Substanța activă a preparatelor de bromură de butil hiosciamină buscoan, hioscină și spaniol, instrucțiuni de utilizare. Carte de referință medicinală geotar

Pentru citare: Valoarea butilbromurii de hioscină în tratament durere abdominală// RMJ. 2012. Nr. 35. S. 1718

Rezumat al revizuirii literaturii L.A. Samuels și meta-analiză de A.C. Ford și colab.

LA. Samuels (Samuels L.A. Actualizare farmacoterapie: Hyoscine Butylbromide in the treatment of abdominal spasms // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) începe o trecere în revistă a literaturii de specialitate privind semnificația butilbromurii de hioscină în tratamentul dureri spastice abdominale afirmând că durerea abdominală este una dintre cele mai multe ocazii frecvente de a aplica pentru îngrijire medicală după cefalee, dureri de spate și amețeli. Durerea abdominală poate fi un simptom atât al tulburărilor tranzitorii, cât și al tulburărilor care se rezolvă singur și amenințătoare de viață condiţii care necesită imediată interventie medicala. Stabilire diagnostic corect atunci când interpretarea durerii abdominale poate fi foarte dificilă, deoarece se ascunde diverse boli, care este sarcina medicilor practică generală, chirurgi, interniști, specialiști îngrijire de urgență, pediatri, gastroenterologi, urologi, ginecologi.
Bromură de butil de hioscină (sau bromură de scopalamină-N-butil, bromură de N-butilscopolamoniu și butilscopolamină) în funcție de mecanismul acesteia efect terapeutic este un antispastic neurotrop.
Acetilcolina (ACCh) este principalul neurotransmițător al parasimpaticului sistem nervos si actioneaza asupra a 2 tipuri de receptori - colinergici muscarinici si nicotinici. Când este stimulat, nervul preganglionar eliberează ACh în ganglion și acționează asupra receptorilor nicotinici de pe neuronii postganglionari. Neuronul postganglionar eliberează apoi ACh pentru a excita receptorii muscarinici ai organului țintă. Sunt cunoscute mai multe tipuri de receptori muscarinici, din punct de vedere al mecanismului de acțiune al bromurii de butii de hioscină, receptorii M3 localizați în mușchii netezi prezintă cel mai mare interes. vase de sânge, bronhiile și tractul gastrointestinal (GIT), precum și diverse glande sistemul respirator si tractului gastrointestinal. Stimularea acestor receptori duce la vasodilatație mediată (datorită formării de oxid nitric), bronhoconstricție, motilitate gastrointestinală crescută și secreție crescută a glandelor. Receptorii M3 se găsesc și în corpul ciliar și în mușchii irisului, unde sunt implicați în acomodarea și controlul dimensiunii pupilei. Receptorii M2 și M3 se găsesc în organele sistemului genito-urinar.
Butilbromura de hioscină are un dublu mecanism de acțiune. În primul rând, blochează acțiunea ACH asupra receptorilor muscarinici ai mușchilor netezi, elimină spasmul mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal și tractului urinar și, de asemenea, reduce motilitatea acestor organe. În al doilea rând, bromura de hioscină butil este un blocant necompetitiv al receptorilor nicotinici, datorită căruia se realizează un efect antisecretor, care se manifestă printr-o scădere a secreției glandelor digestive. Acțiunea Buscopan este implementată pe întreg tractul gastro-intestinal, inclusiv superior și diviziuni inferioare. Prin urmare, este prescris pentru spasm care apare în diverse departamente Tract gastrointestinal, cu colici biliare, cistita, uretrita si dismenoree primara. Butilbromura de hioscină este utilizată pentru prevenirea spasmelor tractului gastrointestinal înainte de studiile de diagnostic (radiografie, colangiopancreatografia retrogradă endoscopică, colonoscopie).
Bromura de butii de hioscină este un compus de amoniu cuaternar, molecula sa este polarizată și își păstrează polaritatea indiferent de pH-ul mediului. În acest sens, când administrare orală există o ușoară absorbție a medicamentului (8%), iar biodisponibilitatea sistemică este mai mică de 1%. In ciuda faptului ca niveluri scăzuteîn sânge, care sunt înregistrate pentru o perioadă scurtă de timp, bromură de butil de hioscină și/sau metaboliții săi se găsesc la locurile de acțiune. Atunci când este administrat intravenos, medicamentul nu pătrunde în bariera hemato-encefalică și are legare scăzută de proteinele plasmatice.
LA. Samuels prezintă scurtă recenzie studii de butilbromură de hioscină în colica abdominală nespecifică și sindromul intestinului iritabil (IBS), colica renală, dismenoree, precum și capacitățile sale în timpul nașterii și procedurilor de diagnosticare.
Durere abdominală
(„colici nespecifice”) și IBS
Baza numirii butilbromurii de hioscină pentru durerea abdominală colică nespecifică este efectul său antimuscarinici. Din punct de vedere clinic, această acțiune se manifestă prin relaxarea mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal cu scăderea sau dispariția spasmului pe care îl resimte pacientul. Acest efect a fost demonstrată obiectiv în studiul activității electrice și biomecanice a stomacului: administrarea intravenoasă a 20 mg de butilbromură de hioscină a dus la o scădere a indicelui mecanic motor cu 50,9%, iar indicele motor electric a scăzut cu 36,5%.
Eficacitatea și siguranța butilbromurii de hioscină în doză de 10 mg de 3 ori pe zi. comparativ cu paracetamolul 500 mg de 3 ori pe zi, combinația lor și placebo au fost studiate în durerile abdominale spastice recurente. 1637 de pacienți (după placebo timp de 1 săptămână) au fost randomizați în 4 grupuri în funcție de tratament, a cărui durată a fost de 3 săptămâni. Severitatea durerii (conform scalei vizuale analogice (VAS) și a scalei de evaluare verbală) a fost redusă semnificativ statistic în toate grupurile de tratament comparativ cu placebo. Tratamentul a fost bine tolerat în toate loturile, frecvența efecte secundareîntre grupuri (inclusiv placebo) nu au diferit semnificativ.
G.N. Tytgat a publicat recenzii ale literaturii de specialitate cu privire la utilizarea orală și parenterală a butilbromurii de hioscină pentru tratamentul durerii abdominale cu crampe și alte indicatii clinice. Primul dintre acestea a analizat 10 studii controlate cu placebo care au examinat eficacitatea și siguranța administrării orale și rectale a hioscinei. Eficacitatea medicamentului este stabilită în toate studiile, ceea ce este considerat de către autori drept dovezi în sprijinul utilizării medicamentului pentru durerile abdominale asociate cu crampe.
A doua revizuire prezintă date despre utilizarea GBB pentru tratamentul colicilor/spasmului; pentru a îmbunătăți efectuarea studiilor de diagnosticare; la administrare parenterală pentru tratamentul colicilor biliare și renale, spasme ale tractului genito-urinar; cât şi la naştere şi ca îngrijire paliativă. Autorul a ajuns la concluzia că butilbromura de hioscină are actiune rapidași este foarte eficient, cu o tolerabilitate bună, ceea ce sprijină utilizarea sa într-o serie de indicații asociate cu crampe abdominale acute, în timpul nașterii pentru îngrijiri paliative, precum și în diagnostic și proceduri medicaleîn cavitate abdominală, care poate fi dificil cu contracții spastice.
Efectul butilbromurii de hioscină a fost studiat și în durerile abdominale cauzate de o tulburare funcțională. Realizat dublu-orb randomizat studiu comparativîn grupuri paralele, care au inclus 712 pacienți cu IBS. Pacienții în decurs de 4 săptămâni. Au fost prescrise bromură de butil de hioscină + paracetamol, bromură de butil de hioscină, paracetamol sau placebo. VAS a fost utilizat pentru a evalua simptomele. Până la sfârșitul tratamentului, mai mult de 75% dintre pacienții din grupul cu bromură de butil hioscină au experimentat ameliorarea simptomelor. A existat o scădere semnificativă statistic a intensității durerii abdominale în grupul tratat cu butilbromură de hioscină, comparativ cu placebo și paracetamol.
Colică renală
LA. Samuels citează 6 studii care au implicat 755 de pacienți care au evaluat butilbromura de hioscină ca un analgezic suplimentar (împreună cu morfină și indometacină) față de placebo, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și alte antispastice. S-a ajuns la concluzia că butilbromura de hioscină este eficientă în tratamentul colicilor renale ca mijloace independente sau în combinație cu opioide și AINS. Trebuie remarcat faptul că viteza de debut și durata efectului analgezic sunt mai bune atunci când se prescriu AINS.
Dismenoree
LA. Samuels revizuiește 2 studii care utilizează bromură de butil de hioscină în dismenoreea primară și secundară. În primul studiu dublu-orb, încrucișat, pe 120 de femei, butilbromura de hioscină și paracetamolul au fost comparate cu clonixinatul de lizină și propinoxul, precum și cu placebo. Ambele grupuri de tratament au arătat o reducere semnificativă a scorului subiectiv al durerii în comparație cu placebo. Un studiu deschis pe termen lung a examinat utilizarea combinată a clonixinatului de lizină și a bromurii de butil de hioscină timp de 3 ani consecutive. cicluri menstruale la 30 de femei. Femeile au avut inițial dureri foarte severe (10,7%), severe (42,9%) sau moderate (46,4%). Până la sfârșitul studiului, doar 1 pacient a avut durere moderată.
naştere
Unii autori au studiat efectul butilbromurii de hioscină ca mijloc de accelerare a travaliului, invocând faptul că, dacă durerea din travaliu nu poate fi eliminată într-un mod sigur, atunci este posibil să se reducă în siguranță durata travaliului (și, prin urmare, durerea travaliului). Utilizarea butilbromurii de hioscină a condus la o scădere semnificativă din punct de vedere statistic și clinic a perioadei dintre administrarea medicamentului și livrarea în absența unei reactii adverse de la mamă sau nou-născut.
Dureri abdominale și disconfort în timpul testelor de diagnosticare
proceduri
În 3 studii, eficacitatea butilbromurii de hioscină față de placebo (2 studii; 208 pacienți) și glucagon (1 studiu; 100 de pacienți) a fost evaluată prin sigmoidoscopie și/sau colonoscopie. În comparație cu placebo, s-a dovedit o reducere a duratei procedurii în grupul tratat cu bromură de butil hioscină. Comparația cu glucagonul a fost în favoarea acestuia din urmă pentru facilitarea procedurii endoscopice.
Există dovezi că injecție intramusculară butilbromura de hioscină îmbunătățește calitatea imaginii în imagistica prin rezonanță magnetică a abdomenului. S-a descoperit că imagistica prin rezonanță magnetică a ficatului și pancreasului este oarecum mai bună cu o scădere a peristaltismul gastrointestinal bromură de butii de hioscină.
IBS este una dintre tulburările funcționale ale tractului gastro-intestinal, care are un uriaș medical și semnificație socială. Interniștii și gastroenterologii selectează cel mai adesea tratament medicamentos dureri abdominale în IBS. În acest sens, o revizuire sistematică și o meta-analiză a A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel şi colab. .
IBS se caracterizează prin dureri abdominale și disconfort și este asociat cu modificări ale naturii și frecvenței scaunelor. Potrivit studiilor epidemiologice, frecvența IBS în populație variază de la 5 la 20%. Motivul adevărat IBS rămâne nedeterminat, deși au fost sugerate o serie de mecanisme patologice. Mobilitatea afectată a tractului gastrointestinal duce la o modificare a naturii și frecvenței scaunelor la unii pacienți. Spasmul mușchilor netezi, hipersensibilitatea viscerală și caracteristicile percepției durerii centrale stau la baza simptom major IBS - dureri abdominale.
Nu există nicio îndoială că IBS este stare cronică, care este predispus la recidivă, ceea ce necesită eficient, simplu și căi sigure tratament. Unele medicamente care au un mecanism de acțiune bine definit pentru normalizarea funcției motorii în IBS au fost interzise din cauza efectelor secundare grave. În mod tradițional, pacienții cu IBS sunt sfătuiți să-și mărească aportul fibre dietetice, despre care se crede că au un efect benefic asupra timpului de tranzit intestinal. Pentru a calma durerea și senzația de plinătate în abdomen, se folosesc diverse antispastice. S-a dovedit, de asemenea, că uleiul de mentă are un efect antispastic și este un tratament fără prescripție medicală pentru IBS, conform unui număr de studii.
Date cercetare clinica privind eficacitatea tratamentului IBS, de regulă, sunt contradictorii, este dificil să se evalueze în mod obiectiv superioritatea uneia dintre metodele comparate de tratament. Constatările revizuirilor sistematice au fost, de asemenea, mixte. Diverse abordări stau la baza recomandărilor pentru tratamentul pacienților cu IBS.
A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel şi colab. a întreprins o evaluare a datelor din literatură de la Medline (1950 până în aprilie 2008) și Embase (1980 până în aprilie 2008), Registrul Cochrane de studii controlate (2007): studii la pacienții adulți cu IBS au comparat fibrele, antispasticele și uleiul de mentă cu placebo sau nici un tratament.
Scopul revizuirii sistematice este de a determina eficacitatea fibrelor, a antispasticelor și a uleiului de mentă în tratamentul IBS. De la 615 izvoare literare Pentru analiză au fost selectate 35 de studii controlate: 9 dintre ele - pentru a evalua eficacitatea fibrelor, 19 - antispastice, 3 - fibre și antispastice, 4 - ulei de mentă.
Rezultatul principal al revizuirii sistematice este o evaluare a eficacității fibrelor, antispasticelor și uleiului de mentă comparativ cu placebo sau fără tratament în inversarea simptomelor de bază ale IBS sau durerii abdominale după tratament. Durata cursului de tratament a fost de la 4 săptămâni cu numirea fibrelor. până la 4 luni, antispastice - de la 1 săptămână. până la 6 luni, ulei de mentă - de la 4 săptămâni. pana la 3 luni Rezultatul secundar este determinarea eficacității în funcție de tipul de fibre sau de medicament antispastic și siguranța terapiei. Efectul tratamentului a fost exprimat ca un risc relativ cu o estimare de 95%. interval de încredere principalele simptome ale IBS sau dureri abdominale care persistă cu tratamentul cu fibre, antispastice și ulei de mentă.
În 12 studii care au inclus 591 de pacienți, 155 (52%) din 300 de persoane care au primit fibre au rămas simptomatice după tratament, comparativ cu 168 (57%) din 291 de persoane care au primit placebo sau o dietă cu conținut scăzut fibră. Astfel, riscul relativ de persistență a simptomelor a fost de 0,87 (95% CI 0,76-1,00, p = 0,05), numărul de pacienți care trebuiau tratați (cu fibre pentru a preveni persistența simptomelor) a ajuns la 11 (95% CI 5-100). ). Este important de menționat că, într-o analiză separată a eficacității unei astfel de surse de fibre precum tărâțele, nu a fost posibilă demonstrarea eficacității acestora (riscul relativ a fost 1,02; 95% CI 0,82-1,27), spre deosebire de preparatele cu psyllium ca o sursă de fibre (0,78, 95% CI 0,63-0,96).
Într-o analiză a 4 studii (392 de pacienți), 52 de pacienți (26%) din 197 au rămas simptomatici, comparativ cu 127 (65%) din 195 de pacienți care au primit placebo. Riscul relativ de persistență a simptomelor cu tratamentul cu ulei de mentă a fost 0,43 (95% CI 0,32-0,59).
De cel mai mare interes este acea parte a meta-analizei lui A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al., care este dedicat evaluării rolului medicamente antispasticeîn tratamentul IBS. Au fost analizate un total de 22 de studii cu 12 medicamente antispastice diferite, care au inclus 1778 de pacienți. Dintre medicamentele disponibile în prezent medicilor casnici cu proprietăți antispastice această revizuire a inclus studii privind otiloniu, butilbromură de hioscină, pinaverium, trimebutină, alverină și mebeverină.
În general, 350 (39%) din 905 pacienți tratați cu antispastice au prezentat simptome IBS, comparativ cu 485 (56%) din 873 din grupul placebo: riscul relativ a fost 0,68 (95% CI 0,57-0,81). Numărul de pacienți care trebuiau tratați pentru a preveni persistența simptomelor IBS a fost de 5 (95% CI 4-9).
La analizarea unor medicamente antispastice specifice cea mai buna performanta eficacitatea s-au găsit în otiloniu și hioscină. În 4 studii cu otilonium (435 de pacienți), simptomele IBS au persistat la 111 (51%) din 216 pacienți tratați cu un antispastic, comparativ cu 155 (71%) din 219 tratați cu placebo: riscul relativ a fost de 0,55 (95% CI 0, 31-0,97), iar numărul de pacienți necesari pentru tratament este de 4,5 (3,0-10,0). În 3 studii (426 de pacienți), 63 (29%) din 215 pacienți tratați cu hioscină au prezentat persistența simptomelor IBS, comparativ cu 97 (46%) din 211 tratați cu placebo. Riscul relativ de persistență a simptomelor IBS a fost calculat ca 0,63 (95% CI 0,51-0,78). Utilizarea butilbromurii de hioscină este cea mai mare rată scăzută numărul pacienţilor care trebuie trataţi pentru a preveni persistenţa simptomelor la 1 pacient este de 3,5 (2,0-25,0).
Unele caracteristici ale studiilor cu bromură de butil de hioscină sunt prezentate în Tabelul 1. Numărul total pacienții din 3 studii au depășit 400, iar în fiecare dintre ei butilbromura de hioscină a fost semnificativ mai eficientă decât placebo. Trebuie remarcat faptul că într-un studiu, durata administrării hioscinei a fost de 1 lună, iar în altele 2 - 3 luni, ceea ce indică o bună tolerabilitate a medicamentului. După cum au recomandat autorii revizuirii sistematice, este logic ca un medic generalist care intenționează să trateze IBS cu antispastice să înceapă cu butilbromură de hioscină ca terapie de primă linie, având în vedere alte antispastice numai dacă un astfel de tratament eșuează.
Au fost analizate trei studii folosind trimebutină (140 de pacienți). La 28 de pacienți (40%) din 70 tratați cu trimebutină, principalele simptome ale IBS și durerea abdominală au rămas, comparativ cu 27 (39%) din 70 de pacienți tratați cu placebo. Riscul relativ calculat a fost de 1,08 (95% CI 0,72-1,61), ceea ce nu a confirmat eficacitatea trimebutinei în tratamentul principalelor simptome ale IBS.
Conform a 13 studii (1379 de pacienți), s-au tras concluzii cu privire la evenimentele adverse în timpul tratamentului cu antispastice. Un total de 101 pacienţi (14%) din 704 au raportat evenimente adverse cu antispastice, comparativ cu 62 (9%) din 675 pacienţi din grupul placebo. Niciunul dintre studii nu a raportat evenimente adverse grave. Cele mai frecvente au fost gura uscată, amețeli, vedere încețoșată. Risc relativ de dezvoltare evenimente adverse a fost de 1,62 (95% CI 1,05-2,50), numărul de pacienți care ar putea fi vătămați a fost de 17,5 (7,0-217,0).
Astfel, butilbromura de hioscină are un dublu efect - antispastic și antisecretor. Și-a demonstrat eficacitatea în durerile abdominale spastice, colici biliare, spasme esofagiene, IBS. Efectul său este dovedit „în afara tractului gastrointestinal” - cu colici renale, dismenoree, naștere. Butilbromura de hioscină îmbunătățește calitatea unui astfel de studiu de diagnostic precum imagistica prin rezonanță magnetică și elimină durerea și spasmul în timpul colonoscopiei și sigmoidoscopiei.

Rezumat pregătit de Ph.D. PE. Universitatea Medicală de Stat Lyutov 1 din Moscova numită după I.M. Sechenov

Literatură
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A,. Romeiro F.G. Efectele electrice și mecanice ale butilbromurii de hioscină asupra stomacului uman: o abordare non-invazivă // Physiol Meas. 2009 Vol. 30(4). R. 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Studiu controlat cu placebo și paracetamol privind eficacitatea și tolerabilitatea butilbromurii de hioscină în tratamentul pacienților cu dureri abdominale cu crampe recurente // Aliment Pharmacol Ther. 2006 Vol. 23 (12). R. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Butilbromură de hioscină: o revizuire a utilizării sale în tratamentul crampelor abdominale și al durerii // Medicamente. 2007 Vol. 67(9). R. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Butilbromură de hioscină - o revizuire a utilizării sale parenterale în spasmul abdominal acut și ca ajutor în procedurile de diagnostic și terapeutice abdominale // Curr Med Res Opin. 2008.
5. Schafer E., Ewe K. Tratamentul colonului iritabil. Eficacitatea și toleranța buscopan plus, buscopan, paracetamol și placebo la pacienții ambulatori cu colon iritabil // Fortschr Med. 1990 Vol. 108 (25). R. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Antispasticul intravenos și analgezia controlată de pacient sunt benefice pentru screeningul sigmoidoscopiei flexibile // Gastrointest Endosc. 1995 Vol. 42(2). R. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. Imagistica prin rezonanță magnetică abdominală de înaltă rezoluție cu ponderare T2 folosind declanșarea respiratorie: impactul butilscopolaminei asupra calității imaginii // Acta Radiol. 2008 Vol. 49(4). R. 376-382.

Inclus în medicamente

ATH:

A.03.B.B.01 Bromură de butil de hioscină

Farmacodinamica:

Blochează receptorii m-colinergici, reducând efectul stimulator al acetilcolinei: reduce secreția glandelor lacrimale, bronșice, sudoripare, gastrice, precum și activitatea exocrină a pancreasului. Cum un antispastic reduce tonusul căile biliareși vezica biliară, tractul gastro-intestinal, crește în același timp tonusul sfincterelor. Îmbunătățește conducerea atrioventriculară, provoacă tahicardie. Îngreunează agitarea lichid intraocular, crește presiunea intraoculară, provoacă paralizie de acomodare.

Farmacocinetica:

După administrarea orală pe stomacul gol, până la 8% este absorbit în tract gastrointestinal. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 2 ore, după 5 minute - după administrare intravenoasă. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 4,4%.

Metabolismul în ficat.

Timpul de înjumătățire este de 6 ore. Eliminare cu fecale și rinichi.

Indicatii:

Folosit pentru tratarea ulcerelor gastrice și duoden. Este utilizat pentru colelitiază, colici biliare și renale, spasme ale mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal, pancreatita acuta, dismenoree, hemoroizi și fisuri anus.

XI.K20-K31.K25 Ulcer gastric

XI.K20-K31.K26 Ulcer duodenal

XI.K20-K31.K31.3 Pilorospasm, neclasificat în altă parte

XI.K80-K87.K80 colelitiaza[colelitiaza]

XI.K80-K87.K81.0 Colecistita acuta

XI.K80-K87.K81.1 Colecistita cronică

XI.K80-K87.K82.8 Alte boli specificate ale vezicii biliare

XIV.N20-N23.N23 Colica renala, nespecificata

XIV.N80-N98.N94.5 Dismenoree secundară

XIV.N80-N98.N94.4 Dismenoree primară

XVIII.R10-R19.R10.4 Alte dureri abdominale și nespecificate

XI.K55-K63.K60.2 Fisura anusului, nespecificata

XI.K94.K94* Diagnosticul bolilor tractului gastro-intestinal

XIV.N80-N98.N94.6 Dismenoree, neprecizată

Contraindicatii:

Keratoconus, sinechie a irisului, glaucom cu unghi închis și cu unghi deschis, intoleranță individuală.

Cu grija:

Boala cardiacă ischemică, polineuropatie, boala hipertonică, hernie diafragmatică, hipersensibilitate.

Sarcina si alaptarea:

Ghidurile FDA - categoria C. Se utilizează cu prudență în timpul sarcinii și alăptării în cazurile în care beneficiul scontat depășește riscul pentru făt și nou-născut. La utilizare pe termen lung suprima lactația.

Dozaj si administrare:

Utilizare la copii

Pe cale intravenoasă, încet indicatii de urgenta: 0,3-0,6 mg/kg până la vârsta de 12 ani. Maxim doza zilnica este de 1,5 mg/kg greutate corporală.

De la 12 ani: intravenos lent, intramuscular sau subcutanat, 20-40 mg (1-2 fiole).

interior la copii de la 6 ani se folosesc doze pentru adulți.

adultii

În interior, 10-20 mg de 3-5 ori pe zi.

Rectal, 1-2 supozitoare (10-20 mg) de 3 ori pe zi.

Intravenos lent, subcutanat, intramuscular, 20-40 mg (1-2 fiole).

Cea mai mare doză zilnică: 100 mg.

Superior o singura doza: 40 mg.

Efecte secundare:

Sistemul nervos central și periferic : amețeli, somnolență, halucinații, sensibilitate tactilă afectată.

Sistemul cardiovascular : tahicardie.

Sistem digestiv : gură uscată, constipație.

organe de simț: midriaza, paralizia acomodarii, fotofobie.

sistem urinar : retenţie urinară.

Reactii alergice.

Supradozaj:

Excitație motorie și de vorbire, vedere încețoșată, somnolență, mers instabil, halucinații, deprimare a centrului respirator.

Tratament. Introducerea de fizostigmină (intravenos de la 0,5 la 2 mg cu o rată de până la 1 mg / min, nu mai mult de 5 mg pe zi) sau neostigmină metil sulfat (intramuscular la 1 mg la fiecare 2-3 ore, intravenos - până la 2 mg).

Interacţiune:

Antiacidele care conțin aluminiu sau carbonat de calciu reduc absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal. Se recomanda mentinerea unui interval de minim 1 ora.

Cu utilizarea concomitentă cu fenilefrină, se poate dezvolta hipertensiune arterială.

Scade concentrația de levodopa în plasma sanguină, reduce sau elimină efectul agenți anticolinesterazicişi m-colinomimetice. Aplicare simultană cu atropină intensifică efectele secundare.

Instrucțiuni Speciale:

Utilizarea medicamentului în condiții temperatură ridicată aerul poate provoca un accident de căldură.

Instrucțiuni

baza tuturor medicamente este un ingredient activ specific. În plus față de acesta, compoziția medicamentului include compuși suplimentari. Ele pot avea efect redus sau deloc. Articolul de astăzi vă va spune despre ce este bromura de hioscină butil. Veți afla despre metoda de utilizare și vă veți familiariza cu preparatele care îl conțin.

Descrierea generală a substanței active și a formei sale de eliberare

Butilbromura de hioscină aparține M-anticolinergicilor. Se prezintă sub formă de pulbere albă cristalină. În această formă, această substanță face parte din unele medicamente. Medicamentul poate avea un efect antispastic asupra musculatura neteda corpul uman. De asemenea, are efecte asemănătoare atropinei (dilată pupilele, accelerează pulsul, relaxează mușchii bronhiilor, uterului, Vezica urinaraîncetinește peristaltismul intestinal).

Butilbromura de hioscină este disponibilă sub formă de tablete drajeuri, precum și supozitoare rectale. Mai rar, puteți găsi un medicament sub formă de soluție injectabilă.

Bromură de butil de hioscină: denumire comercială

După cum știți deja, substanța descrisă este activă în unele preparate. Cel mai popular este Buscopan. Comprimatele conțin componenta principală în cantitate de 10 mg. Supozitoarele rectale sunt, de asemenea, populare. Acestea conțin 10 mg dintr-o substanță precum bromură de butil de hioscină. „Buscopan” se vinde fără prescripție medicală și are un cost de 350 până la 450 de ruble.

Un alt medicament creat pe baza componentei descrise este Neoskapan. Este mai puțin popular decât precedentul. Mai des, acest instrument este folosit pentru tratament internatîn institutii medicale. Medicamentul este sub formă de soluție injectabilă. Se administrează intravenos sau intramuscular. O fiolă conține 20 mg ingredient activ.

„Buscopan”, „Neoscapan” și bromura de butil hioscină sunt analogi în compoziția și acțiunea lor.

Indicații și contraindicații: informații din adnotare

Medicamentul este prescris pacienților care suferă de următoarele patologii:

• spasme ale tractului gastrointestinal;
• colici renale, biliare și hepatice;
• spasm al tractului genito-urinar;
• ulcer peptic stomac în stadiul acut;
• algomenoree și așa mai departe.

Medicamentul este utilizat pentru a pregăti pacienții pentru diagnostic și interventii chirurgicale. Este inclus în lista medicamentelor utilizate în premedicație (pentru a se pregăti pentru anestezie).

Este interzisă utilizarea butilbromură de hioscină singură. O programare pentru utilizarea sa trebuie obținută de la un medic. De asemenea, trebuie să acordați atenție contraindicațiilor înainte de a lua medicamentul. Acestea includ următoarele stări:

• hipersensibilitate și posibilitatea de alergii la componente;
• obstrucția intestinală sau suspiciunea acesteia;
• adenom prostata;
• obstrucția tractului urinar;
• tahicardie sau aritmie;
• boli ale inimii și vaselor de sânge, manifestate prin depresie sau dificultăți de respirație;
• ateroscleroza vaselor cerebrale.

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Dar, dacă este necesar, medicul poate da o astfel de recomandare. Dacă terapia este necesară în timpul alăptării, atunci merită să decideți întreruperea temporară sau completă a alăptării.

Butilbromură de hioscină: instrucțiuni de utilizare

Metoda de utilizare a medicamentului depinde direct de forma sa de eliberare. Pentru tratament ambulatoriu prescriu de obicei tablete și supozitoare. Într-un cadru spitalicesc, prioritatea este utilizarea unei soluții injectabile.

Pacienților adulți și copiilor cu vârsta de la 6 ani li se prescrie de la 30 la 100 mg de substanță activă sub formă de tablete. Această porție trebuie împărțită în mai multe doze. Pentru o singură aplicare, nu trebuie consumat mai mult de 1 tabletă. Supozitoare rectale administrat de 3 ori pe zi, 1-2 supozitoare. Doza zilnică maximă a medicamentului în această formă este de 60 mg.

Sub formă de injecții și copii sub 6 ani, substanța bromură de butil hioscină nu este recomandată pentru utilizare. În aceste situații, medicamentul este luat în conformitate cu dozele prescris de medic, și numai la recomandări individuale.

In cele din urma

Antispasticele sunt utilizate pe scară largă în chirurgie, ginecologie, urologie, proctologie și alte ramuri ale medicinei. Medicamentele prescrise trebuie utilizate în conformitate cu instrucțiunile și recomandările medicului. Dacă sunt detectate reacții adverse, întrerupeți administrarea și consultați un medic. Butilbromura de hioscină are efecte secundare sub formă de somnolență, tahicardie, iritabilitate, mucoase uscate, indigestie și așa mai departe. De asemenea, în timpul terapiei se poate agrava boli cronice. Ai grijă de sănătatea ta și fii sănătos!

Formula structurala

nume rusesc

Denumirea latină a substanței Hyoscine butylbromur

Hyoscini butylbromid ( gen. Hyoscini butilbromid)

nume chimic

Bromură de 9-butil-7-(3-hidroxi-1-oxo-2-fenilpropoxi)-9-metil-3-oxa-9-azoniu triciclononan

Formula brută

C21H30BrNO4

Grupa farmacologică a substanței Bromură de butil de hioscină

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

149-64-4

Caracteristicile substanței Hyoscine butylbromur

Derivat semisintetic al hiosciaminei, un alcaloid care se găsește în belladonă, henbane, droguri, scopolie; compus de amoniu cuaternar. Pulbere cristalină albă, ușor solubilă în apă, solubilă în alcool. Greutate moleculară - 440,38.

Farmacologie

efect farmacologic- antispastice, m-anticolinergice.

Blochează receptorii m-colinergici. Provoacă efecte asemănătoare atropinei: pupile dilatate, paralizie de acomodare, creștere presiune intraoculară, creșterea frecvenței cardiace, accelerarea conducerii sinoatrial și AV, stimulează automatismul nodului sinusal și activitate functionala Nodul AV, relaxează mușchii netezi ai tractului gastrointestinal, bila și tractului urinar, uter, bronhii, încetinește peristaltismul, reduce secreția glandelor excretoare (salivare, mucoase, sudoripare).

După administrare orală, este slab absorbit din tractul gastrointestinal. Legarea de proteine ​​este scăzută.

Aplicarea substanței Hyoscine butylbromur

Condiții spastice ale tractului gastrointestinal, biliar și genito-urinar (colici renale, colici biliare, colecistită, colici intestinale, pilorospasm), diskinezie spastică a căilor biliare și a vezicii biliare, ulcer peptic al stomacului și duodenului în faza acută (ca parte a terapie complexă), algomenoree, endoscopică și funcțională studii de diagnostic organele digestive (pentru a relaxa mușchii netezi).

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la alcaloizii belladonei), glaucom cu unghi închis, miastenia gravis, megacolon, copilărie pana la 6 ani.

Restricții de aplicare

Suspiciunea de obstructie intestinala(inclusiv stenoza pilorică), obstrucția tractului urinar (inclusiv adenom de prostată), tendința la tahiaritmii (inclusiv tahiaritmia fibrilație atrială).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Poate dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Efecte secundare ale substanței Hyoscine butylbromur

Din sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență, amnezie, tulburări de acomodare, sensibilitate crescută a ochilor la lumină, exacerbarea glaucomului.

Din tractul digestiv: uscăciunea membranei mucoase a cavității bucale și a faringelui, constipație, greață și vărsături.

Reactii alergice: manifestări ale pielii, anafilaxie cu episoade de dificultăți de respirație.

Alții: uscăciune piele, înroșirea pielii, tahicardie, dificultăți la urinare, scăderea transpirației.

Interacţiune

Îmbunătățește efectul m-anticolinergic al antidepresivelor triciclice (inclusiv amitriptilină, clomipramină, imipramină), H 1 - antihistaminice, chinidină, amantadină, disopiramidă, alte m-anticolinergice (inclusiv bromură de ipratropiu, bromură de tiotropiu). Aplicație comună butilbromura de hioscină și antagoniștii dopaminei (de exemplu, metoclopramidă) duce la o slăbire a efectului asupra tractului gastrointestinal al ambelor medicamente. Butilbromura de hioscină crește riscul de tahicardie beta-adrenergică.

Supradozaj

Simptome: pupile dilatate și lipsă de reacție la lumină, mucoasele uscate, răgușeală, dificultăți la înghițire, tahicardie, hipertermie, înroșire a pielii, tulburări de conștiență, halucinații, convulsii, urmate de depresie SNC, stop respirator, pareză intestinală și vezică.

Tratament: lavaj gastric cu cărbune activși apoi cu 15% sulfat de magneziu, diureză forțată, injecții repetate fizostigmină (la 0,5-1 oră) sau galantamina (la 1-2 ore), pentru eliminarea parezei intestinale și a tahicardiei, se poate administra neostigmină metil sulfat, cu excitare moderată și nu convulsii severe- sulfat de magneziu; în cazuri severe - oxibat de sodiu, oxigenoterapie, ventilație mecanică; cu dificultate la urinare – cateterizarea vezicii urinare. Pacienții cu glaucom - instilarea de pilocarpină, dacă este necesar, este posibilă administrarea sistemică de colinomimetice.

Precauții privind substanțele Bromură de butil de hioscină

Este necesar să se ia în considerare diferențele semnificative în sensibilitatea individuală la hioscină, incl. posibilitatea de excitare, halucinații atunci când se iau doze normale la pacienți individuali. Riscul de reacții adverse crește odată cu vârsta. Este interzis consumul de alcool în timpul tratamentului. Evitați supraîncălzirea atunci când efectuați intens activitate fizicași pe vreme caldă, precum și băi fierbinți și saune. În timpul terapiei, nu este recomandat să conduceți vehicule și alte activități care necesită viteza crescuta reactii. Poate fi folosit pentru a calma gura uscată gumă de mestecat fără zahăr, bucăți mici de gheață, înlocuitori de saliva. Trebuie avut în vedere faptul că uscăciunea gurii care persistă mai mult de 2 săptămâni crește riscul de a dezvolta boli de smalț dentar, gingii și infecții fungice ale cavității bucale. Anularea medicamentului trebuie efectuată treptat (cu anulare rapidă, pot apărea greață, transpirație, amețeli).

Descriere

Descriere detaliata

Grupa farmacoterapeutică: m-Colinolitice Clasificare nosologică (ICD-10): K25 Ulcer gastric K26 Ulcer duodenal K31.3 Pilorospasm, neclasat în altă parte K59.8.1* Dischinezie intestinală K81 Colecistită K82.8.0* Gallblanezidder tractul biliar K94* Diagnosticul bolilor tractului gastrointestinal N23 Colica renală, nespecificată N94.6 Dismenoree, nespecificată R10.4 Alte dureri abdominale și nespecificate

Descriere detaliata

efect farmacologic

Blochează receptorii m-colinergici. Provoacă efecte asemănătoare atropinei: pupile dilatate, paralizie de acomodare, creșterea presiunii intraoculare, creșterea frecvenței cardiace, conducere accelerată sinoatrială și AV, stimulează automatismul nodului sinusal și activitatea funcțională a nodului AV, relaxează mușchii netezi ai tractului gastrointestinal , bilă și tractul urinar, uter, bronhii, încetinește peristaltismul, reduce secreția glandelor excretoare (salivare, mucoase, sudoripare).

După administrare orală, este slab absorbit din tractul gastrointestinal. Legarea de proteine ​​este scăzută.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la alcaloizi Belladonna), glaucom cu unghi închis, miastenia gravis, megacolon, copii sub 6 ani.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Poate dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență, amnezie, tulburări de acomodare, sensibilitate crescută a ochilor la lumină, exacerbarea glaucomului.

Din tractul digestiv: uscăciunea membranei mucoase a cavității bucale și a faringelui, constipație, greață și vărsături.

Reactii alergice: manifestări cutanate, anafilaxie cu episoade de dificultăți de respirație.

Alții: piele uscată, roșeață a pielii, tahicardie, dificultăți la urinare, scăderea transpirației.

Interacţiune

Îmbunătățește efectul m-anticolinergic al antidepresivelor triciclice (inclusiv amitriptilină, clomipramină, imipramină), antihistaminice H1, chinidină, amantadină, disopiramidă și altor m-anticolinergice (inclusiv bromură de ipratropiu, bromură de tiotropiu). Utilizarea combinată a butilbromurii de hioscină și a antagoniștilor de dopamină (de exemplu, metoclopramidă) duce la o slăbire a efectului asupra tractului gastrointestinal al ambelor medicamente. Butilbromura de hioscină crește riscul de tahicardie beta-adrenergică.

Supradozaj

Simptome: pupile dilatate și lipsă de reacție la lumină, mucoasele uscate, răgușeală, dificultăți la înghițire, tahicardie, hipertermie, înroșire a pielii, tulburări de conștiență, halucinații, convulsii, urmate de depresie SNC, stop respirator, pareză intestinală și vezică.

Tratament: lavaj gastric cu cărbune activat și apoi cu sulfat de magneziu 15%, diureză forțată, injecții repetate de fizostigmină (la fiecare 0,5-1 h) sau galantamina (la fiecare 1-2 h), se poate administra sulfat de metil neostigmină pentru eliminarea parezei intestinale și a tahicardiei, cu excitare moderată și convulsii nu severe - sulfat de magneziu; în cazuri severe - oxibat de sodiu, oxigenoterapie, ventilație mecanică; cu dificultate la urinare – cateterizarea vezicii urinare. Pacienții cu glaucom - instilarea de pilocarpină, dacă este necesar, este posibilă administrarea sistemică de colinomimetice.