Glavna prednost intravenske primjene lijekova. Primjena lijekova

Putevi primjene lijeka

Ovisno o svojstvima i namjeni upotrebe, ljekovite tvari mogu se unositi u organizam na različite načine. Potonji se dijele na enteralni , tj. pomoću gastrointestinalnog trakta (oralno, sublingvalno, rektalno) i parenteralno , kada se lijek primjenjuje na bilo koji način, zaobilazeći gastrointestinalni trakt. Preporučljivo je podijeliti potonje putove u injekcije - s povredom kože (potkožno, intramuskularno, intravenozno, subarahnoidno, intraarterijalno, intrakardijalno) i druge - inhalaciju, kožu, u prirodne šupljine i džepove rana, itd. U medicinskoj uporabi , pojam "parenteralno" obično ima uže značenje: odnosi se na najtipičnije i najčešće korištene načine primjene - supkutano, intramuskularno i intravenozno.

Enteralni putevi

Oralni put. Najprirodniji, jednostavan i najprikladniji za pacijenta, ne zahtijeva sterilizaciju lijekova i posebno obučeno osoblje. Međutim, sa stajališta interesa terapije, posebice kod pružanja hitne pomoći, nije uvijek najbolje. Ponekad je to jednostavno nedopustivo (otežano gutanje, teško ili nesvjesno stanje bolesnika, uporno povraćanje, rano djetinjstvo i tako dalje.). Kada se uzima oralno, lijek se susreće s visoko kiselom sredinom u želucu (pH 1,2 – 1,8) i vrlo aktivnim proteolitičkim enzimom pepsinom. Može se podvrgnuti kiseloj i enzimatskoj hidrolizi i izgubiti učinkovitost. Osim toga, apsorpcija mnogih lijekova uvelike varira između razliciti ljudi pa čak i kod istog bolesnika. Brzina i potpunost apsorpcije također ovisi o prirodi i vremenu unosa hrane: većina povrća i voća donekle smanjuje kiselost soka, mliječni proizvodi usporavaju proces probave u želucu i evakuaciju hrane iz njega, omekšavaju iritirajući učinak lijekova na sluznicu, te može vezati neke lijekove u neapsorpcijske komplekse (npr. tetraciklinske antibiotike). Resorpcija lijekova u crijevu također ovisi o vremenu njihove evakuacije iz želuca (usporava se s godinama i patologijom).

Tako, oralna primjena lijekovi (uz određene iznimke kao što su acetilsalicilna kiselina i neki drugi s iritirajućim djelovanjem na sluznicu želuca) poželjno je to učiniti 30 - 40 minuta prije jela ili 1 - 2 sata nakon njega. Učinak lijekova koji se uzimaju oralno obično počinje unutar 15 do 40 minuta. Brzina nastupa učinka ovisi o prirodi lijeka i odabranom obliku, topljivosti u vodi potrebnoj za distribuciju po površini sluznice, stupnju raspršenosti praška i raspadljivosti tablete. Otopine i tanki prašci apsorbiraju se brže, tablete, kapsule, španzule, emulzije - sporije. Kako bi se ubrzala resorpcija lijeka i smanjila iritacija sluznice, bolje je tablete namijenjene apsorpciji prvo zdrobiti ili otopiti u želucu.

Lijekovi namijenjeni apsorpciji u crijevu (zaštićeni ovojnicom od djelovanja kiseline i pepsina) resorbiraju se u blago alkalnoj sredini (pH 8,0 - 8,5). Lijekovi topivi u mastima također se apsorbiraju iz uljne otopine(npr. vitamini D, E, A itd.), ali tek nakon emulgiranja ulja žučnim kiselinama. Naravno, ako je stvaranje i izlučivanje žuči poremećeno, njihova resorpcija će biti znatno oštećena.

Nakon apsorpcije u želucu i crijevima, ljekovite tvari kroz sustav portalne vene ulaze u jetru, gdje se djelomično vežu i neutraliziraju. Tek nakon prolaska kroz jetru ulaze u opći krvotok, prolaze kroz faze distribucije i počinju djelovati. Ako je, osim toga, apsorpcija spora, farmakološki učinak kao rezultat primarnog prolaska tvari kroz jetru i djelomične neutralizacije može biti oštro oslabljen. Stoga su doze lijekova koji se uzimaju oralno obično 2-3 puta ili više veće od doza primijenjenih supkutano ili intramuskularno.

Unatoč svim nedostacima, oralni put ostaje poželjan ako njegova uporaba nije ometena svojstvima lijeka, stanjem bolesnika i svrhom uporabe. U ovom slučaju, trebali biste se pridržavati jednostavno pravilo: Lijek treba uzeti u sjedećem ili stojećem položaju i popiti s ¼ - ⅓ čaše vode. Ako stanje bolesnika ne dopušta da zauzme sjedeći položaj, lijek se najprije mora temeljito zdrobiti (ako je moguće otopiti) i isprati vodom u malim gutljajima, ali u dovoljna količina. To je potrebno kako bi se izbjeglo zadržavanje praška ili tablete u jednjaku, kako se ne bi zalijepile za sluznicu jednjaka i oštetile je.

Lijekovi	Interakcija s hranom
Tetraciklini, kloramfenikol, ampicilin, sulfonamidi, fluorokinoloni, acetilsalicilna kiselina, indometacin	Stvaranje neapsorpcijskih kelatnih kompleksa s ionima kalcija (mlijeko) i željeza (voće, povrće, sokovi)
Kodein, kofein, platifilin, papaverin, kinidin i drugi alkaloidi	Stvaranje neapsorpcijskih kompleksa s taninom u čaju i kavi
Levodopa, preparati željeza, penicilini, eritromicin, tetraciklini	Smanjena bioraspoloživost zbog ugljikohidrata
Ketokonazol	Povećana bioraspoloživost pod utjecajem kisele hrane, sokova, Coca-Cole, Pepsi-Cole
Spironolakton, lovastatin, griseofulvin, itrakonazol, sakvinavir, albendazol, mebendazol, vitaminski pripravci topljivi u mastima	Povećana bioraspoloživost pod utjecajem masti
Nialamid	Razvoj toksične reakcije („kriza sira“, tiramin sindrom) kada se uzima zajedno s hranom bogatom tiraminom (avokado, banane, grah, vino, grožđice, smokve, jogurt, kava, losos, dimljena haringa, dimljeno meso, jetra, pivo , kiselo vrhnje, soja, sir, čokolada)
Antikoagulansi posredno djelovanje	Smanjeni terapeutski učinak kada se uzima zajedno s namirnicama bogatim vitaminom K (brokula, prokulica i cvjetača, zelena salata, tikvice, soja, špinat, orasi, zeleni čaj, jetra, biljna ulja)

Primjeri interakcija lijeka i hrane

(kraj)

Sublingvalni put. Zbog vrlo bogate vaskularizacije oralne sluznice, apsorpcija lijeka stavljenog pod jezik, iza obraza ili na desni dolazi brzo. Naravno, lijekovi propisani na ovaj način nisu pod utjecajem glavnog probavni enzimi i solne kiseline. Konačno, resorpcija se događa u sustavu gornje šuplje vene, zbog čega lijekovi ulaze u opći krvotok, zaobilazeći jetru. Djeluju brže i jače nego kada se uzimaju oralno. Neki vazodilatatori, posebice oni antianginozni (nitroglicerin, validol i dr.), primjenjuju se na ovaj način kada je potrebno postići vrlo brz učinak, steroidni hormoni i njihovi derivati, gonadotropini i neki drugi lijekovi, kojih je općenito malo. Sublingvalno se koriste lako topive tablete, otopine (najčešće na komadiću šećera) i apsorbirajući filmovi (na desni). Nadražujuće djelovanje lijekova i neugodan okus ozbiljna su ograničenja za širu primjenu ovog načina.

Rektalni put. Rektalni put se koristi kada je nemoguće oralno upotrijebiti lijek (povraćanje, nesvjestica). Iz rektuma se 50% doze apsorbira u sustav donje šuplje vene, zaobilazeći jetru, 50% ulazi u portalna vena a djelomično se inaktivira u jetri.

Ograničenja rektalne primjene - visoka osjetljivost rektalne sluznice na iritirajuće utjecaje (opasnost od proktitisa), mala apsorpcijska površina, kratki kontakt lijekova sa sluznicom, mali volumen otopina za terapijske klizme (50 - 100 ml), neugodno nošenje vanjske procedure na poslu, na putovanju.

Parenteralni putevi

U grupi parenteralni putevi najčešće se koriste supkutano, intramuskularno i intravenski (Tablica 1). Zbog brzog nastupa učinka, ove tri metode su poželjnije u hitnoj pomoći: koriste se kada se propisuju lijekovi koji se ne apsorbiraju ili uništavaju u probavnom traktu (inzulin, relaksanti mišića, benzilpenicilin, aminoglikozidi i niz drugih antibiotika itd.). .). U venu se ubrizgavaju intravenska anestezija, lijekovi protiv bolova, antikonvulzivi, vazodilatatori i druge tvari.

Osim obvezne sterilnosti samih lijekova i vladanja tehnikama injiciranja, potrebno je striktno pridržavati se strožih zahtjeva za sterilizaciju štrcaljki, sustava za kapaljnu infuziju otopina u venu ili koristiti jednokratne instrumente. Razlozi za pooštravanje dobro su poznati: prijetnja zaraze virusima hepatitisa, AIDS-a i multirezistentnih sojeva mikroba.

stol 1

Karakteristike supkutanog, intramuskularnog i

intravenski načini primjene lijeka

Indeks	Put primjene
potkožno	intramuskularno	intravenozno
Brzina nastupa učinka	Za većinu lijekova koji se daju u vodenim otopinama, nakon 10 - 15 minuta	Maksimalno, često u vrijeme ubrizgavanja
Trajanje djelovanja	Manje od oralne primjene	Manje nego kod supkutane i intramuskularne primjene
Snaga lijeka	U prosjeku 2-3 puta veći nego kod oralne primjene iste doze	U prosjeku 5 – 10 puta veći nego kada se uzima oralno
Sterilnost lijeka i aseptični postupak	Strogo potrebno

Kraj tablice 1

Otapalo	Voda, rijetko neutralno ulje	Voda, neutralno ulje	Samo voda, u iznimnim slučajevima tvornički proizvedene ultraemulzije
Topljivost lijeka	Obavezno	Nije potrebno, mogu se dodati suspenzije	Strogo potrebno
Odsutnost iritirajući učinak	Obavezno	Uvijek je preporučljivo, inače su injekcije bolne i mogući su aseptični apscesi	Poželjno je, ponekad se zanemari, a zatim se vena "opere" toplom vodom slana otopina
Izotoničnost (izosmotičnost) otopine	Obvezne, oštro hipo- i hipertonične otopine uzrokuju nekrozu tkiva	Nije potrebno ako se primjenjuju mali volumeni otopine (do 20 - 40 ml)

Subkutani put. Uvođenje sterilnih, izotoničnih vodenih i uljnih otopina lijekova u volumenu od 1 - 2 ml. Otopine imaju fiziološke pH vrijednosti. Lijekovi ne bi trebali imati iritirajući učinak (subkutano masnog tkiva bogate živčanim završecima) i uzrokuju vazospazam. Farmakološki učinak javlja se 15-20 minuta nakon injekcije. Kada se otopine iritantnog kalcijevog klorida i jakog vazokonstriktora norepinefrina ubrizgaju pod kožu, dolazi do nekroze.

Ovaj način primjene obično se koristi pri pružanju hitne pomoći na mjestu katastrofe za injekcije lijekova protiv bolova, vazokonstriktora, psihosedativa, antitetanusni serum itd. Ovo je uobičajeni način davanja inzulina. U medicini katastrofa mogu se koristiti jednokratne cijevi šprica. Za masovno cijepljenje u kratkom vremenu stvoreni su injektori bez igle, koji zbog visokog tlaka koji se stvara u uređaju omogućuju da se cjepivo primijeni bez pucanja kože. Ovaj postupak je vrlo bolan.

Ljekovite tvari se brže apsorbiraju iz potkožnog tkiva prednjeg zida trbuha, vrata i ramena. U kritičnim slučajevima, kada je intravenski put već uključen ili mu je teško pristupiti (opsežne opekline), supkutana metoda se koristi za suzbijanje dehidracije, neravnoteže elektrolita i alkalne kiseline, parenteralnu prehranu. Dugotrajna kapalna infuzija se provodi u potkožno tkivo (mjesta ubrizgavanja se izmjenjuju), čija brzina treba odgovarati brzini apsorpcije otopine. U jednom danu može se primijeniti do 1,5 - 2 litre otopine na ovaj način. Brzina resorpcije može se značajno povećati dodavanjem hijaluronidaze (lidaze) infundiranoj tekućini. Otopine (soli, glukoza, aminokiseline) moraju biti izotonične.

Intramuskularni put. Primjena ovom metodom je manje bolna od injekcije u potkožno tkivo. Resorpcija se najbrže odvija iz deltoidnog mišića ramena, ali se u praksi češće odvija u vanjskom gornjem kvadrantu glutealnog mišića (on je voluminozniji, što je važno kod višestrukih injekcija). Prilikom uvođenja uljnih otopina ili suspenzija prvo morate paziti da igla ne padne u posudu. Inače je moguća vaskularna embolija s ozbiljnim posljedicama. Upijanje se može ubrzati primjenom grijaćeg jastuka ili, obrnuto, usporiti oblogom leda.

Intravenski put. Na taj način osigurava se najbrži i najpotpuniji učinak lijeka na tijelo. Istovremeno, ovaj put zahtijeva posebnu odgovornost, čisto praktičnu vještinu, oprez i poznavanje svojstava lijeka koji se daje. Ovdje, unutra kratkoročno Maksimalne (vršne) koncentracije supstance postižu se u srcu, visoke koncentracije u središnjem živčanom sustavu i tek tada se distribuira u tijelu. Stoga, kako bi se izbjegao toksični učinak, injekcije otrovnih i jakih lijekova treba raditi polako (2 - 4 ml/min) ovisno o farmakološka svojstva lijek nakon prethodnog razrjeđivanja otopine ampule (obično 1 - 2 ml) s otopinom natrijevog klorida ili glukoze. Prisutnost mjehurića zraka u štrcaljki je neprihvatljiva zbog zračne embolije opasne po život. S nekim lijekovima može biti senzibilizacija(tj. postali su alergeni za pacijenta) ili genetski uvjetovana preosjetljivost ( idiosinkrazija Osim preliminarnog razgovora s pacijentom i njegovom rodbinom, intradermalni testovi često zahtijevaju odbijanje određenih lijekova (novokain, penicilin, itd.). Idiosinkrazija uzroci munjevit razvoj toksične reakcije koje se ne mogu predvidjeti. Stoga se injekcije tvari koje su posebno opasne u tom pogledu (radiokontrastni pripravci koji sadrže jod, kinin itd.) provode u dvije faze: prvo se daje testna doza (ne više od 1/10 ukupne) i , nakon što se uvjerite da je lijek dovoljno podnošljiv, ostatak se ubrizgava nakon 3–5 minuta.

Davanje lijekova u venu treba provoditi liječnik ili pod njegovim nadzorom, uz stalno praćenje odgovora bolesnika. Ako je instaliran sustav za infuziju, onda uvod dodatni lijekovi proizveden kroz njega. Ponekad se koristi trajna injekcija (nekoliko dana) intravenozni kateter, koji se popunjava u razmacima između administracija slabo rješenje heparin i začepite sterilnim čepom. Za intravenske injekcije koriste se tanke igle i na sve moguće načine izbjegava se curenje krvi u tkivo koje može dovesti do iritacije pa čak i nekroze paravenoznog tkiva i upale vene (flebitis).

Neke tvari imaju iritirajući učinak na stijenku vena. Najprije ih treba jako razrijediti u otopini za infuziju (fiziološka otopina, glukoza) i primijeniti kapanjem. Za intravenske kapi postoje specijalni sustavi za jednokratnu upotrebu, koji su opremljeni kapaljkama s ventilima koji vam omogućuju reguliranje brzine infuzije (uobičajeno - 20 - 60 kapi u minuti, što odgovara približno 1 - 3 ml / min). Za polagano ubrizgavanje koncentriranijih otopina u venu ponekad se koriste posebni uređaji - infuzori, koji omogućuju dugotrajno davanje otopine lijeka strogo konstantnom određenom brzinom.

Intraarterijski put. Zahtjevi za lijekove koji se daju intraarterijski, u šupljinu lijeve klijetke srca, subarahnoidalno i u spužvastu kost općenito se podudaraju s onima za lijekove koji se propisuju u venu. Koriste se samo sterilne izotonične vodene otopine lijekova.

Uvođenje lijekova u arteriju pribjegava se za posebne svrhe, kada je potrebno stvoriti veliku koncentraciju lijeka (na primjer, antibiotika, antitumorskog sredstva, itd.) U tkivu ili organu koji ga opskrbljuje. Postignite slične koncentracije tvari u organu korištenjem drugih načina primjene zbog neželjene reakcije nemoguće. Također se ubrizgavaju u arteriju vazodilatatori za ozebline, endarteritis, u svrhu rendgenski pregled regionalne posude i u nizu drugih slučajeva.

Treba imati na umu da stijenke arterija, za razliku od venskih, sadrže značajnu količinu vezanih katekolamina (norepinefrin, adrenalin), koji se, kada se primjenjuje tvar s iritirajućim svojstvima, mogu osloboditi i uzrokovati trajni grč žile. s nekrozom opskrbljenog tkiva. Intraarterijske injekcije izvodi samo liječnik, obično kirurg.

Intraosealni put.Što se tiče brzine distribucije tvari u tijelu, ovaj put se približava intravenskom (uvođenje suspenzija, uljnih otopina i mjehurića zraka je neprihvatljivo). Ponekad se koristi u traumatologiji za regionalnu anesteziju ekstremiteta (ubrizgavanje lokalnog anestetika u epifizu kosti i postavljanje steza iznad mjesta uboda). Ova tehnika se koristi prilično rijetko; mnogo češće se intraosealna primjena lijekova, tekućina za zamjenu plazme, pa čak i krvi, prisiljava na opsežne opekline, uključujući i kod djece (injekcija u kalkaneus). Punkcija kosti je vrlo bolna i zahtijeva lokalna anestezija duž igle. Potonji se može ostaviti u kosti za ponovljene infuzije, za što se napuni otopinom heparina i zatvori čepom.

Intrakardijalni put. Ova metoda davanja lijekova (obično adrenalina) prakticira se samo u jednom slučaju - tijekom hitnog liječenja zastoja srca. Injekcija se vrši u šupljinu lijeve klijetke i popraćena je masažom srca. Cilj - obnoviti funkcioniranje sinoaurikularnog čvora, koji vodi ritam - postiže se "guranjem" lijeka u koronarne žile, zbog čega je potrebna masaža.

Subarahnoidalni put. Služi za ugradnju u spinalni kanal s punkcijom moždane opne lokalni anestetici ili morfiju sličnih analgetika (spinalna anestezija), kao i tijekom kemoterapije meningitisa - infekcija koje se ugnijezde u moždanim ovojnicama i teško su dostupne lijekovima (penicilini, aminoglikozidi i dr.) koji se daju drugim metodama. Injekcije se obično rade na razini donjeg torakalnog - gornjeg lumbalnog kralješka. Zahvat je tehnički dosta delikatan i izvodi ga iskusan anesteziolog ili kirurg. Ako količina ubrizgane otopine prelazi 1 ml, isti volumen cerebrospinalne tekućine prvo se ispusti kroz iglu. Za punkcije je preporučljivo koristiti tanke igle, jer se rupica na tvrdoj opni ne zatvara dobro i kroz nju cerebrospinalna tekućina curi u tkivo. To uzrokuje promjenu intrakranijalni tlak i jake glavobolje.

Blizak mu u tehnologiji epiduralna metoda davanje lijeka, kada je igla umetnuta u spinalni kanal, ali tvrda ljuska mozak nije punktiran. Na ovaj način za anesteziju korijena leđna moždina otopine lokalnih anestetika (lidokain i dr.) obično se primjenjuju za pouzdanu anesteziju organa i tkiva ispod razine injekcije u postoperativno razdoblje i u drugim slučajevima. Kroz iglu u epiduralni prostor može se uvesti tanki kateter, a infuzija otopine anestetika po potrebi se ponavlja.

Sve injekcijske metode davanja ljekovitih tvari zahtijevaju ne samo sterilnost lijekova i instrumenata, već i maksimalno poštivanje svih aseptičkih zahtjeva pri izvođenju naizgled jednostavnih postupaka.

Stranica 2 od 13

Poglavlje 1. Putevi primjene, doze, pravila za uzimanje lijekova

Metode i načini primjene lijekovi

Što se događa s lijekom u tijelu? Zašto je potrebno toliko mnogo oblika doziranja? Zašto se sve ne može proizvoditi u obliku tableta ili, primjerice, sirupa? Ovaj dio knjige posvećen je odgovorima na ta pitanja.

Bioraspoloživost je omjer količine apsorbirane ljekovite tvari i ukupne količine te tvari oslobođene iz oblika lijeka. Drugim riječima, govorimo o tome koji će dio tablete (sirup i sl.) djelovati.

Postoje dva načina primjene lijekova - enteralni (kroz gastrointestinalni trakt (GIT)) i parenteralni (zaobilazeći GIT).

Za enteralno metode uključuju davanje lijeka unutra, ispod jezika, iza obraza, u rektum . Pogledajmo ih pobliže.

Nedvojbeno, najprikladnija metoda za nas je oralna primjena (oralna primjena) . Slažete se, možete progutati tabletu u filmu, u trgovini ili u avionu. Međutim, ova metoda je najmanje učinkovita u smislu bioraspoloživosti. Već u ustima, a posebno u želucu i crijevima, lijek je izložen raznim za njega nepovoljnim čimbenicima: želučanom soku i enzimima. Ljekovite tvari se djelomično apsorbiraju hranom i mogu jednostavno napustiti tijelo bez ikakvog djelovanja na njega. Ako se lijek unatoč tome apsorbira u crijevima, on ulazi u jetru, gdje se obično podvrgava oksidaciji ili drugim kemijske transformacije. Dakle, čak i prije ulaska u krvotok, lijek može jednostavno nestati.

Ipak, nije sve tako loše. Postoji cijela kategorija lijekova - takozvani prolijekovi. Oni nemaju nikakav učinak na tijelo sve dok u njemu ne prođu neke kemijske transformacije.

Rektalna metoda primjene lijeka je mnogo manje prikladna, ali učinkovitija. (kroz rektum u obliku rektalnih supozitorija - čepića ili klistira s ljekovitim otopinama). Apsorbirane kroz hemoroidalne vene, ljekovite tvari ulaze izravno u krv. Skoro trećina krvi koja dolazi iz rektuma ne prolazi kroz jetru. Dakle, rektalna primjena lijeka praktički je ista kao davanje injekcije. Nedostatak ove metode je samo mala apsorpcijska površina i kratko vrijeme kontakta oblika lijeka s tom površinom. Stoga je kod ove metode uzimanja lijekova izuzetno važno pridržavati se doziranja.

Sa stajališta bioraspoloživosti učinkovite su i sublingvalna (pod jezik) i bukalna (kroz sluznicu usta) metoda primjene lijeka. Zahvaljujući velikom broju kapilara u sluznicama obraza i jezika, osigurana je prilično brza apsorpcija lijekova, koji se praktički ne podvrgavaju predsustavnoj eliminaciji. Zbog toga se neki lijekovi za srce koji zahtijevaju brzo djelovanje (npr. nitroglicerin) ne gutaju, već se stavljaju pod jezik.

Parenteralne metode uključuju supkutane, intramuskularne, intravenske injekcije, kao i davanje lijekova izravno u organe i tjelesne šupljine.. Gdje ide lijek kada se daje intravenozno? Izravno u krv, a time i maksimalna bioraspoloživost i učinkovitost. Kod supkutane ili intramuskularne primjene lijekova stvara se depo na odgovarajućem mjestu iz kojeg se lijek postupno oslobađa. I sve o ovim parenteralnim metodama je dobro, osim jedne stvari: da biste se pridržavali zapovijedi "Ne škodi", morate imati barem minimalne vještine u provođenju takvih manipulacija. Inače u najbolji mogući scenarij Očekuju vas modrice od krvarenja na mjestima proboja krvnih žila, au najgorem slučaju - vaskularna embolija. Riječ "embolija" zvuči zastrašujuće, ali njeno značenje je još gore. Ako u šprici ostane zraka i slučajno se ubrizga u venu, u njoj se pojavi mali mjehurić koji će putovati kroz krvne žile dok ne dođe do one kroz koju ne može proći. Kao rezultat toga, dolazi do začepljenja plovila. Što ako završi negdje u području mozga?

Postoji još jedan način davanja lijekova, bez kojeg bi slika bila nepotpuna - davanje kroz bronhije. Ukupna površina alveola u plućima je oko 200 četvornih metara, što je usporedivo s površinom teniskog terena. I cijeli ovaj "teniski teren" upija lijek. Ovo posljednje treba što bolje zgnječiti i raspršiti. Uostalom, što su udahnute čestice manje, to će biti u kontaktu s više alveola.

Navikli smo na udisanje i ubrizgavanje aerosola. Liječnici imaju još jednu mogućnost da lijek daju kroz pluća (točnije, kroz bronhe, ali to nije daleko). Želio bih vam da se nikada ne susretnete s ovom metodom. Koristi se u reanimaciji bolesnika sa srčanim zastojem ili teškim srčanim poremećajima. Male količine se ubrizgavaju u bronhije vodene otopine ljekovitih tvari, što je u takvim slučajevima učinkovitije od davanja injekcije.

Intranazalna metoda (ukapavanje u nos) također nije bez iznenađenja. S Sluznica nosa je u izravnom kontaktu s olfaktornim režnjem mozga, pa lijekovi brzo ulaze u cerebrospinalnu tekućinu i mozak. Ova metoda se koristi za davanje određenih trankvilizatora, narkotičkih analgetika i opće anestezije. Češće je ukapavanje lijekova za liječenje curenja nosa (rinitisa). Njihovo se djelovanje temelji na vazokonstriktorni učinak. Treba imati na umu da se takvi lijekovi ne mogu koristiti dulje vrijeme, jer se razvija ovisnost o njima, što zahtijeva uzimanje više visoke doze, a to zauzvrat može dovesti do suženja velike posude i povišeni krvni tlak ili napadi angine.

Transdermalna metoda (nanošenje lijeka na kožu) obično daje samo lokalni učinak, međutim, neke tvari se vrlo lako apsorbiraju i stvaraju depo u potkožnom tkivu, zbog čega se potrebna koncentracija lijeka u krvi može održati nekoliko dana. Primjena kroz kožu osigurava se ne samo utrljavanjem, već i primjenom obloga, kao i kupkama s ljekovitim otopinama. Iritanti se također nanose na kožu, aktivirajući cirkulaciju krvi i neke refleksne reakcije.

Drugi način transdermalne primjene lijekova je uporaba posebnih flastera. Omogućuju polagano otpuštanje lijeka u organizam i mogu se koristiti u slučaju liječenja visokoaktivnim tvarima koje se koriste u vrlo malim dozama, čija se određena koncentracija mora stalno održavati.

Nakon što lijek uđe u tijelo, raznih organa i tkiva stvaraju se njegove različite koncentracije. Tako je koncentracija tvari u jetri i bubrezima u prosjeku 10 puta veća nego u kostima i masnom tkivu. I to nije samo različit intenzitet protoka krvi. Različite tkivne barijere sprječavaju ravnomjernu distribuciju lijekova - biološke membrane, kroz koje tvari različito prodiru. Pogledajmo glavne prepreke.

Krvno-moždana barijera (BBB) - ovo je poseban mehanizam koji regulira metabolizam između krvi, cerebrospinalna tekućina i mozak. Štiti mozak od stranih tvari koje ulaze u krv. Dakle, poznato je da tvari koje se raspadaju u ione u otopinama i (ili) su netopljive u mastima ne prodiru u BBB. Ova barijera je najjača, i to s dobrim razlogom. Uostalom, vojska bez vrhovnog zapovjednika je samo hrpa ljudi (u našem slučaju organa). Organizam je vrijedan kao cjelina koja djeluje i djeluje međusobno. Kako bi lijek došao do mozga, najčešće se ubrizgava u spinalni kanal.

Kapilarna stijenka za razliku od BBB propusna za većinu tvari. Karakteristična značajka ove barijere je sposobnost zadržavanja spojeva visoke molekularne težine (na primjer, proteina albumina). To omogućuje korištenje potonjih kao zamjena za plazmu. Oni cirkuliraju u krvožilnom sustavu i ne mogu prodrijeti u tkiva tijela.

Placentna barijera također ima visoku propusnost. Ovu činjenicu treba uzeti u obzir pri odabiru lijekova za trudnice, jer mnogi lijekovi mogu uzrokovati poremećaje u razvoju fetusa, pa čak i njegove deformacije (teratogeni učinak).

Doze

Nakon što smo od svog liječnika čuli nešto poput: "Uzmite jednu tabletu tri puta dnevno", često se pitamo što određuje dozu propisanih lijekova.

Ono što nam liječnik propisuje je terapijska doza. Odgovara količini lijeka koju je potrebno uzeti da bi se postigao željeni terapeutski učinak. Terapijska doza ovisi o mnogim čimbenicima, kao što su dob, težina bolesnika, opće stanje njegovo zdravstveno stanje, stadij bolesti, način primjene i sl. Stoga se doze određuju po kilogramu tjelesne težine, četvornom metru tjelesne površine, godini života i sl.

Doze su pojedinačne, dnevne i kursne. Određuju se tijekom kliničkih ispitivanja uzimajući u obzir učinkovitost lijeka, nuspojave i reakcije tijela.

U fazi predkliničkih ispitivanja, kada se pokusi provode na životinjama i tkivima, obično se identificiraju još dvije vrste doza - toksična (uzrokuje trovanje) i letalna (dovodi do smrti). U tom se slučaju u pravilu izračunava takozvana akutna toksična doza - doza koja može izazvati smrt kod 50% pokusnih životinja (LD50). Što je manji, tvar je otrovnija. Ako se terapijska doza tvari razlikuje od LD50 manje od 20 puta (naravno, terapijska doza bi trebala biti manja), tada joj nije suđeno da bude uključena u popis lijekova.

Uzimanje lijekova čak i unutar granica terapijske doze može biti popraćeno manifestacijom različitih nuspojava - nuspojava, toksičnih, alergijskih.

Nuspojave obično nastaju zbog farmakodinamike ljekovite tvari. Dakle, uzimanje aspirina dovodi do povećanja lučenja kiselog želučanog soka, a to zauzvrat može izazvati peptički ulkus trbuh. Kod uzimanja nitroglicerina, nuspojava je glavobolja kao posljedica oštrog širenja moždanih žila i kompresije centara boli.

Prema izgledu toksični učinci može doći do predoziranja. Međutim, čak i usklađenost s dozom ne jamči njihovu odsutnost. Na primjer, pacijent može imati oslabljenu funkciju jetre ili bubrega, a lijek će se, umjesto da se prirodno razgradi i eliminira iz tijela, nakupljati.

Dugotrajna primjena lijeka može izazvati ovisnost. Nastaje zbog:

• iscrpljivanje resursa tijela;
• pojava reakcije imunološkog sustava koja dovodi do brže inaktivacije lijeka u tijelu;
• smanjujući osjetljivost specifičnih receptora.

Kao rezultat toga, što se pacijent dulje liječi, to je prisiljen uzimati veće doze lijeka, što može dovesti do psihičke i fiziološke ovisnosti, posebice kada je riječ o analgeticima (lijekovima koji ublažavaju bolne senzacije) i tvari koje izazivaju euforiju.

U moderni svijet lako dostupnih antibiotika, ozbiljne poteškoće i zabrinutost liječnika uzrokuje problem rezistencije na lijekove (rezistencija), kod koje najučinkovitiji lijekovi ne djeluju.

Ova situacija može nastati zbog nekontrolirane uporabe antibiotika. Najčešće, preniska doza, zajedno s nedostatkom testova, dovodi do toga da bakterije razvijaju otpornost na lijek, što zauzvrat može uzrokovati kronično stanje bolesti, pojavu komplikacija i potrebu za korištenjem lijeka. više jake droge, povećati doze.

Kako pravilno uzimati lijekove

Kada uzimati lijek - prije ili poslije jela? Uzimati s vodom ili sokom? Što učiniti nakon ovoga - sjesti ili leći? Hajdemo shvatiti. U ovom dijelu uglavnom ćemo govoriti o lijekovima koji se uzimaju oralno u obliku tableta, kapsula, dražeja i dr.

Prije svega, želio bih napomenuti da upute za uporabu određenog lijeka uvijek pokazuju kako i kada ga treba uzeti. Vjerujte mi: ako piše "tijekom jela" ili "15 minuta prije jela", to je s razlogom. Ali nećemo se slijepo pridržavati pravila, već ćemo to činiti svjesno.

Uzmite tablet u ruke. Ako je jako velik i bojite se da ga nećete moći progutati, ne, nemojte ga lomiti ili mrviti – pročitajte upute. Ako u njemu vidite nešto poput “obloženih tableta”, morat ćete skupiti hrabrosti i progutati (osim ako uputa ne kaže drugačije). Tablete su zatvorene u školjke tako da se aktivne tvari apsorbiraju u određenom dijelu gastrointestinalnog trakta, zaobilazeći želudac bez gubitka. Presijecanjem tablete na pola, pustit ćete trojanskog konja (želučani sok) u grad (sadržaj tablete, zaštićen ovojnicom). Iz istog razloga ne smijete otvarati kapsule i jesti prah, bacajući ljusku. Možete i baciti cijelu kapsulu: najvjerojatnije aktivna tvar neće preživjeti putovanje kroz želudac.

Žvakati ili ne? Svi lijekovi podvrgavaju se obveznom testu raspadanja, tako da možete biti sigurni da će se, uz druge uvjete uporabe, progutana cijela tableta raspasti gdje je potrebno i u potrebnoj mjeri. Nekoliko iznimaka uključuje dodatke kalcija i aktivni ugljen. Upute zahtijevaju žvakanje prvih, ali što se tiče aktivnog ugljena, žvakanje je ispodprosječan užitak, a od njega je mala korist. Osim toga, tu je i “topljivi”, vrlo dobro raspršujući aktivni ugljen, koji nije potrebno žvakati. Jedan od lijekova koji ipak treba prethodno sažvakati ili zdrobiti je aspirin - tako ćete smanjiti njegov nadražujući učinak na želudac.

Progutajte lijek i obavezno ga popijte. Za što? Tekućina će pomoći tableti da prođe kroz jednjak ili isprati zaostali prah sa sluznice. To će, prvo, omogućiti isporuku lijeka kako je predviđeno, a drugo, zaštitit će sluznicu od iritacije koju lijek može izazvati. Ali to nije sve. Da bi se djelatna tvar iz tablete oslobodila i apsorbirala, ona se mora raspasti, a djelatna tvar se mora u nečemu otopiti. Pola čaše tekućine olakšat će ovaj proces. Pola čaše je okvirna količina. Ako je u uputama navedeno: "Isperite s puno tekućine", popijte barem čašu. To je obično potrebno za lijekove koji iritiraju sluznicu.

Nije uvijek potrebno uzimati lijekove s vodom. Ali ako ne možete slijediti upute navedene u uputama, odaberite vodu.

Ako ne morate uzimati lijek s mlijekom, zaboravite na njega. Može biti korisno pri uzimanju vitamina topivih u mastima (A, D, E) i istih iritirajućih lijekova, poput aspirina. U drugim slučajevima, proteini sadržani u mlijeku vežu aktivne tvari i sprječavaju njihovu apsorpciju. Štoviše, mlijeko uništava tetraciklinske lijekove.

Ponekad morate uzimati lijekove s kiselim sokovima - naranča, trešnja, limun, ribizl. To može biti potrebno ako se lijek apsorbira u želucu: zakiseljavanje okoliša ubrzava taj proces. Eklatantan primjer Takvi lijekovi su aspirin, koji se apsorbira u želucu približno 70%, ili ibuprofen.

Nemojte uzimati lijekove s alkoholnim pićima . Općenito biste ih trebali izbjegavati dok uzimate lijekove. To sigurno piše u uputama. Posljedice ignoriranja takvog jednostavnog pravila mogu biti različite - od pogoršanja ili pojave čira kada zajednički prijem aspirin i alkoholna pića do oštrog pada krvnog tlaka s gubitkom svijesti, ako s njima uzmete klonidin ili anaprilin.

I zadnja točka. Lijekovi koji se uzimaju pola sata ili više prije jela praktički nisu pod utjecajem želučanog soka i brzo ulaze u crijeva. U skladu s tim, brže se apsorbiraju i počinju djelovati.

Lijekove koji iritiraju i koriste se dugo, kao i one koji moraju duže ostati u želucu, potrebno je uzimati nakon jela.

Pregleda: 129769 | Dodano: 24. ožujka 2013

Svi putovi unosa lijeka u organizam mogu se podijeliti na enteralni i parenteralni. Enteralni načini primjene ( enteros- crijeva) osiguravaju unošenje lijeka u organizam kroz sluznicu probavnog trakta. Enteralni putovi primjene uključuju:

• Oralna primjena (oralno, per os)- unošenje lijeka u organizam ingestijom. U tom slučaju lijek prvo ulazi u želudac i crijeva, gdje se apsorbira u sustav portalne vene unutar 30-40 minuta. Zatim krvotokom lijek ulazi u jetru, potom u donju šuplju venu, desnu stranu srca i na kraju u plućnu cirkulaciju. Prošavši mali krug, lijek kroz plućne vene dospijeva u lijeve dijelove srca i sa arterijska krv, dolazi do tkiva i ciljnih organa. Najčešće se na ovaj način daju kruti i tekući oblici lijekova (tablete, dražeje, kapsule, otopine, pastile i dr.).

Prednosti metode

Nedostaci metode

Najviše fiziološka metoda davanje ljekovite tvari, zgodno i jednostavno. Za administraciju nije potrebno posebno obučeno osoblje. Metoda je sigurna.

Spora isporuka lijeka u sistemski protok krvi. Brzina apsorpcije nije konstantna i ovisi o prisutnosti hrane u gastrointestinalnom traktu i njenom motilitetu (ako se motilitet smanjuje, brzina apsorpcije se smanjuje). Na lijekove koji se uzimaju oralno utječu enzimi želučanog i crijevnog soka, metabolički enzimski sustavi jetre, koji uništavaju dio tvari i prije nego što prodre u sustavni krvotok. (Na primjer, kada se uzima oralno, do 90% nitroglicerina se uništi). Nemoguće je koristiti lijekove koji se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu (na primjer, aminoglikozidni antibiotici) ili se u njemu uništavaju (na primjer, inzulin, alteplaza, hormon rasta). Lijek može uzrokovati ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (na primjer, kortikosteroidi, salicilati). Ovaj način primjene je neprihvatljiv ako je bolesnik bez svijesti (iako se lijek može primijeniti odmah intragastrično kroz sondu), ako bolesnik ima nekontrolirano povraćanje ili tumor (strikturu) jednjaka, ili postoji masivni edem (anasarka, jer to remeti apsorpciju lijeka u crijevima).

• Rektalni put (>po rektumu)- davanje lijekova putem analna rupa u ampulu rektuma. Na taj način daju se meki oblici (čepići, masti) ili otopine (mikroklizmom). Tvar se apsorbira u sustav hemoroidnih vena: gornji, srednji i donji. Iz gornje hemoroidalne vene tvar ulazi u sustav portalne vene i prolazi kroz jetru, nakon čega ulazi u donju šuplju venu. Iz srednjih i donjih hemoroidalnih vena lijek ulazi izravno u sustav donje šuplje vene, zaobilazeći jetru. Rektalni način primjene često se koristi u djece prve tri godine života.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Dio lijeka izbjegava metabolizam u jetri, odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju. Može se koristiti kod bolesnika s povraćanjem, suženjima jednjaka, velikim edemom i poremećajem svijesti. Na lijek ne utječu probavni enzimi.	Psihološki čimbenik: pacijentu se možda ne sviđa ili pretjerano sviđa ovaj način primjene. Lijek može imati iritirajući učinak na rektalnu sluznicu. Ograničena apsorpcijska površina. Nedosljedna brzina apsorpcije i opseg apsorpcije lijeka. Ovisnost apsorpcije o prisutnosti fekalne tvari u crijevu. Potrebna je posebna obuka pacijenata u tehnici umetanja.

• Sublingvalna (ispod jezika) i subbukalna (u šupljinu između desni i obraza) primjena. Na ovaj način daju se čvrsti oblici lijekova (tablete, prašci), neki od njih tekući oblici(otopine) i aerosoli. Ovim metodama primjene lijek se apsorbira u vene sluznice usne šupljine a zatim redom ulazi u gornju šuplju venu, desnu stranu srca i plućnu cirkulaciju. Nakon toga lijek se isporučuje u lijevu stranu srca i s arterijskom krvlju putuje do ciljnih organa.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Na lijek ne utječu probavni enzimi želuca i crijeva. Lijek potpuno izbjegava primarni jetreni metabolizam, ulazeći izravno u sustavnu cirkulaciju. Brz početak djelovanja, mogućnost kontrole brzine apsorpcije lijeka (sisanjem ili žvakanjem tablete). Djelovanje lijeka može se prekinuti ispljunivanjem lijeka.	Mogu se davati samo visokolipofilne tvari: morfin, nitroglicerin, klonidin, nifedipin ili tvari s visokim djelovanjem, jer područje apsorpcije je ograničeno. Prekomjerno lučenje sline tijekom refleksne stimulacije oralnih mehanoreceptora može izazvati uzimanje lijeka.

Parenteralna primjena je način primjene lijeka kojim on ulazi u organizam zaobilazeći sluznicu probavnog trakta.

• Primjena injekcija. S ovim načinom primjene, lijek odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći pritoke portalne vene i jetre. DO ubrizgavanje uključuju sve metode u kojima je oštećen integritet pokrovnih tkiva. Izvode se pomoću štrcaljke i igle. Glavni zahtjev za ovaj put davanje - osiguravanje sterilnosti lijeka i aseptičnog ubrizgavanja.
• Intravenska primjena. Kod ovog načina primjene iglom štrcaljke se probija koža, hipodermis i stijenka vene, a lijek se direktno ubrizgava u sistemski krvotok (donja ili gornja šuplja vena). Lijek se može primijeniti polako ili brzo (bolus), kao i kap po kap. Na ovaj način se daju tekući oblici lijekova koji su prave otopine ili liofilizirani prašci (nakon otapanja).

Prednosti metode	Nedostaci metode
Izravno unošenje lijeka u krv i gotovo trenutni razvoj učinka. Visoka točnost doziranja. Možete davati tvari koje imaju iritirajući učinak ili su hipertonične otopine (u količini ne većoj od 20-40 ml). Možete uvesti tvari koje se uništavaju u gastrointestinalnom traktu.	Nemoguće je uvesti uljne otopine, emulzije i suspenzije ako nisu podvrgnute posebnom tretmanu. Vrlo složena tehnika manipulacije koja zahtijeva posebno obučeno osoblje. U organima s dobrom prokrvljenošću, toksične koncentracije tvari mogu se stvoriti u prvim minutama nakon primjene. Moguća infekcija i zračna embolija nepravilnom tehnikom.

• Intramuskularna primjena. Na ovaj način daju se sve vrste tekućih oblika lijekova i otopina praška. Igla štrcaljke probija kožu, hipodermis, mišićnu fasciju, a potom i njegovu debljinu, gdje se ubrizgava lijek. Apsorpcija lijeka događa se u sustavu vena cava. Učinak se razvija nakon 10-15 minuta. Volumen ubrizgane otopine ne smije biti veći od 10 ml. Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se apsorbira manje potpuno u usporedbi s intravenskom primjenom, ali bolje nego s oralna primjena(međutim, mogu postojati iznimke od ovog pravila - na primjer, diazepam kada se daje intramuskularno apsorbira se slabije nego kada se daje oralno).

Prednosti metode	Nedostaci metode
Možete davati uljne otopine i emulzije, kao i depo pripravke koji osiguravaju višemjesečni učinak. Održava se visoka točnost doziranja. Možete uvesti iritantne tvari, jer mišićno tkivo ne sadrži mnogo receptora.	Za ubrizgavanje je potrebno posebno obučeno osoblje. Tijekom injekcije može doći do oštećenja neurovaskularnih snopova. Nije moguće ukloniti depo lijek ako je potreban prekid liječenja.

• Subkutana primjena. Na ovaj način daju se tekući oblici doziranja bilo koje vrste i topljivi prašci. Igla štrcaljke probija kožu i ulazi u hipodermis, a nakon ubrizgavanja ljekovita tvar se odmah apsorbira u sustav vena cava. Učinak se razvija nakon 15-20 minuta. Volumen otopine ne smije biti veći od 1-2 ml.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Učinak traje duže nego kod intravenske ili intramuskularne primjene istog lijeka. Možete davati lijekove koji se uništavaju u gastrointestinalnom traktu.	Apsorpcija se odvija prilično sporo zbog niske brzine protoka krvi. Ako je periferna cirkulacija poremećena, učinak se možda uopće neće razviti. Nemojte davati tvari koje su iritantne ili jake vazokonstriktori, jer mogu izazvati nekrozu. Rizik od infekcije rane. Potrebna je posebna obuka pacijenata ili pomoć osoblja.

• Intratekalna primjena- davanje ljekovite tvari pod ovojnice mozga (subarahnoidno ili epiduralno). Izvodi se ubrizgavanjem tvari na razini L4-L5 lumbalnog kralješka. U tom slučaju igla probija kožu, hipodermis, interspinozne i žute ligamente vertebralnih nastavaka i približava se moždanim ovojnicama. Kod epiduralne primjene lijek ulazi u prostor između koštanog kanala kralježaka i dura mater mozga. Kod subarahnoidalne insercije igla probija tvrdi i arahnoidna membrana mozga i lijek se ubrizgava u prostor između moždanog tkiva i pia mater. Volumen primijenjenog lijeka ne smije biti veći od 3-4 ml. U tom slučaju potrebno je ukloniti odgovarajuću količinu tekućine. Primjenjuju se samo prava rješenja.

• Inhalacijska primjena- davanje ljekovite tvari udisanjem njezinih para ili sitnih čestica. Ovim se putem uvode plinovi (dušikov oksid), hlapljive tekućine, aerosoli i prah. Dubina unošenja aerosola ovisi o veličini čestica. Čestice promjera većeg od 60 mikrona talože se u ždrijelu i progutaju u želudac. Čestice promjera 40-20 µm prodiru u bronhiole, a čestice promjera 1 µm dospiju u alveole. Lijek prolazi kroz stijenku alveola i bronha i ulazi u kapilaru, zatim kroz krvotok ulazi u lijevu stranu srca i prema arterijske žile, dostavlja se do ciljnih organa.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Brz razvoj učinka zahvaljujući dobroj prokrvljenosti i velikoj površini upijanja (150-200 m2). U slučaju bolesti dišnog sustava, lijek se isporučuje izravno na leziju i moguće je smanjiti primijenjenu dozu lijeka, a time i vjerojatnost razvoja nuspojava.	Za davanje lijeka potrebno je koristiti posebne inhalatore. Bolesnik mora biti obučen za sinkronizaciju disanja i udisanja lijeka. Nemojte davati lijekove koji iritiraju ili uzrokuju bronhospazam.

• Transdermalna primjena- nanošenje ljekovite tvari na kožu kako bi se osigurao njezin sistemski učinak. Koristite posebne masti, kreme ili TTS (transdermalni terapijski sustavi- flasteri).

• Lokalna primjena. Uključuje aplikaciju lijeka na kožu, sluznicu očiju (konjunktivu), nosa, grkljana i rodnice kako bi se osigurala visoka koncentracija lijeka na mjestu primjene, najčešće bez sistemskog djelovanja.

Izbor načina primjene lijeka ovisi o njegovoj sposobnosti otapanja u vodi ili nepolarnim otapalima (uljima), o lokalizaciji patološkog procesa i težini bolesti. Tablica 1 prikazuje najčešće metode primjene lijekova za različite vrste patologije.
Tablica 1. Izbor načina primjene lijeka za različite patologije.

Vrsta patologije	Blagi do umjereni tok	Teški tečaj
Bolesti dišnog sustava	Inhalacija, oralno	Inhalacija, intramuskularna i intravenozna*
Gastrointestinalne bolesti	Oralno, rektalno (za bolesti anorektalnog područja)	Oralno, intramuskularno i intravenozno
Bolesti srca i krvnih žila	Sublingvalno, oralno	Intramuskularno i intravenozno
Bolesti kože i mekih tkiva	Oralno, lokalne aplikacije	Intramuskularno i intravenozno
Endokrine bolesti	Intranazalno, sublingvalno, oralno, intramuskularno	Intramuskularno i intravenozno
Bolesti mišićno-koštanog sustava	Unutar i intramuskularno	Intramuskularno i intravenozno
Bolesti očiju, ušiju, usne šupljine	Lokalne aplikacije	Oralno i intramuskularno
bolesti genitourinarni sustav	Lokalne primjene, oralno, intramuskularno	Intramuskularno i intravenozno

* Napomena: Izbor između intramuskularne i intravenske primjene može biti određen topljivošću lijeka u vodi i tehničkim mogućnostima izvođenja intravenske injekcije.

Preferanskaja Nina Germanovna

Izvanredni profesor, Odsjek za farmakologiju, Farmaceutski fakultet, Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište nazvano po. IH. Sechenova, dr. sc.

Magnezijev sulfat, koji odrasla osoba uzima oralno u dozi od 10-30 g u ½ čaše vode, slabo se apsorbira (ne više od 20%), uzrokuje zadržavanje tekućine, povećava Osmotski tlak u gastrointestinalnom traktu, pojačava motilitet crijeva i djeluje laksativno. I uzeti oralno (na prazan želudac) 20-25% otopina magnezijevog sulfata, 1 žlica. žlica 3 puta dnevno iritira živčanih završetaka sluznicu dvanaesnika, povećava lučenje kolecistokinina i daje koleretski učinak. Parenteralno primijenjen, magnezijev sulfat djeluje umirujuće na središnji živčani sustav, a ovisno o primijenjenoj dozi ima sedativno, hipnotičko i narkotičko djelovanje. U velike doze ima depresivni učinak na neuromuskularni prijenos i može djelovati antikonvulzivno, djelovanje slično kurareu. Magnezijev sulfat smanjuje razdražljivost respiratorni centar a u velikim dozama lako može izazvati respiratornu paralizu. S intravenskom (polako) ili intramuskularnom injekcijom 5-20 ml 20 ili 25% otopine magnezijevog sulfata, hipotenzivni učinak, što je povezano s prisutnošću miotropnih antispazmodična svojstva i umirujući učinak. Uz to, lijek smanjuje simptome angine pektoris i koristi se za ublažavanje aritmija (ventrikularna tahikardija i aritmije povezane s predoziranjem srčanih glikozida). Koristi se za ublažavanje bolova tijekom poroda, kod kolika, retencije mokraće i drugih indikacija.

Način primjene ima veliki utjecaj na trajanje djelovanja lijeka. Kod enteralnih putova primjene produžuje se početak djelovanja (latentno razdoblje) i trajanje djelovanja lijeka u usporedbi s parenteralnim (inhalacija i injekcija). Jačina lijeka ovisi i o načinu primjene.Kad se u organizam unese ista doza djelatne tvari, učinkovitost farmakoterapijskog učinka lijeka bit će 5-10 puta veća kada intravenozno primjene nego kada se daje oralno.

Svi načini unošenja lijeka u ljudsko tijelo dijele se u dvije glavne skupine: enteralni(putem probavnog trakta) i parenteralno(zaobilazeći gastrointestinalni trakt).

DO enteralni putevi uključuju davanje lijekova:

• iznutra ( oralno - per os);
• sublingvalno (sub lingua);
• bukalno (bukalno);
• rektalno (per rectum).

Parenteralni putevi uvode dijelimo na:

• injekcija;
• intrakavitarni;
• udisanje;
• transdermalno (kožno).

Postoji manje uobičajena klasifikacija načina primjene:

• načini primjene koji narušavaju integritet kože (injekcije, infuzije);
• načini primjene bez narušavanja cjelovitosti ovojnice, to uključuje sve enteralne putove, inhalaciju, kožu i unošenje u prirodne tjelesne šupljine (npr. u uho, oko, nos, uretra, džepovi rana).

ENTERNI PUT PRIMJENE LIJEKOVA

Najčešći, pogodan i jednostavan način unošenja lijekova u tijelo je oralna primjena(usmeno, per os ) . Interno se mogu primijeniti različiti oblici doziranja: teško(tablete, praškovi) i tekućina(infuzije, dekocije, otopine itd.). Ovakav način unosa je prirodan, jer na isti način unosimo hranu u organizam. Ovaj način primjene ne zahtijeva sterilizaciju, posebnu pripremu bolesnika, odn medicinsko osoblje. Apsorpcija lijeka kada se primjenjuje oralno događa se na velika površina(više od 120 m2), što uz intenzivnu cirkulaciju krvi omogućuje brzu apsorpciju aktivnih tvari (15-20 minuta) i pruža potreban farmakološki učinak. Oralna primjena posebno je pogodna za dugotrajno liječenje kronični bolesnici. Kod liječenja bolesnika oralnim lijekovima vrlo je važno spriječiti moguće uništenje i njihovu modifikaciju u želucu ili crijevima. Mnogi lijekovi obloženi su enteričkim premazima kako bi se izbjegao kontakt s agresivnom klorovodičnom kiselinom želuca. Lijekovi različitih struktura i podrijetla stupaju u interakcije s mnogim komponentama koje se nalaze u gastrointestinalnom traktu, uključujući probavne enzime i hranu. Stoga je važno znati koje promjene, kada se uzima oralno, lijek doživljava pod utjecajem same hrane, probavnih sokova i, konačno, imati predodžbu o utjecaju komponente hrane na apsorpciju lijekova. Preporučljivo je primijeniti lijekove 30-40 minuta prije. prije jela ili 1-2 sata nakon njega. Lijekovi za poboljšanje probave - za 15 minuta. ili tijekom jela, lipofilni (topivi u masti) lijekovi - nakon jela. Bolje je uzimati lijekove s ½ ili 1/3 čaše prokuhane ili filtrirane vode.

Neki lijekovi za vrlo brzo dobivanje terapeutski učinak ubrizgava u tijelo sublingvalno(ispod jezika). Sluznica usne šupljine je obilno prokrvljena, pa se lijek brzo i dobro apsorbira, učinak nastupa unutar 1-2 minute. U ovom slučaju, lijek se oslobađa i apsorbira u sustav gornje šuplje vene, ulazeći u opći krvotok, zaobilazeći gastrointestinalni trakt i jetru. Može se primijeniti sublingvalno lako topljive tablete, otopine, kapi(na komadiću šećera), držati ih u ustima dok se potpuno ne upiju (oko 15 minuta). Trenutno su mnogi antiseptički lijekovi dostupni u obliku tablete za žvakanje, pastile, na primjer, Septolete, Lizobakt, Laripront, itd. Za ublažavanje napadaja angine pektoris, Validol i Nitroglicerin se primjenjuju sublingvalno. Lijek protiv bolova Buprenorfin dostupan je u sublingvalnim tabletama pod TN "Ednok". Nedostatak ovog načina primjene je mala apsorpcijska površina oralne sluznice, iritirajući učinak lijekova ili njihov neugodan okus.

S pojavom novih inovativnih oblika doziranja postalo je moguće koristiti lijekove bukalni(obraz), što osigurava njihov produljeni učinak i stalnu koncentraciju u krvi. Upijajući filmovi, flasteri za obraze ili bukalne tablete, aplikacijama sadrže lipofilne nepolarne tvari, dobro se apsorbiraju kroz bukalne mišiće pasivna difuzija. Kada se Sustabukkal primjenjuje, njegov učinak se javlja unutar 3-5 minuta. i nastavlja se do 6 sati. Ostali primjeri su bukalni mukoadhezivni turbutalin sulfat flaster, bukalne tablete Gramicidin C, Loracept itd.

U medicinska praksaČesto se daju lijekovi rektalno(kroz rektum). Apsorbirano u donjem dijelu rektuma, lijek ulazi u donje hemoroidne vene, a zatim u opći krvotok, zaobilazeći jetru. To je osobito važno kada se propisuju lijekovi koji se razaraju u jetri. Uz pravilnu plitku injekciju, nakon koje pacijent može neko vrijeme ležati na boku, apsorpcija se odvija ravnomjerno i potpuno. Rektalni način primjene osigurava maksimalnu bioraspoloživost i brzi farmakološki učinak lijeka. Međutim, mora se zapamtiti da duboko ubrizgavanje prati ulazak lijeka u gornju hemoroidalnu venu, a zatim duž portalne vene do jetre. Ovaj lijek prvi put prolazi kroz jetru (presistemski metabolizam), djelomično proizvodeći neaktivne metabolite i smanjujući njegovu bioraspoloživost. Koristi se za rektalnu primjenu lijekova supozitoriji I mikroklizmi. Ova metoda obećava i najprikladnija je u usporedbi s oralnom primjenom pri propisivanju lijekova maloj djeci i starijim osobama. Našao je najviše široka primjena u pedijatrijskoj, gerontološkoj i proktološkoj praksi, sa razne bolesti donji odjeljci probavni trakt(hemoroidi, fisure anus, spastični kolitis, kronični zatvor). Za izravne učinke na rektalnu sluznicu i adrektalno tkivo primjenjuju se lijekovi V rektalni supozitoriji , koji osigurava potreban lokalni učinak.

Nedostaci rektalnog načina primjene uključuju neugodnost primjene, osobito ako se lijek mora primijeniti na poslu, u vlaku, u zrakoplovu ili na drugom mjestu. na javnim mjestima, jer zahtijeva posebno individualno okruženje. Kako bi se smanjile izražene individualne fluktuacije u brzini i potpunosti apsorpcije lijeka, preporučljivo je primijeniti ga nakon klistira za čišćenje ili spontanog pražnjenja crijeva. Treba uzeti u obzir da rektum ne proizvodi probavne enzime, pa će se visokomolekularne ljekovite tvari proteinske, masne i polisaharidne strukture u njemu slabo apsorbirati.

Nastavak u MA 11/12

Lijekovi se mogu davati prirodno(inhalacijski, enteralni, kutani) i primjena tehnička sredstva. U prvom slučaju, njihov transport u unutarnje sredine tijela osiguran je fiziološkom apsorpcijskom sposobnošću sluznice i kože, u drugom slučaju to se događa silom.

Puteve primjene lijeka racionalno je podijeliti na enteralni, parenteralni i inhalacijski.

Enteralna gila uključuje davanje lijekova kroz različite dijelove probavnog kanala. Kod sublingvalnog (davanje lijekova pod jezik) i subbukalnog (davanje lijekova na bukalnu sluznicu) načina primjene, apsorpcija počinje vrlo brzo, lijekovi pokazuju opće djelovanje, zaobilaze jetrenu barijeru, ne dolaze u kontakt s klorovodičnom kiselinom želuca i enzimima gastrointestinalnog trakta. Suplingvalno se propisuju brzodjelujući lijekovi visoke aktivnosti (nitroglicerin), čija je doza prilično mala, kao i lijekovi koji se slabo apsorbiraju ili uništavaju u probavnom kanalu. Lijek treba biti u usnoj šupljini dok se potpuno ne apsorbira. Gutanje sa slinom smanjuje dobrobiti ovog načina primjene. Česta uporaba Sublingvalni lijekovi mogu izazvati iritaciju oralne sluznice.

Oralni način primjene uključuje gutanje lijeka i njegovo propuštanje kroz probavni kanal. Ova metoda je najjednostavnija i najprikladnija za pacijenta, ne zahtijeva sterilne uvjete. Međutim, samo mali dio lijekova počinje se apsorbirati u želucu. Za većinu lijekova blago alkalna sredina je povoljna za apsorpciju tanko crijevo, pa kad oralna primjena farmakološki učinak nastupa tek nakon 35-45 minuta.

Lijekovi koji se uzimaju oralno izloženi su probavnim sokovima i mogu izgubiti svoju aktivnost. Primjer bi bio uništavanje inzulina i drugih proteinskih lijekova proteolitičkim enzimima. Neki lijekovi su izloženi solnoj kiselini želuca i lužnatom sadržaju crijeva. Osim toga, tvari koje se apsorbiraju iz želuca i crijeva ulaze kroz sustav portalne vene u jetru, gdje ih enzimi počinju inaktivirati. Taj se proces naziva efektom prvog prolaza. Zbog toga, a ne zbog slabe apsorpcije, doze nekih lijekova ( narkotički analgetici, antagonisti kalcija) kada se daje oralno trebao bi biti značajno veći nego kada se daje u venu. Biotransformacija tvari tijekom početnog prolaska kroz jetru naziva se sistemski metabolizam. Njegov intenzitet ovisi o brzini cirkulacije krvi u jetri. Preporuča se uzimati lijekove oralno 30 minuta prije jela.

Lijekovi se daju oralno u obliku otopina, praškova, tableta, kapsula i granula. Za sprječavanje razaranja pojedinih ljekovitih tvari u kiseloj sredini želuca koriste se tablete koje su obložene ovojnicom otpornom na djelovanje želučanog soka, ali topljivom u lužnatoj sredini crijeva. Postoje oblici doziranja (višeslojne tablete, kapsule i dr.) koji omogućuju postupnu apsorpciju djelatne tvari, što omogućuje produljenje terapijskog učinka lijeka (retardirani oblici lijekova).

Treba imati na umu da u bolesnika (osobito starijih) s poremećenom peristaltikom jednjaka ili u onih koji su bili u horizontalni položaj, tablete i kapsule mogu se zadržati u jednjaku stvarajući u njemu čireve. Kako bi se spriječila ova komplikacija, preporučuje se uzimanje tableta i kapsula s puno vode (najmanje 200 ml). Smanjenje iritirajućeg djelovanja lijekova na želučanu sluznicu može se postići njihovom pripremom u obliku smjesa s dodatkom sluzi. U slučaju značajnog iritativnog (ili ulcerogenog) učinka lijekova, posebno onih koji zahtijevaju dugotrajno prijava tečaja(primjerice diklofenak natrij) preporučljivo je uzimati nakon jela.

Davanje lijekova na usta nemoguće je ili otežano tijekom povraćanja, tijekom konvulzija ili u stanju nesvjestice.

Ponekad se lijekovi daju duodenalno (preko sonde u dvanaesnik), što omogućuje brzo stvaranje visoka koncentracija tvari u crijevima. Tako se, na primjer, primjenjuje magnezijev sulfat (za postizanje koleretskog učinka ili uz dijagnostička svrha).

Lijekovi se daju rektalno (u rektum) u obliku čepića (svijeća) ili klistira (za odrasle - ne više od 50-100 ml u volumenu). Rektalna primjena omogućuje vam da izbjegnete iritirajući učinak tvari na želučanu sluznicu, a također omogućuje njihovu upotrebu u slučajevima kada je oralna primjena teška ili nemoguća (mučnina, povraćanje, spazam ili opstrukcija jednjaka). Apsorbirani iz lumena rektuma, lijekovi ulaze u krv ne kroz portalnu venu, već kroz sustav donje šuplje vene, zaobilazeći tako jetru. Stoga snaga farmakološko djelovanje lijekova i točnost doziranja kod rektalne primjene veća je nego kod oralne primjene, što omogućuje davanje lijekova ne samo pretežno lokalnog djelovanja (mišićni anestetici, protuupalni, dezinficijensi), već i općeg djelovanja (hipnotici, analgetici, antibiotici, srčani glikozidi itd.).

Parenteralni put (zaobilazeći probavni kanal). Sve vrste parenteralne primjene imaju isti cilj - brže i bez gubitaka dostaviti aktivnu tvar lijeka u unutarnje okruženje tijela ili izravno u patološki fokus.

Udisanje je najfiziološkiji od prirodnim putevima davanje ljekovitih tvari. U obliku aerosola tvari se prvenstveno propisuju za dobivanje lokalni učinak(za bronhalnu astmu, upalne procese dišnog trakta), iako se većina tvari (adrenalin, mentol, većina antibiotika) primijenjenih na ovaj način apsorbiraju i imaju i resorptivno (opće) djelovanje. Udisanje plinovitih ili raspršenih krutih i tekućih lijekova (aerosola) osigurava njihov ulazak u krv gotovo jednako brzo kao i injekcijom u venu, nije popraćeno ozljedama injekcijskom iglom, a važno je za djecu, starije osobe i oslabljene bolesnike. Učinak je lako kontrolirati promjenom koncentracije tvari u udahnutom zraku. Brzina apsorpcije ovisi o volumenu disanja, aktivnoj površini alveola, njihovoj propusnosti, topljivosti tvari u lipidima, ionizaciji molekula lijeka, intenzitetu cirkulacije krvi itd.

Olakšati inhalacijska upotreba nehlapljive otopine, koristiti posebne raspršivače (inhalatore), a unošenje i doziranje plinovitih tvari (dušikov oksid) i hlapljivih tekućina (eter za anesteziju) provodi se pomoću strojeva (anestezija) umjetna ventilacija pluća.

Kožni put široko se koristi u dermatologiji za izravni utjecaj na patološki proces. Neke tvari su jako lipofilne, mogu djelomično prodrijeti kroz kožu, apsorbirati se u krv i imati opći učinak. Utrljavanje masti i linimenata u kožu pospješuje dublje prodiranje ljekovitih tvari i njihovu apsorpciju u krv. S bazama masti lanolin, spermaceti i svinjska mast omogućuju dublje prodiranje ljekovitih tvari u kožu od vazelina, jer su po sastavu bliži tjelesnim lipidima.

U U zadnje vrijeme Razvijeni su posebni farmakoterapijski sustavi za transkutanu dostavu lijeka (na primjer, nitroglicerina) u sistemsku cirkulaciju. To su posebni oblici doziranja koji se ljepljivom tvari učvršćuju na kožu i osiguravaju sporu apsorpciju lijeka, produžujući time njegovo djelovanje.

Uvođenje ljekovitih tvari u konjunktivalnu vrećicu, vanjsko ušni kanal, u nosnu šupljinu najčešće sugerira lokalni utjecaj na patološki proces u relevantnim organima (konjunktivitis, otitis media, rinitis). Neki lijekovi za lokalna primjena imaju tendenciju ispoljavanja resorptivnog učinka (na primjer, m-antiholinergici i antikolinesterazni lijekovi za glaukom).

Unošenje ljekovitih tvari u tjelesne šupljine rijetko se koristi. U trbušne šupljine Antibiotici se obično daju tijekom kirurške operacije. Davanje u šupljine zglobova i pleure preporučljivo je za uklanjanje upalnih procesa (artritis, pleuritis).

Od parenteralnih putova primjene lijeka česta je injekcija: u kožu, supkutano, u mišić, u venu, u arteriju, subarahnoidalna, subduralna, subokcipitalna, intraosealna itd.

Injekcija u kožu koristi se prvenstveno u dijagnostičke svrhe (npr. test povećane individualne osjetljivosti na antibiotike i lokalne anestetike), kao i za cijepljenje.

Često se lijekovi primjenjuju supkutano i intramuskularno. Ove metode se koriste kada je nemoguće davati supstance na usta ili u venu, kao i za produženje FARMAKOTERAPIJSKOG učinka. Spora apsorpcija lijeka (osobito uljnih otopina) omogućuje vam stvaranje depoa u potkožnom tkivu ili mišićima, iz kojeg postupno ulazi u krv i tamo je u potrebnoj koncentraciji. Tvari koje imaju značajan lokalni učinak ne smiju se ubrizgavati pod kožu ili u mišić, jer to može dovesti do upalne reakcije, stvaranje infiltrata, pa čak i nekroze.

Davanje u venu štedi vrijeme potrebno za apsorpciju lijekova drugim putovima davanja, omogućuje brzo stvaranje njihove maksimalne koncentracije u organizmu i postizanje čistog ljekovito djelovanje, što je vrlo važno u slučajevima hitne pomoći.

U venu se ubrizgavaju samo vodene sterilne otopine lijekova; uvođenje suspenzija i uljnih otopina strogo je zabranjeno (kako bi se spriječila vaskularna embolija, vitalna važni organi), kao i tvari koje izazivaju intenzivno zgušnjavanje krvi i hemolizu (gramicidin).

Lijekovi se mogu ubrizgati u venu brzo, polako u mlazu ili polako u kap po kap. Često se primjenjuje polagano (osobito kod djece), budući da mnogi lijekovi imaju tendenciju prebrzog izazivanja učinka (strofantin, ganglioblokatori, plazma nadomjesne tekućine itd.), što nije uvijek poželjno i može biti opasno po život. Racionalno je otopine davati kapanjem, obično počevši od 10-15 kapi u minuti. i postupno povećavati brzinu; maksimalna brzina administracija - 80-100 kapi u 1 minuti.

Lijek koji se ubrizgava u venu otopi se u izotoničnoj otopini (0,9%) NaCl ili 5% otopini glukoze. Razrjeđivanje u hipertoničnim otopinama (npr. 40% otopina glukoze), osim u izoliranim slučajevima, manje je preporučljivo zbog mogućeg oštećenja vaskularnog endotela.

U posljednje vrijeme koriste se brza (unutar 3-5 minuta) davanja lijekova u venu u obliku bolusa (grč. Bolos - com). Doza se određuje u miligramima lijeka ili u mililitrima određene koncentracije tvari u otopini.

Uvođenje u arteriju omogućuje vam stvaranje visoke koncentracije lijeka u području opskrbe krvlju ove arterije. Ponekad se primjenjuje ovaj način antitumorska sredstva. Da bi se smanjio njihov ukupni toksični učinak, protok krvi može se umjetno usporiti (kompresija vena). Kontrastna sredstva rendgenskim zrakama također se ubrizgavaju u arteriju kako bi se razjasnilo mjesto tumora, tromba, aneurizme itd.

Lijekovi koji ne prodiru dobro kroz krvno-moždanu barijeru mogu se primijeniti ispod ovojnica mozga – subarahnoidalno, subduralno, subokcipitalno. Na primjer, neki antibiotici se koriste u slučajevima zarazna lezija tkiva i membrane mozga.

Intraosealne injekcije koriste se ako je tehnički nemoguće dati u venu (djeca, starije osobe), a ponekad i za injekcije. velika količina plazma-supstituirajuće tekućine (u spužvastu supstancu petne kosti).

Prednosti parenteralnog načina primjene lijeka:

1. Farmakološki učinak se razvija brzo (magnezijev sulfat smanjuje arterijski tlak tijekom hipertenzivne krize).

2. Visoka točnost doziranja (može se izračunati mg/kg tjelesne težine).

3. Mogućnost davanja lijekova koji se enteralnim putem uništavaju (inzulin, heparin).

4. Lijek se može primijeniti u bolesnika u besvjesnom stanju (inzulin za dijabetičku komu).

Nedostaci parenteralnog načina primjene lijeka:

1. Lijek mora biti sterilan.

2. Potrebna vam je oprema i vještine medicinskog osoblja.

3. Opasnost od infekcije.

4. Ubrizgavanje lijekova često uzrokuje bol.

Elektroforeza se često naziva beskrvna injekcija. Anioni i kationi ioniziranih lijekova mogu, pod utjecajem električnog polja, prodrijeti u tijelo kroz netaknutu kožu (kanale znoja i lojne žlijezde) i sluznicu. Djelomično se zadržavaju u tkivima, vežu se za proteine ​​stanica i međustanične tekućine, a dijelom se dalje apsorbiraju i ulaze u opći krvotok.