Forma de liberación convulexa. Convulex: instrucciones de uso de jarabe, gotas, solución, tabletas y cápsulas.

Catad_pgroup Antiepilépticos

Convulex para inyección - instrucciones de uso

INSTRUCCIONES
sobre el uso médico de la droga

Número de registro:

Nombre comercial del medicamento:

Convulex®

Denominación común internacional (DCI):

ácido valproico

Forma de dosificación:

Solución para administración intravenosa.

Compuesto:

5 ml de solución (1 ampolla) contienen: principio activo: 500,0 mg de valproato de sodio (equivalente a 433,9 mg de ácido valproico); excipientes: hidróxido de sodio 117,0 mg, hidrogenofosfato de sodio dodecahidrato 71,8 mg, agua para inyección hasta 5,0 ml.

Descripción. Líquido transparente incoloro o casi incoloro.

Grupo farmacoterapéutico:

Fármaco antiepiléptico.

código ATX: N03AG01

efecto farmacológico

CONVULEX ® es un fármaco antiepiléptico que también tiene un efecto sedante y relajante muscular central. El mecanismo de acción se debe principalmente a un aumento del contenido de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el sistema nervioso central (SNC) debido a la inhibición de la enzima GABA transferasa. GABA reduce la excitabilidad y la preparación convulsiva de las áreas motoras del cerebro. Además, en el mecanismo de acción del fármaco, el efecto del ácido valproico sobre los receptores GABA A (activación de la transmisión GABAérgica), así como el efecto sobre los canales de sodio dependientes de voltaje, desempeña un papel importante. Según otra hipótesis, actúa en las zonas de los receptores postsinápticos, simulando o potenciando el efecto inhibidor del GABA. Un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana está asociado con cambios en la conductancia del potasio. Mejora el estado mental y el estado de ánimo de los pacientes, tiene actividad antiarrítmica.

Farmacocinética
Las concentraciones en estado de equilibrio después de la administración intravenosa se alcanzan en unos pocos minutos y pueden mantenerse mediante infusión lenta. La concentración terapéutica de ácido valproico en el plasma sanguíneo oscila entre 50 y 150 mg/l. El ácido valproico se une a las proteínas plasmáticas en un 90-95% en concentraciones plasmáticas de hasta 50 mg/l y en un 80-85% en concentraciones de 50-100 mg/l; en caso de uremia, hipoproteinemia y cirrosis, la conexión con las proteínas plasmáticas es reducido.
La concentración en el líquido cefalorraquídeo se correlaciona con el valor de la fracción de ácido valproico que no está asociada con las proteínas plasmáticas y representa aproximadamente el 10% del valor sérico. El ácido valproico atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica y se excreta en la leche materna. La concentración en la leche materna es del 1 al 10% de la concentración en el plasma sanguíneo de la madre. El ácido valproico sufre glucuronidación y oxidación en el hígado, los metabolitos y el ácido valproico inalterado (1-3% de la dosis) se excretan por los riñones, pequeñas cantidades se excretan con las heces y el aire exhalado. La vida media (T1 / 2) del ácido valproico es en voluntarios sanos y en monoterapia de 8 a 20 horas, cuando se combina con inductores de enzimas hepáticas microsomales involucradas en el metabolismo del ácido valproico, T1 / 2 puede ser de 6 a 8 horas. , en pacientes con insuficiencia hepática, pacientes de edad avanzada y niños menores de 18 meses, la duración puede ser significativamente mayor.

Indicaciones para el uso

Estado epiléptico.
Epilepsia de diversas etiologías: idiopática, criptogénica y sintomática.
Crisis epilépticas generalizadas en adultos y niños: clónicas, tónicas, tónico-clónicas, ausencias, mioclónicas, atónicas.
Crisis epilépticas parciales en adultos y niños: con o sin generalización secundaria.
Síndromes específicos (Vest, Lennox-Gastaut).
Convulsiones febriles en niños.
Tratamiento y prevención de los trastornos afectivos bipolares.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al ácido valproico y sus sales o componentes farmacológicos.
• insuficiencia hepática
• Hepatitis aguda y crónica.
• disfunción pancreática
• Porfiria
• diátesis hemorrágica
• Trombocitopenia severa
• Combinación con mefloquina, hierba de San Juan, lamotrigina.
• Trastornos del metabolismo de la urea (incluidos antecedentes familiares)
• periodo de lactancia

Con cuidado:

• en niños tratados con varios fármacos antiepilépticos;
• en niños y adolescentes con múltiples enfermedades concomitantes y con formas graves de convulsiones;
• con insuficiencia renal;
• en pacientes con datos anamnésicos sobre enfermedades del hígado y páncreas;
• con opresión de la hematopoyesis de la médula ósea; leucopenia, anemia, trombocitopenia;
• con enzimopatías congénitas;
• con daño cerebral orgánico;
• con hipoproteinemia;
• edad de los niños (hasta 3 años);
• embarazo (especialmente el primer trimestre)

Uso durante el embarazo

Durante el tratamiento, se debe proteger el embarazo. Los experimentos con animales revelaron el efecto teratogénico del ácido valproico. La incidencia de defectos del tubo neural en niños nacidos de mujeres que tomaron valproato en el primer trimestre del embarazo es del 1 al 2%. En este sentido, es recomendable utilizar preparados de ácido fólico. El tratamiento con CONVULEX ® no debe iniciarse en el primer trimestre del embarazo. Si una mujer embarazada ya está recibiendo el medicamento, no se debe interrumpir el tratamiento debido al riesgo de aumento de las convulsiones. El fármaco debe utilizarse en las dosis eficaces más bajas, evitando la combinación con otros anticonvulsivos y, si es posible, controlando periódicamente la concentración de ácido valproico en plasma.

Modo de empleo y dosis.

La solución inyectable CONVULEX ® se utiliza para administración intravenosa (IV). Con administración intravenosa lenta, la dosis diaria recomendada es de 5 a 10 mg de ácido valproico por kg de peso corporal. Para perfusión intravenosa, la dosis recomendada es de 0,5 a 1 mg de ácido valproico por kg de peso corporal por hora.
Al pasar de la administración oral a la administración intravenosa, las dosis no cambian, se recomienda la primera administración intravenosa 12 horas después de la última administración oral. La solución inyectable debe reemplazarse tomando el medicamento por vía oral tan pronto como la condición del paciente lo permita. También se recomienda la primera administración oral 12 horas después de la última inyección.
Si es necesario alcanzar y mantener rápidamente concentraciones plasmáticas elevadas, se recomienda la siguiente estrategia: administración intravenosa de 15 mg/kg durante 5 minutos, después de 30 minutos, comenzar la infusión a una velocidad de 1 mg/kg/hora con monitorización constante de concentración hasta alcanzar una concentración plasmática de aproximadamente 75 µg/ml.
La dosis máxima diaria del medicamento no debe exceder los 2500 mg.
La dosis diaria promedio es de 20 mg/kg en adultos y pacientes de edad avanzada, 25 mg/kg en adolescentes y 30 mg/kg en niños.
La solución isotónica de cloruro de sodio, la solución de dextrosa al 5% y la solución de Ringer se pueden utilizar como solución de infusión para Convulex ®.
La solución preparada para perfusión se puede utilizar en un plazo de 24 horas; el volumen no utilizado de la solución se destruye. Si también se usan otros medicamentos por vía intravenosa, Convulex® debe administrarse a través de un sistema de infusión separado.

Efectos secundarios

En general, CONVULEX ® es bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios son posibles principalmente cuando la concentración de ácido valproico en plasma es superior a 100 mg/lo con terapia combinada.
Tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, gastralgia, disminución o aumento del apetito, diarrea, hepatitis, estreñimiento, pancreatitis, hasta lesiones graves con desenlace fatal (en los primeros 6 meses de tratamiento, más a menudo durante 2 a 12 semanas).
Sistema nervioso central: temblor, cambios de comportamiento, humor o estado mental (depresión, cansancio, alucinaciones, agresividad, hiperactividad, psicosis, agitación inusual, inquietud o irritabilidad), ataxia, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, encefalopatía, disartria, enuresis, estupor, alteración de conciencia, coma.
De los sentidos: diplopía, nistagmo, “manchas” parpadeantes ante los ojos.
De los órganos hematopoyéticos y del sistema de hemostasia: anemia, leucopenia; trombocitopenia, disminución del contenido de fibrinógeno y agregación plaquetaria, lo que lleva al desarrollo de hipocoagulación (acompañada de prolongación del tiempo de hemorragia, hemorragias petequiales, hematomas, hematomas, hemorragias).
Del lado del metabolismo: Pérdida o aumento de peso corporal.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, angioedema, fotosensibilidad, eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson).
Indicadores de laboratorio: hipercreatininemia, hiperamonemia, hiperbilirrubinemia, hiperglicinemia, ligero aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa (dosis dependiente).
Del sistema endocrino: dismenorrea, amenorrea secundaria, agrandamiento mamario, galactorrea.
Otros: edema periférico, caída del cabello (generalmente se recupera después de la interrupción del medicamento).

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, mareos, diarrea, disfunción respiratoria, hipotonía muscular, hiporreflexia, miosis, coma. Tratamiento: hemodiálisis, diuresis forzada, mantenimiento de la respiración y del sistema cardiovascular.

Interacción

Combinaciones contraindicadas:
mefloquina– el riesgo de ataques epilépticos debido al aumento del metabolismo del ácido valproico y a la disminución de su concentración en plasma y, por otro lado, al efecto anticonvulsivo de la mefloquina;
Hierba de San Juan– el riesgo de una disminución de la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo.

Combinaciones no recomendadas:
lamotrigina– mayor riesgo de reacciones cutáneas graves (necrólisis epidérmica tóxica). El ácido valproico inhibe las enzimas hepáticas microsomales que aseguran el metabolismo de lamotrigina, lo que ralentiza su T1/2 hasta 70 horas en adultos y hasta 45-55 horas en niños y aumenta la concentración en el plasma sanguíneo. Si la combinación es necesaria, se requiere una cuidadosa monitorización clínica y de laboratorio.

Combinaciones que requieren precauciones especiales:
carbamazepina– El ácido valproico aumenta la concentración del metabolito activo de la carbamazepina en plasma hasta provocar signos de sobredosis. Además, la carbamazepina mejora el metabolismo hepático del ácido valproico y reduce su concentración. Estas circunstancias requieren la atención de un médico y la determinación de las concentraciones plasmáticas del fármaco y una posible revisión de sus dosis;
fenobarbital, primidona– El ácido valproico aumenta la concentración de fenobarbital o primidona en plasma hasta provocar signos de sobredosis, más a menudo en niños. A su vez, el fenobarbital o la primidona potencian el metabolismo hepático del ácido valproico y reducen su concentración. Se recomienda observación clínica durante las 2 primeras semanas del tratamiento combinado con reducción inmediata de la dosis de fenobarbital o primidona cuando aparecen signos de sedación y determinación del nivel de fármacos antiepilépticos en sangre.
fenitoína– son posibles cambios en la concentración de fenitoína en plasma; la fenitoína aumenta el metabolismo hepático del ácido valproico y reduce su concentración. Se recomienda observación clínica, determinando el nivel de fármacos antiepilépticos en sangre, cambiando las dosis si es necesario;
clonazepam– la adición de ácido valproico al clonazepam en casos aislados puede provocar una mayor gravedad del estado de ausencia;
etosuximida– El ácido valproico puede aumentar o disminuir la concentración de etosuximida en el suero sanguíneo debido a cambios en su metabolismo. Se recomienda observación clínica, determinando el nivel de fármacos antiepilépticos en sangre, cambiando las dosis si es necesario;
topiramato– aumenta el riesgo de desarrollar hiperamonemia y encefalopatía;
felbamato– un aumento de la concentración de ácido valproico en plasma de un 35-50%, con riesgo de sobredosis. Se recomienda observación clínica, determinando el nivel de ácido valproico en sangre, cambiando la dosis de ácido valproico cuando se combina con felbamato y después de su interrupción;
neurolépticos, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), antidepresivos, benzodiazepinas– neurolépticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, que reducen el umbral de preparación para las convulsiones, reducen la eficacia del fármaco. A su vez, el ácido valproico potencia el efecto de estos psicofármacos, así como de las benzodiazepinas;
cimetidina, eritromicina– suprimir el metabolismo hepático del ácido valproico y aumentar su concentración en plasma;
zidovudina– el ácido valproico aumenta la concentración de zidovudina en plasma, lo que conduce a una mayor toxicidad;
carbapenémicos, monobactámicos– meropenem, panipenem, así como azeonam e imipenem reducen la concentración de ácido valproico en plasma, lo que puede provocar una disminución del efecto anticonvulsivo.

Combinaciones a considerar:
ácido acetilsalicílico– aumento de los efectos del ácido valproico debido a su desplazamiento de la conexión con las proteínas plasmáticas. El ácido valproico potencia el efecto del ácido acetilsalicílico;
anticoagulantes indirectos– el ácido valproico potencia el efecto de los anticoagulantes indirectos; es necesario un control cuidadoso del índice de protrombina cuando se combina con anticoagulantes dependientes de la vitamina K;
nimodipina– aumento del efecto hipotensor del nimodipino debido a un aumento de su concentración en plasma debido a la supresión de su metabolismo por el ácido valproico;
drogas mielotóxicas– mayor riesgo de supresión de la hematopoyesis de la médula ósea;
Etanol y fármacos hepatotóxicos.– aumentar la probabilidad de desarrollar daño hepático.

Otras combinaciones:
anticonceptivos orales– El ácido valproico no induce las enzimas microsomales hepáticas y no reduce la eficacia de los anticonceptivos orales hormonales.

instrucciones especiales

Debido a los informes de casos graves y mortales de insuficiencia hepática y pancreatitis al utilizar preparados de ácido valproico, se debe tener en cuenta lo siguiente:
corren mayor riesgo los bebés y niños menores de 3 años con epilepsia grave, a menudo asociada con daño cerebral y enfermedades metabólicas o degenerativas congénitas;
en la mayoría de los casos, la disfunción hepática se desarrolló en los primeros 6 meses (generalmente entre 2 y 12 semanas) de tratamiento, más a menudo con tratamiento antiepiléptico combinado;
se observaron casos de pancreatitis independientemente de la edad del paciente y la duración del tratamiento, aunque el riesgo de desarrollar pancreatitis disminuyó con la edad del paciente;
la insuficiencia de la función hepática con pancreatitis aumenta el riesgo de muerte;
el diagnóstico precoz (antes de la etapa histérica) se basa principalmente en la observación clínica: identificación de síntomas tempranos como astenia, anorexia, fatiga extrema, somnolencia, a veces acompañada de vómitos y dolor abdominal; en este caso, puede producirse una recaída de las crisis epilépticas mientras no se modifica la terapia antiepiléptica.
En tales casos, debe consultar inmediatamente a un médico para un examen clínico y una prueba de función hepática.
Durante el tratamiento, especialmente en los primeros 6 meses, es necesario controlar periódicamente la función hepática: la actividad de las transaminasas hepáticas, el nivel de protrombina, fibrinógeno, factores de coagulación, concentración de bilirrubina y actividad de amilasa (cada 3 meses, especialmente cuando se combina con otros fármacos antiepilépticos ) y el cuadro de la sangre periférica, en particular, las plaquetas sanguíneas.
Para los pacientes que reciben otros fármacos antiepilépticos, el cambio a ácido valproico debe realizarse de forma gradual, alcanzando una dosis clínicamente eficaz después de 2 semanas, después de lo cual es posible la retirada gradual de otros fármacos antiepilépticos. En pacientes no tratados con otros fármacos antiepilépticos, se debe alcanzar una dosis clínicamente eficaz después de 1 semana.
El riesgo de sufrir efectos secundarios hepáticos aumenta durante el tratamiento anticonvulsivo combinado, así como en niños.
No se permiten bebidas que contengan etanol.
Antes de la cirugía, se requiere un análisis de sangre general (incluido el recuento de plaquetas), la determinación del tiempo de sangrado y los parámetros del coagulograma.
Si durante el tratamiento aparecen síntomas de abdomen "agudo", antes de la cirugía se recomienda determinar la actividad de la amilasa en la sangre para excluir pancreatitis aguda.
Durante el tratamiento, se debe tener en cuenta la posible distorsión de los resultados de los análisis de orina en la diabetes mellitus (debido a un aumento en el contenido de cuerpos cetónicos) y los indicadores de la función tiroidea. Si se desarrolla algún efecto secundario grave y agudo, debe comentar inmediatamente con su médico la conveniencia de continuar o suspender el tratamiento.
Para reducir el riesgo de desarrollar trastornos dispépticos, es posible tomar antiespasmódicos y agentes envolventes.
La interrupción brusca de la toma de CONVULEX ® puede provocar un aumento de las crisis epilépticas.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Forma de liberación

Solución para administración intravenosa 100 mg/ml. 5 ml del medicamento en una ampolla de vidrio incolora (tipo I) con un punto de rotura rojo y un anillo naranja en la parte superior; 5 ampollas en un recipiente de plástico transparente; Don; 1 palet junto con instrucciones de uso en caja de cartón.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura no superior a 25°C en un lugar protegido de la luz.
¡Mantener fuera del alcance de los niños!

Consumir preferentemente antes del

5 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Con receta médica.

Titular de la autorización de comercialización:

LLC "VALEANT", 115162, Moscú, st. Shabolovka, 31 años, edificio 5, Rusia

Fabricante de la forma farmacéutica terminada, envasador, etiquetador:
“G.L. Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viena, Austria

Empacadora, etiquetadora (opcional):
“G.L. Pharma GmbH, Gansterergasse 9-13, 1160 Viena, Austria

Control de calidad de liberación:
Gerot Pharmaceuticals GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viena, Austria

Las quejas de los consumidores deben enviarse a VALEANT LLC:
115162, Moscú, calle. Shabolovka, 31 años, edificio 5, Rusia

POSADA:Ácido valproico

Fabricante: G.L.Pharma GmbH

Clasificación anatómico-terapéutico-química:Ácido valproico

Número de registro en la República de Kazajstán: N° RK-LS-5 N° 014720

Periodo de registro: 02.12.2014 - 02.12.2019

ALO (Incluido en el Listado de prestación gratuita de medicamentos ambulatorios)

Instrucciones

Nombre comercial

Convulex®

Denominación común internacional

Ácido valproico

Forma de dosificación

Jarabe para niños

Compuesto

1 ml de jarabe contiene

Substancia activa - valproato de sodio 5,00 g (obtenido a partir de ácido valproico 4,338 gy hidróxido de sodio 1,204 g),

Excipientes: licasina 80/55 (solución de maltitol), 4-hidroxibenzoato de metilo, 4-hidroxibenzoato de propilo, sacarina de sodio, ciclamato de sodio, cloruro de sodio, aroma de frambuesa (9/372710), aroma de melocotón (9/030307), agua purificada.

Descripción

Un almíbar de incoloro a ligeramente amarillento con olor a melocotón y sabor dulce a melocotón.

Fgrupo de armacoterapia

Fármacos antiepilépticos. Derivados de ácidos grasos. Ácido valproico.

Código ATX N03AG01

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

El valproato de sodio se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal (GIT), y su biodisponibilidad oral es

100%. Comer no reduce la tasa de absorción. El nivel máximo de concentración en plasma se observa después de 1 a 3 horas y la concentración de equilibrio se alcanza entre los días 2 a 4 de tratamiento, dependiendo de los intervalos de dosificación. La concentración terapéutica del fármaco en el plasma sanguíneo oscila entre 40 y 100 mg/l. El ácido valproico se une a las proteínas plasmáticas en un 90-95% en concentraciones plasmáticas de hasta 50 mg/l y en un 80-85% en concentraciones de 50-100 mg/l; en caso de uremia, hipoproteinemia y cirrosis, la unión a proteínas se reduce. Los niveles de concentración en el líquido cefalorraquídeo se correlacionan con el tamaño de la fracción del fármaco no unida a proteínas. El ácido valproico atraviesa la barrera placentaria y se excreta con la leche materna. La concentración en la leche materna es del 1 al 10% de la concentración en el plasma sanguíneo materno. El fármaco sufre glucuronidación y oxidación en el hígado, los metabolitos y el ácido valproico inalterado (1-3% de la dosis) se excretan por los riñones, pequeñas cantidades se excretan con las heces y el aire exhalado. El período de eliminación del fármaco es de 10 a 15 horas, en niños de 6 a 10 horas, cuando se combina con otros fármacos, la vida media puede ser de 6 a 8 horas debido a la inducción de enzimas metabólicas, en pacientes con insuficiencia hepática y pacientes de edad avanzada puede tardar mucho más.

Farmacodinamia

Konvulex es un fármaco antiepiléptico que también tiene un efecto sedante y relajante muscular central. El mecanismo de acción se debe principalmente a la inhibición de la enzima GABA transferasa y al aumento del contenido de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el sistema nervioso central (SNC). GABA inhibe las descargas pre y postsinápticas y, por tanto, previene la propagación de la actividad convulsiva al sistema nervioso central. Además, en el mecanismo de acción del fármaco, el efecto del ácido valproico sobre los receptores GABA A, así como el efecto sobre los canales de Na dependientes de voltaje, desempeña un papel importante. Actúa en sitios de receptores postsinápticos, simulando o potenciando el efecto inhibidor de GABA. Un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana está asociado con cambios en la conductancia del potasio. Mejora el estado mental y el estado de ánimo de los pacientes, tiene actividad antiarrítmica.

Indicaciones para el uso

Convulsiones epilépticas (incluidas las generalizadas y parciales, así como en el contexto de enfermedades orgánicas del cerebro)

Síndrome maníaco-depresivo con curso bipolar, cuando el litio está contraindicado o no es tolerado por el paciente.

Modo de empleo y dosis.

El jarabe Konvulex está especialmente diseñado para su uso en niños debido a su agradable sabor. El jarabe contiene un edulcorante y no provoca la formación de caries. El medicamento se toma por vía oral, 2-3 veces al día, durante o después de las comidas.

En niños, la dosis inicial es de 10 a 20 mg/kg por día con un aumento gradual a 20 a 30 mg/kg por día. En niños que requieran dosis superiores a 40 mg/kg por día, se deben controlar los parámetros bioquímicos y hematológicos.

Niños que pesen más de 20 kg. La dosis diaria inicial es de 300 mg, con un aumento gradual de la dosis hasta conseguir un efecto clínico (desaparición de las convulsiones), que suele ser de 20-30 mg/kg de peso corporal al día.

Dosis diarias promedio:

Instrucciones de uso del dispositivo dosificador.

1. Baje el émbolo dentro de la jeringa hasta que se detenga, luego coloque la jeringa en una botella de vidrio.

2. Levante el pistón hasta que la marca del pistón corresponda a la dosis prescrita (graduación en ml y mg). Si es necesario, repita el proceso hasta alcanzar la cantidad total prescrita.

3.Utilizando el émbolo para presionar hacia abajo, aplique la dosis medida directamente en la boca o cuchara del niño. Asegúrese de haber recibido la dosis prescrita.

4. Después de cada uso, cierre el frasco y enjuague bien la jeringa con agua. Guarde tanto la jeringa como el frasco en la caja.

Efectos secundarios

Convulex es bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios son posibles principalmente cuando el nivel del fármaco en plasma es superior a 100 mg/lo con terapia combinada.

A menudo (de 1/100 a<1/10 случаев)

- náuseas, vómitos, anorexia o aumento del apetito, diarrea, gastralgia, hepatitis

- temblor

- diplopía, manchas parpadeantes ante los ojos

- anemia, trombocitopenia, disminución del contenido de fibrinógeno, agregación plaquetaria y coagulación sanguínea, acompañada de prolongación del tiempo de sangrado, hemorragias petequiales, hematomas, hematomas, sangrado, agranulocitosis, linfocitosis.

- pérdida o aumento de peso

- hipercreatininemia, hiperamonemia, hiperglicinemia, hiperbilirrubinemia, ligero aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", LDH (dependiente de la dosis)

- dismenorrea, amenorrea secundaria, agrandamiento mamario, galactorrea

- edema periférico, caída del cabello (generalmente se recupera después de suspender el medicamento)

vasculitis

Deficiencia auditiva, parestesia.

Sindrome de Ovario poliquistico

Enuresis en niños

raro (de 1/10.000 a<1/1,000 случаев)

Cambios de comportamiento, estado de ánimo o estado mental (depresión, sensación de cansancio, alucinaciones, agresividad, hiperactividad, psicosis, agitación inusual, inquietud o irritabilidad), ataxia, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, encefalopatía, disartria, estupor, alteración de la conciencia, coma.

- leucopenia, pancitopenia, linfocitosis, hipoplasia de eritrocitos

Disfunción hepática

Lupus eritematoso sistémico

Letargo, confusión

Dolor de cabeza, nistagmo

- erupción cutánea, urticaria, angioedema, fotosensibilidad

Muy raramente (<1/10,000 случаев)

Encefalopatía, coma.

Pancreatitis, hasta lesiones graves con desenlace fatal (en los primeros 6 meses de tratamiento, más a menudo entre las 2 y 12 semanas)

Necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme

Síndrome de Fanconi reversible

Aplasia de médula ósea

hiponatremia

Disfuncion renal

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al valproato o alguno de los excipientes.

Disfunción grave del hígado y/o páncreas.

Porfiria hepática

Hepatitis aguda y crónica.

Antecedentes personales o familiares del paciente de hepatitis grave, incluidos aquellos asociados con el uso de medicamentos.

Trombocitopenia

diátesis hemorrágica

Combinación con carbapenemes

Recepción combinada con hierba de San Juan.

Combinación con mefloquina

Edad de los niños hasta 3 meses.

Embarazo y lactancia

niños menores de 18 años con síndrome maníaco-depresivo con curso bipolar

Interacciones con la drogas

Cuando el ácido valproico se usa concomitantemente con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y antipsicóticos), puede producirse un aumento de la depresión del sistema nervioso central. El etanol y otros fármacos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de desarrollar daño hepático. Los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores de la MAO, los antipsicóticos y otros fármacos que reducen el umbral de actividad convulsiva reducen la eficacia del ácido valproico.

Convulex, dependiendo de su concentración en plasma, puede desplazar las hormonas tiroideas de sus lugares de unión a las proteínas plasmáticas y provocar su metabolismo, lo que puede conducir a un diagnóstico falso que indique hipotiroidismo.

Otros fármacos antiepilépticos con efecto inductor de enzimas (fenitoína, fenobarbital, primidona, carbamazepina) reducen la concentración de valproato en el plasma sanguíneo. Al realizar una terapia combinada, la dosis debe ajustarse de acuerdo con el nivel del fármaco en la sangre.

No se recomienda el uso simultáneo de antidepresivos, neurolépticos, tranquilizantes, barbitúricos, inhibidores de la MAO, timolépticos y etanol con Konvulex. La adición de valproato al clonazepam en casos aislados puede provocar una mayor gravedad del estado de ausencia.

El valproato puede disminuir el metabolismo de lamotrigina y aumentar su vida media media. Es posible que sea necesario ajustar la dosis (dosis más bajas de lamotrigina). El uso concomitante de lamotrigina y valproato puede aumentar el riesgo de reacciones cutáneas (graves), especialmente en niños).

El valproato puede aumentar la concentración de zidovudina en el plasma sanguíneo, lo que provocará un aumento de la toxicidad de esta última.

Con el uso simultáneo de ácido valproico con barbitúricos o primidona, se observa un aumento en su concentración en plasma sanguíneo. Aumenta la vida media (T1 / 2) de lamotrigina (inhibe las enzimas hepáticas, provoca una desaceleración en el metabolismo de lamotrigina, como resultado de lo cual T1 / 2 se extiende a 45-55 horas en los niños). Reduce el aclaramiento de zidovudina en un 38%, mientras que su T1/2 no cambia.

Cuando se combina con salicilatos, se produce un aumento de los efectos del ácido valproico (desplazamiento de la conexión con las proteínas plasmáticas). Convulex potencia el efecto de los agentes antiplaquetarios (ácido acetilsalicílico) y los anticoagulantes indirectos.

Cuando se combina con fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, mefloquina, el contenido de ácido valproico en el suero sanguíneo disminuye (aceleración del metabolismo).

El felbamato aumenta la concentración de ácido valproico en plasma entre un 35 y un 50% (es necesario ajustar la dosis).

Con el uso combinado de cimetidina o eritromicina, la concentración de valproato en el plasma sanguíneo puede aumentar (debido a una disminución de su metabolismo en el hígado).

La colestiramina puede reducir la absorción del ácido valproico.

Cuando se toma concomitantemente con rifampicina, el riesgo de convulsiones aumenta debido al aumento del metabolismo hepático del valproato bajo la influencia de la rifampicina. Se recomienda vigilancia clínica y de laboratorio y es posible ajustar la dosis del fármaco anticonvulsivo durante el tratamiento con rifampicina y después de su interrupción.

El ácido valproico no induce las enzimas hepáticas y no reduce la eficacia de los anticonceptivos orales.

instrucciones especiales

Se requiere especial precaución al prescribir Convulex a las siguientes categorías de pacientes:

con datos anamnésicos sobre enfermedades del hígado y páncreas, así como daños a la médula ósea

con función renal alterada

con enzimopatías congénitas

niños con retraso mental

con daño cerebral orgánico

para hipoproteinemia

Durante el tratamiento con la droga, no se permite el consumo de alcohol. Pensamiento y comportamiento suicida Se observó entre pacientes que recibían agentes antiepilépticos para algunas indicaciones. El mecanismo por el cual se produce este riesgo sigue siendo desconocido y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un mayor riesgo debido al uso de ácido valproico.

Por lo tanto, se debe vigilar estrechamente a los pacientes para detectar signos de ideación y comportamiento suicidas, y se debe considerar el inicio de un tratamiento adecuado. Se debe advertir a los pacientes (y a los cuidadores) que busquen atención médica inmediata si se presentan ideas o comportamientos suicidas.

Para trastornos hepáticos

Antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante los primeros seis meses de tratamiento, especialmente entre pacientes de riesgo y aquellos con antecedentes de enfermedad hepática, se deben controlar continuamente los parámetros de la función hepática. Estos pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica.

Las pruebas de función hepática incluyen tiempo de protrombina, niveles de aminoferasa y/o bilirrubina y/o productos de degradación del fibrinógeno. En la primera etapa, puede haber un aumento en el nivel de aminoferasa; esto suele ser temporal y responde a la reducción de la dosis.

Los pacientes con pruebas bioquímicas anormales deben someterse a una nueva evaluación clínica y se debe controlar la función hepática (incluido el tiempo de protrombina) hasta que se normalice. Sin embargo, un tiempo de protrombina excesivamente prolongado, especialmente si se asocia con valores anormales de otras pruebas relevantes, requiere la interrupción del tratamiento.

Se ha informado disfunción hepática, incluida insuficiencia hepática que provocó la muerte, en pacientes tratados con ácido valproico o valproato de sodio. Los pacientes con mayor riesgo son los niños, especialmente los menores de 3 años, y los pacientes con trastornos metabólicos o degenerativos hereditarios, disfunción cerebral orgánica o convulsiones graves asociadas con retraso mental. La mayoría de estos eventos ocurrieron durante los primeros seis meses de tratamiento, predominantemente entre las semanas 2 y 12, y típicamente incluyeron terapia anticonvulsivante con múltiples medicamentos. Para este grupo de pacientes se prefiere la monoterapia.

En las primeras etapas de la insuficiencia hepática, los síntomas clínicos pueden ser más útiles para corregir el diagnóstico que las pruebas de laboratorio. La enfermedad hepática grave o mortal puede estar precedida por síntomas inusuales, generalmente de aparición repentina, como pérdida del control de las convulsiones, malestar, debilidad, letargo, edema, pérdida de apetito, vómitos, dolor abdominal, somnolencia e ictericia. Representan indicaciones para la interrupción inmediata del medicamento. Se debe indicar a los pacientes que informen inmediatamente de cualquier signo de este tipo a su proveedor de atención médica para una evaluación adecuada. Aunque es difícil establecer qué pruebas pueden proporcionar predicciones precisas, se cree que las pruebas que miden la síntesis de proteínas, como el tiempo de protrombina, siguen siendo las más relevantes.

En pacientes con disfunción hepática, se debe suspender el uso concomitante de la sal de ácido salicílico, ya que puede compartir la misma vía metabólica y, por lo tanto, aumentar el riesgo de insuficiencia hepática.

Para trastornos hematológicos

Antes de la cirugía, se requiere un análisis de sangre general (incluido el recuento de plaquetas), la determinación del tiempo de sangrado y los parámetros del coagulograma. También se debe vigilar estrechamente a los pacientes con antecedentes de afectación de la médula ósea.

Para trastornos pancreáticos

En casos muy raros se ha notificado pancreatitis grave, que puede ser mortal. El riesgo de muerte es más común en niños pequeños y disminuye con la edad. Las crisis epilépticas graves o los trastornos neurológicos con tratamiento anticonvulsivo combinado pueden ser factores de riesgo de pancreatitis grave. Si aparece insuficiencia renal junto con pancreatitis, aumenta el riesgo de muerte. Se debe advertir a los pacientes que se comuniquen con su médico de inmediato si desarrollan síntomas que sugieran pancreatitis (p. ej., dolor abdominal, náuseas, vómitos). En tales pacientes, se debe realizar una evaluación médica exhaustiva (incluida la medición de los niveles de amilasa sérica); al diagnosticar pancreatitis, se debe suspender el valproato de sodio. Los pacientes con antecedentes de pancreatitis deben estar bajo estrecha observación clínica.

Para la diabetes

Durante el tratamiento, se debe tener en cuenta la posible distorsión de los resultados de los análisis de orina en la diabetes mellitus (debido a un aumento en el contenido de productos cetogénicos), indicadores de la función tiroidea.

Aumento de peso

El valproato provoca muy a menudo un aumento de peso, que puede ser notable y progresivo. Se debe advertir a los pacientes de este riesgo al inicio del tratamiento, así como de las medidas adecuadas para minimizar el aumento de peso.

Hiperamonemia

Si se sospecha una deficiencia enzimática del ciclo de la urea, se deben realizar estudios metabólicos antes de iniciar el tratamiento, ya que existe riesgo de hiperamonemia con valproato.

Si se desarrolla algún efecto secundario grave y agudo, debe comentar inmediatamente con su médico la conveniencia de continuar o suspender el tratamiento.

Para reducir el riesgo de desarrollar trastornos dispépticos, es posible tomar antiespasmódicos y agentes envolventes.

Dejar de tomar Convulex abruptamente puede provocar un aumento de las crisis epilépticas.

El riesgo de malformaciones causadas por valproato es de 3 a 4 veces mayor en mujeres embarazadas que toman este medicamento que el riesgo encontrado en la población general, que es del 3%. Las malformaciones observadas con mayor frecuencia son defectos del cierre del tubo neural (aproximadamente 2-3%), dismorfia facial, hendiduras faciales, craneoestenosis, defectos cardíacos, malformaciones renales y del tracto urinario y deformidades de las extremidades.

Las dosis superiores a 1.000 mg/día y la combinación con otros anticonvulsivos son factores de riesgo importantes para la formación de malformaciones en el feto.

Los datos epidemiológicos actuales no indican una disminución en el coeficiente intelectual general de los niños expuestos al valproato de sodio.

Sin embargo, en estos niños se ha descrito cierta disminución de las capacidades verbales y/o un uso más frecuente de logopedas o clases adicionales. Además, se han informado varios casos de autismo y trastornos relacionados en niños expuestos al valproato de sodio en el útero. Se necesitan estudios adicionales para confirmar o refutar estos resultados.

Al planificar un embarazo

Si está planeando un embarazo, definitivamente debería considerar el uso de otros medicamentos.

Si el uso de valproato de sodio es inevitable (es decir, no existe otra alternativa), se recomienda prescribir la dosis diaria mínima eficaz. Se deben utilizar formas farmacéuticas de liberación sostenida o, si esto no es posible, dividir la dosis diaria en varias tomas. Esto es necesario para evitar picos en las concentraciones máximas de ácido valproico en el plasma sanguíneo.

Dados los efectos beneficiosos del ácido fólico antes del embarazo, se puede sugerir una suplementación adicional de ácido fólico a una dosis de 5 mg/día 1 mes antes de la concepción y durante 2 meses después de la misma. La detección de defectos de nacimiento debe ser la misma para todos, independientemente de si la mujer embarazada está tomando ácido fólico o no.

Durante el embarazo

Si es absolutamente imposible elegir otro fármaco y es necesario continuar el tratamiento con valproato de sodio, se recomienda prescribir la dosis mínima eficaz. Siempre que sea posible, se deben evitar dosis superiores a 1.000 mg/día. Independientemente de la ingesta de ácido fólico, es necesario realizar pruebas de detección de anomalías fetales en todas las mujeres embarazadas.

Antes del parto se debe realizar una prueba de coagulación, que incluya recuento de plaquetas, nivel de fibrinógeno y tiempo de coagulación (tiempo de tromboplastina parcial activada, aPTT).

recién nacidos

Convulex puede provocar el desarrollo de síndrome hemorrágico en recién nacidos, no asociado con deficiencia de vitamina K.

Los indicadores normales de hemostasia materna no excluyen la posibilidad de patología en el recién nacido. Por lo tanto, se deben determinar el recuento de plaquetas, el nivel de fibrinógeno y el tiempo de tromboplastina parcial activada (aPTT) del recién nacido. También se ha informado hipoglucemia en recién nacidos en la primera semana de vida.

Lactancia

El valproato se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades (1-10% del nivel del fármaco en el plasma sanguíneo de la madre). Sin embargo, debido a los datos sobre capacidades verbales reducidas en niños pequeños, se debe advertir a las pacientes que no amamanten.

Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, mareos, diarrea, disfunción respiratoria, hipotonía muscular, hiporreflexia, miosis, coma.

Tratamiento: lavado gástrico (a más tardar 10-12 horas), carbón activado, naloxona intravenosa, hemodiálisis, hemoperfusión, diuresis forzada, mantenimiento de la respiración y las funciones cardiovasculares.

Forma de liberación y embalaje

Se colocan 100 ml del medicamento en frascos de vidrio de color ámbar con tapa de aluminio y control de la primera apertura. En un paquete de cartón se colocan 1 frasco y una jeringa dosificadora de polietileno junto con las instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso.

Condiciones de almacenaje

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25°C.

¡Mantener fuera del alcance de los niños!

Duración

Después de la primera apertura del frasco, la vida útil es de 6 meses.

No use el medicamento después de la fecha de vencimiento.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Con receta

Fabricante

"G.L. Pharma GmbH., Austria, A-1160, Viena, Arnetgasse 3

Titular del certificado de registro

LLC "Valent", Rusia

Dirección de la organización que acepta reclamaciones de los consumidores sobre la calidad del producto en el territorio de la República de Kazajstán.

Oficina de representación de Valeant LLC en la República de Kazajstán

Kazajstán, 050059, Almaty, Al-Farabi Avenue, 17, Nurly-Tau Business Center Block 4B, oficina 1104

Teléfono +7 727 3 111 516, fax +7 727 3 111 517

Correo electrónico: Acerca de [correo electrónico protegido]

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Los sistemas de autorregulación del cuerpo del niño son imperfectos, por lo que a una edad temprana el niño puede experimentar una mayor actividad convulsiva. Para combatir tales condiciones, a los pacientes jóvenes se les recetan medicamentos con ácido valproico. El jarabe "Convulex" puede aliviar los síntomas de ansiedad, así como los ataques epilépticos o los cambios asociados en el estado y la personalidad del paciente. La mayoría de las veces, esta forma del medicamento se usa en pediatría, pero puede recomendarse para pacientes de cualquier edad. El producto lo prescribe un médico y se utiliza según un régimen individual. Antes de comenzar la terapia, debe leer las instrucciones y tener en cuenta las características del medicamento.

El jarabe alivia la ansiedad y los ataques epilépticos.

Composición y sustancia activa.

El jarabe Konvulex tiene la apariencia de un líquido espeso, sin color o con un tinte amarillento. Tiene aroma a melocotón y no tiene un sabor desagradable, lo que hace que la composición sea fácil de dar a los niños. El producto se coloca en un frasco de vidrio oscuro y viene con una jeringa dosificadora.

El principal ingrediente activo es el ácido valproico en forma de valproato de sodio.

Hay 50 mg de sustancia activa por 1 ml de composición líquida. El producto contiene una serie de compuestos adicionales que le confieren las características químicas y físicas deseadas.

Propiedades farmacológicas

Existen varias hipótesis sobre el mecanismo de acción del ácido valproico en el organismo de un niño o de un adulto. Según uno de ellos, la sustancia afecta el estado de los receptores postsinápticos, potenciando el efecto inhibidor del GABA. Este efecto directo es posible debido a cambios en la permeabilidad al potasio.

Según la segunda hipótesis, el efecto antiepiléptico resulta del bloqueo de las propiedades de la enzima GABA transferasa, lo que conduce a un aumento de la concentración de GABA en los tejidos del sistema nervioso central. En cualquier caso, el uso de jarabe Konvulex conduce a bloquear o prevenir la actividad convulsiva. Al mismo tiempo, se produce una mejora en el estado de ánimo del paciente y una normalización de su estado psicoemocional.

"Konvulex" es el fármaco de elección para niños y adultos con las siguientes patologías:

• epilepsia de cualquier forma y gravedad;
• trastornos del comportamiento y trastornos psicoemocionales asociados con la epilepsia;
• convulsiones y tics en niños que ocurren en un contexto de fiebre alta;
• ataques epilépticos de diversos orígenes;
• Trastorno bipolar con síndrome maníaco-depresivo.

El medicamento ayudará con la epilepsia de cualquier forma y gravedad.

La sustancia principal del jarabe "Konvuleks" en poco tiempo y casi completamente absorbida por la mucosa del tracto digestivo. La concentración máxima de valproato en el plasma sanguíneo se fija después de 3 a 4 horas, la ingesta de alimentos no cambia el rendimiento. El efecto terapéutico se observa entre el día 2 y el 4 de terapia, lo que depende de los intervalos entre dosis de la composición. El fármaco se procesa en el hígado y sus metabolitos se excretan por los riñones, las heces y los pulmones en menos de 24 horas.

¿A qué edad está permitido?

La forma farmacéutica del medicamento "Convulex" en forma de jarabe está destinada a niños, pero también se puede utilizar en el tratamiento de adultos. El medicamento se administra a pacientes mayores de 3 meses según lo prescrito por un médico. Este tipo de medicamento se considera óptimo para el tratamiento de niños menores de 6 años. A menudo, el producto se administra a un niño hasta los 11 años.

Después de eso, se transfiere a otras formas farmacéuticas de la composición. Esto es especialmente conveniente cuando se requiere un aumento en la dosis diaria del medicamento.

Modo de empleo y dosis.

El uso de jarabe Konvulex no está asociado a la ingesta de alimentos. El líquido se extrae con una jeringa dosificadora de acuerdo con la dosis y se administra al niño. Se recomienda beber la composición con una pequeña cantidad de agua. El médico calcula la cantidad diaria y única de medicamento de acuerdo con el diagnóstico, los objetivos de la terapia, la edad y el peso del bebé.

El uso de almíbar no está asociado a la ingesta de alimentos.

Instrucciones de uso del jarabe Konvulex:

• con un niño que pesa entre 7,5 y 25 kg: el volumen de la dosis diaria depende del peso y del tipo de problema. La cantidad se selecciona según la fórmula 15-45 mg de sustancia activa por 1 kg de peso corporal. Es importante no confundir este indicador con mililitros, estos últimos se calculan de acuerdo con la concentración de la composición;
• el volumen diario máximo de la composición para un niño que pese menos de 25 kg no debe exceder los 50 mg por 1 kg de peso. Con la terapia combinada, esta cifra en casos raros aumenta a 100 mg por 1 kg de peso;
• para un niño que pesa más de 25 kg, la dosis se selecciona individualmente, comenzando con 300 mg del principio activo por día. En el transcurso de 1 a 2 semanas, este indicador aumenta gradualmente; el tamaño del paso lo determina el médico. Esto se hace hasta lograr el efecto deseado en forma de alivio de los ataques;
• el volumen diario máximo de la composición para un niño que pese más de 25 kg no debe exceder los 30 mg por 1 kg de peso. Al controlar la concentración de valproato en la sangre del paciente, este indicador se puede aumentar a 60 mg por 1 kg de peso;
• con función renal reducida, la dosis estándar se reduce individualmente, según los valores de laboratorio y la respuesta del paciente al medicamento.

La dosis del medicamento se selecciona individualmente, a partir de 300 mg por día.

La dosis diaria se divide en 2-3 dosis según las recomendaciones del médico. En la mayoría de los casos, la terapia a base de jarabe Konvulex continúa durante años. En situaciones en las que no hay manifestaciones alarmantes de la enfermedad durante 2 o 3 años, se plantea la cuestión de suspender el tratamiento farmacológico. La interrupción del medicamento se lleva a cabo gradualmente, según un esquema individual.

El cese abrupto de su uso amenaza con la reanudación de los ataques.

Efectos secundarios

Si sigue las reglas para tomar el medicamento, rara vez se produce una respuesta negativa del cuerpo. La probabilidad de efectos secundarios aumenta en el caso de una terapia combinada o cuando se excede la dosis recomendada del producto.

La probabilidad de reacciones adversas aumenta si se realiza una terapia combinada.

Posibles reacciones adversas al jarabe Konvulex:

• dispéptico: náuseas y vómitos, dolor abdominal, aumento del apetito o falta del mismo, heces blandas. Muy raramente, en casos graves, se pueden desarrollar hepatitis y pancreatitis;
• neurológico: temblores de las extremidades, visión doble, disminución de la calidad de la visión debido al parpadeo de las "manchas". Muy raramente y con mayor frecuencia, los niños experimentan signos de cambios de personalidad, estado psicoemocional y cambios de humor. Son posibles síntomas como dolores de cabeza, somnolencia diurna y mareos. En casos graves, el fármaco provoca confusión, desmayos y coma;
• metabólico: aumento o disminución de peso sin la influencia de factores externos;
• inmune – reacciones alérgicas de diversos tipos e intensidad;
• endocrino: se manifiesta con mayor frecuencia en adultos, adquiriendo la apariencia de ausencia de menstruación o su curso doloroso, agrandamiento de las glándulas mamarias;
• por parte de los órganos hematopoyéticos: una disminución en la cantidad de células sanguíneas, una violación del proceso de pegado de plaquetas, un aumento en el tiempo de sangrado, la aparición de hematomas hematomas;
• otros: hinchazón de tejidos de diversa localización, caída del cabello, cambios en la calidad de las uñas.

El medicamento puede causar dolor de estómago.

Cualquier efecto secundario en niños requiere evaluación médica, independientemente de su gravedad. La decisión independiente de rechazar el producto o continuar la terapia amenaza con consecuencias peligrosas.

Contraindicaciones

El uso de jarabe Konvulex está prohibido en casos de daño grave al hígado y/o páncreas, diátesis hemorrágica y porfiria. El medicamento no se prescribe a mujeres en el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. También las contraindicaciones para el tratamiento son la intolerancia al ácido valproico y una disminución pronunciada del número de plaquetas en la sangre.

Con extrema precaución, el medicamento se utiliza para tratar a niños y adultos con antecedentes de patologías hepáticas y/o páncreas.

Además, se imponen restricciones a la terapia con medicamentos para lesiones de la médula ósea, enfermedades renales, enfermedades orgánicas del sistema nervioso central y enzimopatías. La decisión sobre la posibilidad de utilizar el jarabe Konvulex para tratar a un niño con retraso mental la toma el médico.

El medicamento no se prescribe en el primer trimestre del embarazo.

la interacción de drogas

El jarabe Konvulex a menudo forma parte de un enfoque integrado. A menudo hay que combinarlo con otros medicamentos. Cualquier combinación con un anticonvulsivo debe ser realizada por un médico. Si no se tiene en cuenta la interacción del producto con otros fármacos, pueden surgir situaciones peligrosas para la salud y la vida.

En combinación con otros medicamentos, Konvuleks actúa de la siguiente manera:

• en combinación con productos que deprimen el sistema nervioso central, potencia este efecto y provoca depresión;
• exacerba las propiedades hepatotóxicas de medicamentos y compuestos químicos, incluido el alcohol etílico;
• pierde eficacia en combinación con productos que pueden reducir el umbral de actividad convulsiva;
• potencia el efecto de otros compuestos con propiedades anticonvulsivas, etanol, antipsicóticos, antidepresivos, tranquilizantes, barbitúricos;
• se vuelve más eficaz en combinación con barbitúricos debido a un aumento en la concentración de la sustancia principal en la sangre;
• Estimula la acción de los anticoagulantes indirectos y antiagregantes plaquetarios.

En combinación con productos que deprimen el sistema nervioso central, el fármaco mejora su efecto y provoca depresión.

El agente químicamente activo no reduce la eficacia de los anticonceptivos orales, pero en el contexto de la terapia hormonal, es posible que sea necesario ajustar su dosis. El fármaco no afecta la naturaleza de la acción de las enzimas hepáticas.

Análogos

Un médico debe seleccionar un sustituto del jarabe Konvulex, teniendo en cuenta la reacción del paciente a este producto y las características de la situación. Dependiendo de la edad del paciente y los objetivos de la terapia, el especialista puede recetarle uno de los numerosos productos a base de ácido valproico. Los más comunes son los distintos tipos y formas farmacéuticas del medicamento "Depakine", el medicamento "Valparin" o "Encorat". En caso de intolerancia al ácido valproico, los compuestos antiepilépticos se seleccionan de otros grupos, cuyo número asciende a decenas.

Valparina actúa como análogo.

Sobredosis

Cuando use jarabe, debe comprender claramente el volumen y la concentración del medicamento. La confusión en las cifras amenaza con una sobredosis, que es igualmente peligrosa para niños y adultos. Los signos de una emergencia incluyen náuseas, vómitos y diarrea, acompañados de mareos. En casos graves, hay dificultad para respirar, disminución del tono muscular, constricción de las pupilas, reflejos embotados y coma.

El lavado gástrico se utiliza como primeros auxilios si no han pasado más de 12 horas desde el envenenamiento y la víctima no presenta signos de confusión. Después de esto, al paciente se le recetan enterosorbentes.

En casos graves, están indicadas hemodiálisis y diuresis forzada. Además, se realizan manipulaciones para estimular las funciones de los sistemas respiratorio y cardiovascular.

Forma de lanzamiento, embalaje y precios.

El jarabe Konvulex está disponible en frascos de vidrio oscurecido de 100 ml. Junto con las jeringas dosificadoras, se colocan en cajas de cartón. Dependiendo de la región, el costo del producto oscila entre 110 y 170 rublos.

Condiciones de dispensación en farmacias.

El producto está incluido en la lista B, por lo que se dispensa en farmacias con receta médica.

Condiciones de almacenamiento y vida útil.

La composición debe conservarse en el embalaje original. Se almacena en un lugar oscuro y seco a una temperatura de 15 a 25 ℃. La vida útil del producto en estas condiciones es de 5 años. Si el producto ha cambiado de color, consistencia, olor o se ha confitado, queda prohibido su uso.

Fármaco antiepiléptico.
Preparación: CONVULEX®

Sustancia activa de la droga: ácido valproico
Codificación ATX: N03AG01
CFG: Fármaco anticonvulsivo
Número de registro: P No. 011170/02
Fecha de inscripción: 29.07.05
Registro de propietario. Premio: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)

Forma de liberación de Konvuleks, envasado y composición del medicamento.

Cápsulas de gelatina blanda de color rosa, con cubierta entérica; la cápsula está impresa en tinta negra "150".

1 gorras.
ácido valproico
150 mg

Cápsulas de gelatina blanda de color rosa, con cubierta entérica; la cápsula está impresa en tinta negra "300".

1 gorras.
ácido valproico
300 mg

Excipientes: sorbitol (Karion 83), glicerol 85%, gelatina, dióxido de titanio, óxido de hierro rojo (E172), ácido clorhídrico 25%, goma laca, óxido de hierro negro (E172), ftalato de hipromelosa, ftalato de dibutilo.

20 uds. - ampollas (5) - paquetes de cartón.

Cápsulas de gelatina blanda de color rosa, con cubierta entérica; Cápsula impresa en tinta negra "500".

1 gorras.
ácido valproico
500 mg

Excipientes: sorbitol (Karion 83), glicerol 85%, gelatina, dióxido de titanio, óxido de hierro rojo (E172), ácido clorhídrico 25%, goma laca, óxido de hierro negro (E172), ftalato de hipromelosa, ftalato de dibutilo.

10 piezas. - ampollas (10) - paquetes de cartón.

Comprimidos de liberación prolongada, blancos, ovalados, biconvexos, con sabor a vainilla, con una ranura y grabado “CC3” en una cara; en una sección transversal - blanco.

1 pestaña.
valproato de sodio
300 mg

Comprimidos de liberación prolongada, blancos, ovalados, biconvexos, con sabor a vainilla, con una ranura y “CC5” grabado en una cara; en una sección transversal - blanco.

1 pestaña.
valproato de sodio
500 mg

Excipientes: ácido cítrico monohidrato, etilcelulosa, Eudragit RS30D, talco purificado, silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, Eudragit L30D, ftalato de dibutilo, carmelosa de sodio, macrogol 6000, dióxido de titanio, vainillina, simeticona.

50 pcs. — botellas de polietileno (1) — envases de cartón.
50 pcs. - botellas de vidrio (1) - envases de cartón.

Gotas para administración oral en forma de solución incolora o ligeramente amarillenta.

1ml
valproato de sodio
300 mg

Excipientes: agua purificada.

100 ml - botellas de vidrio (1) - envases de cartón.

El almíbar para niños es incoloro o ligeramente amarillento, con aroma a melocotón y sabor dulce a melocotón.

1ml
valproato de sodio
50 mg

Excipientes: hidróxido de sodio, licasina 80/55, sacarina de sodio, ciclamato de sodio, metilhidroxibenzoato, propilhidroxibenzoato, cloruro de sodio, aromas de frambuesa (9/372710) y melocotón (9/030307), agua purificada.

100 ml - frascos de vidrio oscuro (1) completos con vaso dosificador - envases de cartón.

La descripción del medicamento se basa en las instrucciones de uso aprobadas oficialmente.

Acción farmacológica de Konvulex.

Fármaco antiepiléptico. El mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzima GABA transferasa y al aumento del contenido de GABA en el sistema nervioso central. GABA interfiere con las descargas pre y postsinápticas y, por lo tanto, previene la propagación de la actividad convulsiva al sistema nervioso central. Además, en el mecanismo de acción del fármaco, el efecto del ácido valproico sobre los receptores GABAA, así como el efecto sobre los canales de Na dependientes de voltaje, desempeña un papel importante. Otra hipótesis es que el ácido valproico actúa en los sitios receptores postsinápticos, imitando o potenciando el efecto inhibidor del GABA. Un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana está asociado con cambios en la permeabilidad al potasio.

Mejora el estado mental y el estado de ánimo de los pacientes, tiene actividad antiarrítmica.

Farmacocinética del fármaco.

Succión

El ácido valproico se absorbe rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal; la biodisponibilidad cuando se toma por vía oral es aproximadamente del 100%. Comer no reduce la tasa de absorción. La Cmax en plasma se observa después de 3-4 horas. La concentración terapéutica de ácido valproico en plasma sanguíneo es de 50-100 mg/l.

La forma prolongada se caracteriza por una absorción lenta, concentraciones plasmáticas más bajas (25%), pero más estables entre 4 y 14 horas.

Distribución

La Css se logra en los días 2 a 4 de tratamiento, dependiendo de los intervalos entre dosis.

A una concentración en plasma sanguíneo de hasta 50 mg/l, la unión del ácido valproico a las proteínas plasmáticas es del 90-95%, a una concentración de 50-100 mg/l, del 80-85%.

Los valores de concentración en el líquido cefalorraquídeo se correlacionan con el valor de la fracción no unida a proteínas del principio activo. El ácido valproico atraviesa la barrera placentaria y se excreta con la leche materna. La concentración en la leche materna es del 1 al 10% de la concentración en el plasma sanguíneo de la madre.

Metabolismo

El ácido valproico se metaboliza en el hígado por oxidación y conjugación con ácido glucurónico.

Eliminación

El ácido valproico (1-3% de la dosis) y sus metabolitos se excretan por los riñones, en pequeñas cantidades, con las heces y el aire exhalado. T1 / 2 con monoterapia y en voluntarios sanos es de 8 a 20 horas.

Farmacocinética del fármaco.

en situaciones clínicas especiales

Con uremia, hipoproteinemia y cirrosis, disminuye la unión del ácido valproico a las proteínas plasmáticas.

Cuando se combina con otros fármacos, la T1/2 puede ser de 6 a 8 horas debido a la inducción de enzimas metabólicas. En pacientes con insuficiencia hepática y ancianos, es posible un aumento significativo de T1/2.

En pacientes de edad avanzada, debido a una disminución en la unión del principio activo a la albúmina sérica, es posible un aumento en los niveles plasmáticos del fármaco libre.

Indicaciones para el uso:

Epilepsia de cualquier origen;

Convulsiones epilépticas (incluidas las generalizadas y parciales, así como en el contexto de enfermedades orgánicas del cerebro);

Trastornos del comportamiento asociados con la epilepsia;

Convulsiones febriles en niños;

Síndrome maníaco-depresivo de curso bipolar, no susceptible de tratamiento con litio u otros fármacos.

Posología y forma de administración del fármaco.

A los adultos se les prescribe una dosis inicial de 600 mg/día con un aumento gradual cada 3 días hasta conseguir un efecto clínico (desaparición de las convulsiones).

La dosis inicial para monoterapia es de 5 a 15 mg/kg/día, luego la dosis se aumenta gradualmente de 5 a 10 mg/kg por semana.

La dosis diaria promedio es de aproximadamente 1-2 g, es decir. 20-30 mg/kg. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 2,5 g/día.

Cuando se realiza una terapia combinada, la dosis es de 10 a 30 mg/kg/día, seguida de un aumento de 5 a 10 mg/kg por semana.

A los niños que pesan más de 25 kg se les prescribe una dosis inicial de 300 mg/día con un aumento gradual hasta conseguir un efecto clínico (desaparición de las convulsiones), mientras que la dosis suele ser de 20-30 mg/kg/día.

La dosis inicial para monoterapia es de 5 a 15 mg/kg/día, luego la dosis se aumenta gradualmente de 5 a 10 mg/kg por semana.

La dosis máxima es de 30 mg/kg/día (puede aumentarse a 60 mg/kg/día bajo control de la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo).

Para niños que pesan entre 7,5 y 25 kg en monoterapia, la dosis promedio es de 15 a 45 mg/kg/día, la máxima es de 50 mg/kg/día. Con terapia combinada - 30-100 mg/kg/día.

En niños que pesan entre 7,5 y 17 kg, es preferible utilizar el medicamento en forma de cápsulas (150 mg o 300 mg), gotas o jarabe.

Las dosis promedio de Convulex en forma de cápsulas se presentan en la Tabla 1.

tabla 1
Peso corporal del paciente (kg)
Dosis (mg/día)
Cantidad de cápsulas 150 mg
Número de cápsulas 300 mg
Número de cápsulas 500 mg
7.5-14
150-450
1-3
—
—
14-21
300-600
2-4
1-2
—
21-32
600-900
4-6
2-3
—
32-50
900-1500
—
3-5
2-3
50-90
1500-2500
—
—
3-5

Las dosis promedio de Convulex en forma de gotas y jarabe se presentan en la Tabla 2.

Tabla 2
Peso corporal del paciente (kg)
Dosis (mg/día)
Cantidad de almíbar (ml)
numero de gotas
7.5-14
150-450
3-9
15-45
14-21
300-600
6-12
30-60
21-32
600-900
12-18
60-90
32-50
900-1500
—
—
50-90
1500-2500
—
—

Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir una reducción de la dosis. La dosis se fija monitorizando el estado clínico del paciente, porque Los valores de concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo pueden no ser suficientemente informativos.

En pacientes de edad avanzada, la dosis debe determinarse con más cuidado, teniendo en cuenta el efecto clínico; Puede ser necesario utilizar el medicamento en dosis más pequeñas.

La dosis diaria del medicamento en forma de cápsulas, gotas para administración oral y jarabe se divide en 2-3 dosis; la dosis diaria del medicamento en forma de tabletas de acción prolongada se divide en 1-2 dosis. El medicamento se toma independientemente de las comidas.

Las cápsulas y comprimidos de acción prolongada se toman sin masticar, con una pequeña cantidad de líquido. Las gotas y el almíbar se toman con una pequeña cantidad de líquido.

Efectos secundarios de Convulex:

El desarrollo de efectos secundarios es posible principalmente con una concentración del fármaco en el plasma sanguíneo de más de 100 mg / kg o con terapia combinada.

Desde el sistema digestivo: son posibles náuseas, vómitos, gastralgia, anorexia o aumento del apetito, diarrea, hepatitis; raramente: estreñimiento, pancreatitis, hasta lesiones graves con desenlace fatal (en los primeros 6 meses de tratamiento, más a menudo durante 2 a 12 semanas).

Desde el lado del sistema nervioso central: posible temblor, diplopía, nistagmo, "moscas" parpadeantes ante los ojos; raramente - cambios en el comportamiento, estado de ánimo o estado mental (depresión, fatiga, alucinaciones, agresividad, hiperactividad, psicosis, agitación inusual, inquietud o irritabilidad), ataxia, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, disartria, estupor, alteración de la conciencia, coma.

Por parte del sistema hematopoyético: son posibles anemia, leucopenia, trombocitopenia, disminución del fibrinógeno, agregación plaquetaria y coagulación sanguínea, acompañadas de un aumento del tiempo de hemorragia, hemorragias petequiales, hematomas, hematomas, hemorragias.

Por parte del metabolismo: es posible una disminución o un aumento del peso corporal.

Del sistema endocrino: posible dismenorrea, amenorrea secundaria, agrandamiento de los senos, galactorrea.

Por parte de los parámetros de laboratorio: hipercreatininemia, hiperamonemia, hiperbilirrubinemia, ligero aumento de las transaminasas hepáticas, LDH (dosis dependiente).

Reacciones alérgicas: posible erupción cutánea, urticaria, angioedema, fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson.

Otros: hinchazón, caída del cabello (generalmente se recupera después de suspender el medicamento).

Los efectos secundarios son posibles principalmente con niveles de ácido valproico en el plasma sanguíneo superiores a 100 mg / lo con terapia combinada.

Contraindicaciones de la droga:

Disfunción hepática grave;

Disfunción pancreática grave;

Porfiria;

Diátesis hemorrágica;

Trombocitopenia grave;

I trimestre de embarazo;

Lactancia (amamantamiento);

Niños menores de 3 años (para comprimidos de acción prolongada);

Hipersensibilidad al ácido valproico.

El medicamento debe prescribirse con extrema precaución si hay antecedentes de enfermedades del hígado y páncreas o lesiones de la médula ósea; con insuficiencia renal; pacientes con enzimopatías congénitas; niños con retraso mental; con daño cerebral orgánico; con hipoproteinemia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Konvulex está contraindicado para su uso en el primer trimestre del embarazo.

Si se produce un embarazo, no se debe interrumpir el tratamiento debido al riesgo de empeoramiento del cuadro. Convulex debe usarse en las dosis efectivas más bajas, evitar la combinación con otros anticonvulsivos y controlar periódicamente los niveles plasmáticos de ácido valproico.

Si es necesario utilizar Convulex durante la lactancia, se debe decidir la cuestión de interrumpir la lactancia.

Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante el tratamiento.

Los estudios experimentales han establecido el efecto teratogénico del fármaco.

La incidencia de defectos del tubo neural en niños nacidos de mujeres que tomaron valproato en el primer trimestre del embarazo es del 1 al 2%. En este sentido, durante el embarazo es recomendable utilizar suplementos de ácido fólico.

Instrucciones especiales para el uso de Convulex.

Para los pacientes que reciben otros fármacos antiepilépticos, la transferencia a Konvulex debe realizarse gradualmente, alcanzando una dosis clínicamente eficaz después de 2 semanas, después de lo cual es posible la retirada gradual de otros fármacos antiepilépticos. En pacientes no tratados con otros fármacos antiepilépticos, se debe alcanzar una dosis clínicamente eficaz después de 1 año de tratamiento.

Al realizar una terapia anticonvulsiva combinada, aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios en el hígado.

En pacientes que reciben Convulex, antes de la cirugía, se requiere un análisis de sangre general (incluido el recuento de plaquetas), la determinación del tiempo de sangrado y los parámetros del coagulograma.

Si se produce un complejo de síntomas de "abdomen agudo" durante el tratamiento, se recomienda determinar el nivel de amilasa en la sangre antes de la cirugía para excluir pancreatitis aguda.

Debe tenerse en cuenta que durante el tratamiento pueden distorsionarse los resultados de los análisis de orina para detectar diabetes mellitus (debido a un aumento en el contenido de productos cetogénicos) y los indicadores de la función tiroidea.

Para reducir el riesgo de desarrollar síntomas dispépticos, es posible tomar antiespasmódicos y agentes envolventes.

Se debe advertir al paciente que consulte con un médico sobre la conveniencia de continuar o suspender el tratamiento si se desarrolla algún efecto secundario agudo grave.

Dejar de tomar Convulex abruptamente puede provocar un aumento de las convulsiones.

Durante el período de consumo de drogas, se debe evitar el alcohol.

Control de parámetros de laboratorio.

Antes de comenzar la terapia y durante el período de uso del medicamento, es necesario controlar regularmente la función hepática (actividad de las transaminasas hepáticas, contenido de bilirrubina), el cuadro de sangre periférica, el estado del sistema de coagulación sanguínea, la actividad de la amilasa (cada 3 meses, especialmente cuando combinado con otros fármacos antiepilépticos).

Uso en pediatría

Cuando se usa el medicamento en niños, aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios en el hígado.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Los pacientes que toman Convulex deben abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

Sobredosis de droga:

Síntomas: náuseas, vómitos, mareos, diarrea, disfunción respiratoria, hipotonía muscular, hiporreflexia, miosis, coma.

Tratamiento: lavado gástrico (a más tardar 10-12 horas) seguido de la administración de carbón activado, hemodiálisis. Diuresis forzada, manteniendo la función respiratoria y cardiovascular.

Interacción de Konvuleks con otros fármacos.

Interacción farmacodinámica

Con el uso simultáneo de ácido valproico con fármacos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (incluidos antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO y antipsicóticos), así como con etanol, puede producirse un aumento de la depresión del sistema nervioso central.

Los agentes hepatotóxicos (incluido el etanol) aumentan la probabilidad de desarrollar daño hepático.

Los medicamentos que reducen el umbral convulsivo (incluidos los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores de la MAO y los antipsicóticos) reducen la eficacia del ácido valproico.

Konvulex mejora los efectos (incluidos los efectos secundarios) de otros anticonvulsivos (fenitoína, lamotrigina), antidepresivos, antipsicóticos, tranquilizantes, barbitúricos, inhibidores de la MAO, timolépticos, etanol. Cuando se utilizó valproato en pacientes que recibieron clonazepam, en casos aislados se observó un aumento en la gravedad del estado de ausencia.

Interacción farmacocinética

Con el uso simultáneo de ácido valproico con barbitúricos o primidona, se observa un aumento de sus concentraciones en el plasma sanguíneo. Debido a la inhibición de las enzimas hepáticas bajo la influencia del ácido valproico y a la desaceleración del metabolismo de lamotrigina, su T1/2 aumenta a 70 horas en adultos y a 45-55 horas en niños.

El ácido valproico reduce el aclaramiento de zidovudina en un 38%, mientras que su T1/2 no cambia.

Cuando se usa simultáneamente con salicilatos, se observa un aumento en los efectos del ácido valproico debido a su desplazamiento de la asociación con las proteínas plasmáticas. Konvulex potencia los efectos de los agentes antiplaquetarios (ácido acetilsalicílico) y los anticoagulantes indirectos.

Cuando se combina con fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, mefloquina, el contenido de ácido valproico en el suero sanguíneo disminuye (aceleración del metabolismo).

El felbamato aumenta la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo en un 35-50% (es necesario ajustar la dosis).

El ácido valproico no induce las enzimas hepáticas y no reduce la eficacia de los anticonceptivos orales.

Condiciones de venta en farmacias.

El medicamento está disponible con receta médica.

Condiciones de almacenamiento del medicamento Konvuleks.

Lista B. Las cápsulas, gotas para administración oral y jarabe deben almacenarse en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura de 15° a 25°C. Vida útil: 5 años.

Las tabletas de liberación prolongada deben almacenarse a temperaturas inferiores a 25 °C. Vida útil: 3 años.

Forma de dosificación

Comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada, 300 mg y 500 mg.

Compuesto

Una tableta contiene

Substancia activa: valproato de sodio 300 o 500 mg.

excipientes: ácido cítrico monohidrato, etilcelulosa 100 cps, copolímero de metacrilato de amonio, tipo B (Eudrazhit RS30D), talco purificado, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio

composición de la cubierta: copolímero de metacrilato de amonio, tipo A (Eudragit RL30D), copolímero de metacrilato de amonio, tipo B (Eudragit RS30D), citrato de trietilo, carmelosa de sodio, dióxido de titanio (E171), talco purificado, vainillina.

Descripción

Los comprimidos son de forma ovalada, recubiertos con película, de color blanco, con una línea en un lado de la línea grabada "SS" en el otro "3", con olor a vainillina, longitud de 14,8 a 15,4 mm, ancho de 7,8 a 8,3 mm y altura de 5,3 a 5,8 mm (para una dosis de 300 mg).

Comprimidos ovalados, recubiertos con película, blancos, con una línea en un lado de la línea grabada “SS” en el otro “5”, con olor a vainillina, longitud de 17,2 a 17,8 mm, ancho de 8,8 a 9,3 mm y altura de 6,5 a 7,1 mm (para una dosis de 500 mg).

Grupo farmacoterapéutico

Fármacos antiepilépticos. Derivados de ácidos grasos. Ácido valproico.

Código ATX N03AG01

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

El ácido valproico se absorbe rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal y su biodisponibilidad cuando se toma por vía oral es del 100%. Comer no reduce la tasa de absorción. El nivel máximo de concentración en plasma se observa después de 1 a 6 horas y la concentración de equilibrio se alcanza entre los días 2 a 4 de tratamiento, dependiendo de los intervalos de dosificación. La concentración terapéutica del fármaco en el plasma sanguíneo oscila entre 40 y 100 mg/l. El ácido valproico se une a las proteínas plasmáticas en un 90-95% en concentraciones plasmáticas de hasta 50 mg/l y en un 80-85% en concentraciones de 50-100 mg/l; en caso de uremia, hipoproteinemia y cirrosis, la unión a proteínas se reduce. El nivel de concentración en el líquido cefalorraquídeo se correlaciona con el tamaño de la fracción del fármaco no unida a proteínas. El ácido valproico atraviesa la barrera placentaria y se excreta con la leche materna. La concentración en la leche materna es del 1 al 10% de la concentración en el plasma sanguíneo de la madre. El fármaco sufre glucuronidación y oxidación en el hígado, los metabolitos y el ácido valproico inalterado (1-3% de la dosis) se excretan por los riñones, pequeñas cantidades se excretan con las heces y el aire exhalado. La vida media del fármaco en monoterapia es de 10 a 15 horas, en niños de 6 a 10 horas, cuando se combina con otros fármacos la vida media puede ser de 6 a 8 horas debido a la inducción de enzimas metabólicas, en pacientes con alteración la función hepática y los pacientes de edad avanzada pueden ser significativamente más prolongados.

La forma prolongada se caracteriza por la ausencia de latencia de absorción, absorción lenta, concentraciones plasmáticas más bajas (25%), pero relativamente más estables entre 4 y 14 horas.

Farmacodinamia

Konvulex es un fármaco antiepiléptico que también tiene un efecto sedante y relajante muscular central. El mecanismo de acción se debe principalmente a la inhibición de la enzima GABA transferasa y al aumento del contenido de GABA en el sistema nervioso central. GABA inhibe las descargas pre y postsinápticas y, por tanto, previene la propagación de la actividad convulsiva al sistema nervioso central. Además, en el mecanismo de acción del fármaco, el efecto del ácido valproico sobre los receptores GABA A, así como el efecto sobre los canales de Na dependientes de voltaje, desempeña un papel importante. Actúa en sitios de receptores postsinápticos, simulando o potenciando el efecto inhibidor de GABA. Un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana está asociado con cambios en la conductancia del potasio. Mejora el estado mental y el estado de ánimo de los pacientes, tiene actividad antiarrítmica.

Indicaciones para el uso

Convulsiones epilépticas (incluidas las generalizadas y parciales, así como en el contexto de enfermedades orgánicas del cerebro)

Síndrome maníaco-depresivo con curso bipolar, cuando el litio está contraindicado o no es tolerado por el paciente.

Modo de empleo y dosis.

El medicamento se toma por vía oral, sin masticar, 1 vez al día, durante o después de las comidas, con una pequeña cantidad de líquido. La duración del uso la determina el médico.

Adultos

La dosis inicial para monoterapia es de 5 a 10 mg/kg/día, para terapia combinada, de 10 a 30 mg/kg/día, luego esta dosis se aumenta gradualmente en 5 a 10 mg/kg/semana.

La dosis diaria promedio es de 20 a 30 mg/kg de peso corporal.

La dosis diaria se puede aumentar a 60 mg/kg si es posible controlar la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo.

Para uso en niños menores de 6 años, se recomiendan las siguientes formas del medicamento Convulex: gotas para administración oral y jarabe para niños.

La dosis para niños de 6 años en adelante es de 10 a 20 mg/kg con un aumento gradual a 20 a 30 mg/kg por día. En niños que requieran dosis superiores a 40 mg/kg por día, se deben controlar los parámetros bioquímicos y hematológicos.

edad avanzada

Aunque la farmacocinética del valproato en los ancianos varía, tiene una importancia clínica limitada y la dosificación debe basarse en el efecto clínico. Debido a la disminución de la unión a la albúmina sérica, aumenta la proporción del fármaco libre en plasma. Esto hace aconsejable seleccionar con más cuidado la dosis del fármaco en los ancianos, con el posible uso de dosis más pequeñas del fármaco.

Pacientes con insuficiencia renal

Puede ser necesario reducir la dosis del medicamento. La dosis debe seleccionarse basándose en el seguimiento del estado clínico, ya que las concentraciones plasmáticas pueden no ser suficientemente informativas.

Dosis diarias promedio:

Efectos secundarios

Los efectos secundarios son posibles principalmente cuando el nivel del fármaco en plasma es superior a 100 mg/lo con terapia combinada.

A menudo (de ³1/100 a<1/10 случаев)

Náuseas, vómitos, anorexia o aumento del apetito, diarrea, gastralgia, hepatitis.

Diplopía, manchas parpadeantes ante los ojos.

Anemia, trombocitopenia, disminución del contenido de fibrinógeno, agregación plaquetaria y coagulación sanguínea, acompañada de prolongación del tiempo de sangrado, hemorragias petequiales, hematomas, hematomas, sangrado, agranulocitosis, linfocitosis.

Pérdida o aumento de peso corporal.

Hipercreatininemia, hiperamonemia, hiperglicinemia, hiperbilirrubinemia, ligero aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, LDH (dosis dependiente)

Dismenorrea, amenorrea secundaria, agrandamiento mamario, galactorrea

Edema periférico, caída del cabello (generalmente se recupera después de suspender el medicamento)

vasculitis

Deficiencia auditiva, parestesia.

Sindrome de Ovario poliquistico

Enuresis en niños

Rara vez (de ³1/10.000 a<1/1,000 случаев)

Cambios de comportamiento, estado de ánimo o estado mental (depresión, sensación de cansancio, alucinaciones, agresividad, hiperactividad, psicosis, agitación inusual, inquietud o irritabilidad), ataxia, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, encefalopatía, disartria, estupor, alteración de la conciencia, coma.

Leucopenia, pancitopenia, linfocitosis, hipoplasia de eritrocitos.

Disfunción hepática

Lupus eritematoso sistémico

Letargo, confusión

Dolor de cabeza, nistagmo

Erupción cutánea, urticaria, angioedema, fotosensibilidad.

Muy raramente (<1/10,000 случаев)

Encefalopatía, coma.

Pancreatitis, hasta lesiones graves con desenlace fatal (en los primeros 6 meses de tratamiento, más a menudo entre las 2 y 12 semanas)

Necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme

Síndrome de Fanconi reversible

Aplasia de médula ósea

hiponatremia

Disfuncion renal

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al valproato o alguno de los excipientes.

Disfunción grave del hígado y/o páncreas.

Porfiria hepática

Hepatitis aguda y crónica.

Antecedentes personales o familiares del paciente de hepatitis grave, incluidos aquellos asociados con el uso de medicamentos.

Trombocitopenia

diátesis hemorrágica

Combinación con carbapenemes

Recepción combinada con hierba de San Juan.

Combinación con mefloquina

Niños menores de 6 años

Embarazo y lactancia

Niños menores de 18 años con síndrome maníaco-depresivo con curso bipolar

Interacciones con la drogas

Cuando el ácido valproico se usa concomitantemente con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y antipsicóticos), puede producirse un aumento de la depresión del sistema nervioso central. El etanol y otros fármacos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de desarrollar daño hepático. Los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores de la MAO, los antipsicóticos y otros fármacos que reducen el umbral de actividad convulsiva reducen la eficacia del ácido valproico.

Convulex, dependiendo de su concentración en plasma, puede desplazar las hormonas tiroideas de sus lugares de unión a las proteínas plasmáticas y provocar su metabolismo, lo que puede conducir a un diagnóstico falso que indique hipotiroidismo.

Otros fármacos antiepilépticos con efecto inductor de enzimas (fenitoína, fenobarbital, primidona, carbamazepina) reducen la concentración de valproato en el plasma sanguíneo. Cuando se realiza una terapia combinada, la dosis debe ajustarse de acuerdo con el nivel del fármaco en la sangre.

No se recomienda el uso simultáneo de antidepresivos, neurolépticos, tranquilizantes, barbitúricos, inhibidores de la MAO, timolépticos y etanol con Konvulex. La adición de valproato al clonazepam en casos aislados puede provocar una mayor gravedad del estado de ausencia.

El valproato puede disminuir el metabolismo de lamotrigina y aumentar su vida media media. Es posible que sea necesario ajustar la dosis (dosis más bajas de lamotrigina). El uso concomitante de lamotrigina y valproato puede aumentar el riesgo de reacciones cutáneas (graves), especialmente en niños).

El valproato puede aumentar la concentración de zidovudina en el plasma sanguíneo, lo que provocará un aumento de la toxicidad de esta última.

Con el uso simultáneo de ácido valproico con barbitúricos o primidona, se observa un aumento en su concentración en plasma sanguíneo. Aumenta la vida media (T1 / 2) de lamotrigina (inhibe las enzimas hepáticas, provoca una desaceleración en el metabolismo de lamotrigina, como resultado de lo cual T1 / 2 se extiende a 45-55 horas en los niños). Reduce el aclaramiento de zidovudina en un 38%, mientras que su T1/2 no cambia.

Cuando se combina con salicilatos, se produce un aumento de los efectos del ácido valproico (desplazamiento de la conexión con las proteínas plasmáticas). Convulex potencia el efecto de los agentes antiplaquetarios (ácido acetilsalicílico) y los anticoagulantes indirectos.

Cuando se combina con fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, mefloquina, el contenido de ácido valproico en el suero sanguíneo disminuye (aceleración del metabolismo).

El felbamato aumenta la concentración de ácido valproico en plasma entre un 35 y un 50% (es necesario ajustar la dosis).

Con el uso combinado de cimetidina o eritromicina. La concentración de valproato en el plasma sanguíneo puede aumentar (debido a una disminución de su metabolismo en el hígado).

La colestiramina puede reducir la absorción del ácido valproico.

Cuando se toma concomitantemente con rifampicina, el riesgo de convulsiones aumenta debido al aumento del metabolismo hepático del valproato bajo la influencia de la rifampicina. Se recomienda vigilancia clínica y de laboratorio y es posible ajustar la dosis del fármaco anticonvulsivo durante el tratamiento con rifampicina y después de su interrupción.

El ácido valproico no induce las enzimas hepáticas y no reduce la eficacia de los anticonceptivos orales.

instrucciones especiales

Se requiere especial precaución al prescribir Convulex a las siguientes categorías de pacientes:

Con datos anamnésicos sobre enfermedades del hígado y páncreas, así como daños a la médula ósea.

Con función renal alterada

Con enzimopatías congénitas.

Niños con retraso mental

Para la hipoproteinemia

Durante el tratamiento con la droga, no se permite el consumo de alcohol. Se han informado ideas y comportamientos suicidas entre pacientes que reciben agentes antiepilépticos para algunas indicaciones. El mecanismo por el cual se produce este riesgo sigue siendo desconocido y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un mayor riesgo debido al uso de ácido valproico.

Por lo tanto, se debe vigilar estrechamente a los pacientes para detectar signos de ideación y comportamiento suicidas, y se debe considerar el inicio de un tratamiento adecuado. Se debe advertir a los pacientes (y a los cuidadores) que busquen atención médica inmediata si se presentan ideas o comportamientos suicidas.

Para trastornos hepáticos

Antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante los primeros seis meses de tratamiento, especialmente entre pacientes de riesgo y aquellos con antecedentes de enfermedad hepática, se deben controlar continuamente los parámetros de la función hepática. Estos pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica.

Las pruebas de función hepática incluyen tiempo de protrombina, niveles de aminoferasa y/o bilirrubina y/o productos de degradación del fibrinógeno. En la primera etapa, puede haber un aumento en el nivel de aminoferasa; esto suele ser temporal y responde a la reducción de la dosis.

Los pacientes con pruebas bioquímicas anormales deben someterse a una nueva evaluación clínica y se debe controlar la función hepática (incluido el tiempo de protrombina) hasta que se normalice. Sin embargo, un tiempo de protrombina excesivamente prolongado, especialmente si se asocia con valores anormales de otras pruebas relevantes, requiere la interrupción del tratamiento.

Se ha informado disfunción hepática, incluida insuficiencia hepática que provocó la muerte, en pacientes tratados con ácido valproico o valproato de sodio. Los pacientes con mayor riesgo son los niños, especialmente los menores de 3 años, y los pacientes con trastornos metabólicos o degenerativos hereditarios, disfunción cerebral orgánica o convulsiones graves asociadas con retraso mental. La mayoría de estos eventos ocurrieron durante los primeros seis meses de tratamiento, predominantemente entre las semanas 2 y 12, y típicamente incluyeron terapia anticonvulsivante con múltiples medicamentos. Para este grupo de pacientes se prefiere la monoterapia.

En las primeras etapas de la insuficiencia hepática, los síntomas clínicos pueden ser más útiles para corregir el diagnóstico que las pruebas de laboratorio. La enfermedad hepática grave o mortal puede estar precedida por síntomas inusuales, generalmente de aparición repentina, como pérdida del control de las convulsiones, malestar, debilidad, letargo, edema, pérdida de apetito, vómitos, dolor abdominal, somnolencia e ictericia. Representan indicaciones para la interrupción inmediata del medicamento. Se debe indicar a los pacientes que informen inmediatamente de cualquier signo de este tipo a su proveedor de atención médica para una evaluación adecuada. Aunque es difícil establecer qué pruebas pueden proporcionar predicciones precisas, se cree que las pruebas que miden la síntesis de proteínas, como el tiempo de protrombina, siguen siendo las más relevantes.

En pacientes con disfunción hepática, se debe suspender el uso concomitante de la sal de ácido salicílico, ya que puede compartir la misma vía metabólica y, por lo tanto, aumentar el riesgo de insuficiencia hepática.

Para trastornos hematológicos

Antes de la cirugía, se requiere un análisis de sangre general (incluido el recuento de plaquetas), la determinación del tiempo de sangrado y los parámetros del coagulograma. También se debe vigilar estrechamente a los pacientes con antecedentes de afectación de la médula ósea.

Para trastornos pancreáticos

En casos muy raros se ha notificado pancreatitis grave, que puede ser mortal. El riesgo de muerte es más común en niños pequeños y disminuye con la edad. Las crisis epilépticas graves o los trastornos neurológicos con tratamiento anticonvulsivo combinado pueden ser factores de riesgo de pancreatitis grave. Si aparece insuficiencia renal junto con pancreatitis, aumenta el riesgo de muerte. Se debe advertir a los pacientes que se comuniquen con su médico de inmediato si desarrollan síntomas que sugieran pancreatitis (p. ej., dolor abdominal, náuseas, vómitos). En tales pacientes, se debe realizar una evaluación médica exhaustiva (incluida la medición de los niveles de amilasa sérica); al diagnosticar pancreatitis, se debe suspender el valproato de sodio. Los pacientes con antecedentes de pancreatitis deben estar bajo estrecha observación clínica.

Para la diabetes

Durante el tratamiento, se debe tener en cuenta la posible distorsión de los resultados de los análisis de orina en la diabetes mellitus (debido a un aumento en el contenido de productos cetogénicos), indicadores de la función tiroidea.

Aumento de peso

El valproato provoca muy a menudo un aumento de peso, que puede ser notable y progresivo. Se debe advertir a los pacientes de este riesgo al inicio del tratamiento, así como de las medidas adecuadas para minimizar el aumento de peso.

Hiperamonemia

Si se sospecha una deficiencia enzimática del ciclo de la urea, se deben realizar estudios metabólicos antes de iniciar el tratamiento, ya que existe riesgo de hiperamonemia con valproato.

Si se desarrolla algún efecto secundario grave y agudo, debe comentar inmediatamente con su médico la conveniencia de continuar o suspender el tratamiento.

Para reducir el riesgo de desarrollar trastornos dispépticos, es posible tomar antiespasmódicos y agentes envolventes.

Dejar de tomar Convulex abruptamente puede provocar un aumento de las crisis epilépticas.

El riesgo de malformaciones causadas por valproato es de 3 a 4 veces mayor en mujeres embarazadas que toman este medicamento que el riesgo encontrado en la población general, que es del 3%. Las malformaciones observadas con mayor frecuencia son defectos del cierre del tubo neural (aproximadamente 2-3%), dismorfia facial, hendiduras faciales, craneoestenosis, defectos cardíacos, malformaciones renales y del tracto urinario y deformidades de las extremidades.

Las dosis superiores a 1.000 mg/día y la combinación con otros anticonvulsivos son factores de riesgo importantes para la formación de malformaciones en el feto.

Los datos epidemiológicos actuales no indican una disminución en el coeficiente intelectual general de los niños expuestos al valproato de sodio.

Sin embargo, en estos niños se ha descrito cierta disminución de las capacidades verbales y/o un uso más frecuente de logopedas o clases adicionales. Además, se han informado varios casos de autismo y trastornos relacionados en niños expuestos al valproato de sodio en el útero. Se necesitan estudios adicionales para confirmar o refutar estos resultados.

Al planificar un embarazo

Si está planeando un embarazo, definitivamente debería considerar el uso de otros medicamentos.

Si el uso de valproato de sodio es inevitable (es decir, no existe otra alternativa), se recomienda prescribir la dosis diaria mínima eficaz. Se deben utilizar formas farmacéuticas de liberación sostenida o, si esto no es posible, dividir la dosis diaria en varias tomas. Esto es necesario para evitar picos en las concentraciones máximas de ácido valproico en el plasma sanguíneo.

Dados los efectos beneficiosos del ácido fólico antes del embarazo, se puede sugerir una suplementación adicional de ácido fólico a una dosis de 5 mg/día 1 mes antes de la concepción y durante 2 meses después de la misma. La detección de defectos de nacimiento debe ser la misma para todos, independientemente de si la mujer embarazada está tomando ácido fólico o no.

Durante el embarazo

Si es absolutamente imposible elegir otro fármaco y es necesario continuar el tratamiento con valproato de sodio, se recomienda prescribir la dosis mínima eficaz. Siempre que sea posible, se deben evitar dosis superiores a 1.000 mg/día. Independientemente de la ingesta de ácido fólico, es necesario realizar pruebas de detección de anomalías fetales en todas las mujeres embarazadas.

Antes del parto se debe realizar una prueba de coagulación, que incluya recuento de plaquetas, nivel de fibrinógeno y tiempo de coagulación (tiempo de tromboplastina parcial activada, aPTT).

recién nacidos

Convulex puede provocar el desarrollo de síndrome hemorrágico en recién nacidos, no asociado con deficiencia de vitamina K.

Los indicadores normales de hemostasia materna no excluyen la posibilidad de patología en el recién nacido. Por lo tanto, se deben determinar el recuento de plaquetas, el nivel de fibrinógeno y el tiempo de tromboplastina parcial activada (aPTT) del recién nacido. También se ha informado hipoglucemia en recién nacidos en la primera semana de vida.

Lactancia

El valproato se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades (1-10% del nivel del fármaco en el plasma sanguíneo de la madre). Sin embargo, debido a los datos sobre capacidades verbales reducidas en niños pequeños, se debe advertir a las pacientes que no amamanten.

Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, mareos, diarrea, disfunción respiratoria, hipotonía muscular, hiporreflexia, miosis, coma.

Condiciones de almacenaje

Conservar a temperatura no superior a 25°C, en lugar seco y protegido de la luz.

¡Mantener fuera del alcance de los niños!

Duración

No use el medicamento después de la fecha de vencimiento.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Con receta

Fabricante

"G.L. Pharma GmbH., Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Austria