Grupa farmacologică a benzoatului de sodiu de cafeină. Carte de referință medicinală geotar

Ritmul modern al vieții implică implicarea deplină a unei persoane în vârtejul său, motiv pentru care atâtor oameni le lipsește cu disperare odihna. Cum să depășești somnolența apărută? O ceașcă de cafea aromată ajută adesea la dispersarea somnolenței și la activarea modului activ. Dar aceasta metoda nu funcționează întotdeauna. Prin urmare, mulți aleg o alternativă - un medicament numit „Cofeină”. Instrucțiunile de utilizare îl caracterizează ca un medicament psihostimulant, a cărui eficacitate este asociată cu alcaloidul conținut în acesta, produs din frunze de ceai (2% cofeină), boabe de cafea (1-2%) și nuci de cola.

„Cofeină-benzoat de sodiu”, care poate fi găsit în farmacii, este drog de sinteză derivate din acești compuși.

Proprietăți farmacologice (aplicații)

Un derivat al metilxantinei - cofeina - are un efect psihostimulant și analeptic asupra organismului. Proprietatea sa principală este capacitatea de a se îmbunătăți activitate motorie, stimulează reflexele pozitive și diverse procese excitații care apar în cortexul cerebral. Datorită acestui efect asupra organismului, mental și activitate fizica, somnolența dispare, senzația de oboseală scade.

Cofeina poate crește și tensiunea arterială, dar acest lucru se întâmplă mai des în stările de șoc sau colaps. În doze mici, cofeina oferă un efect stimulant, în doze mari, apare adesea opresiune. sistem nervos. Ce alt efect are cofeina? Instrucțiunile de utilizare avertizează asupra creșterii și adâncirii respirației la administrarea medicamentului, constrângerea vaselor cerebrale și scăderea presiunii oxigenului în acesta. La hipotensiune arterială cofeina normalizează adesea tensiunea arterială. Este cunoscut și efectul antispasmodic al alcaloidului, exercitat asupra musculatura neteda, iar stimulatoare - pe cele striate. Sub influența cofeinei, activitatea secretorie a stomacului crește și metabolismul bazal (creșterea glicogenolizei, accelerarea lipolizei). Moderat actiune diuretica este, de asemenea, o consecință a consumului de cofeină.

„Cofeină”: indicații de utilizare

Medicamentul este prescris pentru boli însoțite de depresia sistemului nervos central, cu încălcări ale activității cardiovasculare și sistemele respiratorii(inclusiv otrăvirea droguri, alcool și toxine ca urmare proces infecțios), asfixie, astenie, enurezis (inclusiv la copii), migrenă, pentru ameliorarea spasmelor vaselor cerebrale. În oftalmologie, cofeina este folosită după o intervenție chirurgicală la ochi cu scăderea tonusului și dezlipirea retinei.

Acest remediu este indicat și pentru mintal și performanta fizica, somnolență, pentru a restabili nivelul optim de activitate. tendință constantă anii recenti a devenit aplicația acest medicament ca catalizator al procesului de pierdere în greutate. în care conditii obligatorii sunt respectarea exactă a dozei, recomandărilor medicului și exercițiu fizic. În cosmetologie, amestecul de „Cofeină-benzoat de sodiu” și „Capsicam” s-a dovedit bine ca remediu eficient pentru împachetare anticelulitică.

Formular de eliberare

„Cofeină-benzoat de sodiu” (conținând până la 40% cofeină) este disponibil sub formă de soluție injectabilă, tablete și pulbere (capsule).

Metode de aplicare și dozare

Cum să luați „Cofeină”? Tabletele, ale căror instrucțiuni de utilizare recomandă utilizarea orală de cel mult 2-3 ori pe zi, sunt prescrise pentru adulți într-o singură doză de 100-200 mg (nu mai mult de 0,4 g) și zilnic - nu mai mult de una. gram, pentru copii - 25-100 mg. Fiolele cu cafeină (1 ml) sunt destinate administrării subcutanate și subconjunctivale.

Copiilor li se injectează subcutanat o soluție de zece procente de cofeină, 0,25-1 ml. În oftalmologie, se folosește și o soluție de cofeină 10% în fiole: medicamentul se picura sub conjunctivă nu mai mult de 0,3 ml o dată pe zi. Dozajul, durata tratamentului sunt prescrise de medic și depind de starea pacientului, precum și de natura bolii. „Cofeină-benzoat de sodiu” nu trebuie luat înainte de culcare.

Contraindicații

Instrucțiunile de utilizare pentru psihostimulant „Cofeină-benzoat” nu recomandă prescrierea persoanelor cu hipertensiune arterială, iritabilitate, tulburări de somn (insomnie), care suferă de ateroscleroză, tahicardie, epilepsie, convulsii, crescute. presiune intraoculară(glaucom). De asemenea, medicamentul este contraindicat copiilor sub 12 ani și persoanelor in varsta. Măști anticelulitice și nu trebuie aplicate pe zonele afectate ale pielii.

Efecte secundare

În timp ce luați un medicament care conține cofeină, instrucțiunile de utilizare vă sfătuiesc să acordați atenție posibilelor reacții negative organism: din partea sistemului nervos central - stare de anxietate, agitație, tremor, cefalee, anxietate, convulsii, amețeli, tonus muscular crescut, reflexe crescute, insomnie, tahipnee. Odată cu retragerea bruscă a medicamentului, pot apărea letargie, somnolență, oboseală, inhibarea crescută a reacției SNC.

Din partea CCC, este posibilă aritmia, tahicardia, creșterea tensiunii arteriale. Din tractul gastrointestinal - greață, exacerbare a ulcerului peptic, vărsături, colici. La utilizare pe termen lung posibilă dependență, dependență de medicament datorită formării de noi receptori de adenozină în celulele creierului.

Supradozaj

Ce simptome poate cauza excesul de cofeină? Instrucțiunile de utilizare avertizează în astfel de cazuri despre severitatea crescută efecte secundare: anxietate, confuzie, agitatie mentala si motorie, tremor sau spasme musculare, convulsii epileptice; deshidratare, tahicardie, aritmie, cefalee, tinitus, hipertermie, urinare frecventă, greață și vărsături.

Aceleași condiții pot apărea după administrarea a 300-600 mg (4 căni) de cafea pe zi, mai ales atunci când este combinată cu administrarea de comprimate de cofeină-benzoat de sodiu.

Instrucțiuni Speciale

În timpul sarcinii și în perioada de hrănire a bebelușului, aportul de cofeină se efectuează în cazuri de urgență și sub supravegherea unui medic! Abuzul de droguri și băutură amenință cu un posibil avort spontan, încetinind dezvoltarea prenatală, inhibiție sau tulburări în dezvoltarea scheletului, aritmie la făt. În timpul perioadei de alăptare, cofeina pătrunde în lapte maternși, acumulându-se, amenință cu insomnia în firimituri și hiperactivitatea acesteia.

„Cofeina”: instrucțiuni de utilizare, preț, condiții de păstrare și data de expirare

Este necesar să păstrați medicamentul departe de copii, într-un loc inaccesibil acestora, la temperaturi de până la 25 de grade, nu mai mult de 5 ani.

Costul tabletelor „Cofeină-benzoat de sodiu” (6 bucăți) în farmacii astăzi este de aproximativ 32-40 de ruble, un pachet de 10 fiole (1 ml) dintr-o soluție de 20% este vândut pentru 40-64 de ruble.

Analogii

Pe lângă comprimatele produse în blistere de 6 sau 10 bucăți, precum și o soluție injectabilă în fiole, în farmacii se găsesc medicamente cu diverse combinații de substanțe, care includ și cofeina. Ce alte medicamente care conțin cofeină sunt emise, instrucțiuni de utilizare a medicamentelor? Recenziile analogilor experților numesc următoarele: „Askofen” (40 mg) și „Cofitsil Plus” (50 mg din substanța în cauză), „Migrenol” și „Solpadein Fast” - 65 mg fiecare, „Aquacitramon” (45 mg) , și, de asemenea, "Citramon "Și obișnuit" Solpadein "- 30 mg fiecare. Dintre băuturile care conțin acest psihostimulant comun, recenziile pe forum menționează cafeaua, ceaiul, ciocolată fierbinteși sifon (cola). Concentrația dublă de cofeină se remarcă prin produsul de slăbit Liquid Chestnut, care include guaranina (un analog al cofeinei și teinei).

Fiind un mijloc de psihostimulare și stimulare a sistemului nervos central, cofeină-benzoatul de sodiu este un derivat al metilxantinei. Inhibă activitatea enzimelor specifice fosfodiestraselor (PDE) din inimă, sistemul nervos, organe și țesutul adipos. LA doze mari se acumulează în organism sub formă de derivați de adrenalină cAMP și cGMP.

Acest medicament sintetic, care se bazează pe cofeină, este obținut din frunze de ceai și din semințele de cafea. Este produs sub formă de tablete de 0,1 g, iar în total sunt 6 bucăți într-un pachet. Există și o soluție în fiole (20%), cu o doză de 1 ml.

Efectele tabletelor de cafeină:

• crește excitabilitatea mentală;
• ajută la concentrare;
• se îmbunătățește;
• reduce oboseala si intarzie aparitia acesteia;
• stimulează eliberarea de adrenalină în sânge;
• activează procesul de ardere a grăsimilor;
• pe parcursul antrenament intens permite mușchilor să utilizeze mai activ trigliceridele (sursa de energie);
• crește activitatea musculară la persoanele implicate în tipuri de putere sport: participă la metabolismul calciului, menține potențialul membranelor musculare.

În doze mici, stimulează sistemul nervos central, iar în doze mari, dimpotrivă, deprimă. După administrarea de cofeină-benzoat de sodiu, respirația devine profundă și rapidă, vasele de sânge se dilată și tonusul crește. arterelor cerebrale.

Scăderea se normalizează și crește ușor pe fondul aportului de cofeină. În plus, cofeina contribuie la producție suc gastricși este, de asemenea, un diuretic slab. Din acest motiv, vasele rinichilor se extind, filtrarea în glomeruli renali crește. Cofeina încetinește procesul de „lipire”, adică agregarea trombocitelor.

Schema de aplicare a cofeină-benzoat de sodiu

Tabletele de cofeină pot fi luate pe tot parcursul zilei, cu sau fără alimente. Imediat înainte de a merge la culcare, MirSovetov recomandă să nu beți pastile, deoarece va fi dificil să adormi. Pentru a crește eficiența, precum și pentru a elimina somnolența, adolescenții și adulții iau 50-100 mg de medicament de până la 3 ori pe zi. Cursul tratamentului este de obicei de la câteva săptămâni la două luni.

Pentru a ameliora un atac, copiii cu vârsta peste 12 ani și adulții sunt sfătuiți să ia 50-100 mg de cofeină în tablete de 2 ori pe zi timp de 3 zile.

Pentru tratamentul hipotensiunii arteriale, se prescriu copii de la 12 ani și adulți doză similară medicament de 3 ori pe zi. Perioada de tratament durează de obicei câteva săptămâni.

Când utilizați cofeină-benzoat de sodiu, este important de observat doza admisa. Doza unică maximă este de 300 mg, iar doza zilnică este de 1000 mg.

Aplicație pentru pierderea în greutate

Se crede că doza recomandată de cofeină pentru stimularea sistemului nervos nu este deloc eficientă în pierderea în greutate, deoarece pentru a arde supraponderal, trebuie să utilizați alte doze. Dacă o persoană cu supraponderal face sport, apoi înainte de fiecare antrenament trebuie să ia de la 9 la 20 mg de medicament în tablete la 1 kg de greutate corporală. Numai în acest caz va fi posibilă accelerarea activității inimii și accelerarea tuturor proceselor metabolice. Trebuie să bei cu 30 de minute înainte de începerea antrenamentului, iar reducerea dozei, conform sportivilor, nu va avea efectul stimulant dorit.

Medicii, la rândul lor, sfătuiesc să nu se grăbească și să înceapă să ia cofeină la 2 mg/kg, crescând treptat doza.

Efectele secundare ale tabletelor cu cafeină

Înainte de a începe să luați benzoat de sodiu, trebuie să verificați cum reacționează organismul la componenta principală a medicamentului. Dacă după prima zi de tratament organismul nu a reacționat negativ la cofeină, atunci terapia poate fi continuată.

La aplicare independentă sau nerespectarea recomandărilor medicului poate apărea o senzație de anxietate și anxietate. De obicei, efectul secundar se manifestă printr-o durere de cap și stare generală de rău. Uneori, atunci când contactează un medic, pacientul se plânge de congestie nazală și vărsături, precum și de exacerbare și ulcer peptic.

Retragerea bruscă a medicamentului poate duce la inhibarea reacțiilor și la oboseală.

Contraindicațiile pentru utilizarea benzoatului de sodiu cu cofeină sunt următoarele simptome:

• boli a sistemului cardio-vascular;
• alergie la cofeină și intoleranța acesteia;
• tulburări de anxietate;
• tahicardie paroxistica;
• tensiune arterială crescută;
• tulburari de somn;
• vârsta de până la 12 ani.

Cu prudență, tabletele trebuie luate de persoanele în vârstă, cu boli oculare, precum și cu tendință la convulsii și convulsii. Femeile însărcinate și care alăptează ar trebui să ia tablete de cofeină numai cu prescripția medicului. La receptie simultana medicamentul cu contraceptive orale, activitatea cofeinei scade, este mai lent excretat de ficat și se acumulează în sânge.

Pentru a preveni hiperstimularea sistemului nervos, cel mai bine este să evitați combinarea comprimatelor de benzoat de sodiu cu cafea și alte substanțe care conțin cofeină. De asemenea, este important de luat în considerare faptul că cofeina poate inhiba absorbția calciului în tract gastrointestinal. De asemenea, reduce eficiența somnifereși medicamente, promovează absorbția activă a glicozidelor cardiace și excreția de litiu în urină.

Simptome de supradozaj

Exces indemnizație zilnică luarea de tablete de cofeină (300 mg) este plină de astfel de consecințe pentru o persoană:

• ameţeală;
• ritm cardiac crescut;
• greaţă;
• confuzie;
• neliniște și tremor.

Simțind pentru tine însuți Consecințe negative droguri, ai nevoie urgent face o lavaj gastric, ia un laxativ si care se adsorb substante toxiceîn tractul gastrointestinal. La persoanele cu boli cronice stomac după o supradoză de cofeină poate exacerba foarte mult gastrita. În acest caz, ar trebui să contactați institutie medicala unde medicul poate spăla imediat stomacul cu o soluție specială și introduce antiacid. Când apar convulsii, cauzate de o concentrație mare de cofeină în sânge, medicamentele antiepileptice sunt administrate intravenos pacientului.

După multe cercetări, oamenii de știință au putut determina doză letală tablete de benzoat de sodiu cu cafeină și asta am reușit să reparăm. Efect pozitiv cofeina pe corp este observată atunci când se iau de la 1 la 5 mg la 1 kg de greutate corporală umană. Adică, cu o greutate de 70 kg, puteți lua de la 70 la 350 mg de medicament, dar nu mai mult. La persoanele care nu consumă cofeină în mod constant, efectul luării acesteia este mult mai mare.

De fiecare dată când creșteți doza unui medicament, șansa de supradozaj crește. Se micșorează mai întâi timpul total somn, calitatea acestuia scade. Apoi apar durerile de cap, insomnia și anxietatea. Următoarea recepție de mai sus rata admisibila plină de palpitații și zvâcniri musculare. Există o tulburare a tractului gastro-intestinal.

Persoanele dependente de pastilele cu cofeină tind să sufere de tulburări mintale. Supradozajul regulat de cofeină poate juca un rol într-o zi gluma proastaîmpotriva omului. Oamenii de știință au demonstrat că o doză de benzoat de sodiu cu cofeină de 100-200 mg la 1 kg de greutate corporală este fatală pentru oameni. După o supradoză fatală, conștiența este oprită, apar spasme și rezultat fatal. Rezultă că o doză de peste 18 g de cofeină pe zi pune viața în pericol.

Luând zilnic tablete de cofeină, trebuie să știți că întreruperea bruscă a tratamentului duce la deprimarea sistemului nervos central. Fiecare organism este individual și, prin urmare, efectul asupra sistemului nervos central poate fi diferit: o persoană va observa un val de vigoare și forță, în timp ce alta va experimenta depresie și somnolență. Același efect apare și asupra inimii.

Utilizarea constantă a benzoatului de sodiu cu cofeină în timpul sarcinii poate fi plină de insuficiență cardiacă spontană la făt și de încetinirea dezvoltării acestuia. Într-o cantitate mică, medicamentul trece în laptele matern și, după hrănirea copilului, acesta poate prezenta insomnie și activitate excesivă.

Cofeină-benzoat de sodiu: instrucțiuni de utilizare

Compus

Fiecare fiolă (1 ml) conține: substanțe active- cofeina - 80 mg; benzoat de sodiu - 120 mg; Excipienți- hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Descriere

Transparent incolor sau ușor culoare gălbuie lichid.

Indicatii de utilizare

Remediu auxiliar pentru depresia respiratorie (inclusiv otrăvire ușoară) analgezice narcoticeși medicamente hipnotice, monoxid de carbon) și restabilirea ventilației pulmonare după utilizare anestezie generala.

Contraindicații

• hipersensibilitate (inclusiv la alte xantine);
• tulburări de anxietate (agorafobie, tulburare de panica);
• boli organice sistemul cardiovascular (inclusiv infarct acut miocard, ateroscleroză);
• tahicardie paroxistică, frecventă extrasistolă ventriculară;
• hipertensiune arteriala;
• tulburari de somn.

Cu grija

Glaucom, hiperexcitabilitate, varsta in varsta, epilepsie și o tendință de a convulsii, sarcina, alaptarea.

Dozaj si administrare

La adulți se administrează subcutanat la 200 mg (1 ml soluție), la copii 25-100 mg (0,1-0,5 ml soluție) de 2-3 ori pe zi.

Administrarea intramusculară a unei soluții de cofeină-benzoat de sodiu nu este recomandată din cauza posibilității de contracție dureroasă a mușchilor spastici la locul injectării.

Efect secundar

Din sistemul nervos: agitație, anxietate, tremor, neliniște, durere de cap, amețeli, Crize de epilepsie, reflexe crescute, tahipnee, insomnie.

Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, tahicardie, aritmii, crescute tensiune arteriala.

Din digestiv sistem: greață, vărsături, exacerbare a ulcerului peptic.

Alții: congestie nazala, utilizare pe termen lung- creează dependență dependența de droguri.

Supradozaj

Simptomele intoxicației apar atunci când cofeina este consumată la o doză mai mare de 300 mg/zi. Poate apariția de anxietate, anxietate, tremor, cefalee, confuzie, tahiaritmie. La nou-născuți, cu o concentrație în sânge de peste 50 μg / ml de cofeină, pe lângă imaginea de mai sus, o creștere patologică a reflexelor, aspectul sindrom convulsiv.

Nu există un antidot specific. Măsurile de ajutor includ retragerea medicamentelor, întreținerea și terapie simptomatică care vizează eliminarea tulburărilor apărute, controlul nivelului tensiunii arteriale și stoparea sindromului convulsiv prin introducerea tranchilizantelor benzodiazepine (diazepam).

Interacțiunea cu alte medicamente

Cofeina este un antagonist al adenozinei.

Prin utilizarea combinată a cofeinei și barbituricelor, primidonei, medicamentelor anticonvulsivante (derivați de hidantoină, în special fenitoină), este posibilă creșterea metabolismului și creșterea clearance-ului cofeinei.

Cu utilizarea combinată a cofeinei și cimetidinei, medicamentelor contraceptive orale, disulfiram, ciprofloxacină, norfloxacină, o scădere a metabolismului cofeinei în ficat (încetinirea excreției sale și creșterea concentrațiilor sanguine).

Meksiletin - reduce excreția de cofeină cu până la 50%; nicotină - crește rata de excreție a cofeinei.

Inhibitori MAO, furazolidonă, procarbazină și selegilină - doze mari cofeina poate provoca dezvoltarea unor aritmii cardiace periculoase sau o creștere pronunțată a tensiunii arteriale.

Cofeina reduce absorbția preparatelor de calciu în tractul gastrointestinal.

Reduce efectul narcoticelor și somniferelor medicamente.

Crește excreția preparatelor de litiu în urină.

Accelerează absorbția și sporește acțiunea glicozidelor cardiace, crește toxicitatea acestora.

Aplicație comună cofeina cu beta-blocante poate duce la suprimarea reciprocă efecte terapeutice; cu medicamente bronhodilatatoare adrenergice - la stimularea suplimentară a sistemului nervos central și alte efecte toxice aditive.

La aplicare simultană crește biodisponibilitatea acid acetilsalicilic, paracetamol și ergotamina, sporind astfel efectul acestora.

Cofeina poate scădea clearance-ul teofilinei și, eventual, a altor xantine, crescând potențialul farmacodinamic și aditiv. efecte toxice.

Medicamentele antifungice (ketoconazol, fluconazol) încetinesc metabolismul cofeinei și cresc concentrația plasmatică a acesteia.

Caracteristicile aplicației

Efectul asupra sistemului nervos central depinde de tipul sistemului nervos și se poate manifesta atât prin excitație, cât și prin inhibarea sistemului nervos superior. activitate nervoasa.

Datorită faptului că efectul cofeinei asupra tensiunii arteriale constă din componente vasculare și cardiace, ca urmare, se poate dezvolta atât efectul de stimulare a inimii, cât și opresiunea (slabă) a activității sale.

Sarcina și alăptarea. Având în vedere eliminarea lentă a cofeinei din corpul fătului, utilizarea acesteia în timpul sarcinii este posibilă numai după evaluarea raportului beneficiu/risc pentru mamă și făt. Folosirea excesivă cofeina în timpul sarcinii poate duce la avorturi spontane, încetinirea dezvoltării intrauterine a fătului, aritmii la făt; posibile încălcări ale dezvoltării scheletului atunci când se utilizează doze mari și încetinește dezvoltarea scheletului pe fondul dozelor mai mici.

Cofeina și metaboliții săi trec în laptele matern în cantități mici, dar se acumulează în laptele matern sugariși poate provoca hiperactivitate și insomnie. Dacă este necesară utilizarea acestuia în timpul alăptării, trebuie evaluat raportul beneficiu/risc pentru mamă și copil.

Utilizare în neonatologie. Pentru tratamentul și prevenirea apneei la nou-născuți și copii pruncieîn perioada postoperatorie se folosește cofeină sau citrat de cofeină, dar nu și benzoatul de cofeină de sodiu.

Utilizare la pacienții cu ulcer gastric și duoden in istorie. Este necesară prudență la administrarea cofeinei acestor grupuri de pacienți din cauza risc crescut exacerbarea ulcerului lor peptic.

Influență asupra capacității de a efectua lucrări legate de nevoia de concentrare. Atunci când este utilizată în doze mari, cofeina îngreunează concentrarea și crește numărul de erori ale operatorului la îndeplinirea sarcinilor care necesită concentrare.

Formular de eliberare

1 ml în fiole. 10 fiole într-un pachet nr. 10, nr. 10 x 1.

Conditii de depozitare

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

5 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Analogi de cofeină-benzoat de sodiu, sinonime și medicamente ale grupului

Automedicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Este necesar să consultați un medic și, de asemenea, să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

Lichid limpede incolor sau ușor gălbui.

Grupa farmacoterapeutică

Psihostimulante și nootropice. derivați de xantină.

Cod ATX N06BC01

Proprietăți farmacologice"type="boxbox">

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Medicamentul este distribuit rapid în toate organele și țesuturile corpului. Comunicarea cu proteinele din sânge (albumine) - 25-36%. Traversează cu ușurință bariera hematoencefalică și placenta. Pătrunde în laptele matern. Volumul de distribuție la adulți este de 0,4-0,6 l/kg, la nou-născuți - 0,78-0,92 l/kg.

Mai mult de 90% este metabolizat în ficat doza luată medicament, la copiii din primii ani de viață până la - 10-15%. La adulți, aproximativ 80% dintr-o doză de cofeină este metabolizată în paraxantină, aproximativ 10% în teobromină și aproximativ 4% în

teofilina. Acești compuși sunt ulterior demetilați la monometilxantine și apoi la metilați acizi uric. Timpul de înjumătățire la adulți este de 3,9-5,3 ore (uneori până la 10 ore), la nou-născuți (sub vârsta de 4-7 luni de viață) - 65-130 de ore. Cofeina și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi (1-2% este excretat nemodificat la adulți, până la 85% la nou-născuți).

Farmacodinamica

Cofeina este un alcaloid care se găsește în frunzele de ceai și boabele de cafea. Proprietățile farmacologice ale medicamentului sunt împărțite în centrale și periferice.

Efectele centrale, la rândul lor, sunt împărțite în psihostimulatoare și analeptice. Efectul psihostimulant al cofeină-benzoat de sodiu-Darnitsa este asociat cu antagonismul său față de acțiunea adenozinei asupra receptorilor purinergici (adenozini) A-1 și A-2 din sistemul nervos central (SNC). Se știe că adenozina deprimă funcțiile SNC. Sub influența medicamentului crește activitatea mentală, performanța mentală și fizică. Efectul psihostimulant depinde direct de doză. Dozele mici stimulează funcțiile sistemului nervos central, dozele mari deprimă (datorită epuizării celulelor nervoase).

Efectul analeptic al cofeină-benzoat de sodiu-Darnitsa este asociat cu efectul său asupra centrilor respiratori și hemodinamici medular oblongata. Ca urmare, se observă o creștere a frecvenței și volumului inspirației.

Efectele periferice ale medicamentului nu sunt clare și sunt asociate cu doza și nivelul de influență asupra patului vascular și a miocardului. fluxul sanguin coronarian mai întâi crește și apoi scade, fluxul sanguin renal crește, vasele se îngustează cavitate abdominală, piele. Sub influența medicamentului, circulația sanguină centrală se înrăutățește și presiunea lichidului cefalorahidian scade, ceea ce explică eficacitatea acestuia în migrenă. Efectul medicamentului asupra inimii este ambiguu. În doze mici, provoacă pozitiv efect inotrop, în doze mari - pozitive efect cronotrop. La unii oameni, poate provoca tahicardie și chiar aritmii.

Indicatii de utilizare

Boli infecțioase și alte boli care sunt însoțite de deprimarea sistemului nervos central și cardiovascular

Depresie respiratorie, asfixie

Intoxicații cu medicamente și alte substanțe care deprimă sistemul nervos central

Sindromul astenic

Spasme ale vaselor cerebrale

Dozaj si administrare

Pentru adulți, medicamentul este prescris subcutanat într-o doză de 1-2 ml soluție 10% (100-200 mg). Superior o singura doza– 400 mg maxim doza zilnica- 1 an

Pentru copiii cu vârsta peste 12 ani, medicamentul trebuie administrat subcutanat într-o doză (în funcție de

vârsta) 0,25-1 ml soluție 10% (25-100 mg).

Efecte secundare"type="boxbox">

Efecte secundare

Agitație, anxietate, tremor, neliniște, insomnie, cefalee, amețeli, convulsii epileptice, reflexe crescute, tahipnee. Cu o retragere bruscă a medicamentului după utilizarea prelungită - o creștere a efectului asupra sistemului nervos central, oboseală,

somnolenţă, tensiune musculară, depresie

Palpitații, constricție în piept, tahicardie, aritmii, creșterea tensiunii arteriale

Greață, vărsături, diaree, exacerbare a ulcerului peptic

Reacții de hipersensibilitate, inclusiv erupție cutanată, mâncărime, urticarie, angioedem, bronhospasm

Hipo- sau hiperglicemie, clearance-ul creatininei crescut, crescut

excreția de sodiu și calciu, impuls fals concentrația urinară

acizi din plasma sanguină, determinati prin metoda Bittner, crestere usoara concentrații de acid 5-hidroxiindoleacetic, acid vanililmandelic și catecolamine în urină

Altele: frecvența crescută a urinării, congestie nazală,

consum pe termen lung - dependență, dependență de droguri

Contraindicații

Hipersensibilitate la derivații de xantină și alte componente ale medicamentului

Hiperexcitabilitate

Insomnie

Ateroscleroza

Boli organice ale sistemului cardiovascular, inclusiv acute

infarct miocardic

Tahicardie paroxistica

Hipertensiune arteriala

Glaucom

Vârsta peste 60 de ani

Sarcina, alăptarea

Vârsta copiilor până la 12 ani

Interacțiuni medicamentoase"type="boxbox">

Interacțiuni medicamentoase

Când este utilizat concomitent cu alte medicamente

Poate:

cu alfa și beta-agonişti, analgezice antipiretice,

clozapină, derivați de xantină, psihostimulante,

glicozide cardiace, tirotropemimijloace- sporirea efectelor medicamentelor mai sus mentionate;

cu anxiolitice, analgezice opioide, hipnotice și sedative - slăbirea efectelor medicamentelor mai sus menționate;

Cu medicamente antiaritmice(mexiletin), contraceptive orale hormonale, disulfiram, enoxacin, eritromicină,

izoniazidă, metoxsalen, norfloxacină, ofloxacină, cimetidină,

ciprofloxacina- intensificarea efectelor cofeinei;

cu antidepresive, barbiturice,beta- adrenoblocante, primidona, anticonvulsivante(derivați de hidantoină, în special fenitoină), colestiramină, anticolinergice– slăbirea efectelor cofeinei;

cu droguri, stimulenteminervos central

sistem, băuturi care conțin cofeină- suprastimulare

sistem nervos central;

cu inhibitori MAO, procarbazina, furazolidonă- aritmii periculoase sau o creștere pronunțată a tensiunii arteriale;

cu ergotamina- absorbția crescută a acestuia din urmă din tractul gastrointestinal;

cu preparate de calciu- slăbirea absorbției acestuia din urmă din tractul gastrointestinal;

cu droguriamilitiu- excretie crescuta a acestuia din urma cu urina;

cu nicotina- excreția urinară crescută a cofeinei.

Medicamentul crește ușor concentrația de acid 5-hidroxiindoleacetic atunci când este determinat în urină.

Medicamentul crește ușor concentrația de catecolamine și

acid vanililmandelic, care poate duce la fals pozitiv

rezultatele testelor în diagnosticul de feocromocitom și neuroblastom.

Nu utilizați medicamentul în timpul testelor.

Medicamentul poate duce la rezultate false în determinarea concentrației de urat în serul sanguin prin metoda Bittner.

Cofeina este un antagonist al adenozinei.

Instrucțiuni Speciale"type="boxbox">

Instrucțiuni Speciale

Efectul asupra sistemului nervos central depinde de tipul sistemului nervos și se poate manifesta atât prin excitație, cât și prin inhibarea sistemului nervos superior.

Activități.

Datorită faptului că efectul cofeinei asupra tensiunii arteriale constă din componente vasculare și cardiace, se poate dezvolta ca efect

stimularea inimii și inhibarea slabă a activității sale.

Utilizați cu precauție la pacienții cu antecedente de ulcer gastric și ulcer duodenal, cu epilepsie

Apneea la nou-născuți și la sugari în perioada postoperatorie (profilaxie) se tratează cu cafeină sau citrat de cofeină, dar nu

cofeină benzoat de sodiu.

Copii

Medicamentul nu trebuie utilizat la copii sub 12 ani.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme potențial periculoase

În timpul tratamentului, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și lucrați cu alte mecanisme și, în cazul reacțiilor adverse ale sistemului nervos, evitați să lucrați cu potențial specii periculoase activități care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

ABON BIOPHARM(Hangzhou) Co.,LTD BELMEDPREPRATY, RUE Beringer Ingelheim Pharma GmbH și Co.KG Biochimist, JSC Borisov Plant preparate medicale, OJSC Borisov Fabrica de preparate medicale, RUE Dalchimpharm OJSC Moscova Endocrin Plant, Federal State Unitary Enterprise Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Moscow Chemical Pharmaceuticals numit după N.A. Semashko, OJSC POLYPHARM ICN POLYPHARM, LLC Tatkhimpharmaceuticals OJSC THPZ ICN Uzina farmaceutică chimică Usolie-Sibirsky, OJSC Pharmstandard-Tomskchimpharm, OJSC

Tara de origine

Republica Belarus Rusia

Grup de produse

Sistem nervos

Psihostimulant și analeptic.

Formulare de eliberare

• 1 ml - fiole (10) - pachete de carton. 6 - contur de împachetare fără celule. 6 - contur de împachetare fără celule. comprimate de 100,0 mg --- 10 bucăți într-un blister

Descrierea formei de dozare

• Soluție pentru administrare s/c și subconjunctivală Tablete Tablete culoare alba formă plat-cilindrică cu teșit și risc.

efect farmacologic

Cofeina este o metilxantină care are un efect psihostimulant și analeptic. Blocează competitiv receptorii de adenozină AT și A2 centrali și periferici. Inhibă activitatea fosfodiesterazelor în sistemul nervos central, inimă, neted și striat tesut muscular, țesutul adipos, contribuie la acumularea în ele de cianura adenozin monofosfat și de guanozin monofosfat ciclic ( acest efect observat doar cu doze mari de cafeină). Stimulează centrii medulei oblongate (respiratorii și vasomotorii), precum și centrul nerv vag, are un efect direct de stimulare asupra cortexului, a creierului. În doze mari, „facilitează. Conducerea interneuronală în măduva spinării intensificarea reflexelor. Crește performanța mentală și fizică, stimulează activitate mentala, activitatea motorie, scurtează timpul de reacție, reduce temporar oboseala și somnolența. În doze mici, efectul de stimulare predomină, iar în doze mari, efectul depresiei sistemului nervos. Accelerează și adâncește respirația, are de obicei un efect pozitiv ino-, crono-, batmo- și dromotrop (deoarece efectul asupra sistemului cardiovascular constă într-un efect de stimulare directă asupra miocardului și un efect excitator simultan asupra centrului nervului vag, efectul rezultat depinde de predominanța unei acțiuni). Stimulează centrul vasomotor și are un efect relaxant direct asupra peretele vascular ceea ce duce la dilatarea vaselor de sânge ale inimii, mușchi scheleticși rinichii, în timp ce tonusul arterelor cerebrale crește (determină o îngustare a vaselor creierului, care este însoțită de o scădere fluxul sanguin cerebral). Presiunea arterială se modifică sub influența mecanismelor vasculare și cardiace de influență a cofeinei: cafeina nu se modifică sau o crește ușor la presiunea arterială inițială normală, la hipotensiunea arterială o crește. Are efect antispastic asupra musculaturii netede (inclusiv efect bronhodilatator), asupra musculaturii striate - stimulatoare. Crește activitatea secretorie a stomacului și diureza (scăderea reabsorbției de sodiu și apă în tubii renali proximali și distali, precum și vasodilatația rinichilor și creșterea filtrării în glomeruli renali). Reduce agregarea trombocitelor și eliberarea de histamină din mastocitele. Crește metabolismul bazal: crește glicogenoliza, crește lipoliza.

Farmacocinetica

Atunci când se administrează pe cale orală, absorbția este bună; apare în tot intestinul. Se distribuie rapid în toate organele și țesuturile corpului, pătrunde în bariera hemato-encefalică și în placentă. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în 50-75 de minute; timpul de înjumătățire este de 3,9-5,3 ore (uneori până la 10 ore). Comunicarea cu proteinele din sânge (albumine) - 15%. Metabolismul în ficat este de peste 90%, la copiii primilor ani de viață până la 10-15%. Cofeina este metabolizată în ficat (partea principală este dimetilată și oxidată) cu formarea a 5 metaboliți. Excreția cofeinei și a metaboliților săi este efectuată de rinichi (10% nemodificat).

Conditii speciale

Trebuie avut în vedere că o întrerupere bruscă a administrării poate duce la creșterea inhibării sistemului nervos central (somnolență, depresie). Efectul asupra sistemului nervos central depinde de tipul sistemului nervos și se poate manifesta atât prin excitație, cât și prin inhibarea activității nervoase superioare. Datorită faptului că efectul cofeinei asupra tensiunii arteriale constă din componente vasculare și cardiace, ca urmare, se poate dezvolta atât efectul de stimulare a inimii, cât și opresiunea (slabă) a activității sale. Nu luați înainte de culcare. Influență asupra capacității de a conduce transportul. cf. și mecanisme În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită concentrarea și viteza reacțiilor psihomotorii.

Compus

• 1 ml cofeină benzoat de sodiu 200 mg cofeină 0,1 g; Substante auxiliare: amidon de cartofi, stearat de calciu

Indicații de utilizare cofeină-benzoat de sodiu

• Boli însoțite de deprimarea sistemului nervos central, a funcțiilor sistemului cardiovascular și respirator (inclusiv intoxicații cu analgezice opioide, boli infecțioase), spasme ale vaselor cerebrale, scăderea performanțelor psihice și fizice, somnolență.

Contraindicații cofeină-benzoat de sodiu

• Hipertensiune arterială, boli organice ale sistemului cardiovascular (incl. ateroscleroză severă), glaucom, iritabilitate, tulburări de somn, vârstă senilă.

Doza de cofeină-benzoat de sodiu

• 0,1 g 100 mg 200 mg/ml

Efecte secundare ale benzoatului de sodiu de cafeină

• Din partea sistemului nervos central: agitatie psihomotorie, anxietate, tremor, anxietate, cefalee, ameteli, crize epileptice, reflexe crescute, tahipnee, insomnie; cu anulare bruscă - inhibiție crescută a sistemului nervos central, oboseală crescută, somnolență, tensiune musculară. Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale. Din lateral sistem digestiv: greață, vărsături, exacerbare a ulcerului peptic. Altele: congestie nazală, cu utilizare prelungită - dependență, dependență de droguri.

interacțiunea medicamentoasă

Cofeina este un antagonist de adenozină (pot fi necesare doze mari de adenozină). Cu utilizarea combinată a cofeinei și barbituricelor, primidonei, medicamentelor anticonvulsivante (derivați de hidantoină, în special fenitoină), este posibilă creșterea metabolismului și creșterea clearance-ului cofeinei; cimetidină, contraceptive orale, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin - o scădere a metabolismului cofeinei în ficat .. (încetinirea excreției sale și creșterea concentrației în sânge). Băuturi cu cofeină și alte medicamente care stimulează sistemul nervos central - este posibilă stimularea excesivă a sistemului nervos central - Mexiletina - reduce excreția de cofeină cu 50%; nicotină - crește rata de excreție a cofeinei. Inhibitori de monoaminoxidază, furazolidonă, procarbazină și selegilină - doze mari de cafeină (mai mult de 300 mg / zi) pot provoca dezvoltarea aritmiilor cardiace care pun viața în pericol sau - o creștere pronunțată a tensiunii arteriale. Cofeina reduce absorbția preparatelor de calciu în tractul gastrointestinal. Reduce eficacitatea drogurilor narcotice și hipnotice. Crește excreția preparatelor de litiu în urină; Accelerează absorbția și sporește acțiunea glicozidelor cardiace, crește toxicitatea acestora. Utilizarea în comun cu beta-blocante poate duce la suprimarea reciprocă a efectelor terapeutice; cu agonişti ai - la stimularea suplimentară a sistemului nervos central şi alte efecte toxice aditive. Cofeina poate reduce clearance-ul; teofilina si eventual alte xantine, crescand posibilitatea unor efecte farmacodinamice si toxice aditive.

Conditii de depozitare

• depozitați într-un loc uscat
• se pastreaza la temperatura camerei 15-25 grade
• stai departe de copii

Informații furnizate