Clasificación de fármacos antipsicóticos. Antipsicóticos atípicos de nueva generación

Un antipsicótico es un fármaco especial que se utiliza para diversos trastornos mentales. Como regla general, estos medicamentos se usan para tratar síndromes neuróticos, psicosis y el medicamento también puede usarse para alucinaciones. Además, se prescriben fármacos antipsicóticos para prevenir las principales manifestaciones de la enfermedad mental humana.

Los principales efectos de las drogas en cuestión.

Los efectos de los antipsicóticos son multifacéticos. La principal característica farmacológica es una especie de efecto calmante, que se caracteriza por una disminución de la reacción a los estímulos externos, un debilitamiento de la tensión afectiva y la agitación psicomotora, la supresión de la sensación de miedo y una disminución de la agresividad. Los fármacos antipsicóticos pueden suprimir las alucinaciones, los delirios y otros síntomas psicopatológicos y proporcionar un efecto terapéutico en pacientes que padecen esquizofrenia y otras enfermedades psicosomáticas.

Ciertos fármacos de este grupo tienen actividad antiemética; este efecto de los neurolépticos se logra mediante la inhibición selectiva de las áreas desencadenantes de los quimiorreceptores del bulbo raquídeo. Algunos antipsicóticos pueden tener un efecto sedante o activador (energizante). Varios de estos fármacos se caracterizan por elementos de acción normotímica y antidepresiva.

Las propiedades farmacológicas de diversos fármacos antipsicóticos se expresan en diversos grados. La combinación del principal efecto antipsicótico y otras propiedades determina el perfil de su efecto y las indicaciones de uso.

¿Cómo funcionan los antipsicóticos?

Los neurolépticos son medicamentos que deprimen el cerebro. El efecto de estos medicamentos también está asociado con la influencia sobre la aparición y conducción de la excitación en diversas partes del sistema nervioso central y periférico. Hoy en día, el efecto más estudiado de los antipsicóticos es su influencia sobre los procesos de neurotransmisores en el cerebro. Los científicos han acumulado datos suficientes sobre los efectos de estos fármacos en los procesos adrenérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos, gabaérgicos y otros neurotransmisores, que incluyen el efecto sobre los sistemas de neuropéptidos del cerebro. Recientemente se ha prestado especial atención al proceso de interacción entre las estructuras dopaminérgicas del cerebro y los neurolépticos. Cuando se suprime la actividad mediadora de la dopamina, aparece el principal efecto secundario de estos fármacos, se desarrolla el llamado síndrome neuroléptico, que se caracteriza por trastornos extrapiramidales, por ejemplo, contracciones musculares involuntarias, acatisia (inquietud), parkinsonismo (temblor, músculo rigidez), inquietud motora, aumento de la temperatura corporal. Este efecto se logra debido al efecto bloqueante de los antipsicóticos sobre las formaciones subcorticales del cerebro, donde se localizan una gran cantidad de receptores sensibles a la dopamina.

Los efectos secundarios emergentes de los neurolépticos son motivo para ajustar el tratamiento y prescribir correctores especiales (medicamentos "Akineton", "Cyclodol").

Farmacodinamia

Un antipsicótico es un fármaco que, al actuar sobre los receptores centrales de dopamina, provoca algunos trastornos endocrinos, incluida la estimulación de la lactancia bajo su influencia. Cuando los neurolépticos bloquean los receptores de dopamina de la glándula pituitaria, aumenta la secreción de prolactina. Al actuar sobre el hipotálamo, estos fármacos previenen la secreción de la hormona del crecimiento y la corticotropina.

Los neurolépticos son fármacos que tienen una vida media relativamente corta en el organismo y después de una sola administración tienen un efecto de corta duración. Los científicos han creado medicamentos especiales que tienen un efecto más prolongado ("Moditen-depot", "Geloperidol decanoate", "Piportil L4", "Clopixol-depot"). Los neurolépticos a menudo se combinan entre sí: se toma un fármaco estimulante en la primera mitad del día y un sedante en la segunda mitad del día. Para aliviar el síndrome afectivo-delirante, se recomienda tomar una combinación de antidepresivos y antipsicóticos.

Indicaciones para el uso

Los antipsicóticos se prescriben principalmente para el tratamiento de reacciones paranoides nosogénicas (reacciones sensibles) y del trastorno de dolor somatomorfo crónico.

Reglas para prescribir estos medicamentos.

El tratamiento con antipsicóticos comienza con el nombramiento de una dosis terapéutica promedio, luego se evalúa el efecto y se decide sobre la necesidad de cambiar la dosis. La dosis de antipsicóticos se aumenta rápidamente hasta un cierto valor, que posteriormente se reduce gradualmente de 3 a 5 veces, y la terapia adquiere un carácter de apoyo y antirrecaída. Cambie la cantidad prescrita del medicamento estrictamente de forma individual. Las dosis de mantenimiento se cambian una vez que se logra el efecto terapéutico deseado. Es más recomendable realizar una terapia antirrecaída con fármacos que tengan un efecto prolongado. El método de administración de psicofármacos es de gran importancia. En la etapa inicial del tratamiento, se recomienda la administración parenteral, en la que el alivio de los síntomas se produce más rápidamente (chorro intravenoso, goteo intravenoso, intramuscular). Además, es preferible tomar antipsicóticos por vía oral. A continuación se proporcionará una lista de los medicamentos más eficaces.

La droga "Propazin"

Este remedio tiene efectos sedantes, reduce la ansiedad y la actividad motora. El medicamento se utiliza para los trastornos límite en pacientes con ansiedad, trastornos fóbicos y obsesión. Tome el medicamento por vía oral 2-3 veces al día, 25 mg, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 100-150 mg por día. Cuando se usan dosis pequeñas, por regla general, no se observa el desarrollo de manifestaciones de parkinsonismo.

La droga "etaperazina"

El medicamento tiene un efecto activador antipsicótico y afecta los síndromes caracterizados por letargo, letargo y apatía. Además, el medicamento "etaperazina" se usa para tratar neurosis acompañadas de tensión, miedo y ansiedad. La dosis diaria del medicamento es de 20 mg.

Producto triftazina

El fármaco tiene un notable efecto anti-delirio y alivia los trastornos alucinatorios. El medicamento tiene un efecto estimulante (energizante) moderado. Puede utilizarse en el tratamiento de estados depresivos atípicos con fenómeno de obsesión. Para el tratamiento de los trastornos somatomorfos, el fármaco Triftazin se combina con antidepresivos y tranquilizantes. La dosis del medicamento es de 20 a 25 mg por día.

La droga "Teralen"

El medicamento tiene actividad antihistamínica y neuroléptica. El medicamento "Teralen" es un sedante suave y tiene un efecto positivo sobre los síntomas sinestopáticos-hipocondríacos del registro límite, con síntomas psicosomáticos que se desarrollan en el contexto de manifestaciones infecciosas, somatogénicas, vasculares y con patologías neurovegetativas. Ampliamente utilizado en la práctica gerontológica y pediatría. Recomendado para uso en enfermedades alérgicas y picazón en la piel. El medicamento se toma por vía oral, de 10 a 40 mg por día, por vía intramuscular en forma de una solución al 0,5%.

Significa "tiridazina"

El fármaco tiene un efecto antipsicótico con efecto calmante, sin provocar letargo ni letargo. El medicamento también tiene un efecto timoléptico moderado. El medicamento es más eficaz para los trastornos emocionales, que se caracterizan por tensión, miedo y excitación. En el tratamiento de condiciones límite, se utilizan entre 40 y 100 mg del medicamento por día. Para fenómenos como neurastenia, aumento de la irritabilidad, ansiedad, trastornos gastrointestinales y cardiovasculares funcionales neurogénicos, tome el medicamento 2-3 veces al día, 5-10-25 mg. Para el trastorno nervioso premenstrual: 25 mg 1-2 veces al día.

La droga "clorprotixeno"

El medicamento tiene un efecto antipsicótico y sedante, mejora el efecto de las pastillas para dormir. El medicamento se utiliza para afecciones psiconeuróticas caracterizadas por miedos y ansiedades. El uso del medicamento está indicado para neurosis, incluso en el contexto de diversas dolencias somáticas, alteraciones del sueño, picazón de la piel y condiciones subdepresivas. La dosis del medicamento es de 5-10-15 mg; tome el medicamento después de las comidas, 3-4 veces al día.

La droga "Flyuanxol"

Este medicamento tiene un efecto antidepresivo, activador y ansiolítico. En el tratamiento de estados depresivos y apáticos, tome entre 0,5 y 3 mg de medicamento al día. Para el tratamiento de trastornos psicosomáticos con subdepresión, astenia, manifestaciones hipocondríacas, la dosis diaria es de 3 mg. La droga "Flyuanxol" no causa somnolencia diurna y no afecta la atención.

Significa "Eglonil"

El fármaco tiene un efecto regulador sobre el sistema nervioso central y tiene una actividad antipsicótica moderada, que se combina con algunos efectos estimulantes y antidepresivos. Se utiliza para afecciones caracterizadas por letargo, letargo y anergia. Se utiliza en pacientes con trastornos somatomorfos y de somatización en un contexto de estado de ánimo subdepresivo y para dolencias de la piel acompañadas de picazón. Este medicamento está especialmente indicado para su uso en pacientes que tienen una forma latente de depresión y trastornos senestopáticos. También se recomienda utilizar el medicamento "Eglonil" para la depresión con sensaciones pronunciadas como mareos y migrañas. El fármaco también tiene un efecto citoprotector sobre la mucosa gástrica, por lo que se utiliza para tratar afecciones como gastritis, úlceras duodenales y gástricas, síndrome del intestino irritable y enfermedad de Crohn. La dosis recomendada del medicamento es de 50 a 100 mg por día; la dosis diaria, si es necesario, se puede aumentar a 150 a 200 mg. El medicamento se puede tomar en combinación con antidepresivos sedantes.

Efectos secundarios de los neurolépticos.

Como cualquier otro medicamento, los neurolépticos también tienen aspectos negativos; las revisiones de quienes los han usado indican el posible desarrollo de efectos indeseables. El uso prolongado o inadecuado de estos medicamentos puede provocar los siguientes fenómenos:

    Todos los movimientos se aceleran, la persona se mueve en diferentes direcciones sin motivo alguno, normalmente a gran velocidad. Puede deshacerse de la calma y encontrar una posición cómoda solo después de tomar medicamentos psicotrópicos.

    Hay un movimiento constante de los globos oculares, músculos faciales y varias partes del cuerpo, haciendo muecas.

    Debido al daño a los músculos faciales, sus rasgos cambian. Es posible que un rostro “distorsionado” nunca vuelva a la normalidad y permanezca con la persona por el resto de su vida.

    Debido a la terapia intensiva con antipsicóticos y la depresión del sistema nervioso, se desarrolla una depresión grave, lo que afecta significativamente la eficacia del tratamiento.

    Un antipsicótico es un fármaco que tiene un efecto directo sobre el tracto gastrointestinal, por lo que cuando se trata con este medicamento puede experimentar molestias en el estómago y sequedad de boca.

    Las sustancias incluidas en los antipsicóticos, como el tioxanteno y la fenotiazina, afectan negativamente la visión humana.

Antipsicóticos atípicos

Estos fármacos actúan más sobre los receptores de serotonina que sobre los receptores de dopamina. Por tanto, su efecto ansiolítico y calmante es más pronunciado que su efecto antipsicótico. A diferencia de los antipsicóticos típicos, tienen menos efecto sobre la función cerebral.

Veamos los principales antipsicóticos atípicos.

Medicina "sulpirida"

Este medicamento se usa para tratar afecciones como trastornos mentales somatizados, síndromes hipocondríacos y senestopáticos. El medicamento tiene un efecto activador.

La droga "Solian"

La acción de este fármaco es similar a la del fármaco anterior. Se utiliza en condiciones con hipobulia, manifestaciones apáticas, para aliviar

La droga "clozapina"

La droga tiene un efecto sedante pronunciado, pero no causa depresión. El medicamento se utiliza en el tratamiento de síndromes catatónicos y alucinatorios-delirantes.

Producto olanzalina

El fármaco se utiliza para los trastornos psicóticos y el síndrome catatónico. Con el uso prolongado de este medicamento, se puede desarrollar obesidad.

La droga "risperidona"

Este remedio atípico es el más utilizado. El fármaco tiene un efecto selectivo en relación con los síntomas alucinatorios y delirantes, los síntomas catatónicos y los estados obsesivos.

Producto “Rispolept-konsta”

Este es un medicamento de acción prolongada que estabiliza el bienestar de los pacientes. El producto también muestra una alta eficacia contra la génesis aguda de endrógenos.

Medicación "quetiapina"

Este fármaco, al igual que otros antipsicóticos atípicos, actúa tanto sobre los receptores de dopamina como de serotonina. Se utiliza para la agitación maníaca y paranoica. El medicamento tiene un efecto antidepresivo y estimulante moderadamente pronunciado.

La droga "ziprasidona"

El fármaco afecta a los receptores de dopamina D-2, 5-HT-2 y también bloquea la recaptación de norepinefrina y serotonina. Esto determina su eficacia en el tratamiento de los trastornos alucinatorios-delirantes agudos, así como de los trastornos afectivos. El uso del medicamento está contraindicado en caso de arritmia y presencia de patologías del sistema cardiovascular.

La droga "Aripiprazol"

El medicamento se utiliza para todo tipo de trastornos psicóticos. El fármaco ayuda a restaurar las funciones cognitivas en el tratamiento de la esquizofrenia.

Significa "sertindol"

El medicamento se utiliza para estados de letargo y apatía, mejora las funciones cognitivas y tiene actividad antidepresiva. El medicamento "Sertindol" se usa con precaución en patologías cardiovasculares, ya que puede provocar arritmia.

La droga "Invega"

El medicamento previene la exacerbación de síntomas psicóticos, alucinantes y catatónicos en pacientes que padecen esquizofrenia.

Efectos secundarios de los antipsicóticos atípicos.

El efecto de fármacos como clozapina, olanzapina, risperidona, ariprazol se acompaña del fenómeno de la neurolepsia y cambios significativos en el sistema endocrino, que pueden provocar aumento de peso, desarrollo de bulimia y aumento del nivel de determinadas hormonas (prolactina). ). Cuando se trata con clozapina, también puede producirse agranulocitosis. Tomar quetiapina suele provocar somnolencia, dolores de cabeza, aumento de los niveles de transaminasas hepáticas y aumento de peso.

Vale la pena señalar que hoy los científicos han acumulado suficiente información que indica que la superioridad de los antipsicóticos atípicos sobre los típicos no es tan significativa. Y se prescriben cuando el uso de antipsicóticos típicos no mejora significativamente la condición del paciente.

Síndrome de abstinencia de neurolépticos

Como cualquier otro fármaco con propiedades psicoactivas, los antipsicóticos provocan una grave dependencia psicológica y física. La retirada brusca del fármaco puede provocar el desarrollo de agresión grave y depresión. La persona se vuelve demasiado impaciente y quejosa. También pueden aparecer signos de una enfermedad para la que se utilizaron antipsicóticos.

Desde un punto de vista fisiológico, los síntomas de la abstinencia de los antipsicóticos son similares a los de la abstinencia de drogas: una persona está atormentada por sensaciones dolorosas en los huesos, sufre dolores de cabeza e insomnio. Pueden desarrollarse náuseas, diarrea y otros trastornos intestinales.

La dependencia psicológica no permite que una persona se niegue a utilizar estos medios, porque le atormenta el miedo a volver a una vida sombría y depresiva.

¿Cómo puedes dejar de tomar antipsicóticos sin afectar tu bienestar normal? En primer lugar, debes saber que el uso de antipsicóticos sin receta médica está contraindicado. Sólo un especialista experimentado puede evaluar adecuadamente el estado del paciente y prescribir el tratamiento necesario. El médico también dará recomendaciones sobre cómo reducir la dosis del medicamento consumido. La dosis del medicamento debe reducirse gradualmente, sin causar una fuerte sensación de malestar. A continuación, el especialista prescribe antidepresivos que apoyarán el estado emocional del paciente y evitarán el desarrollo de la depresión.

Un antipsicótico es un medicamento que ayuda a normalizar el estado mental de una persona. Sin embargo, para evitar el desarrollo de efectos secundarios, asegúrese de seguir las recomendaciones de su médico y no se automedique. ¡Estar sano!

Antipsicóticos (neurolépticos ) tener un efecto calmante, inhibidor e incluso depresor sobre el sistema nervioso,

Afectando especialmente activamente el estado de excitación (trastornos afectivos), delirios, alucinaciones, automatismos mentales y otras manifestaciones de psicosis. Según su estructura química, pertenecen a los derivados de fenotiazina, tioxanteno, butirofenona, etc. Los neurolépticos también se dividen en típicos y atípicos. Típico Los neurolépticos son fármacos de amplio espectro que afectan a todas las estructuras cerebrales en los que los mediadores son la dopamina, la noradrenalina, la acetilcolina y la serotonina. Esta amplitud de exposición creará una gran cantidad de efectos secundarios. Atípico Los neurolépticos no presentan un efecto inhibidor pronunciado sobre el sistema nervioso central.

Clasificación de antipsicóticos.

  • 1. Fármacos antipsicóticos típicos.
  • 1.1. Derivados de fenotiazina:
    • derivados alifáticos: levomepromazina("Tizercina"), clorpromazina("Aminazina"), alimemazina("Teraligen");
    • derivados de piperazina: perfenazina("Etaperazina"), trifluoperazina("Triftazina"), flufenazina("Depósito Moditen"), tioproperazina("Mazeptilo");
    • derivados de piperidina: periciazina("Neuleptil"), tioridazina("Sonapax").
  • 1.2. Derivados de butirofenona: haloperidol, droperidol.
  • 1.3. Derivados del indol: ziprasidona("Zeldox"), sertindol("Serdolekg").
  • 1.4. Derivados de tioxanteno: zuclopentixol("Clopixol"), flupentixol("Fluanksol"), clorprotixeno("Truxal"), zuclopentixol("Clopixol").
  • 2. Antipsicóticos atípicos: quetiapina("Quentiax") clozapina("Azaleptina", "Leponex"), olanzapina("Zyprexa") amisulprida("Solian"), sulpirida("Eglonil"), risperidona("Rispolept"), aripiprazol("Zilaksera").

El mecanismo de acción neuroquímico de los antipsicóticos está asociado con su interacción con las estructuras de dopamina del cerebro. Los efectos del sistema dopaminérgico en condiciones normales y patológicas se presentan en la Fig. 4.13. El efecto de los neurolépticos sobre el sistema dopaminérgico del cerebro determina la actividad antipsicótica, y la inhibición de los receptores noradrenérgicos centrales (en particular, en la formación reticular) provoca efectos predominantemente sedantes y efectos hipotensores.

Existen neurolépticos cuyo efecto antipsicótico se acompaña de un efecto sedante (derivados alifáticos de fenotiazina, etc.). Otros antipsicóticos tienen un efecto activador (energizante) (derivados de piperazina y fenotiazina). Estas y otras propiedades farmacológicas de diferentes fármacos antipsicóticos se expresan en diversos grados.

Efecto neuroléptico (calmante), acompañado de una disminución de las reacciones a estímulos externos, debilitamiento de la agitación psicomotora y la tensión afectiva, supresión de los sentimientos de miedo, debilitamiento de la agresividad. La capacidad de suprimir delirios, alucinaciones, automatismos y otros síndromes psicopatológicos tiene un efecto terapéutico en pacientes con esquizofrenia y otras enfermedades mentales.

Arroz. 4.13.

En psiquiatría, los antipsicóticos son eficaces en el tratamiento de una amplia gama de enfermedades, que van desde el tratamiento a corto plazo del trastorno psicótico agudo, la agitación en el delirio y la demencia, hasta el tratamiento a largo plazo de trastornos psicóticos crónicos como la esquizofrenia. Los antipsicóticos atípicos han reemplazado en gran medida a fármacos relativamente obsoletos de los grupos de fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas en la práctica clínica.

Los neurolépticos en pequeñas dosis se prescriben para enfermedades no psicóticas acompañadas de agitación.

Echemos un vistazo más de cerca a los antipsicóticos mencionados anteriormente.

clorpromazina(“Aminazina”) es el primer fármaco antipsicótico, proporciona un efecto antipsicótico general y es capaz de detener el síndrome alucinatorio-paranoide (delirante), así como la agitación maníaca. Su uso prolongado puede provocar depresión y trastornos similares al Parkinson. La fuerza del efecto antipsicótico de la aminazina en la escala condicional para evaluar los neurolépticos se toma como un punto (1,0). Esto permite la comparación con otros antipsicóticos.

levomepromazina("Tizercin") tiene un efecto ansiolítico más pronunciado en comparación con la aminazina, se usa para tratar trastornos afectivos y delirantes, en pequeñas dosis tiene un efecto hipnótico y se usa en el tratamiento de neurosis.

Alimemazina sintetizado más tarde que otros antipsicóticos fenotiazínicos de la serie alifática. Actualmente se produce en Rusia con el nombre de "teraligen". Tiene un efecto sedante muy suave, combinado con un ligero efecto activador. Alivia las manifestaciones del psicosíndrome vegetativo, miedos, ansiedad, trastornos hipocondríacos y senestopáticos de carácter neurótico, indicado en trastornos del sueño y reacciones alérgicas. A diferencia de la clorpromazina, no afecta los delirios ni las alucinaciones.

Tioridazina(“Sonapax”) se sintetizó con el objetivo de obtener un fármaco que, al tener las propiedades de la aminazina, no provocara somnolencia intensa y no provocara complicaciones extrapiramidales. El efecto antipsicótico selectivo se manifiesta en un estado de ansiedad, miedo y obsesiones. La droga tiene algún efecto activador.

Periciazina(“Nsulsptil”) detecta un espectro estrecho de actividad psicotrópica, destinado a aliviar las manifestaciones psicopáticas con excitabilidad e irritabilidad.

Derivado de fenotiazina de piperazina tioproperazina(“Mazeptil”) tiene un efecto incisivo (que rompe la psicosis) muy potente. Majeptil se suele recetar cuando el tratamiento con otros antipsicóticos no produce efecto. En pequeñas dosis, mazeptyl ayuda bien en el tratamiento de estados obsesivos con rituales complejos.

haloperidol– el antipsicótico más potente, que tiene un amplio espectro de acción. Detiene todo tipo de excitación (catatónica, maníaca, delirante) más rápidamente que la triftazina y elimina de forma más eficaz las manifestaciones alucinatorias y pseudoalucinatorias. Indicado para el tratamiento de pacientes con presencia de automatismos mentales. En pequeñas dosis, se utiliza ampliamente para el tratamiento de trastornos similares a las neurosis (síndromes hipocondríacos, senestopatía). El medicamento se usa en forma de tabletas, solución para administración intramuscular o gotas.

El "decanoato de haloperidol" es un fármaco de acción prolongada para el tratamiento de estados delirantes y alucinatorios-delirantes. El haloperidol, al igual que el mazeptil, provoca efectos secundarios graves como rigidez, temblores y un alto riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno (SNM).

clorprotixeno("Truxal") es un antipsicótico con efecto sedante, tiene un efecto ansiolítico y es eficaz en el tratamiento de trastornos hipocondríacos y senestoiáticos (el paciente busca en sí mismo signos de diversas enfermedades y es hipersensible al dolor).

Sulpirida("Eglonil") es el primer fármaco de estructura atípica, sintetizado en 1968. No tiene efectos secundarios pronunciados, se usa ampliamente para el tratamiento de trastornos mentales en el contexto de enfermedades somáticas, para síndromes hipocondríacos y tiene un efecto activador. .

clozapina("Leponex", "Azaleptin") no tiene efectos secundarios extrapiramidales, exhibe un efecto sedante pronunciado, pero, a diferencia de la aminazina, no causa depresión. Se conocen complicaciones en forma de agranulocitosis.

olanzapina(“Zyprexa”) se utiliza para tratar trastornos psicóticos (alucinatorios y delirantes). Una propiedad negativa es el desarrollo de obesidad con el uso prolongado.

risperidona(“Rispolept”, “speridan”) es el antipsicótico más utilizado del grupo de los fármacos atípicos. Tiene un efecto finalizador general sobre la psicosis, así como un efecto selectivo sobre los síntomas alucinatorios-delirantes y los estados obsesivos. La risperidona, al igual que la olanzapina, provoca una serie de complicaciones adversas en los sistemas endocrino y cardiovascular, que en algunos casos requieren la interrupción del tratamiento. La risperidona, como todos los neurolépticos, cuya lista crece cada año, puede causar complicaciones neurolépticas hasta SNM. Se utilizan pequeñas dosis de risperidona para tratar los trastornos obsesivo-compulsivos y las fobias persistentes. "Rispolept-Consta" es un fármaco de acción prolongada que proporciona una estabilización a largo plazo de la condición de los pacientes y alivia los síndromes agudos en la esquizofrenia.

quetiapina(“Quentiax”), al igual que otros antipsicóticos atípicos, tiene tropismo tanto por los receptores de dopamina como de serotonina. Se utiliza para tratar síndromes alucinatorios, paranoicos y agitación maníaca. Registrado como fármaco con actividad antidepresiva y estimulante moderada.

Aripiprazol(“Zilaxera”) se utiliza para tratar todo tipo de trastornos psicóticos; tiene un efecto positivo en la restauración de las funciones cognitivas en el tratamiento de la esquizofrenia.

derivado de indol sertindol(“Serdolect”) es comparable en actividad antipsicótica al haloperidol; también está indicado para el tratamiento de estados flácidos, mejora las funciones cognitivas y tiene actividad antidepresiva. Sertindol debe usarse con precaución cuando se indique patología cardiovascular; puede causar arritmias.

Recientemente, se ha acumulado material clínico que indica que los antipsicóticos atípicos no tienen una superioridad significativa sobre los típicos y se prescriben en los casos en que los antipsicóticos típicos no conducen a una mejora significativa en la condición de los pacientes. Los beneficios y riesgos de los antipsicóticos modernos y tradicionales se presentan en la tabla. 4.7.

La principal indicación de los antipsicóticos es el tratamiento. psicosis (esquizofrenia, psicosis maníaco-depresiva, delirio alcohólico). Las alucinaciones y la agitación responden bien al tratamiento con antipsicóticos. La apatía y el aislamiento social se alivian de manera menos eficaz con los fármacos antipsicóticos.

Según la gravedad del efecto antipsicótico general, los antipsicóticos se dividen en Alta potencia– clorpromazina, trifluoperazina, tioridazina, haloperidol, pimozida, penfluridol, flufenazina; neurolépticos de potencia media (perfenazina) Y baja potencia– flupentixol, suligirida.

Tabla 4.7

Beneficios y riesgos de los antipsicóticos modernos y tradicionales.

Característica

Neurolépticos modernos

Antipsicóticos tradicionales por potencia*

Aripiprazol

clozapina

olanzapina

kvetnapin

risperidona

Ziprasidona

acción moderada

Eficiencia en términos de

Síntomas positivos**

Síntomas negativos

Exacerbaciones

Efectos secundarios

Anticolinérgico

Repolarización cardíaca

hipotensión

hiperprolactinemia

Diabetes mellitus tipo 2

Disfunciones sexuales

Aumento de peso

Notas EPS – síntomas extrapiramidales (distonía, bradicinesia, temblor, acatisia, discinesia). SNM – síndrome neuroléptico maligno (fiebre, delirio, funciones vitales inestables, rigidez muscular en diversos grados). Beneficios o riesgos: ++++ – muy alto, +++ – alto, ++ – moderado, + – bajo, 0 – insignificante, ? - Poco definido. *Ejemplos de medicamentos tradicionales potentes son flupentixol (Fluanxol), flufenazina (Modigen Depot), haloperidol; potencia media - zuclopentixol (clopixol), débil - clorpromazina y tioridazina. **El riesgo de exacerbación disminuyó después de 1 año en comparación con placebo. No se dispone de datos de estudios comparativos a largo plazo con otros antipsicóticos. *** La acatisia también puede ocurrir con el uso de antipsicóticos modernos.

Los neurolépticos tienen actividad anticonvulsivante. Los medicamentos ayudan a reducir la temperatura corporal.

Se pueden combinar una variedad de efectos secundarios de los antipsicóticos en los efectos secundarios principales asociados con la acción sobre el sistema nervioso central y los efectos de acción periféricos indeseables.

Principales efectos secundarios: somnolencia, síntomas extrapiramidales, alteración de la termorregulación. Los síntomas extrapiramidales incluyen falta de coordinación (ataxia, acinesia), falta de movimiento, movimientos lentos. Estos efectos secundarios, al igual que el efecto principal, están asociados con un efecto sobre el nivel de dopamina en el cerebro. Una disminución de la dopamina conduce a fenómenos de parkinsonismo inducido por fármacos (trastornos extrapiramidales similares al parkinsonismo). Los pacientes experimentan rigidez muscular, temblores de diversos grados de gravedad, hipersalivación, aparición de hipercinesia oral, etc. Esta acción se explica por el efecto bloqueante de los neurolépticos sobre las formaciones subcorticales del cerebro (sustancia negra y estriada, tuberculosa, interlímbica y mesocortical). áreas), donde un número significativo de receptores sensibles a la dopamina.

El efecto sobre los receptores centrales de dopamina explica el mecanismo de algunos trastornos endocrinos provocados por los neurolépticos, incluida la estimulación de la lactancia. Al bloquear los receptores de dopamina de la glándula pituitaria, los antipsicóticos aumentan la secreción de prolactina. Al actuar sobre el hipotálamo, los neurolépticos también inhiben la secreción de corticotropina y hormona del crecimiento.

Los principales efectos secundarios son el síndrome neuroléptico (NS). Los síntomas principales del SN son trastornos extrapiramidales con predominio de trastornos hipo o hipercinéticos.

Los trastornos hipocinéticos incluyen parkinsonismo inducido por fármacos con aumento del tono muscular, rigidez, rigidez y lentitud de movimientos y habla. Los trastornos hipercinéticos incluyen temblor e hipercinesia. Las discinesias también se observan con bastante frecuencia y pueden ser de naturaleza hipo e hipercinética. Se localizan en la zona de la boca y se manifiestan por espasmos de los músculos de la faringe, lengua y laringe. En algunos casos, se expresan signos de inquietud e inquietud motora.

Los trastornos autónomos se expresan en forma de hipotensión, sudoración, alteraciones visuales y trastornos disúricos. También se observan fenómenos de agranulocitosis, leucopenia, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.

Síndrome neuroséptico maligno (PVD) es una complicación rara pero potencialmente mortal del tratamiento con neurolépticos, acompañada de fiebre, rigidez muscular y trastornos autonómicos. Esta condición puede provocar insuficiencia renal y la muerte.

Los factores de riesgo del SNM incluyen edad temprana, agotamiento físico y enfermedades concomitantes. La incidencia del SNM es del 0,5 al 1%.

Los principales efectos indeseables de la acción también incluyen aumento del apetito y aumento de peso, así como alteración de la función endocrina. La clorpromazina y la tioridazina tienen un efecto fotosensibilizante.

Efectos indeseables antipsicóticos atípicos clozapina, risperidona, aripeprazol se acompañan de síntomas de neurolepsia, cambios significativos en el estado del sistema endocrino, que provocan aumento de peso, bulimia, niveles elevados de ciertas hormonas (prolactina, etc.), muy raramente, pero los síntomas de trastornos mentales pueden ser observado. Cuando se trata con clozapina, existe riesgo de ataques epilépticos y agranulocitosis. El uso de seroquel (quetiapina) provoca somnolencia, dolor de cabeza, aumento de los niveles de transaminasas hepáticas y aumento de peso. Las características de la acción de algunos neurolépticos se presentan en la tabla. 4.8.

Tabla 4.8

Características de la acción de algunos neurolépticos.

Nota. alto – alta actividad; sr – actividad moderadamente expresada; abajo – baja actividad.

Los efectos secundarios periféricos se expresan en la aparición de hipotensión ortostática (disminución de la presión arterial al pasar de una posición horizontal a una posición vertical). Puede producirse hepatotoxicidad e ictericia, depresión de la médula ósea, fotosensibilidad, sequedad de boca y visión borrosa.

La segunda mitad del siglo XX estuvo marcada por cambios revolucionarios para la psicoterapia.

Desde los años 40-50, los fármacos antipsicóticos se han consolidado firmemente en la práctica, cuyo uso ha mejorado significativamente la calidad de vida tanto de los propios pacientes como de sus familiares y amigos. En 1950-1954 se desarrolló el fármaco clorpromazina y se describió en detalle su eficacia terapéutica.

Y en 1955, el término "neurolépticos" se utilizó por primera vez en relación con la clorpromazina y el alcaloide de la rauwolfia reserpina.

Posteriormente, este nombre fue sustituido por fármacos antipsicóticos o antipsicóticos, aunque en nuestro país los médicos prefieren utilizar la terminología familiar, y en Estados Unidos los medicamentos de este grupo se denominan “tranquilizantes mayores”.

El desarrollo y la introducción de los antipsicóticos en la práctica clínica contribuyeron al surgimiento de la clase de medicamentos antidepresivos en el mercado farmacéutico. Esto también impulsó el estudio de la etiología y patogénesis de diversas enfermedades mentales, en particular, el descubrimiento del principio de acción de los neurotransmisores.

A pesar de los frecuentes errores (uso irrazonable o viceversa, negativa a prescribir debido a exageración del riesgo de complicaciones, creación de muchos fármacos similares en estructura y acción), el arsenal de antipsicóticos se repone constantemente. Hasta la fecha se conocen más de 60 fármacos, aunque en la práctica se utilizan muchos menos.

Desde la creación de los antipsicóticos se ha generalizado una clasificación de este tipo de fármacos basada en diferencias en su estructura química. No ha perdido su relevancia hasta el día de hoy y se utiliza ampliamente en la práctica clínica.

Entonces, existen antipsicóticos:

  • los derivados de fenotiazina (fenotiazina), a su vez, se dividen en alifáticos (Aminazine, Tizercin), piperazina (Triftazine, Etaperazine) y piperidina (Sonapax, Piportil);
  • derivados di y monocíclicos de piperidina y piperazina: butirofenonas (Haloperidol, Droperidol), difenilbutilpiperidinas (Pimozide, Semap), otras piperidinas (Rispolept, Invega), piperazinas (Abilify);
  • derivados de tioxanteno: alifáticos (clorprotixeno) y piperazina (Fluanxol, Klopksol);
  • derivados de benzamida (sulpirida, levogastrol, topral);
  • dibenzazepinas (Azaleptina, Clozapina, Safrix);
  • derivados del indol (Zeldox, Carbidin).

Sin embargo, esta clasificación tiene un inconveniente importante. El efecto de los medicamentos que pertenecen al mismo grupo químico puede diferir. Otro principio para dividir los neurolépticos parece más conveniente, ya que se basa en las características de su influencia sobre la actividad de los neurotransmisores.

El efecto antipsicótico de los neurolépticos está asociado con el efecto sobre los receptores dopaminérgicos, que se encuentran en la corteza y el sistema límbico del cerebro. La intensidad del efecto depende directamente de la afinidad y grado de unión a receptores de este tipo. Pero más tarde, los científicos descubrieron que algunos antipsicóticos se unen no sólo a los receptores dopaminérgicos, sino también a los receptores de otros sistemas de neurotransmisores, en particular a la serotonina tipo 5HT2. Los fármacos de este tipo de acción se denominan atípicos, mientras que los antipsicóticos que afectan únicamente a los receptores de dopamina se denominan típicos.

Además de influir en este tipo de receptores, muchos antipsicóticos bloquean la actividad de otras estructuras mediadoras del sistema nervioso central y autónomo (receptores colinérgicos M, receptores adrenérgicos α1 y receptores de histamina H1). Esto es responsable de la hipotensión y el efecto sedante pronunciado. efecto de algunos fármacos del grupo de los antipsicóticos.

Otra clasificación moderna tradicional de los antipsicóticos se basa en la relación entre los diferentes efectos terapéuticos.

Y en base a esto, estos fondos se dividen en:

  • incisivos (Haloperidol, Frenaktil, Triftazin, Imap), que tienen un efecto antipsicótico pronunciado y se utilizan para aliviar los síntomas de psicosis aguda, trastornos de ansiedad y otras patologías;
  • sedantes (aminazina, tizercina, clorprotixeno, clozapina);
  • Los desinhibidores (sulpirida, carbidina) tienen un efecto desinhibidor sobre los sistemas de neurotransmisores del sistema nervioso central.

Como regla general, solo un médico prescribe antipsicóticos, como la mayoría de los demás psicofármacos. Hoy en día existe una lista bastante corta de antipsicóticos de venta libre, pero para evitar efectos secundarios se recomienda tomarlos por un tiempo breve y, nuevamente, previa consulta con un médico.

La lista de indicaciones para tomar antipsicóticos incluye las siguientes condiciones:

  • psicosis (en la fase aguda o en un curso crónico);
  • delirios, alucinaciones asociadas con esquizofrenia, delirios por abuso de alcohol o drogas;
  • retraso mental;
  • diversos trastornos de la personalidad, incluida la psicopatía;
  • trastornos maníacos;
  • estados de afecto agudo y agitación;
  • trastornos somatomorfos, acompañados de tendencia a la histeria y la agresión;
  • Síndrome de Tourette (una enfermedad genética que se manifiesta a una edad temprana con numerosos trastornos del movimiento provocados por una disfunción del sistema nervioso central);
  • Corea de Huntington (patología hereditaria, se desarrolla en la vejez y se manifiesta por trastornos cognitivos y motores);
  • otros trastornos de los músculos esqueléticos causados ​​por alteraciones en la regulación del sistema nervioso central;
  • fobias y manías;
  • trastorno cognitivo bipolar;
  • Insomnio severo y prolongado.

Algunos antipsicóticos también se prescriben en combinación con fármacos anestésicos para preparar al paciente para la cirugía.

El espectro de acción terapéutica de los antipsicóticos incluye:

  • antipsicótico(general y selectivo). Este término se refiere al alivio de los síntomas de la psicosis aguda. Se trata de delirio pronunciado, miedo insuperable, alucinaciones, manía y alteraciones agudas de la capacidad de pensar. Posteriormente, se seleccionan fármacos que actúen selectivamente sobre determinados signos de trastornos mentales (por ejemplo, con un efecto predominantemente antidelirante o antialucinógeno).
  • Sedante. Asociado con un efecto directo sobre el sistema nervioso central. Se manifiesta en forma de efecto hipnótico y se queda dormido rápidamente.
  • Activando. Como regla general, se expresa más en pacientes con esquizofrenia y psicopatía, lo que se acompaña de una incapacidad para adaptarse socialmente. Se restablecen las habilidades de comunicación y los pacientes responden mejor a la psicoterapia.
  • Cognitivo o antidepresivo. Los antipsicóticos atípicos aumentan la capacidad de aprender, concentrarse, mejorar la memoria y la actividad mental.

Sin embargo, el efecto sobre las estructuras de neurotransmisores del cerebro y del sistema nervioso central no sólo tiene un efecto terapéutico, sino que también está plagado de complicaciones bastante pronunciadas y, a veces, irreversibles. En general, simplemente no existen antipsicóticos completamente seguros. La probabilidad de efectos secundarios aumenta con una sobredosis, ya que no existen antídotos específicos para los antipsicóticos y, en caso de intoxicación con estos medicamentos, el tratamiento se realiza solo de forma sintomática.

Los fármacos antipsicóticos se utilizan ampliamente en la psiquiatría moderna, pero su uso para el autotratamiento es peligroso debido a complicaciones muy graves. Por lo tanto, la mayoría de los antipsicóticos se venden en farmacias únicamente con receta médica.

Antipsicóticos: clasificación clínica moderna, posibilidades de combinación con otros fármacos.

La clasificación de los antipsicóticos según la estructura química, el mecanismo de acción o la gravedad de un efecto terapéutico particular es de gran interés para los especialistas. Los médicos utilizan más bien una clasificación que implica dividir estos medicamentos en típicos (antipsicóticos de primera generación) y atípicos (antipsicóticos modernos de segunda generación).

Los medicamentos de estos grupos difieren en su mecanismo de acción. Los fármacos típicos afectan selectivamente sólo a los receptores de dopamina, mientras que los fármacos atípicos tienen un mecanismo de acción más complejo. Por este motivo, los pacientes toleran mejor los fármacos antipsicóticos de última generación y se prescriben con mucha más frecuencia.

Las principales características de los antipsicóticos típicos incluyen:

  • efecto antipsicótico dependiente de la dosis de intensidad moderada a fuerte;
  • reacciones indeseables pronunciadas de los sistemas endocrino, vegetativo-vascular y nervioso;
  • El uso prolongado provoca trastornos depresivos, reduce la capacidad de pensamiento y la memoria.

Es por eso que los pacientes toleran mal la primera generación de antipsicóticos y generalmente se recetan para aliviar los síntomas de la psicosis aguda, la esquizofrenia y los trastornos maníaco-depresivos.

Los antipsicóticos atípicos son diferentes:

  • efecto antipsicótico pronunciado y selectivo;
  • las reacciones adversas son leves o prácticamente ausentes con la dosis correcta;
  • mejora la condición de pacientes que padecen trastornos psiquiátricos graves, pero al mismo tiempo aumenta la función cognitiva y no provoca depresión.

El grupo de antipsicóticos atípicos modernos incluye:

  • Quetiapina (Hedonin, Quentiax, Quetiap, Cumental, Nantharide, Seroquel);
  • Clozapina (Azaleptina, Leponex);
  • Olanzapina (Zalasta, Zyprexa, Normiton, Parnasan);
  • Risperidona (Leptinorm, Rezalen, Ridonex, Rilept, Rispen, Speridan, Torendo).

Los antipsicóticos tienen un efecto pronunciado sobre el funcionamiento de diversas estructuras del sistema nervioso central (SNC). Por lo tanto, se prescriben con precaución en combinación con otros medicamentos que actúan según un principio similar.

Por lo tanto, existe una alta probabilidad de inhibición patológica de las funciones del sistema nervioso central, el centro respiratorio y vasomotor, es posible un efecto sedante pronunciado cuando se combina con:

  • analgésicos narcóticos;
  • pastillas para dormir y sedantes;
  • tranquilizantes;
  • antidepresivos;
  • anticonvulsivos;
  • medicamentos para anestesia general;
  • Medicamentos antihistamínicos (antialérgicos).

Además, los antipsicóticos reducen la biodisponibilidad y eficacia de la insulina y los agentes hipoglucemiantes, lo que requiere un ajuste de la dosis de estos últimos. Cuando se usa simultáneamente con medicamentos que estimulan los receptores α-adrenérgicos y dopaminérgicos (adrenalina, mezaton, levodopa, etc.), se produce una disminución mutua del efecto terapéutico. Además, estos medicamentos no deben combinarse con antibióticos que se metabolizan en el hígado debido al alto riesgo de efectos tóxicos en este órgano.

Las contraindicaciones generales para tomar antipsicóticos típicos y atípicos son las siguientes condiciones:

  • intolerancia individual;
  • glaucoma;
  • parkinsonismo;
  • porfiria;
  • hiperplasia prostática benigna y feocromocitoma (para ciertos medicamentos);
  • patologías graves del sistema cardiovascular, riñones e hígado;
  • coma;
  • intoxicación aguda con alcohol y drogas que inhiben las funciones del sistema nervioso central;
  • embarazo (aunque se recetan algunos antipsicóticos atípicos si el beneficio esperado del fármaco supera el riesgo probable para el feto);
  • período de lactancia;
  • edad de los niños (el uso de la mayoría de los antipsicóticos está limitado a 15-18 años; a los niños se les recetan medicamentos antipsicóticos solo para indicaciones estrictas).

Los efectos secundarios suelen observarse al tomar antipsicóticos típicos o dosis altas de antipsicóticos atípicos. Los más comunes son:

  • Sedación. Se manifiesta en forma de somnolencia intensa. Es bastante útil en las etapas iniciales del tratamiento, cuando el paciente está en un estado de agitación, pero tiene un impacto negativo en la calidad de vida del paciente una vez que su salud mejora. En gran medida, esta complicación es típica de Aminazine.
  • Reacciones del sistema nervioso autónomo.. Algunos antipsicóticos pueden provocar hipotensión ortostática y, en ocasiones, una disminución persistente de la presión arterial. Como regla general, esta reacción ocurre en pacientes de edad avanzada. También son posibles sequedad de boca, estreñimiento, disuria y deterioro de la claridad de la visión. A veces, mientras se toman antipsicóticos, se desarrolla una impotencia persistente.
  • Desordenes endocrinos. Casi todos los antipsicóticos aumentan el nivel de prolactina en sangre, lo que se acompaña de galactorrea (secreción de leche materna) tanto en hombres como en mujeres. Además, la hiperprolactinemia provoca amenorrea y disfunción eréctil.
  • Trastornos oftalmológicos y dermatológicos.. Al tomar antipsicóticos, existe un alto riesgo de desarrollar una erupción alérgica. En grandes dosis, algunos antipsicóticos aumentan la sensibilidad de la epidermis a la luz solar y la aparición de zonas de hiperpigmentación. La transparencia del cristalino también disminuye y la pigmentación de la retina cambia.
  • Desórdenes neurológicos. Distonía (el espasmo de los músculos del cuello, la mandíbula inferior y la lengua se desarrolla en las primeras horas o días después de tomar el medicamento). Algunos pacientes experimentan parkinsonismo inducido por fármacos, y la rigidez muscular, el temblor y otros síntomas específicos de esta enfermedad pueden ser muy graves y durar hasta 2 semanas después de suspender los antipsicóticos. A veces aparece actasia, que se manifiesta en forma de incapacidad para sentarse en un lugar, los pacientes pueden caminar inquietos por la habitación, retorciéndose las manos histéricamente.

Además, varios fármacos antipsicóticos modifican la fórmula sanguínea y provocan agranulocitosis y leucopenia. También son posibles los trastornos convulsivos, pero ocurren muy raramente.

Pero la complicación más peligrosa es el síndrome neuroléptico maligno.

Se manifiesta con los siguientes síntomas:

  • aumento de temperatura;
  • rigidez muscular, temblores, movimientos involuntarios de los globos oculares y otros signos similares;
  • hipertensión;
  • taquicardia;
  • incontinencia urinaria.

Un síndrome similar puede aparecer durante el primer mes de tratamiento con antipsicóticos, con menos frecuencia en los días 1 a 3 del inicio del tratamiento. Esta condición requiere hospitalización urgente, suspensión de antipsicóticos y la introducción de ciertos fármacos (bromocriptina, etc.).

Neurolépticos de nueva generación sin efectos secundarios: lista de los medicamentos más populares de este grupo

Los antipsicóticos típicos (fármacos de primera generación) ahora se suelen utilizar en un centro médico bajo la estricta supervisión de un médico. Estas precauciones están asociadas con un alto riesgo de reacciones adversas.

Antipsicóticos vendidos sin receta

Quetiapina (Quentiax). El medicamento se toma en una dosis de 0,05 g por día (en pacientes de edad avanzada se reduce a la mitad). Luego, sujeto a una buena tolerabilidad y una respuesta positiva al tratamiento, la cantidad del fármaco se aumenta gradualmente hasta una dosis diaria de 0,15 a 0,75 g. Durante los experimentos clínicos, los expertos no revelaron el efecto inhibidor del fármaco sobre la fertilidad, la libido, o función eréctil.

Azaleptina (clozapina). A diferencia de otros antipsicóticos, el fármaco puede ser tomado por niños mayores de 5 años, aunque no se ha confirmado completamente su seguridad en pacientes menores de 16 años. El medicamento se inicia con 25 a 50 mg por día, luego esta cantidad se aumenta gradualmente a 0,2 a 0,4 g. Esta dosis puede tomarse inmediatamente antes de acostarse o dividirse en tres tomas a lo largo del día.

Olanzapina (Egolanza, Parnasan). La terapia comienza con 5-10 mg por día. En el futuro, la dosis se selecciona individualmente, ya que la biodisponibilidad de este medicamento depende no solo de la edad, sino también del sexo del paciente y de su adicción a la nicotina. Sin embargo, exceder la dosis diaria recomendada de 15 mg requiere un examen exhaustivo del paciente.

Risperidona (Ridonex, Speridan). La dosis inicial del fármaco oscila entre 0,25 y 2 mg por día, pero en el segundo día de tratamiento se aumenta a 4 mg. En el futuro, se deja en el mismo nivel o se aumenta a un nivel terapéuticamente eficaz.

El más famoso

Otros antipsicóticos que son bastante conocidos y populares no sólo en los círculos médicos incluyen:

  • La aminazina (clorpromazina), uno de los primeros antipsicóticos, se utiliza actualmente en pacientes con síntomas graves de esquizofrenia.
  • Abilify (Zilaxera), el principal ingrediente activo del fármaco es el aripiprazol. Recetado para el alivio de los ataques de esquizofrenia y el tratamiento de los trastornos bipolares agudos.
  • Victoel (Gedonin), contiene quetiapina, se prescribe para el tratamiento de psicosis agudas y crónicas.
  • Haloperidol (Senorm), un fármaco potente utilizado en el tratamiento de una variedad de trastornos mentales.
  • Zeldox (Zipsila), contiene ziprasidona. Uno de los últimos neurolépticos de última generación. Puede usarse no solo para el tratamiento, sino también para la prevención de psicosis, ataques de esquizofrenia y otras enfermedades similares.
  • Majeptil. Un antipsicótico típico a base de tioproperazina. Se utiliza para aliviar los delirios, alucinaciones y otros trastornos.

Un médico debe seleccionar el régimen y la duración de la toma de medicamentos antipsicóticos. Entonces, se recetan medicamentos similares:

  • con un aumento gradual de la dosis hasta el nivel óptimo;
  • con un rápido aumento de la dosis (en 2-3 días);
  • usar 1-2 veces por semana en la cantidad máxima permitida;
  • con aumentos y disminuciones periódicas de la dosis;
  • terapia de pulso con descansos de 5 a 7 días;
  • con prescripción secuencial de psicofármacos de diversos grupos farmacológicos.

En cuanto a la duración del tratamiento, algunos antipsicóticos se toman durante un ciclo de 6 a 8 semanas. A otros pacientes se les indica una terapia de por vida con breves descansos durante la remisión.

Sin embargo, incluso los neurolépticos de nueva generación sin efectos secundarios, si se suspenden bruscamente, pueden provocar un síndrome de abstinencia agudo (observado en casi la mitad de los pacientes). Por lo tanto, al final del tratamiento, la dosis se reduce gradualmente (diariamente o varias veces por semana). A veces, el proceso de suspender el tratamiento por completo puede tardar de dos a cuatro semanas.

Además, en pequeñas cantidades, los medicamentos de esta clase se prescriben para las neurosis.

Los fármacos de este grupo son un método de tratamiento bastante controvertido, ya que conllevan muchos efectos secundarios, aunque hoy en día ya existen los llamados neurolépticos atípicos de nueva generación, que son prácticamente seguros. Averigüemos qué está pasando aquí.

Los antipsicóticos modernos tienen las siguientes propiedades:

  • sedante;
  • aliviar la tensión y los espasmos musculares;
  • hipnótico;
  • reducción de neuralgia;
  • aclaración del proceso de pensamiento.

Este efecto terapéutico se debe a que contienen ingredientes de fenotaisina, tioxanteno y butirofenona. Son estas sustancias medicinales las que tienen un efecto similar en el cuerpo humano.

Dos generaciones, dos resultados

Los antipsicóticos son fármacos potentes para el tratamiento de trastornos neurálgicos, psicológicos y psicosis (esquizofrenia, delirios, alucinaciones, etc.).

Existen 2 generaciones de antipsicóticos: la primera se descubrió en los años 50 (Aminazina y otros) y se utilizaba para tratar la esquizofrenia, los trastornos del pensamiento y la desviación bipolar. Pero este grupo de medicamentos tenía muchos efectos secundarios.

El segundo grupo, más avanzado, se introdujo en los años 60 (comenzó a usarse en psiquiatría solo 10 años después) y se usó para los mismos fines, pero al mismo tiempo la actividad cerebral no se vio afectada y cada año los medicamentos pertenecientes a este grupo fue mejorado y mejorado.

Acerca de abrir un grupo y comenzar a usarlo

Como se mencionó anteriormente, el primer antipsicótico se desarrolló allá por los años 50, pero se descubrió por casualidad, ya que la aminazina se inventó originalmente para la anestesia quirúrgica, pero al ver el efecto que tiene en el cuerpo humano, se decidió cambiar el alcance de su uso. su aplicación y en 1952, la aminazina se utilizó por primera vez en psiquiatría como un potente sedante.

Unos años más tarde, la aminazina fue sustituida por un fármaco más mejorado, el alcaloide, pero no permaneció mucho tiempo en el mercado farmacéutico y ya a principios de los años 60 empezaron a aparecer los antipsicóticos de segunda generación, que tenían menos efectos secundarios. Este grupo incluye Triftazin y Haloperidol, que todavía se utilizan en la actualidad.

Propiedades farmacéuticas y mecanismo de acción de los antipsicóticos.

La mayoría de los fármacos antipsicóticos tienen un efecto antipsicológico, pero este se consigue de diferentes formas, ya que cada fármaco afecta a una parte específica del cerebro:

  1. El método mesolímbico reduce la transmisión de los impulsos nerviosos al tomar drogas y alivia síntomas tan pronunciados como alucinaciones y delirios.
  2. Un método mesocortical destinado a reducir la transmisión de impulsos cerebrales que conducen a la esquizofrenia. Aunque este método es eficaz, se utiliza en casos excepcionales, ya que afectar al cerebro de esta forma provoca una alteración de su funcionamiento. Además, hay que tener en cuenta que este proceso es irreversible y la abolición de los antipsicóticos no afectará en modo alguno la situación.
  3. El método nigroestriado bloquea algunos receptores para prevenir o detener la distonía y la acatisia.
  4. El método tuberoinfundibular conduce a la activación de impulsos a través de la vía límbica, que, a su vez, puede desbloquear algunos receptores para el tratamiento de disfunciones sexuales, neuralgias e infertilidad patológica provocadas por el nerviosismo.

En cuanto a la acción farmacológica, la mayoría de los antipsicóticos tienen un efecto irritante sobre el tejido cerebral. Además, la recepción de antipsicóticos de varios grupos tiene un efecto negativo en la piel y se manifiesta externamente, provocando dermatitis cutánea en el paciente.

Al tomar antipsicóticos, el médico y el paciente esperan un alivio significativo, hay una disminución en las manifestaciones de enfermedades mentales o neurálgicas, pero al mismo tiempo el paciente está expuesto a muchos efectos secundarios que deben tenerse en cuenta.

Los principales ingredientes activos de las drogas del grupo.

Los principales principios activos en los que se basan casi todos los fármacos antipsicóticos son:

TOP 20 antipsicóticos famosos

Los neurolépticos están representados por un grupo muy amplio de medicamentos, hemos seleccionado una lista de veinte medicamentos que se mencionan con mayor frecuencia (que no deben confundirse con los mejores y más populares, ¡se analizan a continuación!):

  1. La aminazina es el principal antipsicótico que tiene un efecto calmante sobre el sistema nervioso central.
  2. Tizercin es un antipsicótico que puede ralentizar la actividad cerebral durante el comportamiento violento del paciente.
  3. Leponex es un fármaco antipsicótico algo diferente de los antidepresivos estándar y se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia.
  4. Melleril es uno de los pocos sedantes que actúa suavemente y no causa mucho daño al sistema nervioso.
  5. Truxal: al bloquear algunos receptores, la sustancia tiene un efecto analgésico.
  6. Neuleptil: al inhibir la formación reticular, este antipsicótico tiene un efecto sedante.
  7. Clopixol es una sustancia que bloquea la mayoría de las terminaciones nerviosas y puede combatir la esquizofrenia.
  8. Seroquel: gracias al quetiapeno contenido en este antipsicótico, el fármaco puede aliviar los síntomas del trastorno bipolar.
  9. La etaperazina es un fármaco neuroléptico que tiene un efecto inhibidor sobre el sistema nervioso del paciente.
  10. Triftazin es una sustancia que tiene un efecto activo y puede tener un fuerte efecto sedante.
  11. El haloperidol es uno de los primeros antipsicóticos, que es un derivado de la butirofenona.
  12. Fluanxol es un fármaco que tiene un efecto antipsicótico en el cuerpo del paciente (recetado para la esquizofrenia y las alucinaciones).
  13. La olanzapina es un fármaco de acción similar al fluanxol.
  14. Ziprasidona: este fármaco tiene un efecto calmante en pacientes especialmente violentos.
  15. Rispolept es un antipsicótico atípico, un derivado del bencisoxazol, que tiene un efecto sedante.
  16. Moditene es un fármaco que se caracteriza por efectos antipsicóticos.
  17. La pipotiazina es una sustancia neuroléptica en su estructura y efecto en el cuerpo humano similar a la triftazina.
  18. Majeptil es un fármaco con un efecto sedante débil.
  19. Eglonil es un fármaco con un efecto antipsicótico moderado que puede actuar como antidepresivo. Eglonil también tiene un efecto sedante moderado.
  20. La amisulprida es un antipsicótico de acción similar a la aminazina.

Otros fondos no incluidos en el TOP 20

También hay antipsicóticos adicionales que no están incluidos en la clasificación principal debido a que son un complemento de un fármaco en particular. Así, por ejemplo, la propazina es un fármaco destinado a eliminar el efecto depresivo mental de la aminazina (un efecto similar se consigue eliminando el átomo de cloro).

Bueno, tomar Tizercin aumenta el efecto antiinflamatorio de Aminazine. Este tándem medicinal es adecuado para el tratamiento de los trastornos delirantes obtenidos en un estado de pasión y en pequeñas dosis, y tiene un efecto sedante e hipnótico.

Además, en el mercado farmacéutico existen fármacos antipsicóticos de fabricación rusa. Tizercin (también conocida como levomepromazina) tiene un leve efecto sedante y vegetativo. Diseñado para bloquear el miedo, la ansiedad y los trastornos neurálgicos sin causa.

El medicamento no puede reducir la manifestación de delirio y psicosis.

Indicaciones y contraindicaciones de uso.

  • intolerancia individual a las drogas de este grupo;
  • presencia de glaucoma;
  • función hepática y/o renal defectuosa;
  • embarazo y período de lactancia activa;
  • enfermedad cardíaca crónica;
  • coma;
  • fiebre.

Efectos secundarios y sobredosis.

Los efectos secundarios de los antipsicóticos son los siguientes:

  • el síndrome neuroléptico es un aumento del tono muscular, pero el paciente experimenta una desaceleración de los movimientos y otras respuestas;
  • alteración del sistema endocrino;
  • somnolencia excesiva;
  • cambios en el apetito estándar y el peso corporal (aumento o disminución de estos indicadores).

En caso de sobredosis de antipsicóticos, se desarrollan trastornos extrapiramidales, cae la presión arterial, se produce somnolencia, letargo y es posible un coma con supresión de la función respiratoria. En este caso, el tratamiento sintomático se realiza con la posible conexión del paciente a ventilación mecánica.

Antipsicóticos atípicos

Los antipsicóticos típicos incluyen fármacos con un espectro de acción bastante amplio que pueden afectar la estructura del cerebro responsable de la producción de adrenalina y dopamina. Los antipsicóticos típicos se utilizaron por primera vez en los años 50 y tuvieron los siguientes efectos:

Los antipsicóticos atípicos aparecieron a principios de los años 70 y se caracterizaban por tener muchos menos efectos secundarios que los antipsicóticos típicos.

Los atípicos tienen los siguientes efectos:

  • efecto antipsicótico;
  • efecto positivo sobre las neurosis;
  • mejora de las funciones cognitivas;
  • hipnótico;
  • reducción de recaídas;
  • aumento de la producción de prolactina;
  • combatir la obesidad y los trastornos digestivos.

Los neurolépticos atípicos más populares de nueva generación, que prácticamente no tienen efectos secundarios:

¿Qué es popular hoy?

TOP 10 de los antipsicóticos más populares en este momento:

Además, muchos buscan antipsicóticos que estén disponibles sin receta, son pocos, pero aún existen:

Revisión médica

Hoy en día es imposible imaginar el tratamiento de los trastornos mentales sin antipsicóticos, ya que tienen el efecto medicinal necesario (sedantes, relajantes, etc.).

También me gustaría señalar que no debe temer que dichos medicamentos afecten negativamente la actividad cerebral, ya que estos tiempos han pasado, después de todo, los antipsicóticos típicos han sido reemplazados por otros atípicos de una nueva generación, que son fáciles de usar y tienen sin efectos secundarios.

Alina Ulakhly, neuróloga, 30 años.

Opiniones de pacientes

Reseñas de personas que alguna vez tomaron antipsicóticos.

Los neurolépticos son una cosa poco común y desagradable, inventada por los psiquiatras; no ayudan a recuperarse, el pensamiento se vuelve irrealmente más lento, cuando se deja de tomarlos se producen exacerbaciones graves, tienen muchos efectos secundarios, que posteriormente, después de un largo tiempo su uso provoca enfermedades bastante graves.

Yo mismo lo bebí durante 8 años (Truxal) y no lo volveré a tocar.

Tomé el neuroléptico suave Flupentixol para la neuralgia y también me diagnosticaron debilidad del sistema nervioso y miedo sin causa. Después de seis meses de tomarlo no quedó ni rastro de mi enfermedad.

Esta sección fue creada para atender a quienes necesitan un especialista calificado, sin alterar el ritmo habitual de su propia vida.

Tomé Abilify durante unos 7 años, peso más de 40 kg, malestar estomacal, intenté cambiar a Serdolect, complicación cardíaca... piensa en algo que me ayude...

RLS 20 años. Tomo clonazepam 2 mg. Ya no ayuda. Tengo 69 años. El año pasado tuve que dejarlo. Ayuda.

Foro Neuroleptico.ru: consultas de psiquiatra en línea, revisiones de medicamentos

El tranquilizante más potente.

Slon 17 de febrero de 2015

Dmitryfebrero de 2015

Electrón 1 18 de febrero de 2015

¿Qué tronco tiene los efectos ansiolíticos, sedantes y relajantes más fuertes?

Dmitryfebrero de 2015

¿Qué tronco tiene los efectos ansiolíticos, sedantes y relajantes más fuertes?

¿Sí? En mi opinión, el diazepam será más fuerte.

Imágenes adjuntas

Alex DeLarge 19 de febrero de 2015

¿Qué tronco tiene los efectos ansiolíticos, sedantes y relajantes más fuertes?

¿Sí? En mi opinión, el diazepam será más fuerte.

sibazon - diazepam que no entiende.

Según su criterio el fenazepam es lo ideal.

Alex DeLarge 19 de febrero de 2015

Los psiquiatras rusos, candidatos a la ciencia en el Instituto Serbskovo, leyeron recientemente un estudio y resulta que el fenotropil tiene un efecto neuroléptico. Psicoestimulante-nootrópico-ansiolítico-antidepresivo-neuroléptico. Eso es todo, hemos llegado. ¿Cómo se puede confiar en la investigación rusa después de esto? TODOS son pagados por las compañías farmacéuticas. Para nuestros psiquiatras rusos, el haloperidol en dosis bajas tiene un efecto activador. E incluso las instrucciones con estas palabras fueron aprobadas. En los EE. UU., la FDA, al ver tal anotación, habría enviado al fabricante al infierno y el medicamento no habría sido aprobado. Y tenemos Noopepts, Semax.

Dmitryfebrero de 2015

¿Qué tronco tiene los efectos ansiolíticos, sedantes y relajantes más fuertes?

¿Sí? En mi opinión, el diazepam será más fuerte.

sibazon - diazepam que no entiende.

Según su criterio el fenazepam es lo ideal.

Bueno, esto es una tontería, una completa tontería. Estoy 100% seguro de que esta tabla fue tomada de una investigación nacional o de alguna monografía. El diazepam tiene un efecto estimulante. Elenio es lo mismo. Eso es todo, hemos llegado.

En cuanto al efecto ansiolítico, los más fuertes son Clonazepam, Lorazepam, Alprazolam y Fenazepam, este último en comprimidos de 2,5 mg, ni uno solo.

En cuanto al efecto anticonvulsivo, el más potente es, por supuesto, el clonazepam.

Los tranquilizantes benzodiacepínicos estimulantes clásicos no existen en la naturaleza. Hay una reacción paradójica cuando varias pastillas provocan euforia y estimulación, pero esto es adicción al taxi.

La tabla indica tanto un efecto estimulante como un efecto sedante, es decir, en esencia, el diazepam no debería, en teoría, provocar somnolencia, pero tampoco debería haber estimulación. Todo esto es en teoría, no usé nada más que fenazepam de los baúles, solo compartí la información.

Alex DeLarge 20 de febrero de 2015

causas. Y entre los indicios está el insomnio.

paco 20 de febrero de 2015

Yo tampoco lo he probado, pero he oído que el clonazepam

ILI 20 de febrero de 2015

Rohypnol (también conocido como flunitrazepam, (pero es para dormir, no había nada mejor para esto), luego nitrazepam (también conocido como radedorm, berlidorm), luego merlit, frisium. Y solo entonces, por supuesto (piensas en sibazon, pero no) primero Signopams , y luego el resto... zepamas,... lamas

Permítanme señalar que el fresio funcionó muy bien (para mí) tanto para la ansiedad y los miedos como para el insomnio. Y ya en el 2º día de ingreso.

Neurolépticos de nueva generación.

El tratamiento de psicosis de diversas etiologías, estados neuróticos y psicopáticos se lleva a cabo con éxito con la ayuda de antipsicóticos, pero la gama de efectos secundarios de los fármacos de este grupo es bastante amplia. Sin embargo, existen antipsicóticos atípicos de nueva generación sin efectos secundarios, su eficacia es mayor.

Tipos de antipsicóticos atípicos

Los medicamentos antipsicóticos atípicos tienen su propia clasificación en función de las siguientes características:

  • según la duración del efecto expresado;
  • según la gravedad del efecto clínico;
  • según el mecanismo de acción sobre los receptores de dopamina;
  • según estructura química.

Gracias a la clasificación según el mecanismo de acción sobre los receptores de dopamina, es posible seleccionar el fármaco que el cuerpo del paciente percibirá más favorablemente. Es necesario agrupar por estructura química para predecir reacciones adversas y la acción de los fármacos. A pesar de la extrema convencionalidad de estas clasificaciones, los médicos tienen la oportunidad de seleccionar un régimen de tratamiento individual para cada paciente.

La eficacia de los neurolépticos de nueva generación.

El mecanismo de acción y la estructura de los antipsicóticos típicos y los fármacos de nueva generación son diferentes, pero a pesar de esto, absolutamente todos los antipsicóticos afectan los receptores de los sistemas que son responsables de la formación de los síntomas psicopáticos.

La medicina moderna también clasifica los potentes tranquilizantes medicinales como antipsicóticos debido a un efecto similar.

¿Qué efecto pueden tener los antipsicóticos atípicos?

  1. El efecto antipsicótico es común a todos los grupos y su acción está dirigida a aliviar los síntomas de la patología. También existe una prevención de un mayor desarrollo del trastorno mental.
  2. La percepción, el pensamiento, la capacidad de concentración y la memoria están sujetos al efecto cognitotrópico.

Cuanto más amplio es el espectro de acción de un medicamento, más daño puede causar, por lo que al desarrollar una nueva generación de nootrópicos se prestó especial atención al enfoque limitado de un medicamento en particular.

Beneficios de los antipsicóticos atípicos

A pesar de la eficacia de los antipsicóticos convencionales en el tratamiento de los trastornos mentales, es su efecto negativo en el organismo lo que ha llevado a la búsqueda de nuevos fármacos. Es difícil dejar estos medicamentos, pueden afectar negativamente la potencia, la producción de prolactina y también se cuestiona la restauración de la actividad cerebral óptima después de ellos.

Los nootrópicos de tercera generación son fundamentalmente diferentes de los medicamentos tradicionales y tienen las siguientes ventajas.

  • las deficiencias motoras no se manifiestan o se manifiestan al mínimo;
  • probabilidad mínima de desarrollar patologías concomitantes;
  • alta eficacia para eliminar el deterioro cognitivo y los principales síntomas de la enfermedad;
  • los niveles de prolactina no cambian o cambian en cantidades mínimas;
  • casi ningún efecto sobre el metabolismo de la dopamina;
  • existen medicamentos desarrollados específicamente para el tratamiento de niños;
  • fácilmente excretado por los sistemas excretores del cuerpo;
  • influencia activa sobre el metabolismo de los neurotransmisores, por ejemplo, la serotonina;

Dado que el grupo de fármacos en cuestión se une únicamente a los receptores de dopamina, el número de consecuencias indeseables se reduce varias veces.

Antipsicóticos sin efectos secundarios.

Entre todos los antipsicóticos de nueva generación existentes, sólo unos pocos se utilizan de forma más activa en la práctica médica debido a la combinación de alta eficacia y efectos secundarios mínimos.

Abilificar

El principal ingrediente activo es el aripiprazol. La relevancia de tomar comprimidos se observa en los siguientes casos:

  • durante ataques agudos de esquizofrenia;
  • para el tratamiento de mantenimiento de esquizofrenia de cualquier tipo;
  • durante episodios maníacos agudos debidos al trastorno bipolar tipo 1;
  • para terapia de mantenimiento después de un episodio maníaco o mixto debido al trastorno bipolar.

La administración se realiza por vía oral y la ingesta no afecta la eficacia del medicamento. La determinación de la dosis está influenciada por factores como la naturaleza de la terapia, la presencia de patologías concomitantes y la naturaleza de la enfermedad subyacente. El ajuste de dosis no se realiza en caso de insuficiencia renal y hepática, ni después de los 65 años.

flufenazina

La flufenazina es uno de los mejores antipsicóticos, alivia la irritabilidad y tiene un importante efecto psicoactivador. La relevancia de su uso se observa en trastornos alucinatorios y neurosis. El mecanismo de acción neuroquímico se debe a un efecto moderado sobre los receptores noradrenérgicos y un potente efecto bloqueante sobre los receptores centrales de dopamina.

El medicamento se inyecta profundamente en el músculo glúteo en las siguientes dosis:

  • pacientes de edad avanzada: 6,25 mg o 0,25 ml;
  • pacientes adultos: 12,5 mg o 0,5 ml.

Dependiendo de la respuesta del cuerpo a la acción del medicamento, se desarrolla aún más el régimen de dosificación (intervalos entre administraciones y dosis).

El uso simultáneo con analgésicos narcóticos provoca depresión respiratoria y del funcionamiento del sistema nervioso central, hipotensión.

La compatibilidad con otros sedantes y alcohol no es deseable, ya que el principio activo de este fármaco mejora la absorción de relajantes musculares, digoxina, corticosteroides y aumenta el efecto de la quinidina y los anticoagulantes.

quetiapina

Este nootrópico pertenece a la categoría de los más seguros entre los antipsicóticos atípicos.

  • el aumento de peso se observa con menos frecuencia que con olanzapina y clozapina (después es más fácil perder peso);
  • no se produce hiperprolactinemia;
  • los trastornos extrapiramidales ocurren sólo en dosis máximas;
  • sin efectos secundarios anticolinérgicos.

Los efectos secundarios ocurren sólo con una sobredosis o en dosis máximas y se eliminan fácilmente reduciendo la dosis. Esto puede ser depresión, mareos, hipotensión ortostática, somnolencia.

La quetiapina es eficaz en la esquizofrenia, incluso si existe resistencia a otros medicamentos. El medicamento también se prescribe para el tratamiento de las fases depresivas y maníacas como estabilizador del buen humor.

La actividad del principio activo principal se manifiesta de la siguiente manera:

  • efecto ansiolítico pronunciado;
  • potente bloqueo de los receptores adrenérgicos H1 de histamina;
  • bloqueo menos pronunciado de los receptores de serotonina 5-HT2A y β1-adrenérgicos;

Se observa una disminución selectiva de la excitabilidad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas, mientras que la actividad de la sustancia negra no se ve afectada.

fluanxol

El fármaco en cuestión tiene un pronunciado efecto ansiolítico, activador y antipsicótico. Hay una reducción de los síntomas clave de la psicosis, incluidos problemas de pensamiento, delirios paranoicos y alucinaciones. Efectivo para el síndrome del autismo.

Las propiedades de la droga son las siguientes:

  • debilitamiento de los trastornos secundarios del estado de ánimo;
  • propiedades activadoras desinhibidoras;
  • activación de pacientes con síntomas depresivos;
  • facilitando la adaptación social y aumentando las habilidades comunicativas.

Sólo en dosis máximas se produce un efecto sedante fuerte, aunque inespecífico. Tomar 3 mg al día o más ya puede proporcionar un efecto antipsicótico; aumentar la dosis conduce a un aumento de la intensidad del efecto. Se produce un efecto ansiolítico pronunciado con cualquier dosis.

Vale la pena señalar que Fluanxol en forma de solución para inyección intramuscular dura mucho más, lo que es de gran importancia en el tratamiento de pacientes que tienden a no cumplir con las prescripciones médicas. Incluso si el paciente deja de tomar medicamentos, se evitarán las recaídas. Las inyecciones se administran cada 2 a 4 semanas.

triftazina

La triftazina pertenece a la categoría de neurolépticos de fenotiazina; el medicamento se considera el más activo después de la tioproperazina, el trifluperidol y el haloperidol.

Un moderado efecto desinhibidor y estimulante complementa el efecto antipsicótico.

El medicamento tiene un efecto antiemético 20 veces más potente que la aminazina.

El efecto sedante se produce en estados alucinatorios-delirantes y alucinatorios. La eficacia en términos de efectos estimulantes es similar a la del fármaco Sonapax. Las propiedades antieméticas son equivalentes a Teraligen.

levomepromazina

El efecto ansiolítico en este caso es claramente pronunciado y más potente en comparación con el de la aminazina. Se observa la relevancia de tomar pequeñas dosis en las neurosis para proporcionar un efecto hipnótico.

La dosis estándar se prescribe para los trastornos delirantes afectivos. Para uso oral, la dosis máxima es de 300 mg por día. Forma de liberación: ampollas para inyecciones intramusculares o tabletas de 100, 50 y 25 mg.

Antipsicóticos sin efectos secundarios y sin receta

Los medicamentos considerados sin efectos secundarios y, además, los disponibles sin receta del médico tratante no se presentan en una lista larga, por lo que vale la pena recordar los nombres de los siguientes medicamentos.

En la práctica médica, los nootrópicos atípicos están reemplazando activamente a los antipsicóticos tradicionales de primera generación, cuya eficacia no es proporcional a la cantidad de efectos secundarios.

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Neurolépticos: lista

Estos psicofármacos se utilizan principalmente para el tratamiento de la psicosis, en pequeñas dosis se prescriben para afecciones no psicóticas (neuróticas, psicopáticas). Todos los antipsicóticos tienen un efecto secundario debido a su efecto sobre el nivel de dopamina en el cerebro (una disminución que conduce a fenómenos de parkinsonismo inducido por fármacos (síntomas extrapiramidales). Los pacientes experimentan rigidez muscular, temblores de diversa gravedad, hipersalivación, aparición de hipercinesia oral, espasmo de torsión, etc. En este sentido, durante el tratamiento con neurolépticos se prescriben adicionalmente correctores como ciclodol, artan, PC-merz, etc.

La aminazina (clorpromazina, largactil) es el primer fármaco antipsicótico, proporciona un efecto antipsicótico general, es capaz de detener los trastornos delirantes y alucinatorios (síndrome alucinatorio-paranoide), así como la agitación maníaca y, en menor medida, catatónica. Su uso prolongado puede provocar depresión y trastornos similares al Parkinson. La fuerza del efecto antipsicótico de la aminazina en la escala condicional para evaluar los neurolépticos se toma como un punto (1,0). Esto permite compararlo con otros antipsicóticos (Tabla 4).

Tabla 4. Lista de neurolépticos

La propazina es un fármaco obtenido para eliminar el efecto depresivo de la aminazina eliminando el átomo de cloro de la molécula de fenotiazina. Da un efecto sedante y ansiolítico en trastornos neuróticos y de ansiedad, presencia de síndrome fóbico. No provoca síntomas pronunciados de parkinsonismo, no tiene un efecto eficaz sobre los delirios y las alucinaciones.

Tizercin (levomepromazina) tiene un efecto ansiolítico más pronunciado en comparación con la aminazina, se usa para tratar trastornos afectivos y delirantes y en pequeñas dosis tiene un efecto hipnótico en el tratamiento de neurosis.

Los fármacos descritos son derivados de fenotiazina alifática y están disponibles en comprimidos de 25, 50, 100 mg, así como en ampollas para administración intramuscular. La dosis oral máxima es de 300 mg/día.

Teralen (alimemazina) se sintetizó más tarde que otros antipsicóticos de fenotiazina de la serie alifática. Actualmente se produce en Rusia con el nombre de “teraligen”. Tiene un efecto sedante muy suave, combinado con un ligero efecto activador. Alivia las manifestaciones del psicosíndrome vegetativo, miedos, ansiedad, trastornos hipocondríacos y senestopáticos del registro neurótico, y está indicado en los trastornos del sueño y manifestaciones alérgicas. A diferencia de la clorpromazina, no tiene ningún efecto sobre los delirios y las alucinaciones.

Neurolépticos atípicos (atípicos)

La sulpirida (egloil) es el primer fármaco de estructura atípica, sintetizado en 1968. No tiene efectos secundarios pronunciados, se usa ampliamente para el tratamiento de trastornos mentales somatizados, síndromes hipocondríacos, senestopáticos y tiene un efecto activador.

Solian (amisulpirida) tiene una acción similar al eglonilo y está indicado tanto para el tratamiento de afecciones con hipobulia, manifestaciones apáticas como para el alivio de trastornos alucinatorios y delirantes.

La clozapina (leponex, azaleptina) no tiene efectos secundarios extrapiramidales, exhibe un efecto sedante pronunciado, pero a diferencia de la aminazina no causa depresión, está indicada para el tratamiento de síndromes alucinatorios, delirantes y catatónicos. Se conocen complicaciones en forma de agranulocitosis.

La olanzapina (Zyprexa) se usa para tratar tanto los trastornos psicóticos (alucinatorios-delirantes) como el síndrome catatónico. Una propiedad negativa es el desarrollo de obesidad con el uso prolongado.

La risperidona (rispolept, speridan) es el antipsicótico más utilizado del grupo de fármacos atípicos. Tiene un efecto interruptor general sobre la psicosis, así como un efecto selectivo sobre los síntomas alucinatorios-delirantes, los síntomas catatónicos y los estados obsesivos.

Rispolept-consta es un fármaco de acción prolongada que proporciona una estabilización a largo plazo de la condición de los pacientes y alivia con éxito los síndromes alucinatorios-paranoicos agudos de origen endógeno (esquizofrenia). Disponible en botellas de 25; 37,5 y 50 mg, administrados por vía parenteral, una vez cada tres o cuatro semanas.

La risperidona, al igual que la olanzapina, provoca una serie de complicaciones adversas en los sistemas endocrino y cardiovascular, que en algunos casos requieren la interrupción del tratamiento. La risperidona, como todos los neurolépticos, cuya lista aumenta cada año, puede causar complicaciones neurolépticas hasta SNM. Se utilizan pequeñas dosis de risperidona para tratar los trastornos obsesivo-compulsivos, los trastornos fóbicos persistentes y el síndrome hipocondríaco.

La quetiapina (Seroquel), al igual que otros antipsicóticos atípicos, tiene tropismo tanto por los receptores de dopamina como de serotonina. Se utiliza para tratar síndromes alucinatorios, paranoicos y agitación maníaca. Registrado como fármaco con actividad antidepresiva y estimulante moderada.

La ziprasidona es un fármaco que actúa sobre los receptores 5-HT-2, los receptores de dopamina D-2 y también tiene la capacidad de bloquear la recaptación de serotonina y noradrenalina. En este sentido, se utiliza para el tratamiento de trastornos alucinatorios, delirantes y afectivos agudos. Contraindicado en presencia de patología del sistema cardiovascular, con arritmias.

El aripiprazol se usa para tratar todo tipo de trastornos psicóticos; tiene un efecto positivo en la restauración de las funciones cognitivas en el tratamiento de la esquizofrenia.

En términos de actividad antipsicótica, el sertindol es comparable al haloperidol, también está indicado para el tratamiento de estados letárgicos, mejora las funciones cognitivas y tiene actividad antidepresiva. Sertindol debe usarse con precaución cuando se indique patología cardiovascular; puede causar arritmias.

Invega (tabletas de paliperidona de liberación prolongada) se usa para prevenir exacerbaciones de síntomas psicóticos (alucinatorios, delirantes, catatónicos) en pacientes con esquizofrenia. La incidencia de efectos secundarios es comparable a la del placebo.

Recientemente, se ha acumulado material clínico que indica que los antipsicóticos atípicos no tienen una superioridad significativa sobre los típicos y se prescriben en los casos en que los antipsicóticos típicos no conducen a una mejora significativa en la condición de los pacientes (B. D. Tsygankov, E. G. Agasaryan, 2006, 2007) .

Derivados de piperidina de la serie de fenotiazinas.

La tioridazina (Melleril, Sonapax) se sintetizó con el objetivo de obtener un fármaco que, al tener las propiedades de la aminazina, no causara dudas graves y no provocara complicaciones extrapiramidales. La acción antipsicótica selectiva está dirigida a estados de ansiedad, miedo y obsesiones. La droga tiene algún efecto activador.

Neuleptil (propericiazina) exhibe un espectro estrecho de actividad psicotrópica, destinado a aliviar las manifestaciones psicopáticas con excitabilidad e irritabilidad.

Derivados de piperazina y fenotiazina

La triftazina (estelazina) es muchas veces superior a la aminazina en términos de acción antipsicótica y tiene la capacidad de detener delirios, alucinaciones y pseudoalucinaciones. Indicado para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo de estados delirantes, incluida la estructura paranoide. En pequeñas dosis tiene un efecto activador más pronunciado que la tioridazina. Eficaz en el tratamiento de los trastornos obsesivos.

La etaperazina tiene una acción similar a la triftazina, tiene un efecto estimulante más suave y está indicada en el tratamiento de alucinosis verbales y trastornos afectivo-delirantes.

La fluorofenazina (moditeno, lyogen) alivia los trastornos alucinatorios y delirantes y tiene un leve efecto desinhibidor. El primer fármaco que empezó a utilizarse como fármaco de acción prolongada (Moditen Depot).

La tioproperazina (mazeptyl) tiene un efecto antipsicótico muy potente que pone fin a la psicosis. Majeptil se suele recetar cuando el tratamiento con otros antipsicóticos no produce efecto. En pequeñas dosis, mazeptyl ayuda bien en el tratamiento de estados obsesivos con rituales complejos.

Derivados de butirofenona

El haloperidol es el antipsicótico más potente y tiene un amplio espectro de acción. Detiene todo tipo de excitación (catatónica, maníaca, delirante) más rápidamente que la triftazina y elimina de forma más eficaz las manifestaciones alucinatorias y pseudoalucinatorias. Indicado para el tratamiento de pacientes con presencia de automatismos mentales. Utilizado en el tratamiento de trastornos onírico-catatónicos. En pequeñas dosis, se utiliza ampliamente para el tratamiento de trastornos similares a las neurosis (estados obsesivos, síndromes hipocondríacos, senestopatía). El medicamento se usa en forma de tabletas, solución para administración intramuscular o gotas.

El decanoato de haloperidol es un fármaco de acción prolongada para el tratamiento de estados delirantes y alucinatorios; indicado en casos de desarrollo de delirios paranoicos. El haloperidol, al igual que el mazeptil, provoca efectos secundarios graves como rigidez, temblores y un alto riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno (SNM).

Trisedil (trifluperidol) tiene una acción similar al haloperidol, pero su efecto es más potente. Es más eficaz para el síndrome de alucinosis verbal persistente (esquizofrenia paranoide alucinatoria). Contraindicado en caso de lesiones orgánicas del sistema nervioso central.

Derivados de tioxanteno

Truxal (clorprotixeno) es un antipsicótico con efecto sedante, tiene un efecto ansiolítico y es eficaz en el tratamiento de trastornos hipocondríacos y senestopáticos.

Fluanxol tiene un efecto estimulante pronunciado en pequeñas dosis en el tratamiento de la hipobulia y la apatía. En grandes dosis alivia los trastornos delirantes.

Clopixol tiene un efecto sedante y está indicado en el tratamiento de la ansiedad y el delirio.

Clopixol-acufase alivia las exacerbaciones de la psicosis y se utiliza como fármaco de acción prolongada.

Efectos secundarios

Antipsicóticos típicos (triftazina, etaprazina, mazeptil, haloperidol, moditeno)

Los principales efectos secundarios forman el síndrome neuroléptico. Los síntomas principales son trastornos extrapiramidales con predominio de trastornos hipo o hipercinéticos. Los trastornos hipocinéticos incluyen parkinsonismo inducido por fármacos con aumento del tono muscular, rigidez, rigidez y lentitud de movimientos y habla. Los trastornos hipercinéticos incluyen temblor, hipercinesia (coreiforme, atetoide, etc.). Muy a menudo, se observan combinaciones de trastornos hipo e hipercinéticos, expresados ​​​​en diferentes proporciones. Las discinesias también se observan con bastante frecuencia y pueden ser de naturaleza hipo e hipercinética. Se localizan en la zona de la boca y se manifiestan por espasmos de los músculos de la faringe, lengua y laringe. En algunos casos, los signos de acatisia se expresan con manifestaciones de inquietud e inquietud motora. Un grupo especial de efectos secundarios incluye la discinesia tardía, que se expresa en movimientos involuntarios de los labios, la lengua, la cara y, a veces, en movimientos coreiformes de las extremidades. Los trastornos autónomos se expresan en forma de hipotensión, sudoración, alteraciones visuales y trastornos disúricos. También se observan fenómenos de agranulocitosis, leucopenia, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.

El síndrome neuroséptico maligno (MNS) es una complicación rara pero potencialmente mortal del tratamiento con neurolépticos, acompañada de febrilidad, rigidez muscular y trastornos autonómicos. Esta condición puede provocar insuficiencia renal y la muerte. Los factores de riesgo del SNM incluyen la edad temprana, el agotamiento físico y las enfermedades intercurrentes. La incidencia del SNM es del 0,5 al 1%.

Antipsicóticos atípicos

Los efectos de clozapina, alanzapina, risperidona, aripeprazol se acompañan tanto de fenómenos de neurolepsia como de cambios significativos en el estado del sistema endocrino, lo que provoca aumento de peso, bulimia, aumento de los niveles de determinadas hormonas (prolactina, etc.), muy raramente. , pero se pueden observar fenómenos ZNS. Cuando se trata con clozapina, existe riesgo de ataques epilépticos y agranulocitosis. El uso de seroquel provoca somnolencia, dolor de cabeza, aumento de los niveles de transaminasas hepáticas y aumento de peso.

Cómo deshacerse de los ataques de pánico

Esta condición es una crisis psicovegetativa causada por miedo y ansiedad sin causa. Al mismo tiempo, surgen ciertos problemas del sistema nervioso.

Principales direcciones en psicocorrección de la conducta suicida.

Las principales pautas para un enfoque diferenciado de la psicocorrección de la conducta suicida y otras condiciones de crisis son la actividad mental cognitiva, conductual, emocional y motivacional de una persona.

Tratamiento de síndromes psicopatológicos.

Tratamiento de síndromes psicopatológicos Neurolépticos Antidepresivos Tranquilizantes Psicoestimulantes, estabilizadores del estado de ánimo, nootrópicos Terapia de choque El principal método para tratar diversos síndromes psicopatológicos es la terapia.

Antidepresivos: lista, nombres

Tratamiento de síndromes psicopatológicos Neurolépticos Antidepresivos Tranquilizantes Psicoestimulantes, estabilizadores del estado de ánimo, nootrópicos Terapia de choque Estos medicamentos tienen un efecto selectivo sobre la depresión.

Tranquilizantes: lista

Tratamiento de síndromes psicopatológicos Neurolépticos Antidepresivos Tranquilizantes Psicoestimulantes, estabilizadores del estado de ánimo, nootrópicos Terapia de choque Los tranquilizantes son agentes psicofarmacológicos que alivian la ansiedad, el miedo y las emociones.

Psicoestimulantes, estabilizadores del estado de ánimo, nootrópicos.

Tratamiento de síndromes psicopatológicos Neurolépticos Antidepresivos Tranquilizantes Psicoestimulantes, estabilizadores del estado de ánimo, nootrópicos Terapia de choque Psicoestimulantes Los psicoestimulantes son fármacos que provocan activación y aumentan el rendimiento.

Terapia de choque

Tratamiento de síndromes psicopatológicos Neurolépticos Antidepresivos Tranquilizantes Psicoestimulantes, estabilizadores del estado de ánimo, nootrópicos Terapia de choque La terapia insulinomatosa fue introducida en la psiquiatría por M. Zakel.

Un fármaco psicotrópico destinado a tratar los trastornos psicóticos se llama antipsicótico (también antipsicótico o antipsicótico). ¿Qué es y cómo funciona? Vamos a resolverlo.

Neuroléptico. ¿Lo que es? Historia y características

Los neurolépticos aparecieron en medicina hace relativamente poco tiempo. Antes de su descubrimiento, las drogas de origen vegetal (por ejemplo, beleño, belladona, opiáceos), calcio intravenoso, bromuros y narcóticos para dormir se usaban con mayor frecuencia para tratar la psicosis.

A principios de los años 50 del siglo XX se empezaron a utilizar para estos fines antihistamínicos o sales de litio.

Uno de los primeros antipsicóticos fue la clorpromazina (o aminazina), que hasta entonces se consideraba un antihistamínico común. Comenzó a utilizarse ampliamente en 1953, principalmente como neuroléptico (para la esquizofrenia).

El siguiente antipsicótico fue el alcaloide reserpina, pero pronto dio paso a otros fármacos más eficaces, ya que prácticamente no tenía ningún efecto.

A principios de 1958 aparecieron otros antipsicóticos de primera generación: trifluoperazina (triftazina), haloperidol, tioproperazina y otros.

El término “neuroléptico” fue propuesto en 1967 (cuando se creó la clasificación de los psicofármacos de primera generación) y se refería a fármacos que no sólo tenían un efecto antipsicótico, sino que también podían provocar trastornos neurológicos (akatasia, parkinsonismo neuroléptico, diversas reacciones distónicas). , y otros). Normalmente, estos trastornos fueron causados ​​por sustancias como la clorpromazina, el haloperidol y la triftazina. Además, el tratamiento con ellos casi siempre va acompañado de efectos secundarios desagradables: depresión, ansiedad, miedo intenso, indiferencia emocional.

Anteriormente, los antipsicóticos también podían denominarse "tranquilizantes mayores", por lo que antipsicóticos y tranquilizantes son lo mismo. ¿Por qué? Porque también provocan pronunciados efectos sedantes, hipnóticos y tranquilizantes-ansiolíticos, así como un estado de indiferencia bastante específico (ataraxia). Ahora bien, este nombre no se aplica a los antipsicóticos.

Todos los antipsicóticos se pueden dividir en típicos y atípicos. Hemos descrito parcialmente los antipsicóticos típicos; ahora consideraremos un antipsicótico atípico. un grupo de drogas "más suaves". No afectan al cuerpo con tanta fuerza como los típicos. Pertenecen a la nueva generación de neurolépticos. La ventaja de los antipsicóticos atípicos es que tienen menos efecto sobre los receptores de dopamina.

Neurolépticos: indicaciones.

Todos los antipsicóticos tienen una propiedad principal: un efecto eficaz sobre los síntomas productivos (alucinaciones, delirios, pseudoalucinaciones, ilusiones, trastornos del comportamiento, manía, agresividad y agitación). Además, se pueden prescribir antipsicóticos (en su mayoría atípicos) para el tratamiento de síntomas depresivos o deficitarios (autismo, aplanamiento emocional, desocialización, etc.). Sin embargo, su eficacia en el tratamiento de los síntomas de deficiencia es muy cuestionable. Los expertos sugieren que los antipsicóticos sólo pueden eliminar los síntomas secundarios.

Los antipsicóticos atípicos, que tienen un mecanismo de acción más débil que los típicos, también se utilizan para tratar el trastorno bipolar.

La Asociación Estadounidense de Psiquiatría prohíbe el uso de antipsicóticos para tratar los síntomas psicológicos y conductuales de la demencia. Tampoco deben utilizarse para el insomnio.

Es inaceptable ser tratado con dos o más fármacos antipsicóticos al mismo tiempo. Y recuerda que los antipsicóticos se utilizan para tratar enfermedades graves, no se recomienda tomarlos así sin más.

Principales efectos y mecanismos de acción.

Los antipsicóticos modernos tienen un mecanismo común de acción antipsicótica, porque pueden reducir la transmisión de impulsos nerviosos sólo en aquellos sistemas cerebrales en los que la dopamina transmite impulsos. Echemos un vistazo más de cerca a estos sistemas y al efecto de los antipsicóticos sobre ellos.

  • Vía mesolímbica. Se produce una disminución de la transmisión por esta vía al tomar cualquier fármaco antipsicótico, ya que supone la eliminación de los síntomas productivos (por ejemplo, alucinaciones, delirios, etc.)
  • Vía mesocortical. Aquí, una disminución en la transmisión de impulsos conduce a la manifestación de síntomas de esquizofrenia (aparecen trastornos negativos como apatía, desocialización, pobreza del habla, suavización del afecto, anhedonia) y deterioro cognitivo (déficit de atención, disfunción de la memoria, etc.). El uso de antipsicóticos típicos, especialmente a largo plazo, conduce a un aumento de los trastornos negativos, así como a un deterioro grave de la función cerebral. Cancelar los antipsicóticos no ayudará en este caso.
  • Vía nigroestriatal. El bloqueo de los receptores de dopamina en este caso suele provocar efectos secundarios típicos de los neurolépticos (acatisia, parkinsonismo, distonía, salivación, discinesia, trismo, etc.). Estos efectos secundarios se observan en el 60% de los casos.
  • Vía tuberoinfundibular (transmisión de impulsos entre el sistema límbico y la glándula pituitaria). El bloqueo de los receptores provoca un aumento de la hormona prolactina. En este contexto, se forman una gran cantidad de otros efectos secundarios, como ginecomastia, galactorrea, disfunción sexual, patología de infertilidad e incluso un tumor pituitario.

Los antipsicóticos típicos actúan principalmente sobre los receptores de dopamina; los atípicos afectan la serotonina con otros neurotransmisores (sustancias que transmiten los impulsos nerviosos). Debido a esto, es menos probable que los antipsicóticos atípicos causen hiperprolactinemia, depresión neuroléptica, así como déficits neurocognitivos y síntomas negativos.

Los signos de bloqueo de los receptores adrenérgicos α 1 son una disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, desarrollo de mareos y aparición de somnolencia.

Cuando se bloquean los receptores de histamina H1, aparece hipotensión, aumenta la necesidad de carbohidratos y aumento de peso, así como la sedación.

Si se bloquean los receptores de acetilcolina, se producen los siguientes efectos secundarios: estreñimiento, sequedad de boca, taquicardia, aumento de la presión intraocular y alteraciones de la acomodación. También puede producirse confusión y somnolencia.

Investigadores occidentales han demostrado que existe una conexión entre los antipsicóticos (antipsicóticos nuevos o antiguos, típicos o atípicos, no importa) y la muerte súbita cardíaca.

Además, cuando se trata con antipsicóticos, el riesgo de accidente cerebrovascular e infarto de miocardio aumenta significativamente. Esto se explica por el hecho de que los psicóticos afectan el metabolismo de los lípidos. Tomar antipsicóticos también puede desencadenar diabetes tipo 2. Las posibilidades de complicaciones graves aumentan con el tratamiento combinado con antipsicóticos típicos y atípicos.

Los antipsicóticos típicos pueden provocar ataques epilépticos, ya que reducen el umbral de preparación para las convulsiones.

La mayoría de los antipsicóticos (principalmente neurolépticos de fenotiazina) tienen un fuerte efecto hepatotóxico e incluso pueden provocar el desarrollo de ictericia colestásica.

El tratamiento con antipsicóticos en adultos mayores puede aumentar el riesgo de neumonía en un 60%.

Efecto cognitivo de los antipsicóticos.

Los estudios abiertos han demostrado que los antipsicóticos atípicos son ligeramente más eficaces que los típicos en el tratamiento del deterioro neurocognitivo. Sin embargo, no existe evidencia convincente sobre su efecto sobre el deterioro neurocognitivo. Los antipsicóticos atípicos, cuyo mecanismo de acción es ligeramente diferente al de los típicos, se prueban con bastante frecuencia.

En un estudio clínico, los médicos compararon los efectos de la risperidona y el haloperidol en dosis bajas. El estudio no encontró diferencias significativas en las indicaciones. También se ha demostrado que el haloperidol en dosis bajas tiene efectos positivos sobre los resultados neurocognitivos.

Por tanto, la cuestión del impacto de los antipsicóticos de primera o segunda generación en la esfera cognitiva sigue siendo controvertida.

Clasificación de antipsicóticos.

Ya se mencionó anteriormente que los antipsicóticos se dividen en típicos y atípicos.

Los antipsicóticos típicos incluyen:

  1. Antipsicóticos sedantes (que tienen efecto inhibidor después de su uso): promazina, levomepromazina, clorpromazina, alimemazina, clorprotixeno, periciazina y otros.
  2. Antipsicóticos incisivos (tienen un potente efecto antipsicótico global): flufenazina, trifluoperazina, tioproperazina, pipotiazina, zuclopentixol y haloperidol.
  3. Desinhibintes (tienen un efecto activador, desinhibidor): carbidina, sulpirida y otros.

Los antipsicóticos atípicos incluyen aripiprazol, sertindol, ziprasidona, amisulprida, quetiapina, risperidona, olanzapina y clozapina.

Existe otra clasificación de antipsicóticos, según la cual distinguen:

  1. Fenotiazinas, así como otros derivados tricíclicos. Entre ellos se encuentran los siguientes tipos:

    ● neurolépticos con un enlace alifático simple (levomepromazina, alimemazina, promazina, clorpromazina), bloquean poderosamente los receptores de acetilcolina y los receptores adrenérgicos, tienen un efecto sedante pronunciado y pueden causar trastornos extrapiramidales;
    ● neurolépticos con un núcleo de piperidina (tioridazina, pipotiazina, periciazina), que tienen un efecto antipsicótico moderado y efectos secundarios neidocrinos y extrapiramidales leves;
    ● los neurolépticos con un núcleo de piperazina (flufenazina, proclorperazina, perfenazina, tioproperazina, frenolona, ​​trifluoperazina) son capaces de bloquear los receptores de dopamina y también tienen un efecto débil sobre los receptores de acetilcolina y adrenérgicos.

  2. Todos los derivados de tioxanteno (clorprotixeno, flupentixol, zuclopentixol), cuya acción es similar a la acción de las fenotiazinas.
  3. Benzamidas sustituidas (tiaprida, sultoprida, sulpirida, amisulprida), cuya acción también es similar a la de los antipsicóticos fenotiazínicos.
  4. Todos los derivados de butirofenona (trifluperidol, droperidol, haloperiodol, benperidol).
  5. Dibenzodiazapina y sus derivados (olanzapina, clozapina, quetiapina).
  6. Benzisoxazol y sus derivados (risperidona).
  7. Benzisotiazolilpiperazina y sus derivados (ziprasidona).
  8. Indol y sus derivados (sertindol, dicarbina).
  9. Piperazinilquinolinona (aripiprazol).

De todo lo anterior, podemos distinguir los antipsicóticos disponibles: medicamentos que se venden sin receta en las farmacias y un grupo de antipsicóticos que se venden estrictamente según lo prescrito por un médico.

Interacción de antipsicóticos con otros fármacos.

Muy a menudo, estos síntomas aparecen al retirar un neuroléptico (esto también se llama y tiene varias variedades: psicosis por hipersensibilidad, discinesia desenmascarada (o discinesia de retroceso), síndrome de "retroceso" colinérgico, etc.

Para prevenir este síndrome se debe interrumpir progresivamente el tratamiento con antipsicóticos, reduciendo progresivamente la dosis.

Cuando se toman antipsicóticos en dosis altas, se observa un efecto secundario como el síndrome de deficiencia de neurolépticos. La evidencia anecdótica sugiere que este efecto ocurre en el 80% de los pacientes que toman antipsicóticos típicos.

Cambios estructurales en el cerebro con el uso a largo plazo.

Según estudios controlados con placebo en macacos a los que se les administró olanzapina o haloperidol en dosis normales durante dos años, el volumen cerebral y el peso debido a la toma de antipsicóticos disminuyeron en un promedio de 8 a 11%. Esto se debe a una disminución del volumen de materia blanca y gris. La recuperación de los neurolépticos es imposible.

Tras la publicación de los resultados, los investigadores fueron acusados ​​de que los efectos de los fármacos antipsicóticos no habían sido probados en animales antes de su introducción en el mercado farmacéutico y de que representan un peligro para los humanos.

Una de las investigadoras, Nancy Andreasen, confía en que la disminución del volumen de materia gris y el uso de antipsicóticos en general afectan negativamente al cuerpo humano y conducen a la atrofia de la corteza prefrontal. Por otro lado, señaló que los antipsicóticos son un medicamento importante que puede curar muchas dolencias, pero sólo es necesario tomarlos en cantidades muy pequeñas.

En 2010, los investigadores J. Leo y J. Moncrieff publicaron una revisión de estudios basados ​​en imágenes de resonancia magnética del cerebro. El estudio se llevó a cabo para comparar los cambios cerebrales en pacientes que tomaban medicamentos antipsicóticos y en pacientes que no los tomaban.

En 14 de 26 casos (en pacientes que tomaban antipsicóticos), se observó una disminución del volumen cerebral, de la materia gris y de la sustancia blanca.

De los 21 casos (en pacientes que no tomaban antipsicóticos, o que los tomaban, pero en pequeñas dosis), no se encontraron cambios en ninguno de ellos.

En 2011, la misma investigadora Nancy Andreasen publicó los resultados de un estudio en el que encontró cambios en el volumen cerebral en 211 pacientes que llevaban bastante tiempo tomando antipsicóticos (más de 7 años). Además, cuanto mayor era la dosis de medicación, más significativamente disminuía el volumen cerebral.

Desarrollo de nuevos medicamentos.

Actualmente se están desarrollando nuevos antipsicóticos que no afectan a los receptores. Un grupo de investigadores ha sugerido que el cannabidiol, un componente del cannabis, tiene efectos antipsicóticos. Por tanto, es posible que pronto veamos esta sustancia en las estanterías de las farmacias.

Conclusión

Esperamos que nadie tenga dudas sobre qué es un neuroléptico. Qué es, cuál es su mecanismo de acción y las consecuencias de tomarlo, lo comentamos anteriormente. Sólo queda añadir que cualquiera que sea el nivel de la medicina en el mundo moderno, ninguna sustancia puede estudiarse hasta el final. Y se puede esperar un beneficio de cualquier cosa, y más aún de fármacos tan complejos como los antipsicóticos.

Recientemente, se han vuelto más frecuentes los casos de tratamiento de la depresión con antipsicóticos. Debido al desconocimiento de los peligros de esta droga, las personas empeoran las cosas. Los antipsicóticos nunca deben utilizarse para ningún fin distinto del previsto. Y ya ni siquiera se habla del efecto que estos fármacos tienen en el cerebro.

Es por eso que los antipsicóticos, medicamentos que se pueden comprar sin receta, deben usarse con precaución (y solo si está 100% seguro de que los necesita) y, mejor aún, no usarse en absoluto sin receta médica.

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