Максимальна добова доза карведилолу. Застосування у дітей

Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.

Загальні характеристики. Склад:

Карведилол 12,5 мг.

Допоміжні речовини: Заліза оксид жовтий, моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон К30, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Фармакологічні властивості:

Фармакокінетика. Всмоктування
Абсорбція карведилолу швидка та висока. C max у плазмі досягається через 1 год після прийому препарату. Концентрація у плазмі пропорційна прийнятій дозі. Біодоступність становить приблизно 30%. Одночасне вживання їжі сповільнює всмоктування препарату, але не впливає на величину біодоступності.

Розподіл
Зв'язування із білками плазми становить близько 98-99%. V d – близько 2 л/кг.

Проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком.

Метаболізм
Метаболізується переважно у печінці за рахунок інтенсивної сполуки з глюкуроновою кислотою. Шляхом деметилювання та гідроксилювання фенільного кільця утворюються три активні метаболіти з вираженими антиоксидантними та адреноблокуючими властивостями.

Виведення
T 1/2 карведилолу становить 6-10 год, плазмовий кліренс – близько 590 мл/хв. Виводиться переважно з жовчю і невелика частина – через нирки.

Карведилол практично не виводиться при гемодіалізі.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При цирозі печінки біодоступність карведилолу у 4 рази вища, а максимальна концентрація у плазмі крові у 5 разів вища, ніж у нормі.

V d збільшується (на 80%) у разі порушення функції печінки (за рахунок зменшення ефекту першого проходження через печінку).

Слід враховувати, що у пацієнтів похилого віку концентрація карведилолу в плазмі крові на 50% вище, ніж у молодому віці.

Карведилол виводиться в основному через шлунково-кишковий тракт, тому при порушенні функції нирок кумуляції препарату не спостерігається.
Бета 1-, бета 2-адреноблокатор. Альфа 1-адреноблокатор. Виявляє поєднану неселективну бета-адреноблокуючу, альфа 1 -адреноблокуючу та антиоксидантну дію. Вазодилатуючий ефект пов'язаний, головним чином, з блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності і, подібно до пропранололу, має мембраностабілізуючу дію.

Усуває вільні кисневі радикали.

Сукупність судинорозширювальної дії та бета-адреноблокуючих властивостей карведилолу призводить до того, що у хворих на артеріальну гіпертензію зниження артеріального тиску не супроводжується одночасним збільшенням ОПСС, яке відзначається при прийомі бета-адреноблокаторів. Незначно зменшується ЧСС, нирковий кровотік та функція нирок зберігаються. Так як периферичний кровотік зберігається, похолодання кінцівок відзначається дуже рідко, на відміну від хворих, які проводять лікування бета-адреноблокаторами.

Антигіпертензивний ефект розвивається швидко - через 2-3 години після одноразового прийому і триває протягом 24 годин. При тривалому лікуванні максимальний ефект відзначається через 3-4 тижні.

У хворих на ІХС карведилол має протиішемічну та антиангінальну дію. Знижує перед- та постнавантаження на серце. Не впливає на ліпідний обмін і вміст іонів калію, натрію і магнію в плазмі.

У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або недостатністю кровообігу карведилол має сприятливий ефект на гемодинамічні показники: підвищує функцію викиду лівого шлуночка та зменшує його розміри.

Карведилол має сприятливий ефект на гемодинаміку серця та фракцію викиду лівого шлуночка як при дилатаційній, так і при ішемічній формі. При серцевій недостатності зменшується кінцево-систолічний та кінцево-діастолічний об'єм, а також периферичний та легеневий судинний опір. Фракція викиду та серцевий індекс при нормальній функції серця не змінюються.

У разі порушення функції лівого шлуночка альфа 1 -адреноблокуюча дія карведилолу призводить до розширення артеріальних та меншою мірою венозних судин. Встановлено, що при додатковому призначенні на фоні серцевих глікозидів, інгібіторів АПФ та діуретиків - карведилол зменшує показник смертності, уповільнює прогресування хвороби та покращує загальний стан хворого незалежно від тяжкості захворювання. Дія карведилолу більш виражена у пацієнтів з тахікардією (ЧСС понад 82 уд/хв) та низькою фракцією викиду (менше 23%).

Під час лікування карведилолом співвідношення холестерину-ЛПЗЗ/ЛПНЩ не змінюється.

Показання до застосування:

Артеріальна гіпертензія у вигляді моно- або комбінованої терапії (у поєднанні з тіазидними діуретиками).
-Стабільна.
-Хронічна серцева недостатність у комбінації з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ.

Важливо!Ознайомся з лікуванням

Спосіб застосування та дози:

Карведилол Сандоз приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Карведилол Сандоз слід приймати під час їди (для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії).
Артеріальна гіпертензія
Початкова доза – 12.5 мг 1 раз на добу (вранці після сніданку) протягом перших 2-х днів, потім – по 25 мг 1 раз на добу. За потреби через 14 днів доза може бути збільшена. Максимальна доза - 50 мг на добу в 1 або 2 прийоми (вранці та ввечері).

У пацієнтів похилого віку у ряді випадків доза 12.5 мг може бути ефективна.

Стенокардія
Початкова доза – по 12.5 мг 2 рази на добу протягом перших 2-х днів, потім – по 25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). У разі потреби через 7-14 днів добова доза може бути підвищена до максимальної, що становить 100 мг на добу, розділеної на 2 прийоми.
У пацієнтів похилого віку максимальна добова доза становить 50 мг, розділені на 2 прийоми.
Хронічна серцева недостатність
Дозу підбирають індивідуально, проводячи ретельне моніторування. Слід спостерігати станом хворого протягом перших 2-3 год після першого прийому або після першої збільшеної дози. Доза та призначення інших лікарських засобів, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, повинні бути зафіксовані до призначення препарату Карведилол Сандоз.

Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази на добу протягом 14 днів. При хорошій переносимості препарату та необхідності збільшення дозування препарат призначають у дозі 6.25 мг 2 рази на добу, потім – до 25 мг 2 рази на добу. Хворим призначають максимально переносиму дозу. Максимальна доза, що рекомендується, - по 25 мг 2 рази на добу для хворих з масою тіла до 85 кг і по 50 мг 2 рази на добу - для хворих з масою тіла більше 85 кг.

На початку лікування до кожного збільшення дози слід контролювати стан хворого, т.к. можливе погіршення перебігу серцевої недостатності. Може розвинутися затримка рідини, а у зв'язку з наявністю судинорозширювального ефекту – артеріальна гіпотензія та млявість. При затримці рідини слід збільшити дозу діуретиків, крім того, може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Карведилол Сандоз. Іноді потрібне тимчасове припинення лікування.

Особливості застосування:

У разі зниження частоти серцевих скорочень до 55 уд./хв прийом препарату слід припинити.

У пацієнтів з алергією або проходять курс десенсибілізації прийом карведилолу може підвищити алергочутливість.

Пацієнтів, які мають контактні лінзи, слід попередити про те, що препарат знижує сльозивиділення.

При завершенні курсу лікування препаратом Карведилол Сандоз одночасно з клонідином спочатку поступово знижують дозування клонідину і потім спочатку скасовують клонідин, а потім карведилол.

У період лікування виключити прийом алкоголю.

При прогресуванні недостатності кровообігу на фоні лікування рекомендується збільшити дозу діуретиків, провести коригування дози з урахуванням показників функціонального стану нирок.

При необхідності хірургічного втручання із застосуванням загальної слід попередити анестезіолога про попередню терапію карведилолом.

Слід враховувати, що препарат може маскувати симптоми тиреотоксикозу і тому рекомендується проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові і проводити при необхідності коригування доз.

Відміна препарату повинна проводитися поступово (протягом 1-2 тижнів), щоб уникнути розвитку синдрому відміни, особливо у хворих на ІХС.
Застосування при порушеннях функції печінки
Препарат протипоказаний у разі виражених порушень функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю та під контролем слід призначати препарат при порушеннях функції нирок.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
З обережністю слід призначати пацієнтам, робота яких потребує швидкої психомоторної реакції (керування транспортними засобами, робота з технікою).

Побічна дія:

У рекомендованих дозах Карведилол Сандоз добре переноситься, проте в окремих випадках можливі побічні ефекти.
З боку травної системи
Нудота, сухість у роті, біль у животі, або запори, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку ЦНС
Головний біль, втома, втрата свідомості, м'язова слабкість (як правило, на початку лікування), порушення сну, .

З боку органів чуття
Зменшення сльозовиділення.

З боку сечостатевої системи
Порушення із боку функції нирок, .

З боку органів кровотворення
Лейкопенія, .

З боку серцево-судинної системи
Брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, прогресування кровообігу (холодні кінцівки), прогресування серцевої недостатності.

Алергічні реакції
Кропив'янка, свербіж, висипання, поява та/або загострення, чхання, закладеність носа (у схильних пацієнтів).

Дуже рідко – анафілактоїдні реакції.

Інші
Рідко – загострення синдрому переміжної кульгавості, синдрому Рейно, біль у кінцівках, порушення сечовипускання, грипоподібний синдром, збільшення маси тіла.

Як і при застосуванні інших альфа-адреноблокаторів, може виявитися латентно поточний або посилитися його симптоматика.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При одночасному застосуванні препарату Карведилол Сандоз із засобами, що виснажують запаси катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), може розвиватися тяжка брадикардія та гіпотензія.

Одночасне призначення з карведилолом інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, вазодилататорів, які призначаються одночасно, може призвести до різкого падіння артеріального тиску.

Карведилол посилює дію інсуліну та похідних сульфонілсечовини (одночасно маскуючи або послаблюючи вираженість симптомів гіпоглікемії, знижуючи розщеплення глікогену печінки до глюкози). При одночасному призначенні з інсуліном або гіпоглікемічними препаратами перорального застосування слід контролювати рівень глюкози в крові.

При одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пропафенон) можливе підвищення концентрації R(+) енантіомеру карведилолу.

Спільне застосування карведилолу з антиаритмічними засобами (особливо І класу) та блокаторами повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) може спровокувати виражену артеріальну гіпотензію та серцеву недостатність. В/в введення цих препаратів разом із прийомом карведилолу протипоказано.

Карведилол підвищує концентрацію дигоксину, що вимагає проведення контролю над його концентрацією, т.к. одночасне призначення із серцевими глікозидами може призводити до AV-блокади.

Загальні анестетики посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу.

Фенобарбітал та рифампіцин прискорюють метаболізм та знижують концентрацію карведилолу в плазмі.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин), діуретики та інгібітори АПФ підвищують концентрацію та посилюють гіпотензивний ефект карведилолу.

Карведилол затримує метаболізм циклоспорину.

Протипоказання:

Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації.
-СССУ.
-AV-блокада II та III ступеня, за винятком хворих із штучним водієм ритму.
-Виражена (ЧСС менше 50 уд./хв).
-Кардіогенний шок, .
-Бронхіальна астма.
-Тяжкі порушення функції печінки.
-Метаболічний ацидоз.
-Спільне внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо класу I).
-Вагітність.
-Період лактації (грудного вигодовування).
-Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
-Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю:
-Цукровий діабет.
-Гіпоглікемія.
-Тіреотоксикоз.
-Феохромоцитома (тільки стабілізована призначенням альфа-адреноблокаторів).
-Оклюзійні захворювання периферичних судин.
-AV-блокада І ступеня.
-Хронічні обструктивні захворювання легень.
-Стенокардія Принцметалу.
-Псоріаз.
-Порушення функції нирок.
-Депресія.
-Міастенія.
-Лікування альфа-адреноблокаторами та альфа-адреноміметиками.
- Одночасне застосування з препаратами наперстянки, діуретиками та/або інгібіторами МАО.
-Старий вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності.

При необхідності застосування препарату Карведилол Сандоз у період лактації слід відмінити грудне вигодовування.

Передозування:

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску (систолічний тиск 80 мм рт. ст. і нижче), виражена брадикардія (менше 50 уд./хв), порушення дихальної функції (бронхоспазм), хронічна недостатність кровообігу.

Лікування: протягом перших 2 год слід спричинити блювання і промити шлунок. Передозування потребує інтенсивного лікування. Хворий повинен бути у положенні з піднятими ногами (у положенні Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокуючої дії є орципреналін або ізопреналін у дозі 0.5-1 мг внутрішньовенно та/або глюкагон у дозі 1-5 мг (максимальна доза 10 мг). Тяжка гіпотензія лікується парентеральним введенням рідини та повторним введенням епінефрину (адреналіну) у дозі 5-10 мг (або його внутрішньовенна інфузія зі швидкістю 5 мкг/хв).

При надмірній брадикардії призначають внутрішньовенний атропін у дозі 0.5-2 мг. Для підтримки серцевої діяльності внутрішньовенно швидко (протягом 30 сек) вводять глюкагон, після чого проводять постійну інфузію з розрахунку 2-5 мг/год. Якщо переважає периферична судинорозширювальна дія (теплі кінцівки, крім значної), необхідно призначити норадреналін у повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії – 5 мкг/хв.

Для усунення бронхоспазму призначають бета-адреноблокатори (у вигляді аерозолю або внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

У важких випадках, коли домінують симптоми шоку, лікування антидотами має продовжуватися доки не стабілізується стан хворого, з урахуванням T 1/2 карведилолу 6-10 год.

У разі реанімації проводити контролю над показниками життєво важливих органів.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Термін придатності: 3 роки. Зберігати у місцях, недоступних для дітей. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки:

За рецептом

Упаковка:

У блістері 10 пігулок. У картонній коробці 3 блістери.

у контурній комірковій упаковці 10 шт., у картонній пачці 3 упаковки.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія- Антиаритмічне, антиангінальне, вазодилатуюче.

Блокує альфа 1-, бета 1- та бета 2-адренорецептори. Не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Чинить антиоксидантну дію, усуваючи вільні кисневі радикали.

Фармакодинаміка

Знижує ОПСС, зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не впливає на ліпідний обмін і вміст калію, натрію і магнію в плазмі крові.

Фармакокінетика

Швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Зв'язується із білками плазми на 98-99%. Біодоступність - близько 25% через високий ступінь метаболізму в печінці. Метаболіти мають бета-адреноблокуючі властивості. Їжа сповільнює всмоктування, але не впливає на біодоступність. Концентрація в плазмі пропорційна прийнятій дозі. З max у плазмі досягається через 1 год. Т 1/2 - 6-10 год. Виводиться в основному з жовчю.

У пацієнтів похилого віку концентрація в плазмі приблизно на 50% вище, ніж у молодих. У разі порушення функції печінки біодоступність може зростати до 80%. Проходить через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.

Клінічна фармакологія

У хворих з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС та зменшенням периферичного кровотоку. ЧСС знижується незначною мірою. У хворих на ІХС має антиангінальну дію. У хворих з порушенням функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічні показники та підвищує фракцію викиду лівого шлуночка.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія (монотерапія або комбінація з іншими антигіпертензивними препаратами), стабільна стенокардія.

Протипоказання

Гіперчутливість, хронічні обструктивні захворювання легень, тяжка печінкова недостатність, виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, AV-блокада II та Ш ступеня (за винятком пацієнтів з водієм ритму), декомпенсована серцева недостатність, легенева гіпертензія або кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія годування груддю, вік до 18 років (безпека та ефективність у осіб молодше 18 років не встановлена).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, запаморочення, синкопальні стани, м'язова слабкість (частіше на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезія, зменшення секреції слізної рідини.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):брадикардія, AV-блокада, ортостатична гіпотензія, рідко – «переміжна» кульгавість, порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності, тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку респіраторної системи:чхання, закладеність носа, бронхоспазм, задишка (у схильних хворих).

З боку органів шлунково-кишкового тракту:сухість у роті, нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку сечовидільної системи:тяжкі порушення функції нирок, набряки.

З боку шкірних покривів:загострення псоріатичних висипів.

Алергічні реакції:висип, екзантема, кропив'янка, свербіж.

Інші:грипоподібний синдром, біль у кінцівках, збільшення маси тіла.

Взаємодія

Підсилює ефект гіпоглікемічних засобів, збільшує концентрацію дигоксину у крові. Деякі антиаритмічні препарати, засоби для наркозу, антигіпертензивні, антиангінальні засоби, інші бета-адреноблокатори (в т. ч. у вигляді очних крапель), інгібітори МАО, симпатолітики (резерпін), серцеві глікозиди можуть посилювати ефект. Циметидин підвищує концентрацію карведилолу у крові; рифампіцин, фенобарбітал - знижують. Одночасне застосування з алкалоїдами ріжків погіршує периферичний кровообіг. Несумісний з внутрішньовенним введенням верапамілу і дилтіазему (можливе виражене уповільнення ритму серцевих скорочень і виражене зниження артеріального тиску).

Спосіб застосування та дози

Всередину,після їди, з невеликою кількістю рідини. Доза підбирається індивідуально.

Артеріальна гіпертензія:рекомендована доза в перші 7-14 днів - 12,5 мг на добу вранці після сніданку або розділена на 2 прийоми по 6,25 мг, потім - 25 мг на добу одноразово вранці або розділена на 2 прийоми по 12,5 мг. Через 14 днів дозу можна знову збільшити.

Стабільна стенокардія:Початкова доза – 12,5 мг 2 рази на добу, через 7-14 днів під контролем лікаря доза може бути збільшена до 25 мг 2 рази на добу. Через 14 днів при недостатній ефективності та добрій переносимості препарату дозу можна ще збільшити. Загальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг (по 50 мг двічі на добу), у віці старше 70 років – 50 мг на добу (по 25 мг двічі на добу).

При пропущенні чергової дози препарат слід прийняти якнайшвидше, проте, якщо наближається час прийому наступної дози, то приймають тільки її, без подвоєння. При необхідності відміни препарату зниження дози необхідно проводити поступово протягом 1-2 тижнів.

Передозування

Симптоми:виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, порушення дихальної функції (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця.

Лікування:промивання шлунка, призначення агоністів адренорецепторів; симптоматична терапія.

Запобіжні заходи

З обережністю слід застосовувати при бронхоспастичному синдромі, хронічному бронхіті, емфіземі легень, стенокардії Принцметалу (можливе погіршення перебігу), цукровому діабеті або гіпоглікемії (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові), гіпертиреозі, захворюваннях периферичних судин (тези) бета-адреноблокаторів можливо тільки після попередньої терапії альфа-адреноблокаторами), депресії, міастенії, псоріазі, нирковій недостатності, вираженому метаболічному ацидозі, у хворих, які використовують контактні лінзи.

На початку лікування та при підвищенні дози може спостерігатися ортостатична гіпотензія, запаморочення, непритомність (особливо у літніх пацієнтів із серцевою недостатністю або при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних засобів або діуретиків). Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів з нирковою недостатністю, ІХС, дифузними захворюваннями периферичних судин, серцевою недостатністю (при погіршенні функції нирок необхідна відміна препарату). Можливе зниження чутливості алергічних спроб. Перед широкими хірургічними втручаннями рекомендується поступове відміна препарату. При відміні одночасної терапії карведилолом та клонідином слід спочатку припинити лікування карведилолом, і лише через кілька днів відмінити клонідин.

особливі вказівки

Без попередньої консультації лікаря не припиняти прийом препарату та не змінювати його дозування. При перериванні лікування препаратом на 2 тижні та більше відновлювати лікування слід з найменших доз. У разі відсутності терапевтичного ефекту або погіршення стану слід проконсультуватися з лікарем.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Виробник

Макіз-Фарма, Росія.

Умови зберігання препарату Карведилол

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Карведилол

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Інструкція з медичного застосування

Синоніми нозологічних груп

Рубрика МКХ-10	Синоніми захворювань за МКХ-10
I10 Есенційна (первинна) гіпертензія	Артеріальна гіпертонія
	Артеріальна гіпертензія
	Артеріальна гіпертонія
	Раптове підвищення артеріального тиску
	Гіпертензивний стан
	Гіпертензивні кризи
	Гіпертензія
	Гіпертензія артеріальна
	Гіпертензія злоякісна
	Гіпертензія есенціальна
	Гіпертонічна хвороба
	Гіпертонічні кризи
	Гіпертонічний криз
	Гіпертонія
	Злоякісна гіпертензія
	Злоякісна гіпертонія
	Ізольована систолічна гіпертензія
	Криз гіпертензивний
	Первинна артеріальна гіпертензія
	Есенційна артеріальна гіпертензія
	Есенційна артеріальна гіпертонія
	Есенційна гіпертензія
	Есенційна гіпертонія
I15 Вторинна гіпертензія	Артеріальна гіпертонія
	Артеріальна гіпертензія
	Артеріальна гіпертензія кризової течії
	Артеріальна гіпертензія, ускладнена цукровим діабетом
	Артеріальна гіпертонія
	Вазоренальна гіпертензія
	Раптове підвищення артеріального тиску
	Гіпертензивне порушення кровообігу
	Гіпертензивний стан
	Гіпертензивні кризи
	Гіпертензія
	Гіпертензія артеріальна
	Гіпертензія злоякісна
	Гіпертензія симптоматична
	Гіпертонічні кризи
	Гіпертонічний криз
	Гіпертонія
	Злоякісна гіпертензія
	Злоякісна гіпертонія
	Криз гіпертензивний
	Загострення гіпертонічної хвороби
	Ниркова гіпертензія
	Реноваскулярна артеріальна гіпертензія
	Реноваскулярна гіпертонія
	Симптоматична артеріальна гіпертензія
	Транзиторна артеріальна гіпертензія
I20 Стенокардія [грудна жаба]	Хвороба Гебердена
	Грудна жаба
	Напад стенокардії
	Рецидивна стенокардія
	Спонтанна стенокардія
	Стабільна стенокардія
	Стенокардія синдром X
	Стенокардія
	Стенокардія (напад)
	Стенокардія напруги
	Стенокардія спокою
	Стенокардія прогресуюча
	Стенокардія змішана
	Стенокардія спонтанна
	Стенокардія стабільна
	Хронічна стабільна стенокардія

До складу цього лікарського препарату входить карведилол , який є активною речовиною, а також ряд допоміжних речовин:

• молочний цукор;
• цукроза;
• метилцелюлоза;
• полівідон К25;
• кроскармелоза натрію;
• кросповідон.

Форма випуску

Таблетки з вмістом активної речовини 12.5 та 25 мг у контурній комірковій упаковці 10 шт., у картонній пачці 3 упаковки.

Фармакологічна дія

Карведилол є неселективним бета-адреноблокатором з альфа-1-блокуючою активністю та показаний для лікування артеріальної гіпертензії , а також легку або помірну серцеву недостатність ішемічного походження.

Фармакодинаміка та Фармакокінетика

Механізм дії Карведилолу є рацемічну суміш , в якій неселективні бета-адренорецептори блокують активність S(+) — енантіомеру та альфа-адренергічні рецептори блокують активність R(+) та S(-) енантіомерів з рівною ефективністю. Карведилол також знижує системний судинний опір за допомогою блокування альфа-адренергічних рецепторів .

Діюча речовина препарату та його метаболіт BM-910228 (менш потужний бета-блокатор, але сильніший антиоксидант) відновлює інотропний відгук щодо Са 2+ в ОН вільних радикалів у міокарді , а також знижує вміст активних індукованих радикалів у саркоплазматичному ретикулумі Са 2+ -АТФази. Таким чином, Карведилол та його метаболіти можуть бути корисними при хронічної серцевої недостатності та для запобігання пошкодженню вільних радикалів.

Карведилол швидко та інтенсивно всмоктується після перорального введення з біодоступністю приблизно 25% – 35%. Біодоступність активної речовини не впливає на прийом їжі, але може уповільнити її всмоктування. Зв'язування із білками плазми практично абсолютне 98-99%. Кліренс – від 6 до 10 години. Виводиться препарат з організму переважно з жовчю.

Показання до застосування

Даний лікарський засіб призначається для лікування легкої або помірної серцевої недостатності ішемічного чи кардіоміопатичного походження. Крім цього Карведилол призначають при артеріальної гіпертензії як моно- або комбінована терапія і при .

Протипоказання

Карведилол протипоказаний пацієнтам з:

• бронхіальною астмою (зареєстровано 2 випадки смерті від астматичного статусу у хворих) або споріднених до неї бронхоспастичних симптомів другого або третього ступеня;
• синдромом слабкості синусового вузла або вираженою брадикардією (якщо постійний електрокардіостимулятор дома);
• кардіогенним шоком або декомпенсованою серцевою недостатністю , Що вимагають використання внутрішньовенних інфузій;
• клінічно явний печінковою недостатністю ;
• підвищену чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Побічна дія

У пацієнтів, які приймають цей лікарський препарат, може виникнути запаморочення , головний біль і навіть непритомність.

Найчастіші побічні ефекти прийому Карведилола:

• гіперглікемія або підвищений вміст цукру у крові;
• надмірна спрага;
• почуття сильного голоду;
• помутніння зору .

Якщо пацієнти, які приймають цей препарат відчують якийсь із перерахованих симптомів, вони повинні якнайшвидше звернутися за консультацією до свого лікаря.

Побічні ефекти, що спостерігаються в окремих випадках:

• нудота ;
• блювота ;
• біль у суглобах;
• кашель ;
• погіршення зору;
• оніміння або поколювання в кінцівках;
• збільшення ваги;
• біль у грудях ;
• набряк рук та ніг;
• свербіж .

Карведилол, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Інструкція застосування Карведилолу: препарат приймають внутрішньо з великою кількістю рідини і бажано після прийому їжі. Дозування та тривалість прийому препарату підбирається в індивідуальному порядку залежно від тяжкості стану пацієнта.

При артеріальної гіпертензії лікарський засіб застосовується протягом 1 - 2-х тижнів у дозуванні 12,5 мг на день. Бажано приймати препарат після щільного сніданку. На розсуд лікаря добова доза може бути розділена на дві рівні частини – по 6,25 мг. Після дозування збільшується до 25 мг на добу.

При стенокардії препарат призначається у дозуванні – 25 мг на добу. Дозування ділиться на 2 прийоми у рівних пропорціях. Через тиждень застосування препарату добова доза може бути збільшена до 50 мг на розсуд лікаря.

Передозування

Передозування Карведилолу може призвести до таких симптомів:

• виражене зниження артеріального тиску ;
• з низьким рівнем ЧСС;
• порушення дихальної функції;
• серцева недостатність ;
• лівошлуночкова недостатність крайнього ступеня;
• зупинка серця .

За перших проявів симптомів передозування необхідно терміново звернутися за кваліфікованою допомогою. Позбутися симптомів передозування можна шляхом промивання шлунка та призначення агоністів адренорецепторів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Ацетогексамід, - Карведилол може зменшити симптоми гіпоглікемії ;
• - при одночасному прийомі з цим препаратом може проявитися брадикардія ;
• - Вияв гіпертонії ;
• - Карведилол може посилювати терапевтичні та побічні ефекти Циклоспорину;
• ефект Дігоксину при одночасному прийомі з описуваним лікарським засобом посилюється;
• , Ерготамін - Ішемія з ризиком гангрени ;
• – розвиток гіпертонії і брадикардії ;
• Етравірін - при використанні одночасно Карведилолу та Етравірину (інгібітора CYP2C9), може спостерігатися збільшення концентрації активної речовини у сироватці крові;
• , Гліпізид - може зменшити симптоми гіпоглікемії;
• , - ризик інгібування ниркових простагландинів;
• - може збільшити ефект та токсичність Лідокаїну;
• - ризик інгібування ниркових простагландинів;
• Празосин – ризик розвитку гіпотензії на початку терапії;
• - Збільшення ефекту обох препаратів.

Умови продажу

Даний лікарський препарат відпускається в аптеках за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Зберігати препарат необхідно при температурі не вище 25°С і не нижче 15°С за Цельсієм. Бажано вибирати темне місце зберігання з помірним рівнем вологості.

Термін придатності

Термін зберігання препарату – 3 роки.

Аналоги Карведилола

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

До аналогів Карведилолу за кодом АТХ та складом належать такі препарати:

• Атрам;
• Карвітенд;
• Карвідекс;
• Амлодак-АТ;
• Анапрілін;
• Аодак-АТ;
• Карведігама;
• Карведилол Оболенське;
• Карведилол-КВ;
• Карведилол Гексал;
• Карведилол-Лугал;
• Карведилол Сандоз;
• Кардівас;
• Карвіділ;
• Кредекс;
• Талітон;

Відгуки про Карведилол.

Відгуки про Карведилола на форумах не можна назвати одноголосними, але все ж таки основна їх частина носить позитивний характер.

Відгук одного з користувачів Інтернету:

« Моя мама перенесла 2 інфаркти, у зв'язку з чим регулярно виявляється у кардіологічному відділенні місцевої лікарні. Нещодавно її лікар призначив прийом препарату Карведилол спочатку протягом 2 тижнів по половині таблетки (12,5 мг), а потім вже по 1 таблетці (25 мг) на день. Після зазначеного терміну прийому ліків у мами намітилися помітні поліпшення стану здоров'я. Принаймні серцевих нападів не траплялося. Позитивна динаміка задовольнила лікаря, але він порекомендував продовжити прийом препарату, але поступово знижувати дозу. Сподіваюся, що тепер усе буде гаразд».

Ціна Карведилолу

Ціна Карведилолу відрізняється відносною доступністю, що вигідно виділяє Карведилол серед існуючих аналогів. Наприклад, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковці коштують в аптеках від 99 рублів. А ось аналог препарату Карведилол-Тева (компанія Pliva Krakow, Польща) коштує 212 – 219 рублів.

• Інтернет-аптеки РосіїРосія
• Інтернет-аптеки УкраїниУкраїна

WER.RU

Карведилол таблетки 12,5 мг 30 штМакіз-Фарма

Карведилол таблетки 6,25мг 30 шт.Пранафарм

Карведилол Сандоз таблетки 25мг 30 шт. Sandoz [Сандоз]

Карведилол Сандоз таблетки 12,5мг 30 шт. Sandoz [Сандоз]

Карведилол таблетки 12,5мг 30 шт. ВертексВертекс

Єврофарм * знижка 4% за промокодом medside11

Карведилол-акрихін 6,25 мг 30 таблАТ Акріхін

Карведилол-акрихін 25 мг 30 таблАТ Акріхін

У цій статті можна ознайомитися з лікарським препаратом Карведилол. Інструкція із застосування пояснить, за якого тиску можна приймати таблетки, від чого допомагають ліки, які існують показання до застосування, протипоказання та побічні ефекти. В інструкції представлені форми випуску препарату та його склад.

У статті лікарі та споживачі можуть залишати тільки реальні відгуки про Карведилол, з яких можна дізнатися чи допомогли ліки в терапії серцевої недостатності та зниження тиску у дорослих та дітей, для чого його призначають ще. В інструкції наведено аналоги Карведилолу, ціни препарату в аптеках, а також його використання при вагітності.

Антиаритмічними, антиангінальними, вазодилатуючими ліками є Карведилол. Інструкція із застосування повідомляє, що таблетки 12,5 мг і 25 мг мають антиоксидантну дію.

Форма випуску та склад

Карведилол випускається у вигляді таблеток білого кольору з насічкою з одного боку, призначених для вживання. У складі 1 таблетки міститься 12,5 або 25 мг головної діючої речовини – карведилолу.

Також до складу препарату входять допоміжні компоненти, у тому числі лактоза, що слід враховувати при призначенні пацієнтам із лактазною недостатністю чи непереносимістю лактози.

Таблетки упаковані в блістери по 10 штук по 3 блістери в картонній коробочці з докладним описом.

Фармакологічна дія

Карведилол має антиангінальну, антиаритмічну та вазодилатуючу дію. Препарат блокує α1-, β1 та β2-адренорецептори, зменшує перед- та постнавантаження на серце, виявляє антиоксидантну дію та покращує гемодинамічні показники у хворих з порушенням функцій лівого шлуночка.

Показання до застосування

Чому допомагає Карведилол? Таблетки призначають для лікування легкої або помірної серцевої недостатності ішемічного чи кардіоміопатичного походження.

Крім цього, Карведилол призначають при артеріальній гіпертензії як моно- або комбіновану терапію і при стенокардії.

Інструкція по застосуванню

Відповідно до інструкції Карведилол призначений для перорального застосування незалежно від їди. Хворим із серцево-судинною недостатністю рекомендується приймати препарат разом з їжею.

При хронічній серцево-судинній недостатності Карведилол призначається як допоміжна терапія, крім основних препаратів.

При артеріальній гіпертензії дорослим призначається початкова доза 12,5 мг на день протягом 2 днів. Далі слід приймати по 25 мг кратністю двічі на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Для пацієнтів похилого віку рекомендована разова доза становить 12,5 мг.

При стабільній стенокардії протягом перших 2 днів дорослим приймається по 12,5 мг 2 рази на день. Підтримуюча доза застосування Карведилолу дорівнює 25 мг кратністю двічі на день. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 50 мг, а у пацієнтів похилого віку – 25 мг.

Показанням на початок його прийому є стабільний стан пацієнта протягом 4 тижнів до лікування. Початкова доза дорівнює 6,25 мг на добу. Якщо препарат добре переноситься організмом, можна поступово протягом 14 днів збільшити разову дозу до 25 мг. Лікування має проводитися під наглядом лікаря.

Відповідно до відгуків про Карведилол, на початку терапії може спостерігатися погіршення стану пацієнта, що не вимагає відміни або підвищення дозування. У тому випадку, якщо з якоїсь причини довелося перервати лікування, прийом препарату слід наново розпочинати з мінімальної дози.

Для відміни Карведилолу призначену кількість лікарського засобу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів.

Читайте також: як лікувати тиск за допомогою аналога.

Протипоказання

Ліки можна приймати внутрішньо лише за призначенням лікаря після ретельного обстеження. Пацієнтам слід знати, що препарат має протипоказання до застосування, до яких належать:

• Гостра серцева недостатність;
• Тяжкі порушення роботи печінки;
• Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• Кардіогенний шок;
• лактазна недостатність;
• ЧСС менше 50 ударів за хвилину;
• Вагітність та період годування дитини груддю;
• Індивідуальна гіперчутливість;
• гіпотензія;
• Вік менше 18 років.

З особливою обережністю ліки призначають пацієнтам із порушеннями у роботі щитовидної залози, псоріазом, нирковою недостатністю, депресією, цукровим діабетом, а також особам, які нещодавно перенесли порожнинні оперативні втручання.

Побічні явища

Застосування Карведилолу може викликати небажані ефекти:

• Біль у кінцівках, грипоподібний синдром, збільшення маси тіла, зменшення сльозовиділення;
• Серцево-судинна система: стенокардія, брадикардія, AV-блокада, ортостатична гіпотензія; рідко – прогресування серцевої недостатності, переміжна кульгавість, порушення периферичного кровообігу;
• З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія;
• З боку нервової системи: м'язова слабкість (частіше на початку лікування), біль голови, запаморочення, порушення сну, синкопальні стани, парестезії, депресія;
• Алергічні реакції: чхання, шкірні реакції (свербіж, висип, кропив'янка), загострення псоріазу, бронхоспазм, закладеність носа, задишка (у схильних хворих);
• З боку сечовидільної системи: набряки, тяжкі порушення функції нирок;
• З боку системи травлення: нудота, сухість у роті, блювання, діарея або запор, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.

Дітям, при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування у дітей

Препарат протипоказаний дітям та підліткам до 18 років. Безпека та ефективність застосування Карведилолу у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.

особливі вказівки

Змінювати дозування та припиняти прийом медпрепарату без попередньої консультації лікаря не рекомендується. При перериванні лікування Карведилолом на 2 тижні та більше слід відновлювати терапію з найменших доз.

При погіршенні стану пацієнта або відсутності очікуваного терапевтичного ефекту слід проконсультуватися з лікарем. У період лікування не бажано вживати спиртні напої.

При підвищенні дози та на початку терапії може з'явитися запаморочення, ортостатична гіпотензія, непритомність (особливо при комплексному застосуванні діуретиків або інших антигіпертензивних засобів, а також у людей з серцевою недостатністю).

Лікарська взаємодія

• Піроксикам – ризик інгібування ниркових простагландинів;
• Адреналін – розвиток гіпертонії та брадикардії;
• Празосин – ризик розвитку гіпотензії на початку терапії;
• Клофелін - прояв гіпертонії;
• Дигідроерготамін, Ерготамін - ішемія з ризиком гангрени;
• Лідокаїн – може збільшити ефект та токсичність Лідокаїну;
• Гліклазид, Гліпізид – може зменшити симптоми гіпоглікемії;
• Циталопрам – при одночасному прийомі з цим препаратом може виявитися брадикардія;
• Циклоспорин – Карведилол може посилювати терапевтичні та побічні ефекти Циклоспорину;
• Етравірін - при використанні одночасно Карведилолу та Етравірину (інгібітора CYP2C9), може спостерігатися збільшення концентрації активної речовини у сироватці крові;
• Дігоксин - ефект Дигоксину при одночасному прийомі з описуваним лікарським засобом посилюється;
• Індометацин, Ібупрофен – ризик інгібування ниркових простагландинів;
• Верапаміл – збільшення ефекту обох препаратів;
• - ризик інгібування ниркових простагландинів;
• Ацетогексамід, Інсулін – Карведилол може зменшити симптоми гіпоглікемії.

Аналоги ліків Карведилол

За структурою визначають аналоги:

1. Карведигамма.
2. Коріол.
3. Рекардіум.
4. Акридилол.
5. Таллітон.
6. Багодилол.
7. Кредекс.
8. Карвітенд.
9. Карвенал.
10. Карвіділ.
11. Ділатренд.
12. Ведікардол.
13. Карведилол Зентіва, Канон, Сандоз, Штада, Тева.
14. Кардівас.

Умови відпустки та ціна

Середня вартість Карведилол (таблетки 12,5 мг №30) у Москві становить 100 рублів. Пігулки продаються в аптеках за рецептом.

Ліки зберігають далеко від дітей при кімнатній температурі в оригінальній упаковці. Термін придатності препарату становить 24 місяці з дня дати виготовлення, після закінчення цього періоду ліки слід викинути.

Карведилол – це багатофункціональний нейрогормональний препарат, який застосовується при серцевих захворюваннях. Випускається у формі пігулок.

Фармакологічна дія Карведилолу

Відповідно до інструкції до Карведилолу, активним компонентом препарату є карведилол. Допоміжними компонентами, що входять до складу медикаменту, є полівідон К 25, сахароза, лактоза, метилцелюлоза, натрію кроскармеллоза, кросповідон.

Карведилол є неселективним блокатором альфа- та бета-адренорецепторів. Внутрішня симпатоміметична активність препарату не відзначається. Ліки сприяє зниженню загального передсердного навантаження завдяки вибірковому блокуванню альфа-адренорецепторів. Внаслідок прийому Карведилолу спостерігаються також пригнічення ренін-ангіотензинової системи нирок, зниження артеріального тиску та зменшення частоти серцевих скорочень (за рахунок неселективної блокади бета-адренорецепторів).

У пацієнтів зі стенокардією Карведилол попереджає розвиток ішемії міокарда та усуває больові синдроми.

Відповідно до відгуків про Карведилол, у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю або дисфункцією лівого шлуночка спостерігається позитивний вплив препарату на гемодинаміку, розмір лівого шлуночка та фракцію викиду.

Карведилол не впливає на ліпідний обмін організму.

Лікарський препарат має низьку біодоступність. Максимальна концентрація в сироватці крові досягає через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в крові людей похилого віку в 2 рази більша, ніж у молодих. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гострою нирковою недостатністю відзначається підвищення концентрації Карведилолу в плазмі на 40% більше, ніж у пацієнтів із нормальними функціями нирок.

Прийоми їжі не впливають на біодоступність медикаменту.

Згідно з інструкцією, Карведилол метаболізується в печінці. Період повного виведення ліків із організму становить 12-20 годин, виводиться за допомогою шлунково-кишкового тракту при природному випорожненні організму.

Показання для застосування.

Препарат призначається пацієнтам як монотерапія або у складі комплексної терапії при артеріальній гіпертензії, стабільній стенокардії та хронічній серцево-судинній недостатності.

Спосіб застосування та дозування

Відповідно до інструкції Карведилол призначений для перорального застосування незалежно від їди. Хворим із серцево-судинною недостатністю рекомендується приймати препарат разом із їжею.

При артеріальній гіпертензії дорослим призначається початкова доза 12,5 мг на день протягом 2 днів. Далі слід приймати по 25 мг кратністю двічі на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Для пацієнтів похилого віку рекомендована разова доза становить 12,5 мг.

При стабільній стенокардії протягом перших 2 днів дорослим приймається по 12,5 мг 2 рази на день. Підтримуюча доза застосування Карведилолу дорівнює 25 мг кратністю двічі на день. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 50 мг, а у пацієнтів похилого віку – 25 мг.

При хронічній серцево-судинній недостатності Карведилол призначається як допоміжна терапія, крім основних препаратів. Показанням на початок його прийому є стабільний стан пацієнта протягом 4 тижнів до лікування. Початкова доза дорівнює 6,25 мг на добу. Якщо препарат добре переноситься організмом, можна поступово протягом 14 днів збільшити разову дозу до 25 мг. Лікування має проводитися під наглядом лікаря.

Відповідно до відгуків про Карведилол, на початку терапії може спостерігатися погіршення стану пацієнта, що не вимагає відміни або підвищення дозування.

У тому випадку, якщо з якоїсь причини довелося перервати лікування, прийом препарату слід наново розпочинати з мінімальної дози.

Для відміни Карведилолу призначену кількість лікарського засобу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів.

Карведилола.

У відгуках про Карведилолу є повідомлення про те, що препарат може викликати побічні реакції з боку органів та систем організму:

• Система кровотворення: легкий ступінь тромбоцитопенії;
• Система обміну речовин: гіперхолестеринемія, периферичні набряки, затримка рідини в організмі, гіперволемія, у хворих на цукровий діабет – гіперглікемія;
• Органи зору: зниження сльозоутворення, порушення зору, подразнення очей;
• Центральна нервова система: порушення сну, синкопе, парестезії, депресія, головний біль, запаморочення;
• Сечостатева система: імпотенція, набряки геніталій, периферичні набряки, ниркова недостатність, порушення сечовипускання;
• Шлунково-кишковий тракт: запори, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, біль у животі, підвищення рівня трансаміназ;
• Серцево-судинна система: порушення периферичного кровообігу, брадикардія, ортостатична гіпотензія;
• Дихальна система: задишка, сухість слизової оболонки носа;
• Шкіра: алергічна екзема, кропив'янка, свербіж, почервоніння.

У поодиноких випадках можуть виникати латентний цукровий діабет, стенокардія, слабкість.

Протипоказання до застосування

Карведилол не призначається пацієнтам, у яких спостерігаються:

• Хронічні бронхолегеневі захворювання;
• Декомпенсована серцево-судинна недостатність;
• Бронхіальна астма;
• Кардіогенний шок;
• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• Синдром слабкості синусного вузла;
• Феохромоцитома;
• Атріовентрикулярна блокада;
• Стенокардія Принцметалу;
• захворювання периферичних судин;
• Тяжка гіпотензія;
• Спадкова непереносимість лактози, лактазна недостатність. Лаппа, мальабсорбція галактози або глюкози.

Передозування

У відгуках про Карведилола повідомляється, що при передозуванні медикаментом відзначається посилення побічних дій.

Умови та термін зберігання

В інструкції до Карведилолу зазначено, що зберігати препарат необхідно у темному, прохолодному та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 36 місяців.

З аптек відпускається лише за рецептом лікаря.