Forma de eliberare a Konvuleks. Konvuleks: instrucțiuni de utilizare a siropului, picăturilor, soluției, tabletelor și capsulelor

Catad_pgroup Antiepileptic

Convulex pentru preparate injectabile - instrucțiuni de utilizare

INSTRUCȚIUNI
privind utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare:

Denumirea comercială a medicamentului:

Convulex®

Denumire comună internațională (INN):

acid valproic

Forma de dozare:

Soluție pentru administrare intravenoasă.

Compus:

5 ml soluție (1 fiolă) conține: substanță activă - valproat de sodiu 500,0 mg (echivalent cu acid valproic 433,9 mg); excipienți: hidroxid de sodiu 117,0 mg, fosfat acid de sodiu dodecahidrat 71,8 mg, apă pentru preparate injectabile până la 5,0 ml.

Descriere. Lichid limpede incolor sau aproape incolor.

Grupa farmacoterapeutică:

Medicament antiepileptic.

cod ATX: N03AG01

efect farmacologic

KONVULEKS ® este un medicament antiepileptic care are, de asemenea, un efect sedativ și relaxant muscular central. Mecanismul de acțiune se datorează în principal creșterii conținutului de acid gamma-aminobutiric (GABA) în sistemul nervos central (SNC) datorită inhibării enzimei GABA transferază. GABA reduce excitabilitatea și pregătirea convulsivă a zonelor motorii ale creierului. În plus, în mecanismul de acțiune al medicamentului, un rol semnificativ revine efectului acidului valproic asupra receptorilor GABA A (activarea transmisiei GABAergice), precum și efectului asupra canalelor de sodiu dependente de tensiune. Conform unei alte ipoteze, acţionează asupra situsurilor receptorilor postsinaptici, imitând sau sporind efectul inhibitor al GABA. Un posibil efect direct asupra activității membranei este asociat cu modificări ale conductivității potasiului. Îmbunătățește starea psihică și starea de spirit a pacienților, are activitate antiaritmică.

Farmacocinetica
Concentrația de echilibru cu administrare intravenoasă este atinsă în câteva minute și poate fi menținută cu o perfuzie lentă. Concentrația terapeutică a acidului valproic în plasmă variază între 50-150 mg/l. Acidul valproic se leagă de proteinele plasmatice cu 90-95% la concentrații plasmatice de până la 50 mg/l și cu 80-85% la concentrații de 50-100 mg/l, cu uremie, hipoproteinemie și ciroză, legătura cu proteinele plasmatice este redus.
Concentrația în lichidul cefalorahidian se corelează cu valoarea fracției de acid valproic care nu este asociată cu proteinele plasmatice, în valoare de aproximativ 10% din valoarea serică. Acidul valproic traversează bariera placentară și hemato-encefalică și este excretat în laptele matern. Concentrația din laptele matern este de 1-10% din concentrația din plasma sanguină a mamei. Acidul valproic suferă glucuronidare și oxidare în ficat, metaboliții și acidul valproic nemodificat (1-3% din doză) sunt excretați prin rinichi, cantități mici sunt excretate cu fecale și aerul expirat. Timpul de înjumătățire (T1/2) al acidului valproic este la voluntari sănătoși și cu monoterapie de la 8 la 20 de ore, când este combinat cu inductori ai enzimelor hepatice microzomale implicate în metabolismul acidului valproic, T1/2 poate fi de 6-8 ore. , la pacienții cu insuficiență hepatică, pacienții vârstnici și copiii sub 18 luni pot fi semnificativ mai lungi.

Indicatii de utilizare

starea epileptică.
Epilepsie de diverse etiologii - idiopatică, criptogenă și simptomatică.
Crize epileptice generalizate la adulți și copii: clonice, tonice, tonico-clonice, absențe, mioclonice, atone.
Crize epileptice parțiale la adulți și copii: cu sau fără generalizare secundară.
Sindroame specifice (West, Lennox-Gastaut).
Convulsii febrile la copii.
Tratamentul și prevenirea tulburărilor afective bipolare.

Contraindicatii

• Hipersensibilitate la acidul valproic și sărurile sale sau componentele medicamentului
• Insuficiență hepatică
• Hepatită acută și cronică
• Tulburări pancreatice
• porfiria
• Diateza hemoragică
• Trombocitopenie severă
• Combinație cu meflochină, sunătoare, lamotrigină.
• Tulburări ale metabolismului ureei (inclusiv istoric familial)
• perioada de lactație

Cu grija:

• la copii în tratamentul mai multor medicamente antiepileptice;
• la copii și adolescenți cu boli concomitente multiple și în forme severe de convulsii;
• cu insuficiență renală;
• la pacienții cu date anamnestice privind bolile ficatului și pancreasului;
• cu oprimarea hematopoiezei măduvei osoase; leucopenie, anemie, trombocitopenie;
• cu enzimopatii congenitale;
• cu leziuni organice ale creierului;
• cu hipoproteinemie;
• vârsta copiilor (până la 3 ani);
• sarcina (mai ales primul trimestru)

Aplicare in timpul sarcinii

În timpul tratamentului trebuie protejat de sarcină. În experimente pe animale, a fost dezvăluit efectul teratogen al acidului valproic. Incidența defectelor de tub neural la copiii născuți de femei care au luat valproat în primul trimestru de sarcină este de 1-2%. În acest sens, este indicat să folosiți preparate cu acid folic. În primul trimestru de sarcină, nu trebuie să începeți tratamentul cu CONVULEX ® . Dacă femeia însărcinată primește deja medicamentul, atunci, din cauza riscului de convulsii crescute, tratamentul nu trebuie întrerupt. Medicamentul trebuie utilizat în cele mai mici doze eficiente, evitând combinarea cu alte anticonvulsivante și, dacă este posibil, monitorizarea regulată a concentrației de acid valproic în plasmă.

Dozaj si administrare

Soluția injectabilă KONVULEKS ® este utilizată pentru administrare intravenoasă (in/in). La administrare intravenoasă lentă, doza zilnică recomandată este de 5-10 mg de acid valproic per kg greutate corporală. În cazul perfuziei intravenoase, doza recomandată este de 0,5-1 mg de acid valproic per kg greutate corporală pe oră.
La trecerea de la administrarea orală la administrarea intravenoasă, dozele nu se modifică, se recomandă prima administrare intravenoasă la 12 ore după ultima administrare orală. Introducerea soluției injectabile trebuie înlocuită prin administrarea medicamentului pe cale orală, de îndată ce starea pacientului o permite. Prima administrare orală este, de asemenea, recomandată la 12 ore după ultima injecție.
Dacă este necesară atingerea și menținerea rapidă a concentrațiilor plasmatice ridicate, se recomandă următoarea abordare: administrarea IV a 15 mg/kg timp de 5 minute, după 30 de minute, începeți perfuzia cu o viteză de 1 mg/kg/oră cu monitorizare constantă a concentrația până la o concentrație plasmatică de aproximativ 75 mcg/ml.
Doza zilnică maximă a medicamentului nu trebuie să depășească 2500 mg.
Dozele medii zilnice sunt de 20 mg/kg la adulți și vârstnici, 25 mg/kg la adolescenți, 30 mg/kg la copii.
Ca soluție perfuzabilă pentru Convulex ®, poate fi utilizată soluție izotonică de clorură de sodiu, soluție de dextroză 5%, soluție Ringer.
Soluția preparată pentru perfuzie poate fi utilizată în 24 de ore, volumul neutilizat al soluției este distrus. Dacă se utilizează și alte medicamente intravenos, Konvuleks ® trebuie administrat printr-un sistem de perfuzie separat.

Efecte secundare

În general, CONVULEX ® este bine tolerat de către pacienți. Efectele secundare sunt posibile în principal la o concentrație plasmatică de acid valproic peste 100 mg/l sau cu terapie combinată.
Tract gastrointestinal: greață, vărsături, gastralgie, scăderea sau creșterea poftei de mâncare, diaree, hepatită, constipație, pancreatită, până la leziuni severe cu rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, mai des timp de 2-12 săptămâni).
Sistem nervos central: tremor, modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale (depresie, oboseală, halucinații, agresivitate, hiperactivitate, psihoză, agitație neobișnuită, neliniște sau iritabilitate), ataxie, amețeli, somnolență, cefalee, encefalopatie, disartrie, enurezis, stupoare, tulburări de conștiență, comă.
Din organele de simț: diplopie, nistagmus, „muște” intermitent în fața ochilor.
Din partea organelor hematopoietice și a sistemului hemostază: anemie, leucopenie; trombocitopenie, scăderea conținutului de fibrinogen și agregarea trombocitelor, ducând la dezvoltarea hipocoagulării (însoțită de prelungirea timpului de sângerare, hemoragii petechiale, vânătăi, hematoame, sângerări).
Din partea metabolismului: scăderea sau creșterea greutății corporale.
Reactii alergice: erupții cutanate, urticarie, angioedem, fotosensibilitate, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson).
Indicatori de laborator: hipercreatininemie, hiperamoniemie, hiperbilirubinemie, hiperglicinemie, o ușoară creștere a activității transaminazelor „hepatice”, lactat dehidrogenază (dependentă de doză).
Din sistemul endocrin: dismenoree, amenoree secundară, mărire a sânilor, galactoree.
Alții: edem periferic, căderea părului (de obicei, se recuperează după întreruperea medicamentului).

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree, tulburări ale funcției respiratorii, hipotensiune musculară, hiporeflexie, mioză, comă. Tratament: hemodializa, diureza fortata, suport respirator si cardiovascular.

Interacţiune

Combinații contraindicate:
meflochină- riscul de convulsii epileptice datorat metabolismului crescut al acidului valproic si scaderii concentratiei plasmatice a acestuia si, pe de alta parte, efectului anticonvulsivant al meflochinei;
Hypericum perforatum- riscul unei scăderi a concentrației de acid valproic în plasma sanguină.

Combinații nerecomandate:
lamotrigină- risc crescut de reacții cutanate severe (necroliză epidermică toxică). Acidul valproic inhibă enzimele hepatice microzomale care asigură metabolismul lamotriginei, care își încetinește T1/2 până la 70 de ore la adulți și până la 45-55 de ore la copii și crește concentrația plasmatică. Dacă este necesară o combinație, este necesară o monitorizare clinică și de laborator atentă.

Combinații care necesită precauții speciale:
carbamazepină- acidul valproic crește concentrația metabolitului activ al carbamazepinei în plasmă până la semne de supradozaj. În plus, carbamazepina îmbunătățește metabolismul hepatic al acidului valproic și reduce concentrația acestuia. Aceste circumstanțe necesită atenția unui medic și determinarea concentrațiilor plasmatice ale medicamentului și posibila revizuire a dozelor acestora;
fenobarbital, primidonă- acidul valproic crește concentrația de fenobarbital sau primidone în plasmă până la semne de supradozaj, mai des la copii. La rândul lor, fenobarbitalul sau primidona măresc metabolismul hepatic al acidului valproic și reduc concentrația acestuia. Se recomandă observarea clinică în primele 2 săptămâni de tratament combinat cu reducerea imediată a dozei de fenobarbital sau primidonă atunci când apar semne de sedare și determinarea nivelului de medicamente antiepileptice în sânge.
fenitoină- posibile modificări ale concentrației de fenitoină în plasmă, fenitoina intensifică metabolismul hepatic al acidului valproic și reduce concentrația acestuia. Observație clinică recomandată, determinarea nivelului de medicamente antiepileptice în sânge, modificarea dozelor dacă este necesar;
clonazepam- adăugarea de acid valproic la clonazepam în cazuri izolate poate duce la o creștere a severității stării de absență;
etosuximidă- acidul valproic poate atât să crească, cât și să scadă concentrația de etosuximidă în serul sanguin datorită modificărilor metabolismului său. Observație clinică recomandată, determinarea nivelului de medicamente antiepileptice în sânge, modificarea dozelor dacă este necesar;
topiramat- creste riscul de a dezvolta hiperamoniemie si encefalopatie;
felbamate- o creștere a concentrației de acid valproic în plasmă cu 35-50%, cu risc de supradozaj. Observație clinică recomandată, determinarea nivelului de acid valproic în sânge, modificarea dozei de acid valproic atunci când este combinat cu felbamat și după retragerea acestuia;
antipsihotice, inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), antidepresive, benzodiazepine- neurolepticele, antidepresivele triciclice, inhibitorii MAO, care scad pragul de pregătire pentru convulsii, reduc eficacitatea medicamentului. La rândul său, acidul valproic potențează acțiunea acestor medicamente psihotrope, precum și a benzodiazepinelor;
cimetidină, eritromicină- inhiba metabolismul hepatic al acidului valproic si creste concentratia plasmatica a acestuia;
zidovudină- acidul valproic crește concentrația plasmatică a zidovudinei, ceea ce duce la creșterea toxicității acesteia;
carbapeneme, monobactami- meropenem, panipenem, precum și azeonam și imipenem reduc concentrația plasmatică a acidului valproic, ceea ce poate duce la scăderea efectului anticonvulsivant.

Combinații de luat în considerare:
acid acetilsalicilic- intensificarea efectelor acidului valproic datorită deplasării acestuia din asocierea sa cu proteinele plasmatice. Acidul valproic sporește efectul acidului acetilsalicilic;
anticoagulante indirecte- acidul valproic intensifică efectul anticoagulantelor indirecte, este necesară monitorizarea atentă a indicelui de protrombină atunci când este administrat concomitent cu anticoagulante dependente de vitamina K;
nimodipină- efect hipotensiv crescut al nimodipinei datorită creșterii concentrației plasmatice a acesteia datorită suprimării metabolismului său de către acidul valproic;
medicamente mielotoxice- risc crescut de inhibare a hematopoiezei măduvei osoase;
etanol și medicamente hepatotoxice- creste riscul de afectare a ficatului.

Alte combinatii:
contraceptive orale- acidul valproic nu determină inducerea enzimelor hepatice microzomale și nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale hormonale.

Instrucțiuni Speciale

În legătură cu raportările de cazuri severe și fatale de insuficiență hepatică și pancreatită la utilizarea preparatelor cu acid valproic, trebuie avute în vedere următoarele:
un grup de risc crescut sunt sugarii și copiii sub 3 ani, cu epilepsie severă, asociată adesea cu leziuni cerebrale și boli congenitale metabolice sau degenerative;
în majoritatea cazurilor, disfuncția hepatică s-a dezvoltat în primele 6 luni (de obicei între 2 și 12 săptămâni) de tratament, mai des cu tratament antiepileptic combinat;
au fost observate cazuri de pancreatită indiferent de vârsta pacientului și de durata tratamentului, deși riscul de apariție a pancreatitei a scăzut odată cu vârsta pacientului;
insuficiența funcției hepatice în pancreatită crește riscul de deces;
diagnosticul precoce (înainte de stadiul isteric) se bazează în principal pe observația clinică - identificarea simptomelor precoce, precum astenia, anorexia, oboseala extremă, somnolența, uneori însoțite de vărsături și dureri abdominale; în acest caz, poate exista o recidivă a crizelor epileptice pe fondul terapiei antiepileptice nemodificate.
În astfel de cazuri, ar trebui să consultați imediat un medic pentru un examen clinic și o analiză a funcției hepatice.
În timpul tratamentului, în special în primele 6 luni, este necesară verificarea periodică a funcției hepatice - activitatea transaminazelor „hepatice”, nivelul de protrombină, fibrinogen, factori de coagulare, concentrația bilirubinei și activitatea amilazei (la fiecare 3 luni, mai ales când combinat cu alte medicamente antiepileptice ) și o imagine a sângelui periferic, în special a trombocitelor.
La pacienții care primesc alte medicamente antiepileptice, trecerea la acid valproic trebuie efectuată treptat, ajungând la o doză eficientă clinic după 2 săptămâni, după care este posibilă anularea treptată a altor medicamente antiepileptice. La pacienții care nu au primit tratament cu alte medicamente antiepileptice, o doză eficientă clinic trebuie atinsă după 1 săptămână.
Riscul de a dezvolta reacții adverse de la ficat este crescut în timpul terapiei anticonvulsivante combinate, precum și la copii.
Băuturile care conțin etanol nu sunt permise.
Înainte de operație, este necesar un test general de sânge (inclusiv numărul de trombocite), determinarea timpului de sângerare și parametrii de coagulare.
Dacă simptomele unui abdomen „acut” apar în timpul tratamentului, se recomandă determinarea activității amilazei în sânge înainte de începerea intervenției chirurgicale pentru a exclude pancreatita acută.
În timpul tratamentului, ar trebui să se țină seama de posibila distorsiune a rezultatelor testelor de urină în diabetul zaharat (datorită creșterii conținutului de corpi cetonici), indicatori ai funcției tiroidei. Odată cu dezvoltarea oricăror reacții adverse acute grave, este necesar să discutați imediat cu medicul despre recomandarea continuării sau opririi tratamentului.
Pentru a reduce riscul de a dezvolta tulburări dispeptice, este posibil să luați antispastice și agenți de înveliș.
Întreruperea bruscă a tratamentului CONVULEX ® poate duce la o creștere a crizelor de epilepsie.
În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Soluție pentru administrare intravenoasă 100 mg/ml. 5 ml de medicament într-o fiolă de sticlă incoloră (tip I) cu un punct de rupere roșu și un inel portocaliu în partea superioară; 5 fiole într-o pungă de plastic transparentă; Don; 1 palet împreună cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

La o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc ferit de lumină.
A nu se lasa la indemana copiilor!

Cel mai bun înainte de data

5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Deținătorul autorizației de introducere pe piață:

SRL „VALEANT”, 115162, Moscova, st. Shabolovka, 31, clădirea 5, Rusia

Producatorul formei de dozare finite, ambalator, etichetator:
„G.L. Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viena, Austria

Ambalator, etichetator (optional):
„G.L. Pharma GmbH, Gansterergasse 9-13, 1160 Viena, Austria

Emiterea controlului de calitate:
Geroth Pharmaceutics GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viena, Austria

Trimiteți reclamațiile consumatorilor către VALEANT LLC:
115162, Moscova, st. Shabolovka, 31, clădirea 5, Rusia

HAN: Acidul valproic

Producător: G.L.Pharma GmbH

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Acidul valproic

Număr de înregistrare în Republica Kazahstan: Nr. RK-LS-5 Nr. 014720

Perioada de inscriere: 02.12.2014 - 02.12.2019

ALO (inclus în lista gratuită de medicamente pentru ambulatoriu)

Instruire

Nume comercial

Convulex®

Denumire comună internațională

Acidul valproic

Forma de dozare

Sirop pentru copii

Compus

1 ml sirop contine

substanta activa - valproat de sodiu 5,00 g (obținut din acid valproic 4,338 g și hidroxid de sodiu 1,204 g),

Excipienți: licazină 80/55 (soluție de maltitol), 4-hidroxibenzoat de metil, 4-hidroxibenzoat de propil, zaharină de sodiu, ciclamat de sodiu, clorură de sodiu, aromă de zmeură (9/372710), aromă de piersici (9/030307), apă purificată.

Descriere

Un sirop incolor până la ușor gălbui, cu miros de piersici și o aromă dulce de piersici.

Fgrup armacoterapeutic

Medicamente antiepileptice. Derivați ai acizilor grași. Acidul valproic.

Cod ATX N03AG01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Valproatul de sodiu este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal (TGI), biodisponibilitatea orală este

100%. Mâncatul nu reduce rata de absorbție. Nivelul maxim al concentraţiei plasmatice se observă după 1-3 ore.Concentraţia de echilibru se atinge în a 2-4-a zi de tratament, în funcţie de intervalele de dozare. Concentrația terapeutică a medicamentului în plasma sanguină variază de la 40 la 100 mg / l. Acidul valproic se leagă de proteinele plasmatice cu 90-95% la concentrații plasmatice de până la 50 mg/l și cu 80-85% la concentrații de 50-100 mg/l, cu uremie, hipoproteinemie și ciroză, legarea de proteine ​​este redusă. Nivelurile de concentrație din lichidul cefalorahidian se corelează cu dimensiunea fracției non-proteice a medicamentului. Acidul valproic traversează bariera placentară și este excretat în laptele matern. Concentrația din laptele matern este de 1-10% din concentrația din plasma sanguină a mamei. Medicamentul suferă glucuronidare și oxidare în ficat, metaboliții și acidul valproic nemodificat (1-3% din doză) sunt excretați prin rinichi, cantități mici sunt excretate cu fecale și aerul expirat. Perioada de eliminare a medicamentului este de 10-15 ore, la copii 6-10 ore, atunci când este combinat cu alte medicamente, timpul de înjumătățire poate fi de 6-8 ore datorită inducerii enzimelor metabolice, la pacienții cu insuficiență hepatică și pacienții vârstnici poate dura mult mai mult.

Farmacodinamica

Convulex este un medicament antiepileptic, are și un efect sedativ și relaxant muscular central. Mecanismul de acțiune se datorează în primul rând inhibării enzimei transferazei GABA și creșterii conținutului de acid gamma-aminobutiric (GABA) în sistemul nervos central (SNC). GABA inhibă descărcările pre- și postsinaptice și astfel previne răspândirea activității convulsive în SNC. În plus, în mecanismul de acțiune al medicamentului, un rol semnificativ revine efectului acidului valproic asupra receptorilor GABA A, precum și efectului asupra canalelor Na dependente de tensiune. Acționează asupra locurilor receptorilor postsinaptici, imitând sau sporind efectul inhibitor al GABA. Un posibil efect direct asupra activității membranei este asociat cu modificări ale conductivității potasiului. Îmbunătățește starea psihică și starea de spirit a pacienților, are activitate antiaritmică.

Indicatii de utilizare

Crize epileptice (inclusiv convulsii generalizate și parțiale, precum și pe fondul bolilor organice ale creierului)

Tulburare maniaco-depresivă bipolară când litiul este contraindicat sau nu este tolerat de pacient

Dozaj si administrare

Siropul Convulex este special conceput pentru utilizare la copii datorită gustului său plăcut. Siropul conține un îndulcitor și nu duce la formarea cariilor. Medicamentul se administrează pe cale orală, de 2-3 ori pe zi, în timpul sau după mese.

La copii, doza inițială este de 10-20 mg/kg pe zi, cu o creștere treptată la 20-30 mg/kg pe zi. La copiii care necesită doze peste 40 mg/kg pe zi, parametrii biochimici și hematologici trebuie monitorizați.

Copii cu greutatea peste 20 kg. Doza zilnică inițială este de 300 mg, cu o creștere treptată a dozei până la obținerea unui efect clinic (dispariția crizelor convulsive), care este de obicei de 20-30 mg/kg greutate corporală pe zi.

Doze zilnice medii:

Instrucțiuni de utilizare a dispozitivului de dozare.

1. Coborâți pistonul în seringă până la oprire, apoi puneți seringa într-o sticlă de sticlă.

2. Ridicați pistonul până când semnul de pe piston corespunde dozei prescrise (gradarea în ml și mg). Dacă este necesar, repetați procesul până când se atinge cantitatea totală prescrisă.

3. Împingând pistonul în jos, aplicați doza măsurată direct în gura copilului sau într-o lingură. Asigurați-vă că ați primit doza prescrisă.

4. După fiecare utilizare, închideți flaconul și clătiți bine seringa cu apă. Păstrați atât seringa, cât și flaconul în cutie.

Efecte secundare

Convulex este bine tolerat de către pacienți. Efectele secundare sunt posibile în principal la nivelul medicamentului în plasmă peste 100 mg / l sau în terapia combinată.

Adesea (de la 1/100 la<1/10 случаев)

- greață, vărsături, anorexie sau apetit crescut, diaree, gastralgie, hepatită

- tremor

- diplopie, „muște” intermitent în fața ochilor

- anemie, trombocitopenie, scăderea fibrinogenului, agregarea trombocitară și coagularea sângelui, însoțite de prelungirea timpului de sângerare, hemoragii petehiale, vânătăi, hematoame, sângerare, agranulocitoză, limfocitoză

- pierderea sau creșterea în greutate

- hipercreatininemie, hiperamoniemie, hiperglicinemie, hiperbilirubinemie, o ușoară creștere a activității transaminazelor „hepatice”, LDH (dependent de doză)

- dismenoree, amenoree secundară, mărire a sânilor, galactoree

- edem periferic, căderea părului (de obicei se recuperează după întreruperea medicamentului)

Vasculita

Pierderea auzului, parestezii

Ovarele polichistice

Enurezis la copii

rar (de la 1/10.000 la<1/1,000 случаев)

Modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale (depresie, senzație de oboseală, halucinații, agresivitate, hiperactivitate, psihoză, agitație neobișnuită, neliniște sau iritabilitate), ataxie, amețeli, somnolență, cefalee, encefalopatie, disartrie, stupoare, tulburări de conștiență, comă

- leucopenie, pancitopenie, limfocitoză, hipoplazie eritrocitară

Disfuncție hepatică

Lupus eritematos sistemic

Letargie, confuzie

Dureri de cap, nistagmus

- erupții cutanate, urticarie, angioedem, fotosensibilitate

Foarte rar (<1/10,000 случаев)

encefalopatie, comă

Pancreatită, până la leziuni severe cu rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, mai des timp de 2-12 săptămâni)

Necroliza epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform

Sindromul Fanconi reversibil

aplazia măduvei osoase

Hiponatremie

Funcție renală afectată

Contraindicatii

Hipersensibilitate la valproat sau la oricare dintre excipienți

Tulburări severe ale ficatului și/sau pancreasului

Porfirie hepatică

Hepatită acută și cronică

Un caz de hepatită severă în istoricul personal sau familial al pacientului, inclusiv cel asociat cu administrarea de medicamente

Trombocitopenie

Diateza hemoragică

Administrare combinată cu carbapeneme

Recepție combinată cu sunătoare

Combinație cu meflochină

Vârsta copiilor până la 3 luni

Sarcina și alăptarea

copii sub 18 ani cu sindrom maniaco-depresiv cu curs bipolar

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a acidului valproic cu medicamente care deprimă sistemul nervos central (antidepresive triciclice, inhibitori de monoaminooxidază (MAO) și antipsihotice), este posibilă creșterea depresiei sistemului nervos central. Etanolul și alte medicamente hepatotoxice cresc probabilitatea de afectare a ficatului. Antidepresivele triciclice, inhibitorii MAO, neurolepticele și alte medicamente care scad pragul de activitate convulsivă reduc eficacitatea acidului valproic.

Convulex, în funcție de concentrația sa în plasmă, poate disloca hormonii tiroidieni din locurile lor de legare a proteinelor plasmatice și poate provoca metabolismul acestora, ceea ce poate duce la un diagnostic fals care indică hipotiroidism.

Alte medicamente antiepileptice cu efect de inducere a enzimelor (fenitoină, fenobarbital, primidonă, carbamazepină) reduc concentrația de valproat în plasma sanguină. Când se efectuează terapia combinată, doza trebuie ajustată în funcție de nivelul medicamentului în sânge.

Nu este recomandată utilizarea concomitentă de antidepresive, neuroleptice, tranchilizante, barbiturice, inhibitori MAO, timoleptice, etanol. Adăugarea de valproat la clonazepam în cazuri izolate poate duce la o creștere a severității stării de absență.

Valproatul poate scădea metabolismul lamotriginei și poate crește timpul mediu de înjumătățire al acesteia. Pot fi necesare ajustări ale dozei (doze mai mici de lamotrigină). Administrarea concomitentă de lamotrigină și valproat poate crește riscul de reacții (severe) cutanate, în special la copii).

Valproatul poate crește concentrația de zidovudină în plasma sanguină, ceea ce va duce la o creștere a toxicității acesteia din urmă.

Odată cu utilizarea simultană a acidului valproic cu barbiturice sau primidonă, se observă o creștere a concentrației acestora în plasma sanguină. Crește timpul de înjumătățire (T1 / 2) al lamotriginei (inhibă enzimele hepatice, provoacă o încetinire a metabolismului lamotriginei, în urma căreia T1 / 2 este extins la 45-55 de ore la copii). Reduce clearance-ul zidovudinei cu 38%, în timp ce T1/2 nu se modifică.

Atunci când este combinat cu salicilați, există o creștere a efectelor acidului valproic (deplasare de la legătura cu proteinele plasmatice). Convulex sporește efectul agenților antiplachetari (acid acetilsalicilic) și al anticoagulantelor indirecte.

Atunci când este combinat cu fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, meflochină, conținutul de acid valproic din serul sanguin scade (accelerarea metabolismului).

Felbamatul crește concentrația de acid valproic în plasmă cu 35-50% (este necesară ajustarea dozei).

Odată cu utilizarea combinată a cimetidinei sau eritromicinei, concentrația de valproat în plasma sanguină poate crește (datorită scăderii metabolismului său în ficat).

Colestiramina poate reduce absorbția acidului valproic.

Atunci când este administrat concomitent cu rifampicinonă, riscul de convulsii crește din cauza metabolismului hepatic crescut al valproatului sub influența rifampicinei. Se recomandă monitorizarea clinică și de laborator, iar ajustarea dozei de medicament anticonvulsivant este posibilă în timpul tratamentului cu rifampicină și după întreruperea acestuia.

Acidul valproic nu induce enzime hepatice și nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Instrucțiuni Speciale

Este necesară o atenție specială atunci când se prescrie Konvuleks următoarelor categorii de pacienți:

cu date anamnestice privind bolile ficatului și pancreasului, precum și afectarea măduvei osoase

cu insuficiență renală

cu enzimopatii congenitale

copii retardati mintal

cu leziuni organice ale creierului

cu hipoproteinemie

În perioada de tratament cu medicamentul, alcoolul nu este permis. Gândirea și comportamentul suicidar observată în rândul pacienților care primesc medicamente antiepileptice pentru unele indicații. Mecanismul prin care apare acest risc rămâne necunoscut, iar datele disponibile nu exclud posibilitatea unui risc crescut din cauza utilizării acidului valproic.

Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru semne de ideație și comportament suicidar și trebuie luat în considerare un tratament adecvat. Pacienții (și îngrijitorii) trebuie informați că trebuie să solicite imediat asistență medicală dacă apar idei sau comportament suicidar.

Pentru afecțiuni hepatice

Înainte de începerea tratamentului și periodic în primele șase luni de tratament, în special la pacienții cu risc și cei cu antecedente de boală hepatică, trebuie efectuată o monitorizare constantă a parametrilor funcției hepatice. Acești pacienți trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

Testele funcției hepatice includ determinarea timpului de protrombină, a aminoferazei și/sau a bilirubinei și/sau a produselor de degradare a fibrinogenului. În prima etapă, poate exista o creștere a nivelului de aminoferaze; aceasta este de obicei temporară și răspunde la reducerea dozei.

Pacienții cu chimicale anormale trebuie reevaluați clinic, iar funcția hepatică (inclusiv timpul de protrombină) trebuie monitorizată până când revin la normal. Cu toate acestea, un timp de protrombină excesiv prelungit, mai ales dacă este asociat cu valori anormale în alte studii relevante, necesită întreruperea tratamentului.

La pacienţii trataţi cu acid valproic sau valproat de sodiu au fost raportate disfuncţii hepatice, inclusiv insuficienţă hepatică care a dus la deces. Pacienții cel mai adesea expuși riscului sunt copiii, în special cei sub 3 ani, și pacienții cu tulburări metabolice sau degenerative ereditare, disfuncție organică a creierului sau convulsii severe asociate cu retard mintal. Cele mai multe dintre aceste evenimente au avut loc în primele șase luni de terapie, predominant în săptămânile 2 până la 12, și au inclus, de obicei, terapia anticonvulsivante multidrog. Monoterapia este preferată pentru acest grup de pacienți.

În stadiile incipiente ale insuficienței hepatice, simptomele clinice pot fi de mai mult ajutor în corectarea diagnosticului decât testele de laborator. Boala hepatică severă sau fatală poate fi precedată de simptome necaracteristice, de obicei cu debut brusc, cum ar fi pierderea controlului convulsiilor, disconfort, slăbiciune, letargie, edem, pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, somnolență și icter. Sunt indicații pentru întreruperea imediată a medicamentului. Pacienții trebuie instruiți să raporteze imediat orice astfel de semne medicului lor pentru o evaluare adecvată. Deși este dificil de stabilit care examinări pot oferi predicții precise, se crede că examinările care prezintă sinteza proteinelor, cum ar fi timpul de protrombină, sunt încă cele mai relevante.

La pacienții cu disfuncție hepatică, utilizarea simultană a sării de acid salicilic trebuie întreruptă, deoarece poate folosi o cale metabolică identică și, prin urmare, crește riscul de insuficiență hepatică.

Pentru tulburări hematologice

Înainte de operație, este necesar un test general de sânge (inclusiv numărul de trombocite), determinarea timpului de sângerare și parametrii de coagulare. Pacienții cu antecedente de afectare a măduvei osoase trebuie, de asemenea, monitorizați îndeaproape.

Pentru tulburări ale pancreasului

În cazuri foarte rare, a fost raportată pancreatită severă, care ar putea fi fatală. Riscul de deces este cel mai frecvent la copiii mici și scade odată cu vârsta. Crizele epileptice grave sau tulburările neurologice cu terapie anticonvulsivante combinată pot fi factori de risc pentru pancreatită gravă. Dacă insuficiența renală apare împreună cu pancreatita, riscul de deces crește. Pacienții trebuie sfătuiți să-și contacteze imediat medicul dacă dezvoltă simptome care sugerează pancreatită (de exemplu, dureri abdominale, greață, vărsături). La astfel de pacienți, trebuie efectuată o evaluare medicală amănunțită (inclusiv măsurarea nivelului amilazei serice); la diagnosticarea pancreatitei, valproatul de sodiu trebuie întrerupt. Pacienții cu antecedente de pancreatită trebuie să fie sub observație clinică atentă.

Pentru diabet

În timpul tratamentului, ar trebui să se țină cont de posibila distorsiune a rezultatelor testelor de urină în diabetul zaharat (datorită creșterii conținutului de produse ceto), indicatori ai funcției tiroidiene.

Creștere în greutate

Valproatul cauzează foarte des creșterea în greutate, care poate fi vizibilă și progresivă. La începutul tratamentului, pacienții trebuie informați despre acest risc, precum și despre măsurile adecvate pentru a minimiza creșterea în greutate.

Hiperamoniemia

Dacă există suspiciunea de deficiență enzimatică a ciclului ureei, înainte de începerea tratamentului trebuie efectuate studii metabolice, deoarece există riscul de hiperamoniemie atunci când se utilizează valproat.

Odată cu dezvoltarea oricăror reacții adverse acute grave, este necesar să discutați imediat cu medicul despre recomandarea continuării sau opririi tratamentului.

Pentru a reduce riscul de a dezvolta tulburări dispeptice, este posibil să luați antispastice și agenți de înveliș.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu Convulex poate duce la o creștere a crizelor de epilepsie.

Riscul de malformații cauzate de valproat este de 3-4 ori mai mare la gravidele care iau acest medicament decât riscul întâlnit la populația generală, care este de 3%. Malformațiile cel mai frecvent observate sunt defecte de închidere a tubului neural (aproximativ 2-3%), dismorfii faciale, despicaturi faciale, craniostenoza, malformații cardiace, malformații ale rinichilor și ale tractului urinar și deformările membrelor.

Dozele mai mari de 1000 mg/zi și asocierea cu alte anticonvulsivante sunt factori de risc importanți pentru malformațiile fetale.

Datele epidemiologice actuale nu indică o scădere a IQ-ului general al copiilor expuși la valproat de sodiu.

Cu toate acestea, acești copii au fost descriși ca având o oarecare reducere a capacității verbale și/sau vizite mai frecvente la logoped sau activități extracurriculare. În plus, au fost raportate mai multe cazuri de autism și tulburări asociate la copii expuși la valproat de sodiu in utero. Sunt necesare mai multe cercetări pentru a confirma sau infirma aceste rezultate.

Când planificați o sarcină

Dacă intenționați să rămâneți gravidă, cu siguranță ar trebui să vă decideți asupra utilizării altor medicamente.

Dacă utilizarea valproatului de sodiu este inevitabilă (adică, nu există altă alternativă), se recomandă prescrierea dozei zilnice eficace minime. Trebuie utilizate forme de dozare cu eliberare susținută sau, dacă acest lucru nu este posibil, doza zilnică trebuie împărțită în mai multe doze. Acest lucru este necesar pentru a evita concentrațiile plasmatice de vârf ale acidului valproic.

Având în vedere efectul benefic al acidului folic înainte de apariția sarcinii, suplimentarea cu acid folic în doză de 5 mg/zi poate fi sugerată cu 1 lună înainte de concepție și timp de 2 luni după concepție. O examinare care vizează identificarea malformațiilor ar trebui să fie aceeași pentru toată lumea, indiferent dacă gravida ia sau nu acid folic.

În timpul sarcinii

Dacă alegerea unui alt medicament este absolut imposibilă și este necesară continuarea tratamentului cu valproat de sodiu, se recomandă prescrierea celei mai mici doze eficiente. Dozele care depășesc 1000 mg/zi trebuie evitate ori de câte ori este posibil. Indiferent de aportul de acid folic, screening-ul pentru malformații fetale este esențial pentru toate femeile însărcinate.

Înainte de naștere, trebuie făcută o coagulogramă, în special numărul de trombocite, nivelul de fibrinogen și timpul de coagulare a sângelui (timp de tromboplastină parțială activată, APTT).

nou-născuți

Convulex poate provoca dezvoltarea sindromului hemoragic la nou-născuți, care nu este asociat cu deficiența de vitamina K.

Indicatorii normali ai hemostazei materne nu exclud posibilitatea apariției unei patologii la nou-născut. Prin urmare, nou-născutului ar trebui să li se măsoare numărul de trombocite, nivelurile de fibrinogen și timpul de tromboplastină parțială activată (APTT). Nou-născuții au raportat și cazuri de hipoglicemie în prima săptămână de viață.

Alăptarea

Valproatul este excretat în laptele matern într-o cantitate mică (1-10% din nivelul medicamentului în plasma sanguină a mamei). Cu toate acestea, în legătură cu datele privind abilitățile verbale reduse la copiii mici, pacienții trebuie sfătuiți să întrerupă alăptarea.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree, disfuncție respiratorie, hipotensiune musculară, hiporeflexie, mioză, comă.

Tratament: lavaj gastric (nu mai târziu de 10-12 ore), cărbune activat, naloxonă intravenoasă, hemodializă, hemoperfuzie, diureză forțată, menținerea funcțiilor respiratorii și ale sistemului cardiovascular

Formular de eliberare și ambalaj

100 ml de medicament sunt plasați în sticle de sticlă chihlimbar cu capac de aluminiu și controlul primei deschideri. 1 flacon și o seringă de măsurare din polietilenă, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, sunt puse într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare

A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25°C.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

După prima deschidere a flaconului, termenul de valabilitate este de 6 luni.

Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

„G.L. Pharma GmbH., Austria, A-1160, Viena, Arnetgasse 3

Deținătorul certificatului de înregistrare

OOO Valeant, Rusia

Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produselor de pe teritoriul Republicii Kazahstan

Reprezentanța Valeant LLC în Republica Kazahstan

Kazahstan, 050059, Almaty, Bulevardul Al-Farabi, 17, Centrul de afaceri „Nurly-Tau” Bloc 4B, birou 1104

Telefon + 7 727 3 111 516 , fax +7 727 3 111 517

E-mail: Despre [email protected]

Fișiere atașate

998545191477976597_en.doc	92,5 kb
425498551477977752_kz.doc	106 kb

Navigare

Sistemele de autoreglare din corpul copilului sunt imperfecte, prin urmare, la o vârstă fragedă, copilul poate experimenta o activitate convulsivă crescută. Pentru a combate astfel de afecțiuni, pacienților mici li se prescriu preparate cu acid valproic. Siropul „Konvuleks” este capabil să oprească manifestările de anxietate, precum și crizele epileptice sau modificările asociate stării și personalității pacientului. Cel mai adesea, această formă de medicament este utilizată în pediatrie, dar poate fi recomandată pacienților de orice vârstă. Produsul este prescris de un medic, aplicat conform unei scheme individuale. Înainte de a începe terapia, trebuie să citiți instrucțiunile, să țineți cont de caracteristicile medicamentului.

Siropul ameliorează anxietatea și crizele de epilepsie.

Compoziție și substanță activă

Siropul „Konvuleks” are aspectul unui lichid gros, fără culoare sau cu o tentă gălbuie. Are o aromă de piersici și nu are gust neplăcut, făcând compoziția ușor de oferit copiilor. Produsul este plasat într-o sticlă de sticlă închisă la culoare, este atașată o seringă de măsurare.

Principalul ingredient activ este acidul valproic sub formă de valproat de sodiu.

Pentru 1 ml de compoziție lichidă, există 50 mg de substanță activă. Compoziția produsului include o serie de compuși suplimentari care îi conferă caracteristicile chimice și fizice dorite.

Proprietăți farmacologice

Există mai multe ipoteze pentru mecanismul de acțiune al acidului valproic la copii sau adulți. Potrivit unuia dintre ei, substanța afectează starea receptorilor postsinaptici, potențand efectul inhibitor al GABA. Un astfel de efect direct este posibil datorită unei modificări a permeabilității potasiului.

Conform celei de-a doua ipoteze, efectul antiepileptic este rezultatul blocării proprietăților enzimei transferazei GABA, ceea ce duce la o creștere a concentrației de GABA în țesuturile sistemului nervos central. În orice caz, utilizarea siropului „Konvuleks” duce la blocarea sau prevenirea activității convulsive. În paralel, se constată o îmbunătățire a stării de spirit a pacientului, normalizarea stării sale psiho-emoționale.

"Convulex" este medicamentul de alegere pentru copii și adulți cu astfel de patologii:

• epilepsie de orice formă și severitate;
• tulburări de comportament și tulburări psiho-emoționale pe fondul epilepsiei;
• convulsii și ticuri la copii care apar pe un fundal de temperatură ridicată;
• crize epileptice de diverse origini;
• tulburare bipolară în sindromul maniaco-depresiv.

Medicamentul va ajuta cu epilepsia de orice formă și severitate.

Principala substanță din sirop "Konvuleks" într-un timp scurt și aproape complet absorbită de membrana mucoasă a tractului digestiv. Concentrația maximă de valproat în plasma sanguină se fixează după 3-4 ore, aportul alimentar nu modifică performanța. Efectul terapeutic se observă în a 2-4-a zi de terapie, care depinde de intervalele dintre dozele compoziției. Medicamentul este procesat de ficat, metaboliții săi sunt excretați de rinichi, fecale și plămâni în mai puțin de 24 de ore.

De la ce vârstă este permis

Forma de dozare a medicamentului „Konvuleks” sub formă de sirop este destinată copiilor, dar poate fi utilizată și în tratamentul adulților. Medicamentul este administrat pacienților cu vârsta mai mare de 3 luni, așa cum este prescris de un medic. Acest tip de medicamente este considerat optim pentru tratarea bebelușilor sub 6 ani. Adesea, produsul este dat unui copil până când acesta împlinește vârsta de 11 ani.

După aceea, este transferat în alte forme de dozare ale compoziției. Acest lucru este deosebit de convenabil atunci când este necesară o creștere a dozei zilnice a medicamentului.

Dozaj si administrare

Utilizarea siropului Konvuleks nu este asociată cu aportul alimentar. Lichidul se ia cu o seringă de măsurare în conformitate cu doza, dată copilului. Se recomandă să beți compoziția cu o cantitate mică de apă. Medicul calculează volumul zilnic și unic al medicamentului în conformitate cu diagnosticul, obiectivele terapiei, vârsta și greutatea copilului.

Utilizarea siropului nu este asociată cu aportul alimentar.

Instrucțiuni de utilizare a siropului "Konvuleks":

• cu un copil care cântărește de la 7,5 la 25 kg - volumul dozei zilnice depinde de greutatea și tipul problemei. Cantitatea este selectată conform formulei 15-45 mg de substanță activă la 1 kg de greutate corporală. Este important să nu confundați acest indicator cu mililitri, aceștia din urmă sunt calculati în funcție de concentrația compoziției;
• cantitatea maximă zilnică a compoziției pentru un copil care cântărește mai puțin de 25 kg nu trebuie să depășească 50 mg per 1 kg de greutate. Cu terapia combinată, acest indicator în cazuri rare este adus la 100 mg per 1 kg de greutate;
• cu un copil cu greutatea de la 25 kg - doza este selectată individual, începând cu 300 mg de substanță activă pe zi. În 1-2 săptămâni, această cifră este crescută treptat, dimensiunea pasului este stabilită de medic. Acest lucru se face până când se obține efectul dorit sub formă de ameliorare a convulsiilor;
• cantitatea maximă zilnică a compoziției pentru un copil care cântărește mai mult de 25 kg nu trebuie să depășească 30 mg per 1 kg de greutate. La monitorizarea concentrației de valproat în sângele pacientului, această cifră poate fi crescută la 60 mg per 1 kg de greutate;
• cu funcție renală redusă - doza standard este redusă individual, pe baza parametrilor de laborator și a răspunsului pacientului la medicament.

Doza de medicament este selectată individual, începând cu 300 mg pe zi.

Volumul dozei zilnice este împărțit în 2-3 abordări, în funcție de recomandările medicului. În cele mai multe cazuri, terapia pe bază de sirop Konvuleks continuă ani de zile. În situațiile în care nu există manifestări alarmante ale bolii timp de 2-3 ani, se pune problema opririi tratamentului medicamentos. Refuzul medicamentului se efectuează treptat, conform unei scheme individuale.

O încetare bruscă a recepției sale amenință cu reluarea convulsiilor.

Efecte secundare

Sub rezerva regulilor de administrare a medicamentului, un răspuns negativ al organismului apare rar. Probabilitatea apariției efectelor secundare crește în cazul terapiei combinate sau pe fondul depășirii dozelor recomandate de produs.

Probabilitatea apariției reacțiilor adverse crește dacă se efectuează terapia combinată.

Reacții adverse posibile la siropul Konvuleks:

• dispeptic - greață și vărsături, dureri abdominale, creșterea apetitului sau lipsa acestuia, scaune moale. Foarte rar, în cazuri severe, se pot dezvolta hepatită, pancreatită;
• neurologic - tremur al membrelor, vedere dublă, scăderea calității vederii din cauza pâlpâirii „muștelor”. Foarte rar și mai des la copii apar semne de modificări de personalitate, stare psiho-emoțională, schimbări de dispoziție. Sunt posibile simptome precum dureri de cap, somnolență în timpul zilei, amețeli. În cazurile severe, medicamentul provoacă confuzie, leșin, comă;
• metabolic - creșterea sau scăderea în greutate fără influența factorilor externi;
• imun - reacții alergice de diferite tipuri și intensitate;
• endocrin - se manifestă mai des la adulți, dobândind aspectul absenței menstruației sau cursului lor dureros, mărirea glandelor mamare;
• din partea organelor hematopoietice - o scădere a numărului de celule sanguine, o încălcare a procesului de lipire a trombocitelor, o creștere a timpului de sângerare, apariția hematoamelor cu vânătăi;
• altele - umflarea țesuturilor de diferite locații, căderea părului, modificări ale calității unghiilor.

Medicamentul poate provoca dureri abdominale.

Orice reacții adverse la copii necesită evaluare medicală, indiferent de severitatea lor. Decizia independentă de a refuza produsul sau de a continua terapia amenință cu consecințe periculoase.

Contraindicatii

Utilizarea siropului Konvuleks este interzisă în caz de leziuni grave ale ficatului și/sau pancreasului, diatezei hemoragice, porfiriei. Medicamentul nu este prescris femeilor în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării. De asemenea, contraindicațiile pentru terapie sunt intoleranța la acidul valproic și o scădere pronunțată a numărului de trombocite din sânge.

Cu prudență sporită, medicamentul este utilizat pentru a trata bebelușii și adulții cu orice antecedente de patologii hepatice și/sau pancreasului.

De asemenea, se impun restricții asupra terapiei medicamentoase pentru leziuni ale măduvei osoase, boli de rinichi, boli organice ale sistemului nervos central, enzimopatii. Decizia cu privire la posibilitatea utilizării siropului Konvuleks pentru tratamentul unui copil cu retard mintal este luată de medic.

Medicamentul nu este prescris în primul trimestru de sarcină.

interacțiunea medicamentoasă

Siropul „Konvuleks” devine adesea o componentă a unei abordări integrate. De multe ori trebuie combinat cu alte medicamente. Orice combinație cu un anticonvulsivant trebuie făcută de un medic. Dacă nu țineți cont de interacțiunea produsului cu alte medicamente, pot apărea situații periculoase pentru sănătate și viață.

În combinație cu alte medicamente, Konvuleks acționează după cum urmează:

• în combinație cu produse care deprimă sistemul nervos central, crește acest efect, provoacă depresie;
• exacerba proprietățile hepatotoxice ale medicamentelor și compușilor chimici, inclusiv alcoolul etilic;
• își pierde eficacitatea în combinație cu produse care pot scădea pragul de convulsii;
• potențează acțiunea altor compuși cu proprietăți anticonvulsivante, etanol, antipsihotice, antidepresive, tranchilizante, barbiturice;
• devine mai eficient în combinație cu barbiturice prin creșterea concentrației substanței principale în sânge;
• stimulează acţiunea anticoagulantelor indirecte şi a agenţilor antiplachetari.

În combinație cu produse care deprimă sistemul nervos central, medicamentul le sporește efectul și provoacă depresie.

Agentul activ din punct de vedere chimic nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale, dar pe fondul terapiei hormonale, este posibil să fie necesară ajustarea dozei sale. Medicamentul nu afectează natura acțiunii enzimelor hepatice.

Analogii

Un medic ar trebui să aleagă un înlocuitor pentru siropul Konvuleks, ținând cont de reacția pacientului la acest produs și de caracteristicile situației. În funcție de vârsta pacientului și de obiectivele terapiei, specialistul poate prescrie unul dintre numeroasele produse pe bază de acid valproic. Cele mai comune sunt diferite tipuri și forme de dozare ale medicamentului Depakin, Valparin sau Enkorat. Cu intoleranță la acidul valproic, sunt selectați compuși antiepileptici din alte grupuri, al căror număr este în zeci.

Valparina acționează ca un analog.

Supradozaj

Când utilizați sirop, trebuie să navigați clar în volumul și concentrația medicamentului. Confuzia în cifre amenință cu o supradoză, la fel de periculoasă pentru copii și adulți. Semnele unei stări de urgență sunt greața, vărsăturile și diareea, care sunt completate de amețeli. În cazurile severe, există o încălcare a respirației, o scădere a tonusului muscular, constricția pupilelor, totușirea reflexelor, comă.

Lavajul gastric este folosit ca prim ajutor dacă nu au trecut mai mult de 12 ore de la momentul otrăvirii, iar victima nu are semne de confuzie. După aceea, pacientului i se prescrie aportul de enterosorbente.

În cazurile severe, sunt indicate hemodializa, diureza forțată. În plus, se efectuează manipulări pentru a stimula funcțiile sistemelor respirator și cardiovascular.

Formular de eliberare, ambalare și prețuri

Siropul „Konvuleks” este disponibil în sticle de sticlă colorată cu un volum de 100 ml. Împreună cu seringile de măsurare, acestea sunt plasate în cutii de carton. În funcție de regiune, costul produsului variază de la 110 la 170 de ruble.

Condiții de eliberare din farmacii

Produsul este inclus în lista B, prin urmare se eliberează din farmacii pe bază de rețetă.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Compoziția trebuie păstrată în ambalajul original. Se păstrează într-un loc întunecat și uscat, la o temperatură de 15 până la 25℃. Perioada de valabilitate a produsului în aceste condiții este de 5 ani. Daca produsul si-a schimbat culoarea, textura, mirosul sau zaharat, utilizarea lui este interzisa.

Medicament antiepileptic.
Preparare: CONVULEX®

Substanța activă a medicamentului: acid valproic
Codificare ATX: N03AG01
CFG: Medicament anticonvulsivant
Număr de înregistrare: P Nr 011170/02
Data înregistrării: 29.07.05
Proprietarul reg. Premiu: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)

Formular de eliberare Konvuleks, ambalarea și compoziția medicamentelor.

Capsule de gelatină moale roz, acoperite enteric; capsula este imprimată cu cerneală neagră „150”.

1 capace.
acid valproic
150 mg

Capsule de gelatină moale roz, acoperite enteric; capsula este imprimată cu cerneală neagră „300”.

1 capace.
acid valproic
300 mg

Excipienți: sorbitol (Karion 83), glicerol 85%, gelatină, dioxid de titan, oxid de fier roșu (E172), acid clorhidric 25%, șelac, oxid de fier negru (E172), ftalat de hipromeloză, ftalat de dibutil.

20 buc. - blistere (5) - pachete de carton.

Capsule de gelatină moale roz, acoperite enteric; Capsula imprimata cu cerneala neagra "500".

1 capace.
acid valproic
500 mg

Excipienți: sorbitol (Karion 83), glicerol 85%, gelatină, dioxid de titan, oxid de fier roșu (E172), acid clorhidric 25%, șelac, oxid de fier negru (E172), ftalat de hipromeloză, ftalat de dibutil.

10 bucati. - blistere (10) - pachete de carton.

Comprimate cu acțiune lungă, filmate, albe, ovale, biconvexe, cu miros de vanilie, cu o linie de despărțire și inscripționat „CC3” pe o față; pe secțiune transversală - alb.

1 filă.
valproat de sodiu
300 mg

Comprimate cu acțiune lungă, filmate, albe, ovale, biconvexe, cu miros de vanilie, cu o linie de despărțire și inscripționat „CC5” pe o față; pe secțiune transversală - alb.

1 filă.
valproat de sodiu
500 mg

Excipienți: acid citric monohidrat, etilceluloză, eudragit RS30D, talc purificat, siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, eudragit L30D, ftalat de dibutil, carmeloză sodică, macrogol 6000, dioxid de titan, vanilină, simeticonă.

50 buc. - sticle din polietilenă (1) - pachete de carton.
50 buc. - sticle de sticlă (1) - pachete de carton.

Picături pentru administrare orală sub formă de soluție incoloră sau ușor gălbuie.

1 ml
valproat de sodiu
300 mg

Excipienți: apă purificată.

100 ml - sticle de sticlă (1) - pachete de carton.

Siropul pentru copii este incolor sau ușor gălbui, cu o aromă de piersici și un gust dulce de piersici.

1 ml
valproat de sodiu
50 mg

Excipienți: hidroxid de sodiu, licazină 80/55, zaharină de sodiu, ciclamat de sodiu, metilhidroxibenzoat, propilhidroxibenzoat, clorură de sodiu, arome de zmeură (9/372710) și piersici (9/030307), apă purificată.

100 ml - sticle de sticla inchisa la culoare (1) completate cu pahar de dozare - pachete de carton.

Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiunile de utilizare aprobate oficial.

Acțiune farmacologică Konvuleks

Medicament antiepileptic. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării enzimei GABA-transferazei și creșterii conținutului de GABA în sistemul nervos central. GABA interferează cu descărcările pre- și postsinaptice și, prin urmare, previne răspândirea activității convulsive în SNC. În plus, în mecanismul de acțiune al medicamentului, un rol semnificativ revine efectului acidului valproic asupra receptorilor GABAA, precum și efectului asupra canalelor Na dependente de tensiune. Conform unei alte ipoteze, acidul valproic acționează asupra situsurilor receptorilor postsinaptici, mimând sau sporind efectul inhibitor al GABA. Un posibil efect direct asupra activității membranei este asociat cu modificări ale permeabilității potasiului.

Îmbunătățește starea psihică și starea de spirit a pacienților, are activitate antiaritmică.

Farmacocinetica medicamentului.

Aspiraţie

Acidul valproic este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea orală este de aproximativ 100%. Mâncatul nu reduce rata de absorbție. Cmax în plasmă se observă după 3-4 ore.Concentrația terapeutică a acidului valproic în plasma sanguină este de 50-100 mg/l.

Forma prelungită se caracterizează prin absorbție lentă, mai mică (cu 25%), dar concentrație plasmatică mai stabilă între 4 și 14 ore.

Distributie

Css se atinge in zilele 2-4 de tratament, in functie de intervalele dintre doze.

La concentrații plasmatice de până la 50 mg/l, legarea acidului valproic de proteinele plasmatice este de 90-95%, la o concentrație de 50-100 mg/l - 80-85%.

Valorile concentrației în lichidul cefalorahidian se corelează cu valoarea fracției nelegate de proteine ​​a substanței active. Acidul valproic traversează bariera placentară și este excretat în laptele matern. Concentrația din laptele matern este de 1-10% din concentrația din plasma sanguină a mamei.

Metabolism

Acidul valproic este metabolizat în ficat prin oxidare și conjugare cu acidul glucuronic.

reproducere

Acidul valproic (1-3% din doză) și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, în cantități mici - cu fecale și aer expirat. T1/2 cu monoterapie și la voluntari sănătoși este de 8-20 de ore.

Farmacocinetica medicamentului.

în situaţii clinice speciale

Cu uremie, hipoproteinemie și ciroză, legarea acidului valproic de proteinele plasmatice scade.

Atunci când este combinat cu alte medicamente, T1 / 2 poate fi de 6-8 ore din cauza inducției enzimelor metabolice. La pacienții cu insuficiență hepatică și la vârstnici, este posibilă o creștere semnificativă a T1 / 2.

La pacienții vârstnici, din cauza scăderii legării substanței active de albumina serică, este posibilă o creștere a nivelurilor plasmatice ale medicamentului nelegat.

Indicatii de utilizare:

Epilepsie de orice origine;

Crize epileptice (inclusiv generalizate și parțiale, precum și pe fondul bolilor organice ale creierului);

tulburări de comportament legate de epilepsie;

Convulsii febrile la copii;

Sindrom maniaco-depresiv cu evoluție bipolară, care nu poate fi tratat cu litiu sau alte medicamente.

Dozarea și metoda de aplicare a medicamentului.

Adulților li se prescrie o doză inițială de 600 mg/zi cu o creștere treptată la fiecare 3 zile până la obținerea unui efect clinic (dispariția convulsiilor).

Doza inițială pentru monoterapie este de 5-15 mg/kg/zi, apoi doza este crescută treptat cu 5-10 mg/kg pe săptămână.

Doza zilnică medie este de aproximativ 1-2 g, adică. 20-30 mg/kg. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2,5 g/zi.

La efectuarea terapiei combinate, doza este de 10-30 mg / kg / zi, urmată de o creștere de 5-10 mg / kg pe săptămână.

Copiii cu o greutate mai mare de 25 kg sunt prescrise la o doză inițială de 300 mg/zi cu o creștere treptată până la obținerea unui efect clinic (dispariția convulsiilor), în timp ce doza este de obicei de 20-30 mg/kg/zi.

Doza inițială pentru monoterapie este de 5-15 mg/kg/zi, apoi doza este crescută treptat cu 5-10 mg/kg pe săptămână.

Doza maximă este de 30 mg/kg/zi (poate fi crescută la 60 mg/kg/zi sub controlul concentrației de acid valproic în plasma sanguină).

Pentru copiii cu greutatea de 7,5-25 kg cu monoterapie, doza medie este de 15-45 mg/kg/zi, maxima este de 50 mg/kg/zi. În terapie combinată - 30-100 mg / kg / zi.

La copiii cu greutatea cuprinsă între 7,5 și 17 kg, este de preferat să se utilizeze medicamentul sub formă de capsule (150 mg sau 300 mg), picături, sirop.

Dozele medii de Konvuleks sub formă de capsule sunt prezentate în tabelul 1.

tabelul 1
Greutatea corporală a pacientului (kg)
Doza (mg/zi)
Număr de capsule 150 mg
Număr de capsule 300 mg
Număr de capsule 500 mg
7.5-14
150-450
1-3
—
—
14-21
300-600
2-4
1-2
—
21-32
600-900
4-6
2-3
—
32-50
900-1500
—
3-5
2-3
50-90
1500-2500
—
—
3-5

Dozele medii de Konvuleks sub formă de picături și sirop sunt prezentate în tabelul 2.

masa 2
Greutatea corporală a pacientului (kg)
Doza (mg/zi)
Cantitatea de sirop (ml)
Picături
7.5-14
150-450
3-9
15-45
14-21
300-600
6-12
30-60
21-32
600-900
12-18
60-90
32-50
900-1500
—
—
50-90
1500-2500
—
—

Pacienții cu insuficiență renală pot fi nevoiți să reducă doza de medicament. Doza este stabilită prin monitorizarea stării clinice a pacientului, deoarece. valorile concentrației de acid valproic în plasma sanguină pot să nu fie suficient de informative.

La pacienții vârstnici, doza trebuie determinată cu mai multă atenție, ținând cont de efectul clinic; poate necesita utilizarea medicamentului în doze mai mici.

Doza zilnică de medicament sub formă de capsule, picături pentru administrare orală și sirop este împărțită în 2-3 doze; doza zilnică de medicament sub formă de tablete cu acțiune prelungită este împărțită în 1-2 doze. Medicamentul se ia indiferent de masă.

Capsulele și tabletele cu acțiune prelungită se iau fără mestecat, cu o cantitate mică de lichid. Picăturile și siropul se iau cu o cantitate mică de lichid.

Efecte secundare ale Konvuleks:

Dezvoltarea reacțiilor adverse este posibilă în principal cu o concentrație a medicamentului în plasma sanguină mai mare de 100 mg / kg sau cu terapie combinată.

Din sistemul digestiv: sunt posibile greață, vărsături, gastralgie, anorexie sau creșterea apetitului, diaree, hepatită; rar - constipație, pancreatită, până la leziuni severe cu un rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, mai des timp de 2-12 săptămâni).

Din partea sistemului nervos central: posibil tremor, diplopie, nistagmus, „muște” intermitente în fața ochilor; rareori - modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale (depresie, oboseală, halucinații, agresivitate, hiperactivitate, psihoză, agitație neobișnuită, neliniste sau iritabilitate), ataxie, amețeli, somnolență, cefalee, disartrie, stupoare, tulburări de conștiență, comă.

Din partea sistemului hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie, scăderea fibrinogenului, agregarea trombocitelor și coagularea sângelui sunt posibile, însoțite de o creștere a timpului de sângerare, hemoragii petehiale, vânătăi, hematoame, sângerare.

Din partea metabolismului: este posibilă o scădere sau o creștere a greutății corporale.

Din sistemul endocrin: posibilă dismenoree, amenoree secundară, mărire a sânilor, galactoree.

Din partea parametrilor de laborator: hipercreatininemie, hiperamoniemie, hiperbilirubinemie, o ușoară creștere a transaminazelor hepatice, LDH (dependent de doză).

Reacții alergice: posibilă erupție cutanată, urticarie, angioedem, fotosensibilitate, sindrom Stevens-Johnson.

Altele: umflare, căderea părului (de obicei, se recuperează după întreruperea medicamentului).

Efectele secundare sunt posibile în principal la nivelul acidului valproic din plasma sanguină peste 100 mg/l sau cu terapie combinată.

Contraindicații ale medicamentului:

Disfuncție hepatică severă;

Disfuncție severă a pancreasului;

Porfiria;

diateză hemoragică;

trombocitopenie severă;

I trimestru de sarcina;

alăptarea (alăptarea);

Vârsta copiilor până la 3 ani (pentru comprimate cu acțiune prelungită);

Hipersensibilitate la acidul valproic.

Cu precauție extremă, medicamentul trebuie prescris cu indicații ale unui istoric de boli hepatice și pancreasului, leziuni ale măduvei osoase; cu insuficiență renală; pacienți cu enzimopatii congenitale; copii cu retard mintal; cu leziuni organice ale creierului; cu hipoproteinemie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

Convulex este contraindicat pentru utilizare în primul trimestru de sarcină.

În caz de sarcină din cauza riscului de deteriorare a stării, tratamentul nu trebuie întrerupt. Convulex trebuie utilizat la cea mai mică doză eficientă, evitați asocierea cu alte anticonvulsivante și monitorizați regulat concentrațiile plasmatice ale acidului valproic.

Dacă este necesară utilizarea Convulex în timpul alăptării, problema întreruperii alăptării trebuie rezolvată.

Femeile aflate la vârsta fertilă în timpul perioadei de tratament trebuie să utilizeze metode de contracepție sigure.

În studiile experimentale, a fost stabilit efectul teratogen al medicamentului.

Incidența defectelor de tub neural la copiii născuți de femei care au luat valproat în primul trimestru de sarcină este de 1-2%. În acest sens, în timpul sarcinii, este indicat să folosiți preparate cu acid folic.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Konvuleks.

La pacienții care primesc alte medicamente antiepileptice, transferul la Konvuleks trebuie efectuat treptat, ajungând la o doză eficientă clinic după 2 săptămâni, după care este posibilă anularea treptată a altor medicamente antiepileptice. La pacienții care nu au primit tratament cu alte medicamente antiepileptice, o doză eficientă clinic trebuie atinsă după 1 an de terapie.

Când se efectuează terapie combinată anticonvulsivante, crește riscul de reacții adverse la nivelul ficatului.

La pacienții cărora li se administrează Convulex, înainte de operație, este necesar un test general de sânge (inclusiv numărul de trombocite), determinarea timpului de sângerare și parametrii coagulogramei.

Dacă complexul de simptome „abdomen acut” apare în timpul tratamentului, se recomandă determinarea nivelului de amilază din sânge înainte de începerea intervenției chirurgicale pentru a exclude pancreatita acută.

Trebuie avut în vedere faptul că în timpul tratamentului, este posibil să se distorsioneze rezultatele testelor de urină în diabetul zaharat (datorită creșterii conținutului de produse keto), indicatori ai funcției tiroidiene.

Pentru a reduce riscul de apariție a fenomenelor dispeptice, este posibil să luați antispastice și agenți învelitori.

Pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea de a consulta un medic cu privire la oportunitatea continuării sau opririi tratamentului dacă apar reacții adverse grave acute.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu Convulex poate duce la o creștere a convulsiilor.

În timpul consumului de droguri, alcoolul trebuie evitat.

Controlul parametrilor de laborator

Înainte de a începe terapia și în timpul perioadei de utilizare a medicamentului, este necesar să se monitorizeze regulat funcția hepatică (activitatea transaminazelor hepatice, conținutul de bilirubină), imaginea sângelui periferic, starea sistemului de coagulare a sângelui, activitatea amilazei (la fiecare 3 luni, în special atunci când sunt combinate cu alte medicamente antiepileptice).

Utilizare pediatrică

Când se utilizează medicamentul la copii, crește riscul de reacții adverse la nivelul ficatului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Pacienții care iau Convulex trebuie să se abțină de la a se angaja în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj de droguri:

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree, tulburări ale funcției respiratorii, hipotensiune musculară, hiporeflexie, mioză, comă.

Tratament: lavaj gastric (nu mai târziu de 10-12 ore) urmat de numirea cărbunelui activat, hemodializă. Diureza forțată, menținerea funcției de respirație și a sistemului cardiovascular.

Interacțiunea Konvuleks cu alte medicamente.

Interacțiune farmacodinamică

Cu utilizarea simultană a acidului valproic cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv antidepresive triciclice, inhibitori MAO și antipsihotice), precum și cu etanol, este posibilă creșterea depresiei sistemului nervos central.

Agenții hepatotoxici (inclusiv etanolul) cresc probabilitatea de a dezvolta leziuni hepatice.

Medicamentele care scad pragul convulsivant (inclusiv antidepresive triciclice, inhibitori MAO, antipsihotice) reduc eficacitatea acidului valproic.

Convulex intensifică efectele (inclusiv efectele secundare) altor anticonvulsivante (fenitoină, lamotrigină), antidepresive, antipsihotice, tranchilizante, barbiturice, inhibitori MAO, timoleptice, etanol. Când se utilizează valproat la pacienții cărora li s-a administrat clonazepam, în cazuri izolate, s-a observat o creștere a severității stării de absență.

Interacțiune farmacocinetică

Odată cu utilizarea simultană a acidului valproic cu barbiturice sau cu primidonă, se observă o creștere a concentrației acestora în plasma sanguină. Datorită inhibării enzimelor hepatice sub influența acidului valproic și încetinirii metabolismului lamotriginei, T1 / 2 acesteia crește la 70 de ore la adulți și până la 45-55 de ore la copii.

Acidul valproic reduce clearance-ul zidovudinei cu 38%, în timp ce T1/2 nu se modifică.

Cu utilizarea simultană cu salicilați, se observă o creștere a efectelor acidului valproic datorită deplasării acestuia din asocierea cu proteinele plasmatice. Convulex intensifică efectele agenților antiplachetari (acid acetilsalicilic) și anticoagulantele indirecte.

Atunci când este combinat cu fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, meflochină, conținutul de acid valproic din serul sanguin scade (accelerarea metabolismului).

Felbamatul crește concentrația de acid valproic în plasma sanguină cu 35-50% (este necesară ajustarea dozei).

Acidul valproic nu induce enzime hepatice și nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Conditii de vanzare in farmacii.

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Condiții de păstrare a medicamentului Konvuleks.

Lista B. Capsulele, picăturile pentru administrare orală, siropul trebuie păstrate într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de 15 ° până la 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Comprimatele cu eliberare prelungită trebuie păstrate la temperaturi sub 25°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Forma de dozare

Comprimate filmate cu eliberare prelungită, 300 mg și 500 mg

Compus

O tabletă conține

substanță activă - valproat de sodiu 300 sau 500 mg,

excipienți: acid citric monohidrat, etil celuloză 100 cps, copolimer metacrilat de amoniu, tip B (Eudragit RS30D), talc purificat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu

Compoziția cochiliei: copolimer metacrilat de amoniu, tip A (Eudragit RL30D), copolimer metacrilat de amoniu, tip B (Eudragit RS30D), citrat de trietil, carmeloză de sodiu, dioxid de titan (E171), talc purificat, vanilină.

Descriere

Comprimate filmate, de formă ovală, albe, cu un scor pe o parte a scorului cu inscripția „CC” pe cealaltă „3”, cu miros de vanilină, lungime de la 14,8 la 15,4 mm, lățime de la 7,8 la 8,3 mm și înălțimea de la 5,3 la 5,8 mm (pentru o doză de 300 mg).

Tablete, de formă ovală, filmate, de culoare albă, cu un scor pe o parte a scorului cu inscripția „CC” pe cealaltă „5”, cu miros de vanilină, lungime de la 17,2 la 17,8 mm, lățime de la 8,8 la 9,3 mm și înălțime de la 6,5 ​​la 7,1 mm (pentru o doză de 500 mg).

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antiepileptice. Derivați ai acizilor grași. Acidul valproic.

Cod ATX N03AG01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Acidul valproic este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea orală este de 100%. Mâncatul nu reduce rata de absorbție. Nivelul maxim al concentraţiei plasmatice se observă după 1-6 ore.Concentraţia de echilibru se atinge în a 2-4-a zi de tratament, în funcţie de intervalele de dozare. Concentrația terapeutică a medicamentului în plasma sanguină variază de la 40 la 100 mg / l. Acidul valproic se leagă de proteinele plasmatice cu 90-95% la concentrații plasmatice de până la 50 mg/l și cu 80-85% la concentrații de 50-100 mg/l, cu uremie, hipoproteinemie și ciroză, legarea de proteine ​​este redusă. Nivelul de concentrație în lichidul cefalorahidian se corelează cu valoarea fracției non-proteice a medicamentului. Acidul valproic traversează bariera placentară și este excretat în laptele matern. Concentrația din laptele matern este de 1-10% din concentrația din plasma sanguină a mamei. Medicamentul suferă glucuronidare și oxidare în ficat, metaboliții și acidul valproic nemodificat (1-3% din doză) sunt excretați prin rinichi, cantități mici sunt excretate cu fecale și aerul expirat. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de la 10 până la 15 ore cu monoterapie, la copii 6-10 ore, când este combinat cu alte medicamente, timpul de înjumătățire poate fi de 6-8 ore datorită inducerii enzimelor metabolice, la pacienții cu afectarea funcției hepatice și la pacienții vârstnici poate fi semnificativ mai lungă.

Forma prelungită se caracterizează prin absența timpului latent de absorbție, absorbție lentă, concentrație plasmatică mai mică (cu 25%), dar relativ mai stabilă între 4 și 14 ore.

Farmacodinamica

Convulex este un agent antiepileptic, are și un efect calmant și relaxant muscular central. Mecanismul de acțiune se datorează în principal inhibării enzimei transferazei GABA și creșterii conținutului de GABA în sistemul nervos central. GABA inhibă descărcările pre- și postsinaptice și astfel previne răspândirea activității convulsive în SNC. În plus, în mecanismul de acțiune al medicamentului, un rol semnificativ revine efectului acidului valproic asupra receptorilor GABA A, precum și efectului asupra canalelor Na dependente de tensiune. Acționează asupra locurilor receptorilor postsinaptici, imitând sau sporind efectul inhibitor al GABA. Un posibil efect direct asupra activității membranei este asociat cu modificări ale conductivității potasiului. Îmbunătățește starea psihică și starea de spirit a pacienților, are activitate antiaritmică.

Indicatii de utilizare

Crize epileptice (inclusiv convulsii generalizate și parțiale, precum și pe fondul bolilor organice ale creierului)

Tulburare maniaco-depresivă bipolară când litiul este contraindicat sau nu este tolerat de pacient

Dozaj si administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală, fără mestecat, 1 dată pe zi, în timpul mesei sau după masă, cu o cantitate mică de lichid. Durata de utilizare este determinată de medic.

adultii

Doza inițială pentru monoterapie este de 5-10 mg / kg / zi, pentru terapia combinată - 10-30 mg / kg / zi, apoi această doză este crescută treptat cu 5-10 mg / kg / săptămână.

Doza zilnică medie este de 20-30 mg/kg greutate corporală.

Doza zilnică poate fi crescută la 60 mg/kg dacă este posibil să se controleze concentrația medicamentului în plasma sanguină.

Pentru utilizare la copiii cu vârsta sub 6 ani, se recomandă următoarele forme de Konvuleks: picături pentru administrare orală și sirop pentru copii.

Doza la copiii cu vârsta de 6 ani și peste este de 10-20 mg/kg, cu o creștere treptată la 20-30 mg/kg pe zi. La copiii care necesită doze peste 40 mg/kg pe zi, parametrii biochimici și hematologici trebuie monitorizați.

Varsta in varsta

Deși farmacocinetica valproatului la vârstnici are propriile sale caracteristici, aceasta are o semnificație clinică limitată, iar doza trebuie determinată de efectul clinic. Datorită scăderii legării de albumina serică, proporția medicamentului nelegat în plasmă crește. Acest lucru face recomandabil să selectați cu mai multă atenție doza de medicament la vârstnici, cu posibila utilizare a unor doze mai mici de medicament.

Pacienți cu insuficiență renală

Poate fi necesară reducerea dozei de medicament. Doza trebuie selectată în funcție de monitorizarea stării clinice, deoarece concentrațiile plasmatice pot să nu fie suficient de informative.

Doze zilnice medii:

Efecte secundare

Efectele secundare sunt posibile în principal la nivelul medicamentului în plasmă peste 100 mg / l sau în terapia combinată.

Adesea (de la ³1/100 la<1/10 случаев)

Greață, vărsături, anorexie sau apetit crescut, diaree, gastralgie, hepatită

Diplopie, „muște” intermitent în fața ochilor

Anemie, trombocitopenie, scăderea fibrinogenului, agregarea trombocitară și coagularea sângelui, însoțite de prelungirea timpului de sângerare, hemoragii petehiale, vânătăi, hematoame, sângerare, agranulocitoză, limfocitoză

Scăderea sau creșterea greutății corporale

Hipercreatininemie, hiperamoniemie, hiperglicinemie, hiperbilirubinemie, o ușoară creștere a activității transaminazelor „hepatice”, LDH (dependent de doză)

Dismenoree, amenoree secundară, mărire a sânilor, galactoree

Edem periferic, căderea părului (de obicei se recuperează după întreruperea medicamentului)

Vasculita

Pierderea auzului, parestezii

Ovarele polichistice

Enurezis la copii

Rare (³1/10.000 până la<1/1,000 случаев)

Modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale (depresie, senzație de oboseală, halucinații, agresivitate, hiperactivitate, psihoză, agitație neobișnuită, neliniște sau iritabilitate), ataxie, amețeli, somnolență, cefalee, encefalopatie, disartrie, stupoare, tulburări de conștiență, comă

Leucopenie, pancitopenie, limfocitoză, hipoplazie eritrocitară

Disfuncție hepatică

Lupus eritematos sistemic

Letargie, confuzie

Dureri de cap, nistagmus

Erupții cutanate, urticarie, angioedem, fotosensibilitate

Foarte rar (<1/10,000 случаев)

encefalopatie, comă

Pancreatită, până la leziuni severe cu rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, mai des timp de 2-12 săptămâni)

Necroliza epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform

Sindromul Fanconi reversibil

aplazia măduvei osoase

Hiponatremie

Funcție renală afectată

Contraindicatii

Hipersensibilitate la valproat sau la oricare dintre excipienți

Tulburări severe ale ficatului și/sau pancreasului

Porfirie hepatică

Hepatită acută și cronică

Un caz de hepatită severă în istoricul personal sau familial al pacientului, inclusiv cel asociat cu administrarea de medicamente

Trombocitopenie

Diateza hemoragică

Administrare combinată cu carbapeneme

Recepție combinată cu sunătoare

Combinație cu meflochină

Vârsta copiilor până la 6 ani

Sarcina și alăptarea

Copii sub 18 ani cu sindrom maniaco-depresiv cu evoluție bipolară

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a acidului valproic cu medicamente care deprimă sistemul nervos central (antidepresive triciclice, inhibitori de monoaminooxidază (MAO) și antipsihotice), este posibilă creșterea depresiei sistemului nervos central. Etanolul și alte medicamente hepatotoxice cresc probabilitatea de afectare a ficatului. Antidepresivele triciclice, inhibitorii MAO, antipsihoticele și alte medicamente care scad pragul de convulsii reduc eficacitatea acidului valproic.

Convulex, în funcție de concentrația sa în plasmă, poate disloca hormonii tiroidieni din locurile lor de legare a proteinelor plasmatice și poate provoca metabolismul acestora, ceea ce poate duce la un diagnostic fals care indică hipotiroidism.

Alte medicamente antiepileptice cu efect de inducere a enzimelor (fenitoină, fenobarbital, primidonă, carbamazepină) reduc concentrația de valproat în plasma sanguină.La efectuarea terapiei combinate, doza trebuie ajustată în funcție de nivelul medicamentului în sânge.

Nu este recomandată utilizarea concomitentă de antidepresive, neuroleptice, tranchilizante, barbiturice, inhibitori MAO, timoleptice, etanol. Adăugarea de valproat la clonazepam în cazuri izolate poate duce la o creștere a severității stării de absență.

Valproatul poate scădea metabolismul lamotriginei și poate crește timpul mediu de înjumătățire al acesteia. Pot fi necesare ajustări ale dozei (doze mai mici de lamotrigină). Administrarea concomitentă de lamotrigină și valproat poate crește riscul de reacții (severe) cutanate, în special la copii).

Valproatul poate crește concentrația de zidovudină în plasma sanguină, ceea ce va duce la o creștere a toxicității acesteia din urmă.

Odată cu utilizarea simultană a acidului valproic cu barbiturice sau primidonă, se observă o creștere a concentrației acestora în plasma sanguină. Crește timpul de înjumătățire (T1 / 2) al lamotriginei (inhibă enzimele hepatice, provoacă o încetinire a metabolismului lamotriginei, în urma căreia T1 / 2 este extins la 45-55 de ore la copii). Reduce clearance-ul zidovudinei cu 38%, în timp ce T1/2 nu se modifică.

Atunci când este combinat cu salicilați, există o creștere a efectelor acidului valproic (deplasare de la legătura cu proteinele plasmatice). Convulex sporește efectul agenților antiplachetari (acid acetilsalicilic) și al anticoagulantelor indirecte.

Atunci când este combinat cu fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, meflochină, conținutul de acid valproic din serul sanguin scade (accelerarea metabolismului).

Felbamatul crește concentrația de acid valproic în plasmă cu 35-50% (este necesară ajustarea dozei).

Cu utilizarea combinată a cimetidinei sau eritromicinei. Concentrația de valproat în plasma sanguină poate crește (datorită scăderii metabolismului său în ficat).

Colestiramina poate reduce absorbția acidului valproic.

Atunci când este administrat concomitent cu rifampicinonă, riscul de convulsii crește din cauza metabolismului hepatic crescut al valproatului sub influența rifampicinei. Se recomandă monitorizarea clinică și de laborator, iar ajustarea dozei de medicament anticonvulsivant este posibilă în timpul tratamentului cu rifampicină și după întreruperea acestuia.

Acidul valproic nu induce enzime hepatice și nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Instrucțiuni Speciale

Este necesară o atenție specială atunci când se prescrie Konvuleks următoarelor categorii de pacienți:

Cu date anamnestice privind bolile ficatului și pancreasului, precum și deteriorarea măduvei osoase

Cu insuficiență renală

Cu enzimopatii congenitale

Copii retardati mintal

Cu hipoproteinemie

În perioada de tratament cu medicamentul, alcoolul nu este permis. Ideia si comportamentul suicidar a fost raportat la pacientii tratati cu medicamente antiepileptice pentru unele indicatii. Mecanismul prin care apare acest risc rămâne necunoscut, iar datele disponibile nu exclud posibilitatea unui risc crescut din cauza utilizării acidului valproic.

Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru semne de ideație și comportament suicidar și trebuie luat în considerare un tratament adecvat. Pacienții (și îngrijitorii) trebuie informați că trebuie să solicite imediat asistență medicală dacă apar idei sau comportament suicidar.

Pentru afecțiuni hepatice

Înainte de începerea tratamentului și periodic în primele șase luni de tratament, în special la pacienții cu risc și cei cu antecedente de boală hepatică, trebuie efectuată o monitorizare constantă a parametrilor funcției hepatice. Acești pacienți trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

Testele funcției hepatice includ determinarea timpului de protrombină, a aminoferazei și/sau a bilirubinei și/sau a produselor de degradare a fibrinogenului. În prima etapă, poate exista o creștere a nivelului de aminoferaze; aceasta este de obicei temporară și răspunde la reducerea dozei.

Pacienții cu chimicale anormale trebuie reevaluați clinic, iar funcția hepatică (inclusiv timpul de protrombină) trebuie monitorizată până când revin la normal. Cu toate acestea, un timp de protrombină excesiv prelungit, mai ales dacă este asociat cu valori anormale în alte studii relevante, necesită întreruperea tratamentului.

La pacienţii trataţi cu acid valproic sau valproat de sodiu au fost raportate disfuncţii hepatice, inclusiv insuficienţă hepatică care a dus la deces. Pacienții cel mai adesea expuși riscului sunt copiii, în special cei sub 3 ani, și pacienții cu tulburări metabolice sau degenerative ereditare, disfuncție organică a creierului sau convulsii severe asociate cu retard mintal. Cele mai multe dintre aceste evenimente au avut loc în primele șase luni de terapie, predominant în săptămânile 2 până la 12, și au inclus, de obicei, terapia anticonvulsivante multidrog. Monoterapia este preferată pentru acest grup de pacienți.

În stadiile incipiente ale insuficienței hepatice, simptomele clinice pot fi de mai mult ajutor în corectarea diagnosticului decât testele de laborator. Boala hepatică severă sau fatală poate fi precedată de simptome necaracteristice, de obicei cu debut brusc, cum ar fi pierderea controlului convulsiilor, disconfort, slăbiciune, letargie, edem, pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, somnolență și icter. Sunt indicații pentru întreruperea imediată a medicamentului. Pacienții trebuie instruiți să raporteze imediat orice astfel de semne medicului lor pentru o evaluare adecvată. Deși este dificil de stabilit care examinări pot oferi predicții precise, se crede că examinările care prezintă sinteza proteinelor, cum ar fi timpul de protrombină, sunt încă cele mai relevante.

La pacienții cu disfuncție hepatică, utilizarea simultană a sării de acid salicilic trebuie întreruptă, deoarece poate folosi o cale metabolică identică și, prin urmare, crește riscul de insuficiență hepatică.

Pentru tulburări hematologice

Înainte de operație, este necesar un test general de sânge (inclusiv numărul de trombocite), determinarea timpului de sângerare și parametrii de coagulare. Pacienții cu antecedente de afectare a măduvei osoase trebuie, de asemenea, monitorizați îndeaproape.

Pentru tulburări ale pancreasului

În cazuri foarte rare, a fost raportată pancreatită severă, care ar putea fi fatală. Riscul de deces este cel mai frecvent la copiii mici și scade odată cu vârsta. Crizele epileptice grave sau tulburările neurologice cu terapie anticonvulsivante combinată pot fi factori de risc pentru pancreatită gravă. Dacă insuficiența renală apare împreună cu pancreatita, riscul de deces crește. Pacienții trebuie sfătuiți să-și contacteze imediat medicul dacă dezvoltă simptome care sugerează pancreatită (de exemplu, dureri abdominale, greață, vărsături). La astfel de pacienți, trebuie efectuată o evaluare medicală amănunțită (inclusiv măsurarea nivelului amilazei serice); la diagnosticarea pancreatitei, valproatul de sodiu trebuie întrerupt. Pacienții cu antecedente de pancreatită trebuie să fie sub observație clinică atentă.

Pentru diabet

În timpul tratamentului, ar trebui să se țină cont de posibila distorsiune a rezultatelor testelor de urină în diabetul zaharat (datorită creșterii conținutului de produse ceto), indicatori ai funcției tiroidiene.

Creștere în greutate

Valproatul cauzează foarte des creșterea în greutate, care poate fi vizibilă și progresivă. La începutul tratamentului, pacienții trebuie informați despre acest risc, precum și despre măsurile adecvate pentru a minimiza creșterea în greutate.

Hiperamoniemia

Dacă există suspiciunea de deficiență enzimatică a ciclului ureei, înainte de începerea tratamentului trebuie efectuate studii metabolice, deoarece există riscul de hiperamoniemie atunci când se utilizează valproat.

Odată cu dezvoltarea oricăror reacții adverse acute grave, este necesar să discutați imediat cu medicul despre recomandarea continuării sau opririi tratamentului.

Pentru a reduce riscul de a dezvolta tulburări dispeptice, este posibil să luați antispastice și agenți de înveliș.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu Convulex poate duce la o creștere a crizelor de epilepsie.

Riscul de malformații cauzate de valproat este de 3-4 ori mai mare la gravidele care iau acest medicament decât riscul întâlnit la populația generală, care este de 3%. Malformațiile cel mai frecvent observate sunt defecte de închidere a tubului neural (aproximativ 2-3%), dismorfii faciale, despicaturi faciale, craniostenoza, malformații cardiace, malformații ale rinichilor și ale tractului urinar și deformările membrelor.

Dozele mai mari de 1000 mg/zi și asocierea cu alte anticonvulsivante sunt factori de risc importanți pentru malformațiile fetale.

Datele epidemiologice actuale nu indică o scădere a IQ-ului general al copiilor expuși la valproat de sodiu.

Cu toate acestea, acești copii au fost descriși ca având o oarecare reducere a capacității verbale și/sau vizite mai frecvente la logoped sau activități extracurriculare. În plus, au fost raportate mai multe cazuri de autism și tulburări asociate la copii expuși la valproat de sodiu in utero. Sunt necesare mai multe cercetări pentru a confirma sau infirma aceste rezultate.

Când planificați o sarcină

Dacă intenționați să rămâneți gravidă, cu siguranță ar trebui să vă decideți asupra utilizării altor medicamente.

Dacă utilizarea valproatului de sodiu este inevitabilă (adică, nu există altă alternativă), se recomandă prescrierea dozei zilnice eficace minime. Trebuie utilizate forme de dozare cu eliberare susținută sau, dacă acest lucru nu este posibil, doza zilnică trebuie împărțită în mai multe doze. Acest lucru este necesar pentru a evita concentrațiile plasmatice de vârf ale acidului valproic.

Având în vedere efectul benefic al acidului folic înainte de apariția sarcinii, suplimentarea cu acid folic în doză de 5 mg/zi poate fi sugerată cu 1 lună înainte de concepție și timp de 2 luni după concepție. O examinare care vizează identificarea malformațiilor ar trebui să fie aceeași pentru toată lumea, indiferent dacă gravida ia sau nu acid folic.

În timpul sarcinii

Dacă alegerea unui alt medicament este absolut imposibilă și este necesară continuarea tratamentului cu valproat de sodiu, se recomandă prescrierea celei mai mici doze eficiente. Dozele care depășesc 1000 mg/zi trebuie evitate ori de câte ori este posibil. Indiferent de aportul de acid folic, screening-ul pentru malformații fetale este esențial pentru toate femeile însărcinate.

Înainte de naștere, trebuie făcută o coagulogramă, în special numărul de trombocite, nivelul de fibrinogen și timpul de coagulare a sângelui (timp de tromboplastină parțială activată, APTT).

nou-născuți

Convulex poate provoca dezvoltarea sindromului hemoragic la nou-născuți, care nu este asociat cu deficiența de vitamina K.

Indicatorii normali ai hemostazei materne nu exclud posibilitatea apariției unei patologii la nou-născut. Prin urmare, nou-născutului ar trebui să li se măsoare numărul de trombocite, nivelurile de fibrinogen și timpul de tromboplastină parțială activată (APTT). Nou-născuții au raportat și cazuri de hipoglicemie în prima săptămână de viață.

Alăptarea

Valproatul este excretat în laptele matern într-o cantitate mică (1-10% din nivelul medicamentului în plasma sanguină a mamei). Cu toate acestea, în legătură cu datele privind abilitățile verbale reduse la copiii mici, pacienții trebuie sfătuiți să întrerupă alăptarea.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree, tulburări ale funcției respiratorii, hipotensiune musculară, hiporeflexie, mioză, comă.

Conditii de depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25°C, într-un loc uscat și întunecat.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

„G.L. Pharma GmbH.", Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Austria