Conceptul de anestezic local. Anestezice locale

Nervi aferenti (senzoriali).

Terminațiile nervilor aferenți localizați în organe și țesuturi se numesc receptori senzoriali.

În funcție de factorul de acțiune, medicamentele care afectează inervația aferentă sunt împărțite în substanțe apăsătoareȘi stimulatoare tip.

Medicamentele de tip depresiv pot acționa astfel: a) reduc sensibilitatea terminațiilor nervoase aferente; b) protejează terminațiile nervilor senzoriali de expunerea la agenți iritanți; c) inhiba conducerea excitatiei de-a lungul fibrelor nervoase aferente.

Medicamentele cu un tip de acțiune stimulatoare excită selectiv terminațiile nervilor senzoriali.

Procaină Benzocaină Lidocaină Trimecaină

Articaină Bupivacaină Ropivacaină

Anestezicele locale sau anestezicele locale includ medicamente care provoacă o pierdere temporară a sensibilității din cauza blocării receptorilor sensibili. Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale este asociat cu capacitatea de a bloca conducerea impulsurilor nervoase la nivelul membranelor celulare excitabile. Aceștia interacționează cu receptorii membranari și perturbă trecerea ionilor de Na + prin canalele de sodiu. Ca urmare, excitabilitatea terminațiilor sensibile și conducerea impulsurilor de-a lungul nervilor și trunchiurilor nervoase la locul aplicării directe sunt blocate. Ele provoacă pierderea sensibilității la durere, iar în concentrații mari suprimă toate tipurile de sensibilitate.

Anestezicele locale sunt utilizate pentru anestezia locală (anestezia locală (din greacă esteza - durere și an - prefix-negație.) în timpul intervențiilor chirurgicale și în timpul procedurilor de diagnostic (bronhoscopie etc.).

Tipuri de anestezie. superficial anestezie - un anestezic este aplicat pe suprafața membranei mucoase a ochiului, a nasului sau a pielii, unde blochează terminațiile nervilor senzoriali. Se foloseste in oftalmologie, practica ORL, pentru intubare etc.

infiltrare Anestezia – o soluție anestezică cu o concentrație scăzută de 0,25-0,5% în cantități mari (până la 500 ml sau mai mult) „impregnează” secvențial pielea, mușchii, țesuturile moi, în timp ce anestezicul blochează fibrele nervoase și terminațiile nervoase senzoriale. Este utilizat în operații asupra organelor interne.

Conductor anestezie - un anestezic este injectat de-a lungul nervului, în timp ce sensibilitatea se pierde în zona inervată de acesta. Se foloseste in stomatologie, pentru mici operatii la nivelul membrelor (deschidere panaritiums etc.)

Coloanei vertebrale anestezia este un tip de conducere atunci când o soluție anestezică este injectată în canalul rahidian la nivelul măduvei spinării lombare. Are loc anestezia extremităților inferioare și a jumătății inferioare a trunchiului. Se foloseste in operatii la extremitatile inferioare si organele pelvine. (Fig.6).

Pentru a reduce absorbția, toxicitatea și pentru a prelungi acțiunea anestezicelor locale, la soluțiile acestora se adaugă vasoconstrictoare, de obicei din grupa adrenomimetice (epinefrină sau fenilefrină).

Orez. 6 tipuri de anestezie locală

1 - suprafata; 2 - infiltrare; 3 - conductor; 4 - coloanei vertebrale

Anestezicele locale sunt baze și vin sub formă de săruri solubile ale acidului clorhidric. Când sunt introduse într-un mediu slab alcalin al țesuturilor (pH = 7,5), hidroliza sărurilor are loc cu eliberarea de baze, adică. moleculele anestezice. Dacă pH=5,0-6,0, atunci hidroliza sării anestezice locale nu are loc. Aceasta explică efectul anestezic slab în țesuturile inflamate.

Pe lângă utilizarea acestor medicamente pentru diferite tipuri de anestezie, ele sunt utilizate pe scară largă în alte domenii ale medicinei: pentru tratamentul bolilor de piele, boli ale tractului gastro-intestinal, rect, aritmii etc.

Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaina, un alcaloid găsit în frunzele plantei tropicale de coca. Are activitate anestezica mare, dar si toxicitate mare. Chiar și cu anestezie de suprafață, prezintă un efect de resorbție, în principal asupra sistemului nervos central. Se dezvoltă unul dintre tipurile periculoase de dependență de droguri - cocainismul. Prin urmare, consumul de cocaină este în prezent limitat.

Procaina(novocaina) a fost sintetizată în 1905. Are o activitate anestezică relativ scăzută și o durată scurtă de acțiune - 30-60 de minute

Avantajul novocainei este toxicitatea sa scăzută. Este utilizat în principal pentru anestezie prin infiltrare (soluții 0,25% -0,5%) și prin conducere (soluții 1-2%). Novocaina este mai puțin potrivită pentru anestezia de suprafață, deoarece. slab absorbit de mucoase.

Reacții adverse: scăderea tensiunii arteriale, amețeli, slăbiciune, reacții alergice. Contraindicații: intoleranță individuală.

Benzocaina(anestezina) este un derivat al acidului para-aminobenzoic, slab solubil în apă. Prin urmare, este utilizat numai pentru anestezie de suprafață în unguente, paste, pulberi pentru anestezie cutanată, în supozitoare pentru hemoroizi, fisuri rectale și, de asemenea, enteral în pulberi, tablete pentru durerile de stomac.

Lidocaina(xilocaina) în activitatea anestezică depășește novocaina de 2-4 ori și durează mai mult până la 2-4 ore. Este folosit pentru toate tipurile de anestezie. De asemenea, are un efect antiaritmic pronunțat (soluție 10%).

Reacții adverse: odată cu intrarea rapidă a medicamentelor în sânge, scăderea tensiunii arteriale până la colaps, se poate observa un efect aritmogen, cu intoxicație - somnolență, amețeli, vedere încețoșată.

Trimecaină(mezocaina) este similară ca structură chimică și proprietăți farmacologice cu lidocaina. Se folosește pentru toate tipurile de anestezie, mai puțin eficient pentru superficial (sunt necesare concentrații mai mari - 2-5%). Are si efect antiaritmic, in acest caz se administreaza intravenos.

Artikain(ultracaina) are toxicitate scăzută. Se foloseste pentru infiltratie, conducere, rahianestezie, pentru anestezie in practica obstetricala. Efecte secundare nedorite : greață, vărsături, convulsii, aritmie, cefalee, reacții alergice.

Aplica de asemenea Bupivacaina(marcan), Ropivacaina(naropin) pentru conducere, infiltrare, rahianestezie.

100 r bonus la prima comandă

Alegeți tipul de muncă Lucrare de absolvire Lucrare trimestrială Rezumat Teză de master Raport de practică Articol Raport Revizuire Lucrare test Monografie Rezolvarea problemelor Plan de afaceri Răspunsuri la întrebări Lucru de creație Eseu Desen Compoziții Traducere Prezentări Dactilografiere Altele Creșterea unicității textului Teza candidatului Lucrări de laborator Ajutor pe- linia

Cere un pret

Anestezice locale facilităţi- Acestea sunt substanțe care reduc sensibilitatea terminațiilor nervoase și încetinesc conducerea excitației de-a lungul fibrelor nervoase sensibile.

În contact cu țesuturile, elimină sensibilitatea la durere și blochează transmiterea impulsurilor. Odată cu adâncirea anesteziei, temperatura și alte tipuri de sensibilitate sunt oprite, în ultimul rând, recepția la atingere și presiunea. Acțiunea este reversibilă și selectivă.

Farmacocinetica . Practic, medicamentele din acest grup au proprietăți farmacocinetice similare. Ele sunt bine absorbite prin mucoasele (utilizarea vasoconstrictoarelor, de exemplu, adrenalina, poate contribui la o scădere a absorbției lor și, prin urmare, la creșterea și prelungirea acțiunii, precum și la scăderea manifestărilor toxice). În țesuturi, medicamentele sunt hidrolizate la pH 7,4 (prin urmare, țesuturile inflamatorii, în care mediul este mai acid, sunt mai puțin susceptibile la acțiunea medicamentelor). Produsele de hidroliză - baze, care au efect asupra fibrelor nervoase, sunt rapid distruse și excretate în principal de rinichi.

Farmacodinamica. Preparatele din acest grup au un efect local și de resorbție. Acțiune locală: elimină sensibilitatea la durere și afectează tonusul vascular (efect vasoconstrictor - cocaină, vasodilatator - dikain, novocaină). Efecte resorbtive: efecte analgezice, antiaritmice, hipotensive, anticolinergice, adrenoblocante, antispastice, antiinflamatorii.

Mecanism de acțiune anestezicele locale nu au fost elucidate definitiv. S-a stabilit că sub acțiunea acestor medicamente scade permeabilitatea membranelor fibrelor nervoase pentru sodiu (ca urmare a competiției cu ionii de calciu și a creșterii tensiunii superficiale a fosfolipidelor membranare). De asemenea, scade furnizarea de energie a sistemelor de transport de ioni prin membranele fibrelor nervoase (ca urmare a încălcării proceselor redox în țesuturi, producția de ATP și alte substraturi energetice scade. Aceasta duce la inhibarea formării unui potențial de acțiune. și, prin urmare, previne generarea și conducerea excitației nervoase.

Anestezicele sunt folosite pentru a obține diferite tipuri de anestezie.

1. Anestezie superficială sau terminală - anestezicul se aplică pe mucoasele, pielea, rana, suprafața ulceroasă.

2. Anestezie prin infiltrare - „impregnarea” strat cu strat a țesuturilor cu un anestezic.

3. Anestezie de conducere - introducerea unui anestezic de-a lungul cursului nervului, care întrerupe conducerea impulsului nervos și duce la o pierdere a sensibilității în zona inervată de acesta. O varietate de anestezie de conducere este anestezia spinală (anestezicul este injectat subarahnoid) și epidurală (medicamentul este injectat în spațiul de deasupra durei mater a măduvei spinării).

Conform aplicației practice, anestezicele locale sunt împărțite în următoarele grupe.

1. Mijloace utilizate pentru anestezia de suprafata: cocaina (2-5%), dicaina (0,25-2%), anestezina (5-10%), lidocaina (1-2%).

2. Mijloace utilizate pentru anestezia de infiltratie: novocaina (0,25-0,5%), trimecaina (0,25-0,5%), lidocaina (0,25-0,5%).

3. Mijloace utilizate pentru anestezia de conducere: novocaina (1-2%), trimecaina (1-2%), lidocaina (0,5-2%).

4. Mijloace utilizate pentru rahianestezia: trimekaină (5%).

Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaină. Anrep V.K. l-a sugerat pentru utilizare. în 1879. În prezent, nu este utilizat pentru anestezie locală, deoarece este un medicament extrem de toxic și, de asemenea, din cauza dezvoltării dependenței de droguri de acesta (cocainism).

Decain se referă la medicamente utilizate în principal pentru anestezia superficială. Acest lucru se datorează toxicității sale ridicate. Medicamentul este utilizat numai cu vasoconstrictoare, deoarece dicaina dilată vasele de sânge și, prin urmare, își îmbunătățește propria absorbție și crește toxicitatea. Intoxicarea cu Dikain are loc în două etape. În prima etapă, se observă excitație motorie, anxietate, convulsii, greață și vărsături. Stadiul de excitație trece în stadiul de depresie cu dezvoltarea hipotensiunii, insuficienței cardiovasculare și depresiei respiratorii. Moartea apare din paralizia centrului respirator. Ajutorul ar trebui să fie oferit în prima etapă. Este necesar să eliminați medicamentul prin spălarea membranelor mucoase cu soluție izotonică de clorură de sodiu. Analepticele (cofeina, cordiamina etc.) se administreaza parenteral pentru a preveni inhibarea centrilor vasomotori si respiratori.

Anestezin. Medicamentul este slab solubil în apă, prin urmare este utilizat extern sub formă de pulberi, paste, unguente (pe suprafața pielii afectate); enteral sub formă de pulberi, tablete (pentru durerea de stomac); rectal sub formă de supozitoare rectale (pentru hemoroizi și fisuri anale).

Novocaină- un medicament utilizat în principal pentru anestezia de infiltrare și conducere.

Farmacocinetica . Medicamentul nu pătrunde bine prin membranele mucoase, nu îngustează vasele de sânge. Efectul durează 30-60 de minute. Este hidrolizat de enzimele hepatice din organism. Produsele metabolice sunt excretate prin rinichi.

Farmacodinamica . Medicamentul are un efect anestezic local și resorbtiv. Principalele efecte ale absorbției.

1. Influență asupra sistemului nervos central: deprimă sensibilitatea cortexului motor, suprimă reflexele viscerale, stimulează activitatea centrului respirator.

2. Influența asupra sistemului nervos autonom: efectul anticolinergic se datorează scăderii eliberării acetilcolinei sub acțiunea novocainei și manifestării activității acetilcolinesterazei în medicament.

3. Influență asupra funcțiilor canalului digestiv: reduce tonusul mușchilor netezi și reduce peristaltismul, inhibă secreția glandelor digestive.

4. Influență asupra sistemului cardiovascular: acțiuni hipotensive și antiaritmice.

5. Reduce diureza.

6. Inhibă metabolismul carbohidraților și grăsimilor.

Indicatii. Se utilizează pentru anestezie locală, ameliorarea crizei hipertensive, colici renale (blocare perinefrică conform lui Vishnevsky), pentru tratamentul ulcerului gastric și al intestinului al 12-lea, colită ulceroasă, hemoroizi, fisuri anale.

Efecte secundare. Cele mai grave efecte secundare ale novocainei sunt asociate cu reacții alergice, a căror manifestare variază de la erupții cutanate la șoc anafilactic. Prin urmare, atunci când utilizați medicamentul, este necesară o colectare atentă a unui istoric al alergiei și testarea sensibilității individuale.

Trimecaină. Medicamentul este utilizat în principal pentru anestezia prin infiltrare și conducere. Ceva mai toxic decât novocaina, dar de 2-3 ori mai activ. Poate fi folosit pentru rahianestezie.

Lidocaina. Pregătirea aplicației universale (pentru toate tipurile de anestezie). Are un efect de 2,5 ori mai puternic și de 2 ori mai lung decât novocaina. Toxicitatea nu este mare. Nu afectează tonusul vascular. Folosit pe scară largă în cardiologie ca agent antiaritmic.

Anestezicele locale sau anestezicele locale includ medicamente care provoacă o pierdere temporară a sensibilității din cauza blocării receptorilor sensibili. Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale este asociat cu capacitatea de a bloca conducerea impulsurilor nervoase la nivelul membranelor celulare excitabile. Aceștia interacționează cu receptorii membranari și perturbă trecerea ionilor de Na + prin canalele de sodiu. Ca urmare, excitabilitatea terminațiilor sensibile și conducerea impulsurilor de-a lungul nervilor și trunchiurilor nervoase la locul aplicării directe sunt blocate. Ele provoacă pierderea sensibilității la durere, iar în concentrații mari suprimă toate tipurile de sensibilitate.

Anestezicele locale sunt utilizate pentru anestezia locală (anestezia locală (din greacă esteza - durere și an - prefix-negație.) în timpul intervențiilor chirurgicale și în timpul procedurilor de diagnostic (bronhoscopie etc.).

Tipuri de anestezie. superficial anestezie - un anestezic este aplicat pe suprafața membranei mucoase a ochiului, a nasului sau a pielii, unde blochează terminațiile nervilor senzoriali. Se foloseste in oftalmologie, practica ORL, pentru intubare etc.

infiltrare Anestezia – o soluție anestezică cu o concentrație scăzută de 0,25-0,5% în cantități mari (până la 500 ml sau mai mult) „impregnează” secvențial pielea, mușchii, țesuturile moi, în timp ce anestezicul blochează fibrele nervoase și terminațiile nervoase senzoriale. Este utilizat în operații asupra organelor interne.

Conductor anestezie - un anestezic este injectat de-a lungul nervului, în timp ce sensibilitatea se pierde în zona inervată de acesta. Se foloseste in stomatologie, pentru mici operatii la nivelul membrelor (deschidere panaritiums etc.)

Coloanei vertebrale anestezia este un tip de conducere atunci când o soluție anestezică este injectată în canalul rahidian la nivelul măduvei spinării lombare. Are loc anestezia extremităților inferioare și a jumătății inferioare a trunchiului. Se foloseste in operatii la extremitatile inferioare si organele pelvine. (Fig.6).

Pentru a reduce absorbția, toxicitatea și pentru a prelungi acțiunea anestezicelor locale, la soluțiile acestora se adaugă vasoconstrictoare, de obicei din grupa adrenomimetice (epinefrină sau fenilefrină).

Orez. 6 tipuri de anestezie locală

1 - suprafata; 2 - infiltrare; 3 - conductor; 4 - coloanei vertebrale

Anestezicele locale sunt baze și vin sub formă de săruri solubile ale acidului clorhidric. Când sunt introduse într-un mediu slab alcalin al țesuturilor (pH = 7,5), hidroliza sărurilor are loc cu eliberarea de baze, adică. moleculele anestezice. Dacă pH=5,0-6,0, atunci hidroliza sării anestezice locale nu are loc. Aceasta explică efectul anestezic slab în țesuturile inflamate.

Pe lângă utilizarea acestor medicamente pentru diferite tipuri de anestezie, ele sunt utilizate pe scară largă în alte domenii ale medicinei: pentru tratamentul bolilor de piele, boli ale tractului gastro-intestinal, rect, aritmii etc.

Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaina, un alcaloid găsit în frunzele plantei tropicale de coca. Are activitate anestezica mare, dar si toxicitate mare. Chiar și cu anestezie de suprafață, prezintă un efect de resorbție, în principal asupra sistemului nervos central. Se dezvoltă unul dintre tipurile periculoase de dependență de droguri - cocainismul. Prin urmare, consumul de cocaină este în prezent limitat.

Procaina(novocaina) a fost sintetizată în 1905. Are o activitate anestezică relativ scăzută și o durată scurtă de acțiune - 30-60 de minute

Avantajul novocainei este toxicitatea sa scăzută. Este utilizat în principal pentru anestezie prin infiltrare (soluții 0,25% -0,5%) și prin conducere (soluții 1-2%). Novocaina este mai puțin potrivită pentru anestezia de suprafață, deoarece. slab absorbit de mucoase.

Reacții adverse: scăderea tensiunii arteriale, amețeli, slăbiciune, reacții alergice. Contraindicații: intoleranță individuală.

Benzocaina(anestezina) este un derivat al acidului para-aminobenzoic, slab solubil în apă. Prin urmare, este utilizat numai pentru anestezie de suprafață în unguente, paste, pulberi pentru anestezie cutanată, în supozitoare pentru hemoroizi, fisuri rectale și, de asemenea, enteral în pulberi, tablete pentru durerile de stomac.

Lidocaina(xilocaina) în activitatea anestezică depășește novocaina de 2-4 ori și durează mai mult până la 2-4 ore. Este folosit pentru toate tipurile de anestezie. De asemenea, are un efect antiaritmic pronunțat (soluție 10%).

Reacții adverse: odată cu intrarea rapidă a medicamentelor în sânge, scăderea tensiunii arteriale până la colaps, se poate observa un efect aritmogen, cu intoxicație - somnolență, amețeli, vedere încețoșată.

Trimecaină(mezocaina) este similară ca structură chimică și proprietăți farmacologice cu lidocaina. Se folosește pentru toate tipurile de anestezie, mai puțin eficient pentru superficial (sunt necesare concentrații mai mari - 2-5%). Are si efect antiaritmic, in acest caz se administreaza intravenos.

Artikain(ultracaina) are toxicitate scăzută. Se foloseste pentru infiltratie, conducere, rahianestezie, pentru anestezie in practica obstetricala. Efecte secundare nedorite : greață, vărsături, convulsii, aritmie, cefalee, reacții alergice.

Aplica de asemenea Bupivacaina(marcan), Ropivacaina(naropin) pentru conducere, infiltrare, rahianestezie.

Astringente

Acestea sunt substanțe medicinale care, la contactul cu zonele afectate ale pielii și mucoaselor, denaturează proteina de la suprafața lor și formează o peliculă protectoare care protejează receptorii sensibili ai fibrelor nervoase de iritare. Ca rezultat, inflamația și durerea sunt reduse. În plus, există o vasoconstricție locală, o scădere a permeabilității acestora.

Astringenții sunt utilizați extern sub formă de loțiuni, clătiri, dușuri, pulberi, unguente pentru boli inflamatorii ale pielii și mucoaselor (ulcere, eroziune, arsuri, amigdalite etc.), precum și în interior pentru boli ale tractului digestiv.

Ele sunt împărțite în două grupe:

1. organic (pe bază de plante)

2. anorganic (sintetic)

LA organic includ materii prime vegetale și decocturi din acesta care conțin taninuri: coajă de stejar, rizomi de cinquefoil, serpentină, burnet, afine, cireș de păsări, sunătoare etc. Formează albuminate insolubile cu proteine.

Tanin- un tanin găsit în multe plante. Este o pulbere galben-brun, usor solubila in apa si alcool. Soluțiile sale 1-2% sunt utilizate pentru clătirea cu boli inflamatorii ale mucoaselor cavității bucale, nasului, nazofaringelui, soluții 5-10% pentru lubrifierea suprafețelor de arsuri, ulcere, fisuri, escare, soluții 0,5% pentru otrăvire cu săruri de metale grele și alcaloizi.

Inclus în comprimatele combinate " Tansal», « Tannalbin».

Din anorganic Astringentele sunt cele mai frecvent utilizate medicamente de bismut: Subnitrat de bismut, Xeroform, Dermatol. Sunt utilizate în unguente, pulberi pentru boli inflamatorii ale pielii, precum și pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului (subnitrat și subcitrat de bismut - tablete De-nol, Ventrisol) au și activitate antimicrobiană.

Ele fac parte din comprimatele combinate „Vikair”, „Vikalin”.

Alaun(sulfat de potasiu-aluminiu) - sub formă de pulberi, se folosesc soluții pentru clătire, spălare, loțiuni, dușuri cu inflamație a mucoaselor, pielii, sub formă de creioane - pentru a opri sângerarea cu zgârieturi, tăieturi mici.

Mijloace utilizate în principal pentru anestezia infiltrativă și de conducere

Novocaină- este unul dintre cele mai puțin toxice anestezice locale, efectul său durează de la 30 de minute până la o oră. Novocaina nu pătrunde bine prin membranele mucoase și, prin urmare, utilizarea sa pentru anestezia de suprafață este limitată (numai în practica ORL se folosește soluția sa de alcool 10%). Novocaina nu afectează vasele, prin urmare, pentru a le îngusta, la novocaină se adaugă niște adrenomimetice (de exemplu, adrenalină). În același timp, adrenalina prelungește acțiunea novocainei și reduce toxicitatea acesteia. Efectul de resorbție al novocainei se exprimă prin inhibarea reflexelor viscerale și somatice, dezvoltarea hipotensiunii și acțiunea antiaritmică.

Pentru anestezia de infiltrație, novocaina se folosește în concentrații mici (0,25-0,5%) și în volume mari (sute de ml). Pentru anestezia de conducere, volumul soluției anestezice este semnificativ mai mic, dar concentrația acesteia crește (1,2% într-un volum de 5, 10, 20 ml). Novocaina este utilizată în cea mai mare parte pentru injecții intramusculare, adesea în cazurile în care medicamentul injectat este dureros. Aici, în proporții controlate, medicamentul și novocaina sunt diluate într-o seringă și injectate pacientului.

· Trimecaină depășește novocaina ca durata de acțiune de 3-4 ori. Trimecaina este ceva mai puțin toxică decât novocaina și nu irită țesuturile. Efectul general asupra organismului este un efect depresiv asupra cortexului cerebral, precum și un efect sedativ, hipnotic și anticonvulsivant. Atunci când este administrată intravenos, trimecaina are un efect antiaritmic.

Zona de aplicare

Anestezie de conducere - soluții 1% și 2%.

Anestezie prin infiltrare - soluții 0,25% și 0,5%.

Mijloace utilizate pentru toate tipurile de anestezie

Lidocaina are putere analgezică, de 2,5 ori mai mare decât cea a novocainei. Lidocaina in combinatie cu adrenalina actioneaza timp de 2-4 ore. Toxicitatea sa este aproape aceeași cu cea a novocainei. Anestezicul local nu irită țesuturile din jur. Atunci când este administrată intravenos, lidocaina are un efect antiaritmic.

Zona de aplicare

Aplicare (anestezie de suprafață) - 10% spray

Anestezie prin infiltrare - soluții 0,125%, 0,25%, 0,5%

Anestezie conductivă - soluții 1%, 2%.

Dikain este un anestezic local puternic. Din punct de vedere al activității, depășește semnificativ Novocaina și cocaina, dar are o toxicitate ridicată, depășind toxicitatea cocainei de 2 ori și a Novocainei de 10 ori, ceea ce necesită prudență la utilizarea medicamentului. Bine absorbit prin mucoase.

Zona de aplicare

Anestezia mucoasei bucale - soluții 0,25-1%.

Anestezie superficială - soluții 1% și 2%.

Clasificarea sângerării.

Sângerare (hemoragia) este fluxul de sânge dintr-un vas de sânge în mediul extern sau în cavitățile și țesuturile corpului.

Arată ca un vas care sângerează.

1. Arterial.

2. Venos.

3. Arteriovenoasă.

4. Capilară.

5. Parenchimatoase.

Conform tabloului clinic.

1. Extern (sângele din vas pătrunde în mediul extern).

2. Intern (sângele care curge din vas este localizat în țesuturi (cu hemoragii, hematoame), organe goale sau cavități corporale).

3. Ascuns (fără o imagine clinică clară).

Pentru sângerarea internă, există o clasificare suplimentară.

1. Scurgeri de sânge în țesut:

1) hemoragii în țesuturi (sângele curge în țesuturi în așa fel încât acestea să nu poată fi separate morfologic. Are loc așa-numita impregnare);

2) subcutanat (echimoze);

3) submucoasa;

4) subarahnoid;

5) subseroasă.

2. Hematoame (ieșire masivă de sânge în țesuturi). Ele pot fi îndepărtate cu o puncție.

Conform tabloului morfologic.

1. Interstițial (sângele se răspândește prin spațiile interstițiale).

2. Interstițial (ieșirea de sânge are loc cu distrugerea țesuturilor și formarea cavității).

După manifestările clinice.

1. Hematoame pulsatile (in cazul comunicarii intre cavitatea hematomului si trunchiul arterial).

2. Hematoame nepulsante.

Alocați și sângerare intracavitară.

1. Sângele curge în cavitățile naturale ale corpului:

1) abdominal (hemoperitoneu);

2) cavitatea pungii cardiace (hemopericard);

3) cavitatea pleurală (hemotorax);

4) cavitatea articulară (hemartroză).

2. Sângele curge în organele goale: tractul gastrointestinal (TGI), tractul urinar etc.

Rata de sângerare.

1. Acut (din vasele mari, o cantitate mare de sânge se pierde în câteva minute).

2. Acut (în decurs de o oră).

3. Subacută (în timpul zilei).

4. Cronic (în câteva săptămâni, luni, ani).

Până la momentul apariției.

1. Primar.

Anestezie (greacă an - negare, anestezie - senzație) - distrugerea sau încetarea tuturor tipurilor de sensibilitate, dintre care pierderea sensibilității la durere are o importanță deosebită - analgezia (greacă an - negare, algos - durere).

Pierderea sensibilității poate fi generală, din cauza disfuncției sistemului nervos central și locală (locală), - încetarea fluxului de impulsuri în sistemul nervos central de la receptorii care percep iritația într-o anumită zonă a corpului.

Există mai multe tipuri de anestezie locală:

anestezie superficială sau terminală - un anestezic este aplicat pe suprafața membranei mucoase, unde blochează terminațiile nervilor senzoriali; in plus, anestezicul poate fi aplicat pe rana, suprafata ulcerativa;

Anestezie de infiltrație - pielea și țesuturile mai profunde sunt „impregnate” secvențial cu o soluție anestezică, prin care va trece incizia chirurgicală; în timp ce anestezicul blochează fibrele nervoase, precum și terminațiile nervilor senzoriali;

anestezie de conducere sau regională (regională) - anestezicul este injectat de-a lungul nervului; există un blocaj în conducerea excitației de-a lungul fibrelor nervoase, care este însoțit de o pierdere a sensibilității în zona inervată de acestea.

Varietățile de anestezie de conducere sunt anestezia rahidiană, în care anestezicul este injectat subarahnoid, și anestezia epidurală (epidurală) - anestezicul este injectat în spațiul de deasupra carcasei dure a măduvei spinării.

În aceste variante, anestezicul acționează asupra rădăcinilor anterioare și posterioare ale măduvei spinării.

Agenții farmacologici care pot desensibiliza temporar nervii aferenți sau pot bloca conducerea de-a lungul nervilor la locul aplicării lor, fără a deprima sistemul nervos central, se numesc anestezice locale sau anestezice locale.

Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale:

1. Sub acțiunea lor, activitatea mediatorului acetilcolinei scade și efectul acesteia asupra receptorilor colinergici este slăbit.

2. Membrana celulară se stabilizează, permeabilitatea acesteia la ionii de sodiu scade, adică sunt blocanți ai canalelor de sodiu. Aceasta previne formarea unui potential de actiune si, in consecinta, conducerea impulsurilor.

3. Respirația țesutului nervos este slăbită, excitabilitatea acestuia este redusă.

4. Se manifesta actiune anticolinergica, ganglioblocante si desensibilizanta.

Cerințe pentru anestezice:

1. Trebuie să aibă o selectivitate ridicată de acțiune.

2. Nu trebuie să aibă un efect negativ (iritant, etc.) nici asupra elementelor nervoase, nici asupra țesuturilor din jur.

3. Trebuie să aibă o perioadă scurtă de latență.

4. Trebuie să fie foarte eficient în diferite tipuri de anestezie locală.

5. Trebuie să aibă o anumită durată de acțiune (convenient pentru o varietate de manipulări).

6. Nu ar trebui să dilate vasele de sânge.

7. Toxicitate scăzută și efecte secundare minime.

8. Solubilitate și stabilitate în apă.

Clasificarea anestezicelor locale

După structura lor chimică, ele sunt împărțite în:

1. Esteri ai diverșilor acizi aromatici - benzoic, PABA, para-aminosalicilic - novocaină, cocaină, anestezină, dicaină;

2. anilide ale acelorași acizi - trimekain, ksikain, sovkain.

Din punct de vedere al aplicării practice, anestezicele sunt împărțite în următoarele grupe:

1. Mijloace utilizate pentru anestezia de suprafață.

Cocaina, dicaina, anestezina, piromecaina.

2. Mijloace utilizate în principal pentru anestezia prin infiltrare și conducere.

Novocaină, trimecaină, bupivacaină.

3. Un agent folosit pentru toate tipurile de anestezie.

Lidocaina.

Utilizarea unui număr de medicamente numai pentru anestezie de suprafață se explică prin faptul că acestea sunt fie destul de toxice (cocaină, dicaină), fie slab solubile în apă (anestezină).

Anestezicele din țesuturi sunt distruse rapid, dar atunci când sunt administrate în doze mari, pot fi absorbite și pot acționa toxice.

Otrăvirea cu anestezice se caracterizează prin anxietate, apariția convulsiilor clonice, perturbarea inimii și a respirației și scăderea tensiunii arteriale. După excitare, apare deprimarea sistemului nervos central, colapsul și stopul respirator. Ca prim ajutor pentru otrăvirea cu anestezic, se recomandă utilizarea unui barbituric cu acțiune scurtă atunci când SNC este excitat. Odată cu apariția depresiei - respirație artificială cu introducerea oxigenului, utilizarea efedrinei, substanțe care stimulează respirația și sistemul cardiovascular.

Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaina - alcaloidul plantei Erythroxylon coca (care crește în America de Sud) (În 1879, omul de știință rus V.K. Anrep a descoperit proprietățile anestezice ale alcaloidului de cocaină și a sugerat utilizarea lui în practica medicală pentru anestezia locală.

clorhidrat de cocaina

clorhidrat de cocaină.

Sare de alcaloid de cocaină.

Ace incolore sau pulbere cristalină albă cu gust amar.

Provoacă o senzație de amorțeală în limbă. Usor solubil in apa.

Forma de eliberare - pulbere, soluție 2% în fiole de 1 ml.

Acțiunea se dezvoltă în 3 - 5 minute și durează 30 - 60 de minute. Pătrunde cu ușurință prin mucoase, răni și ulcere ale pielii, bine absorbit în țesuturile din jur după injectarea subcutanată. Nu este absorbit prin pielea intactă.

Utilizarea cocainei este limitată de toxicitatea sa ridicată și este folosită în principal pentru anestezie superficială.

Cu efect de resorbție, cocaina are un efect predominant stimulator asupra sistemului nervos central. Starea funcțională a cortexului cerebral se schimbă. Există euforie, anxietate, agitație psihomotorie, senzația de oboseală, scade foamea, sunt posibile halucinații.

Dacă doza de cocaină este suficient de mare, atunci excitarea sistemului nervos central este înlocuită de oprimarea acestuia; moartea se produce prin oprimarea centrilor vitali ai medulei oblongate (în principal centrul respirației).

Anestezin

Pulberea cristalină albă, cu gust ușor amar, provoacă o senzație tranzitorie de amorțeală în limbă. Puțin solubil în apă.

Forma de eliberare - pulbere, tablete de 0,3 g; 5% unguent.

Unul dintre cei mai timpurii compuși sintetici utilizați ca anestezice locale (1890).

Este un anestezic local de suprafață activ. Datorită solubilității scăzute în apă, nu se utilizează parenteral. Este utilizat pe scară largă sub formă de unguente, pulberi și alte forme de dozare pentru urticarie, boli de piele însoțite de mâncărime, precum și pentru ameliorarea durerii suprafețelor rănilor și ulcerului, pentru arsuri ale esofagului și stomacului, vărsături, stări spastice ale stomacul și intestinele, procese ulcerative în stomac și 12 - ulcer duodenal, cu crăpături în tetinele ugerului.

aplicați 5 - 10% unguente sau pulberi și medicamente finite (Menovazin, Amprovizol).

Novocaină(clorhidrat de procaină).

Sinteza sa a fost realizată în 1905.

Cristale incolore sau pulbere cristalină albă inodoră. Usor solubil in apa.

Forma de eliberare - pulbere, soluții 0,25% și 0,5% în fiole a câte 1; 2; 5; 10 și 20 ml.

1% și 2% soluții 1; 2; 5 și 10 ml;

Soluții sterile 0,25% și 0,5% în flacoane de 200 și 400 ml;

5% și 10% unguent, supozitoare 0,1 g.

Are o activitate anestezică destul de pronunțată, dar este inferioară în acest sens față de alte medicamente.

Durata anesteziei de infiltrație este de 30 de minute - 1 oră. Marele avantaj al novocainei este toxicitatea sa scăzută. Nu trece bine prin mucoase, prin urmare este rar folosit pentru anestezie superficială. Novocaina, spre deosebire de cocaina, nu contractează vasele de sânge. Tonul lor nu se schimbă sau scade într-o mică măsură, prin urmare soluțiile de novocaină sunt adesea adăugate adrenomimetice (de exemplu, adrenalină). Prin îngustarea vaselor și încetinirea absorbției novocainei, adrenomimeticele sporesc și prelungesc efectul său anestezic și, de asemenea, reduc toxicitatea acestuia.

În plus față de efectul anestezic, novocaina, atunci când este absorbită și injectată direct în sânge, are un efect general asupra organismului: reduce formarea de acetilcolină și scade sensibilitatea receptorilor colinergici periferici, are un efect de blocare asupra ganglionilor autonomi, reduce spasmele mușchilor netezi, reduce excitabilitatea mușchiului inimii și a zonelor motorii ale cortexului cerebral.

În organism, este hidrolizat relativ rapid, formând acid para-aminobenzoic și dietilaminoetanol.

Este excretat prin urină nemodificat și sub forma produselor de descompunere.

Aplicație.

Pentru anestezia de infiltratie se folosesc solutii 0,25 - 0,5%; pentru anestezie conform metodei A.V. Vishnevsky (infiltrat târâtor strâns) 0,125 - 0,25% soluții; pentru anestezie de conducere - soluții 1 - 2%; pentru coloanei vertebrale - soluție 5%.

Injectiile intradermice cu solutie 0,25 - 0,5% sunt recomandate pentru blocarea circulara si paravertebrala in eczeme, neurodermatite, sciatica.

În legătură cu capacitatea medicamentului de a reduce excitabilitatea mușchiului inimii, uneori este prescris pentru fibrilația atrială (în / într-o soluție de 0,25%).

Lumânările (rectale) sunt folosite ca anestezic local și antispastic pentru spasmele mușchilor netezi ai intestinului.

Novocaina (soluții 5 - 10%) se folosește și prin metoda electroforezei. Pentru a dizolva antibioticele.

Este bine tolerat, dar poate provoca reacții adverse și trebuie utilizat cu prudență pe toate căile de administrare.

Cele mai mari doze unice de novocaină: cai 2,5 g; bovine 2 g; vite mici și porci 0,5 - 0,75 g; câini 0,5 g

Decain

Pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță galbenă, solubilă în apă.

Forma de eliberare - pulbere.

Depășește acțiunea anestezică locală a cocainei și novocainei. Este de 2 ori mai toxic decât cocaina și de 10 ori mai multă novocaină.

Anestezia are loc în 1-5 minute. și durează 20 - 50 de minute.

Folosit pentru anestezie de suprafață în oftalmologie în soluții 0,5 - 1% pentru îndepărtarea corpurilor străine, operații oculare, în otorinolaringologie în timpul intervențiilor chirurgicale (soluții 0,5 - 1,5%).

Deoarece dilată vasele, pentru a prelungi acțiunea și a reduce absorbția, se adaugă 1 picătură dintr-o soluție de clorhidrat de adrenalină 0,1% la 5 ml de soluție de dicaină.

Cea mai mare doză unică pentru anestezia membranelor mucoase ale tractului respirator superior nu trebuie să depășească 6 ml dintr-o soluție de 1,5% pentru animalele mici.

Trimecaină

Trimecaină. Pulbere cristalină albă, foarte solubilă în apă.

De 2-3 ori mai activ decât novocaina, dar ceva mai toxic. Acționează mai mult decât novocaina (2 - 4 ore).

Materialul nu este iritant.

Are un efect deprimant asupra cortexului cerebral și asupra formării reticulare ascendente a trunchiului cerebral. Are efect sedativ, hipnotic, anticonvulsivant.

Folosit pentru anestezie prin infiltrare sub formă de 0,25%; 0,5%; soluții 1%; pentru anestezie de conducere sub formă de soluție 1 - 2%. Pentru a îmbunătăți și a prelungi anestezia locală, se adaugă adrenalină în proporție de 3 picături dintr-o soluție 0,1% la 5 ml de anestezină.

Xicain

Pulbere cristalină albă sau ușor gălbuie, foarte solubilă în apă.

Forma de eliberare - pulbere; 1 %; 2%; soluții de 5%.

Posedă activitate anestezică locală mare de acțiune îndelungată.

Acționează mai rapid, mai puternic și mai mult decât novocaina. Nu reduce acțiunea antimicrobiană a sulfonamidelor, spre deosebire de novocaină și anestezină.

Folosit pentru toate tipurile de anestezie locală în practica chirurgicală, ginecologică, oftalmologică și ortopedică sub formă de soluții 0,25% - 5%.

Pentru anestezia de conducere, la soluție se adaugă 1-3 picături dintr-o soluție de clorhidrat de adrenalină 0,1% la 10 ml de anestezic.