El principio activo de las preparaciones de butilbromuro de hiosciamina buscopan, hioscina y spanil, instrucciones de uso. libro de referencia medicinal geotar

Para cita: El valor del butilbromuro de hioscina en el tratamiento dolor abdominal// RMJ. 2012. Nº 35. S 1718

Resumen de revisión de literatura L.A. Samuels y metanálisis de A.C. Ford et al.

LA. Samuels (Samuels L.A. Pharmacotherapy update: Hyoscine Butylbromide in the treatment of abdominal spasms // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) comienza una revisión de la literatura sobre la importancia del butilbromuro de hioscina en el tratamiento de dolor espástico abdominal afirmando que el dolor abdominal es uno de los más ocasiones frecuentes aplicar para atención médica después de dolor de cabeza, dolor de espalda y mareos. El dolor abdominal puede ser un síntoma tanto de trastornos transitorios como de resolución automática, y en peligro la vida condiciones que requieren inmediata intervención medica. Establecimiento diagnóstico correcto cuando interpretar el dolor abdominal puede ser muy difícil, ya que esconde varias enfermedades, que es tarea de los médicos práctica general, cirujanos, internistas, especialistas cuidados de emergencia, pediatras, gastroenterólogos, urólogos, ginecólogos.
Bromuro de butilo de hioscina (o bromuro de escopalamina-N-butilo, bromuro de N-butilescopolamonio y butilescopolamina) según el mecanismo de su efecto terapéutico es un antiespasmódico neurotrópico.
La acetilcolina (ACCh) es el principal neurotransmisor del sistema parasimpático sistema nervioso y actúa sobre 2 tipos de receptores - colinérgico muscarínico y nicotínico. Cuando se estimula, el nervio preganglionar libera ACh en el ganglio y actúa sobre los receptores nicotínicos de las neuronas posganglionares. La neurona posganglionar luego libera ACh para excitar los receptores muscarínicos del órgano diana. Se conocen varios tipos de receptores muscarínicos, desde el punto de vista del mecanismo de acción del butilbromuro de hioscina, los receptores M3 localizados en los músculos lisos son los de mayor interés. vasos sanguineos, bronquios y tracto gastrointestinal (GIT), así como varias glándulas Sistema respiratorio y tracto gastrointestinal. La estimulación de estos receptores conduce a vasodilatación mediada (debido a la formación de óxido nítrico), broncoconstricción, aumento de la motilidad gastrointestinal y aumento de la secreción de las glándulas. Los receptores M3 también se encuentran en el cuerpo ciliar y los músculos del iris, donde participan en la acomodación y controlan el tamaño de la pupila. Los receptores M2 y M3 se encuentran en los órganos del sistema genitourinario.
El butilbromuro de hioscina tiene un mecanismo de acción dual. En primer lugar, bloquea la acción de ACH sobre los receptores muscarínicos de los músculos lisos, elimina el espasmo de los músculos lisos del tracto gastrointestinal y del tracto urinario, y también reduce la motilidad de estos órganos. En segundo lugar, el bromuro de butilo de hioscina es un bloqueador no competitivo de los receptores nicotínicos, por lo que se realiza un efecto antisecretor, que se manifiesta por una disminución de la secreción de las glándulas digestivas. La acción de Buscopan se implementa en todo el tracto gastrointestinal, incluyendo su parte superior y divisiones inferiores. Por lo tanto, se prescribe para el espasmo que ocurre en varios departamentos Tracto gastrointestinal, con cólico biliar, cistitis, uretritis y dismenorrea primaria. El butilbromuro de hioscina se usa para prevenir los espasmos del tracto gastrointestinal antes de los estudios de diagnóstico (radiografía, colangiopancreatografía retrógrada endoscópica, colonoscopia).
El bromuro de butilo de hioscina es un compuesto de amonio cuaternario, su molécula está polarizada y conserva su polaridad independientemente del pH del medio. En este sentido, cuando administracion oral hay una ligera absorción del fármaco (8%) y la biodisponibilidad sistémica es inferior al 1%. A pesar de niveles bajos en la sangre, que se registran por un corto tiempo, se encuentran bromuro de butilo de hioscina y / o sus metabolitos en los sitios de acción. Cuando se administra por vía intravenosa, el fármaco no penetra la barrera hematoencefálica y tiene una baja unión a proteínas plasmáticas.
LA. samuels presenta breve reseña estudios de butilbromuro de hioscina en cólico abdominal inespecífico y síndrome del intestino irritable (SII), cólico renal, dismenorrea, así como sus capacidades durante el parto y procedimientos de diagnóstico.
Dolor abdominal
(“cólico inespecífico”) y SII
La base del nombramiento de butilbromuro de hioscina para el dolor abdominal cólico inespecífico es su efecto antimuscarínico. Clínicamente, esta acción se manifiesta por la relajación de los músculos lisos del tracto gastrointestinal con una disminución o desaparición del espasmo que siente el paciente. Este efecto se demostró objetivamente en el estudio de la actividad eléctrica y biomecánica del estómago: la administración intravenosa de 20 mg de butilbromuro de hioscina provocó una disminución del índice motor mecánico en un 50,9 %, y el índice motor eléctrico disminuyó en un 36,5 %.
Eficacia y seguridad del butilbromuro de hioscina a una dosis de 10 mg 3 veces al día. en comparación con paracetamol 500 mg 3 veces al día, su combinación y placebo se han estudiado en el dolor abdominal espástico recurrente. 1637 pacientes (después del placebo durante 1 semana) fueron aleatorizados en 4 grupos según el tratamiento, cuya duración fue de 3 semanas. La intensidad del dolor (según la escala analógica visual (VAS) y la escala de calificación verbal) se redujo significativamente desde el punto de vista estadístico en todos los grupos de tratamiento en comparación con el placebo. El tratamiento fue bien tolerado en todos los grupos, la frecuencia efectos secundarios entre los grupos (incluido el placebo) no difirió significativamente.
G. N. Tytgat ha publicado revisiones de la literatura sobre el uso oral y parenteral de butilbromuro de hioscina para el tratamiento del dolor abdominal cólico y otros indicaciones clínicas. El primero de estos analizó 10 estudios controlados con placebo que examinaron la eficacia y seguridad de la administración oral y rectal de hioscina. La efectividad del fármaco se establece en todos los estudios, lo que los autores consideran como evidencia que respalda el uso del fármaco para el dolor abdominal asociado con calambres.
La segunda revisión presenta datos sobre el uso de GBB para el tratamiento del cólico/espasmo; mejorar la realización de estudios de diagnóstico; en administración parental para el tratamiento de cólicos biliares y renales, espasmos del tracto genitourinario; así como en el parto y como cuidados paliativos. El autor llegó a la conclusión de que el butilbromuro de hioscina tiene acción rapida y es altamente efectivo con buena tolerabilidad, lo que respalda su uso en una serie de indicaciones asociadas con calambres abdominales agudos, durante el parto para cuidados paliativos, así como en diagnóstico y procedimientos médicos V cavidad abdominal, que puede ser difícil con contracciones espásticas.
También se estudió el efecto del butilbromuro de hioscina en el dolor abdominal causado por un trastorno funcional. Realizado aleatorizado doble ciego estudio comparativo en grupos paralelos, que incluyeron 712 pacientes con SII. Pacientes dentro de las 4 semanas. Se prescribió bromuro de butilo de hioscina + paracetamol, bromuro de butilo de hioscina, paracetamol o placebo. VAS se utilizó para evaluar los síntomas. Al final del tratamiento, más del 75% de los pacientes en el grupo de bromuro de butilo de hioscina experimentaron alivio de los síntomas. Hubo una disminución estadísticamente significativa en la intensidad del dolor abdominal en el grupo de butilbromuro de hioscina en comparación con el placebo y el paracetamol.
Cólico renal
LA. Samuels cita 6 estudios en los que participaron 755 pacientes que evaluaron el butilbromuro de hioscina como un analgésico adicional (junto con la morfina y la indometacina) versus placebo, medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y otros antiespasmódicos. Se concluyó que el butilbromuro de hioscina es eficaz en el tratamiento del cólico renal como medios independientes o en combinación con opioides y AINE. Cabe señalar que la velocidad de inicio y la duración del efecto analgésico son mejores cuando se prescriben AINE.
dismenorrea
LA. Samuels revisa 2 estudios que usan bromuro de butilo de hioscina en la dismenorrea primaria y secundaria. En el primer estudio cruzado, doble ciego de 120 mujeres, se compararon el butilbromuro de hioscina y el paracetamol con el clonixinato de lisina y el proprinox, así como con un placebo. Ambos grupos de tratamiento mostraron una reducción significativa en la puntuación de dolor subjetivo en comparación con el placebo. Un estudio abierto a largo plazo examinó el uso combinado de clonixinato de lisina y butilbromuro de hioscina durante 3 meses consecutivos. ciclos menstruales en 30 mujeres. Las mujeres inicialmente tenían dolor muy severo (10,7%), severo (42,9%) o moderado (46,4%). Al final del estudio, solo 1 paciente tenía dolor moderado.
parto
Algunos autores han estudiado el efecto del butilbromuro de hioscina como un medio para acelerar el trabajo de parto, citando el hecho de que si el dolor durante el trabajo de parto no se puede eliminar de manera segura, entonces es posible reducir la duración del trabajo de parto (y por lo tanto el dolor del parto). El uso de butilbromuro de hioscina condujo a una disminución estadística y clínicamente significativa en el período entre la administración del fármaco y la entrega en ausencia de una reducción significativa. Reacciones adversas de la madre o del recién nacido.
Dolor abdominal y molestias durante las pruebas diagnósticas
procedimientos
En 3 estudios, la eficacia de butilbromuro de hioscina frente a placebo (2 estudios; 208 pacientes) y glucagón (1 estudio; 100 pacientes) se evaluó mediante sigmoidoscopia y/o colonoscopia. En comparación con el placebo, se comprobó una reducción en la duración del procedimiento en el grupo tratado con butilbromuro de hioscina. La comparación con el glucagón favoreció a este último por facilitar el procedimiento endoscópico.
Hay evidencia de que inyección intramuscular El butilbromuro de hioscina mejora la calidad de la imagen en la resonancia magnética del abdomen. Se ha encontrado que la resonancia magnética del hígado y el páncreas es algo mejor con una disminución de peristaltismo gastrointestinal bromuro de butilo de hioscina.
El SII es uno de los trastornos funcionales del tracto gastrointestinal, que tiene un gran impacto médico y significado social. Los internistas y gastroenterólogos suelen seleccionar tratamiento de drogas dolor abdominal en el SII. En este sentido, una revisión sistemática y metaanálisis de A.C. Ford, Nueva Jersey Talley, B. M. Spiegel et al. .
El SII se caracteriza por dolor y molestias abdominales y se asocia con cambios en la naturaleza y frecuencia de las deposiciones. Según estudios epidemiológicos, la frecuencia del SII en la población oscila entre el 5 y el 20%. verdadera razón El SII sigue sin determinarse, aunque se han sugerido varios mecanismos patológicos. La motilidad deteriorada del tracto gastrointestinal conduce a un cambio en la naturaleza y frecuencia de las deposiciones en algunos pacientes. El espasmo del músculo liso, la hipersensibilidad visceral y las características de la percepción central del dolor subyacen síntoma principal SII - dolor abdominal.
No hay duda de que el SII es condicion cronica, que es propensa a la recurrencia, que requiere un tratamiento eficaz, sencillo y formas seguras tratamiento. Algunos medicamentos que tienen un mecanismo de acción bien definido para normalizar la función motora en el SII han sido prohibidos debido a sus efectos secundarios graves. Tradicionalmente, se aconseja a los pacientes con SII que aumenten su ingesta fibra dietética, que se espera que tengan un efecto beneficioso sobre el tiempo de tránsito intestinal. Para aliviar el dolor y la sensación de plenitud en el abdomen, se utilizan varios antiespasmódicos. También se ha demostrado que el aceite de menta tiene un efecto antiespasmódico y es un tratamiento de venta libre para el SII, según una serie de estudios.
Datos investigación clínica sobre la efectividad del tratamiento del SII, por regla general, son contradictorios, es difícil evaluar objetivamente la superioridad de uno de los métodos de tratamiento comparados. Los hallazgos de las revisiones sistemáticas también han sido mixtos. Varios enfoques subyacen a las recomendaciones para el tratamiento de pacientes con SII.
C.A. Ford, Nueva Jersey Talley, B. M. Spiegel et al. realizó una evaluación de los datos de la literatura de Medline (1950 hasta abril de 2008) y Embase (1980 hasta abril de 2008), el Registro Cochrane de Ensayos Controlados (2007): los estudios en pacientes adultos con SII compararon fibra, antiespasmódicos y aceite de menta con placebo o sin tratamiento.
El objetivo de la revisión sistemática es determinar la efectividad de la fibra, los antiespasmódicos y el aceite de menta en el tratamiento del SII. Desde 615 fuentes literarias Se seleccionaron 35 estudios controlados para el análisis: 9 de ellos - para evaluar la eficacia de la fibra, 19 - antiespasmódicos, 3 - fibra y antiespasmódicos, 4 - aceite de menta.
El resultado primario de la revisión sistemática es una evaluación de la efectividad de la fibra, los antiespasmódicos y el aceite de menta versus placebo o ningún tratamiento para revertir los síntomas subyacentes del SII o el dolor abdominal después del tratamiento. La duración del curso del tratamiento fue de 4 semanas con el nombramiento de fibra. hasta 4 meses, antiespasmódicos - desde 1 semana. hasta 6 meses, aceite de menta - a partir de 4 semanas. hasta 3 meses El resultado secundario es la determinación de la eficacia en función del tipo de fibra o fármaco antiespasmódico y la seguridad de la terapia. El efecto del tratamiento se expresó como un riesgo relativo con una estimación del 95 por ciento intervalo de confianza los principales síntomas de SII o dolor abdominal que persisten con tratamiento con fibra, antiespasmódicos y aceite de menta.
En 12 estudios que incluyeron a 591 pacientes, 155 (52 %) de 300 personas que recibieron fibra permanecieron sintomáticas después del tratamiento en comparación con 168 (57 %) de 291 personas que recibieron placebo o una dieta con bajo contenido fibra. Así, el riesgo relativo de síntomas persistentes fue de 0,87 (IC 95% 0,76-1,00, p = 0,05), el número de pacientes que requirieron tratamiento (con fibra para evitar la persistencia de los síntomas) llegó a 11 (IC 95% 5-100 ). Es importante señalar que en un análisis separado de la eficacia de una fuente de fibra como el salvado, no fue posible probar su eficacia (el riesgo relativo fue de 1,02; IC del 95%: 0,82-1,27), en contraste con las preparaciones de psyllium como una fuente de fibra (0,78, IC 95% 0,63-0,96).
En un análisis de 4 estudios (392 pacientes), 52 pacientes (26 %) de 197 permanecieron sintomáticos en comparación con 127 (65 %) de 195 pacientes que recibieron placebo. El riesgo relativo de síntomas persistentes con el tratamiento con aceite de menta fue de 0,43 (IC del 95 %: 0,32 a 0,59).
De mayor interés es esa parte del metanálisis de A.C. Ford, Nueva Jersey Talley, B. M. Spiegel et al., que se dedica a evaluar el papel medicamentos antiespasmódicos en el tratamiento del SII. Se analizaron un total de 22 estudios de 12 fármacos antiespasmódicos diferentes, que incluyeron 1778 pacientes. De los medicamentos actualmente disponibles para los médicos nacionales con propiedades antiespasmódicas esta revisión incluyó estudios sobre otilonio, butilbromuro de hioscina, pinaverio, trimebutina, alverina y mebeverina.
En general, 350 (39 %) de 905 pacientes tratados con antiespasmódicos tenían síntomas de SII en comparación con 485 (56 %) de 873 en el grupo de placebo: el riesgo relativo fue de 0,68 (IC del 95 %: 0,57-0,81) . El número de pacientes que necesitaron ser tratados para prevenir la persistencia de los síntomas del SII fue de 5 (IC 95% 4-9).
Al analizar fármacos antiespasmódicos específicos Mejor presentación Se encontró eficacia en otilonio e hioscina. En 4 estudios de otilonio (435 pacientes), los síntomas del SII persistieron en 111 (51 %) de 216 pacientes tratados con un antiespasmódico en comparación con 155 (71 %) de 219 tratados con placebo: el riesgo relativo fue de 0,55 (95 % IC 0, 31-0,97), y el número de pacientes necesarios para el tratamiento es de 4,5 (3,0-10,0). En 3 estudios (426 pacientes), 63 (29 %) de 215 pacientes tratados con hioscina experimentaron síntomas persistentes de SII en comparación con 97 (46 %) de 211 tratados con placebo. El riesgo relativo de persistencia de los síntomas del SII se calculó como 0,63 (IC del 95%: 0,51 a 0,78). Fue con el uso de butilbromuro de hioscina que la mayoría baja tasa el número de pacientes que necesitan ser tratados para prevenir la persistencia de los síntomas en 1 paciente es de 3,5 (2,0-25,0).
Algunas características de los estudios con bromuro de butilo de hioscina se presentan en la Tabla 1. Numero total los pacientes en 3 estudios superaron los 400, y en cada uno de ellos, el butilbromuro de hioscina fue significativamente más eficaz que el placebo. Cabe señalar que en 1 estudio, la duración de la administración de hioscina fue de 1 mes, y en otros 2, 3 meses, lo que indica una buena tolerabilidad del fármaco. Como recomendaron los autores de la revisión sistemática, tiene sentido que un médico general que planee tratar el SII con antiespasmódicos comience con butilbromuro de hioscina como terapia de primera línea, pensando en otros antiespasmódicos solo si dicho tratamiento falla.
Se analizaron tres estudios con trimebutina (140 pacientes). En 28 pacientes (40 %) de 70 tratados con trimebutina, los síntomas principales de SII y dolor abdominal permanecieron, en comparación con 27 (39 %) de 70 pacientes tratados con placebo. El riesgo relativo calculado fue de 1,08 (IC 95% 0,72-1,61), lo que no confirmó la eficacia de la trimebutina en el tratamiento de los principales síntomas del SII.
Según 13 estudios (1379 pacientes), se sacaron conclusiones sobre los eventos adversos durante la toma de antiespasmódicos. Un total de 101 pacientes (14 %) de 704 informaron eventos adversos con antiespasmódicos en comparación con 62 (9 %) de 675 pacientes en el grupo de placebo. Ninguno de los estudios informó eventos adversos graves. Los más comunes fueron sequedad de boca, mareos, visión borrosa. Riesgo relativo de desarrollo eventos adversos fue de 1,62 (IC 95% 1,05-2,50), el número de pacientes que podrían verse perjudicados fue de 17,5 (7,0-217,0).
Por lo tanto, el butilbromuro de hioscina tiene un doble efecto: antiespasmódico y antisecretor. Demostró su eficacia en dolor abdominal espástico, cólico biliar, espasmos esofágicos, SII. Su efecto está probado "fuera del tracto gastrointestinal": con cólico renal, dismenorrea, parto. El butilbromuro de hioscina mejora la calidad de un estudio de diagnóstico como la resonancia magnética y elimina el dolor y el espasmo durante la colonoscopia y la sigmoidoscopia.

Resumen preparado por Ph.D. SOBRE EL. La Universidad Médica Estatal Lyutov 1 de Moscú lleva el nombre de I.M. Sechénov

Literatura
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Incluido en medicamentos

ATH:

A.03.B.B.01 bromuro de butilo de hioscina

Farmacodinamia:

Bloquea los receptores colinérgicos m, reduciendo el efecto estimulante de la acetilcolina: reduce la secreción de las glándulas lagrimales, bronquiales, sudoríparas, gástricas, así como la actividad exocrina del páncreas. Cómo un antiespasmódico reduce el tono conductos biliares y vesícula biliar, tracto gastrointestinal, al mismo tiempo aumenta el tono de los esfínteres. Mejora la conducción auriculoventricular, provoca taquicardia. Hace que sea más difícil batir líquido intraocular, aumenta la presión intraocular, provoca parálisis de acomodación.

Farmacocinética:

Tras la administración oral con el estómago vacío, se absorbe hasta un 8% en tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 2 horas, después de 5 minutos - después administracion intravenosa. La comunicación con las proteínas plasmáticas es del 4,4%.

Metabolismo en el hígado.

La vida media es de 6 horas. Eliminación con heces y riñones.

Indicaciones:

Se utiliza para tratar las úlceras de estómago y duodeno. Se utiliza para la colelitiasis, cólico biliar y renal, espasmo de los músculos lisos del tracto gastrointestinal, pancreatitis aguda, dismenorrea, hemorroides y fisura ano.

XI.K20-K31.K25 Úlcera gástrica

XI.K20-K31.K26 Úlcera duodenal

XI.K20-K31.K31.3 Piloroespasmo, no clasificado en otra parte

XI.K80-K87.K80 colelitiasis[colelitiasis]

XI.K80-K87.K81.0 Colecistitis aguda

XI.K80-K87.K81.1 Colecistitis crónica

XI.K80-K87.K82.8 Otras enfermedades especificadas de la vesícula biliar

XIV.N20-N23.N23 Cólico renal, no especificado

XIV.N80-N98.N94.5 dismenorrea secundaria

XIV.N80-N98.N94.4 dismenorrea primaria

XVIII.R10-R19.R10.4 Otro dolor abdominal y el no especificado

XI.K55-K63.K60.2 Fisura del ano, no especificada

XI.K94.K94* Diagnóstico de enfermedades del tracto gastrointestinal.

XIV.N80-N98.N94.6 Dismenorrea, no especificada

Contraindicaciones:

Queratocono, sinequia del iris, glaucoma de ángulo cerrado y de ángulo abierto, intolerancia individual.

Con cuidado:

Cardiopatía isquémica, polineuropatía, enfermedad hipertónica, hernia de diafragma, hipersensibilidad.

Embarazo y lactancia:

Directrices de la FDA - categoría C. Se utiliza con precaución durante el embarazo y la lactancia en los casos en que el beneficio previsto supere el riesgo para el feto y el recién nacido. En uso a largo plazo suprime la lactancia.

Dosificación y administración:

Uso en niños

Por vía intravenosa, lentamente indicaciones de emergencia: 0,3-0,6 mg/kg hasta los 12 años. Máximo dosis diaria es de 1,5 mg/kg de peso corporal.

A partir de 12 años: por vía intravenosa lenta, intramuscular o subcutánea, 20-40 mg (1-2 ampollas).

adentro en niños a partir de los 6 años se utilizan dosis para adultos.

adultos

En el interior, 10-20 mg 3-5 veces al día.

Por vía rectal, 1-2 supositorios (10-20 mg) 3 veces al día.

Por vía intravenosa lentamente, por vía subcutánea, por vía intramuscular, 20-40 mg (1-2 ampollas).

Dosis máxima diaria: 100 mg.

Más alto dosís única: 40 mg.

Efectos secundarios:

Sistema nervioso central y periférico : mareos, somnolencia, alucinaciones, alteración de la sensibilidad táctil.

El sistema cardiovascular : taquicardia.

Sistema digestivo : boca seca, estreñimiento.

Órganos sensoriales: midriasis, parálisis de acomodación, fotofobia.

sistema urinario : retención urinaria.

Reacciones alérgicas.

Sobredosis:

Excitación motora y del habla, visión borrosa, somnolencia, marcha inestable, alucinaciones, depresión del centro respiratorio.

Tratamiento. La introducción de fisostigmina (por vía intravenosa de 0,5 a 2 mg a razón de hasta 1 mg / min, no más de 5 mg por día) o sulfato de metilo de neostigmina (por vía intramuscular a 1 mg cada 2-3 horas, por vía intravenosa - hasta 2 mg).

Interacción:

Los antiácidos que contienen carbonato de aluminio o calcio reducen la absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal. Se recomienda mantener un intervalo de al menos 1 hora.

Con el uso simultáneo con fenilefrina, puede desarrollarse hipertensión arterial.

Disminuye la concentración de levodopa en el plasma sanguíneo, reduce o elimina el efecto agentes anticolinesterásicos y m-colinomiméticos. Aplicación simultánea con atropina aumenta los efectos secundarios.

Instrucciones especiales:

El uso de la droga en condiciones temperatura elevada el aire puede causar un golpe de calor.

Instrucciones

la base de todo medicamentos es un ingrediente activo específico. Además de esto, la composición de la droga incluye compuestos adicionales. Pueden tener poco o ningún efecto. El artículo de hoy le informará sobre qué es el bromuro de butilo de hioscina. Aprenderá sobre el método de su uso y se familiarizará con las preparaciones que lo contienen.

Descripción general del principio activo y su forma de liberación

El butilbromuro de hioscina pertenece a los M-anticolinérgicos. Se presenta en forma de un polvo blanco cristalino. Es de esta forma que esta sustancia es parte de algunas drogas. El medicamento puede tener un efecto antiespasmódico en músculo liso cuerpo humano. También tiene efectos similares a los de la atropina (dilata las pupilas, acelera el pulso, relaja los músculos de los bronquios, útero, Vejiga ralentiza el peristaltismo intestinal).

El butilbromuro de hioscina está disponible en forma de tabletas de grageas, así como en supositorios rectales. Con menos frecuencia, puede encontrar un medicamento en forma de solución inyectable.

Butilbromuro de hioscina: nombre comercial

Como ya sabe, la sustancia descrita es activa en algunas preparaciones. El más popular es Buscopan. Las tabletas contienen el componente principal en la cantidad de 10 mg. Los ovulos rectales también son populares. Contienen 10 mg de una sustancia como el bromuro de butilo de hioscina. "Buscopan" se vende sin receta y tiene un costo de 350 a 450 rublos.

Otro medicamento creado sobre la base del componente descrito es Neoskapan. Es menos popular que el anterior. Más a menudo esta herramienta se utiliza para tratamiento hospitalario V instituciones medicas. El medicamento está en forma de una solución inyectable. Se administra por vía intravenosa o intramuscular. Una ampolla contiene 20 mg Substancia activa.

"Buscopan", "Neoscapan" y bromuro de butilo de hioscina son análogos en su composición y acción.

Indicaciones y contraindicaciones: información de la anotación.

El medicamento se prescribe a pacientes que padecen las siguientes patologías:

• espasmos del tracto gastrointestinal;
• cólico renal, biliar y hepático;
• espasmo del tracto genitourinario;
• úlcera péptica estómago en la etapa aguda;
• algomenorrea y así sucesivamente.

El fármaco se utiliza para preparar a los pacientes para el diagnóstico y intervenciones quirurgicas. Está incluido en la lista de medicamentos utilizados en la premedicación (para preparar la anestesia).

Está prohibido usar butilbromuro de hioscina solo. Se debe obtener una cita para su uso de un médico. También debe prestar atención a las contraindicaciones antes de tomar el medicamento. Estos incluyen los siguientes estados:

• hipersensibilidad y la posibilidad de alergias a los componentes;
• obstrucción intestinal o sospecha de ella;
• adenoma próstata;
• obstrucción del tracto urinario;
• taquicardia o arritmia;
• enfermedades del corazón y de los vasos sanguíneos, manifestadas por depresión o dificultad para respirar;
• aterosclerosis de los vasos cerebrales.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo. Pero si es necesario, el médico puede dar tal recomendación. Si se requiere terapia durante la lactancia, vale la pena decidir el cese temporal o completo de la lactancia.

Butilbromuro de hioscina: instrucciones de uso

El método de uso del medicamento depende directamente de su forma de liberación. Para Tratamiento ambulatorio por lo general prescriben tabletas y ovulos. En un entorno hospitalario, la prioridad es el uso de una solución inyectable.

A los pacientes adultos y niños a partir de los 6 años se les recetan de 30 a 100 mg del principio activo en forma de tabletas. Esta porción debe dividirse en varias tomas. Para una aplicación, no se debe consumir más de 1 tableta. ovulos rectales administrado 3 veces al día, 1-2 supositorios. La dosis máxima diaria del medicamento en esta forma es de 60 mg.

En forma de inyecciones y niños menores de 6 años, no se recomienda el uso de la sustancia bromuro de butilo de hioscina. En estas situaciones, el medicamento se toma de acuerdo con las dosis prescrito por el médico, y solo en recomendaciones individuales.

Finalmente

Los antiespasmódicos se utilizan ampliamente en cirugía, ginecología, urología, proctología y otras ramas de la medicina. Los medicamentos recetados deben usarse de acuerdo con las instrucciones y recomendaciones del médico. Si se detectan reacciones adversas, deje de tomar y consulte a un médico. El butilbromuro de hioscina tiene efectos secundarios en forma de somnolencia, taquicardia, irritabilidad, membranas mucosas secas, indigestión, etc. También durante la terapia puede empeorar enfermedades crónicas. ¡Cuida tu salud y mantente saludable!

Fórmula estructural

nombre ruso

Nombre en latín de la sustancia butilbromuro de hioscina

Butilbromuro de Hyoscini ( género. butilbromidi de Hyoscini)

nombre químico

Bromuro de triciclononano de 9-butil-7-(3-hidroxi-1-oxo-2-fenilpropoxi)-9-metil-3-oxa-9-azonio

Fórmula bruta

C 21 H 30 BrNO 4

Grupo farmacológico de la sustancia butilbromuro de hioscina

Clasificación nosológica (CIE-10)

codigo cas

149-64-4

Características de la sustancia Butilbromuro de hioscina

Derivado semisintético de la hiosciamina, un alcaloide que se encuentra en la belladona, el beleño, la droga y la escopolia; compuesto de amonio cuaternario. Polvo cristalino blanco, fácilmente soluble en agua, soluble en alcohol. Peso molecular - 440.38.

Farmacología

efecto farmacológico- antiespasmódico, m-anticolinérgico.

Bloquea los receptores m-colinérgicos. Causa efectos similares a los de la atropina: pupilas dilatadas, parálisis de acomodación, aumento presión intraocular, aumento de la frecuencia cardíaca, aceleración de la conducción sinoauricular y AV, estimula el automatismo del nodo sinusal y actividad funcional Nodo AV, relaja los músculos lisos del tracto gastrointestinal, la bilis y tracto urinario, útero, bronquios, ralentiza el peristaltismo, reduce la secreción de las glándulas excretoras (salivares, mucosas, sudor).

Después de la administración oral, se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal. La unión a proteínas es baja.

Aplicación de la sustancia butilbromuro de hioscina

Condiciones espásticas del tracto gastrointestinal, vías biliares y genitourinarias (cólico renal, cólico biliar, colecistitis, cólico intestinal, piloroespasmo), discinesia espástica del tracto biliar y la vesícula biliar, úlcera péptica del estómago y el duodeno en la fase aguda (como parte de terapia compleja), algomenorrea, endoscópica y funcional pruebas de diagnósticoórganos digestivos (para relajar los músculos lisos).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otros alcaloides de la belladona), glaucoma de ángulo cerrado, miastenia grave, megacolon, infancia hasta los 6 años.

Restricciones de aplicación

Sospecha de obstrucción intestinal(incluyendo estenosis pilórica), obstrucción del tracto urinario (incluyendo adenoma de próstata), tendencia a la taquiarritmia (incluyendo fibrilación auricular taquiarritmia).

Uso durante el embarazo y la lactancia

Tal vez si el efecto esperado de la terapia supera el riesgo potencial para el feto o el niño.

Efectos secundarios de la sustancia butilbromuro de hioscina

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: somnolencia, amnesia, alteración de la acomodación, aumento de la sensibilidad ocular a la luz, exacerbación del glaucoma.

Del tracto digestivo: sequedad de la membrana mucosa de la cavidad oral y faringe, estreñimiento, náuseas y vómitos.

Reacciones alérgicas: manifestaciones de la piel, anafilaxia con episodios de dificultad para respirar.

Otros: sequedad piel, enrojecimiento de la piel, taquicardia, dificultad para orinar, disminución de la sudoración.

Interacción

Mejora el efecto m-anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos (incluyendo amitriptilina, clomipramina, imipramina), H 1 - antihistamínicos, quinidina, amantadina, disopiramida, otros m-anticolinérgicos (incluyendo bromuro de ipratropio, bromuro de tiotropio). Aplicación conjunta El butilbromuro de hioscina y los antagonistas de la dopamina (por ejemplo, metoclopramida) conducen a un debilitamiento del efecto en el tracto gastrointestinal de ambos medicamentos. El butilbromuro de hioscina aumenta el riesgo de taquicardia beta-adrenérgica.

Sobredosis

Síntomas: pupilas dilatadas y falta de reacción a la luz, mucosas secas, ronquera, dificultad para tragar, taquicardia, hipertermia, enrojecimiento de la piel, alteración de la conciencia, alucinaciones, convulsiones, seguidas de depresión del SNC, paro respiratorio, paresia intestinal y vesical.

Tratamiento: lavado gástrico con Carbón activado y luego con sulfato de magnesio al 15%, diuresis forzada, inyecciones repetidas fisostigmina (cada 0,5-1 hora) o galantamina (cada 1-2 horas), para eliminar la paresia intestinal y la taquicardia, es posible administrar neostigmina metilsulfato, con excitación moderada y no convulsiones severas- sulfato de magnesio; en casos severos: oxibato de sodio, oxigenoterapia, ventilación mecánica; con dificultad para orinar - cateterismo de la vejiga. Pacientes con glaucoma: instilación de pilocarpina, si es necesario, es posible la administración sistémica de colinomiméticos.

Sustancia Precauciones Bromuro de butilo de hioscina

Es necesario tener en cuenta las diferencias significativas en la sensibilidad individual a la hioscina, incl. la posibilidad de excitación, alucinaciones al tomar dosis normales en pacientes individuales. El riesgo de efectos secundarios aumenta con la edad. Está prohibido tomar alcohol durante el tratamiento. Evite el sobrecalentamiento al realizar intensas actividad física y cuando hace calor, así como baños calientes y saunas. Durante la terapia, no se recomienda conducir vehículos y otras actividades que requieran mayor velocidad reacciones Se puede utilizar para aliviar la boca seca. chicle sin azúcar, pequeños trozos de hielo, sustitutos de saliva. Hay que tener en cuenta que la boca seca que persiste durante más de 2 semanas aumenta el riesgo de desarrollar enfermedades del esmalte dental, encías e infecciones fúngicas de la cavidad oral. La cancelación del medicamento debe llevarse a cabo gradualmente (con cancelación rápida, pueden ocurrir náuseas, sudoración, mareos).

Descripción

Descripción detallada

Grupo farmacoterapéutico: m-Colinolíticos Clasificación nosológica (CIE-10): K25 Úlcera gástrica K26 Úlcera duodenal K31.3 Piloroespasmo, no clasificado en otra parte K59.8.1* Discinesia intestinal K81 Colecistitis K82.8.0* Discinesia vesicular y tracto biliar K94* Diagnóstico de enfermedades del tracto gastrointestinal N23 Cólico renal, no especificado N94.6 Dismenorrea, no especificada R10.4 Otro dolor abdominal y el no especificado

Descripción detallada

efecto farmacológico

Bloquea los receptores m-colinérgicos. Provoca efectos similares a los de la atropina: pupilas dilatadas, parálisis de acomodación, aumento de la presión intraocular, aumento de la frecuencia cardíaca, aceleración de la conducción sinoauricular y AV, estimula el automatismo del nódulo sinusal y la actividad funcional del nódulo AV, relaja los músculos lisos del tracto gastrointestinal , bilis y tracto urinario, útero, bronquios, ralentiza el peristaltismo , reduce la secreción de las glándulas excretoras (salivares, mucosas, sudor).

Después de la administración oral, se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal. La unión a proteínas es baja.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otros alcaloides de la belladona), glaucoma de ángulo cerrado, miastenia grave, megacolon, niños menores de 6 años.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Tal vez si el efecto esperado de la terapia supera el riesgo potencial para el feto o el niño.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: somnolencia, amnesia, alteración de la acomodación, aumento de la sensibilidad ocular a la luz, exacerbación del glaucoma.

Del tracto digestivo: sequedad de la membrana mucosa de la cavidad oral y faringe, estreñimiento, náuseas y vómitos.

Reacciones alérgicas: manifestaciones cutáneas, anafilaxia con episodios de dificultad para respirar.

Otros: piel seca, enrojecimiento de la piel, taquicardia, dificultad para orinar, disminución de la sudoración.

Interacción

Mejora el efecto anticolinérgico m de los antidepresivos tricíclicos (incluyendo amitriptilina, clomipramina, imipramina), antihistamínicos H 1 , quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos m (incluyendo bromuro de ipratropio, bromuro de tiotropio). El uso combinado de butilbromuro de hioscina y antagonistas de la dopamina (por ejemplo, metoclopramida) conduce a un debilitamiento del efecto en el tracto gastrointestinal de ambos medicamentos. El butilbromuro de hioscina aumenta el riesgo de taquicardia beta-adrenérgica.

Sobredosis

Síntomas: pupilas dilatadas y falta de reacción a la luz, mucosas secas, ronquera, dificultad para tragar, taquicardia, hipertermia, enrojecimiento de la piel, alteración de la conciencia, alucinaciones, convulsiones, seguidas de depresión del SNC, paro respiratorio, paresia intestinal y vesical.

Tratamiento: lavado gástrico con carbón activado y luego con sulfato de magnesio al 15%, diuresis forzada, inyecciones repetidas de fisostigmina (cada 0,5-1 h) o galantamina (cada 1-2 h), se puede administrar neostigmina metilsulfato para eliminar la paresia intestinal y la taquicardia, con excitación moderada y convulsiones no severas - sulfato de magnesio; en casos severos: oxibato de sodio, oxigenoterapia, ventilación mecánica; con dificultad para orinar - cateterismo de la vejiga. Pacientes con glaucoma: instilación de pilocarpina, si es necesario, es posible la administración sistémica de colinomiméticos.