Диклофенак чи можна. Умови відпустки з аптек

Це нестероїдний протизапальний лікарський засіб, що виготовляється з фенілоцтової кислоти. Створює виражений протизапальний, знеболюючий та середній жарознижувальний ефект.

Інструкція по застосуванню:

Препарат ефективний завдяки блокуванню дії ферменту циклооксигеназу (головного ферменту метаболізму). арахідонової кислоти), який є попередником простагландинів, що грають основну роль в освіті запального процесу, больових відчуттів та гарячкового синдрому.

Важливо:Опис препарату Диклофенак не призначений для лікування без участі лікаря.

Форма випуску та склад

Диклофенак випускають у наступних лікарських формах:

розчин для уколів: прозорий, від слабо-жовтого кольору до безбарвного, з характерним слабким запахом бензилового спирту (в ампулах по 3 мл, по 5 ампул у контурних коміркових упаковках, по 2 упаковки в картонній пачці);

мазьдля зовнішнього застосування: майже білого або білого кольору, З слабким специфічним запахом (в алюмінієвих тубах по 30 г, по 1 тубі в картонній пачці);

свічкиректальні: торпедоподібної форми, білого з кремовим відтінком або білого кольору (у контурних коміркових упаковках по 5 супозиторіїв, по 2 упаковки в картонній пачці);

гельдля зовнішнього застосування 1% або 5%: однорідний, білого з кремовим або жовтуватим відтінком або білого кольору, із специфічним запахом (в алюмінієвих тубах по 30 або 50 г, по 1 тубі у картонній пачці);

таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою: помаранчевого або оранжево-жовтого кольору, круглі, двоопуклі (у контурних коміркових упаковках по 10 шт., по 1, 2, 3, 5, 10 упаковок у картонній пачці; у контурних коміркових пачках, у контурних коміркових упаковках; 1-3 упаковки у картонній пачці, у темних скляні банкипо 30 шт., по 1 банку у картонній пачці);

очні краплі 0,1%: прозорий або майже прозорий розчин від світло-жовтого кольору до безбарвного (у полімерних флаконах-крапельницях по 5 мл, по 1 флаконі у картонній пачці).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки.

Аналгезуючу дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Інгібує синтез протеоглікану в хрящах.

При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.

При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію. При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк та біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенніабсорбція відбувається повільніше.

Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 години залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується.

Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. У значною міроюметаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.

Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Показання для застосування Диклофенаку

• біль у хребті;
• невралгії;
• міалгії;
• артралгії;
• больовий синдром та запалення після операцій та травм;
• больовий синдром при подагрі;
• мігрень;
• альгодисменорея;
• больовий синдром при аднексит, проктит;
• коліки (жовчна та ниркова);
• больовий синдром при інфекційно- запальних захворюванняхЛОР-органів.

Для місцевого застосування:

Спосіб застосування та дози

Для прийому внутрішньо для дорослих разова доза становить 25-50 мг 2-3 рази на добу.

Частота прийому залежить від застосовуваної лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 1-3 рази на добу, ректально - 1 раз на добу.

Для лікування гострих станівабо усунення загострення хронічного процесузастосовують внутрішньом'язову дозу 75 мг.

Для дітей старше 6 років та підлітків добова доза становить 2 мг/кг.

Зовнішньо застосовують у дозі 2-4 г (залежно від площі болючої ділянки) на уражене місце 3-4 рази на добу.

При застосуванні в офтальмології частота та тривалість введення визначаються індивідуально.

Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 150 мг на добу.

Розчин для уколів

Внутрішньом'язове глибоке введення. Разова доза для пацієнтів становить 75 мг, що відповідає 1 ампулі розчину. Повторне введеннядопустимо не раніше як за 12 годин. Тривалість застосування – 2 дні. Далі, при необхідності, продовження лікування переходять на ректальне або пероральне застосування препарату.

Очні краплі

До проведення операції закопують у кон'юнктивальний мішок, по 1 краплі п'ятиразово протягом 3 годин. Після операції у ранньому періоді- по 1 краплі тричі, далі - по 1 краплі тричі-п'ятиразово на добу. При інших захворюваннях: по 1 краплі 4-5 разів на добу. Лікування курсом не більше 28 днів.

Мазь для зовнішнього застосування

Наносять зовнішньо, по 2-4 г, тонким шаром. Кратність – тричі-чотири рази на добу.

Свічки

Призначені для ректального введення, якнайглибше, після акту дефекації: по 50 мг двічі на добу або по 100 мг одноразово на добу. Максимальна дозадля добового застосування- 150 мг. Тривалість лікування визначається індивідуально. Свічки вводять повністю, не розрізаючи на частини, т.к. це може призвести до порушення всмоктування.

Гель

Гель наносять зовнішньо, чистими руками, акуратно розподіляючи по болючій ділянці. Гель 1% – по 2-4 гр на одноразове застосування, гель 5 % – до 2 гр. Дорослим та дітям старше 12 років наносять препарат тричі-чотири рази на добу. Дітям 6-12 років 1% гель наносять на шкіру в дозі до 2 г не більше 2 разів на добу, гель 5% - до 1 гр на одноразове застосування максимум 2 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Пігулки

Приймають за півгодини до їди, якщо потрібний швидкий терапевтичний ефект. В інших випадках таблетки приймають після або під час їжі не розжовуючи та запиваючи водою.

Дорослі пацієнти та підлітки: по 25-50 мг двічі-тричі на добу (макс 150 мг на добу). При наступі терапевтичного ефектудозування зменшується до 50 мг на добу.

У дитячому віці слід дотримуватись наступних доз:

• 6-7 років: 25 мг 1 раз на добу;
• 8-11 років: 25 мг 2-3 рази на добу;
• 12-14 років: 25-50 мг 3-4 рази на день.

Особливості застосування

З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертонії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку.

При вказівках в анамнезі на алергічні реакціїна НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують тільки у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові.

Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз.

У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видамидіяльності.

Побічна дія

• нудота;
• блювання;
• анорексія;
• болі та неприємні відчуття в епігастральній ділянці;
• метеоризм;
• запор;
• діарея.

В окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШКТ; рідко – порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках спостерігалося запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи:

• запаморочення;
• головний біль;
• збудження;
• безсоння;
• дратівливість;
• відчуття втоми.

• парестезії;
• порушення зору (розпливчастість, диплопія);
• шум в вухах;
• розлади сну;
• судоми;
• дратівливість;
• тремор;
• психічні порушення;
• депресія.

З боку системи кровотворення:

• анемія;
• лейкопенія;
• тромбоцитопенія;
• агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи:

• порушення функції нирок;
• у схильних пацієнтів можливі набряки.

Дерматологічні реакції:

Рідко – випадання волосся.

Алергічні реакції:

• висипання на шкірі;

При застосуванні у формі очних крапель:

• почервоніння;
• фотосенсибілізація.

Місцеві реакції:

При тривалому зовнішньому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної дії диклофенаку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні:

з антибактеріальними препаратамихінолонового рядує поодинокі повідомлення про виникнення судом;

з гіпоглікемічними препаратамисміються повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет;

всмоктування диклофенаку із ШКТ зменшується з колестираміном, меншою мірою - з колестіполом;

підвищення концентрації метотрексатуу плазмі крові та посилення його токсичності;

з варфариномописано окремі випадки виникнення кровотеч;

диклофенак може не впливати на біодоступність морфінупроте концентрація активного метаболіту морфіну може залишатися підвищеною в присутності диклофенаку, що збільшує ризик розвитку. побічних ефектівметаболіту морфіну, в т.ч. пригнічення дихання;

з антигіпертензивними лікарськими засобамиможливе ослаблення їхньої дії;

з ГКСпідвищується ризик виникнення побічних ефектів із боку травної системи;

з діуретикамиможливе зменшення діуретичного ефекту;

з калійзберігаючими діуретикамиможливе підвищення концентрації калію в крові;

з іншими НПЗЗможливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів;

з ацетилсаліциловою кислотоюможливе зменшення концентрації диклофенаку у плазмі крові;

з пентазоциномописаний випадок розвитку великого судомного нападу;

з рифампіцином- можливе зменшення концентрації диклофенаку у плазмі крові;

з цефтріаксоном- підвищується екскреція цефтріаксону з жовчю;

з циклоспорином- можливе підвищення нефротоксичності циклоспорину.

Протипоказання

• ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
• "аспіринова тріада" - непереносимість аспірину;
• порушення кровотворення неясної етіології;
• підвищена чутливість до диклофенака або інших НПЗЗ.

Передозування

З боку травної системи:

• нудота;
• блювання;
• діарея;
• кровотеча із шлунково-кишкового тракту.

З боку нервової системи:

• запаморочення;
• головний біль;
• підвищена судомна готовність;
• гіпервентиляція легень.

Лікування

Для лікування передозування проводиться симптоматична терапія.

Ціна Диклофенаку

Аналоги Диклофенаку

Аналогами Диклофенаку є такі лікарські препарати:

• Адолор;
• Біоран;
• Дикло-Ф;
• Диклак;
• Диклоран;
• Дикловіт;
• Диклоген;
• Диклобене;
• Доросан;
• Вольтарен;
• Ортофен;
• СвіссДжет;
• Наклофен СР;
• Уніклофен.

Причини для раптового виникненняболі можуть бути різні, але негайне вирішення проблеми потрібно у всіх випадках. Недорогий препаратДиклофенак таблетки при дотриманні інструкції та дози стає відмінними лікамивід запалень, спека, спазмів та інших симптомів. Однак перш ніж починати прийом чудодійних пігулок, варто докладніше дізнатися про призначення засобу, механізм дії та протипоказання.

Що таке Диклофенак таблетки

Цей препарат з'явився 1966 року. Його розробили для активної боротьби з різними запаленнямиі як знеболювальне. З роками Диклофенак (мазь, розчин для ін'єкцій, таблетки) почали застосовувати у багатьох галузях медицини: травматологія, стоматологія, неврологія, онкологія та хірургія. Деякі вчені вважають цей препарат небезпечним для серцево-судинної системи та вимагають зняття його з виробництва. Інші не згодні з їхньою думкою, адже при дотриманні інструкції та застосування таблеток не довше 14 днів, склад не завдає шкоди здоров'ю пацієнтів.

Від чого допомагає Диклофенак

Сучасні лікарі можуть призначити таблетки Диклофенаку пацієнтам зі наступними захворюваннями:

• запалення після травм чи хірургічних операцій;
• артрит хронічної та гострої форми;
• кіфоз;
• дисменорея;
• подагра;
• ревматизм;
• поліартрит;
• гостра зубний біль;
• хвороба Бехтерєва;
• грижа міжхребцевого диска;
• остеохондроз;
• головний біль;
• спондилоартрит;
• захворювання суглобів.

При остеохондрозі

Ці недорогі, але дуже ефективні таблеткичасто призначаються пацієнтам із остеохондрозом. Препарат швидко усуває набряки, знеболює, усуває запалення. Доза встановлюється спеціалістом з урахуванням віку пацієнта, ваги, індивідуальних факторівта конкретного діагнозу. Тривалість лікування також визначає лікар. Як правило, курс не перевищує 10-14 днів.

Важливо приймати таблетки після їжі, щоб не спровокувати порушення роботи ШКТ аж до кровотечі і навіть виразки шлунка через подразнюючу дію складу ліків на слизову оболонку. Іноді лікар може додатково призначити Омепрозол або Алмагель. Ці препарати здатні пом'якшити дію Диклофенаку та запобігти неприємним наслідкам від застосування знеболюючих таблеток.

Від зубного болю

Люди, які стикалися із зубним болем, знають, наскільки важливо швидше купірувати симптом, терпіти який неможливо. Таблетки Диклофенаку добре знімають запалення та полегшують стан хворого. Від зубного болю застосовують по 50 мг ліки після їди, не частіше трьох разів на добу. При цьому варто враховувати протипоказання таблеток та інструкцію, а найкраще звернутися до фахівця за призначенням.

При температурі

Ще одним частим симптомом, при якому таблетки Диклофенаку показали свою ефективність, є підвищена температуратіла. Засіб застосовується як жарознижувальне не довше трьох днів у дорослих пацієнтів. Таблетки п'ють тричі на день за інструкцією. Препарат ефективно бореться із запальними процесами в організмі, а також покращує загальний станпацієнта. Слід зазначити, що Диклофенак погано взаємодіє з аспірином і нерідко провокує кровотечі при спільному застосуванніз представленими ліками.

Механізм дії

Диклофенак або Вольтарен відноситься до НПЗЗ. Механізм дії пігулки полягає в активному придушенні циклооксигеназів (ЦОГ), ферментів, які провокують біль, гарячковий стан, запалення. Після прийому пігулка повністю всмоктується у кров через шлунок. Найбільша концентрація активної речовини у крові відзначається через 1-16 годин після вживання таблетки.

Після введення препарату відбувається пригнічення ЦОГ двох існуючих видів. Варто зазначити, що Диклофенак провокує набагато менші ураження системи ШКТ і рідше спричиняє серцеві напади та інші ускладнення, ніж аналоги. Виводиться склад через сечовивідні шляхи (до 70%) та кишечник (близько 30%) у вигляді метаболітів. Залежно від стану печінки та нирок пацієнта процес займає до двох годин.

склад

Ефективність ліків обумовлена ​​елементами, які він містить. У складі кожної таблетки препарату присутні такі речовини:

• диклофенак натрію;
• етилцелюлоза;
• повідон;
• тальк;
• магнію стеарат;
• гіпромелоза;
• титану діоксид;
• макрогол;
• оксид заліза червоний;
• стеаринова кислота
• діетілфталат.

Як довго можна застосовувати

Більшість патологій та ускладнень, пов'язаних з використанням даного препарату, виникають і натомість тривалості лікування. Як приймати Диклофенак у таблетках, щоб запобігти появі неприємних симптомів? Насамперед, процес повинен контролювати лікар. Дорослим пацієнтам призначають по 2-3 таблетки на добу. Доза зменшується при настанні покращень. Тривалість прийому не повинна перевищувати 2 тижні, за винятком складних випадків.

Інструкція по застосуванню

Цей препарат у комбінації з іншими ліками повинен призначатися в рамках загальної терапіїпісля здачі пацієнтом необхідних аналізів. Як пити Диклофенак, перш за все, залежатиме від віку хворого та діагнозу. Як правило, підліткам віком від 15 років і дорослим призначають по 50-150 мг препарату на добу. Цю кількість ділять на 2-3 прийоми. При погіршенні стану хворого або ознаках серйозних захворювань лікар може збільшити дозу Диклофенаку за рахунок інших засобів, які його містять, але не більше ніж на 50 мг.

Пацієнтам, у яких помірна чи легка форми ниркової або печінкової недостатності, не потрібне зниження дозування до настання поліпшень. Пігулки п'ють, не розжовуючи, обов'язково супроводжуючи процес склянкою негазованої води. Не рекомендується приймати пілюлі з ентеросолюбільною оболонкою, яка розчиняється лише у кишечнику. Справа в тому, що такі препарати здатні спричинити розлад моторики шлунка.

Дітям

Лікарі не рекомендують цей лікарський засіб пацієнтам молодше 15 років. Якщо є потреба, то фахівці можуть призначити препарат дитині від 6 років. екстрений західу кількості 2 мг на 1 кг ваги хворого. Це дозуванняділиться на 3 прийоми протягом дня. При ювенільному ревматоїдному артриті фахівці іноді збільшують кількість лікарської речовини до 3 мг на 1 кг ваги пацієнта.

При вагітності

Обережно варто ставитись до таблеток Диклофенаку жінкам, які вагітні (особливо зростають ризики у третьому триместрі). Допускається застосування засобу на термін вагітності до 6 місяців лише за крайньої необхідності під постійним контролем лікарів. При цьому, як тривалість терапії, так і дозування повинні бути мінімальними. Диклофенак не можна приймати у третьому триместрі та при грудному вигодовуванні. Препарат здатний негативно вплинути на дитину.

Протипоказання та побічні дії

Перш ніж починати приймати будь-які ліки, варто уважно вивчити список протипоказань, інакше результат терапії може бути непередбачуваним. Не можна використовувати Диклофенак форте у таблетках, наступним категоріям пацієнтів:

• матерям, що годують;
• дітям молодше 6 років;
• жінкам на 6-9 місяці вагітності;
• пацієнтам із порушеннями функцій печінки;
• страждаючим захворюваннями ШКТ;
• особам із індивідуальною непереносимістю компонентів препарату;
• хворим з ушкодженнями та кровотечами органів ШКТ;
• пацієнтам із порушеннями процесу кровотворення;
• хворим із порушеннями гемостазу;
• особам, які зловживають алкоголем;
• пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму.

Якщо знехтувати інструкцією та списком протипоказань, то прийом таблеток Диклофенаку та інших різновидів препаратів зі схожим складом може призвести до наступних негативним реакціяморганізму:

1. Органи шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, підвищене газоутворення, втрата апетиту. Іноді відкриваються кровотечі, утворюються ушкодження на слизовій оболонці шлунка.
2. Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, тахікардія.
3. Сечостатева система: ниркова недостатність, гематурія, підвищена набряклість. Іноді з'являється висип на тілі чи екземи.
4. Нервова система: безсоння, емоційне перезбудження, запаморочення. Іноді пацієнти скаржаться на провали в пам'яті, дезорієнтацію, депресивний стан, шум в вухах.

Передозування

• головний біль;
• судоми;
• затуманена свідомість;
• блювання.

Лікарська взаємодія

Якщо прийом супроводжується використанням інших медикаментів, важливо пам'ятати про те, що даний препарат не з усіма ліками взаємодіє. Нижче наведено перелік засобів, з якими не рекомендується пити таблетки Диклофенак:

1. Оральні кортикостероїди. Таке поєднання може завдати серйозної шкоди органам шлунково-кишкового тракту або викликати внутрішні кровотечі.
2. Антигіпертензивні засоби, діуретики. Прийом таблеток Диклофенаку разом із ліками цієї категорії нерідко знижує їхню ефективність. Ця властивість є серйозним мінусом для пацієнтів з хронічними захворюваннямисерця та судин, яким потрібно постійно підтримувати тиск у нормі.
3. Інші НПЗЗ. Якщо приймати відразу кілька видів таблеток цієї категорії, можна отримати синергетичний ефект і значно підвищити шанси на розвиток виразок кишечника або шлунка.
4. Інгібітори. Поєднання засобів цієї категорії з таблетками Диклофенаку іноді призводить до серйозного збільшення впливу та рівня препарату в крові та інгібування метаболізму.
5. Антикоагулянти (наприклад, Варфарин), антиагреганти (ацетилсаліцилова кислота). Таке поєднання з Диклофенаком може спричинити кровотечу у пацієнта.

Аналоги таблеток Диклофенак

Цей засібмає безліч схожих за складом або впливом на організм ліків у формі таблеток, мазей, ін'єкційних розчинів. Всі вони доступні населенню і допомагають досягти схожого на прийом Диклофенаку результату. Якщо з якихось причин потрібно замінити таблетки, можна вибрати один з наступних аналогів препарату:

• Суліндак;
• Ортофен;
• Напроксен;
• Диклак;
• Теноксикам;
• Клофезон;
• Піроксикам;
• Нейродикловіт;
• Індометацин.

Ціна

Головною перевагою цього лікарського засобу є його доступна ціна. Знайти препарат можна в будь-якій аптеці або замовити та купити в інтернет-магазині. Засіб популярний, зустрічається в каталогах практично всіх компаній, що реалізують медикаменти. Пігулки вітчизняного виробництва в регіонах продаються за ціною 40-50 рублів. В аптеках столиці ціна на ліки встановилася на рівні 65-80 рублів за упаковку.

Відео: як приймати Диклофенак

У гель Диклофенак 5-відсотковийактивна речовина - натрію диклофенак (Diclofenac sodium) - входить у концентрації 50 мг/г, 1-відсотковий- у концентрації 10 мг/г. Допоміжні речовини: ізопропіловий спирт, бензиловий спирт, карбомер 940, метабісульфіт натрію, полісорбат 80, триетаноламін, вода очищена.

склад мазі Диклофенак: Diclofenac sodium (10 або 20 мг/г), пропіленгліколь, диметилсульфоксид, макрогол 400 та 1500.

склад уколів Диклофенаку: Diclofenac sodium (25 мг/мл), метабісульфіт натрію, маніт (Е421), спирт бензиловий, гідроксид натрію, пропіленгліколь, вода д/і.

У ректальні свічкиДиклофенаквходять 50 або 100 мг Diclofenac sodium та твердий жир.

склад таблеток у кишковорозчинній оболонці: 25 або 50 мг Diclofenac sodium, двозаміщений кальцію фосфат, крохмаль, магнію стеарат, полівінілпіролідон К30, тальк очищений, ацетат целюлоза, індорезин, діетилфталат, кармоізиновий лак, діоксид титану, крассо, пон.

склад таблеток у п/о: 25 мг Diclofenac sodium, молочний цукор, сахароза, повідон, стеаринова кислота, картопляний крохмаль. Оболонка: рицинова олія, целацефат, двоокис титану, барвники тропеолін О і азорубін.

склад таблеток ретард: 100 мг Diclofenac sodium, гіпромелоза, гіетелоза, колідон SR, натрію алгінат, МКЦ, магнію стеарат. Оболонка: колікут ТРАВНІ 100 Р, повідон, тальк, пропіленгліколь, двоокис титану, заліза оксид жовтий та червоний.

склад очних крапель: Diclofenac sodium (1 мг/мл), хлорид та дигідрофосфату дигідрат натрію, пропіленгліколь, натрію гідроксид, додекагідрат гідрофосфат та едетат динатрію, вода д/і.

Форма випуску

Для зовнішнього застосування: гель 1 та 5%; мазь 1 та 2%.

Парентеральне введення: розчин 25 мг/мл, ректальні супозиторії 50 та 100 мг, краплі для лікування очей 0,1% (код АТХ – S01BC03).

Таблетовані форми: таблетки в к/р оболонці 25 мг, п/о оболонці 25 і 50 мг, ретард 100 мг.

Фармакологічна дія

Протизапальне, болезаспокійливе, жарознижувальне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

НПЗП Диклофенак є похідним фенілоцтової кислоти . Механізм його дії ґрунтується на здатності пригнічувати біосинтез Pg (простагландинів) — біологічно активних ліпідів, які є медіаторами лихоманки, болю та запалення.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, перешкоджає агрегації .

Препарат швидко та повно всмоктується, їжа уповільнює абсорбцію на 1-4 години (зменшивши при цьому Сmax на 40%). Сmax при пероральному прийомі відзначається через 2-3 години. Зміни цього показника мають дозозалежний характер.

Фармакокінетичний профіль на фоні багаторазового введенняне змінюється. За дотримання рекомендацій щодо застосування не кумулює в організмі.

Біодоступність – 50%. З плазмовими білками зв'язується більш ніж на 99% (зв'язок переважно з альбумінами ). Проникає в синовію та грудне молоко.

Половина прийнятої дозиметаболізується під час “першого пасажу” через печінку. В основі процесу - одно-або багаторазове гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. Плазмовий Т1/2 - 1-2 години.

60% дози виводиться нирками у вигляді продуктів метаболізму, менше 1% у чистому вигляді, решта введеного препарату виводиться з жовчю.

Показання для застосування Диклофенаку в уколах та супозиторіях. Від чого допомагає Диклофенак у таблетках?

Таблетки, мазь, гель, супозиторії та уколи Диклофенаку застосовуються для короткочасного лікування помірно інтенсивних болів, включаючи болі, що розвиваються на тлі:

• дегенеративних та запальних хвороб опорно-рухової системи (препарат призначають при , ,спондилоартрит , ревматичних захворюваннях м'яких тканин, і т.д.);
• поразок периферичних нервів, ішіаса, люмбаго ;
• нападів і ;
• запальних процесів в органах малого тазу, альгодисменореї ;
• травм та перенесених операцій.

Свічки також призначаються на додаток до основного лікування при тяжких запальних ЛОР-захворюваннях (наприклад, отите , або ).

Коли доцільно застосування Диклофенаку в уколах?

Як правило, показання до застосування уколів - це ситуації, в яких необхідно максимально швидко досягти протибольового ефекту. Розчин для ін'єкцій вводять при печінці або, гострого болюу спині або м'язах при їх ушкодженні, після хірургічного втручання.

Для лікування та профілактики післяопераційного больового синдрому показано введення Диклофенаку внутрішньовенно.

Від чого Диклофенак у таблетках?

Показання для застосування таблетованих форм препарату ті ж, що і для ін'єкційного розчину. Іноді Диклофенак у таблетках використовують також для полегшення стану зубного болю.

Особливою формою препарату є Диклофенак ретард- таблетки з уповільненим вивільненням активно діючої речовини. Якщо застосування уколів дозволяє швидко усунути біль, то застосування таблеток ретард дозволяє зберегти ефект протягом більш тривалого часу (і скоротити кратність застосування препарату).

Таблетки ретард переважні за необхідності тривалого лікування. В основному вони застосовуються в ревматологічній практиці при хронічних больових синдромах .

Від чого допомагають мазь та гелева форма Диклофенаку?

Гель та мазь з Диклофенаком легко дозуються та зручні до застосування. Після нанесення їх на шкіру активна речовина накопичується в м'яких тканинахпрактично не потрапляючи в кровотік (у кров потрапляє не більше 6% речовини). Зазначені лікарські форми використовуються при різного родупорушеннях локомоторної системи .

Застосування гелю з п'ятивідсотковим вмістом диклофенаку дозволяє суттєво знизити дозу, що приймається всередину, і іноді повністю замінити таблетки.

За яких хвороб призначають ректальні супозиторії?

Препарат призначають за неможливості прийому ліків через рот: за наявності стриктур стравоходу, у ослаблених хворих, тощо.

При пероральному прийомі ліки пошкоджують клітини слизової оболонки шлунка, при застосуванні свічок ризик ушкодження суттєво нижчий. Крім того, супозиторії не викликають тих ускладнень, які можуть розвиватися за парентерального введення: м'язового некрозу , утворення інфільтратів та нагноєнь на місці уколу.

Дуже часто свічки застосовуються в комбінованої терапії: вдень хворий отримує таблетки або ін'єкції, а на ніч - Диклофенак у формі супозиторіїв. Така схема лікування дозволяє досягти кращих результатів завдяки більш рівномірному та тривалому підтриманню певної плазмової концентрації препарату.

Супозиторії з Диклофенаком вважаються одними з найкращих свічоквід . При ректальне застосуванняпрепарат не проходить через печінку і практично повністю потрапляє саме в простату .

У гінекології свічки з Диклофенаком застосовуються при раптових гострих болях (наприклад, при запалення яєчників або альгоменореї ).

Вибір на користь супозиторіїв пояснюється тим, що їх застосування дозволяє досягти необхідного ефекту в максимально короткі терміни: у піхву ліки швидко розчиняються під впливом температури і швидко (і в максимальному обсязі) доставляється в хворий орган.

Показання до застосування ліків у формі очних крапель.

Очні краплі, згідно з анотацією, призначають для:

• інгібування міозу під час проведення хірургічного лікування ;
• купірування запалення в післяопераційному періоді, а також запалення після поранення очного яблука (як проникаючого, так і непроникаючого);
• профілактики вражаючого передні відділи ока запалення неінфекційної природи;
• профілактики набряку до та після операції з видалення та імплантації кришталика;
• усунення болю при проведенні операції корекції зору із застосуванням ексимерного лазера.

Додатково

У деяких випадках підвищення ефективності консервативної терапії невралгічного синдрому рекомендується призначати комбінацію препаратів і Диклофенак ”.

Що таке Мільгамма ? Це комбінований препарат, основу якого складають вітаміни групи В . Останні потенціюють ефекти анальгетиків , дозволяючи при цьому знизити дозу нестероїдних протизапальних засобів, і достовірне надають виражений протизапальний і антиноцицептивні ефекти .

Протипоказання до застосування

В описі препарату Диклофенак зазначається, що засіб протипоказаний при:

• підвищену чутливість до його компонентів;
• активній виразці, перфорації стінок травного каналу, шлункових та кишкових кровотечах;
• запальних захворюваннях травного тракту;
• “аспіринової астми ”;
• виражена функціональна недостатністьсерця, нирок, печінки.

Загальними протипоказаннями на Диклофенак також є нещодавно перенесена операція аортокоронарного шунтування , вагітність (протипоказання на свічки - останні 3 місяці вагітності), лактація та вік до 6 років.

Ректальне застосування препарату також протипоказане при проктите .

Мазь та гель не слід застосовувати на ділянках тіла з пошкодженою цілісністю шкірного покриву.

У педіатричної практикисвічки 50 мг та таблетки в к/р оболонці призначають з 14 років. Таблетки ретард та свічки 100 мг призначені виключно для лікування пацієнтів віком від 18 років.

Абсолютним протипоказанням до застосування очних крапель є гіперчутливість до їх компонентів.

З обережністю краплі призначають при “ аспіринової астми ”, поверхневому герпетичному кератиті , хворобах, що супроводжуються порушеннями плазмового гемостазу; дітям, людям похилого віку, вагітним і жінкам, що годують.

Диклофенаку

При пероральному прийомі можливі такі побічні ефекти: диспепсичні явища, ерозивні та виразкові ураження травного каналу, перфорація його стінок, шлункові та кишкові кровотечі, підвищена сонливість, запаморочення, реакції гіперчутливість, дратівливість

Після застосування крапель відзначаються:

• відчуття печіння;
• помутніння рогівки;
• порушення чіткості сприйняття (безпосередньо після закопування);
• ірит;
• реакції гіперчутливості

Побічні дії уколів

Внутрішньом'язові уколи Диклофенаку можуть супроводжуватися печінням у місці введення препарату, абсцесом, некрозом жирової тканини.

Інструкція із застосування Диклофенаку

Уколи Диклофенаку: інструкція із застосування.

Для полегшення гострих станів або усунення хронічного захворювання, що загострилося, Диклофенак в ампулах вводиться 1 раз внутрішньом'язово (глибоко). У надалі пацієнтапереводять на прийом таблетованої форми препарату.

Дозування уколів - по 25-50 мг 2 або 3 р/добу.

Диклофенак внутрішньовенно вводять краплинним шляхом. Вища доза – 150 мг на добу. Перед введенням вміст ампули слід розвести на 0,1-0,5 л розчину NaCl 0,9% або розчину декстрози 5%. В інфузійні розчини попередньо додають розчину двовуглекислого натрію (0,5 мл, якщо концентрація розчину 8,4%, і 1 мл, якщо концентрація - 4,2%).

Тривалість інфузії – залежно від інтенсивності болю – від півгодини до півтори години.

Для профілактики післяопераційного болю інфузію рекомендується проводити ударною дозою - 25-50 мг Диклофенаку за 15-60 хвилин. Надалі препарат вводять зі швидкістю 5 мг/годину (до досягнення вищої добової дози – 150 мг).

Скільки днів можна бити Диклофенак?

В/м ін'єкції Диклофенаку дозволяється робити не більше 2 днів поспіль. В окремих випадках курс лікування уколами може становити до 5 днів.

Як часто можна бити препарат?

Нестероїдні протизапальні засоби викликають досить серйозні побічні ефекти, тому оптимально застосовувати Диклофенак не частіше, ніж 1 раз на три місяці, по 3-5 уколів на курс.

Гель Диклофенак: інструкція із застосування.

Разова доза гелю залежить від розмірів болючої ділянки. Як правило, використовується від 2 до 4 грамів засобу. Крем слід нанести на шкіру в місці проекції болю та обережно розтерти. Протягом дня процедуру повторюють 3-4 рази.

Щоб підсилити ефект, гель можна використовувати з таблетками, свічками чи уколами ліків.

Мазь Диклофенак: інструкція із застосування.

Мазь беруть у тій же кількості, що і гель, і аналогічним чином втирають у шкіру над осередком запалення. Максимальна доза – 8 г/добу. Кратність застосування - 2-3 р. / Добу.

Таблетки Диклофенак: інструкція із застосування.

Таблетки Диклофенак (Акрі, УБФ, Штада, Сандоз та ін.) приймають per os з їжею або після їди (не розжовуючи і не подрібнюючи). Дорослим слід приймати від 50 мг до 150 мг на добу. за 2-3 прийоми.

Як приймати в таблетках ретард?

Диклофенак ретард приймають по 100 мг один раз на добу.

Якщо після прийому 100 мг Диклофенаку потрібний ефект не досягнуто, можна додатково прийняти 1 таблетку 50 мг (звичайна тривалість дії).

Свічки Диклофенак: інструкція із застосування

Стартова доза для дорослого – 50-150 мг на добу, залежно від показань. При цьому сумарно протягом доби хворий повинен одержати не більше 150 мг натрію диклофенаку. Ділити добову дозу слід на 2-3 прийоми.

Дітям 6-15 років дозу підбирають із розрахунку 0,5-2 мг/кг/добу. При ревматоїдний артрит найвища добова доза може становити 3 мг/кг.

Інструкція на очні краплі

Перед операцією хворому вводять 5 разів через кожні 30-35 хвилин по 1 краплі розчину. Після операції – 3 рази по 1 краплі. У подальшому лікуванняпродовжують, закопуючи 3-5 р/добу. по 1 краплі. Тривалість лікування залежить від особливостей клінічної ситуації.

Додатково

Схема застосування препаратів різних виробників однакова: тобто немає жодної різниці в тому, як застосовувати Диклофенак-Акрі і, наприклад, Диклофенак Штада .

Передозування

Передозування може спричинити порушення ЦНС та розлади травлення. Перші найчастіше проявляються:

• запамороченням та головними болями;
• підвищенням збудливості;
• помутнінням свідомості;
• явищами гіпервентиляції із підвищенням судомної готовності.

Розлади з боку травної системи проявляються: нудотою, болями в животі, блюванням, гастроентеральними кровотечами.

При тяжкому отруєнніможливі ураження печінки, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, гіпотензія.

Препарат не має антидоту. Особливі заходи, такі як гемоперфузія , діаліз або форсований діурез , не гарантують виведення ліків внаслідок його практично повного зв'язування із плазмовими білками та інтенсивного метаболізму.

Через низьку системну абсорбцію гелю/мазі, передозування ними вважається малоймовірним. Випадкове проковтування гелю чи мазі може спровокувати побічні реакції системного характеру.

Хворому призначають промивання шлунка, стимулюють блювання, дають випити. ентеросорбент . Терапія симптоматична.

Взаємодія

Одночасне застосування з:

• препаратами літію , або - Сприяє підвищенню плазмової концентрації зазначених засобів;
• гіпотензивними препаратами та діуретиками - Знижує ефективність цих засобів;
• калійзберігаючими діуретиками - призводить до гіперкаліємії ;
• ДКЗ або іншими НПЗП - Викликає побічні реакції з боку ШКТ;
• ацетилсаліциловою кислотою - сприяє зниженню сироваткової концентрації диклофенаку;
• - Підвищує нефротоксичну дію останнього;
• протидіабетичними препаратами - може спровокувати гіпер- або гіпоглікемію ;
• - може призвести до підвищення концентрації та посилення токсичності останнього;
• антикоагулянтами - вимагає регулярного контролю гемокоагуляції .

За наявності показань очні краплі можна комбінувати з іншими офтальмологічними засобами, до складу яких входять кортикостероїди (між інстиляціями необхідно витримувати як мінімум 5-хвилинну перерву).

Умови продажу

Кошти для зовнішньої терапіїналежать до категорії засобів безрецептурної відпустки. Усі інші лікарські форми відпускаються за рецептом.

Умови зберігання

Список Б. Оптимальний температурний режим- 10-25 ° C.

Термін придатності

Диклофенак (краплі очні)має такі аналоги: синоніми - Вольтарен Офта , Дикло-Ф , Диклофенаклонг , Уніклофен ; близькі за механізмом дії препарати , Акьюлар ЛЗ, ,Кетадроп , Броксінак .

Що краще – мазь чи гель? Навіщо призначають гель і навіщо мазь?

Базова основа мазі - жир, гелю - вода, таким чином, мазь є більш в'язкою субстанцією в порівнянні з гелем. Вона повільніше вбирається і в деяких випадках може стати причиною закупорювання пір.

Гель швидко розподіляється та підсихає на шкірі, утворюючи тонку захисну плівку і не залишаючи плям на одязі. Він одночасно і постачає вологу, і підсушує.

За рахунок присутності жиру в її складі, мазь має переважно пом'якшувальну та зволожуючу дію. Через це мазі використовуються в основному для обробки подразненої шкіри, що лущиться. Гель ефективніший для глибоких шарів шкіри та суглобів.

Вольтарен чи Диклофенак – що краще?

— це імпортний (і, відповідно, дорожчий) дженерик препарату. Тобто суттєвої різниці у дії цих коштів немає.

Вольтарен відрізняє лише те, що при зовнішньому застосуванні він швидше всмоктується в тканини і проникає в осередок запалення, а при прийомі всередину довше зберігає необхідну для зняття болю та запалення концентрацію.

Що краще: Моваліс чи Диклофенак?

Діюча речовина — мелоксикам (Похідне етанолової кислоти), як і диклофенак натрію, відноситься до групи НПЗП. Диклофенак невибірково пригнічує активність ферментів СОХ-1 та СОХ-2, тоді як мелоксикам проявляється селективність щодо СОХ-2.

Пригнічення СОХ-2 забезпечує терапевтичну ефективність НПЗП, пригнічення СОХ-1 може провокувати побічні реакції з боку нирок і ШКТ.

Таким чином, якщо говорити про ефективність препаратів, вони зарекомендували себе приблизно однаково. Порівнюючи, що краще - диклофенак або мелоксикам , - За частотою розвитку побічних ефектів, можна зробити висновок, що Моваліс (мелоксикам ) Пацієнтами переноситься краще.

Крім того, на відміну від аналога, мелоксикам має стимулюючу дію на метаболізм хрящової тканини.

Що краще: Диклофенак чи Ібупрофен?

Препарати на основі ібупрофену невибірково пригнічують СОХ. Тобто, маючи однакові показання до застосування та протипоказання, вони провокують і однакові побічні ефекти.

Тим не менш, на відміну від свого аналога, дещо краще переноситься дітьми та вагітними жінками, що уможливлює його застосування (хоча і з дотриманням обережності) у педіатрії та акушерсько-гінекологічній практиці.

Кетонал чи Диклофенак – що краще?

Кетонал відноситься до групи препаратів кетопрофену - речовини, що володіє сильною болезаспокійливою та протизапальною дією. Кетонал в десятки разів перевершує за ефективністю препарати ібупрофену , що робить доцільним його застосування для лікування травм хребта та остеохондрозу .

Неселективно пригнічуючи СОХ, досить швидко викликає побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, навіть при зовнішньому застосуванні.

Що краще – Диклофенак чи Кеторол?

- Це неселективний інгібітор СОХ. На думку лікарів, ефективність таблеток Кеторола вище, ніж ефективність таблеток Диклофенаку, а ефективність розчину для ін'єкцій є порівнянною. При цьому при порівнянні аналгетичної ефективності тривалість дії Кеторола удвічі більша, ніж у його аналога.

Диклофенак (частіше в уколах, ніж у таблетках) частіше, ніж Кеторол , викликав побічні реакції - головним чином, з боку шлунково-кишкового тракту. Вони розцінювалися лікарем як незначні та сумнівно пов'язані з терапією, і не вимагали припинення лікування.

Що краще: Диклофенак чи Ортофен?

Препарати Диклофенак та не мають принципових відмінностей, оскільки їх основу становить одну й ту діючу речовину.

Що краще: Диклофенак чи Диклофенак Ретард?

Пігулки Ретард застосовуються для лікування хронічних ревматичних болів . Звичайні таблеткивикористовуються для усунення гострого болю. Таким чином, вибір лікарської форми повністю визначається показаннями до застосування.

Ацеклофенак і Диклофенак – відмінність

Ацеклофенак є похідною фенілацетилової кислоти.

Його відрізняють висока біодоступність і висока швидкість досягнення пікової концентрації в крові (1-3 години), здатність повністю метаболізуватися на фармакологічно активні продукти (одним з яких, до речі, є диклофенак).

Крім основної дії, Ацеклофенак пригнічує синтез інтерлейкіну-1 та фактора некрозу пухлини, які є найважливішими прозапальними цитокінами.

На сьогоднішній день цей препарат вважається одним із найкращих. Його переваги:

• доступність;
• висока якість;
• збалансоване поєднання протизапальної та знеболювальної ефективності з
• гарною переносимістю.

Диклофенак із алкоголем — сумісні чи ні?

Диклофенак та алкоголь несумісні.

Наслідки алкоголю з НПЗП

Вживання спиртного в період лікування нестероїдних протизапальних засобів може стати причиною:

• погіршення роботи печінки;
• зниження ефективності препарату;
• розвитку непередбачуваних ускладнень та побічний реакцій;
• і, як наслідок, посилення застійних явищв кровоносної системита інтоксикації організму.

Уколи і алкоголь сумісності немає, оскільки ін'єкційна форма препарату стимулюючи діяльність ЦНС, а алкоголь, навпаки, гальмує її. Внаслідок цього можливі досить серйозні порушення неврологічного характеру.

Диклофенак при вагітності та при грудному вигодовуванні

Усі лікарські форми при вагітності застосовують у виняткових випадках з урахуванням співвідношення користь/ризик.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, у 3-му триместрі препарат може спровокувати відсутність скорочення матки у породіллі та/або передчасне закриття артеріальної протокиу новонародженого.

Ліки можуть проникати у молоко, а й через плацентарний бар'єр, причому навіть за використанні лікарських форм для зовнішньої терапії. Таким чином, навіть застосування гелю та мазі при вагітності може порушити розвиток плода.

Препарат впливає на фертильність, тому він не рекомендований жінкам, які планують вагітність, а також жінкам, які мають проблеми із заплідненням.

Здавна відомий зв'язок болю та запалення. І сьогодні найпоширенішими лікарськими засобами для зняття болю є препарати, що мають одночасно протизапальну та аналгетичну дію — нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).

Історія створення диклофенаку

Прототипом сучасних нестероїдних протизапальних засобів була ацетилсаліцилова кислота, яку вперше зумів синтезувати молодий вчений Фелікс Хоффман наприкінці XIX століття. Хімічна будовата властивості ацетилсаліцилової кислотистали тими орієнтирами, якими створювалися нові представники цього класу медикаментів (спочатку їх було позначати як «аспіриноподібні»). Не стільки недостатня ефективність, скільки токсичність високих доз ацетилсаліцилової кислоти стала потужним стимулом для розробки нових, «несаліцилатних», нестероїдних протизапальних засобів. У 1966 році в ході реалізації програми з розробки протизапального препарату з покращеними біологічними властивостямиу дослідній лабораторії фірми «Гейги» для створення молекули з необхідними параметрами було синтезовано понад 200 аналогів 0-амінооцтової кислоти, серед яких найцікавіші результати показав диклофенак натрію — натрієва сіль 0-[(2,6 дихлорфеніл)-аміно]-феніл-оцтової. кислоти.

Спочатку диклофенак застосовувався головним чином у лікуванні ревматологічних захворювань, де важливі обидва компоненти: виражений протизапальний та потужний аналгетичний ефект, але, в подальшому, сфера застосування диклофенаку істотно розширилася. В даний час диклофенак застосовується в хірургії, травматології та спортивній медицині (при ураженні опорно-рухового апарату, пошкодженні м'яких тканин (забитих місцях, розтягуваннях), для післяопераційного знеболювання), в неврології (для лікування болю в спині, тунельних синдромів, мігрені), в гінекології при дисменореї, аднекситах, в онкології як засіб першого ступеня знеболювання сходів ВООЗ. Внутрішньом'язове введення диклофенаку натрію. ефективний методборотьби з нирковою та печінковою колікою. Спеціальна лікарська форма диклофенаку у вигляді крапель знайшла застосування у офтальмології. Лікарі загальної практикитакож призначають диклофенак при різних больових синдромах (табл. 1).

Механізм дії диклофенаку

Протибольовий ефект диклофенаку обумовлений кількома механізмами. Основним механізмом дії диклофенаку є пригнічення циклооксигенази (ЦОГ) - ферменту, що регулює перетворення арахідонової кислоти на простагландини - медіатори запалення, болі, лихоманки.

Диклофенак та селективність ЦОГ

На початку 90-х років ХХ століття було виявлено дві ізоформи ферменту ЦОГ - ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Більшість позитивних ефектів нестероїдних протизапальних засобів (пригнічення запалення, болю, лихоманки) пов'язують з інгібіцією ЦОГ-2, а розвиток побічних реакцій (головним чином у вигляді ураження шлунково-кишкового тракту) - з придушенням синтезу ЦОГ-1.

Проте є низка винятків із цього правила. Було показано, що ЦОГ-1 також може відігравати певну роль розвитку запального процесу. ЦОГ-1 разом із ЦОГ-2 виробляється синовіальною оболонкоюхворих на ревматоїдний артрит (РА) . Ймовірно, з цим пов'язана менша ефективність селективних ЦОГ-2 при деяких болючих синдромах. Останні дослідженнявиявили підвищення ризику серцево-судинних ускладнень при застосуванні високоселективних інгібіторів ЦОГ-2.

Диклофенак інгібує обидва ізоферменти ЦОГ, переважно ЦОГ-2. Інгібування ЦОГ-1 у диклофенаку менше в порівнянні з ібупрофеном і напроксеном, у зв'язку з чим диклофенак рідше викликає ураження ШКТ. У той же час інгібування ЦОГ-1 (хоч і менш виражене, ніж у неселективних нестероїдних протизапальних засобів) може пояснювати більшу ефективність диклофенаку в порівнянні з селективними ЦОГ-2 інгібіторами (мелоксикам, целекоксиб) у ситуації, коли в патогенезі захворювання бере участь і ЦОГ-1 ( наприклад, при РА). Інгібування ЦОГ-2 у диклофенаку менше, ніж у церикікоксибу та рофекоксибу, що зумовлює зменшення ризику серцево-судинних ускладнень. Такий збалансований ефект диклофенаку забезпечує високу терапевтичну активність при добрій переносимості лікування.

Інші механізми аналгетичної дії диклофенаку

Крім інгібування простагландинів, виявлено й інші механізми дії диклофенаку. У експериментальному дослідженнібуло показано, що диклофенак натрію може значною мірою стримувати міграцію лейкоцитів у осередок запалення. Певною мірою диклофенак натрію може впливати і на баланс цитокінів, знижуючи концентрацію інтерлейкіну-6 та підвищуючи вміст інтерлейкіну-10. Така зміна співвідношення цих продуктів сприяє уповільненню секреції протизапальних факторів. Зменшення вироблення вільних кисневих радикалів, що відбувається під впливом диклофенаку натрію, також може сприяти зниженню активності запального процесу та обмеження його шкідливого впливу на тканини.

Крім вираженої протизапальної активності, диклофенак натрію має і потужний аналгетичний потенціал, не пов'язаний з його впливом на запалення. Він надає комплексний впливна різні механізми сприйняття больових відчуттів, забезпечуючи ефективне пригнічення больового синдрому різної етіології. Препарат має як центральний, так і периферичний антиноцицептивний вплив.

Центральна аналгетична активність диклофенаку натрію опосередкована опіоїдними рецепторами, про що свідчить те, що цей ефект блокується налоксоном. Він, мабуть, пов'язаний із впливом диклофенаку натрію на обмін триптофану. Після введення препарату в мозку значно підвищується концентрація метаболітів триптофану, здатних зменшувати інтенсивність больових відчуттів.

Локальний антиноцицептивний ефект диклофенаку натрію, мабуть, пов'язаний не тільки з придушенням синтезу простагландинів, оскільки на кількох експериментальних моделях больового синдрому місцеве застосування таких інгібіторів синтезу простагландинів, як індометацин і целекоксиб, на відміну від диклофенаку натрію, не дозволяло. Периферична знеболювальна дія диклофенаку натрію не пов'язана з опіоїдним ефектом, оскільки не усувається налоксоном. У той же час застосування сполук, що блокують утворення NO та активацію гуанілатциклази, пригнічувало аналгетичну дію диклофенаку натрію. Подібний ефект також давали інгібітори. різних типівкалієвих каналів. У культурі клітин мозочка щура диклофенак натрію посилював активність калієвих каналів, підвищуючи вихід калію з клітини. Ці результати дозволяють припустити, що периферичний антиноцицептивний ефект натрію диклофенаку може бути пов'язаний з активацією декількох типів калієвих каналів, що відбувається за участю NO і гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким чином, аналгетичний ефект диклофенаку може бути обумовлений його впливом на різні рівніта ланки патогенезу больового синдрому Крім знеболювального ефекту, пов'язаного зі зниженням запалення в зоні пошкодження за рахунок інгібування простагландинів (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), диклофенак може знижувати біль, зменшуючи запалення та через інші механізми (стримуючи міграцію лейкоцитів у вогнище запалення, впливаючи на баланс цито на калієві канали на периферичному рівні, а також зменшувати сприйняття болю через центральні механізми (за рахунок збільшення синтезу попередника серотоніну (триптофану) у мозковій тканині).

Показання для застосування диклофенаку

Незважаючи на широкий спектр існуючих в даний час нестероїдних протизапальних засобів і створення в останні роки нового класу симптоматичних протизапальних засобів (селективні інгібітори ЦОГ-2), найбільш популярним препаратом серед нестероїдних протизапальних засобів залишається диклофенак натрію.

Застосування диклофенаку у ревматології

З початку своєї появи диклофенак знайшов широке застосуванняу ревматології. Важливою особливістю, що дозволила диклофенаку витіснити інші препарати з групи НПЗП, що застосовувалися до цього, була його висока протибольова та аналгетична активність, поряд з гарною переносимістю.

Дія диклофенаку проявляється зменшенням тривалості ранкової скутості, зменшенням болю (у спокої та при русі), зниженням припухлості, набряклості суглобів, а також покращенням функціональної здатності суглобів, що сприяє збільшенню обсягу рухів. Диклофенак є препаратом вибору при більшості ревматологічних захворювань, застосовується для лікування запальних та дегенеративних ревматичних захворювань(Артрити, артрози, ін.).

Застосування диклофенаку в загальномедичній практиці, ортопедії, травматології, спортивній медицині.

Найчастіше у загальномедичній практиці зустрічаються порушення опорно-рухового апарату. Патологія опорно-рухового апарату різноманітна з етіології та патогенезу. Біль при цій групі уражень може бути викликаний травмою, дегенеративними процесами, запаленням, дисплазіями, трофічними змінами(остеопороз). Механізми розвитку захворювання можуть бути запальні, механічні, неврогенні та ін. Виражена аналгезуюча дія диклофенаку при помірній та сильного болю, запальних процесах, що виникають після операцій та травм, швидке полегшення спонтанного болю та болю при русі, зменшення запального набряку на місці рани зробили цей препарат одним з найнеобхідніших для лікування порушень опорно-рухового апарату, які зустрічаються у загальнолікарській практиці, ортопедії, травматології, спортивної медицини, неврології.

При лікуванні ортопедичних та травматичних ушкодженьтакож має значення форма випуску препарату. Можливість комбінування місцевих та загальних формдиклофенаку дозволяє досягти максимальної ефективності при зведенні до мінімуму можливих побічних ефектів. Місцеві формидиклофенаку найбільш широко застосовуються при захворюваннях позасуглобових тканин (тендовагініт, бурсит, ревматична поразкам'яких тканин), травмах сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів. Загальні ж форми, такі як таблетки, супозиторії, розчини для ін'єкцій, при масивних ушкодженнях (поєднані та комбіновані травми, післяопераційні стани, травми голови, переломи великих кісток тощо).

Застосування диклофенаку в неврології

Диклофенак знайшов широке застосування для усунення больових синдромів у неврологічній практиці. Диклофенак показаний для лікування гострого болю в спині, тунельних синдромах (синдром зап'ясткового каналу, синдром кубітального каналу, ін.), при мігрені.

Тривалість застосування та спосіб введення препарату залежать від інтенсивності больового синдрому. При помірних больових синдромах, що не обмежують рухових можливостей пацієнта, можливі аплікації на больові ділянки (спазмований м'яз) гелів та мазей, що містять диклофенак натрію, протягом 7-10 днів. При інтенсивному болю, що суттєво обмежує пересування пацієнта в межах приміщення, застосовуються ін'єкційні шляхи введення диклофенаку натрію протягом 3-7 днів з переходом надалі на пероральні форми. Є повідомлення про більш високу ефективність фонофорезу з диклофенаком порівняно із застосуванням мазевих форм препарату.

Застосування диклофенаку у гінекології

Здатність усувати больові відчуття та знижувати вираженість крововтрати при первинній дисменореї дозволили застосовувати диклофенак у гінекологічній практиці. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом диклофенаку слід розпочинати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомівлікування можна продовжувати протягом кількох днів. Диклофенак може використовуватись також при запальних захворюваннях малого тазу, у тому числі при аднекситах.

Спосіб застосування та дози: яку лікарську форму вибрати?

Безперечною перевагою диклофенаку є різноманітність лікарських форм, що включають таблетки (швидкої та ретардованої дії), розчин для парентерального введення, супозиторії, а також форми, що використовуються для локальної терапії: мазі, креми, гелі, спрей, що створює зручності при доборі індивідуальної дози та способу застосування препарату у різних хворих. Можливість комбінувати різні шляхивведення в одного й того пацієнта дозволяє знизити ризик розвитку побічних реакцій.

Диклофенак у таблетках

Таблетовані форми диклофенаку випускаються у різних дозах (табл. 2). Дозу та спосіб введення препарату для кожного пацієнта встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання. Середня рекомендована доза для дорослих – 100-150 мг на добу. Максимальна добова доза диклофенаку – 200 мг. У відносно легких випадках захворювання, а також для тривалої терапіїбуває достатньо добової дози 75-100 мг. Добову дозу слід розділити на кілька разових доз. При необхідності впливати на нічний більабо ранкову скутість на додаток до прийому препарату протягом дня можна призначити диклофенак у вигляді свічок перед сном; при цьому добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Після досягнення клінічного ефектудозу знижують до мінімальної, що підтримує.

Дітям віком від 6 до 15 років (включно) призначають лише таблетки по 25 мг. Добова доза становить 0,5-2 мг/кг маси тіла (2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання).

Підліткам від 16 до 18 років можна призначати таблетки по 50 мг. Таблетки слід запивати великою кількістюрідини, бажано до їди. Таблетки не можна ділити або розжовувати.

Диклофенак у вигляді таблеток сповільненої дії

Особливу форму препарату становить диклофенак у вигляді таблеток пролонгованої дії. В результаті уповільненого вивільнення активної речовини при прийомі ретардованих форм диклофенаку натрію ефект настає пізніше, але зберігається триваліше. Зазначені особливості фармакокінетики дозволяють досягти скорочення кількості прийомів препарату хворими (1-2 рази на добу замість 3-4 рази на добу) при збереженні стабільної високої концентраціїпрепарату у вогнищі запалення. Це робить переважним застосування диклофенаку в ретардованій формі при необхідності тривалого прийому препарату (при хронічних больових синдромах, переважно у ревматологічній практиці).

Рекомендована початкова доза для дорослих – 75 мг, тобто 1 таблетка ретарду на добу. Така сама доза застосовується у відносно легких випадках захворювання, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, ретард таблетки бажано призначати на ніч.

Таблетки слід ковтати цілком, бажано під час їжі. При необхідності підвищення дози застосовують додатково 1-2 таблетки диклофенаку по 25 мг. Максимальна добова доза становить 200 мг.

В даний час швейцарська фармацевтична компанія Sandoz випускає двошарові таблетки 75 мг, унікальність яких у тому, що кожна таблетка складається з двох шарів і включає 12,5 мг диклофенаку натрію негайного вивільнення і 62,5 мг диклофенаку натрію уповільненого вивільнення. швидкий початок дії, так і пролонгованість дії препарату.

Дітям та підліткам до 18 років не слід призначати таблетки ретард.

Диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв

Лікарська форма диклофенаку у вигляді супозиторіїв має низку переваг. Свічки не викликають ускладнень, які можливі при парентеральному введенні лікарських засобів (розвиток м'язових некрозів, інфільтратів та нагноєнь на місці ін'єкції). Свічки доцільно призначати за неможливості приймати препарати через рот (у ослаблених хворих, за наявності стриктур стравоходу тощо). При прийомі per os існує безпосередній шкідливий ефект диклофенаку на клітини слизової оболонки шлунка. При інших способах введення препарату (свічки, мазі) ризик ушкодження шлунково-кишкового тракту зберігається, але він значно нижчий. Ось чому за наявності ознак ураження шлунка та дванадцятипалої кишкивіддається перевага свічковим формам диклофенаку.

Дуже часто супозиторії застосовуються в комбінованій терапії: протягом дня хворий отримує або ін'єкції, або таблетки, а на ніч — свічки, що створює кращий терапевтичний ефект завдяки більш рівномірній та тривалій підтримці концентрації препарату в крові. При цьому сумарна добова доза диклофенаку має перевищувати 150 мг.

Дітям віком від 6 до 15 років (включно) призначають лише супозиторії по 25 мг. Добова доза становить 0,5-2 мг/кг маси тіла (добову дозу, залежно від тяжкості проявів захворювання, слід розділити на 2-3 разові дози). Для лікування РА добова доза може бути збільшена до максимальної – 3 мг/кг (у декілька введень). Підліткам віком від 16 до 18 років можна призначати супозиторії по 50 мг.

Супозиторій вводять у пряму кишку, наскільки можна глибоко, бажано після попереднього очищення кишечника. Супозиторії не слід розрізати на частини, оскільки подібна зміна умов зберігання препарату може призвести надалі до порушення розподілу диклофенаку.

Диклофенак у вигляді розчину для ін'єкцій

Диклофенак у формі ін'єкцій переважно застосовувати, коли необхідний швидший протибольовий ефект, зазвичай при більш вираженому гострому болю (при нирковій або печінковій коліці, при гострому болю, пов'язаному з пошкодженнями м'яких тканин (забитий місця, розтягування), при гострому болю в спині, післяопераційному болю Зазвичай призначають 1 ампулу на добу, однак у тяжких випадках можна призначити 2 ін'єкції на добу з інтервалом у декілька годин, змінюючи сторони введення.Застосування ін'єкцій можна поєднувати з іншими лікарськими формами диклофенаку. продовжують тим же диклофенаком, але у вигляді таблеток або ректальних супозиторіїв.При внутрішньом'язовому застосуванні препарат вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці, протягом доби застосовують не більше 2 ампул (150 мг) препарату.При нирковій та печінковій коліці введення диклофенаку звичайно поєднують спазмолітиків При вираженому м'язовому компоненті болю в спині введення диклофенаку поєднують із застосуванням міорелаксантів.

Слід уникати комбінації двох НПЗП або більше, оскільки їхня ефективність залишається незмінною, а ризик розвитку побічних ефектів зростає.

Диклофенак у вигляді засобів для зовнішнього (місцевого) застосування

Небажана дія нестероїдних протизапальних засобів на організм різко обмежується, якщо вони застосовуються у вигляді локальних аплікацій. Лікарська форма для такої терапії є сумішшю активного препаратуз основою, що забезпечує всмоктування під шкіру. Такий спосіб лікування дозволяє вводити препарат безпосередньо у вогнище ураження. При цьому вплив на інші органи та тканини виявляється мінімальним.

За кордоном існують лікарські форми у вигляді пластин для приклеювання до шкіри, що містять 1,3% диклофенаку еполаміну. Вперше диклофенак у вигляді пластин з'явився у Швейцарії 1993 року, нині диклофенак у вигляді пластин зареєстровано у 43 країнах світу. Пластини з диклофенаком призначені насамперед для тих, хто не може набувати оральної форми диклофенаку через протипоказання. Їх використовують при пошкодженні м'яких тканин (забиті місця, розтягування, здавлення, остеоартроз) за умови збереження цілісності шкірного покриву 2 рази на день. Пластини зручні для застосування, але коштують дорожче за інші лікарські форми.

Ці препарати зручні для застосування та легко дозуються. Після нанесення препарату на шкіру активне з'єднання накопичується в регіональних м'яких тканинах і кровотік потрапляє не більше 6% активної речовини. При цьому вміст препарату в м'язах у зоні аплікації приблизно втричі перевищує його рівень у віддаленій м'язовій тканині. Це робить застосування гелевих форм диклофенаку кращим при широкому колі порушень м'язово-скелетної системи. Гелеві форми диклофенаку відносяться до безрецептурних лікарських засобів та користуються великою популярністю.

Диклак гель - єдиний на ринку Росії препарат диклофенаку з 5% максимальною концентрацією діючої речовини, що дозволяє знизити дозу препарату, що приймається внутрішньо, а в окремих випадках взагалі замінити таблетки. Дозволено до застосування дітям від 6 років.

Диклофенак у складі комбінованих препаратівдля лікування болю

Існують також лікарські форми (мазі, гелі), у яких диклофенак є одним із основних компонентів. Поєднання кількох лікарських препаратівіз різними механізмами дії дозволяє підвищити ефективність лікування.

Безпека

Диклофенак має оптимальне поєднання аналгетичного і протизапального ефектів і гарну переносимість. Тому за відсутності протипоказань може застосовуватись навіть протягом тривалого часу. Дослідження підтвердили, що лікування диклофенаком у доволі високих дозах (150 мг) при тривалому застосуванні (до 8 місяців і більше) добре переносилося пацієнтами. Зрозуміло, що диклофенак, як і будь-який НПЗП, може мати побічні ефекти і протипоказання. Однак слід зазначити, що побічні ефекти, серед яких насамперед слід побоюватися ульцерації слизової оболонки шлунково-кишкового витрачання (ЖКТ), розвиваються частіше у осіб з факторами ризику.

До факторів ризику ураження ШКТ належать:

• вік старше 65 років;
• виразкова хворобав анамнезі;
• прийом їжі, що підвищує шлункову секрецію (гостра, жирна, солона їжа);
• великі дози або одночасний прийом кількох нестероїдних протизапальних засобів;
• супутня терапіяглюкокортикоїдами;
• жіноча стать, оскільки виявлена ​​підвищена чутливість жінок до цієї групи препаратів;
• куріння;
• прийом алкоголю;
• наявність Нелікобактер pylori.

У зв'язку з цим лікування необхідно починати з найменшої дози, що рекомендується, особливо в групах ризику. У осіб, які належать до груп ризику, добова доза диклофенаку не повинна перевищувати 100 мг, перевагу слід віддавати короткоживучим лікарським формам диклофенаку і призначати його або по 50 мг 2 рази на добу, або по 25 мг 4 рази на добу. Диклофенак слід приймати після їди. При тривалому прийоміпрепарату слід утриматися від вживання алкоголю, оскільки диклофенак, як і алкоголь, метаболізується у печінці. При появі скарг з боку шлунково-кишкового тракту необхідно провести езофагогастродуоденоскопію (ЕГДС), а при систематичному прийомі диклофенаку цю процедуру слід призначати кожні 4-6 місяців, оскільки НПЗП-гастропатії часто бувають безсимптомними – «німими».

За потреби тривалого застосуваннядиклофенаку, що особливо актуально у ревматології, доцільно призначати диклофенак разом із мізопростолом, що захищає слизову оболонку шлунка від пошкодження.

У пацієнтів із гіпертонією необхідно контролювати рівень артеріального тиску, у хворих на бронхіальну астму на фоні прийому диклофенаку може спостерігатися загострення У хворих з хронічними захворюваннями печінки та нирок слід застосовувати невеликі дози препарату, контролюючи рівень печінкових ферментів.

Перед призначенням диклофенаку лікарю необхідно уточнити, чи пацієнт приймає будь-які інші ліки у зв'язку з супутніми захворюваннями, щоб уникнути можливих ускладнень при використанні диклофенаку в поєднанні з іншими лікарськими засобами. Відомо, що диклофенак підвищує концентрацію у плазмі дигоксину, літію, циклоспорину А, у тому числі підвищує його нефротоксичність; посилює токсичність метотрексату. На тлі калійзберігаючих діуретиків диклофенак посилює ризик гіперкаліємії, а на тлі антикоагулянтів – ризик кровотеч. Диклофенак знижує ефект діуретиків, гіпотензивних та снодійних засобів. Одночасний прийомпротидіабетичні засоби можуть призвести як до гіпо-, так і гіперкаліємії.

Після впровадження диклофенаку у клінічну практику пройшло вже понад 30 років. За цей час з'явилося багато нових НПЗП. Це значно розширило можливості надання ефективної допомоги хворим, оскільки індивідуальна реакція лікування дуже варіабельна. Однак диклофенак у цьому лікувальному арсеналі посідає особливе місце. Поєднання високої ефективності, хорошої переносимості та різноманітність лікарських форм препарату дозволяють підібрати оптимальну терапію при широкому колі больових синдромів.

З питань літератури звертайтесь до редакції.

А. Б. Данилов, доктор медичних наук

ФППВ ім. І. М. Сєченова, Москва

Таблиця 1. Показання для застосування диклофенаку

Препарати для системного застосування(таблетки, ін'єкції, свічки)

Ревматологія:

• ревматизм;
• РА, ювенільний РА;
• позасуглобові форми ревматизму, ревматизм м'яких тканин – періартрит, бурсит, тендовагініт, фіброзит, міозит;
• анкілозуючий спондилоартрит – хвороба Бехтерєва;
• остеоартроз;
• спондилоартрити;
• інші моно- та поліартрити;
• дегенеративні захворюваннясуглобів – артрози (коксартроз, спондилоартрози);
• біль у спині, пов'язаний з дегенеративними змінами хребта;
• гострий нападподагри

Неврологія, травматологія, ортопедія, спортивна медицина, загальномедична практика:

• дорсалгія (люмбаго, ішіас, міофасціальний та м'язово-тонічний больовий);
• мігрень та ін. види головного болю;
• тунельні синдроми, інші захворювання, що супроводжуються запаленням неревматичного походження (невралгії, неврити, люмбоїшиалгії, бурсити, капсуліти, синовіти, тендиніти або тендосиновіти);
• травматичні забиття, розтягнення зв'язок, м'язів та сухожилля; запальні набряки м'яких тканин, болючість м'язів (міалгія) та суглобів, спричинені важкими фізичними навантаженнями

Онкологія:

• засіб 1-го ступеня сходів ВООЗ для лікування болю при онкологічних захворюваннях

Загальномедична практика:

• ниркові та жовчні кольки

Гінекологія:

• гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом та запаленням (первинна дисменорея, аднексит, ін.)

Травматологія, хірургія, стоматологія:

• посттравматичні та післяопераційні больові синдроми;
• акушерсько-гінекологічні, стоматологічні чи інші хірургічні втручання

Оториноларингологія:

• при тяжких запальних захворюваннях вуха, горла та носа, що протікають з вираженими больовими відчуттяминаприклад, при фарингіті, тонзиліті, отите. Лікування основного захворювання проводять відповідно до загальноприйнятих принципів, у тому числі із застосуванням етіотропної терапії

Препарати для зовнішнього та місцевого використання

Травматологія, спортивна медицина:

• посттравматичні запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів);
• м'язово-скелетні ушкодження, характерні для спортивної медицинита спорту: розтягування, вивихи, забиття, контузії, перевантаження тощо.

Ревматологія:

• місцеве лікування запально-дегенеративних захворювань суглобів: РА, остеохондроз периферичних суглобів та хребта, періартропатія та ін.

Ревматологія, неврологія:

• місцеве лікування запально-дегенеративних захворювань м'яких тканин та навколосуглобових тканин: тендовагініт, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, періартропатії та ін;
• артралгії;
• дорсалгії;
• міалгії

Травматологія, хірургія:

• хворобливість та запалення м'яких тканин

Офтальмологія:

• неінфекційний кон'юнктивіт, посттравматичне запалення після проникаючих та непроникних пораненьочного яблука, больовий синдром при застосуванні ексімерного лазера, при проведенні операції видалення та імплантації кришталика (до- та післяопераційна профілактика міозу, цистоїдного набряку зорового нерва)

Диблефенак – нестероїдний протизапальний препарат.

Має протизапальну, знеболювальну, антиагрегантну і жарознижувальну дію. Найбільш ефективний при болях запального характеру. Використовується для симптоматичного лікування захворювань опорно-рухового апарату, зменшення різного видубольового синдрому.

На цій сторінці Ви знайдете всю інформацію про Диклофенак: повну інструкцію щодо застосування до цього лікарського засобу, середні ціни в аптеках, повні та неповні аналоги препарату, а так само відгуки людей які вже застосовували таблетки Диклофенак. Бажаєте залишити свою думку? Будь ласка, пишіть у коментарі.

Клініко-фармакологічна група

Умови відпустки з аптек

Відпускається без рецепта.

Ціни

Скільки коштують пігулки Диклофенак? Середня ціна в аптеках становить 20 рублів.

Форма випуску та склад

Таблетовані форми: таблетки в к/р оболонці 25 мг, п/о оболонці 25 і 50 мг, ретард 100 мг.

• Склад таблеток у кишковорозчинній оболонці: 25 або 50 мг Diclofenac sodium, двозаміщений кальцію фосфат, крохмаль, магнію стеарат, полівінілпіролідон К30, тальк очищений, ацетат целюлоза, індорезин, діетилфталат, кармоізин 4, лтий .

Фармакологічний ефект

Пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Знижує кількість серотоніну, гістаміну та брадикініну, підвищує поріг сприйняття больових рецепторів; зменшує концентрацію ПГ у центрі терморегуляції, збільшує тепловіддачу, знижує температуру тіла; пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Показання до застосування

Таблетована форма Диклофенаку призначається для полегшення болю при нападах псоріатичного, подагричного, ювенільного, травм зв'язок і суглобового апарату колінного суглоба.

Таблетки можуть використовуватись при болях у хребті. Виникають внаслідок та дегенеративних змінміжхребцевих дисків Застосовується при , тунельному синдроміпроменево-зап'ясткового або ліктьового суглоба. Незамінний у разі травми, розтягування чи вивиху, у тому числі у спортсменів та осіб, які працюють на фізично важких виробництвах.

Протипоказання

Протипоказання до застосування таблеток:

• запальні хворобикишківника;
• загострення уражень ШКТ (ерозивно-виразкових);
• кровотечі із ШКТ;
• тяжка недостатність функції нирок або печінки;
• стан після аортокоронарного шунтування;
• вагітність та лактація;
• «аспіринова тріада» – непереносимість препаратів нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з бронхіальною астмою та поліпами в носі;
• дитячий вік до 6 років для таблеток 25 мг; інші дозування – протипоказані до 18 років;
• непереносимість лактози, недостатність лактази, патології всмоктування глюкози-галактози.

З обережністю призначається при наступних станах: запальні хвороби кишечника, алкоголізм, ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту хронічні (поза загостренням), діабет, дивертикуліт, індукована порфірія, бронхіальна астма, анемія, серцева застійна недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, печінкова або ниркова недостатність, стан після серйозних хірургічних втручань, літній вік, системні патології сполучної тканини

Застосування при вагітності та лактації

Протипоказаний у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрі вагітності повинен застосовуватись за суворим свідченнямі в найменшому дозуванні.

Диклофенак проникає у грудне молоко. При необхідності призначення препарату під час лактації грудне годуванняслід припинити.

Інструкція по застосуванню

В інструкції із застосування зазначено, що Диклофенак у формі таблеток слід приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води, бажано за 30 хвилин до їди (для досягнення швидкого терапевтичного ефекту). Також можливе застосування препарату до, під час або після їди.

• Дітям від 15 років та дорослим Диклофенак призначають 2-3 рази на день по 25-50 мг (максимально – 150 мг на день). Після поліпшення дозу поступово зменшують та переходять на підтримуючу терапію – по 50 мг на день.

При лікуванні ювенільного ревматоїдного артритудобову дозу можна збільшити до 3 мг/кг маси тіла.

Дітям препарат зазвичай призначають у наступних дозах (разова/добова):

• 6-7 років (20-24 кг) – 25/25 мг;
• 8-11 років (25-37 кг) - 25/50-75 мг;
• 12-14 років (38-50 кг) – 25-50/75-100 мг.

Як довго можна застосовувати?

Більшість патологій та ускладнень, пов'язаних із використанням даного препарату, виникають на тлі тривалості лікування. Як приймати Диклофенак у таблетках, щоб запобігти появі неприємних симптомів? Насамперед, процес повинен контролювати лікар. Дорослим пацієнтам призначають по 2-3 таблетки на добу. Доза зменшується при настанні покращень.

Тривалість прийому не повинна перевищувати 2 тижні, за винятком складних випадків.

Побічні ефекти

При пероральному прийомі можливі такі побічні ефекти: диспепсичні явища, ерозивні та виразкові ураження травного каналу, перфорація його стінок, шлункові та кишкові кровотечі, підвищена сонливість, запаморочення, реакції гіперчутливість, дратівливість.

Передозування

Симптоми: можливе виникнення гіпотензії, ниркової недостатності, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту або пригнічення дихання.

Лікування: специфічного антидоту немає. При гострому отруєннінеобхідно якнайшвидше припинити всмоктування препарату із ШКТ. Показано промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проведення іншої симптоматичної та підтримуючої терапії. Застосування форсованого діурезу, діалізу або переливання крові маловиправдане, зважаючи на те, що НПЗЗ великою мірою зв'язуються з білками сироватки і мають екстенсивний метаболізм.

особливі вказівки

У період лікування препаратом слід проводити систематичний контроль периферичної крові, функції печінки, нирок, дослідження калу на наявність крові.

Пацієнтам, які приймають препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.

Лікарська взаємодія

1. Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів.
2. Зменшує ефекти гіпотензивних та снодійних засобів.
3. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові.
4. Підвищує концентрацію у плазмі дигоксину, метотрексату. препаратів літію та циклоспорину.
5. Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.
6. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
7. Циклоспорин та препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність.
8. Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном та препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
9. Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії; на фоні антикоагулянтів, тромболітичних засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) – ризик кровотеч (частіше із шлунково-кишкового тракту).
10. Диклофенак посилює дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію у плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.
11. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів та глюкокортикостероїдних засобів (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.