Solución Dormicum: instrucciones de uso. Libro de referencia medicinal geotar Dormicum dosis únicas y diarias superiores

Dormicum es un sedante que tiene efecto ansiolítico, hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular.

Forma de liberación y composición.

La solución Dormicum se produce en forma de líquido transparente incoloro, en ampollas de vidrio incoloro de 1 y 3 ml. La composición de una ampolla de 1 ml incluye 5 mg de midazolam y excipientes: ácido clorhídrico, cloruro de sodio, agua para inyección e hidróxido de sodio.

Indicaciones para el uso

Dormicum se utiliza para la premedicación antes de la anestesia de inducción, la sedación consciente antes o durante los procedimientos médicos o de diagnóstico realizados con anestesia local o sin ella.

Para adultos, Dormicum se prescribe como anestesia de inducción, así como un componente sedante en anestesia combinada, para niños, para sedación en cuidados intensivos.

Contraindicaciones

El uso de Dormicum está contraindicado en caso de hipersensibilidad a los componentes que componen su composición, así como en casos de:

• Insuficiencia respiratoria aguda;
• coma;
• intoxicación alcohólica aguda con supresión de funciones vitales;
• Choque;
• Glaucoma de ángulo cerrado;
• insuficiencia pulmonar aguda;
• el período del parto;
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Con precaución, Dormicum se prescribe a pacientes mayores de 60 años, bebés prematuros, recién nacidos menores de seis meses, así como insuficiencia cardíaca y respiratoria, condición extremadamente grave, miastenia grave, insuficiencia hepática y renal.

Método de aplicación y dosificación.

La solución se administra por vía intravenosa lentamente. La dosificación de Dormicum se determina estrictamente de forma individual. Para lograr con seguridad el efecto sedante deseado, correspondiente a la edad, condición física y necesidades clínicas del paciente, se recomienda titular la dosis del fármaco.

En casos de sedación consciente en adultos, el fármaco se administra a razón de 1 mg por medio minuto.

La dosis inicial de Dormicum para pacientes de 13 a 60 años es de 2-2,5 mg, con una posible administración repetida de 1 mg del fármaco. A los pacientes mayores de 60 años se les recetan 0,5-1 mg de solución, niños de 6 a 12 años: 0,025-0,05 mg / kg, niños de seis meses a 5 años: 0,05-0,1 mg / kg. El agente se administra 5-10 minutos antes del inicio de la sedación.

Para niños de 1 a 16 años, Dormicum también se administra por vía intramuscular a una dosis determinada sobre la base del cálculo: 0,05-0,15 mg de solución por 1 kg de peso corporal.

Efectos secundarios

Las instrucciones para Dormicum indican que el medicamento puede causar efectos secundarios en algunos sistemas del cuerpo, a saber:

• Cefalea, amnesia anterógrada o retrógrada, somnolencia, sedación prolongada, mareos, parestesia, ataxia, trastornos del sueño, ansiedad, disminución de la concentración, movimientos atetoides, delirio, dificultad para hablar y disfonía (sistema nervioso central y periférico);
• Shock anafiláctico y reacciones de hipersensibilidad generalizada (sistema inmunitario);
• Alucinaciones, confusión y euforia (psíquica);
• Taquicardia, hipotensión, bigeminia, bradicardia, crisis vasovagal, vasodilatación, contracción ventricular prematura y ritmo de la unión auriculoventricular (sistema cardiovascular);
• Náuseas, estreñimiento, vómitos, sabor agrio y sequedad de boca, eructos y salivación (tracto gastrointestinal);
• Urticaria, picor y erupción cutánea (piel y grasa subcutánea).

Dormicum puede causar dolor y eritema en el lugar de la inyección, trombosis, tromboflebitis, así como reacciones adversas de los órganos respiratorios y sensoriales, a saber:

• Depresión respiratoria, hiperventilación, apnea, hipo, laringoespasmo, obstrucción de las vías respiratorias, broncoespasmo, taquipnea y paro respiratorio;
• Visión doble, constricción pupilar, error de refracción, nistagmo, deterioro y empeoramiento de la agudeza visual, contracciones periódicas de los párpados, pérdida del equilibrio, desmayos y congestión en los oídos.

Los síntomas de una sobredosis de Dormicum son disminución de la presión arterial, arreflexia, depresión de la actividad cardiorrespiratoria, apnea y coma.

En tales casos, se requiere controlar los signos vitales y, si es necesario, realizar una terapia de mantenimiento.

instrucciones especiales

Es importante tener en cuenta que con el uso parenteral de Dormicum puede ocurrir inhibición de la contractilidad miocárdica y paro respiratorio. En este sentido, se recomienda usar el medicamento solo en presencia de equipos de reanimación.

En casos de uso prolongado por vía intravenosa de la droga, se recomienda cancelar Dormicum gradualmente. Esto se debe al hecho de que con una abstinencia brusca del medicamento, el paciente puede desarrollar síntomas de abstinencia.

Durante el período de farmacoterapia, no se debe consumir alcohol ni drogas que depriman el sistema nervioso central.

análogos

Los sinónimos de la droga son Fulsed y Midazolam-hameln. Los análogos de Dormicum incluyen Flunitrazepam-Ferein y Nitrazepam.

Términos y condiciones de almacenamiento

De acuerdo con las instrucciones, Dormicum debe almacenarse en un lugar protegido de la luz, seco y fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no exceda los 30 ºС.

Desde las farmacias, el medicamento se dispensa con receta. La vida útil de la solución, sujeta a las recomendaciones del fabricante, es de cinco años.

Las instrucciones de uso de la droga Dormicum indican que es una droga con efecto hipnótico y sedante. Es ampliamente utilizado en la práctica médica para la premedicación antes de la cirugía y para la sedación durante cuidados intensivos prolongados.

Composición y acción de Dormicum

Un mililitro de la solución contiene 5 mg del principio activo midazolam. En tabletas, hay 7,5 o 15 mg de midazolam. El ácido clorhídrico y el agua se aíslan como componentes auxiliares.

El medicamento está disponible como solución, ampollas de 1 ml y 3 ml. El líquido no tiene color, es transparente sin inclusiones. Las ampollas Dormicum se envasan en una caja de cartón con celdas de contorno. Las tabletas se emiten en ampollas.

El fármaco tiene efectos ansiolíticos, mioreaxicos, anticonvulsivos e hipnóticos. Pertenece al grupo de las benzodiazepinas de mecanismo de acción corto. El grupo de las imidobenzodiazepinas, que incluye Dormicum, estimula los receptores GABA ubicados en el cerebro.

Debido a la conexión con los receptores de benzodiacepinas, disminuye la excitabilidad de las estructuras subcorticales. Debido a este efecto, se logra su efecto farmacológico en el cuerpo. Debido a la reacción con diferentes receptores, hay una diferencia en la acción: algunos son responsables de la sedación y el efecto anticonvulsivo, otros de la actividad ansiolítica y la relajación muscular.

El fármaco, cuando se administra por vía intramuscular, se absorbe rápidamente casi por completo. En las células del hígado, se descompone para formar sustancias inactivas. El medicamento puede penetrar no solo a través del líquido cefalorraquídeo, sino también a través de la placenta y la leche materna.
Los productos metabólicos inactivos se excretan en la bilis o la orina. En este caso, es necesario tener en cuenta algunas características del metabolismo de Dormicum:

1. La vida media de eliminación aumenta en pacientes obesos, con enfermedades hepáticas y renales, así como en pacientes de edad avanzada y pediátricos.
2. Con la administración parenteral, puede ocurrir amnesia anterógrada.
3. El más rápido es el efecto sedante e hipnótico.
4. La vida media de eliminación promedio en una persona sana es de 2 horas.

Indicaciones y contraindicaciones de uso.

Entre las principales indicaciones para el uso de Dormicum se encuentran:

1. Lograr la sedación del paciente con el fin de reducir la excitación antes de realizar diagnósticos e intervenciones quirúrgicas invasivas.
2. Realización de anestesia de inducción, así como un elemento de preparación preliminar para la anestesia.
3. Sedación prolongada para pacientes en estado crítico que requieren cuidados intensivos.
4. Para los niños, Dormicum se usa como elemento de sedación en preparación para la anestesia, además de lograr un efecto similar en una condición grave.

Está prohibido el uso de Dormicum si el paciente tiene:

1. Sensibilización a fármacos pertenecientes a la clase de las benzodiazepinas.
2. Insuficiencia de ventilación pulmonar, así como enfermedades graves del sistema respiratorio.
3. Coma, shock o alteración de la conciencia en el contexto de la intoxicación por alcohol con la manifestación de depresión de las funciones vitales.
4. Glaucoma de ángulo cerrado.
5. Obstrucción del tejido pulmonar.
6. Durante el parto.

Se debe tener especial cuidado cuando:

• prematuridad del recién nacido;
• edad avanzada;
• insuficiencia severa de los sistemas vitales;
• niños hasta seis meses.

El desarrollo de efectos secundarios es posible en caso de violación del régimen de dosificación, descuido de las contraindicaciones, así como la presencia de hipersensibilidad individual del cuerpo. Entre las acciones negativas más comunes se encuentran:

1. Reacción alérgica con shock anafiláctico.
2. Mal funcionamiento del sistema nervioso con euforia, alteración de la conciencia, convulsiones clónico-tónicas y agresión.
3. Si Dormicum se usa durante mucho tiempo, se puede desarrollar adicción. Más a menudo lo enfrentan pacientes con adicción al alcohol o las drogas. La suspensión brusca del fármaco conduce a la aparición de un síndrome de abstinencia.
4. , el desarrollo de somnolencia postoperatoria, así como anterógrada y retrógrada.
5. Los pacientes con patología del corazón y los vasos sanguíneos se enfrentan a hipotensión, una disminución de la frecuencia cardíaca hasta un paro cardíaco completo.

Instrucciones de uso

La droga tiene características de uso. Hay que recordar que la introducción debe realizarse lentamente. La dosificación se selecciona individualmente, teniendo en cuenta la condición del paciente, la edad, el peso y otros factores. Cuando se administra, la dosis se titula para monitorear el efecto terapéutico. Para lograr un resultado a largo plazo, se realiza una administración adicional de una dosis de mantenimiento.

El desarrollo de una sobredosis es posible en el contexto de un ligero exceso de la cantidad terapéutica. Entre los síntomas de intoxicación, se observa la aparición de hipotensión, arreflexia, apnea y violaciones de las funciones vitales con una posible.

En este caso, se controlan la presión arterial y la respiración. Si es necesario, se prescribe un tratamiento sintomático. La asistencia de emergencia consiste en el uso de adsorbentes. El efecto terapéutico es posible si el medicamento se toma por vía oral no antes de las 2 horas. Anexat se muestra como una droga que exhibe propiedades antagónicas.

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Todos los somníferos y contraindicaciones a la cita.

Condiciones de venta y coste de Dormicum

El precio de la droga Dormicum promedia 550-700 rublos. Se dispensa con receta, pero es difícil conseguirlo en la red de farmacias, ya que el medicamento se entrega principalmente a instituciones médicas. La herramienta no requiere condiciones especiales de almacenamiento, no se recomienda solo permitir diferencias de temperatura, así como la exposición a la luz solar directa. El medicamento puede usarse 5 años a partir de la fecha de fabricación.

Dormicum recibió buenas críticas de los médicos, al igual que sus contrapartes Nitrazepam y Rohipnol. Sin embargo, debido al alto riesgo de efectos secundarios y sobredosis, se proporciona un estricto control médico de la condición al prescribir el medicamento. No lo use solo en casa.

Catad_pgroup Ansiolíticos (tranquilizantes)

Dormicum - instrucciones de uso

INSTRUCCIONES
sobre el uso médico de la droga

Número de registro: N° P 016119/01

Nombre comercial de la droga
DORMIKUM (DORMICUM®)

Denominación común internacional
midazolam (midazolam)

nombre químico
8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo benzodiazepina

Forma de dosificación
Solución para administración intravenosa e intramuscular

Compuesto
1 ml (1 ampolla) contiene: midazolam 5 mg
3 ml (1 ampolla) del medicamento contienen: midazolam 15 mg
Excipientes: cloruro de sodio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, agua para inyección

Descripción
Líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico
pastilla para dormir

codigo atx

Propiedades farmacológicas
Benzodiazepina de acción corta para premedicación, sedación, inducción y anestesia principal
El principio activo Dormicum, midazolam, pertenece al grupo de las imidobenzodiazepinas. La base libre es una sustancia lipófila, poco soluble en agua.
La presencia de un átomo de nitrógeno básico en la posición 2 del anillo de imidobenzodiazepina permite que el midazolam forme sales solubles en agua con ácidos, lo que da lugar a soluciones inyectables estables y bien toleradas.
La acción farmacológica del fármaco se caracteriza por un inicio rápido y, debido a la biotransformación rápida, una duración corta. Debido a su baja toxicidad, el midazolam tiene una gran ventana terapéutica.
Dormicum tiene un sedante muy rápido y un efecto hipnótico pronunciado. También tiene efectos ansiolíticos, anticonvulsivos y relajantes musculares.
Después de la administración parenteral, se produce una breve amnesia anterógrada (el paciente no recuerda los hechos ocurridos durante el período de acción más intensa del principio activo).

Farmacocinética
Absorción después de la inyección intramuscular
El midazolam se absorbe del tejido muscular de forma rápida y completa. La concentración plasmática máxima se alcanza en 30 minutos. La biodisponibilidad absoluta después de la inyección intramuscular supera el 90%.
Distribución
Después de la administración intravenosa, la curva de concentración plasmática de midazolam se caracteriza por una o dos fases de distribución bien definidas. El volumen de distribución en estado de equilibrio es de 0,7-1,2 l/kg de peso corporal. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 96-98%, principalmente a la albúmina. El midazolam pasa al líquido cefalorraquídeo lentamente y en pequeñas cantidades. El midazolam atraviesa lentamente la barrera placentaria y entra en la circulación fetal; pequeñas cantidades se encuentran en la leche materna.
Metabolismo
El midazolam se elimina casi exclusivamente por biotransformación. Menos del 1% de la dosis ingerida se encuentra en la orina como fármaco inalterado. El midazolam es hidroxilado por la isoenzima 3A4 del sistema del citocromo P450. El principal metabolito en plasma y orina es a-hidroximidazolam. El 60-80% de la dosis recibida se excreta en la orina como glucurónido de a-hidroximidazolam. Las concentraciones plasmáticas de a-hidroximidazolam son el 12% de las de la sustancia original. El efecto del primer paso por el hígado alcanza el 30-60%. La vida media del metabolito es de menos de 1 hora. El α-hidroximidazolam tiene actividad farmacológica, pero solo en un grado mínimo (alrededor del 10%) provoca los efectos del midazolam administrado por vía intravenosa. No existen datos sobre el papel del polimorfismo genético en el metabolismo oxidativo del midazolam.
cría
En voluntarios sanos, la vida media es de 1,5 a 2,5 horas, el aclaramiento plasmático es de 500 ml/min. Si el midazolam se administra por vía intravenosa por goteo, la cinética de su excreción no difiere de la que se obtiene después de una inyección a chorro.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes
En pacientes mayores de 60 años, la vida media puede aumentar hasta 4 veces.
En niños de 3 a 10 años, la vida media después de la administración intravenosa es más corta que en adultos, lo que corresponde a un aumento del aclaramiento metabólico del fármaco.
En los recién nacidos, posiblemente debido a la inmadurez del hígado, la vida media aumenta y tiene un promedio de 6 a 12 horas, y la eliminación del fármaco se ralentiza.
La vida media del fármaco en pacientes con cirrosis hepática puede prolongarse y el aclaramiento puede disminuir, en comparación con indicadores similares en voluntarios sanos.
La vida media del fármaco en pacientes con insuficiencia renal crónica es similar a la de voluntarios sanos.
En pacientes críticamente enfermos, la vida media del midazolam aumenta.
En la insuficiencia cardíaca congestiva, la vida media del midazolam también es más larga que en individuos sanos.

Indicaciones
Sedación consciente previa a procedimientos diagnósticos o terapéuticos, realizada con anestesia local o sin ella (administración intravenosa).
Premedicación antes de la anestesia de inducción (vía intramuscular en niños).
Anestesia introductoria y de mantenimiento. Como agente de inducción para la anestesia por inhalación o como componente sedante para la anestesia combinada, incluida la anestesia intravenosa total (bolo intravenoso y goteo).
Ataralgesia en combinación con ketamina en niños (vía intramuscular).
Sedación a largo plazo en cuidados intensivos (chorro intravenoso o goteo).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas o a cualquier componente de la droga.

Embarazo y lactancia
No hay datos suficientes para evaluar la seguridad del midazolam en el embarazo.
Las benzodiazepinas no deben usarse durante el embarazo a menos que exista una alternativa más segura. La administración del fármaco en el último trimestre del embarazo o en dosis elevadas durante la primera etapa del parto provoca arritmias cardíacas en el feto, hipotensión, alteración de la succión, hipotermia y depresión respiratoria leve en el recién nacido. Además, los bebés cuyas madres recibieron benzodiazepinas a largo plazo al final del embarazo pueden volverse físicamente dependientes, con cierto riesgo de síndrome de abstinencia posnatal.
Dado que el midazolam pasa a la leche materna, Dormicum no debe usarse en madres lactantes.

Modo de aplicación
El midazolam es un sedante fuerte que requiere una administración lenta y una selección de dosis individual.
La dosis debe titularse hasta lograr el efecto sedante deseado, que corresponda a la necesidad clínica, a la condición física y edad del paciente, así como a la terapia farmacológica que recibe.
En pacientes mayores de 60 años, pacientes debilitados o crónicos, la dosis debe seleccionarse cuidadosamente, teniendo en cuenta los factores especiales inherentes a cada paciente.
Sedación intravenosa consciente
La dosis de Dormicum se selecciona individualmente; el medicamento no debe administrarse rápidamente o en una corriente. El inicio de la sedación varía individualmente, según el estado del paciente y el régimen de dosificación (velocidad de administración, tamaño de la dosis). Si es necesario, la dosis se selecciona individualmente. El efecto ocurre aproximadamente 2 minutos después de la administración, el máximo, en promedio, después de 2,4 minutos.
adultos
Dormicum debe administrarse por vía intravenosa lentamente, a razón de aproximadamente 1 mg cada 30 segundos. Para pacientes adultos menores de 60 años, la dosis inicial es de 2,5 mg 5-10 minutos antes del inicio del procedimiento. Si es necesario, introduzca dosis posteriores de 1 mg. Las dosis totales promedio oscilan entre 3,5 y 7,5 mg. Por lo general, una dosis total que no exceda los 5 mg es suficiente.
Para pacientes mayores de 60 años, debilitados o con enfermedades crónicas, la dosis inicial se reduce a aproximadamente 1 mg y se administra 5-10 minutos antes del inicio del procedimiento. Si es necesario, ingrese dosis posteriores de 0.5-1 mg. Dado que es posible que no se logre el efecto máximo tan rápido en estos pacientes, las dosis posteriores deben titularse muy lentamente y con cuidado. Por lo general, una dosis total que no exceda los 3,5 mg es suficiente.
Niños
Por vía intramuscular, el fármaco se administra a una dosis de 0,1-0,15 mg/kg 5-10 minutos antes del procedimiento. A los pacientes en estado de excitación más pronunciada se les puede administrar hasta 0,5 mg/kg de peso corporal. Por lo general, una dosis total que no exceda los 10 mg es suficiente.
Por vía intravenosa, la dosis inicial de Dormicum se administra durante 2-3 minutos, luego de lo cual, antes de continuar con el procedimiento o administrar una segunda dosis, debe esperar otros 2-3 minutos para evaluar el efecto sedante. Si es necesario aumentar la sedación, continúe valorando cuidadosamente la dosis hasta lograr el grado deseado de sedación. Los bebés y los niños menores de 5 años pueden necesitar dosis mucho mayores que los niños mayores y los adolescentes.
Los datos sobre niños menores de 6 meses no intubados son limitados. Estos niños son particularmente propensos a la obstrucción de las vías respiratorias y la hipoventilación, por lo que es esencial ajustar la dosis en pequeños incrementos hasta que se logre el beneficio clínico y monitorear de cerca a los pacientes.
La dosis inicial en niños de 6 meses a 5 años es de 0,05 - 0,1 mg/kg. Para lograr el efecto deseado, puede ser necesaria una dosis total de hasta 0,6 mg/kg, pero no debe exceder los 6 mg.
La dosis inicial en niños de 6 a 12 años es de 0,025 - 0,05 mg/kg, la dosis total es de hasta 0,4 mg/kg (no más de 10 mg).
Las dosis para niños de 12 a 16 años son las mismas que para adultos.
anestesia
premedicación
La premedicación con Dormicum poco antes del procedimiento tiene un efecto sedante (aparición de somnolencia y eliminación del estrés emocional), y también provoca amnesia preoperatoria. La premedicación generalmente se realiza inyectando el fármaco profundamente en el músculo de 20 a 60 minutos antes de la inducción de la anestesia.
Dormicum se puede utilizar en combinación con anticolinérgicos.
administración intramuscular
Adultos: Para la sedación preoperatoria y la eliminación de la memoria de los eventos preoperatorios, a los pacientes que no tienen alto riesgo (clase ASA 1 o II, menores de 60 años) se les administra 0,07-0,1 mg/kg de peso corporal (alrededor de 5 mg).
Pacientes mayores de 60 años, debilitados o crónicos: la dosis se reduce individualmente. Si el paciente no está tomando medicamentos simultáneamente, la dosis recomendada de midazolam es de 0,025 - 0,05 mg/kg, la dosis habitual es de 2-3 mg. En pacientes mayores de 70 años, la administración intramuscular de Dormicum debe realizarse con cuidado, bajo supervisión continua, debido a la posibilidad de somnolencia excesiva.
Niños de 1 a 15 años: dosis relativamente más altas (por kg de peso corporal) que los adultos. Dosis en el rango de 0,08-0,2 mg/kg han demostrado ser efectivas y seguras.
Anestesia de inducción (adultos)
Si se administra Dormicum para la anestesia de inducción antes que otros anestésicos, la respuesta individual de los pacientes varía mucho. La dosis debe ajustarse al efecto deseado de acuerdo con la edad y el estado clínico del paciente. Si Dormicum se administra antes que otros medicamentos de inducción intravenosos, las dosis iniciales de cada uno de estos medicamentos pueden reducirse significativamente, a veces hasta en un 25 % de la dosis inicial estándar.
El nivel deseado de anestesia se logra mediante la titulación de la dosis. La dosis de inducción de Dormicum se administra por vía intravenosa lentamente, de forma fraccionada. Cada dosis repetida que no exceda los 5 mg debe administrarse dentro de los 20 a 30 segundos, con intervalos de 2 minutos entre inyecciones.
Pacientes adultos menores de 60 años: se administra una dosis de 0,15-0,2 mg/kg por vía intravenosa durante 20-30 segundos, tras los cuales se debe esperar 2 minutos para evaluar el efecto. Para pacientes quirúrgicos en edad senil que no pertenezcan al grupo de alto riesgo (ASA clase I y II), se recomienda una dosis inicial de 0,2 mg/kg. En algunos pacientes debilitados o pacientes con comorbilidades graves, una dosis más baja puede ser suficiente.
Pacientes adultos menores de 60 años que no hayan recibido premedicación: la dosis puede ser superior, hasta 0,3-0,35 mg/kg de peso corporal. Se administra por vía intravenosa durante 20-30 segundos, después de lo cual se debe esperar 2 minutos para evaluar el efecto. Si es necesario, para completar la inducción, el fármaco se administra adicionalmente en dosis de alrededor del 25% de la inicial. Como alternativa, se pueden utilizar anestésicos inhalatorios líquidos para completar la inducción. En casos refractarios, la dosis de inducción de Dormicum puede llegar a 0,6 mg/kg, pero la recuperación del conocimiento después de dichas dosis puede retrasarse.
Los pacientes mayores de 60 años que no han recibido premedicación requieren dosis de inducción menores de Dormicum; la dosis inicial recomendada es de 0,3 mg/kg, para pacientes con comorbilidades graves y pacientes debilitados, una dosis de inducción de 0,2-0,25 mg/kg es suficiente, a veces solo 0,15 mg/kg.
Para la anestesia de inducción en niños, no se recomienda Dormicum, ya que la experiencia de su uso es limitada.
Anestesia de mantenimiento
El mantenimiento del nivel de conciencia deseado puede lograrse mediante la administración fraccionada adicional de pequeñas dosis (0,03-0,1 mg/kg), o mediante infusión intravenosa continua a una dosis de 0,03-0,1 mg/kg x hora, generalmente en combinación con analgésicos . Las dosis y los intervalos entre inyecciones dependen de la respuesta individual del paciente.
Los pacientes mayores de 60 años, debilitados o con enfermedades crónicas requieren dosis menores para mantener la anestesia.
A los niños que reciben ketamina con fines anestésicos (ataralgesia) se les recomienda administrar una dosis de 0,15 a 0,20 mg/kg por vía intramuscular. El sueño suficientemente profundo generalmente se logra en 2-3 minutos.
Sedación intravenosa en cuidados intensivos
El efecto sedante deseado se logra mediante la selección gradual de la dosis, seguida de la infusión continua o la administración a chorro fraccionado del fármaco, según la necesidad clínica, el estado del paciente, su edad y los fármacos administrados simultáneamente.
adultos
Una dosis de carga intravenosa se administra fraccionadamente, lentamente. Cada dosis repetida de 1-2,5 mg se administra durante 20-30 segundos, observando intervalos de 2 minutos entre inyecciones.
La dosis de carga intravenosa puede oscilar entre 0,03 y 0,3 mg/kg, siendo suficiente una dosis total de no más de 15 mg.
En pacientes con hipovolemia, vasoconstricción o hipotermia, la dosis de carga se reduce o no se administra en absoluto.
Si Dormicum se usa simultáneamente con analgésicos fuertes, estos últimos deben administrarse antes, de modo que la dosis de Dormicum pueda titularse con seguridad al nivel máximo de sedación causado por el analgésico.
La dosis de mantenimiento puede ser de 0,03-0,2 mg/(kg x hora). En pacientes con hipovolemia, vasoconstricción o hipotermia, se reduce la dosis de mantenimiento. Si el estado del paciente lo permite, se debe evaluar periódicamente el grado de sedación.
Niños
Para lograr el efecto clínico deseado, el fármaco se administra por vía intravenosa a una dosis de 0,05-0,2 mg/kg durante al menos 2-3 minutos (no debe administrarse por vía intravenosa rápidamente). Posteriormente, pasan a infusión intravenosa continua a una dosis de 0,06-0,12 mg/kg (1-2 mcg/kg/min). Si es necesario, para potenciar o mantener el efecto deseado, se puede aumentar o disminuir la velocidad de infusión (normalmente en un 25 % de la velocidad inicial o posterior) o se pueden administrar dosis adicionales de Dormicum.
Si la infusión de Dormicum se inicia en pacientes con alteraciones hemodinámicas, la dosis de carga habitual debe ajustarse en pequeños "pasos", monitoreando los parámetros hemodinámicos (hipotensión). Estos pacientes tienen tendencia a la depresión respiratoria con Dormicum y requieren un control cuidadoso de la frecuencia respiratoria y la saturación de oxígeno.
Recién nacidos (32 semanas) - a una dosis de 0,06 mg/kg/hora (1 mcg/kg/min). No se administra una dosis de carga intravenosa a los recién nacidos, sino que la infusión se realiza algo más rápido en las primeras horas para lograr concentraciones plasmáticas terapéuticas del fármaco. La tasa de infusión debe revisarse con frecuencia y cuidado, especialmente durante las primeras 24 horas, para asegurar que se administre la dosis efectiva más baja y para reducir la posibilidad de acumulación de fármaco.
Instrucciones especiales de dosificación
La solución de Dormicum en ampollas se puede diluir con solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de glucosa al 5% y al 10%, solución de fructosa al 5%, solución de Ringer y solución de Hartmann en una proporción de 15 mg de midazolam por 100-1000 ml de solución de infusión. Estas soluciones permanecen física y químicamente estables durante 24 horas a temperatura ambiente o 3 días a 5°C (ver también "Notas especiales").
Dormicum no debe diluirse con una solución al 6% de Macrodex en glucosa ni mezclarse con soluciones alcalinas.
Además, se puede formar un precipitado que se disuelve al agitar a temperatura ambiente.

Interacción con otras drogas
El metabolismo del midazolam está mediado principalmente por la isoenzima del sistema citocromo P4503A4 (CYP3A4). Alrededor del 25% de la actividad total del sistema del citocromo 450 en el hígado de los adultos recae en la subclase CYP3A4. Los inhibidores e inductores de esta isoenzima pueden interactuar con midazolam.
Estudios de interacción realizados con la solución de Dormicum
Itraconazol y fluconazol. La administración conjunta de midazolam e itraconazol o fluconazol prolonga la vida media del midazolam de 2,9 a 7,0 horas (itraconazol) o a 4,4 horas (fluconazol). Cuando el midazolam se administra en bolo para la sedación a corto plazo, el itraconazol y el fluconazol no aumentan sus efectos de manera clínicamente significativa, por lo que no es necesario ajustar la dosis. Sin embargo, cuando se prescribe midazolam en dosis altas, puede ser necesario ajustar la dosis. La infusión a largo plazo de midazolam en pacientes que reciben antimicóticos sistémicos (p. ej., en cuidados intensivos) puede prolongar el efecto hipnótico del fármaco si la dosis no se ajusta de acuerdo con el efecto.
Eritromicina. El nombramiento simultáneo de Dormicum y eritromicina alarga la vida media de midazolam de 3,5 a 6,2 horas. Aunque los cambios observados en la farmacodinámica fueron relativamente pequeños, se recomienda ajustar la dosis de midazolam administrado por vía intravenosa, especialmente cuando se prescriben dosis altas.
Cimetidina y ranitidina. La cimetidina aumenta las concentraciones plasmáticas de equilibrio de midazolam en un 26%, mientras que la ranitidina no las afecta. La administración simultánea de midazolam y cimetidina o ranitidina no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética y farmacodinamia de midazolam. Midazolam se puede administrar por vía intravenosa a dosis normales simultáneamente con cimetidina y ranitidina.
Ciclosporina. No hay interacción farmacocinética y farmacodinámica entre ciclosporina y midazolam; No es necesario ajustar la dosis de midazolam cuando se usa simultáneamente con ciclosporina.
El nitrendipino no afecta la farmacocinética y la farmacodinámica del midazolam. Ambos fármacos pueden administrarse simultáneamente; No es necesario ajustar la dosis de midazolam.
Saquinavir. En 12 voluntarios sanos, una sola administración intravenosa de midazolam a una dosis de 0,05 mg/kg después de 3-5 días de tomar saquinavir a una dosis de 1200 mg 3 veces al día redujo el aclaramiento de midazolam en un 56 % y aumentó su semirreducción. vida útil de 4,1 a 9,5 horas. Saquinavir solo mejoró la sensación subjetiva del efecto del midazolam (medido por la escala analógica visual, el elemento "efecto total del fármaco"), por lo que los pacientes que toman saquinavir pueden recibir dosis intravenosas en bolo de midazolam. Con infusión prolongada de midazolam, se recomienda reducir la dosis inicial en un 50%.
Los anticonceptivos orales no afectaron la farmacocinética del midazolam administrado por vía intramuscular; estos medicamentos se pueden usar simultáneamente sin ajuste de dosis de midazolam.
Otras interacciones
El valproato de sodio desplaza al midazolam de la unión a proteínas, lo que puede potenciar los efectos del midazolam. Los pacientes con epilepsia que reciben valproato de sodio pueden requerir un ajuste de la dosis de midazolam.
En pacientes que reciben terapia antiarrítmica o anestesia regional con lidocaína, el midazolam no afecta la unión de la lidocaína a las proteínas plasmáticas.
El alcohol puede aumentar el efecto sedante del midazolam.
La administración intravenosa de Dormicum reduce las concentraciones alveolares mínimas de halotano necesarias para la anestesia general.
Incompatibilidad
La solución de Dormicum en ampollas no se puede diluir con solución de Macrodex al 6% en solución de glucosa. No mezcle Dormicum con soluciones alcalinas, ya que el midazolam precipita con bicarbonato de sodio.

Efectos secundarios
Sistema nervioso central y periférico y esfera mental: somnolencia, sedación prolongada, confusión, euforia, alucinaciones, debilidad, dolor de cabeza, mareos, ataxia, amnesia anterógrada, cuya duración depende directamente de la dosis. La amnesia anterógrada puede ocurrir al final del procedimiento, en algunos casos dura más.
Se describen casos de reacciones paradójicas, como agitación, actividad motora involuntaria (incluyendo convulsiones tónico-clónicas y temblor muscular), hiperactividad, humor hostil, ira y agresividad, paroxismos de excitación, especialmente en niños y pacientes seniles.
Se han descrito convulsiones en bebés prematuros y recién nacidos.
El uso de Dormicum, incluso en dosis terapéuticas, puede conducir a la formación de dependencia física. La abstinencia del fármaco, especialmente de forma abrupta después de un uso intravenoso prolongado, puede ir acompañada de síntomas de abstinencia, incluidas convulsiones.
Tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, hipo, estreñimiento, sequedad de boca.
Sistema cardiovascular y órganos respiratorios: en casos raros, se han desarrollado eventos adversos cardiorrespiratorios graves. Consistían en depresión y paro respiratorio y/o paro cardíaco. La probabilidad de tales reacciones potencialmente mortales es mayor en adultos mayores de 60 años y en aquellos con insuficiencia respiratoria o cardíaca concomitante, especialmente si el fármaco se administra demasiado rápido o en grandes dosis. Además, se han descrito hipotensión, taquicardia leve, vasodilatación, dificultad para respirar y, en algunos casos, laringoespasmo.
Piel y sus apéndices: erupción cutánea, urticaria, picor.
Cuerpo en su conjunto: en algunos casos - reacciones de hipersensibilidad generalizada, de piel a anafilactoide.
Reacciones locales: eritema y dolor en el lugar de la inyección, tromboflebitis, trombosis.
En pacientes ancianos, tras el uso de benzodiazepinas, aumenta el riesgo de caídas y fracturas.

Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Dormicum se expresan principalmente en un aumento de sus efectos farmacológicos: somnolencia, confusión, letargo y debilidad muscular o excitación paradójica. Como en el caso de una sobredosis de otras benzodiazepinas, esto no pone en peligro la vida, a menos que el paciente haya recibido simultáneamente otras drogas que deprimen el sistema nervioso central, incluido el alcohol. Los síntomas más graves incluyen arreflexia, hipotensión, depresión cardiovascular y respiratoria, paro respiratorio y, rara vez, coma.
En la mayoría de los casos, solo es necesario controlar las funciones vitales. En el tratamiento de la sobredosis, se ocupa especial atención en cuidados intensivos encaminados a mantener la actividad cardiovascular y respiratoria. Los fenómenos de sobredosis se pueden detener con un antagonista de las benzodiazepinas: Anexat (principio activo: flumazenil). Se debe tener cuidado al usar flumazenil por si acaso); sobredosis mixta de fármacos, así como en pacientes con epilepsia tratados con benzodiazepinas

instrucciones especiales
Dormicum inyectable debe utilizarse únicamente si se dispone de equipo de reanimación, ya que su administración intravenosa puede inhibir la contractilidad miocárdica y provocar un paro respiratorio.
Se necesita especial cuidado para la administración parenteral de Dormicum en el grupo de alto riesgo: mayores de 60 años, pacientes debilitados y crónicos que padecen insuficiencia respiratoria crónica, insuficiencia renal crónica, insuficiencia hepática e insuficiencia cardíaca congestiva, pacientes pediátricos con inestabilidad cardiovascular. Estos pacientes de alto riesgo requieren dosis más bajas (ver "Método de aplicación") y un control constante con el fin de la detección temprana de violaciones de las funciones vitales. En pacientes ancianos, tras el uso de benzodiazepinas, aumenta el riesgo de caídas y fracturas.
Con extrema precaución, las benzodiazepinas se utilizan en pacientes que abusan del alcohol y drogadictos.
Como ocurre con cualquier fármaco que deprime el sistema nervioso central y tiene un efecto relajante muscular, se debe tener especial cuidado al administrar Dormicum a pacientes con miastenia grave, ya que estos ya presentan debilidad muscular.
Cuando se utiliza Dormicum para la sedación a largo plazo en la unidad de cuidados intensivos, se ha descrito una ligera disminución del efecto del fármaco. Además, en tal situación, uno debe ser consciente de la posibilidad de desarrollar dependencia física, cuyo riesgo depende de la dosis y la duración del uso.
Dado que la retirada brusca de Dormicum tras un uso intravenoso prolongado puede ir acompañada de síntomas de abstinencia, se recomienda reducir la dosis de forma gradual.
Dormicum causa amnesia anterógrada, que a menudo es deseable antes y durante los procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico. Su duración depende directamente de la dosis administrada. La amnesia prolongada puede ser un problema para los pacientes que van a ser dados de alta después de un procedimiento quirúrgico o de diagnóstico. Después de la administración parenteral del medicamento, los pacientes pueden ser dados de alta del hospital o clínica no antes de las 3 horas posteriores y solo con acompañamiento.
Si aparecen síntomas que sugieran una reacción paradójica, se debe evaluar el efecto de Dormicum antes de continuar con su administración.
En niños con un estado inestable del sistema cardiovascular y en recién nacidos, se debe evitar la administración intravenosa rápida del medicamento. Se necesita especial cuidado al sedar a los bebés prematuros a menos que estén intubados debido al riesgo de apnea. Además, los recién nacidos tienen tendencia a un efecto inhibitorio prolongado y pronunciado de Dormicum sobre la respiración, lo que se debe a su inmadurez funcional.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y trabajar con máquinas y mecanismos.
La sedación, la amnesia, la alteración de la concentración y de la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. No debe conducir vehículos ni trabajar con máquinas o mecanismos hasta que el efecto de la droga haya cesado por completo.

Forma de liberación y embalaje.
1 ml y 3 ml del medicamento en ampollas de vidrio incoloro (clase hidrolítica 1 según EP). Se colocan 5, 10 ampollas (1 ml cada una) o 5, 10, 25 ampollas (3 ml cada una), junto con las instrucciones de uso, en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje
Conservar a temperatura no superior a 30°C, protegido de la luz. No congelar.

Consumir preferentemente antes del
5 años.
El medicamento no debe usarse después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Condiciones de dispensación en farmacias
Por prescripción médica.

Fabricante
F. Hoffmann-La Roche Ltd, producido por Seneksi SAS, Francia
Dirección registrada del fabricante:
Seneksi CAC, 52, ru Marcel et Jacquies Gaucherbes 94120 Fontenay-sues-Bois, Francia
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, Francia
Las reclamaciones de los consumidores deben enviarse a la dirección de la oficina de representación en Moscú:
125445, calle. Smolnaya, 24D

Dormicum es una droga sintética con un pronunciado efecto hipnótico y sedante rápido.

Acción farmacológica de Dormicum

Dormicum es un fármaco que tiene efecto hipnótico, sedante, anticonvulsivo, ansiolítico y relajante muscular central.

El componente activo de Dormicum, el midazolam, al ser una sustancia lipofílica, tiene un efecto estimulante sobre los receptores ionotrópicos GABA, que se encuentran en el sistema nervioso central.

Debido a la baja toxicidad, el fármaco tiene un gran intervalo terapéutico. La acción de Dormicum se caracteriza por un inicio rápido y una duración corta.

Después de la introducción del medicamento, se observa una amnesia anterógrada a corto plazo, durante la cual el paciente no recuerda los eventos que ocurren durante la acción del principio activo.

Composición, forma de liberación y análogos de Dormicum.

Dormicum se produce como una solución transparente para inyección (intravenosa e intramuscular) que contiene 1 ml de 5 mg de midazolam en ampollas de 1 ml y 3 ml.

Es posible utilizar un análogo de Dormicum en términos de sustancia activa (Fulsed) o modo de acción (Nitrazepam, Flunitrazepam-Fereina).

Indicaciones de uso Dormicum

De acuerdo con las instrucciones, Dormicum se prescribe para adultos para:

• Sedación consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos, realizados bajo anestesia local o sin ella;
• Anestesia introductoria y premedicación previa a la misma;
• Sedación a largo plazo en cuidados intensivos, así como un componente sedante en anestesia combinada.

Niños Dormicum se suele utilizar:

• Al realizar sedación con preservación de la conciencia para procedimientos diagnósticos o terapéuticos;
• Para premedicación antes de la anestesia de inducción y sedación a largo plazo en cuidados intensivos.

Contraindicaciones

Dormicum no se usa en el contexto de:

• Insuficiencia respiratoria aguda;
• Hipersensibilidad al principio activo (midazolam) o componentes auxiliares;
• insuficiencia pulmonar aguda;
• Glaucoma de ángulo cerrado;
• Choque, coma, intoxicación aguda por alcohol y drogas, acompañada de depresión de las funciones vitales;
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

El medicamento no se usa como parte de la terapia durante el parto. Precaución requiere el uso de Dormicum:

• Personas mayores de 60 años;
• Pacientes en condiciones extremadamente graves;
• En el contexto de insuficiencia respiratoria;
• En el contexto de la disfunción de los riñones y el hígado;
• Con insuficiencia cardíaca;
• En el contexto de la miastenia gravis;
• Bebés prematuros (debido al riesgo de desarrollar apnea del sueño);
• Bebés recién nacidos menores de 6 meses.

Cómo usar Dormicum

Dormicum, de acuerdo con las instrucciones, es un medicamento sedante fuerte que requiere una selección de dosis individual y una administración lenta. Para lograr el efecto sedante deseado, apropiado para la edad, condición física y necesidad clínica, se recomienda la titulación de la dosis. Se debe abordar a las personas mayores en estado grave y a los niños con la selección de la dosis teniendo en cuenta los factores de riesgo individuales.

Después de la administración intravenosa, la acción de Dormicum de acuerdo con las instrucciones se desarrolla dentro de dos minutos, el efecto máximo se observa después de 5 a 10 minutos.

Antes de un procedimiento quirúrgico o de diagnóstico para la sedación consciente, el medicamento se administra por vía intravenosa. La dosis promedio para adultos es de 2 a 2,5 mg administrados 5 a 10 minutos antes del procedimiento. Como regla general, no se administran más de 5 mg del medicamento por día. Para los ancianos, se usa un total de no más de 2-3.5 mg de Dormicum.

A los niños se les administra Dormicum por vía intravenosa mediante una titulación lenta hasta lograr el efecto deseado. Los niños menores de cinco años pueden necesitar mayores dosis de medicación que los adolescentes.

Para la premedicación, Dormicum debe administrarse por vía intramuscular (20-60 minutos antes de la inducción de la anestesia profunda en el músculo) o por vía intravenosa. Después de la administración, para detectar síntomas de sobredosis, es imperativo controlar el estado del paciente, ya que la sensibilidad individual al fármaco puede variar. Los niños de 1 a 15 años generalmente requieren dosis más altas de Dormicum que los adultos.

En niños, no se recomienda el uso de Dormicum como sedante en anestesia combinada por falta de datos necesarios.

Efectos secundarios

Dormicum, según las revisiones, incluso cuando se usa en dosis terapéuticas, especialmente con sedación prolongada, puede causar la formación de dependencia física. El riesgo de su aparición depende de las dosis utilizadas y la duración de la terapia, así como de la presencia de dependencia de alcohol o drogas. La interrupción abrupta de la terapia a largo plazo puede causar síntomas de abstinencia, incluidas convulsiones.

Además, el uso de Dormicum, según las revisiones, puede conducir al desarrollo de trastornos de varios sistemas del cuerpo en forma de:

• Reacciones de hipersensibilidad generalizada (incluidas reacciones cardiovasculares y cutáneas, broncoespasmo), shock anafiláctico (sistema inmunitario);
• Confusión de la conciencia, euforia, alucinaciones (esfera mental);
• Eventos adversos cardiorrespiratorios graves: depresión o cese respiratorio, desarrollo de apnea, disnea, laringoespasmo (órganos respiratorios);
• Erupción cutánea, urticaria y picor (piel y grasa subcutánea);
• Eventos adversos cardiorrespiratorios graves (sistema cardiovascular);
• Violaciones y deterioro de la agudeza visual, visión doble, nistagmo, contracciones periódicas de los párpados, presíncope, trastornos refractivos, congestión en los oídos, pérdida del equilibrio (órganos de los sentidos);
• Eritema y dolor en el lugar de la inyección, tromboflebitis, trombosis, hipersensibilidad (reacciones locales y generales).

En algunos casos (especialmente en niños y ancianos), cuando se usa Dormicum, según las revisiones, se observan reacciones paradójicas: agitación, estado de ánimo hostil, actividad motora involuntaria, hiperactividad, paroxismos de excitación, agresividad e ira. Los recién nacidos y los bebés prematuros pueden desarrollar convulsiones, y en los ancianos, después del uso de Dormicum, aumenta la probabilidad de caídas y fracturas.

Las alteraciones del sistema nervioso periférico y central se manifiestan con mayor frecuencia como disminución de la concentración, dolor de cabeza, mareos, ataxia, somnolencia posoperatoria, amnesia anterógrada. Además, de acuerdo con las instrucciones, Dormicum puede causar amnesia retrógrada, movimientos atetoides, ansiedad, delirio y somnolencia al recuperarse de la anestesia, trastornos del sueño, disfonía, ilegibilidad del habla, parestesias. En algunos casos, después de la terapia, se observan trastornos digestivos en forma de sabor agrio en la boca, estreñimiento, náuseas, salivación, eructos y vómitos.

Condiciones de almacenaje

Dormicum es un medicamento sedante recetado. La vida útil de la solución es de cinco años, siempre que se almacene en las condiciones recomendadas por las instrucciones (a temperaturas de hasta 30 ° C).

Forma farmacéutica:  solución para administración intravenosa e intramuscular Compuesto:

1 ml de solución contiene:

Substancia activa:

midazolam - 5,00000 mg.

Excipientes:

cloruro de sodio - 5.00000 mg,

ácido clorhídrico - 0.00234 ml,

Solución de hidróxido de sodio 1 M - hasta pH 3,3,

agua para inyección - hasta 1 ml.

Descripción: Líquido incoloro transparente. Grupo farmacoterapéutico:Pastillas para dormir ATX:  

N.05.C.D.08 Midazolam

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción

El midazolam es una benzodiazepina de acción corta que pertenece al grupo de las imidobenzodiazepinas. Estos compuestos estimulan los receptores de benzodiacepinas en las membranas de las neuronas del sistema nervioso central (SNC), que están asociados alostéricamente con los receptores del ácido gamma-aminobutírico (receptores GABAd). Con la estimulación de los receptores de benzodiacepinas, aumenta la sensibilidad de los receptores GABA al GABA (mediador inhibidor). Cuando se excitan los receptores GABAA, se abren los canales C1; Iones Cl: ingresan a las células nerviosas, lo que conduce a la hiperpolarización de la membrana celular. Bajo la acción de las benzodiazepinas, aumenta la frecuencia de apertura de los canales de Cl. Así, las benzodiazepinas potencian los procesos de inhibición en el sistema nervioso central.

Efectos farmacológicos de las benzodiazepinas:

1) ansiolítico (eliminación de sentimientos de ansiedad, miedo, tensión);

2) sedante;

3) pastillas para dormir;

4) relajante muscular;

5) anticonvulsivo;

6) amnésico (en dosis altas, las benzodiazepinas provocan amnesia anterógrada durante unas 6 horas, que puede utilizarse como premedicación antes de operaciones quirúrgicas).

La acción farmacológica se caracteriza por una corta duración debido a la rápida degradación del midazolam. Provoca rápidamente el inicio del sueño (después de 20 minutos), tiene poco efecto sobre la estructura del sueño y prácticamente no tiene efectos secundarios.

Inicio de acción: sedante - 15 minutos (administración intramuscular (i / m)), 1.5-5 minutos (administración intravenosa (i / v)); anestesia general introductoria con administración intravenosa: 0,75-1,5 minutos (con premedicación con estupefacientes), 1,5-3 minutos (sin premedicación con estupefacientes). La duración de la acción amnésica depende directamente de la dosis. El tiempo de recuperación de la anestesia general es de 2 horas en promedio. Después del uso intramuscular o intravenoso, se observa amnesia anterógrada de corta duración.

Farmacocinética:

Absorción

Cuando se administra por vía intramuscular, la absorción de midazolam del tejido muscular es rápida y completa. La concentración plasmática máxima se alcanza en 30 minutos. La biodisponibilidad absoluta después de la inyección intramuscular es superior al 90%.

Distribución

El perfil farmacocinético de midazolam es lineal. Con la administración intravenosa, la distribución es bifásica. El volumen de distribución de equilibrio es de 0,7-1,2 l/kg. El enlace con los proteínas de plasma - 96-98 %. En contacto principalmente con la albúmina, penetra a través de las barreras histohemáticas, incl. barreras hematoencefálicas y placentarias, así como en la leche materna. Se encuentran pequeñas concentraciones en el líquido cefalorraquídeo.

Metabolismo

El midazolam se biotransforma casi por completo y se excreta principalmente como metabolitos. Hidroxilado por la isoenzima CYP3A4 a α-hidroximidazolam (el principal metabolito en plasma y orina). La concentración plasmática de a-hidroximidazolam alcanza el 12% de la sustancia de partida. La actividad farmacológica es el 10% de la actividad del midazolam.

cría

En voluntarios sanos, la vida media (T 1/2) del midazolam es de 1,5 a 2,5 horas. Aclaramiento plasmático - 300-500 ml / min. Se excreta principalmente por los riñones (60-80% de la dosis administrada), principalmente en forma de glucurónido de α-hidroximidazolam. Menos del 1% se excreta sin cambios en la orina. T 1/2 α-hidroximidazolam es<1 часа.

Farmacocinética con la administración de goteo intravenoso: en algunos pacientes de cuidados intensivos y en algunos pacientes ancianos que recibieron goteo para sedación prolongada, la vida media de eliminación se incrementó hasta seis veces. Los factores de riesgo específicos incluyen edad avanzada, patología abdominal, sepsis y función renal reducida. En estos pacientes, la infusión de midazolam a una velocidad constante resultó en un aumento de las concentraciones plasmáticas del fármaco en el estado estacionario. Por tanto, la velocidad de perfusión debe reducirse tan pronto como se obtenga un efecto clínico satisfactorio.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada.

En personas mayores de 60 años, T 1/2 puede incrementarse cuatro veces.

Niños.

Después de la administración intravenosa a niños de 3 a 10 años, el T 1/2 es más corto que en adultos (1 a 1,5 horas), lo que se explica por un metabolismo más intenso del midazolam.

Recién nacidos.

En los recién nacidos, la vida media (T 1/2) aumenta y tiene un promedio de 6 a 12 horas, y la eliminación del fármaco se hace más lenta.

Pacientes con sobrepeso.

En personas con sobrepeso, el aclaramiento se ralentiza, T 1/2 es de 8,4 horas. Pacientes con insuficiencia hepática.

La vida media del midazolam en pacientes con cirrosis hepática puede prolongarse y reducirse el aclaramiento, en comparación con indicadores similares en voluntarios sanos.

Pacientes con insuficiencia renal.

En pacientes con insuficiencia renal crónica, T 1/2 es el mismo que en voluntarios sanos.

Pacientes gravemente enfermos.

En pacientes en estado crítico, la vida media (T 1/2) del midazolam aumenta.

Pacientes con insuficiencia cardiaca.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, en comparación con voluntarios sanos, T 1/2 aumenta.

Indicaciones:

adultos

Anestesia introductoria.

Como componente sedante en anestesia combinada.

Niños

Sedación consciente antes y durante los procedimientos diagnósticos o terapéuticos, realizados con anestesia local o sin ella.

Premedicación antes de la anestesia de inducción.

Sedación prolongada en cuidados intensivos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas u otros componentes de la droga.

Insuficiencia respiratoria aguda, síndrome de dificultad respiratoria aguda.

Shock, coma, intoxicación alcohólica aguda con depresión de las funciones vitales.

Glaucoma de ángulo cerrado.

El período de parto (ver la sección "Uso durante el embarazo y durante la lactancia").

Con cuidado:

Insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia respiratoria crónica, insuficiencia hepática, insuficiencia renal crónica, obesidad, vejez, niños menores de 6 meses (especialmente recién nacidos y bebés prematuros), daño cerebral orgánico, intoxicación por alcohol y drogas con depresión de las funciones vitales, miastenia grave .

Si tiene una de las enfermedades enumeradas, asegúrese de consultar a su médico antes de tomar el medicamento.

Embarazo y lactancia:

No hay datos suficientes para evaluar la seguridad del midazolam en el embarazo. El uso de benzodiazepinas solo es posible en ausencia de otros métodos alternativos de tratamiento.

Voriconazol aumenta 3 veces la concentración plasmática y la vida media del midazolam.

macrólidos

Eritromicina. Aumenta en 1,6-2 veces la concentración plasmática de midazolam administrado por vía intravenosa, aproximadamente 1,5-1,8 veces aumenta la vida media final. Aunque los cambios observados en la farmacodinámica fueron relativamente pequeños, se recomienda ajustar la dosis de midazolam administrado por vía intravenosa, especialmente cuando se prescriben dosis altas.

Claritromicina. Aumenta en 2,5 veces la concentración plasmática de midazolam administrado por vía intravenosa, aproximadamente 1,5-2 veces aumenta la vida media final.

Inhibidores de la proteasa del VIH

Saquinavir y otros inhibidores de la proteasa del VIH. Con el uso combinado de midazolam con lopinavir y ritonavir (combinación de refuerzo), la concentración plasmática de midazolam administrado por vía intravenosa aumenta 5,4 veces, lo que se combina con el mismo aumento en la vida media de eliminación terminal.

Saquinavir solo aumentó la sensación subjetiva del efecto del midazolam, por lo que se puede administrar midazolam a pacientes que toman dosis en bolo intravenoso. Con infusión prolongada de midazolam, se recomienda reducir la dosis inicial en un 50%. La administración parenteral de midazolam junto con inhibidores de la proteasa del VIH requiere el cumplimiento de las condiciones de hospitalización (ver).

Bloqueadores de los receptores de histamina H2

Cimetidina y Raitidina. aumenta las concentraciones de equilibrio de midazolam en plasma en un 26%, pero no las afecta. La administración simultánea de midazolam y cimetidina o ranitidina no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética y farmacodinamia de midazolam. puede administrarse por vía intravenosa en las dosis habituales simultáneamente con cimetidina y ranitidina.

Bloqueadores de los canales de calcio lentos

diltiazem. Una dosis única de diltiazem aumenta la concentración plasmática de midazolam intravenoso en aproximadamente un 25 % y prolonga la vida media terminal en un 43 %.

Otros medicamentos.

Atorvastatina. Aumenta la concentración plasmática de midazolam administrado por vía intravenosa en 1,4 veces.

Inductores de CYP3A4

rifampicina. Después de tomar rifampicina durante 7 días a una dosis de 600 mg por día, la concentración de midazolam en el plasma sanguíneo después de la administración intravenosa disminuye aproximadamente un 60%. La vida media terminal se reduce en aproximadamente un 5-60%.

Medicamentos y alimentos a base de hierbas.

Extracto de raíz de equinácea purpúrea. Reduce la concentración plasmática de midazolam administrado por vía intravenosa en un 20%. La vida media terminal se reduce en aproximadamente un 42%.

Hierba de San Juan (perforada). Reduce la concentración plasmática de midazolam administrado por vía intravenosa en aproximadamente un 20-40%.

La vida media terminal se reduce en aproximadamente un 15-17%.

Otras interacciones

Ciclosporina. No hay interacción farmacocinética y farmacodinámica entre ciclosporina y midazolam; no es necesario ajustar la dosis de midazolam cuando se administra conjuntamente con ciclosporina.

La nitrendipina no afecta la farmacocinética y la farmacodinámica del fármaco. Ambos fármacos pueden administrarse simultáneamente; No es necesario ajustar la dosis de midazolam.

Los anticonceptivos orales no afectan la farmacocinética del midazolam administrado por vía intramuscular; estos medicamentos se pueden usar simultáneamente sin ajuste de dosis de midazolam.

Ácido valproico. Debido a la alta concentración terapéutica en el suero sanguíneo, puede desplazar la conexión con las proteínas plasmáticas (albúmina), lo que puede conducir a un aumento del efecto clínico del midazolam administrado bajo sedación de emergencia. En el contexto del uso de ácido valproico, se mejora la depresión del SNC.

Interacciones farmacodinámicas

La administración conjunta de midazolam con otros sedantes e hipnóticos, así como en combinación con alcohol, puede aumentar los efectos sedantes e hipnóticos.

Tal interacción es posible cuando se toman opiáceos y opioides (cuando se toman como analgésicos y antitusivos, terapia de sustitución), antipsicóticos (neurolépticos), diversas benzodiazepinas utilizadas como ansiolíticos o hipnóticos, barbitúricos, propofol, ketamina, etomidato, también mientras se toma midazolam con antidepresivos con un efecto sedante, antihistamínicos y antihipertensivos de acción central. reduce la concentración alveolar mínima de los anestésicos inhalatorios. Con tal uso conjunto de medicamentos, es necesario un control adecuado de los signos vitales. Debe evitarse el uso concomitante de midazolam y alcohol.

La anestesia espinal puede aumentar el efecto sedante del midazolam intravenoso. En este caso, es necesario reducir la dosis de midazolam.

Asimismo, es necesaria una reducción de la dosis de midazolam administrado por vía intravenosa en los casos de su uso simultáneo con lidocaína o bupivacaína cuando se administran por vía intramuscular.

Los medicamentos que activan la actividad cerebral, mejoran la memoria, la atención, como un inhibidor de la acetilcolinesterasa, la fisostigmina, pueden reducir el efecto hipnótico del midazolam. Del mismo modo, 250 mg de cafeína reducen parcialmente el efecto sedante del midazolam.

Extracto de hoja de ginkgo biloba

En estudios clínicos con extracto de hoja de ginkgo biloba, se revelaron tanto la inhibición como la inducción de las isoenzimas del citocromo P450. Cuando se coadministró extracto de hoja de ginkgo biloba con midazolam, la concentración de este último cambió, presumiblemente debido al efecto sobre la isoenzima CYP3A4.

Instrucciones especiales:

Midazolam solo debe ser utilizado por profesionales capacitados en los métodos de su administración, así como capaces de proporcionar asistencia en la reanimación, cuya necesidad puede surgir como resultado del desarrollo de reacciones adversas. Se han informado reacciones adversas graves al medicamento con midazolam, que incluyen depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio y paro cardíaco. La probabilidad de tales condiciones potencialmente mortales es mayor con una tasa alta de administración o una dosis alta del fármaco. Se debe tener especial precaución cuando se utiliza en pacientes con insuficiencia respiratoria.

Cuando se usa midazolam para la premedicación, el paciente debe estar bajo control constante, ya que existe el riesgo de sobredosis cuando se usan otras drogas.

Uso de midazolam en niños

El uso de midazolam requiere especial precaución en niños.

En niños con enfermedades cardiovasculares concomitantes, la dosis debe reducirse, es necesario un control constante de las funciones vitales. no lo use en niños para anestesia de inducción, así como un componente sedante en anestesia combinada.

Los niños requieren dosis relativamente más altas de midazolam (por kilogramo de peso corporal) que los adultos. El fármaco se inyecta por vía intramuscular profunda en un músculo grande de 30 a 60 minutos antes de la inducción de la anestesia.

La vida media del midazolam puede prolongarse en los recién nacidos.

Se necesita especial cuidado al sedar a los bebés prematuros (nacidos con menos de 36 semanas de gestación) debido al riesgo de apnea. Debe evitarse la administración rápida del fármaco en este grupo de pacientes.

Recién nacidos prematuros y a término

Debido al mayor riesgo de apnea, se recomienda especial cuidado cuando se utiliza en recién nacidos prematuros o nacidos a término no intubados. En estos casos, es necesario un control cuidadoso de la frecuencia respiratoria y la saturación de oxígeno en sangre. No se recomienda la administración rápida del fármaco. Debido a la inmadurez de las funciones metabólicas, los recién nacidos son susceptibles a la depresión respiratoria. En niños con enfermedades cardiovasculares, para prevenir trastornos respiratorios, el medicamento debe administrarse lentamente.

Niños menores de 6 meses

Los niños menores de 6 meses de edad son particularmente susceptibles a la obstrucción de las vías respiratorias y la hipoventilación, por lo que los aumentos de dosis deben hacerse en pequeños incrementos. Además, es necesario un control cuidadoso de la frecuencia respiratoria y la saturación de oxígeno en la sangre (ver también la subsección "Recién nacidos prematuros y nacidos a término").

En niños menores de 6 meses, así como con un peso inferior a 15 kg, no se recomienda el uso de una solución con una concentración superior a 1 mg/ml. El medicamento en una concentración más alta se diluye previamente a 1 mg / ml. Cuando se usa en la práctica pediátrica, debe recordarse que la inyección intramuscular es dolorosa. Además, se debe tener especial cuidado al prescribir midazolam a los siguientes grupos de pacientes:

Pacientes mayores de 60 años;

Pacientes con un estado general grave o enfermedades crónicas (por ejemplo, con insuficiencia respiratoria crónica, insuficiencia renal crónica, insuficiencia hepática o cardíaca);

Pacientes con miastenia grave, debido a las propiedades relajantes musculares del midazolam, al igual que con otros depresores del SNC;

Pacientes con alcoholismo o drogadicción (incluyendo antecedentes);

Pacientes con daño cerebral orgánico, hospitalizados en estado de shock, coma.

adictivo

Hay informes de cierta disminución de la eficacia con la administración crónica de midazolam para la sedación en las unidades de cuidados intensivos.

Adiccion

Con el uso a largo plazo de midazolam (sedación a largo plazo en unidades de cuidados intensivos), se puede desarrollar dependencia física. Su riesgo aumenta con el aumento de la dosis y la duración del tratamiento, también es mayor en pacientes con antecedentes de alcoholismo y (o) adicción a las drogas.

Síndrome de "cancelación"

Durante el tratamiento a largo plazo con midazolam en la unidad de cuidados intensivos, es posible el desarrollo de dependencia mental y física. Con la suspensión repentina de midazolam, se puede desarrollar un síndrome de "abstinencia", que puede manifestarse con los siguientes síntomas: dolor de cabeza, dolor muscular, ansiedad, tensión, agitación, confusión, irritabilidad, insomnio de "rebote", cambios de humor, alucinaciones y convulsiones. . Para evitar el síndrome de "abstinencia", se recomienda reducir gradualmente la dosis del medicamento hasta que se cancele.

Amnesia

El midazolam puede causar amnesia anterógrada (a menudo un efecto deseable, por ejemplo, antes y durante los procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico), cuya duración es directamente proporcional a la dosis administrada. Para pacientes ambulatorios dados de alta inmediatamente después de la cirugía, la amnesia prolongada puede ser un inconveniente, por lo que, después de la administración parenteral de midazolam, el paciente debe ser dado de alta solo acompañado por personal médico o personas cercanas.

Reacciones paradójicas

Se han notificado reacciones paradójicas con midazolam: agitación, movimientos involuntarios (incluyendo convulsiones tónico-clónicas y temblores musculares), hiperactividad, hostilidad, arrebatos de ira, agresividad, ansiedad paroxística y ataques. Estas reacciones ocurren con la introducción de dosis altas y/o con la administración rápida del fármaco. La mayor frecuencia de estas reacciones se observa en niños y ancianos.

Cambio en la eficacia terapéutica del midazolam

En pacientes que utilizan inductores o inhibidores de la isoenzima CYP3A4, la eficacia terapéutica de midazolam puede cambiar, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de midazolam (ver sección “Interacción con otros fármacos”).

El metabolismo de midazolam se puede ralentizar en pacientes con insuficiencia hepática, bajo gasto cardíaco y en recién nacidos (ver sección "Farmacocinética").

Uso concomitante de alcohol y/o depresores del SNC Se debe evitar el uso concomitante de midazolam con alcohol o depresores del SNC. Dicho uso puede aumentar los efectos clínicos del midazolam y provocar una sedación grave o una depresión respiratoria clínicamente significativa (ver sección "Interacción con otros medicamentos").

Alcoholismo o drogadicción

En pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción se debe evitar el uso de midazolam y otros derivados de las benzodiazepinas.

Extracto de una institución médica

Después de completar los procedimientos necesarios, el paciente debe ser observado hasta la recuperación total de la conciencia y las habilidades motoras, el paciente debe ser dado de alta, acompañado de personas cercanas a él.

El medicamento contiene sodio, que puede ser importante para los pacientes con una dieta baja en sal.

Durante el período de tratamiento no debe tomarse, especialmente en las primeras 6 horas después de tomar el medicamento.

Influencia en la capacidad de conducir el transporte. cf. y piel.:La sedación, la amnesia, la disminución de la concentración, la función muscular alterada tienen un impacto negativo en la capacidad para conducir un automóvil o trabajar con mecanismos. No debe conducir vehículos ni trabajar con máquinas y mecanismos hasta que el efecto de la droga haya cesado por completo. La reanudación de tales actividades debe ocurrir con el permiso del médico tratante. Forma de liberación / dosificación:Solución para administración intravenosa e intramuscular 5 mg/ml. Paquete:

1 ml o 3 ml en ampollas. 5 ampollas en un blister.

1, 2 o 5 blisters con instrucciones para el uso del medicamento, un cuchillo o una ampolla escarificador en un paquete de cartón.

20, 50 o 100 blisters junto con igual número de instrucciones para el uso del medicamento, cuchillos o ampollas escarificadores en caja de cartón o en caja de cartón corrugado (para hospital).

Cuando se envasan ampollas con anillos y puntos de ruptura, no se insertan cuchillos o escarificadores de ampollas.

Condiciones de almacenaje:

De acuerdo con las reglas para el almacenamiento de sustancias psicotrópicas incluidas en la Lista III de la Lista de estupefacientes, sustancias psicotrópicas y sus precursores sujetos a control en la Federación Rusa.

En un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25°C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del:

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones para la dispensación en farmacias: con receta Número de registro: LP-003720 Fecha de registro: 12.07.2016 / 21.08.2017 Fecha de caducidad: 12.07.2021 Titular del certificado de registro:PLANTA ENDOCRINA DE MOSCÚ, FSUE Rusia Fabricante:   Fecha de actualización de la información:   24.04.2018 Instrucciones ilustradas