Anestezice locale ale grupului ester. Anestezice locale: clasificare, mecanism de acțiune, caracteristici comparative

17. Anestezice locale: clasificare, mecanism de acțiune, Caracteristici comparative. Acțiune de resorbție anestezice locale. Aplicație.

M Anestezie locala - oprirea sensibilității în timpul contactului direct al medicamentului cu conductorii și receptorii nervoși, fără a opri conștiința, reflexele și tonusului muscular(spre deosebire de droguri). Anestezice locale - acestea sunt medicamente care provoacă o inhibare reversibilă a conductivității și excitabilității receptorilor și conductorilor atunci când sunt aplicate acestora.

Clasificare după structura chimica: 1) complex esterii aminoalcoolilor şi acizi aromatici cocaină (derivat de acid benzoic), novocaină, dicaină, anestezin (derivați de acid para-aminobenzoic) , 2) amide acide substituite .- xicaina (lidocaina) si trimecaina (derivati ​​de xilidina), sovcaina (derivat de acid colincarboxilic). Medicamentele cu o legătură amidă au mai multe acțiune pe termen lung decât anestezicele cu o legătură eterică, care este distrusă de esterazele sanguine și tisulare.

Pentru manifestare efect anestezic anestezicele trebuie să treacă următoarele etape de transformare: 1) sarea anestezica folosita este foarte solubila in apa, dar slaba in lipide, prin urmare se lasa slab prin membrane si nu are efect anestezic; 2) în fluid tisular sarea anestezica este transformata intr-o baza lipofila neionizata care patrunde bine prin membrane; 3) baza anestezicului capătă o formă cationică, care interacționează cu receptorii din interiorul canalelor de sodiu ale membranelor, în urma căreia trecerea ionilor de sodiu (și potasiu) prin canalele membranelor este întreruptă. Acest lucru previne apariția potențialului de acțiune și provoacă un blocaj în conducerea și generarea impulsurilor. Interacțiunea competitivă cu ionii de calciu, care reglează „deschiderea-închiderea” canalelor ionice, este de asemenea importantă. Aceasta arată o analogie între acțiunile locale și anestezice generale: ambele blochează generarea de excitație în membrane. De aceea substanțe narcotice(eter etc.) poate provoca anestezie locală și anestezice locale atunci când sunt administrate intravenos - anestezie generala. Acest lucru este evident legat de efectul de potențare la cerere comună anestezice locale. droguri narcotice, hipnotice și analgezice.

Anestezice locale blochează conducerea excitației în toate tipurile de fibre nervoase: sensibil, motor, vegetativ, dar cu viteze diferite și în concentratii diferite. Fibrele subțiri necarnoase sunt cele mai sensibile la ele, de-a lungul cărora se realizează durerea, sensibilitatea tactilă și la temperatură, apoi - fibre simpatice, care este însoțită de vasodilatație, iar în ultima tură sunt blocate fibre de motor. Restaurarea conducerii impulsurilor merge la ordine inversă.

Anestezia locală se dezvoltă numai în contact direct cu anestezicul. Cu acțiune de resorbție, sistemul nervos central este paralizat înainte ca sensibilitatea locală să fie eliminată.

Neutralizarea anestezicelor realizat prin biotransformare. Substantele cu legatura eterica sunt hidrolizate de esteraze: novocaina de colinesteraza plasmatica, cocaina, dicaina, anestezina de esterazele hepatice. Biotransformarea anestezicelor cu o legătură amidă are loc în ficat prin distrugerea acestuia (de exemplu, lidocaină). Produșii de carie sunt excretați prin circulația hepatică. Scăderea fluxului sanguin hepatic duce la un timp de înjumătățire prelungit și la o creștere a concentrației sanguine, ceea ce poate duce la intoxicație. Anestezicele patrund usor in plamani, ficat, rinichi, sistemul nervos central, prin placenta. Dacă intră în sânge cantitate semnificativă substanțe, apare efect toxic: excitație, apoi paralizie a centrilor medular oblongata. Acest lucru se manifestă mai întâi prin anxietate, dificultăți de respirație, creșterea tensiunii arteriale, paloarea pielii, febră și apoi - depresie respiratorie și circulatorie. În caz de intoxicație se utilizează oxigen, ventilație artificială a plămânilor, administrare intravenoasă de barbiturice, sibazon, adrenalină, norepinefrină. Reacțiile alergice sunt cel mai frecvent cauzate de anestezicele legate de esteri, în special de novocaină. Cel mai periculos dintre acestea este șocul anafilactic.

Se folosesc anestezice locale pentru următoarele tipuri anestezie:

Terminal (terminal, suprafață, aplicație) - prin aplicarea unui anestezic pe mucoasele. Aplicați anestezice care sunt bine absorbite prin mucoase (cocaină, dicaină, lidocaină, anestezină). Sunt utilizate în otorinolaringologie, oftalmologie, urologie, stomatologie, în tratamentul arsurilor, rănilor, ulcerelor etc. Dirijor (regional) - blocadă fibrele nervoase. În acest caz, conducerea impulsurilor către sistemul nervos central este perturbată și se pierde sensibilitatea în zona care este inervată de acest nerv. Se folosesc novocaina, lidocaina, trimecaina. Una dintre opțiunile pentru această anestezie este spinal, care se realizează prin introducerea unui anestezic în spațiul subdural. infiltrare anestezia se realizează prin impregnarea strat cu strat a țesuturilor cu soluție anestezică. Acest lucru oprește receptorii și conductorii. Se folosesc novocaină, lidocaină și trimecaină. Acest tip de anestezie este utilizat pe scară largă în chirurgie. Intraos anestezia se efectuează prin introducerea unui anestezic în substanța spongioasă a osului, se aplică un garou deasupra locului de injectare. Distribuția anestezicului are loc în țesuturile membrului. Durata anesteziei este determinată de perioada admisă de aplicare a garoului. Acest tip de anestezie este utilizat în ortopedie și traumatologie. Alegerea tipului de anestezie depinde de natura, volumul si trauma intervenție chirurgicală. Pentru fiecare tip de anestezie, există medicamente la alegere și tehnica de execuție. Alegerea anestezicului depinde de capacitatea de a cădea în mucoasele, de puterea și durata de acțiune și toxicitate. Pentru intervenții diagnostice și traumatice scăzute pe zone localizate superficial se utilizează anestezie terminală. Pentru infiltrare, conducere și anestezie intraosoasă se folosesc agenți cu toxicitate scăzută și relativ siguri. Pentru rahianestezie utilizați de obicei sovkaină, care are un efect puternic și de lungă durată, precum și lidocaină. Este important să alegeți concentrația corectă a soluției. Slab solutii concentrate intrat in în număr mare, răspândit larg în țesuturi, dar difuzează slab prin membrane, în timp ce soluțiile concentrate în cantități mici se răspândesc mai rău, dar difuzează mai bine. Efectul nu depinde de cantitatea totală de anestezic, ci de acea parte a acestuia care pătrunde în formațiuni nervoase. Prin urmare, o creștere a cantității de soluție nu înseamnă o creștere a efectului anestezic, adesea aceasta duce doar la o creștere a acțiune toxică.

Atunci când anestezia este țesuturile bine vascularizate (față, cavitatea bucală, faringe, laringe etc.), anestezicul este absorbit rapid, ceea ce poate duce la intoxicație. Pentru a reduce acest efect și a prelungi efectul medicamentului, se adaugă medicamente vasoconstrictoare (adrenalină, norepinefrină). În acest caz, concentrația de adrenalină nu trebuie să depășească 1:200000 (1 ml la 200 ml de anestezic), deoarece adrenalina în sine poate provoca tahicardie, hipertensiune arterială, durere de cap, anxietate.

Caracteristicile anestezicelor individuale. cocaina - alcaloid din frunzele de Erythroxylon Coca, care crește în America de Sud. Este bine absorbit, anestezia are loc în 3-5 minute, durata efectului este de 30-60 de minute. Are un efect simpatomimetic pronunțat, inhibând captarea neuronală inversă a norepinefrinei, dopaminei și serotoninei în sinapse. Aceasta este însoțită de stimularea sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central și de dezvoltarea dependenței. Actiunea asupra sistemului nervos central se manifesta prin euforie, anxietate, agitatie, care poate evolua spre psihoza cu halucinatii, confuzie, gandire paranoica, convulsii, varsaturi, aritmii cardiace. Acest lucru se datorează efectelor dopaminergice și serotoninergice ale cocainei. Spasmele vasculare, creșterea tensiunii arteriale, tahicardia, scăderea apetitului sunt rezultatul unui efect adrenomimetic. Simptomele excitației în timpul intoxicației sunt rapid înlocuite de deprimarea sistemului nervos central, a respirației și a circulației sanguine. Copiii sunt deosebit de sensibili la cocaina. Moartea vine de obicei din paralizie centru respirator. A furniza îngrijire de urgență sodiu tiolental, diazepam, clorpromazină sunt injectate intravenos, se efectuează ventilația artificială a plămânilor. Cocainismul apare la consumul prelungit de cocaină și duce la degradarea intelectuală și morală. Abstinența (boala abstinenței) se manifestă prin tulburări psihice și vegetative. Novocaină in ceea ce priveste puterea efectului anestezic, este de 2 ori inferior cocainei, dar de 4 ori mai putin toxic. Folosit pentru infiltrare (0,25-0,5%), anestezie de conducere (1-2%) și pentru diferite feluri blocadă. Valabil aproximativ 30 de minute. În caz de supradozaj, provoacă o creștere a excitabilității reflexe, greață, vărsături, scădere a tensiunii arteriale, slăbiciune și insuficiență respiratorie. Adesea există idiosincrazie (erupție cutanată, mâncărime, umflare țesut subcutanat, amețeli). În caz de intoxicație, se prescriu tiopental de sodiu, diazepam, efedrina, strofantina și respirație artificială.

Decain este de 15 ori mai puternic decât novocaina, dar de 10 ori mai toxic decât ea și de 2 ori mai toxic decât cocaina. Utilizați pentru anestezie de suprafață mucoase, copiii sub 10 ani sunt contraindicați. Lidocaina (Xycaina) acționează mai puternic și mai mult decât novocaina de 2-3 ori. Este folosit pentru toate tipurile de anestezie. Bine tolerat, dar cu absorbție rapidă poate provoca colaps. Trimecaină De 2,5-3 ori mai puternic decât novocaina și mai puțin toxic. Proprietățile sale sunt apropiate de lidocaina. Folosit pentru infiltrare și anestezie de conducere, uneori pentru terminal (2-5%). scoops De 15-20 de ori mai puternic decât novocaina și de 6-8 ori mai lungă decât durata de acțiune, prin urmare este convenabil pentru rahianestezie. Cu toate acestea, toxicitatea depășește novocaina de 15-20 de ori și, prin urmare, este periculos pentru anestezia prin infiltrare și conducere.

Un drog	Puterea relativă	Sistemică toxicitate	actiuni	Durata anesteziei
Novocaină			Încet	Un scurt
			Încet	lung
Trimecaină
Lidocaina
Artikain
Bupivacaina				lung
Ropivacaina				lung

1. Comparați procaina și trimecaina în ceea ce privește structura chimică, caracteristicile metabolice,

durata de acțiune, activitate, toxicitate, utilizare în diverse tipuri

Anestezie locala.

Cu ce ​​comparăm?		Trimecaină
Structura chimică	Ester al acizilor aromatici	Amină amidă aromatică
Particularitate metabolism	Distrus rapid în sânge de butirilcolinesteraze (pseudocolinesteraze sau false esteraze)	Degradat mult mai lent de enzimele microzomale din ficat
Timp de acțiune	0,5 - 1 oră	2 – 3 ore
Activitate
Toxicitate
Aplicare pentru diferite tipuri de anestezie locală	1. Infiltrare 0,25-0,5%% 3. Coloanei vertebrale – 5% 4. Terminal - 10%	1. Infiltrare - 0,125- 2. Conducție și epidurală 3. Coloanei vertebrale – 5% 4. Terminal - 2-5%%

Dintr-un manual de anestezie

anestezice locale. Aceste fonduri, în funcție de caracteristicile structurii chimice, se împart în două grupe: esteri ai acizilor aromatici cu aminoalcooli (novocaină, dicaină) și amide, în principal din seria xilidinei (lidocaină, trimecaină, bupivacaină etc.). Anestezicele din al doilea grup au un efect mai puternic și de durată, cu toxicitate relativ scăzută și posibilitatea conservare pe termen lung proprietățile lor atunci când sunt stocate în soluții. Aceste calități contribuie la aplicarea lor largă.

Novocaină este clorhidratul esterului dietilaminoetil al acidului para-aminobenzoic. Pentru anestezia de infiltrație se utilizează 0,25 - 0,5% novocaină. Pentru anestezia de conducere se foloseste rar novocaina, in solutii de 1-2%. Dozele maxime admise în bolus de novocaină: 500 mg fără adrenalină, 1000 mg cu adrenalină.

Lidocaina(xicaină ) în comparație cu novocaina, are un efect anestezic mai pronunțat, o perioadă de latentă scurtă și o durată mai lungă de acțiune. Toxicitatea în dozele aplicate este mică, se biotransformează mai lent decât novocaina. Se folosesc următoarele soluții de xycaină: pentru anestezie de infiltrație - 0,25%, de conducere, epidurală și spinală - 1 - 2%, terminală - 5 - 10%. Xicaina, ca și alte anestezice locale din grupul amidic, are mai puține proprietăți alergene decât novocaina. Lidocaina este distrusă în ficat și doar 17% din aceasta este excretată nemodificată în urină și bilă. Dozele maxime admise de lidocaină: 300 mg fără adrenalină, 1000 mg cu adrenalină.

Trimecaină(mezocaina) din punct de vedere al efectului anestezic este oarecum inferior lidocainei. În funcție de principalele proprietăți, precum și de indicațiile de utilizare, este aproape similar cu acesta. Dozele maxime admise: fără adrenalină 300 mg, cu adrenalină -1000 mg.

Piromecaina este de asemenea un reprezentant al anestezicelor din grupul amidic. Are un efect anestezic puternic asupra membranelor mucoase, nu este inferior dikainului și depășește semnificativ cocaina. Toxicitatea sa este mai mică decât cea a anestezicelor numite. Pentru anestezia terminală, se utilizează sub formă de soluție de 2%, nu mai mult de 20 ml.

Bupivacaina(marcain) se referă și la anestezicele grupului amidic. În comparație cu lidocaina și trimecaina, are un efect mai puternic și de durată, dar este mai toxic. Anestezicul este utilizat sub forma unei soluții de 0,5% pentru metode de conducere, anestezie epidurală și rahianestezie. El, ca și alte anestezice din acest grup, este biotransformat relativ lent.

Bupivacaina este unul dintre anestezicele cu cea mai lungă durată (până la 12 ore) de efect analgezic. Prin utilizarea diferitelor concentrații de bupivacaină pentru blocarea medicamentoasă a plexurilor tulpinilor nervoase, este posibil să se obțină adâncime diferită blocare: de exemplu, la efectuarea unei blocări a plexului brahial cu o soluție de bupivacaină 0,25%, se realizează analgezia „chirurgicală” completă a membrului cu tonusul muscular păstrat. Pentru anestezie cu relaxare musculară completă concomitentă, bupivacaina este utilizată la o concentrație de 0,5%.

Ropivacaina(naropin) diferă puțin în structura chimică de bupivacaină. Dar, spre deosebire de acesta din urmă, are mult mai puțină toxicitate. Calitățile pozitive ale medicamentului includ și încetarea rapidă a blocului motor cu păstrarea prelungită a celui senzorial. Se utilizează sub formă de soluție 0,5% pentru conducere, anestezie epidurală și rahidiană.

Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale este explicat în prezent din punctul de vedere al teoriei membranei. În conformitate cu aceasta, anestezicele din zona de contact cu fibrele nervoase încalcă permeabilitatea transmembranară pentru ionii de sodiu și potasiu. Ca urmare, depolarizarea în această secțiune a membranei este imposibilă și, în consecință, excitația care se propagă de-a lungul fibrei este stinsă. În fibrele nervoase care conduc impulsuri excitatoare de diferite modalități, atunci când nervul vine în contact cu o soluție anestezică, efectul de blocare nu apare simultan. Cu cât teaca de mielină a fibrei este mai puțin pronunțată, cu atât mai rapid are loc încălcarea conducerii acesteia și invers. Fibrele subțiri nemielinice, care, în special, le includ pe cele simpatice, sunt blocate mai întâi. Ele sunt urmate de o blocare a fibrelor care poartă sensibilitatea dureroasă, apoi, secvenţial, temperatură şi protopatică. În cele din urmă, conducerea impulsurilor în fibrele motorii este întreruptă. Restaurarea conductibilității are loc în ordine inversă. Timpul de la momentul în care soluția anestezică este aplicată pe nerv până la apariția efectului de blocare variază pentru diferitele anestezice. Depinde în principal de lipoidotropia lor. Concentrația soluției contează și ea: odată cu creșterea sa în toate anestezicele, această perioadă scade. Durata efectului de blocare depinde direct de afinitatea anestezicului pentru lipide și invers de alimentarea cu sânge a țesuturilor din zona de injectare a anestezicului. Adăugarea de adrenalină la soluția anestezică prelungește acțiunea sa specifică datorită scăderii alimentării cu sânge a țesuturilor și încetinirii resorbției medicamentului din acestea.

Soarta anestezicelor locale administrate celor două grupe considerate în organism este semnificativ diferită. Anestezicele din seria esterilor sunt supuse hidrolizei cu participarea colinesterazei. Mecanismul de biotransformare în acest grup este bine studiat în legătură cu novocaina. Ca urmare a descompunerii sale, se formează acid para-aminobenzoic și dietilaminoetanol, care are un efect anestezic local.

Anestezicele locale ale grupului amidic sunt inactivate relativ lent. Mecanismul transformării lor nu este bine înțeles. Se crede că biotransformarea are loc sub influența enzimelor hepatice. În formă neschimbată, doar o cantitate mică din aceste anestezice este eliberată.

Cu toate metodele de anestezie locală și regională, anestezicul de la locul injectării intră constant în fluxul sanguin. În funcție de concentrația creată în ea, are un efect general mai mult sau mai puțin pronunțat asupra organismului, care se manifestă prin inhibarea funcției interoreceptorilor, sinapselor, neuronilor și altor celule. Atunci când se utilizează doze acceptabile, efectul de resorbție al anestezicelor nu reprezintă un pericol. Mai mult, un mic efect general, rezumat cu unul local, crește efectul anestezic. În cazurile în care doza prescrisă nu este respectată sau sensibilitatea pacientului la anestezic este crescută, pot apărea într-o măsură sau alta semne de intoxicație.

Aceste fonduri, în funcție de caracteristicile structurii chimice, sunt împărțite în două grupe: una dintre ele este esterii acizilor aromatici cu aminoalcooli (novocaină, dicaină, cocaină); al doilea - amide, în principal din seria xilidinei (xicaină, trimecaină, piromecaină, marcaină etc.). Anestezicele din a doua grupă au un efect mai puternic și de durată, cu toxicitate relativ scăzută (Tabelul 1) și posibilitatea păstrării pe termen lung a proprietăților lor atunci când sunt depozitate în soluții. Aceste calități contribuie la aplicarea lor mai largă. Dar novocaina este încă folosită pentru anestezia de infiltrație.

Novocaină este clorhidratul esterului dietilaminoetil al acidului para-aminobenzoic. În soluție, reduce rapid activitatea. În acest sens, este necesar să pregătiți soluția cu puțin timp înainte de operație. În organism, novocaina suferă o hidroliză intensivă prin colinesterază falsă cu formarea de acid para-aminobenzoic și dietilaminoetanol. S-a constatat că după administrare intravenoasă două grame de novocaină, concentrația sa în sânge scade de 3 ori, iar după o oră nu se mai detectează anestezicul din sânge. Pentru anestezia de infiltrație, novocaina este utilizată la 0,25-0,5%. Pentru anestezia de conducere se foloseste rar novocaina, in solutii de 1-2%.

Decain(tetrocaina, pantocaina) în soluții își reduce rapid activitatea. Are un puternic efect anestezic local. Până de curând, a fost utilizat pe scară largă pentru dirijat și rahianestezie(soluții 0,2-0,5%). În ultimii ani, datorită apariției mai puțin toxice și suficient medicamente eficiente grupul amidic, a început să fie folosit mult mai rar.

Tabelul 1. Caracteristici comparative ale anestezicelor locale

Un drog	Activitate în timpul anesteziei			Toxicitate
	anest terminal. (cocaina-1)	Anest de infiltrare. (novocaină-1)	anest de conducere. (novocaină-1)
Novocaină	0, 1	1	1	1
Cocaină	1	3, 5	1, 9	5
Decain	10	10-15	10-15	20
Trimecaină	0, 4	3	2, 3-3, 5	1, 3-1, 4
Xicaina (lidocaina)	0, 5	2-4	2-3	1,5 – 2

Xicain(lidocaina, xilocaina, lignocaina) este o pulbere cristalina, foarte solubila in apa. În soluții, rămâne activă mult timp. În comparație cu novocaina, are un efect anestezic mai pronunțat. Toxicitatea în dozele aplicate este mică, se biotransformează mai lent decât novocaina. Se folosesc următoarele soluții de xycaină: pentru anestezie de infiltrație - 0,25%, de conducere, epidurală și spinală - 1-2%, terminală - 5%. Xicaina, ca și alte anestezice locale din grupul amidic, are mai puține proprietăți alergene decât novocaina.

Trimecaină(mezocaina) din punct de vedere al efectului anestezic este oarecum inferior xicainei. În funcție de principalele proprietăți, precum și de indicațiile de utilizare, este aproape similar cu acesta.

Piromecaina este de asemenea un reprezentant al anestezicelor din grupul amidic. Are un efect anestezic puternic asupra membranelor mucoase, nu este inferior dikainului și depășește semnificativ efectul cocainei. Toxicitatea sa este mai mică decât cea a anestezicelor numite. Pentru anestezia terminală, se utilizează într-o soluție de 2%, nu mai mult de 20 ml.

Metode locale, regionale și combinate de anestezie:

M Anestezie locala - oprirea sensibilității în timpul contactului direct al medicamentului cu conductorii și receptorii nervoși, fără a opri conștiința, reflexele și tonusul muscular (spre deosebire de anestezie). Anestezice locale - acestea sunt medicamente care provoacă o inhibare reversibilă a conductivității și excitabilității receptorilor și conductorilor atunci când sunt aplicate acestora.

Clasificarea după structura chimică : 1) complex Esteri ai aminoalcoolilor și acizilor aromatici cocaină (derivat de acid benzoic), novocaină, dicaină, anestezin (derivați de acid para-aminobenzoic) , 2) amide acide substituite .- xicaina (lidocaina) si trimecaina (derivati ​​de xilidina), sovcaina (derivat de acid colincarboxilic). Medicamentele cu o legătură amidă au o durată de acțiune mai mare decât anestezicele cu o legătură eterică, care este distrusă de esterazele sanguine și tisulare.

Pentru manifestarea efectului anestezic, anestezicele trebuie să sufere următoarele etape de transformare: 1) sarea anestezica folosita este foarte solubila in apa, dar slaba in lipide, prin urmare se lasa slab prin membrane si nu are efect anestezic; 2) in lichidul tisular, sarea anestezica se transforma intr-o baza lipofila neionizata, care patrunde bine prin membrane; 3) baza anestezicului capătă o formă cationică, care interacționează cu receptorii din interiorul canalelor de sodiu ale membranelor, în urma căreia trecerea ionilor de sodiu (și potasiu) prin canalele membranelor este întreruptă. Acest lucru previne apariția potențialului de acțiune și provoacă un blocaj în conducerea și generarea impulsurilor. Interacțiunea competitivă cu ionii de calciu, care reglează „deschiderea-închiderea” canalelor ionice, este de asemenea importantă. Aceasta arată o analogie cu acțiunea anestezicelor locale și generale: ambele blochează generarea de excitație în membrane. Prin urmare, substanțele narcotice (eter, etc.) pot provoca anestezie locală, iar anestezicele locale, atunci când sunt administrate intravenos, pot provoca anestezie generală. Cu aceasta, evident, efectul de potențare este asociat cu utilizarea combinată a anestezicelor locale. droguri narcotice, hipnotice și analgezice.

Anestezice locale blochează conducerea excitației în toate tipurile de fibre nervoase: sensibil, motor, vegetativ, dar cu viteză diferităși la diferite concentrații. Cele mai sensibile la acestea sunt fibrele subțiri, necarnoase, de-a lungul cărora se realizează durerea, sensibilitatea tactilă și la temperatură, apoi fibrele simpatice, care sunt însoțite de vasodilatație, iar în sfârșit fibrele motorii sunt blocate. Restaurarea conducerii impulsurilor se desfășoară în ordine inversă.

Anestezia locală se dezvoltă numai în contact direct cu anestezicul. Cu acțiune de resorbție, sistemul nervos central este paralizat înainte ca sensibilitatea locală să fie eliminată.

Neutralizarea anestezicelor realizat prin biotransformare. Substantele cu legatura eterica sunt hidrolizate de esteraze: novocaina de colinesteraza plasmatica, cocaina, dicaina, anestezina de esterazele hepatice. Biotransformarea anestezicelor cu o legătură amidă are loc în ficat prin distrugerea acestuia (de exemplu, lidocaină). Produșii de carie sunt excretați prin circulația hepatică. Scăderea fluxului sanguin hepatic duce la un timp de înjumătățire prelungit și la o creștere a concentrației sanguine, ceea ce poate duce la intoxicație. Anestezicele patrund usor in plamani, ficat, rinichi, sistemul nervos central, prin placenta. Dacă o cantitate semnificativă de substanță intră în sânge, există efect toxic: excitație, apoi paralizia centrilor medulei oblongate. Acest lucru se manifestă mai întâi prin anxietate, dificultăți de respirație, creșterea tensiunii arteriale, paloarea pielii, febră și apoi - depresie respiratorie și circulatorie. În caz de intoxicație se utilizează oxigen, ventilație artificială a plămânilor, administrare intravenoasă de barbiturice, sibazon, adrenalină, norepinefrină. Reacțiile alergice sunt cel mai frecvent cauzate de anestezicele legate de esteri, în special de novocaină. Cel mai periculos dintre acestea este șocul anafilactic.

Anestezicele locale sunt utilizate pentru următoarele tipuri de anestezie:

Terminal (terminal, suprafață, aplicație) - prin aplicarea unui anestezic pe mucoasele. Aplicați anestezice care sunt bine absorbite prin mucoase (cocaină, dicaină, lidocaină, anestezină). Sunt utilizate în otorinolaringologie, oftalmologie, urologie, stomatologie, în tratamentul arsurilor, rănilor, ulcerelor etc. Dirijor (regional) - blocarea fibrelor nervoase. În acest caz, conducerea impulsurilor către sistemul nervos central este perturbată și se pierde sensibilitatea în zona care este inervată de acest nerv. Se folosesc novocaina, lidocaina, trimecaina. Una dintre opțiunile pentru această anestezie este spinal, care se realizează prin introducerea unui anestezic în spațiul subdural. infiltrare anestezia se realizează prin impregnarea strat cu strat a țesuturilor cu soluție anestezică. Acest lucru oprește receptorii și conductorii. Se folosesc novocaină, lidocaină și trimecaină. Acest tip de anestezie este utilizat pe scară largă în chirurgie. Intraos anestezia se efectuează prin introducerea unui anestezic în substanța spongioasă a osului, se aplică un garou deasupra locului de injectare. Distribuția anestezicului are loc în țesuturile membrului. Durata anesteziei este determinată de perioada admisă de aplicare a garoului. Acest tip de anestezie este utilizat în ortopedie și traumatologie. Alegerea tipului de anestezie depinde de natura, volumul și trauma intervenției chirurgicale. Pentru fiecare tip de anestezie, există medicamente la alegere și tehnica de execuție. Alegerea anestezicului depinde de capacitatea de a cădea în mucoasele, de puterea și durata de acțiune și toxicitate. Pentru intervenții diagnostice și traumatice scăzute pe zone localizate superficial se utilizează anestezie terminală. Pentru infiltrare, conducere și anestezie intraosoasă, slab toxic și relativ mijloace sigure. Pentru rahianestezia, se utilizează de obicei scowcaina, care are un efect puternic și de lungă durată, precum și lidocaina. Este important să alegeți concentrația corectă a soluției. Soluțiile slab concentrate, introduse în cantități mari, se răspândesc larg în țesuturi, dar difuzează slab prin membrane, în timp ce soluțiile concentrate în cantități mici se răspândesc mai rău, dar difuzează mai bine. Efectul nu depinde de cantitatea totală de anestezic, ci de acea parte a acestuia care pătrunde în formațiunile nervoase. Prin urmare, o creștere a cantității de soluție nu înseamnă încă o creștere a efectului anestezic, adesea aceasta duce doar la o creștere a efectului toxic.

Atunci când anestezia este țesuturile bine vascularizate (față, cavitatea bucală, faringe, laringe etc.), anestezicul este absorbit rapid, ceea ce poate duce la intoxicație. Pentru a reduce acest efect și a prelungi efectul medicamentului, se adaugă medicamente vasoconstrictoare (adrenalină, norepinefrină). În acest caz, concentrația de adrenalină nu trebuie să depășească 1:200.000 (1 ml la 200 ml de anestezic), deoarece adrenalina în sine poate provoca tahicardie, hipertensiune arterială, dureri de cap și anxietate.

Caracteristicile anestezicelor individuale. cocaina - alcaloid din frunzele de Erythroxylon Coca, originar din America de Sud. Este bine absorbit, anestezia are loc în 3-5 minute, durata efectului este de 30-60 de minute. Are un efect simpatomimetic pronunțat, inhibând captarea neuronală inversă a norepinefrinei, dopaminei și serotoninei în sinapse. Aceasta este însoțită de stimularea sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central și de dezvoltarea dependenței. Actiunea asupra sistemului nervos central se manifesta prin euforie, anxietate, agitatie, care poate evolua spre psihoza cu halucinatii, confuzie, gandire paranoica, convulsii, varsaturi, aritmii cardiace. Acest lucru se datorează efectelor dopaminergice și serotoninergice ale cocainei. Spasmele vasculare, creșterea tensiunii arteriale, tahicardia, scăderea apetitului sunt rezultatul unui efect adrenomimetic. Simptomele excitației în timpul intoxicației sunt rapid înlocuite de deprimarea sistemului nervos central, a respirației și a circulației sanguine. Copiii sunt deosebit de sensibili la cocaina. Moartea apare de obicei din paralizia centrului respirator. Pentru a oferi îngrijiri de urgență, tiolental sodiu, diazepam, clorpromazină sunt administrate intravenos, se efectuează ventilația artificială a plămânilor. Dependența de cocaină apare atunci când utilizare pe termen lung cocaina si duce la degradare intelectuala si morala. Abstinenţa (boala abstinenţei) se manifestă prin psihică şi tulburări autonome. Novocaină in ceea ce priveste puterea efectului anestezic, este de 2 ori inferior cocainei, dar de 4 ori mai putin toxic. Folosit pentru infiltrare (0,25-0,5%), anestezie de conducere (1-2%) și pentru diferite tipuri de blocaje. Valabil aproximativ 30 de minute. În caz de supradozaj, provoacă o creștere a excitabilității reflexe, greață, vărsături, scădere a tensiunii arteriale, slăbiciune și insuficiență respiratorie. Adesea există idiosincrazie (erupție cutanată, mâncărime, umflare a țesutului subcutanat, amețeli). În caz de intoxicație, se prescriu tiopental de sodiu, diazepam, efedrina, strofantina și respirație artificială.

Decain este de 15 ori mai puternic decât novocaina, dar de 10 ori mai toxic decât ea și de 2 ori mai toxic decât cocaina. Folosit pentru anestezia superficială a mucoaselor, copiii sub 10 ani sunt contraindicați. Lidocaina (Xycaina) acționează mai puternic și mai mult decât novocaina de 2-3 ori. Este folosit pentru toate tipurile de anestezie. Bine tolerat, dar cu absorbție rapidă poate provoca colaps. Trimecaină De 2,5-3 ori mai puternic decât novocaina și mai puțin toxic. Proprietățile sale sunt apropiate de lidocaina. Folosit pentru anestezie prin infiltrare și conducere, uneori pentru terminale (2-5%). scoops De 15-20 de ori mai puternic decât novocaina și de 6-8 ori mai lungă decât durata de acțiune, prin urmare este convenabil pentru rahianestezie. Cu toate acestea, toxicitatea depășește novocaina de 15-20 de ori și, prin urmare, este periculos pentru anestezia prin infiltrare și conducere.

Medicamente M-, N-colinomimetice: clasificare, mecanisme de acțiune, efecte principale, utilizare, efecte secundare. Clinica otrăvire acută muscarina și M-, N-colinomimetice nu sunt acțiune directă. Măsuri de ajutor. Agenți anticolinesterazici.

M -receptorii colinergici sunt excitate de muscarina veninului de agaric musca si blocate de atropina. Sunt situate în sistem nervosși organe interne primirea inervației parasimpatice (provoacă deprimarea inimii, contracția mușchilor netezi, creșterea funcției secretoare a glandelor exocrine) (Tabelul 15 din prelegerea 9). Receptorii M-colinergici sunt asociați cu G-proteine ​​si au 7 segmente care strabat, ca o serpentina, membrana celulara.

Clonarea moleculară a făcut posibilă izolarea a cinci tipuri de receptori M-colinergici:

1. M 1 -receptori colinergici SNC (sistemul limbic, ganglionii bazali, formațiune reticulară) și ganglioni autonomi;

2. M 2 -receptori colinergici inimi (reduce ritmul cardiac, conducerea atrioventriculară și necesarul miocardic de oxigen, slăbește contracțiile atriale);

3. M 3 -receptori colinergici:

mușchii netezi (provoacă constricția pupilelor, spasm de acomodare, bronhospasm, spasm al tractului biliar, uretere, contracție Vezica urinara, uter, crește motilitatea intestinală, relaxează sfincterii);

glandele (provoacă lacrimare, transpirație, separare abundentă de lichid, saliva săracă în proteine, bronhoree, secreție de suc gastric acid).

· extrasinaptic M 3 -receptorii colinergici sunt localizate în endoteliul vascular și reglează formarea unui factor vasodilatator – oxid nitric (NO).

4. M 4 - și M 5 -receptorii colinergici au mai puțină semnificație funcțională.

Receptorii colinergici M1-, M3- şi M5-, activând prin G q /11- protein fosfolipaza C membrana celulara, cresc sinteza mesagerilor secundari - diacilglicerol și inozitol trifosfat. Diacilglicerolul activează protein kinaza C, trifosfatul de inozitol eliberează ioni de calciu din reticulul endoplasmatic,

Receptorii colinergici M 2 - și M 4 cu participarea G i -și G 0-proteinele inhibă adenilat ciclaza (inhibă sinteza cAMP), blochează canale de calciuși, de asemenea, crește conductivitatea canalelor de potasiu ale nodului sinusal.

· Efecte suplimentare Receptorii M-colinergici – mobilizare acid arahidonicși activarea guanilat-ciclazei.

· Receptorii N-colinergici excitat de alcaloidul tutunului nicotină în doze mici, blocat de nicotină în doze mari.

Identificarea biochimică și izolarea receptorilor H-colinergici au devenit posibile datorită descoperirii ligandului lor selectiv -bungarotoxina, veninul viperei din Taiwan. Bungarus multicintusși cobra Naja naja. Receptorii H-colinergici sunt localizați în canalele ionice, în câteva milisecunde cresc permeabilitatea canalelor pentru Na +, K + și Ca 2+ (5 - 10 7 ioni de sodiu trec printr-un canal al membranei musculare scheletice în 1 s).

1. Medicamente colinomimetice: a) m-n-colinomimetice de acţiune directă (acetilcolină, carbacol); b) m-n-colinomimetice acţiune indirectă sau anticolinesteraza (fizostigmină, prozerină, galantamina, fosfacol); b) m-coliomimetice (pilocarpină, aceclidină); c) n-colinomimetice (lobelină, cytiton).

2. Medicamente anticolinergice: a) m-anticolinergice (atropină, platifilină, scololamină, hiosciamină, homatropină, metacină); b) blocante ganglionare n-anticolinergice (benzogexoniu, pentamină, pahikarpină, arfonad, higronium, pirilenă); relaxante musculare (tubocurarina, ditilina, anatruxonium).

Medicamente colinomimetice. Mn-colinomimetica acţiunii directe. ACH este distrus rapid de colinesterază, prin urmare, acționează pentru o perioadă scurtă de timp (5-15 minute cu administrare s/c), carbacolina este distrusă lent și acționează până la 4 ore.Aceste substanțe produc toate efectele asociate cu excitația colinergică. nervii, adică muscarină și nicotină.

Excitare m-XR duce la o creștere a tonusului mușchilor netezi, o creștere a secreției glandelor digestive, bronșice, lacrimale și salivare. Se manifestă urmatoarele efecte. Există o îngustare a pupilei (mioză) ca urmare a contracției mușchiului circular al irisului ochiului; declin presiune intraoculară, deoarece atunci când mușchiul irisului se contractă, canalul casca și spațiile fântânii se extind, prin care crește fluxul de lichid din camera anterioară a ochiului; spasm de acomodare ca urmare a contracției mușchiului ciliar și relaxării ligamentului zon, reglând curbura cristalinului, care devine mai convex și este setat la punctul de vedere apropiat. Secreția glandelor lacrimale crește. Din partea bronhiilor există o creștere a tonusului musculatura netedași dezvoltarea bronhospasmului, secreția crescută a glandelor bronșice. Crește tonusul și crește peristaltismul tractului gastrointestinal, crește secreția glandelor digestive, crește tonusul vezicii biliare și tractului biliar, crește secreția pancreasului. Crește tonusul vezicii urinare, ureterelor, uretrei, crește secreția glandele sudoripare. stimulare m-XR a sistemului cardio-vascularînsoțită de scăderea ritmului cardiac, conducere lentă, automatism și contractilitate miocardică, vasodilatație mușchi scheleticși organele pelvine, scăzând tensiunea arterială. Excitare n-XR manifestată prin creșterea și adâncirea respirației ca urmare a stimulării receptorilor sinusului carotidian (glomeruli carotidieni), de unde reflexul este transmis la centrul respirator. Eliberarea de adrenalină din medula suprarenală în sânge crește, cu toate acestea, acțiunea sa cardiotonică și vasoconstrictivă este suprimată prin inhibarea inimii și hipotensiunea arterială ca urmare a stimulării m-ChR. Efectele asociate cu transmiterea crescută a impulsurilor prin ganglionii simpatici (vasoconstricție, creșterea funcției cardiace) sunt, de asemenea, mascate de efectele datorate excitației m-ChR. Dacă introduceți mai întâi atropină, blocând m-XR, atunci efectul m-n-coliomimeticelor asupra n-ChR se manifestă în mod clar. ACH și carbacolină măresc tonusul mușchilor scheletici și pot provoca fibrilație. Acest efect este asociat cu transmiterea crescută a impulsurilor de la terminații nervii motori asupra muşchilor ca urmare a stimulării n-ChR. În doze mari, ele blochează n-ChR, care este însoțit de inhibarea ganglionilor și conducere neuromusculară si scaderea secretiei de adrenalina din glandele suprarenale. Aceste substanțe nu pătrund prin BBB, deoarece au molecule ionizate, prin urmare, în dozele uzuale nu afectează SNC. Carbacholina poate fi utilizată pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucom, cu atonie vezică.

· M-n-colinomimetice de acţiune indirectă (anticolinesteoase). Acestea sunt substanțe care stimulează m- și n-ChR datorită acumulării de ACH în sinapse. MD este cauzată de inhibarea colinesterazei, ceea ce duce la o încetinire a hidrolizei ACh și o creștere a concentrației sale în sinapse. Acumularea ACh sub influența lor reproduce toate efectele ACh (cu excepția stimulării respiratorii). Efectele de mai sus asociate cu stimularea m- și n-ChR sunt caracteristice tuturor inhibitorilor de colinesterază. Acțiunea lor asupra sistemului nervos central depinde de pătrunderea prin BBB. Substanțe care conțin terțiar azot(fizostigmină, galantamina, fosfacol), pătrund bine în creier și sporesc efectele colinergice, iar substanțele cu azot cuaternar (prozerină) pătrund slab și acționează în principal asupra sinapselor periferice.

Prin natura acţiunii asupra colinesterazei ele sunt subdivizate în acțiune reversibilă și ireversibilă. Primii sunt fizostigmină, galantamina și prozerină. Ele provoacă inactivarea reversibilă a colinesterazei, deoarece formează o legătură instabilă cu aceasta. Al doilea grup este format compuși organofosfați (FOS), care sunt utilizate nu numai sub formă de medicamente (fosfacol), ci și pentru distrugerea insectelor (clorofos, dichlorvos, karbofos etc.), precum și ca agenți nervoși de război chimic (sarin etc.) . formează o legătură covalentă puternică cu colinesteraza, care este hidrolizată foarte lent de apă (aproximativ 20 de zile). Prin urmare, inhibarea colinesterazei devine ireversibilă.

Medicamente anticolinesterazice aplica la următoarele boli: 1) efecte reziduale după poliomielită, traumatisme craniului, hemoragie cerebrală (galantamina); 2) miastenia - o boală caracterizată prin progresie slabiciune musculara(prozerină, galantamina); 3) glaucom (fosfacol, fizostigmină); 4) atonie a intestinelor, vezicii urinare (prozerin); 5) supradozaj de relaxante musculare (prozerin). Aceste substanțe sunt contraindicate în astm bronsicși boli de inimă cu tulburări de conducere. otrăvire cel mai adesea apar atunci când FOS, care au un efect ireversibil, intră în organism. Inițial, se dezvoltă mioză, tulburări de acomodare a ochiului, salivație și dificultăți de respirație, creșterea tensiunii arteriale, nevoia de a urina. Crește tonusul muscular, crește bronhospasmul, respirația devine dificilă, se dezvoltă bradicardie, scade tensiunea arterială, vărsături, diaree, contracții ale mușchilor fibrilari, apar convulsii crize clonice. Moartea este de obicei asociată cu o încălcare acută respiraţie. Primul ajutor constă în introducerea de atropină, reactivatori de colinestează (diperoximă etc.), barbiturice (pentru ameliorarea convulsiilor), medicamente hipertensive (mezaton, efedrina), ventilatie artificiala plămâni (de preferință oxigen). M-colinomimetice. Muscarina nu este utilizată din cauza toxicității sale ridicate. Este folosit în cercetare științifică. Folosit ca LS pilocarpină și aceclidină. MD acestor medicamente este asociată cu stimularea directă a m-ChR, care este însoțită de efecte farmacologice datorită entuziasmului lor. Ele se manifestă printr-o constricție a pupilei, o scădere a presiunii intraoculare, un spasm de acomodare, o creștere a tonusului mușchilor netezi ai bronhiilor, tractului gastrointestinal, bilei și tractului urinar, o creștere a secreției bronșice. , glande digestive, glande sudoripare, scăderea automatismului, excitabilitatea, conductibilitatea și contractilitatea miocardului, vasodilatația mușchilor scheletici, organele genitale, scăderea tensiunii arteriale. Dintre aceste efecte, o scădere a presiunii intraoculare și o creștere a tonusului intestinal sunt de importanță practică. Alte efecte sunt cel mai adesea consecințe nedorite: spasmul de acomodare perturbă adaptarea vederii, deprimarea inimii poate provoca tulburări circulatorii și chiar oprire bruscă inimă (sincopă). Prin urmare, nu se recomandă administrarea acestor medicamente pe cale intravenoasă. Scăderea tensiunii arteriale este, de asemenea, nedorită. bronhospasm, hiperkineză.

Efectul m-colinomimeticelor asupra ochiului are mare importanțăîn tratamentul glaucomului, care dă adesea exacerbări (crize), care sunt cauza comuna orbire și, prin urmare, au nevoie de tratament de urgență. Instilarea soluțiilor de colinomimetice în ochi determină o scădere a presiunii intraoculare. De asemenea, sunt folosite pentru atonia intestinală. Folosit pentru glaucom pilocarpină, cu atonie aceclidină, care dă mai puţin efecte secundare. M-colinomimeticele sunt contraindicate în astmul bronșic, tulburările de conducere în inimă, boală gravă inima, cu epilepsie, hiperkinezie, sarcina (datorita riscului de avort spontan). În caz de otrăvire m-colinomimetice(cel mai adesea agaric musca) primul ajutor consta in lavaj gastric si introducerea atropinei, care este un antagonist al acestor substante datorita blocarii m-ChR.

· N-holinominetica. Nicotina nu are valoare medicinală. Fumată împreună cu produse de ardere a tutunului, contribuie la dezvoltarea multor boli. Nicotină are toxicitate ridicată. Alte substanțe sunt inhalate împreună cu fumul de la fumat. produse otrăvitoare: rășini, fenol, monoxid de carbon, acid cianhidric, poloniu radioactiv etc. Pofta de fumat se datorează efectelor farmacologice ale nicotinei asociate cu excitarea n-ChR din sistemul nervos central (cortex, oblongata și măduva spinării), care este însoțită de un sentiment subiectiv de performanță sporită. De asemenea, este importantă eliberarea de adrenalină din glandele suprarenale, care crește circulația sângelui. Obiceiul joacă un rol important în dezvoltarea atracției. impact psihologic mediu inconjurator. Fumatul contribuie la dezvoltarea boala cardiovasculara(hipertensiune arterială, angină pectorală, ateroscleroză etc.), boli bronhopulmonare(bronșită, emfizem, cancer de plamani), boli gastrointestinale ( ulcer peptic, gastrită). Scapa de asta obicei prost depinde în primul rând de fumătorul însuși. Unele medicamente (de exemplu, tabex) care conțin citizină sau lobelină pot ajuta în acest sens.

· lobelină și cytiton stimulează selectiv n-ChR. Valoare practică are excitația glomerulilor carotidieni n-XR, care este însoțită de excitarea reflexă a centrului respirator. Prin urmare, ele sunt folosite ca stimulente respiratorii. Efectul este de scurtă durată (2-3 minute) și se manifestă doar cu un / în introducere. În același timp, activitatea inimii crește și tensiunea arterială crește ca urmare a eliberării de adrenalină din glandele suprarenale și a accelerării conducerii impulsurilor prin ganglionii simpatici. Aceste medicamente sunt indicate pentru depresia respiratorie cauzată de intoxicații cu monoxid de carbon, înec, asfixie neonatală, leziuni cerebrale, pentru prevenirea atelectaziei și pneumoniei. in orice caz semnificație medicală limitate ale acestora. Mai des utilizate analeptice de acțiune directă și mixtă.

Clasificarea anestezicelor locale

După durata acțiunii

1. Rază scurtă

o Novocaină,

o Artikain

2. durata medie actiuni

o lidocaina,

o mepivacaina,

o Trimecaină,

o Prilocaina

3. Acțiune lungă

o bupivacaina,

o Etidocaina

De structura chimica

1. Esențial

o Novocaină,

o Anestezin

2. Amida

o lidocaina,

o Trimecaină,

o Piromecaina,

o Prilocaină,

o Artikain,

o mepivacaina,

o Bupivacakin,

o Etidocaina

Caracteristici comparative ale anestezicelor locale pentru anestezia prin injectare (vezi și Tabelul 1)

Novocaină (Procaină)- până de curând, cel mai frecvent utilizat medicament anestezic local în Rusia, dar acum este scos treptat de pe piață și face loc mai multor medicamentele moderne. Acest lucru este legat de urmatoarele neajunsuri novocaină:

În primul rând, dintre anestezicele locale moderne, novocaina este cea mai puțin eficientă. Potrivit lui Petrikas A. Zh. (1997), rata de succes a anesteziei locale cu novocaină este de aproximativ 50% pentru dinții cu pulpă intactă, iar atunci când este inflamată, efectul este redus cu încă 20%.

În al doilea rând, novocaina se caracterizează prin cele mai mari proprietăți vasodilatatoare dintre anestezicele locale. Acest lucru, la rândul său, necesită concentrații mari de vasoconstrictor. Concentrația standard de adrenalină atunci când este utilizată în asociere cu novocaină (1: 50.000), conform idei moderne, este foarte mare și este plină de dezvoltarea complicațiilor.

În al treilea rând, novocaina are cea mai mare alergenitate (conform datelor noastre, obținute prin chestionare folosind un chestionar pentru a colecta un istoric somatic general, 9,1% dintre pacienți sunt alergici la novocaină).

Singurul avantaj al novocainei față de alte anestezice locale este toxicitatea sa scăzută, astfel încât acest medicament continuă să fie utilizat în stomatologia chirurgicală și chirurgie maxilo-facială atunci când este necesară anesteziarea unui volum mare de țesuturi în zona de intervenție chirurgicală, care, în plus, au un prag mult mai mare sensibilitate la durere comparativ cu pulpa dentară.

În stomatologia terapeutică, novocaina este acum folosită din ce în ce mai puțin.

Lidocaina (xilocaina, lignocaina)- un medicament mult mai eficient și de încredere decât novocaina. Rata de succes a anesteziei este de 90-95% pentru anestezia de infiltrație și 70-90% pentru anestezia de conducere. Medicamentul este mai puțin alergic (conform datelor noastre - 1,2%), dar inferior în acest indicator celor mai moderne anestezice locale. În plus, dezavantajul inerent lidocainei este efectul vasodilatator semnificativ al acestui medicament, astfel încât lidocaina este utilizată cu concentrații mari de adrenalină (1:50.000) și norepinefrină (1:25.000). Astfel de concentrații de catecolamine sunt extrem de nedorite la pacienții cu boli cardiovasculare, tireotoxicoză, diabet zaharat, glaucom, terapie medicamentoasă concomitentă cu antidepresive triciclice, inhibitori MAO, clorpromazină (și alte medicamente cu activitate de blocare a-adrenergică), în timpul sarcinii. Când se utilizează lidocaină fără vasoconstrictor, durata anesteziei nu depășește 10-15 minute.

trimecaină (mezocaină)- un medicament asemănător prin proprietăți cu lidocaina, comparabil cu lidocaina în ceea ce privește eficacitatea și durata efectului anestezic local, precum și severitatea efectului vasodilatator. Dezavantajul medicamentului apare adesea reacții locale(durere în timpul și după injectare, edem, infiltrație, fenomene purulent-necrotice în zona injectării, dificultate la deschiderea gurii). Ca urmare, medicamentul nu este practic utilizat în prezent.

prilocaină- acest medicament este cu aproximativ 30-50% mai putin toxic in comparatie cu lidocaina, slab alergic, dar si ceva mai putin activ. Este posibil să utilizați soluția sa de 4% fără vasoconstrictor. O soluție de 3% de prilocaină este utilizată în combinație cu felipresina vasoconstrictoare (octapresină) la o diluție de 1:1850000, astfel încât medicamentul poate fi utilizat dacă există contraindicații pentru utilizarea vasoconstrictoarelor catecolaminei. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că în acest moment anestezice locale pe bază de prilocaină piata ruseasca practic nu sunt reprezentate. Dezavantajul medicamentului este pericolul formării de methemoglobină atunci când se utilizează medicamentul la o doză mai mare de 400 mg. În acest sens, medicamentul este contraindicat în sarcină, methemoglobinemie congenitală sau idiopatică.

mepivacaina- in ceea ce priveste eficienta comparabila cu lidocaina, slab alergic. O caracteristică a medicamentului este efectul său vasodilatator minim (Anisimova E.N. și colab., 1999, Stolyarenko P.Yu., Kravchenko V.V., 2000), iar conform lui B. Bornkessel (2000) are chiar un efect vasoconstrictor. Prin urmare, este posibil să se utilizeze soluția sa de 3% fără un vasoconstrictor, ceea ce o face medicamentul de alegere pentru forme severe boli cardiovasculare, tireotoxicoză, Diabet, glaucom, adică în cazurile în care există contraindicații pentru utilizarea unui vasoconstrictor. Durata anesteziei în acest caz ajunge la 20-40 de minute, ceea ce este suficient pentru volume mici de intervenții.

Artikain- unul dintre cele mai eficiente anestezice locale moderne, are un usor efect vasodilatator, prin urmare se foloseste cu adrenalina in dilutii de 1:100.000 si 1:200.000. Calitatea sa importantă este un timp de înjumătățire scurt (aproximativ 20 de minute) (Oertel R. și colab., 1997) și un procent ridicat din legarea sa de proteinele plasmatice (până la 90-95%), adică acest medicament este cel mai puțin probabil să aibă un efect toxic la injectarea accidentală intravasculară. În plus, articaina se caracterizează prin capacitatea maximă de difuzie în tesuturi moiși oase și, în consecință, atac precoce anestezie după injectare. Datorită acestor caracteristici, articaina a primit cel mai răspândit pe piata crapului dentar si este in prezent anestezicul de alegere pentru majoritatea interventiilor terapeutice, chirurgicale si ortopedice.

Bupivacaină (Marcaină) și Etidocaină (Duranest)- anestezice locale eficiente cu acțiune prelungită (până la 4 ore). Dezavantajul acestor medicamente este toxicitatea lor ridicată și parestezia prelungită a țesuturilor moi după proceduri dentare provocând disconfort pacientului. Soluțiile de 0,5% cu adrenalină la o diluție de 1: 200.000 și fără vasoconstrictor la o concentrație mai mare (1,5%) sunt utilizate pentru intervenții pe termen lung (în principal în stomatologia chirurgicală), precum și dacă este necesară o analgezie postoperatorie prelungită.

Contraindicații și limitări ale utilizării anestezicelor locale

Toate contraindicațiile și restricțiile privind utilizarea unui anestezic local se reduc la trei poziții principale (Specialites Septodont, 1995; Petrikas A.Zh.., 1997):

1) reacții alergice la anestezicul local

Antecedentele de reacție alergică reprezintă o contraindicație absolută pentru utilizarea unui anestezic local. De exemplu, conform datelor noastre obținute cu ajutorul unui chestionar, intoleranța la novocaină a fost observată de 9,1% dintre pacienți. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că intoleranța la anestezicul local, indicată de mulți pacienți, nu este adesea o adevărată reacție alergică, ci este de natură stresantă, sau este asociată cu administrarea intravasculară a unui vasoconstrictor. Acest fapt este indicat diverși autori(Baluga J. C. et al., 2002). Aceste stări ar trebui să fie clar diferențiate. Cel mai adesea, se observă reacții alergice la novocaină și alte anestezice locale ale grupului ester; cu o astfel de alergie, este permisă utilizarea anestezicelor din grupul amidic. Cu toate acestea, trebuie menționat că, în principiu, este posibil reactie alergica la orice anestezic local, reacție încrucișată la mai multe anestezice locale, de exemplu, la anestezice de grup amidă (Bircher A. J. și colab., 1996; Suhonen R., Kanerva L., 1997), precum și alergie polivalentă la diferite anestezice locale anestezicele sunt posibile și alte substanțe.

2) insuficiența sistemelor metabolice și de excreție

Medicamentele anestezice locale pot avea un efect toxic în caz de supradozaj, precum și insuficiența metabolismului și a sistemelor lor de excreție. Anestezicele locale esențiale sunt inactivate direct în fluxul sanguin prin enzima pseudocolinesteraza. Metabolizarea anestezicelor locale amidice are loc în ficat. Într-o cantitate mică (nu mai mult de 10%), atât anestezicele locale amidice, cât și eterice sunt excretate neschimbate de către rinichi. Astfel, contraindicațiile relative pentru utilizarea anestezicelor locale amidice sunt - boala hepatică, eter - deficiența de pseudocolinesterază plasmatică și (pentru toate anestezicele locale) - boala renală. În aceste cazuri, ar trebui să utilizați un medicament anestezic local în doze mici, observând toate masurile necesare precauții.

3) restrictii de varsta

Trebuie avut în vedere că pentru copii, dozele minime toxice ale tuturor anestezicelor locale sunt mult mai mici decât pentru adulți. Pentru a obține o anestezie completă garantată și a minimiza probabilitatea efectelor toxice, cele mai eficiente și sigure medicamente anestezice locale moderne, bazate pe articaina, mepivacaina sau lidocaina, limitarea dozei de medicament utilizat.

lidocaina - doza maxima 1,33 mg de medicament la 1 kg din greutatea copilului.

(De exemplu: un copil care cântărește 20 kg, ceea ce corespunde vârstei de cinci ani.

1,33 mg * 20 \u003d 26,6 mg., Care corespunde la 1,3 ml. soluție de lidocaină 2%)

Mepivacaină - doza maximă de 1,33 mg de medicament la 1 kg. masa bebelusului

Articaină - doza maximă de 7 mg de medicament la 1 kg. masa bebelusului

Articaina este contraindicată copiilor sub 4 ani.

Vasoconstrictoare

Adrenalină- este cel mai puternic vasoconstrictor de catecolamine. Poate cauza efecte nedorite datorită acțiunii asupra adrenoreceptorilor inimii (tahicardie), vaselor de sânge (vasoconstricție), ficatului (creșterea zahărului din sânge), miometrului (provoacă contracții ale mușchilor uterin) și a altor organe și țesuturi. Este deosebit de periculos datorită acțiunii asupra receptorilor b-adrenergici ai inimii, poate provoca decompensarea activității cardiace atunci când comorbidități a sistemului cardio-vascular. Poate fi, de asemenea, foarte periculos posibila crestere presiunea intraoculară sub influența adrenalinei exogene în glaucomul cu unghi îngust.

Pe baza acestui lucru, se poate distinge contraindicații relative la utilizarea adrenalinei ca vasoconstrictor în anestezia locală:

• boli cardiovasculare (hipertensiune arterială (AH), boli coronariene (CHD), insuficiență cardiacă)
• sarcina
• terapie medicamentoasă concomitentă cu glucocorticosteroizi, antidepresive triciclice, inhibitori MAO, clorpromazină (și alte medicamente cu activitate de blocare a-adrenergică)

În același timp, o diluție relativ sigură a adrenalinei este de 1: 200.000. Potrivit lui Anisimova E.N. et al.(1997) deja la o concentrație de adrenalină de 1:100.000, după anestezie locală, pot apărea modificări vizibile ale hemodinamicii sistemice (creșterea tensiunii arteriale cu 10-30 mm Hg). Unii autori străini furnizează date despre absența modificărilor înregistrate în hemodinamica sistemică chiar și cu o diluție de adrenalină 1: 100.000 (Sack U., Kleemann P. P., 1992). Cu toate acestea, conform majorității autorilor autohtoni, diluția adrenalinei 1:200000 este maximul la care utilizarea acesteia în grupurile de pacienți de mai sus (pacienți cu risc) este acceptabilă.

O concentrație atât de scăzută poate fi obținută numai în preparate carpulate (gata preparate), Adăugarea de epinefrină ex tempore nu oferă o doză exactă și, prin urmare, este extrem de periculoasă! Pentru tratamentul pacienților cu risc care sunt contraindicați concentratii mari adrenalina este recomandat să se utilizeze numai preparate karpulirovannye.

Contraindicații absolute la utilizarea adrenalinei:

• Diabet
• glaucom (forma cu unghi îngust)
• tireotoxicoza
• forme decompensate de boli cardiovasculare Etapa III, tahicardie paroxistica, tahiaritmii).

Noradrenalina- asemanator cu adrenalina, dar efectul este mai slab, prin urmare se foloseste in concentratii mari. Efectul asupra receptorilor adrenergici (vasoconstricție) predomină, prin urmare, atunci când se utilizează norepinefrină, riscul de a dezvolta criza hipertensivă cu concomitent hipertensiune.

Utilizarea norepinefrinei în loc de adrenalină este posibilă în caz de tireotoxicoză și diabet zaharat. Cu toate acestea, o serie de autori indică faptul că norepinefrina dă mult mai multe efecte secundare datorită vasoconstricției periferice puternice (Stolyarenko P.Yu., Kravchenko V.V., 2000) și ar trebui să se abțină de la utilizarea acesteia.

Utilizarea noradrenalinei în glaucom (forma cu unghi îngust) este contraindicată.

Mezaton- catecolamina cu proprietati asemanatoare cu adrenalina si norepinefrina, dar afecteaza doar receptorii ?-adrenergici (vasoconstrictie). Acțiune vasoconstrictoare De 5-10 ori mai slab decât adrenalina. Contraindicat în hipertensiune arterială și hipertiroidie. Se utilizează în diluție 1:2500 (0,3-0,5 ml soluție 1% la 10 ml soluție anestezică).

Felipresina(Octapresina) nu este o catecolamină, nu acționează asupra adrenoreceptorilor, prin urmare este lipsită de toate dezavantajele de mai sus. Este un analog al hormonului glandei pituitare posterioare - vasopresina. Provoacă doar venuloconstricție, astfel încât efectul hemostatic nu este pronunțat, drept urmare este puțin utilizat. Contraindicat în sarcină, deoarece poate provoca contracții ale miometrului, are și efect antidiuretic, astfel încât pacienții cu boala ischemica insuficienta cardiaca si insuficienta cardiaca, nu trebuie administrat mai mult de un cartus de medicament care contine felipresina.

Vă rugăm să rețineți că utilizarea tuturor vasoconstrictoarelor de mai sus este contraindicată la copiii sub 5 ani (Kononenko Yu. G. și colab., 2002)