Principalul avantaj al administrării intravenoase a medicamentelor. Introducerea medicamentelor

Căile de administrare a medicamentelor

În funcție de proprietățile și scopurile de utilizare, substanțele medicinale pot fi introduse în organism în diferite moduri. Acestea din urmă sunt împărțite în enteral adică folosind tractul gastrointestinal (oral, sublingual, rectal) și parenteral atunci când medicamentul este administrat în orice mod, ocolind tractul gastrointestinal. Este recomandabil să se împartă aceste din urmă moduri în injectare - cu încălcare a pielii (subcutanat, intramuscular, intravenos, subarahnoid, intraarterial, intracardiac) și altele - inhalare, cutanată, în cavități naturale și buzunare ale rănilor etc. În uz medical, termenul „parenteral” are de obicei un sens mai restrâns: ele desemnează căile de administrare cele mai tipice și utilizate pe scară largă - subcutanată, intramusculară și intravenoasă.

Trasee enterale

cale orală. Cel mai natural, simplu și convenabil pentru pacient, nu necesită sterilizarea medicamentelor și personal special instruit. Cu toate acestea, din punctul de vedere al intereselor terapiei, în special în furnizarea de îngrijiri de urgență, este departe de a fi întotdeauna cea mai bună. Uneori este pur și simplu inacceptabil (încălcarea actului de înghițire, stare severă sau inconștientă a pacientului, vărsături persistente, precoce copilărieși așa mai departe.). Medicamentul administrat pe cale orală întâlnește în stomac un mediu puternic acid (pH 1,2 - 1,8) și o enzimă proteolitică pepsină foarte activă. Poate suferi hidroliză acidă și enzimatică și își poate pierde eficacitatea. În plus, absorbția multor medicamente variază foarte mult de la persoană la persoană. oameni diferiti si chiar la acelasi pacient. Viteza și completitudinea absorbției depind și de natura și momentul aportului alimentar: majoritatea legumelor și fructelor reduc oarecum aciditatea sucului, produsele lactate încetinesc procesul de digestie în stomac și evacuarea alimentelor din acesta, înmoaie efect iritant al medicamentelor asupra membranei mucoase și poate lega unele medicamente în complexe neabsorbabile (cum ar fi antibioticele tetracicline). Resorbția medicamentelor în intestin depinde și de timpul evacuării lor din stomac (încetinește odată cu vârsta și patologia).

Prin urmare, aportul oral medicamente (cu unele excepții, cum ar fi acid acetilsalicilic si unele altele cu efect iritant asupra mucoasei gastrice) se recomanda administrarea cu 30-40 minute inainte de masa sau 1-2 ore dupa aceasta. Acțiunea medicamentelor administrate oral începe de obicei după 15-40 de minute. Viteza de apariție a efectului depinde de natura medicamentului și de forma aleasă, de solubilitatea în apă necesară distribuției pe suprafața mucoasei, de gradul de dispersie a pulberii și de dezintegrarea tabletei. Soluțiile și pulberile fine se absorb mai repede, tabletele, capsulele, spansulele, emulsiile se absorb mai lent. Pentru a accelera resorbția medicamentului și a reduce iritația mucoasei, tabletele destinate absorbției în stomac sunt cel mai bine zdrobite sau dizolvate în apă în prealabil.

Medicamentele destinate absorbției în intestin (protejate de coajă de efectele acidului și pepsinei) sunt resorbite într-un mediu ușor alcalin (pH 8,0 - 8,5). Medicamentele liposolubile sunt de asemenea absorbite din soluții de ulei(de exemplu, vitaminele D, E, A etc.), dar numai după ce uleiul a fost emulsionat cu acizi biliari. Desigur, cu încălcări ale formării și secreției bilei, resorbția lor va avea de suferit foarte mult.

După absorbția în stomac și intestine, substanțele medicamentoase prin sistemul venei porte intră în ficat, unde sunt parțial legate și neutralizate. Abia după ce trec prin ficat, intră în circulația generală, trecând prin fazele de distribuție și încep să acționeze. Dacă, în plus, absorbția este lentă, efectul farmacologic ca urmare a trecerii primare a substanței prin ficat și a neutralizării parțiale poate fi slăbit brusc. Prin urmare, dozele orale de medicamente, de regulă, sunt de 2 până la 3 ori sau mai mari decât dozele care sunt injectate sub piele sau intramuscular.

În ciuda tuturor dezavantajelor, calea orală rămâne de preferat dacă utilizarea sa nu este împiedicată de proprietățile medicamentului, starea pacientului și scopul aplicării. În același timp, ar trebui să adere regula simpla: medicamentul trebuie luat în poziție așezată sau în picioare și spălat cu ¼ - ⅓ pahar cu apă. Dacă starea pacientului nu îi permite să ia o poziție șezând, medicamentul trebuie mai întâi zdrobit bine (dacă este posibil, dizolvat) și spălat cu apă în înghițituri mici, dar în suficient. Acest lucru este necesar pentru a evita întârzierea pulberii sau a tabletei în esofag, pentru a preveni lipirea lor de mucoasa esofagiană și deteriorarea acesteia.

Medicamente	Interacțiunea cu alimentele
Tetracicline, cloramfenicol, ampicilină, sulfonamide, fluorochinolone, acid acetilsalicilic, indometacin	Formarea de complexe chelați neabsorbabili cu ioni de calciu (lapte) și ioni de fier (fructe, legume, sucuri)
Codeină, cofeină, platifilină, papaverină, chinidină și alți alcaloizi	Formarea de complexe neresorbabile cu taninuri de ceai și cafea
Levodopa, preparate cu fier, peniciline, eritromicină, tetracicline	Scăderea biodisponibilității sub influența carbohidraților
Ketoconazol	Biodisponibilitate crescută sub influența alimentelor acide, sucurilor, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Spironolactonă, lovastatin, griseofulvin, itraconazol, saquinavir, albendazol, mebendazol, preparate cu vitamine solubile în grăsimi	Biodisponibilitate crescută sub influența grăsimilor
Nialamida	Dezvoltarea unei reacții toxice („criza brânzei”, sindromul tiramină) atunci când sunt luate împreună cu alimente bogate în tiramină (avocado, banane, fasole, vinuri, stafide, smochine, iaurt, cafea, somon, hering afumat, carne afumată, ficat, bere , smantana, soia, branza, ciocolata)
Anticoagulante acţiune indirectă	Efect terapeutic redus atunci când sunt luate împreună cu alimente bogate în vitamina K (broccoli, varză de Bruxelles și conopidă, salată verde, dovlecel, soia, spanac, nuci, ceai verde, ficat, uleiuri vegetale)

Exemple de interacțiuni medicament-aliment

(final)

traseul sublingual. Datorită vascularizației foarte bogate a mucoasei bucale, absorbția medicamentului plasat sub limbă, în spatele obrazului, pe gingie, are loc rapid. Desigur, medicamentele prescrise în acest fel nu sunt afectate de principal enzime digestiveși acid clorhidric. Și, în cele din urmă, resorbția este efectuată în sistemul venei cave superioare, în urma căreia medicamentele intră în circulația generală, ocolind ficatul. Acţionează mai rapid şi mai puternic decât atunci când sunt administrate oral. În acest fel se administrează unele vasodilatatoare, în special cele antianginoase (nitroglicerină, validol etc.), când este necesar să se obțină foarte mult efect rapid, hormoni steroizi și derivații acestora, gonadotropine și alte medicamente, al căror număr este în general mic. Sublingual se folosesc tablete usor solubile, solutii (de obicei pe o bucata de zahar), pelicule absorbabile (pe gingie). Efectul iritant al medicamentelor și gustul neplăcut servesc drept o limitare serioasă pentru implementarea mai largă a acestei căi.

cale rectală. Calea rectală este utilizată atunci când este imposibil să se utilizeze medicamente în interior (vărsături, inconștiență). Din rect, 50% din doză este absorbită în sistemul venei cave inferioare, ocolind ficatul, 50% intră. vena portăși este parțial inactivat în ficat.

Limitări ale administrării rectale - sensibilitate mare a mucoasei rectale la iritanți (pericol de proctită), suprafață mică de aspirație, contact scurt al medicamentelor cu membrana mucoasă, o cantitate mică de soluții pentru clisme terapeutice (50 - 100 ml), inconvenientul efectuarea de proceduri la locul de muncă, în deplasare.

căi parenterale

In grup căi parenterale cel mai frecvent utilizat subcutanat, intramuscular și intravenos (tabelul 1). Datorită apariției rapide a efectului, aceste trei metode sunt preferate în îngrijirea de urgență: sunt utilizate atunci când se prescriu medicamente care nu sunt absorbite sau distruse în tractul gastrointestinal (insulina, relaxante musculare, benzilpenicilină, aminoglicozide și o serie de alte antibiotice, etc.). Se injectează în venă mijloace pentru anestezie intravenoasă, analgezice, anticonvulsivante, vasodilatatoare și alte substanțe.

Pe lângă sterilitatea obligatorie a medicamentelor în sine și cunoașterea tehnicilor de injectare, este necesar să se respecte cu strictețe cerințele stricte pentru sterilizarea seringilor, sistemele de perfuzie prin picurare a soluțiilor în venă sau utilizarea instrumentelor de unică folosință. Motivele înăspririi sunt binecunoscute: amenințarea infecției cu virusuri hepatitice, SIDA, tulpini de microbi rezistente la multidrog.

tabelul 1

caracteristicile subcutanate, intramusculare și

căi intravenoase de administrare a medicamentelor

Index	Calea de administrare
subcutanat	intramuscular	intravenos
Viteza de apariție a efectului	Pentru majoritatea medicamentelor administrate în soluții apoase, după 10 - 15 minute	Maxim, adesea în momentul injectării
Durată	Mai puțin decât oral	Mai puțin decât administrarea subcutanată și intramusculară
Puterea medicamentului	În medie, de 2 până la 3 ori mai mare decât în ​​cazul administrării orale a aceleiași doze	În medie, de 5 până la 10 ori mai mare decât administrarea orală
Sterilitatea medicamentului și asepsia procedurii	Strict necesar

Sfârșitul tabelului 1

Solvent	Apă, rareori ulei neutru	Apă, ulei neutru	Doar apă, în cazuri excepționale ultra-emulsii prefabricate
Solubilitatea medicamentului	Obligatoriu	Nu este obligatoriu, puteți introduce suspendări	Strict necesar
Absența iritant	Neapărat	Întotdeauna de dorit, altfel injecțiile sunt dureroase, posibile abcese aseptice	Este de dorit, uneori ignorat, apoi vena este „spălată” cu cald ser fiziologic
Izotonicitatea (izoosmoticitatea) soluției	Soluțiile obligatorii, puternic hipo- și hipertonice provoacă necroză tisulară	Nu este necesar dacă se injectează volume mici de soluție (până la 20 - 40 ml)

cale subcutanată. Introducerea de soluții sterile, izotonice apoase și uleioase de medicamente într-un volum de 1 - 2 ml. Soluțiile au valori fiziologice ale pH-ului. Preparatele nu trebuie să aibă un efect iritant (subcutanat țesut adipos bogat în terminaţii nervoase) şi provoacă vasospasm. Efect farmacologic apare la 15-20 de minute după injectare. Odată cu introducerea sub piele a soluțiilor de clorură de calciu iritant și norepinefrină puternic vasoconstrictor, apare necroza.

Această cale de administrare este utilizată în mod obișnuit în îngrijirea de urgență la locul accidentului pentru injectarea de analgezice, vasoconstrictoare, psihosedative, toxoid tetanic etc.. Aceasta este calea obișnuită de administrare a insulinei. Tuburile de seringă de unică folosință pot fi utilizate în medicina dezastrelor. Pentru vaccinarea in masa in timp scurt s-au creat injectoare fara ac care, datorita presiunii mari create in aparat, permit administrarea vaccinului fara a rupe pielea. Această procedură este foarte dureroasă.

Substanțele medicinale sunt absorbite mai repede din țesutul subcutanat al peretelui anterior al abdomenului, gâtului și umărului. În cazuri critice, când calea intravenoasă este deja implicată sau dificil de accesat (arsuri extinse), calea subcutanată este utilizată pentru combaterea deshidratării, a dezechilibrului electrolitic și alcalino-acido, pentru a nutriție parenterală. Produceți o perfuzie prin picurare pe termen lung în țesutul subcutanat (locurile de injectare alternative), a cărei viteză ar trebui să corespundă ratei de absorbție a soluției. Pentru o zi în acest fel este posibil să introduceți până la 1,5 - 2 litri de soluție. Rata de resorbție poate fi crescută semnificativ prin adăugarea unui preparat de hialuronidază (lidază) la lichidul infuzat. Soluțiile (săruri, glucoză, aminoacizi) trebuie să fie izotonice.

cale intramusculară. Introducerea în acest fel este mai puțin dureroasă decât introducerea în țesutul subcutanat. Cea mai rapidă resorbție vine din mușchiul deltoid al umărului, dar mai des în practică se face în cadranul superior exterior al mușchiului fesier (este mai voluminos, ceea ce este important pentru injecții multiple). Când introduceți soluții sau suspensii uleioase, trebuie mai întâi să vă asigurați că acul nu intră în vas. În caz contrar, este posibilă o embolie vasculară cu consecințe severe. Absorbția poate fi accelerată prin aplicarea unui tampon de încălzire sau, dimpotrivă, încetinită cu o pungă de gheață.

cale intravenoasă.În acest fel, se asigură cel mai rapid și complet efect al substanței medicinale asupra organismului. În același timp, această cale necesită responsabilitate specială, pricepere pur practică, prudență și cunoaștere a proprietăților medicamentului administrat. Aici, în Pe termen scurt concentrațiile maxime (de vârf) ale substanței sunt atinse în inimă, ridicate - în sistemul nervos central, abia apoi se distribuie în organism. Prin urmare, pentru a evita efectul toxic, injecțiile cu medicamente otrăvitoare și puternice trebuie făcute lent (2 - 4 ml/min), în funcție de proprietăți farmacologice medicamentul după diluarea preliminară a soluției de fiole (de obicei 1 - 2 ml) cu o soluție de clorură de sodiu sau glucoză. Prezența bulelor de aer în seringă este inacceptabilă din cauza unei embolii aeriene care pune viața în pericol. Pentru unele medicamente, pot exista sensibilizare(adică au devenit alergeni pentru pacient) sau hipersensibilitate determinată genetic ( idiosincrasie).Pe lângă o anchetă preliminară a pacientului și a rudelor acestuia, testele intradermice necesită adesea respingerea anumitor medicamente (novocaină, peniciline etc.). Cauzele idiosincraziei dezvoltare fulgerătoare reacții toxice care nu pot fi prezise. Prin urmare, injecțiile cu substanțe care sunt deosebit de periculoase în acest sens (preparate radioopace care conțin iod, chinină etc.) se efectuează în două etape: în primul rând, se administrează o doză de test (nu mai mult de 1/10 din total) și , după ce ne-am asigurat că medicamentul este suficient de tolerabil, restul se injectează după 3-5 minute cantitate.

Introducerea medicamentelor în venă trebuie efectuată de un medic sau sub supravegherea acestuia, cu monitorizarea constantă a răspunsului pacientului. Dacă este instalat un sistem de perfuzie, administrația medicamente suplimentare produs prin ea. Uneori se folosește un permanent (pentru câteva zile) pentru injecții. cateter intravenos, care se completează în intervalele dintre injecții soluție slabă heparină și închis cu un dop steril. Pentru injecțiile intravenoase se folosesc ace subțiri și se evită în orice mod posibil infiltrarea sângelui în țesuturi, ceea ce poate duce la iritația și chiar necroza țesutului paravenos, inflamarea venei (flebită).

Unele substanțe au un efect iritant asupra peretelui venelor. Mai întâi trebuie diluate puternic într-o soluție perfuzabilă (soluție salină, glucoză) și administrate prin picurare. Pentru implementarea perfuziilor intravenoase prin picurare, există sisteme speciale de unică folosință, care sunt echipate cu picături cu supape care vă permit să reglați viteza de perfuzie (de obicei - 20 - 60 picături pe minut, ceea ce corespunde la aproximativ 1 - 3 ml / min). Pentru introducerea lentă a soluțiilor mai concentrate într-o venă, uneori sunt utilizate și dispozitive speciale - perfuzoare, care permit administrarea pe termen lung a unei soluții medicamentoase la o rată dată strict constantă.

cale intraarterială. Cerințele pentru medicamentele administrate intra-arterial, în cavitatea ventriculului stâng al inimii, subarahnoidian și în osul spongios, în general, coincid cu cele care se aplică medicamentelor administrate pe cale venoasă. Utilizați numai soluții apoase izotonice sterile de medicamente.

Se recurge la introducerea medicamentelor în arteră în scopuri speciale, atunci când este necesar să se creeze o concentrație mare a medicamentului în țesutul sau organul furnizat de acesta (de exemplu, un antibiotic, agent antitumoral etc.). Atinge concentrații similare ale unei substanțe într-un organ cu alte căi de administrare datorită reactii adverse imposibil. De asemenea, injectat în arteră vasodilatatoare cu degeraturi, endarterita, cu scopul de a examinare cu raze X nave regionale și în alte cazuri.

Trebuie avut în vedere faptul că pereții arterelor, spre deosebire de cei venosi, conțin o cantitate semnificativă de catecolamine legate (norepinefrină, adrenalină), care, atunci când se administrează o substanță cu proprietăți iritante, pot fi eliberate și pot provoca spasm persistent al vasului. cu necroză a țesutului furnizat. Injecțiile intra-arteriale sunt efectuate numai de un medic, de obicei un chirurg.

Calea intraosoasă.În ceea ce privește viteza de distribuție a unei substanțe în organism, această cale se apropie de calea intravenoasă (introducerea de suspensii, soluții de ulei, bule de aer este inacceptabilă). Este folosit uneori în traumatologie pentru anestezia regională a extremităților (introducerea unui anestezic local în epifiza osului și aplicarea unui garou deasupra locului de injectare). Această tehnică este folosită destul de rar, mult mai des administrarea intraosoasă de medicamente, lichide substitutive de plasmă și chiar se recurge la sânge involuntar cu arsuri extinse, inclusiv la copii (introducere în calcaneului). Puncția osului este foarte dureroasă și necesită Anestezie locala de-a lungul acului. Acesta din urmă poate fi lăsat în os pentru injecții repetate, pentru care se umple cu o soluție de heparină și se închide cu un dop.

Calea intracardiacă. Această metodă de administrare a medicamentelor (de obicei adrenalină) se practică doar într-un caz - în timpul tratamentului de urgență al stopului cardiac. Injecția se face în cavitatea ventriculului stâng și este însoțită de un masaj cardiac. Sarcina - de a restabili funcționarea nodului sinoauricular care conduce ritmul - este realizată prin „împingerea” medicamentului în vasele coronare Pentru asta este masajul.

calea subarahnoidiană. Se utilizează pentru introducerea în canalul rahidian cu o puncție a meningelor anestezice locale sau analgezice asemănătoare morfinei (rahianestezie), precum și în chimioterapia meningitei - infecții care se cuibăresc în meninge și sunt greu accesibile pentru medicamente (peniciline, aminoglicozide etc.) administrate prin alte mijloace. Injectiile se fac de obicei la nivelul vertebrelor toracice inferioare - lombare superioare. Procedura este destul de delicată din punct de vedere tehnic și este efectuată de un anestezist sau chirurg cu experiență. Dacă cantitatea de soluție injectată depășește 1 ml, același volum de lichid cefalorahidian este eliberat anterior prin ac. Pentru puncție, este recomandabil să folosiți ace subțiri, deoarece orificiul din dura mater este slab strâns și lichidul se scurge în țesut prin ea. Provoacă o schimbare presiune intracranianăși dureri de cap severe.

Aproape de el în tehnologie metoda epidurala administrarea medicamentelor, când se introduce un ac în canalul rahidian, dar coajă tare creierul nu este străpuns. În acest fel pentru anestezie radiculară măduva spinării soluțiile de anestezice locale (lidocaină etc.) sunt de obicei injectate pentru o anestezie sigură a organelor și țesuturilor sub nivelul de injectare în perioada postoperatorie iar în alte cazuri. Un cateter subțire poate fi introdus prin ac în spațiul epidural, iar perfuzia soluției anestezice se repetă la nevoie.

Toate metodele de injectare de administrare a medicamentelor necesită nu numai sterilitatea medicamentelor și instrumentelor, ci și respectarea maximă a tuturor cerințelor de asepsie atunci când se efectuează proceduri aparent chiar simple.

Pagina 2 din 13

Capitolul 1

Modalitati si cai de administrare medicamente

Ce se întâmplă cu medicamentul din organism? De ce avem nevoie de atât de multe forme de dozare? De ce nu se poate produce totul sub formă de tablete sau, de exemplu, siropuri? Această secțiune a cărții este dedicată răspunsului la aceste întrebări.

Biodisponibilitate - raportul dintre cantitatea de substanță medicamentoasă absorbită și cantitatea totală a acestei substanțe eliberată din forma de dozare. Cu alte cuvinte, vorbim despre cât de mult va funcționa din pilula (sirop etc.).

Există două moduri de administrare a medicamentelor - enterală (prin tractul gastro-intestinal (TGI)) și parenterală (ocolind TGIT).

la enteral metodele includ introducerea medicamentului în interior, sub limbă, în spatele obrazului, în rect . Să le luăm în considerare mai detaliat.

Fără îndoială, cea mai convenabilă modalitate pentru noi este administrarea orală (administrare orală) . De acord, poți înghiți o pastilă la cinema, în magazin și în avion. Cu toate acestea, această metodă este cea mai puțin eficientă în ceea ce privește biodisponibilitatea. Deja în gură, și în special în stomac și intestine, medicamentul este expus la diverși factori nefavorabili pentru acesta: sucul gastric și enzime. Substanțele medicinale sunt parțial absorbite de alimente și pur și simplu pot părăsi organismul fără niciun efect asupra acestuia. Dacă medicamentul este încă absorbit în intestine, acesta ajunge la ficat, unde de obicei suferă oxidare sau alte transformări chimice. Astfel, chiar înainte de a intra în sânge, medicamentul poate dispărea pur și simplu.

Cu toate acestea, nu totul este atât de rău. Există o întreagă categorie de medicamente - așa-numitele prodroguri. Ele nu au niciun efect asupra organismului până când nu suferă unele transformări chimice în el.

Mult mai puțin convenabilă, dar mai eficientă, este calea rectală de administrare a medicamentului. (prin rect sub formă de supozitoare rectale - supozitoare sau clisme cu soluții medicinale). Absorbite prin venele hemoroidale, substanțele medicinale intră imediat în fluxul sanguin. Aproape o treime din sângele care vine din rect nu trece prin ficat. Astfel, administrarea medicamentului pe cale rectală este aproape la fel cu administrarea unei injecții. Dezavantajul acestei metode constă numai în suprafața mică de aspirație și durata scurtă de contact a formei de dozare cu această suprafață. Prin urmare, cu această metodă de a lua medicamente, este extrem de important să se respecte doza.

Din punct de vedere al biodisponibilității, sunt eficiente și căile sublinguale (sub limbă) și transbucale (prin mucoasa bucală). Datorită numărului mare de capilare din mucoasele obrajilor și limbii, se asigură o absorbție destul de rapidă a medicamentelor, care, în același timp, practic nu suferă eliminare presistemică. De aceea unele medicamente pentru inima care necesită un efect rapid (de exemplu, nitroglicerina) nu sunt înghițite, ci plasate sub limbă.

Metodele parenterale includ injecții subcutanate, intramusculare, intravenoase, precum și introducerea de medicamente direct în organe și cavitățile corpului.. Unde se duce medicamentul atunci când este administrat intravenos? Imediat în sânge și, prin urmare, - biodisponibilitate și eficacitate maximă. Cu administrarea subcutanată și intramusculară a medicamentelor, se creează un depozit în locul potrivit, din care medicamentul este eliberat treptat. Și totul în aceste metode parenterale este bun, cu excepția unui singur lucru: pentru a respecta porunca „Nu face rău”, trebuie să aveți cel puțin abilități minime pentru a efectua astfel de manipulări. Altfel in cel mai bun caz vânătăi de la hemoragii în locurile prin puncția vaselor de sânge vă așteaptă, în cel mai rău caz - embolie vasculară. Cuvântul „embolie” sună înfiorător, iar semnificația lui este și mai înfricoșătoare. Dacă în seringă rămâne aer și este injectat accidental într-o venă, în ea apare o mică bulă, care va călători prin vasele de sânge până ajunge la unul prin care nu poate aluneca. Ca urmare, se formează un blocaj al vasului. Ce se întâmplă dacă ajunge undeva în regiunea creierului?

Există o altă modalitate de a administra medicamente, fără de care imaginea ar fi incompletă - introducere prin bronhii. Suprafața totală a alveolelor din plămâni este de aproximativ 200 de metri pătrați, ceea ce este comparabil cu suprafața unui teren de tenis. Și tot acest „teren de tenis” absoarbe medicamentul. Acesta din urmă trebuie zdrobit - dispersat cât mai bine posibil. La urma urmei, cu cât particulele inhalate sunt mai mici, cu atât se va face mai mult contact cu alveolele.

Suntem obișnuiți cu inhalarea și injectarea de aerosoli. Medicii mai au o oportunitate de a administra medicamentul prin plămâni (mai precis, prin bronhii, dar asta nu este departe). Aș vrea să-ți doresc să nu te confrunți niciodată în acest fel. Este utilizat în resuscitarea pacienților cu stop cardiac sau tulburări cardiace severe. Cantități mici sunt injectate în bronhii solutii apoase substanțe medicinale, care în astfel de cazuri este mai eficientă decât o injecție.

Metoda intranazală (instilarea în nas) nu este, de asemenea, lipsită de surprize. CU Mucoasa nazală este în contact direct cu lobul olfactiv al creierului, astfel încât medicamentele intră foarte repede în lichidul cefalorahidian și creier. Această metodă este utilizată pentru introducerea anumitor tranchilizante, analgezice narcotice și anestezie generală. Mai frecventă este instilarea de medicamente pentru tratarea răcelii comune (rinită). Acţiunea lor se bazează pe efect vasoconstrictor. Trebuie amintit că astfel de medicamente nu pot fi utilizate mult timp, deoarece dependența de ele se dezvoltă, ceea ce necesită luarea mai multor doze mari, iar aceasta, la rândul său, poate duce la o îngustare vase mariși hipertensiune arterială sau atacuri de angină pectorală.

Metoda transdermică (aplicarea medicamentului pe piele) dă de obicei doar un efect local, totuși, unele substanțe sunt absorbite foarte ușor și creează un depozit în țesutul subcutanat, astfel încât concentrația necesară a medicamentului în sânge poate fi menținută timp de câteva zile. Introducerea prin piele este asigurată nu numai prin frecare, ci și prin aplicarea de comprese, precum și prin luarea băilor cu soluții de medicamente. Pe piele se aplică și iritanti, activând circulația sângelui și unele reacții reflexe.

Un alt mod de administrare transdermică a medicamentelor este folosirea de plasturi speciali. Acestea asigură o eliberare lentă a medicamentului în organism și pot fi utilizate în cazul tratamentului cu substanțe foarte active utilizate în doze foarte mici, a căror concentrație trebuie menținută constant.

După ce medicamentul intră în organism, diverse corpuri iar țesuturile creează o concentrație diferită. Astfel, concentrația unei substanțe în ficat și rinichi este în medie de 10 ori mai mare decât în ​​oase și țesutul adipos. Și nu este vorba doar de intensitatea diferită a fluxului sanguin. Distribuția uniformă a medicamentelor este împiedicată de diferite bariere tisulare - membrane biologice prin care substanţele pătrund diferit. Luați în considerare principalele bariere.

Bariera hemato-encefalică (BBB) este un mecanism special care reglează schimbul de substanțe între sânge, fluid cerebrospinalși creierul. Protejează creierul de substanțele străine care pătrund în sânge. Astfel, se știe că substanțele care se descompun în ioni în soluții și (sau) sunt insolubile în grăsimi nu pătrund prin BBB. Această barieră este cea mai puternică și pentru un motiv întemeiat. La urma urmei, o armată fără comandant șef este doar o mână (în cazul nostru, organe). Organismul este valoros ca întreg care lucrează și interacționează. Pentru ca medicamentul să ajungă la creier, cel mai adesea este injectat în canalul spinal.

Peretele capilarelor în contrast cu BBB permeabil la majoritatea substantelor. O trăsătură caracteristică a acestei bariere este capacitatea de a reține compușii macromoleculari (de exemplu, proteina albumină). Acest lucru face posibilă utilizarea acestuia din urmă ca înlocuitori de plasmă. Ele circulă în sistemul circulator și nu pot pătrunde în țesuturile corpului.

Bariera placentară are, de asemenea, o permeabilitate ridicată. Acest fapt trebuie luat în considerare atunci când alegeți medicamente pentru femeile însărcinate, deoarece multe medicamente pot provoca tulburări în dezvoltarea fătului și chiar deformarea acestuia (efect teratogen).

Doze

Când auzim ceva de genul „Luați un comprimat de trei ori pe zi” de la medicul nostru, adesea ne întrebăm de ce depind dozele de medicamente prescrise.

Ceea ce ne prescrie medicul este doza terapeutică. Ea corespunde cantității de medicament care trebuie luată pentru a obține efectul terapeutic dorit. Doza terapeutică depinde de mulți factori precum vârsta, greutatea pacientului, stare generală starea de sănătate a acestuia, stadiul bolii, modul de administrare etc. Prin urmare, dozele se determină în funcție de kilogramul de greutate corporală, metrul pătrat de suprafață corporală, anul de viață etc.

Dozele sunt unice, zilnice și desigur. Acestea sunt determinate în timpul studiilor clinice, ținând cont de eficacitatea medicamentului, efecte secundareși reacțiile corpului.

În stadiul preclinic, când se efectuează experimente pe animale și țesuturi, de obicei sunt identificate încă două tipuri de doze - toxice (provoacă otrăvire) și letale (duc la moarte). În acest caz, de regulă, se calculează așa-numita doză toxică acută - o doză capabilă să provoace moartea la 50% dintre animalele de experiment (DL50). Cu cât este mai mică, cu atât substanța este mai toxică. Dacă doza terapeutică a unei substanțe diferă de DL50 de mai puțin de 20 de ori (în mod firesc, doza terapeutică ar trebui să fie mai mică), atunci aceasta nu este destinată să fie inclusă în lista de medicamente.

Luând medicamente chiar și în interior doze terapeutice poate fi însoțită de manifestarea diferitelor reacții nedorite - secundare, toxice, alergice.

Efectele secundare apar de obicei din cauza farmacodinamicii substanței medicamentoase. Deci, luarea aspirinei duce la o creștere a secreției de suc gastric acid, iar acest lucru, la rândul său, poate provoca ulcer peptic stomac. Când luați nitroglicerină, un efect secundar este o durere de cap ca urmare a unei expansiuni puternice a vaselor creierului și a comprimării centrilor durerii.

La venirea efecte toxice poate duce la supradozaj. Cu toate acestea, chiar și respectarea dozei nu garantează absența acestora. De exemplu, un pacient poate avea o funcție hepatică sau renală afectată și medicamentul, în loc să fie descompus și eliminat în mod natural din organism, se va acumula.

Utilizarea prelungită a medicamentului poate crea obiceiuri. Apare din cauza:

• epuizarea resurselor corpului;
• apariția unei reacții a sistemului imunitar care duce la o inactivare mai rapidă a medicamentului în organism;
• desensibilizarea receptorilor specifici.

Ca urmare, cu cât pacientul este tratat mai mult timp, cu atât dozele mai mari de medicament pe care este obligat să îl ia, ceea ce poate duce la dependență atât psihologică, cât și fiziologică, mai ales când vine vorba de analgezice (medicamente care ameliorează durere) și substanțe care provoacă euforie.

ÎN lumea modernă antibiotice ușor disponibile, problema rezistenței (rezistenței) la medicament, în care cele mai eficiente medicamente nu funcționează, provoacă dificultăți grave și temeri medicilor.

Această situație poate apărea din cauza utilizării necontrolate a antibioticelor. Cel mai adesea, o doză prea mică, împreună cu lipsa de teste, duce la faptul că bacteriile dezvoltă rezistență la medicament, care, la rândul său, poate provoca cronicizarea bolii, complicații și necesitatea de a utiliza mai mult. droguri puternice crește dozele.

Cum să luați corect medicamentul

Când să luați medicamentul - înainte de mese sau după? Bea apă sau suc? Ce să faci după aceea - stai sau întinde-te? Să ne dăm seama. În această secțiune, ne vom concentra în principal pe medicamentele luate pe cale orală sub formă de tablete, capsule, drajeuri etc.

În primul rând, aș dori să remarc că instrucțiunile de utilizare a unui anumit medicament indică întotdeauna cum și când trebuie luat. Crede-mă: dacă scrie „în timpul mesei” sau „15 minute înainte de masă”, nu este doar atât. Dar nu ne vom supune orbește regulilor, ci o vom face în mod conștient.

Luați pastila în mână. Dacă este foarte mare și vă este teamă că nu o veți putea înghiți - nu, nu o rupeți și nu o sfărâmiți - citiți instrucțiunile. Dacă vedeți ceva de genul „pastile acoperite” în el, va trebui să vă faceți curaj și să înghiți (cu excepția cazului în care instrucțiunile spun altfel). Tabletele sunt închise în cochilii, astfel încât substanțele active să fie absorbite într-o anumită parte a tractului gastrointestinal, ocolind stomacul fără pierderi. Tăiind pilula în două, veți lăsa calul troian (sucul gastric) să intre în oraș (conținutul pastilei protejat de coajă). Din același motiv, nu trebuie să deschideți capsulele și să mâncați pulberea, aruncând coaja. Cu același succes, puteți arunca capsula în întregime: cel mai probabil, substanța activă nu va supraviețui călătoriei prin stomac.

Mesteca sau nu? Toate medicamentele sunt supuse unui test de dezintegrare obligatoriu, astfel încât să fii sigur că în alte condiții de utilizare, o tabletă întreagă înghițită se va dezintegra acolo unde este necesar și în măsura necesară. Câteva excepții includ suplimentele de calciu și cărbunele activat. Mestecatul primului necesită instrucțiuni, iar în ceea ce privește cărbunele activat, mestecatul este o plăcere sub medie și există puține beneficii de pe urma acestuia. În plus, există un cărbune activ „solubil”, foarte bine dispersat, care nu trebuie mestecat. Unul dintre medicamentele care încă merită mestecat sau pre-măcinat este aspirina - aceasta va reduce efectul său iritant asupra stomacului.

Înghițiți medicamentul și asigurați-vă că îl beți. Pentru ce? Lichidul va ajuta tableta să treacă prin esofag sau să spele resturile de pulbere de pe membranele mucoase. Acest lucru, în primul rând, va permite ca medicamentul să fie livrat la destinația dorită și, în al doilea rând, va proteja membrana mucoasă de iritația pe care o poate provoca medicamentul. Dar asta nu este tot. Pentru ca substanța activă să iasă în evidență din tabletă și să fie absorbită, trebuie să se dezintegreze, iar substanța activă trebuie să se dizolve în ceva. O jumătate de pahar de lichid va ajuta acest proces. O jumătate de cană este o cantitate aproximativă. Dacă instrucțiunile spun: „Clătiți cu mult lichid”, beți cel puțin un pahar. Acest lucru este de obicei necesar pentru medicamentele care irită membranele mucoase.

Nu este întotdeauna necesar să beți medicamente cu apă. Dar dacă nu puteți urma instrucțiunile date în instrucțiuni, alegeți apa.

Dacă nu vi se cere să beți medicamentul cu lapte, uitați de el. Poate fi util atunci când luați vitamine liposolubile (A, D, E) și aceleași medicamente iritante, cum ar fi aspirina. În alte cazuri, proteinele conținute în lapte leagă substanțele active și împiedică absorbția acestora. Mai mult, laptele distruge medicamentele tetracicline.

Uneori trebuie să bei sucuri acide cu medicamente - portocale, cirese, lamaie, coacaze. Acest lucru poate fi necesar dacă medicamentul este absorbit în stomac: acidificarea mediului accelerează acest proces. Un prim exemplu astfel de medicamente sunt aspirina, care este absorbită în stomac cu aproximativ 70%, sau ibuprofenul.

Nu luați medicamente cu băuturi alcoolice . În general, acestea ar trebui abandonate în momentul luării medicamentelor. Probabil este scris în instrucțiuni. Consecințele ignorării unei astfel de reguli simple pot fi diferite - de la exacerbare sau apariția unui ulcer în timpul admiterea comună aspirina si băuturi alcoolice la o scădere bruscă a presiunii cu pierderea conștienței, dacă sunt spălate cu clonidină sau anaprilină.

Și ultimul moment. Medicamentele luate cu o jumătate de oră înainte de masă sau mai mult nu sunt practic afectate de sucul gastric și intră rapid în intestine.În consecință, ele sunt absorbite mai repede și încep să acționeze.

Medicamentele care sunt iritante și utilizate pentru o perioadă lungă de timp, precum și cele care ar trebui să rămână mai mult timp în stomac, trebuie luate după mese.

Vizualizat: 129769 | Adăugat: 24 martie 2013

Toate modalitățile de introducere a medicamentelor în organism pot fi împărțite în enterale și parenterale. Căi de administrare enterală ( enteros- intestine) asigură introducerea medicamentului în organism prin mucoasele tractului gastrointestinal. Căile enterale de administrare includ:

• Administrare orală (internă, per os)- introducerea medicamentului în organism prin înghițire. În acest caz, medicamentul intră mai întâi în stomac și intestine, unde este absorbit în sistemul venei porte în 30-40 de minute. Mai departe, odată cu fluxul sanguin, medicamentul intră în ficat, apoi în vena cavă inferioară, inima dreaptă și, în final, în circulația pulmonară. După ce a trecut un cerc mic, medicamentul prin venele pulmonare ajunge în părțile stângi ale inimii și, cu sânge arterial, pătrunde în țesuturi și organe țintă. În acest fel, cel mai adesea se administrează forme de dozare solide și lichide (tablete, drajeuri, capsule, soluții, pastile etc.).

Avantajele metodei

Dezavantajele metodei

Cel mai metoda fiziologica administrarea medicamentelor este convenabilă și simplă. Nu necesită personal special instruit pentru introducere. Metoda este sigură.

Livrarea lentă a medicamentelor circulatie sistematica. Viteza de absorbție nu este constantă și depinde de prezența alimentelor în tractul gastrointestinal, de motilitatea acestuia (dacă motilitatea scade, rata de absorbție scade). Medicamentele ingerate sunt afectate de enzimele stomacului și sucului intestinal, sistemele enzimatice metabolice ale ficatului, care distrug o parte din substanță chiar înainte de a intra în circulația sistemică. (De exemplu, atunci când este administrat pe cale orală, până la 90% din nitroglicerină este distrusă). Este imposibil să utilizați medicamente care sunt slab absorbite în tractul gastrointestinal (de exemplu, antibiotice aminoglicozide) sau sunt distruse în acesta (de exemplu, insulină, alteplază, hormon de creștere). Medicamentul poate provoca ulcerații gastrointestinale (de exemplu, corticosteroizi, salicilați). Această cale de administrare este inacceptabilă dacă pacientul este inconștient (deși medicamentul poate fi administrat imediat intragastric printr-o sondă), dacă pacientul are vărsături indomabile sau o tumoare (strictură) esofagului, există edem masiv (anasarca, deoarece aceasta perturbă absorbția medicamentului în intestine).

• Calea rectală (> pe rect)- administrarea medicamentelor prin anusîn ampula rectului. În acest fel, se administrează forme de dozare moi (supozitoare, unguente) sau soluții (folosind microclisteri). Absorbția substanței se realizează în sistemul venelor hemoroidale: superioare, mijlocii și inferioare. Din vena hemoroidală superioară, substanța pătrunde în sistemul venei porte și trece prin ficat, după care intră în vena cavă inferioară. Din venele hemoroidale medii și inferioare, medicamentul intră imediat în sistemul venei cave inferioare, ocolind ficatul. Calea rectală de administrare este adesea folosită la copiii din primii trei ani de viață.

Avantajele metodei

Dezavantajele metodei

O parte din medicament evită metabolismul în ficat, intrând imediat în circulația sistemică. Poate fi utilizat la pacienții cu vărsături, stricturi esofagiene, edem masiv, tulburări de conștiență. Medicamentul nu este afectat de enzimele digestive.

Factorul psihologic: această cale de administrare poate fi neplăcută sau plăcută excesiv de către pacient. Poate că efectul iritant al medicamentului asupra membranei mucoase a rectului. Suprafață de absorbție limitată. Rată variabilă de absorbție și grad de absorbție a medicamentului. Dependența absorbției de prezența materiilor fecale în intestin. Este necesară o pregătire specială a pacientului în tehnica inserției.

• Injectare sublinguală (sub limbă) și subbucală (în cavitatea dintre gingie și obraz).În acest fel, se administrează forme de dozare solide (tablete, pulberi), unele dintre ele forme lichide(soluții) și aerosoli. Cu aceste metode de administrare, medicamentul este absorbit în venele membranei mucoase cavitatea bucală iar apoi intră secvenţial în vena cavă superioară, în inima dreaptă şi în circulaţia pulmonară. După aceea, medicamentul este livrat în partea stângă a inimii și intră în organele țintă cu sânge arterial.

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Medicamentul nu este afectat de enzimele digestive ale stomacului și intestinelor. Medicamentul evită complet metabolismul hepatic primar, intrând direct în circulația sistemică. Debut rapid al acțiunii, capacitatea de a controla rata de absorbție a medicamentului (prin sugerea sau mestecatul comprimatului). Acțiunea medicamentului poate fi întreruptă dacă medicamentul este scuipat.	Se pot injecta doar substante foarte lipofile: morfina, nitroglicerina, clonidina, nifedipina sau substante cu activitate mare, deoarece zona de absorbție este limitată. Secreția excesivă de salivă în timpul stimulării reflexe a mecanoreceptorilor cavității bucale poate provoca ingestia medicamentului.

Administrare parenterală - calea de administrare a unui medicament, în care acesta pătrunde în organism ocolind membranele mucoase ale tractului gastrointestinal.

• introducerea injecției. Cu această cale de administrare, medicamentul intră imediat în circulația sistemică, ocolind afluenții venei porte și ai ficatului. LA injectare include toate metodele în care integritatea țesuturilor tegumentare este deteriorată. Acestea sunt efectuate folosind o seringă și un ac. Cerința principală pentru cale dată administrare - asigurarea sterilitatii medicamentului si executarea aseptica a injectiei.
• Administrare intravenoasă. Prin această metodă de administrare, acul seringii străpunge pielea, hipodermul, peretele venelor și medicamentul este injectat direct în circulația sistemică (vena cavă inferioară sau superioară). Medicamentul poate fi administrat sub formă de flux lent sau rapid (bolus), precum și prin picurare. Astfel, se administrează forme de dozare lichide, care sunt adevărate soluții sau pulberi liofilizate (dizolvate în prealabil).

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Injectarea directă a medicamentului în sânge și dezvoltarea aproape instantanee a efectului. Precizie mare de dozare. Puteți introduce substanțe care au efect iritant sau sunt soluții hipertonice (în cantitate de cel mult 20-40 ml). Puteți introduce substanțe care sunt distruse în tractul digestiv.	Este imposibil să se introducă soluții uleioase, emulsii și suspensii decât dacă au fost supuse unui tratament special. O tehnică de manipulare foarte complexă care necesită personal special instruit. În organele cu aport de sânge bun, concentrațiile toxice ale substanței pot fi create în primele minute după administrare. Posibilă infecție și embolie aeriană cu o tehnică greșită.

• Administrare intramusculară.În acest fel, se administrează toate tipurile de forme de dozare lichide și soluții de pulberi. Acul seringii străpunge pielea, hipodermul, fascia musculară și apoi grosimea acesteia, unde este injectat medicamentul. Absorbția medicamentului are loc în sistemul venelor goale. Efectul se dezvoltă în 10-15 minute. Volumul soluției injectate nu trebuie să depășească 10 ml. Cu injecția intramusculară, medicamentul este mai puțin complet absorbit decât cu administrarea intravenoasă, dar mai bine decât cu administrare orală(cu toate acestea, pot exista excepții de la această regulă - de exemplu, diazepamul atunci când este administrat intramuscular este absorbit mai puțin complet decât atunci când este administrat oral).

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Se pot introduce soluții și emulsii uleioase, precum și preparate de depozit care asigură păstrarea efectului timp de câteva luni. Se menține precizia ridicată a dozării. Se pot introduce substante iritante, tk. tesuturile musculare nu contin multi receptori.	Necesită personal special instruit pentru a efectua injecția. Posibilă afectare a fasciculelor neurovasculare în timpul injectării. Nu este posibilă eliminarea medicamentului de depozit dacă este necesară întreruperea tratamentului.

• Administrare subcutanată.În acest fel, se administrează forme de dozare lichide de orice fel și pulberi solubile. Acul seringii strapunge pielea si patrunde in hipoderm, substanta medicinala dupa administrare este absorbita imediat in sistemul venei cave. Efectul se dezvoltă în 15-20 de minute. Volumul soluției nu trebuie să depășească 1-2 ml.

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Efectul durează mai mult decât în ​​cazul administrării intravenoase sau intramusculare a aceluiași medicament. Puteți introduce medicamente care sunt distruse în tractul gastrointestinal.	Absorbția are loc destul de lent datorită vitezei scăzute a fluxului sanguin. Dacă circulația periferică este perturbată, atunci efectul poate să nu se dezvolte deloc. Nu injectați substanțe care au efect iritant și puternic vasoconstrictoare, deoarece pot provoca necroză. risc de infectare a rănilor. Necesită educație specială a pacientului sau asistență personală.

• Administrare intratecală- introducerea unei substanțe medicinale sub membranele creierului (subarahnoidian sau epidural). Se efectuează prin injectarea unei substanțe la nivelul L4-L5 al vertebrelor lombare. În acest caz, acul străpunge pielea, hipodermul, ligamentele interspinoase și galbene ale proceselor vertebrelor și se apropie de meninge. La administrarea epidurală, medicamentul intră în spațiul dintre canalul osos al vertebrelor și dura mater. Cu inserția subarahnoidiană, acul străpunge durul și înveliș arahnoid creierul și medicamentul este injectat în spațiul dintre țesutul cerebral și pia mater. Volumul medicamentului administrat nu poate depăși 3-4 ml. În acest caz, este necesar să eliminați cantitatea adecvată de lichior. Introduceți numai soluții adevărate.

• Administrare prin inhalare- introducerea unei substanţe medicinale prin inhalarea vaporilor acesteia sau a celor mai mici particule. In acest fel se introduc gaze (protoxid de azot), lichide volatile, aerosoli si pulberi. Adâncimea de introducere a aerosolilor depinde de dimensiunea particulelor. Particulele cu un diametru mai mare de 60 de microni se instalează în faringe și sunt înghițite în stomac. Particulele cu diametrul de 40-20 microni pătrund în bronhiole, iar particulele cu diametrul de 1 microni ajung în alveole. Medicamentul trece prin peretele alveolelor și bronhiilor și intră în capilar, apoi cu fluxul sanguin intră în inima stângă și, prin vasele arteriale livrat la organele țintă.

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Dezvoltarea rapidă a efectului datorită aportului sanguin bun și suprafeței mari de absorbție (150-200 m2). În cazul bolilor respiratorii, medicamentul este administrat direct în leziune și este posibilă reducerea dozei administrate de medicament și, prin urmare, probabilitatea apariției efectelor adverse.	Este necesar să se utilizeze inhalatoare speciale pentru administrarea unei substanțe medicamentoase. Este necesară instruirea pacientului pentru a sincroniza respirația și inhalarea medicamentului. Nu administrați medicamente care au efect iritant sau provoacă bronhospasm.

• Administrare transdermică- aplicarea pe piele a unei substanţe medicamentoase pentru a-i asigura acţiunea sistemică. Utilizați unguente speciale, creme sau TTS (transdermic sisteme terapeutice- plasturi).

• Aplicație locală. Include aplicarea medicamentului pe piele, membranele mucoase ale ochilor (conjunctivă), nas, laringe, vagin pentru a asigura o concentrație mare a medicamentului la locul de aplicare, de regulă, fără acțiune sistemică.

Alegerea căii de administrare a medicamentului depinde de capacitatea sa de a se dizolva în apă sau solvenți nepolari (uleiuri), de localizarea procesului patologic și de severitatea bolii. Tabelul 1 enumeră cele mai comune modalități de utilizare a medicamentelor pentru diferite tipuri de patologie.
Tabelul 1. Alegerea căii de administrare a medicamentului în diferite patologii.

Tipul patologiei	Curs ușor până la moderat	Curs sever
Afectiuni respiratorii	Inhalare, orală	Inhalator, intramuscular si intravenos*
Boli ale tractului gastro-intestinal	Oral, rectal (pentru boli ale zonei anorectale)	Pe cale orală, intramusculară și intravenoasă
Boli ale inimii și ale vaselor de sânge	Sublingual, oral	Intramuscular și intravenos
Boli ale pielii și țesuturilor moi	Aplicații orale, topice	Intramuscular și intravenos
Boli endocrine	Intranazal, sublingual, oral, intramuscular	Intramuscular și intravenos
Boli ale sistemului musculo-scheletic	În interior și intramuscular	Intramuscular și intravenos
Boli ale ochilor, urechilor, gurii	Aplicații locale	Pe cale orală și intramusculară
Boli sistemul genito-urinar	Aplicații locale, pe cale orală, intramuscular	Intramuscular și intravenos

* Notă: Alegerea între administrarea intramusculară și cea intravenoasă poate fi determinată de solubilitatea în apă a medicamentului și de posibilitățile tehnice de injectare intravenoasă.

Preferanskaya Nina Germanovna

Profesor asociat al Departamentului de Farmacologie al Facultății de Farmacie a Primei Universități Medicale de Stat din Moscova. LOR. Sechenov, Ph.D.

Sulfatul de magneziu, luat de adulți pe cale orală (oral) în doză de 10-30 g în ½ pahar cu apă, este slab absorbit (nu mai mult de 20%), provoacă retenție de lichide, crește presiune osmoticaîn tractul gastrointestinal, îmbunătățește motilitatea intestinală și are efect laxativ. Și luate pe cale orală (pe stomacul gol) 20-25% soluție de sulfat de magneziu, 1 lingură. lingura de 3 ori pe zi enervant terminații nervoase membrana mucoasă a duodenului 12, crește separarea colecistokininei și dă un efect coleretic. Prin administrare parenterală de sulfat de magneziu, are un efect calmant asupra sistemului nervos central, iar, în funcție de doza administrată, efect sedativ, hipnotic, narcotic. ÎN doze mari are un efect depresiv asupra transmiterii neuromusculare și poate prezenta anticonvulsivante, acţiune curariformă. Sulfatul de magneziu reduce excitabilitatea centru respirator iar în doze mari poate provoca cu ușurință paralizie respiratorie. Cu injecție intravenoasă (lentă) sau intramusculară a 5-20 ml soluție de sulfat de magneziu 20 sau 25%, efect hipotensiv asociată cu prezența miotropului proprietăți antispastice si efect calmant. Împreună cu aceasta, medicamentul reduce simptomele anginei pectorale și este utilizat pentru a opri aritmiile (tahicardie ventriculară și aritmii asociate cu o supradoză de glicozide cardiace). Se foloseste pentru anestezia nasterii, cu colici, retentie urinara si alte indicatii.

Calea de administrare are o mare influență asupra duratei de acțiune a medicamentului. Cu căile enterale de administrare, debutul acțiunii (perioada latentă) și durata de acțiune a medicamentului cresc în comparație cu căile parenterale (inhalare și injectare). Puterea medicamentului depinde și de calea de administrare.Când aceeași doză de substanță activă este introdusă în organism, eficacitatea acțiunii farmacoterapeutice a medicamentului va fi de 5-10 ori mai mare atunci când metoda intravenoasa administrare decât cu administrarea orală.

Toate modalitățile de introducere a medicamentelor în corpul uman sunt împărțite în două grupuri principale: enteral(prin tubul digestiv) și parenteral(ocolind tractul gastrointestinal).

LA căi enterale includ administrarea de medicamente:

• interior ( oral - per os);
• sublingual (sub lingua);
• transbucal (obraz);
• rectal (pe rect).

căi parenterale introducerile sunt împărțite în:

• injectare;
• intracavitar;
• inhalare;
• transdermic (piele).

Există o clasificare mai puțin comună a căilor de administrare:

• căi de administrare cu încălcarea integrității pielii (injecții, perfuzii);
• căile de administrare fără a încălca integritatea tegumentului, aceasta include toate căile enterale, inhalare, dermică și introducere în cavitățile naturale ale corpului (de exemplu, în ureche, ochi, nas, uretra, buzunare de rană).

CALEA ENTERALA DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR

Cel mai comun, convenabil și simplu mod de a introduce medicamente în organism este ingerare(oral, per os ) . În interior puteți introduce diferite forme de dozare: solid(tablete, pulberi) și lichid(infuzii, decocturi, soluții etc.). Această metodă de administrare este naturală, căci la fel introducem alimente în organism. Această cale de administrare nu necesită sterilizare, pregătire specială a pacientului sau personal medical. Absorbția medicamentului atunci când este administrat oral are loc pe suprafata mare(mai mult de 120 m 2), care, cu circulație intensă a sângelui, face posibilă absorbția rapidă a substanțelor active (15-20 minute) și asigurarea efectului farmacologic necesar. Introducerea în interior este deosebit de convenabilă când tratament pe termen lung pacientii cronici. Când se tratează pacienții cu medicamente administrate pe cale orală, este foarte important să se prevină posibilă distrugere si modificandu-le in stomac sau intestine. Multe medicamente sunt acoperite cu acoperiri enterice pentru a evita contactul cu acidul clorhidric agresiv din stomac. Substanțele medicinale (SM) de diferite structuri și origini interacționează cu o varietate de componente care se găsesc în tractul gastrointestinal, inclusiv enzimele digestive și alimentele. Prin urmare, este important să știm ce modificări suferă medicamentul atunci când este administrat pe cale orală sub influența alimentelor în sine, a sucurilor digestive și, în sfârșit, să avem o idee despre efectul părțile constitutive hrană pentru absorbția medicamentelor. Este indicat să se administreze medicamente cu 30-40 de minute înainte. înainte de masă sau 1-2 ore după aceasta. Medicamente concepute pentru a îmbunătăți digestia - în 15 minute. sau în timpul meselor, medicamente lipofile (liposolubile) - după mese. Este mai bine să beți medicamente cu ½ sau 1/3 cană de apă fiartă sau filtrată.

Unele medicamente pentru a ajunge foarte repede efect terapeutic injectat în corp sublingual(sub limbă). Membrana mucoasă a cavității bucale are o cantitate abundentă de sânge, astfel încât medicamentul este rapid și bine absorbit, efectul apare după 1-2 minute. În acest caz, medicamentul este eliberat și absorbit în sistemul venei cave superioare, intră în circulația generală, ocolind tractul gastrointestinal și ficatul. Poate fi administrat sublingual tablete usor solubile, soluții, picături(pe o bucată de zahăr), ține-le în gură până se absorb complet (aproximativ 15 minute). În prezent, multe medicamente antiseptice sunt disponibile sub formă tablete masticabile, pastile, de exemplu, Septolete, Lizobakt, Laripront etc. Validol, Nitroglicerina se administrează sublingual pentru a opri crizele de angină. Painkiller Buprenorphine este disponibil în comprimate sublinguale sub marca „Ednok”. Dezavantajul acestei căi de administrare este suprafața mică de aspirație a mucoasei bucale, efectul iritant al medicamentelor sau gustul neplăcut al acestora.

Odată cu apariția noilor forme de dozare inovatoare, a devenit posibilă utilizarea medicamentelor bucală( obraz ), care le asigură efectul prelungit și concentrarea constantă în sânge. Pelicule absorbabile, plasturi pe obraji sau tablete bucale, aplicatii conțin substanțe lipofile nepolare, sunt bine absorbite prin mușchii bucali de către difuzie pasiva. Odată cu introducerea Sustabukkal, efectul său se manifestă în 3-5 minute. și continuă până la ora 6. Alte exemple sunt plasturele mucoadeziv bucal cu sulfat de turbutalină, tabletele bucale Gramicidin C, Loracept etc.

ÎN practică medicală drogurile sunt adesea injectate rectal(prin rect). Absorbit în partea inferioară a rectului, medicamentul intră în venele hemoroidale inferioare și apoi în circulația generală, ocolind ficatul. Acest lucru este deosebit de important atunci când se prescriu medicamente care se descompun în ficat. Cu introducerea corectă superficială, după care pacientul reușește să se întindă puțin pe o parte, absorbția are loc uniform și complet. Calea rectală de administrare asigură biodisponibilitatea maximă și efectul farmacologic rapid al medicamentului. Cu toate acestea, trebuie amintit că administrarea profundă este însoțită de intrarea medicamentelor în vena hemoroidală superioară și mai departe prin vena portă în ficat. Acest medicament suferă prima trecere prin ficat (metabolismul de prima trecere), metaboliții inactivi sunt formați parțial și biodisponibilitatea sa este redusă. Folosit pentru administrarea de medicamente pe cale rectală supozitoareȘi microclisteri. Această metodă este promițătoare și cea mai convenabilă în comparație cu administrarea orală de medicamente pentru copii mici și vârstnici. El a găsit cel mai mult aplicare largă in practica pediatrica, gerontologica si proctologica, cu diverse boli diviziuni inferioare tractului digestiv(hemoroizi, fisuri anus, colita spastica, constipatie cronica). Pentru acțiune directă asupra mucoasei rectale și a țesutului pararectal se administrează medicamente V supozitoare rectale , care oferă efectul local dorit.

Dezavantajele căii rectale de administrare includ inconvenientul administrării, mai ales dacă medicamentul trebuie administrat la locul de muncă, în tren, în avion sau în alt mod. în locuri publice, deoarece necesită un mediu individual special. Pentru a reduce fluctuațiile individuale pronunțate ale ratei și completității absorbției medicamentului, este de dorit să se administreze după o clisma de curățare sau o mișcare spontană a intestinului. Trebuie avut în vedere faptul că rectul nu produce enzime digestive, prin urmare, substanțele medicinale cu o structură de proteine, grăsimi și polizaharide vor fi slab absorbite în el.

Continuat în MA 11/12

Se pot administra medicamente natural(inhalatorie, enterală, dermică) și cu ajutorul mijloace tehnice. În primul caz, transportul lor în mediul intern al organismului este asigurat de capacitatea fiziologică de absorbție a membranei mucoase și a pielii, în al doilea caz se produce prin forță.

Este rațional să se împartă căile de administrare a medicamentelor în enterală, parenterală și inhalatorie.

Gilyah enteral presupune introducerea de medicamente prin diverse porțiuni ale canalului digestiv. Cu căile de administrare sublinguală (administrare de medicamente sub limbă) și subbucală (administrare de medicamente pe mucoasa bucală), absorbția începe destul de repede, medicamentele prezintă acțiune generală, ocolesc bariera hepatică, nu intră în contact cu acidul clorhidric din stomac și enzimele tractului gastro-intestinal. Medicamente prescrise sublingual cu acțiune rapidă cu activitate ridicată (nitroglicerină), a căror doză este destul de mică, precum și medicamente care sunt slab absorbite sau distruse în canalul digestiv. Medicamentul trebuie să fie în cavitatea bucală până la resorbția completă. Înghițirea cu salivă reduce beneficiile acestei căi de administrare. Utilizare frecventă medicamentele sublinguale pot duce la iritarea mucoasei bucale.

Calea orală de administrare presupune înghițirea medicamentului, urmată de trecerea acestuia prin tubul digestiv. Acest mod este cel mai simplu și mai convenabil pentru pacient, nu necesită condiții sterile. Cu toate acestea, doar o mică parte din medicamente începe să fie absorbită deja în stomac. Pentru majoritatea medicamentelor, un mediu slab alcalin este favorabil pentru absorbție. intestinul subtire, deci când administrare orală efectul farmacologic apare numai după 35-45 de minute.

Medicamentele ingerate sunt expuse la sucuri digestive și își pot pierde potența. Un exemplu ar fi distrugerea insulinei și a altor medicamente proteice de către enzimele proteolitice. Unele medicamente sunt afectate de acidul clorhidric din stomac și de conținutul alcalin al intestinului. În plus, substanțele care sunt absorbite din stomac și intestine trec prin sistemul venei porte către ficat, unde încep să fie inactivate de enzime. Acest proces se numește efectul de primă trecere. Acesta este motivul pentru care, și nu din cauza absorbției slabe, dozele unor medicamente ( analgezice narcotice, antagonişti de calciu) atunci când sunt administrate pe cale orală trebuie să fie semnificativ mai mari decât atunci când sunt injectate în venă. Biotransformarea unei substanțe în timpul trecerii sale primare prin ficat se numește metabolism sistemic. Intensitatea acestuia depinde de viteza de circulație a sângelui în ficat. Se recomandă administrarea medicamentelor cu 30 de minute înainte de mese.

Medicamentele se administrează în interior sub formă de soluții, pulberi, tablete, capsule, granule. Pentru a preveni distrugerea anumitor substanțe medicinale în mediul acid al stomacului, se folosesc tablete acoperite care sunt rezistente la acțiunea sucului gastric, dar solubile în mediul alcalin al intestinului. Există forme de dozare (tablete cu înveliș multistrat, capsule etc.) care asigură absorbția treptată a substanței active, ceea ce permite prelungirea efectului terapeutic al medicamentului (forme retardante ale medicamentelor).

Trebuie amintit că la pacienții (în special la vârstnici) cu motilitate esofagiană afectată sau la cei care sunt în pozitie orizontala, tabletele și capsulele pot persista în esofag, formând ulcere în el. Pentru a preveni această complicație, se recomandă să beți tablete și capsule cu multă apă (cel puțin 200 ml). Reducerea efectului iritant al medicamentelor asupra mucoasei gastrice poate fi realizată făcându-le sub formă de amestecuri cu adaos de mucus. În cazul unui efect iritant semnificativ (sau ulcerogen), medicamentele, în special cele care necesită o perioadă lungă de timp. cerere de curs(de exemplu, diclofenac sodic) este indicat să se ia după masă.

Introducerea medicamentelor prin gură este imposibilă sau dificilă în timpul vărsăturilor, în timpul convulsiilor, în stare de leșin.

Uneori, medicamentele sunt administrate duodenal (printr-o sondă în duoden), ceea ce face posibilă crearea rapidă concentrație mare substanțe din intestin. Deci, de exemplu, se administrează sulfat de magneziu (pentru a obține un efect coleretic sau cu scop diagnostic).

Rectal (în rect) medicamentele sunt administrate sub formă de supozitoare (supozitoare) sau clisme (pentru adulți - nu mai mult de 50-100 ml). Administrare rectală vă permite să evitați efectul iritant al substanțelor asupra mucoasei gastrice și, de asemenea, face posibilă utilizarea lor în cazurile în care administrarea orală este dificilă sau imposibilă (greață, vărsături, spasm sau obstrucție a esofagului). Absorbite din lumenul rectului, medicamentele intră în sânge nu prin vena portă, ci prin sistemul venei cave inferioare, ocolind astfel ficatul. Prin urmare puterea actiune farmacologica Precizia medicamentelor și a dozării cu calea rectală de administrare este mai mare decât cea orală, ceea ce permite administrarea medicamentelor nu doar predominant cu acțiune locală (mistevoanestezice, antiinflamatoare, dezinfectante), ci și cu acțiune generală (hipnotice, analgezice, antibiotice, cardiace). glicozide etc.).

cale parenterală (ocolind canalul alimentar). Toate tipurile de administrare parenterală urmăresc același scop - de a livra substanța activă a medicamentului în mediul intern al organismului sau direct în focarul patologic mai rapid și fără pierderi.

Inhalare Iilah este cel mai fiziologic moduri naturale administrarea medicamentelor. Sub formă de aerosoli, substanțele sunt prescrise în principal pentru a obține efect local(cu astm bronsic, procese inflamatorii ale cailor respiratorii), desi majoritatea substantelor (adrenalina, mentol, majoritatea antibioticelor) introduse in acest mod sunt absorbite si au si efect resorbtiv (general). Inhalarea de medicamente solide și lichide gazoase sau dispersate (aerosoli) asigură aproape aceeași intrare rapidă în sânge ca injectarea într-o venă, nu este însoțită de leziuni cauzate de un ac de injectare și este importantă în legătură cu copiii, vârstnicii și pacienții subnutriți. . Efectul este ușor de controlat prin modificarea concentrației substanței în aerul inhalat. Viteza de absorbție depinde de volumul respirației, de aria suprafeței active a alveolelor, de permeabilitatea acestora, de solubilitatea substanțelor în lipide, de ionizarea moleculelor de medicament, de intensitatea circulației sanguine etc.

A facilita utilizare prin inhalare se folosesc soluții nevolatile, pulverizatoare speciale (inhalatoare), iar introducerea și dozarea de substanțe gazoase (protoxid de azot) și lichide volatile (eter pentru anestezie) se realizează cu ajutorul dispozitivelor (anestezie). ventilatie artificiala plămânii.

Calea cutanată utilizat pe scară largă în dermatologie pentru un impact direct asupra procesului patologic. Unele substanțe sunt foarte lipofile, pot pătrunde parțial în piele, pot fi absorbite în sânge și au un efect general. Frecarea unguentelor și linimentelor în piele favorizează pătrunderea mai profundă a substanțelor medicinale și absorbția lor în sânge. Cu baze de unguent lanolină, spermaceti și grăsime de porc asigură o penetrare mai profundă a substanțelor medicinale în piele decât vaselina, deoarece acestea sunt mai apropiate ca compoziție de lipidele organismului.

ÎN În ultima vreme au fost dezvoltate sisteme farmacoterapeutice speciale pentru livrarea transdermică a unei substanțe medicinale (de exemplu, nitroglicerină) în circulația sistemică. Acestea sunt forme de dozare speciale care se fixează cu o substanță adezivă pe piele și asigură o absorbție lentă a substanței medicinale, prelungind astfel efectele acesteia.

Introducerea de medicamente în sacul conjunctival, extern canalul urechii, în cavitatea nazală implică cel mai adesea impact local asupra procesului patologic în organele relevante (conjunctivită, otită medie, rinită). Unele medicamente pentru aplicație locală tind să prezinte un efect de resorbție (de exemplu, m-anticolinergice și agenți anticolinesterazici pentru glaucom).

Introducerea medicamentelor în cavitatea corpului este utilizată rar. ÎN cavitate abdominală administrate de obicei antibiotice în timpul operatii chirurgicale. Introducerea în cavitatea articulațiilor, pleura este indicată pentru eliminarea proceselor inflamatorii (artrita, pleurezia).

Dintre căile parenterale de administrare a medicamentelor, injectarea este frecventă: în piele, sub piele, în mușchi, în venă, în arteră, subarahnoidiană, subdurală, suboccipitală, intraosoasă etc.

Introducerea în piele este utilizată în principal în scopuri de diagnostic (de exemplu, un test pentru sensibilitatea individuală crescută la antibiotice și anestezice locale), precum și pentru vaccinare.

Adesea, medicamentele sunt injectate sub piele și intramuscular. Aceste metode sunt utilizate atunci când este imposibilă administrarea substanțelor pe cale orală sau în venă, precum și pentru a prelungi efectul FARMACTERAPEUTIC. Absorbția lentă a substanței medicinale (în special a soluțiilor uleioase) vă permite să creați un depozit în țesutul subcutanat sau în mușchi, din care intră treptat în fluxul sanguin și este acolo în concentrația potrivită. Substanțele care au un efect local semnificativ nu trebuie injectate sub piele și în mușchi, deoarece acest lucru poate duce la reactii inflamatorii, formarea de infiltrate și chiar necroze.

Introducerea în venă economisește timpul necesar pentru absorbția medicamentelor în alte moduri de administrare, face posibilă crearea rapidă a concentrației maxime a acestora în organism și obținerea unei clarități clare. efect de vindecare ceea ce este foarte important în situații de urgență.

Doar soluțiile apoase sterile de medicamente sunt injectate în venă; este strict interzisă introducerea suspensiilor și a soluțiilor uleioase (pentru prevenirea emboliei vasculare, este vitală organe importante), precum și substanțe care provoacă coagulare intensă a sângelui și hemoliză (gramicidină).

Medicamentele pot fi injectate într-o venă rapid, lent într-un flux și lent prin picurare. Mai des sunt administrate lent (mai ales la copii), deoarece multe medicamente tind să producă un efect prea rapid (strofantina, blocante ganglionare, lichide de substituție a plasmei etc.), ceea ce nu este întotdeauna de dorit și poate pune viața în pericol. Rațională este introducerea prin picurare a soluțiilor, acestea încep de obicei cu 10-15 picături pe 1 minut. și crește treptat viteza; viteza maxima administrare - 80-100 picături pe 1 minut.

Medicamentul, care este injectat într-o venă, este dizolvat într-o soluție izotonă (0,9%) NaCl sau soluție de glucoză 5%. Diluarea în soluții hipertonice (de exemplu, soluție de glucoză 40%), cu excepția unor cazuri, este mai puțin recomandabilă din cauza posibilei leziuni a endoteliului vascular.

Recent, s-a folosit o administrare rapidă (în 3-5 minute) a medicamentelor într-o venă sub formă de bolus (bolus grecesc). Bolos - com). Doza este determinată în miligrame de medicament sau în mililitri dintr-o anumită concentrație a substanței din soluție.

Introducerea în arteră vă permite să creați o concentrație mare a medicamentului în zona de alimentare cu sânge a acestei artere. În felul acesta, uneori agenți antitumorali. Pentru a reduce efectul lor toxic general, fluxul sanguin poate fi încetinit artificial (comprimarea venelor). Agenții de contrast cu raze X sunt, de asemenea, injectați în arteră pentru a clarifica localizarea tumorii, trombului, anevrismului etc.

Medicamentele care nu penetrează bine bariera hemato-encefalică pot fi injectate sub membranele creierului - subarahnoidian, subdural, suboccipital. De exemplu, unele antibiotice sunt folosite în cazuri infecţiețesuturile și membranele creierului.

Injecțiile intraosoase sunt utilizate dacă este imposibil din punct de vedere tehnic să se injecteze într-o venă (pentru copii, vârstnici) și uneori pentru injecție un numar mare fluide de substituție a plasmei (în substanța spongioasă a calcaneului).

Beneficiile căilor parenterale de administrare a medicamentelor:

1. Efectul farmacologic se dezvoltă rapid (sulfatul de magneziu se reduce presiunea arterialăîn criza hipertensivă).

2. Precizie mare de dozare (poate fi calculată greutatea corporală mg/kg).

3. Posibilitatea de administrare a medicamentelor care sunt distruse pe cale enterală (insulina, heparina).

4. Medicamentul poate fi administrat pacienților în stare de inconștiență (insulina în comă diabetică).

Dezavantajele căilor parenterale de administrare a medicamentelor:

1. Este necesară sterilizarea medicamentului.

2. Necesită echipament, calificare a personalului medical.

3. Pericol de infecție.

4. Introducerea medicamentelor provoacă adesea durere.

Electroforeza este adesea denumită injecție fără sânge. Anionii și cationii medicamentelor ionizate sunt capabili, sub influența unui câmp electric, să pătrundă în organism prin pielea intactă (prin transpirație și glande sebacee) și mucoaselor. Parțial, ele persistă în țesuturi, se leagă de proteinele celulare și de lichidul interstițial și sunt parțial absorbite în continuare și intră în circulația generală.