Cilastatină sodică. Forma de dozare Imipenem cu cilastatină: pulbere pentru soluție pentru injectare intramusculară
Nume internațional
Imipenem+[Cilastatin] (Imipenem+)Apartenența la grup
Antibiotic carbapenem + inhibitor de dehidropeptidazăForma de dozare
Pulbere pentru soluție pentru injectare intramusculară, pulbere pentru soluție perfuzabilă, pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasăefect farmacologic
Antibiotic betalactamic cu spectru larg. Inhibă sinteza peretelui celular bacterian și are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe.
Imipenemul este un derivat al tienamicinei și aparține grupului de carbapenem.
Cilastatin de sodiu inhibă dehidropeptidaza, o enzimă care metabolizează imipenemul în rinichi, ceea ce crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Cilastatina nu are activitate antibacteriană proprie, nu inhibă beta-lactamaza bacteriană.
Susceptibile in vivo: aerobi gram-pozitivi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, inclusiv tulpini formatoare de penicilinaza, Staphylococcus epidermidis, inclusiv tulpini formatoare de penicilinaza, Streptococcus agalactiae (streptococi de grup B), Streptococcus Streptococcus pneus.
Aerobi Gram-negativi: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeritia, P. aerusegin, Serrada aerusia, P. S. marcescens.
Anaerobi gram-pozitivi: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Anaerobi gram-negativi: Bacteroides spp., inclusiv B. fragilis, Fusobacterium spp.
Sensitive in vitro (eficacitatea clinică nu este stabilită): aerobi gram-pozitivi - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupele C, G și viridani.
Aerobi gram-negativi: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, inclusiv tulpini producătoare de penicilinază, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Anaerobi gram-negativi: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Insensibil: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. rezistent la meticilină, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro, actioneaza sinergic cu aminoglicozidele impotriva anumitor tulpini de Pseudomonas aeruginosa.
Indicatii
Pentru administrare intravenoasă - tratamentul infecțiilor severe cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale tractului respirator inferior, ale tractului urinar (complicate și necomplicate), infecții intraabdominale și ginecologice, septicemie, infecții ale oaselor și articulațiilor, ale pielii și țesuturilor subcutanate, endocardită, super- și co-infecții.
Pentru administrare i/m - tratamentul infecțiilor ușoare și moderate cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale tractului respirator inferior, infecții intraabdominale și ginecologice, infecții ale pielii și țesuturilor subcutanate.
Contraindicatii
Hipersensibilitate (inclusiv la carbapeneme și alte antibiotice beta-lactamice), sarcină (numai pentru indicații „vitale”); CRF (CC mai puțin de 5 ml/min fără hemodializă), CRF la copii cu greutatea mai mică de 30 kg, infecții ale SNC la copii.
Pentru o suspensie pentru injectare intramusculară preparată folosind lidocaină ca solvent - hipersensibilitate la anestezicele locale ale structurii amidice (șoc, tulburări de conducere intracardiacă).
Suplimentar pentru administrare i/m: copii sub 12 ani.
Efecte secundare
Din sistemul nervos: mioclonie, tulburări psihice, halucinații, confuzie, convulsii, parestezii, amețeli, somnolență, encefalopatie, tremor, cefalee, vertij.
Din simțuri: pierderea auzului, tinitus, tulburări ale gustului.
Din sistemul urinar: oligurie, anurie, poliurie, insuficiență renală acută (rar), modificări ale culorii urinei.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă, colită hemoragică, hepatită (rar), insuficiență hepatică, icter, gastroenterită, dureri abdominale, glosită, hipertrofie a papilelor limbii, colorarea dinților sau limbii, durere în gât, hipersalivație.
Din partea organelor hematopoietice: eozinofilie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, trombocitoză, monocitoză, limfocitoză, bazofilie, pancitopenie, deprimarea hematopoiezei măduvei osoase, anemie hemolitică.
Indicatori de laborator: creșterea activității transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, LDH, hiperbilirubinemie, hipercreatininemie, concentrație crescută de azot ureic; testul Coombs fals pozitiv direct; scăderea Hb și a hematocritului, prelungirea timpului de protrombină; hiponatremie, hiperkaliemie, hipercloremie; apariția proteinelor, eritrocitelor, leucocitelor, cilindrilor în urină.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, angioedem, necroliză epidermică toxică (rar), dermatită exfoliativă (rar), febră, reacții anafilactice.
Din CCC: scăderea tensiunii arteriale, palpitații, tahicardie.
Reacții locale: hiperemie cutanată, infiltrat dureros la locul injectării, tromboflebită.
Altele: candidoză, mâncărimi vaginale, cianoză, hiperhidroză, poliartralgie, astenie, arsuri în spatele sternului.
Aplicare și dozare
In/in picurare si/m. Dozele sunt date în termeni de imipenem.
Este de preferat să se utilizeze calea de administrare intravenoasă în etapele inițiale ale terapiei pentru sepsis bacterian, endocardită și alte infecții severe și care pun viața în pericol, inclusiv. infectii ale tractului respirator inferior cauzate de Pseudomonas aeruginosa, si in caz de complicatii severe.
Pentru a prepara soluția perfuzabilă, se adaugă în flacon 100 ml dintr-un solvent (soluție de NaCl 0,9%, soluție apoasă de dextroză 5%, soluție apoasă de dextroză 10%, soluție de dextroză 5% și NaCl 0,9% etc.). Concentrația de imipenem în soluția rezultată este de 5 mg/ml.
Fiecare 250-500 mg se administrează intravenos timp de 20-30 minute, iar la fiecare 750-1000 mg timp de 40-60 minute. Dacă apare greață în timpul administrării, rata de administrare a medicamentului este redusă.
Dozele de mai jos sunt calculate pentru o greutate corporală de 70 kg sau mai mult și un CC de 70 ml / min / 1,73 mp sau mai mult. Pentru pacienții cu CC mai mică de 70 ml/min/1,73 mp și/sau greutate corporală mai mică, doza trebuie redusă proporțional.
Regimul de dozare la pacienții cu greutatea de 70 kg sau mai mult și CC 71 (ml / min / 1,73 mp): cu sensibilitate ridicată la agenți patogeni, inclusiv aerobi și anaerobi gram-pozitivi și gram-negativi: severitate ușoară - 250 mg la fiecare 6 ore (doza zilnica totala 1 g); grad mediu - 500 mg la fiecare 6 sau 8 ore (doza zilnica totala de 2 g sau 1,5 g); infecții care pun viața în pericol - 500 mg la fiecare 6 ore (doză zilnică totală de 1 g); infecții ale tractului urinar necomplicate - 250 mg la fiecare 6 ore (doză zilnică totală de 1 g); infecții complicate ale tractului urinar - 500 mg la 6 ore (doză totală zilnică de 2 g).
Cu sensibilitate moderată a agenților patogeni, în principal unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa: severitate ușoară - 500 mg la fiecare 6 ore (doză totală zilnică de 2 g); grad mediu - 500 mg la 6 ore (doza zilnică totală 2 g) sau 1000 mg la fiecare 8 ore (doza zilnică totală 3 g); infecții care pun viața în pericol - 1000 mg la fiecare 6 sau 8 ore (doză zilnică totală de 4 g sau 3 g); infecții ale tractului urinar necomplicate - 250 mg la fiecare 6 ore (doză zilnică totală de 1 g); infecții complicate ale tractului urinar - 500 mg la 6 ore (doză totală zilnică de 2 g).
Având în vedere activitatea antimicrobiană ridicată a medicamentului, doza nu trebuie administrată mai mult de 50 mg / kg / zi sau 4 g / zi. Pacienților cu vârsta peste 12 ani cu fibroză chistică li sa prescris până la 90 mg/kg/zi, dar nu mai mult de 4 g/zi.
Adulți cu greutatea mai mică de 70 kg sau cu CC mai mică de 71 (ml / min / 1,73 mp): În primul rând, este necesar să se determine doza zilnică totală adecvată pentru pacienții cu o greutate corporală de 70 kg și în absența insuficienta renala cronica. Când se utilizează într-o doză zilnică totală de 1 g / zi: cu un CC mai mare de 71 ml / min / 1,73 mp și o greutate corporală mai mare de 70 kg - 250 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 60 kg - 250 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40-50 kg - 125 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 30 kg - 125 mg la fiecare 8 ore.Cu CC 41-70 și greutate corporală mai mult de 70 kg - 250 mg la fiecare 8 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 50-60 kg - 125 mg la 6 ore; cu CC 41-70 si greutate corporala 50-60 kg - 125 mg la 8 ore.Cu CC 21-40 si greutate corporala peste 60 kg - 250 mg la 12 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 50 kg - 125 mg la fiecare 8 ore; cu CC 21-40 si greutate corporala 30-40 kg - 125 mg la 12 ore.Cu CC 6-20 si greutate corporala peste 70 kg - 250 mg la 12 ore; cu CC 6-20 si greutate corporala 30-60 kg - 125 mg la 12 ore.
Când se administrează în doză zilnică totală de 1,5 g/zi: cu CC peste 71 și greutate corporală peste 70 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 50-60 kg - 250 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40 kg - 250 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 30 kg - 125 mg la 6 ore.Cu CC 41-70 și greutate corporală mai mult de 70 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 41-70 si greutate corporala 50-60 kg - 250 mg la 8 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală peste 40 kg - 125 mg la 6 ore; cu CC 41-70 si greutate corporala 30 kg - 125 mg la 8 ore.Cu CC 21-40 si greutate corporala peste 60 kg - 250 mg la 8 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 50 kg - 250 mg la fiecare 12 ore; cu CC 21-40 și o greutate corporală de 30-40 kg - 125 mg la 8 ore.Cu CC 6-20 și o greutate corporală mai mare de 50 kg - 250 mg la 12 ore; cu CC 6-20 si greutate corporala 30-40 kg - 125 mg la 12 ore.
Când se administrează în doză zilnică totală de 2 g/zi: cu CC peste 71 și greutate corporală peste 70 kg - 500 mg la 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 60 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40-50 kg - 250 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mare de 71 și o greutate corporală de 30 kg - 250 mg la fiecare 8 ore.Cu CC 41-70 și o greutate corporală mai mare de 70 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC 41-70 si greutate corporala 50-60 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 40 kg - 250 mg la fiecare 8 ore; Cu CC 41-70 și o greutate corporală de 30 kg - 125 mg la 6 ore Cu CC 21-40 și o greutate corporală mai mare de 70 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 50-60 kg - 250 mg la 8 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 40 kg - 250 mg la fiecare 12 ore; cu CC 21-40 și o greutate corporală de 30 kg - 125 mg la 8 ore.Cu CC 6-20 și o greutate corporală mai mare de 40 kg - 250 mg la 12 ore; cu CC 6-20 și greutate corporală 30 kg - 125 mg la fiecare 12 ore.
Când se administrează în doză zilnică totală de 3 g/zi: cu CC peste 71 și greutate corporală peste 70 kg - 1000 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 60 kg - 750 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 50 kg - 500 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 30 kg - 250 mg la 6 ore.Cu CC mai mult de 41-70 și greutate corporală mai mult de 70 kg - 500 mg la 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 50-60 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40 kg - 250 la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 30 kg - 250 mg la 8 ore.Cu CC 21-40 și greutate corporală mai mult de 60 kg - 500 mg la 8 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 50 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 21-40 si greutate corporala 30-40 kg - 250 mg la 8 ore.Cu CC 6-20 si greutate corporala peste 60 kg - 500 mg la 12 ore; cu CC 6-20 si greutate corporala 30-50 kg - 250 mg la 12 ore.
Când se administrează în doză zilnică totală de 4 g/zi: cu CC peste 71 și greutate corporală peste 70 kg - 1000 mg la 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 60 kg - 1000 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 50 kg - 750 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40 kg - 500 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mare de 71 și o greutate corporală de 30 kg - 500 mg la fiecare 8 ore.Cu CC 41-70 și o greutate corporală mai mare de 60 kg - 750 mg la fiecare 8 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 50 kg - 500 mg la 6 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 40 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC 41-70 și o greutate corporală de 30 kg - 250 mg la 6 ore.Cu CC 21-40 și o greutate corporală mai mare de 70 kg - 500 mg la 6 ore; cu CC 21-40 si greutate corporala 50-60 kg - 500 mg la 8 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 40 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 21-40 și o greutate corporală de 30 kg - 250 mg la 8 ore.Cu CC 6-20 și o greutate corporală mai mare de 50 kg - 500 mg la 12 ore; cu CC 6-20 si greutate corporala 30-40 kg - 250 mg la 12 ore.
Pacienților cu CC 6-20 în majoritatea cazurilor li se prescriu 125-250 mg la fiecare 12 ore, deoarece. atunci când se prescriu 500 mg la fiecare 12 ore, riscul de convulsii crește.
Pentru pacienții cu CC mai mică de 6 ml/min / 1,73 mp, medicamentul este prescris dacă sunt supuși hemodializei timp de 48 de ore, în timp ce dozele corespund cu cele prescrise pentru pacienții cu CC 6-20 ml / min / 1,73 mp. . Imipenemul și cilastatina sunt îndepărtate în timpul hemodializei, astfel încât medicamentul este administrat după procedură și apoi la intervale de 12 ore.Pentru pacienții cu infecții ale SNC în hemodializă, medicamentul este prescris dacă beneficiul așteptat depășește riscul.
Copiilor cu vârsta mai mare de 3 luni li se prescrie o doză de 15-25 mg/kg la fiecare 6 ore (cu excepția infecțiilor SNC). Cu sensibilitate ridicată a agenților patogeni, doza zilnică totală nu trebuie să depășească 2 g, cu sensibilitate moderată a agentului patogen - 4 g. Pentru fibroza chistică sunt prescrise doze mai mari de 90 mg / kg / zi.
Copii sub 3 luni (cu o greutate mai mare de 1500 g): în perioada neonatală timpurie (până la 7 zile) - 25 mg / kg la fiecare 12 ore; în perioada neonatală târzie (8-28 zile) - 25 mg / kg la fiecare 8 ore; la vârsta de 1-3 luni - 25 mg / kg la fiecare 6 ore.O doză de până la 500 mg se administrează în 15-30 de minute, mai mult de 500 mg - în 40-60 de minute.
Copiilor cu infecții ale sistemului nervos central sau insuficiență renală cronică (cu o greutate mai mică de 30 kg) nu li se prescrie medicamentul.
Când se administrează i/m la pacienții cu infecții ale tractului respirator inferior, ale pielii și țesuturilor subcutanate și infecții ginecologice cu severitate ușoară și moderată a bolii, în funcție de severitate, se prescriu 500-750 mg la fiecare 12 ore. infecții, 750 mg este prescris la fiecare 12 ore. Medicamentul este injectat adânc într-un mușchi mare cu un ac de cel puțin 21 în dimensiune și 2 în diametru.Pudra este amestecată cu 2 ml soluție de clorhidrat de lidocaină 1% (fără epinefrină), apă pentru preparate injectabile sau soluție de NaCl 0,9% până când se formează o suspensie omogenă (albă sau ușor galbenă).
Doza zilnică maximă este de 1500 mg.
Tratamentul trebuie continuat încă 2 zile după rezolvarea simptomelor bolii. Eficacitatea și siguranța tratamentului după 14 zile de utilizare, precum și la pacienții cu CC mai mică de 20 ml/min/1,73 mp, nu a fost studiată.
Instrucțiuni Speciale
Colorează urina roșiatică.
Forma de dozare pentru injecție intramusculară nu trebuie utilizată pentru injecție intravenoasă și invers.
Înainte de începerea terapiei, trebuie făcută o anamneză amănunțită pentru reacțiile alergice anterioare la antibioticele beta-lactamice.
Persoanele cu antecedente de boli gastrointestinale (în special colită) au un risc crescut de a dezvolta colită pseudomembranoasă.
Terapia cu medicamente antiepileptice la pacienții cu antecedente de leziuni cerebrale sau convulsii trebuie să continue pe întreaga perioadă de tratament cu medicamentul (pentru a evita efectele secundare ale sistemului nervos central).
Trebuie avut în vedere faptul că pacienții vârstnici sunt susceptibili de a avea disfuncție renală legată de vârstă, care poate necesita reducerea dozei.
Interacţiune
Farmaceutic incompatibil cu sărurile acidului lactic, alte medicamente antibacteriene.
Cu utilizarea simultană cu peniciline și cefalosporine, este posibilă alergia încrucișată; prezintă antagonism în raport cu alte antibiotice beta-lactamice (peniciline, cefalosporine și monobactami).
Ganciclovirul crește riscul de convulsii generalizate.
Reduce semnificativ concentrația de acid vaplproic în sânge, ceea ce poate reduce eficacitatea terapiei anticonvulsivante în curs.
Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc ușor concentrația plasmatică și T1 / 2 de imipenem (dacă sunt necesare concentrații mari de imipenem, nu se recomandă utilizarea acestor medicamente în același timp).
Recenzii despre medicamentul Imipenem cu cilastatină: 0
Scrie o recenzie
Folosiți imipenem cu cilastatină ca analog sau invers?efect farmacologic
Imipenemul este un antibiotic beta-lactamic cu spectru larg, este un derivat al tienamicinei și aparține grupului carbapenemilor. Suprimă sinteza peretelui celular bacterian și are un efect bactericid împotriva unei game largi de gram-pozitive și gram-negative. microorganisme aerobe și anaerobe. Cilastatin de sodiu inhibă dehidropeptidaza, o enzimă care metabolizează imipenemul în rinichi, ceea ce crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Cilastatina nu are activitate antibacteriană proprie, nu inhibă beta-lactamaza bacteriană.
Imipenem + cilastatină este rezistent la distrugerea de către beta-lactamazele bacteriene, ceea ce îl face eficient împotriva majorității microorganismelor producătoare de beta-lactamaze, precum Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. și Enterobacler spp. rezistente la peniciline și cefalosporine.
Imipenem + cilastatin are un efect bactericid in vivo asupra următoarelor microorganisme:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini care formează penicilinaza), Slaphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini care formează penicilinaza). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, inclusiv Serratia aeruginosa, inclusiv Serratia aeruginosa.
Bacteriile anaerobe gram-pozitive: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Bacteriile anaerobe Gram negative: Bacleroides spp., inclusiv Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Imipenemul este bactericid in vitro împotriva următoarelor microorganisme:
Bacteriile aerobe gram-pozitive: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupele C, G și viridans;
Bacteriile aerobe Gram negative: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, inclusiv tulpini producătoare de penicilinază, Pasteurella spp., Providencia stuartii; bacterii anaerobe gram-negative: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Insensibil: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. rezistent la meticilină, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro, actioneaza sinergic cu aminoglicozidele impotriva anumitor tulpini de Pseudomonas aeruginosa.
Farmacocinetica
Concentrația maximă (C max) de imipenem atunci când este administrat intravenos (in / in) la o doză de 250 mg, 500 mg, 1000 mg timp de 20 de minute - 14-24 μg / ml, 21-58 μg / ml, 41-83 μg/ml respectiv. C max cilastatină atunci când este administrată intravenos în doză de 250 mg, 500 mg, 1000 mg în 20 de minute - 15-25 μg/ml, 31-49 μg/ml, respectiv 56-80 μg/ml. 20% din doza administrată de imipenem și 40% cilastatină se leagă reversibil de proteinele plasmatice.
Imipenemul este bine și rapid distribuit în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale. Cele mai mari concentrații se ating în revărsatul pleural, lichidele peritoneale și interstițiale, organele reproducătoare. Se găsește în concentrații scăzute în lichidul cefalorahidian (LCR). Volumul de distribuție la adulți este de 0,23-0,31 l/kg, la copii 2-12 ani - 0,7 l/kg, la nou-născuți - 0,4-0,5 l/kg. Ambele componente ale medicamentului sunt excretate în principal de rinichi (70-76% în 10 ore) prin filtrare glomerulară (2/3) și secreție tubulară activă (1/3): 1-2% este excretat prin intestine și 20- 25% - extrarenal (mecanism necunoscut).
În cazul administrării intravenoase, timpul de înjumătățire (T 1/2) al imipenemului și cilastatinei la adulți este de 1 oră, la copii 2-12 ani - 1-1,2 ore, la nou-născuți T 1/2 al imipenemului - 1,7-2,4 ore , cilastatină -3,8-8,4 ore; în caz de afectare a funcţiei renale T 1/2 imipenem - 2,9-4 ore.Cilastatina - 13,3-17,1 ore.
Imipenemul și cilastatina sunt excretate rapid și eficient (73-90%) prin hemodializă (în urma unei ședințe de 3 ore de hemofiltrare intermitentă, 75% din doza administrată este eliminată).
Indicatii
Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:
- infecții ale tractului respirator inferior;
- infectii ale tractului urinar;
- infectii intra-abdominale;
- infectii ginecologice;
- septicemie bacteriană;
- infecții ale oaselor și articulațiilor;
- infecții ale pielii și țesuturilor moi;
- endocardită bacteriană.
Prevenirea complicațiilor infecțioase postoperatorii.
Regimul de dozare
Picurare intravenoasă.
Forma de dozare pentru administrare intravenoasă nu trebuie administrată intramuscular.
Doza terapeutică medie pt adultii cu o greutate corporală mai mare sau egală cu 70 kg și funcție renală normală (CC 70 ml / min / 1,73 m 2 sau mai mult) - 1-2 g / zi (calculat ca imipenem), împărțit în 3-4 injecții.
Doza zilnică maximă este de 4 g sau 50 mg/kg, oricare dintre acestea este doza mai mică.
La infectii usoare si infectii ale tractului urinar necomplicate- 250 mg de 4 ori pe zi (doza zilnica totala 1 g);
La curs moderat- 500 mg de 3 ori pe zi sau 1000 mg de 2 ori pe zi (doza zilnica totala 1,5-2 g);
La infectii urinare severe si complicate- 500 mg de 4 ori pe zi (doza zilnica totala 2 g);
La infecție care pune viața în pericol- 1000 mg de 3-4 ori pe zi (doza zilnica totala 3-4 g).
Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii- 1000 mg în timpul anesteziei de inducție și 1000 mg după 3 ore.În cazul intervențiilor chirurgicale cu risc crescut de infecție (operație de colon și rect) se administrează suplimentar 500 mg la 8 ore și 16 ore după anestezie generală.
Pentru pacientii cu QC mai mic de 70 ml/min/1,73 m2și/sau cu o greutate mai mică de 70 kg doza trebuie redusă proporțional (calcularea dozelor în funcție de imipenem):
Doza zilnică maximă 1,0 g
| Greutatea corporală, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 60-69 | 250 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 12 ore | 125 mg la fiecare 12 ore |
| 50-59 | 125 mg la fiecare 6 ore | 125 mg la fiecare 6 ore | 125 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 12 ore |
| 40-49 | 125 mg la fiecare 6 ore | 125 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 12 ore | 125 mg la fiecare 12 ore |
| 30-39 | 125 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 12 ore | 125 mg la fiecare 12 ore |
Doza zilnică maximă 1,5 g
| greutate corporală kg | Clearance-ul creatininei, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 60-69 | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 50-59 | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 40-49 | 250 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 6 ore | 125 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 12 ore |
| 30-39 | 125 mg la fiecare 6 ore | 125 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 12 ore |
Doza zilnică maximă 2,0 g
| Greutatea corporală, kg | Clearance-ul creatininei, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg la fiecare 6 ore | 500 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 60-69 | 500 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 50-59 | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 40-49 | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare X ore | 250 mg la fiecare 12 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 30-39 | 250 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 6 ore | 125 mg la fiecare 8 ore | 125 mg la fiecare 12 ore |
Doza zilnică maximă 3,0 g
| Greutatea corporală, kg | Clearance-ul creatininei. ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 6 ore | 500 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 12 ore |
| 60-69 | 750 mg la fiecare S h | 500 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 12 ore |
| 50-59 | 500 mg la fiecare 6 ore | 500 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 40-49 | 500 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 30-39 | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
Doza zilnică maximă 4,0 g
| Greutatea corporală, kg | Clearance-ul creatininei, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg la fiecare 6 ore | 750 mg la fiecare 8 ore | 500 mi la fiecare 6 ore | 500 mg la fiecare 12 ore |
| 60-69 | 1000 mg la fiecare 8 ore | 750 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 12 ore |
| 50-59 | 750 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 6 ore | 500 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 12 ore |
| 40-49 | 500 mg la fiecare 6 ore | 500 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 30-39 | 500 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
La pacientii cu QC mai mic de 5 ml/min/1,73 m2 medicamentul se administrează numai dacă hemodializa este efectuată nu mai târziu de 48 de ore mai târziu.
La pacientii cu QC mai mic de 5 ml/min/1,73 m2 care sunt în hemodializă, medicamentul trebuie administrat în dozele recomandate pacienților cu CC 6-20 ml/min/1,73 m 2 imediat după o ședință de hemodializă și la intervale de 12 ore din momentul încheierii procedurii. Pacienții care fac hemodializă, în special cei cu boală SNC, trebuie monitorizați îndeaproape. Utilizarea medicamentului la pacienții aflați în hemodializă este recomandată numai în cazurile în care beneficiul tratamentului depășește riscul potențial de convulsii. În prezent, nu există date suficiente pentru a recomanda utilizarea medicamentului la pacienții aflați în dializă peritoneală.
La copii de la vârsta de 3 luni, cu o greutate de până la 40 kg, o singură doză este de 15 mg/kg, care se administrează la fiecare 6 ore.Doza zilnică maximă este de 2 g.
Copii care cântăresc 40 kg sau mai mult prescrie aceleași doze ca la adulți (vezi tabelele).
Prepararea soluției pentru perfuzie și administrare
Adăugați 10 ml sau 20 ml dintr-un solvent adecvat în flaconul cu preparatul. Agitați bine flaconul pentru a obține o suspensie omogenă.
Suspensia rezultată nu trebuie utilizată pentru administrare!
Suspensia rezultată este transferată într-un flacon cu restul de solvent (80-90 ml). Volumul total al soluției este de 100 ml. Pentru transferul complet al medicamentului (reziduul medicamentului pe pereții flaconului), adăugați 20 ml din soluția obținută anterior în flacon, agitați bine, apoi combinați ambele soluții. Se amestecă bine soluția rezultată până devine limpede. Abia atunci soluția este gata de utilizare. Volumul total al soluției este de 100 ml. Diferențele de culoare a soluției de la incolor la galben nu afectează activitatea medicamentului.
Introduceți picurare intravenoasă.
Durata perfuziei depinde de doza selectată: 250-500 mg administrată în 20-30 minute; peste 500 mg - în 40-60 de minute. Pacienții care prezintă greață în timpul perfuziei trebuie să reducă viteza de administrare a medicamentului.
Soluțiile gata pentru perfuzie (concentrație de imipenem 5 mg/ml) pot fi păstrate timp de 4 ore la temperatura camerei sau timp de 24 de ore la frigider.
Tabelul prezintă date privind condițiile de stabilitate a soluțiilor medicamentoase preparate pe baza unui număr de soluții de perfuzie.
Efect secundar
Din partea sistemului nervos central: amețeli, somnolență, mioclonie, tulburări psihice, halucinații, confuzie, convulsii, parestezii, encefalopatie, tremor, cefalee, vertij.
Din organele de simț: pierderea auzului, țiuit în urechi, tulburări ale gustului.
Din sistemul urinar: oligurie, anurie, poliurie, insuficiență renală acută, modificări ale culorii urinei.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă, colită hemoragică, hepatită (inclusiv fulminantă), insuficiență hepatică, icter, gastroenterită, dureri abdominale, glosită, hipertrofie a papilelor limbii, colorare a dinților sau limbii, durere în gât, hipersalivație arsuri la stomac.
Din partea sistemului respirator: disconfort toracic, dificultăți de respirație, hiperventilație.
Din partea organelor hematopoietice: eozinofilie. leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, trombocitoză, monocitoză, limfocitoză, leucocitoză, bazofilie, pancitopenie, deprimarea hematopoiezei măduvei osoase, anemie hemolitică.
Indicatori de laborator: creșterea activității transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, lactat dehidrogenazei, hipercreatininemie, hiperbilirubinemie, concentrație crescută de azot ureic; testul Coombs direct fals pozitiv; scăderea hemoglobinei și a hematocritului, prelungirea timpului de protrombină; creșterea concentrației de lipoproteine de joasă densitate; hiponatremie, hiperkaliemie, hipocloremie; apariția proteinelor, eritrocitelor, leucocitelor, cilindrilor, o creștere a concentrației de bilirubină în urină.
Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, angioedem, necroliză epidermică toxică, dermatită exfoliativă, febră, reacții anafilactice.
Din partea sistemului cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, palpitații, tahicardie.
Reacții locale: hiperemie cutanată, infiltrat dureros la locul injectării, flebită/tromboflebită.
Alții: candidoză, mâncărime vaginală, cianoză, hiperhidroză, poliartralgie, astenie, arsuri în spatele sternului, durere la nivelul coloanei vertebrale toracice.
Contraindicații de utilizare
- hipersensibilitate la una dintre componentele medicamentului, precum și la alte carbapeneme, antibiotice beta-lactamice, peniciline și cefalosporine;
- insuficienta renala cronica cu CC mai mica de 5 ml/min/1,73 m 2 fara hemodializa;
- copilăria timpurie (până la 3 luni);
- la copii - insuficiență renală severă (concentrația creatininei serice mai mare de 2 mg/dl).
Cu grija
Boli ale sistemului nervos central (SNC), colită pseudomembranoasă, pacienți cu antecedente de boli gastrointestinale, cu CC mai mică de 70 ml/min/1,73 m 2, pacienți în hemodializă, terapie anticonvulsivante cu acid valproic (reducerea eficacității terapiei) , in varsta.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea în timpul sarcinii este permisă numai dacă beneficiul posibil pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Imipenemul și cilastatina trec în cantități mici în laptele matern, așa că trebuie luată în considerare problema întreruperii alăptării în timpul tratamentului cu medicamentul.
Utilizare la copii
Contraindicat în copilărie timpurie (până la 3 luni); la copii - cu insuficiență renală severă (concentrația creatininei serice mai mare de 2 mg/dl)
Supradozaj
interacțiunea medicamentoasă
Farmaceutic incompatibil cu sare de acid lactic, soluții de alte antibiotice.
Cu utilizarea simultană cu peniciline și cefalosporine, este posibilă alergia încrucișată; prezintă antagonism față de alte antibiotice beta-lactamice (peniciline, cefalosporine și monobactami).
Cu utilizarea concomitentă cu ganciclovir, riscul de apariție a convulsiilor generalizate crește. Aceste medicamente nu trebuie utilizate simultan, cu excepția cazului în care beneficiile potențiale depășesc riscurile posibile.
Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc ușor concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al imipenemului (dacă sunt necesare concentrații mari de imipenem, utilizarea acestor medicamente în același timp nu este recomandată).
Când se utilizează medicamentul, concentrația serică a acidului valproic scade, ceea ce duce la o scădere a eficacității terapiei anticonvulsivante, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, se recomandă monitorizarea concentrației serice a acidului valproic.
Condiții de eliberare din farmacii
Renunțat pe bază de rețetă.
Termeni si conditii de depozitare
Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor. Cel mai bun înainte de data. 2 ani.
Cerere pentru încălcări ale funcției renale
contraindicat în insuficiența renală cronică cu CC mai mică de 5 ml/min/1,73 m 2 fără hemodializă
Utilizare la pacienții vârstnici
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții vârstnici
Respectarea strictă a dozelor și regimului recomandat este foarte necesară, în special la pacienții predispuși la activitate convulsivă. Terapia cu anticonvulsivante la pacienții cu antecedente de epilepsie ar trebui să continue pe întreaga perioadă de tratament cu medicamentul. Dacă se observă tremor localizat, mioclon sau convulsii, pacienții trebuie să fie supuși unui examen neurologic cu terapie anticonvulsivante. Doza de medicament în acest caz trebuie revizuită pentru a determina dacă ar trebui redusă sau dacă medicamentul trebuie întrerupt.
Forma de dozare conține 37,56 mg (1,63 meq) de sodiu.
Înainte de începerea terapiei, trebuie făcută o anamneză amănunțită pentru reacțiile alergice anterioare la antibioticele beta-lactamice. Odată cu dezvoltarea unei reacții alergice, medicamentul trebuie întrerupt imediat.
Persoanele cu antecedente de boli gastrointestinale (în special colită) au un risc crescut de a dezvolta colită pseudomembranoasă.
Când se utilizează medicamentul, atât pe fundalul introducerii, cât și după 2-3 săptămâni. după întreruperea tratamentului, se poate dezvolta diaree cauzată de Clostridium difficile (colită pseudomembranoasă). În cazurile ușoare, este suficientă anularea tratamentului și utilizarea rășinilor schimbătoare de ioni (colestiramină, colestipol), în cazuri severe, compensarea pierderii de lichid, electroliți și proteine, este indicată administrarea de vancomicină și metronidazol. Nu utilizați medicamente care inhibă motilitatea intestinală.
Ca și în cazul altor antibiotice beta-lactamice, Pseudomonas aeruginosa poate dezvolta rezistență la medicamente destul de rapid în timpul tratamentului. Prin urmare, în timpul tratamentului infecțiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa, se recomandă efectuarea periodică a testelor de sensibilitate la antibiotice în funcție de situația clinică.
Pacienții vârstnici sunt susceptibili de a avea disfuncție renală legată de vârstă, care poate necesita reducerea dozei.
Colorează urina roșiatică.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme
Trebuie avut grijă atunci când conduceți o mașină și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.
Imipenemul inhibă sinteza peretelui celular bacterian. Imipenemul are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme patogene aerobe și anaerobe gram-negative și gram-pozitive. Imipenemul este rezistent la scindarea de către beta-lactamazele bacteriene, inclusiv cefalosporinaza și penicilinaza secretate de bacteriile gram-negative și gram-pozitive, ceea ce îi asigură eficacitatea. O caracteristică a imipenemului este păstrarea activității ridicate împotriva grupurilor de microorganisme insensibile la alte antibiotice. Microorganisme susceptibile la imipenem: aerobi gram-pozitivi - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactia streptococcus. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, streptococi verzi (grupul Viridans), streptococi din grupele C și G; aerobi gram-negativi - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morgana Serraella retuginosa, Providencia morganiipp. (inclusiv Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; anaerobi gram-pozitivi - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; anaerobi gram-negativi - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (inclusiv Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenemul nu este activ împotriva Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, unele tulpini de P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, stafilococi rezistenți la meticilină, ciuperci, virusuri.
După administrarea intravenoasă a 500 mg imipenem, concentrația plasmatică maximă este de 21 până la 58 μg/ml și este atinsă după 20 de minute. Concentrația maximă de imipenem scade la o valoare de 1 μg/ml și mai mică în 4-6 ore de la administrare. În cazul injecției intramusculare, biodisponibilitatea este de 95%. Timpul de înjumătățire prin eliminare al imipenemului este de 1 oră. Se leagă de proteinele plasmatice cu 20%. Aproximativ 70% din imipenemul administrat intravenos este excretat prin rinichi în decurs de 10 ore. Concentrația de imipenem în urină mai mare de 10 mcg / ml poate persista timp de 8 ore după administrarea intravenoasă a medicamentului. Imipenemul este metabolizat în rinichi prin acţiunea dehidropeptidazei renale prin hidroliza inelului beta-lactamic. Imipenemul este distribuit rapid și pe scară largă în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale. Imipenemul după injectare a fost determinat în corpul vitros al globului ocular, lichid intraocular, țesut pulmonar, spută, lichid pleural, lichid peritoneal, bilă, lichid cefalorahidian, endometru, trompe uterine, miometru, țesut osos, lichid interstițial, piele, țesut conjunctiv și alte tesuturi si organe. Imipenemul este eliminat din organism prin hemodializă.
Indicatii
Infecții ale tractului respirator inferior cauzate de Staphylococcus aureus (tulpini producătoare de penicilinază), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella marcescens; Serratia spp., Serratia spp. infectii intra-abdominale cauzate de Staphylococcus aureus (tulpini producatoare de penicilinaza), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteuss.obacterium, Proteus. spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infectii ale tractului urinar cauzate de Staphylococcus aureus (tulpini producatoare de penicilinaza), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; infectii ginecologice cauzate de Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (tulpini producatoare de penicilinaza), Escherichia coli, Enterobacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroidespp., Bacteroides; infectii osoase si articulare cauzate de Staphylococcus aureus (tulpini producatoare de penicilinaza), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; Septicemia bacteriană cauzată de Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (tulpini producătoare de penicilinază), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides spp., Bacteroides; endocardita infecțioasă, care este cauzată de Staphylococcus aureus (tulpini producătoare de penicilinază); infectii ale pielii si ale tesuturilor moi cauzate de Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (tulpini producatoare de penicilinaza), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Protesiella m. vulgaris, Morgan spp. Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; prevenirea infectiilor postoperatorii la pacientii cu risc crescut de infectie intraoperatorie in timpul interventiei chirurgicale si la pacientii cu risc cu o probabilitate mare de a dezvolta complicatii infectioase postoperatorii.
Calea de administrare a imipenemului și dozajul
Imipenemul se administrează intravenos, intramuscular. Doza este stabilită individual în funcție de indicațiile, tolerabilitatea medicamentului, starea, vârsta, greutatea corporală, funcția renală a pacientului.
La persoanele peste 65 de ani, având în vedere funcțiile reduse ale ficatului, rinichilor, sistemului cardiovascular, caracteristice acestei grupe de vârstă, prezența bolilor concomitente și tratamentul medicamentos concomitent, trebuie avută grijă la alegerea dozei, respectând cea mai mică. limitele dozelor recomandate. La acesti pacienti se recomanda monitorizarea functiei excretoare a rinichilor.
Imipenemul intravenos este preferat pentru tratamentul inițial al sepsisului bacterian, al endocarditei și al altor infecții severe sau care pun viața în pericol (inclusiv infecțiile tractului respirator inferior cu Pseudomonas aeruginosa) și pentru afectarea fiziologică semnificativă (de exemplu, șoc).
În timpul tratamentului cu imipenem, se pot dezvolta afecțiuni care pun viața în pericol (convulsii, anafilaxie severă, forme clinice severe de colită pseudomembranoasă de etiologie clostridiană), care necesită o atenție specială și acordarea de îngrijiri medicale de urgență.
În timpul tratamentului cu imipenem, Pseudomonas aeruginosa poate dezvolta rapid rezistență la medicament. Prin urmare, în procesul de tratare a bolilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa, trebuie efectuate periodic teste de sensibilitate la antibiotice în funcție de situația clinică.
Există informații despre alergia încrucișată parțială atunci când se utilizează imipenem și alte antibiotice beta-lactamice (cefalosporine, peniciline). Pentru multe antibiotice din grupul beta-lactamic, s-a raportat posibilitatea de a dezvolta reacții severe (inclusiv anafilaxie) odată cu utilizarea lor.
Pentru a preveni dezvoltarea rezistenței și a menține eficacitatea imipenemului, medicamentul trebuie utilizat numai pentru tratamentul acelor infecții cauzate de microorganisme susceptibile (dovedite sau suspectate) la imipenem. Dacă există informații despre agentul patogen identificat și sensibilitatea acestuia la antibiotice, medicul este ghidat de acesta pentru a selecta antibioticul optim, iar în absența acestor informații, alegerea empirică a unui agent antibacterian se realizează pe baza datelor de sensibilitate. și pe baza datelor epidemiologice locale.
Dacă un pacient dezvoltă diaree în timpul tratamentului cu imipenem, este mai întâi necesar să se excludă diareea asociată cu Clostridium difficile, care, în condiții de suprimare a normoflorei în colon, este cauzată de o creștere agresivă a populației de Clostridium difficile cu acumularea de toxinele A și B produse de microorganism.Tulpinile care sunt capabile de producție crescută de toxine provoacă cele mai severe cazuri care sunt rezistente la orice tratament cu antibiotice și uneori necesită colectomie. Poate dezvoltarea unor cazuri tardive (2 luni după terminarea tratamentului) ale acestei complicații. Dacă se suspectează sau se confirmă diareea asociată cu Clostridium difficile, este posibil ca imipenemul să fie întrerupt cu administrarea concomitentă a tratamentului pentru a menține parametrii metabolismului proteic, echilibrul hidro-electrolitic, pentru a suprima infecția cu Clostridium difficile și, de asemenea, pentru a consulta un chirurg.
În timpul tratamentului cu imipenem, se recomandă să se abțină de la efectuarea de activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii (inclusiv conducerea vehiculelor).
Contraindicații de utilizare
Hipersensibilitate (inclusiv la alte antibiotice beta-lactamice, cefalosporine, peniciline), copii sub 3 luni (pentru administrare intravenoasă; siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite) și până la 12 ani (pentru administrare intramusculară; siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite) , copii cu insuficiență renală (creatinină plasmatică mai mare de 2 mg/dl), pacienți cu clearance al creatininei mai mic de 5 ml/min/1,73 m2 (pentru administrare intravenoasă) și mai puțin de 20 ml/min/1,73 m2 (pentru administrare intramusculară) , perioada de alăptare.
Restricții de aplicare
Antecedente de boli gastrointestinale, colită pseudomembranoasă, afecțiuni ale sistemului nervos central, pacienți cu clearance al creatininei mai mic de 70 ml/min/1,73 m2 (pentru administrare intravenoasă) și 20 până la 70 ml/min/1,73 m2 (pentru injecție intramusculară), pacienți în hemodializă , sarcina.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Nu s-au efectuat studii privind utilizarea imipenemului la femeile gravide. Imipenem trebuie utilizat în timpul sarcinii numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. În timpul terapiei cu imipenem, este necesară întreruperea alăptării (imipenemul este excretat în laptele matern).
efecte secundare ale imipenemului
Reacții locale: durere la locul injectării, flebită, tromboflebită, îngroșare a venelor la locul injectării, eritem la locul injectării, infecție la locul injectării.
Sistem digestiv: greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă clostridiană (inclusiv după terminarea tratamentului), hepatită (inclusiv fulminantă), colită hemoragică, insuficiență hepatică, gastroenterită, icter, glosită, dureri abdominale, hipertrofie a papilelor limbii, pigmentare a dinților și limbă, dureri în gât, arsuri la stomac, hipersalivație, niveluri crescute de transaminaze serice, bilirubină, fosfatază alcalină, niveluri crescute de lipoproteine cu densitate joasă.
Sistemul nervos și organele de simț: encefalopatie, confuzie, tremor, mioclon, vertij, cefalee, parestezii, tulburări psihice, halucinații, tinitus, pierderea auzului, alterarea gustului.
Sistemul respirator: dificultăți de respirație, durere la nivelul coloanei vertebrale toracice, disconfort toracic, hiperventilație.
Sistemul cardiovascular și sângele: palpitații, tahicardie, inhibarea funcției germenului roșu al măduvei osoase, pancitopenie, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, anemie hemolitică, leucocitoză, eozinofilie, trombocite, limfocitoză, monocitoză, creșterea numărului de bazofile, agranulocitoză, agranulocitoză în hemoglobină și hematocrit, o creștere a timpului de protrombină, test Coombs direct pozitiv.
Reacții alergice și piele: mâncărime, erupții cutanate, urticarie, cianoză, hiperhidroză, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, angioedem, dermatită exfoliativă, eritem multiform, febră, reacții anafilactice.
Sistemul urogenital: oligurie, poliurie, anurie, proteinurie, leucocite, eritrocite, cilindrurie, creșterea concentrației bilirubinei și modificarea culorii urinei, insuficiență renală acută, creșterea creatininei și ureei serice.
Alții: candidoză, creșterea concentrației plasmatice de potasiu, scăderea concentrațiilor serice de sodiu și clor.
Interacțiunea imipenemului cu alte substanțe
Cilastatin crește concentrația de imipenem nemodificat în urină și tractul urinar prin inhibarea metabolismului acestuia.
Prin utilizarea combinată a imipenemului și a ganciclovirului, este posibilă dezvoltarea convulsiilor generalizate. Aceste medicamente nu trebuie administrate împreună, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat al tratamentului depășește riscul posibil.
Utilizarea probenecidului în timpul tratamentului cu imipenem nu este recomandată, deoarece probenecidul crește concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al imipenemului.
Imipenemul reduce concentrația plasmatică a acidului valproic, care este asociată cu un risc de creștere a activității convulsive. În timpul tratamentului concomitent cu imipenem și acid valproic, se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale acidului valproic.
Imipenemul nu trebuie amestecat în aceeași seringă cu alte antibiotice.
Supradozaj
Nu există date. În caz de supradozaj de imipenem, se recomandă întreruperea medicamentului, prescrierea tratamentului de susținere și simptomatic. Imipenemul este eliminat prin hemodializă, dar eficacitatea acestei proceduri în caz de supradozaj cu medicamente este necunoscută.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă imipenem
Medicamente combinate:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem și Cilastatin, Imipenem și Cilastatin Jodas, Imipenem și Cilastatin Sodium, Imipenem și Cilastatin Spencer, Imipenem cu Cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem, Cilaspenem®, Cilastatin.
Unele boli infecțioase nu sunt atât de ușor de învins. Ele nu numai că pot afecta grav starea de sănătate, ci chiar pot crea o amenințare reală pentru viața pacientului. În astfel de cazuri, ar trebui utilizate medicamente cu adevărat de înaltă calitate și eficiente, care pot învinge cu succes o infecție periculoasă și pot restabili sănătatea. Pentru combaterea diferitelor boli infecțioase, se utilizează adesea Imipenem + Cilastatin. Potrivit recenziilor pacienților și medicilor, este incredibil de eficient. Înainte de a decide să începeți tratamentul cu medicamentul în cauză, este necesar să aflați cât mai multe informații despre medicamentul "Imipenem + Cilastatin": denumirea comercială a medicamentului, caracteristicile acțiunii și metoda de utilizare a acestuia. Cine trebuie să utilizeze medicamentul în cauză? Care sunt contraindicațiile? Ce reacții adverse pot fi de așteptat? Puteți afla toate aceste informații citind acest articol.
Compus
Compoziția medicamentului „Imipenem + Cilastatin” include o combinație egală de cilastatină (care este un inhibitor al enzimei dihidropeptidază a rinichilor) și săruri de sodiu ale imipenemului (antibiotic). Un flacon de medicament, de regulă, conține cinci sute de miligrame din ambele substanțe.
Formular de eliberare
Medicamentul considerat „Imipenem + Cilastatin” este disponibil sub formă de pulbere pentru injectare (pentru administrare intravenoasă) în flacoane de diferite volume, și anume: șaizeci și o sută douăzeci de mililitri. Această pulbere trebuie dizolvată în bicarbonat de sodiu.
În cazul în care medicamentul este prescris pentru injecție intramusculară, trebuie achiziționate flacoane care conțin 0,5 sau 0,75 grame de imipenem și cilastatină (în funcție de doza care a fost prescrisă pacientului de către medicul curant).
Indicatii de utilizare
Medicamentul „Imipenem + Cilastatin” este prescris pentru utilizare de către pacienți în prezența bolilor infecțioase și inflamatorii care au fost cauzate de orice microorganisme sensibile la acțiunea principalelor substanțe active ale medicamentului, care includ atât infecții polimicrobiene, cât și infecții mixte aerobe-anaerobe. (acestea includ boli infecțioase ale tractului urinar și ale tractului respirator inferior, sepsis, boli infecțioase ale articulațiilor și oaselor, peritonită, infecții intra-abdominale, procese inflamatorii care apar în organele pelvine, diverse boli infecțioase ale pielii și țesuturilor moi, precum și endocardita.De asemenea, medicamentul este utilizat în mod eficient ca profilaxie a dezvoltării complicațiilor după intervenție chirurgicală.
efect farmacologic
Eficacitatea medicamentului "Imipenem + Cilastatin" se datorează combinației de succes a două ingrediente active. Primul, imipenem, este un antibiotic special beta-lactamic care distruge activ bacteriile patogene (avand astfel un efect bactericid). Această substanță are un spectru de acțiune destul de larg. Și asta înseamnă că multe microorganisme patogene sunt sensibile la efectele sale. A doua componentă, cilastatin de sodiu, care influențează activ enzima care descompune imipenemul în rinichii corpului pacientului, îi suprimă acțiunea, ceea ce contribuie la o creștere suficientă a concentrației antibioticului de mai sus sub formă nemodificată în organismul pacientului. În consecință, eficacitatea generală a medicamentului „Imipenem + Cilastatin” crește de multe ori.
Aplicație
Pentru a obține cel mai mare efect și pentru a evita orice consecințe negative ale terapiei, este important să respectați cu atenție recomandările privind utilizarea medicamentului. Medicamentul „Imipenem și Cilastatin Jodas” este injectat intravenos în corpul pacientului (picurare).
În ciuda faptului că instrucțiunile sugerează doze medii pentru utilizarea medicamentului, înainte de a începe tratamentul, este important să ajustați regimul de tratament direct cu medicul curant, care poate stabili corect doza adecvată, ținând cont de toate caracteristicile individuale ale pacientul si anamneza acestuia.
Dozele pe care le conțin instrucțiunile de utilizare a substanței în cauză pentru medicamentul „Imipenem + Cilastatin” sunt destinate acelor pacienți a căror greutate corporală depășește șaptezeci de kilograme. Pentru acei pacienți a căror greutate corporală este mai mică, doza de lucru a medicamentului trebuie redusă proporțional (este important ca acest proces să fie condus de un specialist competent).
Pentru un pacient adult, doza zilnică medie a medicamentului „Imipenem și Cilastatin Jodas” este de una până la două grame, cu condiția să fie împărțită în trei până la patru injecții. În același timp, doza maximă acceptabilă pentru administrare într-o zi este de patru grame sau cincizeci de miligrame per kilogram de greutate corporală (alegerea ar trebui să cadă pe cea mai mică dintre aceste două doze acceptabile).
Dozele variază, de asemenea, în funcție de severitatea bolii. Deci, dacă vorbim despre un pacient cu o infecție ușoară, atunci doza de lucru a medicamentului pentru el va fi de două sute cincizeci de miligrame (injecțiile trebuie repetate de patru ori pe zi). Dacă severitatea este moderată, atunci cantitatea de medicament pentru o singură injecție ar trebui să fie de cinci sute de miligrame. Medicamentul trebuie administrat de trei ori pe zi. Dacă infecția este severă, atunci această doză de medicament trebuie aplicată de patru ori pe zi. Când starea pacientului este atât de gravă încât există o amenințare gravă la adresa vieții sale, un gram trebuie administrat de trei până la patru ori pe zi. Medicamentul trebuie administrat lent (gramă într-o oră, două sute cincizeci - cinci sute de miligrame - în douăzeci până la treizeci de minute).
Dacă medicamentul este utilizat pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii, este important să se administreze un gram în timpul anesteziei și aceeași doză trei ore mai târziu.
Dacă în timpul operației există amenințarea de a dezvolta orice infecție (în special pentru operațiile pe rect și colon), instrucțiunile de utilizare „Imipenem + Cilastatin” recomandă administrarea a cinci sute de miligrame la opt și șaisprezece ore după anestezie.
Pentru a pregăti o soluție de lucru, este necesar să adăugați o sută de mililitri de solvent specializat în flaconul cu pulberea substanței, care include o soluție apoasă de dextroză de cinci procente sau zece procente, soluție de clorură de sodiu 0,9%. Într-o astfel de soluție, concentrația antibioticului imipenem nu trebuie să depășească cinci miligrame pe mililitru.
Nu trebuie să utilizați medicamentul în cauză simultan cu alte medicamente antibacteriene, precum și cu o sare de acid lactic.
Substanța este incompatibilă cu alte antibiotice beta-lactamice (acestea includ cefalosporine, monobactam și penicilină). Utilizarea lor simultană poate duce la reacții alergice încrucișate.
Interacțiunea cu ganciclovir provoacă uneori dezvoltarea de convulsii generalizate.
Diverse substanțe care blochează secreția tubulară cresc concentrația plasmatică a imipenemului, precum și timpul de înjumătățire al acestuia. Astfel, dacă pentru un tratament eficient este necesară administrarea acestei substanțe în doze mari, atunci aceste grupe de substanțe nu trebuie utilizate simultan.
Este interzisă utilizarea medicamentului în cauză în perioada de naștere a copilului, precum și în timpul alăptării.
Acest medicament nu trebuie utilizat pentru a trata meningita.
Urina în timpul terapiei poate avea o culoare ușor roșiatică.
Formele de dozare ale medicamentului (pentru administrare intravenoasă și pentru administrare intramusculară) trebuie utilizate strict în scopul propus. Nu sunt interschimbabile. Înainte de a începe tratamentul cu medicamentul în cauză, este important să se efectueze o investigație amănunțită pentru apariția reacțiilor alergice sau a sensibilității individuale crescute la antibioticele beta-lactamice.
Dacă pacientul a avut deja alte boli ale tractului gastrointestinal, de exemplu, colita, atunci când se utilizează medicamentul în cauză, există posibilitatea de a dezvolta enterocolită pseudomembranoasă.
Pentru a evita cu succes apariția oricăror reacții neplăcute din partea sistemului nervos central la acei pacienți care au suferit leziuni cerebrale sau au suferit convulsii, se recomandă efectuarea terapiei concomitente cu substanțe medicamentoase antiepileptice de înaltă calitate.
Trebuie avut în vedere faptul că pacienții vârstnici sunt susceptibili de a avea disfuncție renală legată de vârstă, care poate necesita reducerea dozei.
Este important să ne amintim că pacienții vârstnici trebuie să utilizeze medicamentul cu prudență. De regulă, ele prezintă simptome ale diferitelor tulburări legate de vârstă în funcționarea rinichilor. În acest caz, dacă este necesar să utilizați medicamentul "Imipenem + Cilastatin", instrucțiunile de utilizare vă recomandă să vă consultați cu medicul dumneavoastră cu privire la reducerea dozei de medicament utilizat.
Există unele condiții speciale pentru utilizarea medicamentului în cauză pentru copii. Dacă greutatea lor corporală depășește patruzeci de kilograme, atunci li se pot aplica aceleași recomandări ca și pacienților adulți. Dacă copilul are mai mult de trei luni și greutatea sa este mai mică de patruzeci de kilograme, atunci doza zilnică maximă a unui astfel de pacient va fi de două grame. Ar trebui să introducă cincisprezece miligrame pe kilogram de patru ori pe zi.
În nici un caz nu trebuie să utilizați medicamentul "Imipenem + Cilastatin" pentru copiii care nu au împlinit încă trei luni, precum și pentru acei bebeluși care au funcționarea normală a rinichilor, care poate fi exprimată într-un nivel de concentrație a creatininei serice de peste două miligrame per fiecare. decilitru.
Contraindicatii
Există câteva nuanțe care trebuie luate în considerare atunci când utilizați Imepenem + Cilastatin. Instrucțiunea vă recomandă să studiați cu atenție contraindicațiile acestui medicament. Și printre ele se numără următoarele:
- perioada de naștere a copilului;
- perioada de alăptare;
- vârsta copiilor până la trei luni;
- copiii care suferă de insuficiență renală asociată cu o concentrație mare de creatinine serice;
- sensibilitatea individuală la componentele individuale ale medicamentului în cauză, precum și la alte antibiotice beta-lactamice și carbapeneme.
Este important să rețineți că pacienții vârstnici, precum și cei care suferă sau au suferit vreodată de boli ale sistemului nervos central sau boli ale tractului gastrointestinal, trebuie să ia medicamentul cu precauție, sub îndrumarea constantă a medicului curant. El este cel care va putea prescrie în mod competent doza corectă a medicamentului "Imipenem + Cilastatin". Este important să studiați contraindicațiile înainte de a începe tratamentul.
Efecte secundare
Este important să mai cunoaștem o nuanță despre remediul „Imipenem + Cilastatin”. Formula medicamentului este de așa natură încât unii pacienți pot prezenta unele reacții adverse din diferite sisteme ale corpului. Printre acestea se numără: tromboflebită, tulburări ale gustului, candidoză, oligurie, mioclonie, halucinații, parestezii, confuzie, insuficiență renală acută, tulburări psihice, convulsii epileptice, poliurie, anurie, indigestie, hepatită, greață și vărsături, leucopenie, limfocolită pseudomembranoasă, enterocitoză membranoasă. hiperbilirubinemie, eozinofilie, prurit, leucopenie, erupții cutanate, trombocitoză, hipercreatininemie, monocitoză, urticarie, bazofilie, test Coombs pozitiv direct.
Nu există informații precise despre cum să gestionați o supradoză a medicamentului în cauză. Cu toate acestea, se știe că aceste substanțe active sunt supuse cu succes hemodializei. Cu toate acestea, încă nu se știe cât de eficientă este această procedură în caz de supradozaj. Prin urmare, este important să urmați toate recomandările pe care le conține descrierea acestui medicament pentru utilizarea Imipenem + Cilastatin.
Conditii de depozitare
Pentru ca utilizarea medicamentului să fie eficientă, este important să luați în considerare un alt punct important. Și anume, cum să păstrați medicamentul "Imipenem + Cilastatin". Descrierea substanței conține următoarele sfaturi.
Pulberea trebuie păstrată într-o cameră care menține temperatura camerei. Soluția de lucru gata trebuie utilizată nu mai târziu de o oră după producție. Soluțiile de clorură de sodiu la temperatura camerei pot fi păstrate nu mai mult de zece ore, iar în frigider - nu mai mult de patruzeci și opt. Soluțiile de glucoză pot fi păstrate cel mult patru și, respectiv, douăzeci și patru de ore.
Analogii
Există o serie de medicamente care sunt incluse în grupul de analogi ai medicamentului "Imipenem + Cilastatin". Înlocuitorii medicamentului în cauză sunt Inempplus, Mixacil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem și Tienam. De regulă, toate aceste medicamente au aceeași substanță activă ca și medicamentul în cauză. Principalele substanțe active ale acestor medicamente sunt imipenem, cilastatină (a căror denumire comercială reflectă medicamentele de mai sus). Astfel, pentru aceste medicamente, în general, contraindicațiile, efectele secundare și efectele farmacologice coincid. Cu toate acestea, trebuie amintit că doza trebuie prescrisă de medicul curant, care poate lua în considerare toate nuanțele necesare. Medicamentul "Imipenem + Cilastatin", analogii de medicamente nu ar trebui să fie utilizați de către pacienți fără permisiune, fără numirea medicului curant și monitorizarea constantă a acestuia. Includerea consultației sale este, de asemenea, necesară atunci când alegeți un analog adecvat.
Generalizare
Practica confirmă eficacitatea medicamentului "Imipenem + Cilastatin". Recenziile raportează rezultate de succes ale tratamentului. Cu toate acestea, atât medicii, cât și pacienții subliniază că este important să se respecte cu strictețe recomandările cuprinse în instrucțiuni și furnizate de medicul curant. Doar o astfel de metodă de implementare a terapiei poate aduce beneficii organismului pacientului.
Contraindicațiile nu trebuie ignorate, a căror prezență nu permite începerea tratamentului cu medicamentul în cauză. În caz contrar, utilizarea sa poate nu numai să nu dea un rezultat pozitiv, ci și să provoace prejudicii grave stării fizice a pacientului. De asemenea, utilizarea necorespunzătoare a medicamentului în cauză poate duce la reacții adverse, dintre care unele pot agrava în mod semnificativ starea pacientului. Este important ca tratamentul să se efectueze sub supravegherea unui medic competent, care nu numai că este bine familiarizat cu utilizarea acestui medicament, dar deține și abilitățile și cunoștințele necesare pentru a face față situațiilor dificile care apar în mod neașteptat. Sănătatea ta ar trebui să fie în mâinile unor profesioniști adevărați.
Înainte de a decide să începeți tratamentul cu medicamentul în cauză, este important să citiți cu atenție toate informațiile despre acesta, care reflectă caracteristicile efectului său asupra organismului. Este necesar să știți totul despre potențialele reacții adverse, a căror apariție poate provoca multe neplăceri pacientului și dificultăți medicului său curant.
Este important să tratați alegerea unei metode de tratament cât mai responsabil posibil. Alege medicamente de cea mai înaltă calitate!
Descriere
Pulbere de la alb la galben pal.
Compozitie pentru 1 sticla
doza 250 mg/250 mg
250 mg imipenem/250 mg cilastatină și bicarbonat de sodiu
doza 500 mg/500 mg
500 mg imipenem/500 mg cilastatină și bicarbonat de sodiu
Grupa farmacoterapeutică
Antibiotic din grupa carbapenemilor.
Cod ATX: J01DH51.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Imicinem-TF este un antibiotic cu spectru larg format din două componente.
Imipenemul inhibă sinteza peretelui celular bacterian și are un efect bactericid împotriva unei game largi de agenți patogeni gram-pozitivi și gram-negativi, aerobi și anaerobi.
Cilastatin de sodiu inhibă dehidropeptidaza, o enzimă care metabolizează imipenemul în rinichi, ceea ce crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Cilastatina nu are activitate antibacteriană proprie, nu inhibă beta-lactamaza bacteriană.
Spectrul antimicrobian al Imicinem-TF include practic toți agenții patogeni semnificativi clinic. Antibiotic in vitro activ împotriva bacteriilor aerobe gram-negative: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (fostă Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (inclusiv Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (inclusiv Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella influenzae. (inclusiv Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (fost Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpini care produc penicilinaza), Neisseria meningitidis, Pasteurella multoppcida, Proteus morganii. (inclusiv Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (inclusiv Providencia rettgeri /fostul Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (inclusiv Salmonella typhi), Serratia spp. (inclusiv Serratia proteamaculans /fostă Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (inclusiv Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobic gram-pozitiv bacterii: Bacillus spp. Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia spp. Pediococcus spp. grupa B (inclusiv Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. grupele C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (inclusiv tulpini hemolitice alfa și gama); anaerob Gram-negativ bacterii: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleophyromonas biacaroiacеракатератероидение , Prevotella disiens (fostă Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (fostă Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (fostă Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerob gram-pozitiv bacterii: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (inclusiv Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., streptococ microaerofil, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (inclusiv Propionibacterium acnes); alții: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Către Imitsinem-TF rezistent Xanthomonas maltophilia (fosta Pseudomonas maltophilia) și unele tulpini de Pseudomonas cepacia, precum și Streptococcus faecium și stafilococi rezistenți la meticilină.
Testele in vitro arată că antibioticul acționează sinergic cu antibioticele din grupa aminoglicozidelor împotriva anumitor izolate de Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF este eficient singur sau în combinație cu alți agenți antimicrobieni în tratamentul infecțiilor polimicrobiene.
Farmacocinetica
Distributie
După administrarea intravenoasă, biodisponibilitatea imipenemului este de 98%. Antibioticul este bine distribuit, creând concentrații mari în diferite țesuturi și fluide corporale. Legarea de proteinele plasmatice este de 20%.
Metabolism și excreție
Imipenemul este metabolizat în rinichi prin hidroliza inelului beta-lactamic de către dehidropeptidază renală. Timpul de înjumătățire al imipenemului este de 1 oră.
Farmacocineticaîn situaţii clinice speciale
În caz de insuficiență renală, precum și la vârstnici (peste 65 de ani), există o scădere a clearance-ului total și renal și o creștere a timpului de înjumătățire al imipenemului.
Indicatii de utilizare
Infecții polimicrobiene și mixte aerob-anaerobe, terapie empirică înainte de identificarea agenților patogeni.
Infecții cauzate de tulpini de microorganisme sensibile la medicament: pneumonie (inclusiv nosocomială), infecții ale sistemului urinar, infecții ale cavității abdominale, infecții ginecologice, infecții ale pielii și țesuturilor moi, septicemie, infecții ale oaselor și articulațiilor, endocardită infecțioasă , infecții mixte.
Înainte de a utiliza medicamentul la copii și adolescenți, este necesar să se studieze informațiile furnizate în secțiunile „Precauții” și „Mod de aplicare și dozare”.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Hipersensibilitate la carbapeneme, peniciline sau alte antibiotice beta-lactamice, copii sub 3 luni.
DIN prudență Imicinem-TF trebuie administrat concomitent cu medicamente potențial nefrotoxice, precum și la pacienții cu simptome dispeptice, în special asociate cu colită, și la pacienții vârstnici.
Masuri de precautie
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Siguranța clinică a Imicinem-TF în timpul sarcinii nu este instalat. Prin urmare, Imicinem-TF nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt. În fiecare caz, medicamentul trebuie utilizat sub supravegherea directă a unui medic.
Dacă este necesar, utilizarea Imicinem-TF în timpul alăptării trebuie luată în considerare întreruperea alăptării.
Instrucțiuni Speciale
Imicinem-TF nu este indicat pentru tratamentul meningitei, deoarece siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite. Dacă se suspectează meningită, trebuie administrate antibiotice adecvate.
Pacienților aflați în hemodializă, în special cu boli ale sistemului nervos central, Imicinem-TF poate fi prescris numai în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei depășește riscul potențial de agravare a insuficienței renale.
În timpul tratamentului infecțiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa, se recomandă efectuarea periodică a testelor de sensibilitate la antibiotice în funcție de situația clinică.
Pentru a preveni dezvoltarea rezistenței și pentru a menține eficacitatea Imicinem-TF, medicamentul trebuie utilizat numai pentru tratarea sau prevenirea infecțiilor cauzate de microorganisme dovedite (sau suspectate) susceptibile la imipenem. În absența informațiilor despre agentul patogen identificat și susceptibilitatea acestuia, alegerea empirică a unui antibiotic ar trebui făcută pe baza datelor epidemiologice locale și a datelor de susceptibilitate microbiană.
Utilizare pediatrică
Imicinem-TF poate fi utilizat pentru tratarea copiilor cu sepsis. Utilizarea medicamentului la copiii cu vârsta sub 3 luni, precum și la copiii cu insuficiență renală, nu a fost studiată suficient.
Mod de aplicare și dozare
Doza zilnică medie de Imicinem-TF se determină în funcție de severitatea infecției și se împarte în mai multe doze egale, ținând cont de gradul de sensibilitate al microorganismelor, funcția rinichilor și greutatea corporală.
Pentru adultii doza terapeutică medie pentru perfuzia intravenoasă este de 1-2 g/zi (în ceea ce privește imipenem), împărțită în 3-4 perfuzii. Doza zilnică maximă este de 4 g.
tabelul 1
Imicinem-TF în doze ≤500 mg trebuie administrat intravenos timp de 20-30 minute, la doze >500 mg - peste 40-60 minute. Pacienții care prezintă greață în timpul perfuziei trebuie să reducă viteza de administrare.
Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii medicamentul trebuie administrat intravenos în doză de 1 g în timpul anesteziei de inducție și în doză de 1 g după 3 ore.În cazul intervențiilor chirurgicale cu risc crescut, se administrează suplimentar 500 mg la 8 și 16 ore după anestezie.
Doze de Imicinem-TF pentru perfuzie IV pacienți cu disfuncțiefuncţia renală şicântărind 70 kg sau mai mult sunt prezentate în tabelul 2.
Imicinem-TF nu trebuie utilizat la pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 5 ml/min/1,73 m2 decât dacă hemodializa este programată la fiecare 48 de ore. Atât imipenemul, cât și cilastatina sunt eliminate din circulație în timpul hemodializei. Imicinem-TF trebuie administrat după o ședință de hemodializă și la intervale de 12 ore de la sfârșitul procedurii.
masa 2
| Doza zilnică în funcție de severitatea infecției* | Recalcularea dozei zilnice în funcție de QC (ml/min/1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 g | 250 mg la fiecare 8 ore sau 250 mg la fiecare 12 ore | 250 mg la fiecare 12 ore | 250 mg la fiecare 12 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 1,5 ggg4 g | 250 mg la fiecare 6 ore 250 mg la fiecare 8 ore 500 mg la fiecare 8 ore 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 12 ore 250 mg la fiecare 12 ore |
| 2 g | 500 mg la fiecare 8 ore | 250 mg la fiecare 6 ore | 250 mg la fiecare 12 ore |
| 3 g | 500 mg la fiecare 6 ore | 500 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 12 ore |
| 4 g | 750 mg la fiecare 8 ore | 500 mg la fiecare 6 ore | 500 mg la fiecare 12 ore |
* vezi tabelul 1.
Copii mai mari de 3 luni cu o greutate mai mică de 40 kg medicamentul este prescris în doză de 15-25 mg / kg / doză la fiecare 6 ore.Pe baza studiilor efectuate la adulți, doza maximă zilnică pentru tratamentul infecțiilor cauzate de microorganisme complet sensibile este de 2,0 g pe zi, infecții cu sensibilitate moderată. de microorganisme (în principal cauzate de unele tulpini de P. aeruginosa) este de 4,0 g/zi. Doze mai mari (până la 90 mg/kg/zi la copiii mai mari) pot fi utilizate la pacienții cu fibroză chistică. Medicament nu este recomandat pentru utilizare la copiii cu infecții ale SNC din cauza riscului de convulsii si la copiii cu greutate corporală, deoarece nu există date privind siguranța utilizării.
Reguli pentru prepararea și administrarea soluției
Imicinem-TF trebuie administrat intravenos sub formă de perfuzie.
Pentru a pregăti o soluție pentru in/înintroduceri conținutul flaconului este pre-dizolvat în 10 ml din una dintre următoarele soluții perfuzabile: soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție apoasă de dextroză 5%, 10%, soluție de manitol 5% și 10%.
Suspensia rezultată nu trebuie utilizată pentru administrare directă!
Suspensia se agită bine și se transferă într-un flacon sau recipient împreună cu restul soluției perfuzabile (140 ml). Volumul total al soluției este de 150 ml. Pentru a asigura transferul complet al conținutului flaconului, procedura de mai sus trebuie repetată adăugând din nou 10 ml din soluția rezultată în flacon, iar după agitare, transferați în flacon sau recipient cu restul soluției. Soluția rezultată (150 ml) se agită până când se formează un lichid limpede. Pentru a pregăti o soluțieImicinema-TFnu utilizați solvenți care conțin sare de acid lactic (lactat)!
Efect secundar
Reacții locale: cu a / în introducere - eritem, durere și infiltrate la locul de injectare a medicamentului, tromboflebită.
Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, febră, reacții anafilactice, eritem multiform, angioedem; rar - dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică.
Asa deaspecte ale sistemului digestiv: greață, vărsături, diaree; o creștere moderată a activității transaminazelor, bilirubinei și/sau fosfatazei alcaline serice, colorarea dinților; rar - colită pseudomembranoasă, hepatită.
Din partea indicatorilor de laborator: eozinofilie, leucopenie, neutropenie (inclusiv agranulocitoză), trombocitopenie, trombocitoză, scăderea nivelului hemoglobinei. În unele cazuri, a fost observat un test Coombs direct pozitiv.
Din lateralurinarsisteme: a existat o creștere a nivelurilor de creatinine serice și de azot ureic; rar - oligurie/anurie, poliurie, insuficiență renală acută. Au existat cazuri de decolorare a urinei (acest fenomen este sigur și nu trebuie confundat cu hematurie).
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: la prescrierea de perfuzii intravenoase de Imicinem-TF (precum și în tratamentul altor antibiotice din grupul beta-lactamic), sunt descrise cazuri de mioclon, tulburări mintale, inclusiv halucinații, confuzie, crize epileptice, parestezii și tulburări ale gustului.
Efectele secundare necesită rareori întreruperea terapiei și sunt de obicei ușoare și tranzitorii; efectele secundare severe sunt rare.
Supradozaj
Simptome: severitate crescută a efectelor secundare.
Tratament: medicamentul trebuie întrerupt sau doza sa redusă. Efectuați terapie simptomatică. Este posibil să se elimine Imicinem-TF prin hemodializă, cu toate acestea, eficacitatea acestei proceduri în caz de supradozaj a fost puțin studiată.
Interacțiunea cu alte medicamente
Interacțiunea farmaceutică
Soluțiile de Imicinem-TF nu trebuie amestecate sau administrate simultan cu alte medicamente antimicrobiene. Imicinem-TF este incompatibil din punct de vedere chimic cu o sare de acid lactic (lactat), prin urmare, la prepararea soluțiilor medicamentoase, nu trebuie utilizați solvenți care conțin o sare de acid lactic.
Cu utilizarea simultană cu peniciline, cefalosporine și alte antibiotice beta-lactamice, este posibilă alergia încrucișată.
Termeni si conditii de depozitare
A se păstra într-un loc ferit de umiditate și lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate 2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condiții de eliberare din farmacii
Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.
Pachet
250 mg/250 mg sau 500 mg/500 mg într-un flacon de 10 ml.
5 sticle într-un pachet sau 36 sticle într-o cutie (ambalaj pentru spitale).
Firma producatoare
JLLC „TripleFarm”, st. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Republica Belarus, tel./fax: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
