Relaxante musculare de acțiune locală. Intoxicații cu medicamente N-anticolinergice (cum ar fi curare).

În medicină, destul de des există situații în care este necesară relaxarea fibrelor musculare. În aceste scopuri sunt introduse în organism, blochează impulsurile neuromusculare, iar mușchii striați se relaxează.

Medicamentele din acest grup sunt adesea folosite în intervenții chirurgicale, pentru ameliorarea convulsiilor, înainte de repoziționarea unei articulații dislocate și chiar în timpul exacerbărilor osteocondrozei.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor

Cu dureri severe la nivelul mușchilor, poate apărea un spasm, ca urmare, mișcarea articulațiilor este limitată, ceea ce poate duce la imobilitate completă. Această problemă este deosebit de acută în osteocondroză. Spasmul constant interferează cu buna funcționare a fibrelor musculare și, în consecință, tratamentul este întins la nesfârșit.

Pentru a readuce starea generală de bine a pacientului la normal, sunt prescrise relaxante musculare. Preparatele pentru osteocondroză sunt destul de capabile să relaxeze mușchii și să reducă procesul inflamator.

Având în vedere proprietățile relaxantelor musculare, putem spune că își găsesc aplicarea în orice stadiu al tratamentului osteocondrozei. Următoarele proceduri sunt mai eficiente în aplicarea lor:

• Masaj. Mușchii relaxați răspund cel mai bine la expunere.
• Terapie manuală. Nu este un secret pentru nimeni că efectul unui medic este cu cât mai eficient și mai sigur, cu atât mușchii sunt mai relaxați.
• Proceduri de fizioterapie.
• Efectul analgezicelor este sporit.

Dacă experimentați sau suferiți adesea de osteocondroză, atunci nu trebuie să vă prescrieți relaxante musculare pe cont propriu, medicamentele din acest grup trebuie prescrise numai de un medic. Faptul este că au o listă destul de extinsă de contraindicații și efecte secundare, așa că doar un medic poate alege un medicament pentru tine.

Clasificarea relaxantelor musculare

Împărțirea medicamentelor din acest grup în diferite categorii poate fi considerată din puncte de vedere diferite. Dacă vorbim despre ce sunt relaxanții musculari, există clasificări diferite. Analizând mecanismul de acțiune asupra corpului uman, se pot distinge doar două tipuri:

1. Medicamente periferice.
2. Relaxante musculare centrale.

Medicamentele pot avea un efect diferit ca durată, în funcție de aceasta, ele disting:

• Acțiune ultrascurtă.
• mic de statura.
• Mediu.
• Lung.

Doar un medic poate ști exact care medicament este cel mai bun pentru dvs. în fiecare caz, așa că nu vă automedicați.

Relaxante musculare periferice

Capabil să blocheze impulsurile nervoase care trec către fibrele musculare. Sunt utilizate pe scară largă: în timpul anesteziei, cu convulsii, cu paralizii în timpul tetanosului.

Relaxantele musculare, medicamente cu acțiune periferică, pot fi împărțite în următoarele grupe:

Toate aceste medicamente afectează receptorii colinergici din mușchii scheletici și, prin urmare, sunt eficiente pentru spasme musculare și durere. Acestea acționează destul de ușor, ceea ce le permite să fie utilizate în diverse intervenții chirurgicale.

Medicamente cu acțiune centrală

Relaxantele musculare din acest grup pot fi, de asemenea, împărțite în următoarele tipuri, având în vedere compoziția lor chimică:

1. Derivați ai glicerinei. Acestea sunt Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Pe baza de benzimidazol - "Flexin".
3. Medicamente mixte, cum ar fi Mydocalm, Baclofen.

Relaxantele musculare centrale sunt capabile să blocheze reflexele care au multe sinapse în țesutul muscular. Ei fac acest lucru prin reducerea activității interneuronilor din măduva spinării. Aceste medicamente nu numai că relaxează, dar au un efect mai larg, motiv pentru care sunt folosite în tratamentul diferitelor boli care sunt însoțite de tonusul muscular crescut.

Aceste relaxante musculare nu au practic niciun efect asupra reflexelor monosinaptice, așa că pot fi folosite pentru a elimina și nu a opri respirația naturală.

Dacă vi se prescriu relaxante musculare (medicamente), puteți găsi următoarele nume:

• „Metacarbamol”.
• „Baclofen”.
• „Tolperizon”.
• „Tizanidin” și alții.

Este mai bine să începeți să luați medicamente sub supravegherea unui medic.

Principiul folosirii relaxantelor musculare

Dacă vorbim despre utilizarea acestor medicamente în anestezie, putem observa următoarele principii:

1. Relaxantele musculare trebuie utilizate numai atunci când pacientul este inconștient.
2. Utilizarea unor astfel de medicamente facilitează foarte mult ventilația artificială a plămânilor.
3. Nu este cel mai important lucru de eliminat, sarcina principală este de a efectua măsuri cuprinzătoare pentru implementarea schimbului de gaze și menținerea circulației sanguine.
4. Dacă se utilizează relaxante musculare în timpul anesteziei, atunci acest lucru nu exclude utilizarea anestezicelor.

Când medicamentele din acest grup au intrat ferm în medicină, se putea vorbi în siguranță despre începutul unei noi ere în anestezie. Utilizarea lor ne-a permis să rezolvăm simultan mai multe probleme:

După introducerea în practică a unor astfel de medicamente, anesteziologia a putut deveni o industrie independentă.

Domeniul de aplicare al relaxantelor musculare

Având în vedere că substanțele din acest grup de medicamente au un efect extins asupra organismului, acestea sunt utilizate pe scară largă în practica medicală. Pot fi enumerate următoarele direcții:

1. În tratamentul bolilor neurologice care sunt însoțite de creșterea tonusului.
2. Dacă utilizați relaxante musculare (droguri), durerile de spate se vor retrage și ele.
3. Înainte de intervenția chirurgicală în cavitatea abdominală.
4. În timpul procedurilor complexe de diagnostic pentru anumite boli.
5. În timpul terapiei electroconvulsive.
6. Când efectuați anestezie fără a opri respirația naturală.
7. Pentru prevenirea complicațiilor după leziuni.
8. Relaxante musculare (medicamente) pentru osteocondroză sunt adesea prescrise pacienților.
9. Pentru a facilita procesul de recuperare după
10. Prezența unei hernii intervertebrale este, de asemenea, o indicație pentru luarea de relaxante musculare.

În ciuda unei liste atât de extinse de utilizare a acestor medicamente, nu ar trebui să le prescrieți singur, fără a consulta un medic.

Efecte secundare după administrare

Dacă vi s-au prescris relaxante musculare (medicamente), durerile de spate ar trebui cu siguranță să vă lase în pace, numai reacții adverse pot apărea atunci când luați aceste medicamente. La unele este posibil, dar există altele mai grave, printre care merită remarcat următoarele:

• Concentrare redusă, ceea ce este cel mai periculos pentru persoanele care stau la volanul unei mașini.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Excitabilitate nervoasă crescută.
• Umezirea patului.
• manifestări alergice.
• Probleme de la nivelul tractului gastrointestinal.
• Condiții convulsive.

Mai ales adesea, toate aceste manifestări pot fi diagnosticate cu o doză greșită de medicamente. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele antidepolarizante. Este urgent să încetați să le luați și să consultați un medic. Soluția de neostigmină este de obicei prescrisă intravenos.

Relaxantele musculare depolarizante sunt mai inofensive în acest sens. Când sunt anulate, starea pacientului este normalizată și nu este necesară utilizarea medicamentelor pentru eliminarea simptomelor.

Ar trebui să aveți grijă să luați acele relaxante musculare (medicamente), ale căror nume vă sunt necunoscute. În acest caz, este mai bine să consultați un medic.

Contraindicații de utilizare

Luarea oricăror medicamente ar trebui începută numai după consultarea unui medic, iar aceste medicamente cu atât mai mult. Au o listă întreagă de contraindicații, printre care se numără:

1. Ele nu trebuie luate de persoanele care au probleme cu rinichii.
2. Contraindicat femeilor însărcinate și mamelor care alăptează.
3. Tulburări psihologice.
4. Alcoolism.
5. Epilepsie.
6. Boala Parkinson.
7. Insuficiență hepatică.
8. Vârsta copiilor până la 1 an.
9. Boala ulceroasă.
10. miastenia.
11. Reacții alergice la medicament și componentele sale.

După cum puteți vedea, relaxantele musculare (medicamentele) au multe contraindicații, așa că nu ar trebui să vă dăunați și mai mult sănătății și să începeți să le luați pe riscul și riscul dumneavoastră.

Cerințe pentru relaxante musculare

Medicamentele moderne nu numai că ar trebui să fie eficiente în ameliorarea spasmului muscular, ci și să îndeplinească anumite cerințe:

Unul dintre aceste medicamente, care îndeplinește practic toate cerințele, este Mydocalm. Acesta este, probabil, motivul pentru care este folosit în practica medicală de mai bine de 40 de ani, nu doar la noi, ci și în multe altele.

Printre relaxantele musculare centrale, aceasta diferă semnificativ de altele în bine. Acest medicament acționează la mai multe niveluri simultan: îndepărtează impulsurile crescute, suprimă formarea receptorilor de durere și încetinește conducerea reflexelor hiperactive.

Ca urmare a luării medicamentului, nu numai că tensiunea musculară scade, dar se observă și efectul său vasodilatator. Acesta este poate singurul medicament care ameliorează spasmul fibrelor musculare, dar nu provoacă slăbiciune musculară și, de asemenea, nu interacționează cu alcoolul.

Osteocondroză și relaxante musculare

Această boală este destul de comună în lumea modernă. Stilul nostru de viață duce treptat la faptul că apar dureri de spate, la care încercăm să nu reacționăm. Dar vine un moment în care durerea nu mai poate fi ignorată.

Apelăm la medic pentru ajutor, dar deseori se pierde timp prețios. Apare întrebarea: „Este posibil să se utilizeze relaxante musculare în boli ale sistemului musculo-scheletic?”

Deoarece unul dintre simptomele osteocondrozei este spasmul muscular, este logic să vorbim despre utilizarea medicamentelor pentru relaxarea mușchilor spasmodici. În timpul terapiei, se folosesc cel mai des următoarele medicamente din grupul relaxantelor musculare.

În terapie, de obicei nu este obișnuit să luați mai multe medicamente în același timp. Acesta este furnizat astfel încât să puteți identifica imediat reacțiile adverse, dacă există, și să puteți prescrie un alt medicament.

Aproape toate medicamentele sunt disponibile nu numai sub formă de tablete, dar există și injecții. Cel mai adesea, cu spasm sever și sindrom de durere severă, a doua formă este prescrisă pentru îngrijirea de urgență, adică sub formă de injecții. Substanța activă pătrunde mai repede în sânge și își începe efectul terapeutic.

Tabletele nu se iau de obicei pe stomacul gol, pentru a nu afecta mucoasa. Trebuie să bei apă. Atât injecțiile, cât și tabletele sunt prescrise a fi luate de două ori pe zi, cu excepția cazului în care există recomandări speciale.

Folosirea relaxantelor musculare va aduce efectul dorit doar dacă sunt folosite în terapie complexă, este obligatorie o combinație cu kinetoterapie, exerciții terapeutice și masaj.

În ciuda eficienței lor ridicate, nu trebuie să luați aceste medicamente fără a vă consulta mai întâi medicul. Nu poți decide singur care medicament este potrivit pentru tine și va avea cel mai bun efect.

Nu uitați că există o mulțime de contraindicații și reacții adverse de care nici nu trebuie reduse. Numai un tratament competent vă va permite să uitați pentru totdeauna de durere și de mușchii spasmodici.

Medicamentele din acest grup blochează în principal transmiterea impulsurilor nervoase la nivelul sinapselor neuromusculare ale mușchilor striați. Acestea includ: clorură de tubocurarin, diplacin, ciclobutoniu, qualidil, anatruxoniu, dioxoniu, ditilină (listenonă, miorelaxină), melitină, condelfină. Toate acestea sunt substanțe sintetice, cu excepția melictinei și condelfinei, alcaloizi din diferite tipuri de larkspur.

Există preparate de acțiune depolarizantă (ditilină) și competitivă, antidepolarizantă (toate celelalte mijloace). Sub acțiunea agenților depolarizatori asemănătoare curarelor, are loc o depolarizare persistentă a plăcilor terminale, urmată de relaxarea mușchilor scheletici.

Medicamentele de tip curare antidepolarizante blochează receptorii n-colino ai sinapselor neuromusculare și, prin urmare, exclud

funcțiile mediatoare ale acetilcolinei, care transferă excitația de la neuronul motor la mușchiul scheletic, ceea ce duce la relaxarea acestuia din urmă.

patogeneza otrăvirii. Ingestia de doze toxice de relaxante musculare, supradozajul acestora sau sensibilitatea crescută la acestea, inclusiv cele ereditare, provoacă paralizia mușchilor intercostali respiratori și a diafragmei și, ca urmare, apare asfixia. Prin urmare, relaxantele musculare în timpul intervenției chirurgicale sunt utilizate numai cu anestezie de intubație și prezența tuturor condițiilor necesare pentru o respirație controlată. Medicamentele de inhalare (eter, halotan), antibioticele (neomicina, sulfat de streptomicina) pot provoca blocaj neuromuscular, de care trebuie luate in considerare atunci cand sunt utilizate impreuna cu relaxante musculare. Efectul relaxant al acestuia din urmă este sporit de complicațiile asociate cu supradozajul de medicamente (anoxie, hipercapnie, acidoză), dezechilibru electrolitic (hipokaliemie, hipocalcemie) și pierderi de sânge în timpul anesteziei. Insuficiența circulatorie în cazul efectului toxic al medicamentelor de tip curare este asociată cu hipotensiunea arterială și este de obicei secundară din cauza dezvoltării depresiei respiratorii. Medicamentele de tip curare de acțiune antidepolarizantă sunt, de asemenea, caracterizate printr-un efect de blocare a ganglionului și eliberarea histaminei din țesuturi, care, în caz de supradozaj, poate fi o cauză suplimentară a unei stări hipotonice.

În funcție de mecanismul de relaxare, abordarea tratamentului otrăvirii cu medicamente de tip curare este diferită. În cazul unei supradoze de agenți antidepolarizanți, utilizarea agenților anticolinesterazici care cresc concentrația de acetilcolină în zona plăcilor terminale este o metodă de terapie cu antidot. În caz de otrăvire cu agenți depolarizatori, utilizarea acestor agenți poate amplifica fenomenele de depolarizare și poate duce la o adâncire a blocului neuromuscular.

Diplacin. În cantități relativ mari, nu interferează cu circulația sângelui. Atunci când este administrat intravenos în doze de 3-4 microni/kg, medicamentul determină relaxarea musculară completă și apnee în 5-6 minute. Durata ultimelor 20-25 de minute. După ce respirația este restabilită, relaxarea musculară persistă mult timp. La administrarea repetată, efectul este sporit, astfel încât doza trebuie redusă cu 1/3-1/2 față de cea originală. Antidotul diplacinei, deși nu este întotdeauna suficient de eficient, este prozerina.

Ditilin- un relaxant muscular pe termen scurt, deoarece este usor hidrolizat in organism de catre enzima butirilcolina-steraza a serului sanguin. În bolile maligne și afecțiunile hepatice, însoțite de o scădere a producției acestei enzime, cu hipocoline-esteremie congenitală care apare adesea, există o sensibilitate crescută la ditilină. Acest lucru se observă și în bolile de rinichi, care afectează eliberarea ditilinei.

Cu o singură injecție intravenoasă a medicamentului în doză de 0,2-0,3 mg/kg greutate corporală (1-2 ml soluție 1%), după 1-1,5 minute, efectul maxim poate apărea (fără oprirea respirației) de durată. până la 3-7 minute. Daca ditilina se administreaza in doze de 1-1,7 mg/kg se produce o relaxare completa a muschilor si apnee cu durata de 5-7 minute. Pentru a obține o relaxare mai lungă a mușchilor, puteți folosi administrarea sa prin picurare sau fracționată. În acest caz, mecanismul de acțiune se poate schimba - blocul de depolarizare este înlocuit cu unul competitiv. Ca rezultat, în cazul unei supradoze de ditilină după utilizarea prelungită sau repetată, nrserina poate fi utilizată cu precauție ca antagonist.

Simptomele otrăvirii sunt: greutatea pleoapelor, diplopie, dificultate de vorbire și de înghițire, stare paralitică a mușchilor extremităților, gâtului, intercostal și, nu în ultimul rând, a diafragmei. Respirația este superficială, intermitentă, rapidă, cu o pauză după expirare și inspirație. În caz de supradozaj, poate apărea o bradicardie severă cu o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Primul ajutor și tratament. Când respirația este întreruptă, trebuie aplicată imediat respirația controlată cu oxigen. În scopul decurarizării, la prescrierea agenților antidepolarizanți (diplacină etc.), se administrează intravenos 3 ml dintr-o soluție 0,05% de proserină pe fondul a 0,5-1 ml dintr-o soluție 0,1% de sulfat de atropină. Acesta din urmă este prescris pentru a limita stimularea receptorilor prozerin n-colinergici ai mușchilor și nodurilor autonome. Efectul decurarizant al prozerinei este sporit prin administrarea intravenoasă de clorură sau gluconat de calciu (5-10 ml soluție 5%).

Hipotensiunea arterială persistentă este eliminată prin administrarea intravenoasă de amine simpatomimetice (clorhidrat de efedrina, hidrotartrat de norepinefrină).

Dacă ditilină este supradozată, se recomandă o transfuzie de sânge sau plasmă proaspătă pentru a completa rezervele de butirilcolinesterază, precum și medicamente de înlocuire a plasmei. La administrarea repetată de doze mari de medicament, care au un efect antidepolarizant, unii autori consideră că este adecvată utilizarea prozerinei.

Tratamentul intoxicației acute, 1982

N.V. ORGANON (Olanda)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Antidot relaxant muscular

ICD: T48 Intoxicatii cu medicamente care actioneaza in principal asupra muschilor netezi si scheletici si asupra organelor respiratorii

Antidot selectiv pentru relaxantele musculare bromura de rocuronium si bromura de vecuronium. Sugammadex este o gamma-ciclodextrină modificată, care este un compus care leagă selectiv bromura de rocuroniu și bromura de vecuroniu. Formează cu ei un complex în plasma sanguină, ceea ce duce la o scădere a concentrației unui relaxant muscular care se leagă de receptorii nicotinici din sinapsa neuromusculară. Aceasta duce la eliminarea blocajului neuromuscular cauzat de bromura de rocuronium sau bromura de vecuronium.
A existat o dependență clară a efectului de doza de sugammadex, care a fost administrată la momente diferite și la diferite adâncimi ale blocului de conducere neuromusculară. Sugammadex a fost administrat în doze cuprinse între 0,5 și 16 mg/kg, atât după o singură injecție de bromură de rocuroniu în doze de 0,6, 0,9, 1 și 1,2 mg/kg, cât și după administrarea de bromură de vecuronium în doză de 0,1 mg/ kg, iar după administrarea de doze de întreținere a acestor relaxante musculare. .
Sugammadex poate fi utilizat în diferite momente după administrarea de bromură de rocuroniu sau bromură de vecuronium.
Insuficiență renală. Două studii clinice deschise au comparat eficacitatea și siguranța sugammadex la pacienții cu sau fără insuficiență renală severă supuși unei intervenții chirurgicale. Într-un studiu, sugammadex a fost administrat pentru a inversa blocarea indusă de bromură de rocuroniu în prezența a 1-2 răspunsuri posttetanice (4 mg/kg; n = 68); într-un alt studiu, sugammadex a fost administrat la debutul unui al doilea răspuns într-un mod de stimulare cu patru șocuri (T2) (2 mg/kg; n=30). Recuperarea conducerii neuromusculare după blocare a fost puțin mai lungă la pacienții cu insuficiență renală severă, comparativ cu pacienții fără insuficiență renală. În aceste studii nu au fost observate cazuri de blocaj neuromuscular rezidual sau reluarea acesteia la pacienții cu insuficiență renală severă.
Influența asupra intervalului QTc. În trei studii clinice cu sugammadex utilizat singur sau în asociere cu bromură de rocuroniu sau bromură de vecuroniu sau în asociere cu propofol sau sevofluran, nu a fost observată o creștere semnificativă clinic a intervalului QT/QTc.

Indicatii

Parametrii farmacocinetici ai sugammadexului sunt calculați pe baza însumării concentrațiilor de sugammadex liber și sugammadex din complexul sugammadex-relaxant muscular. Parametrii farmacocinetici precum clearance-ul și Vd sunt considerați a fi unul...

Contraindicatii

- insuficienta renala severa (CC - insuficienta hepatica severa;
- sarcina;
- perioada de alăptare;
- vârsta copiilor până la 2 ani;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Dozare

Sugammadex trebuie administrat numai de către sau sub îndrumarea unui anestezist. Se recomandă o metodă de monitorizare adecvată pentru monitorizarea gradului de blocaj neuromuscular și restabilirea conducerii neuromusculare. Potrivit comun...

Supradozaj

Până în prezent, a fost primit un raport de supradoză accidentală a medicamentului la o doză de 40 mg / kg. Nu au existat efecte secundare semnificative. Sugammadex este bine tolerat la doze de până la 96 mg/kg, fără efecte adverse.

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiune după tipul de legare (contraceptive hormonale)
Datorită administrării de sugammadex, eficacitatea unor medicamente poate fi redusă din cauza scăderii concentrației lor plasmatice (libere). Într-o astfel de situație este necesar...

Efect secundar

Cel mai adesea (≥1/100 până la Următoarele reacții adverse sunt asociate cu utilizarea sugammadex).
sistemul corpului
Frecvența apariției
Reactii adverse
Tulburare a sistemului imunitar
Rareori (de la ≥1/...

În timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea sugammadex în timpul sarcinii nu este recomandată din cauza datelor insuficiente.
Nu a fost efectuat un studiu al excreției de sugammadex în lapte la femei în timpul alăptării, dar pe baza datelor preclinice, această probabilitate nu este ...

Utilizare cu încălcarea funcției hepatice

Contraindicat în insuficiența hepatică severă.

Utilizați pentru afectarea funcției renale

Contraindicat în insuficiență renală severă (QC Utilizare la copii Contraindicat la copii sub 2 ani.

Utilizare la pacienții vârstnici

Pacienți vârstnici: după introducerea sugammadexului în prezența a 2 răspunsuri în modul de stimulare TOF pe fondul blocării cauzate de bromură de rocuroniu, timpul total de recuperare a conducerii neuromusculare (raportul T4 / T1 până la 0,9) la pacienții adulți .. .

Instrucțiuni Speciale

Monitorizarea funcției respiratorii în timpul restaurării conducerii neuromusculare
Este necesar să se efectueze ventilație mecanică până la restabilirea completă a respirației spontane adecvate după eliminarea blocajului neuromuscular. Chiar dacă a existat o recuperare completă...

Condiții speciale de admitere

contraindicat în sarcină, prudență la alăptare, contraindicat în insuficiență hepatică, contraindicat în insuficiență renală, contraindicat la copii, prudență la pacienții vârstnici

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici ai sugammadexului sunt calculați pe baza însumării concentrațiilor de sugammadex liber și sugammadex din complexul sugammadex-relaxant muscular. Parametrii farmacocinetici precum clearance-ul și Vd sunt considerați a fi unul...

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură de 2 ° C până la 8 ° C. Nu înghețați. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Formular de eliberare

Soluția pentru administrare intravenoasă este limpede, incoloră până la galben deschis.
1 ml
sugammadex de sodiu
108,8 mg
care corespunde conținutului de sugammadex
100 mg
Excipienți: acid clorhidric - q.s. pana la pH 7....

Dragi doctori!

Dacă aveți experiență în prescrierea acestui medicament pacienților dvs. - împărtășiți rezultatul (lasați un comentariu)! Acest medicament a ajutat pacientul, au apărut reacții adverse în timpul tratamentului? Experiența dumneavoastră va fi de interes atât pentru colegi, cât și pentru pacienți.

Dragi pacienti!

Dacă vi s-a prescris acest medicament și ați urmat terapie, spuneți-ne dacă a fost eficient (a ajutat), dacă au existat reacții adverse, ce v-a plăcut/nu v-a plăcut. Mii de oameni caută pe internet recenzii ale diferitelor medicamente. Dar doar câțiva le părăsesc. Dacă personal nu lăsați o recenzie pe acest subiect, restul nu va avea nimic de citit.

Mulțumesc foarte mult!

Relaxante musculare- medicamente care reduc tonusul muschilor scheletici cu scaderea activitatii motorii pana la imobilizarea completa.

Mecanismul de acțiune - blocarea receptorilor H-colinergici din sinapse oprește furnizarea unui impuls nervos către mușchii scheletici, iar mușchii opresc contractarea. Relaxarea merge de sus în jos, de la mușchii feței până la vârfurile degetelor de la picioare. Diafragma se relaxează ultima. Conductibilitatea este restabilită în ordine inversă. Primul semn subiectiv al sfârșitului relaxării musculare este încercările pacientului de a respira singur. Semne de decurarizare completă: pacientul poate ridica și ține capul timp de 5 secunde, poate strânge strâns mâna și poate respira singur timp de 10-15 minute fără semne de hipoxie. Obiectiv, gradul de influență al relaxantelor musculare se determină prin următoarele metode: electromiografie, accelomiografie, neurostimulare periferică, mecanomiografie.

Timpul de acțiune al relaxantelor musculare este prelungit în prezența unor astfel de factori: hipotensiune, hipoxie, hipercapnie, acidoză metabolică, hipovolemie, microcirculație afectată, hipokaliemie, anestezie profundă, hipotermie și vârsta în vârstă a pacientului. Efectul asupra receptorilor M-colinergici ai inimii, mușchilor netezi și nervului vag depinde de medicament și de doză. Unele relaxante musculare pot declanșa eliberarea histaminei. Nu trec prin BBB. Trecerea prin PB depinde de medicament și de doză. Nu este solubil în grăsimi. Legarea de proteinele din sânge depinde de medicament. Principala cale de administrare este intravenoasă. Când sunt luate în alimente, nu acționează, deoarece sunt extrem de polari.

1. Asigurarea condițiilor pentru intubarea traheală. 2. Asigurarea relaxării musculare în timpul intervențiilor chirurgicale pentru a crea condiții optime de lucru pentru echipa chirurgicală fără doze excesive de medicamente pentru anestezie generală, precum și necesitatea relaxării musculare în timpul unor proceduri de diagnostic efectuate sub anestezie generală (de exemplu, bronhoscopie). 3. Suprimarea respirației spontane în scopul ventilației mecanice. 4. Eliminarea sindromului convulsiv cu ineficacitatea anticonvulsivantelor. 5. Blocarea reacțiilor de protecție la frig sub formă de tremor muscular și hipertonicitate musculară în timpul hipotermiei artificiale. 6. Relaxarea musculară în timpul repoziționării fragmentelor osoase și reducerea luxațiilor la nivelul articulațiilor, unde există mase musculare puternice.

Antidot: Prozerin. Medicamentele anticolinesterazice blochează colinesteraza, cantitatea de acetilcolină crește și înlocuiește în mod competitiv un relaxant muscular nedepolarizant. Prozerin este utilizat în doză de 0,03-0,05 mg/kg greutate corporală. Atropină 0,1% 0,5 ml se administrează cu 2-3 minute înainte de utilizare pentru a nivela efectele secundare ale prozerinei. intravenos. Decurarizarea este contraindicată în blocul muscular profund și orice tulburare a echilibrului hidric și electrolitic. Dacă efectul prozerinei se termină mai devreme decât efectul relaxantului muscular, atunci recurarizare- reluarea relaxării musculare datorită activării colinesterazei și scăderii cantității de acetilcolină din fanta sinaptică.

Substanțele din acest grup blochează receptorii H-colinergici localizați pe placa terminală a mușchilor scheletici și împiedică interacțiunea acestora cu acetilcolina, drept urmare acetilcolina nu provoacă depolarizarea membranei fibrelor musculare - mușchii nu se contractă. Această afecțiune se numește bloc neuromuscular.

Clasificare:

1 - Relaxante musculare antidepolarizante competitive- substante care cresc concentratia ACh in fanta sinaptica, care deplaseaza competitiv relaxantul muscular din asocierea acestuia cu receptorii HX si determina depolarizarea membranei postsinaptice, restabilind astfel transmisia neuromusculara. (alcaloid tubocurarin; medicamente - curariform)

a) benzilizochinoline (tubocurarina, atracurium, mivacurium)

b) aminosteroizi (pipecuronium, vecuronium, rocuronium)

Agenții de tip curare sunt utilizați pentru a relaxa mușchii scheletici în timpul operațiilor chirurgicale. Sub acțiunea medicamentelor de tip curare, mușchii se relaxează în următoarea succesiune: mai întâi mușchii feței, laringelui, gâtului, apoi mușchii membrelor, trunchiului și, în sfârșit, mușchii respiratori - se oprește respirația. Când respirația este oprită, pacientul este transferat la ventilația pulmonară artificială.

În plus, sunt folosite pentru a elimina convulsiile tonice în tetanos și în intoxicațiile cu stricnina. În același timp, relaxarea mușchilor scheletici ajută la eliminarea convulsiilor.

Antagoniştii relaxanţilor musculari cu acţiune antidepolarizantă sunt agenţi anticolinesterazici. Prin inhibarea activității acetilcolinesterazei, ele împiedică hidroliza acetilcolinei și cresc astfel concentrația acesteia în fanta sinaptică. ACh înlocuiește medicamentul din asocierea sa cu receptorii H-colinergici, ceea ce duce la restabilirea transmisiei neuromusculare. Agenții anticolinesterazici (neostigmină) sunt utilizați pentru întreruperea blocului neuromuscular sau eliminarea efectelor reziduale după administrarea de relaxante musculare antidepolarizante.

2 - Relaxante musculare depolarizante- Iodura de Suxametoniu (Ditilin, Listenon, Miorelaksin) Iodura de Suxametoniu este o moleculă dublă de acetilcolină în structura sa chimică.

Suxametoniul interacționează cu receptorii H-colinergici localizați pe placa terminală a mușchilor scheletici, cum ar fi acetilcolina, și provoacă depolarizarea membranei postsinaptice. În același timp, fibrele musculare se contractă, care se manifestă sub formă de zvâcniri individuale ale mușchilor scheletici - fasciculații. Cu toate acestea, spre deosebire de acetilcolina, suxametoniul este rezistent la acetilcolinesteraza și, prin urmare, practic nu se descompune în fanta sinaptică. Ca urmare, suxametoniul determină o depolarizare persistentă a membranei postsinaptice a plăcii de capăt.

Reacții adverse: dureri musculare postoperatorii (care se asociază cu microtraumatismele musculare în timpul fasciculațiilor lor), depresie respiratorie (apnee), hiperkaliemie și aritmii cardiace, hipertensiune arterială, creșterea presiunii intraoculare, rabdomioliză și mioglobinemie, hipertermie.

3 - Medicamente care reduc eliberarea de ACh - Botoxul este un preparat din toxina botulinica de tip A, care previne eliberarea ACh de la terminatiile fibrelor nervoase colinergice. Lanțul greu al toxinei botulinice are capacitatea de a se lega de receptori specifici de pe membranele celulelor nervoase. După legarea de membrana presinaptică a terminației nervoase, toxina botulină pătrunde în neuron prin endocitoză.

Datorită faptului că Botox previne eliberarea ACh de către terminațiile fibrelor colinergice simpatice care inervează glandele sudoripare, medicamentul este utilizat în hiperhidroză pentru a reduce secreția glandelor sudoripare ecrine (axile, palme, picioare). Se introduce intradermic. Efectul durează 6-8 luni.

Medicamentul este concentrat la locul injectării pentru o perioadă de timp, apoi intră în circulația sistemică, nu pătrunde în BBB și este rapid metabolizat.

Ca reacții adverse sunt observate dureri și microhematoame la locul injectării, slăbiciune generală ușoară timp de 1 săptămână.