Sirdalud MR - relajante muscular de acción central: instrucciones de uso. Instrucciones de uso de Sirdalud MR.

Sirdalud es droga, que bloquea la transmisión de los impulsos nerviosos en la médula espinal, por lo que tiene un efecto relajante muscular.

Internacional nombre generico(DCI): tizanidina.

Al relajar las fibras musculares, Sirdalud alivia el dolor. Esto ocurre debido a una disminución de la presión de la próstata en vejiga, y también por una disminución del tono de la parte prostática de la uretra.

Formas de liberación

Formas de liberación

El medicamento Sirdalud está disponible sólo en forma de tabletas.. Se puede elegir entre cápsulas o comprimidos recubiertos con película, cuya dosis varía.

Las tabletas tienen una estructura dura, blanco, sin olor. Dependiendo de la dosis Substancia activa La tableta tiene divisiones: 1 o 2 secciones transversales. En el lado opuesto se encuentran los códigos OZ o RL, respectivamente.

Sirdalud MR se presenta en cápsulas y tiene la mayor dosis más alta 6mg. Tienen forma de frijol, los sombreros son idénticos entre sí y son de color lechoso. En su interior hay una sustancia porosa blanca.

Los formularios enumerados se encuentran en un paquete de cartón que contiene 3 blísteres de 10 comprimidos cada uno.

Composición de la droga

Composición de la droga

Ingrediente activo principal medicamento Sirdalud es tizanidina. Dependiendo de la forma de liberación, está contenido en volúmenes de 2 mg, 4 mg y 6 mg.

Los componentes auxiliares ayudan a formar la estructura necesaria del formulario. producto medicinal, mejora su sabor, añade peso a la tableta. También mejoran la biodisponibilidad del principio activo, normalizan la velocidad de liberación y la duración de la acción del fármaco.

Las tabletas tienen las siguientes sustancias adicionales:

• Celulosa microcristalina;
• estearato de sodio;
• Lactosa monohidrato;
• Dióxido de silicio coloidal anhidro.

La cubierta de la cápsula incluye los siguientes componentes:

• sacarosa;
• etilcelulosa;
• Dióxido de titanio;
• Talco;
• Gelatina;
• Goma laca;
• Maicena.

Mecanismo de acción

La tizanidina tiene propiedades relajantes musculares debido al bloqueo de receptores a nivel central. El principal punto de aplicación de la droga es el núcleo. médula espinal. Existen receptores sensibles al N-metil-D-aspartato. La tizanidina provoca la excitación de los receptores alfa-2 presinápticos, inhibiendo así la liberación de aminoácidos que excitan estos receptores.

Estas acciones provocan una desconexión del funcionamiento de las neuronas. En las interneuronas, la transmisión postsináptica se ralentiza o se detiene. impulso nervioso, por lo que la tercera neurona y fibras nerviosas no recibe señal. Próximo relajación muscular. Dependiendo de la dosis, los músculos reducen su tono o lo pierden por completo.

Gracias a su mecanismo, Sirdalud tiene indirectamente un efecto analgésico. acción central.

Farmacocinética

Embalaje de la droga

El fármaco se absorbe en la sangre en la parte proximal. intestino delgado. Esto sucede bastante rápido. Después de tan solo 1 hora, se mide la concentración máxima en la sangre.

Dado que el fármaco tiene propiedades metabolizadoras pronunciadas, el paso inicial a través de las células del hígado reduce su biodisponibilidad al 34%.

La conexión con las proteínas sanguíneas es del 30%. El vínculo principal es la albúmina. La distribución, así como la concentración máxima del fármaco en sangre, está directamente relacionada con la variabilidad de la dosis de 4 a 20 mg. La biodisponibilidad y distribución no dependen del sexo del paciente.

El metabolismo primario ocurre en las células del hígado. La tizanidina se convierte en formas inactivas mediante enzimas y el sistema del citocromo P450. El proceso se lleva a cabo principalmente mediante la isoenzima 1A2.

Sirdalud se excreta únicamente a través de los riñones. El 70% de la sustancia se excreta en forma de metabolitos inactivos y solo el 2,7% de la sustancia se elimina sin cambios. La vida media del fármaco es en promedio de 2 a 4 horas.

En personas con severa insuficiencia renal, si el aclaramiento de creatinina no supera los 25 ml/min, la concentración máxima medicamento puede aumentar más de 2 veces. La vida media de tizanidina se extiende a 14 horas. Por lo tanto, las personas con este diagnóstico deben seleccionar la dosis individualmente, así como controlar su condición en el hospital.

La ingesta concomitante de alimentos con el uso del medicamento no tiene ningún efecto. significado especial en farmacodinamia. La concentración puede aumentar en 1/3 de valores normales, pero no tendrá ningún efecto visible. La velocidad y la calidad de la absorción tampoco cambian.

En personas con problemas hepáticos graves, se desconoce la respuesta al fármaco. Pero debido al metabolismo primario y la conversión del fármaco en las células del hígado al 70% de sustancias inactivas, el daño al órgano puede aumentar el efecto de Sirdalud en el cuerpo.

Indicaciones

Dado que el efecto principal del fármaco es un efecto relajante muscular sobre los núcleos de la médula espinal, las indicaciones directas para su uso son:

• Hernia de disco con fibras nerviosas pinzadas;
• Espasmos musculares causados ​​por enfermedades estructurales. columna espinal(espondilosis, siringomielia, osteocondrosis, hemiplejía);
• Trastornos neurológicos que causan espasmos de las partes estriada y músculo liso(esclerosis múltiple, parálisis cerebral, hemorragias cerebrales, convulsiones génesis central, mielopatía degenerativa-distrófica, trastorno circulación cerebral, cambios degenerativos-distróficos en la médula espinal);
• Osteoartritis de la cadera.

Un campo de influencia adicional es la forma esclerótica de prostatitis. Este es uno de los más formas severas, que va acompañado de un proceso por etapas claramente definido. Sirdalud ayuda a aliviar los síntomas de la enfermedad, normalizar el proceso de micción, mejorar función eréctil. Además, un curso de tratamiento ayuda a ralentizar el desarrollo de la enfermedad en el contexto del uso de una terapia compleja.

Contraindicaciones

Está prohibido tomar el medicamento en pacientes con:

Las personas con las siguientes condiciones deben tomar el medicamento con precaución:

• Insuficiencia renal grave;
• Función hepática deteriorada;
• Edad mayor de 65 años;
• Edad hasta 18 años.

La dosis requerida, así como la frecuencia de administración, la prescribe exclusivamente el médico tratante y depende de la gravedad y la etapa del proceso.

La terapia del curso comienza con dosis mínimas y aumenta todos los días. Establezca un valor constante después de seleccionar una dosis terapéutica eficaz. También es posible aumentar la dosis a intervalos de 3-7 días en 1 cápsula o 2-3 comprimidos de 2 mg.

Eficiente dosis terapéutica caracterizado por el logro de objetivos establecidos con efectos secundarios mínimos.

Normalmente empiece a tomar Sirdalud con 1 comprimido de 2 mg tres veces al día. Máximo dosís única es de 12 mg, al día - 36 mg. Pero con la prostatitis, estas cifras prácticamente no se utilizan.

También puedes tomar Sirdalud MR cápsulas. Tienen una solubilidad más prolongada, lo que garantiza un efecto duradero. Se recomienda su uso cuando es necesario relajar los músculos en tiempo específico, y no durante todo el día ( terapia adyuvante durante procedimientos fisioterapéuticos).

Tomemos una pastilla adicional antes de acostarse si el dolor es intenso.

Tomar el medicamento no depende de la comida. Tomar el comprimido con 1 vaso de agua hervida a temperatura ambiente.

No es deseable tomar medicamentos antihipertensivos y diuréticos al mismo tiempo, ya que esto aumenta la probabilidad de desarrollar bradicardia e hipotensión (disminución presión sistólica por debajo de 90 mmHg. calle).

Recepción sedantes mejora efecto sedante Sirdaluda.

El alcohol mejora el efecto analgésico y sedante del fármaco y también aumenta el riesgo de efectos secundarios.

Efectos secundarios

La gravedad de las reacciones adversas depende del cumplimiento de las reglas de administración, así como de la dosis del medicamento.

Pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios.

Del sistema nervioso:

• Mareo;
• Mayor fatiga;
• síndrome asténico;
• Insomnio;
• Ataques de pánico;
• Confusión;
• Depresión;
• Alucinaciones;
• Inversión del sueño.

Del tracto gastrointestinal:

• Boca seca;
• Flatulencia;
• Diarrea;
• Insuficiencia hepática;
• paresia intestinal;
• Aumento de las transaminasas hepáticas.

Del sistema cardiovascular:

• bradicardia;
• hipotensión;
• Colapsar;
• Pérdida de consciencia.

Reacción alérgica:

• Erupción;
• Urticaria;
• Edema de la laringe;
• Broncoespasmo;
• edema de Quincke;
• Respuesta inmune inmediata (anafilaxia).

Otros síntomas:

• Debilidad muscular;
• Artralgia.

Duración

Mantenga el medicamento fuera del alcance de los niños. Condiciones de almacenamiento: lugar oscuro y ventilado, humedad hasta 70%, temperatura optima aire hasta 25°C.

La vida útil máxima es de 5 años a partir de la fecha de fabricación que viene indicada en el blister.

Análogos

En mercado farmacéutico tizanidina se libera bajo nombre comercial Sirdalud empresas como Novartis Pharma (Francia, Suiza), Novartis Urunleri (Turquía). precio promedio El medicamento Sirdalud depende de la dosis del medicamento.

Desafortunadamente, esto marca comercial tiene formularios solo para administracion oral. Pero hay otros análogos que también tienen una solución inyectable en su arsenal.

Substancia activa

tizanidina

Forma de liberación, composición y embalaje.

Cápsulas de liberación modificada Gelatina dura, tamaño No. 2, con tapa blanca opaca y cuerpo blanco opaco, inscripción en la tapa. gris"Sirdalud", en el cuerpo hay una inscripción gris "6 mg"; el contenido de las cápsulas son bolitas redondas de color blanco o casi blanco.

Excipientes: etilcelulosa - 1 mg, goma laca - 4 mg, talco - 18,736 mg, esferas de azúcar - 155,4 mg, dióxido de titanio - 1,26 mg, gelatina - 61,74 mg.

Composición de la tinta: tinte de hierro óxido negro (E172), dióxido de titanio (E171), goma laca.

10 piezas. - ampollas (1) - envases de cartón.
10 piezas. - ampollas (2) - paquetes de cartón.
10 piezas. - ampollas (3) - paquetes de cartón.

efecto farmacológico

La tizanidina es un relajante muscular de acción central. El principal punto de aplicación de su acción es la médula espinal. Al estimular los receptores α2 presinápticos, la tizanidina inhibe la liberación de aminoácidos excitadores que estimulan los receptores NMDA. Como resultado, a nivel interneuronas médula espinal, se suprime la transmisión polisináptica de excitación. Dado que es este mecanismo el responsable del exceso tono muscular, luego, cuando se suprime, el tono muscular disminuye. Además de las propiedades relajantes musculares, la tizanidina también tiene un efecto analgésico central moderado.

Sirdalud MR es eficaz para la espasticidad crónica de origen espinal y cerebral. Reduce la espasticidad y convulsiones clónicas, como resultado de lo cual disminuye la resistencia a los movimientos pasivos y aumenta la gama de movimientos activos.

Efecto relajante muscular (medido mediante la escala de Ashworth y la prueba del péndulo) y Reacciones adversas(disminución de la frecuencia cardíaca y disminución de la presión arterial) de tizanidina depende de la concentración de tizanidina en la sangre.

Farmacocinética

Succión

Cuando se toma por vía oral, la tizanidina se absorbe casi por completo. Después de un solo uso del medicamento Sirdalud MR en una dosis de 12 mg, el valor medio de Cmax se alcanza en 8,5 horas y es de 6,6 ng/ml, lo que corresponde a aproximadamente la mitad del valor de Cmax cuando se toman comprimidos de tizanidina en una dosis diaria similar. dividido en 3 dosis (4 mg cada 3 veces/día), mientras que la exposición diaria total (AUC) permanece sin cambios.

La ingesta concomitante de alimentos no afecta la farmacocinética de tizanidina (cuando se usa el medicamento en forma de cápsulas de liberación modificada de 12 mg). Aunque el valor de Cmax aumenta en 1/3 cuando se toma después de las comidas, esto no es clínicamente significativo. No hay ningún efecto significativo sobre la absorción (AUC). La tizanidina en el rango de dosis de 1 mg a 20 mg se caracteriza por una farmacocinética lineal.

Distribución

La liberación sostenida de tizanidina a partir de la forma farmacéutica en cápsulas de liberación modificada da como resultado un perfil farmacocinético "más suave", que garantiza el mantenimiento de una concentración terapéutica estable de tizanidina en el plasma sanguíneo durante 24 horas.

La unión a proteínas plasmáticas es del 30%. Valor medio de Vd en estado de equilibrio tras la administración intravenosa es de 2,6 l/kg.

Metabolismo

Se ha demostrado que la tizanidina rápida y en gran medida(más del 95%) se metaboliza en el hígado. In vitro, se ha demostrado que la tizanidina es metabolizada principalmente por la isoenzima CYP1A2. Los metabolitos están inactivos.

Eliminación

Promedio T 1/2 tizanidina de flujo sanguíneo sistémico es de 2 a 4 horas Se excreta principalmente por los riñones (aproximadamente el 70% de la dosis) en forma de metabolitos; sin cambios - alrededor del 4,5%

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.

Ud. pacientes con insuficiencia renal(CC ≤ 25 ml/min), la Cmax promedio de tizanidina en plasma es 2 veces mayor que en voluntarios sanos, T1/2 alcanza las 14 horas, lo que conduce a un aumento (aproximadamente 6 veces) en la biodisponibilidad sistémica de tizanidina (medida por el valor AUC ).

Ud. pacientes con disfunción hepática investigación especial no se llevó a cabo. Porque La tizanidina se metaboliza ampliamente en el hígado por la isoenzima CYP1A2; la función hepática alterada puede provocar una mayor exposición sistémica a la tizanidina.

Datos farmacocinéticos para limitado.

Piso no afecta las propiedades farmacocinéticas de tizanidina.

Influencia etnicidad y raza No se ha estudiado la farmacocinética de tizanidina.

Indicaciones

espasticidad músculos esqueléticos en enfermedades neurologicas, incluido:

- en esclerosis múltiple, mielopatía crónica, enfermedades degenerativas médula espinal;

- con las consecuencias de accidentes cerebrovasculares;

- con las consecuencias de la infancia parálisis cerebral(pacientes mayores de 18 años).

Contraindicaciones

— mayor sensibilidad a tizanidina o cualquier otro componente del fármaco;

- disfunción hepática grave;

— uso simultáneo con inhibidores potentes de la isoenzima CYP1A2, como fluvoxamina o;

- pacientes menores de 18 años (ya que la experiencia en el uso del medicamento en esta categoría de pacientes es limitada).

CON precaución Se recomienda utilizar el medicamento en pacientes mayores de 65 años, pacientes con insuficiencia renal, pacientes con insuficiencia hepática. grado medio pesadez; simultáneamente con medicamentos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, cisaprida, azitromicina).

Dosis

La tizanidina tiene un índice terapéutico estrecho y una alta variabilidad en las concentraciones plasmáticas de tizanidina en los pacientes, por lo que es necesaria una dosificación cuidadosa.

El medicamento se toma por vía oral. La dosis y el régimen de dosificación deben seleccionarse individualmente según las necesidades del paciente.

La dosis inicial recomendada es de 6 mg (1 cápsula) al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente (“en pasos”) en 6 mg (1 cápsula) a intervalos de 3 a 7 días. Normalmente, el rango de dosis es de 6 mg a 24 mg 1 vez al día. Experiencia clínica muestra que para la mayoría de los pacientes la dosis óptima es 12 mg/día (2 cápsulas); V en casos raros puede requerir un aumento dosis diaria hasta 24 mg.

Experiencia en el uso del medicamento Sirdalud MR en pacientes mayores de 65 años limitado. Se recomienda iniciar la terapia con dosis minima con un aumento gradual hasta lograr el equilibrio óptimo de tolerabilidad y eficacia de la terapia.

pacientes de esta categoría posible sólo en los casos en los que la dosis óptima se haya titulado previamente cuando se utilizan otros formas de dosificación tizanidina. La dosis se aumenta en pequeños “pasos”, teniendo en cuenta la tolerabilidad y eficacia. En caso de insuficiencia efecto terapéutico Se recomienda aumentar primero la dosis prescrita una vez al día y luego aumentar la frecuencia de administración.

Uso del medicamento Sirdalud MR en pacientes con disfunción hepática grave contraindicado. En pacientes con disfunción hepática moderada el medicamento debe usarse con precaución; Se recomienda iniciar la terapia con una dosis mínima, con un aumento gradual hasta lograr un equilibrio óptimo de tolerabilidad y eficacia de la terapia.

Interrupción del tratamiento

Al suspender el tratamiento con Sirdalud MR, para reducir el riesgo de desarrollar rebote hipertensión arterial y taquicardia, la dosis debe reducirse lentamente hasta suspender completamente el medicamento, especialmente en pacientes que reciben dosis altas del medicamento durante un período prolongado.

Efectos secundarios

Al tomar tizanidina en pequeñas dosis se recomienda para el alivio del dolor. espasmo muscular, se notó somnolencia, aumento de la fatiga, mareos, sequedad de boca, disminución de la presión arterial, náuseas, desórdenes gastrointestinales, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Normalmente, las reacciones adversas descritas anteriormente son moderadas y transitorias.

cuando se hizo cargo dosis altas recomendado para el tratamiento de la espasticidad, lo anterior reacciones no deseadas(EA) ocurren con mayor frecuencia y son más graves, pero rara vez son tan graves que sea necesario suspender el fármaco. Además, puede haber los siguientes fenómenos: bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones, hepatitis.

Los HP se agrupan según la clasificación MedDRA de órganos y sistemas de órganos, y dentro de cada grupo se enumeran en orden decreciente de frecuencia de aparición. Determinación de las categorías de frecuencia de RAM: muy frecuentemente (≥1/10); a menudo (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia, mareos.

Desde el lado mental: a menudo - insomnio, alteraciones del sueño.

Del sistema cardiovascular: a menudo, una disminución de la presión arterial (en algunos casos pronunciada, hasta colapso y pérdida del conocimiento); con poca frecuencia - bradicardia.

Del sistema digestivo: muy a menudo - trastornos gastrointestinales, sequedad de boca; a menudo - náuseas.

Del sistema musculoesquelético: muy a menudo - debilidad muscular.

Trastornos comunes: muy a menudo - aumento de la fatiga.

Indicadores de laboratorio: a menudo - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Con la interrupción abrupta del medicamento Sirdalud MR después de un tratamiento prolongado y/o de tomar dosis altas del medicamento (así como después del uso simultáneo con medicamentos antihipertensivos), se observó el desarrollo de taquicardia y un aumento de la presión arterial, que en algunos casos podría provocar un accidente cerebrovascular agudo, por lo que la dosis del medicamento Sirdalud MR debe reducirse gradualmente hasta que se suspenda por completo el medicamento.

Informes seleccionados de reacciones adversas basados ​​en el uso clínico.

Dado que la información sobre los datos de HP se obtuvo mediante informes espontáneos y no se determinó el número exacto de pacientes que tomaron el medicamento, no es posible estimar la frecuencia de aparición de estas reacciones y, por lo tanto, la categoría "frecuencia desconocida" está indicada para los datos de HP. .

Del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad, incluidas reacciones anafilácticas, angioedema y urticaria.

Desordenes mentales: alucinaciones, confusión.

Del sistema nervioso: mareo.

Desde el lado del órgano de la visión: visión borrosa.

Del hígado y vías biliares: hepatitis, insuficiencia hepática.

Para la piel y tejidos subcutáneos: erupción cutánea, eritema, picazón, dermatitis.

Trastornos comunes: astenia, síndrome de abstinencia.

Si alguno de los efectos secundarios indicados en las instrucciones empeora, o el paciente nota cualquier otro efecto secundario no mencionado en las instrucciones, debe informar al médico.

Sobredosis

Hasta la fecha, ha habido varios informes de sobredosis de tizanidina, incluido un caso en el que la dosis tomada fue de 400 mg.

Síntomas: náuseas, vómitos, disminución de la presión arterial, prolongación del intervalo QT, mareos, somnolencia, miosis, ansiedad, insuficiencia respiratoria, coma.

Tratamiento: Para eliminar el fármaco del organismo, se recomiendan repetidos lavados gástricos y la administración de carbón activado. La diuresis forzada también puede acelerar la eliminación de tizanidina. Posteriormente se realiza terapia sintomática.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo del medicamento Sirdalud MR con inhibidores de la isoenzima CYP1A2, es posible un aumento en la concentración de tizanidina en el plasma sanguíneo. A su vez, un aumento de la concentración de tizanidina en plasma puede provocar síntomas de sobredosis, incluido. a la prolongación del intervalo QT.

El uso simultáneo de Sirdalud MR con inductores de la isoenzima CYP1A2 puede provocar una disminución de la concentración de tizanidina en plasma. Las concentraciones plasmáticas reducidas de tizanidina pueden provocar una disminución del efecto terapéutico de Sirdalud MR.

Combinaciones contraindicadas del medicamento Sirdalud MR.

Está contraindicado el uso concomitante de tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacino, inhibidores de la isoenzima CYP1A2.

Cuando se usó tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina, hubo un aumento de 33 y 10 veces en el AUC de tizanidina, respectivamente. El resultado del uso simultáneo puede ser una disminución clínicamente significativa y prolongada de la presión arterial, acompañada de somnolencia, mareos y disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras (en algunos casos, incluso colapso y pérdida del conocimiento).

No se recomienda el uso de tizanidina en combinación con otros inhibidores de la isoenzima CYP1A2: fármacos antiarrítmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algunas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, anticonceptivos orales, ticlonidina.

Combinaciones que requieren precaución

Se debe tener precaución al utilizar Sirdalud MR junto con medicamentos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, cisaprida, amitriptilina, azitromicina).

Medicamentos antihipertensivos

El uso simultáneo de Sirdalud MR con fármacos antihipertensivos, incluidos los diuréticos, en ocasiones puede provocar una disminución de la presión arterial (en algunos casos, incluso colapso y pérdida del conocimiento) y bradicardia.

Cuando el medicamento Sirdalud MR se suspendió abruptamente después de su uso junto con medicamentos antihipertensivos, se observó el desarrollo de taquicardia y un aumento de la presión arterial, lo que en algunos casos condujo a un accidente cerebrovascular agudo.

Rifampicina

La administración simultánea del fármaco Sirdalud MR y rifampicina conduce a una disminución de la concentración de tizanidina en el plasma sanguíneo en un 50%. Como resultado, el efecto terapéutico de Sirdalud MR puede verse reducido, lo que puede tener importancia clínica para algunos pacientes. Debe evitarse la coadministración prolongada de rifampicina y tizanidina; si esta combinación es necesaria, se recomienda una selección cuidadosa de la dosis de tizanidina (aumentando).

Otros medicamentos. Los sedantes, hipnóticos (benzodiazepinas, baclofeno), así como los bloqueadores de los receptores H1 de histamina, también pueden potenciar el efecto sedante de la tizanidina.

Evite tomar Sirdalud MR con otros agonistas alfa 2 (por ejemplo, clonidina) debido al potencial de aumento de los efectos hipotensivos.

De fumar

La biodisponibilidad sistémica de Sirdalud MR en hombres que fuman (más de 10 cigarrillos al día) se reduce aproximadamente un 30%. La terapia a largo plazo con Sirdalud MR en hombres fumadores puede requerir dosis más altas que la dosis terapéutica promedio.

Alcohol. Durante el tratamiento con Sirdalud MR, los pacientes deben evitar beber alcohol, porque puede aumentar la probabilidad de eventos adversos (p. ej., disminución de la presión arterial y letargo). Sirdalud MR puede potenciar el efecto depresor del alcohol sobre el sistema nervioso central.

instrucciones especiales

Cuando se usa el medicamento Sirdalud MR, es posible una disminución de la presión arterial, así como como resultado de la interacción del medicamento con inhibidores de la isoenzima CYP1A2 y/o. Una disminución pronunciada de la presión arterial puede provocar pérdida del conocimiento y colapso.

Se han informado casos de disfunción hepática asociada con tizanidina, pero estos casos son raros con dosis diarias de hasta 12 mg. En este sentido, se recomienda controlar las pruebas de función hepática una vez al mes durante los primeros 4 meses de tratamiento en aquellos pacientes a los que se les prescribe tizanidina en una dosis diaria de 12 mg o más, así como en los casos en que se presenten signos clínicos sugestivos de alteración. Se observan funciones hepáticas, como náuseas, anorexia y sensación de cansancio. En los casos en que los niveles séricos de ALT y AST excedan persistentemente el LSN en 3 veces o más, se debe suspender el uso de Sirdalud MR.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.

Se debe advertir a los pacientes que experimentan somnolencia mientras usan el medicamento que se abstengan de realizar actividades que requieran alta concentración y reacción rápida, por ejemplo, conducir vehículos o trabajar con máquinas y mecanismos.

Embarazo y lactancia

Dado que no existen estudios controlados de tizanidina en mujeres embarazadas, no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial supere el riesgo potencial.

Los estudios en animales no han revelado teratogenicidad. Cuando se utilizó en dosis de 10 y 30 mg/kg/día en animales, se observó un aumento de la edad gestacional, se registraron casos de pérdida fetal prenatal y posnatal, así como retraso en el desarrollo fetal. Al utilizar las dosis anteriores, las mujeres mostraron signos pronunciados de relajación muscular y sedación. Según la superficie corporal, estas dosis excedieron la dosis máxima recomendada para humanos (0,72 mg/kg/día) en 2,2 y 6,7 veces.

En estudios con animales, la tizanidina se excretó en pequeñas cantidades en la leche de hembras lactantes. Sirdalud MR no debe utilizarse durante la lactancia (amamantamiento), porque No existen datos sobre la penetración de tizanidina en la leche materna en humanos.

Anticoncepción. Se debe informar a los pacientes con potencial reproductivo preservado sobre los efectos adversos del fármaco en el feto en desarrollo identificados en estudios con animales. Durante el uso del medicamento, así como dentro de 1 día después de suspenderlo, las pacientes con potencial reproductivo preservado deben usar métodos anticonceptivos confiables (con un uso correcto y prolongado, la tasa de embarazo es<1%).

Prueba de embarazo. Antes de iniciar el uso de Sirdalud MR en pacientes con potencial reproductivo preservado, se recomienda obtener el resultado de una prueba de embarazo.

Efecto sobre la fertilidad. En estudios con animales, no se observaron efectos adversos sobre la fertilidad en hombres o mujeres cuando se usó tizanidina en una dosis de 10 mg/kg/día. Hubo una disminución de la fertilidad en los hombres que recibieron tizanidina en una dosis superior a 30 mg/kg/día y en las mujeres en una dosis superior a 10 mg/kg/día. Según la superficie corporal, estas dosis excedieron la dosis máxima recomendada para humanos (0,72 mg/kg/día) en 2,2 y 6,7 veces. Al utilizar estas dosis, se observaron efectos en el comportamiento materno y signos clínicos, incluyendo sedación grave, pérdida de peso y ataxia.

Condiciones de dispensación en farmacias.

El medicamento está disponible con receta médica.

Condiciones y plazos de almacenamiento.

El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil: 3 años.

Relajante muscular de acción central. El principal punto de aplicación de su acción es la médula espinal. Al estimular los receptores α2 presinápticos, la tizanidina inhibe la liberación de aminoácidos excitadores que estimulan los receptores NMDA. Como resultado, la transmisión polisináptica de excitación se suprime a nivel de las interneuronas de la médula espinal. Dado que es este mecanismo el responsable del exceso de tono muscular, cuando se suprime, el tono muscular disminuye. Además de las propiedades relajantes musculares, la tizanidina también tiene un efecto analgésico central moderado.

Sirdalud ® MR es eficaz para la espasticidad crónica de origen espinal y cerebral. Reduce la espasticidad y las convulsiones clónicas, como resultado de lo cual disminuye la resistencia a los movimientos pasivos y aumenta la gama de movimientos activos.

El efecto relajante muscular (medido mediante la escala de Ashworth y la prueba del péndulo) y las reacciones adversas (disminución de la frecuencia cardíaca y disminución de la presión arterial) de la tizanidina dependen de la concentración de tizanidina en el plasma sanguíneo.

Farmacocinética

Succión

Cuando se toma por vía oral, la tizanidina se absorbe casi por completo. Después de un solo uso del medicamento Sirdalud MR en una dosis de 12 mg, el valor medio de Cmax se alcanza en 8,5 horas y es de 6,6 ng/ml, lo que corresponde a aproximadamente la mitad del valor de Cmax cuando se toman comprimidos de tizanidina en una dosis diaria similar. dividido en 3 dosis (4 mg cada 3 veces/día), mientras que el AUC total diario permanece sin cambios.

Distribución

La liberación sostenida de tizanidina a partir de la forma farmacéutica en cápsulas de liberación modificada da como resultado un perfil farmacocinético "suavizado", que garantiza el mantenimiento de concentraciones plasmáticas terapéuticas estables de tizanidina durante 24 horas.

La unión a proteínas plasmáticas es del 30%. El valor medio de Vd en estado estacionario tras la administración intravenosa es de 2,6 l/kg.

Metabolismo

La tizanidina se metaboliza rápida y extensamente (más del 95%) en el hígado. In vitro, se ha demostrado que la tizanidina es metabolizada principalmente por la isoenzima CYP1A2. Los metabolitos están inactivos.

Eliminación

La tizanidina se excreta principalmente por los riñones (aproximadamente el 70%) en forma de metabolitos; la proporción de sustancia sin cambios representa alrededor del 4,5%.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.

En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤ 25 ml/min), la Cmax promedio de tizanidina en plasma es 2 veces mayor que en voluntarios sanos, T1/2 alcanza las 14 horas, lo que conduce a un aumento (aproximadamente 6 veces) en biodisponibilidad sistémica de tizanidina (medida por el valor AUC).

No se han realizado estudios especiales en pacientes con insuficiencia hepática. Porque La tizanidina se metaboliza ampliamente en el hígado por la isoenzima CYP1A2; la función hepática alterada puede provocar una mayor exposición sistémica a la tizanidina.

Los datos farmacocinéticos en pacientes mayores de 65 años son limitados.

El género no afecta las propiedades farmacocinéticas de tizanidina.

No se ha estudiado la influencia del origen étnico y la raza sobre la farmacocinética de tizanidina.

La ingesta concomitante de alimentos no afecta la farmacocinética de tizanidina. Aunque la Cmax aumenta en 1/3 cuando el comprimido se toma después de una comida, esto no se considera clínicamente significativo. No hay ningún efecto significativo sobre la absorción (AUC).

Forma de liberación

Cápsulas de gelatina dura de liberación modificada, tamaño No. 2, con tapa blanca opaca y cuerpo blanco opaco, inscripción gris “Sirdalud” en la tapa, inscripción gris “6 mg” en el cuerpo; el contenido de las cápsulas son bolitas redondas de color blanco o casi blanco.

Excipientes: etilcelulosa - 1 mg, goma laca - 4 mg, talco - 18,736 mg, almidón de maíz - 38,8 mg, sacarosa - 116,6 mg, dióxido de titanio - 1,26 mg, gelatina - 61,74 mg.

Composición de la tinta: tinte negro de óxido de hierro, dióxido de titanio, goma laca.

10 piezas. - ampollas (1) - envases de cartón.
10 piezas. - ampollas (2) - paquetes de cartón.
10 piezas. - ampollas (3) - paquetes de cartón.

Dosis

El medicamento se prescribe por vía oral. El régimen de dosificación debe individualizarse porque la tizanidina tiene un rango terapéutico estrecho y una alta variabilidad en las concentraciones plasmáticas.

La dosis inicial recomendada es de 6 mg (1 cápsula) al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente (“en pasos”) en 6 mg (1 cápsula) a intervalos de 3 a 7 días. Normalmente, el rango de dosis es de 6 mg a 24 mg 1 vez al día. La experiencia clínica muestra que para la mayoría de los pacientes la dosis óptima es 12 mg/día (2 cápsulas); En casos raros, puede ser necesario aumentar la dosis diaria a 24 mg.

La experiencia con el uso de Sirdalud® MP en pacientes mayores de 65 años es limitada. Se recomienda comenzar la terapia con una dosis mínima con un aumento gradual hasta lograr un equilibrio óptimo de tolerabilidad y eficacia de la terapia.

Tratamiento de pacientes con insuficiencia renal (KR< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

En pacientes con disfunción hepática moderadamente grave, el fármaco debe utilizarse con precaución. Se recomienda iniciar la terapia con una dosis mínima, con un aumento gradual hasta lograr un equilibrio óptimo de tolerabilidad y eficacia de la terapia.

Interrupción del tratamiento

Al suspender el tratamiento con Sirdalud® MR, para reducir el riesgo de desarrollar un aumento de rebote en la presión arterial y la frecuencia cardíaca, la dosis debe reducirse lentamente hasta que el medicamento se suspenda por completo, especialmente en pacientes que reciben dosis altas del medicamento durante un tiempo. largo tiempo.

Sobredosis

Hasta la fecha, ha habido varios informes de sobredosis de tizanidina, incluido un caso en el que la dosis tomada fue de 400 mg.

Síntomas: náuseas, vómitos, disminución de la presión arterial, prolongación del intervalo QT, mareos, somnolencia, miosis, ansiedad, insuficiencia respiratoria, coma.

Tratamiento: para eliminar el fármaco del organismo se recomiendan repetidos lavados gástricos y la administración de carbón activado. La diuresis forzada también puede acelerar la eliminación de tizanidina. Posteriormente se realiza terapia sintomática.

Interacción

Cuando Sirdalud MR se usa junto con inhibidores de la isoenzima CYP1A2, es posible aumentar la concentración de tizanidina en el plasma sanguíneo. A su vez, un aumento de la concentración de tizanidina en plasma puede provocar síntomas de sobredosis, incluido. a la prolongación del intervalo QT.

El uso combinado del fármaco Sirdalud® MP con inductores de la isoenzima CYP1A2 puede provocar una disminución de la concentración de tizanidina en plasma. Las concentraciones plasmáticas reducidas de tizanidina pueden provocar una disminución del efecto terapéutico de Sirdalud® MP.

Combinaciones contraindicadas del medicamento Sirdalud ® MR.

Está contraindicado el uso concomitante de tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacino, inhibidores de la isoenzima CYP1A2.

Cuando se usó el medicamento Sirdalud® MP con fluvoxamina o ciprofloxacina, se observó un aumento de 33 y 10 veces en el AUC de tizanidina, respectivamente. El resultado del uso combinado puede ser una disminución clínicamente significativa y prolongada de la presión arterial, acompañada de somnolencia, mareos y disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras (en algunos casos, incluso colapso y pérdida del conocimiento).

No se recomienda prescribir tizanidina junto con otros inhibidores de la isoenzima CYP1A2: fármacos antiarrítmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algunas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, anticonceptivos orales, ticlonidina.

Combinaciones que requieren precaución

Se debe tener precaución al utilizar Sirdalud MR junto con medicamentos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, cisaprida, amitriptilina, azitromicina).

El uso simultáneo de Sirdalud® MR con fármacos antihipertensivos, incluidos los diuréticos, en ocasiones puede provocar una disminución de la presión arterial (en algunos casos, incluso colapso y pérdida del conocimiento) y bradicardia. Cuando el medicamento Sirdalud® MR se suspendió abruptamente después de su uso junto con medicamentos antihipertensivos, se observó el desarrollo de taquicardia y un aumento de la presión arterial, lo que en algunos casos condujo a un accidente cerebrovascular agudo.

La administración simultánea del medicamento Sirdalud® MR y rifampicina conduce a una disminución de la concentración de tizaidina en el plasma sanguíneo en un 50%. Como resultado, el efecto terapéutico de Sirdalud® MP puede verse reducido, lo que puede tener importancia clínica para algunos pacientes. Debe evitarse la coadministración prolongada de rifampicina y tizanidina; si esta combinación es necesaria, se recomienda una selección cuidadosa de la dosis de tizanidina (aumentando).

Otros medicamentos. Los sedantes, hipnóticos (benzodiazepinas, baclofeno), así como los bloqueadores de los receptores H1 de histamina, también pueden potenciar el efecto sedante de la tizanidina.

Evite tomar Sirdalud ® MR con otros agonistas alfa 2 (por ejemplo, clonidina) debido al potencial de mayores efectos hipotensivos.

De fumar. La biodisponibilidad sistémica de Sirdalud® MP en hombres que fuman (más de 10 cigarrillos al día) se reduce aproximadamente un 30%. La terapia a largo plazo con Sirdalud® MR en hombres fumadores puede requerir dosis más altas que la dosis terapéutica promedio.

Alcohol. Durante el tratamiento con Sirdalud ® MR, los pacientes deben evitar beber alcohol, porque puede aumentar la probabilidad de eventos adversos (p. ej., disminución de la presión arterial y letargo). Sirdalud ® MR puede potenciar el efecto depresor del alcohol sobre el sistema nervioso central.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas se distribuyen según la frecuencia de aparición. Para evaluar la frecuencia de reacciones adversas se utilizaron los siguientes criterios: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia, mareos.

Desde el punto de vista mental: a menudo - insomnio, alteraciones del sueño.

Del sistema cardiovascular: a menudo - disminución de la presión arterial; con poca frecuencia - bradicardia; en algunos casos, una disminución pronunciada de la presión arterial hasta el colapso y la pérdida del conocimiento.

Del sistema digestivo: muy a menudo - trastornos gastrointestinales, sequedad de boca; a menudo - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; raramente - náuseas.

Del sistema musculoesquelético: muy a menudo - debilidad muscular.

Otros: a menudo - aumento de la fatiga.

Cuando se toma en pequeñas dosis recomendadas para aliviar los espasmos musculares dolorosos, se observaron somnolencia, aumento de la fatiga, mareos, sequedad de boca, disminución de la presión arterial, náuseas, trastornos gastrointestinales y aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Por lo general, las reacciones anteriores son moderadas y transitorias.

Cuando se toman en dosis más altas recomendadas para el tratamiento de la espasticidad, las reacciones adversas anteriores ocurren con más frecuencia y son más graves, pero rara vez son tan graves como para interrumpir el tratamiento. Además, pueden ocurrir los siguientes fenómenos: disminución de la presión arterial, bradicardia, debilidad muscular, insomnio, alteraciones del sueño, alucinaciones, hepatitis.

Con la interrupción abrupta del medicamento Sirdalud® MR después de un tratamiento prolongado y/o de tomar el medicamento en dosis altas (así como después del uso simultáneo con medicamentos antihipertensivos), se observó el desarrollo de taquicardia y aumento de la presión arterial, que en algunos casos conduce a accidente cerebrovascular agudo, por lo que la dosis del medicamento Sirdalud ® MR debe reducirse gradualmente hasta suspender completamente el medicamento.

Informes aislados de reacciones adversas basados ​​en datos poscomercialización.

Durante el tratamiento con Sirdalud ® MR, se observaron las siguientes reacciones adversas en la práctica clínica sin indicación de una relación causa-efecto con el uso del fármaco (no se ha establecido la frecuencia de las reacciones adversas):

Desde la psique: frecuencia desconocida: alucinaciones, confusión.

Del sistema nervioso: frecuencia desconocida - vértigo.

Por parte del órgano de la visión: frecuencia desconocida - visión borrosa.

Del hígado y del tracto biliar: frecuencia desconocida - hepatitis, insuficiencia hepática.

Trastornos generales: frecuencia desconocida - astenia, síndrome de abstinencia.

Cuando se suspendió abruptamente el medicamento Sirdalud® MR, se observaron casos de aumento rebote de la presión arterial y taquicardia; en algunos casos, un aumento rebote de la presión arterial provocó un accidente cerebrovascular agudo.

Si alguno de los efectos secundarios anteriores empeora, o el paciente nota cualquier otro efecto secundario, debe informar al médico.

Indicaciones

Espasticidad de los músculos esqueléticos en enfermedades neurológicas (por ejemplo, esclerosis múltiple, mielopatía crónica, enfermedades degenerativas de la médula espinal, consecuencias de accidentes cerebrovasculares y parálisis cerebral (pacientes mayores de 18 años).

Contraindicaciones

• disfunción hepática grave;
• uso simultáneo con inhibidores potentes de las isoenzimas CYP1A2 (incluidas fluvoxamina o ciprofloxacina);
• hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

No se recomienda el uso de Sirdalud MR en niños y adolescentes menores de 18 años, porque la experiencia con el fármaco en esta categoría de pacientes es limitada.

Se recomienda utilizar el medicamento con precaución en pacientes mayores de 65 años, pacientes con insuficiencia renal, pacientes con disfunción hepática moderadamente grave, con síndrome congénito de QT largo, simultáneamente con anticonceptivos orales y en pacientes de edad avanzada.

Características de la aplicación

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Dado que no existen estudios controlados de tizanidina en mujeres embarazadas, no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial supere el riesgo potencial.

No se sabe si la tizanidina se excreta en la leche materna en las mujeres. Por lo tanto, si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Uso para la disfunción hepática.

Contraindicado en casos de disfunción hepática grave.

Uso para insuficiencia renal

Sirdalud® MR debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Uso en niños

No se recomienda el uso de Sirdalud MR en niños, porque La experiencia con el fármaco en niños es limitada.

Uso en pacientes de edad avanzada

Se debe tener precaución al utilizar Sirdalud MR en pacientes de edad avanzada. La experiencia con el uso de Sirdalud MR en pacientes de edad avanzada es limitada. Según los datos farmacocinéticos, se puede suponer que en algunos casos el aclaramiento renal en estos pacientes puede reducirse significativamente.

instrucciones especiales

Cuando se usa el medicamento Sirdalud ® MR, es posible una disminución de la presión arterial, así como como resultado de la interacción del medicamento con inhibidores de la isoenzima CYP1A2 y/o medicamentos antihipertensivos. Una disminución pronunciada de la presión arterial puede provocar pérdida del conocimiento y colapso.

Sirdalud ® MR tiene un efecto sedante y puede provocar alucinaciones.

Se han informado casos de disfunción hepática asociada con tizanidina, pero estos casos son raros con dosis diarias de hasta 12 mg. En este sentido, se recomienda controlar las pruebas de función hepática una vez al mes durante los primeros 4 meses de tratamiento en aquellos pacientes a los que se les prescribe tizanidina en una dosis diaria de 12 mg o más, así como en los casos en que se presenten signos clínicos sugestivos de alteración. Se observan funciones hepáticas, como náuseas, anorexia y sensación de cansancio. En los casos en que los niveles séricos de ALT y AST excedan persistentemente el LSN en 3 veces o más, se debe suspender el uso de Sirdalud MR.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Se debe advertir a los pacientes que experimentan somnolencia mientras usan el medicamento que se abstengan de realizar actividades que requieran alta concentración y reacción rápida, por ejemplo, conducir vehículos o trabajar con máquinas y mecanismos.

La descripción es válida en 28.03.2014

• Nombre latino: Sirdalud
• Código ATX: M03BX02
• Substancia activa: Clorhidrato de tizanidina
• Fabricante: NOVARTIS Saglik Gida y Tarim Urunlery Sanayi y Ticaret, A.S., Türkiye

Compuesto

Dependiendo de la forma de liberación, 1 comprimido de Sirdalud contiene 4 mg o 2 mg. tizanidina . Además, la composición contiene excipientes:

• MCC ;
• Lactosa monohidrato ;
• ácido esteárico ;
• dióxido de silicio anhidro coloidal .

Forma de liberación

El paquete contiene 30 comprimidos de 2 y 4 mg, el blister contiene 10 comprimidos y el paquete contiene 3 blisters.

comprimidos de 2 mg: blanco, plano, redondo, con una línea en un lado y el código “OZ” en el otro.

comprimidos de 4 mg: blanco, plano, redondo, con la inscripción “RL” en un lado y líneas que se cruzan en el otro.

efecto farmacológico

Es un relajante muscular de acción central.

Farmacodinamia y farmacocinética.

La tizanidina es un relajante del músculo esquelético cuyo principal sitio de acción es la médula espinal. Este medicamento reduce aumento del tono del músculo esquelético, alivia el espasmo, aumenta la fuerza de las contracciones voluntarias. Sirdalud es eficaz para espasticidad crónica cerebral Y espinal génesis y en espasmo muscular agudo. Además, también proporciona una fácil efecto analgésico.

La tizanidina se absorbe con bastante rapidez y prácticamente por completo. El nivel más alto de concentración del fármaco en plasma se puede observar aproximadamente una hora después de su administración. La sustancia se excreta por los riñones.

Indicaciones de uso de Sirdalud.

¿Para qué sirven los comprimidos de Sirdalud? Las indicaciones de uso son las siguientes:

• espasmo muscular , que está asociado con enfermedades de la columna (estas incluyen lumbar Y síndromes cervicales ), o que hayan aparecido tras la intervención de un cirujano;
• espasticidad del músculo esquelético al manifestarse enfermedades neurologicas (esclerosis múltiple , mielopatía crónica , parálisis cerebral , enfermedades degenerativas de la médula espinal ).

Contraindicaciones

Este medicamento tiene varias contraindicaciones conocidas:

• intolerancia individual al componente presente en la droga;
• deterioro significativo de la función hepática;
• niños y adolescentes menores de 18 años.

Se debe tener especial precaución al tomar el medicamento en pacientes cuya edad mayores de 65 años, así como pacientes con disfuncion renal.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de Sirdalud incluyen:

• , trastornos del sueño , ;
• bradicardia , ;
• malestar estomacal , náuseas , boca seca ;
• aumento de la fatiga , ;
• aumento de actividad transaminasas hepáticas .

Como resultado de la interrupción abrupta del tratamiento con Sirdalud después de un largo período de tratamiento, , aumento de la presión arterial, que puede provocar una alteración de la circulación sanguínea en el cerebro, por lo que la dosis del medicamento debe reducirse gradualmente hasta su total suspensión.

Como resultado de los estudios clínicos, se identificaron los siguientes eventos adversos, cuya frecuencia no se identificó:

• confusión , , vértigo ;
• visión borrosa ;
• insuficiencia hepática , hepatitis ;
• síndrome de retirada , astenia .

Instrucciones de uso de Sirdalud (Método y posología)

El medicamento se toma por vía oral, la dosis se determina en función de las características individuales del cuerpo humano. Para minimizar el riesgo de efectos secundarios, se debe comenzar con una dosis de 1 comprimido (2 mg) o medio comprimido (4 mg) 3 veces al día.

En espasmo muscular severo Se prescriben comprimidos de 2 mg o 4 mg 3 veces al día. En casos particularmente graves, puede tomar una dosis adicional de 2 mg o 4 mg antes de acostarse.

cuando se manifiesta espasticidad del músculo esquelético , que puede ser causada por enfermedades neurológicas, la dosis inicial es de 6 mg por día, dividida en 3 tomas. La dosis debe aumentarse gradualmente, de 2 a 4 mg, en un intervalo de 3 a 7 días. El efecto óptimo se logra tomando de 12 a 24 mg al día, 3 a 4 veces al día. No debe tomar una dosis superior a 36 mg al día.

Por pacientes con función renal alterada Es necesario comenzar el tratamiento con una dosis de 2 mg por día a la vez. La dosis se aumenta gradualmente, en pequeños pasos, teniendo en cuenta la eficacia y tolerabilidad del fármaco.

Instrucciones de uso del medicamento Sirdalud MR.

El medicamento se presenta en forma de cápsulas que contienen 6 mg. La dosis inicial de Sirdalud es de 1 cápsula al día. La dosis se puede aumentar gradualmente en 6 mg a intervalos de 3 a 7 días. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es de 12 mg por día. En casos raros, la dosis se puede aumentar a 24 mg (4 cápsulas) al día.

Las inyecciones de este medicamento sólo pueden ser recetadas por un médico.

Sobredosis

Una sobredosis de Sirdalud Tinazidina se puede expresar de la siguiente manera:

• bajar la presión arterial ;
• vomitar , náuseas ;
• somnolencia , mareo , ansiedad , miosis ;
• , trastorno respiratorio .

Tratamiento: uso repetido y diuresis forzada acelerará la eliminación del medicamento del cuerpo. Después de retirarlo, realice tratamiento sintomático.

Interacción

Uso concomitante de medicamentos con inhibidores del citocromo CYP1A2 conduce a un aumento de los niveles plasmáticos de tizanidina, lo que a su vez provoca síntomas de sobredosis. Consumo simultáneo de Sirdalud con inductores de CYP1A2 conduce a una disminución de los niveles de tizanidina, lo que provoca una disminución de las propiedades medicinales del fármaco.

El uso de Sirdalud junto con , . El resultado del uso simultáneo puede ser una disminución significativa de la presión arterial, que se acompaña de mareos y somnolencia y, en algunos casos, pérdida del conocimiento.

No se recomienda tomar el medicamento con medicamentos antiarrítmicos(como , mexiletina , amiodarona ), alguno fluoroquinolonas ( , enoxacina , perfloxacina ), cimetidina , ticlopidina , , rofecoxib .

Se debe tener precaución al tomar Sirdalud con medicamentos que prolongan el intervalo QT ( , y etc.).

El uso de Sirdalurd junto con reduce el contenido de tizanidina en plasma y, en consecuencia, reduce el efecto terapéutico del fármaco.

El tratamiento de hombres que fuman con el medicamento puede requerir un aumento de la dosis. Se debe evitar el alcohol, ya que el medicamento puede potenciar los efectos negativos del alcohol en el sistema nervioso central. El efecto sedante de Sirdalud puede potenciarse con somníferos, sedantes y antihistamínicos.

Condiciones de venta

El medicamento está disponible con receta médica.

Condiciones de almacenaje

Conservar a temperatura no superior a 25 °C, fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del

La vida útil es de 3 años.

instrucciones especiales

El medicamento no se recomienda para pacientes que tienen intolerancia a la galactosa , así como aquellos que padecen graves insuficiencia lactasa o glucosa /galactosa malabsorción , debido a la presencia de lactosa en la composición.

Dado que uno de los efectos secundarios del medicamento es somnolencia , se recomienda encarecidamente abstenerse de conducir un coche o realizar trabajos relacionados con mecanismos o máquinas.

Análogos de Sirdalud

El código ATX de nivel 4 coincide:

Un análogo de Sirdalud en forma de liberación y composición es. También es similar en composición Mydocalm, que está disponible tanto en comprimidos recubiertos con película como en forma de solución inyectable.

Precio de los análogos de Sirdalud: Tizalud cuesta de 55 a 72 UAH; Dependiendo de la forma de liberación, de 67 a 98 UAH.

Mydocalm o Sirdalud: ¿cuál es mejor?

Sirdalud es un fármaco más moderno, ya que tiene una forma farmacéutica que permite tomarlo una vez al día, mientras que Mydocalm ha sido más estudiado por los médicos y tiene indicaciones de uso más amplias. Los efectos secundarios de ambos fármacos son similares.

Revisiones de Sirdalud

Las revisiones de las tabletas de Sirdalurd las dejan pacientes de diferentes edades. La valoración media de este medicamento en los foros es de 3,9 puntos sobre 5. Muchos pacientes notan la aparición de efectos secundarios como somnolencia y fatiga. También hay informes sobre el efecto del fármaco en el hígado.

Reseñas de médicos sobre Sirdalud: el medicamento se usa para el tratamiento sintomático y ayuda a reducir los espasmos de los músculos esqueléticos. Si los efectos secundarios son graves o no hay resultados después de 3 días de tomar el medicamento, debe comunicarse con su médico para ajustar el régimen de tratamiento.

Precio de Sirdalud

El precio medio de los comprimidos de 2 mg es de 80 UAH, el precio de los de 4 mg es de 120 UAH.

El costo en Rusia de tales tabletas es de 220 rublos. y 360 frotar.

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DONDE ESTAS

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Las instrucciones de uso detalladas se publican en esta página. Sirdaluda. Se enumeran las formas de dosificación disponibles del medicamento (tabletas de 2 mg y 4 mg, cápsulas MR de 6 mg), así como sus análogos. Se proporciona información sobre los efectos secundarios que puede provocar Sirdalud y sobre las interacciones con otros medicamentos. Además de la información sobre las enfermedades para cuyo tratamiento y prevención se prescribe el medicamento (espasmos musculares en la osteocondrosis, parálisis cerebral y otras enfermedades), se describen en detalle los algoritmos de administración, las posibles dosis para adultos y niños, la posibilidad de uso durante Se aclara el embarazo y la lactancia. El resumen de Sirdalud se complementa con reseñas de pacientes y médicos.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación.

Pastillas

Para detener los espasmos dolorosos de los músculos esqueléticos, use de 2 a 4 mg 3 veces al día; en casos graves, se recomienda además tomar 2-4 mg por la noche. Para afecciones de los músculos espásticos causadas por enfermedades neurológicas, la dosis inicial es de 6 mg por día en 3 tomas divididas. La dosis se aumenta gradualmente de 2 a 4 mg por día cada 3 a 7 días. El efecto terapéutico óptimo se suele conseguir con una dosis de 12 a 24 mg al día, dividida en 3 a 4 tomas. La dosis no debe exceder los 36 mg por día.

Cápsulas

El medicamento se prescribe por vía oral. El régimen de dosificación debe establecerse individualmente.

La dosis diaria inicial es de 6 mg (1 cápsula). Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente (“en pasos”) en 6 mg (1 cápsula) a intervalos de 3 a 7 días. La experiencia clínica muestra que para la mayoría de los pacientes la dosis óptima es de 12 mg al día (2 cápsulas); En casos raros, puede ser necesario aumentar la dosis diaria a 24 mg.

Se recomienda comenzar el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 25 ml/min) tomando Sirdalud en una dosis de 2 mg 1 vez al día. La dosis se aumenta en pequeños “pasos”, teniendo en cuenta la tolerabilidad y eficacia. Si es necesario obtener un efecto más pronunciado, se recomienda aumentar primero la dosis prescrita una vez al día, después de lo cual se aumenta la frecuencia de administración.

Formas de liberación

Comprimidos de 2 mg y 4 mg.

MP cápsulas de liberación modificada 6 mg.

Sirdalud- relajante muscular de acción central. Reduce el tono aumentado de los músculos esqueléticos, alivia sus espasmos; reduce la resistencia muscular durante los movimientos pasivos, aumenta la fuerza de las contracciones voluntarias. El efecto relajante muscular de la tizanidina (el ingrediente activo del fármaco Sirdalud) probablemente se deba a la inhibición de los reflejos polisinápticos espinales, que se asocia con una disminución en la liberación de aminoácidos excitadores de las terminales presinápticas de las interneuronas espinales, así como como estimulación de los receptores alfa2-adrenérgicos. La tizanidina no afecta la transmisión de excitación en las sinapsis neuromusculares.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, Sirdalud se absorbe casi por completo. La liberación sostenida de tizanidina a partir de la forma farmacéutica en cápsulas MP de liberación modificada da como resultado un perfil farmacocinético "suavizado", que garantiza el mantenimiento de una concentración terapéutica estable de tizanidina en el plasma sanguíneo durante 24 horas. La tizanidina se metaboliza rápida y ampliamente en el hígado. La tizanidina se excreta principalmente por los riñones (aproximadamente el 70% de la dosis) en forma de metabolitos; la proporción de sustancia sin cambios representa sólo alrededor del 2,7%.

El género no afecta los parámetros farmacocinéticos de tizanidina.

Indicaciones

• condición espástica de los músculos esqueléticos causada por enfermedades neurológicas (esclerosis múltiple, mielopatía crónica, derrame cerebral, enfermedades degenerativas de la médula espinal);
• consecuencias de accidentes cerebrovasculares y parálisis cerebral (pacientes mayores de 18 años);
• Espasmo doloroso de los músculos esqueléticos causado por daño a la columna (síndromes cervical y lumbar) o que ocurre después de una cirugía (por una hernia de disco o artrosis de cadera).

Contraindicaciones

• disfunción hepática grave;
• uso simultáneo con inhibidores potentes de las isoenzimas CYP1A2 (incluidas fluvoxamina o ciprofloxacina);
• hipersensibilidad a la tizanidina o cualquier otro componente del fármaco.

instrucciones especiales

Se han informado casos de disfunción hepática asociada con tizanidina, pero estos casos son raros con dosis diarias de hasta 12 mg. En este sentido, se recomienda controlar las pruebas de función hepática una vez al mes durante los primeros 4 meses de tratamiento en aquellos pacientes a los que se les prescribe tizanidina en una dosis diaria de 12 mg o más, así como en los casos en que se presenten signos clínicos sugestivos de alteración. Se observan funciones hepáticas, como náuseas inexplicables, anorexia y sensación de cansancio. En los casos en que los niveles de ALT y AST en el suero excedan persistentemente el LSN en 3 veces o más, se debe suspender el uso de Sirdalud.

Sirdalud no debe suspenderse bruscamente; la dosis del medicamento debe reducirse gradualmente.

Cuando se suspendió bruscamente Sirdalud después de un tratamiento prolongado y/o de tomar dosis altas del medicamento (así como después del uso simultáneo con medicamentos antihipertensivos), se observó el desarrollo de taquicardia y un aumento de la presión arterial, que en algunos casos puede conducir a una enfermedad aguda. accidente cerebrovascular.

Se debe tener precaución al utilizar Sirdalud en pacientes con insuficiencia renal. Cuando se utiliza Sirdalud en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 25 ml/min), es necesario ajustar la pauta posológica.

Se debe tener precaución al utilizar Sirdalud en pacientes de edad avanzada. La experiencia con el uso de Sirdalud en pacientes de edad avanzada es limitada. Según los datos farmacocinéticos, se puede suponer que en algunos casos el aclaramiento renal en estos pacientes puede reducirse significativamente.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Si desarrolla somnolencia, mareos o disminución de la presión arterial durante el tratamiento con Sirdalud, debe abstenerse de realizar tipos de trabajo que requieran una alta concentración y una reacción rápida, por ejemplo, conducir vehículos u operar maquinaria.

Efecto secundario

• somnolencia;
• debilidad;
• mareo;
• alucinaciones;
• insomnio;
• trastornos del sueño;
• bradicardia;
• disminución de la presión arterial;
• una disminución pronunciada de la presión arterial hasta el colapso y la pérdida del conocimiento;
• boca seca;
• náuseas;
• desórdenes gastrointestinales;
• debilidad muscular;
• aumento de la fatiga.

Interacciones con la drogas

Cuando Sirdalud se usa junto con inhibidores de la isoenzima CYP1A2, es posible aumentar la concentración de tizanidina en el plasma sanguíneo.

El uso concomitante de tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina, inhibidores de la isoenzima 1A2 del citocromo P450, produce un aumento de 33 o 10 veces el AUC de tizanidina, respectivamente. El resultado del uso combinado puede ser una disminución clínicamente significativa y prolongada de la presión arterial, que provoca somnolencia, debilidad y reacciones psicomotoras inhibidas (en algunos casos, incluso colapso y pérdida del conocimiento). Está contraindicado el uso simultáneo de tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina.

No se recomienda la administración simultánea de Sirdalud con otros inhibidores de la isoenzima CYP1A2: fármacos antiarrítmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, ciprofloxacina, norfloxacina), rofecoxib, anticonceptivos orales, ticlopidina.

La administración simultánea de Sirdalud con fármacos antihipertensivos, incluidos los diuréticos, en ocasiones puede provocar una disminución de la presión arterial (en algunos casos, incluso colapso y pérdida del conocimiento) y bradicardia.

El etanol (alcohol) o los sedantes pueden potenciar el efecto sedante de Sirdalud, por lo que no se recomienda el uso simultáneo con otros sedantes y/o alcohol.

Análogos de la droga Sirdalud.

Análogos estructurales del principio activo:

• Sirdalud MR;
• Tizalud;
• clorhidrato de tizanidina;
• Tizanil.

Uso en niños

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Dado que no existen estudios controlados de tizanidina en mujeres embarazadas, no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial supere el riesgo potencial.

Sirdalud se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna. Sin embargo, las mujeres que están amamantando a niños no deben usar el medicamento.