Bupivacaine Grindeks: instrucțiuni de utilizare. Efectele secundare ale bupivacainei

Bupivacaina este un anestezic local, foarte popular in clinica datorita duratei sale mari (cel putin 4-6 ore).Efectul se dezvolta mai lent decat dupa folosirea lidocainei. O caracteristică a bupivacainei este cardiotoxicitatea (scăderea contractilității miocardice, aritmia ventriculară)

Farmacodinamica

Bupivacaina este un anestezic local utilizat pe scară largă. Bupivacaina este adesea administrată ca injecție spinală înainte de artroplastia totală articulatia soldului. În plus, este de obicei injectat în zonele plăgii chirurgicale pentru a reduce durerea în 20 de ore după operație. În comparație cu alte anestezice locale, are o durată mai mare de acțiune. De asemenea, este cel mai toxic pentru inimă atunci când este administrat doze mari Oh. Această problemă a condus la utilizarea altor anestezice locale cu acțiune prelungită: ropivacaina și levobupivacaina. Levobupivacaina este un derivat, în special enantiomerul bupivacainei. Absorbția sistemică a anestezicelor locale are un efect asupra sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central. La doze terapeutice efectul asupra CCC este minim. Cu toate acestea, concentrațiile toxice din sânge deprimă conducerea și excitabilitatea cardiacă, ceea ce poate duce la bloc atrioventricular, aritmii ventriculare și stop cardiac, ducând uneori la deces.

Mecanism de acțiune:

Anestezicele locale precum bupivacaina blochează generarea și conducerea impuls nervos, probabil prin creșterea pragului de excitație electrică în nervi, prin încetinirea propagării impulsului nervos și prin reducerea ratei de creștere a potențialului de acțiune. Bupivacaina se leagă de partea intracelulară a canalelor de sodiu și blochează afluxul de sodiu în celule nervoase prevenirea depolarizării.

Jumătate de viață:

2,7 ore la adulți și 8,1 ore la nou-născuți. Doar 6% din bupivacaina este excretată nemodificat prin urină.

Efect secundar:

Neliniște, tulburări de vedere și auz, tremor, convulsii, paralizie muschii respiratori, hipotensiune arterială, bradicardie, stop cardiac.

Formulare de eliberare

Soluții în flacoane (0,25 și 0,5% - 20 ml); soluții pentru administrare subarocnoidă în fiole (0,5% - 4 ml).

N01BB01 (Bupivacaină)
N01BB51 (Bupivacaina în combinație cu alte medicamente)

Ar trebui să vă consultați medicul înainte de a utiliza bupivacaină. Această instrucțiune aplicația este doar în scop informativ. Pentru mai mult informatii complete vă rugăm să consultați instrucțiunile producătorului.

Grupe clinice și farmacologice

21.008 (anestezic local pentru rahianestezie)
21.006 (Anestezic local cu componenta vasoconstrictor)
21.005 (anestezic local)

efect farmacologic

Un anestezic local de tip amidă. Efect anestezic vine rapid (în 5-10 minute). Mecanismul de acțiune se datorează stabilizării membranelor neuronale și prevenirii apariției și conducerii unui impuls nervos. Acțiune analgezică continuă după încetarea anesteziei, ceea ce reduce nevoia de ameliorarea durerii postoperatorii. În timpul rahianesteziei, bupivacaina determină relaxare moderată a mușchilor. extremitati mai joase cu durata de 2-2,5 ore.Cu blocaj intercostal actiunea bupivacainei dureaza 7-14 ore; cu blocaj epidural - 3-4 ore; cu blocarea mușchilor abdominali - 45-60 minute. niste forme de dozare bupivacaina este inclusă.

Farmacocinetica

Legarea de proteinele plasmatice este de 95%.

Metabolizat în ficat.

T1 / 2 la adulți este de 1,5-5,5 ore, la nou-născuți - aproximativ 8 ore.

Este excretat în urină în principal sub formă de metaboliți și 5-6% - nemodificat.

Bupivacaina pătrunde în lichidul cefalorahidian.

BUPIVACINĂ: DOZAJE

Doza depinde de tipul de anestezie. Pentru anestezie în chirurgie (manipulări diagnostice și terapeutice), se folosesc 2,5-100 mg. Pentru blocada nervul trigemen- 2,5-12,5 mg; nodul stelat - 25-50 mg; sacral, plexul brahial- 75-150 mg; blocaj intercostal - 10-25 mg; blocadă nervi periferici- 25-150 mg. Pentru rahianestezia epidurala de lunga durata, doza initiala este de 50 mg, doza de intretinere este de 15-25-40 mg la fiecare 4-6 ore.La efectuarea anesteziei epidurale si caudale in practica obstetricala doza este de 15-50 mg. anestezie epidurala pt Cezariana- 75-150 mg. Cu blocarea nervului pudendal - 12,5-25 mg pe fiecare parte.

Doza maxima este de 2 mg/kg.

interacțiunea medicamentoasă

La aplicare simultană Cu medicamente antiaritmice, care au activitate anestezica locala, creste riscul de aditiv acțiune toxică.

Cu utilizarea simultană cu barbiturice, este posibilă o scădere a concentrației de bupivacaină în sânge.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă în cazurile în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Pătrunde prin bariera placentară, dar raportul dintre concentrațiile din sângele fătului și al mamei este foarte scăzut.

Excretat cu laptele matern în cantități semnificative. Se crede că riscul de efecte adverse asupra bebelus practic absent.

efecte secundare bupivacainei

Din SNC și periferic sistem nervos: amorțeală a limbii, amețeli, vedere încețoșată, tremor muscular, somnolență, convulsii, pierderea cunoștinței. În zona de anestezie, sunt posibile parestezii, slăbirea tonusului sfincterelor.

Din lateral a sistemului cardio-vascular: scădea debitul cardiac, bloc cardiac, hipotensiune arterială, bradicardie, aritmii ventriculare, stop cardiac.

Din lateral sistemul respirator: apnee.

reactii alergice: manifestări ale pielii, in cazuri severe - șoc anafilactic.

Efectele secundare sunt rare, probabilitatea dezvoltării lor crește odată cu utilizarea unei doze inadecvate și o încălcare a tehnicii de administrare a bupivacainei.

Indicatii

Rahianestezia în chirurgie (pentru interventii chirurgicaleîn urologie sau chirurgie toracică inferioară cu o durată de până la 3-5 ore; în chirurgie abdominală- durata 45-60 minute). Blocarea nervului trigemen, sacral, plex brahial, nervul pudendal, anestezie intercostal, caudal și anestezie epidurală pentru operație cezariană. Anestezie pentru reducerea luxațiilor articulațiilor extremităților superioare și inferioare.

Contraindicatii

Meningita, tumori, poliomielita, sangerari intracraniene, osteocondroza, spondilita, tuberculoza, leziuni metastatice ale coloanei vertebrale, anemie pernicioasă cu simptome neurologice, insuficiență cardiacă în faza de decompensare, revărsat pleural masiv, crescut semnificativ presiune intra-abdominală, ascită pronunțată, tumori cavitate abdominală, hipotensiune arterială severă (șoc cardiogen sau hipovolemic), septicemie, tulburări de coagulare sau terapie anticoagulantă, i.v. , hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic.

Instrucțiuni Speciale

Rahianestezia trebuie efectuată numai sub supravegherea unui anestezist cu experiență.

La conducere rahianestezie la pacienții cu hipovolemie, riscul de a dezvolta hipotensiune arterială bruscă și severă este crescut.

Utilizați cu precauție la pacienții cărora li se administrează medicamente antiaritmice cu activitate anestezică locală.

Respectarea formei de dozare de bupivacaină utilizată cu indicațiile de utilizare trebuie respectată cu strictețe.

Nume: Bupivacaina (Bupivacaina)

Efect farmacologic:
Efect farmacologic - anestezic local. Blochează apariția și conducerea unui impuls nervos, crescând pragul de excitabilitate fibra nervoasaşi scăderea mărimii potenţialului de acţiune. Fiind o bază lipofilă slabă, pătrunde prin membrana lipidică a nervului din interior și, transformându-se într-o formă cationică (datorită pH-ului mai scăzut), inhibă canalele de sodiu.
Cantitatea de absorbție sistemică depinde de doza, concentrația și volumul soluției utilizate, de calea de administrare, de vascularizarea locului de injectare și de prezența/absența epinefrinei (adrenalinei) sau a altui vasoconstrictor. Legarea proteinelor plasmatice este variabilă și este determinată de cantitatea de medicament ingerată. circulatie sistematica: Cu cât concentrația este mai mică, cu atât este mai mare legarea de proteine. Trece prin bariera placentară difuzie pasiva. Are o afinitate mare pentru proteinele din sânge (aproximativ 95%), curge slab bariere histohematice(raportul făt – organism matern este de 0,2-0,4). În funcție de calea de administrare, se găsește în cantități semnificative în țesuturile normal vascularizate: creier, miocard, ficat, rinichi și plămâni. Când se efectuează caudal, epidural și anestezie de conducere, Cmax se atinge în 30-45 minute. T1/2 la adulți este de 2,7 ore, la nou-născuți - 8,1 ore, suferă biotransformare în ficat prin conjugare cu acid glucuronic. Excretat de regulă prin rinichi, cu 6% nemodificat.
Severitatea anesteziei depinde de diametrul, mielinizarea și viteza impulsului unei anumite fibre nervoase. Secvența clinică inhibarea conducerii de la diferite feluri aspectul receptorului în felul următor: durere, temperatura, tactil, proprioceptiv si eferent neuromuscular. Odată ajuns în circulația sistemică, afectează sistemul cardiovascular și sistemul nervos central. Odată cu pornirea/în introducerea de doze mari, are loc o încetinire a conducerii și suprimarea automatismului nodului sinusal, apariția aritmiilor ventriculare și oprirea stimulatorului cardiac. Există o scădere a debitului cardiac (efect inotrop negativ), a rezistenței vasculare periferice și a tensiunii arteriale. Impactul asupra sistemului nervos central este exprimat prin inhibarea centrilor medular oblongata, incl. respirator (probabil depresie respiratorie și comă) sau un efect stimulator asupra cortexului cerebral odată cu dezvoltarea agitatie psihomotorieși tremor, urmat de convulsii generalizate.
Anestezie locala se dezvoltă la 2-20 de minute după administrare și durează până la 7 ore, iar prelungirea sa este probabilă prin adăugarea de adrenalină (alți vasoconstrictori) la soluție în raport de 1:200.000. După terminarea anesteziei, are loc o fază lungă de analgezie.
Soluția de bupivacaină 0,75% nu este utilizată în practica obstetricală din cauza cazuri frecvente dezvoltarea stopului cardiac și respirator la pacienți. Anestezia intravenoasă regională cu medicamentul este uneori însoțită de rezultat letal. La efectuarea anesteziei retrobulbare sunt descrise cazuri de stop respirator.

Bupivacaina - indicații de utilizare:

Rahianestezie în chirurgie (pentru intervenții chirurgicale în urologie sau chirurgie toracică inferioară cu durata de până la 3-5 ore; în chirurgia abdominală cu durata de 45-60 minute). Blocarea nervului trigemen, sacral, plex brahial, nervul pudendal, anestezie paracervical, intercostal, caudal si anestezie epidurala pentru operatie cezariana. Anestezie pentru reducerea luxațiilor articulațiilor extremităților superioare și inferioare.

Bupivacaina - cum se utilizează:

Doza depinde de tipul de anestezie. Pentru anestezie în chirurgie (manipulări diagnostice și terapeutice), se utilizează 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) de medicament. Pentru blocarea nervului trigemen - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); nodul stelat - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); plexul sacral, brahial - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); blocaj intercostal - 2-5 ml (10 - 25 mg); blocarea nervilor periferici - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Pentru rahianestezia epidurala de lunga durata, doza initiala este de 10 ml (50 mg), suportand -3-5-8 ml (15-25-40 mg) la fiecare 4-6 ore.La efectuarea anesteziei epidurale si caudale in practica obstetricala , doza este de 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Anestezie epidurala pentru operatie cezariana - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Blocarea paracervicală și blocarea nervului pudendal 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) pe fiecare parte. Doza cea mai mare este de 2 mg/kg.

Bupivacaina - efecte secundare:

Efectele secundare sunt rare, probabilitatea dezvoltării lor crește odată cu utilizarea unei doze inadecvate și cu încălcarea tehnicii de administrare a bupivacainei.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: amorțeală a limbii, amețeli, vedere încețoșată, tremor muscular, somnolență, convulsii, pierderea conștienței. În zona de anestezie, sunt posibile parestezii, slăbirea tonusului sfincterelor.
Din partea sistemului cardiovascular: scădere a debitului cardiac, bloc cardiac, hipotensiune arterială, bradicardie, aritmii ventriculare, stop cardiac.
Din sistemul respirator: apnee.
Reacții alergice: manifestări cutanate, în cazuri severe - șoc anafilactic.

Bupivacaina - contraindicații:

Hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidă și alte componente ale soluției. Boli ale sistemului nervos central: meningita, tumori, poliomielita. Sângerări intracraniene. Osteocondroză, spondilită, tuberculoză sau leziuni metastatice ale coloanei vertebrale. Anemie pernicioasă cu simptome neurologice. Insuficiență cardiacă decompensată. Revărsat pleural masiv. Creșterea semnificativă a presiunii intra-abdominale. Ascita severa. Tumori ale cavității abdominale. Hipotensiune arterială severă (șoc cardiogen sau hipovolemic). Septicemie. Leziuni pustuloase ale pielii la locul injectării. Tulburări de coagulare sau terapie anticoagulantă. Bier anestezie regională intravenoasă. Alergia la medicament în istorie.

Interacțiunea cu ceilalți medicamente.
Utilizați cu precauție la pacienții care primesc medicamente antiaritmice, beta-blocante, inhibitori de monoaminooxidază, prazosin - care este asociat cu riscul de creștere a efectului toxic al Bupivacainei. Pătrunde în cantități mici lapte matern, cu toate acestea, nu afectează corpul copilului. Cu utilizarea simultană cu barbiturice, este probabilă o scădere a concentrației de bupivacaină în sânge. Este necesar să se respecte cu strictețe respectarea anumitor forme de dozare de Bupivacaină cu indicațiile de utilizare.

Supradozaj.
În cazurile severe de supradozaj se observă tremor, urmat de convulsii, hipotensiune arterială severă și bradicardie (până la stop cardiac); insuficiență respiratorie din cauza blocării mușchilor respiratori. Rareori - parestezii, slăbiciune, pareze ale extremităților inferioare și disfuncție a sfincterelor.

Caracteristicile aplicației.
Doza pentru vârstnici și pacienți cu abatere în dezvoltare mentală, precum și pentru pacienții cu hipotensiune arterială, bloc cardiac și insuficiență circulatorie trebuie selectate individual, ținând cont de starea fizică. Deoarece anestezicele de tip amidă sunt metabolizate în ficat, este necesară prudență atunci când se prescrie bupivacaină la pacienții cu boli hepatice și insuficiență renală. Bupivacaina trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar. Bupivacaina nu este recomandată pentru utilizare în timpul alăptării. Înainte de utilizare, sunt necesare teste de toleranță.

Bupivacaina - formă de eliberare:

Soluție injectabilă 0,25%, 0,5%, 0,75%. Probabil adăugarea de clorhidrat de epinefrină (1:200 OOO).
Ambalare - în fiole de 5 ml; 10 fiole într-un pachet de carton.
Disponibil în fiole.

Bupivacaina - conditii de pastrare:

Lista B. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de lumină. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Eliberat pe bază de prescripție medicală.

Bupivacaina - sinonime:

Marcaină, Carbostesin, Duracaină, Narcaină, Sensorcaine, Svedocaină, Bupivacaină clorhidrat

Bupivacaina - compozitie:

1-butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidincarboxamidă (și ca clorhidrat).
sau
bupivacaină; Clorhidrat de ((RS)-l-butil-2"6"-dimetilpiperidin-2-carboxianilid.
Lichid transparent incolor.
1 ml contine clorhidrat de bupivacaina - 5 mg; Excipienți: clorură de sodiu, soluție de acid clorhidric 0,1 M sau soluție de hidroxid de sodiu 0,1 M, apă pentru preparate injectabile.

Bupivacaina - în plus:

Producători posibili:
HGFP „Sănătatea oamenilor”. Adresa: 61013, Harkov, st. Şevcenko, 22 de ani;
ANEKAIN PLIVA, Croația;
MARCAINE ASTRA, Suedia;
Marcaine Adrenaline Astra, Suedia;
Marcaine Spinal Astra, Suedia;
Marcaine Spinal Heavy Astra, Suedia.

Important!
Înainte de a utiliza medicamentul Bupivacaina ar trebui să vă consultați medicul. Acest manual are doar scop informativ.

Substanța aparține grupului de anestezice locale, grupe amide . Este o pulbere cristalină albă care se dizolvă bine în Alcool etilic, apă, ușor solubil în acetonă și . Greutatea moleculară a chimiei. compuși = 288,4 grame pe mol.

De structura chimica substanța are o porțiune aromatică hidrofobă și o coadă hidrofilă, care sunt conectate printr-o legătură amidă. Medicamentul este o bază lipofilă slabă. Structura substanței este mai stabilă, este mai lent distrusă și excretată din organism. Spre deosebire de agent, amina este inclusă în heterociclul piperidinic. Trebuie remarcat faptul că gradul de cardiotoxicitate a fost mai puțin pronunțat în izomerul levogitor al Levobupivacainei decât în ​​amestecul racemic de enantiomeri dextrogiri și levogitori.

efect farmacologic

Anestezic local.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Bupivacaina blochează apariția și conducerea unui impuls nervos de-a lungul fibrelor, crescând pragul de excitabilitate a acestora și reducând amploarea potențialului de acțiune. Substanța pătrunde ușor prin teaca nervului din interior, la joasă pH mediul (7.4) intră în formă cationică și inhibă activitatea canalelor de sodiu.

Medicamentul, ca și alte anestezice, blochează în mod constant conducerea unui impuls nervos prin fibre, în funcție de dimensiunea, gradul de activare și mielinizare a acestora. În primul rând, pacientul pierde sensibilitate la durere, pe ultima etapă inactivare, activitatea motorie se pierde.

Parametrii farmacocinetici diferă în funcție de metoda de administrare a medicamentului și de medicamentele care se administrează suplimentar. Cel mai adesea, medicamentul este combinat cu,.

Cu cât concentrația unei substanțe în sânge este mai mică, cu atât este mai scăzut gradul de legare la proteine. În medie, agentul atinge concentrația maximă în decurs de o jumătate de oră. Efectul analgezic apare după 5-10 minute. Remediul depășește cu greu barierele histohematice. Poate fi găsit în țesuturile creierului, miocardului, rinichilor, ficatului și plămânilor.

Timpul de înjumătățire prin eliminare este în medie de 2,7 ore. La copii și nou-născuți acest indicator aproximativ 8 ore. Medicamentul este metabolizat în ficat, excretat de rinichi sub formă de metaboliți și nemodificat (6%).

Având în vedere că substanța are cardiotoxicitate, aceasta poate duce la o încetinire a conducerii și suprimarea automatismului nodul sinusal, aritmii, oprirea stimulatorului cardiac, scăderea debitului cardiac și convulsii, este utilizat cu prudență pentru anestezia epidurală, lombară și caudală, în practica obstetrică.

Indicatii de utilizare

Substanța utilizată:

• pentru infiltrare anestezie , blocarea nervilor și a plexurilor nervoase la periferie;
• cu caudal, epidural și spinal anestezie ;
• in timpul blocaje retrobulbare ;
• pentru corectarea diferitelor tipuri;
• la blocaj simpatic .

Contraindicatii

Instrumentul este contraindicat:

• sub 12 ani;
• când se administrează Bupivacaină sau alte anestezice locale;
• cu infectii piele la locul puncției septicemie , coagulopatie ;
• la o concentratie de 0,75% in practica obstetricala (risc de stop cardiac la femei);
• bolnav , ;
• la sângerare intracraniană , spondilita , insuficienta cardiaca decompensata .

Efecte secundare

Bupivacaina poate provoca următoarele reacții adverse:

• , convulsii, amorțeală a limbii, vedere încețoșată;
• , reactii alergice la nivelul pielii, ;
• , perturbarea sfincterelor;
• , pierderea conștienței, parestezii , tonul slab al sfincterelor;
• blocarea mușchiului inimii bradicardie , scăderea tensiunii arteriale;
• paralizie a membrelor, respirație, convulsii, tinitus;
• scăderea debitului cardiac, stop cardiac.

Frecvența și severitatea reacțiilor depind de dozajul și tehnica de administrare.

Bupivacaina, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Doza de medicament este determinată de medic, în funcție de tipul de anestezie și de medicamentele cu care se amestecă Bupivacaina.

Atunci când se efectuează manipulări terapeutice și diagnostice în chirurgie, se utilizează de la 2,5 la 100 mg de medicament.

Cu o lungă rahianestezie epidurala începeți cu o doză de 50 mg, ca doză de întreținere, se prescriu 15 până la 40 mg la fiecare 4-6 ore.

În practica obstetrică, se utilizează de la 15 la 50 mg de substanță. Când se efectuează o operație cezariană - de la 75 la 150 mg.

Doza maximă de medicament este de 2 mg per kg de greutate a pacientului.

Supradozaj

În caz de supradozaj de droguri, hipotensiune , colaps vascular , bradicardie până la stop cardiac aritmie , respirație slabă, convulsii , .

Interacţiune

Bupivacaina în combinație cu medicamente antiaritmice care au efect anestezic local are efect toxic.

Barbituricele reduc concentrația plasmatică și eficacitatea medicamentului.

Utilizarea combinată a acestei substanțe crește riscul de sângerare.

Cu precauție extremă, medicamentul este combinat cu medicamente antiaritmice de clasa a treia.

Condiții de vânzare

Achiziționarea de analgezice de la o farmacie poate necesita o rețetă.

Un exemplu de rețetă de Bupivacaine în latină:
Rp. (Rețetă) Sol. Bupivacaini 0,5% 4ml
D.t. d. N.6 în ampul.

Conditii de depozitare

Soluția este păstrată la o temperatură care să nu depășească 25 de grade; înghețarea medicamentului nu trebuie permisă.

Cel mai bun înainte de data

Instrucțiuni Speciale

Bupivacaina este combinată cu prudență cu medicamente antiaritmice cu activitate anestezică locală.

Rahianestezia cu această substanță trebuie efectuată sub supravegherea unui anestezist cu experiență.

În timpul sarcinii și alăptării

În ciuda faptului că substanța pătrunde în sistem circulator fructe, concentrația sa nu este de obicei mare. Medicamentul este prescris în timpul sarcinii și în timpul alăptării, dar cu prudență dacă beneficiul pentru mamă este mai mare decât riscul pentru făt.

adrenalina substanță conținută în preparat: Adrenalina Markain .

Acțiune farmacologică - anestezic local. Blochează apariția și conducerea unui impuls nervos, crescând pragul de excitabilitate al fibrei nervoase și reducând amploarea potențialului de acțiune. Fiind o bază lipofilă slabă, pătrunde prin membrana lipidică a nervului din interior și, transformându-se într-o formă cationică (datorită pH-ului mai scăzut), inhibă canalele de sodiu. Cantitatea de absorbție sistemică depinde de doza, concentrația și volumul soluției utilizate, de calea de administrare, de vascularizarea locului de injectare și de prezența/absența epinefrinei (adrenalinei) sau a altui vasoconstrictor. Comunicarea cu proteinele plasmatice este variabilă și este determinată de cantitatea de medicament care a intrat în circulația sistemică: cu cât concentrația este mai mică, cu atât este mai mare legarea de proteine. Trece prin bariera placentară prin difuzie pasivă. Are o afinitate mare pentru proteinele din sânge (aproximativ 95%), nu trece bine prin barierele histohematice (raportul dintre făt și corpul mamei este de 0,2–0,4). În funcție de calea de administrare, se găsește în cantități semnificative în țesuturile bine perfuzate: creier, miocard, ficat, rinichi și plămâni. La efectuarea anesteziei caudale, epidurale și de conducere, Cmax este atinsă în 30-45 de minute. T1/2 la adulți este de 2,7 ore, la nou-născuți - 8,1 ore, suferă biotransformare în ficat prin conjugare cu acid glucuronic. Este excretat în principal prin rinichi, cu 6% nemodificat. Severitatea anesteziei depinde de diametrul, mielinizarea și viteza impulsului unei anumite fibre nervoase. Secvența clinică a inhibării conducerii de la diferite tipuri de receptori este următoarea: durere, temperatură, tactilă, proprioceptivă și neuromusculară eferentă. Odată ajuns în circulația sistemică, afectează sistemul cardiovascular și sistemul nervos central. Odată cu pornirea/în introducerea de doze mari, are loc o încetinire a conducerii și suprimarea automatismului nodului sinusal, apariția aritmiilor ventriculare și oprirea stimulatorului cardiac. Există o scădere a debitului cardiac (efect inotrop negativ), a rezistenței vasculare periferice și a tensiunii arteriale. Efectul asupra sistemului nervos central se manifestă prin inhibarea centrilor medulei oblongate, incl. respirator (posibil depresie respiratorie și comă) sau un efect stimulator asupra cortexului cerebral cu dezvoltarea agitației psihomotorii și tremorului, urmate de convulsii generalizate. Anestezia locală se dezvoltă la 2-20 de minute după injectare și durează până la 7 ore și poate fi prelungită prin adăugarea de adrenalină în soluție (dr. vasoconstrictoare) în raport de 1:200.000. După terminarea anesteziei, are loc o fază lungă de analgezie. O soluție de bupivacaină 0,75% nu este utilizată în practica obstetrică din cauza cazurilor frecvente de stop cardiac și respirator la pacienți. Anestezia regională intravenoasă cu medicamentul este uneori fatală. Când se efectuează anestezie retrobulbară, sunt descrise cazuri de stop respirator.

Indicatii de utilizare

Rahianestezie în chirurgie (pentru intervenții chirurgicale în urologie sau chirurgie toracică inferioară cu durata de până la 3-5 ore; în chirurgia abdominală - cu durata de 45-60 minute). Blocarea nervului trigemen, sacral, plex brahial, nervul pudendal, anestezie intercostal, caudal și anestezie epidurală pentru operație cezariană. Anestezie pentru reducerea luxațiilor articulațiilor extremităților superioare și inferioare.

Mod de aplicare

Doza depinde de tipul de anestezie. Pentru anestezie în chirurgie (manipulări diagnostice și terapeutice), se utilizează 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) de medicament. Pentru blocarea nervului trigemen - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); nodul stelat - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); plexul sacral, brahial - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); blocaj intercostal - 2-5 ml (10 - 25 mg); blocarea nervilor periferici - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Pentru rahianestezia epidurala de lunga durata, doza initiala este de 10 ml (50 mg), mentinandu-se -3-5-8 ml (15-25-40 mg) la fiecare 4-6 ore.La efectuarea anesteziei epidurale si caudale in practica obstetricala , doza este de 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Anestezie epidurala pentru operatie cezariana - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Blocarea paracervicală și blocarea nervului pudendal 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) pe fiecare parte. Doza maximă este de 2 mg/kg.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: amorțeală a limbii, amețeli, vedere încețoșată, tremor muscular, somnolență, convulsii, pierderea conștienței. În zona de anestezie, sunt posibile parestezii, slăbirea tonusului sfincterelor.

Din partea sistemului cardiovascular: scăderea debitului cardiac, bloc cardiac, hipotensiune arterială, bradicardie, aritmii ventriculare, stop cardiac.

Din sistemul respirator: apnee.

Reactii alergice: manifestări cutanate, în cazuri severe - șoc anafilactic.

Efectele secundare sunt rare, probabilitatea dezvoltării lor crește odată cu utilizarea unei doze inadecvate și o încălcare a tehnicii de administrare a bupivacainei.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidă și alte componente ale soluției. Boli ale sistemului nervos central: meningita, tumori, poliomielita. Sângerări intracraniene. Osteocondroză, spondilită, tuberculoză sau leziuni metastatice ale coloanei vertebrale. Anemie pernicioasă cu simptome neurologice. Insuficiență cardiacă decompensată. Revărsat pleural masiv. Creșterea semnificativă a presiunii intra-abdominale. Ascita severa. Tumori ale cavității abdominale. Hipotensiune arterială severă (șoc cardiogen sau hipovolemic). Septicemie. Leziuni pustuloase ale pielii la locul injectării. Tulburări de coagulare sau terapie anticoagulantă. Bier anestezie regională intravenoasă. Alergia la medicament în istorie. Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizați cu precauție la pacienții care primesc medicamente antiaritmice, beta-blocante, inhibitori de monoaminooxidază, prazosin - care este asociat cu riscul de creștere a efectului toxic al Bupivacainei. Intr-o cantitate mica trece in laptele matern, dar nu afecteaza organismul copilului. Cu utilizarea simultană cu barbiturice, este posibilă o scădere a concentrației de bupivacaină în sânge. Respectarea anumitor forme de dozare de bupivacaină cu indicațiile de utilizare trebuie respectată cu strictețe. Supradozaj. În cazurile severe de supradozaj se observă tremor, urmat de convulsii, hipotensiune arterială severă și bradicardie (până la stop cardiac); insuficiență respiratorie din cauza blocării mușchilor respiratori. Rareori - parestezii, slăbiciune, pareze ale extremităților inferioare și disfuncție a sfincterelor. Caracteristicile aplicației. Doza pentru vârstnici și pacienți cu retard mintal, precum și pentru pacienții cu hipotensiune arterială, bloc cardiac și insuficiență circulatorie trebuie selectată individual, ținând cont de starea fizică. Deoarece anestezicele de tip amidă sunt metabolizate în ficat, este necesară prudență atunci când se prescrie bupivacaină la pacienții cu insuficiență hepatică și renală. Bupivacaina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Nu se recomandă utilizarea bupivacainei în timpul alăptării. Înainte de utilizare, este necesar să se efectueze teste de toleranță.

Formular de eliberare

Soluție injectabilă 0,25%, 0,5%, 0,75%. Poate adăugarea de clorhidrat de adrenalină (1:200 LLC). Ambalare - în fiole de 5 ml; 10 fiole într-un pachet de carton. Disponibil în fiole.

Depozitare

Lista B. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de lumină. Perioada de valabilitate - 2 ani. Eliberat pe bază de prescripție medicală.

În plus

Producători posibili: KhSFP „Sănătatea oamenilor”. Adresa: 61013, Harkov, st. Şevcenko, 22 de ani; ANEKAIN PLIVA, Croația; MARCAINE ASTRA, Suedia; Marcaine Adrenaline Astra, Suedia; Marcaine Spinal Astra, Suedia; Marcaine Spinal Heavy Astra, Suedia.

Supradozaj

Utilizare la vârstnici

Meningită, tumori, poliomielita, sângerare intracraniană, osteocondroză, spondilită, tuberculoză, leziuni metastatice ale coloanei vertebrale, anemie pernicioasă cu simptome neurologice, insuficiență cardiacă în faza de decompensare, revărsat pleural masiv, creștere semnificativă a presiunii intraabdominale, ascită severă, tumori cavitatea abdominală, hipotensiune arterială severă (șoc cardiogen sau hipovolemic), septicemie, tulburări de coagulare sau terapie anticoagulantă, anestezie regională IV după Bier, bloc paracervical în obstetrică, sub formă de soluție 0,75% pentru bloc epidural în obstetrică, piele pustuloasă leziuni la locul injectării, hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidă.

Aplicație în copilărie

Meningită, tumori, poliomielita, sângerare intracraniană, osteocondroză, spondilită, tuberculoză, leziuni metastatice ale coloanei vertebrale, anemie pernicioasă cu simptome neurologice, insuficiență cardiacă în faza de decompensare, revărsat pleural masiv, creștere semnificativă a presiunii intraabdominale, ascită severă, tumori cavitatea abdominală, hipotensiune arterială severă (șoc cardiogen sau hipovolemic), septicemie, tulburări de coagulare sau terapie anticoagulantă, anestezie regională IV după Bier, bloc paracervical în obstetrică, sub formă de soluție 0,75% pentru bloc epidural în obstetrică, piele pustuloasă leziuni la locul injectării, hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidă.

interacțiunea medicamentoasă

La utilizarea concomitentă cu medicamente antiaritmice cu activitate anestezică locală, crește riscul de efecte toxice aditive.

Cu utilizarea simultană cu barbiturice, este posibilă o scădere a concentrației de bupivacaină în sânge.

Dozare

Doza depinde de tipul de anestezie. Pentru anestezie în chirurgie (manipulări diagnostice și terapeutice), se folosesc 2,5-100 mg. Pentru blocarea nervului trigemen - 2,5-12,5 mg; nodul stelat - 25-50 mg; plexul sacral, brahial - 75-150 mg; blocaj intercostal - 10-25 mg; blocarea nervilor periferici - 25-150 mg. Pentru rahianestezia epidurala de lunga durata, doza initiala este de 50 mg, doza de intretinere este de 15-25-40 mg la fiecare 4-6 ore.La efectuarea anesteziei epidurale si caudale in practica obstetricala, doza este de 15-50 mg. Anestezie epidurala pentru operatie cezariana - 75-150 mg. Cu blocarea nervului pudendal - 12,5-25 mg pe fiecare parte.

Doza maxima este de 2 mg/kg.