Kako uzimati acetilsalicilnu kiselinu. Trgovački nazivi lijekova s ​​djelatnom tvari acetilsalicilne kiseline

Formula: C9H8O4, kemijski naziv: 2-(acetiloksi)benzojeva kiselina.
Farmakološka skupina: nenarkotički analgetici/antitrombociti, nesteroidni protuupalni lijekovi/derivati salicilna kiselina.
Farmakološki učinak: protuupalno, antipiretik, analgetik, antiagregant.

Farmakološka svojstva

Acetilsalicilna kiselina inhibira enzim ciklooksigenazu (COX-1, COX-2) i nepovratno inhibira metabolizam arahidonske kiseline, blokira stvaranje tromboksana i prostaglandina (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 i drugi). Smanjuje hiperemiju, propusnost kapilara, eksudaciju, aktivnost hijaluronidaze, smanjuje opskrbu energijom upalnog procesa blokiranjem stvaranja ATP-a. Djeluje na subkortikalne centre bolna osjetljivost i termoregulacije. Smanjuje razinu prostaglandina (uglavnom PGE1) u termoregulacijskom centru, što dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak određen je djelovanjem na središte osjetljivosti na bol, perifernim protuupalnim učinkom i sposobnošću salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Smanjenje razine tromboksana A2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije i lagano širi krvne žile. Antitrombocitni učinak traje tjedan dana nakon jedne doze. Tijekom Klinička ispitivanja Dokazano je da se u dozama do 30 mg postiže značajno smanjenje adhezivnosti trombocita. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje razinu faktora zgrušavanja (VII, II, IX, X), koji ovise o vitaminu K. Pospješuje izlučivanje mokraćne kiseline, jer je poremećena njezina reapsorpcija u krvotok. bubrežnih tubula. Acetilsalicilna kiselina se gotovo u potpunosti apsorbira nakon oralne primjene. Ako je dostupno na oblik doziranja ljuska koja je otporna na želučana kiselina, koji sprječava apsorpciju lijeka u želucu, apsorbira se u tanko crijevo (gornji dio). Kada se apsorbira, podvrgava se presistemskoj eliminaciji u crijevima i jetri (proces deacetilacije). Apsorbirani dio se vrlo brzo hidrolizira, tako da poluživot acetilsalicilne kiseline nije duži od 20 minuta. Kruži u tijelu i raspoređuje se u tkivima kao anion salicilne kiseline. Maksimalna koncentracija se razvija nakon 2 sata. Ne veže se za proteine ​​plazme. Nakon procesa biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mokraći i mnogim tkivima. Salicilati se eliminiraju aktivnom sekrecijom u bubrežnim tubulima u obliku metabolita i u nepromijenjenom obliku. Izlučivanje ovisi o pH urina (sa alkalna reakcija povećava se ionizacija salicilata u mokraći, što pogoršava njihovu reapsorpciju i značajno povećava izlučivanje).

Indikacije

Ishemijska bolest; tiha ishemija miokarda; infarkt miokarda (za smanjenje rizika od smrti i ponovnog infarkta); nestabilna angina; prevencija razvoja koronarna bolest(u prisutnosti nekoliko predisponirajućih čimbenika); moždani udar kod muškaraca; ponovljeno prolazna ishemija mozak; protetski srčani zalisci (za prevenciju i liječenje tromboembolije); balonska koronarna angioplastika i stentiranje (kako bi se smanjila mogućnost restenoza i terapija za sekundarnu disekciju koronarne arterije); aortoarteritis (Takayasu bolest); neaterosklerotske lezije koronarnih arterija (Kawasakijeva bolest); poroci mitralni zalistak; fibrilacija atrija; rekurentna tromboembolija plućna arterija; prolaps mitralnog ventila (kako bi se spriječila tromboembolija); Dresslerov sindrom; akutni tromboflebitis; infarkt pluća; groznica u zaraznim i upalnim bolestima; slaba i srednja sindrom boli različitog porijekla, uključujući lumbago, torakalni radikularni sindrom, glavobolja, neuralgija, migrena, zubobolja, artralgija, mialgija, algodismenoreja; u alergologiji i imunologiji koristi se za "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje tolerancije na nesteroidne protuupalne lijekove u bolesnika s "aspirinskom" trijadom i "aspirinskom" astmom. Prema indikacijama, koristi se za reumatizam, reumatsku koreju, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis, perikarditis - ali sada je vrlo rijedak.

Način primjene i doziranje acetilsalicilne kiseline

Acetilsalicilna kiselina se uzima oralno, najbolje nakon jela, sa dovoljna količina vode, doziranje ovisi o bolesti. Obično za odrasle kao analgetik i antipiretik - 500-1000 mg / dan (do 3 g) podijeljeno u 3 doze. Za liječenje infarkta miokarda, kao i za njegovu prevenciju u bolesnika koji su prethodno imali srčani udar, 40-325 mg (obično 160 mg) jednom dnevno. Za smanjenje agregacije trombocita, 300-325 mg/dan kroz dulje vrijeme. Za cerebralnu tromboemboliju, dinamičke poremećaje cirkulacije u muškaraca, uključujući za prevenciju recidiva, 325 mg / dan, postupno povećavajući do 1 g / dan. Za sprječavanje okluzije ili tromboze aortnog šanta - 325 mg svakih 7 sati nakon želučana sonda, primijenjen intranazalno, zatim 325 mg oralno 3 puta dnevno kroz dulje vrijeme.
Ako propustite sljedeću dozu acetilsalicilatne kiseline, trebate je uzeti čim se sjetite. sljedeći termin proizvoditi kroz Postavi vrijeme od zadnjeg termina.
Ne preporučuje se primjena acetilsalicilne kiseline zajedno s glukokortikoidima i drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Tjedan dana prije predložene kirurške intervencije potrebno je prestati uzimati lijek (kako bi se smanjilo krvarenje tijekom operacije iu razdoblju nakon nje). Mogućnost razvoja gastropatije smanjena je pri konzumiranju nakon jela i pri korištenju tableta koje su obložene posebnim crijevnim ovojnicama ili sadrže puferske dodatke. Smatra se da je rizik od krvarenja najmanji kada se koristi u dozama

Kontraindikacije i ograničenja za uporabu

Preosjetljivost (uključujući "aspirinsku" astmu, "aspirinski" trijas), hemoragičnu dijatezu (von Willebrandova bolest, hemofilija, teleangiektazija), zatajenje srca, aneurizmu aorte (disekcijska), erozivno-ulcerativne akutne i rekurentne bolesti gastrointestinalni trakt, akutna jetre ili zatajenje bubrega, gastrointestinalno krvarenje, hipoprotrombinemija (prije liječenja), trombocitopenija, nedostatak vitamina K, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trombotična trombocitopenična purpura, dojenje, trudnoća (I i III trimestar), dob do 15 godina kada se koristi kao antipiretik. Ograničite unos acetilsalicilne kiseline kod hiperurikemije, nefrolitijaze, gihta, peptički ulkus, teške povrede rad bubrega i jetre, Bronhijalna astma, KOPB, nosna polipoza, nekontrolirana arterijska hipertenzija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena salicilata u prvom tromjesečju trudnoće u velike doze AH je povezana s povećanom učestalošću fetalnih mana (greške srca, rascjep nepca). Salicilati se mogu propisati u drugom tromjesečju trudnoće, ali samo uzimajući u obzir procjenu koristi i rizika. U trećem tromjesečju trudnoće primjena salicilata je kontraindicirana. Salicilati i njihovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko u malim količinama. Slučajno gutanje salicilata tijekom dojenja obično ne uzrokuje nuspojave kod djeteta i ne zahtijeva prekid. dojenje. Međutim, ako salicilate uzimate dulje vrijeme ili u velikim dozama, tada treba prekinuti dojenje.

Nuspojave acetilsalicilne kiseline

Krvni sustav: trombocitopenija, leukopenija, anemija;
probavni sustav: gastropatija (bol u epigastrična regija, dispepsija, mučnina i povraćanje, žgaravica, teško krvarenje), gubitak apetita; alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (edem grkljana, bronhospazam, urtikarija), stvaranje "aspirinske" trijade (rekurentna nosna polipoza, eozinofilni rinitis, hiperplastični sinusitis) i "aspirinska" bronhijalna astma;
drugo: poremećaji bubrega i/ili jetre, Reyeov sindrom kod djece, oslabljena potencija kod muškaraca (uz dugotrajnu primjenu).
Nemojte koristiti aspirin zdravi ljudi kako bi se izbjeglo krvarenje u mozgu i gastrointestinalnom traktu.
Na dugotrajnu upotrebu: glavobolja, vrtoglavica, tinitus, zamagljen vid, smanjena oštrina sluha, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcijemijom, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, papilarna nekroza, nefrotski sindrom, bolesti krvi, pojačani simptomi kongestivnog zatajenja srca, aseptični meningitis, edem, povećana koncentracija aminotransferaza u krvi.

Interakcija acetilsalicilne kiseline s drugim tvarima

Acetilsalicilna kiselina povećava toksičnost metotreksata (smanjujući njegovu bubrežni klirens), učinci narkotički analgetici(propoksifen, oksikodon, kodein), heparin, oralni antidijabetici, neizravni antikoagulansi, inhibitori agregacije trombocita i trombolitici, smanjuje djelovanje urikozuričnih lijekova (sulfinpirazon, benzbromaron), diuretika (furosemid, spironolakton), antihipertenzivnih lijekova. paracetamol, antihistaminici, kofein povećava rizik od nuspojava. Glukokortikoidi, etanol (i pripravci koji ga sadrže) pojačavaju negativan učinak na gastrointestinalnu sluznicu i povećavaju klirens. Povećava koncentraciju barbiturata, litijevih soli, digoksina u plazmi. Antacidi koji sadrže aluminij ili magnezij inhibiraju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju hematotoksičnost acetilsalicilne kiseline.

Predozirati

Može se pojaviti kod dugotrajne terapije ili nakon jednokratnog uzimanja velike doze (manje od 150 mg/kg). blago trovanje, 150–300 mg/kg - umjereno, s više visoke doze– težak). Simptomi predoziranja: salicilizam (povraćanje, tinitus, mučnina, zamagljen vid, jaka glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, vrućica). Kod težih otrovanja - stupor, koma i konvulzije, plućni edem, teška dehidracija, zatajenje bubrega, acidobazni poremećaji (najprije respiratorna alkaloza, zatim metabolička acidoza), šok. Kod kroničnog predoziranja koncentracije u plazmi nisu u dobroj korelaciji s težinom trovanja. Kronična intoksikacija najčešće se razvija u starijih bolesnika pri višednevnoj konzumaciji više od 100 mg/kg/dan. Kod takvih bolesnika i djece početni znakovi u obliku salicilizma ne manifestiraju se uvijek, stoga je povremeno potrebno odrediti razinu salicilata u krvi (više od 70 mg% ukazuje na umjereno ili teško trovanje; više od 100 mg% - izrazito teško, što je prognostički nepovoljno ). Umjereno trovanje zahtijeva hospitalizaciju najmanje jedan dan. Liječenje: izazvati povraćanje, uzeti laksative i aktivni ugljen, pratiti ravnoteža elektrolita i acidobazni status; davanje otopine natrijevog bikarbonata, natrijevog laktata ili citrata - ako je potrebno. Alkalinizacija urina je potrebna kada je razina salicilata veća od 40 mg%; natrijev bikarbonat se primjenjuje intravenozno - 88 mEq u 1 litri 5% otopine glukoze, brzinom od 10-15 ml / kg / h. Treba imati na umu da intenzivna primjena tekućine kod starijih bolesnika može dovesti do plućnog edema. Acetazolamid se ne smije koristiti za alkalizaciju urina. Hemodijaliza se preporučuje za koncentracije salicilata veće od 100-130 mg%, a za kronično trovanje - 40 mg% ili niže, ako je indicirano (refrakterna acidoza, teško oštećenje središnjeg živčanog sustava, progresivno pogoršanje, zatajenje bubrega, plućni edem). U slučaju plućnog edema potrebna je mehanička ventilacija smjesom obogaćenom kisikom u modu pozitivnog tlaka na kraju izdisaja; za liječenje cerebralnog edema koriste se osmotska diureza i hiperventilacija.

Trgovački nazivi lijekova s ​​djelatnom tvari acetilsalicilne kiseline

Znanstvenici s Medicinskog fakulteta Sveučilišta Vanderbilt otkrili su da svakodnevno izlaganje aspirinu tijekom pet ili više godina značajno smanjuje rizik od razvoja raka želuca, debelog crijeva, pluća, dojke, gušterače i žlijezde prostate. Rizik se smanjuje čak i pri uzimanju malih doza acetilsalicilne kiseline (primjerice 81 miligrama dnevno). Osim toga, ako je osoba u dobi od 50 do 65 godina počela svakodnevno uzimati aspirin i nastavila ga uzimati najmanje 10 godina, rizik od razvoja raka i kardiovaskularne bolesti smanjen za 9% u muškaraca i oko 7% u žena. Ali kada se aspirin ukine, taj se rizik naglo povećava.

U svakom kućna prva pomoć Postoji acetilsalicilna kiselina - Aspirin. Lijek pomaže u snižavanju temperature, uklanjanju zubobolje ili migrene, a koristan je i za lice. Ali za neke kategorije ljudi ovaj lijek je strogo kontraindiciran. Koje karakteristike proizvoda treba uzeti u obzir tijekom liječenja?

Acetilsalicilna kiselina - što je to?

Acetilsalicilna kiselina (ASK), naziv na latinskom - Acetylsalicylic acid, bijeli kristalni prah, pripada skupini analgetika i antipiretika. U medicini se koristi kao nesteroidni protuupalni i analgetik, kao pomoćni lijek protiv agregacije krvnih stanica. Tvar ima blagi miris, dobro je topljiva u vodi i etanolu, a nalazi se u više od 100 lijekova za različite namjene.

Oblik otpuštanja: tablete koje sadrže 100, 250, 500 mg acetilsalicilne kiseline. Dodatno, sastav sadrži sastojke koji ne utječu terapeutski učinak droga. Tablete acetilsalicilne kiseline možete kupiti u bilo kojoj ljekarni bez predočenja recepta, cijena ne prelazi 20 rubalja.

Popularni pripravci acetilsalicilne kiseline:

• Citramon;
• paracetamol;
• Aspirin Cardio;
• Antigrippin;
• Upsarin Upsa.

Bilješka! Aspirin je komprimirana acetilsalicilna kiselina plus celuloza i kukuruzni škrob. Nema razlike u terapijskom učinku između lijekova, trošak i proizvođači mogu se razlikovati, tako da možete sigurno kupiti jeftinije analoge.

Terapeutski učinak

Nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline u organizam, smanjuje se hiperemija, smanjuje se propusnost kapilara na mjestu upale - sve to dovodi do vidljivog analgetskog i protuupalnog učinka. Lijek brzo prodire u sva tkiva i tekućine, apsorpcija se javlja u crijevima i jetri.

Djelovanje acetilsalicilne kiseline:

• pruža trajni protuupalni učinak 24-48 sati nakon početka uzimanja lijeka;
• otklanja slabu bol i srednji stupanj intenzitet;
• snižava povišenu tjelesnu temperaturu bez utjecaja na normalne parametre;
• acetilsalicilna kiselina razrjeđuje krv, remeti agregaciju trombocita - smanjuje se opterećenje srčanog mišića i smanjuje se rizik od pojave.

Lijek se može uzimati za sprječavanje tromboze i smanjenje rizika od razvoja poremećaja cirkulacije u mozgu.

Bilješka! Antiagregacijski učinak ASK opažen je 7 dana nakon jedne doze lijeka. Stoga se proizvod ne smije uzimati prije operacije ili neposredno prije menstruacije.

Redovito uzimana acetilsalicilna kiselina inhibira (inhibira) stvaranje krvnih ugrušaka (tromba), koji mogu zatvoriti lumen arterije. Time se gotovo upola smanjuje rizik od srčanog udara

Indikacije

Zbog širokog spektra djelovanja acetilsalicilna kiselina se koristi za liječenje i prevenciju bolesti raznih etiologija kod odraslih, djece starije od 15 godina.

Kod čega pomaže acetilsalicilna kiselina:

• febrilna stanja koja prate zarazne i upalne patologije;
• reumatizam, perikarditis;
• migrena, bolovi u zubima, mišićima, zglobovima, menstrualni bolovi, ;
• prevencija srčanog udara, moždanog udara zbog problema s cirkulacijom krvi, povećana viskoznost krvi;
• prevencija krvnih ugrušaka s genetskom predispozicijom za tromboflebitis;
• nestabilan

ASA je uključena u kompleksna terapija u liječenju pleuritisa, lumbaga, srčanih mana, prolapsa mitralnog zaliska. Ovaj lijek se preporučuje za upotrebu kada se pojave prvi znakovi gripe ili prehlade - pomaže pojačano znojenje, to dovodi do brzo poboljšanje stanje.

Savjet! Aspirin je jedan od najbolje sredstvo kako bi se uklonili učinci mamurluka, lijek razrjeđuje krv, uklanja glavobolje i otekline te smanjuje intrakranijski stres.

Acetilsalicilna kiselina u narodu se naziva aspirin ili univerzalna tableta protiv glavobolje. To je protuupalno i antipiretičko sredstvo

Kontraindikacije i nuspojave

Uputa za acetilsalicilnu kiselinu detaljno opisuje sve kontraindikacije i moguće negativne posljedice uzimanja lijeka. Prije nego počnete koristiti proizvod, trebali biste pažljivo proučiti upute kako biste izbjegli ozbiljne komplikacije.

Kontraindikacije:

• i dijateza hemoragijske prirode;
• aspirin;
• pogoršanje peptičkog ulkusa, želučanog i crijevnog krvarenja;
• nedostatak vitamina K, loše zgrušavanje krv, hemofilija;
• povećana krvni tlak u sustavu portalne vene;
• zatajenje bubrega i jetre;
• disecirajuća aneurizma.

Ne smijete piti acetilsalicilnu kiselinu kada individualna netrpeljivost salicilate, dok uzimate metotreksat, ne smijete uzimati istovremeno s alkoholnim pićima ili lijekovima na bazi etanola.

Većina negativne posljedice kod uzimanja ASK povezana je s probavnim sustavom - najčešće se pacijenti žale na bolove u epigastričnoj regiji, mučninu, povraćanje itd. Tijekom liječenja može se pojačati bol u glavi, pojaviti tinitus i pogoršati rad organa. mokraćni sustav. Ako ste skloni alergijama, može doći do osipa, bronhospazma i otoka. U u rijetkim slučajevima u organima se razvijaju erozije i čirevi probavni trakt, zatajenje bubrega ili jetre. Ali ako pacijenti uzimaju lijek strogo slijedeći upute, tada se nuspojave rijetko pojavljuju.

Nemojte uzimati acetilsalicilnu kiselinu zajedno s drugim lijekovima nesteroidni lijekovi protuupalno djelovanje, antikoagulansi, Aspirin smanjuje terapeutski učinak diuretika.

Bilješka! Kod dugotrajne primjene ASK često dolazi do privremenog pogoršanja sluha i vida. Posljedice su reverzibilne i nestaju same od sebe nakon prestanka uzimanja lijeka.

Smiju li trudnice, dojilje i djeca uzimati Aspirin?

Acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana u djece mlađe od 14 godina, jer lijek može istisnuti bilirubin, što može uzrokovati razvoj teških patologija bubrega i jetre u dojenčadi i predškolske djece i adolescenata. Doza za djecu je 250 mg dva puta dnevno, najveća dopuštena dnevna doza je 750 mg.

Acetilsalicilna kiselina strogo je zabranjena tijekom trudnoće u prvom tromjesečju - lijek ima teratogeni učinak i može izazvati razvoj djeteta urođene mane srce, rascjep nepca.

Bilješka! ASA često postaje uzrok u ranim fazama.

Ne možete uzimati acetilsalicilnu kiselinu ili paracetamol čak ni u trećem tromjesečju - lijek uzrokuje plućna hipertenzija u fetusu, što uzrokuje razvoj patologija u dišni put, poremećaji krvotoka. Korištenje ASK u ovom trenutku može uzrokovati ozbiljno krvarenje iz maternice.

ASK se ne smije uzimati tijekom dojenja, jer kiselina prodire u mlijeko, što može dovesti do pogoršanja zdravlja djeteta i razvoja teških alergijskih reakcija.

Tijekom drugog tromjesečja, prijem je moguć, ali samo ako postoje akutne indikacije i uz dopuštenje liječnika, u posljednjem razdoblju trudnoće prijem je potpuno zabranjen.

Upute za uporabu acetilsalicilne kiseline

ASK treba uzimati samo nakon jela kako ne bi došlo do pogoršanja učinkovitosti probavni sustav, možete ga piti s negaziranom vodom ili mlijekom. Standardna doza je 1-2 tablete 2-4 puta dnevno, ali ne više od 1000 mg odjednom. Ne možete uzeti više od 6 tableta dnevno.

Kako uzimati ASK za određene patologije:

1. Za razrjeđivanje krvi, kao profilaktički protiv srčanog udara - 250 mg dnevno 2-3 mjeseca. U u hitnim slučajevima doza se može povećati na 750 mg.
2. Acetilsalicilna kiselina za glavobolju - dovoljno je uzeti 250-500 mg ASK, po potrebi se doza može ponoviti nakon 4-5 sati.
3. Za gripu, prehladu, groznicu, zubobolju - 500-1000 mg lijeka svaka 4 sata, ali ne više od 6 tableta dnevno.
4. Za uklanjanje bolova tijekom menstruacije popiti 250-500 mg ASK, po potrebi ponoviti dozu nakon 8-10 sati.

Savjet! Uzmite Aspirin kada blagi porast arterijski parametri, ako pri ruci nema antihipertenziva.

Acetilsalicilna kiselina u kućnoj kozmetologiji

Acetilsalicilna kiselina može se koristiti u domaćim receptima za maske za lice, obnovu kose i uklanjanje prhuti.

Acetilsalicilna kiselina učinkovito pomaže protiv - 3 tablete ASK sameljite u prah, dodajte 5 ml tekućine i svježi sok aloja. Smjesa tanki sloj Nanesite na parenu kožu i ostavite dok se potpuno ne osuši. Prije uklanjanja sastava, morate laganim pokretima masirati dermis i oprati se Topla voda. Provedite postupak dva puta tjedno.

Recept za masku protiv bora s acetilsalicilnom kiselinom - 6 tableta ASK otopiti u 5 ml limunovog soka, dodati 5 g sitne soli, plavu glinu i med. Kožu prvo treba napariti i smjesu držati četvrt sata. Sesije se održavaju svaka 2-3 dana.

Da biste smanjili masnu kosu i uklonili perut, u dio šampona dodajte jednu tabletu Aspirina. Koristiti lijek možda jednom tjedno.

Acetilsalicilna kiselina je pristupačna i učinkovit pravni lijek za ublažavanje boli i upalni proces. Lijek ima ne samo širok raspon radnje, ali i brojne kontraindikacije, stoga se prvo trebate posavjetovati s liječnikom i pažljivo proučiti upute za uporabu.

Acetilsalicilna kiselina sadrži:

Acetilsalicilna kiselina 500 mg.

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, stearinska kiselina, limunska kiselina, talk

farmakološki učinak

NSAIL. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje, a također inhibira agregaciju trombocita. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom aktivnosti COX-a, glavnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline, koji je prekursor prostaglandina, koji imaju veliku ulogu u patogenezi upale, boli i vrućice. Smanjenje sadržaja prostaglandina (uglavnom E1) u centru za termoregulaciju dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak posljedica je središnjih i perifernih učinaka. Smanjuje agregaciju trombocita, adheziju i stvaranje tromba supresijom sinteze tromboksana A2 u trombocitima.

Smanjuje smrtnost i rizik od razvoja infarkta miokarda sa nestabilna angina. Na snazi ​​kada primarna prevencija bolesti kardiovaskularnog sustava te u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda. U dnevna doza 6 g ili više potiskuje sintezu protrombina u jetri i povećava protrombinsko vrijeme. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Povećava učestalost hemoragijskih komplikacija tijekom kirurških intervencija i povećava rizik od krvarenja tijekom antikoagulantne terapije. Potiče izlučivanje mokraćne kiseline (otežava njezinu reapsorpciju u bubrežnim tubulima), ali u visokim dozama. Blokada COX-1 u želučanoj sluznici dovodi do inhibicije gastroprotektivnih prostaglandina, što može uzrokovati ulceraciju sluznice i posljedično krvarenje.

Od čega pomaže acetilsalicilna kiselina: indikacije

• Reumatizam.
• Reumatoidni artritis.
• Infektivno-alergijski miokarditis.
• Groznica kod zaraznih i upalnih bolesti.
• Sindrom boli blagog do umjerenog intenziteta različitog porijekla, uključujući: neuralgiju, mialgiju, glavobolju.
• Prevencija tromboze i embolije.
• Primarno i sekundarna prevencija infarkt miokarda.
• Prevencija kršenja cerebralna cirkulacija prema ishemijskom tipu.
• U kliničkoj imunologiji i alergologiji: u postupno rastućim dozama za dugotrajnu "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje stabilne tolerancije na NSAID u bolesnika s "aspirinskom" astmom i "aspirinskom trijadom".

Kontraindikacije

• Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.
• Gastrointestinalno krvarenje.
• "Aspirinska trijada".
• Povijest indikacija urtikarije, rinitisa uzrokovanog uzimanjem acetilsalicilne kiseline i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.
• Hemofilija.
• Hemoragijska dijateza.
• Hipoprotrombinemija.
• Disecirajuća aneurizma aorte.
• Portalna hipertenzija.
• Nedostatak vitamina K.
• Zatajenje bubrega i/ili jetre.
• Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
• Reyeov sindrom.
• Dječja dob (do 15 godina - rizik od razvoja Reyeovog sindroma kod djece s hipertermijom zbog virusne bolesti).
• I i III trimestar trudnoće.
• Razdoblje laktacije.
• Preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge salicilate.

S oprezom: bolesti jetre i bubrega, bronhijalna astma, povijest erozivnih i ulcerativnih lezija i krvarenja iz probavnog trakta, pojačano krvarenje ili istovremena antikoagulacijska terapija, dekompenzirano kronično zatajenje srca.

Acetilsalicilna kiselina tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana za uporabu u prvom i trećem tromjesečju trudnoće. U drugom tromjesečju trudnoće moguća je jednokratna doza prema strogim indikacijama.

Ima teratogeni učinak: kada se koristi u prvom tromjesečju, dovodi do razvoja cijepanja gornje nebo, u trećem tromjesečju - uzrokuje inhibiciju radna aktivnost(inhibicija sinteze prostaglandina), prerano zatvaranje ductus arteriosus u fetusa, plućna vaskularna hiperplazija i hipertenzija u plućnoj cirkulaciji.

Acetilsalicilna kiselina se oslobađa iz majčino mlijeko, što povećava rizik od krvarenja u djeteta zbog poremećene funkcije trombocita, stoga majka ne smije koristiti acetilsalicilnu kiselinu tijekom dojenja.

Acetilsalicilna kiselina: upute za uporabu

Pojedinačno.

Za odrasle, pojedinačna doza varira od 40 mg do 1 g, dnevna - od 150 mg do 8 g, učestalost upotrebe - 2-6 puta dnevno.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, anoreksija, epigastrična bol, proljev rijetko - pojava erozivnih i ulcerativnih lezija, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, oštećena funkcija jetre.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: sa dugotrajnu upotrebu moguća vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus, aseptični meningitis.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - trombocitopenija, anemija.

Iz sustava zgrušavanja krvi: rijetko - hemoragijski sindrom, produljenje vremena krvarenja.

Iz mokraćnog sustava: rijetko - oštećenje funkcije bubrega s dugotrajnom primjenom - akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom.

Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, Quinckeov edem, bronhospazam, "aspirinska trijada" (kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i nepodnošenja acetilsalicilne kiseline i lijekovi serija pirazolona).

Ostalo: u nekim slučajevima - Reyeov sindrom s dugotrajnom primjenom - pojačani simptomi kroničnog zatajenja srca.

posebne upute

S oprezom koristiti u bolesnika s bolestima jetre i bubrega, bronhijalnom astmom, erozivne i ulcerativne lezije i krvarenja iz gastrointestinalnog trakta u anamnezi, s pojačanim krvarenjem ili uz istodobnu terapiju antikoagulansima, dekompenzirano kronično zatajenje srca.

Acetilsalicilna kiselina, čak iu malim dozama, smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma, što može izazvati akutni napad giht u predisponiranih bolesnika. Prilikom dirigiranja dugotrajna terapija i/ili primjena acetilsalicilatne kiseline u visokim dozama zahtijeva liječnički nadzor i redovito praćenje razine hemoglobina.

Primjena acetilsalicilne kiseline kao protuupalnog sredstva u dnevnoj dozi od 5-8 g ograničena je zbog velika vjerojatnost razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Prije kirurška intervencija, za smanjenje krvarenja tijekom operacije i u postoperativno razdoblje trebate prestati uzimati salicilate 5-7 dana prije.

Tijekom dugotrajne terapije potrebno je provoditi opća analiza pregled krvi i stolice na okultnu krv.

Primjena acetilsalicilne kiseline u pedijatriji je kontraindicirana, jer u slučaju virusna infekcija u djece pod utjecajem acetilsalicilne kiseline povećava se rizik od razvoja Reyeovog sindroma. Simptomi Reyeovog sindroma su dugotrajno povraćanje, akutna encefalopatija i povećanje jetre.

Trajanje liječenja (bez savjetovanja s liječnikom) ne smije biti dulje od 7 dana kada je propisano kao analgetik a više od 3 dana kao antipiretik.

Tijekom razdoblja liječenja pacijent se mora suzdržati od pijenja alkohola.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Na istodobna uporaba antacidi koji sadrže magnezijev i/ili aluminijev hidroksid usporavaju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline.

Uz istovremenu primjenu blokatora kalcijevih kanala, lijekovi koji ograničavaju unos kalcija ili povećavaju izlučivanje kalcija iz organizma povećavaju rizik od krvarenja.

Kada se koristi istodobno s acetilsalicilnom kiselinom, pojačava se učinak heparina i neizravnih antikoagulansa, hipoglikemijskih sredstava, derivata sulfonilureje, inzulina, metotreksata, fenitoina i valproične kiseline.

Kada se koristi istodobno s GCS, povećava se rizik od ulcerogenih učinaka i gastrointestinalnog krvarenja.

Uz istovremenu primjenu smanjuje se učinkovitost diuretika (spironolakton, furosemid).

Uz istovremenu primjenu drugih NSAID-a povećava se rizik od nuspojava. Acetilsalicilatna kiselina može smanjiti koncentracije indometacina i piroksikama u plazmi.

Kada se koristi istodobno s pripravcima zlata, acetilsalicilna kiselina može izazvati oštećenje jetre.

Uz istovremenu primjenu smanjuje se učinkovitost urikozuričnih lijekova (uključujući probenecid, sulfinpirazon, benzbromaron).

Uz istovremenu primjenu acetilsalicilne kiseline i natrijeva alendronata može se razviti teški ezofagitis.

Uz istodobnu primjenu griseofulvina, apsorpcija acetilsalicilatne kiseline može biti oslabljena.

Opisan je slučaj spontanog krvarenja u šarenicu kod uzimanja ekstrakta ginka bilobe tijekom dugotrajne primjene acetilsalicilne kiseline u dozi od 325 mg/dan. Vjeruje se da bi to moglo biti posljedica dodatnog inhibitornog učinka na agregaciju trombocita.

Uz istovremenu primjenu dipiridamola, moguće je povećanje Cmax salicilata u krvnoj plazmi i AUC.

Pri istodobnoj primjeni s acetilsalicilnom kiselinom povećavaju se koncentracije digoksina, barbiturata i soli litija u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu visokih doza salicilata s inhibitorima karboanhidraze moguća je intoksikacija salicilatima.

Acetilsalicilna kiselina u dozama manjim od 300 mg/dan ima manji učinak na učinkovitost kaptoprila i enalaprila. Pri primjeni acetilsalicilne kiseline u visokim dozama, učinkovitost kaptoprila i enalaprila može biti smanjena.

Uz istovremenu primjenu, kofein povećava brzinu apsorpcije, koncentraciju u plazmi i bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline.

Uz istovremenu primjenu, metoprolol može povećati Cmax salicilata u krvnoj plazmi.

Kada se koristi pentazocin na pozadini dugotrajnu upotrebu acetilsalicilne kiseline u visokim dozama postoji rizik od razvoja teških neželjene reakcije iz bubrega.

Uz istovremenu primjenu, fenilbutazon smanjuje urikozuriju uzrokovanu acetilsalicilnom kiselinom.

Uz istovremenu primjenu, etanol može pojačati učinak acetilsalicilne kiseline na gastrointestinalni trakt.

Predozirati

Simptomi (pojedinačna doza manja od 150 mg/kg - akutno trovanje smatra se blagim, 150-300 mg/kg - umjerenim, više od 300 mg/kg - teškim): salicilni sindrom (mučnina, povraćanje, tinitus, zamagljen vid, vrtoglavica, jaka glavobolja, opća slabost, vrućica - loš prognostički znak u odraslih ). Teško trovanje - hiperventilacija pluća središnjeg porijekla, respiratorna alkaloza, metabolička acidoza, smetenost, pospanost, kolaps, konvulzije, anurija, krvarenje. U početku, središnja hiperventilacija dovodi do respiratorna alkaloza- otežano disanje, gušenje, cijanoza, hladan ljepljiv znoj s povećanom intoksikacijom, respiratornom paralizom i povećanjem odvajanja oksidativne fosforilacije, što uzrokuje respiratornu acidozu.

Na kronično predoziranje koncentracija određena u plazmi ne korelira dobro s težinom intoksikacije. Najveći rizik Razvoj kronične intoksikacije uočen je kod starijih osoba pri uzimanju više od 100 mg/kg/dan tijekom nekoliko dana. U djece i starijih bolesnika početni znakovi salicilizma nisu uvijek vidljivi, stoga je preporučljivo povremeno odrediti koncentraciju salicilata u krvi: razina iznad 70 mg% ukazuje na umjerenu ili teška trovanja iznad 100 mg% - izuzetno teško, prognostički nepovoljno. Umjereno trovanje zahtijeva hospitalizaciju u trajanju od 24 sata.

Liječenje: izazivanje povraćanja, davanje aktivnog ugljena i laksativa, stalno praćenje CBS-a i ravnoteže elektrolita ovisno o metaboličkom stanju - davanje natrijevog bikarbonata, otopine natrijevog citrata ili natrijevog laktata. Povećanje rezervne alkalnosti pojačava izlučivanje ASK zbog alkalizacije urina. Alkalinizacija urina indicirana je kada je razina salicilata iznad 40 mg% i provodi se intravenskom infuzijom natrijevog bikarbonata (88 mEq u 1 litri 5% otopine dekstroze, brzinom od 10-15 ml/h/kg); obnova bcc i indukcija diureze postiže se uvođenjem natrijevog bikarbonata u istim dozama i razrjeđenju, što se ponavlja 2-3 puta. Potreban je oprez kod starijih bolesnika kod kojih intenzivna infuzija tekućine može dovesti do plućnog edema. Ne preporučuje se uporaba acetazolamida za alkalizaciju urina (može izazvati acidemiju i povećati toksični učinak salicilati). Hemodijaliza je indicirana kada je razina salicilata veća od 100-130 mg%, u bolesnika s kroničnim trovanjem - 40 mg% ili niže ako je indicirano (refraktorna acidoza, progresivno pogoršanje, teško oštećenje središnjeg živčanog sustava, plućni edem i zatajenje bubrega). Za plućni edem - mehanička ventilacija smjesom obogaćenom kisikom.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

• Na suhom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 °C.
• Čuvati izvan dohvata djece.

Analozi i cijene

Među stranim i Ruski analozi Acetilsalicilna kiselina se izoluje:

Aspirin. Proizvođač: Bayer 254 rub.
Kompleks aspirina. Proizvođač: Bayer (Njemačka). Cijena u ljekarnama od 401 rub.
Aspirin-c. Proizvođač: Bayer (Njemačka). Cijena u ljekarnama od 227 rubalja.
Trombo guzica. Proizvođač: G.L.Pharma GmbH (Austrija). Cijena u ljekarnama od 41 rubalja.
Trombopol. Proizvođač: Polpharma (Poljska). Cijena u ljekarnama od 48 rubalja.

Ime:

Acetilsalicilna kiselina (Acidum acetylsalicylicum)

Farmakološki
akcijski:

Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje. Naširoko se koristi za stanja groznice ( povišena temperatura tijela), glavobolje, neuralgije (bol se širi duž živca) i dr. te kao antireumatik.
Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline objašnjava se njezinim utjecajem na procese koji se odvijaju u izvoru upale.
Antipiretski učinak također je povezan s učinkom na hipotalamičke (smještene u mozgu) centre termoregulacije. Analgetsko (protiv boli) djelovanje nastaje zbog utjecaja na centre za osjetljivost na bol koji se nalaze u središnjem živčanom sustavu.
Jedan od glavnih mehanizama djelovanja acetilsalicilne kiseline je inaktivacija(supresija aktivnosti) enzima ciklooksigenaze (enzim koji sudjeluje u sintezi prostaglandina), uslijed čega dolazi do poremećaja sinteze prostaglandina. (Prostaglandini - biološki djelatne tvari proizvedene u tijelu. Njihova je uloga u organizmu izuzetno višestruka, posebice su odgovorni za pojavu boli i otekline na mjestu upale).
Poremećena sinteza prostaglandina dovodi do gubitka osjetljivosti perifernih živčanih završetaka na kinine i druge medijatore upale i boli (transmitere).
Zbog poremećaja sinteze prostaglandina smanjuje se težina upale i njihov pirogeni (povećanje tjelesne temperature) učinak na centar termoregulacije. Osim toga, učinak prostaglandina na osjetljive živčanih završetaka, što dovodi do smanjenja njihove osjetljivosti na medijatore boli. Također ima antiagregacijski učinak.

Indikacije za
primjena:

Acetilsalicilna kiselina ima široka primjena kao protuupalni, antipiretik i analgetik.
Važna značajka acetilsalicilna kiselina je sposobnost lijeka da ima antiagregacijski učinak, inhibira spontanu i induciranu agregaciju trombocita.

Reumatizam, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis;
- groznica kod zaraznih i upalnih bolesti;
- sindrom boli slabog i umjerenog intenziteta različitog podrijetla (uključujući neuralgiju, mialgiju, glavobolju);
- prevencija tromboze i embolije;
- primarna i sekundarna prevencija infarkta miokarda;
- prevencija ishemijskih cerebrovaskularnih incidenata.

Način primjene:

U obliku tableta propisano oralno nakon jela. Uobičajene doze za odrasle kao analgetik i antipiretik (kod febrilnih bolesti, glavobolje, migrene, neuralgije i dr.) 0,25-0,5-1 g 3-4 puta dnevno; za djecu, ovisno o dobi - od 0,1 do 0,3 g po dozi.
Za reumu, infektivno-alergijski miokarditis (bolest srca), reumatoidni poliartritis(zarazno-alergijska bolest iz skupine kolagenoza, karakterizirana kroničnom progresivnom upalom zglobova) propisuje se dugotrajno za odrasle 2-3 g (rjeđe 4 g) na dan, za djecu 0,2 g po godini života. dnevno. Jedna doza za djecu od 1 godine je 0,05 g, 2 godine - 0,1 g, 3 godine - 0,15 g, 4 godine - 0,2 g. Počevši od 5 godina, može se propisati u tabletama od 0,25 g po dozi. .
Također se koristi topljivi oblik aspirina- Acilpirin je topiv. Za groznicu ( nagli porast tjelesna temperatura) i/ili sindrom boli propisuje se u jednoj dozi od 1-2 tablete od 0,5 g. Ako je potrebno, lijek se ponovno uzima u istoj dozi. Maksimalna dnevna doza je 6 tableta. Na akutni reumatizam propisuje se u dnevnoj dozi od 100 mg/kg tjelesne težine u 5-6 podijeljenih doza. Pojedinačne doze za djecu ovise o dobi i iznose: djeca do 6 mjeseci. - 50-100 mg; od 6 mjeseci do 1 godine - 100-150 mg; od 1 godine do 6 godina - 150-250 mg; od 6 do 15 godina - 250-500 mg; propisano 3 puta dnevno. Lijek se koristi na kraju obroka ili neposredno nakon obroka. Neposredno prije upotrebe, tabletu je potrebno otopiti u 1/2 šalice vode.

Nuspojave:

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, anoreksija, epigastrična bol, proljev; rijetko - pojava erozivnih i ulcerativnih lezija, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, oštećena funkcija jetre.
Sa strane središnjeg živčanog sustava: kod produljene primjene mogući su vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus i aseptični meningitis.
Iz hematopoetskog sustava: rijetko - trombocitopenija, anemija.
Iz sustava koagulacije krvi: rijetko - hemoragijski sindrom, produljenje vremena krvarenja.
Iz mokraćnog sustava: rijetko - bubrežna disfunkcija; s dugotrajnom primjenom - akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom.
Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, Quinckeov edem, bronhospazam, "aspirinska trijada" (kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu i lijekove tipa pirazolona).

Kontraindikacije:

Kronični ili rekurentni dispeptički simptomi, peptički ulkusželudac i duodenum(uključujući povijest), povećana sklonost krvarenju, bolest bubrega, simultano liječenje antikoagulansi, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, astma, poremećaj funkcije bubrega ili jetre, trudnoća, povećana osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge salicilate.

Interakcija
drugi ljekoviti
drugim sredstvima:

Kada se koriste istovremeno s antikoagulansima povećava se rizik od krvarenja.
Kada se koriste istovremeno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima se intenziviraju nuspojave potonje, uključujući povećan rizik od razvoja gastropatije. Tijekom liječenja acetilsalicilatnom kiselinom, nefrotoksični učinak metotreksata se pogoršava, a kada se koristi istodobno s oralnim hipoglikemicima - derivatima sulfonilureje - primjećuje se povećanje hipoglikemijskog učinka.
Kada se koriste istovremeno s GCS-om povećava se rizik od razvoja gastropatije i gastrointestinalnog krvarenja. Acetilsalicilna kiselina slabi učinak spironolaktona, furosemida, antihipertenziva i lijekova za giht.

Trudnoća:

Treba imati na umu da uzimanje salicilata (u visokim dozama) u prva 3 mjeseca. trudnoća je povezana u mnogim epidemiološkim studijama x s visokog rizika razvoj deformiteta(rascjep nepca, srčane mane). Međutim, s normalnim terapijske dozečini se da je ovaj rizik malen, budući da studija na približno 3200 parova majka-dijete nije pronašla povezanost s povećanom stopom deformiteta. U posljednja 3 mjeseca. trudnoće, uzimanje salicilata može dovesti do produljenja razdoblja trudnoće i slabljenja trudova. Majka i dijete su imali povećanu sklonost krvarenju. Kada majka uzima acetilsalicilnu kiselinu neposredno prije rođenja, moguća su intrakranijalna krvarenja u novorođenčadi (osobito nedonoščadi).
Tijekom dojenja prilikom uzimanja lijeka uobičajene doze Prekid dojenja obično nije potreban. Ako redovito uzimate velike doze lijeka, trebali biste razmisliti o prestanku dojenja.
Bez nadzora liječnika Lijek treba uzimati samo u normalnim dozama i samo nekoliko dana.

Acetilsalicilna kiselina možda neće izazvati nikakav emocionalni odgovor kod prosječne osobe koja nije upućena u misterije farmaceutske terminologije. Ali ovo nije ništa više od dobro poznatog aspirina. Ili bolje rečeno, naprotiv: aspirin jest trgovački naziv acetilsalicilna kiselina, koja je, međutim, na policama ljekarni dostupna ne samo pod "pseudonimom", već i pod svojim izvornim kemijskim nazivom.

Acetilsalicilna kiselina se koristi kao analgetik, antipiretik, antitrombik i protuupalno sredstvo. Na biokemijskoj razini, mehanizam djelovanja ovog lijeka temelji se na inhibiciji sinteze medijatora boli i upalne reakcije prostaglandini (to se događa zbog inhibicije enzima ciklooksigenaze) i agregati tromboksana. Acetilsalicilna kiselina smanjuje dotok krvi u mjesto upale, smanjuje propusnost krvne žile, i, posljedično, eksudacija, ograničava količinu ATP-a koja se koristi za održavanje potrošnje energije upalnog procesa. Lijek smanjuje koncentraciju prostaglandina u moždanim centrima za bol i termoregulaciju, što dovodi do smanjenja osjetljivosti na bol i smanjenja tjelesne temperature.

Antitrombocitni učinak povezan je sa smanjenjem količine tromboksana.

Lijek pod nazivom "acetilsalicilna kiselina" u Rusiji je dostupan samo u tabletama. Lijek treba uzimati nakon jela s dovoljnom količinom tekućine (voda, mlijeko, mineralna voda). Ovisno o dobi bolesnika, preporučena pojedinačna i najveća dnevna doza acetilsalicilne kiseline su: 0,25-0,5 g i 3,0 g za odrasle i adolescente starije od 15 godina; 0,25 g i 0,5 g za djecu od 6 do 15 godina. Potrebno je održavati interval između doza lijeka od najmanje 4 sata pri uzimanju 3-4 puta dnevno. U pogledu primjene acetilsalicilne kiseline pacijentu se daje određena doza samostalnosti: 3 dana kao antipiretik i 5 dana kao analgetik, nakon čega je, ako nema poboljšanja stanja, potrebno konzultirati liječnika. U slučaju slučajnog predoziranja lijekom, potrebno je umjetno izazvati povraćanje i uzeti ga Aktivni ugljik zajedno s bilo kojim jakim laksativom. Do manjih predoziranja dolazi bez značajnijih posljedica za organizam.

Farmakologija

NSAIL. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje, a također inhibira agregaciju trombocita. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom aktivnosti COX-a, glavnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline, koji je prekursor prostaglandina, koji imaju veliku ulogu u patogenezi upale, boli i vrućice. Smanjenje sadržaja prostaglandina (uglavnom E 1) u centru za termoregulaciju dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak posljedica je središnjih i perifernih učinaka. Smanjuje agregaciju trombocita, adheziju i stvaranje tromba supresijom sinteze tromboksana A 2 u trombocitima.

Smanjuje smrtnost i rizik od razvoja infarkta miokarda kod nestabilne angine. Učinkovit u primarnoj prevenciji bolesti kardiovaskularnog sustava i u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda. U dnevnoj dozi od 6 g ili više, potiskuje sintezu protrombina u jetri i produljuje protrombinsko vrijeme. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Povećava učestalost hemoragijskih komplikacija tijekom kirurških intervencija i povećava rizik od krvarenja tijekom antikoagulantne terapije. Potiče izlučivanje mokraćne kiseline (otežava njezinu reapsorpciju u bubrežnim tubulima), ali u visokim dozama. Blokada COX-1 u želučanoj sluznici dovodi do inhibicije gastroprotektivnih prostaglandina, što može uzrokovati ulceraciju sluznice i posljedično krvarenje.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira uglavnom iz proksimalne regije. tanko crijevo a manjim dijelom iz želuca. Prisutnost hrane u želucu značajno mijenja apsorpciju acetilsalicilne kiseline.

Metabolizira se u jetri hidrolizom u salicilnu kiselinu, nakon čega slijedi konjugacija s glicinom ili glukuronidom. Koncentracija salicilata u krvnoj plazmi je varijabilna.

Oko 80% salicilne kiseline veže se na proteine ​​krvne plazme. Salicilati lako prodiru u mnoga tkiva i tjelesne tekućine, uklj. u cerebrospinalnu, peritonealnu i sinovijalnu tekućinu. Salicilati se nalaze u malim količinama u moždanom tkivu, u tragovima u žuči, znoju i izmetu. Brzo prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u malim količinama u majčino mlijeko.

U novorođenčadi salicilati mogu istisnuti bilirubin iz vezanja za albumin i pridonijeti razvoju bilirubinske encefalopatije.

Prodiranje u zglobnu šupljinu ubrzava se u prisutnosti hiperemije i edema, a usporava u proliferativna faza upala.

Kada se pojavi acidoza, većina salicilata se pretvara u neioniziranu kiselinu, koja dobro prodire u tkiva, uklj. u mozak.

Izlučuje se primarno aktivnom sekrecijom u bubrežnim tubulima nepromijenjen (60%) i u obliku metabolita. Izlučivanje nepromijenjenog salicilata ovisi o pH urina (s alkalizacijom urina povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija i značajno povećava izlučivanje). T1/2 acetilsalicilne kiseline je približno 15 minuta. T1/2 salicilata kada se uzimaju u malim dozama je 2-3 sata, s povećanjem doza može se povećati na 15-30 sati.U novorođenčadi je eliminacija salicilata znatno sporija nego u odraslih.

Obrazac za otpuštanje

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
20 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
40 kom. - polimerne staklenke (1) - kartonske kutije.

Doziranje

Pojedinac. Za odrasle, pojedinačna doza varira od 40 mg do 1 g, dnevno - od 150 mg do 8 g; učestalost upotrebe - 2-6 puta / dan.

Interakcija

Pri istodobnoj primjeni, antacidi koji sadrže magnezij i/ili aluminijev hidroksid usporavaju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilatne kiseline.

Uz istovremenu primjenu blokatora kalcijevih kanala, lijekova koji ograničavaju unos kalcija ili pojačavaju izlučivanje kalcija iz organizma, povećava se rizik od krvarenja.

Kada se koristi istodobno s acetilsalicilnom kiselinom, pojačava se učinak heparina i neizravnih antikoagulansa, hipoglikemijskih sredstava, derivata sulfonilureje, inzulina, metotreksata, fenitoina i valproične kiseline.

Kada se koristi istodobno s GCS, povećava se rizik od ulcerogenih učinaka i gastrointestinalnog krvarenja.

Uz istovremenu primjenu smanjuje se učinkovitost diuretika (spironolakton, furosemid).

Uz istovremenu primjenu drugih NSAID-a povećava se rizik od nuspojava. Acetilsalicilatna kiselina može smanjiti koncentracije indometacina i piroksikama u plazmi.

Kada se koristi istodobno s pripravcima zlata, acetilsalicilna kiselina može izazvati oštećenje jetre.

Uz istovremenu primjenu smanjuje se učinkovitost urikozuričnih lijekova (uključujući probenecid, sulfinpirazon, benzbromaron).

Uz istovremenu primjenu acetilsalicilne kiseline i natrijeva alendronata može se razviti teški ezofagitis.

Uz istodobnu primjenu griseofulvina, apsorpcija acetilsalicilatne kiseline može biti oslabljena.

Opisan je slučaj spontanog krvarenja u šarenicu kod uzimanja ekstrakta ginka bilobe tijekom dugotrajne primjene acetilsalicilne kiseline u dozi od 325 mg/dan. Vjeruje se da bi to moglo biti posljedica dodatnog inhibitornog učinka na agregaciju trombocita.

Uz istovremenu primjenu dipiridamola moguće je povećanje C max salicilata u krvnoj plazmi i AUC.

Pri istodobnoj primjeni s acetilsalicilnom kiselinom povećavaju se koncentracije digoksina, barbiturata i soli litija u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu visokih doza salicilata s inhibitorima karboanhidraze moguća je intoksikacija salicilatima.

Acetilsalicilna kiselina u dozama manjim od 300 mg/dan ima manji učinak na učinkovitost kaptoprila i enalaprila. Pri primjeni acetilsalicilne kiseline u visokim dozama, učinkovitost kaptoprila i enalaprila može biti smanjena.

Uz istovremenu primjenu, kofein povećava brzinu apsorpcije, koncentraciju u plazmi i bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline.

Uz istovremenu primjenu, metoprolol može povećati Cmax salicilata u krvnoj plazmi.

Pri primjeni pentazocina u pozadini dugotrajne primjene acetilsalicilne kiseline u visokim dozama postoji rizik od razvoja teških nuspojava iz bubrega.

Uz istovremenu primjenu, fenilbutazon smanjuje urikozuriju uzrokovanu acetilsalicilnom kiselinom.

Uz istovremenu primjenu, etanol može pojačati učinak acetilsalicilne kiseline na gastrointestinalni trakt.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, anoreksija, epigastrična bol, proljev; rijetko - pojava erozivnih i ulcerativnih lezija, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, oštećena funkcija jetre.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: s produljenom primjenom mogući su vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus i aseptični meningitis.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - trombocitopenija, anemija.

Iz sustava koagulacije krvi: rijetko - hemoragijski sindrom, produljenje vremena krvarenja.

Iz mokraćnog sustava: rijetko - oštećenje funkcije bubrega; s dugotrajnom primjenom - akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, Quinckeov edem, bronhospazam, "aspirinska trijada" (kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu i lijekove tipa pirazolona).

Ostalo: u nekim slučajevima - Reyeov sindrom; s dugotrajnom primjenom - pojačani simptomi kroničnog zatajenja srca.

Indikacije

Reumatizam, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis; groznica u zaraznim i upalnim bolestima; sindrom boli slabog i umjerenog intenziteta različitog podrijetla (uključujući neuralgiju, mialgiju, glavobolju); prevencija tromboze i embolije; primarna i sekundarna prevencija infarkta miokarda; prevencija ishemijskih cerebrovaskularnih incidenata.

U kliničkoj imunologiji i alergologiji: u postupno rastućim dozama za dugotrajnu "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje stabilne tolerancije na NSAID u bolesnika s "aspirinskom" astmom i "aspirinskom trijadom".

Kontraindikacije

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, gastrointestinalno krvarenje, "aspirinska trijada", anamneza indikacija urtikarije, rinitis uzrokovan uzimanjem acetilsalicilne kiseline i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, hemofilija, hemoragijska dijateza, hipoprotrombinemija, disecirajuća aneurizma aorte, portalna hipertenzija, nedostatak vitamina K, zatajenje jetre i/ili bubrega, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, Reyeov sindrom, djetinjstvo(ispod 15 godina - rizik od razvoja Reyeovog sindroma u djece s hipertermijom zbog virusnih bolesti), I i III tromjesečje trudnoće, dojenje, preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge salicilate.

Značajke primjene

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana za uporabu u prvom i trećem tromjesečju trudnoće. U drugom tromjesečju trudnoće moguća je jednokratna doza prema strogim indikacijama.

Ima teratogeni učinak: kada se koristi u prvom tromjesečju dovodi do razvoja rascjepa nepca, u trećem tromjesečju uzrokuje inhibiciju poroda (inhibiciju sinteze prostaglandina), prerano zatvaranje duktusa arteriozusa u fetusa, hiperplaziju plućne žile i hipertenzija u plućnoj cirkulaciji.

Acetilsalicilna kiselina se izlučuje u majčino mlijeko, što povećava rizik od krvarenja u djeteta zbog poremećene funkcije trombocita, stoga majka ne smije koristiti acetilsalicilnu kiselinu tijekom dojenja.

Koristi se za disfunkciju jetre

Kontraindikacija: zatajenje jetre.

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima jetre.

Koristiti za oštećenje bubrega

Kontraindikacija: zatajenje bubrega.

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima bubrega.

Primjena kod djece

Kontraindikacija: dječja dob (ispod 15 godina - rizik od razvoja Reyeovog sindroma kod djece s hipertermijom zbog virusnih bolesti).

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima jetre i bubrega, bronhijalnom astmom, erozivnim i ulcerativnim lezijama i krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u povijesti, s povećanim krvarenjem ili tijekom provođenja antikoagulantne terapije, dekompenziranog kroničnog zatajenja srca.

Acetilsalicilna kiselina, čak iu malim dozama, smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma, što može uzrokovati akutni napadaj gihta kod predisponiranih bolesnika. Pri provođenju dugotrajne terapije i/ili primjeni acetilsalicilatne kiseline u visokim dozama potreban je liječnički nadzor i redovito praćenje razine hemoglobina.

Primjena acetilsalicilne kiseline kao protuupalnog sredstva u dnevnoj dozi od 5-8 g ograničena je zbog velike vjerojatnosti razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Prije operacije, kako biste smanjili krvarenje tijekom operacije iu postoperativnom razdoblju, trebali biste prestati uzimati salicilate 5-7 dana.

Tijekom dugotrajne terapije potrebno je napraviti kompletnu krvnu sliku i pregled stolice na okultnu krv.

Primjena acetilsalicilne kiseline u pedijatriji je kontraindicirana, jer u slučaju virusne infekcije u djece pod utjecajem acetilsalicilne kiseline povećava se rizik od razvoja Reyeovog sindroma. Simptomi Reyeovog sindroma su dugotrajno povraćanje, akutna encefalopatija i povećanje jetre.

Trajanje liječenja (bez savjetovanja s liječnikom) ne smije biti duže od 7 dana kada se propisuje kao analgetik i više od 3 dana kao antipiretik.

Tijekom razdoblja liječenja pacijent se mora suzdržati od pijenja alkohola.