Curso de tratamiento con haloperidol. haloperidol

haloperidol Es un antipsicótico típico muy utilizado por los psiquiatras para tratar trastornos mentales y enfermedades neurológicas.

La droga es una leyenda, sobre la cual se han escrito poemas y canciones, existen numerosos mitos y conceptos erróneos. La gente tiene miedo al haloperidol y sus últimas esperanzas están puestas en él.

Se han desarrollado formas de administración de haloperidol en tabletas, inyecciones, gotas (¡insípidas e inodoros!) y en forma de forma prolongada de DEPO (se administra una inyección y el medicamento es válido por un mes).

Cuando se prueban, todos los fármacos antipsicóticos de nueva creación se comparan, en primer lugar, con el haloperidol, como el antipsicótico más investigado, probado y eficaz.

A pesar de que constantemente aparecen más y más fármacos antipsicóticos nuevos, el haloperidol es ampliamente utilizado por médicos de todo el mundo.

Efecto del haloperidol

El principal efecto del haloperidol es antipsicótico (puede aliviar los síntomas de la psicosis) y antiemético.

También tiene un efecto terapéutico en algunas hipercinesias ( trastornos del movimiento). Utilizado por adultos y pacientes pediátricos (a partir de 3 años). Efecto terapéutico El haloperidol se explica por su efecto sobre los receptores de dopamina y adrenalina en las regiones centrales del cerebro.

El haloperidol existe desde hace décadas y se considera un antipsicótico típico. Sus principales diferencias con la mayoría de los demás antipsicóticos son su efecto pronunciado en psicosis graves, especialmente aquellas que ocurren con alucinaciones, y efectos secundarios comunes (cambios en tono muscular, somnolencia al inicio de su uso, sequedad de boca, etc.). Son estas características las que distinguen al haloperidol de otros antipsicóticos.

Las indicaciones y contraindicaciones de uso las determina el médico después de examinar al paciente y aclarar la afección.

Las preguntas más frecuentes sobre el haloperidol

¿Qué pasa si una persona sana toma haloperidol?

¡NADA! Si una persona está verdaderamente sana, entonces no debería sentir ningún cambio. El haloperidol (como cualquier otro antipsicótico) no tiene ningún efecto en personas sanas.

¿Cuánto tiempo se puede tratar con haloperidol?

La duración de la administración de haloperidol la determina el médico tratante. Puede ser una sola dosis (para vómitos, psicosis aguda, sobreexcitación). En enfermedades crónicas La recepción de haloperidol puede durar años (en algunos tipos de esquizofrenia, de por vida).

¿Puedo recetarme haloperidol a mí mismo?

Está prohibido. Sólo un médico debe recetar cualquier medicamento. El haloperidol se vende en farmacias únicamente con receta médica.

¿El haloperidol suele causar efectos secundarios?

Sí. Con el fin de efectos secundarios no surgió, el médico debe determinar con precisión las indicaciones y contraindicaciones, calcular correctamente la dosis y el método de administración efectivos y seguros desde el punto de vista de los efectos secundarios. Para evitar los efectos secundarios del haloperidol asociados con cambios en el tono muscular, se utilizan los llamados "correctores": trihexifenidilo, biperideno, amantadina y otros.

¿Es dañino el haloperidol?

Cuando lo receta un médico, el haloperidol no es perjudicial. Cuando se automedica, tomar haloperidol puede tener un efecto tóxico en el organismo.

¿Es útil el haloperidol?

Sí. Los beneficios del haloperidol incluyen aliviar los síntomas dolorosos de la psicosis, alucinaciones, hipercinesia (trastornos del movimiento) y detener los vómitos.

¿Qué es mejor: el antiguo fármaco haloperidol o los modernos antipsicóticos atípicos recientemente sintetizados?

No hay respuesta a esta pregunta, ya que cada fármaco tiene sus propias características. En algunos casos, será correcto prescribir haloperidol, en otros, otro fármaco. Recuerde, no existe un antipsicótico mejor (ni peor).

Nombre:

haloperidol

Farmacológico
acción:

Haloperidol - neuroléptico perteneciente a derivados de butirofenona.. Tiene un efecto antipsicótico y antiemético pronunciado.
Efecto del haloperidol asociado con el bloqueo de los receptores centrales de dopamina (D2) y alfa-adrenérgicos en las estructuras mesocorticales y límbicas del cerebro. El bloqueo de los receptores D2 en el hipotálamo provoca una disminución de la temperatura corporal y galactorrea (aumento de la producción de prolactina). La inhibición de los receptores de dopamina en la zona desencadenante del centro del vómito es la base del efecto antiemético. La interacción con estructuras dopaminérgicas del sistema extrapiramidal puede provocar trastornos extrapiramidales. La actividad antipsicótica pronunciada se combina con un efecto sedante moderado (en pequeñas dosis tiene un efecto activador). Fortalece el efecto de pastillas para dormir, analgésicos narcóticos, medicamentos para anestesia general, analgésicos y otros fármacos que deprimen la función del sistema nervioso central.

Farmacocinética: El haloperidol se absorbe principalmente en el intestino delgado por Difusión pasiva. Biodisponibilidad 60-70%. Cuando se administra por vía oral, las concentraciones sanguíneas máximas se alcanzan después de 3 a 6 horas. El haloperidol se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. La relación entre la concentración en eritrocitos y la concentración plasmática es de 1:12. La concentración de haloperidol en los tejidos es mayor que en la sangre.
El haloperidol se metaboliza en el hígado; el metabolito es farmacológicamente inactivo. El haloperidol se excreta por los riñones (40%) y las heces (60%) y pasa a la leche materna. Vida media plasmática después administracion oral promedio de 24 horas (12-37 horas).

Indicaciones para
solicitud:

Psicosis agudas y crónicas, acompañadas de agitación, alucinatorias y trastornos delirantes, estados maníacos, trastornos psicosomáticos;
- trastornos del comportamiento, cambios de personalidad (paranoide, esquizoide y otros), síndrome de Gilles de la Tourette, tanto en la infancia como en la edad adulta;
- tics, corea de Gettington;
- hipo y vómitos duraderos y resistentes al tratamiento, incluidos los asociados con la terapia antitumoral;
- premedicación antes de la cirugía.

Modo de aplicación:

Instalado individualmente dependiendo de la edad, el cuadro clínico y reacciones previas paciente en tratamiento con otros antipsicóticos.
Para psicosis agudas a los adultos se les administran 5 a 10 mg IM o IV. Si es necesario, la dosis especificada se puede volver a administrar 1 o 2 veces a intervalos de 30 a 40 minutos hasta obtener el efecto terapéutico deseado. Dosis máxima diaria es de 30 a 40 mg.
En caso de agudo psicosis alcohólica El haloperidol se administra por vía intravenosa en una dosis de 5 a 10 mg, la administración se repite si es necesario.
En delirio alcohólico acompañado de ansiedad, se administran de 10 a 20 mg de haloperidol por vía intravenosa en forma de infusión; normalmente la velocidad de administración es de 5 a 10 mg/min (no más de 5 mg/30 s).
Para la administración oral, la dosis diaria promedio para adultos es de 2,25 a 18 mg. Si es necesario, se puede aumentar la dosis indicada hasta obtener un efecto terapéutico estable y luego reducirla gradualmente hasta una dosis de mantenimiento más baja.
Para niños menores de 5 años en el tratamiento de la psicosis, la dosis inicial es de 2 gotas de solución para administración oral 2 veces al día, para niños mayores de 5 años: 5 gotas 2 veces al día. Si es necesario, la dosis indicada se puede aumentar gradualmente hasta conseguir un efecto terapéutico estable. Si no hay mejoría clínica dentro de 1 mes, no se recomienda continuar el tratamiento.

Efectos secundarios:

Del lado del sistema nervioso central.: trastornos extrapiramidales grados variables gravedad, parkinsonismo. La mayoría de los pacientes experimentan síndrome acinético-rígido transitorio, crisis oculógiras, acatisia y fenómenos distónicos.
Es posible desarrollar el síndrome neuroléptico maligno, uno de cuyos primeros signos es el aumento de la temperatura corporal y la somnolencia. Con el uso prolongado de haloperidol, se puede desarrollar discinesia tardía, especialmente en pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia orgánica del sistema nervioso central, por lo que se debe reducir la dosis del medicamento para esta categoría de pacientes.
Al inicio de la terapia se pueden observar letargo, somnolencia o insomnio y dolor de cabeza, que desaparecen tras la prescripción de correctores.
Desde fuera del sistema cardiovascular : arritmias, taquicardia, hipotensión ortostática, labilidad de la presión arterial, cambios en el ECG.
Del sistema hematopoyético: leucopenia o leucocitosis transitoria, eritropenia, linfomonocitosis, raramente agranulocitosis.
Del hígado: aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", ictericia.
Reacciones dermatológicas: reacciones alérgicas, erupción cutánea, toxicodermia, piel seca, fotosensibilidad, hiperfunción glándulas sebáceas.
Desde fuera sistema digestivo : anorexia, dispepsia, sequedad de boca, a veces hipersalivación, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea.
Desde fuera sistema endocrino : dismenorrea, frigidez, ginecomastia, galactorrea, impotencia, priapismo, aumento de peso.
Otros: retención urinaria, visión borrosa, aumento de la fatiga, disminución de la sed, insolación, alopecia, hiponatremia, hiper o hipoglucemia.

Contraindicaciones:

Depresión tóxica grave de la función del sistema nervioso central causada por xenobióticos, coma de diversos orígenes;
- trastornos extrapiramidales (enfermedad de Parkinson, etc.);
- hipersensibilidad a los derivados de butirofenona;
- embarazo, período de lactancia;
- infancia hasta 3 años.
Con cuidado: descompensado enfermedades cardiovasculares(incluida angina de pecho), alteraciones de la conducción del músculo cardíaco; enfermedades graves de los riñones, el hígado, insuficiencia cardíaca pulmonar (incluso con asma bronquial Y infecciones agudas), epilepsia, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo (tirotoxicosis), hiperplasia próstata(retención urinaria), alcoholismo activo.

Interacción
otros medicinales
de otra manera:

El haloperidol potencia efecto depresor sobre el sistema nervioso central medicamentos antihipertensivos acción central, analgésicos opioides, hipnóticos, antidepresivos, anestésicos, alcohol.
En uso simultáneo con medicamentos antiparkinsonianos(levodopa, etc.) puede disminuir efecto terapéutico estos fármacos debido a su efecto antagónico sobre las estructuras dopaminérgicas.
El haloperidol puede reducir la eficacia de la epinefrina y otros simpaticomiméticos y provocan una disminución paradójica de la presión arterial cuando se utilizan.
Cuando se combina con fármacos antiepilépticos, se debe aumentar la dosis de estos últimos, ya que el haloperidol reduce el umbral de preparación para las convulsiones.
haloperidol afecta la actividad anticoagulantes indirectos por lo que al tomarlos en combinación se debe ajustar la dosis de estos últimos.
El haloperidol ralentiza el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos, lo que provoca un aumento de sus niveles plasmáticos y de su toxicidad.
En administración simultánea El haloperidol con fluoxetina y litio aumenta el riesgo de efectos secundarios sobre el sistema nervioso central, especialmente reacciones extrapiramidales.
Cuando se administra concomitantemente con antihistamínicos, los efectos anticolinérgicos pueden potenciarse.
Potencia el efecto de las pastillas para dormir., narcóticos, analgésicos y otras drogas que deprimen la función del sistema nervioso central.
Al beber té o café al mismo tiempo, se puede reducir el efecto del haloperidol.

El embarazo:

haloperidol contraindicado para su uso durante el embarazo debido a la posibilidad de que influencia negativa sobre el desarrollo fetal. Si es necesario utilizar Haloperidol durante la lactancia, debe dejar de amamantar.

Sobredosis:

Síntomas: Posible aparición reacciones agudas. Especialmente alarmante debería ser el aumento de la temperatura corporal, que puede ser uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno. En casos graves, puede producirse una sobredosis. varias formas alteraciones de la conciencia, hasta coma.
Tratamiento en caso de sobredosis, incluye abstinencia del fármaco, administración intravenosa de diazepam, solución de glucosa, fármacos nootrópicos, vitaminas B y C, terapia sintomática.
En caso de pérdida del conocimiento, es necesario mantener la permeabilidad. tracto respiratorio, función respiratoria y circulación sanguínea. Se recomienda un seguimiento constante del estado del sistema cardiovascular y otros signos vitales. funciones importantes. En ataques convulsivos está indicado el uso de diazepam.

1 ml - ampollas de vidrio oscuro, 10 uds. empaquetado.

Haloperidol: instrucciones de uso y revisiones.

Nombre latino: haloperidol

Código ATX: N05AD01

Substancia activa: haloperidol

Fabricante: Gedeon Richter (Hungría), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Rusia)

Actualizando la descripción y la foto: 12.07.2018

El haloperidol es un fármaco con efectos antieméticos, neurolépticos y antipsicóticos.

Forma de lanzamiento y composición.

Formas de dosificación de haloperidol:

• Solución para vía intravenosa y inyección intramuscular 5 mg/ml (en ampollas de 1 ml, en paquetes de plástico de contorno (paletas) de 5 unidades, 1, 2 paletas en un paquete de cartón; en ampollas de 1 ml, en paquetes de tiras de contorno de 10 unidades, 1 paquete por caja de cartón);
• Solución para administración intramuscular, 5 mg/ml (en ampollas de 1 ml con cuchillo para ampollas, 10 unidades en una caja de cartón; en ampollas de 1 ml y 2 ml, en blisters de 5 unidades, 1, 2 paquetes por paquete de cartón; en ampollas de 2 ml, en paquetes de plástico de contorno (palets) de 5 unidades, 1, 2 paletas en un paquete de cartón);
• Comprimidos: 1 mg (en frascos de 40 unidades, 1 frasco en una caja de cartón; en blísteres de 10 unidades, 3 blísteres en una caja de cartón; 20 unidades en blister, 2 paquetes en una caja de cartón); 1,5 mg (10 unidades en blister, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 paquetes en una caja de cartón; 20 o 30 unidades en blister, 1, 2, 3 envases en una caja de cartón; 25 unidades en blister, 2 paquetes en caja de cartón; 50 unidades en blister, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 paquetes en caja de cartón; en frascos (frascos) de 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 uds., 1 frasco en papel de regalo; en botellas (matraces) de 100, 500, 1000 uds., 1 botella en una caja de cartón; en un recipiente de polímero 10, 20, 30, 40, 50, 100. uds., 1 contenedor en un paquete de cartón); 2 mg (en latas (frascos) de 25 unidades, 1 lata en una caja de cartón); 5 mg (en blísteres de 10 uds., 3 o 5 blísteres en un paquete de cartón; 10 uds. En blísteres, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 paquetes en un paquete de cartón; por 15 uds. en blister, 2 paquetes en un paquete de cartón; 20 o 30 unidades en blister, 1, 2, 3 paquetes en un paquete de cartón; 50 unidades en blister, 1, 2 de cada uno, 3, 4, 5, 6, 8 , 10 paquetes en un paquete de cartón; en botellas (botellas) de 30, 100, 500, 1000 piezas, 1 botella en un paquete de cartón; en latas de 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 piezas, 1 lata en papel de regalo; en envase de polímero, 10, 20, 30, 40, 50 y 100 uds., 1 envase en caja de cartón); 10 mg (10 unidades en blister, 2 paquetes en una caja de cartón; en frascos de 20 unidades, 1 frasco en una caja de cartón).

1 tableta contiene:

• Sustancia activa: haloperidol – 1; 1,5; 2; 5 o 10 mg;
• Componentes auxiliares: almidón de patata, Lactosa monohidrato ( azúcar de leche), gelatina médica, talco, estearato de magnesio.

La composición de 1 ml de solución inyectable incluye:

• Sustancia activa: haloperidol – 5 mg;
• Componentes auxiliares: ácido láctico; agua para inyecciones.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El haloperidol, un derivado de la butirofenona, es un antipsicótico (neuroléptico). Tiene efectos antipsicóticos, sedantes y antieméticos pronunciados y, en pequeñas dosis, proporciona un efecto activador. Provoca trastornos extrapiramidales. Prácticamente no tiene efecto anticolinérgico. El efecto sedante del fármaco se logra mediante el bloqueo de los receptores α-adrenérgicos en la formación reticular del tronco del encéfalo, y el efecto antiemético se logra mediante el bloqueo de los receptores de dopamina D2 en la zona desencadenante de los quimiorreceptores. Cuando se bloquean los receptores de dopamina en el hipotálamo, se produce un efecto hipotérmico y galactorrea.

En el caso de un uso prolongado, el estado endocrino cambia, aumenta la producción de prolactina y disminuye la producción de hormonas gonadotrópicas en el lóbulo anterior de la glándula pituitaria.

Farmacocinética

Cuando se toma dentro, se absorbe el 60% del haloperidol y la concentración máxima en el plasma sanguíneo se alcanza después de 3 horas. El volumen de distribución es de 18 l/kg. El 92% se une a las proteínas plasmáticas. Penetra fácilmente a través barreras histohemáticas, incluso a través de la barrera hematoencefálica.

Metabolizado en el hígado con efecto de primer paso. El metabolismo del fármaco involucra las isoenzimas CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Es un inhibidor de CYP2D6. No se detectaron metabolitos activos. Cuando se toma por vía oral, la vida media es de 24 horas (rango de 12 a 37 horas).

Se excreta en bilis (15%) y orina (40%, con 1% sin cambios). Excretado en la leche materna.

Indicaciones para el uso

Indicaciones de haloperidol:

• Trastornos psicóticos crónicos y agudos, incluida esquizofrenia, psicosis epiléptica, maníaco-depresiva y alcohólica;
• Agitación psicomotora, alucinaciones y delirios de diversos orígenes;
• corea de Huntington;
• Depresión agitada;
• oligofrenia;
• Tartamudeo;
• Trastornos del comportamiento en la infancia y la vejez (incluido el autismo infantil y la hiperreactividad en los niños);
• enfermedad de Tourette;
• Hipo y vómitos (prolongados y resistentes a la terapia);
• Trastornos psicosomáticos;
• Náuseas y vómitos durante la quimioterapia (tratamiento y prevención).

Contraindicaciones

• Depresión tóxica grave del sistema nervioso central causada por drogas;
• Enfermedades del sistema nervioso central, acompañadas de síntomas de trastornos extrapiramidales, histeria, depresión, coma de diversas etiologías;
• Embarazo y lactancia;
• Niños menores de 3 años;
• Hipersensibilidad a los componentes del fármaco y otros derivados de butirofenona.

De acuerdo con las instrucciones, Haloperidol debe usarse con precaución en las siguientes enfermedades/condiciones:

• Glaucoma de ángulo cerrado;
• Epilepsia;
• Enfermedades cardiovasculares con síntomas de descompensación, trastornos de la conducción miocárdica, aumento del intervalo QT o riesgo de aumento del intervalo QT (incluida hipopotasemia y uso simultáneo con medicamentos que pueden aumentar el intervalo QT);
• Insuficiencia renal y/o hepática;
• Insuficiencia cardíaca respiratoria y pulmonar, incluida la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y enfermedades infecciosas agudas;
• tirotoxicosis;
• Alcoholismo crónico;
• Hiperplasia prostática con retención urinaria;
• Uso simultáneo con anticoagulantes.

Instrucciones de uso de Haloperidol: método y dosis.

Las tabletas de haloperidol se toman por vía oral 30 minutos antes de las comidas. Para un adulto, la dosis inicial única es de 0,5 a 5 mg, la frecuencia de administración es de 2 a 3 veces al día. Para pacientes de edad avanzada dosís única no debe exceder los 2 mg.

Dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento, la dosis se aumenta gradualmente, normalmente hasta 5-10 mg por día. En casos seleccionados se utilizan dosis más altas (más de 40 mg por día) en ausencia de enfermedades concomitantes y durante un corto período de tiempo.

Para los niños, la dosis generalmente se calcula en función del peso corporal: 0,025-0,075 mg/kg por día en 2-3 dosis.

Con la administración intramuscular de haloperidol, la dosis única inicial para adultos varía de 1 a 10 mg, el intervalo entre inyecciones repetidas puede ser de 1 a 8 horas.

Para administración intravenosa, Haloperidol se prescribe en una dosis única de 0,5 a 50 mg, la dosis para administración repetida y la frecuencia de uso están determinadas por las indicaciones y la situación clínica.

La dosis diaria máxima para adultos para administración oral e intramuscular es de 100 mg por día.

Efectos secundarios

Durante la terapia, es posible el desarrollo de trastornos de algunos sistemas del cuerpo:

• Sistema cardiovascular: cuando se usa haloperidol en dosis altas– taquicardia, hipotensión arterial, arritmia, cambios en el electrocardiograma (ECG), incluidos signos de aleteo, fibrilación ventricular y aumento del intervalo QT;
• Sistema nervioso central: insomnio, dolor de cabeza, inquietud, sensación de ansiedad y miedo, agitación, somnolencia (especialmente al comienzo de la terapia), acatisia, euforia o depresión, ataque epiléptico, letargo, desarrollo de una reacción paradójica (alucinaciones, exacerbación de la psicosis). ); con tratamiento a largo plazo: trastornos extrapiramidales, incluida discinesia tardía, distonía tardía y síndrome neuroléptico maligno;
• Sistema digestivo: cuando se usa el medicamento en dosis altas: diarrea o estreñimiento, sequedad de boca, disminución del apetito, hiposalivación, vómitos, náuseas, trastornos funcionales hígado hasta el desarrollo de ictericia;
• Sistema endocrino: trastornos ciclo menstrual, dolor en Glándulas mamárias, ginecomastia, hiperprolactinemia, aumento de la libido, disminución de la potencia, priapismo;
• Sistema hematopoyético: raramente: agranulocitosis, leucocitosis, leucopenia temporal y leve, tendencia a la monocitosis y eritropenia leve;
• Órgano de la visión: retinopatía, cataratas, alteración de la agudeza visual y de la acomodación;
• Metabolismo: edema periférico, hiper e hipoglucemia, aumento de la sudoración, hiponatremia, aumento de peso;
• Reacciones dermatológicas: acneiforme y maculopapular. cambios en la piel; raramente – alopecia, fotosensibilidad;
• Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea, laringoespasmo, broncoespasmo, hiperpirexia;
• Efectos por acción colinérgica: hiposalivación, sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria.

Sobredosis

Síntomas: rigidez muscular, temblores, depresión del conocimiento, somnolencia, disminución (en algunos casos aumento) de la presión arterial. En curso severo Se producen coma, shock y depresión respiratoria.

Tratamiento de la sobredosis cuando se toma por vía oral: está indicado, se prescribe lavado gástrico. Carbón activado. En caso de depresión respiratoria, se realiza ventilación artificial. Para mejorar la circulación sanguínea, está indicado. administracion intravenosa solución de albúmina o plasma, norepinefrina. El uso de epinefrina está estrictamente prohibido. Para reducir los síntomas extrapiramidales se utilizan fármacos antiparkinsonianos y anticolinérgicos centrales. La diálisis es ineficaz.

Tratamiento de sobredosis con administración intravenosa o intramuscular: interrupción de la terapia antipsicótica, uso de correctores, administración intravenosa de solución de glucosa, diazepam, vitaminas del grupo B, vitamina C, nootrópicos, terapia sintomática.

instrucciones especiales

No se recomienda el uso parenteral del medicamento en niños.

Los pacientes de edad avanzada suelen requerir una dosis inicial más baja y un ajuste de la dosis más lento. Estos pacientes se caracterizan por una mayor probabilidad de desarrollar trastornos extrapiramidales. Para identificar a tiempo signos tempranos discinesia tardía, se recomienda un seguimiento cuidadoso del estado de los pacientes.

Si se desarrolla discinesia tardía, se debe reducir gradualmente la dosis de haloperidol y prescribir otro medicamento.

Hay evidencia de que los síntomas pueden aparecer durante la terapia. diabetes insípida, exacerbación del glaucoma, con tratamiento a largo plazo, tendencia al desarrollo de linfomonocitosis.

Cuando se trata con neurolépticos, el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno es posible en cualquier momento, pero con mayor frecuencia ocurre poco después de comenzar a tomar el medicamento o después de transferir al paciente de un medicamento antipsicótico a otro, después de aumentar la dosis o durante terapia de combinación con otra droga psicotrópica.

Mientras usa Haloperidol, debe evitar beber alcohol.

Durante la terapia, no debería participar potencialmente en especies peligrosas actividades que requieren alta velocidad reacciones psicomotoras y mayor atención.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Está prohibido utilizar Haloperidol para indicaciones durante el embarazo y la lactancia.

Uso en la infancia

Está prohibido utilizar Haloperidol para tratar a pacientes menores de 3 años. En niños mayores de esta edad administración parental El medicamento debe administrarse bajo control especial doctor Después de lograr el efecto terapéutico, se recomienda cambiar a tabletas de Haloperidol.

Para la función renal alterada

En enfermedades graves El medicamento renal debe usarse con precaución.

Para la disfunción hepática

En caso de enfermedades hepáticas graves, el medicamento debe utilizarse con precaución.

Uso en la vejez

En el tratamiento de pacientes de edad avanzada, la administración parenteral de haloperidol debe realizarse bajo supervisión médica especial. Después de lograr el efecto terapéutico, se recomienda cambiar a la administración oral del medicamento.

Interacciones con la drogas

Cuando se usa Haloperidol simultáneamente con ciertos medicamentos, se deben tener en cuenta las posibles consecuencias de dicha interacción:

• Fármacos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (SNC), etanol: depresión respiratoria y efecto hipotensor, aumento de la depresión del sistema nervioso central;
• Anticonvulsivos: cambio en la frecuencia y/o tipo de crisis epileptiformes, así como disminución de la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo;
• Medicamentos que provocan reacciones extrapiramidales: mayor gravedad y frecuencia de los efectos extrapiramidales;
• Antidepresivos tricíclicos (incluida la desipramina): disminución del metabolismo, mayor riesgo de convulsiones;
• Fármacos antihipertensivos: potenciación de la acción del haloperidol;
• Medicamentos con actividad anticolinérgica: aumento de los efectos anticolinérgicos;
• Betabloqueantes (incluido propranolol): desarrollo de hipotensión arterial grave;
• Anticoagulantes indirectos: reduciendo su efecto;
• Sales de litio: desarrollo de síntomas extrapiramidales más pronunciados;
• Venlafaxina: aumento de las concentraciones plasmáticas de haloperidol;
• Imipenem: desarrollo de hipertensión arterial transitoria;
• Guanetidina: reduciendo su efecto hipotensor;
• Isoniazida: aumentando su concentración en plasma sanguíneo;
• Indometacina: confusión, somnolencia;
• Rifampicina, fenitoína, fenobarbital: disminución de la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo;
• Metildopa: confusión, sedación, demencia, depresión, mareos;
• Carbamazepina: aumento de la tasa de metabolismo del haloperidol. Pueden aparecer síntomas de neurotoxicidad;
• Levodopa, pergolida: disminución de su efecto terapéutico;
• Quinidina: aumento de las concentraciones plasmáticas de haloperidol;
• Morfina: desarrollo de mioclonías;
• Cisaprida: prolongación del intervalo QT en el ECG;
• Fluoxetina: desarrollo de síntomas extrapiramidales y distonía;
• Fluvoxamina: aumento de la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo, acompañado de un efecto tóxico;
• Epinefrina: “perversión” de su acción presora, que conduce al desarrollo de taquicardia e hipotensión arterial grave.

Análogos

Los análogos de Haloperidol son: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Decanoato de Haloperidol, Halomond, Halopril, Senorm.

Términos y condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del:

• La solución inyectable – 5 años con temperatura 15-30°С;
• Las pastillas – 3 años con temperaturas de hasta 25 °C.

Haloperidol - fármaco antipsicótico, un derivado de butirofenona. Polvo microcristalino de blanco a color amarillento. Poco soluble en agua, parcialmente en alcohol y éter. En estado disuelto tiene las propiedades de una base.

Efectos farmacológicos

Acción farmacológica: al bloquear los receptores D2 de los sistemas límbico y mesocortical del sistema nervioso central, tiene un efecto neuroléptico, antipsicótico, sedante y antiemético pronunciado.

El bloqueo de los receptores hipotalámicos provoca galactorrea (estimula la síntesis de prolactina) y una disminución de la temperatura corporal. Actúa sobre las sinapsis dopaminérgicas de la zona desencadenante del centro del vómito, inhibiendo la transmisión de impulsos en ellas, como resultado de lo cual se revela un poderoso antiemético. acción central droga. Influir ganglios basales El sistema extrapiramidal causa síntomas extrapiramidales. El efecto sedante moderado del haloperidol se asocia con un efecto sobre los receptores dopaminérgicos postsinápticos del sistema límbico. Durante el tratamiento síndrome de dolor tiene un efecto aditivo. El efecto antipsicótico del fármaco está asociado con la inhibición de los receptores de dopamina del sistema mesolímbico.

Alivia el delirio y, con el uso prolongado, el efecto sobre los receptores de la glándula pituitaria conduce a una disminución en la secreción de hormonas gonadotrópicas, mientras que la hipersecreción de prolactina no disminuye. Deprimente funciones autonómicas(efecto negativo sobre la motilidad gastrointestinal, gástrica y jugo intestinal, alivia el espasmo pared vascular) en patologías acompañadas de trastornos agitados.

Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad es del 60%. El 92% está conjugado con proteínas del plasma sanguíneo. Contenido máximo el haloperidol en la sangre, después de la administración oral ocurre dentro de 3 a 6 horas, con uso parenteral (IM) después de 10 a 20 minutos, en el caso de decanoato de haloperidol, durante 3 a 9 días (en la vejez - 1 día). No existe una gradación clara de la concentración del fármaco con la manifestación de un efecto terapéutico. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica.

Distribuido intensivamente en los tejidos, atravesando fácilmente las barreras histohemáticas. La vida media depende de la forma de administración del fármaco. Cuando se administra por vía parenteral, no supera las 37 horas, cuando se administra por vía intramuscular hasta las 25 horas. La vida media del decanoato de haloperidol es de 3 semanas. Metabolizado en el hígado a un metabolito inactivo. El 60% del metabolito se excreta con las heces y el 40% se excreta por los riñones. Alrededor del 1% se excreta sin cambios en la orina.

Se utiliza eficazmente en pacientes que han desarrollado resistencia a otros antipsicóticos. Reduce actividad del motor en niños hiperactivos, elimina los trastornos del comportamiento (agresión, impulsividad, distracción)

Uso de la sustancia haloperidol.

Las indicaciones para el uso de haloperidol son:

• condiciones patológicas agudas y crónicas acompañadas de agitación psicomotora, síndrome alucinatorio y trastornos mentales delirantes (cambios mentales esquizofrénicos, trastornos psicosomáticos, psicosis epilépticas, alcohólicas, “esteroides”);
• trastornos patológicos del comportamiento, cambios de personalidad (síndrome de Tourette, autismo, síndrome paranoide, trastornos esquizofrénicos de la personalidad);
• trastornos hipercinéticos (corea de Gettington);
• Vómitos incontrolables debido a la quimioterapia, hipo, tartamudez. Trastornos del comportamiento, asociado con cambios relacionados con la edad en el sistema nervioso central.

La forma prolongada en forma de decanoato de haloperidol se utiliza para la terapia de mantenimiento a largo plazo de los trastornos mentales esquizofrénicos.

Contraindicaciones y restricciones de uso.

Fenómenos de hipersensibilidad a los derivados de buterofenona. estados comatosos de cualquier origen, efecto tóxico sobre el sistema nervioso central asociado con el consumo de medicamentos o alcohol. Trastornos piramidales y extrapiramidales, enfermedad de Parkinson, epilepsia, depresión severa, condiciones patológicas del sistema cardiovascular en etapa de descompensación, hipopotasemia incontrolada. No utilizado durante el embarazo, la lactancia y la infancia.

Las restricciones de uso son:

• Aumento de la presión intraocular, insuficiencia respiratoria, aumento de los niveles de hormonas tiroideas en sangre, insuficiencia hepática o renal.
• Características de uso durante el embarazo y la lactancia.
• El haloperidol pasa a la leche materna y, por lo tanto, se interrumpe la lactancia durante el tratamiento.
• No utilizado durante el embarazo. Clasificado como Categoría C, según la clasificación de riesgos para el feto de la FDA.

Efectos secundarios del haloperidol

Sistema nervioso.
, trastornos del sistema extrapiramidal (hipercinesia de los músculos de la cara y el cuello, debilidad en las extremidades, trastornos del movimiento y disminución de su volumen), manifestaciones de parkinsonismo (alteraciones del habla y la deglución, expresión facial, temblor de las manos, acheirokinesis (alteración de la marcha)), cefalea, trastornos del sueño, estados de ansiedad, trastornos de agitación, trastornos depresivos o euforia, ataques epilépticos, alteraciones de la conciencia, alteraciones de la agudeza visual, alteraciones del suministro de sangre a la retina.

Sistema cardiovascular y hematopoyético.
Taquicardia, disminución de la presión arterial o hipertensión arterial, arritmia ventricular, cambios en el ECG (prolongación del intervalo QT). Por parte de la hematopoyesis, son posibles cambios transitorios en forma de una disminución en el número de eritrocitos y leucocitos, son posibles agranulocitosis y leucocitosis. Se han registrado casos de muerte súbita.

Sistema respiratorio.
Laringoespasmo, estrechamiento de la luz de los bronquios (broncoespasmo).

Sistema digestivo.
Pérdida de apetito, estreñimiento (estreñimiento), diarrea, sialorrea, náuseas, vómitos. Posible del hígado hepatitis toxica e ictericia obstructiva.

Sistema genitourinario.
Lactorrea, dolor en las glándulas mamarias, ginecomastia (agrandamiento de las glándulas mamarias en los hombres), irregularidades menstruales en las mujeres, disminución de la potencia, aumento deseo sexual, fenómenos disúricos (retención urinaria).

Del lado de la piel.
Obstrucción de las glándulas sebáceas, caída del cabello, fotosensibilidad.

Otro.
El síndrome neuroléptico maligno es una condición patológica acompañada de hipertermia, trastornos autonómicos, alteración de la conciencia hasta su pérdida, manifestaciones de dermatitis ampollosa; aumento de los niveles de prolactina en la sangre, aumento de la sudoración, disminución de la concentración de sodio en la sangre, niveles alterados de glucosa.

Interacciones con la drogas

Aumenta medicamentos antihipertensivos, que reducen la presión arterial, tienen un efecto aditivo para eliminar el efecto del dolor cuando se combinan con analgésicos opioides. Potencia el efecto de los derivados del ácido barbitúrico y del alcohol. Reduce el efecto de los anticoagulantes indirectos. Ralentiza la eliminación y aumenta efectos tóxicos en el cuerpo de los antidepresivos tricíclicos. En recepción conjunta con carbamazepina, la concentración de haloperidol en sangre disminuye, lo que requiere un aumento de su dosis. Provoca una afección similar a la encefalopatía, en combinación con medicamentos que contienen litio.

Sobredosis

En caso de sobredosis de haloperidol, se observa una caída pronunciada de la presión arterial, fenómenos de trastornos extrapiramidales (trastornos de la coordinación y alteración de la amplitud de movimiento) y letargo. En casos raros, puede ocurrir depresión. centro respiratorio, shock, coma

No hay un antídoto especifico. Cuando se toma el medicamento por vía oral, se prescriben lavado gástrico y sorbentes. Si la respiración se ve afectada, se realiza ventilación mecánica. Para corregir la presión arterial se realizan infusiones intravenosas de expansores de plasma, inyección a chorro agonistas adrenérgicos (excepto adrenalina). Para los trastornos piramidales graves, se utilizan fármacos anticolinérgicos y antiparkinsonianos.

Modo de aplicación

El haloperidol está disponible en forma de tabletas y para uso de inyecciones. La dosis del medicamento se selecciona individualmente. Para niños mayores de tres años, el medicamento se calcula en miligramos por kilogramo de peso corporal. Pacientes de edad avanzada grupo de edad se prescribe una dosis más baja.

Precauciones al usar el medicamento Haloperidol.

En el tratamiento de los trastornos psicóticos asociados con demencia senil, hay un aumento en la tasa de mortalidad (información proporcionada por la Administración de Alimentos y Medicamentos). En estudios de más de 10 semanas, se encontró un aumento de 1,7 veces en la mortalidad en el grupo que tomaba antipsicóticos atípicos en comparación con los pacientes que tomaban placebo. En la mayoría de los casos, la muerte se asoció con patología cardiovascular (descompensación de patología cardíaca crónica, la muerte súbita), o enfermedades inflamatorias pulmones. Con base en estas observaciones, se puede suponer que el uso de antipsicóticos tradicionales afecta negativamente la tasa de mortalidad en las personas mayores, incrementándola como los fármacos psicotrópicos atípicos.

Junto con otros fármacos antipsicóticos, el tratamiento prolongado con haloperidol conduce al desarrollo del síndrome de discinesia tardía: la aparición de movimientos involuntarios. Riesgo de desarrollo de este síndrome se correlaciona directamente con la edad del paciente que toma haloperidol. Las mujeres tienen más probabilidades de desarrollar discinesia tardía. Las manifestaciones del síndrome son movimientos espontáneos y obsesivos de la lengua, los músculos faciales, ocurrencia frecuente Movimientos involuntarios y violentos de las extremidades y el torso. Con el desarrollo de este condición patológica Se recomienda dejar de tomar el medicamento.

En pacientes del grupo de edad avanzada, con más frecuencia que en los jóvenes que toman haloperidol, se desarrollan síntomas parkinsonianos, que con mayor frecuencia se manifiestan en las etapas iniciales de la terapia con haloperidol o después del uso prolongado de un antipsicótico.

Efecto sobre el sistema cardiovascular. Debido al registro de casos. muerte accidental, se recomienda utilizar haloperidol con precaución en pacientes con un intervalo QT prolongado, niveles reducidos de sodio o potasio en la sangre o concomitantemente con medicamentos que prolongan el QT. Los pacientes que reciben haloperidol deben someterse a un control constante de ECG, análisis de sangre y niveles de transferasa hepática.

Catad_pgroup Antipsicóticos (neurolépticos)

Haloperidol-ratiopharm - instrucciones de uso oficiales*

*registrado por el Ministerio de Salud de la Federación Rusa (según grls.rosminzdrav.ru)

INSTRUCCIONES
sobre el uso de un medicamento para uso médico

Número de registro:
P N015719/02-010817

Nombre comercial: Haloperidol-ratiopharm

Denominación común internacional (DCI): haloperidol

Forma de dosificación: gotas para administración oral

Compuesto
100 ml del medicamento contienen: Substancia activa haloperidol 0,20 g; Excipientes: parahidroxibenzoato de metilo 0,09 g, parahidroxibenzoato de propilo 0,01 g, ácido láctico 0,17 g, agua purificada 99,70 g.

Descripción: Solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico: antipsicótico (neuroléptico).

Código ATX: N05AD01

efecto farmacológico
Farmacodinamia. Medicamento antipsicótico (neuroléptico), derivado de butirofenona. Tiene un efecto antipsicótico pronunciado, bloquea los receptores de dopamina postsinápticos en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro. Inhibe la liberación de mediadores, reduciendo la permeabilidad de las membranas presinápticas. La alta actividad antipsicótica se combina con un efecto sedante moderado (en pequeñas dosis tiene un efecto activador) y un efecto antiemético pronunciado. Provoca trastornos extrapiramidales y prácticamente no tiene efecto anticolinérgico.

efecto sedante causado por el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos de la formación reticular del tronco del encéfalo; efecto antiemético: bloqueo de los receptores de dopamina O2 en la zona desencadenante del centro del vómito; efecto hipotérmico y galactorrea: bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo. Uso a largo plazo Se acompaña de un cambio en el estado endocrino, en el lóbulo anterior de la glándula pituitaria aumenta la producción de prolactina y disminuye la producción de hormonas gonadotrópicas.

Elimina cambios persistentes de personalidad, delirios, alucinaciones, manías y aumenta el interés por el medio ambiente.

Farmacocinética. Absorción cuando se toma por vía oral: 60%. Comunicación con proteínas del plasma sanguíneo: 92%. La concentración máxima en plasma se alcanza después de la administración oral después de 3 horas, después de la administración intramuscular, de 10 a 20 minutos. Volumen de distribución -15-35 l/kg, unión a proteínas plasmáticas - 92%. Atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas, incluida la barrera hematoencefálica.

Metabolizado en el hígado, sufre un efecto de “primer paso” a través del hígado. Excretado con bilis y orina: después de la administración oral, el 15% se excreta con la bilis y el 40% con la orina (incluido el 1% sin cambios). El metabolismo del haloperidol se acelera mediante sustancias inductoras de enzimas (fenobarbital, fenitoína y carbamazepina). Debido a su gran volumen de distribución y baja concentración plasmática, mediante diálisis sólo se elimina una cantidad muy pequeña de haloperidol. Pasa a la leche materna. Las isoenzimas CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 participan en el metabolismo del haloperidol. Es un inhibidor de CYP2D6. No hay metabolitos activos. La vida media cuando se toma por vía oral es de 24 horas (12-37 horas).

Indicaciones para el uso

• Síndromes psicóticos agudos, acompañados de delirios, alucinaciones, trastornos del pensamiento y de la conciencia, síndromes catatónicos, delirios y otros síndromes psicóticos exógenos;
• psicosis crónicas endógenas y exógenas (supresión de síntomas y prevención de recaídas);
• agitación psicomotora;
• vómitos, tartamudez, si otra terapia es imposible o resistencia al tratamiento.

Contraindicaciones
Mayor sensibilidad al haloperidol y/u otros derivados de butirofenona u otros excipientes fármaco, coma de diversos orígenes, niños menores de 3 años, embarazo, lactancia, depresión grave de la función del sistema nervioso central (SNC) por intoxicación con xenobióticos, enfermedades del sistema nervioso central acompañadas de síntomas piramidales o extrapiramidales ( incluida la enfermedad de Parkinson). El haloperidol no debe utilizarse en casos graves estados depresivos.

Con cuidado
Intoxicación aguda alcohol, analgésicos narcóticos, pastillas para dormir o Drogas psicotropicas, deprimiendo el sistema nervioso central; insuficiencia hepática y renal; hipopotasemia; bradicardia; prolongación del intervalo QT (incluido el síndrome congénito del intervalo QT largo) o predisposición a esto: uso simultáneo de medicamentos que pueden contribuir al desarrollo de hipopotasemia; otros trastornos cardíacos clínicamente significativos (en particular, trastornos de la conducción intracardíaca, arritmias); tumores dependientes de prolactina (por ejemplo, tumores de mama); hipotensión arterial grave o desregulación ortostática; depresión endógena; enfermedades del sistema hematopoyético; antecedentes de síndrome neuroléptico maligno; enfermedades orgánicas cerebro y epilepsia; hipertiroidismo.

Se requiere especial precaución en pacientes con síntomas neurológicos daño a las estructuras subcorticales del cerebro y un umbral reducido de preparación para las convulsiones (en la historia o en el contexto del cese de la ingesta de alcohol), ya que el haloperidol reduce el umbral de la actividad convulsiva, por lo que se pueden observar convulsiones del tipo "gran mal". Los pacientes con epilepsia deben ser tratados con haloperidol sólo si se continúa con el tratamiento anticonvulsivo.

El haloperidol no debe utilizarse en estados depresivos graves. Para la depresión y la psicosis concomitantes, el haloperidol debe combinarse con antidepresivos.

Dado que la tiroxina puede contribuir a un aumento en la frecuencia. efectos no deseados asociado con haloperidol, los pacientes con hipertiroidismo no deben recibir tratamiento con haloperidol a menos que estén recibiendo una terapia antitiroidea adecuada.

Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de Haloperidol ratiopharm durante el embarazo está contraindicado. Se debe realizar una prueba de embarazo antes de iniciar el tratamiento. Durante el tratamiento con el medicamento, es necesario utilizar métodos anticonceptivos eficaces. El haloperidol se libera la leche materna. El uso de Haloperidol Ratiopharm durante la lactancia está contraindicado.

Modo de empleo y dosis.
1 ml de solución (20 gotas) contiene 2 mg de haloperidol; 10 gotas contienen 1 mg de haloperidol.
La dosis individual la determina el médico tratante y depende del cuadro clínico, las características del curso de la enfermedad, la edad y la tolerabilidad del fármaco. Dosis diaria debe dividirse en 1-3 dosis; con dosis altas, más uso frecuente dosis individuales. Si el médico no ha determinado una dosis individual para el paciente, normalmente utiliza siguientes diagramas tratamiento.

Las gotas orales se toman con las comidas, se dosifican con una cucharadita, se agregan a las bebidas o alimentos, o con un trozo de azúcar (excepto en pacientes con diabetes).

Adultos. La dosis inicial es de 0,5 a 1,5 mg 2 a 3 veces al día. Luego, la dosis se aumenta gradualmente de 0,5 a 2 mg/día (en casos resistentes, de 2 a 4 mg/día) hasta lograr el efecto terapéutico requerido. Al atracar síntomas agudos V condiciones de internación Las dosis diarias iniciales se pueden aumentar hasta 15 mg/día, en casos terapéuticamente resistentes, más. La dosis máxima diaria no debe exceder los 100 mg/día. Promedio dosis terapéutica 10-15 mg/día, con formas crónicas esquizofrenia - 20-40 mg/día, en casos resistentes - hasta 50-60 mg/día. Dosis de mantenimiento (fuera de exacerbación) en entorno ambulatorio puede fluctuar entre 0,5 y 5 mg/día.

Niños mayores de 3 años. El tratamiento comienza con una dosis de 0,025-0,05 mg/kg de peso corporal, dividida en 2-3 tomas. La dosis se puede aumentar a 0,2 mg/kg de peso corporal.

Pacientes ancianos y físicamente débiles. El tratamiento comienza con dosis únicas que no superan los 0,5-1,5 mg. No se recomienda aumentar la dosis diaria a más de 5 mg/día.
Para niños, pacientes de edad avanzada y pacientes debilitados, las dosis no se aumentan más de una vez cada 3 a 5 días.

Efecto secundario
Cuando se utiliza una dosis de 1-2 mg/día, las reacciones adversas no son pronunciadas y son de naturaleza transitoria. Cuando se utilizan dosis más altas, aumenta la incidencia de reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, insomnio o somnolencia (especialmente al comienzo del tratamiento), ansiedad, ansiedad, agitación, miedo, acatisia, euforia, depresión, letargo, ataques epilépticos, desarrollo de una reacción paradójica: exacerbación de la psicosis y alucinaciones; con tratamiento a largo plazo: trastornos extrapiramidales, incl. discinesia tardía (chameteo y fruncimiento de labios, hinchazón de las mejillas, movimientos rápidos y parecidos a gusanos de la lengua, movimientos incontrolados de masticación, movimientos incontrolados de brazos y piernas), distonía tardía (parpadeo frecuente o espasmos de los párpados, expresiones faciales inusuales expresiones corporales inusuales, movimientos incontrolados de flexión del cuello, tronco, brazos y piernas), síndrome neuroléptico maligno (dificultad o respiración rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento o disminución de las arterias).
presión arterial, aumento de la sudoración, incontinencia urinaria, rigidez muscular, ataques epilépticos, pérdida del conocimiento).

Del sistema cardiovascular: cuando se usa en dosis altas: disminución de la presión arterial (PA), hipotensión ortostática, arritmia, taquicardia, cambios en el electrocardiograma (ECG) (prolongación del intervalo QT, aleteo y fibrilación ventricular).

Desde fuera Sistema respiratorio: Ritmo respiratorio irregular, dificultad para respirar, neumonía (bronconeumonía).

Del sistema digestivo: cuando se usa en dosis altas: pérdida de apetito, sequedad de la mucosa oral, hiposalivación, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, insuficiencia hepática, ictericia.

De los órganos hematopoyéticos: leucopenia o leucocitosis transitoria, agranulocitosis, eritropenia, monocitosis.

Desde fuera sistema genitourinario: retención urinaria (con hiperplasia prostática), edema periférico, dolor en las glándulas mamarias, ginecomastia, hiperprolactinemia, irregularidades menstruales, disminución de la potencia, aumento de la libido, priapismo.

De los sentidos: cataratas, retinopatía, visión borrosa.
Reacciones alérgicas: cambios cutáneos maculopapulares, acné, reacciones de fotosensibilidad, broncoespasmo, laringoespasmo, hiperpirexia.

Indicadores de laboratorio: hiponatremia, hiperglucemia, hipoglucemia.

Otros: alopecia, golpe de calor, aumento de peso.

Sobredosis
Debido al amplio índice terapéutico, la intoxicación suele desarrollarse sólo en casos de sobredosis grave.

Síntomas de sobredosis:

• trastornos extrapiramidales graves: síntomas discinéticos o distónicos agudos, síndrome glosofaríngeo, convulsiones de la mirada, espasmos de la laringe, faringe;
• somnolencia, a veces coma, agitación y confusión con delirio;
• con menos frecuencia - ataques epilépticos;
• hipertermia o hipotermia;
• sistema cardiovascular: disminución o aumento de la presión arterial, taquicardia o bradicardia, cambios en el ECG como prolongación de los intervalos PQ y QT, aleteo y fibrilación ventricular, insuficiencia cardiovascular;
• raramente - efectos m-anticolinérgicos: visión borrosa, ataque de aumento de la presión intraocular, paresia intestinal, retención urinaria;
• raramente - complicaciones respiratorias: cianosis, depresión respiratoria, insuficiencia respiratoria, aspiración, neumonía.

Tratamiento. El tratamiento es sintomático y de soporte, respetando los principios generales del tratamiento de sobredosis, debiendo tenerse en cuenta las siguientes circunstancias.

Los intentos de inducir el vómito pueden verse dificultados por el efecto antiemético. medicamentos antipsicóticos. Debido a su rápida absorción, se recomienda el lavado gástrico sólo en los casos diagnostico temprano sobredosis. La diuresis forzada y la diálisis no son muy efectivas.

Los analépticos están contraindicados, ya que con el uso de haloperidol, debido a una disminución en el umbral de preparación para las convulsiones, hay una tendencia a desarrollar ataques de epilepcia. Si se desarrollan síntomas extrapiramidales graves, se deben utilizar fármacos antiparkinsonianos como el biperideno intravenoso (IV); Es posible que se necesiten medicamentos antiparkinsonianos durante varias semanas. Los pacientes en coma son intubados. El espasmo de los músculos faríngeos puede dificultar la intubación; en este caso, es posible utilizar relajantes musculares de acción corta.

En pacientes con síntomas de intoxicación, indicadores de ECG y básicos. indicadores funcionales Los organismos deben ser monitoreados constantemente hasta que se normalicen. En caso de hipotensión arterial, debido al aumento de los efectos paradójicos, no se deben utilizar fármacos de adrenalina (epinefrina (adrenalina)), que afectan la circulación sanguínea; En su lugar, se deben usar medicamentos como norepinefrina (p. ej., infusiones continuas de norepinefrina (norepinefrina)) o angiotensinamida. Deben evitarse los betaagonistas porque provocan un aumento de la vasodilatación.

La hipotermia se trata con un recalentamiento lento. Soluciones de infusión Debe calentarse para su uso en pacientes hipotérmicos.

En caso de fiebre intensa se deben utilizar antipiréticos y, si es necesario, baños de hielo.

Los síntomas anticolinérgicos M se pueden aliviar con el uso de fisostigmina (1-2 mg IV) (repetir si es necesario); No se recomienda su uso en la práctica diaria estándar debido a los efectos secundarios graves de este medicamento.

Los anticonvulsivos se utilizan para tratar las convulsiones epileptiformes recurrentes, siempre que sea posible el tratamiento. ventilación artificial pulmones, ya que existe riesgo de depresión respiratoria.

Interacción con otras drogas.
El uso concomitante de alcohol y haloperidol puede potenciar los efectos del alcohol y provocar hipotensión arterial.

Aumenta la gravedad del efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central del etanol, antidepresivos tricíclicos, analgésicos opioides, barbitúricos y otros fármacos hipnóticos, agentes de anestesia general.

Mejora el efecto de los fármacos anticolinérgicos m periféricos y de la mayoría de los fármacos antihipertensivos (reduce el efecto de la guanetidina debido a su desplazamiento de las neuronas alfa-adrenérgicas y la supresión de su captación por estas neuronas). Inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y los inhibidores de la monoaminooxidasa, aumentando así (mutuamente) su efecto sedante y su toxicidad.

Cuando se usa simultáneamente con bupropión, reduce el umbral epiléptico y aumenta el riesgo de convulsiones de gran mal. Reduce el efecto anticonvulsivos(reducción del umbral convulsivo con haloperidol).

debilita efecto vasoconstrictor dopamina, fenilefrina, noradrenalina, efedrina y epinefrina (el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos por el haloperidol puede provocar una distorsión de la acción de la epinefrina y una disminución paradójica de la presión arterial). Reduce el efecto de los fármacos antiparkinsonianos (efecto antagonista sobre las estructuras dopaminérgicas del sistema nervioso central).

Cambia (puede aumentar o disminuir) el efecto de los anticoagulantes.

Reduce el efecto de la bromocriptina (puede ser necesario ajustar la dosis).
Cuando se usa con metildopa, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos mentales (incl.
desorientación en el espacio, ralentización y dificultad en los procesos de pensamiento).
Las anfetaminas reducen el efecto antipsicótico del haloperidol, que, a su vez,
a su vez, reduce su efecto psicoestimulante (bloqueo con haloperidol
receptores alfa adrenérgicos).

Los fármacos anticolinérgicos M, los bloqueadores de los receptores de histamina Hi de primera generación y los fármacos antidiscinéticos pueden potenciar el efecto anticolinérgico m del haloperidol y reducir su efecto antipsicótico (puede ser necesario ajustar la dosis).

Uso a largo plazo La carbamazepina, los barbitúricos y otros inductores de la oxidación microsomal reducen la concentración de haloperidol en plasma. Cuando se usa simultáneamente con preparaciones de litio (especialmente en dosis altas), es posible el desarrollo de encefalopatía (puede causar neurointoxicación irreversible) y un aumento de los síntomas extrapiramidales.

Cuando se toma simultáneamente con fluoxetina, aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios del sistema nervioso central, especialmente reacciones extrapiramidales.

Cuando se usa simultáneamente con medicamentos que causan extrapiramidal.
reacciones, aumenta la frecuencia y gravedad de los trastornos extrapiramidales.

Beber té o café fuerte (especialmente en grandes cantidades) reduce el efecto
haloperidol.

instrucciones especiales
Si se presenta fiebre, gingivitis y estomatitis, faringitis, especialmente en los primeros tres meses de tratamiento, dolor de garganta purulento y síntomas parecidos a los de la gripe, debe consultar inmediatamente a su médico. Se debe evitar la automedicación con analgésicos.

Antes de iniciar el tratamiento con haloperidol, los pacientes deben someterse a un hemograma completo (incluido el recuento diferencial). elementos con forma recuento de sangre y plaquetas), indicadores de ECG y electroencefalograma. Si se detectan desviaciones de la norma, el haloperidol solo se puede utilizar de acuerdo con indicaciones absolutas y sujeto a estudios de control obligatorios de los parámetros sanguíneos generales. Es necesaria la corrección de la hipopotasemia antes de iniciar el tratamiento.

En pacientes con daño cerebral orgánico, enfermedades cerebrovasculares arterioscleróticas y depresión endógena Se requiere especial precaución al tratar con haloperidol.

Debido al hecho de que en pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades concomitantes En el sistema cardiovascular pueden producirse alteraciones de la conducción intracardíaca; se recomienda una monitorización regular de la actividad cardíaca durante el tratamiento. En pacientes con feocromocitoma, insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca o insuficiencia cerebral, pueden desarrollarse reacciones hipotensivas durante el tratamiento con haloperidol, por lo que estos pacientes requieren un seguimiento cuidadoso.

Aunque la prevalencia de discinesias tardías no se ha estudiado bien, los pacientes mayores (especialmente las mujeres mayores) son propensos a desarrollar este estado. El riesgo de desarrollar discinesia tardía, especialmente la de tipo irreversible, aumenta con la duración del tratamiento y con el uso de dosis de antipsicóticos. La discinesia tardía también puede desarrollarse después de un tratamiento a corto plazo en dosis bajas. El tratamiento antipsicótico temprano puede enmascarar los síntomas de la discinesia tardía primaria. Los síntomas pueden aparecer después de la interrupción del medicamento.

Se debe tener precaución al realizar trabajos pesados. trabajo físico, aceptación baño caliente(posible desarrollo golpe de calor debido a la supresión de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo).

Durante el tratamiento, no debe tomar medicamentos para el resfriado de venta libre. medicamentos(posiblemente aumento de los efectos anticolinérgicos m y riesgo de insolación).

La piel expuesta debe protegerse del exceso. radiación solar debido a aumento del riesgo desarrollo de reacciones de fotosensibilidad. El tratamiento se interrumpe gradualmente para evitar la aparición del síndrome de abstinencia.

Los efectos antieméticos pueden enmascarar signos de toxicidad farmacológica y complicar el diagnóstico de estas afecciones, cuyo primer síntoma son las náuseas.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Durante el período de tratamiento, es necesario evitar (especialmente en las primeras etapas del tratamiento) o tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Forma de liberación
Gotas para administración oral 2 mg/ml.
30 ml del medicamento en un frasco de vidrio oscuro, sellado con un tapón gotero y un tapón de rosca de plástico.
100 ml del medicamento en un frasco de vidrio oscuro con una pipeta y un tapón de rosca de plástico. Cada frasco junto con instrucciones de uso en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. ¡Mantener fuera del alcance de los niños! Vida útil: 5 años.
Después de abrir el frasco, el medicamento es apto para su uso durante 6 meses. No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Condiciones de vacaciones
Dispensado con receta médica.

Entidad jurídica a cuyo nombre se emitió la RU: Ratiopharm GmbH, Alemania

Fabricante: Merkle GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, 89079 Ulm, Alemania

Las quejas de los consumidores deben enviarse a: 115054, Moscú, calle. Bruto, 35.