Tencuiala de demență. Sistem terapeutic transdermic Exelon®

1 sistem terapeutic transdermic (plasture, TTS) poate include în doze: 9 mg (4,6 mg/zi); 18 mg (9,5 mg/zi); sau 27 mg (13,3 mg/zi).

În plus: copolimer de acid acrilic, D,L-α-tocoferol, copolimer de metacrilat de butii și metacrilat de metil.

Strat adeziv: D,L-α-tocoferol, , copolimer siliconic.

Formular de eliberare

Novartis Pharma produce Exelon sub forma unui sistem terapeutic transdermic (plasture) cu o suprafata adeziva de contact de 5 cm2 pentru 9 mg; 10 cm2 pentru 18 mg; 15 cm2 pentru 27 mg.

efect farmacologic

Anticolinesteraza

Farmacodinamica si farmacocinetica

Medicament Exelon cu ingredient activ rivastigmină este inhibitor al colinesterazei , și anume suprimă selectiv în creier acetilcolinesteraza și butirilcolinesteraza tip carbamat, încetinind astfel procesele de distrugere acetilcolina secretate de neuronii intacți din punct de vedere funcțional și, contribuind la îmbunătățire transmitere sinaptică . în hipocamp și cortexul cerebral rivastigmină crește selectiv conținutul acetilcolina , ceea ce duce la o creștere a calității transmiterii colinergice a impulsurilor nervoase. Medicamentul are un efect pozitiv asupra pacienților cu o scădere observată funcții cognitive cauzate de deficit acetilcolina , inclusiv manifestări și Alzheimer .

Pe lângă aceste efecte, există dovezi că suprimarea datelor colinesteraza poate duce la inhibarea formării părților proteice ale precursorului beta amiloid responsabil de educație , care sunt manifestarea patologică primară . efecte rivastigmina se dezvoltă prin interacțiunea cu enzimă -tinta, urmata de formarea unei legaturi covalente, care duce la dezactivarea temporara a corespunzatoare .

La programare de 3 mg rivastigmina Bărbați tineri sănătoși, în prima oră și jumătate în lichidul cefalorahidian (LCR) sa înregistrat o scădere a activității acetilcolinesteraza cu aproximativ 40%. La aproximativ 9 ore de la fixarea efectului inhibitor maxim rivastigmina , activitate acetilcolinesteraza revine la valorile originale. Procesul de suprimare a LCR butirilcolinesteraza este, de asemenea, reversibil cu revenirea la nivelurile de bază ale enzimelor după 3,6 ore.

In cazul aplicarii rivastigmina pacientii cu Boala Alzheimer se observă o inhibare dependentă de doză (în intervalul de doze zilnice de până la 12 mg). acetilcolinesteraza în LCR și butirilcolinesteraza , al cărui nivel este redus cu aproximativ 60% la utilizare rivastigmina în doză zilnică de 12 mg. Această eficacitate a medicamentului a fost menținută pe toată perioada studiată de utilizare a acestuia, care este de 12 luni.

Pe parcursul a 12 luni de terapie rivastigmină s-a dovedit o relație semnificativă statistic între indicii de inhibare a acestuia în LCR a ambelor enzime și modificările pozitive ale funcții cognitive bolnav, suferind Boala Alzheimer . Studiile efectuate au asociat semnificativ îmbunătățirea rezultatelor testelor Atenţie , memorie și viteza de reactie în special cu inhibarea în LCR butirilcolinesteraza .

Prescrierea plasturelui Exelon la pacientii cu manifestari usoare/moderate demenţă la Boala Alzheimer (MMSE - 10-20 puncte) comparativ cu placebo a dus la o îmbunătățire semnificativă a acestora funcționalitatea cognitivă (inclusiv îmbunătățirea vorbirii , Atenţie și memorie ), creșterea stării funcționale, precum și creșterea activității zilnice.

TTS Exelon se caracterizează prin absorbția lentă a ingredientului activ rivastigmina . Timp de determinare rivastigmina c, după utilizarea primei doze de plasture, a fost de 30-60 de minute. TCmax a fluctuat în 10-16 ore, după care conținutul seric al medicamentului a scăzut treptat în 24 de ore.

După schimbarea plasturelui folosit cu unul nou, s-a observat o scădere lentă a Css timp de aproximativ 40 de minute. rivastigmina , până la predominarea proceselor de absorbție a ingredientului activ al TTS proaspăt asupra eliminării acestui medicament. În următoarele 8 ore, conținutul de plasmă rivastigmina se ridică încet și atinge din nou maximul. Concentrație minimă rivastigmina în starea de echilibru a fost de aproximativ 50% din maxim, spre deosebire de formele orale ale acestui medicament, cu utilizarea următoarei doze, a cărei concentrație plasmatică a ingredientului activ a fost practic egală cu zero. Parametri de timp similari ai conținutului de plasmă rivastigmina au fost observate la utilizarea plasturelui Exelon în intervalul de doze zilnice de 4,6-13,3 mg.

Comparativ cu administrarea orală rivastigmina expunerea sa (ASC și Cmax) la utilizarea plasturelui este evident mai mică, dar creșterea acestor valori este proporțională cu creșterea dozei de TTS Exelon. În cazul creșterii dozelor zilnice de TTS de la 4,6 mg la 9,5 mg ASC rivastigmina a crescut de 2,6 ori și cu o creștere a dozei zilnice la 13,3 mg de 4,9 ori.

Diferențele relative de parametri (indice de oscilație, IR) Cmax și Cmin rivastigmina atunci când se utilizează plasturi cu doze diferite, respectiv, au fost 0,58 pentru o doză zilnică de 4,6 mg; 0,77 pentru o doză zilnică de 9,5 mg și 0,72 pentru o doză zilnică de 13,3 mg, ceea ce este semnificativ mai mic decât atunci când luați forme orale ale medicamentului, unde IC a fost de 3,96 pentru o doză zilnică de 6 mg și 4,15 pentru o doză zilnică. de 12 mg.

Fractiune in masa rivastigmina , care este eliberat în 24 de ore din Exelon TTS, nu corespunde cu cea a administrării orale a unei doze similare din acest medicament (măsurată prin expunerea plasmatică rivastigmina în termen de 24 de ore). Utilizarea dozei zilnice de plasture Exelon 9,5 mg este echivalentă cu doza zilnică orală rivastigmina 12 mg.

Într-o comparație directă a plasturelui cu doză unică față de utilizarea capsulelor orale, variabilitatea interpopulației a Cmax și ASC zilnice rivastigmina au fost 43% și 49% pentru plasture și, respectiv, 74% și 103% pentru capsule. În cazul utilizării repetate a Exelon pentru tratament demenţă la Boala Alzheimer și atingerea stării de echilibru de către medicament, variabilitatea interpopulației observată a Cmax și ASC zilnice rivastigmina a fost, de asemenea, semnificativ mai mic pentru plasture comparativ cu capsulele orale și a egalat 45% și, respectiv, 43%, comparativ cu 71% și 73%.

La pacienţii cu greutatea de 65 kg cu Boala Alzheimer css rivastigmina aproximativ dublat în comparație cu pacienții cu o greutate corporală de 35 kg și, dimpotrivă, a scăzut de 2 ori cu o greutate de 100 kg pentru pacienți. Efectul greutății pacientului asupra expunerii rivastigmina în cazul creșterii dozelor de Exelon, este semnificativ mai ales pentru pacienții cu greutate corporală foarte mică.

Pe parcursul zilei rivastigmină destul de bine eliberat de plasturele Exelon, pătrunzând în piele cu aproximativ 50% din doza completă. Cea mai mare AUC∞ rivastigmina ca produsul acestuia , – NAP 266-90 a fost fixat cu un plasture pe umăr, partea superioară a pieptului sau spate. Dacă este imposibil să utilizați TTC pe aceste zone ale corpului, este permisă lipirea unui plasture pe coapsă și abdomen, ajustat pentru o scădere a dozei ASC cu aproximativ 20-30%.

Plasmă semnificativă cumul cel mai rivastigmina , ca și al lui , nu a fost observat, însă, cu utilizarea repetată, conținutul de ser rivastigmina mai mult decât în ​​primele 24 de ore.

Legare rivastigmina cu proteine ​​plasmatice este la nivelul de 40%. Medicamentul pătrunde ușor BBB . Valorile Vd aparente variază între 1,8-2,7 l/kg

transformări metabolice rivastigmina semnificativ și rapid cu T1 / 2 din plasmă, care este de aproximativ 3,4 ore după îndepărtarea plasturelui. Gradul de eliminare rivastigmina a fost limitată de nivelul de absorbție a acestuia, ceea ce explică creșterea T1/2 după utilizarea plasturelui (3,4 ore) comparativ cu administrarea orală a medicamentului sau administrarea sa intravenoasă (respectiv 1,4 și 1,7 ore). calea metabolică principală rivastigmina este al lui hidroliza prin colinesteraza cu eliberarea unui produs metabolic decarbamilat - NAP 226-90 care demonstrează in vitro capacitatea minimă (mai puțin de 10%) de a inhiba acetilcolinesteraza .

Conform studiilor experimentale și testării in vitro a medicamentului, sistemul citocromul P450 participă minim la metabolism rivastigmina . clearance-ul seric cumulat rivastigmina este egal cu aproximativ 130 l / h, cu o injecție intravenoasă a medicamentului la o doză de 0,2 mg, scade la 70 l / h cu o injecție intravenoasă de 2,7 mg rivastigmina și este în concordanță cu natura invers proporțională, neliniară a parametrilor farmacocineticii sale, datorită excreției medicamentului pe măsură ce saturează organismul.

Raportul dintre AUC∞ NAP 226-90-metabolit față de substanța originală a fost de 0,7 pentru plasture la 3,5 pentru capsule, ceea ce dă dreptul de a observa intensitatea redusă a proceselor de transformare metabolică în timpul utilizării cutanate a Exelon. Alocare de mai puțin NAP 226-90-metabolit dictat de absența proceselor de metabolism presistemic („prima trecere” prin ficat).

reproducere rivastigmina efectuate în principal de rinichi sub formă de produse ale metabolismului său. În formă nemodificată, medicamentul practic nu este detectat în urină. După 24 de ore, aproape 90% din doza utilizată este excretată de rinichi, mai puțin de 1% din medicament este excretat de intestine.

La pacienţii vârstnici care suferă de Boala Alzheimer , utilizarea TTS Exelon nu a dus la modificări ale biodisponibilității rivastigmina din cauza îmbătrânirii.

La patologii hepatice /rinichi nu a fost efectuat un studiu al caracteristicilor utilizării plasturelui Exelon.

Se știe că după administrarea orală rivastigmina pacienţii cu uşoară până la moderată , a existat o creștere a Cmax a medicamentului cu 60% și a ASC cu mai mult de 100%, comparativ cu pacienții fără patologii hepatice.

La pacientii cu Boala Alzheimer și paralelă moderat pronunțată a observat o creștere a Cmax și ASC de mai mult de două ori, comparativ cu pacienții fără patologii renale. Cu toate acestea, când afectarea severă a funcției renale nu au fost aduse modificări acestor parametri.

Indicatii de utilizare

Numirea TTC Exelon este indicată pentru tratamentul bolilor ușoare sau moderate și ușoare sau moderate. demenţă la .

Contraindicatii

Numirea plasturelui Exelon este absolut contraindicată pentru:

• personal hipersensibilitate la rivastigmina și/sau alte componente ale medicamentelor, precum și altor derivați carbamat ;
• sarcina;
• diagnosticat anterior (antecedente) contact alergic , care s-a dezvoltat pe fundalul utilizării plasturelui;
• alaptarea ;
• sub vârsta de 18 ani.

Cu grijă deosebită, TTS Exelon trebuie utilizat pentru:

• organic disfuncția nodului sinusal sau tulburări de conducere (inclusiv și blocaj sinoatrial );
• în perioada de exacerbare sau predispoziție a pacientului la formare ulcere gastrointestinale ;
• tendinta de dezvoltare sindrom convulsiv și obstrucția tractului urinar ;
• sau obstructiv frecvent boli ale tractului respirator observat în trecut.

Efecte secundare

Incidența cumulativă a reacțiilor adverse la utilizarea plasturelui Exelon a fost de 50,5%, ceea ce este puțin mai mică în comparație cu frecvența evenimentelor similare observate la administrarea capsulelor - 63,3% (în grupul care a primit placebo acest indicator a fost egal cu 46%).

Cel mai adesea, la utilizarea unei doze zilnice de plasture de 9,5 mg, au fost observate reacții adverse de la tract gastrointestinal , exprimat ca procent în citirile de 7,2% - greaţă ; 6,2% – vărsături , cu manifestări negative identice la administrarea capsulelor, respectiv, 23,1%, respectiv 17,0% (în grupul care primește placebo aceşti indicatori au fost egali cu 5,0% şi 3,3%). Efectele secundare rămase ale medicamentului m-au întâlnit des.

Sistem urinar:

• infectioase patologie .

Sistem nervos:

• leșin;
• senzație de anxietate;
• delir ;
• tulburări extrapiramidale (foarte rar).

Metabolism:

Sistemul cardiovascular:

• încălcări ;
• bradicardie .

Sistem digestiv:

• durere în abdomen;
• greață, vărsături;
• leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal (ocazional).

Acoperiri de piele:

• erupții cutanate ;
• eritem ;
• iritație;
• inflamație în zona de aplicare.

Alții:

• oboseală crescută;
• cresterea temperaturii ;
• astenie ;
• pierdere în greutate.

În studiile clinice efectuate, la utilizarea unui plasture cu o doză zilnică mai mare de 9,5 mg, următoarele efecte negative au fost observate mult mai des decât la utilizarea TTS cu o doză zilnică de 9,5 mg și în grup. placebo : , , excitare , scadere , , insuficienta cardiaca . Probabil că acest lucru se datorează creșterii dozelor. rivastigmina , deoarece frecvența evenimentelor adverse similare în grupul care utilizează plasturele Exelon la o doză zilnică de 9,5 mg și în grupul placebo era aproape identic.

Din lateral piele Cele mai frecvente manifestări au fost: eritem la locul aplicării, dispar de obicei în 24 de ore. În studiile clinice, utilizarea Exelon TTC la o doză zilnică de 9,5 mg a dus la ușoare (21,8%), moderate (12,5%) și severe (6,5%). roşeaţă (eritem ) a pielii, precum și la ușoare (11,9%), moderate (7,3%) și severe (5%) .

Când este tratat folosind o doză zilnică de plasture Exelon 9,5 mg, aspectul mâncărime și eritem observat la 1,7% și, respectiv, 1,1% dintre pacienți. Marea majoritate a fenomenelor negative ale pielii au avut loc exclusiv în zona de aplicare. Întreruperea terapiei din cauza dezvoltării manifestărilor cutanate a fost observată doar în 2,4% din cazuri.

Tencuiala Exelon, instructiuni de utilizare

Instrucțiunile de utilizare a Exelon permit utilizarea plasturelui numai sub supravegherea personalului medical cu experiență clinică în efectuarea terapiei. demență de tip Alzheimer .

Partea de masă conținută în plasture și eliberată din acesta în 24 de ore rivastigmina corespunde: 9 mg: 4,6 mg; 18 mg: 9,5 mg; 27 mg: 13,3 mg.

Pentru o eficacitate maximă a terapiei, lipirea plasturelui trebuie efectuată în același moment al zilei, după îndepărtarea formei de dozare utilizate. În cazul lipsei unui timp constant pentru lipirea TTS, este necesar să înlocuiți plasturele cât mai curând posibil.

Tratamentul cu Exelon TTS trebuie să înceapă cu un plasture cu eliberare zilnică de 4,6 mg.

Dacă doza este bine tolerată de către pacient rivastigmina , după 4 săptămâni de terapie, puteți crește doza zilnică la 9,5 mg, care este doza de întreținere recomandată în prezența eficacității terapeutice adecvate.

În unele cazuri, poate fi necesară creșterea dozei de Exelon TTS la o doză zilnică maximă de 13,3 mg, dar nu mai devreme decât după 6 luni.

Fiecare creștere ulterioară a dozei este posibilă numai cu un răspuns personal bun la doza anterioară. Dacă tolerabilitatea medicamentului se înrăutățește odată cu creșterea dozei sale, este necesar să se revină la ultima doză bine tolerată.

Încetarea temporară a terapiei este impusă de situațiile care apar odată cu dezvoltarea efectelor negative din tract gastrointestinal și/sau agravarea observată simptome extrapiramidale (inclusiv ), până la deplina rezoluție.

În cazul unei întreruperi a tratamentului de câteva zile, tratamentul suplimentar trebuie început cu o doză zilnică de 4,6 mg, pentru a reduce riscul de reluare a evenimentelor adverse (în special vărsături severe ).

Transferul pacienților care au primit anterior forme orale de Exelon la utilizarea TTS este posibil cu menținerea următoarelor proporții de dozare. Când se administrează pe cale orală rivastigmina la o doză zilnică de până la 6 mg inclusiv, terapia cu plasture poate fi continuată cu o doză zilnică de eliberare de 4,6 mg. Cu un aport zilnic oral anterior de 6-12 mg rivastigmina tratamentul ulterior cu TTS poate începe imediat cu o doză zilnică de 9,5 mg. Transferul pacientului din formele orale ale medicamentului la plasture se recomandă să fie efectuat în ziua următoare după administrarea internă a ultimei doze de Exelon.

La patologii hepatice /rinichi nu este necesară ajustarea regimului de dozare, cu toate acestea, doza de întreținere recomandată de Exelon TTC pentru astfel de pacienți este o doză zilnică de 4,6 mg.

Folosind plasturele Exelon

Procedura de lipire a primei tencuieli Exelon și a următoarelor trebuie efectuată folosind curate, uscate și zone intacte ale pielii , cu o cantitate minimă (dacă este posibil) de fir de păr. Utilizarea oricăror produse cosmetice sau medicinale pe această zonă a pielii nu este recomandată. Când deteriora sau hiperemie ales probabil pentru lipirea zonei pielii plasturelui, este interzisă instalarea TTC Exelon pe aceasta.

Un plasture este conceput pentru a fi utilizat doar 24 de ore, după care trebuie înlocuit cu unul similar.

Gama recomandată de domenii de aplicare pentru TTS Exelon include: părți ale umărului , sus (dreapta sau stânga) cufăr (evitați să vă lipiți glandele de lapte ), graficul de jos sau de sus (dreapta sau stânga). înapoi . Pentru a reduce riscul de posibil iritație și/sau manifestări ale pielii se recomandă alternarea zonelor de aplicare a plasturelui (în mod optim, un plasture al corpului trebuie utilizat pentru cel mult 14 zile).

Înainte de a aplica un nou TTS, plasturele anterior trebuie îndepărtat complet.

Utilizarea corectă a plasturelui presupune mai întâi scoaterea acestuia din ambalaj, pentru care ar trebui să tăiați pachetul de-a lungul liniei trasate pe el. După aceea, este necesar să se scoată din plasture folie protectoare , fără a atinge suprafața sa adezivă, aplicați TTS pe o suprafață a pielii preselectată și îndepărtați stratul protector opus de pe suprafața plasturelui. Folosind palmele mâinilor, apăsați ferm plasturele pe piele și mențineți în această stare timp de cel puțin 30 de secunde, asigurându-vă că TTS solid fit , mai ales în jurul marginilor.

Puteți scrie pe plasture ora și data exactă a impunerii acestuia (cu un stilou subțire). TTS trebuie purtat pe corp fără a-l îndepărta timp de 24 de ore.

După o zi, este necesar să înlocuiți plasturele folosit cu unul nou, pentru care ar trebui să îndoiți cu grijă colțul TTC și să-l trageți până când plasturele este îndepărtat complet. Apoi, trebuie să ștergeți lipiciul rămas, folosind pentru aceasta apă caldă cu săpun (nu folosi alcool sau altele solvenți ).

TTC-ul folosit trebuie eliminat prin plierea lui în jumătate, conectând părțile adezive, plasându-l într-o pungă sigilată și distrugându-l în continuare sau aruncându-l la îndemâna copiilor.

Orice contact cu suprafețele de ipsos necesită ulterioare spălarea temeinică a mâinilor (pentru a preveni intrarea ingredientelor plasturelui în ochi).

La contactul cu apa, un plasture Exelon lipit corespunzător, cu margini strânse, nu se dezlipește, ceea ce este important pentru procedurile de igienă a apei (duș, baie). Îndepărtarea neintenționată a TTS poate fi facilitată de o ședere lungă a pacientului lângă o sursă de căldură.

În caz de desprindere accidentală a plasturelui, trebuie atașat unul nou în locul său și, la ora obișnuită a zilei următoare, înlocuit cu următorul.

Dacă utilizați accidental două sau mai multe TTC în același timp, ar trebui să le eliminați pe toate și să solicitați sfatul unui medic.

Supradozaj

Supradozaj neintenționat de forme orale rivastigmina , de regulă, nu a fost însoțită de evenimente adverse semnificative clinic care necesită întreruperea tratamentului. În general, s-au manifestat simptomele unui supradozaj greaţă /vărsături , crește , si cateodata . Fi atent la vagotonic efectul exelon asupra ritm cardiac , este posibil să se permită dezvoltarea leșin și/sau bradicardie . Există informații despre administrarea orală simultană a 46 mg rivastigmina , după care a fost prescris tratament conservator, care a dus la o recuperare completă a pacientului după 24 de ore.

Nu există date sigure despre cazurile de supradozaj la utilizarea plasturelui Exelon, care a dus la orice consecințe negative.

Tratamentul posibil pentru supradozajul asimptomatic ar trebui să fie întreruperea tratamentului cu Exelon în următoarele 24 de ore din cauza T1/2 plasmatică. rivastigmina , care este de 3,4 ore și durata inhibiției acetilcolinesteraza timp de 9 ore. În cazul manifestărilor greață severă urmată de vărsături , este necesar să se ia în considerare numirea antiemetice . Alte posibile efecte negative necesită tratament adecvat simptomelor observate. În cazuri severe, puteți prescrie în / în introducere la doza inițială de 0,03 mg/kg, administrare ulterioară Atropină efectuate dacă este necesar și în doze corespunzătoare efectului clinic produs. Nu este recomandat pentru utilizare ca .

Interacţiune

Nu au fost efectuate studii specializate privind interacțiunea medicamentului Exelon sub formă de plasture cu alți agenți terapeutici.

Datorită faptului că transformările metabolice rivastigmina au loc predominant cu participare esterază prin hidroliză și cu influență minimă a sistemului citocromul P450 , interacțiunile sale farmacocinetice cu alte medicamente, al căror metabolism depinde de sistem citocromul P450 , incredibil.

La efectuarea cercetărilor rivastigmina cu participarea voluntarilor sănătoși, interacțiunea sa farmacocinetică cu , Digoxină , și Warfarina . Îmbunătățirea indusă de aport timpul de protrombină atunci când este folosit în paralel rivastigmina , ramas neschimbat. Recepție combinată rivastigmina c nu a condus la efecte adverse ale acestei combinații asupra conducere intracardiacă .

Numire comună rivastigmina cu orală hipoglicemiant droguri, antiacide , agenți antianginosi, antihistaminice , antiemetice mijloace, , hipotensiv medicamente cu acțiune centrală (inclusiv AINS ), beta-blocante , benzodiazepine , blocante ale canalelor de calciu și medicamente cu efect inotrop pozitiv, nu a fost însoțită de modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici rivastigmina sau un risc crescut de efecte adverse grave.

Având în vedere influența rivastigmina asupra structurilor colinergice, utilizarea sa simultană cu medicamente colinomimetice .

În cazul atribuirii paralele medicamente anticolinergice este necesar să se țină cont de efectele multidirecționale ale acestor medicamente cu acțiunea Exelon.

Dacă în timpul terapiei cu Exelon este nevoie de , trebuie amintit că efectele rivastigmina care vizează inhibarea colinestraza , ceea ce poate duce la o creștere a relaxante musculare depolarizante .

Condiții de vânzare

Achiziționarea plasturelui Exelon necesită o rețetă.

Conditii de depozitare

TTS Exelon poate fi păstrat la o temperatură ambientală maximă de 25 °C, departe de copii.

Cel mai bun înainte de data

Plasturele poate fi păstrat timp de 24 de luni de la data ștampilată pe ambalajul secundar.

Instrucțiuni Speciale

La creșterea dozelor rivastigmina trebuie luată în considerare o posibilă creștere a incidenței reacțiilor adverse și a severității acestora.

Severitatea fenomenelor negative rivastigmina din lateral tract gastrointestinal , inclusiv manifestări greaţă /vărsături , cel mai adesea observat la începutul terapiei și în momentul creșterii dozelor, poate scădea odată cu scăderea dozei de Exelon.

În cazul întreruperii forțate, timp de câteva zile, a tratamentului cu Exelon, reluarea la utilizarea plasturelui trebuie să înceapă cu stabilirea dozei zilnice minime de 4,6 mg.

În timpul tratamentului cu Exelon la pacienţii cu Boala Alzheimer , există o posibilitate reducându-le greutatea , în legătură cu care este necesară monitorizarea constantă a acestui parametru fizic.

În timpul sarcinii (și alăptării)

Conform datelor experimentale teratogen proprietăți rivastigmina nu este instalat. Medicamentul nu afectează cele observate , dar poate duce la o creștere a perioadei gestaţie . Date complete privind siguranța utilizării plasturelui Exelon pentru tratament femeile însărcinate în prezent nu există și, prin urmare, utilizarea sa este contraindicată. Aplicarea Exelon femeile însărcinate permis în cazuri excepționale, cu de multe ori beneficiul unui astfel de tratament pentru viitoarea mamă în comparație cu posibilul risc de efecte negative asupra fătului.

Posibilitate de penetrare rivastigmina în laptele mamei care alăptează nu se știe care este motivul abținerii de la tratament sau refuzului .

Demență ușoară până la moderată de tip Alzheimer. Demență severă de tip Alzheimer.

Contraindicatii Sistem terapeutic transdermic Exelon 4,6mg/24h

Hipersensibilitate la rivastigmină, alți derivați de carbamat sau alte ingrediente care alcătuiesc medicamentul. Dermatita alergică de contact în istorie, care a apărut pe fundalul utilizării TTS Exelon. Vârsta până la 18 ani.

Dozare si administrare Sistem terapeutic transdermic Exelon 4,6mg/24h

Terapia cu medicamentul trebuie efectuată numai sub supravegherea unui medic cu experiență în tratamentul pacienților cu demență și sub supravegherea persoanelor care îngrijesc pacienții. Pacienții și îngrijitorii lor trebuie instruiți cu privire la specificul utilizării medicamentului de către profesioniști medicali competenți. Cantitatea de rivastigmină conținută și eliberată, în funcție de doza de TTC Exelon, este prezentată mai jos. TTS Exelon 4,6mg/24h - cantitatea de rivastigmină conținută 9mg; cantitatea de rivastigmină eliberată in vivo în 24 de ore este de 4,6 mg. TTC Exelon 9,5mg/24h - cantitatea de rivastigmină conținută 18mg; cantitatea de rivastigmină eliberată in vivo în 24 de ore este de 9,5 mg. TTC Exelon 13,3 mg/24h - cantitatea de rivastigmină conținută 27 mg; cantitatea de rivastigmină eliberată in vivo în 24 de ore este de 13,3 mg. Demență ușoară până la moderată de tip Alzheimer. Doza inițială și selectarea dozei eficiente recomandate: tratamentul cu medicamentul trebuie să înceapă cu utilizarea TTS Exelon 4,6 mg / 24 de ore o dată pe zi. După 4 săptămâni de tratament, cel puțin, cu toleranță bună, doza de medicament trebuie crescută la doza eficientă recomandată prin utilizarea Exelon TTC 9,5 mg / 24 ore, care poate fi utilizat atâta timp cât efectul terapeutic este menținut. Creșterea dozei: Pentru tratamentul de lungă durată, în prezența eficacității terapeutice la pacient, se recomandă utilizarea TTC Exelon 9,5 mg/24 ore. Dacă medicamentul este bine tolerat și după cel puțin 6 luni de tratament cu TTS Exelon 9,5 mg / 24 ore, medicul curant, dacă este necesar, pentru a obține un efect terapeutic suplimentar, poate crește doza la 13,3 mg / 24 ore la pacienții care , în ciuda utilizării TTS Exelon 9 5 mg/24 h, există o afectare semnificativă a funcțiilor cognitive (de exemplu, deteriorarea rezultatelor KShOPS) și/sau deteriorarea stării funcționale (pe baza evaluării subiective a medicului). ). Demență severă de tip Alzheimer. Doza inițială și selectarea dozei eficiente recomandate: tratamentul cu medicamentul trebuie să înceapă cu utilizarea TTS Exelon 4,6 mg / 24 de ore 1 dată pe zi. Doza de medicament trebuie crescută secvenţial mai întâi la 9,5 mg / 24 de ore, iar apoi la o doză eficientă de 13,3 mg / 24 de ore. Fiecare creștere a dozei este posibilă numai după cel puțin 4 săptămâni de tratament și cu o bună toleranță a dozei anterioare. Dozele peste 13,3 mg/24h nu oferă beneficii semnificative, dar cresc incidența reacțiilor adverse. Întreruperea tratamentului: efectul clinic al terapiei medicamentoase trebuie evaluat în mod regulat. În absența unui efect clinic al terapiei cu utilizarea dozelor optime de TTS Exelon, terapia cu medicamentul trebuie întreruptă. Este necesară oprirea temporară a terapiei medicamentoase în cazul reacțiilor adverse din sistemul digestiv și/sau agravării simptomelor extrapiramidale existente (inclusiv tremor) până când acestea se rezolvă. Dacă pauză în utilizarea medicamentului nu a fost mai mare de trei zile, puteți relua utilizarea medicamentului în aceeași doză. În cazul unei perioade mai lungi de întrerupere, tratamentul trebuie reluat de la doza inițială (Exelon TTC 4,6 mg/24 h). Pacienții tratați cu rivastigmină sub formă de capsule sau soluție orală pot trece la tratamentul cu TTC Exelon, după cum urmează: la pacienții care primesc terapie orală cu rivastigmină în doză mai mică sau egală cu 6 mg pe zi, tratamentul trebuie început cu TTC Exelon 4.6 mg /24h La pacienții care primesc terapie orală cu rivastigmină într-o doză stabilă și bine tolerată de 9 mg pe zi, tratamentul poate fi început imediat cu utilizarea TTS Exelon 9,5 mg/24 ore. Dar dacă terapia orală nu a fost stabilă și bine tolerată, se recomandă începerea trecerii la o formă transdermică cu o doză de 4,6 mg / 24 de ore. La pacienţii cărora li se administrează terapie orală cu rivastigmină 12 mg pe zi, tratamentul poate fi iniţiat imediat cu Exelon TTS 9,5 mg/24 ore. După 4 săptămâni de tratament, cel puțin, dacă este bine tolerat, doza de TTC Exelon 4,6 mg/24 ore trebuie crescută la doza eficientă recomandată prin utilizarea TTC Exelon 9,5 mg/24 ore. Se recomandă începerea tratamentului cu TTS Exelon a doua zi după ultima doză orală de rivastigmină. Pacienți cu o greutate mai mică de 50 kg: la pacienții cu o greutate mai mică de 50 kg, a existat o dezvoltare mai frecventă a evenimentelor adverse (AE) și întreruperea terapiei din cauza apariției AE, prin urmare, la creșterea dozei la acest grup de pacienți, trebuie avută o atenție deosebită, doza titrată cu atenție și observată pentru dezvoltarea evenimentelor adverse (de exemplu, greață sau vărsături excesive) și, de asemenea, să ia în considerare posibilitatea reducerii dozei de medicament prin utilizarea TTS Exelon 4,6 mg / 24 de ore în evenimentul unor astfel de evenimente adverse. O atenție deosebită trebuie acordată la titrarea unei doze peste doza eficientă recomandată de TTC Exelon 9,5 mg/24 ore. Pacienți cu insuficiență hepatică: nu este necesară corectarea regimului de dozare a TTS Exelon. Cu toate acestea, din cauza expunerii crescute la rivastigmină observată cu rivastigmină orală la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, se recomandă ca doza de rivastigmină să fie ajustată cu atenție în funcție de tolerabilitatea individuală la această categorie de pacienți. Studiul utilizării TTC Exelon la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu a fost efectuat. O atenție deosebită trebuie acordată la titrarea dozei la această categorie de pacienți. La pacienții cu disfuncție hepatică pronunțată clinic, poate exista o dezvoltare mai frecventă a evenimentelor adverse dependente de doză și, prin urmare, la pacienții din această categorie, posibilitatea de a utiliza TTC Exelon 4,6 mg / 24 ore ca doză inițială și maximă trebuie să fie considerată. Pacienți cu insuficiență renală: nu este necesară corectarea regimului de dozare a TTS Exelon. Cu toate acestea, datorită expunerii crescute la rivastigmină observată la administrarea orală de rivastigmină la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, se recomandă ca doza de rivastigmină să fie ajustată cu atenție în funcție de tolerabilitatea individuală la această categorie de pacienți. Pacienții cu disfuncție renală pronunțată clinic pot prezenta o dezvoltare mai frecventă a evenimentelor adverse dependente de doză și, prin urmare, la pacienții din această categorie, trebuie luată în considerare posibilitatea de a utiliza TTS Exelon 4,6 mg/24 ore ca doză inițială și maximă. Utilizare la copii: Utilizarea rivastigminei la copii nu a fost studiată, prin urmare, utilizarea medicamentului la copii nu este recomandată. Instrucțiuni pentru utilizarea TTS. Fiecare sistem terapeutic transdermic (TTS) Exelon ulterior trebuie lipit numai după îndepărtarea celui precedent. Numai un singur Exelon TTC poate fi utilizat la un moment dat. TTS Exelon nu trebuie tăiat sau împărțit în părți sau deteriorat în niciun fel. Apăsați ferm cu palma TTC Exelon pe locul de atașare timp de cel puțin 30 de secunde. Locul de atașare a TTS Exelon: TTS Exelon este lipit pe pielea curată, uscată și intactă, cu o linie minimă a părului. Nu utilizați creme, loțiuni, uleiuri, pudre și alte produse de îngrijire a pielii în zona în care este atașat medicamentul pentru a evita exfolierea. TTC Exelon nu trebuie aplicat pe pielea înroșită, iritată sau deteriorată. Doar un Exelon TTC pe zi trebuie aplicat doar pe una dintre zonele corpului prezentate: umărul stâng sau drept; piept sus stânga sau dreapta (nu se lipește pe zona sânilor); sus din spate stânga sau dreapta; jos din spate stânga sau dreapta. Pentru a evita iritarea pielii, fiecare Exelon TTS ulterioar trebuie lipit pe o zonă diferită a pielii (eventual în aceeași regiune anatomică). De exemplu, dacă ați atașat TTS Exelon la regiunea lombară din dreapta, atunci data viitoare plasați sistemul în stânga. Pentru a minimiza riscul de iritare a pielii, TTS poate fi aplicat numai pe aceeași zonă a pielii la intervale de două săptămâni. Cum se aplică TTC Exelon: TTC Exelon este un plasture subțire, opac, din plastic care se aplică pe piele. Nu scoateți TTC Exelon din ambalajul sigilat și nu îndepărtați TTC Exelon anterior decât dacă intenționați să lipiți unul nou. Medicamentul trebuie utilizat imediat după ce a fost scos din ambalajul sigilat. Scoateți cu grijă precedentul Exelon TTC. Dacă începeți tratamentul cu medicamentul pentru prima dată sau reluați tratamentul cu medicamentul după o pauză, vă rugăm să urmați instrucțiunile pentru atașarea Exelon TTC, începând cu următoarea figură de mai jos. Medicamentul este scos din ambalajul sigilat imediat înainte de utilizare. Pentru a îndepărta Exelon TTC, tăiați punga de-a lungul liniei punctate sau canelurii. Partea adezivă a TTS Exelon este acoperită cu o folie de protecție. Este necesar să îndepărtați cu atenție folia de protecție pe o parte, protejând partea adezivă a TTS Exelon, fără a atinge suprafața adezivă. Imediat după îndepărtarea foliei de protecție, lipiți Exelon TTC pe pielea jumătății superioare sau inferioare a spatelui, umărului sau pieptului. După atașarea sistemului terapeutic transdermic pe piele, îndepărtați stratul protector superior de pe cealaltă parte a TTS. Apăsați ferm cu palma TTC Exelon pe locul de atașare timp de cel puțin 30 de secunde. Asigurați-vă că sistemul se potrivește perfect pe piele, în special în jurul marginilor. Dacă este necesar, după lipire, puteți scrie data aplicării (ex. ziua săptămânii) pe sistemul de terapie transdermică cu un pix fin. TTS Exelon trebuie purtat constant și înlocuit cu unul nou după 24 de ore. Atașarea sistemului terapeutic transdermic la diferite zone ale pielii vă permite să alegeți zonele cele mai confortabile ale corpului, unde sistemul nu va intra în contact cu îmbrăcămintea strânsă. Cum se îndepărtează Exelon TTS: Îndoiți cu grijă unul dintre colțuri și îndepărtați încet și cu grijă sistemul terapeutic transdermic. Dacă există reziduuri de adeziv pe piele, umeziți ușor zona cu apă caldă și o soluție blândă de săpun sau utilizați ulei pentru copii pentru a îndepărta reziduurile de adeziv. Nu utilizați alcool sau alți solvenți lichizi (dizolvant de ojă sau alți solvenți). Spălați-vă bine mâinile cu apă și săpun după atașarea sau îndepărtarea Exelon TTS. În cazul contactului cu ochii sau înroșirea ochilor după aplicarea sau îndepărtarea Exelon TTC, clătiți imediat ochii cu multă apă și, dacă simptomele persistă, solicitați sfatul medicului. Cum să aruncați Exelon TTS uzat: Îndoiți sistemul de terapie transdermică folosit în jumătate și atașați părțile adezive împreună. Puneți Exelon TTC folosit în pungă. Punga cu sistemul terapeutic transdermic utilizat trebuie aruncată la îndemâna copiilor. După eliminarea medicamentului, spălați-vă mâinile cu apă și săpun. Condiții de purtare a TTS Exelon (proceduri de apă, ședere prelungită în apropierea surselor de căldură): TTS Exelon nu se dezlipește în timpul procedurilor de apă (duș, baie, piscină). - În timpul procedurilor de apă, este necesar să vă asigurați că sistemul se potrivește perfect pe piele, în special în jurul marginilor. Pacienții care utilizează TTS Exelon nu trebuie să se afle în apropierea unor surse externe de căldură (radiații solare excesive, saune, solarii) pentru o perioadă lungă de timp. Ce trebuie făcut dacă Exelon TTC s-a dezlipit: Dacă Exelon TTC s-a dezlipit, trebuie înlocuit cu un nou sistem terapeutic transdermic înainte de sfârșitul zilei. A doua zi, ar trebui să atașați un nou Exelon TTC, ca de obicei. Când și pentru cât timp trebuie utilizat Exelon TTC: pentru eficacitatea maximă a tratamentului medicamentos, trebuie aplicat un nou TTC în fiecare zi, de preferință la aceeași oră. Când utilizați mai mult de un Exelon TTS în același timp: trebuie să eliminați imediat toate TTS de pe piele și să vă informați medicul despre ceea ce sa întâmplat. Este posibil să aveți nevoie de îngrijiri medicale. În unele cazuri, cu supradozaj, s-au observat greață, vărsături, diaree, creșterea tensiunii arteriale, halucinații. De asemenea, pot apărea bradicardie și/sau sincopă. Dacă ați uitat să lipiți un alt TTS la ora obișnuită, ar trebui să îl lipiți imediat. Aplicarea următorului TTC este posibilă a doua zi la ora obișnuită. Nu lipiți două TTC pentru a compensa doza omisă.

În ciuda dezvoltării înalte a tehnologiilor moderne, inclusiv în domeniul medicinei, există încă afecțiuni atât de teribile și aproape incurabile precum boala Alzheimer. Boala neurodegenerativă a fost descrisă pentru prima dată în 1907 de către psihiatrul german Alois Alzheimer, de la care și-a luat numele.

Cu toate acestea, există medicamente precum plasturele Exelon care pot încetini cu succes dezvoltarea patologiei.

Descrierea medicamentului

Boala Alzheimer este o patologie a sistemului nervos una dintre cele mai comune forme de demență. Cu alte cuvinte, această boală se numește „demență senilă” și în majoritatea cazurilor începe să se dezvolte la persoanele în vârstă de peste 50 de ani, deși există cazuri mai precoce de diagnosticare a bolii.

Un medicament numit TTC „Exelon” se găsește atât sub formă injectabilă, cât și sub formă de tablete, precum și sub formă de plasturi. Comparativ cu alte forme de eliberare, plasturele are un număr mult mai mic de efecte secundare nedorite, iar în timpul studiilor s-a observat că această formă are o incidență mai mică a efectelor negative.

Plasturele Exelon este un fel de sistem terapeutic transdermic (TTS). Principalul ingredient activ al medicamentului se numește rivastigmină. Plasturele se datorează acestuia, care inhibă enzima colinesteraza din interiorul celulelor creierului pacientului. În timpul purtării plasturelui, componenta medicinală pătrunde treptat în organism și are loc o blocare temporară a enzimelor butirilcolinesteraza și acetilcolinesteraza datorită suprimării lor selective.

Substanța activă a medicamentului funcționează în organism timp de aproximativ 9 ore, apoi enzimele încep să revină la nivelurile inițiale. În farmacii, puteți cumpăra plasturi care conțin 9, 18 și 27 de miligrame din componenta principală. Plasturele are o formă rotunjită, albă, cu suport bej. Suprafața principală de contact este de aproximativ cinci cm pătrați.Excipienții medicamentului includ alfa-tocoferol, metacrilat de metil, metacrilat de butil, copolimer acrilic, copolimer siliconic și ulei de silicon, care se află direct pe straturile adezive ale plasturilor. .

Proprietăți farmacologice

Rivastigmina este principalul ingredient al medicamentului și este un inhibitor selectiv al colinesterazei în creierul uman. Substanța vă permite să încetiniți procesele de distrugere a acetilcolinei, produse de neuronii conservați funcțional și, în plus, vă permite să îmbunătățiți procesele responsabile de transmiterea sinaptică.

Utilizarea medicamentului ajută la creșterea nivelului de acetilcolină în interiorul hipocampului și cortexului cerebral, datorită cărora există o îmbunătățire a transmiterii colinergice. Datorită faptului că, în cea mai mare parte, demența și declinul cognitiv în caz de boală sunt de obicei asociate cu o lipsă de acetilcolină, se dovedește că medicamentul ajută la normalizarea funcționării sistemului nervos uman. În plus, există informații că medicamentul reduce sinteza beta-amiloidului, iar acest lucru, la rândul său, previne apariția plăcilor de amiloid dăunătoare, care sunt unul dintre principalele semne ale dezvoltării patologiei.

Indicații și contraindicații de utilizare

În ciuda faptului că utilizarea unui medicament în medicina modernă este departe de a fi neobișnuită, indicațiile pentru utilizarea acestuia sunt încă destul de rare. Acestea includ:

• demență ușoară asociată cu boala;
• demență moderat severă;
• prezența unor tulburări funcționale sau cognitive.

Medicamentul este utilizat sub formă de plasture atât în ​​stadiile incipiente ale dezvoltării bolii, cât și în prezența directă a bolii.

Prescrie utilizarea medicamentului "Exelon" exclusiv de către medicul curant după o examinare amănunţită a pacientului. Este imposibil să luați o decizie cu privire la utilizarea acestui medicament pe cont propriu. Trebuie avut în vedere că numai medicul curant poate sfătui utilizarea plasturelui Exelon. Instrucțiunile de utilizare ar trebui să conțină, de asemenea, toate recomandările detaliate privind utilizarea corectă a medicamentului.

În cele mai multe cazuri, terapia începe cu cea mai mică doză, aproximativ 4,6 miligrame pe zi. Doar dacă utilizarea medicamentului după câteva săptămâni nu a provocat nicio deteriorare a activității corpului pacientului, are un efect bun și nu au fost diagnosticate efecte dăunătoare, nedorite, atunci doza este de obicei crescută. În cazurile în care utilizarea medicamentului dă un rezultat pozitiv fără ambiguitate asupra organismului, durata terapiei poate fi de câteva luni sau mai mult.

Uneori, utilizarea plasturelui este înlocuită cu injecții, tablete similare sau alte medicamente. Dacă terapia din anumite motive trebuie întreruptă, atunci este reluată, începând din nou cu o doză mică de componentă activă a medicamentului.

Contraindicațiile pentru utilizarea plasturelui Exelon sunt următoarele:

Posibile complicații și efecte secundare

Majoritatea recenziilor medicale indică faptul că complicațiile și posibilele efecte secundare negative la persoanele care urmează tratament cu Exelon apar destul de rar, mai ales atunci când se utilizează plasturi sub formă de medicament. Cu toate acestea, excepții sunt întotdeauna posibile și există o anumită listă de tulburări care se pot manifesta cu utilizarea regulată a medicamentului. Acestea includ:

Când apar primele semne ale dezvoltării unei complicații sau a unui efect secundar, cu siguranță ar trebui să vă consultați cu un medic cu privire la această problemă. Este posibil ca medicamentul să nu ajute anumite persoane din cauza specificului organismului sau poate fi necesară modificarea dozei de terapie.

Instrucțiunile de utilizare ale medicamentului spun că anumite cazuri de supradozaj sunt înregistrate foarte rar și practic nu prezintă niciun pericol. În plus, după încheierea utilizării medicamentului, organismul revine la starea sa normală după una sau două zile. Simptomele tipice ale unui supradozaj includ greață, halucinații ușoare, creșterea tensiunii arteriale și, în cazuri foarte rare, leșin sau chiar bradicardie.

Costul medicamentelor

Prețul plasturelui Exleon este format din mai mulți factori, cum ar fi doza, producătorul și alții. Uneori, în unele cazuri, medicamentul este prescris gratuit, pe bază de prescripție a medicului curant, dacă este prezentă o boală Alzheimer diagnosticată.

În general, costul unui pachet de medicamente Exelon care conține 30 de plasturi este de aproximativ 3.500 până la 4.200 de ruble. În cele mai multe cazuri, acest lucru ar trebui să fie suficient pentru exact o lună de terapie.

Înseamnă analogi

Deoarece, din cauza faptului că medicamentul nu este potrivit pentru toți pacienții din cauza prezenței contraindicațiilor și a efectelor secundare, medicul curant vă poate sfătui să alegeți un analog mai potrivit și nu mai puțin eficient al substanței.

În cele mai multe cazuri, pacienților diagnosticați cu boala Alzheimer li se prescrie un medicament numit Alzenorm. Cu toate acestea, merită să acordați atenție faptului că majoritatea analogilor moderni sunt disponibili sub formă de tablete, sub formă de injecții sau capsule, iar acest lucru, desigur, poate să nu fie potrivit pentru toți oamenii. Uneori sunt posibile situații când utilizarea unui plasture ca medicament este cea mai bună opțiune.

În ciuda progreselor științifice în domeniul medicinei, nu toate bolile care afectează sistemul nervos pot fi tratate.

Există o serie de boli neurologice în care este posibil să se atenueze doar puțin starea pacientului și să se limiteze dezvoltarea proceselor distructive care apar în organism. Una dintre aceste anomalii neurologice complexe este.

Deoarece această boală nu poate fi vindecată complet, medicamentele utilizate de medicina modernă acționează doar ca un factor de descurajare, încetinind ușor dezvoltarea bolii. Exelon Patch poate fi inclus și în acest grup de fonduri.

Care sunt beneficiile plasturelui?

Mulți oameni care sunt nevoiți să ia în mod constant medicamente sub formă de tablete sau injecții suferă de probleme cu tractul digestiv. Acest lucru nu este surprinzător, deoarece multe dintre ingredientele active care compun medicamentele irită mucoasa gastrică și afectează negativ sistemul digestiv în ansamblu.

În astfel de cazuri, utilizarea unui plasture este cea mai bună cale de ieșire. Substanțele necesare pătrund în organism fără a afecta stomacul și intestinele.

Compoziția și forma eliberării

Exelon este un petec alb de formă ovală, cu un suport bej. Suprafața medicamentului poate variază, depinde de cantitatea de ingredient activ. Sistemul transdermic poate fi o zonă din:

• 5 cm (conține 9 mg de medicament);
• 10 cm (la o doză de 18 mg);
• 15 cm (pentru o cantitate de substanță 27 mg).

Componenta principală a plasturelui este rivastigmina. Această substanță activă are un efect benefic asupra stării sistemului nervos și este utilizată în mod activ pentru tratarea bolilor asociate cu.

Când pacientul folosește plasturele, compoziția medicamentoasă intră în organism treptat, în doze mici, ceea ce permite ca substanțele active să fie bine absorbite și riscul de supradozaj este eliminat.

Componenta activă a transsistemului este rivastigmina, în plus, plasturele conține componente suplimentare (L-tocoferol, copolimer acid acrilic, metacrilat de metil și metacrilat de butii).

Suprafața adezivă constă dintr-un copolimer siliconic, L-tocoferol și dimeticonă. Această compoziție permite agentului terapeutic să rămână pe piele chiar și după contactul cu apa.

Mecanism de acțiune și eficacitate

Sistemul transdermic funcționează după cum urmează: după ce este fixat pe corp, rivastigmina începe să pătrundă treptat în organism.

Substanța activă are un efect benefic asupra stării sistemului nervos. Ca urmare a utilizării instrumentului, se remarcă următoarele modificări pozitive:

• starea cortexului cerebral se îmbunătățește datorită normalizării proceselor de producere a substanțelor necesare;
• procesele distructive încetinesc;
• previne dezvoltarea plăcilor de amiloid.

Datorită acestui efect, la pacienți se observă îmbunătățiri persistente ale memoriei și vorbirii, se observă capacitatea de concentrare, iar intensitatea manifestărilor comportamentale ale bolii scade. Excitabilitatea, lacrimile și uitarea dispar, datorită cărora pacientul este capabil să mențină o stare adecvată pentru o perioadă lungă de timp.

Indicații și contraindicații de utilizare

Principala indicație pentru utilizarea plasturelui Exelon este boala Alzheimer în formă ușoară sau moderată. De asemenea, medicamentul poate fi utilizat pentru diverse geneze.

Este interzisă utilizarea remediului în următoarele cazuri:

• cu hipersensibilitate la componentele medicamentului (rivastigmină și alți derivați de carbamat);
• în cazul reacțiilor alergice pe piele, care pot apărea ca urmare a utilizării plasturelui;
• sub 18 ani.

Instructiuni de folosire

Aplicarea plasturelui nu provoacă dificultăți, acesta trebuie utilizat după cum urmează:

• spălați-vă mâinile cu săpun, dacă este posibil, tratându-le cu o soluție antiseptică;
• examinați patch-ul pentru integritate, dacă sunt prezente daune pe suprafață, nu este recomandată utilizarea produsului;
• îndepărtați folia de protecție și atașați plasturele pe zona corpului cu linia minimă a părului;
• fixați unealta apăsând-o cu palma în zona selectată a corpului timp de 30-60 de secunde;
• spală-te din nou pe mâini.

Amintiți-vă că sistemul transdermic ar trebui să fie pe piele timp de o zi, apoi trebuie îndepărtat. În plus, stickerul nu poate fi tăiat în bucăți și nici un nou Exelon nu poate fi atașat de piele până când cel anterior nu a fost îndepărtat.

Înainte de a utiliza produsul, spălați-vă bine mâinile, iar dacă substanța intră în ochi, clătiți-le imediat cu multă apă.

Dozarea ingredientului activ

Formula de rivastigmină

Doza inițială de rivastigmină este de 9 mg pe zi. Dacă pacientul tolerează în mod normal efectele medicamentului timp de o lună, atunci doza poate fi crescută treptat, în conformitate cu recomandările unui specialist.

Cu încălcări severe, este permisă creșterea dozei la 13,3 mg pe zi, dar acest lucru trebuie făcut treptat. Substanțele ajung la acest volum treptat, înainte de aceasta este necesar să se respecte o doză de 9,5 mg timp de cel puțin șase luni.

Cu toate acestea, trebuie amintit că, odată cu creșterea dozelor, crește și riscul de reacții adverse.

Instrucțiuni speciale și pacienți

Există o serie de cazuri în care nu există o interdicție directă a utilizării plasturelui, dar efectul medicamentului asupra organismului nu este pe deplin înțeles.

Deci, este necesar să luați măsuri de precauție atunci când utilizați Exelon pentru următoarele categorii de pacienți:

• în prezența astmului bronșic și a altor boli respiratorii;
• în timpul sarcinii și alăptării (dacă plasturele este utilizat în perioada postpartum, alăptarea trebuie abandonată pe durata tratamentului);
• persoanele care suferă de boli ale sistemului genito-urinar;
• în prezența ulcerelor peptice ale stomacului și intestinelor;
• în cazurile în care pacientul suferă de boli ale rinichilor și ficatului.

În astfel de situații, la cea mai mică deteriorare a stării, ar trebui să încetați imediat utilizarea medicamentului și să vă adresați medicului dumneavoastră.

Efecte secundare

Utilizarea unui medicament poate duce la reacții adverse. Ele apar după cum urmează:

• pacientul este bolnav sau deprimat;
• circulația cerebrală este perturbată;
• se dezvoltă;
• apar si ;
• greața, vărsăturile, durerea și indigestia apar fără un motiv aparent.

Ca reacție „locală”, puteți desemna aspectul de umflare, mâncărime, arsură sau roșeață în zona pielii pe care a fost atașat plasturele.

Citiți cu atenție acest prospect înainte de a începe să luați/utilizați acest medicament.
Salvați instrucțiunile, este posibil să fie necesare din nou.
Dacă aveți întrebări, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră.
Acest medicament v-a fost prescris personal și nu trebuie împărtășit altora, deoarece le poate dăuna chiar dacă au aceleași simptome ca și dumneavoastră.

NUMĂR DE ÎNREGISTRARE: LSR-007020/08-200315

NUME COMERCIAL: Exelon®

NUME INTERNAȚIONAL NEPROPRIETAT (MHH): rivastigmină

FORMA FARMACEUTICĂ: sistem terapeutic transdermic

COMPUS
1 sistem terapeutic transdermic (TTS) conține: substanta activa- rivastigmină 9,00 mg (conținută în TTS 4,6 mg/24 h, 5 cm 2), 18,00 mg (conținută în TTS 9,5 mg/24 h, 10 cm 2) sau 27,00 mg (conținută în TTC 13,3 mg/24 h, 15 cm 2); Excipienți: D,L-α-tocoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, copolimer metacrilat de metil și metacrilat de butii 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, copolimer acid acrilic 14,97 mg, 29,94 mg, 44,9 mg; strat adeziv: copolimer siliconic 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimeticonă (ulei de silicon 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-α-tocoferol 0,015 mg, 0,03 mg, 0,03 mg; folii polimerice: substrat PET, 23 um: 5 cm2 10 cm2, 15 cm2; film protector de polietilen tereftalat de fluoropolimer, 75 um: 10,13 cm2, 20,25 cm2, 29,16 cm2.

DESCRIERE:
Sistem de terapie transdermică cu suport bej, strat dublu adeziv și folie de protecție dreptunghiulară suprapusă, încastrată, rotundă. Supraimprimat pe substratul TTS: „AMCX” pentru o doză de 4,6 mg/24 h, „BHDI” pentru o doză de 9,5 mg/24 h, „CNFU” pentru o doză de 13,3 mg/24 h.

GRUP FARMACTERAPEUTIC: inhibitor al colinesterazei

COD ATH: N06DA03

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

Farmacodinamica
Rivastigmina, fiind un inhibitor selectiv al acetilcolinesterazei de tip carbamat și al butirilcolinesterazei, încetinește distrugerea acetilcolinei produsă de neuronii intacți funcțional și îmbunătățește transmiterea sinaptică. Medicamentul crește selectiv conținutul de acetilcolină în cortexul cerebral și hipocamp și îmbunătățește astfel transmisia nervoasă colinergică. Rivastigmina are un efect pozitiv asupra declinului cognitiv asociat cu deficitul de acetilcolină în demența asociată cu boala Alzheimer. În plus, există dovezi că inhibarea colinesterazelor poate încetini formarea de fragmente ale precursorului proteic al beta-amiloidului, a căror acumulare duce la formarea plăcilor de amiloid, care sunt unul dintre principalele semne patologice ale bolii Alzheimer.
Rivastigmina interacționează cu enzima țintă pentru a forma o legătură covalentă, ceea ce duce la inactivarea temporară a enzimei.
La bărbații tineri sănătoși, rivastigmină orală 3 mg reduce activitatea acetilcolinesterazei în lichidul cefalorahidian (LCR) cu aproximativ 40% în primele 1,5 ore. După atingerea efectului inhibitor maxim, activitatea enzimei revine la valoarea inițială după aproximativ 9 ore. Inhibarea butirilcolinesterazei în LCR este de asemenea reversibilă, activitatea enzimei este restabilită la nivelul inițial după 3,6 ore.
La pacienții cu boala Alzheimer, inhibarea activității acetilcolinesterazei de către rivastigmine în LCR este dependentă de doză în intervalul de doze studiate până la 6 mg de două ori pe zi (doza maximă). Inhibarea activității butirilcolinesterazei LCR la 14 pacienți cu Alzheimer tratați cu rivastigmină orală a fost similară cu inhibarea activității acetilcolinesterazei. O doză de 6 mg de 2 ori pe zi determină o scădere a activității enzimelor cu mai mult de 60% comparativ cu originalul. Acest efect al medicamentului a persistat timp de 12 luni de terapie (perioada maximă studiată).
S-a demonstrat o corelație semnificativă statistic între gradul de inhibare a rivastigminei a ambelor enzime din LCR și modificările funcției cognitive la pacienții cu boala Alzheimer; în același timp, inhibarea butirilcolinesterazei în LCR este cea care se corelează semnificativ și stabil cu îmbunătățirea rezultatelor testelor de memorie, atenție și viteză de reacție.
Utilizarea sistemului terapeutic transdermic (TTS) Exelon® la pacienții cu demență ușoară și moderată în boala Alzheimer (10-20 de puncte la Mini Mental State Examination (MMSE) și demență severă de tip Alzheimer duce la îmbunătățirea semnificativă a funcțiilor cognitive (atenție, memorie, vorbire etc.), starea funcțională și activitatea în viața de zi cu zi în comparație cu placebo.
Farmacocinetica
Absorbţie
Absorbția rivastigminei din TTC Exelon® este lentă. După prima doză de medicament, timpul până la atingerea unei concentrații detectabile de rivastigmină a fost de 0,5-1 oră.Concentrația maximă (Cmax) în plasmă este atinsă după 10-16 ore.După atingerea Cmax, concentrația plasmatică scade lent în perioada rămasă de 24 de ore de utilizare a TTS Exelon®.
Concentrația de echilibru a rivastigminei în plasmă după înlocuirea Exelon® TTC uzată cu una nouă scade lent în medie pe o perioadă de aproximativ 40 de minute, până când absorbția substanței active din Exelon® TTC nou lipit începe să prevaleze asupra eliminării. După aceea, concentrația plasmatică a rivastigminei începe să crească lent și atinge din nou un maxim după aproximativ 8 ore.La starea de echilibru, cea mai mică concentrație este de aproximativ 50% din maxim, spre deosebire de administrarea orală, în care concentrația plasmatică este practic. zero între doze. Caracteristici temporale similare ale concentrației plasmatice a rivastigminei au fost observate la utilizarea TTC Exelon®, în intervalul de doze de la 4,6 mg/24 ore până la 13,3 mg/24 ore. În ciuda faptului că expunerea (Cmax și aria sub curba concentrație-timp (ASC)) la rivastigmină este evident mai mică decât în ​​cazul administrării orale, creșterea acesteia este direct proporțională cu creșterea dozei de TTC Exelon®.
Cu o creștere a dozei de la TTC Exelon® de la 4,6 mg / 24 h la 9,5 mg / 24 h, s-a observat o creștere a Cmax și ASC a rivastigminei de 2,6 ori, cu o creștere la 13,3 mg / 24 h - de 4,9 ori. .
Diferența relativă dintre concentrațiile maxime și minime de rivastigmină (indicele de oscilație, IC) ((Cmax - Cmin) / Cavg)) la utilizarea TTS Exelon® a fost de 0,58 pentru o doză de 4,6 mg / 24 h, 0,77 pentru o doză de 9,5 mg / 24 h, 0,72 pentru o doză de 13,3 mg / 24 h, care este semnificativ mai mică decât în ​​cazul administrării orale (IC de 3,96 pentru o doză de 6 mg / zi și 4,15 pentru o doză de 12 mg / zi).
Cantitatea de rivastigmină eliberată în 24 de ore de la Exelon® TTS (doză în mg pe 24 de ore) nu este echivalentă cu administrarea orală a aceleiași doze de capsule de rivastigmină (evaluată prin expunerea plasmatică la rivastigmină timp de 24 de ore).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 ore este echivalent cu capsulele orale Exelon® 6 mg de două ori pe zi (12 mg pe zi).
Când se compară direct utilizarea a 1 doză de medicament Exelon® TTC și capsulele orale, variabilitatea intersubiecți a Cmax și ASC0-24h a rivastigminei a fost de 43% și 49% pentru Exelon® TTC și, respectiv, 74% și 103% pentru capsule. Cu utilizarea repetată și atingerea unei stări de echilibru, variabilitatea interpopulației a Cmax și ASC0-24h a rivastigminei la pacienții cu demență în boala Alzheimer a fost, de asemenea, semnificativ mai mică pentru Exelon TTC comparativ cu capsulele orale: 45% și 43% pentru sistemul terapeutic transdermic și 71 % și, respectiv, 73 % pentru capsule.
La pacienții cu demență de tip Alzheimer, s-a observat o relație clară între greutatea corporală și concentrația de echilibru a rivastigminei și a metabolitului NAP266-90). La pacienții cu demență de tip Alzheimer și cu o greutate de 35 kg, concentrația de echilibru a rivastigminei a crescut de aproximativ 2 ori comparativ cu pacienții cu o greutate corporală de 65 kg; în timp ce la pacienții cu o greutate corporală de 100 kg, a existat o scădere a concentrației de echilibru de aproximativ 2 ori. Efectul greutății corporale asupra expunerii la rivastigmină este deosebit de important la pacienții cu greutate corporală foarte mică atunci când doza este crescută.
Rivastigmina a fost bine eliberată din TTS Exelon® în timpul perioadei de aplicare de 24 de ore - pe piele (aproximativ 50% din conținutul de medicament). Cea mai mare ASC∞ a rivastigminei și a metabolitului NAP266-90 a fost observată atunci când TTC Exelon® a fost aplicat pe partea superioară a spatelui, pieptului sau umărului, ASC∞ a scăzut cu aproximativ 20-30% atunci când a fost aplicat pe abdomen și coapsă.
Nu s-a observat o acumulare plasmatică semnificativă a rivastigminei sau a metabolitului NAP226-90 la pacienții cu demență cu boala Alzheimer. Cu excepția faptului că concentrația plasmatică de rivastigmină în timpul celei de-a doua aplicări a TTS Exelon® a fost mai mare decât în ​​prima zi.
Distributie
Rivastigmina se leagă slab de proteinele plasmatice (aproximativ 40%) și traversează cu ușurință bariera hemato-encefalică. Volumul aparent de distribuție este de 1,8-2,7 l/kg.
Metabolism
Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv, cu un timp de înjumătățire plasmatică (T1/2) de aproximativ 3,4 ore după îndepărtarea sistemului terapeutic transdermic. Eliminarea a fost limitată de gradul de absorbție a rivastigminei (cinetica flip-flop), ceea ce explică creșterea T1/2 după utilizarea TTS Exelon® (3,4 ore) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă (1,4 și, respectiv, 1,7 ore) a medicament. Metabolizarea rivastigminei are loc în principal prin hidroliza de către colinesterază pentru a forma un metabolit decarbamilat (NAP226-90), care a demonstrat o capacitate minimă de a inhiba acetilcolinesteraza in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Raportul ASC dintre metabolit și părinte a fost de 0,7 pentru sistemul terapeutic transdermic față de 3,5 pentru capsulele orale, indicând o rată metabolică mai mică după aplicarea dermică. Formarea unei cantități mai mici de metabolit NAP226-90 se datorează absenței metabolismului de primă trecere (efectul „primului pasaj” prin ficat).
reproducere
Rivastigmina este excretată în principal prin rinichi sub formă de metaboliți; aproape niciodată găsit neschimbat în urină. Mai mult de 90% din doză este excretată la 24 de ore după ingestie. Mai puțin de 1% din doză este excretată în fecale.
Farmacocinetica la pacienții vârstnici
La pacienții vârstnici cu boala Alzheimer, nu au existat modificări legate de vârstă în expunerea la utilizarea TTS Exelon®.
Farmacocinetica la pacienții cu insuficiență hepatică
Studiul utilizării TTC Exelon® la pacienții cu insuficiență hepatică nu a fost efectuat. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, după administrarea orală de rivastigmină, a existat o creştere a Cmax cu aproximativ 60% şi a ASC de peste 2 ori comparativ cu voluntarii sănătoşi.
La administrarea a 3 mg de rivastigmină o dată sau după doze multiple de medicament conform schemei de 6 mg de 2 ori pe zi, clearance-ul rivastigminei a fost cu aproximativ 60-65% mai mic la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, comparativ cu pacienții sănătoși. Aceste caracteristici farmacocinetice nu afectează frecvența de apariție și severitatea evenimentelor adverse.
Farmacocinetica la pacienții cu insuficiență renală
Studiul utilizării TTS Exelon® la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuat. Pe baza unei analize populaționale, nu a existat un efect clar al clearance-ului creatininei asupra concentrațiilor plasmatice la starea de echilibru ale rivastigminei sau metabolitului său. La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei.

INDICAȚII DE UTILIZARE

Demență ușoară până la moderată de tip Alzheimer.
Demență severă de tip Alzheimer.

CONTRAINDICAȚII

Hipersensibilitate la rivastigmină, alți derivați de carbamat sau alte ingrediente care alcătuiesc medicamentul.
Un istoric de dermatită alergică de contact care a apărut în timpul utilizării Exelon® TTC.
Vârsta până la 18 ani.

CU GRIJA

Rivastigmina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu sindrom de sinus bolnav sau tulburări de conducere (bloc sinoatrial, bloc atrioventricular).

- pentru a crește secreția de acid clorhidric în stomac, de aceea trebuie avut grijă atunci când se prescrie rivastigmină la pacienții cu ulcer gastric și duodenal în stadiul acut sau la pacienții predispuși la aceste afecțiuni;

Rivastigmina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu astm bronșic sau cu antecedente de boală obstructivă a căilor respiratorii.

UTILIZARE ÎN SARCINĂ ȘI ÎN ALĂPTARE

Sarcina
În studiile pe animale, rivastigmina traversează placenta. Nu există date privind capacitatea rivastigminei de a pătrunde în bariera hematoplacentară la om.
Datele experimentale au arătat că rivastigmina nu are proprietăți teratogene. În studiile pe animale, s-a observat o creștere a duratei perioadei de gestație. Siguranța Exelon® în timpul sarcinii umane nu a fost încă stabilită, prin urmare, medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai în cazurile în care beneficiul așteptat al tratamentului depășește riscul potențial pentru făt.
Alăptarea
În studii, rivastigmina și metaboliții săi au fost excretați în laptele animalelor care alăptează. Nu se știe dacă rivastigmina trece în laptele matern, așa că alăptarea trebuie evitată în timpul utilizării medicamentului.
Fertilitate
Nu există date privind efectul rivastigminei asupra femeilor de vârstă reproductivă.
Nu există date privind efectul rivastigminei asupra fertilităţii umane. În studiile pe animale, nu a existat niciun efect negativ asupra fertilității masculilor și femelelor, atât părinților, cât și descendenților.

MOD DE APLICARE SI DOZE

Terapia cu medicamentul trebuie efectuată numai sub supravegherea unui medic cu experiență în tratamentul pacienților cu demență și sub supravegherea persoanelor care îngrijesc pacienții. Pacienții și îngrijitorii lor trebuie instruiți cu privire la specificul utilizării medicamentului de către profesioniști medicali competenți
Cantitatea de rivastigmină conținută și eliberată în funcție de doza de TTS Exelon® este prezentată în tabelul 1.

Tabelul 1.
TTC Exelon® Cantitatea de rivastigmină conținută Cantitatea de rivastigmină eliberată in vivo în 24 de ore
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Demență ușoară până la moderată de tip Alzheimer.

Tratamentul cu medicamentul ar trebui să înceapă cu utilizarea TTS Exelon® 4,6 mg / 24 de ore o dată pe zi. După 4 săptămâni de tratament, cel puțin, dacă este bine tolerat, doza de medicament trebuie crescută la doza eficientă recomandată prin utilizarea TTC Exelon® 9,5 mg/24 h, care poate fi utilizat atâta timp cât efectul terapeutic este menținut.
Creșterea dozei:
Pentru tratamentul de lungă durată, în prezența eficacității terapeutice la pacient, se recomandă utilizarea TTC Exelon® 9,5 mg / 24 ore Dacă medicamentul este bine tolerat și după cel puțin 6 luni de tratament cu TTC Exelon® 9,5 mg / 24 de ore, medicul curant, dacă este necesar, pentru a obține un efect terapeutic suplimentar, poate crește doza la 13,3 mg / 24 h la pacienții care, în ciuda utilizării TTC Exelon® 9,5 mg / 24 h, există o afectare semnificativă a funcțiile cognitive (de exemplu, înrăutățirea rezultatelor la KShOPS) și/sau deteriorarea stării funcționale (pe baza evaluării subiective a medicului).
Demență severă de tip Alzheimer
Doza inițială și selectarea dozei eficiente recomandate:
Tratamentul cu medicamentul ar trebui să înceapă cu utilizarea TTS Exelon® 4,6 mg / 24 de ore o dată pe zi. Doza de medicament trebuie crescută secvenţial mai întâi la 9,5 mg / 24 de ore, iar apoi la o doză eficientă de 13,3 mg / 24 ore. Fiecare creştere a dozei este posibilă numai după cel puţin 4 săptămâni şi cu o bună toleranţă la doza anterioară. .
O doză peste 13,3 mg/24 ore nu oferă un beneficiu semnificativ, dar crește incidența reacțiilor adverse.
Întreruperea tratamentului:
Efectul clinic al terapiei cu Exelon® TTS trebuie evaluat în mod regulat. În absența unui efect clinic al terapiei cu utilizarea dozelor optime de TTS Exelon®, terapia cu medicamentul trebuie întreruptă.
Este necesară oprirea temporară a terapiei medicamentoase în cazul reacțiilor adverse din sistemul digestiv și/sau agravării simptomelor extrapiramidale existente (inclusiv tremor) până când acestea se rezolvă. Dacă pauză în utilizarea medicamentului nu a fost mai mare de trei zile, puteți relua utilizarea medicamentului în aceeași doză. În cazul unei perioade mai lungi de întrerupere, tratamentul trebuie reluat la doza inițială (Exelon® TTC 4,6 mg/24 h).
Pacienții tratați cu capsule de rivastigmină sau soluție orală pot trece la tratamentul cu Exelon® TTS după cum urmează:
La pacienții care primesc terapie orală cu rivastigmină în doză mai mică sau egală cu 6 mg pe zi, tratamentul trebuie început cu utilizarea TTS Exelon® 4,6 mg / 24 de ore.
La pacienții care primesc terapie orală cu rivastigmină într-o doză stabilă și bine tolerată de 9 mg pe zi, tratamentul poate fi început imediat cu utilizarea TTS Exelon® 9,5 mg / 24 de ore, dar dacă terapia orală nu a fost stabilă și bine tolerată, trecerea la o formă transdermică se recomandă începerea cu o doză de 4,6 mg/24 ore.
La pacienții care primesc terapie orală cu rivastigmină 12 mg pe zi, tratamentul poate fi început imediat cu utilizarea TTS Exelon® 9,5 mg/24 ore.
După 4 săptămâni de tratament, cel puțin, dacă este bine tolerat, doza de TTS Exelon® 4,6 mg/24 h poate fi crescută prin utilizarea TTS Exelon® 9,5 mg/24 h.
Tratamentul cu TTS Exelon® se recomandă să înceapă a doua zi după ultima doză orală de rivastigmină.

Pacienți cu o greutate mai mică de 50 kg
La pacienții cu greutatea mai mică de 50 kg, a existat o dezvoltare mai frecventă a evenimentelor adverse (EA) și întreruperea tratamentului din cauza apariției AE, prin urmare, la creșterea dozei la acest grup de pacienți, trebuie acordată o atenție deosebită, doza trebuie ajustată cu atenție și monitorizată pentru apariția reacțiilor adverse (de exemplu, greață sau vărsături excesive), precum și luarea în considerare a reducerii dozei de Exelon TTC la 4,6 mg/24 ore în cazul unor astfel de reacții adverse. O atenție deosebită trebuie acordată la titrarea unei doze peste doza eficientă recomandată de TTC Exelon® 9,5 mg/24 ore.

Cu toate acestea, din cauza expunerii crescute la rivastigmină observată cu rivastigmină orală la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, se recomandă ca doza de rivastigmină să fie ajustată cu atenție în funcție de tolerabilitatea individuală la această categorie de pacienți.
Exelon® TTC nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică severă. O atenție deosebită trebuie acordată la titrarea dozei la pacienții din această categorie (vezi secțiunile „Instrucțiuni speciale”, „Proprietăți farmacologice”).
La pacienții cu disfuncție hepatică pronunțată clinic, poate exista o dezvoltare mai frecventă a evenimentelor adverse dependente de doză și, prin urmare, la pacienții din această categorie, ar trebui să se utilizeze TTC Exelon® 4,6 mg / 24 ore ca doză inițială și maximă. Fii considerat.

Nu este necesară corectarea regimului de dozare a TTS Exelon®.
Cu toate acestea, datorită expunerii crescute la rivastigmină observată la administrarea orală de rivastigmină la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, se recomandă ca doza de rivastigmină să fie ajustată cu atenție în funcție de tolerabilitatea individuală la această categorie de pacienți. Pacienții cu insuficiență renală semnificativă clinic pot prezenta o dezvoltare mai frecventă a evenimentelor adverse dependente de doză și, prin urmare, la pacienții din această categorie, trebuie luată în considerare posibilitatea de a utiliza TTS Exelon® 4,6 mg/24 ore ca doză inițială și maximă.

Utilizare la copii
Utilizarea rivastigminei la copii nu a fost studiată, astfel încât medicamentul nu este recomandat copiilor.

INSTRUCTIUNI DE FOLOSIRE
ATENŢIE!!!
Fiecare sistem terapeutic transdermic (TTS) Exelon® ulterior trebuie aplicat numai după ce cel anterior a fost îndepărtat.
Numai un Exelon® TTC poate fi utilizat la un moment dat.
TTS Exelon® nu trebuie tăiat sau împărțit în părți sau deteriorat în niciun fel.
Apăsați ferm cu palma Exelon® TTC pe locul de atașare timp de cel puțin 30 de secunde.
Locul de atașare a TTC Exelon®
TTS Exelon® este lipit pe pielea curată, uscată și intactă, cu o linie minimă a părului.
Nu utilizați creme, loțiuni, uleiuri, pudre și alte produse de îngrijire a pielii în zona în care este atașat medicamentul pentru a evita exfolierea.
TTC Exelon® nu trebuie aplicat pe pielea înroșită, iritată sau deteriorată.
Doar un TTC Exelon® pe zi trebuie aplicat numai pe una dintre zonele corpului prezentate mai jos în Figura 1:
- Stânga sau umarul drept;
- Piept de sus pe stânga sau pe dreapta (nu lipiti pe zona sanilor);
- Sus din spate stânga sau pe dreapta;
- Jos din spate stânga sau pe dreapta.
Orez. unu
La fiecare 24 de ore, precedentul Exelon® TTC trebuie îndepărtat înainte de a aplica un nou Exelon® TTC pe una dintre zonele prezentate mai jos.
Pentru a evita iritarea pielii, fiecare TTS Exelon® ulterior trebuie lipit pe o zonă diferită a pielii (eventual în aceeași regiune anatomică). De exemplu, dacă ați atașat TTC Exelon® la regiunea lombară din dreapta, atunci data viitoare plasați sistemul în stânga. Pentru a minimiza riscul de iritare a pielii, TTS poate fi aplicat numai pe aceeași zonă a pielii la intervale de două săptămâni.
Cum se atașează TTS Exelon®
TTC Exelon® este un plasture cutanat subțire, opac și flexibil. Nu scoateți Exelon® TTC din punga sigilată și nu îndepărtați Exelon® TTC anterior decât dacă intenționați să lipiți unul nou.
Medicamentul trebuie utilizat imediat după ce a fost scos din ambalajul sigilat.
Îndepărtați cu grijă precedentul Exelon® TTC.
Dacă începeți tratamentul cu medicamentul pentru prima dată sau reluați tratamentul cu medicamentul după o pauză, vă rugăm să urmați instrucțiunile pentru atașarea Exelon® TTC, începând cu următoarea imagine de mai jos.
Medicamentul este scos din ambalajul sigilat imediat înainte de utilizare.
Pentru a îndepărta Exelon® TTS, tăiați punga de-a lungul liniei punctate sau canelurii.
Partea adezivă a TTS Exelon® este acoperită cu o folie de protecție.
Este necesar să îndepărtați cu atenție folia de protecție pe o parte, protejând partea adezivă a TTS Exelon®, fără a atinge suprafața adezivă.
Imediat după îndepărtarea foliei de protecție, aplicați TTC Exelon® pe pielea jumătății superioare sau inferioare a spatelui, umărului sau pieptului.
După atașarea sistemului terapeutic transdermic pe piele, îndepărtați stratul protector superior de pe cealaltă parte a TTS.
Apăsați ferm cu palma Exelon® TTC pe locul de atașare timp de cel puțin 30 de secunde. Asigurați-vă că sistemul se potrivește perfect pe piele, în special în jurul marginilor.
Dacă este necesar, după lipire, puteți scrie data aplicării (ex. ziua săptămânii) pe sistemul de terapie transdermică cu un pix fin.
TTS Exelon® trebuie purtat continuu si inlocuit cu unul nou dupa 24 de ore.
Atașarea sistemului terapeutic transdermic la diferite zone ale pielii vă permite să alegeți zonele cele mai confortabile ale corpului, unde sistemul nu va intra în contact cu îmbrăcămintea strânsă.
Cum să eliminați TTS Exelon®
Îndoiți ușor înapoi unul dintre colțuri și îndepărtați încet și cu grijă sistemul de terapie transdermică.
Dacă există reziduuri de adeziv pe piele, umeziți ușor zona cu apă caldă și o soluție blândă de săpun sau utilizați ulei pentru copii pentru a îndepărta reziduurile de adeziv. Nu utilizați alcool sau alți solvenți lichizi (dizolvant de ojă sau alți solvenți).
Spălați-vă bine mâinile cu apă și săpun după atașarea sau îndepărtarea Exelon® TTS. În cazul contactului cu ochii sau înroșirea ochilor după aplicarea sau îndepărtarea Exelon TTC, clătiți imediat ochii cu multă apă și, dacă simptomele persistă, solicitați asistență medicală.
Cum să aruncați Exelon® TTC uzat
Îndoiți sistemul de terapie transdermică folosit în jumătate și atașați părțile adezive împreună.
Puneți Exelon® TTC folosit în pungă. Punga cu sistemul terapeutic transdermic utilizat trebuie aruncată la îndemâna copiilor. După eliminarea medicamentului, spălați-vă mâinile cu apă și săpun.
Condiții de purtare a TTS Exelon® (proceduri de apă, ședere prelungită în apropierea surselor de căldură)
TTS Exelon® nu se dezlipește în timpul procedurilor de apă (duș, baie, piscină). - În timpul procedurilor de apă, este necesar să vă asigurați că sistemul se potrivește perfect pe piele, în special în jurul marginilor.
Pacienții care utilizează TTS Exelon® nu trebuie să se afle în apropierea unor surse externe de căldură (radiații solare excesive, saune, solarii) pentru o perioadă lungă de timp.
Ce trebuie să faceți dacă TTS Exelon® s-a desprins
Dacă Exelon® TTS s-a desprins, acesta trebuie înlocuit cu un nou sistem terapeutic transdermic înainte de sfârșitul zilei. A doua zi, un nou Exelon® TTC trebuie atașat ca de obicei.
Când și pentru cât timp trebuie utilizat Exelon® TTS?
Pentru eficacitatea maximă a tratamentului medicamentos, trebuie aplicat un nou TTS în fiecare zi, de preferință în același timp.
Când utilizați mai mult de un TTC Exelon® în același timp
Ar trebui să eliminați imediat toate TTS de pe piele și să vă informați medicul despre ceea ce sa întâmplat. Este posibil să aveți nevoie de îngrijiri medicale. În unele cazuri, cu supradozaj, s-au observat greață, vărsături, diaree, creșterea tensiunii arteriale, halucinații. De asemenea, pot apărea bradicardie și/sau sincopă.
Dacă ați uitat să lipiți un alt TTS la ora obișnuită, ar trebui să îl lipiți imediat. Aplicarea următorului TTC este posibilă a doua zi la ora obișnuită. Nu lipiți două TTC pentru a compensa doza omisă.

EFECT SECUNDAR

Supradozaj

Simptome. Supradozajul accidental al medicamentului pentru uz oral în majoritatea cazurilor nu a fost însoțit de nicio manifestare clinică; aproape toţi pacienţii au continuat tratamentul cu rivastigmină. În caz de supradozaj, au fost observate greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, amețeli, tremor, cefalee, somnolență, bradicardie, confuzie, transpirație crescută, creșterea tensiunii arteriale, halucinații și stare generală de rău. Supradozajul cu inhibitori de colinesterază poate duce la o criză colinergică cu apariția unor simptome precum greață severă, vărsături, salivație crescută, transpirație crescută, bradicardie, tensiune arterială scăzută, depresie respiratorie și convulsii. Se poate dezvolta slăbiciune musculară, care poate fi fatală dacă sunt implicați mușchii respiratori. Având în vedere efectul vagotonic al inhibitorilor de colinesterază asupra frecvenței cardiace (HR), apariția bradicardiei și/sau a sincopei nu poate fi exclusă.
În timpul utilizării post-înregistrare a medicamentului, precum și în cazuri rare în timpul studiilor clinice, au fost raportate erori de aplicare/dozare la utilizarea TTS Exelon®, datorită impunerii mai multor TTS Exelon® în același timp (a fost utilizat următorul TTS). fără a-l elimina pe precedentul). Pacienții și îngrijitorii lor trebuie instruiți cu privire la caracteristicile utilizării medicamentului.
Cu o supradoză de medicament, au fost observate cazuri rare de deces, dar relația cu utilizarea medicamentului rămâne neclară. Simptomele și rezultatul au variat de la diferiți pacienți. Nu a existat o relație clară între doza de medicament luată și severitatea rezultatului.
Tratament. Deoarece timpul de înjumătățire plasmatică al rivastigminei este de aproximativ 3,4 ore, iar durata inhibării acetilcolinesterazei este de aproximativ 9 ore, în cazurile de supradozaj asimptomatic, se recomandă eliminarea imediată a tuturor TTS, TTS Exelon® nu trebuie utilizat în următoarele 24 de ore. ore. Dacă supradozajul este însoțit de greață și vărsături severe, trebuie luată în considerare utilizarea antiemetice. Dacă apar alte evenimente adverse, dacă este necesar, se efectuează un tratament simptomatic adecvat.
Cu o supradoză semnificativă, se poate folosi atropină, a cărei doză inițială este de 0,03 mg / kg intravenos; dozarea ulterioară depinde de efectul clinic. Utilizarea scopolaminei ca antidot nu este recomandată.

INTERACȚIUNEA CU ALTE MEDICAMENTE

Nu a fost efectuat un studiu special al interacțiunii TTC Exelon® cu alte medicamente.
Rivastigmina este metabolizată în principal prin hidroliză cu participarea esterazelor. Metabolizarea rivastigminei cu participarea principalelor izoenzime ale citocromului P450 are loc într-o măsură minimă. Astfel, interacțiunea farmacocinetică a rivastigminei cu alte medicamente metabolizate cu participarea acestor enzime pare puțin probabilă.
Cu toate acestea, rivastigmina poate avea un efect inhibitor asupra metabolismului altor substanțe mediat de butirilcolinesteraza.
Interacțiuni nu sunt recomandate
metoclopramidă
Având în vedere posibilitatea unui efect cumulativ al medicamentelor asupra sistemului extrapiramidal, nu se recomandă utilizarea simultană a metoclopramidei și rivastigminei.
Medicamente care afectează sistemul colinergic
Având în vedere caracteristicile farmacodinamice ale rivastigminei, utilizarea sa simultană cu alte colinomimetice trebuie evitată datorită posibilității de a dezvolta acțiunea lor cumulativă. Rivastigmina poate interfera cu acțiunea anticolinergicelor (de exemplu, oxibutinina, tolterodina).
Săruri de suxametoniu
În timpul anesteziei, rivastigmina, fiind un inhibitor al colinesterazei, poate spori efectele relaxantelor musculare depolarizante (relaxante musculare ale sărurilor de suxametoniu).
Interacțiuni de luat în considerare
Beta-blocante
Odată cu utilizarea simultană a rivastigminei cu diferite beta-blocante (inclusiv atenolol), a fost observată o interacțiune sinergică, care duce la dezvoltarea bradicardiei, care, la rândul său, poate provoca sincopă. În ciuda faptului că utilizarea simultană cu beta-blocante cardioselective este asociată cu cel mai mare risc de a dezvolta astfel de efecte, aceste efecte adverse au fost observate și la pacienții care au primit alte medicamente din acest grup.
Interacțiunea cu nicotina
O creștere a absorbției rivastigminei cu 23% a fost observată la administrarea orală (sub formă de capsule în doză de până la 12 mg/zi) la pacienții care au luat nicotină.
Interacțiunea cu cele mai frecvent utilizate medicamente
La voluntari sănătoși, nu a existat nicio interacțiune farmacocinetică între rivastigmină și digoxină, warfarină, diazepam sau fluoxetină. Creșterea timpului de protrombină indusă de warfarină nu a fost afectată de rivastigmină orală. La utilizarea concomitentă a rivastigminei pentru administrare orală și a digoxinei, nu a fost observat un efect advers asupra conducerii intracardiace.
Administrarea concomitentă de rivastigmină cu medicamente utilizate în mod obișnuit, cum ar fi antiacide, antiemetice, agenți hipoglicemici, agenți antihipertensivi cu acțiune centrală, blocante lente ale canalelor de calciu, agenți inotropi pozitivi, agenți antianginosi, estrogeni, analgezice, inclusiv medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, benzodiazepine și antihistaminice, nu a fost însoțită de nicio modificare a cineticii rivastigminei sau de un risc crescut de evenimente adverse semnificative clinic.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

Pacienții trebuie să evite contactul mână-ochi imediat după aplicarea sau îndepărtarea TTC. Spălați-vă bine mâinile cu apă și săpun după atașarea sau îndepărtarea TTS. În cazul contactului cu ochii sau înroșirea ochilor după aplicarea sau îndepărtarea TTS, clătiți imediat ochii cu multă apă și, dacă simptomele persistă, solicitați asistență medicală.
Tulburări gastrointestinale
Incidența și severitatea reacțiilor adverse cresc de obicei odată cu creșterea dozelor de rivastigmină, în special în timpul modificării dozei. Dacă întreruperea utilizării medicamentului Exelon® TTS a fost mai mare de trei zile, tratamentul trebuie reluat de la doza inițială (Exelon® TTS 4,6 mg / 24 de ore).
Severitatea unor astfel de evenimente adverse dependente de doză din tractul gastrointestinal (GIT), cum ar fi greața, vărsăturile și diareea, observate la începutul tratamentului sau la creșterea dozei de medicament, poate scădea cu o scădere a dozei. de rivastigmină, dacă nu există efect, terapia cu TTC Exelon trebuie întreruptă. Aceste reacții adverse sunt mai frecvente la femei. La pacienții care dezvoltă semne de deshidratare din cauza diareei sau vărsăturilor prelungite, se recomandă administrarea de lichide intravenoase și reducerea dozei sau întreruperea tratamentului cu rivastigmină, din cauza posibilului risc de complicații grave.

Pierdere în greutate
Deoarece pacientii cu boala Alzheimer in timpul terapiei cu inhibitori de colinesteraza, inclusiv rivastigmina, pot prezenta o scadere a greutatii corporale, in timpul terapiei cu Exelon® TTC, este necesar sa se controleze greutatea pacientilor.

Alte evenimente adverse asociate cu o creștere a activității sistemului colinergic
Ca și în cazul altor colinomimetice, se recomandă prudență atunci când se utilizează Exelon® TTC la pacienții cu sindrom de sinus bolnav sau tulburări de conducere (bloc sinoatrial, bloc atrioventricular); la pacienții cu astm bronșic sau cu antecedente de boală obstructivă a căilor respiratorii.
Stimularea colinergică poate duce la:
- pentru a crește secreția de acid clorhidric în stomac, de aceea trebuie avut grijă atunci când se utilizează Exelon® TTC la pacienții cu ulcer gastric și duodenal în stadiul acut sau la pacienții predispuși la aceste afecțiuni;
- la dezvoltarea sau exacerbarea obstrucției tractului urinar și a convulsiilor, de aceea trebuie avută grijă atunci când se prescrie rivastigmină la pacienții predispuși la aceste afecțiuni.
Ca și alte colinomimetice, utilizarea rivastigminei poate determina o creștere a severității tulburărilor extrapiramidale.

Reacții la locul de atașare a TTS Exelon® și reacții cutanate
Reacțiile cutanate care apar în timpul utilizării medicamentului Exelon® TTS, de regulă, sunt de severitate ușoară sau moderată. Aceste reacții nu sunt un indicator al sensibilizării pacientului la rivastigmină. Cu toate acestea, poate apărea dermatită alergică de contact la utilizarea Exelon® TTS.
Dermatita alergică de contact trebuie suspectată dacă apare o reacție cutanată la locul de atașare a TTS care se extinde dincolo de dimensiunea TTS sau dacă reacțiile cutanate la locul de atașare devin pronunțate (de exemplu, creșterea eritemului, edemului, apariția papule, vezicule) și, de asemenea, dacă severitatea reacțiilor cutanate nu scade semnificativ în 48 de ore după îndepărtarea TTS. În aceste cazuri, tratamentul cu medicamentul trebuie întrerupt (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Dacă pacienții dezvoltă o reacție la locul atașării TTS, similară cu dermatita alergică de contact, în timpul utilizării Exelon® TTS, dacă este necesar să se continue terapia cu rivastigmină, pacientul sub supravegherea personalului medical și după ce a primit un rezultat negativ în timpul testarea alergologică se recomandă a fi transferată în forme de dozare rivastigmină pentru administrare orală. Unii pacienți sensibilizați la rivastigmină din cauza utilizării Exelon® TTC nu vor putea utiliza rivastigmină în alte forme de dozare.
În timpul utilizării post-înregistrare a medicamentului, s-au obținut date privind dezvoltarea reacțiilor comune de hipersensibilitate a pielii la unii pacienți la utilizarea rivastigmină, indiferent de metoda de aplicare (oral sau transdermic). În aceste cazuri, medicamentul trebuie anulat complet (vezi secțiunea Contraindicații). Pacienții și persoanele care îi îngrijesc trebuie informate cu privire la posibilitatea de a dezvolta reacții cutanate relevante în timpul utilizării rivastigminei.

Utilizare în grupuri speciale de pacienți
Utilizare la pacienții vârstnici
În studiile clinice cu Exelon® TTC, 88% dintre pacienți aveau vârsta de 65 de ani sau mai mult, iar 55% dintre pacienți aveau peste 75 de ani. În general, nu au existat diferențe în ceea ce privește siguranța și eficacitatea medicamentului în funcție de vârstă. Cu toate acestea, nu poate fi exclusă o sensibilitate individuală mai mare la efectele medicamentului la pacienții în vârstă.
Pacienți cu insuficiență hepatică
La administrarea orală de rivastigmină la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, a fost observată o creștere a expunerii la rivastigmină și, prin urmare, poate fi necesară o reducere a dozei în funcție de toleranța individuală la pacienții din această categorie. Utilizarea rivastigminei la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu a fost studiată.
Pacienți cu insuficiență renală
La administrarea orală de rivastigmină la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, a fost observată o creștere a expunerii la rivastigmină și, prin urmare, poate fi necesară o reducere a dozei în funcție de toleranța individuală la pacienții din această categorie.
Pacienți cu greutate corporală mică sau mare
Datorită relației dintre greutatea corporală și expunerea la rivastigmină, doza trebuie ajustată cu atenție și monitorizată la pacienții cu greutate corporală mică sau mare.

EFECT ASUPRA CAPACITĂȚII DE CONDUCERE ȘI A LUCRĂ CU MECANISME
Demența Alzheimer poate provoca o deteriorare treptată a capacității de a conduce vehicule sau poate compromite capacitatea de a le folosi. La pacienții tratați cu rivastigmină, pot apărea amețeli și somnolență, în special la începutul tratamentului sau când se modifică doza de medicament. Rivastigmina poate provoca leșin sau delir. Capacitatea unui pacient cu demență tratat cu medicamentul de a conduce vehicule și/sau de a lucra cu mecanisme trebuie evaluată în mod regulat de către medicul curant.

FORMUL DE ELIBERARE
Un sistem terapeutic transdermic 4,6 mg/24 h sau 9,5 mg/24 h, într-o pungă laminată multistrat (hârtie acoperită cu folie de polietilen tereftalat, folie de aluminiu și copolimer de poliacrilonitril): 3, 7, 30 pungi cu instrucțiuni de utilizare aplicare în carton cutie.
Un sistem terapeutic transdermic 13,3 mg/24 h într-o pungă laminată multistrat (hârtie acoperită cu folie de polietilen tereftalat, folie de aluminiu și copolimer de nitrat poliacril). Pe 7, 30 de pachete împreună cu instrucțiunile de aplicare într-un pachet de carton.