Studiu comparativ al acțiunii anestezicelor locale.

17. Anestezice locale: clasificare, mecanism de acțiune, caracteristici comparative. Acțiunea de resorbție a anestezicelor locale. Aplicație.

M Anestezie locala - oprirea sensibilității în timpul contactului direct al medicamentului cu conductorii și receptorii nervoși, fără a opri conștiința, reflexele și tonusului muscular(spre deosebire de droguri). Anestezice locale - acestea sunt medicamente care provoacă o inhibare reversibilă a conductivității și excitabilității receptorilor și conductorilor atunci când sunt aplicate acestora.

Clasificarea după structura chimică : 1) complex esterii aminoalcoolilor şi acizi aromatici cocaină (derivat de acid benzoic), novocaină, dicaină, anestezin (derivați de acid para-aminobenzoic) , 2) amide acide substituite .- xicaina (lidocaina) si trimecaina (derivati ​​de xilidina), sovcaina (derivat de acid colincarboxilic). Medicamentele cu o legătură amidă au mai multe acțiune pe termen lung decât anestezicele cu o legătură eterică, care este distrusă de esterazele sanguine și tisulare.

Pentru manifestarea efectului anestezic, anestezicele trebuie să sufere următoarele etape de transformare: 1) sarea anestezica folosita este foarte solubila in apa, dar slaba in lipide, prin urmare se lasa slab prin membrane si nu are efect anestezic; 2) în fluid tisular sarea anestezica este transformata intr-o baza lipofila neionizata care patrunde bine prin membrane; 3) baza anestezicului capătă o formă cationică, care interacționează cu receptorii din interiorul canalelor de sodiu ale membranelor, în urma căreia trecerea ionilor de sodiu (și potasiu) prin canalele membranelor este întreruptă. Acest lucru previne apariția potențialului de acțiune și provoacă un blocaj în conducerea și generarea impulsurilor. Interacțiunea competitivă cu ionii de calciu, care reglează „deschiderea-închiderea” canalelor ionice, este de asemenea importantă. Aceasta arată o analogie cu acțiunea anestezicelor locale și generale: ambele blochează generarea de excitație în membrane. De aceea substanțe narcotice(eter etc.) poate provoca anestezie locală, iar anestezicele locale, atunci când sunt administrate intravenos, pot provoca anestezie generală. Acest lucru este evident legat de efectul de potențare la cerere comună anestezice locale. droguri narcotice, hipnotice și analgezice.

Anestezice locale blochează conducerea excitației în toate tipurile de fibre nervoase: sensibil, motor, vegetativ, dar cu viteze diferite și în concentratii diferite. Fibrele subțiri necarnoase sunt cele mai sensibile la ele, de-a lungul cărora se realizează durerea, sensibilitatea tactilă și la temperatură, apoi - fibre simpatice, care este însoțită de vasodilatație, iar în ultima tură fibrele motorului sunt blocate. Restaurarea conducerii impulsurilor merge la ordine inversă.

Anestezia locală se dezvoltă numai în contact direct cu anestezicul. Cu acțiune de resorbție, sistemul nervos central este paralizat înainte ca sensibilitatea locală să fie eliminată.

Neutralizarea anestezicelor realizat prin biotransformare. Substantele cu legatura eterica sunt hidrolizate de esteraze: novocaina de colinesteraza plasmatica, cocaina, dicaina, anestezina de esterazele hepatice. Biotransformarea anestezicelor cu o legătură amidă are loc în ficat prin distrugerea acestuia (de exemplu, lidocaină). Produșii de carie sunt excretați prin circulația hepatică. Scăderea fluxului sanguin hepatic duce la un timp de înjumătățire prelungit și la o creștere a concentrației sanguine, ceea ce poate duce la intoxicație. Anestezicele patrund usor in plamani, ficat, rinichi, sistemul nervos central, prin placenta. Dacă o cantitate semnificativă de substanță intră în sânge, există efect toxic: excitație, apoi paralizia centrilor medulei oblongate. Acest lucru se manifestă mai întâi prin anxietate, dificultăți de respirație, creșterea tensiunii arteriale, paloarea pielii, febră și apoi - depresie respiratorie și circulatorie. În caz de intoxicație se utilizează oxigen, ventilație artificială a plămânilor, administrare intravenoasă de barbiturice, sibazon, adrenalină, norepinefrină. reactii alergice cel mai adesea provoacă anestezice cu o legătură eterică, în special novocaină. Cel mai periculos dintre acestea este șocul anafilactic.

Anestezicele locale sunt utilizate pentru următoarele tipuri de anestezie:

Terminal (terminal, suprafață, aplicație) - prin aplicarea unui anestezic pe mucoasele. Aplicați anestezice care sunt bine absorbite prin mucoase (cocaină, dicaină, lidocaină, anestezină). Sunt utilizate în otorinolaringologie, oftalmologie, urologie, stomatologie, în tratamentul arsurilor, rănilor, ulcerelor etc. Dirijor (regional) - blocadă fibrele nervoase. În acest caz, conducerea impulsurilor către sistemul nervos central este perturbată și se pierde sensibilitatea în zona care este inervată de acest nerv. Se folosesc novocaina, lidocaina, trimecaina. Una dintre opțiunile pentru această anestezie este spinal, care se realizează prin introducerea unui anestezic în spațiul subdural. infiltrare anestezia se realizează prin impregnarea strat cu strat a țesuturilor cu soluție anestezică. Acest lucru oprește receptorii și conductorii. Se folosesc novocaină, lidocaină și trimecaină. Acest tip de anestezie este utilizat pe scară largă în chirurgie. Intraos anestezia se efectuează prin introducerea unui anestezic în substanța spongioasă a osului, se aplică un garou deasupra locului de injectare. Distribuția anestezicului are loc în țesuturile membrului. Durata anesteziei este determinată de perioada admisă de aplicare a garoului. Acest tip de anestezie este utilizat în ortopedie și traumatologie. Alegerea tipului de anestezie depinde de natura, volumul și trauma intervenției chirurgicale. Pentru fiecare tip de anestezie, există medicamente la alegere și tehnica de execuție. Alegerea anestezicului depinde de capacitatea de a cădea în mucoasele, de puterea și durata de acțiune și toxicitate. Pentru intervenții diagnostice și traumatice scăzute pe zone localizate superficial se utilizează anestezie terminală. Pentru infiltrare, conducere și anestezie intraosoasă se folosesc agenți cu toxicitate scăzută și relativ siguri. Pentru rahianestezie utilizați de obicei sovkaină, care are un efect puternic și de lungă durată, precum și lidocaină. Este important să alegeți concentrația corectă a soluției. Slab solutii concentrate intrat in în număr mare, răspândit larg în țesuturi, dar difuzează slab prin membrane, în timp ce soluțiile concentrate în cantități mici se răspândesc mai rău, dar difuzează mai bine. Efectul nu depinde de cantitatea totală de anestezic, ci de acea parte a acestuia care pătrunde în formațiunile nervoase. Prin urmare, o creștere a cantității de soluție nu înseamnă încă o creștere a efectului anestezic, adesea aceasta duce doar la o creștere a efectului toxic.

Atunci când anestezia este țesuturile bine vascularizate (față, cavitatea bucală, faringe, laringe etc.), anestezicul este absorbit rapid, ceea ce poate duce la intoxicație. Pentru a reduce acest efect și a prelungi efectul medicamentului, se adaugă medicamente vasoconstrictoare (adrenalină, norepinefrină). În acest caz, concentrația de adrenalină nu trebuie să depășească 1:200000 (1 ml la 200 ml de anestezic), deoarece adrenalina în sine poate provoca tahicardie, hipertensiune arterială, durere de cap, anxietate.

Caracteristicile anestezicelor individuale. cocaina - alcaloid din frunzele de Erythroxylon Coca, care crește în America de Sud. Este bine absorbit, anestezia are loc în 3-5 minute, durata efectului este de 30-60 de minute. Are un efect simpatomimetic pronunțat, inhibând captarea neuronală inversă a norepinefrinei, dopaminei și serotoninei în sinapse. Aceasta este însoțită de stimularea sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central și de dezvoltarea dependenței. Actiunea asupra sistemului nervos central se manifesta prin euforie, anxietate, agitatie, care poate evolua spre psihoza cu halucinatii, confuzie, gandire paranoica, convulsii, varsaturi, aritmii cardiace. Acest lucru se datorează efectelor dopaminergice și serotoninergice ale cocainei. Spasmele vasculare, creșterea tensiunii arteriale, tahicardia, scăderea apetitului sunt rezultatul unui efect adrenomimetic. Simptomele excitației în timpul intoxicației sunt rapid înlocuite de deprimarea sistemului nervos central, a respirației și a circulației sanguine. Copiii sunt deosebit de sensibili la cocaina. Moartea apare de obicei din paralizia centrului respirator. A furniza îngrijire de urgență sodiu tiolental, diazepam, clorpromazină sunt injectate intravenos, se efectuează ventilația artificială a plămânilor. Cocainismul apare la consumul prelungit de cocaină și duce la degradarea intelectuală și morală. Abstinența (boala abstinenței) se manifestă prin tulburări psihice și vegetative. Novocaină in ceea ce priveste puterea efectului anestezic, este de 2 ori inferior cocainei, dar de 4 ori mai putin toxic. Folosit pentru infiltrare (0,25-0,5%), anestezie de conducere (1-2%) și pentru diferite feluri blocadă. Valabil aproximativ 30 de minute. În caz de supradozaj, provoacă o creștere a excitabilității reflexe, greață, vărsături, scădere a tensiunii arteriale, slăbiciune și insuficiență respiratorie. Adesea există idiosincrazie (erupție cutanată, mâncărime, umflare a țesutului subcutanat, amețeli). În caz de intoxicație, se prescriu tiopental de sodiu, diazepam, efedrina, strofantina și respirație artificială.

Decain este de 15 ori mai puternic decât novocaina, dar de 10 ori mai toxic decât ea și de 2 ori mai toxic decât cocaina. Folosit pentru anestezia superficială a mucoaselor, copiii sub 10 ani sunt contraindicați. Lidocaina (Xycaina) acționează mai puternic și mai mult decât novocaina de 2-3 ori. Este folosit pentru toate tipurile de anestezie. Bine tolerat, dar cu absorbție rapidă poate provoca colaps. Trimecaină De 2,5-3 ori mai puternic decât novocaina și mai puțin toxic. Proprietățile sale sunt apropiate de lidocaina. Folosit pentru infiltrare și anestezie de conducere, uneori pentru terminal (2-5%). linguri De 15-20 de ori mai puternic decât novocaina și de 6-8 ori mai lungă decât durata de acțiune, prin urmare este convenabil pentru rahianestezie. Cu toate acestea, toxicitatea depășește novocaina de 15-20 de ori și, prin urmare, este periculos pentru anestezia prin infiltrare și conducere.

Un drog	Puterea relativă	Sistemică toxicitate	actiuni	Durata anesteziei
Novocaină			Încet	Un scurt
			Încet	lung
Trimecaină
Lidocaina
Artikain
Bupivacaina				lung
Ropivacaina				lung

1. Comparați procaina și trimecaina în ceea ce privește structura chimică, caracteristicile metabolice,

durata de acțiune, activitate, toxicitate, utilizare în diverse tipuri

Anestezie locala.

Cu ce ​​comparăm?		Trimecaină
Structura chimică	Ester al acizilor aromatici	Amină amidă aromatică
Particularitate metabolism	Distrus rapid în sânge de butirilcolinesteraze (pseudocolinesteraze sau false esteraze)	Degradat mult mai lent de enzimele microzomale din ficat
Timp de acțiune	0,5 - 1 oră	2 – 3 ore
Activitate
Toxicitate
Aplicare pentru diferite tipuri de anestezie locală	1. Infiltrare 0,25-0,5%% 3. Coloanei vertebrale – 5% 4. Terminal - 10%	1. Infiltrare - 0,125- 2. Conducție și epidurală 3. Coloanei vertebrale – 5% 4. Terminal - 2-5%%

Dintr-un manual de anestezie

anestezice locale. Aceste fonduri, în funcție de caracteristicile structurii chimice, se împart în două grupe: esteri ai acizilor aromatici cu aminoalcooli (novocaină, dicaină) și amide, în principal din seria xilidinei (lidocaină, trimecaină, bupivacaină etc.). Anestezicele din a doua grupă au un efect mai puternic și de durată, cu toxicitate relativ scăzută și posibilitatea păstrării pe termen lung a proprietăților lor atunci când sunt depozitate în soluții. Aceste calități contribuie la aplicarea lor largă.

Novocaină este clorhidratul esterului dietilaminoetil al acidului para-aminobenzoic. Pentru anestezia de infiltrație se utilizează 0,25 - 0,5% novocaină. Pentru anestezia de conducere se foloseste rar novocaina, in solutii de 1-2%. Dozele maxime admise în bolus de novocaină: 500 mg fără adrenalină, 1000 mg cu adrenalină.

Lidocaina(xicaină ) în comparație cu novocaina, are un efect anestezic mai pronunțat, o perioadă de latentă scurtă și o durată mai lungă de acțiune. Toxicitatea în dozele aplicate este mică, se biotransformează mai lent decât novocaina. Se folosesc următoarele soluții de xycaină: pentru anestezie de infiltrație - 0,25%, de conducere, epidurală și spinală - 1 - 2%, terminală - 5 - 10%. Xicaina, ca și alte anestezice locale din grupul amidic, are mai puține proprietăți alergene decât novocaina. Lidocaina este distrusă în ficat și doar 17% din aceasta este excretată nemodificată în urină și bilă. Dozele maxime admise de lidocaină: 300 mg fără adrenalină, 1000 mg cu adrenalină.

Trimecaină(mezocaina) din punct de vedere al efectului anestezic este oarecum inferior lidocainei. În funcție de principalele proprietăți, precum și de indicațiile de utilizare, este aproape similar cu acesta. Dozele maxime admise: fără adrenalină 300 mg, cu adrenalină -1000 mg.

Piromecaina este de asemenea un reprezentant al anestezicelor din grupul amidic. Are un efect anestezic puternic asupra membranelor mucoase, nu este inferior dikainului și depășește semnificativ cocaina. Toxicitatea sa este mai mică decât cea a anestezicelor numite. Pentru anestezia terminală, se utilizează sub formă de soluție de 2%, nu mai mult de 20 ml.

Bupivacaina(marcain) se referă și la anestezicele grupului amidic. În comparație cu lidocaina și trimecaina, are un efect mai puternic și de durată, dar este mai toxic. Anestezicul este utilizat sub forma unei soluții de 0,5% pentru metode de conducere, anestezie epidurală și rahianestezie. El, ca și alte anestezice din acest grup, este biotransformat relativ lent.

Bupivacaina este unul dintre anestezicele cu cea mai lungă durată (până la 12 ore) de efect analgezic. Prin utilizarea diferitelor concentrații de bupivacaină pentru blocarea medicamentoasă a plexurilor tulpinilor nervoase, este posibil să se obțină adâncime diferită blocare: de exemplu, la efectuarea unei blocări a plexului brahial cu o soluție de bupivacaină 0,25%, se realizează analgezia „chirurgicală” completă a membrului cu tonusul muscular păstrat. Pentru anestezie cu relaxare musculară completă concomitentă, bupivacaina este utilizată la o concentrație de 0,5%.

Ropivacaina(naropin) diferă puțin în structura chimică de bupivacaină. Dar, spre deosebire de acesta din urmă, are mult mai puțină toxicitate. Calitățile pozitive ale medicamentului includ, de asemenea, încetarea rapidă a blocului motor atunci când conservare pe termen lung atingere. Se utilizează sub formă de soluție 0,5% pentru conducere, anestezie epidurală și rahidiană.

Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale este explicat în prezent din punctul de vedere al teoriei membranei. În conformitate cu aceasta, anestezicele din zona de contact cu fibrele nervoase încalcă permeabilitatea transmembranară pentru ionii de sodiu și potasiu. Ca urmare, depolarizarea în această secțiune a membranei este imposibilă și, în consecință, excitația care se propagă de-a lungul fibrei este stinsă. În fibrele nervoase care conduc impulsuri excitatoare de diferite modalități, atunci când nervul vine în contact cu o soluție anestezică, efectul de blocare nu apare simultan. Cu cât teaca de mielină a fibrei este mai puțin pronunțată, cu atât mai rapid are loc încălcarea conducerii acesteia și invers. Fibrele subțiri nemielinice, care, în special, le includ pe cele simpatice, sunt blocate mai întâi. Ele sunt urmate de o blocare a fibrelor care poartă sensibilitatea dureroasă, apoi, secvenţial, temperatură şi protopatică. În cele din urmă, conducerea impulsurilor în fibrele motorii este întreruptă. Restaurarea conductibilității are loc în ordine inversă. Timpul de la momentul în care soluția anestezică este aplicată pe nerv până la apariția efectului de blocare variază pentru diferitele anestezice. Depinde în principal de lipoidotropia lor. Concentrația soluției contează și ea: odată cu creșterea sa în toate anestezicele, această perioadă scade. Durata efectului de blocare depinde direct de afinitatea anestezicului pentru lipide și invers de alimentarea cu sânge a țesuturilor din zona de injectare a anestezicului. Adăugarea de adrenalină la soluția anestezică prelungește acțiunea sa specifică datorită scăderii alimentării cu sânge a țesuturilor și încetinirii resorbției medicamentului din acestea.

Soarta anestezicelor locale administrate celor două grupe considerate în organism este semnificativ diferită. Anestezicele din seria esterilor sunt supuse hidrolizei cu participarea colinesterazei. Mecanismul de biotransformare în acest grup este bine studiat în legătură cu novocaina. Ca urmare a descompunerii sale, se formează acid para-aminobenzoic și dietilaminoetanol, care are un efect anestezic local.

Anestezicele locale ale grupului amidic sunt inactivate relativ lent. Mecanismul transformării lor nu este bine înțeles. Se crede că biotransformarea are loc sub influența enzimelor hepatice. În formă neschimbată, doar o cantitate mică din aceste anestezice este eliberată.

Cu toate metodele de anestezie locală și regională, anestezicul de la locul injectării intră constant în fluxul sanguin. În funcție de concentrația creată în ea, are un efect general mai mult sau mai puțin pronunțat asupra organismului, care se manifestă prin inhibarea funcției interoreceptorilor, sinapselor, neuronilor și altor celule. Atunci când se utilizează doze acceptabile, efectul de resorbție al anestezicelor nu reprezintă un pericol. Mai mult, un mic efect general, rezumat cu unul local, crește efectul anestezic. În cazurile în care doza prescrisă nu este respectată sau sensibilitatea pacientului la anestezic este crescută, pot apărea într-o măsură sau alta semne de intoxicație.

CARACTERISTICILE ANESTEZICELOR LOCALE

Anestezice locale ale grupului ester

Anestezicele grupului ester sunt hidrolizate mai rapid în țesuturi, deoarece legăturile esterice sunt instabile. În sânge, hidroliza lor este accelerată de pseudocolinesterază. Anestezicele acestui grup acţionează pe scurt.

DIKAIN. Sinonime: Ametocaină, Anetaină, Decicaină, Felicaină, Foncaină, Intercaină, Medicaină, Pantocaină, clorhidrat de pontocaină, Rexocaină, Tetracaini clorhidrat, Tetracaină clorhidrat etc.

Datorită toxicității mari (de 10 ori mai toxice decât novocaina), medicamentul este utilizat numai pentru aplicarea anesteziei mucoase ale gurii și nasului. Este recomandabil să folosiți 0,25%, 0,5% și
soluții de 1%. În unele cazuri, cel mai adesea cu anestezie de suprafețe mici, se pot folosi soluții de dicaină 2-3%. Cea mai mare doză unică de medicament pentru adulți este de 0,09 g (3 ml soluție de 3%). Deoarece medicamentul este ușor absorbit și un ușor exces al dozei terapeutice poate provoca intoxicații severe și chiar fatalitate, nu este folosit in stomatologia pediatrica.

ANESTEZINA. Sinonime: Benzocaină, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaestthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin etc.

Substanța este insolubilă în apă. Poate fi folosit pentru anestezie de suprafață sub formă de pulberi sau 5-20% soluții de ulei. Pentru anestezia plăgii și a suprafețelor ulcerative, poate fi utilizat sub formă de unguent 5-10%. Cea mai mare doză pentru adulți: singur 0,5 g, zilnic 1,5 g.

NOVOCAINA. Sinonime: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocain, Anesthocain, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocain, Isocain, Jenacain, Marecain, Minocain, Naucain, Neocain, Pancain, Paracaină, Procain, Prohidrocaină , clorhidrat de procaină, protocaină, sevicaină, sincaină, sintocaină, topocaină etc.

În ceea ce privește activitatea, novocaina este de 4-5 ori inferioară dicainei. Pentru anestezia de infiltratie se folosesc solutii de 0,25%, 0,5% si 1%, iar pentru anestezia de conducere se folosesc solutii de 1% si 2%. Trebuie avut în vedere că, cu aceeași doză totală de medicament, cu cât concentrația soluției utilizate este mai mare, cu atât toxicitatea este mai mare. Medicamentul are proprietăți vasodilatatoare moderate.

Cea mai mare doză unică pentru adulți: atunci când se utilizează o soluție de 0,25%, nu mai mult de 500 ml (1,25 g); soluție 0,5% - 150 ml (0,75 g); Soluție 1% - 75–100 ml (0,75 g) și 25–30 ml soluție 2% (0,5 g). Doza totală nu trebuie să depășească 2 g.

Cu acțiune de resorbție (acțiune medicamente sau substante toxice, care se manifestă după absorbția lor în sânge), novocaina este marcată de deprimarea sistemului nervos central, efect analgezic moderat, anti-șoc. Medicamentul are un efect ganglioblocant, vasodilatator, antiaritmic, îmbunătățește microcirculația. Novocaina are toxicitate scăzută, dar provoacă adesea reacții alergice (stomatită, dermatită, edem Quincke și chiar șoc anafilactic). La hipersensibilitate la novocaină, pacientul prezintă amețeli, slăbiciune, cădere tensiune arteriala, prăbușire, șoc. Prin urmare, atunci când se efectuează o anamneză, trebuie acordată atenție toleranței pacientului nu numai la novocaină, ci și la alte anestezice similare cu structura novocainei (anestezina și dicaina), deoarece pot exista alergii încrucișate la acestea. Novocaina reduce activitatea medicamentelor sulfa, deoarece unul dintre metaboliții săi este acidul para-aminobenzoic, iar efectul antimicrobian al sulfonamidelor se bazează pe antagonismul competitiv cu acidul para-aminobenzoic.

Anestezice locale ale grupului amidic complex

Anestezicele locale ale grupului amidic sunt inactivate mai lent în organism, nu sunt distruse de colinesteraza din sânge, acționează mai mult timp și, prin urmare, sunt mai eficiente. Principalul lor avantaj este că difuzează mai bine în țesuturile de la locul injectării, acționează mai repede, au o zonă mai mare de anestezie și o interacțiune mai puternică cu țesuturile, ceea ce împiedică intrarea anestezicul local în sânge.

LIDOCAINA. Sinonime: Xicaină, Xilocaină, Lidestine, Acetoxilină, Alocaină, Anestacon, Anestecaină, Astracaină, Dolicaină, Dulcicaină, Esracaină, Fastocaină, Leostesin, Lidestin, Lidocaină, Lidocard, Lidocaton, Lignocaină, Maricaină, Nulicaină, Remicaină, Stericaine Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox etc.

Lidocaina este primul anestezic amidic folosit în stomatologie, este de patru ori mai eficientă decât novocaina și de aproximativ două ori mai toxică, are un efect anestezic mai profund și mai lung decât novocaina. Acest lucru i-a permis, în anii 50, să devină unul dintre cele mai populare anestezice folosite în stomatologie.

De structura chimica lidocaina este un derivat al acetanilidei. Spre deosebire de novocaina, nu este un ester, este metabolizată mai lent în organism și acționează mai mult decât novocaina. Datorită faptului că în timpul metabolismului său în organism nu se formează acid para-aminobenzoic, acesta nu are efect antisulfanilamidă și, spre deosebire de novocaina, poate fi utilizat la pacienții care primesc preparate de sulfanilamidă.

Alături de activitatea anestezică locală, lidocaina are proprietăți antiaritmice pronunțate.

Lidocaina este un anestezic local puternic care provoacă toate tipurile de anestezie locală: terminală, de infiltrație, de conducere și este considerată strămoșul tuturor medicamentelor amidice. În comparație cu novocaina, acționează mai rapid, mai puternic și mai mult timp. Toxicitatea relativă a lidocainei depinde de concentrația soluției. În concentrații scăzute (0,5%), nu diferă semnificativ ca toxicitate de novocaină; cu o creștere a concentrației (1% și 2%), toxicitatea crește (cu 40–50%).

Pentru anestezia de infiltrare și conducere în stomatologie se folosește o soluție anestezică 2%, iar pentru anestezia terminală (aplicare) a mucoasei bucale se folosește o soluție de aerosoli 10% produsă în străinătate (lidestin), în chirurgie se folosește un aerosol la schimbare. pansamente, deschiderea abceselor etc. Cutia de aerosoli contine 750 doze de 10 mg lidocaina. Cantitatea de medicament pulverizat depinde de suprafața care trebuie anesteziată. La adulți, nu depășiți o doză de 200 mg, adică 20 de pulverizări; la copiii mai mari de 2 ani, 1-2 doze de medicament sunt prescrise o dată.

Aerosolul nu trebuie lăsat să pătrundă în ochi.

Lidocaina, utilizată în doze care nu provoacă convulsii, are efect sedativ. Medicamentul este contraindicat la pacienții cu boală hepatică severă. Cea mai mare doză unică pentru adulți este soluția de 2% până la 20 ml. Odată cu intrarea rapidă a medicamentului în fluxul sanguin, poate exista o scădere a tensiunii arteriale și colaps; scădea efect hipotensiv realizat prin administrarea de vasoconstrictoare.

Contraindicațiile pentru utilizarea lidocainei sunt următoarele:

sindromul sinusului bolnav la pacienții vârstnici;

bradicardie severă;

șoc cardiogen;

tulburări hepatice severe;

hipersensibilitate la medicament.

Lidocaina trebuie prescrisă femeilor însărcinate și care alăptează conform indicațiilor stricte.

La copiii cu vârsta sub 2 ani, utilizarea aerosolului de lidocaină este permisă numai după ce a fost aplicat în prealabil pe un tampon de bumbac.

În caz de supradozaj, există agitatie psihomotorie, tremor, convulsii clonico-tonice, colaps, depresie SNC. Barbituricele sunt folosite pentru a trata această complicație. acțiune scurtă, tranchilizante benzodiazepine.

Odată cu administrarea simultană de lidocaină și beta-blocante (medicamente utilizate pentru tahicardie paroxistica, extrasistole, angina pectorală, hipertensiune arterială - inderal, trazikorkor) efectele de resorbție (inclusiv cele toxice) ale lidocainei pot fi intensificate din cauza slăbirii inactivării acesteia în ficat. Doza de medicament în acest caz este redusă.

Este irațional să se prescrie lidocaină simultan cu medicamente antiaritmice - medicamente utilizate pentru tratarea tahicardiei paroxistice, fibrilatie atrialaşi extrasistolă (aimalin, chinidină etc.) datorită acţiunii cardiodepresive crescute. Utilizarea combinată cu novocainamidă (un agent antiaritmic) poate provoca excitație a SNC și halucinații. De asemenea, este contraindicată administrarea concomitentă a lidocainei cu inhibitori MAO (antidepresive, de exemplu, iprazidă), polimixină B (antibioticul este utilizat pentru stafilo-, strepto-, pneumo-, gono- și infecție meningococică), difenină ( anticonvulsivant utilizat pentru tratarea epilepsiei).

Depozitare: medicamentul trebuie păstrat într-un loc întunecat la temperatura camerei.

MEPIVACAIN. Sinonime: Scandicain, Scandonest, Carbocain, Isocain, Mepivastesin, Mepicaton, Mepidont. Se utilizează pentru anestezie de infiltrare și conducere sub formă de soluție 3%, soluție 2% cu adrenalină (1/100.000) și norepinefrină (1/100.000). În ceea ce privește eficacitatea și toxicitatea, o soluție de 2% de mepivacaină este aproximativ egală cu o soluție de 2% de lidocaină (medicamentul nu provoacă o reacție alergică încrucișată cu anestezicele eterice). Spre deosebire de majoritatea substanțelor active din soluțiile anestezice, care au proprietăți vasodilatatoare, mepivacaina are acţiune vasoconstrictoare, care permite utilizarea unei soluții cu continut redus vasoconstrictor. În acest sens, o soluție de 3% clorhidrat de mepivacaină în stomatologia terapeutică este astăzi medicamentul de elecție pentru pacienții care sunt contraindicați în utilizarea vasoconstrictoarelor.

Contraindicațiile pentru utilizarea mepivacainei sunt următoarele:

alergie la anestezice locale aparținând aceluiași grup;

miastenie severă;

niveluri scăzute ale colinesterazei plasmatice;

tulburări hepatice grave: ciroză, porfirie ereditară sau dobândită.

Doza unică maximă de medicament este de 2,7 mg per 1 kg de greutate corporală sau 162 mg (3 capsule) cu o greutate de 60 kg. Pentru copii, doza totală nu trebuie să depășească 1 capsulă și este de 1,33 mg per 1 kg de greutate corporală.

În caz de supradozaj, apar convulsii clonice ca urmare a intoxicației sistemului nervos.

ARTICAIN. Sinonime: ultracain, karticain, septonest, ubistezin, etc. Medicament pentru anestezie locala in stomatologie. Articaina este un anestezic local de tip amidă din grupul tiafen. Medicamentul oferă un efect anestezic de încredere. Vindecarea rănilor după intervenții chirurgicale decurge fără complicații, datorită toleranței tisulare bune și efectului vasoconstrictiv minim.

Datorită conținutului scăzut de adrenalină din preparatele cu articaină, efectul său asupra sistemului cardiovascular este puțin exprimat: aproape nu există o creștere a tensiunii arteriale și o creștere a ritmului cardiac.

Preparatele cu articaină au toxicitate scăzută. Cu toate acestea, preparatele de articaină produse de diverse companii sub diferite denumiri comerciale diferă într-o oarecare măsură unele de altele în compoziție:

Ultracain D-S- 1 ml de medicament conține: clorhidrat de articaină 40 mg, clorhidrat de adrenalină 6 mcg.

Alte ingrediente:

Ultracain D-SForte

Alte ingrediente: metabisulfit de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Ubistezin Forte- 1 ml de medicament conține: clorhidrat de articaină 40 mg, clorhidrat de adrenalină 12 mcg.

Alte ingrediente: metabisulfit de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile

Septanest- 1 ml de medicament conține: clorhidrat de articaină 40 mg, clorhidrat de adrenalină 10 mcg.

Alte ingrediente: metabisulfit de sodiu, clorură de sodiu, EDTA, apă pentru preparate injectabile

Articaina acționează mai repede decât lidocaina, efectul medicamentului începe după 1-3 minute, durata anesteziei este de 60-180 de minute. Are o capacitate mare de difuzie și un grad de legare la proteinele plasmatice (95%), solubilitate scăzută în grăsimi. Articaina pătrunde bine în țesuturi, poate oferi ameliorarea durerii la nivelul gurii după anestezie cu infiltrare bucală și ameliorarea durerii pulpare după anestezia prin infiltrare în maxilarul inferior de la 35 la 45. Lipofilitatea articainei este mai mică decât cea a altor anestezice amidice, totuși, toxicitate scăzută. comparativ cu lidocaina și mepivacaina permite utilizarea acestui medicament sub formă
Soluție de clorhidrat de articaină 4% cu adrenalină (epinefrină) în diluții de 1:100.000 și 1:200.000. Deoarece formulările de articaină în general nu conțin parabeni (un conservant antibacterian), aceste anestezice pot fi utilizate la pacienții care sunt alergici la parahidroxibenzoați sau la entități înrudite chimic. Stabilitatea anestezicului se realizează prin calitatea înaltă a ambalajului (fiole și cartușe) și puritatea chimică ridicată a substanței active. Cu toate acestea, trebuie amintit că „Ultracain”, produs în flacoane de 20 ml, conține
0,05 mg metilparaben.

Doza unică maximă de soluție medicamentoasă este de 12,5 ml (7 cartușe) pentru un adult care cântărește 70 kg (7,0 mg/kg de articaină).

Atunci când utilizați preparate cu articaină, sunt posibile următoarele reacții adverse:

Din partea sistemului nervos central: în funcție de doza aplicată, sunt descrise cazuri de afectare a conștienței până la pierderea acesteia; tulburări respiratorii; tremor muscular, convulsii musculare involuntare, uneori progresând spre convulsii generalizate; greață, vărsături.

Din partea organelor de vedere: vedere încețoșată, orbire tranzitorie, diplopie (rar).

Din partea sistemului cardiovascular: tulburări hemodinamice moderate, manifestate prin scăderea tensiunii arteriale, tahicardie sau bradicardie.

Reacții alergice: umflare sau inflamație la locul injectării; în alte zone - roșeață a pielii, mâncărime, conjunctivită, rinită, angioedem grade diferite severitate (inclusiv umflarea buzei superioare și/sau inferioare și/sau a obrajilor, glotă cu dificultăți la înghițire, urticarie, dificultăți de respirație). Toate aceste fenomene pot progresa spre dezvoltarea șocului anafilactic.

Reacții locale: umflare sau inflamație la locul injectării.

Altele: dureri de cap (probabil asociate cu prezența adrenalinei în preparat). Alte reacții adverse cauzate de acțiunea adrenalinei (tahicardie, aritmie, creșterea tensiunii arteriale) sunt rare, deoarece concentrația de adrenalină este neglijabilă.

Interacțiuni medicamentoase: Efectul hipertensiv al aminelor simpatomimetice, cum ar fi adrenalina, poate fi îmbunătățit de antidepresivele triciclice și inhibitorii MAO. Interacțiuni de acest tip au fost descrise pentru epinefrină și noradrenalină atunci când sunt utilizate ca vasoconstrictori la concentrații de 1:25.000 și, respectiv, 1:80.000. Deși concentrația de adrenalină din preparatele cu articaină este semnificativ mai mică, această posibilitate ar trebui totuși luată în considerare.

Uneori, o injecție intravasculară accidentală poate duce la dezvoltarea unor zone ischemice la locul injectării, în unele cazuri progresând spre necroză tisulară.

Deteriorarea nervului facial, până la dezvoltarea paraliziei nervului facial, apare numai dacă tehnica de injectare este încălcată.

Contraindicatii absolute:

introducerea copiilor până la 4 ani;

infarct miocardic recent;

tahicardie paroxistică și alte tahiaritmii;

creșterea necontrolată a tensiunii arteriale;

glaucom cu unghi închis;

hipertiroidism necontrolat de medicamente;

diabet zaharat necontrolat prin medicamente;

astmul bronșic, care este tratat cu corticosteroizi;

feocromocitom (tumoare a glandelor suprarenale);

reacții alergice la sulfiți sau componente auxiliare ale anestezicului.

Vorbind despre reacțiile alergice la preparatele cu articaină, trebuie menționat că o alergie la adrenalină este imposibilă, deoarece este un hormon care este produs de fiecare persoană. În ceea ce privește articaina, conform literaturii de specialitate, nu au fost documentate cazuri de reacție alergică la medicament în forma sa pură.

Contraindicații relative:

utilizarea concomitentă de antidepresive triciclice, inhibitori MAO, beta-blocante, cocaină.

Instrucțiuni Speciale

Datorită conținutului de sulfiți, unii pacienți se pot dezvolta atac acut sufocare, tulburări de conștiență, șoc. La pacientii cu astm bronsic, riscul de a dezvolta aceasta complicatie este foarte mare. Femeilor însărcinate li se arată, de asemenea, utilizarea cu moderație a acestor medicamente, deoarece există dovezi ale unei mici pătrunderi a acestora prin placentă. LA lapte matern Soluțiile de articaină nu pătrund în cantitate semnificativă și, prin urmare, sunt utilizate în timpul alăptării.

La efectuarea anesteziei de infiltrație și conducere în stomatologie la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular (insuficiență cardiacă cronică, patologia vaselor coronariene, angina pectorală, tulburări de ritm, antecedente de infarct miocardic, hipertensiune arteriala), tulburări cerebrovasculare, cu antecedente de paralizie, bronșită cronică, emfizem, Diabet, hipertiroidism, precum și în prezența anxietății severe, se recomandă utilizarea preparatelor de articaină cu conținut scăzut adrenalina, care este ultracaina D-S (conținut de adrenalină 6 μg la 1 ml).

În testele speciale, nu a fost dezvăluit niciun efect clar al medicamentului asupra activității operatorului. Totuși, datorită faptului că anxietatea preoperatorie a pacientului și stresul cauzat de intervenție chirurgicală pot afecta eficacitatea activității, medicul stomatolog trebuie să decidă în mod individual cu privire la admiterea pacientului la management în fiecare caz concret. vehicul sau să lucreze cu mecanisme.

Caracteristicile comparative ale anestezicelor locale

	Novocaină	Lidocaina	mepivacaina	Artikain
Legarea proteinelor plasmatice
Timp de înjumătățire în min.
Activitate anestezica*
Toxicitate*
Durata anesteziei (în minute) fără vasoconstrictor
Durata anesteziei (în minute) cu un vasoconstrictor
Maxim doza admisa(mg/kg) cu vasoconstrictor
Doza maximă admisă (mg/kg) fără vasoconstrictor
Viteza de acțiune	Încet			Foarte rapid

Utilizarea anestezicelor locale în dozele recomandate este relativ sigură (cu excepția reacțiilor alergice). Statistica complicaţiilor şi efecte secundareîn timpul anesteziei locale nu este foarte precisă și este asociată mai degrabă cu o eroare în alegerea medicamentului și a dozei acestuia.

Practica utilizării anestezicelor locale trebuie să țină cont de doza maximă individuală de medicamente utilizate. De obicei, se determină în funcție de greutatea corporală a pacientului.

Medicul dentist ar trebui să se străduiască întotdeauna să obțină o ameliorare eficientă a durerii folosind cantitate minimă anestezic. Recomandările, în acest sens, sugerează utilizarea unei doze care să nu depășească 50% din valoarea maximă a dozei toxice.

În cazurile în care volumul intervenției stomatologice necesită utilizarea de anestezice locale într-o doză care depășește 50% din doza maximă, este necesar să se asigure pacientului un beneficiu anestezic, inclusiv accesul gratuit pentru injecții intravenoase, inhalarea de oxigen, ventilația asistată sau artificială a plămânilor.

Este foarte important să colectați următoarele date anamnestice înainte de a aplica anestezia locală:

clinica terapeuticstomatologie. 2 1.3.1.1. 1.3.1.4. 1.3.2.1. 1.3.2.3. 1.3.3.3. 1.3.4.1. 1.3.4.6. 2 Organizare terapeutic ingrijire dentara...

I scopurile și obiectivele disciplinei „stomatologie terapeutică” 1 obiective ale predării disciplinei 2 sarcini de studiu a disciplinei

Document

Aplicare, infiltrare și conducere anestezie cu scopul de a tratament nedureros... 2. Metode suplimentare examinarea pacientului în clinicaterapeuticstomatologie. Diagnosticarea temperaturii și electroodontodiagnostica. Vedere...

1 Principalele etape ale dezvoltării stomatologiei Scopul și obiectivele Rolul oamenilor de știință domestici în dezvoltarea stomatologiei Stomatologia ca secțiune unică a medicinei generale Principalele probleme ale stomatologiei terapeutice

Document

Elevii anul II Sarcini terapeuticstomatologie. Familiaritate generală cu clinicaterapeuticstomatologie, cursul său principal și... Phantom terapeuticstomatologie(atlas). - M.: Medicină, 1996.- 304s. 13. Petrikas A.Zh. Anestezie dintii. ...

Dental-revue a IX-a Conferință Internațională a Chirurgilor Oral și Maxilo-Faciali și a Dentistilor „Noile tehnologii în stomatologie” Rusia Sankt Petersburg 25-27 mai 2004

Program

Moskovets (Moscova) Aplicarea metodelor parodontale anestezieîn clinicaterapeuticstomatologie. - 10 minute. A.K. Iordanishvili... si evaluarea statusului psiho-emotional al pacientilor in clinica chirurgical stomatologie. 34. A.P. Grigoryan, R.A. ...

DEZVOLTARE LOCALĂ

Ameliorarea durerii IN

STOMATOLOGIE

Cu mai bine de 100 de ani în urmă, a fost descoperită cocaina, anestezicul local. (anestezic de prima generație) și, din 1884, a fost folosit în toate domeniile medicinei, inclusiv în stomatologie. Din 1886, a început să fie folosită anestezia prin infiltrare a dinților. La început, a fost folosită cocaina concentratii mari- 10-20% soluții, care destul de des provocate reactii adverse inclusiv decesele. Ulterior, soluția de cocaină 0,5-1% a fost folosită pentru ameliorarea durerii, ceea ce a redus numărul de complicații.

În 1901, adrenalina a fost sintetizată, iar în 1902, Vgain a început să o adauge într-o soluție de cocaină. Acest lucru a făcut posibilă realizarea o mai bună ameliorare a durerii datorită absorbției lente a cocainei și a redus semnificativ toxicitatea acesteia.

A fost creată o instrumentare specială de injecție: la începutul secolului al XX-lea au apărut seringi dentare, pe care era înșurubat canula acului și erau opritoare pentru degete și palme. (Fig. 1).În 1921, Cook a propus o seringă cu carpule, care era încărcată cu o carpulă cilindrice. (Fig. 2).

Pentru anestezie s-a folosit o soluție 0,5-1% de cocaină, la care s-a adăugat ulterior adrenalină.

În 1905, A. Enpogp a descoperit un anestezic din seria eterului - novocaina (anestezic de a doua generație). A început „lupta competitivă” între cocaină și novocaină.

Cocaina este mai toxică decât novocaina, în plus, a jucat un rol semnificativ dependența de droguri. Novocaina a câștigat, care este mult mai sigură decât cocaina. Dar novocaina slabă nu a putut satisface

Orez. 1. Seringa dentară a lui Fisher (A.Zh. Petrikas, 1987)

Orez. 2. Seringa dentară a lui Cook (încărcată cu o carpulă prin spatele corpului cu balamale) (A.Zh. Petrikas, 1987)

rit doctori, infiltrare

Anestezia lui Noe efectuată de el a fost ineficientă. A început epoca anesteziei de conducere, al cărei fondator la noi a fost S.N. Weissb-lat.

Un pas important în dezvoltarea anesteziei locale a fost descoperirea în 1943 a anestezicelor N. bo^amide. a treia generație -yashsh- ina si trimecaina. Lidocaina a devenit unul dintre anestezicele de top, iar la noi anestezicul trimecaina, testat de Yu.I. Vernadsky (1972).

Următorul pas a fost anestezia. a patra generație - prilocaina (C. Tegner, 1953), mepivacaina și bupivacaina (A.F. EkeShat, 1957), care sunt mai puțin dependente de un vasoconstrictor, au un efect analgezic mai bun.

Îmbunătățirea proprietăților anestezicelor locale a continuat: au apărut noi anestezice a cincea generație- etidocaina (B. Takman, 1971) și articaina (J.E. Winter, 1974), conform datelor lor, semnificativ superioare predecesorilor lor;

°| ................. .________________

stvennikov. Dezvoltarea de noi anestezice continuă și astăzi.

Rezumând dezvoltarea de 100 de ani a anesteziei locale, aceasta poate fi împărțită în 3 etape:

PRIMUL- utilizarea unui anestezic puternic (cocaină), seringi dentare și carpool pentru anestezie prin infiltrare de înaltă calitate. Trebuie să admitem că tehnica anesteziei prin infiltrare și prototipul instrumentelor de injectare au fost dezvoltate la începutul secolului al XX-lea.

AL DOILEA- Novocaina slabă a devenit principalul anestezic și, prin urmare, anestezia de conducere este utilizată pe scară largă. Chiar și atunci când dinții maxilarului superior sunt îndepărtați, se folosește anestezia de conducere (infraorbitală și tuberală), în care se observă un număr relativ mare de complicații asociate cu afectarea sângelui și a trunchiurilor nervoase. Dar anestezia de conducere cu novocaină nu i-a satisfăcut întotdeauna pe stomatologi, mai ales cu extracții dentare complexe, tratamentul pulpitelor sub anestezie etc.

A TREIA PERIOADA a început în anii 70 ai secolului XX. cu utilizarea lidocainei și a altor anestezice puternice. Utilizarea pe scară largă a seringilor de tip carpool și a anestezicelor moderne în țara noastră a început în anii 90.

Perspectiva dezvoltării este axată pe siguranța și eficacitatea anesteziei locale:

1) utilizarea unor anestezice puternice de o nouă generație care pot fi utilizate independent (fără vasoconstrictoare);

2) introducerea în practica clinică a celor mai moderne modele de seringi și ace;

3) dezvoltarea și îmbunătățirea metodelor de anestezie locală care pot oferi anestezie de înaltă calitate cu doze minime de anestezic.

În prezent, pentru a spori acțiunea anestezicului și de exsanguinare câmp operațional utilizați adrenalina vasoconstrictoare, care provoacă o serie de complicații frecvente.

Uneori este înlocuit cu droguri sintetice glanda pituitară posterioară: filipresina, ornipresina și altele, care au un efect mult mai puțin asupra stare generală organism, dar mai des folosește un anestezic cu un conținut scăzut de adrenalină (1:200.000).

Datorită efectului analgezic semnificativ al anestezicului standard, o metodă mai simplă și mai sigură de anestezie prin infiltrare va continua să progreseze în viitor. Există perspectiva înlocuirii anesteziei prin conducție prin infiltrație (mandibulară) cu anestezia molarilor inferiori.

În paralel cu crearea de noi anestezice locale, instrumentele de injectare sunt, de asemenea, îmbunătățite: au fost dezvoltate așa-numitele seringi cu cartuș cu autoaspirație, al căror design împiedică introducerea anestezicului în vas. Există injectoare carpool care injectează o cantitate mică de soluție anestezică (0,06 ml) la presiune ridicată și oferă performanțe de înaltă calitate a anesteziei intraligamentare și intrapulpare.

În prezent, a fost creat un injector cu roată de dozare pentru anestezia intraligamentară, care asigură o anestezie de înaltă calitate a dinților și previne apariția complicațiilor post-injectare.

Instrumentul de injectare creat permite anestezia doze minime de anestezic, care previne apariția complicațiilor comune, precum și utilizarea mai economică a anestezicelor moderne scumpe, care, pe lângă cele medicale, oferă un efect economic semnificativ.

CARACTERISTICILE ANESTEZICELOR

Anestezice locale

Anestezie locala - metoda principală de anestezie, efectuată în timpul unei consultații stomatologice în ambulatoriu. Anestezicele locale sunt supuse următoarelor cerințe:

1) trebuie să aibă un efect analgezic puternic, să se difuzeze ușor în țesuturi și să rămână acolo cât mai mult timp posibil;

2) au toxicitate scăzută și, în consecință, provoacă un număr minim de complicații atât generale, cât și locale.

Pe anul trecut Au apărut aproximativ 100 de anestezice locale, în principal pe bază de lidocaină, mepivacaină, articaină și clorhidrat de bupivacaină. Acest lucru face posibilă alegerea celui mai eficient și sigur medicament pentru ameliorarea durerii.

Anestezicele locale sunt împărțite în 2 grupe în funcție de structura lor chimică: esteri și amide.

eu. Esteri:

1) anestezină; 2) dikain; 3) novocaină.

II. Amide:

1) trimekaină; 2) piromecaină; 3) lidocaină; 4) mepivacaină; 5) prilocaină; 6) articaina; 7) bupivacaină; 8) etidocaină. Moleculele anestezice sunt baze slabe și constau din trei părți:

Pol lipofil (grup aromatic);

Pol hidrofil (grup amino);

Un lanț intermediar cu un compus eter sau amidic (cu alte molecule).

CARACTERISTICILE ANESTEZICELOR

Compușii esențiali sunt relativ instabili. Degradat rapid în plasmă, toxicitate scăzută. Compușii amidici sunt mult mai stabili, rezistă mai bine scăderii pH-ului care apare în timpul inflamației, au un grad mai mare de pătrundere în țesuturi și oferă o ameliorare mai eficientă a durerii (Tabelul 1).

Tabelul 1. Anestezice locale dentare moderne

Grupul Amino Aromatic Intermediar

grup de lanț

i^\ ESENTIAL x.N,

! /k^Sr---- coaxial^----- m< на Тетрака

(O)""gmnsosn, n4 pe -sn, cu" n =

AMIDĂ
CH, / "- H

H,S \0)^ ~ TCHNSOSgG; NN

Na Meeokyann
„SN, CH n; (trvim: ■

@---- insoog-g/,

Pe Mepiwhain ■sn,

sn, s, n „Bupivzhinp

\y^^~ mk fsn;m\ pe

1CHNSOSN"; N4 ""Pe Egndokani

sn, ^^ sn, s > n "

n, s-- p--- -p - knsosdg- m \ „

și

^coosn sn -

12 ______________ ^ = ^ == ________

Informații similare.

M Anestezie locala - oprirea sensibilității în timpul contactului direct al medicamentului cu conductorii și receptorii nervoși, fără a opri conștiința, reflexele și tonusul muscular (spre deosebire de anestezie). Anestezice locale - acestea sunt medicamente care provoacă o inhibare reversibilă a conductivității și excitabilității receptorilor și conductorilor atunci când sunt aplicate acestora.

Clasificarea după structura chimică : 1) complex Esteri ai aminoalcoolilor și acizilor aromatici cocaină (derivat de acid benzoic), novocaină, dicaină, anestezin (derivați de acid para-aminobenzoic) , 2) amide acide substituite .- xicaina (lidocaina) si trimecaina (derivati ​​de xilidina), sovcaina (derivat de acid colincarboxilic). Medicamentele cu o legătură amidă au o durată de acțiune mai mare decât anestezicele cu o legătură eterică, care este distrusă de esterazele sanguine și tisulare.

Pentru manifestarea efectului anestezic, anestezicele trebuie să sufere următoarele etape de transformare: 1) sarea anestezica folosita este foarte solubila in apa, dar slaba in lipide, prin urmare se lasa slab prin membrane si nu are efect anestezic; 2) in lichidul tisular, sarea anestezica se transforma intr-o baza lipofila neionizata, care patrunde bine prin membrane; 3) baza anestezicului capătă o formă cationică, care interacționează cu receptorii din interiorul canalelor de sodiu ale membranelor, în urma căreia trecerea ionilor de sodiu (și potasiu) prin canalele membranelor este întreruptă. Acest lucru previne apariția potențialului de acțiune și provoacă un blocaj în conducerea și generarea impulsurilor. Interacțiunea competitivă cu ionii de calciu, care reglează „deschiderea-închiderea” canalelor ionice, este de asemenea importantă. Aceasta arată o analogie cu acțiunea anestezicelor locale și generale: ambele blochează generarea de excitație în membrane. Prin urmare, substanțele narcotice (eter, etc.) pot provoca anestezie locală, iar anestezicele locale, atunci când sunt administrate intravenos, pot provoca anestezie generală. Cu aceasta, evident, efectul de potențare este asociat cu utilizarea combinată a anestezicelor locale. droguri narcotice, hipnotice și analgezice.

Anestezice locale blochează conducerea excitației în toate tipurile de fibre nervoase: sensibil, motor, vegetativ, dar cu viteză diferităși la diferite concentrații. Cele mai sensibile la acestea sunt fibrele subțiri, necarnoase, de-a lungul cărora se realizează durerea, sensibilitatea tactilă și la temperatură, apoi fibrele simpatice, care sunt însoțite de vasodilatație, iar în sfârșit fibrele motorii sunt blocate. Restaurarea conducerii impulsurilor se desfășoară în ordine inversă.

Anestezia locală se dezvoltă numai în contact direct cu anestezicul. Cu acțiune de resorbție, sistemul nervos central este paralizat înainte ca sensibilitatea locală să fie eliminată.

Neutralizarea anestezicelor realizat prin biotransformare. Substantele cu legatura eterica sunt hidrolizate de esteraze: novocaina de colinesteraza plasmatica, cocaina, dicaina, anestezina de esterazele hepatice. Biotransformarea anestezicelor cu o legătură amidă are loc în ficat prin distrugerea acestuia (de exemplu, lidocaină). Produșii de carie sunt excretați prin circulația hepatică. Scăderea fluxului sanguin hepatic duce la un timp de înjumătățire prelungit și la o creștere a concentrației sanguine, ceea ce poate duce la intoxicație. Anestezicele patrund usor in plamani, ficat, rinichi, sistemul nervos central, prin placenta. Dacă o cantitate semnificativă de substanță intră în sânge, există efect toxic: excitație, apoi paralizia centrilor medulei oblongate. Acest lucru se manifestă mai întâi prin anxietate, dificultăți de respirație, creșterea tensiunii arteriale, paloarea pielii, febră și apoi - depresie respiratorie și circulatorie. În caz de intoxicație se utilizează oxigen, ventilație artificială a plămânilor, administrare intravenoasă de barbiturice, sibazon, adrenalină, norepinefrină. Reacțiile alergice sunt cel mai frecvent cauzate de anestezicele legate de esteri, în special de novocaină. Cel mai periculos dintre acestea este șocul anafilactic.

Anestezicele locale sunt utilizate pentru următoarele tipuri de anestezie:

Terminal (terminal, suprafață, aplicație) - prin aplicarea unui anestezic pe mucoasele. Aplicați anestezice care sunt bine absorbite prin mucoase (cocaină, dicaină, lidocaină, anestezină). Sunt utilizate în otorinolaringologie, oftalmologie, urologie, stomatologie, în tratamentul arsurilor, rănilor, ulcerelor etc. Dirijor (regional) - blocarea fibrelor nervoase. În acest caz, conducerea impulsurilor către sistemul nervos central este perturbată și se pierde sensibilitatea în zona care este inervată de acest nerv. Se folosesc novocaina, lidocaina, trimecaina. Una dintre opțiunile pentru această anestezie este spinal, care se realizează prin introducerea unui anestezic în spațiul subdural. infiltrare anestezia se realizează prin impregnarea strat cu strat a țesuturilor cu soluție anestezică. Acest lucru oprește receptorii și conductorii. Se folosesc novocaină, lidocaină și trimecaină. Acest tip de anestezie este utilizat pe scară largă în chirurgie. Intraos anestezia se efectuează prin introducerea unui anestezic în substanța spongioasă a osului, se aplică un garou deasupra locului de injectare. Distribuția anestezicului are loc în țesuturile membrului. Durata anesteziei este determinată de perioada admisă de aplicare a garoului. Acest tip de anestezie este utilizat în ortopedie și traumatologie. Alegerea tipului de anestezie depinde de natura, volumul și trauma intervenției chirurgicale. Pentru fiecare tip de anestezie, există medicamente la alegere și tehnica de execuție. Alegerea anestezicului depinde de capacitatea de a cădea în mucoasele, de puterea și durata de acțiune și toxicitate. Pentru intervenții diagnostice și traumatice scăzute pe zone localizate superficial se utilizează anestezie terminală. Pentru infiltrare, conducere și anestezie intraosoasă se folosesc agenți cu toxicitate scăzută și relativ siguri. Pentru rahianestezia, se utilizează de obicei scowcaina, care are un efect puternic și de lungă durată, precum și lidocaina. Este important să alegeți concentrația corectă a soluției. Soluțiile slab concentrate, introduse în cantități mari, se răspândesc larg în țesuturi, dar difuzează slab prin membrane, în timp ce soluțiile concentrate în cantități mici se răspândesc mai rău, dar difuzează mai bine. Efectul nu depinde de cantitatea totală de anestezic, ci de acea parte a acestuia care pătrunde în formațiunile nervoase. Prin urmare, o creștere a cantității de soluție nu înseamnă încă o creștere a efectului anestezic, adesea aceasta duce doar la o creștere a efectului toxic.

Atunci când anestezia este țesuturile bine vascularizate (față, cavitatea bucală, faringe, laringe etc.), anestezicul este absorbit rapid, ceea ce poate duce la intoxicație. Pentru a reduce acest efect și a prelungi efectul medicamentului, se adaugă medicamente vasoconstrictoare (adrenalină, norepinefrină). În acest caz, concentrația de adrenalină nu trebuie să depășească 1:200.000 (1 ml la 200 ml de anestezic), deoarece adrenalina în sine poate provoca tahicardie, hipertensiune arterială, dureri de cap și anxietate.

Caracteristicile anestezicelor individuale. cocaina - alcaloid din frunzele de Erythroxylon Coca, originar din America de Sud. Este bine absorbit, anestezia are loc în 3-5 minute, durata efectului este de 30-60 de minute. Are un efect simpatomimetic pronunțat, inhibând captarea neuronală inversă a norepinefrinei, dopaminei și serotoninei în sinapse. Aceasta este însoțită de stimularea sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central și de dezvoltarea dependenței. Actiunea asupra sistemului nervos central se manifesta prin euforie, anxietate, agitatie, care poate evolua spre psihoza cu halucinatii, confuzie, gandire paranoica, convulsii, varsaturi, aritmii cardiace. Acest lucru se datorează efectelor dopaminergice și serotoninergice ale cocainei. Spasmele vasculare, creșterea tensiunii arteriale, tahicardia, scăderea apetitului sunt rezultatul unui efect adrenomimetic. Simptomele excitației în timpul intoxicației sunt rapid înlocuite de deprimarea sistemului nervos central, a respirației și a circulației sanguine. Copiii sunt deosebit de sensibili la cocaina. Moartea apare de obicei din paralizia centrului respirator. Pentru a oferi îngrijiri de urgență, tiolental sodiu, diazepam, clorpromazină sunt administrate intravenos, se efectuează ventilația artificială a plămânilor. Dependența de cocaină apare atunci când utilizare pe termen lung cocaina si duce la degradare intelectuala si morala. Abstinenţa (boala abstinenţei) se manifestă prin psihică şi tulburări autonome. Novocaină in ceea ce priveste puterea efectului anestezic, este de 2 ori inferior cocainei, dar de 4 ori mai putin toxic. Folosit pentru infiltrare (0,25-0,5%), anestezie de conducere (1-2%) și pentru diferite tipuri de blocaje. Valabil aproximativ 30 de minute. În caz de supradozaj, provoacă o creștere a excitabilității reflexe, greață, vărsături, scădere a tensiunii arteriale, slăbiciune și insuficiență respiratorie. Adesea există idiosincrazie (erupție cutanată, mâncărime, umflare a țesutului subcutanat, amețeli). În caz de intoxicație, se prescriu tiopental de sodiu, diazepam, efedrina, strofantina și respirație artificială.

Decain este de 15 ori mai puternic decât novocaina, dar de 10 ori mai toxic decât ea și de 2 ori mai toxic decât cocaina. Folosit pentru anestezia superficială a mucoaselor, copiii sub 10 ani sunt contraindicați. Lidocaina (Xycaina) acționează mai puternic și mai mult decât novocaina de 2-3 ori. Este folosit pentru toate tipurile de anestezie. Bine tolerat, dar cu absorbție rapidă poate provoca colaps. Trimecaină De 2,5-3 ori mai puternic decât novocaina și mai puțin toxic. Proprietățile sale sunt apropiate de lidocaina. Folosit pentru anestezie prin infiltrare și conducere, uneori pentru terminale (2-5%). linguri De 15-20 de ori mai puternic decât novocaina și de 6-8 ori mai lungă decât durata de acțiune, prin urmare este convenabil pentru rahianestezie. Cu toate acestea, toxicitatea depășește novocaina de 15-20 de ori și, prin urmare, este periculos pentru anestezia prin infiltrare și conducere.

Medicamente M-, N-colinomimetice: clasificare, mecanisme de acțiune, efecte principale, utilizare, efecte secundare. Clinica de intoxicații acute cu muscarină și M-, N-colinomimetice acţiune indirectă. Măsuri de ajutor. Agenți anticolinesterazici.

M -receptorii colinergici sunt excitate de muscarina veninului de agaric musca si blocate de atropina. Sunt situate în sistem nervosși organe interne primirea inervației parasimpatice (provoacă deprimarea inimii, contracția mușchilor netezi, creșterea funcției secretoare a glandelor exocrine) (Tabelul 15 din prelegerea 9). Receptorii M-colinergici sunt asociați cu G-proteine ​​si au 7 segmente care strabat, ca o serpentina, membrana celulara.

Clonarea moleculară a făcut posibilă izolarea a cinci tipuri de receptori M-colinergici:

1. M 1 -receptori colinergici SNC (sistem limbic, ganglioni bazali, formațiune reticulară) și ganglioni autonomi;

2. M 2 -receptori colinergici inimi (reduce ritmul cardiac, conducerea atrioventriculară și necesarul miocardic de oxigen, slăbește contracțiile atriale);

3. M 3 -receptori colinergici:

mușchii netezi (provoacă constricția pupilelor, spasm de acomodare, bronhospasm, spasm al tractului biliar, uretere, contracție Vezica urinara, uter, crește motilitatea intestinală, relaxează sfincterii);

glandele (provoacă lacrimare, transpirație, separare abundentă de lichid, saliva săracă în proteine, bronhoree, secreție de suc gastric acid).

· extrasinaptic M 3 -receptorii colinergici sunt localizate în endoteliul vascular și reglează formarea unui factor vasodilatator – oxid nitric (NO).

4. M 4 - și M 5 -receptorii colinergici au mai puțină semnificație funcțională.

Receptorii colinergici M1-, M3- şi M5-, activând prin G q /11-proteina fosfolipaza C a membranei celulare, cresc sinteza mesagerilor secundari - diacilglicerol si inozitol trifosfat. Diacilglicerolul activează protein kinaza C, trifosfatul de inozitol eliberează ioni de calciu din reticulul endoplasmatic,

Receptorii colinergici M 2 - și M 4 cu participarea G i -și G 0-proteinele inhibă adenilat ciclaza (inhibă sinteza cAMP), blochează canale de calciuși, de asemenea, crește conductivitatea canalelor de potasiu ale nodului sinusal.

· Efecte suplimentare Receptorii M-colinergici - mobilizarea acidului arahidonic și activarea guanilat-ciclazei.

· Receptorii N-colinergici excitat de alcaloidul tutunului nicotină în doze mici, blocat de nicotină în doze mari.

Identificarea biochimică și izolarea receptorilor H-colinergici au devenit posibile datorită descoperirii ligandului lor selectiv -bungarotoxina, veninul viperei din Taiwan. Bungarus multicintusși cobra Naja naja. Receptorii H-colinergici sunt localizați în canalele ionice, în câteva milisecunde cresc permeabilitatea canalelor pentru Na +, K + și Ca 2+ (5 - 10 7 ioni de sodiu trec printr-un canal al membranei musculare scheletice în 1 s).

1. Medicamente colinomimetice: a) m-n-colinomimetice de acţiune directă (acetilcolină, carbacol); b) m-n-colinomimetice cu acţiune indirectă, sau anticolinesteraze (fizostigmină, prozerină, galantamina, fosfacol); b) m-coliomimetice (pilocarpină, aceclidină); c) n-colinomimetice (lobelină, cytiton).

2. Medicamente anticolinergice: a) m-anticolinergice (atropină, platifilină, scololamină, hiosciamină, homatropină, metacină); b) blocante ganglionare n-anticolinergice (benzogexoniu, pentamină, pahikarpină, arfonad, higronium, pirilenă); relaxante musculare (tubocurarina, ditilina, anatruxonium).

Medicamente colinomimetice. Mn-colinomimetica acţiunii directe. ACH este distrus rapid de colinesterază, prin urmare, acționează pentru o perioadă scurtă de timp (5-15 minute cu administrare s/c), carbacolina este distrusă lent și acționează până la 4 ore.Aceste substanțe produc toate efectele asociate cu excitația colinergică. nervii, adică muscarină și nicotină.

Excitare m-XR duce la o creștere a tonusului mușchilor netezi, o creștere a secreției glandelor digestive, bronșice, lacrimale și salivare. Acest lucru se manifestă prin următoarele efecte. Există o îngustare a pupilei (mioză) ca urmare a contracției mușchiului circular al irisului ochiului; o scădere a presiunii intraoculare, deoarece atunci când mușchiul irisului se contractă, canalul căștii și spațiile fântânii se extind, prin care fluxul de lichid din camera anterioară a ochiului crește; spasm de acomodare ca urmare a contracției mușchiului ciliar și relaxării ligamentului zon, reglând curbura cristalinului, care devine mai convex și este setat la punctul de vedere apropiat. Secreția glandelor lacrimale crește. Din partea bronhiilor, există o creștere a tonusului mușchilor netezi și dezvoltarea bronhospasmului, o creștere a secreției glandelor bronșice. Crește tonusul și crește peristaltismul tractului gastrointestinal, crește secreția glandelor digestive, crește tonusul vezicii biliare și tractului biliar, crește secreția pancreasului. Crește tonusul vezicii urinare, ureterelor, uretrei, crește secreția glandelor sudoripare. Stimularea m-ChR a sistemului cardiovascular este însoțită de scăderea ritmului cardiac, încetinirea conducerii, automatitatea și contractilitatea miocardului și vasodilatație. mușchi scheleticși organele pelvine, scăzând tensiunea arterială. Excitare n-XR manifestată prin creșterea și adâncirea respirației ca urmare a stimulării receptorilor sinusului carotidian (glomeruli carotidieni), de unde reflexul este transmis la centrul respirator. Eliberarea de adrenalină din medula suprarenală în sânge crește, cu toate acestea, acțiunea sa cardiotonică și vasoconstrictivă este suprimată prin inhibarea inimii și hipotensiunea arterială ca urmare a stimulării m-ChR. Efectele asociate cu transmiterea crescută a impulsurilor prin ganglionii simpatici (vasoconstricție, creșterea funcției cardiace) sunt, de asemenea, mascate de efectele datorate excitației m-ChR. Dacă introduceți mai întâi atropină, blocând m-XR, atunci efectul m-n-coliomimeticelor asupra n-ChR se manifestă în mod clar. ACH și carbacolină măresc tonusul mușchilor scheletici și pot provoca fibrilație. Acest efect este asociat cu transmiterea crescută a impulsurilor de la terminații nervii motori asupra muşchilor ca urmare a stimulării n-ChR. În doze mari, ele blochează n-ChR, care este însoțit de inhibarea ganglionilor și conducere neuromusculară si scaderea secretiei de adrenalina din glandele suprarenale. Aceste substanțe nu pătrund prin BBB, deoarece au molecule ionizate, prin urmare, în dozele uzuale nu afectează SNC. Carbacholina poate fi utilizată pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucom, cu atonie vezică.

· M-n-colinomimetice de acţiune indirectă (anticolinesteoase). Acestea sunt substanțe care stimulează m- și n-ChR datorită acumulării de ACH în sinapse. MD este cauzată de inhibarea colinesterazei, ceea ce duce la o încetinire a hidrolizei ACh și o creștere a concentrației sale în sinapse. Acumularea ACh sub influența lor reproduce toate efectele ACh (cu excepția stimulării respiratorii). Efectele de mai sus asociate cu stimularea m- și n-ChR sunt caracteristice tuturor inhibitorilor de colinesterază. Acțiunea lor asupra sistemului nervos central depinde de pătrunderea prin BBB. Substanțe care conțin terțiar azot(fizostigmină, galantamina, fosfacol), pătrund bine în creier și sporesc efectele colinergice, iar substanțele cu azot cuaternar (prozerină) pătrund slab și acționează în principal asupra sinapselor periferice.

Prin natura acţiunii asupra colinesterazei ele sunt subdivizate în acțiune reversibilă și ireversibilă. Primii sunt fizostigmină, galantamina și prozerină. Ele provoacă inactivarea reversibilă a colinesterazei, deoarece formează o legătură instabilă cu aceasta. Al doilea grup este format compuși organofosfați (FOS), care sunt utilizate nu numai sub formă de medicamente (fosfacol), ci și pentru distrugerea insectelor (clorofos, dichlorvos, karbofos etc.), precum și ca agenți nervoși de război chimic (sarin etc.) . formează o legătură covalentă puternică cu colinesteraza, care este hidrolizată foarte lent de apă (aproximativ 20 de zile). Prin urmare, inhibarea colinesterazei devine ireversibilă.

Medicamente anticolinesterazice aplica cu următoarele boli: 1) efecte reziduale după poliomielită, traumatisme craniului, hemoragie cerebrală (galantamina); 2) miastenia - o boală caracterizată prin slăbiciune musculară progresivă (prozerină, galantamina); 3) glaucom (fosfacol, fizostigmină); 4) atonie a intestinelor, vezicii urinare (prozerin); 5) supradozaj de relaxante musculare (prozerin). Aceste substanțe sunt contraindicate în astm bronsicși boli de inimă cu tulburări de conducere. otrăvire cel mai adesea apar atunci când FOS, care au un efect ireversibil, intră în organism. Inițial, se dezvoltă mioză, tulburări de acomodare a ochiului, salivație și dificultăți de respirație, creșterea tensiunii arteriale, nevoia de a urina. Crește tonusul muscular, crește bronhospasmul, respirația devine dificilă, se dezvoltă bradicardie, scade tensiunea arterială, vărsături, diaree, spasme musculare fibrilare, apar atacuri de convulsii clonice. Moartea, de regulă, este asociată cu o încălcare accentuată a respirației. Primul ajutor constă în introducerea de atropină, reactivatori de colinestează (diperoximă etc.), barbiturice (pentru ameliorarea convulsiilor), medicamente hipertensive (mezaton, efedrina), ventilație pulmonară artificială (de preferință cu oxigen). M-colinomimetice. Muscarina nu este utilizată din cauza toxicității sale ridicate. Este folosit în cercetarea științifică. Folosit ca LS pilocarpină și aceclidină. MD acestor medicamente este asociată cu stimularea directă a m-ChR, care este însoțită de efecte farmacologice datorită entuziasmului lor. Ele se manifestă printr-o constricție a pupilei, o scădere a presiunii intraoculare, un spasm de acomodare, o creștere a tonusului mușchilor netezi ai bronhiilor, tractului gastrointestinal, bilei și tractului urinar, o creștere a secreției bronșice. , glande digestive, glande sudoripare, scăderea automatismului, excitabilității, conductivității și contractilității miocardului, vasodilatația mușchilor scheletici, organele genitale, scăderea tensiunii arteriale. Dintre aceste efecte, o scădere a presiunii intraoculare și o creștere a tonusului intestinal sunt de importanță practică. Alte efecte sunt cel mai adesea consecințe nedorite: spasmul de acomodare perturbă adaptarea vederii, deprimarea inimii poate provoca tulburări circulatorii și chiar oprire bruscă inimă (sincopă). Prin urmare, nu se recomandă administrarea acestor medicamente pe cale intravenoasă. Scăderea tensiunii arteriale este, de asemenea, nedorită. bronhospasm, hiperkineză.

Acțiunea m-colinomimeticelor asupra ochiului este de mare importanță în tratamentul glaucomului, care dă adesea exacerbări (crize), care sunt cauza comuna orbire și, prin urmare, au nevoie de tratament de urgență. Instilarea soluțiilor de colinomimetice în ochi determină o scădere a presiunii intraoculare. De asemenea, sunt folosite pentru atonia intestinală. Folosit pentru glaucom pilocarpină, cu atonie aceclidină, care dă mai puţin efecte secundare. M-colinomimeticele sunt contraindicate în astmul bronșic, tulburările de conducere în inimă, boală gravă inima, cu epilepsie, hiperkinezie, sarcina (datorita riscului de avort spontan). În caz de otrăvire m-colinomimetice(cel mai adesea agaric musca) primul ajutor consta in lavaj gastric si introducerea atropinei, care este un antagonist al acestor substante datorita blocarii m-ChR.

· N-holinominetica. Nicotină valoare medicinală nu are. Fumată împreună cu produse de ardere a tutunului, contribuie la dezvoltarea multor boli. Nicotină are toxicitate ridicată. Alte substanțe sunt inhalate împreună cu fumul de la fumat. produse otrăvitoare: rășini, fenol, monoxid de carbon, acid cianhidric, poloniu radioactiv etc. Pofta de fumat se datorează efectelor farmacologice ale nicotinei asociate cu excitarea n-ChR din sistemul nervos central (cortex, oblongata și măduva spinării), care este însoțită de un sentiment subiectiv de performanță sporită. De asemenea, este importantă eliberarea de adrenalină din glandele suprarenale, care crește circulația sângelui. Un rol important în dezvoltarea atracției îl joacă obiceiul și impactul psihologic al mediului. Fumatul contribuie la dezvoltarea bolilor cardiovasculare (hipertensiune arterială, angina pectorală, ateroscleroză etc.), boli bronhopulmonare(bronșită, emfizem, cancer pulmonar), boli gastrointestinale ( ulcer peptic, gastrită). Scapa de asta obicei prost depinde în primul rând de fumătorul însuși. Unele medicamente (de exemplu, tabex) care conțin citizină sau lobelină pot ajuta în acest sens.

· lobelină și cytiton stimulează selectiv n-ChR. Valoare practică are excitația glomerulilor carotidieni n-XR, care este însoțită de excitarea reflexă a centrului respirator. Prin urmare, ele sunt folosite ca stimulente respiratorii. Efectul este de scurtă durată (2-3 minute) și se manifestă doar cu un / în introducere. În același timp, activitatea inimii crește și tensiunea arterială crește ca urmare a eliberării de adrenalină din glandele suprarenale și a accelerării conducerii impulsurilor prin ganglionii simpatici. Aceste medicamente sunt indicate pentru depresia respiratorie cauzată de intoxicații cu monoxid de carbon, înec, asfixie neonatală, leziuni cerebrale, pentru prevenirea atelectaziei și pneumoniei. Cu toate acestea, valoarea lor medicală este limitată. Mai des utilizate analeptice de acțiune directă și mixtă.