Tramadol capsule (50 mg) Tramadol. Tramadolul este un analgezic narcotic care poate provoca dependență severă

tramadol

Denumire comună internațională

tramadol

Forma de dozare

Capsule 50 mg

Compus

1 capsula contine

substanta activa- clorhidrat de tramadol sub formă de substanță 100% 50 mg

Excipienți: lactoză monohidrat, stearat de magneziu

compoziția învelișului capsulei: negru strălucitor PN (E 151), albastru patent (E 131), galben de chinolină (E 104), eritrozină (E 127), dioxid de titan

(E 171), gelatină.

Descriere

Capsule gelatinoase tari cu corp și capac verzi, formă cilindrică, mărimea nr. 2. Conținutul capsulei este pulbere albă.

Grupa farmacoterapeutică

Analgezice. Opioide. Opioidele sunt diferite. tramadol

Cod ATX N02A X02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, mai mult de 90% din tramadol este absorbit în tractul gastrointestinal. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 4,8 ore. Biodisponibilitate absolută - 68%. Legarea de proteinele plasmatice - 20%. Pătrunde prin barierele hematoencefalice și placentare. 0,1% din medicament trece în laptele matern. Metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire este de 6 ore. Clorhidratul de tramadol și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi (25-35%) nemodificat. Aproximativ 7% este excretat prin hemodializă.

A existat o creștere a timpului de înjumătățire la pacienții cu vârsta peste 75 de ani.

Farmacodinamica

Tramadolul este un analgezic cu acțiune centrală. Are un mecanism mixt de acțiune. Este un agonist opioid neselectiv al receptorilor mu-, delta- și kappa. Alte mecanisme care sunt implicate în furnizarea efectului analgezic al clorhidratului de tramadol sunt inhibarea recaptării noradrenalinei în neuroni și creșterea răspunsului serotoninergic.

Deschide canalele K+ și Ca++, provoacă hiperpolarizarea membranei și inhibă conducerea impulsurilor dureroase. Efectul analgezic se datorează scăderii activității nociceptivului și creșterii sistemului antinociceptiv al organismului. Clorhidratul de tramadol are un efect antitusiv. La doze terapeutice, clorhidratul de tramadol nu deprimă respirația și nu afectează motilitatea intestinală.

Indicatii de utilizare

Sindrom de durere acută și cronică de severitate moderată și semnificativă (perioade pre și postoperatorii, tumori maligne, leziuni, nevralgii)

Dozaj si administrare

Medicul stabilește doza și durata tratamentului în mod individual, în funcție de intensitatea sindromului de durere.

Adulti numiți în interior (cu o cantitate mică de lichid, indiferent de aportul alimentar) 1 capsulă (50 mg). Pentru dureri severe, o singură doză poate fi de 2 capsule (100 mg).

Doza zilnică nu trebuie să depășească 5-6 capsule. Frecvența dozării nu trebuie să fie mai mare de fiecare 4 ore.

Medicamentul nu trebuie utilizat mai mult decât perioada justificată din punct de vedere terapeutic. Pacienții cu disfuncție hepatică/renală moderată, precum și vârstnicii, dozele sunt selectate individual.

În insuficiența hepatică moderată se recomandă reducerea dozei sau creșterea intervalului dintre doze.

În cazul insuficienței renale moderate, se recomandă creșterea intervalului dintre doze. Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min, intervalul trebuie crescut la 12 ore. În astfel de cazuri, doza zilnică maximă recomandată este de 200 mg. În legătură cu posibila dezvoltare a dependenței de tramadol, tratamentul trebuie să fie pe termen scurt și intermitent. Beneficiul potențial al terapiei pe termen lung trebuie analizat cu atenție pentru a se asigura că depășește riscul de dependență.

Efecte secundare

De multe ori:

- transpirație crescută

- durere de cap

- ameţeală

Greaţă

• Gură uscată

  Schimbarea apetitului

• flatulență

  Durere în epigastru

• Rareori:

  tahicardie

  Simțind bătăile inimii

  Scăderea tensiunii arteriale până la punctul de colaps (colaps ortostatic)

  Rareori:

  Slăbiciune

  letargie

  Reducerea vitezei de reacții

  Tulburari ale somnului

  Coșmaruri

  Euforie

  halucinații

  Anxietate

  Labilitate emoțională

  Depresie

  Amnezie

  Parestezii

  Somnolenţă

  crize epileptiforme

• Depresie respiratorie

  Coordonare și vorbire afectate

  Sincopă

  Confuzie

  Anxietate

  Deficiență vizuală, gust

  midriaz

  Bradicardie

  Creșterea tensiunii arteriale

  Spasme musculare

  Contracția musculară involuntară

  slabiciune musculara

  Frecvență necunoscută:

  Niveluri crescute de enzime hepatice

  - urticarie

  - mâncărime

  - exantem

  - erupție buloasă

  - angioedem

  - reacții anafilactice

  - dificultate la urinare

  - disurie

  - retenție urinară

  - dispnee

  - agravarea astmului bronșic

  - spasm bronșic

  - neregularitate menstruala

  - oboseală

  - dependența de droguri la pacienții predispuși la abuz de droguri, precum și cu utilizarea prelungită a dozelor mari de drog.

  Retragerea bruscă după utilizarea prelungită a medicamentului poate provoca un sindrom de sevraj (manifestări similare cu simptomele de sevraj: agitație psihomotorie, anxietate, iritabilitate, insomnie, tremor, parestezie, atacuri de fobie, halucinații, confuzie, depersonalizare, paranoia, tinitus, lateral). efecte) tractul gastrointestinal).

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la alte componente ale medicamentului

Intoxicație acută cu alcool

Intoxicatia acuta cu somnifere, analgezice sau psihotrope

insuficiență hepatică severă

Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min)

Epilepsie cu convulsii frecvente

Perioada de tratament cu inhibitori MAO și următoarele 14 zile după anularea acestora

Nu este utilizat pentru tratarea dependenței de opioide

Sarcina sau alăptarea

Vârsta copiilor până la 18 ani

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu administrarea simultană de Tramadol cu ​​medicamente care deprimă sistemul nervos central, este posibilă îmbunătățirea reciprocă a efectelor centrale, inclusiv depresia respiratorie.

Inductorii de oxidare microzomală (carbamazepină, barbiturice) reduc severitatea efectului analgezic și durata de acțiune. Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide sau a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate.

Anxioliticele cresc severitatea efectului analgezic, durata anesteziei crește atunci când sunt combinate cu barbiturice. Naloxona activează respirația, oprind analgezia după utilizarea analgezicelor opioide. Atunci când sunt utilizate împreună cu inhibitori MAO și în decurs de 14 zile după retragerea acestora, furazolidonă, procarbazină și antipsihotice, există riscul de convulsii.

Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce conținutul metabolitului M1 datorită inhibării competitive a izoenzimei CYP2D6.

Odată cu utilizarea simultană a tramadolului și a warfarinei, crește riscul de efecte secundare ale sistemului de coagulare a sângelui. Tramadolul poate provoca convulsii și/sau dezvoltarea unui sindrom serotoninergic care poate pune viața în pericol atunci când este utilizat în asociere cu medicamente serotoninergice.

Ketoconazolul și eritromicina pot interfera cu metabolismul tramadolului. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.

Ondansetronul crește nevoia de tramadol la pacienții cu dureri postoperatorii.

Instrucțiuni Speciale

În timpul tratamentului cu Tramadol, alcoolul nu trebuie consumat.

Odată cu utilizarea prelungită a tramadolului, se pot dezvolta dependență și dependență de droguri.

Tramadolul nu trebuie utilizat pentru a trata sindromul de sevraj la medicamente.

O atenție deosebită trebuie acordată la prescrierea medicamentului pacienților cu leziuni la cap, presiune intracraniană crescută, insuficiență renală sau hepatică moderată, pacienți cu tendință la convulsii, precum și pacienți cu hipersensibilitate la opiacee. Riscul de convulsii poate fi mai mare la pacienții care utilizează concomitent anticonvulsivante cu Tramadol. Pacienților cu antecedente de epilepsie și cu tendință la convulsii epileptice li se poate prescrie medicamentul numai dacă este absolut necesar. Utilizați cu prudență în tratamentul pacienților cu insuficiență respiratorie sau în cazul utilizării simultane a agenților care deprimă activitatea sistemului nervos central, din cauza riscului de depresie respiratorie ulterioară.

Medicamentul conține lactoză, astfel încât pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze medicamentul.

Aplicație în pediatrie

Medicamentul nu este utilizat pentru a trata copiii sub 18 ani.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării

Tramadolul traversează bariera placentară, așa că nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii. Dacă există o indicație pentru terapia analgezică cu opioide în timpul sarcinii, utilizarea unică trebuie limitată.

O cantitate mică de Tramadol trece în laptele matern, astfel încât medicamentul nu trebuie utilizat în perioada de alăptare. Cu o singură utilizare, alăptarea nu poate fi întreruptă.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme potențial periculoase

Când utilizați medicamentul, ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să lucrați cu alte mecanisme, ceea ce necesită o atenție sporită și reacții mentale și motorii rapide.

Supradozaj

Simptome: vărsături, mioză, tulburări circulatorii, deprimare a conștienței (până la comă), convulsii, deprimare a centrului respirator până la oprirea completă a respirației.

Tratament Are ca scop asigurarea permeabilității căilor respiratorii, menținerea respirației și a funcției sistemului cardiovascular.

Antidotul pentru deprimarea centrului respirator este naloxona, pentru convulsii - benzodiazepina. Tramadolul este slab excretat prin dializă, astfel încât utilizarea separată a hemodializei sau a hemofiltrarii nu este suficientă.

Formular de eliberare și ambalaj

fiecare comprimat conține substanța activă - clorhidrat de tramadol (în termeni de substanță 100%) - 50 mg; excipienți - lactoză monohidrat, povidonă K-25, stearat de calciu, celuloză microcristalină.

Descriere

comprimate de la alb la alb cu o nuanță gălbuie, plat-cilindrice, cu o teșitură. Marmurarea este permisă pe suprafața tabletelor.

efect farmacologic

Tramadolul este un analgezic opioid activ la nivel central. Are un mecanism mixt de acțiune. Este un agonist pur neselectiv al receptorilor opioizi c, d și k, are afinitate maximă pentru receptorii c. Alte mecanisme implicate în asigurarea efectului analgezic al tramadolului sunt inhibarea recaptării noradrenalinei în neuroni și creșterea eliberării serotoninei. Tramadolul are și un efect antitusiv. Spre deosebire de morfină, dozele analgezice de tramadol nu deprimă respirația într-un interval larg, motilitatea tractului gastrointestinal este mai puțin inhibată. Efectul asupra sistemului cardiovascular este de obicei slab. Activitatea tramadolului este estimată în intervalul de la 1/10 la 1/6 din cea a morfinei.

Farmacocinetica

Când se administrează oral, absorbția este de 90%, biodisponibilitatea - 60-65%. Concentrația plasmatică maximă atunci când comprimatele sunt administrate oral este atinsă în decurs de 2 ore. Legarea proteinelor plasmatice - 20%. Volumul de distribuție depinde de calea de administrare, atunci când este administrat oral este de 306 litri. Trece prin sânge-creier și alte bariere ale țesuturilor sanguine, inclusiv cea placentară, și este secretată în laptele matern. Biotransformarea se realizează în ficat prin demetilare și conjugare cu formarea a 11 metaboliți (1 dintre ei este activ). Formarea metabolitului activ (M1) depinde de activitatea izoenzimei citocromului P-540 CYP2D6. T 1/2 în faza a doua - 6 ore (tramadol), 7,9 ore (mono-O-desmetiltramadol); la pacienții cu vârsta peste 75 de ani - 7,4 ore (tramadol); cu ciroză hepatică - 13,3 ± 4,9 ore (tramadol), 18,5 ± 9,4 ore (mono-O-desmetiltramadol), în cazuri severe - 22,3 ore și, respectiv, 36 ore. T 1/2 cu insuficiență renală cronică (CC mai puțin de 5 ml/min) - 11 ± 3,2 ore (tramadol), 16,9 ± 3 ore (mono-O-desmetiltramadol), în cazuri severe - 19,5 ore și respectiv 43, 2 ore . Excretat prin rinichi (25-35% nemodificat), rata medie cumulativă a excreției renale este de 94%. Aproximativ 7% este excretat prin hemodializă.

Indicatii de utilizare

Sindrom de durere de intensitate puternică și moderată în caz de neoplasme maligne, infarct miocardic acut, leziuni, în timpul procedurilor dureroase de diagnostic și terapeutic.

Contraindicații

Hipersensibilitate la tramadol sau la oricare dintre excipienți; porfirie; Criză de astm; intoxicație acută cu alcool, somnifere, analgezice, opioide sau psihotrope; utilizarea simultană a inhibitorilor MAO (și la 2 săptămâni după anularea acestora); epilepsie; sindromul de sevraj la droguri; disfuncție a ficatului și a rinichilor; sarcina; alăptarea; vârsta copiilor până la 14 ani.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat.

Dozaj si administrare

Comprimatele trebuie înghițite întregi cu o cantitate mică de apă sau comprimatul trebuie dizolvat într-un pahar cu apă. Medicamentul se ia indiferent de masă.

Doza de medicament trebuie ajustată în funcție de intensitatea sindromului durerii și de sensibilitatea pacientului. Pentru ameliorarea durerii, trebuie selectată cea mai mică doză terapeutică eficientă. Durata cursului tratamentului este de asemenea determinată individual, dar medicamentul nu trebuie prescris dincolo de perioada justificată din punct de vedere terapeutic. Dacă este necesar un tratament pe termen lung cu tramadol, starea pacientului și justificarea pentru continuarea administrării medicamentului trebuie să fie atent și regulat, la intervale scurte.

Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani, doza orală uzuală este de 50 mg (1 comprimat), repetată la fiecare 4 până la 6 ore, dacă este necesar. Dacă ameliorarea durerii nu apare în decurs de 30-60 de minute, puteți repeta doza cu aceeași doză. Pentru dureri severe, poate fi necesară o doză inițială de 100 mg (2 comprimate). Doza zilnică maximă de 400 mg (8 comprimate) nu trebuie depășită. În funcție de natura și intensitatea durerii, durata medicamentului este de 4-8 ore.

Pacienți vârstnici

De obicei, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu vârsta sub 75 de ani fără manifestări clinice de insuficiență hepatică/renală. La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, eliminarea tramadolului poate fi prelungită. Prin urmare, dacă este necesar, intervalul dintre dozele de medicament trebuie extins în conformitate cu nevoia de ameliorare a durerii a pacientului.

Pacienți cu insuficiență renală/hepatică

La pacienții cu insuficiență renală/hepatică, excreția medicamentului este lentă. Prin urmare, prelungirea intervalului dintre dozele de medicament trebuie monitorizată cu atenție în conformitate cu nevoia de ameliorare a durerii pacientului.

La pacienții cu clearance al creatininei<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Deoarece foarte puțin tramadol este eliminat prin hemodializă, de obicei nu este nevoie să luați o doză suplimentară de tramadol după o ședință de hemodializă.

Efect secundar

Frecvența reacțiilor adverse posibile este clasificată după cum urmează:

Foarte des (≥1/10)

Adesea (≥1/100 până la<1/10)

Mai puțin frecvente (≥1/1000 până la<1/100)

Rare (≥1/10000 până la<1/1000)

Foarte rar (<1/10000)

Cu frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile).

Cele mai frecvente reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu tramadol sunt greața și amețelile, care apar la mai mult de 1 din 10 pacienți.

Din partea sistemului cardiovascular: rar: palpitații, slăbiciune, colaps vascular. Aceste reacții adverse pot apărea în special în poziție verticală și în timpul efortului fizic. Rareori: bradicardie, hipertensiune arterială.

Din partea sistemului nervos central: foarte des: ameţeală; de multe ori: durere de cap; rareori: tulburări de coordonare, leșin, tulburări de vorbire, modificări ale apetitului, parestezii, tremor, scăderea respirației, convulsii epileptice.

Crizele epileptiforme au fost observate în principal după administrarea de doze mari de tramadol sau după utilizarea concomitentă a medicamentelor care pot provoca convulsii sau pot scădea pragul convulsivant.

Din partea psihicului: rareori: halucinații, confuzie, insomnie și coșmaruri.

Tulburările psihice pot varia ca manifestare (în funcție de individ și de durata consumului de droguri). Acestea pot include modificări ale dispoziției (de obicei, stare de spirit ridicată, uneori iritabilitate), modificări ale capacității cognitive și senzoriale (modificări ale percepției senzoriale și ale conștiinței care pot duce la erori în luarea deciziilor).

Pot apărea dependență, abuz și reacții de sevraj. Reacțiile de sevraj după întreruperea medicamentului sunt tipice pentru opiacee și includ: agitație, neliniște, nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremor, simptome gastrointestinale. Foarte rar se remarcă atacuri de panică, anxietate, halucinații, parestezii, tinitus, confuzie, delir, depersonalizare, pierderea simțului realității, paranoia.

Din partea organului vederii: rar: vedere încețoșată, mioză, midriază.

Din tractul gastrointestinal: foarte des: greaţă; de multe ori: vărsături, constipație, gură uscată; rar: diaree, probleme cu stomacul (de exemplu, senzație de sațietate, flatulență).

Din sistemul respirator și organele mediastinale: rar: dificultăți de respirație, depresie respiratorie; necunoscut: agravarea astmului existent, deși nu a fost stabilită o relație cauzală.

Din partea pielii: adesea: transpiraţie; rar: mâncărime, erupții cutanate, roșeață a pielii. Din sistemul musculo-scheletic: rar: scăderea forței musculare.

Din partea ficatului și a tractului biliar: foarte rar: creșterea transaminazelor.

Din sistemul urinar: rareori: dificultate la urinare, disurie, retenție urinară.

Din sistemul reproductiv: necunoscut: scăderea libidoului, impotență, disfuncție erectilă, lipsa menstruației, infertilitate. În cazul apariției acestor reacții adverse, este necesar să se evalueze nivelul hormonilor sexuali.

Altele: rare: reacții alergice (cum ar fi dificultăți de respirație, respirație șuierătoare, umflarea pielii) și reacții de șoc (insuficiență circulatorie bruscă).

Pacienții care iau tramadol concomitent cu medicamente serotoninergice trebuie monitorizați îndeaproape dacă apar următoarele simptome: agitație, halucinații, palpitații, febră, transpirație crescută, frisoane sau tremurături, spasme musculare (crampe musculare) sau rigiditate (rigiditate), tulburări de coordonare, greață, vărsături sau diaree (vezi Precauții - Sindromul serotoninergic).

Supradozaj

Simptome: mioză specifică, vărsături, colaps cardiovascular, tulburări de conștiență până la comă, convulsii și depresie respiratorie până la stop respirator.

Tratament: ar trebui luate măsuri generale de prim ajutor. Asigurarea permeabilității căilor respiratorii (aspirația este posibilă), suport respirator și circulator, în funcție de simptome.

În caz de supradozaj de forme orale, se recomandă spălarea gastrică și utilizarea cărbunelui activat în decurs de 2 ore de la utilizarea tramadolului, la o dată ulterioară, curățarea sistemului digestiv poate fi utilă doar dacă se folosesc doze mari.

Antidotul pentru depresia respiratorie este naloxona. În studiile la animale, naloxona pare să nu aibă niciun efect asupra convulsiilor. În acest caz, se administrează diazepam.

Tramadolul este doar minim excretat din serul sanguin prin hemodializă sau hemofiltrare. Prin urmare, tratamentul supradozajului acut cu tramadol cu ​​hemodializă sau hemofiltrare nu este suficient pentru a elimina intoxicația.

Interacțiunea cu alte medicamente

Tramadolul nu trebuie luat cu inhibitori MAO. La pacienții cărora li se administrează inhibitori MAO cu 14 zile înainte de utilizarea petidinei opioide, s-au observat reacții care pun viața în pericol, care afectează sistemul nervos central, respirator și cardiovascular. Este imposibil să se excludă o interacțiune similară cu inhibitorii MAO atunci când se utilizează tramadol.

Utilizarea simultană a tramadolului și a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, inclusiv alcoolul, poate crește efectul acestora asupra sistemului nervos central.

Rezultatele studiilor farmacocinetice au arătat că utilizarea combinată sau preliminară a cimetidinei (un inhibitor al enzimei) este puțin probabil să conducă la o interacțiune semnificativă clinic. Utilizarea simultană sau preliminară a carbamazepinei (un inductor enzimatic) poate reduce efectul analgezic și poate scurta durata de acțiune a tramadolului.

Combinația de agoniști/antagoniști mixți (de exemplu, buprenorfină, nalbufină, pentazocină) și tramadol nu este recomandată, deoarece această combinație ar reduce teoretic efectul analgezic al unui agonist pur.

Trebuie avută prudență atunci când tramadolul este utilizat cu derivați de cumarină (de exemplu, warfarină), deoarece există raportări de creștere a INR (INR) cu sângerare severă și hemoragie la unii pacienți.

Medicamentele care inhibă CYP3A4, inclusiv ketoconazolul și eritromicina, pot inhiba metabolismul tramadolului (O-demetilarea) și metabolitul său activ O-demetilat. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.

Un număr mic de studii au arătat că utilizarea pre- sau postoperatorie a antagoniștilor selectivi ai receptorilor serotoninei 5HT3 (ondansetron) crește nevoia de tramadol la pacienții cu durere postoperatorie.

Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide și a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate. Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce concentrația metabolitului M1 datorită inhibării competitive a coenzimei CYP2D6. Există dovezi ale scăderii concentrațiilor plasmatice de fluorochinolone (ciprofloxacină, ofloxacină) în timpul premedicării cu tramadol în timpul intervențiilor chirurgicale.

Tramadolul poate induce convulsii și crește capacitatea inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorilor recaptării serotoninei-noradrenalinei, antidepresivele triciclice, antipsihoticele și alte medicamente care scad pragul convulsivant, cum ar fi bupropiona, mirtazapina, tetrahidrocannabinolul, de a induce convulsii.

Utilizarea concomitentă a tramadolului și a medicamentelor serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorii recaptării serotoninei-norepinefrinei, antidepresivele triciclice, inhibitorii MAO și mirtazapina poate contribui la dezvoltarea sindromului serotoninergic (vezi secțiunea „Precauții” - Sindromul serotoninergic).

Există șansa de a dezvolta sindrom serotoninergic atunci când se observă unul dintre următoarele simptome:

Clonus muscular spontan;

Clonus inductibil sau ocular cu agitație sau transpirație;

Tremor și hiperreflexie;

Hipertensiune arterială, temperatura corpului >38°C, clonus indus sau ocular.

Eliminarea tuturor medicamentelor serotoninergice este primul și principalul eveniment în sindromul serotoninergic. La majoritatea pacienților, acest lucru duce la o scădere rapidă a simptomelor în 6-12 ore și la dispariția lor completă în decurs de o zi. Alte măsuri necesare sunt terapia simptomatică și îngrijirea individuală.

Masuri de precautie

Cu prudență, medicamentul este prescris pentru dependența de opioide, leziuni cerebrale traumatice, șoc, pierderea conștienței de origine necunoscută, afectarea funcției centrului respirator, creșterea presiunii intracraniene în leziuni cerebrale traumatice, boli ale creierului, afectarea funcției renale și hepatice, pacienți cu epilepsie. Utilizarea tramadolului poate complica diagnosticul durerii acute în regiunea abdominală.

Cu extremă prudență, tramadolul este utilizat la pacienții sensibili la opiacee. Au fost raportate convulsii la pacienții cărora li s-a administrat tramadol la doza recomandată. Riscul poate crește atunci când se utilizează o doză mai mare decât doza zilnică maximă recomandată (400 mg). Tramadolul poate crește riscul de convulsii epileptice atunci când este administrat concomitent cu medicamente care scad pragul convulsivant. La pacienții cu epilepsie sau predispuși la convulsii epileptice, tramadolul este utilizat numai din motive de sănătate.

La pacienții cu depresie respiratorie sau cu utilizarea concomitentă de depresive ale SNC sau dacă doza zilnică maximă recomandată este semnificativ depășită, medicamentul este prescris cu precauție, deoarece poate apărea depresie respiratorie. Tramadolul are un potențial scăzut de dependență. În cazul utilizării prelungite, se pot dezvolta toleranță, dependență mentală și fizică. La pacienții predispuși la abuz sau dependență de droguri, tratamentul cu tramadol trebuie efectuat numai pentru o perioadă scurtă și sub stricta supraveghere a unui medic.

Tramadolul nu este potrivit pentru terapia de substituție la pacienții dependenți de opioide. Deși tramadolul este un agonist opioid, nu poate suprima simptomele de sevraj la morfină.

Medicamentul conține lactoză, astfel încât pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze medicamentul.

Sindromul serotoninergic:în timp ce iau tramadol împreună cu medicamente serotoninergice, pacienții trebuie monitorizați cu atenție dacă apar următoarele simptome: agitație, halucinații, palpitații cardiace, febră, transpirație crescută, frisoane sau tremurături, spasme musculare (crampe musculare) sau rigiditate (rigiditate), coordonare afectată, greață. , vărsături sau diaree. Simptomele se dezvoltă de obicei în câteva ore până la zile de la începerea terapiei concomitente cu opioide cu alte medicamente. Cu toate acestea, simptomele pot apărea mai târziu, mai ales după creșterea dozei de medicamente. Dacă se suspectează sindromul serotoninergic, utilizarea opioidelor și/sau a altor medicamente concomitente trebuie întreruptă.

Insuficiență suprarenală: Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape dacă sunt detectate simptome de insuficiență suprarenală, cum ar fi greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, oboseală, slăbiciune, amețeli sau tensiune arterială scăzută. Dacă se suspectează insuficiența suprarenală, trebuie efectuate teste de diagnostic. Dacă este necesar, cu un rezultat pozitiv al studiului, este necesară începerea tratamentului cu corticosteroizi și oprirea opioidelor. Dacă opioidele sunt întrerupte, trebuie efectuată o evaluare ulterioară a funcției suprarenale pentru a determina necesitatea de a continua sau de a opri terapia cu corticosteroizi.

deficit de androgeni: utilizarea cronică a opioidelor poate afecta sistemul hipotalamo-hipofizo-gonadal, ceea ce poate duce la deficit de androgeni, care se manifestă sub formă de libido scăzut, impotență, disfuncție erectilă, amenoree și infertilitate. În cazul apariției simptomelor sau semnelor de deficit de androgeni, este necesar să se efectueze un diagnostic de laborator.

Cel mai bun înainte de data

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Substanta activa

Clorhidrat de tramadol (tramadol)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Tablete alb cu incluziuni abia sesizabile, rotund, plat, usor aspru, cu tesit, cu miros caracteristic de capsuni.

Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, crospovidonă, macrogol 4000, zaharină sodică, oxid de siliciu coloidal, aromă.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.

Capsule gelatină tare, cu corp galben și capac verde; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă.

Excipienți: fosfat acid de calciu, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.

Compoziția învelișului capsulei: gelatină, dioxid de titan, oxid galben de fier, indigotină (E132).

10 bucati. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (2) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (5) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (10) - pachete de carton.

10 ml - flacoane picurătoare din sticlă închisă (1) - pachete de carton.
20 ml - flacoane picurătoare din sticlă închisă (1) - pachete de carton.
50 ml - flacoane picurătoare din sticlă închisă (1) - pachete de carton.
100 ml - flacoane picurătoare din sticlă închisă (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Analgezic opioid cu mecanism de acțiune mixt. Se referă la analgezice de acțiune centrală. Are un efect analgezic pronunțat. Antagonist neselectiv al receptorilor opioizi mu-, delta- și kappa din SNC cu cea mai mare afinitate pentru receptorii mu. Inhibă captarea neuronală inversă și îmbunătățește eliberarea serotoninei. De asemenea, are efect antitusiv, nu perturbă motilitatea tractului gastro-intestinal.

Durata de acțiune este de aproximativ 4-8 ore.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea tramadolului, acesta este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal (aproximativ 90%). C max în sânge se determină după aproximativ 2 ore.Biodisponibilitatea este de aproximativ 70%, nu depinde de aportul alimentar și crește cu utilizarea repetată a medicamentului.

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. Tramadolul traversează BBB și bariera placentară. Aproximativ 0,1% se excretă în laptele matern.

Metabolism

Este metabolizat prin demetilare și conjugare la 11 metaboliți, dintre care doar unul (O-demetiltramadol) are o activitate farmacologică pronunțată (de 2-4 ori activitatea Tramadolului).

reproducere

Tramadolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi (până la 90%) și prin intestine (aproximativ 10%). T 1 / 2, indiferent de calea de administrare, este de aproximativ 6 ore.La pacienții vârstnici, cu și cu insuficiență renală, valoarea T 1 / 2 crește.

Indicatii

- sindrom dureros de intensitate moderata si severa de diverse etiologii (perioada postoperatorie, traumatisme, dureri la bolnavii de cancer);

- în scopul anesteziei în timpul procedurilor de diagnosticare sau terapeutice dureroase.

Contraindicații

- afectiuni insotite de depresie respiratorie sau depresie severa a SNC (intoxicatii cu alcool, hipnotice, analgezice narcotice, psihotrope);

- utilizarea simultană a inhibitorilor MAO (și la 2 săptămâni după anularea acestora);

- sarcina;

- perioada de alăptare (utilizarea este posibilă numai din motive de sănătate);

- varsta pana la 14 ani;

- Hipersensibilitate la medicament.

Dozare

Tablete

doza inițială - 1 filă. (50 mg) pe cale orală cu o cantitate mică de lichid, indiferent de aportul alimentar; dacă nu există efect în 30-60 de minute, puteți lua încă 1 comprimat; la puternic durere o singură doză poate fi imediat de 100 mg (2 comprimate). Efectul, în funcție de severitatea durerii, durează 4-8 ore.Nu depășiți doza zilnică de Tramadol 400 mg (8 comprimate).

Durata și schema de aplicare sunt stabilite de medicul curant

Tabletele pot fi înghițite fără mestecat, cu cantitatea necesară de lichid, indiferent de masă, sau pre-dizolvate în 1/2 pahar cu apă.

Capsule

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de intensitatea și natura durerii.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza inițială - 1 capsulă (50 mg) pe cale orală cu o cantitate mică de lichid, indiferent de masă; în absența efectului în 30-60 de minute, puteți lua încă 1 capsulă; la dureri severe o singură doză poate fi imediat de 100 mg (2 capsule). Efectul, în funcție de severitatea durerii, durează 4-8 ore.Nu depășiți doza zilnică de tramadol 400 mg (8 capsule).

Nu prescrieți această formă de dozare copii cu greutatea mai mică de 25 kg și cu vârsta sub 14 ani.

Pacienți vârstnici, pacienți cu insuficiență hepatică și renală dacă este necesar, măriți intervalul dintre dozele de medicament.

Durata și schema de aplicare sunt stabilite de medicul curant.

Capsulele trebuie înghițite fără a mesteca, spălându-se cu cantitatea necesară de lichid, indiferent de masă.

Soluție pentru administrare orală

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de intensitatea și natura durerii.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza este de 50 mg (20 picături). În absența efectului dorit după 30-60 de minute, puteți lua încă 20 de picături. Dacă este necesar, medicamentul poate fi luat din nou după 4-6 ore.Doza zilnică nu trebuie să depășească 400 mg (160 picături).

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani o singură doză este de 1-2 mg/kg greutate corporală. Dozele aproximative pentru copii sunt prezentate în tabel (1 picătură de soluție corespunde aproximativ 2,5 mg tramadol g/x).

vârstnici

pacienți, pacienți cu insuficiență hepatică și renală dacă este necesar, măriți intervalul dintre dozele de medicament.Numărul de picături prescris trebuie luat cu o cantitate mică de lichid sau cu zahăr, indiferent de aportul alimentar. Durata și schema de aplicare sunt stabilite de medicul curant.

Flaconul cu dispozitiv de dozare este echipat cu un capac rezistent la copii. Pentru a deschide sticla, apăsați pe capac și faceți o mișcare de rotație de la stânga la dreapta.

Efecte secundare

Cele mai caracteristice sunt amețeli, greață, constipație, dureri de cap, somnolență (la 15-30% dintre pacienți), vărsături, prurit, simptome de efect psihostimulant, astenie, transpirații, dispepsie, uscăciunea gurii, diaree (5-15% dintre pacienți). ).

Cu o frecvență mai mică de 5%, sunt posibile scăderea în greutate, hipotensiune arterială și tahicardie, parestezii, halucinații, tremor, dureri abdominale, tulburări de vedere, retenție urinară.

Incidența reacțiilor adverse crește odată cu creșterea duratei medicamentului. În cazul utilizării prelungite în doze mari, nu este exclusă posibilitatea dezvoltării dependenței de droguri.

Despre toate efectele secundare, inclusiv. care nu sunt enumerate mai sus trebuie raportate medicului dumneavoastră.

Supradozaj

Simptome: constricție pupilară, vărsături, depresie respiratorie și convulsii.

Tratament: primul ajutor în caz de otrăvire – menținerea unei ventilații pulmonare adecvate și a terapiei simptomatice într-o secție de specialitate. În cazurile ușoare, lavajul gastric este suficient. Aplicarea nu este critică, deoarece nu elimină toate simptomele intoxicației și poate provoca convulsii. Hemodializa nu este foarte eficientă. În cazul convulsiilor, este recomandabil să / în introducerea diazepamului.

interacțiunea medicamentoasă

Prin utilizarea simultană a tramadolului cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, precum și cu etanol, este posibilă îmbunătățirea acțiunii acestora.

Odată cu utilizarea simultană a tramadolului cu și alți inductori ai enzimelor metabolice, efectul analgezic al tramadolului poate fi slăbit.

Odată cu utilizarea sistematică a barbituricelor, în special a fenobarbitalului, există posibilitatea unei scăderi a efectului analgezic al analgezicelor opioide.

Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide sau a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate.

Naloxona activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții vârstnici, Tramadol este utilizat la intervale prelungite.

Cu prudență și sub supravegherea unui medic, medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, cu leziuni cranio-cerebrale, creșterea presiunii intracraniene, la pacienții cu epilepsie, precum și la persoanele cu dependență de droguri de opioide.

Sub supraveghere medicală atentă și în doze reduse, Tramadol trebuie utilizat pe fundalul acțiunii anestezicelor, hipnoticelor și medicamentelor psihotrope.

Medicamentul nu trebuie combinat cu analgezice narcotice din cauza previzibilității slabe a efectului de interacțiune.

Pe fondul utilizării pe termen lung a carbamazepinei, efectul tramadolului poate fi mai slab.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Când utilizați tramadol, nu trebuie să conduceți o mașină sau să efectuați alte lucrări care necesită o atenție sporită.

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii, utilizarea pe termen lung a Tramadol trebuie evitată din cauza riscului de a dezvolta dependență la făt și a apariției sindromului de sevraj în perioada neonatală.

Dacă este necesară administrarea în timpul alăptării, trebuie avut în vedere faptul că Tramadolul se excretă în laptele matern în cantități mici.

Tramadolul este un analgezic narcotic care este utilizat pentru a calma durerea de la leziuni grave și tumori. Medicamentul elimină rapid durerea, dar este mai puțin eficient decât morfina.

Formular de eliberare

Tramadolul este disponibil în principal sub formă de soluție injectabilă. Sunt produse și alte forme de medicament (tablete, capsule, supozitoare rectale), dar sunt mai puțin absorbite de organism și, prin urmare, sunt mai puțin utilizate în practica medicală.

Soluția injectabilă Tramadol este ambalat în sticle sterile de sticlă ascunse într-o cutie de carton.

Acțiunea medicamentului

Injecțiile cu tramadol au efectul unui analgezic de opiu. Acestea produc următorul efect asupra corpului pacientului:

• inhibă conducerea impulsurilor dureroase prin sistemul nervos;
• deschide canalele de calciu și potasiu;
• crește efectul sedativelor;
• activează receptorii de tip opioid din creier și măduva spinării.

Important! Un efect complex ajută la scăparea aproape completă de durere, deoarece chiar și măduva spinării este afectată de analgezicul opium.

Datorită efectului narcotic puternic, medicamentul este inclus în lista de priorități pentru controlul drogurilor în Federația Rusă.

Compoziția substanței

Pentru fabricare, se folosesc excipienți care sunt utilizați pentru a crea o soluție injectabilă, iar ingredientul activ principal este clorhidratul de tramadol.

Farmacocinetica

Substanța este absorbită de țesuturile celulare cu 90%. Din clorhidratul de tramadol absorbit, doar 68% este absorbit. Cu utilizarea constantă a medicamentului, organismul începe să perceapă mai bine medicamentul și să absoarbă doze mari de substanță.

Medicamentul pătrunde în bariera placentară și afectează embrionul, astfel încât utilizarea în timpul sarcinii se efectuează cu precauție extremă. Substanța activă intră și în laptele matern al mamelor care alăptează cu 0,1%.

La sfârșitul călătoriei, substanța este excretată prin rinichi, aproximativ 35% din clorhidratul de tramadol este îndepărtat neschimbat din forma sa originală.

În general, efectul analgezic nu durează mai mult de 4-8 ore, după care este necesară o a doua injecție a medicamentului.

Indicații pentru utilizarea medicamentului

Tramadolul este conceput pentru a combate durerea severă. Prin urmare, poate fi prescris pentru orice durere severă. Domenii principale de aplicare:

• anestezie în timpul operațiilor;
• reducerea disconfortului în timpul endoscopiei;
• lupta împotriva durerii în tumori maligne, cancer;
• scăderea sensibilității unei zone inflamate cronic;
• tratamentul inflamației purulente, însoțită de durere severă;
• eliminarea durerii la pacienții care au suferit o vătămare gravă;
• orice alte situații în care o procedură medicală sau de diagnosticare este însoțită de senzații dureroase vii.

Deoarece substanța este considerată un narcotic și eliberarea sa este strict controlată în Federația Rusă, un analgezic nu poate fi utilizat pentru nicio durere ușoară. „Tramadol” are ca scop scăderea durerilor severe, care reduce semnificativ calitatea vieții, provoacă insomnie, epuizare morală și nervoasă.

Mod de aplicare a soluției injectabile

Doza trebuie stabilită în primul rând de către medicul curant care a prescris acest medicament pacientului. Mărimea dozei zilnice de medicament depinde de următorii factori:

• greutatea pacientului;
• vârstă;
• nivelul de sensibilitate la durere;
• gradul de durere care o acoperă.

Important! Cu cât durerea este mai pronunțată și cu cât pacientului îi este mai greu să le facă față, cu atât va fi mai mare doza de Tramadol.

Cursul terapiei și durata acesteia sunt, de asemenea, alese de medic. Nu trebuie să încălcați recomandările care le-au fost date, deoarece acest lucru poate duce la reacții adverse sau o scădere a eficacității tratamentului.

Puteți introduce medicamentul:

• subcutanat;
• intravenos (în același timp, trebuie să apăsați încet seringa);
• intramuscular.

Pentru a injecta corect, trebuie să aveți abilități medicale minime.

Dacă medicul nu a prescris pacientului un curs diferit de medicament, trebuie urmate următoarele instrucțiuni pentru utilizarea injecțiilor Tramadol:

1. Utilizați ca doză inițială de 50-100 mg (aceasta corespunde la 1-2 ml de soluție).
2. Dacă efectul dozei de mai sus a fost insuficient, atunci creșteți doza. În mod repetat (nu mai devreme de 60 de minute), trebuie injectat încă 1 ml de soluție injectabilă.
3. În timpul zilei, se pot utiliza până la 400 mg (8 ml soluție) dacă dozele reduse nu scapă complet de durere. Apoi, doza inițială a medicamentului este de 100 mg.
4. Dacă medicamentul este utilizat pentru pacienți vârstnici, atunci intervalul dintre dozele de substanță trebuie să fie mai mare de 60 de minute. Acest lucru se datorează faptului că metabolismul la persoanele în vârstă încetinește, din cauza căruia, odată cu administrarea frecventă a unui analgezic, poate apărea o supradoză.
5. În tratamentul cancerului, este permisă o doză de peste 400 mg pe zi, dar numai cu permisiunea unui specialist.

Contraindicații de utilizare

Medicamentul are o serie de contraindicații pentru utilizare. Principala interdicție este vârsta de până la 14 ani. Copiii nu tolerează bine analgezicele cu opiu, dezvoltă rapid dependență, ceea ce poate duce la probleme grave de sănătate.

Alte contraindicatii:

• utilizarea inhibitorilor MAO în timpul utilizării unui analgezic sau cu 2 săptămâni înainte de numirea acestuia;
• reacții alergice caracteristice utilizării medicamentelor cu opiu;
• risc de depresie respiratorie în astmul bronșic și afecțiuni similare;
• disfuncție hepatică și renală severă;
• Tulburări ale SNC.

Este strict interzisă prescrierea medicamentului dacă pacientul a suferit recent otrăvire cu somnifere, medicamente sau băuturi alcoolice.

Efecte secundare de la utilizarea tramadolului

Deoarece medicamentul este opiu, lista efectelor secundare asupra corpului pacientului este destul de extinsă. Principalele probleme care pot apărea în timpul utilizării unui analgezic:

1. Transpirație crescută a corpului. Se exprimă chiar și cu activitate fizică moderată.
2. Confuzie de conștiință, letargie sau accelerare a gândurilor.
3. Dureri de cap și migrene de natură prelungită.
4. Stimularea crescută a sistemului nervos, care se exprimă printr-o serie de efecte secundare - tremurări ale mâinilor, vorbire confuză, emoții pronunțate, efectul euforiei.
5. Oboseală rapidă chiar și atunci când se efectuează acțiuni elementare.
6. O tendință la somnolență constantă (dacă nu se observă efectul opus - hiperexcitație).
7. Insomnie.
8. Coordonarea necorespunzătoare a mișcărilor, membrelor.
9. Atacurile de bătăi rapide ale inimii.
10. Greață care se transformă în vărsături.
11. Diaree și alte tulburări temporare ale tractului gastrointestinal.
12. Stări depresive sau maniacale.
13. Tulburări de memorie: amnezie, în care evenimentele actuale sunt prost amintite.
14. Reacții alergice - mâncărimi ale pielii, roșeață, erupții cutanate și urticarie.
15. Disfuncții ale percepției vizuale și gustative, inclusiv halucinații; uneori - o încălcare a percepției tactile.
16. Tulburări ale excreției urinare: incontinență, urinare dureroasă etc.
17. Modificarea ciclului menstrual. Deplasarea sau absența completă a menstruației (temporar).

Datorită gamei largi de efecte secundare, Tramadol este prescris numai atunci când beneficiile utilizării medicamentului depășesc posibilul rău. Ca exemplu viu, există cazuri în care durerile oncologice ascuțite nu permit deplasarea, munca și chiar mâncarea.

În cazul utilizării prelungite a medicamentului, care nu este recomandat pentru durere moderată, se poate dezvolta dependența de droguri. Se exprimă printr-o serie de simptome tipice - iritabilitate, tulburări de somn, transpirație excesivă, simptome de sevraj etc. În timpul utilizării Tramadol, trebuie să monitorizați în mod constant starea pacientului și să încercați să evitați dependența.

Admisibilitatea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

Medicii permit utilizarea medicamentului atât atunci când poartă un copil, cât și atunci când alăptează un copil. Cu toate acestea, în ambele cazuri, este important să fii atent.

Într-o măsură mai mică, Tramadolul afectează copilul în timpul alăptării. Atunci procentul de substanță care intră în bebeluș nu depășește 0,1%. Cu toate acestea, chiar și acest procent poate afecta negativ starea copilului. Dacă se observă reacții alergice în absența alimentelor complementare, tulburări evidente ale sistemului nervos (insomnie, apatie sau activitate crescută), este important să consultați un specialist.

În timpul sarcinii, nu se recomandă utilizarea medicamentului, deoarece în doze mici intră în placentă și poate crea dependență în embrion. Un curs scurt de medicament este permis dacă durerea provoacă stres sever la mamă, ceea ce este și mai periculos pentru copil.

Interacțiunea cu alcoolul

• halucinații;
• tulburări de conștiență;
• tulburări de coordonare;
• hipertensiune;
• excitabilitate nervoasă crescută;
• și alte efecte care sunt caracteristice unei persoane în stare de ebrietate alcoolică sau droguri.

Dacă pacientul utilizează medicamente vitale pe bază de alcool, se recomandă înlocuirea acestora cu analogi fără alcool dacă este posibil. Dacă acest lucru nu este posibil, ar trebui să solicitați sfatul medicului prescriptor sau a unui specialist similar. El poate lua una dintre următoarele decizii:

• reduce temporar doza de medicament pe bază de alcool;
• reduceți numărul de doze de medicament pe lună;
• anulați temporar medicamentul, înlocuindu-l cu unul similar.

Este imposibil să anulați complet medicamentele importante, deoarece aceasta poate duce la o deteriorare bruscă a sănătății și chiar prezintă un risc de deces.

Dacă un pacient căruia i se prescriu injecții cu tramadol este predispus la alcoolism, este foarte important să-i monitorizezi comportamentul și să nu-i lași să bea alcool.

Interacțiunea cu alte medicamente

A nu se utiliza concomitent cu medicamente care deprimă sistemul nervos central (sedative). Tramadolul determină o creștere a efectului sedativ, mai ales dacă medicamentul conține etanol.

De asemenea, nu trebuie utilizat concomitent cu chinidina, deoarece acest medicament poate provoca o creștere a concentrației de tramadol și o supradozaj.

Cu utilizarea constantă a unui analgezic narcotic simultan cu un barbituric, eficacitatea ambelor medicamente poate scădea.

utilizare la volan

Nu se recomandă utilizarea medicamentului dacă pacientul urmează să conducă sau va efectua în curând activități care pun viața în pericol (interacționează cu mașinile de tăiat din fabrici etc.). În perioada de utilizare a medicamentului, se recomandă să luați un concediu medical, să abandonați activitatea profesională mentală și munca grea care necesită abilități motorii fine și atenție.

La utilizarea medicamentelor sunt reduse:

• viteza de reacție;
• nivelul de concentrare;
• coordonarea mișcărilor;
• abilitățile motorii fine ale mâinilor.

Supradozaj

Puteți obține o stare de supradozaj dacă utilizați mai mult de 8 mg de medicament per kilogram de greutate corporală. Astfel, doza maximă admisă de 400 mg, care este utilizată pentru durerea moderată, este contraindicată la pacienții cu o greutate de până la 50 kg: poate provoca o supradoză.

Dacă se respectă dozele indicate de specialist, numai administrarea prea frecventă a medicamentului poate duce la supradozaj. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele în vârstă, la care durata excreției medicamentului din organism este crescută (mai mult de 8 ore).

Medicamentul nu duce imediat la gradul maxim de supradozaj, la început este posibil să nu observați deloc simptomele tulburării. În funcție de cât de mult a fost depășită doza permisă, se dezvoltă simptomele a trei etape de otrăvire:

1. Primul stagiu. Se exprimă prin simptome tipice de otrăvire: greață și transpirație crescută, scăderea ritmului cardiac și scăderea tensiunii arteriale. Rareori există o ușoară febră. Pacientul poate observa amețeli, dureri de cap, „muște” - puncte negre, vedere încețoșată.
2. A doua faza. Încep problemele de respirație. Pacientul respiră superficial, greu. Bătăile inimii continuă să se agraveze, se observă constricția pupilară. Există dureri severe în abdomen. Poate apărea diaree. Devine dificil de mișcat, o încetinire marcat de puternică a reacțiilor organismului.
3. A treia etapă. Pot să apară convulsii și alte simptome de epilepsie și apar adesea edem pulmonar sau laringian. Începe sufocarea sau spasmul plămânilor, ceea ce poate duce la pierderea conștienței. Depresia SNC se termină adesea în comă. Dacă nu ajutați pacientul, poate apărea moartea.

Acest supradozaj nu este compensat prin lavaj gastric. Dacă se găsesc simptome de depășire a dozei permise, este necesar să se consulte un medic, astfel încât acesta să compenseze rapid starea periculoasă cu ajutorul detoxifierii și a medicamentelor speciale.

Deoarece supradozajul amenință să cadă în comă și moarte, trebuie să urmați cu atenție instrucțiunile medicului și să măsurați cu atenție doza necesară de medicament. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele în vârstă. Ei nu pot urma pur și simplu instrucțiunile din pachet: este important să vizitați un specialist, astfel încât acesta să prescrie în mod profesional și individual un curs de terapie.

Analogii de medicamente

Medicamentul poate fi schimbat cu analgezice narcotice similare. Utilizarea calmantelor non-narcotice pentru durerea severă nu este justificată.

Analogi posibili:

• Tramal;
• Protradon;
• Sintradon;
• Tramolin;
• Tramundin retard;
• Tramolin retard.

Este posibil să înlocuiți Tramadol cu ​​analogi numai cu permisiunea unui medic.

De asemenea, puteți utiliza diferite forme de medicament:

• capsule;
• tablete;
• soluție pentru uz intern.

Dacă este incomod să faceți injecții permanente, puteți înlocui forma de eliberare cu una dintre cele de mai sus. Dar pentru aceasta trebuie să vizitați din nou medicul și să cereți o rețetă, altfel medicamentul nu va fi vândut chiar dacă există o rețetă pentru achiziționarea de fiole.

La schimbarea formei de eliberare a medicamentului, trebuie luat în considerare faptul că gradul de asimilare a diferitelor versiuni ale medicamentului este diferit. Prin urmare, doza este oarecum diferită. Toate modificările necesare în prescripție vor fi făcute de către medic.

Conditii de pastrare, data de expirare si eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat strict conform prescripției. Cumpărarea fără prescripție medicală sau utilizarea rețetelor contrafăcute se pedepsește prin lege.

Conditii de pastrare - la temperaturi de pana la 20 de grade, intr-un loc uscat si intunecat. Este indicat să nu scoateți fiolele din ambalaj. Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Caracteristici generale. Compus:

Substanță activă: clorhidrat de tramadol 100,0 mg

Excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 225,0 mg; amidon de cartofi - 85,0 mg; stearat de magneziu - 5,0 mg; talc - 5,0 mg; celuloză microcristalină - 60,0 mg; povidonă (polivinilpirolidonă) - 20,0 mg.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Tramadolul este un analgezic opioid cu un mecanism central de acțiune. Este un agonist complet neselectiv al receptorilor |>, 5- și k-opioizi cu afinitate mare pentru receptorii p-opioizi. Al doilea mecanism de acțiune al tramadolului, care sporește efectul său analgezic, este suprimarea recaptarii norepinefrinei de către neuroni și creșterea eliberării de serotonine.
Tramadolul are un efect antitusiv. În doze terapeutice, nu deprimă respirația și practic nu afectează motilitatea intestinală. Efectul asupra sistemului cardiovascular este slab exprimat. Potențialul analgezic al tramadolului este de 1/10-1/6 din activitatea morfinei.

Farmacocinetica. Atunci când se administrează oral, absorbția este de aproximativ 90%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 0,4 ore.După administrare orală, biodisponibilitatea este de aproximativ 68%. Comparativ cu alte analgezice opioide, biodisponibilitatea absolută a tramadolului este mare. Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime după administrarea orală este de 2 ore.
Comunicarea cu proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. Pătrunde prin barierele hematoencefalice și placentare. Cantități mici de tramadol și derivatul său desmetilat (0,1% și, respectiv, 0,02%) trec în laptele matern.
Metabolizarea tramadolului implică izoenzimele CYP3A4 și CYP2D6, a căror suprimare de către alte substanțe poate afecta concentrația tramadolului și a metabolitului său activ în sânge. Până în prezent, interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente mediate de acest mecanism nu au fost identificate.
Tramadolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină, cu o rată medie de eliminare renală cumulată de 90%.
Timpul de înjumătățire al tramadolului (T) este de aproximativ 6 ore, indiferent de calea de administrare. La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, timpul de înjumătățire poate fi crescut de 1,4 ori; cu ciroză hepatică până la 13,3 ± 4,9 ore (tramadol), 18,5 ± 9,4 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe - până la 22,3 ore și, respectiv, 36 ore. T1 / 2 la (clearance al creatininei mai mic de 5 ml / min) - 11 ± 3,2 ore (tramadol), 16,9 ± 3 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe - până la 19,5 ore și, respectiv, 43, 2 ore.
În ficat, este metabolizat prin N- și O-demetilare, urmată de conjugare cu acid glucuronic. Numai O-desmetiltramadolul are activitate farmacologică. Există diferențe individuale semnificative în concentrația altor metaboliți. 11 metaboliți ai tramadolului au fost găsiți în urină. La doze terapeutice, farmacocinetica tramadolului este liniară. Raportul dintre concentrația de tramadol în serul sanguin și efectul analgezic este dependent de doză, variind în funcție de indivizi. Nivelurile serice de tramadol de 100-300 ng/ml sunt de obicei eficiente.

Indicatii de utilizare:

Sindrom de durere de grad moderat și sever de diverse etiologii (de exemplu, durere la bolnavii de cancer, cu leziuni și în perioada postoperatorie). Proceduri dureroase de diagnostic și terapeutic.

Important! Cunoașteți tratamentul

Dozaj si administrare:

interior. Comprimatele se înghit întregi, indiferent de masă, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid.
Doza trebuie selectată individual, în funcție de intensitatea sindromului de durere și de sensibilitatea individuală a pacientului. Dozele recomandate sunt orientative. Durata tratamentului cu medicamentul este determinată individual. În timpul tratamentului, este întotdeauna necesar să se selecteze doza minimă eficientă a medicamentului. În tratamentul sindromului durerii cronice, ar trebui să respectați un anumit program de administrare a medicamentului. Adulți și adolescenți peste 14 ani Doza unică este de 50 mg tramadol. În caz de efect analgezic insuficient, se iau din nou 50 mg tramadol după 30-60 de minute. Pentru dureri intense, doza unică recomandată este de 100 mg tramadol.
În funcție de intensitatea sindromului de durere, efectul analgezic persistă de obicei timp de 4-6 ore.În perioada postoperatorie, este posibilă utilizarea pe termen scurt a dozelor mai mari de medicament (în stadiile incipiente după intervenție chirurgicală). Nu depășiți o doză zilnică de 400 mg tramadol, cu excepția unor circumstanțe speciale (de exemplu, dureri de cancer sau dureri postoperatorii severe).
Pacienți cu vârsta peste 75 de ani
Pacienții cu vârsta peste 75 de ani fără manifestări clinice de insuficiență hepatică sau renală, de obicei, nu necesită modificarea dozei de tramadol. La pacienții din această grupă de vârstă, excreția tramadolului poate fi mai lentă. Prin urmare, dacă pare necesar, intervalul dintre dozele de medicament poate fi mărit în funcție de starea pacientului. Pacienții cu insuficiență renală sau cei dializați și pacienți cu insuficiență hepatică
În caz de afectare a funcției renale și/sau hepatice, excreția tramadolului din organism este încetinită. Dacă este necesar, intervalul dintre dozele medicamentului trebuie mărit.
Durata terapiei
Tramadolul nu trebuie utilizat în niciun caz mai mult decât este necesar. În cazul utilizării prelungite a tramadolului, din cauza intensității sau etiologiei sindromului de durere, este necesară monitorizarea periodică (dacă este necesar cu întreruperi în administrarea medicamentului) pentru a determina necesitatea terapiei suplimentare și a optimizării dozei.

Caracteristicile aplicației:

La pacienții cu dependență de opioide, traumatisme craniene, șoc, tulburări de conștiență de etiologie necunoscută, tulburări respiratorii sau afectare a centrului respirator, creșterea presiunii intracraniene, tramadolul trebuie utilizat numai cu precauție extremă.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu intoleranță severă la opioide alergică și non-alergică.
La pacienţii care au luat tramadol în dozele recomandate, au fost observate. Riscul de convulsii poate crește dacă este depășită doza zilnică maximă recomandată de medicament (400 mg). Tramadolul poate crește riscul de convulsii la pacienții care iau medicamente care scad pragul de convulsii. Pacienții cu epilepsie și pacienții predispuși la convulsii trebuie să ia tramadol numai din motive de sănătate. Tramadolul are un potențial mai scăzut de dependență de droguri. Cu toate acestea, cu utilizarea prelungită, sunt posibile dependența, dependența fizică și psihică. La pacienții predispuși la abuz sau dependență de droguri, tratamentul cu tramadol trebuie administrat numai în cure scurte și sub supraveghere medicală.
Tramadolul nu este aplicabil ca terapie de substituție la pacienții cu dependență de opioide. Deși tramadolul este un agonist al receptorilor opioizi, nu poate inversa sevrajul la opioide.

EFECT ASUPRA CAPACITĂȚII DE CONDUCERE ȘI A LUCRĂ CU MECANISME
Chiar și la dozele recomandate, tramadolul poate provoca somnolență și alte reacții adverse la medicamente din partea sistemului nervos central, astfel încât poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități care necesită concentrare crescută și viteză psihomotorie. Când luați tramadol, este necesar să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, în special atunci când sunt utilizate simultan cu alte medicamente psihotrope.

Efecte secundare:

Cele mai frecvente efecte secundare sunt amețelile, observate la mai mult de 10% dintre pacienți.
Frecvența este definită după cum urmează:
Foarte frecvente: 21/10;
Adesea: 21/100,<1/10;
Mai puțin frecvente: 21/1000<1/100;
Rare: >1/10.000<1/1000;
Foarte rar:<1/10 000;
Frecvență necunoscută: nu poate fi determinată din datele disponibile.
- Din partea sistemului cardiovascular Rar: influență asupra reglajului cardiovascular (palpitații, hipotensiune arterială ortostatică sau). Aceste reacții adverse sunt observate în principal la administrarea intravenoasă a medicamentului sau la efort fizic semnificativ. Rareori: creșterea tensiunii arteriale.
- Din partea metabolismului și nutriției Rareori: modificări ale apetitului.
- Din sistemul respirator Rareori: depresie respiratorie,. Cu un exces semnificativ al dozelor recomandate cu utilizarea simultană a altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (SNC), este posibilă depresia respiratorie.
A existat o agravare a stării în astmul bronșic, cu toate acestea, nu a fost stabilită o relație cauzală cu utilizarea medicamentului. Din partea sistemului nervos Foarte des: amețeli. Adesea: somnolență. Rare: convulsii, contracții musculare involuntare, necoordonare, sincopă.
Convulsiile sunt posibile după utilizarea de doze mari de tramadol și cu utilizarea concomitentă cu medicamente care scad pragul convulsivant. Frecvență necunoscută: tulburări de vorbire.
- Din partea psihicului: Rareori: confuzie și coșmaruri. După utilizarea tramadolului, sunt posibile diverse reacții adverse rar observate ale psihicului (în funcție de caracteristicile de personalitate ale pacientului și de durata tratamentului). Aceste reacții adverse la medicamente includ modificări ale dispoziției (de obicei, uneori), modificări ale activității motorii (de obicei scad, uneori cresc), tulburări cognitive și perceptuale (de exemplu, luarea deciziilor, tulburări de percepție). Poate dezvoltarea dependenței de droguri. Posibilele simptome de sevraj sunt similare cu cele ale sevrajului la opioide: anxietate, nervozitate, tulburări de somn, hiperkinezie, tremor și simptome gastrointestinale. Alte simptome care sunt foarte rare cu sevrajul tramadolului includ: anxietate severă, halucinații, parestezii, tinitus și alte simptome foarte rare ale SNC (dezorientare în timp și spațiu, halucinații, depersonalizare, derealizare, paranoia).
- Din partea organului vederii Rareori: vedere încețoșată. Frecvență necunoscută: .
- Din sistemul digestiv Foarte des: greață. Adesea: , gura uscată, . Rar: vărsături, senzație de greutate în epigastru,.
- Din partea pielii și a țesutului subcutanat Adesea: transpirație. Rar: mâncărime, erupții cutanate,.
- Din sistemul musculo-scheletic Rareori: slăbiciune musculară.
- Din partea ficatului și a căilor biliare În unele cazuri, a existat o creștere a activității enzimelor „ficate” în timp, care coincide cu terapia cu tramadol.
- Din partea rinichilor și a sistemului urinar Rareori: tulburări de urinare (dificultate la urinare și retenție urinară).
- Din partea sistemului imunitar
Rare: reacții alergice (respirație scurtă, respirație șuierătoare, angioedem) și anafilaxie.
- Tulburări generale.Adesea: oboseală crescută.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Tramadolul nu trebuie utilizat simultan sau în decurs de 14 zile după eliminarea inhibitorilor MAO. La pacienții tratați cu inhibitori MAO cu 14 zile înainte de începerea utilizării petidinei analgezice opioide, s-au observat interacțiuni medicamentoase care pun viața în pericol, manifestate prin simptome de la nivelul sistemului nervos central, sistemului respirator și cardiovascular. Interacțiuni similare cu inhibitorii MAO sunt posibile cu utilizarea tramadolului. Utilizarea simultană a tramadolului și a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, inclusiv alcoolul, poate crește reacțiile adverse ale sistemului nervos central. Se remarcă faptul că, cu utilizarea simultană sau anterioară a cimetidinei (un inhibitor al enzimelor hepatice microzomale), interacțiunile semnificative clinic sunt puțin probabile. Utilizarea simultană sau anterioară a carbamazepinei (un inductor al enzimelor hepatice microzomale) poate reduce efectul analgezic al tramadolului și poate scurta durata acestuia.
Nu se recomandă combinarea tramadolului cu agonişti antagonişti ai receptorilor opioizi (de exemplu, buprenorfină, nalbufină, pentazocină), deoarece efectul analgezic al tramadolului ca agonist complet al receptorilor opioizi poate fi redus. Tramadolul poate provoca convulsii și crește efectul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), antidepresive triciclice. neuroleptice și alte medicamente care scad pragul convulsiv, ducând astfel la dezvoltarea convulsiilor.
În unele cazuri, a fost observată dezvoltarea sindromului serotoninergic asociat cu utilizarea tramadolului în combinație cu alte medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitorii MAO. Simptomele posibile ale sindromului serotoninergic sunt confuzia, agitația, hipertermia, transpirația, ataxia, hiperreflexia, mioclonia și diareea. Retragerea medicamentelor serotoninergice determină rezolvarea rapidă a simptomelor. Terapia necesară este determinată de tabloul clinic și de severitatea simptomelor.
Cu utilizarea simultană a tramadolului și a anticoagulantelor indirecte - derivați de cumarină (de exemplu, warfarină), este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții, deoarece unii dintre aceștia au arătat o creștere a raportului internațional normalizat (MHO) odată cu dezvoltarea sângerării și echimozei.
Alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul și eritromicina, pot inhiba metabolizarea tramadolului (N-demetilare) și, eventual, a O-desmetiltramadolului activ. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.
Există dovezi limitate că utilizarea pre- sau postoperatorie a antiemeticelor din grupul de blocanți ai receptorilor serotoninei 5-HT3 (de exemplu, ondansetron) a crescut nevoia de tramadol la pacienții cu sindrom de durere postoperatorie.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la tramadol sau la alte componente ale medicamentului. Alcool acut, somnifere, analgezice, opioide sau alte psihotrope. Utilizarea simultană a tramadolului cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) este contraindicată, precum și în decurs de 14 zile de la încheierea administrării acestora. , nu este supus unui control adecvat al medicamentelor.Ca medicament pentru tratamentul sindromului de sevraj la opioide.Vârsta până la 14 ani.Deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză.

CU GRIJA
La pacienții cu dependență de droguri de opioide.Cu leziuni cerebrale traumatice, la pacienții în stare de șoc, la pacienții cu tulburări de conștiență de origine necunoscută, la pacienții cu tulburări respiratorii și activitate afectată a centrului respirator, cu creșterea presiunii intracraniene.
La pacienții cu intoleranță severă stabilită la opioide de origine alergică și non-alergică.
În cazul epilepsiei, susceptibile unui control adecvat al medicamentelor, sau la pacienții predispuși la dezvoltarea convulsiilor, tramadolul poate fi utilizat numai din motive de sănătate (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
La pacienții cu tendință de a abuza de medicamente sau dependență de opioide, tratamentul cu tramadol trebuie efectuat în cure scurte și sub supraveghere medicală (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Supradozaj:

În cazul unei supradoze de tramadol, trebuie să fie de așteptat simptome caracteristice analgezicelor narcotice. Simptome posibile: vărsături, colaps, deprimare a conștienței până la comă, convulsii, deprimare a centrului respirator până la apnee.
Tratament: asigurarea permeabilității căilor respiratorii. Menținerea respirației și a activității sistemului cardiovascular, în funcție de simptome. Dacă respirația este tulburată, se administrează naloxonă. Pentru convulsii, diazepamul trebuie administrat intravenos. În cazul unei supradoze de medicament în forme de dozare orală, este necesar să se efectueze și să se prescrie cărbune activat în primele două ore după supradozaj. După administrarea unor doze deosebit de mari de medicament în tablete, îndepărtarea conținutului stomacului poate fi eficientă la o dată ulterioară. și ineficientă.

Conditii de depozitare:

A se păstra într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură care nu depășește 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Condiții de concediu:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Tablete 100 mg.
10, 20 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată.
10, 20, 30, 40, 50 sau 100 de comprimate într-un recipient de polimer pentru medicamente. Un recipient sau 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un ambalaj de carton.