Ovi lijekovi selektivno smanjuju, suzbijaju bolnu osjetljivost, a da bitno ne utječu na druge vrste osjetljivosti i ne remete svijest (analgezija - gubitak bolne osjetljivosti; an - poricanje, algos - bol). Od davnina su liječnici pokušavali spasiti pacijenta od boli. Hipokrat 400 godina pr e. je napisao: "... uklanjanje boli je božanski posao." Na temelju farmakodinamike odgovarajućih lijekova, moderni lijekovi protiv bolova dijele se u 2 velike skupine:

I-I - narkotički analgetici ili morfijska skupina. Ovu skupinu sredstava karakteriziraju sljedeće točke (uvjeti):

1) imaju snažnu analgetsku aktivnost, što im omogućuje da se koriste kao vrlo učinkoviti lijekovi protiv bolova;

2) ovi lijekovi mogu uzrokovati ovisnost o drogama, odnosno ovisnost, ovisnost o drogama povezanu s njihovim posebnim djelovanjem na središnji živčani sustav, kao i razvoj bolnog stanja (apstinencije) kod osoba s razvijenom ovisnošću;

3) u slučaju predoziranja, pacijent razvija dubok san, pretvarajući se sukcesivno u anesteziju, komu i, na kraju, završava prekidom aktivnosti respiratornog centra. Stoga su i dobili naziv - narkotički analgetici.

Drugu skupinu lijekova čine nenarkotički analgetici, čiji su klasični predstavnici: aspirin ili acetilsalicilna kiselina. Ovdje ima mnogo lijekova, ali svi oni ne stvaraju ovisnost, jer imaju različite mehanizme djelovanja.

Analizirajmo I. skupinu lijekova, odnosno lijekove morfijske skupine ili narkotičke analgetike.

Narkotički analgetici imaju izražen inhibitorni učinak na središnji živčani sustav. Za razliku od lijekova koji neselektivno deprimiraju središnji živčani sustav, manifestira se kao analgetski, umjereno hipnotički, antitusivni učinak koji deprimira respiratorne centre. Osim toga, većina narkotičkih analgetika uzrokuje (psihičku i fizičku) ovisnost o drogama.

Najistaknutiji predstavnik ove skupine sredstava, po kojem je ova skupina i dobila naziv, je morfij.

Morphini hydrochloridum (tablica na 0,01; amp. 1% - 1 ml). Alkaloid morfin je izoliran iz opijuma (grčki - opos - sok), koji je smrznuti, osušeni sok nezrelih koštica maka za uspavljivanje (Papaver somniferum). Mak je porijeklom iz Male Azije, Kine, Indije, Egipta. Morfin je dobio ime po imenu starogrčkog boga snova Morfeja, koji je prema legendi sin boga sna Hipnosa.

Morfin u opijumu sadrži 10-11%, što je gotovo polovica udjela svih alkaloida prisutnih u njemu (20 alkaloida). Odavno se koriste u medicini (prije 5000 godina kao anestetik, antidijaroik). Unatoč sintezi morfija koju su kemičari izveli 1952. godine, on se još uvijek dobiva iz opijuma, što je jeftinije i lakše.

Prema kemijskoj strukturi svi farmakološki aktivni alkaloidi opijuma su ili derivati ​​fenantrena ili derivati ​​izokinolina. U alkaloide fenantren serije spadaju: morfin, kodein, tebain i dr. Upravo fenantren alkaloidi karakteriziraju izraženi inhibitorni učinak na središnji živčani sustav (analgetik, antitusik, hipnotik itd.).

Za derivate izokinolina karakterističan je izravan antispazmodični učinak na glatke mišiće. Tipičan izokinolinski derivat je papaverin, koji ne djeluje na središnji živčani sustav, ali djeluje na glatke mišiće, osobito u stanju spazma. Papaverin u ovom slučaju djeluje kao antispazmodik.

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA MORFIJA

1. Učinak morfija na središnji živčani sustav

1) Morfin primarno djeluje analgetski ili analgetski, dok analgetski djeluju doze koje bitno ne mijenjaju funkcije središnjeg živčanog sustava.

Analgezija izazvana morfinom nije popraćena zamućenim govorom, poremećenom koordinacijom pokreta, dodirom, osjetljivošću na vibracije, a sluh nije oslabljen. Analgetski učinak je glavni za morfij. U suvremenoj medicini jedan je od najjačih lijekova protiv bolova. Učinak se razvija nekoliko minuta nakon injekcije. Češće se morfin daje intramuskularno, s/c, ali može i intravenski. Djelovanje traje 4-6 sati.

Kao što znate, bol se sastoji od 2 komponente:

a) percepcija boli, ovisno o pragu osjetljivosti na bol osobe;

b) mentalna, emocionalna reakcija na bol.

U tom smislu, važno je da morfij oštro inhibira obje komponente boli. Povećava, prije svega, prag osjetljivosti na bol, čime se smanjuje percepcija boli. Analgetsko djelovanje morfija prati osjećaj ugode (euforija).

Drugo, morfij mijenja emocionalni odgovor na bol. U terapijskim dozama možda čak i ne eliminira u potpunosti osjećaj boli, ali ga pacijenti doživljavaju kao nešto strano.

Kako i na koji način morfij djeluje na te učinke?

MEHANIZAM DJELOVANJA NARKOTIČNIH ANALGEtika.

Godine 1975. Hughes i Kosterlitz otkrili su specifične "opijatne" receptore nekoliko vrsta u živčanom sustavu ljudi i životinja, s kojima narkotički analgetici stupaju u interakciju.

Trenutno se razlikuje pet vrsta ovih opijatnih receptora: mu, delta, kapa, sigma, epsilon.

Upravo s tim opijatnim receptorima normalno stupaju u interakciju različiti endogeni (proizvedeni u samom tijelu) peptidi s visokim analgetskim djelovanjem. Endogeni peptidi imaju vrlo visok afinitet (afinitet) za ove opijatne receptore. Potonji, kao što je postalo poznato, nalaze se i funkcioniraju u različitim dijelovima središnjeg živčanog sustava iu perifernim tkivima. Zbog činjenice da endogeni peptidi imaju visok afinitet, u literaturi se u odnosu na opijatne receptore nazivaju i LIGANDIMA, odnosno (od latinskog - ligo - vežem) izravno se vežu na receptore.

Postoji nekoliko endogenih liganada, svi su oligo-peptidi koji sadrže različite količine aminokiselina i objedinjeni pod nazivom "ENDORFINI" (odnosno, endogeni morfini). Peptidi, koji uključuju pet aminokiselina, nazivaju se enkefalini (metionin-enkefalin, lizin-enkefalin). Trenutno je to cijela klasa od 10-15 tvari koje u svojim molekulama imaju od 5 do 31 aminokiseline.

Enkefalin, prema Hughesu, Kosterlitzu su "supstance u glavi".

Farmakološki učinci enkefalina:

Oslobađanje hormona hipofize;

Promjena pamćenja;

Regulacija disanja;

Modulacija imunološkog odgovora;

Anestezija;

Stanje slično katatoniji;

Konvulzivni napadaji;

Regulacija tjelesne temperature;

Kontrola apetita;

reprodukcijske funkcije;

seksualno ponašanje;

Reakcije na stres;

Smanjeni krvni tlak.

GLAVNI BIOLOŠKI UČINCI ENDOGENIH OPIJATA

Glavni učinak, uloga, biološka funkcija endorfina je inhibicija otpuštanja "neurotransmitera boli" iz središnjih završetaka aferentnih nemijeliniziranih C-vlakana (uključujući norepinefrin, acetilkolin, dopamin).

Kao što znate, ovi medijatori boli mogu biti, prije svega, supstanca P (peptid aminokiselina), kolecistokinin, somatostatin, bradikinin, serotonin, histamin, prostaglandin. Impulsi boli šire se duž C- i A-vlakana (A-delta vlakna) i ulaze u stražnje rogove leđne moždine.

Pri pojavi boli normalno se stimulira poseban sustav enkefalinergičkih neurona, tzv. antinociceptivni (protubolni) sustav, otpuštaju se neuropeptidi koji inhibirajuće djeluju na bolni (nociceptivni) neuronski sustav. Krajnji rezultat djelovanja endogenih peptida na opijatske receptore je povećanje praga osjetljivosti na bol.

Endogeni peptidi su vrlo aktivni, stotinama su puta aktivniji od morfija. Trenutno su izolirani u čistom obliku, ali u vrlo malim količinama, vrlo su skupi, dok se uglavnom koriste u eksperimentima. Ali već ima rezultata u praksi. Sintetiziran je, na primjer, domaći peptid DALARGIN. Prvi rezultati su dobiveni, i to već u klinici.

U slučaju insuficijencije antinoceceptivnog sustava (protubolnog enkefalinergika), a to se događa s pretjerano izraženim ili produljenim štetnim djelovanjem, bol se mora suzbiti uz pomoć lijekova protiv bolova - analgetika. Pokazalo se da su mjesto djelovanja i endogenih peptida i egzogenih lijekova iste strukture, odnosno opijatni receptori nociceptivnog (bolnog) sustava. U tom smislu, morfin i njegovi analozi su agonisti opijatnih receptora. Odvojeni endo- i egzogeni morfini djeluju na različite opijatske receptore.

Konkretno, morfin djeluje uglavnom na mu receptore, enkefalini na delta receptore itd. ("odgovoran" za ublažavanje boli, depresiju disanja, smanjenje frekvencije CCC, imobilizaciju).

Dakle, narkotički analgetici, posebno morfin, koji igraju ulogu endogenih opijatnih peptida, koji su u biti imitatori djelovanja endogenih liganada (endorfina i enkefalina), povećavaju aktivnost antinociceptivnog sustava i pojačavaju njegov inhibitorni učinak na sustav boli.

Osim endorfina, u ovom antinociceptivnom sustavu djeluju serotonin i glicin koji su sinergisti morfija. Djelujući pretežno na mu-receptore, morfin i drugi lijekovi ove skupine uglavnom suzbijaju bolnu, vučuću bol povezanu sa sumacijom nociceptivnih impulsa koji dolaze iz leđne moždine duž nespecifičnog puta do nespecifičnih jezgri talamusa, ometajući njegovu distribuciju u gornji frontalni, parijetalni girus cerebralnog korteksa (to jest, percepcija boli), kao i na druge njegove dijelove, posebno na hipotalamus, amigdala kompleks, u kojem vegetativne, hormonalne i emocionalne reakcije na nastaju bolovi.

Potiskivanjem te boli, lijekovi inhibiraju emocionalnu reakciju na nju, čime narkotički analgetici sprječavaju disfunkciju kardiovaskularnog sustava, pojavu straha i patnje povezane s boli. Jaki analgetici (fentanil) mogu suzbiti provođenje ekscitacije duž specifičnog nociceptivnog puta.

Stimulacijom enkefalinskih (opijatnih) receptora u drugim moždanim strukturama, endorfini i narkotički analgetici utječu na spavanje, budnost, emocije, spolno ponašanje, konvulzivne i epileptičke reakcije, autonomne funkcije. Pokazalo se da su gotovo svi poznati sustavi neurotransmitera uključeni u provedbu učinaka endorfina i lijekova sličnih morfiju.

Otuda različiti drugi farmakološki učinci morfija i njegovih pripravaka. Dakle, 2. učinak morfija, sedativni i hipnotički učinak. Sedativni učinak morfija je vrlo izražen. Morpheus je sin boga sna. Sedativni učinak morfija je razvoj pospanosti, neke zamračenosti svijesti, kršenje sposobnosti logičkog razmišljanja. Iz sna izazvanog morfijom, bolesnici se lako bude. Kombinacija morfija sa hipnoticima ili drugim sedativima čini depresiju SŽS-a izraženijom.

3. učinak – učinak morfija na raspoloženje. Ovdje je utjecaj dvojak. U nekih bolesnika, a češće u zdravih osoba, nakon jednokratne primjene morfija javlja se osjećaj disforije, tjeskobe, negativnih emocija, nedostatka zadovoljstva i pada raspoloženja. U pravilu se to događa kod zdravih osoba koje nemaju indikacije za primjenu morfija.

Uz ponovnu primjenu morfija, osobito ako postoje indikacije za primjenu morfija, obično se razvija fenomen euforije: dolazi do povećanja raspoloženja s osjećajem blaženstva, lakoće, pozitivnih emocija, ugodnosti u cijelom tijelu. Na pozadini pospanosti, smanjene tjelesne aktivnosti, razvijaju se poteškoće u koncentraciji pažnje i javlja se osjećaj ravnodušnosti prema vanjskom svijetu.

Misli i prosudbe osobe gube logičan slijed, mašta postaje fantastična, pojavljuju se svijetle šarene slike, vizije (svijet snova, "visoko"). Izgubljena je sposobnost bavljenja umjetnošću, znanošću, kreativnošću.

Pojava ovih psihotropnih učinaka je posljedica činjenice da morfin, kao i drugi analgetici ove skupine, izravno komunicira s opijatnim receptorima lokaliziranim u cerebralnom korteksu, hipotalamusu, hipokampusu, amigdala kompleksu.

Želja da se to stanje ponovno doživi uzrok je psihičke ovisnosti osobe o drogi. Dakle, upravo je euforija odgovorna za razvoj ovisnosti o drogama. Euforija može nastupiti čak i nakon jedne injekcije.

4. farmakološki učinak morfija povezan je s njegovim djelovanjem na hipotalamus. Morfin inhibira termoregulacijski centar, što može dovesti do oštrog pada tjelesne temperature u slučaju trovanja morfinom. Osim toga, učinak morfija na hipotalamus povezan je i s činjenicom da, poput svih narkotičkih analgetika, potiče otpuštanje antidiuretskog hormona, što dovodi do retencije mokraće. Osim toga, potiče oslobađanje prolaktina i hormona rasta, ali odgađa oslobađanje luteinizirajućeg hormona. Pod utjecajem morfija apetit se smanjuje.

5. učinak - morfin, kao i svi drugi lijekovi ove skupine, ima izražen učinak na centre produžene moždine. Ovo djelovanje je dvosmisleno, jer više centara uzbuđuje, a neke deprimira.

Respiratorna depresija najlakše se javlja kod djece. Inhibicija respiratornog centra povezana je sa smanjenjem njegove osjetljivosti na ugljični dioksid.

Morfin inhibira središnje karike refleksa kašlja i ima izraženo antitusivno djelovanje.

Narkotički analgetici, poput morfija, mogu doprinijeti stimulaciji neurona u kemoreceptorskoj triger (starter) zoni na dnu IV ventrikula, uzrokujući mučninu i povraćanje. Sam morfij u velikim dozama deprimira centar za povraćanje, tako da opetovana primjena morfija ne uzrokuje povraćanje. U tom smislu, upotreba emetika kod trovanja morfinom je beskorisna.

6. učinak - učinak morfija i njegovih lijekova na krvne žile. Terapeutske doze imaju mali učinak na krvni tlak i srce, toksične doze mogu izazvati hipotenziju. Ali morfin uzrokuje dilataciju perifernih krvnih žila, posebice kapilara, dijelom izravnim djelovanjem, a dijelom oslobađanjem histamina. Dakle, može izazvati crvenilo kože, povećanje njezine temperature, oticanje, svrbež, znojenje.

DJELOVANJE MORFIJA NA GIT I DRUGE GLATKE MIŠIĆNE ORGANE

Utjecaj narkotičkih analgetika (morfij) na gastrointestinalni trakt uglavnom se pripisuje njihovom povećanju aktivnosti neurona n centra. vagus, a manjim dijelom zbog izravnog djelovanja na živčane elemente stijenke gastrointestinalnog trakta. S tim u vezi, morfij uzrokuje snažan grč glatke muskulature crijeva, imocekalnog i analnog sfinktera i istodobno smanjuje motoričku aktivnost, smanjujući peristaltiku (GIT). Spazmodičko djelovanje morfija je najizraženije u području duodenuma i debelog crijeva. Smanjeno je izlučivanje sline, klorovodične kiseline želučanog soka i sekretorna aktivnost sluznice crijeva. Prolaz fecesa se usporava, apsorpcija vode iz njih se povećava, što dovodi do zatvora (morfijska opstipacija - povećanje tonusa sve 3 mišićne skupine). Morfin i njegovi analozi povećavaju tonus žučnog mjehura, pridonose razvoju spazma Oddijevog sfinktera. Stoga, iako analgetski učinak ublažava stanje bolesnika s bilijarnom kolikom, tijek samog patološkog procesa je otežan.

DJELOVANJE MORFIJA NA DRUGE GLATKE MIŠIĆNE TVORBE

Morfij povećava tonus maternice i mokraćnog mjehura, uretera, što je popraćeno "uriniranjem žurbe". Istodobno se smanjuje visceralni sfinkter, što u slučaju nedovoljnog odgovora na nagone iz mokraćnog mjehura dovodi do retencije mokraće.

Morfij povećava tonus bronha i bronhiola.

INDIKACIJE ZA UPORABU MORFIJA

1) Akutna bol, koja prijeti razvojem bolnog šoka. Primjeri: teška trauma (prijelomi cjevastih kostiju, opekline), olakšanje postoperativnog razdoblja. U ovom slučaju, morfij se koristi kao analgetik, sredstvo protiv šoka. U istu svrhu, morfij se koristi za infarkt miokarda, plućnu emboliju, akutni perikarditis, spontani pneumotoraks. Za ublažavanje iznenadne boli intravenski se daje morfij, što brzo smanjuje rizik od šoka.

Osim toga, morfin se kao analgetik koristi za kolike, na primjer, crijevne, bubrežne, jetrene itd. Međutim, mora se jasno zapamtiti da se u ovom slučaju morfin primjenjuje zajedno sa antispazmodikom atropinom, i to samo kada je liječnik siguran da ispravnosti dijagnoze .

2) Kronična bol kod beznadno umirućih bolesnika s humanim ciljem (primjer: hospiciji - bolnice za beznadno oboljele od raka; prijem na sat). Općenito, kronična bol je kontraindikacija za korištenje morfija. Samo u beznadnih, umirućih nositelja tumora, osuđenih na propast, obavezna je primjena morfija.

3) Kao sredstvo za premedikaciju tijekom anestezije, prije anestezije, odnosno u anesteziologiji.

4) Kao antitusik za kašalj koji ugrožava život bolesnika. Za ovu indikaciju, morfin se propisuje, na primjer, za velike operacije, ozljede prsnog koša.

5) Kod akutnog zatajenja lijeve klijetke, odnosno kod srčane astme. U ovom slučaju, učinak je posljedica smanjenja ekscitabilnosti središnjeg živčanog sustava i patološke dispneje. Uzrokuje širenje perifernih žila, uslijed čega dolazi do preraspodjele krvi iz sustava plućnih arterija u proširene periferne žile. To je popraćeno smanjenjem protoka krvi i smanjenjem tlaka u plućnoj arteriji i CVP-u. Dakle, smanjuje se rad srca.

6) Kod akutnog plućnog edema.

NUSPOJAVE MORPINA

Širina farmakoloških učinaka morfija također određuje njegove brojne nuspojave. To su prije svega disforija, konstipacija, suha usta, mutno mišljenje, vrtoglavica, mučnina i povraćanje, depresija disanja, glavobolja, umor, parestezija, bradikardija. Ponekad postoji intolerancija u obliku tremora i delirija, kao i alergijske reakcije.

KONTRAINDIKACIJE ZA UPORABU MORFIJA

Ne postoje apsolutne, ali postoji cijela skupina relativnih kontraindikacija:

1) rano djetinjstvo (do 3 godine) - opasnost od respiratorne depresije;

2) u trudnica (osobito na kraju trudnoće, tijekom poroda);

3) s različitim vrstama respiratornog zatajenja (emfizem, bronhijalna astma, kifoskolioza, pretilost);

4) s teškim ozljedama glave (povišeni intrakranijski tlak; u ovom slučaju morfin dodatno povećava intrakranijski tlak i izaziva povraćanje; povraćanje pak povećava intrakranijski tlak i tako nastaje začarani krug).

Kod nas je na bazi morfija stvoren vrlo snažan analgetik dugotrajnog djelovanja - MORPHILONG. Riječ je o novom lijeku koji sadrži morfin hidroklorid i usko frakcionirani polivinilpirolidon. Morfilong kao rezultat toga ima dulje djelovanje (22-24 sata njegovog analgetskog učinka) i veći intenzitet učinka. Manje izražene nuspojave. U tome je njegova prednost u odnosu na morfij (trajanje je 4-6 puta dulje od trajanja djelovanja morfija). Koristi se kao produljeni analgetik:

1) u postoperativnom razdoblju;

2) s izraženim sindromom boli.

OMNOPON (Omnoponum u amp. 1 ml - 1% i 2% otopina). Omnopon je novogalenski pripravak opijuma u obliku mješavine 5 alkaloida opijuma. Sadrži 48-50% morfija i 32-35% drugih alkaloida i fenantren i izokinolinske serije (papaverin). U tom smislu, omnopon ima manji spazmodični učinak. U načelu, farmakodinamika omnopona slična je morfiju. Međutim, omnopon se još uvijek koristi zajedno s atropinom. Indikacije za uporabu su gotovo iste.

Osim morfija, mnoge sintetske i polusintetske droge našle su primjenu u medicinskoj praksi. Ovi lijekovi su stvoreni s 2 cilja:

1) riješiti se nasada maka;

2) kako se kod pacijenata ne bi stvorila ovisnost. Ali taj cilj nije uspio, jer svi narkotički analgetici imaju zajedničke mehanizme djelovanja (preko opijatnih receptora).

Od velikog interesa je PROMEDOL, koji je sintetski lijek dobiven iz piperidina.

Promedol (tablica - 0,025; amp. 1 ml - 1% i 2% otopina). Što se tiče analgetskog djelovanja, 2-4 puta je slabiji od morfija. Trajanje djelovanja je 3-4 sata. Rijetko izaziva mučninu i povraćanje, u manjoj mjeri deprimira respiratorni centar. Za razliku od morfija, promedol smanjuje tonus mokraćovoda i bronha, opušta cerviks i blago pojačava kontrakciju stijenke maternice. U tom smislu, promedol je poželjan za kolike. Osim toga, može se koristiti tijekom poroda (prema indikacijama, budući da u manjoj mjeri od morfija inhibira disanje fetusa, a također opušta cerviks).

Godine 1978. pojavljuje se sintetski analgetik MORADOL, koji je po kemijskoj strukturi derivat fenantrena. Sličan sintetski lijek je i TRAMAL. MORADOL (butorfanol tartarat) pri intramuskularnoj i intramuskularnoj primjeni daje visok stupanj analgetske učinkovitosti, dok se analgezija javlja brže nego kod uvođenja morfija (nakon 30-60 minuta, morfija - nakon 60 minuta). Akcija traje 3-4 sata. Istodobno ima znatno manje nuspojava i, što je najvažnije, vrlo nizak rizik od razvoja fizičke ovisnosti čak i pri dugotrajnoj primjeni, budući da moradol rijetko izaziva euforiju (djeluje uglavnom na druge delta opijatne receptore). Osim toga, u ograničenoj mjeri usporava disanje, čak iu velikim dozama. Primjena: za iste indikacije kao i morfij, ali u slučaju dugotrajne potrebe za primjenom. U terapijskim dozama ne deprimira dišni centar, siguran je za majku i fetus.

Drugi sintetski predstavnik derivata piperidin-fenantrena je FENTANIL. Fentanil ima vrlo visoku analgetsku aktivnost, premašuje aktivnost morfija (100-400 puta). Posebnost fentanila je kratkotrajno ublažavanje boli (20-30 minuta). Učinak se razvija za 1-3 minute. Stoga se fentanil koristi za neuroleptanalgeziju zajedno s neuroleptikom droperidolom (talomonalom).

Ova vrsta analgezije se koristi kada pacijent mora biti pri svijesti, na primjer, kod infarkta miokarda. Sam oblik anestezije je vrlo prikladan, jer pacijent ne reagira na iritaciju boli (analgetski učinak) i tretira sve što se događa potpuno ravnodušno (neuroleptički učinak, koji se sastoji od supersedativa i snažnog umirujućeg učinka).

Izdvaja se opijumski alkaloid CODEIN (Codeinum u tablici 0,015). Kao analgetik puno je slabiji od morfija. Ima slabiji afinitet za opijatske receptore. Antitusivni učinak kodeina je slabiji od morfija, ali sasvim dovoljan za praksu.

Prednosti kodeina:

1) za razliku od morfija, dobro se apsorbira kada se uzima oralno;

2) kodein manje usporava disanje;

3) manje izaziva pospanost;

4) ima manje grčevite aktivnosti;

5) ovisnost se sporije razvija o kodeinu.

INDIKACIJE ZA UPORABU KODEINA:

1) sa suhim, sirovim, neproduktivnim kašljem;

2) drugi stupanj borbe protiv kronične boli kod bolesnika s rakom (WHO), prema shemi od tri stupnja. Kodein (50-150 mg svakih 5 sati) plus nenarkotički analgetik, plus pomoćna sredstva (glukokortikoidi, antidepresivi, antikonvulzivi, psihotropni, itd.).

AKUTNO TROVANJE MORFIJEM I MORFIJU SLIČNIM LIJEKOVIMA

Akutno trovanje morfinom može se pojaviti kod predoziranja lijekom, kao i kod slučajnog uzimanja velikih doza u bolesnika s ovisnošću. Osim toga, morfij se može koristiti u suicidalne svrhe. Za odrasle smrtonosna doza je 250 mg.

Kod akutnog trovanja morfinom klinička slika je karakteristična. Stanje pacijenta je vrlo teško. U početku se razvija san, koji prelazi u fazu anestezije, zatim koma, što dovodi do paralize respiratornog centra.

Klinička slika sastoji se prvenstveno od depresije disanja, njegovog usporavanja. Koža je blijeda, hladna, cijanotična. Postoji smanjenje tjelesne temperature i mokrenja, na kraju trovanja - smanjenje krvnog tlaka. Razvija se bradikardija, oštro sužavanje zjenice (točkasta veličina zjenice), na kraju hipoksije, zjenica se širi. Smrt nastupa zbog respiratorne depresije ili šoka, plućnog edema i sekundarne infekcije.

LIJEČENJE bolesnika s akutnim trovanjem morfinom temelji se na istim načelima kao i liječenje akutnog trovanja barbituratima. Mjere pomoći razlikuju se specifične i nespecifične.

SPECIFIČNE MJERE POMOĆI povezane su s uvođenjem specifičnih antagonista morfija. Najbolji antagonist je NALOXONE (narcan). Naloksona kod nas praktički nema, pa se češće koristi parcijalni antagonist NALORFIN.

Nalokson i nalorfin uklanjaju učinak morfija i njegovih lijekova na opijatske receptore i uspostavljaju normalnu funkciju SŽS-a.

Narorfin, djelomični antagonist morfija, u čistom obliku (jedan lijek) djeluje kao morfij (izaziva analgetski učinak, ali slabiji, usporava disanje, daje bradikardiju, sužava zjenice). Ali u pozadini primijenjenog morfija, nalorfin se manifestira kao njegov antagonist. Nalorfin se obično koristi u / u dozi od 3 do 5 mg, ako je potrebno, ponavljajući injekcije nakon 30 minuta.Njegov se učinak pojavljuje doslovno na "vrhu igle" - tijekom prve minute primjene.U slučaju predoziranja Ovi lijekovi, osoba otrovana morfinom može brzo razviti sindrom ustezanja.

NESPECIFIČNE MJERE POMOĆI povezane su s uklanjanjem neapsorbiranog otrova. Štoviše, ispiranje želuca treba učiniti čak i kod parenteralne primjene morfija, budući da ga gastrointestinalna sluznica djelomično izlučuje u lumen crijeva. Potrebno je zagrijati bolesnika, ako se pojave konvulzije, koristiti antikonvulzive.

S dubokom depresijom disanja provodi se umjetna ventilacija pluća.

KRONIČNO TROVANJE MORPINOM, u pravilu, povezano je s razvojem ovisnosti o njemu. Razvoj ovisnosti, ovisnosti o drogama prirodno je popraćen ponovljenom primjenom narkotičkih analgetika. Razlikovati fizičku i psihičku ovisnost.

Manifestacija formirane TJELESNE OVISNOSTI o narkotičkim analgeticima je pojava sindroma ustezanja ili apstinencije kada se prekine ponovljena primjena morfija. Sindrom ustezanja sastoji se od niza karakterističnih znakova: 6-10-12 sati nakon posljednje injekcije morfija, ovisnik o morfiju razvija rinoreju, suzenje, strašno zijevanje, zimicu, naježenost, hiperventilaciju, hipertermiju, midrijazu, bolove u mišićima, povraćanje. , proljev, tahikardija, slabost, znojenje, poremećaji spavanja, halucinacije, tjeskoba, nemir, agresivnost. Ovi simptomi traju 2-3 dana. Da bi spriječio ili otklonio te pojave, ovisnik je spreman učiniti sve, čak i zločin. Stalna uporaba droga dovodi osobu do fizičke i psihičke degradacije.

Mehanizam razvoja apstinencije povezan je s činjenicom da narkotički analgetici, aktiviranjem opijatnih receptora na principu povratne sprege (kao u endokrinologiji), inhibiraju oslobađanje, a možda i sintezu endogenih opijatnih peptida, postupno zamjenjujući njihovu aktivnost. Kao posljedica ukidanja analgetika dolazi do nedostatka prethodno primijenjenog analgetika i endogenog peptida. Razvija se apstinencijski sindrom.

Prije fizičke ovisnosti razvije se psihička ovisnost. Osnova za nastanak psihičke ovisnosti je euforija, sedacija i ravnodušan odnos prema utjecajima okoline koji čovjeka uznemiravaju. Osim toga, ponavljana primjena morfija izaziva kod ovisnika o morfiju vrlo ugodne osjećaje u trbušnoj šupljini, osjećaje neobične topline u epigastričnoj regiji i donjem dijelu trbuha, koji podsjećaju na one tijekom intenzivnog orgazma.

Uz psihičku i fizičku ovisnost, postoji i treći znak ovisnosti o drogama – razvoj tolerancije, stabilnosti, ovisnosti. S tim u vezi, ovisnik je stalno prisiljen povećavati dozu analgetika.

Liječenje ovisnosti o morfiju bitno se ne razlikuje od liječenja ovisnosti o alkoholu ili barbituratima. Liječenje ovisnika o drogama provodi se u posebnim ustanovama, ali rezultati još nisu ohrabrujući (nekoliko posto). Česti razvoj deprivacijskog sindroma (povlačenja), recidiva ovisnosti.

Ne postoji poseban alat. Koristite učvršćivanje, vitamine. Lakše je spriječiti ovisnost nego je liječiti. Opasnost od razvoja ovisnosti o drogama glavni je razlog ograničavanja uporabe ovih lijekova u medicini. Iz ljekarni se puštaju samo na posebne recepte, lijekovi se pohranjuju prema listi "A".

NENARKOTIČKI ANALGETICI su lijekovi protiv bolova, analgetici koji nemaju značajan učinak na središnji živčani sustav, ne izazivaju ovisnost o drogama i anesteziju. Drugim riječima, za razliku od narkotičkih analgetika, nemaju sedativni i hipnotički učinak; njihovom primjenom ne dolazi do euforije, ovisnosti i ovisnosti o drogama.

Trenutno je sintetizirana velika skupina lijekova, među kojima su tzv.

1) stari ili klasični nenarkotički analgetici

2) novi, moderniji i protuupalnije djelovanje - tzv. nesteroidni protuupalni lijekovi - NSAIL.

Prema kemijskoj strukturi stari ili klasični nenarkotički analgetici dijele se u 3 glavne skupine:

1) derivati ​​salicilne kiseline (orto-hidroksibenzojeva kiselina) - salicilati:

a) Acetilsalicilna kiselina - (aspirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) natrijev salicilat (Natrii salicylas).

Više lijekova u ovoj skupini: salicilamid, metil salicilat, kao i diflunisal, benortan, tosiben.

2) derivati ​​pirazolona:

a) amidopirin (Amidopyrinum, u tablici na 0, 25) - ukinut kao monopreparat, koristi se u kombiniranim proizvodima;

b) analgin (Analginum, u tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - 25% i 50% otopina);

c) butadion (Butadionum, u tabeli na 0,15);

3) derivati ​​anilina:

a) fenacetin (Phenacetinum - u kombiniranim tabletama);

b) paracetamol (Paracetamolum, u tab. 0, 2).

Nenarkotički analgetici imaju 3 glavna farmakološka učinka.

1) Analgetski ili analgetski učinak. Analgetsko djelovanje nenarkotičkih analgetika očituje se kod određenih vrsta boli: uglavnom kod neuralgičnih, bolova u mišićima, zglobovima, kao i kod glavobolje i zubobolje.

Uz jaku bol povezanu s ozljedama, abdominalnim operacijama, malignim tumorima, oni su praktički neučinkoviti.

2) Antipiretski ili antipiretski učinak, koji se očituje u febrilnim stanjima.

3) Protuupalno djelovanje, izraženo u različitim stupnjevima u različitim spojevima ove skupine.

Počnimo sa salicilatima. Glavni lijek u ovoj skupini je acetilsalicilna kiselina ili ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum u tablici 0.1 za djecu; 0,25; 0,5) (AA).

Salicilati su odavno poznati, stari su više od 130 godina, bili su prvi lijekovi koji imaju specifično protuupalno djelovanje, kombinirano s analgetskim i antipiretskim učinkom. Potpuna sinteza acetilsalicilne kiseline obavljena je 1869. godine. Salicilati su od tada postali rašireni u medicinskoj praksi.

Salicilati, uključujući AA (aspirin), imaju 3 glavna farmakološka učinka.

1) Anestetički ili analgetski učinak. Taj je učinak nešto manje izražen, osobito kod visceralne boli, nego kod morfija. AA kiselina je učinkovit lijek za sljedeće vrste boli: glavobolja; zubobolja; bolovi koji izviru iz mišićnog i živčanog tkiva (mijalgija, neuralgija), uz bolove u zglobovima (artralgije), kao i bolovi koji izlaze iz male zdjelice.

Analgetsko djelovanje nenarkotičkih analgetika, posebice salicilata, posebno je izraženo kod upale.

2) Drugi učinak AA je antipiretik (antipiretik). Ovaj učinak je smanjenje groznice, ali ne i normalne tjelesne temperature. Obično, kao antipiretici, salicilati su naznačeni počevši od temperature od 38,5-39 stupnjeva, odnosno na temperaturi koja narušava opće stanje pacijenta. Ova se odredba posebno odnosi na djecu.

Kod nižih tjelesnih temperatura salicilati se ne preporučuju kao antipiretici, budući da je povišena tjelesna temperatura jedna od manifestacija obrambenog odgovora organizma na infekciju.

3) Treći učinak salicilata, a time i AA, je protuupalni. Protuupalni učinak očituje se u prisutnosti upale u vezivnom tkivu, odnosno kod različitih diseminiranih sistemskih bolesti tkiva ili kolagenoza (reumatizam, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis, artralgije, sistemski eritematozni lupus).

Protuupalni učinak AA počinje nakon postizanja konstantne razine salicilata u tkivima, a to se događa nakon 1-2 dana. U bolesnika se smanjuje intenzitet reakcije boli, smanjuju se eksudativni fenomeni, što se klinički očituje smanjenjem otoka i edema. Obično učinak traje tijekom razdoblja uzimanja lijeka. Smanjenje upale povezano sa restrikcijom (inhibicijom) eksudativne i proliferativne faze upale salicilatima je uzročni element analgetskog učinka, odnosno protuupalni učinak salicilata također pojačava njihov analgetski učinak.

Treba reći da su kod salicilata sva 3 navedena farmakološka učinka približno jednaka po težini.

Uz navedene učinke, salicilate karakterizira i antiagregacijski učinak na krvne pločice, a kod dugotrajne primjene salicilati imaju i desenzibilizirajuće djelovanje.

MEHANIZAM DJELOVANJA SALICILATA

Djelovanje salicilata povezano je s inhibicijom (inhibicijom) sinteze prostaglandina različitih klasa. Ove visoko aktivne spojeve otkrili su 1930. godine švedski znanstvenici. Normalno, prostaglandini su prisutni u tkivima u tragovima, ali čak i uz manje utjecaje (toksične tvari, neki hormoni), njihova koncentracija u tkivima naglo raste. U svojoj srži, prostaglandini su cikličke masne kiseline s 20 ugljikovih atoma u lancu. Nastaju od slobodnih masnih kiselina, prvenstveno od arahidonske kiseline, koje u organizam ulaze hranom. Također nastaju iz linolne i linoleinske kiseline nakon njihove pretvorbe u arahidonsku kiselinu. Ove nezasićene kiseline su dio fosfolipida. Iz fosfolipida se oslobađaju pod djelovanjem fosfolipaze 2 ili fosfolipaze A, nakon čega postaju supstrat za biosintezu prostaglandina. Ioni kalcija sudjeluju u aktivaciji sinteze prostaglandina.

Prostaglandini su stanični, lokalni hormoni.

Prvi korak u biosintezi prostaglandina (PG) je oksidacija arahidonske kiseline, koju provodi kompleks PG-ciklogenaza-peroksidaza povezan s mikrosomalnim membranama. Javlja se kružna struktura PGG-2, koja pod djelovanjem peroksidaze prelazi u PGH-2. Iz dobivenih produkata - cikličkih endoperoksida - pod utjecajem PG-izomeraze nastaju "klasični" prostaglandini - PGD-2 i PGE-2 (dva u indeksu označavaju prisutnost dvije dvostruke veze u lancu; slova označavaju vrsta i položaj bočnih radikala ciklopentanskog prstena).

Pod utjecajem PG-reduktaze nastaje PGF-2.

Pronađeni su enzimi koji kataliziraju sintezu drugih PG-ova; koji imaju posebna biološka svojstva: PG-I-izomeraza, -oksociklaza, katalizirajući stvaranje prostaciklina (PG I-2) i PG-tromboksan -A-izomeraza, katalizirajući sintezu tromboksana A-2 (TxA-2).

Smanjenje, supresija sinteze prostaglandina pod djelovanjem salicilata povezana je prvenstveno s inhibicijom enzima sinteze PG, odnosno inhibicijom ciklooksigenaze (COX). Potonje dovodi do smanjenja sinteze proupalnih prostaglandina (osobito PGE-2) iz arahidonske kiseline, što potencira aktivnost upalnih medijatora - histamina, serotonina, bradikinina. Poznato je da prostaglandini uzrokuju hiperalgeziju, odnosno povećavaju osjetljivost receptora boli na kemijske i mehaničke podražaje.

Dakle, salicilati, inhibirajući sintezu prostaglandina (PGE-2, PGF-2, PGI-2), sprječavaju razvoj hiperalgezije. Povećava se prag osjetljivosti na bolne podražaje. Analgetsko djelovanje je najizraženije kod upala. U tim uvjetima dolazi do oslobađanja i interakcije prostaglandina i drugih "upalnih medijatora" u žarištu upale. Prostaglandini uzrokuju širenje arteriola u žarištu upale i hiperemiju, PGF-2 i TxA-2 - sužavanje venula - stazu, oba prostaglandina povećavaju propusnost vaskularne stijenke, doprinoseći eksudaciji tekućine i bijelih krvnih elemenata, povećavaju učinak na vaskularni zid i druge medijatore upale. TxA-2 potiče stvaranje trombocita, endoperoksidi pokreću reakcije slobodnih radikala koji oštećuju tkiva. Dakle, Pg doprinose provedbi svih faza upale: alteracija, eksudacija, proliferacija.

Supresija sudjelovanja upalnih medijatora u razvoju patološkog procesa nenarkotičkim analgeticima, posebice salicilatima, dovodi do iskorištavanja arahidonske kiseline kroz lipoksigenazni put i do povećanog stvaranja leukotriena (LTD-4, LTS-4). ), uključujući sporo reagirajuću tvar anafilaksije, koja uzrokuje vazokonstrikciju i ograničenje eksudacije. Inhibicija sinteze prostaglandina salicilatima objašnjava njihovu sposobnost suzbijanja boli, smanjenja upalnog odgovora, kao i febrilne tjelesne temperature.Antipiretski učinak salicilata je snižavanje febrilne, ali ne i normalne tjelesne temperature.povećanje koncentracije PgE-2 u cerebralnoj tekućini, što se očituje povećanjem proizvodnje topline i smanjenjem prijenosa topline. Salicilati, inhibirajući stvaranje PGE-2, vraćaju normalnu aktivnost neurona centra za termoregulaciju. Kao rezultat toga, Prijenos topline povećava se zračenjem topline s površine kože i isparavanjem velikih količina znoja. To se praktički ne mijenja. Hipotermički učinak salicilata je prilično izražen samo ako se koriste u pozadini groznice. Uz normotermiju, oni praktički ne ne mijenja tjelesnu temperaturu.

INDIKACIJE ZA UPORABU salicilata i acetilsalicilne kiseline (Aspirin)

1) AA se koristi kao analgetik za neuralgiju, mialgiju, artralgiju (bol u zglobovima). Obično se acetilsalicilna kiselina koristi za simptomatsko liječenje bolne i kronične boli. Lijek je učinkovit za mnoge vrste boli (s plitkim, umjerenim intenzitetom postoperativne i postpartalne boli, kao i boli uzrokovane ozljedom mekog tkiva, tromboflebitisom površinskih vena, glavoboljom, dismenorejom, algomenorejom).

2) Kao antipiretik za groznicu, na primjer, reumatske etiologije, za groznicu infektivnog i upalnog podrijetla. Imenovanje salicilata za smanjenje tjelesne temperature preporučljivo je samo pri vrlo visokoj temperaturi, što nepovoljno utječe na stanje pacijenta (39 i više stupnjeva); tj. s febrilnom temperaturom.

3) Kao protuupalno sredstvo za liječenje bolesnika s upalnim procesima, posebice s artritisom i miozitisom, uglavnom se koristi acetilsalicilna kiselina. Smanjuje upalni odgovor, ali ga ne prekida.

4) Kao antireumatik, kod kolagenoza (reumatizam, reumatoidni artritis, SLE i dr.), odnosno kod sistemskih difuznih bolesti vezivnog tkiva. U ovom slučaju koriste se svi učinci, uključujući učinak desenzibilizacije.

Kada se koriste u visokim dozama, salicilati dramatično smanjuju znakove upale tijekom 24-48 sati. Smanjena bol, otok, nepokretnost, povišena lokalna temperatura, crvenilo zgloba.

5) Kao antiagregacijsko sredstvo za prevenciju stvaranja lamelarno-fibrinskih tromba. U tu svrhu, aspirin se koristi u malim dozama, otprilike 150-300 mg / dan. Dnevni unos takvih doza lijeka pokazao se za prevenciju i liječenje intravaskularne koagulacije, za prevenciju infarkta miokarda.

6) Male doze ASK (600-900 mg) - kada se koriste profilaktički, sprječavaju simptome intolerancije na hranu. Osim toga, AA je učinkovita kod proljeva, kao i kod radijacijske bolesti.

NUSPOJAVE

1) Najčešća komplikacija pri primjeni ASK je iritacija želučane sluznice (posljedica supresije sinteze citoprotektivnih prostaglandina, posebice PGI-2 prostaciklina), razvoj erozija, ponekad s krvarenjem. Dvostruka priroda ove komplikacije: AA - kiselina, što znači da iritira samu sluznicu; inhibicija sinteze prostaglandina u sluznici, - prostaciklin, drugi faktor koji doprinosi.

Kod bolesnika salicilati izazivaju dispepsiju, mučninu, povraćanje, a kod dugotrajne primjene mogu djelovati ulcerogeno.

2) Česta komplikacija kod uzimanja salicilata su hemoragije (hemoragije i krvarenja), koje su posljedica inhibicije agregacije trombocita salicilatima i antagonizma u odnosu na vitamin K, koji je neophodan za aktivaciju protrombina, prokonvertina, IX i X koagulacije. faktora, kao i za održavanje normalne strukture vaskularnih stijenki. Stoga uporaba salicilata ne samo da remeti zgrušavanje krvi, već i povećava krhkost krvnih žila. Da bi se spriječila ili uklonila ova komplikacija, koriste se pripravci vitamina K. Najčešće vikasol, ali bolje je propisati fitomenadion, analog vitamina K, koji se brže apsorbira, učinkovitiji je i manje toksičan.

3) U visokim dozama AA izaziva cerebralne simptome koji se očituju tinitusom, zujanjem u ušima, gubitkom sluha, tjeskobom, au težem slučaju halucinacijama, gubitkom svijesti, konvulzijama, zatajenjem disanja.

4) Kod osoba koje boluju od bronhalne astme ili opstruktivnog bronhitisa, salicilati mogu izazvati pojačanje napadaja bronhospazma (što je posljedica supresije sinteze antispazmodičkih prostaglandina i dominantnog stvaranja leukotriena, uključujući sporo reagirajuću tvar anafilaksije iz njihovih uobičajeni prekursor – arahidonska kiselina).

5) Neki pacijenti mogu imati hipoglikemijska stanja - posljedicu supresije sinteze PGE-2 i time eliminacije njegovog inhibitornog učinka na otpuštanje inzulina iz beta stanica otočnog tkiva gušterače.

6) Kod korištenja AA na kraju trudnoće, porođaj može kasniti 3-10 dana. Novorođenčad čije su majke prema indikacijama uzimale salicilate (AA) na kraju trudnoće mogu razviti teške plućne vaskularne bolesti. Osim toga, salicilati (AA) uzeti tijekom trudnoće mogu poremetiti tijek normalne organogeneze, posebice dovesti do nezatvaranja duktusa botalisa (zbog inhibicije sinteze prostaglandina potrebnih za normalnu organogenezu).

7) Rijetko (1: 500), ali postoje alergijske reakcije na salicilate. Netolerancija se može manifestirati kožnim osipom, urtikarijom, svrbežom, angioedemom, trombocitopeničnom purpurom.

Salicilna kiselina je sastojak mnogih tvari, uključujući voće (jabuke, grožđe, naranče, breskve, šljive), dio je nekih sapuna, mirisa i pića (osobito soka od breze).

Od salicilata, osim AA, koristi se NATRIJ SALICILAT - ovaj lijek daje analgetski učinak, koji je samo 60% od onog Aspirina; njegovo analgetsko i protuupalno djelovanje je još slabije pa se relativno rijetko koristi. Koristi se uglavnom za sistemske difuzne bolesti tkiva, za kolagenoze (RA, reumatizam). Sličan lijek je metil salicilat.

Druga skupina nenarkotičkih analgetika su derivati ​​pirazolona. U ovu skupinu lijekova spadaju AMIDOPIRIN, BUTADION i ANALGIN.

AMIDOPIRIN (PIRAMIDON) (Amidopyrinum prah; tab. 0, 25). Pyros - vatra. Snažan je analgetik i antipiretik.

Lijek se potpuno i brzo apsorbira iz crijeva i gotovo potpuno metabolizira u tijelu. Međutim, zbog visoke toksičnosti, posebno izraženog inhibitornog učinka na hematopoezu, amidopirin se praktički ne koristi u klinici; Isključen je iz upotrebe kao neovisno sredstvo i uključen je samo u neke kombinirane pripravke.

ANALGIN (Analginum; prašak; u tab. 0, 5; u amp. 1 i 2 ml - 25% i 50% otopina). Analgin je kemijski i farmakološki sličan amidopirinu. Analgin je dobro topiv u vodi, pa se može primjenjivati ​​i parenteralno. Kao i kod amidopirina, ovaj lijek ima izraženiji analgetski učinak nego antipiretik, a posebno protuupalni učinak.

Analgin se koristi za kratkotrajni analgetski i antipiretski učinak u slučaju neuralgije, miozitisa, glavobolje, zubobolje. U ovom slučaju, u pravilu, koristi se oblik tablete. U izraženijim slučajevima, kada je potrebno brzo djelovati, koriste se injekcije analgina.Istovremeno, analgin brzo snižava povišenu tjelesnu temperaturu.Analgin se propisuje kao antipiretik samo u slučaju febrilne groznice, kada je lijek prva pomoć.dobro je zapamtiti da ne možete ubrizgati 1 ml ili više, jer može doći do litičkog pada temperature, što će dovesti do temperaturnog kolapsa.Djetetu se daje 0,3-0,4 ml.U pravilu, u u ovom slučaju, dimed se dodaje otopini analgina

svitak. Liječenje analginom povezano je s rizikom od komplikacija (prvenstveno s krvne strane) te stoga njegova primjena kao analgetika i antipiretika nije opravdana kada su salicilati ili drugi agensi jednako učinkoviti.

BARALGIN (Baralginum) - razvijen u Njemačkoj. Vrlo blizu lijeku analgin. U obliku tableta dolazi iz Bugarske kao SPASMOLGON. Baralgin se sastoji od analgina, kojem su dodane još 2 sintetičke tvari (od kojih jedna ima učinak sličan papaverinu, a druga ima slab učinak ganglioblokiranja). Iz ovoga je jasno da je baralgin indiciran prvenstveno za bubrežne, jetrene, crijevne kolike. Koristi se i kod grčeva moždanih žila, kod glavobolje i migrene. Dostupan u obliku tableta i injekcija.

Trenutno je cijeli niz kombiniranih pripravaka koji sadrže analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan itd.)

BUTADION (Butadionum; u tabeli na 0,15). Smatra se da je butadion po analgetskom djelovanju približno jednak analginu, a po protuupalnom djelovanju znatno viši od njega. Stoga se koristi kao protuupalni lijek. Prema ovoj indikaciji, butadion se propisuje za lezije izvanzglobnih tkiva (bursitis, tendonitis, sinovitis) reumatskog i nereumatskog porijekla. Indiciran za ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis, osteoartritis.

Maksimalna koncentracija butadiona u krvi, kao i drugih derivata pirazolona, ​​postiže se nakon oko 2 sata. Lijek se aktivno veže na proteine ​​plazme (98%). Dugotrajno liječenje butadionom dovodi do stimulacije jetrenih mikrosomalnih enzima. Zbog toga se butadion ponekad koristi u malim dozama (0,005 g / kg dnevno) u djece s hiperbilirubinemijom. Butadion smanjuje reapsorpciju urata u završnim tubulima, što doprinosi uklanjanju ovih soli iz tijela tih soli. U tom smislu, oni se koriste za giht.

Lijek je toksičan, stoga nuspojave:

1) kao i svi derivati ​​pirazolona, ​​s produljenom uporabom može izazvati anoreksiju, osjećaj težine u epigastriju, žgaravicu, mučninu, povraćanje, proljev, peptičke čireve. Može izazvati hepatitis, pa se propisuje samo 5-7 dana;

2) kao i svi pirazolonski lijekovi, butadion inhibira hematopoezu (leukopenija, anemija, trombocitopenija) do agranuloditoze;

3) tijekom liječenja butadionom može se razviti oteklina, jer zadržava ione natrija u tijelu, a time i vodu (smanjuje natriurezu); to može dovesti do kongestivnog zatajenja srca ili čak plućnog edema.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - lijek koji je kombinacija amidopirina i butadiona, ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Koristi se samo kao protuupalno sredstvo za artritis, reumatske lezije, lumbago, adnexitis, parametritis, neuralgiju. Osim toga, pridonoseći izlučivanju uratnih soli iz tijela, propisan je za giht. Dostupan u obliku tableta i u obliku injekcija (Gedeon Rihter).

Nedavno je sintetizirana skupina novih analgetika koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi - NSAID.

DERIVATI ANILINA (ili točnije para-aminofenol).

Ovdje treba spomenuti dva lijeka: fenacetin i paracetamol.

Paracetamol kao aktivni analgetik i antipiretik otkrio je 1893. godine von Mehring. Godine 1995. sugerirano je da je paracetamol metabolit fenacetina, a 1948. Brody i Axelrod dokazali su ulogu paracetamola kao glavnog metabolita fenacetina. U naše vrijeme paracetamol se naširoko koristi kao antipiretik i analgetik u fazi predmedicinske farmakološke skrbi za pacijenta. Paracetamol je u tom pogledu jedan od karakterističnih lijekova OTC tržišta (OTC - jver the counter), odnosno lijekova koji se prodaju bez liječničkog recepta. Jedna od prvih farmakoloških tvrtki koja je službeno predstavila OTC lijekove, a posebno paracetamol (panadol u različitim oblicima doziranja) je Sterling Health. Unatoč činjenici da paracetamol trenutno proizvode mnoge farmaceutske tvrtke pod različitim imenima (Acetaminophen, Watsou, SAD; Dolipran, SAD-Francuska; Miralgan, Jugoslavija; Calpol, Wellcome Engleska; Dofalgan, Francuska itd.), potrebni su određeni uvjeti dobiti čisti proizvod. Inače, lijek će sadržavati fenacetin i 4-p-aminofenol. Upravo te toksične komponente dugo nisu dopuštale paracetamolu da zauzme svoje pravo mjesto u medicinskom arsenalu liječnika. Paracetamol (Panadol) proizvode zapadne tvrtke, posebno Sterling Health, prema GMP uvjetima i sadrži visoko pročišćeni aktivni sastojak.

MEHANIZAM DJELOVANJA PARACETAMOLA.

Utvrđeno je da je paracetamol slab inhibitor biosinteze prostaglandina, a njegov blokirajući učinak na sintezu prostaglandina - medijatora reakcije boli i temperature - javlja se u većoj mjeri u središnjem živčanom sustavu nego na periferiji. To objašnjava prisutnost izraženog analgetskog i antipiretskog učinka paracetamola i vrlo slabog protuupalnog učinka. Paracetamol se praktički ne veže na proteine ​​plazme, lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru i gotovo se ravnomjerno raspoređuje u mozgu. Lijek počinje djelovati brzo antipiretski i analgetski nakon otprilike 20-30 minuta i nastavlja djelovati 4 sata. Razdoblje potpunog izlučivanja lijeka je u prosjeku 4,5 sata.

Lijek se uglavnom izlučuje putem bubrega (98%), glavni dio primijenjene doze se biotransformira u jetri. Zbog činjenice da paracetamol praktički ne djeluje na želučanu sluznicu, tj. ne uzrokuje ulcerogeni učinak. Ovo također objašnjava odsutnost bronhospazma pri korištenju paracetamola, čak i kod osoba koje pate od bronhijalne astme. Lijek ne utječe, za razliku od aspirina, na hematopoetski sustav i sustav koagulacije krvi.

Ove prednosti, kao i široka širina terapijskog djelovanja paracetamola, omogućili su mu da zauzme svoje pravo mjesto među ostalim nenarkotičkim analgeticima. Pripravci koji sadrže paracetamol koriste se za sljedeće indikacije:

1) Sindrom boli niskog i srednjeg intenziteta različitog podrijetla (glavobolja, zubobolja, neuralgija, mijalgija, bolovi kod ozljeda, opeklina).

2) Febrilna groznica kod zaraznih i upalnih bolesti. Najdobar je kao antipiretik u pedijatrijskoj praksi, u pedijatriji.

Ponekad se derivati ​​anilina (na primjer, fenacetin) kombiniraju u jednoj tableti s drugim nenarkotičkim analgeticima, čime se dobivaju kombinirani lijekovi. Najčešće se fenacetin kombinira s AA i kodeinom. Poznati su sljedeći kombinirani pripravci: asfen, sedalgin, citramon, pirkofen, panadein, solpadein.

Nuspojave su malobrojne i više zbog primjene fenacetina nego paracetamola. Izvješća o ozbiljnim nuspojavama na paracetamol su rijetka i obično su povezana ili s predoziranjem lijekom (više od 4,0 dnevno) ili produljenom (dulje od 4 dana) upotrebom. Opisano je samo nekoliko slučajeva trombocitopenije i hemolitičke anemije povezane s uzimanjem lijeka. Najčešće prijavljen razvoj methemoglobinemije uz primjenu fenacetina, kao i hepatotoksični učinak.

U pravilu, moderni ne-narkotički analgetici imaju, prije svega, izražen protuupalni učinak, stoga se najčešće nazivaju NSAID.

To su kemijski spojevi raznih skupina, uglavnom soli raznih kiselina:

a) derivati ​​octene kiseline: indometacin, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofen;

b) derivati ​​propionske kiseline: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, surgam i dr.;

c) derivati ​​antranilne kiseline: flufenaminska kiselina, mefenanska kiselina, voltaren;

d) derivati ​​nikotinske kiseline: niflumska kiselina, kloniksin;

e) oksikami (enolinske kiseline): piroksikam, izoksikam, sudokskam.

Indometacin (Indomethacinum; kapsule i dražeje po 0,025; supozitoriji - 0,05) je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), koji je derivat indoloctene kiseline (indol). Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Jedan je od najjačih NSAID i referentni je NSAID. NSAID – za razliku od salicilata, uzrokuju reverzibilnu inhibiciju prostaglandin sintetaze (COX).

Njegov protuupalni učinak koristi se kod eksudativnih oblika upale, reumatizma, diseminiranih (sistemskih) bolesti vezivnog tkiva (SLE, sklerodermija, nodozni periartritis, dermatomiozitis). Lijek je najučinkovitiji u upalnim procesima, popraćenim degenerativnim promjenama u zglobovima kralježnice, s deformirajućim osteoartritisom, s psorijatičnom artropatijom. Koristi se kod kroničnog glomerulonefritisa. Vrlo učinkovit kod akutnih napada gihta, analgetski učinak traje 2 sata.

U nedonoščadi koristi se (1-2 puta) za zatvaranje funkcionalnog arterijskog duktusa arteriozusa.

Toksičan je, stoga se u 25-50% slučajeva javljaju izražene nuspojave (moždane: glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima, smetenost, zamućenje vida, depresija; sa strane gastrointestinalnog trakta: čirevi, mučnina, povraćanje, dispepsija. ; koža: osip; krv: diskrazija; retencija natrijevih iona; hepatotoksično). Djeca mlađa od 14 godina se ne preporučuju.

Sljedeći NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; u tablici 0, 2) - sintetiziran je 1976. godine u Engleskoj. Ibuprofen je derivat fenilpropionske kiseline. Po protuupalnom djelovanju, analgetskom i antipiretičkom učinku blizak je salicilatima, čak i aktivniji. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Pacijenti ga bolje podnose nego AA. Kada se uzima oralno, učestalost nuspojava je manja. Međutim, također iritira gastrointestinalni trakt (sve do čira). Osim toga, kod alergije na penicilin - bolesnici će biti osjetljivi na brufen (ibuprofen), osobito bolesnici sa SLE.

Za 92-99% veže se na proteine ​​plazme. Sporo prodire u zglobnu šupljinu, ali se zadržava u sinovijalnom tkivu, stvarajući u njemu veće koncentracije nego u krvnoj plazmi i polako nestaje iz njega nakon otkazivanja. Brzo se izlučuje iz organizma (T 1/2 = 2-2,5 sati), pa je potrebna učestala primjena lijeka (3-4 puta dnevno - prva doza prije jela, a ostatak nakon jela, kako bi se produžilo učinak).

Indiciran je za: liječenje bolesnika s RA, deformirajućim osteoartritisom, ankilozantnim spondilitisom, reumatizmom. Daje najveći učinak u početnoj fazi bolesti. Osim toga, ibuprofen se koristi kao jak antipiretik.

Lijek blizak brufenu je NAPROXEN (naprosin; tab. 0, 25) je derivat naftilpropionske kiseline. Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi nakon 2 sata. 97-98% vezano za proteine ​​plazme. Dobro prodire u tkiva i sinovijalnu tekućinu. Ima dobar analgetski učinak. Protuupalni učinak je približno isti kao i butadion (čak i veći). Antipiretski učinak veći je od aspirina, butadiona. Ima dugo djelovanje, pa se propisuje samo 2 puta dnevno. Pacijenti ga dobro podnose.

Primijeni:

1) kao antipiretik; u tom smislu je učinkovitiji od aspirina;

2) kao protuupalno i analgetsko sredstvo za RA, kronične reumatske bolesti i miozitis.

Nuspojave su rijetke, realiziraju se u obliku dispeptičkih simptoma (žgaravica, bolovi u trbuhu), glavobolja, znojenje, alergijske reakcije.

Sljedeći moderni NSAID je SURGAM ili tioprofenska kiselina (tablice 0, 1 i 0, 3) je derivat propionske kiseline. Djeluje analgetski i protuupalno. Također je zabilježen antipiretski učinak lijeka. Iste indikacije i nuspojave.

DIKLOFENAK-NATRIJ (Voltaren, Ortofen) je derivat feniloctene kiseline. Danas je jedan od najaktivnijih protuupalnih lijekova, po snazi ​​je približno jednak indometacinu. Osim toga, ima izražen analgetski, kao i antipiretski učinak. Prema protuupalnom i analgetskom učinku, aktivniji je od aspirina, butadiona, ibuprofena.

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi javlja se nakon 2-4 sata. Intenzivno se podvrgava predsistemskoj eliminaciji, a samo 60% prihvaćene doze ulazi u krvožilni sustav. 99% vezano za proteine ​​plazme. Brzo prodire u sinovijalnu tekućinu.

Ima nisku toksičnost, ali značajnu širinu terapijskog djelovanja. Dobro se podnosi, ponekad izaziva samo dispeptičke i alergijske reakcije.

Indiciran je za upale bilo koje lokalizacije i etiologije, ali se uglavnom koristi za reumatizam, RA i druge bolesti vezivnog tkiva (uz Bechterewovu bolest).

PIROKSIKAM (izoksikam, sudoksikam) je novi nesteroidni protuupalni lijek koji se razlikuje od ostalih NSAIL, derivat oksikama.

Zadovoljavajuće se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi javlja se nakon 2-3 sata. Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira, poluživot mu je oko 38-45 sati (ovo je s kratkotrajnom primjenom, a s dugotrajnom primjenom - do 70 sati), tako da se može koristiti jednom dnevno.

NUSPOJAVE: dispepsija, povremeno krvarenja.

Piroksikam inhibira stvaranje interleukina-1, koji potiče proliferaciju sinovijalnih stanica i njihovu proizvodnju neutralnih proteolitičkih enzima (kolagenaza, elastaza) i prostaglandina E. IL-1 aktivira proliferaciju T-limfocita, fibroblasta i sinovijalnih stanica.

U plazmi je 99% vezan za proteine. U bolesnika s reumatoidnim artritisom dobro prodire u sinovijalnu tekućinu. Doze od 10 do 20 mg (1 ili 2 tablete) uzrokuju analgetski (30 minuta nakon uzimanja) i antipiretski učinak, a veće doze (20-40 mg) - protuupalni (do kraja 1 tjedna kontinuirane primjene). Za razliku od aspirina, manje iritira gastrointestinalni trakt.

Lijek se koristi za RA, ankilozantni spondilitis, osteoartritis i egzacerbaciju gihta.

Sva navedena sredstva, osim salicilata, imaju izraženiji protuupalni učinak od ostalih sredstava.

Oni dobro suzbijaju eksudativnu upalu i popratni sindrom boli i znatno manje aktivno utječu na alterativnu i proliferativnu fazu.

Ove lijekove pacijenti bolje podnose od aspirina i salicilata, indometacina, butadiona. Zbog toga su se ti lijekovi uglavnom koristili kao protuupalni lijekovi. Otuda su i dobili naziv - NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi). Međutim, osim ovih novih NSAID-a, nesteroidni PVA uglavnom sada uključuju i stare lijekove - nenarkotičke analgetike.

Svi novi NSAIL manje su toksični od salicilata i indometacina.

NSAID ne samo da nemaju inhibicijski učinak na destruktivne procese u hrskavičnom i koštanom tkivu, već ih u nekim slučajevima mogu čak i izazvati. Oni ometaju sposobnost hondrocita da sintetiziraju inhibitore proteaze (kolagenaza, elastaza) i time povećavaju oštećenje hrskavice i kostiju. Inhibicijom sinteze prostaglandina, NSAIL inhibiraju sintezu glikoproteina, glikozaminoglikana, kolagena i drugih proteina potrebnih za regeneraciju hrskavice. Na sreću, pogoršanje se opaža samo u nekih bolesnika, dok se u većini ograničavanjem upale može spriječiti daljnji razvoj patološkog procesa.

Medicinski pojmovi: onkološke bolesti, neuroleptanalgezija, giht, išijas, miozitis, reumatizam, angina pektoris, infarkt miokarda, hepatične i renalne kolike, keratitis, iritis, katarakta, reumatoidni artritis, osteoartritis, tromboflebitis.

Bolni osjećaji javljaju se kod destruktivnih štetnih podražaja i signal su opasnosti, au slučaju traumatskog šoka mogu biti uzrok smrti. Uklanjanje ili smanjenje težine boli pomaže poboljšati fizičko i psihičko stanje pacijenta, poboljšati kvalitetu njegova života.

U ljudskom tijelu ne postoji centar za bol, ali postoji sustav koji percipira, provodi impulse boli i oblikuje reakciju na bol - nociceptivni (od lat. Stoga- štetno), odnosno bolno.

Osjećaje boli percipiraju posebni receptori - nociceptori. Postoje endogene tvari koje nastaju tijekom oštećenja tkiva i iritiraju nociceptore. To uključuje bradikinin, histamin, serotonin, prostaglandine i tvar P (polipeptid koji se sastoji od 11 aminokiselina).

Vrste boli

Površinska epikritična bol, kratkotrajna i akutna (javlja se u slučaju iritacije nociceptora kože, sluznice).

Duboka bol, ima različito trajanje i sposobnost širenja na druga područja (javlja se u slučaju iritacije nociceptora koji se nalaze u mišićima, zglobovima, šunkama).

Visceralna bol nastaje tijekom iritacije receptora boli unutarnjih organa - peritoneuma, pleure, vaskularnog endotela, meninga.

Antinociceptivni sustav remeti percepciju boli, provođenje bolnog impulsa i formiranje reakcija. Sastav ovog sustava uključuje endorfine, koji se proizvode u hipofizi, hipotalamusu i ulaze u krvotok. njihovo se izlučivanje povećava pod stresom, u trudnoći, tijekom poroda, pod utjecajem diadušikovog oksida, halotana, etanola, a ovisi o stanju višeg živčanog sustava (pozitivne emocije).

U slučaju insuficijencije nociceptivnog sustava (s pretjerano izraženim i produljenim štetnim učinkom), bol se suzbija uz pomoć analgetika.

Analgetici (od grč. Algos- bol hap- denial) - to su lijekovi koji resorptivnim djelovanjem selektivno suzbijaju bolnu osjetljivost. Ostali oblici osjetljivosti, kao i svijest, su očuvani.

Podjela analgetika

1. Narkotički analgetici (opioidi): alkaloidi opijuma- morfij, kodein, omnopon

Sintetičke zamjene za morfij: etilmorfin hidroklorid, promedol, fentanil, sufentanil, metadon, dipidolor (piritra-med), estocin, pentazocin, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfin, tilidin (valoron)

2. Nenarkotički analgetici:

Salicilati- acetilsalicilna kiselina, acelysin (aspirin), natrijev salicilat

Derivati ​​pirazolona i indolne kiseline: indometacin (metinodol), butadion, analgin (metamizol-natrij) derivati ​​para-aminofenola: paracetamol (panadol, lekadol) derivati ​​alkanskih kiselina: ibuprofen, diklofenak natrij (Voltaren, Ortofen), naproksen (Naproxia) - mefenaminska kiselina, natrijev mefenaminat, piroksikam, meloksikam (Movalis) Kombinirani lijekovi: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit.

Narkotički analgetici

Narkotički analgetici- to su lijekovi koji resorptivnim djelovanjem selektivno suzbijaju bolnu osjetljivost i izazivaju euforiju, ovisnost te psihičku i fizičku ovisnost (ovisnost o drogama).

Farmakološki učinci narkotičkih analgetika i njihovih antagonista posljedica su interakcije s opioidnim receptorima koji su prisutni u središnjem živčanom sustavu i perifernim tkivima, uslijed čega je inhibiran proces međuneuronskog prijenosa impulsa boli.

Prema jačini analgetskog učinka narkotičke analgetike možemo rasporediti sljedećim redom: fentanil, sufentanil, buprenorfin, metadon, morfin, omnopon, promedol, pentazocin, kodein, tramadol.

Farmakološki učinci:

- Središnji: analgezija; respiratorna depresija (stupanj ovisi o dozi oshoida); inhibicija refleksa kašlja (ovaj učinak se koristi za kašalj, koji je popraćen boli ili krvarenjem - s ozljedama, prijelomima rebara, apscesima itd.); sedativni učinak; hipnotički učinak; euforija - nestanak neugodnih emocija, osjećaja straha i napetosti; mučnina i povraćanje kao rezultat aktivacije dopaminskih receptora u zoni okidača (javljaju se u 20-40% bolesnika kao odgovor na prvu injekciju opioida);pojačani spinalni refleksi (koljena, itd.); mioza (sužavanje učenika) - zbog povećanja tonusa jezgre okulomotornog centra;

- Periferni: učinak opstipacije povezan s pojavom spastičnih kontrakcija sfinktera, ograničenje peristaltike; bradikardija i arterijska hipotenzija zbog povećanog tonusa jezgre živca vagusa povećan tonus glatke muskulature mokraćnog mjehura i uretralnog sfinktera (bubrežni kolike i zadržavanje urina, koje je nepoželjno u postoperativnom razdoblju); hipotermija (ovako treba ugrijati bolesnika i često mijenjati položaj tijela u krevetu).

Morfin hidroklorid- glavni alkaloid opijuma, koji je 1806. godine izolirao V.A. Serturnera i nazvan po grčkom bogu sna, Morpheusu (opijum je osušeni sok iz glavica maka za spavanje, sadrži više 20 alkaloidi). Morfin je glavni lijek iz skupine narkotičkih analgetika. Karakterizira ga snažno analgetsko djelovanje, izražena euforija, a ponovljenim ubrizgavanjem brzo se javlja ovisnost o drogama (morfizam). Karakteristična je depresija respiratornog centra. Uzimanje lijeka u malim dozama uzrokuje usporavanje i povećanje dubine respiratornih pokreta, u visokim dozama pridonosi daljnjem usporavanju i smanjenju dubine disanja. Primjena u toksičnim dozama dovodi do zaustavljanja disanja.

Morfin se brzo apsorbira i kad se daje oralno i supkutano. Djelovanje nastupa 10-15 minuta nakon supkutane primjene i 20-30 minuta nakon ingestije i traje 3-5 sati. Dobro prodire kroz GBB i placentu. Metabolizam se odvija u jetri i izlučuje se urinom.

Indikacije za upotrebu: kao anestetik za infarkt miokarda, u prije i postoperativnom razdoblju, za ozljede, onkološke bolesti. Dodijelite supkutano, kao i iznutra u prahu ili kapi. Djeca mlađa od 2 godine nisu propisana.

Kodein se koristi kao sredstvo protiv kašlja ili suhog kašlja jer u manjoj mjeri potiskuje centar za kašalj.

Etilmorfin hidroklorid(dionin) - nadmašuje kodein u snazi ​​analgetskog i antitusivnog djelovanja. Kada se unese u konjunktivalnu vrećicu, poboljšava cirkulaciju krvi i limfe, normalizira metaboličke procese, pomaže u uklanjanju boli i rješavanju eksudata i infiltrata kod bolesti očnog tkiva.

Koristi se za sindrom kašlja i boli uzrokovan bronhitisom, bronhopneumonijom, pleuritisom, kao i keratitisom, iritisom, iridociklitisom, traumatskom kataraktom.

Omnopon sadrži mješavinu alkaloida opijuma, uključujući 48-50% morfija i 32-35% drugi alkaloidi. Lijek je inferioran u analgetskom učinku od morfija i daje antispazmodični učinak (sadrži papaverin).

Koristi se u takvim slučajevima kao morfij, ali omnopon je učinkovitiji za spastičnu bol. Unesite supkutano.

Promedol- Sintetski analgetik. Što se tiče analgetskog učinka, 2-4 puta je slabiji od morfija. Trajanje djelovanja je 3-4 sata, rjeđe od morfija izaziva mučninu i povraćanje, au manjoj mjeri deprimira dišni centar. Smanjuje tonus glatke muskulature urinarnog trakta i bronha, povećava tonus crijeva i bilijarnog trakta. Pojačava ritmičke kontrakcije miometrija.

Indikacije za upotrebu: kao anestetik za ozljede, u prije i postoperativnom razdoblju. Dodijelite pacijentima s čirom na želucu i dvanaesniku, anginom pektoris, infarktom miokarda, crijevnim, jetrenim i bubrežnim kolikama i drugim spastičnim uvjetima. U opstetriciji se koristi za anesteziju poroda. Dodijelite supkutano, intramuskularno i iznutra.

fentanil- sintetička droga, superiornija u analgetskom učinku od morfija za 100-400 puta. Nakon intravenske primjene, maksimalni učinak se opaža nakon 1-3 minute, što traje 15-30 minuta. Fentanil uzrokuje izraženu (do zastoja disanja), ali kratkotrajnu depresiju respiratornog centra. Povećava tonus skeletnih mišića. Često se javlja bradikardija.

Indikacije za upotrebu: za neuroleptanalgeziju u kombinaciji s neurolepticima (thalamonal ili inovar). Lijek se može koristiti za ublažavanje akutne boli kod infarkta miokarda, angine pektoris, bubrežnih i jetrenih kolika. Nedavno se za sindrom kronične boli koristi transdermalni sustav fentanila (vrijedi 72 sata).

Pentazocin hidroklorid- dovodi do smanjenja psihičke ovisnosti, povećava krvni tlak.

butorfanol(moradol) je po farmakološkim svojstvima sličan pentazocinu. Propisuje se za teške bolove, u postoperativnom razdoblju, za pacijente s rakom, u slučaju bubrežne kolike, ozljeda. Uvodi se intramuskularno 2-4 mg 0,2% otopine ili intravenski 1-2 mg 0,2% otopine.

Tramadol- snažan analgetik središnjeg djelovanja. Dva su mehanizma djelovanja povezana s opioidnim receptorima, zbog kojih se oslabi osjet boli, a također inhibira ponovnu pohranu noradrenalina, uslijed čega je inhibiran prijenos impulsa boli u leđnoj moždini. Tramadol ne potiskuje disanje i ne uzrokuje disfunkciju kardiovaskularnog sustava. Djelovanje nastupa brzo i traje nekoliko sati.

Indikacije za upotrebu: jaka bol različitog porijekla (zbog traume), bol nakon dijagnostičkih i terapijskih postupaka.

Nuspojave pri uporabi narkotičkih analgetika i mjere za njihovo otklanjanje:

Respiratorna depresija, kao i depresija respiratornog centra u fetusa (u pupčanoj veni - nalokson)

Mučnina, povraćanje (antiemetici - metoklopramid)

Povećan tonus glatkih mišića (uz atropin)

Hiperemija i svrbež kože (antihistaminici)

Bradikardija

Zatvor (laksativ - listovi sene)

Tolerancija;

Mentalna i fizička ovisnost.

Kod akutnog trovanja narkotičkim analgeticima funkcija središnjeg živčanog sustava je potisnuta, karakterizirana gubitkom svijesti, usporavanjem disanja do prestanka, smanjenjem krvnog tlaka i tjelesne temperature. Koža je blijeda i hladna, sluznice cijanotične. Karakteristične značajke su patološko disanje tipa Cheyne-Stokes, očuvanje tetivnog refleksa i izražena mioza.

Liječenje bolesnika s akutnim trovanjem narkotičkim analgeticima:

Ispiranje želuca, bez obzira na način primjene, s 0,05-0,1% otopinom kalijevog permanganata;

Prijem 20-30 g aktivnog ugljena

Pranje soli;

Intravenska i intramuskularna primjena antagonista naloksona (narcan). Lijek djeluje brzo (1 min), ali ne dugo (2-4 sata). Za dugotrajno djelovanje nalmefen treba primijeniti intravenozno (učinkovito je 10 sati);

Umjetno disanje može biti potrebno;

Zagrijte pacijenta.

Ako smrt ne nastupi u prvih 6-12 sati, tada je prognoza pozitivna, jer je većina lijeka inaktivirana.

Dugotrajnom primjenom narkotičkih analgetika razvija se ovisnost o drogama opioidnog tipa koju karakteriziraju tolerancija, psihička i tjelesna ovisnost te simptomi ustezanja. Tolerancija se javlja nakon 2-3 tjedna (ponekad i ranije) uvođenjem lijeka u terapijske doze.

Nakon prestanka uzimanja opioidnih analgetika, tolerancija na euforiju i depresiju disanja opada nakon nekoliko dana. Psihička ovisnost - euforija koja se javlja pri korištenju narkotičkih analgetika, a temeljni je uzrok nekontroliranog uzimanja droga, posebno se brzo javlja kod adolescenata. Fizička ovisnost povezana je sa sindromom ustezanja (apstinencijski sindrom): suzenje, hipertermija, nagle promjene krvnog tlaka, bolovi u mišićima i zglobovima, mučnina, proljev, nesanica, halucinacije.

Stalna uporaba opioida dovodi do kroničnog trovanja, pri čemu se smanjuje mentalna i tjelesna sposobnost, javlja se iscrpljenost, žeđ, zatvor, opadanje kose itd.

Liječenje ovisnosti o opioidima je složeno. To su metode detoksikacije, uvođenje opioidnog antagonista - naltreksona, simptomatskih lijekova i provođenje mjera za sprječavanje kontakta ovisnika s poznatom okolinom. Međutim, radikalno izlječenje se postiže u malom postotku slučajeva. Većina pacijenata ima recidiv, stoga su preventivne mjere važne.

Farmakološka sigurnost:

- Treba imati na umu da su narkotički analgetici otrovni lijekovi liste A, trebaju se propisati na posebnim obrascima, podliježu kvantitativnom računovodstvu. Ekstrakt i skladištenje su regulirani;

- Za zloporabu, zlouporabu - kaznena odgovornost;

- Morfin nije kompatibilan u jednoj štrcaljki s klorpromazinom;

- Promedol nije kompatibilan s antihistaminicima, tubokurarinom, trazikorom;

- Injekcijski oblik tramadola nije kompatibilan s otopinama diazepama, flunitrozenama, nitroglicerina;

- Nemojte ubrizgavati pentazocin s barbituratima u istoj štrcaljki;

- Pripravci opijuma inhibiraju motilitet crijeva i mogu odgoditi apsorpciju drugih lijekova koji se daju oralno;

- Kodein u sastavu složenih pripravaka praktički ne uzrokuje ovisnost i ovisnost.

Narkotički analgetici

Nenarkotički analgetici

Nenarkotički analgetici (analgetici-antipiretici) su lijekovi koji uklanjaju bol tijekom upalnih procesa te daju antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Upala je univerzalna reakcija organizma na djelovanje različitih (štetnih) čimbenika (uzročnika infekcija, alergijskih, fizikalnih i kemijskih čimbenika).

U procesu punjenja sudjeluju različiti stanični elementi (labrociti, endotelne stanice, trombociti, monociti, makrofagi), koji izlučuju biološki aktivne tvari: prostaglandine, tromboksan AZ, prostaciklin - medijatore upale. Enzimi ciklookeigenaze (COX) također doprinose stvaranju upalnih medijatora.

Nenarkotički analgetici blokiraju COX i inhibiraju stvaranje prostaglandina, uzrokujući protuupalni, antipiretski i analgetski učinak.

Protuupalni učinak je da su eksudativna i proliferativna faza upale ograničene. Učinak se postiže za nekoliko dana.

Analgetski učinak vidio nakon nekoliko sati. Lijekovi djeluju uglavnom na bolove kod upalnih procesa.

Antipiretski učinak očituje se hiperpireksijom nakon nekoliko sati. Istodobno se povećava prijenos topline zbog širenja perifernih žila i povećava se znojenje. Nije preporučljivo smanjiti tjelesnu temperaturu na 38 ° C, budući da je subfebrilna temperatura zaštitna reakcija tijela (povećava se aktivnost fagocita i proizvodnja interferona itd.).

Salicilati

Acetilsalicilna kiselina(aspirin) - prvi predstavnik nenarkotičkih analgetika. Lijek se koristi od 1889. Dostupan je u tabletama, dio je takvih kombiniranih pripravaka kao što su citramon, sedalgin, cofitsil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin itd.

Indikacije za upotrebu: kao analgetik i antipiretik (za groznicu, migrenu, neuralgiju) i kao protuupalno sredstvo (za reumatizam, reumatoidni artritis); lijek ima antiagregacijski učinak, propisan je za prevenciju trombotičkih komplikacija u bolesnika s infarktom miokarda, cerebrovaskularnim nesrećama i drugim kardiovaskularnim bolestima.

Nuspojava iritacija želučane sluznice, bolovi u želucu, žgaravica, ulcerogeno djelovanje (nastanak čira na želucu), Reyeov sindrom.

Topivi oblik aspirina - acelysin.

Primjenjuje se intramuskularno i intravenozno kao anestetik u postoperativnom razdoblju, s reumatskim bolovima, onkološkim bolestima.

Natrijev salicilat kao analgetik i antipiretik propisuje se oralno nakon jela kod bolesnika s akutnim reumatizmom i reumatoidnim endokarditisom, ponekad intravenski.

Derivati ​​pirazolona i indoloktične kiseline

analgin(metamizol-natrij) - ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretski učinak.

Indikacije za upotrebu: s bolovima različitog podrijetla (glavobolja, zubobolja, traumatska bol, neuralgija, radikulitis, miozitis, groznica, reumatizam). Dodijelite unutra nakon obroka za odrasle, a također daju intramuskularno i intravenski.

Nuspojava edem, povišeni krvni tlak, toksični učinci na hematopoezu (promjene krvne slike).

Butadion(sušilo za kosu i čelo i zone) - ima analgetski, antipiretski i protuupalni učinak. Protuupalni učinak butadiona je izraženiji nego kod salicilata.

Dodijelite za artritis različitih etiologija, akutni giht. Primjenjuje se oralno tijekom ili nakon jela. Tijek liječenja je od 2 do 5 tjedana. S tromboflebitisom površnih vena koristi se butadion mast, ali zbog velikog broja nuspojava u naše vrijeme, upotreba butadiona je ograničena.

Indometacin(metindol) - ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretski učinak. Dodijelite pacijentima s reumatoidnim artritisom, osteoartritisom, gihtom, tromboflebitisom. Primjenjuje se iznutra, a indometacinska mast se utrlja s akutnim i kroničnim poliartritisom, išijasom.

Derivati ​​para-aminofenola

paracetamol(panadol, efferalgan, tylenol) - po kemijskoj strukturi je metabolit fenacetina i daje iste učinke, ali je manje toksičan u odnosu na fenacetin. Koristi se kao antipiretik i analgetik. U inozemstvu se paracetamol proizvodi u različitim oblicima doziranja: tablete, kapsule, mješavine, sirupi, šumeći prašci, kao iu sastavu takvih kombiniranih pripravaka kao što su Coldrex, Solpadein, pa on dol-extra.

Derivati ​​alkanskih kiselina

diklofenak natrij (ortofen, voltaren) je aktivno protuupalno sredstvo. Ima izražen analgetski učinak, a ima i antipiretičko djelovanje. Lijek se dobro apsorbira iz probavnog trakta, gotovo potpuno vezan za proteine ​​plazme. Izlučuje se u urinu i žuči u obliku metabolita. Toksičnost diklofenak natrija je niska, lijek karakterizira značajna širina terapijskog djelovanja.

Indikacije za upotrebu: reumatizam, reumatoidni artritis, artroza, spondilartroza i druge upalne i degenerativne bolesti zglobova, postoperativni i posttraumatski edemi, neuralgije, neuritisi, bolni sindrom različitog podrijetla kao pomoćno sredstvo u liječenju osoba s raznim akutnim zaraznim i upalnim bolestima.

ibuprofen(Brufen) - ima izražen protuupalni, analgetski i antipiretski učinak zbog blokade sinteze prostaglandina. U bolesnika s artritisom, smanjuje ozbiljnost boli i oteklina, povećava raspon pokreta u njima.

Indikacije za upotrebu: reumatoidni artritis, osteoartritis, giht, upalne bolesti mišićno-koštanog sustava, sindrom boli.

naproksen(naproxia) - lijek koji je inferioran u protuupalnom učinku od diklofenak natrija, ali premašuje njegov analgetski učinak. Ima dulji učinak, pa se naproksen propisuje 2 puta dnevno.

Pripravci kemijske strukture

Ketorolac(ketanov) ima izraženu analgetsku aktivnost, znatno bolju od aktivnosti drugih nenarkotičkih analgetika. Manje su izraženi antipiretski i protuupalni učinci. Lijek blokira COX-1 i COX-2 (ciklooksigenazu) i na taj način sprječava stvaranje prostaglandina. Dodijelite odraslima i djeci starijoj od 16 godina unutra s ozljedama, zuboboljom, mijalgijom, neuralgijom, išijasom, dislokacijama. Primjenjuje se intramuskularno za bolove u postoperativnom i posttraumatskom razdoblju, ozljedama, prijelomima, iščašenjima.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, bol u želucu, disfunkcija jetre, glavobolja, pospanost, nesanica, povišen krvni tlak, palpitacije, alergijske reakcije.

Kontraindikacije: razdoblje trudnoće i dojenja, djeca mlađa od 16 godina. Pažljivo imenovati pacijente s bronhijalnom astmom, oštećenom funkcijom jetre, zatajenjem srca.

Mefenaminska kiselina- inhibira stvaranje i uklanja upalu iz tkivnih depoa medijatora (serotonin, histamin), inhibira biosintezu prostaglandina itd. Lijek povećava otpornost stanica na štetne učinke, dobro uklanja akutnu i kroničnu zubobolju i bolove u mišićima i zglobovima; ispoljava antipiretski učinak. Za razliku od drugih protuupalnih lijekova, gotovo da ne pokazuje ulcerogeni učinak.

Natrijev mefenaminat- sličan djelovanju mefenaminskoj kiselini. Kada se primjenjuje lokalno, ubrzava zacjeljivanje rana i čireva.

Indikacije za upotrebu: ulcerozni stomatitis, parodontalna bolest, zubobolja, išijas.

Piroksikam- protuupalno sredstvo s analgetskim i antipiretskim učinkom. Inhibira razvoj svih simptoma upale. Dobro se apsorbira iz probavnog trakta, veže se za proteine ​​krvne plazme i djeluje dugotrajno. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Indikacije za upotrebu: osteoartritis, spondilartroza, reumatoidni artritis, išijas, giht.

Meloksikam(Movalis) - selektivno blokira COX-2 - enzim koji se formira u žarištu upale, kao i COX-1. Lijek ima izražen protuupalni, analgetski i antipiretski učinak, a također uklanja lokalne i sustavne simptome upale, bez obzira na lokalizaciju.

Indikacije za upotrebu: za simptomatsku terapiju bolesnika s reumatoidnim artritisom, osteoartritisom, artrozom s jakim bolnim sindromom.

Posljednjih godina stvoreni su lijekovi s većim selektivnim učinkom od meloksikama. Tako je lijek celekoksib (Celebrex) stotinama puta aktivniji u blokiranju COX-2 od COX-1. Sličan lijek - rofekoksib (Viox) - selektivno blokira COX-2.

Nuspojave nenarkotičkih analgetika

Iritacija sluznice probavnog trakta, ulcerogeno djelovanje (osobito pri primjeni acetilsalicilne kiseline, indometacina, butadiona)

Edem, zadržavanje tekućine i elektrolita. Javljaju se 4-5 dana nakon uzimanja lijeka (osobito butadiona i indometacina)

Reyeov sindrom (hepatogena encefalopija) očituje se povraćanjem, gubitkom svijesti, komom. Može se pojaviti kod djece i adolescenata zbog uporabe acetilsalicilne kiseline za gripu i akutne respiratorne infekcije;

Teratogeni učinak (acetilsalicilna kiselina i indometacin ne smiju se propisivati ​​u prvom tromjesečju trudnoće)

Leukopenija, agranulocitoza (osobito kod derivata pirazolona)

Retinopatija i keratopatija (zbog taloženja indometacina u mrežnici)

alergijske reakcije;

Hepato- i nefrotoksičnost paracetamola (s produljenom uporabom, osobito u visokim dozama);

halucinacije (indometacin). S oprezom imenovati pacijente s mentalnim poremećajima, s epilepsijom i parkinsonizmom.

Farmakološka sigurnost:

- Potrebno je objasniti pacijentu da je nekontrolirana uporaba lijekova koji su potentne tvari štetna za tijelo;

- Da bi se spriječilo štetno djelovanje lijekova na sluznicu, bolesnika treba naučiti pravilno uzimati lijekove (s hranom, mlijekom ili punom čašom vode) i prepoznati znakove čira na želucu (neprobavljanje hrane u želucu, povraćanje). "talog kave", katranaste stolice);

- Za prevenciju razvoja agranulocitoze potrebno je kontrolirati krvnu sliku, upozoriti bolesnika da se u slučaju pojave simptoma agranulocitoze (osjećaj hladnoće, povišena temperatura, grlobolja, malaksalost) mora obavijestiti liječnika.

- Za prevenciju nefrotoksičnosti (hematurija, oligurija, kristalurija) potrebno je kontrolirati količinu izlučenog urina, upozoriti bolesnika na važnost obavještavanja liječnika u slučaju pojave simptoma

- Podsjetiti pacijenta da u slučaju pospanosti nakon uzimanja indometacina ne treba voziti automobil i raditi s opasnom opremom;

- Nenarkotički analgetici nisu kompatibilni sa sulfanilamidima, antidepresivima, antikoagulansima;

- Salicilate ne treba propisivati ​​zajedno s drugim neparanotičnim analgeticima (pojačano ulcerogeno djelovanje) i antikoagulansima (povećan rizik od krvarenja).

Lijekovi protiv bolova su jedni od bitnih, jer bol se može pojaviti iznenada i signalizirati razne poremećaje u našem tijelu.

Glavobolja, zubobolja, bol u leđima, simptomatska bol u raznim bolestima - sve to zahtijeva hitan odgovor, što znači da pri ruci treba biti odgovarajući učinkovit lijek.

Glavna stvar u članku

Mnogi analgetici prodaju se bez recepta, a pri kupnji je važno uzeti u obzir princip njihova djelovanja, najprikladniji oblik doziranja, indikacije, kontraindikacije i druge čimbenike.

Lijekovi protiv bolova su lijekovi koji ublažavaju bolne sindrome različite lokalizacije i pripadaju skupini opioida, neopioidnih ili kombiniranih lijekova.

U idealnom slučaju, zdrava osoba ne bi trebala osjetiti bol, tako da se njezina pojava ne može zanemariti, ali se također ne isplati nekontrolirano utapati analgeticima.

Važno je zapamtiti jednu stvar: anestetik, koliko god moderan i siguran bio, ne može se riješiti uzroka sindroma boli, već samo privremeno uklanja nelagodu.

Ako se bol pojavi iznenada, trajna je i ne dopušta nesmetano obavljanje svakodnevnih aktivnosti, potrebno je potražiti liječničku pomoć i uzimati analgetike samo prema uputama liječnika i nakon detaljnog pregleda u cilju postavljanja dijagnoze.

Lijekovi protiv bolova, ovisno o sastavu i obliku doziranja, mogu imati lokalni analgetski učinak i sistemski učinak na središnji živčani sustav i mozak.

Danas su lijekovi protiv bolova predstavljeni mnogim skupinama, od kojih je svaka dizajnirana da spasi osobu od određene vrste sindroma boli. Kako razumjeti raznolikost sredstava za ublažavanje boli? Kako odabrati najsigurniji od njih? Pokušajmo odgovoriti na ova pitanja.

Podjela i vrste lijekova protiv bolova

Odgovor na pitanje koja će sredstva najučinkovitije pomoći u ublažavanju boli i koja uzeti za ovu ili onu vrstu boli može dati samo liječnik, na temelju simptoma i.

Ali danas se svi analgetici dijele u dvije velike farmakološke skupine:

• narkotik;
• nenarkotički.

Mehanizam djelovanja narkotičkih lijekova protiv bolova temelji se na inhibiciji aktivnosti središnjeg živčanog sustava. Aktivni sastojci ovih lijekova mogu promijeniti prirodu boli zbog izravnog učinka na ljudski mozak. Kao rezultat toga, ne samo da se sindrom boli smanjuje, već se javlja i osjećaj euforije.

Međutim, narkotički analgetici nose određenu opasnost - uzrokuju ovisnost o drogama, pa se mogu kupiti samo na recept i uzimati samo pod nadzorom liječnika.

Takvi se lijekovi koriste za infarkt miokarda, ozbiljne opekline i prijelome, rak i druga ozbiljna stanja. Ova skupina uključuje lijekove koji se temelje na morfiju, kodeinu, fentanilu, kao i takve moderne lijekove kao što su Nurofen Plus i Sedalgin Neo.

Nenarkotički lijekovi protiv bolova ne utječu na središnji živčani sustav i stoga nemaju nedostataka svojstvenih opojnim drogama. Ne stvaraju ovisnost kod bolesnika, ne uzrokuju pospanost i druge nuspojave od uporabe.

No, osim analgetskih, imaju i protuupalna svojstva zbog potiskivanja proizvodnje inhibitora upalnog odgovora – prostaglandina. vrlo su učinkoviti i stoga su uključeni u sveobuhvatan režim liječenja mnogih bolesti.

Ovisno o principu djelovanja i sastavu, svi nenarkotički analgetici dijele se u nekoliko podskupina:

• jednostavni ili tradicionalni - pirozoloni i pripravci koji se temelje na njihovim derivatima (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin itd.);
• kombinirani - uključuju nekoliko aktivnih komponenti odjednom, koje imaju analgetski učinak; u pravilu, to je kombinacija paracetamola s nekom sintetskom tvari, koja pruža ne samo analgetske, već i antipiretičke i antispazmodične učinke (Pentalgin, Ibuklin, Vix Active Symptomax, Caffetin, Trigan itd.);
• lijekovi za napade migrene - migrena se u pravilu ne može zaustaviti konvencionalnim analgeticima, stoga se u ovom slučaju koriste lijekovi koji dodatno imaju antispazmatična i vazodilatacijska svojstva (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax, itd.);
• nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) – učinkoviti u ublažavanju boli, vrućice i upale; koristi se za glavobolju, zubobolju, bolesti zglobova i kralježnice, osteokondrozu, artrozu, reumatizam i druge patologije praćene upalom i bolom (Nurofen, Ibuprofen, Nalgezin, Ketorol, Ketanov, Dolomin, Naproksen itd.);
• COX-2 inhibitori (koksibi) - pripadaju skupini NSAIL, ali su izdvojeni u zasebnu podskupinu lijekova koji štite želučanu sluznicu i ne utječu negativno na gastrointestinalni trakt; koristi se za ublažavanje bolova kod gastritisa i čira, kao i bolesti zglobova (parekoksib, etorikoksib, celekoksib, omeprazol);
• antispazmodici - lijekovi protiv bolova koji opuštaju glatke mišiće i šire krvne žile, zbog čega se osigurava analgezija (Drotaverin hidroklorid, No-shpa, Nomigren).

Kao što vidite, popis analgetika je prilično opsežan, a osobi bez posebnog obrazovanja može biti teško razumjeti ga.

Najčešći analgetici: nuspojave i opasne interakcije

Već dugi niz godina četiri lijeka vodeća su među svim lijekovima protiv bolova - analgin, paracetamol, ibuprofen i acetilsalicilna kiselina, poznatija kao aspirin.

Unatoč činjenici da se svi razlikuju u antipiretičkom i protuupalnom učinku, jednako dobro ublažavaju bol.

Činjenica da se svi gore navedeni lijekovi izdaju svima bez liječničkog recepta stvara lažnu iluziju njihove sigurnosti.

I analgin, i paracetamol, ibuprofen i aspirin imaju impresivan popis kontraindikacija i nuspojava, pa ih treba uzimati s velikom pažnjom.

Također mogu stupiti u interakciju s lijekovima drugih farmakoloških skupina, pojačavajući nuspojave ili stvarajući opasne kombinacije lijekova. Čak i čaj i kiseli sok mogu promijeniti svojstva ovih lijekova.

Stol 1. Nuspojave najčešćih analgetika

Tablica 2. Interakcija analgetika s lijekovima drugih skupina

Rizici istodobne primjene lijekova, alkohola i drugih pića

Analgetici u obliku masti za vanjsku upotrebu

Moderna osoba svakodnevno obavlja široku paletu radnji, od kojih većina može uzrokovati bol u različitim dijelovima tijela. Masti protiv bolova za vanjsku upotrebu dizajnirane su za njihovo smanjenje.

Postoje masti za bolove u mišićima i zglobovima, čak i masti s anestetikom za smanjenje osjetljivosti kod tetoviranja ili epilacije. Neke od njih dopušteno je koristiti ženama tijekom razdoblja nošenja djeteta. Takav se alat može lako kupiti u bilo kojoj ljekarni u bilo kojem gradu.

Princip rada

Značajka upotrebe masti za vanjsku upotrebu je da se nanose izravno na bolnu točku.

Masti protiv bolova za vanjsku upotrebu sadrže specifične komponente, uvjetno podijeljene u 2 kategorije:

• blokiranje prijenosa impulsa od receptora do mozga;
• blokiranje boli u žarištu njezine pojave putem supresije sinteze inhibitora boli i upale - prostaglandina.

Sastav anestetičkih masti uključuje posebne komponente koje prodiru u duboke slojeve epiderme - do samog epicentra boli. Najčešće se takva sredstva koriste za ozljede zglobova. Hlade ozlijeđeno mjesto, ali ne smanjuju tjelesnu temperaturu.

Postoji samo lagani osjećaj hladnoće, koji osigurava mentol ili ekstrakt metvice, koji su dio lijeka. Analgetik, antikoagulans, posebno ulje ili specifični alkoholni dodaci također mogu osigurati hlađenje.

Svaka od anestetičkih masti ima svoje trgovačko ime, ali ljudi su često zbunjeni, ne shvaćajući koja je mast točno anestetik. Stoga je uporaba takvih masti bez savjetovanja sa stručnjakom i njegovo imenovanje nepoželjna.

Liječnik će obavijestiti o svojstvima lijeka, načinu njegove primjene, sloju, uvjetima uporabe za razne ozljede i patologije.

Osim toga, svaka mast, kao i svaki lijek, ima niz kontraindikacija. To uključuje poremećaje u radu bubrega i jetre, bolesti oka, individualnu netoleranciju na komponente, trudnoću i dojenje.

Anestetičke masti su vrlo učinkovite za neuralgiju. Propisani su kao dio kompleksne terapije i sposobni su spasiti pacijenta od neugodnih simptoma, blagotvorno utječu na njegovo opće stanje.

Učinci primjene lokalnih anestetika u obliku gela ili masti:

• ubrzanje protoka krvi u oštećenom području;
• normalizacija metabolizma;
• ublažavanje napetosti mišića;
• jačanje ligamenata, vraćanje njihove elastičnosti;
• zagrijavanje zahvaćenog područja;
• smanjenje boli i nelagode.

Svaka anestetička mast će ubrzati oporavak. Neke se masti koriste kao distrakcija - sadrže komponentu kao što je kapsaicin ili ekstrakt crvene paprike, koji izazivaju osjećaj peckanja, zbog čega osoba nakratko zaboravi na bol.

Da je lijek počeo djelovati možete shvatiti po pojavi osjećaja topline u ozlijeđenom području.

Lijekovi

Danas su najpopularniji za vanjsku upotrebu:

1. Ketonal Gel - lijek u obliku gela na bazi ketoprofena, propisan je za ozljede i uganuća, išijas, reumatoidni artritis, mialgiju i druge bolesti mišićno-koštanog sustava; preporuča se koristiti tečaj ne više od 14 dana;
2. Viprosal - mast na bazi otrova zmija i sastava eteričnih ulja; odmah nakon nanošenja osjeća se specifično peckanje, zatim se bol povlači;
3. Finalgon je popularan lijek koji se temelji na sintetskoj komponenti nonivamida, koja ima ista svojstva kao kapsaicin, i ester nikotinske kiseline; zagrijava bolno mjesto, ublažava bol, potiče cirkulaciju krvi; često se koristi za neuralgiju; preporuča se koristiti 3 puta dnevno tijekom tečaja ne dužeg od 10 dana;
4. Apizartron - mast za modrice na bazi pčelinjeg otrova, metil salicilata, alilizotiocijanata; lokalno utječe na bol, potpuno ga oslobađa; normalizira stanični metabolizam, ubrzava protok krvi, pomaže u zasićenju oštećenog područja kisikom, ima učinak zagrijavanja;
5. Myoton - smatra se jednom od najučinkovitijih masti za ublažavanje boli; ublažava napetost mišića, potiče protok krvi, zagrijava, učinkovito ublažava bol;
6. Voltaren Emulgel je mast na bazi diklofenaka, koja ima mnogo kontraindikacija i nuspojava; preporuča se koristiti prema propisu liječnika i tečaju ne duljem od 2 tjedna;
7. Fastum Gel je još jedan lijek koji se temelji na ketoprofenu; koristi se kao anestetička mast za zglobove; preporučeno korištenje tečaja ne dulje od 2 tjedna;
8. Deep Relief Gel - lijek na bazi ibuprofena i levomentola; učinkovito smanjuje bol i oticanje, ublažava upalu; preporučuje se tijek liječenja od najmanje 10 dana;
9. Dolgit - mast, čija je aktivna tvar ibuprofen; dobro ublažava bol i oticanje, omogućuje vam povećanje pokretljivosti zglobova, pomaže smanjiti vjerojatnost jutarnje ukočenosti zglobova nakon spavanja; tijek liječenja je dug - ne manje od 1 mjeseca.
10. Emla je jedan od najskupljih lijekova protiv bolova na bazi lidokaina, koji se najčešće koristi za smanjenje boli tijekom epilacije; značajka primjene - nema potrebe trljati proizvod - dovoljno ga je nanijeti u tankom sloju.

Lidokain je također glavni aktivni sastojak masti za ublažavanje boli nakon tetoviranja i redukcije.

Biljne masti

Ljudi danas više daju prednost vanjskim pripravcima na bazi prirodnih biljnih komponenti - oni manje izazivaju alergijske reakcije i puno su jeftiniji od pripravaka na bazi sintetskih djelatnih tvari.

To su razne masti na bazi zmijskog i pčelinjeg otrova, na bazi ekstrakata ljekovitog bilja (metvica, brusnica, kadulja, jela, lipa, kamilica, ružmarin itd.). Najpopularniji predstavnik ove obitelji anestetičkih masti je lijek pod nazivom Collagen Ultra, koji svaki pacijent može koristiti bez straha.

Kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek, anestetička mast za vanjsku upotrebu ima niz kontraindikacija. Gotovo svaki gore spomenuti lijek namijenjen je samo maloj kategoriji pacijenata.

Prije svega, oni su za dojilje, osobe koje pate od kožnih bolesti, koje se mogu samo pogoršati kontaktom s gelom ili mašću. NE zaboravite na individualnu netoleranciju.

Prije nego što propiše ovu ili onu mast, liječnik se mora uvjeriti da pacijent ima zdrave bubrege, jetru, srce, krvne žile, želudac i crijeva. Stroga kontraindikacija za korištenje ove ili one anestetičke masti je prisutnost dijabetesa u pacijenta.

Takvi lijekovi su kontraindicirani kod osoba mlađih od 14 i starijih od 65 godina. Za osobe koje boluju od bronhijalne astme propisuju se s velikim oprezom, jer mnogi biljni sastojci mogu izazvati napadaj astme. Naravno, vrijedi zapamtiti da je prije korištenja ovog ili onog vanjskog pripravka potrebno konzultirati stručnjaka.

Analgetici u obliku tableta

Bol koja se ne liječi jak je stres ne samo za fizičko zdravlje osobe, već i za njegovo psihičko stanje.

Srećom, moderna medicina naučila je kako se s time nositi - danas su liječnici naoružani desecima analgetika, među kojima se najčešće koriste oblici tableta.

Za glavobolju

Za liječenje takozvanih tenzijskih glavobolja uzrokovanih stresom, prekomjernim radom, nedostatkom sna ili virusnim infekcijama koriste se jednostavne i jeftine tablete protiv bolova. Za napadaje migrene propisuju se jači lijekovi – najčešće iz skupine triptana.

Među jednostavnim lijekovima za glavobolje su:

1. Analgin (Tempalgin, Baralgin) je jeftin analgetik iz skupine nenarkotičkih analgetika na bazi metamizol natrija; dokazano je da lijek ima sposobnost u rijetkim slučajevima izazvati stanje kao što je agranulocitoza, a također ima i alergijska svojstva, pa ga danas pokušavaju zamijeniti modernijim i sigurnijim analozima; kontraindiciran u bolestima krvi, trudnoći, oštećenom radu bubrega i jetre;
2. Citramon je kombinirani lijek na bazi paracetamola, acetilsalicilne kiseline i kofeina; širi krvne žile, ublažava grčeve, ima protuupalni učinak; koristi se za bol nepoznatog podrijetla, kontraindiciran u kršenjima zgrušavanja krvi, funkcije jetre i bubrega, gihta, gastritisa i čira na želucu;
3. Sumatriptan - lijek propisan za napade migrene; uzeti pod nadzorom liječnika, jer ima puno kontraindikacija i nuspojava od kardiovaskularnog, živčanog, probavnog i dišnog sustava.

Za ublažavanje glavobolje također se koriste - Pentalgin, Solpadein. S boli uzrokovanom spazmom, No-shpa, Spazgan će pomoći. Spasmalgon, Buscopan, koji se također često koriste kao lijekovi protiv bolova za menstruaciju kod žena.

Kod upalnih procesa u tijelu, popraćenih glavoboljom, vrijedi uzimati Aspirin, Ibuprofen. Nurofen, Ibuklin, Ketoprofen, Diklofenak.

Za zubobolju

Zubobolja čovjeku donosi mnogo fizičke i psihičke patnje, pa se mora što prije zaustaviti. Lijekovi protiv bolova za zubobolju uklanjaju neugodan simptom, ali ne mogu zamijeniti liječenje zuba, pa je bolje ne odgađati kontaktiranje liječnika.

Najčešće korišteni lijekovi za zubobolju su:

1. Nise (Nimesil) - snažan nesteroidni protuupalni lijek na bazi nimesulida; indiciran za pulpitis, parodontitis i druge upalne bolesti zuba i usne šupljine; kontraindiciran kod želučanog ulkusa i čira na dvanaesniku, bolesti bubrega i jetre, trudnoće i dojenja;
2. Ketorol (Ketorolac, Ketanov) je snažan lijek protiv bolova koji učinkovito ublažava zubobolju i druge vrste boli; prednosti - dugoročni učinak (do 8 sati); otrovan, ima puno kontraindikacija, pa je samoliječenje za njih vrlo nepoželjno;
3. Nurofen je lijek iz skupine NSAID, koji učinkovito ublažava ne samo zubobolju, već i glavobolju, zglobove i druge vrste boli; treba uzimati u kratkom tijeku, strogo promatrajući dozu i obavijestiti liječnika o svim promjenama u dobrobiti tijekom prijema.

Također, za ublažavanje zubobolje možete koristiti Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin i druge slične lijekove.

Za bolove u zglobovima i mišićima

Bolovi u zglobovima mogu se javiti kao posljedica traume, upale, degenerativnih promjena. Stoga se preporuča odabrati anestetik uzimajući u obzir prirodu i uzrok neugodnog simptoma.

Kod artroze i artritisa, u pravilu, izbor pada na lijekove iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova koji se temelje na ibuprofenu, diklofenaku, indometacinu.

U teškim slučajevima, s bolovima u zglobovima, mogu se propisati narkotički analgetici - Tramadol, Tramal, Promedol itd.

Lijekovi koje liječnici najčešće propisuju za bolove u zglobovima i mišićima uključuju:

1. Texamen je snažan analgetik iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova; brzo ublažava upalu i eliminira izvor boli, kao i svi lijekovi iz ove obitelji, ima puno kontraindikacija i nuspojava koje se ne mogu zanemariti pri propisivanju;
2. Diklofenak - tabletirani oblici ovog jeftinog lijeka preporučuju se za bolove u mišićima i zglobovima; ublažava upalu, smanjuje otekline, poboljšava pokretljivost zglobova; u usporedbi s drugim lijekovima, nema toliko kontraindikacija - to uključuje dječju dob, bolesti krvi, peptički ulkus, oštećenu funkciju bubrega i jetre, trudnoću i dojenje.

Za ublažavanje bolova u zglobovima i mišićima, liječnik može propisati prijem (meloksikam, piroksikam), koji su učinkoviti i imaju relativno mali broj nuspojava.

U ortopedskoj i traumatološkoj praksi naširoko se koriste pripravci nimesulida i celekoksiba, kao i moćne tablete s produljenim djelovanjem (Ketorol, Ketanov), koje ublažavaju bol i upalu. U teškim slučajevima koriste se narkotički analgetici.

Za bolove u leđima

Bol u leđima čest je pratilac bolesti kao što su osteohondroza, spondiloza, artroza, artritis, išijas, išijas i drugi. Najčešće se za bolove u leđima propisuju lijekovi iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova, nenarkotičkih analgetika. Za jake bolove mogu se koristiti lijekovi protiv bolova iz narkotičke skupine.

Popularni kućni lijekovi za ublažavanje bolova u leđima uključuju:

• Naproksen - NSAID na bazi naftilpropionske kiseline, izuzetno učinkovit u ublažavanju bolova, oteklina i vrućice; indiciran za neuralgiju, mialgiju i druge patologije mišićno-koštanog sustava; općenito, lijek se dobro podnosi, ima mnogo manje nuspojava iz različitih organa i sustava od drugih lijekova u ovoj skupini;
• Indometacin - pilule poznate mnogima koje imaju analgetske, dekongestivne, antipiretičke i protuupalne učinke; indiciran za upale zglobova i mišića, s bolestima kralježnice; uzeti s oprezom, jer ima opsežan popis kontraindikacija i nuspojava.

Kod hemoroida

Hemoroidi su proširene vene koje stvaraju čvorove oko rektuma. S razvojem ove bolesti, bol je neizbježna, a ako se u početku promatra samo prilikom posjeta WC-u, onda nakon nekog vremena postaje stalni pratilac osobe. Lijekove protiv bolova za hemoroide propisuje samo proktolog.

Najčešće tablete za ovo stanje su:

• Detralex - venotonik na bazi diosmina i flavonoida, ublažava bol unutar sat vremena nakon ingestije; povećava ton vena, smanjuje vaskularnu propusnost, sprječava krvarenje; dobro se podnosi, gotovo da nema kontraindikacija (samo razdoblje dojenja i rijetka individualna netolerancija na komponente lijeka);
• Phlebodia je venotonik francuske proizvodnje koji učinkovito ublažava bol i otekline, potiče cirkulaciju krvi i limfe te otklanja začepljenje; jedan od najučinkovitijih lijekova za hemoroide, koji se bori ne samo s boli, već i s uzrokom njegove pojave; djelovanje traje najmanje 5 sati.

Također, za ublažavanje boli možete uzeti Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan i druge lijekove koje je propisao liječnik.

Najjači analgetici u obliku tableta

Među najjačim lijekovima protiv bolova su analgetici na bazi opioida - Promedol, Tramal, Tramadol, Fentanil, Morfin, Kodein. Fentanil je dio suvremenog analgetika, poput flastera za anesteziju kože, koji se često propisuje pacijentima s malignim tumorima.

Oni učinkovito ublažavaju bol i daju osjećaj euforije, ali ova prednost ne pokriva takav nedostatak kao što je stvaranje ovisnosti o drogama. Sredstva nisu propisana za djecu (osim u slučajevima sindroma nepopravljive boli kod onkoloških bolesti), kao i za trudnice i dojilje.

U svakom slučaju, narkotički analgetici se ne koriste bez prijeke potrebe, a nemoguće ih je kupiti u ljekarni bez liječničkog recepta.

Od nesteroidnih protuupalnih lijekova najučinkovitiji su Ketonal, Meloxam, Solpadein, Nalgezin, Spazgan, Nalgezin, Sedalgin, Celebrex.

Prije uzimanja bilo kojeg lijeka za ublažavanje boli potrebno je konzultirati stručnjaka - on će moći utvrditi uzrok i propisati adekvatan tretman kako bi što prije zaboravili na nelagodu.

Analgetici u obliku injekcija

Kao što je već spomenuto, bol ima različite preduvjete - pojavljuje se kao posljedica traume, grčeva, pogoršanja kronične bolesti ili drugih uzroka. U nekim slučajevima bol može biti toliko jaka da uzrokuje bolni šok, što je zapravo prijeteće stanje.

Tada su lijekovi protiv bolova ti koji čovjeku mogu spasiti život. Koji se lijekovi koriste za njih?

U pravilu se injekcijski analgetici propisuju pacijentima u postoperativnom razdoblju, s ozbiljnim ozljedama i opeklinama. Danas postoji puno analgetika u injekcijama koji mogu smanjiti ljudsku patnju.

Vrijedno je napomenuti da takvi alati imaju različite nazive i dizajnirani su za različite situacije. Injekcije protiv bolova često se propisuju za bolove u leđima, zubobolju, menstrualne bolove ili bolove uzrokovane ozljedom ili kroničnom bolešću.

Za zubobolju

Stomatolozi koriste lijekove za ili za ublažavanje zubobolje koji blokiraju prijenos živčanih impulsa samo u određenom području. Većina njih su proizvodi na bazi lidokaina, artikaina, mepivokaina.

To uključuje:

1. Mepivastezin;
2. Septodont;
3. Ultracain;
4. Septonest;
5. Ubestesin.

Kod hemoroida

Ako je bol od upaljenih hemoroida nepodnošljiva, pacijentu se propisuje novokainska blokada - injekcija anestetika u tkiva koja se nalaze u blizini anusa. Uz analnu fisuru propisuju se injekcijski lijekovi, kao što su, na primjer, Baralgin ili Spazmolgon.

"Ketorol": indikacije i djelovanje

"Ketorol" je lijek iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova na bazi ketorolaka, koji učinkovito ublažava bol i smanjuje tjelesnu temperaturu. Blokira sintezu modulatora upale - prostaglandina, kao i aktivnost enzima ciklooksigenaze, čime se postiže protuupalni učinak. Analgetski učinak javlja se otprilike pola sata nakon primjene lijeka.

Indikacije za uporabu lijeka "Ketorol":

• bol u leđima, zglobovima i mišićima;
• osteohondroza bilo kojeg dijela kralježnice;
• radikulitis;
• neuralgija;
• ozljede zglobova i ligamenata;
• prijelomi;
• uganuća, uganuća i modrice;
• zubobolja, vađenje zuba;
• glavobolja;
• periodična bol u žena;
• postoperativno razdoblje;
• opekline;
• maligni tumori.

"Ketonal": indikacije i kontraindikacije

Aktivna tvar lijeka za injekcije "Ketonal" je ketoprofen. Ova komponenta ima protuupalni, analgetski i antipiretski učinak.

Indikacije za uporabu ovog lijeka:

• ozljede ekstremiteta;
• postoperativno razdoblje;
• menstrualna bol i bol s algomenorejom;
• artritis;
• burzitis;
• giht;
• gendenitis.

Ketonal, unatoč svojoj učinkovitosti, ima puno kontraindikacija na koje morate obratiti pozornost.

To uključuje:

• neulcerativna dispepsija;
• Bronhijalna astma;
• zatajenje bubrega i jetre;
• povijest krvarenja;
• dječja dob (do 14 godina);
• porođaj i razdoblje dojenja;
• individualna netolerancija na komponente lijeka.

"Diklofenak": indikacije i kontraindikacije

"Diklofenak" je lijek iz skupine NSAID, derivat feniloctene kiseline. Ovaj lijek savršeno ublažava bol, oticanje, upalu, a također ima antipiretski učinak.

Koristi se za:

• ozljede mišićno-koštanog sustava;
• neuralgija;
• burzitis;
• radikulitis;
• tendinitis;
• Ne laži;
• artroza i spondilartroza;
• lumbago;
• reumatoidni artritis;
• reumatizam;
• ankilozantni spondilitis;
• primarna dismenoreja;
• postoperativno razdoblje.

Kontraindikacije za injekcije lijeka "diklofenak" su:

1. akutni rinitis;
2. Bronhijalna astma;
3. osip;
4. unutarnje krvarenje;
5. disfunkcija bubrega i jetre;
6. peptički ulkus želuca i dvanaesnika;
7. treće tromjesečje trudnoće;
8. vrijeme predavanja;
9. dječja dob (do 7 godina);
10. individualna netrpeljivost.

Injekcijski analgetici koji se koriste tijekom poroda

Tijekom poroda, imenovanju analgetika treba pristupiti s velikom odgovornošću, a injekciju protiv bolova treba dati samo u slučaju nužde. U tom slučaju bolovi mogu biti toliko jaki da ometaju normalno otvaranje vrata maternice i općenito negativno utječu na porod.

Stoga je važno odabrati lijek koji ne samo da će ublažiti patnju žene, već i neće naškoditi fetusu. U pravilu se koriste injekcije lijekova kao što su Promedol, Fentanil, Dolantin, Petedin, Meperidin.

To su vrlo učinkoviti lijekovi, čiji se učinak javlja u roku od nekoliko minuta, dok je njihova koncentracija niska, tako da neće biti štete zdravlju majke i djeteta. Uvođenje se provodi kada je grlić maternice otvoren najmanje 5 cm, i to samo uz pristanak trudnice.

Za smanjenje porođajne boli mogu se primijeniti antispazmodične injekcije. Najpoznatiji među njima su "Papaverin" i "Drotaverin hidroklorid" ("No-shpa").

Ostali lijekovi protiv bolova u obliku injekcija

Najjači lijekovi protiv bolova koriste se u terminalnoj fazi raka, kada bol postaje nepodnošljiva. U pravilu, u ovom slučaju, propisan je narkotik "Morfin hidroklorid" na recept.

Uz pankreatitis, čiji je jedan od simptoma također jaka bol, propisuju se lijekovi "Odeston", "Dicetel", "Mebeverin".