¿Cuál es la diferencia entre antihistamínico y antialérgico? Antihistamínicos: generaciones, principios de acción, descripción general de las drogas.

Las reacciones alérgicas se dividen en inmediatas, que se desarrollan inmediatamente después de la exposición al antígeno, y tardías, que se manifiestan después de varios días o incluso semanas. En tipo inmediato las alergias son los antihistamínicos más efectivos. El principio de su acción se basa en el bloqueo de la histamina libre, que se libera en el organismo en respuesta a un estímulo físico o químico. Al poseer una estructura similar a la de una amina biogénica, la sustancia activa bloquea los receptores de histamina, evitando que la propia amina actúe como mediadora de reacciones alérgicas.

Hay tres generaciones de antihistamínicos. Diseñado en diferente tiempo, difieren en la selectividad de acción. Cada una de las líneas farmacéuticas posteriores es más selectiva, es decir, el principio activo del fármaco se une principalmente a un tipo de receptor. Esto aumenta la seguridad de los medicamentos y reduce el riesgo de efectos secundarios.

La primera generación se creó en 1936, sus representantes son Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Muestran buenos resultados como bloqueadores de histamina: eliminan las manifestaciones alérgicas en forma de erupción cutánea, hinchazón, picazón. Sin embargo, todos estos medicamentos tienen un efecto a corto plazo (3-4 horas) y, con el uso prolongado, reducen su actividad y también producen muchos efectos secundarios:

• Debido a su baja selectividad, tienen un efecto indeseable en las estructuras celulares de muchos órganos y, por lo tanto, están contraindicados en úlcera péptica, patologías renales, hepáticas y cardiovasculares, glaucoma, epilepsia;
• al ser anticolinérgicos, pueden causar disfunción del sistema nervioso central, dolor de cabeza, mareos, caídas presión arterial;
• reducir el tono muscular;
• tener un efecto hipnótico;
• provocar un aumento del peso corporal.

¡Información importante!

Debido al pronunciado efecto sedante. antihistamínicos de primera generación, en caso de su uso, es posible conducir, así como realizar otros trabajos que requieran mayor atención o una reacción rápida, solo 12 horas después de tomar el medicamento.

Los medicamentos de segunda generación (Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin y otros) aparecieron en los años 80 del siglo pasado. Actúan de manera más selectiva, afectando principalmente a los receptores de histamina y, por lo tanto, tienen menos efectos secundarios.

La ventaja es también la falta de adicción y la duración de la acción hasta 24 horas. Esto le permite tomar el medicamento una vez al día y no aumentar la dosis con el uso prolongado. Sin embargo, debido al efecto cardiotóxico, cuando se toman la mayoría de estos medicamentos, se requiere un control constante de la actividad cardíaca, y los antihistamínicos de segunda generación están contraindicados en pacientes con patologías cardiovasculares graves.

En los últimos años, para el tratamiento de todo tipo de alergias, se han utilizado con éxito fármacos cuyos principios activos pertenecen a la categoría de profármacos, es decir, se convierten en compuestos farmacológicamente activos ya en el organismo, como resultado de cambios metabólicos. procesos. La efectividad de estos fondos es varias veces mayor que la de sus predecesores. Además son muy selectivos, por lo que no producen ningún efecto sedante ni cardiotóxico, por lo que son los más seguros.

La lista de antihistamínicos de nueva generación aún es relativamente pequeña, pero todos tienen una ventaja común: se pueden tomar para enfermedades del corazón, tracto gastrointestinal, patologías renales y hepáticas, así como para personas cuyo trabajo requiere una alta concentración. de atención. Algunos de los medicamentos de este grupo no están contraindicados durante el embarazo y la infancia.

Características comparativas de fármacos de 3ª generación

Las indicaciones para el uso de esta categoría de medicamentos son:

• alergia a la comida;
• conjuntivitis y rinitis alérgica estacional y crónica;
• urticaria;
• diátesis exudativa;
• Dermatitis de contacto y atópica.

Los preparados con la misma sustancia activa pueden producirse bajo diferentes marcas registradas(estos son los llamados medicamentos-sinónimos).

alegra

También se produce bajo los nombres Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. El principio activo es clorhidrato de fexofenadina. Forma de liberación: tabletas de 120 y 180 mg recubiertas con película.

El efecto inicial da una hora después de la administración, la concentración máxima en la sangre alcanza después de 3 horas, la vida media es de aproximadamente 12 horas, la duración de la acción es de un día. Una dosis única es de 180 mg, el curso del tratamiento se determina individualmente. Porque el investigaciones clinicas efecto de la fexofenadina sobre el feto y cuerpo de niños no se llevaron a cabo, durante el embarazo, los niños menores de 12 años y las mujeres lactantes se prescriben solo en caso de necesidad especial.

El costo de los medicamentos depende del contenido de la sustancia principal y del fabricante. Por ejemplo, 10 tabletas de 120 mg de Feksadin Ranbaxy (India) cuestan 220 rublos, el mismo paquete de Allegra de Sanofi-Aventis (Francia) cuesta 550 rublos y 10 tabletas de 180 mg de Telfast Sanofi-Aventis cuestan 530 rublos.

cetirizina

Otros nombres comerciales: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. El diclorhidrato de cetirizina sirve como sustancia que muestra actividad en relación con la histamina. Disponible en tabletas que contienen Substancia activa 10 mg, así como en forma de gotas, soluciones y jarabe.

El efecto inicial se observa 1-1,5 horas después de la ingestión, la duración total de la acción es de hasta un día, los metabolitos se excretan dentro de las 10-15 horas en la orina. Dosis única (y diaria) de 10 mg. El medicamento no es adictivo y puede usarse para terapia a largo plazo. No se recomienda que los niños menores de 1 año y las mujeres embarazadas lo tomen.

El costo aproximado de cetirizina y sus análogos:

• Cetirizina, fabricante Vertex, Rusia (10 tab.) - 66 rublos;
• tsetrin, fabricante dr. Reddy, India (20 tabletas) - 160 rublos;
• Zodak, fabricante Zentiva, República Checa (10 fichas) - 140 rublos;
• Zirtek, fabricante YUSB Farshim, Bélgica (gotas en botellas de 10 ml) - 320 rublos.

Xizal

Sinónimos: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. El principio activo es dihidrocloruro de levocetirizina. El medicamento está disponible en tabletas y gotas de 5 mg, la forma de dosificación para niños es jarabe.

La afinidad por los receptores de histamina en este medicamento es varias veces mayor que en el resto de los representantes de esta serie, por lo que su efecto dura 2 días. Los productos metabólicos son excretados por los riñones, la vida media es de 8 a 10 horas. La dosis diaria para adultos y niños mayores de 6 años es de 5 mg. Las contraindicaciones para el uso de levocetirizina son trastornos congénitos metabolismo de los carbohidratos.

Costo estimado de los medicamentos:

• Ksizal, fabricante YUSB Farshim, Bélgica (gotas en botellas de 10 ml) - 440 rublos;
• Levocetirizine, fabricante Teva, Francia (10 tab.) - 270 rublos;
• Alerzin, fabricante Eric, Hungría (tabla 14) -300 rublos;
• Suprastinex, fabricante Eric, Hungría (tabla 7) - 150 rublos.

desloratadina

Otros nombres comerciales: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. El principio bioactivo es desloratadina. Forma de liberación: comprimidos recubiertos con película de 5 mg, solución que contiene Substancia activa 5 mg/ml y jarabe.

La concentración máxima en la sangre se observa después de 3-4 horas, la vida media es de 20-30 horas, la duración total de la acción es de 24 horas. Una dosis única para adultos y niños mayores de 12 años es de 5 mg, la dosis para niños de 2 a 12 años se determina individualmente. Para mujeres embarazadas y lactantes, el medicamento se prescribe para condiciones que representan una amenaza para la vida.

El costo de la desloratadina y sus sinónimos:

• Desloratadina, fabricante Vertex, Rusia (10 tabletas) - 145 rublos;
• Lordestin, Bayer, fabricante de EE. UU. Gedeon Richter, Hungría (10 fichas) - 340 rublos;
• Erius, fabricante Bayer, EE. UU. (7 tabletas) - 90 rublos.

Todos los medicamentos antialérgicos son recetados por un médico, teniendo en cuenta los detalles de su acción, los motivos del desarrollo de alergias, la edad y las características del cuerpo del paciente. Al tomar antihistamínicos, debe cumplir estrictamente las reglas especificadas en las instrucciones.

Antihistamínicos de nueva generación: los medicamentos más efectivos en el tratamiento de las alergias.

Los medicamentos que bloquean los receptores de histamina en el cuerpo y, por lo tanto, inhiben los efectos que causan se denominan antihistamínicos.

que es la histamina

La histamina es un mediador que se libera del tejido conectivo durante las reacciones alérgicas y tiene un efecto negativo en los órganos y sistemas del cuerpo: piel, vías aéreas, sistema cardiovascular, tracto digestivo y otros.

Los antihistamínicos se utilizan para suprimir la histamina libre y se dividen en 3 grupos según los receptores que bloquean:

1. Bloqueadores H1: este grupo de medicamentos se usa en el tratamiento de enfermedades alérgicas.
2. Bloqueadores H2: están indicados para enfermedades del estómago, ya que tienen un efecto positivo en su secreción.
3. Los bloqueadores H3 se utilizan en el tratamiento de enfermedades neurológicas.

Actualmente, hay muchos antihistamínicos:

• difenhidramina
• diazolina
• Suprastin
• Claritín
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zyrtec
• Telfast
• Erio
• Zodak
• parlazina

Usted también podría estar interesado en:

1. Qué tipo de enfermedad desagradable, síntomas y métodos de tratamiento, lea aquí.
2. Una de las enfermedades más comunes es la psoriasis, qué es.
3. Qué es el eczema, por qué ocurre, tratamiento de manos con ungüentos y lociones.

Se dividen en tres generaciones de medicamentos para el tratamiento de enfermedades alérgicas.

1. La primera generación de antihistamínicos, llamados clásicos, estos incluyen:

• difenhidramina
• diazolina
• Suprastin
• fenkarol
• tavegil

El mecanismo de su acción consiste en una conexión reversible con los receptores H1 periféricos y centrales, lo que bloquea varios efectos histamina: aumento de la permeabilidad vascular, contracción de los músculos de los bronquios e intestinos. Superan rápidamente la barrera hematoencefálica, mientras se unen a los receptores del cerebro, de ahí el poderoso sedante y efecto hipnótico.

Ventajas: estos medicamentos actúan rápida y fuertemente: después de media hora, se logra una disminución de los síntomas alérgicos. También tienen un efecto antiemético y antiemético, reducen los elementos del parkinsonismo. Tienen efectos anticolinérgicos y anestésicos locales. Se excretan rápidamente del cuerpo.

Contras de los antihistamínicos son a corto plazo efecto terapéutico(4-6 horas), la necesidad de cambiar el medicamento durante la terapia a largo plazo debido a una disminución en su actividad terapéutica y una amplia gama de efectos secundarios, tales como: somnolencia, discapacidad visual, sequedad de boca, estreñimiento, dolor de cabeza, retención urinaria, taquicardia y falta de apetito. No tienen efecto antialérgico adicional. Interactuar con otras drogas.

Los medicamentos de este grupo son muy adecuados para lograr rápidamente un efecto cuando es necesario tratar manifestaciones alérgicas agudas, por ejemplo, urticaria, rinitis estacional o una reacción alérgica a los alimentos.

Los antihistamínicos de segunda generación, o antagonistas H1, que ingresaron al mercado a fines de la década de los 70 del siglo pasado, están estructuralmente relacionados con los receptores H1, por lo tanto, carecen del espectro de efectos secundarios inherentes a los medicamentos de 1ra generación y son mucho más una gama más amplia de aplicaciones está disponible para ellos.

Éstas incluyen:

• Clarisenses
• claridol
• lomilan
• claritina
• kestin
• rupafin
• lorahexal

Su mecanismo de acción se lleva a cabo mediante la acumulación de metabolitos antihistamínicos activos en la sangre en una concentración suficiente y a largo plazo. Los principios activos no atraviesan la barrera hematoencefálica, actuando sobre la membrana de los mastocitos, por lo que se minimiza el riesgo de somnolencia.

• físico y actividad mental no se calma
• la duración de la exposición es de hasta 24 horas, por lo que es suficiente tomar la mayoría de los medicamentos una vez al día
• cuando se interrumpe el tratamiento, el efecto terapéutico dura una semana
• no adictivo
• las sustancias activas no se absorben en el tracto gastrointestinal

• tienen un efecto cardiotóxico, ya que bloquean los canales de potasio del corazón;

efecto terapéutico prolongado

posibles efectos secundarios de algunos medicamentos: trastornos gastrointestinales, trastornos del sistema nervioso, fatiga, dolores de cabeza, erupciones en la piel

se requiere precaución cuando se combina con otras drogas;

efecto negativo en el hígado y el corazón

Los antihistamínicos de segunda generación se utilizan para aliviar enfermedades alérgicas agudas y prolongadas, asma bronquial leve y urticaria idiopática crónica. Contraindicado en ancianos, pacientes con problemas cardiovasculares y enfermedades de los riñones y el hígado. Requieren monitoreo constante de la actividad cardiaca.

Los antihistamínicos de 3ª y 4ª generación, de reciente creación, son profármacos, es decir, aquellas formas iniciales que, al ingerirse, se convierten en metabolitos farmacológicamente activos. A diferencia de los medicamentos de generaciones anteriores, actúan solo sobre los receptores periféricos de histamina H1, no causan sedación, estabilizan la membrana de los mastocitos y tienen efectos antialérgicos adicionales. Tienen una mayor selectividad, no atraviesan la barrera hematoencefálica y no afectan la esfera nerviosa.

• zyrtec (cetirizina)
• telfast (fexofenadina)
• trexil (terfenadina)
• hismanal (astemizol)
• erius (desloratadina)
• semprex (crivastina)
• alergodilo (acelastina)

avanzado drogas modernas tienen una duración de acción significativa: de medio a dos días, después de completar el tratamiento, tienen un efecto inhibidor sobre la histamina durante 6-8 semanas.

• no tienen efectos secundarios sistémicos significativos
• indicado para todos los grupos de edad - algunos de ellos están clasificados como medicamentos de venta libre
• adecuado para actividades que requieren una alta concentración de atención
• indicado para la prevención de enfermedades alérgicas
• no adictivo
• no difieren, con raras excepciones, en interacciones farmacológicas significativas

para trexil (terfenadina) y astimizan (astemizol), se han descrito casos de efectos secundarios cardiotóxicos graves.

si los medicamentos se usan incorrectamente, es probable que se presenten mareos, náuseas, enrojecimiento de la piel, reacciones del tracto gastrointestinal;

selectivamente, este grupo de medicamentos debe ser abordado por personas con problemas renales y hepáticos.

El uso de antihistamínicos de última generación está justificado para todos los grupos de población sin excepción durante la terapia a largo plazo de enfermedades alérgicas: dermatitis atópica, rinitis alérgica perenne, síndrome atópico, urticaria crónica, dermatitis de contacto y otros.

Zyrtec (cetirizina) y Claritin (loratadina) se consideran los mejores antihistamínicos en la actualidad. Los perfiles de seguridad de estos medicamentos son excelentes para todos los grupos de edad, especialmente para los niños, ya que reducen el riesgo de futuras reacciones alérgicas.

Dieta para la dermatitis seborreica

¿Cuáles son los medicamentos antivirales baratos, pero efectivos?

¿Cuál es la pomada más eficaz para las alergias cutáneas en adultos?

Finalmente he encontrado la respuesta a una pregunta que me ha estado molestando durante mucho tiempo.

Durante mucho tiempo he notado que con las exacerbaciones de las alergias estacionales, todos estos antihistamínicos costosos y sofisticados de última generación, que solo se pueden tomar una vez cada 24 o incluso 48 horas, por alguna razón me ayudan mucho peor que la diazolina económica. Pensé que el asunto estaba en las características individuales del cuerpo, pero resultó que varios conocidos tenían la misma situación. Resulta que los medicamentos de primera generación paran mejor ataques agudos, y los fármacos de última generación son más adecuados para el tratamiento de las alergias crónicas? Pero, después de todo, incluso durante una alergia a corto plazo, no tiene ganas de beber puñados de pastillas y picotear en el trabajo ... Bueno, una confirmación más de la verdad común de que necesita contactar a un especialista para una cita competente.

He estado usando Claritin toda mi vida como antihistamínico, y estoy completamente satisfecho con él: alivia los síntomas rápidamente, no me hace dormir, bebo con calma y conduzco. Ahora, por supuesto, hay medios más nuevos y de moda, por ejemplo, el zodak, pero de alguna manera me inclino a confiar en una herramienta probada, y ¿por qué cambiar algo que ya ayuda? En general, por supuesto, antes que nada, es necesario identificar el alérgeno en sí mismo y, en base a esto, construir un régimen de tratamiento, y es mejor, por supuesto, después de consultar con un especialista ...

Nuestra revista contiene la información más completa sobre enfermedades dermatologicas. Prestamos especial atención a los síntomas, causas y tratamiento.

Los antihistamínicos más efectivos para niños y adultos: una lista de medicamentos con instrucciones y precios

Un pequeño número de personas tienen la suerte de nunca experimentar reacciones alérgicas en sus vidas. La mayoría de la gente tiene que lidiar con ellos de vez en cuando. Los antihistamínicos efectivos ayudarán a hacer frente a las alergias tanto para un adulto como para un niño. Estas herramientas ayudan a eliminar reacciones negativas en el cuerpo para ciertos estímulos. Existe una amplia gama de medicamentos antialérgicos en el mercado. Es deseable que cada persona pueda entenderlos.

¿Qué son los antihistamínicos?

Estas son drogas cuyo trabajo está dirigido a suprimir la acción de la histamina libre. Esta sustancia se libera de las células del tejido conectivo que ingresan al sistema inmunitario cuando un alérgeno ingresa al cuerpo humano. Cuando la histamina interactúa con ciertos receptores, comienzan la hinchazón, la picazón y las erupciones cutáneas. Todos estos son síntomas de una alergia. las drogas con efecto antihistamínico bloquear los receptores antes mencionados, aliviando la condición del paciente.

Indicaciones para el uso

Un médico debe recetarle antihistamínicos, después de haber realizado un diagnóstico preciso. Como regla, su administración es aconsejable en presencia de tales síntomas y enfermedades:

• síndrome atópico temprano en un niño;
• rinitis estacional o durante todo el año;
• reacción negativa al polen de plantas, pelo de animales, polvo doméstico, algunos medicamentos;
• bronquitis severa;
• angioedema;
• choque anafiláctico;
• alergias a los alimentos;
• enteropatía;
• asma bronquial;
• dermatitis atópica;
• conjuntivitis causada por exposición a alérgenos;
• crónica, aguda y otras formas de urticaria;
• dermatitis alérgica.

Antihistamínicos - lista

Hay varias generaciones de fármacos antialérgicos. Su clasificación:

1. Medicamentos de nueva generación. Los medicamentos más modernos. Actúan muy rápidamente y el efecto de su uso dura mucho tiempo. Bloquea los receptores H1, suprimiendo los síntomas de la alergia. Los antihistamínicos de este grupo no empeoran el funcionamiento del corazón, por lo que se consideran uno de los más seguros.
2. Fármacos de 3ª generación. Metabolitos activos con muy pocas contraindicaciones. Proporcionan un resultado rápido y estable, son suaves para el corazón.
3. Fármacos de 2ª generación. No drogas sedantes. tienen una pequeña lista efectos secundarios poner mucho estrés en el corazón. No afecta la actividad mental o física. Los medicamentos antialérgicos de segunda generación a menudo se prescriben para la aparición de una erupción cutánea, picazón.
4. Fármacos de 1ª generación. Drogas sedantes funcionando hasta varias horas. Elimina bien los síntomas de las alergias, pero tiene muchos efectos secundarios, contraindicaciones. Por su uso siempre tiende a dormir. En la actualidad, tales medicamentos se recetan muy raramente.

Medicamentos antialérgicos de nueva generación

No es posible enumerar todos los medicamentos de este grupo. Echemos un vistazo a algunos de los mejores. Esta lista se abre con el siguiente medicamento:

• nombre: Fexofenadine (análogos - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• acción: bloquea H1 - receptores de histamina alivia todos los síntomas de alergia;
• ventajas: actúa rápidamente y durante mucho tiempo, está disponible en tabletas y suspensiones, es bien tolerado por los pacientes, no tiene demasiados efectos secundarios, se dispensa sin receta médica;
• contras: no apto para niños menores de seis años, mujeres embarazadas, madres lactantes, incompatible con antibióticos.

Otro fármaco que merece atención:

• nombre: Levocetirizine (análogos - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• acción: antihistamínico, bloquea los receptores H1, reduce la permeabilidad vascular, tiene efectos antipruriginosos y antiexudativos;
• ventajas: hay tabletas, gotas, jarabe a la venta, la droga actúa en solo un cuarto de hora, no hay muchas contraindicaciones, hay compatibilidad con muchas drogas;
• contras: una amplia gama de fuertes efectos secundarios.

• nombre: Desloratadine (análogos - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• acción: antihistamínico, antipruriginoso, descongestionante, alivia la erupción, la secreción nasal, la congestión nasal, reduce la hiperactividad bronquial;
• ventajas: el medicamento para la alergia de nueva generación se absorbe bien y funciona rápidamente, alivia los síntomas de la alergia por un día, no tiene un efecto negativo en el sistema nervioso central y la tasa de reacción, no daña el corazón, se permite el uso conjunto con otras drogas;
• contras: no apto para el embarazo y la lactancia, prohibido para niños menores de 12 años.

Antihistamínico 3 generaciones

El siguiente medicamento es popular y tiene muchas buenas críticas:

• nombre: Desal (análogos - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• acción: antihistamínico, alivia la hinchazón y los espasmos, alivia la picazón, la erupción cutánea, la rinitis alérgica;
• ventajas: está disponible en tabletas y solución, no produce un efecto sedante y no afecta la velocidad de las reacciones, funciona rápidamente y actúa durante aproximadamente un día, se absorbe rápidamente;
• contras: mal efecto en el corazón, muchos efectos secundarios.

Los expertos responden bien a este medicamento:

• nombre: Suprastinex;
• acción: antihistamínico, previene la aparición de manifestaciones alérgicas y facilita su curso, ayuda con picazón, descamación, estornudos, hinchazón, rinitis, lagrimeo;
• ventajas: está disponible en gotas y tabletas, no hay efecto sedante, anticolinérgico y antiserotonérgico, el medicamento actúa en una hora y continúa funcionando durante un día;
• contras: hay una serie de contraindicaciones estrictas.

El grupo de medicamentos de tercera generación también incluye los siguientes:

• nombre: Ksizal;
• acción: antihistamínico pronunciado, no solo alivia los síntomas de alergia, sino que también previene su aparición, reduce la permeabilidad de las paredes vasculares, combate los estornudos, lagrimeo, edema, urticaria, inflamación de las membranas mucosas;
• ventajas: se vende en tabletas y gotas, no tiene un efecto sedante, se absorbe bien;
• contras: tiene una amplia lista de efectos secundarios.

Medicamentos antialergénicos de segunda generación

Una conocida serie de medicamentos, representada por tabletas, gotas, jarabes:

• nombre: Zodak;
• acción: antialérgico prolongado, ayuda contra la picazón, descamación de la piel, alivia la hinchazón;
• ventajas: sujeto a dosis y reglas de administración, no causa somnolencia, comienza a actuar rápidamente, no es adictivo;
• contras: prohibido para mujeres embarazadas y niños.

El próximo fármaco de segunda generación:

• nombre: Cetrina;
• acción: antihistamínico, ayuda bien con edema, hiperemia, picazón, descamación, rinitis, urticaria, reduce la permeabilidad capilar, alivia los espasmos;
• ventajas: hay gotas y jarabe a la venta, bajo costo, falta de efectos anticolinérgicos y antiserotoninérgicos, si se observa la dosis, no afecta la concentración, no es adictivo, los efectos secundarios son extremadamente raros;
• contras: hay una serie de contraindicaciones estrictas, una sobredosis es muy peligrosa.

Otro muy buena droga esta categoría:

• nombre: Lomilan;
• acción: bloqueador sistémico de los receptores H1, alivia todos los síntomas de alergia: picazón, descamación, hinchazón;
• ventajas: no afecta el corazón y el sistema nervioso central, se excreta completamente del cuerpo, ayuda a superar las alergias bien y rápidamente, adecuado para uso continuo;
• contras: muchas contraindicaciones y efectos secundarios.

Medios de la 1ra generación.

Los antihistamínicos de este grupo aparecieron hace mucho tiempo y ahora se usan con menos frecuencia que otros, sin embargo, merecen atención. Aquí está uno de los más famosos:

• nombre: Diazolina;
• acción: antihistamínico, bloqueador de los receptores H1;
• ventajas: da efecto anestésico, actúa durante mucho tiempo, ayuda bien en dermatosis con picazón en la piel, rinitis, tos, alergias a alimentos y medicamentos, picaduras de insectos, es barato;
• contras: hay un efecto sedante moderadamente pronunciado, muchos efectos secundarios, contraindicaciones.

Este también pertenece a las drogas de la 1ra generación:

• nombre: Suprastin;
• acción: antialérgico;
• ventajas: disponible en tabletas y ampollas;
• contras: un efecto sedante pronunciado, el efecto no dura mucho, hay muchas contraindicaciones, efectos secundarios.

El último miembro de este grupo:

• nombre: Fenistil;
• acción: bloqueador de histamina, antipruriginoso;
• ventajas: está disponible en forma de gel, emulsión, gotas, tabletas, alivia bien la irritación de la piel, alivia un poco el dolor, es económico;
• contras: el efecto después de la aplicación pasa rápidamente.

Pastillas para la alergia para niños.

La mayoría de los antihistamínicos tienen contraindicaciones estrictas según la edad. La pregunta sería bastante razonable: ¿cómo tratar las alergias muy pequeñas, que sufren al menos con la misma frecuencia que los adultos? Como regla general, a los niños se les recetan medicamentos en forma de gotas, suspensiones y no tabletas. Medios aprobados para el tratamiento de bebés y personas menores de 12 años:

• difenhidramina;
• Fenistil (las gotas son adecuadas para bebés mayores de un mes);
• peritol;
• diazolina;
• Suprastin (adecuado para bebés);
• clarotadina;
• Tavegil;
• Tsetrin (adecuado para recién nacidos);
• Zyrtec;
• Claricens;
• cinarizina;
• loratadina;
• Zodak;
• Claritina;
• Erius (permitido desde el nacimiento);
• Lomilán;
• Fenkarol.

Mecanismo de acción de los antihistamínicos

Bajo la acción de un alérgeno, se produce un exceso de histamina en el organismo. Cuando se asocia a determinados receptores se provocan reacciones negativas (edema, exantema, picor, rinorrea, conjuntivitis, etc.). Los antihistamínicos reducen la liberación de esta sustancia en la sangre. Además, bloquean la acción de los receptores de histamina H1, evitando así que se unan y reaccionen con la propia histamina.

Efectos secundarios

Cada medicamento tiene su propia lista. La lista específica de efectos secundarios también depende de a qué generación pertenece el remedio. Aquí hay algunos de los más comunes:

• dolor de cabeza;
• somnolencia;
• confusión;
• disminución del tono muscular;
• rápida fatigabilidad;
• constipación;
• trastornos de concentración;
• visión borrosa;
• dolor abdominal;
• mareo;
• boca seca.

Contraindicaciones

Cada medicamento antihistamínico tiene su propia lista, especificada en las instrucciones. Casi todos están prohibidos para ser tomados por niñas embarazadas y madres lactantes. Además, la lista de contraindicaciones para la terapia puede incluir:

• intolerancia individual a los componentes;
• glaucoma;
• úlcera estomacal o duodenal;
• adenoma de próstata;
• obstrucción de la vejiga;
• infancia o vejez;
• enfermedades del tracto respiratorio inferior.

Los mejores remedios para la alergia

TOP 5 medicamentos más efectivos:

1. Erio. medicamento de acción rápida, eliminando bien la secreción nasal, picazón, erupciones cutáneas. Cuesta caro.
2. Edén. Fármaco con desloratadina. No da un efecto hipnótico. Se las arregla bien con lagrimeo, picazón, hinchazón.
3. Zyrtec. Medicamento a base de cetirizina. De acción rápida y eficiente.
4. Zodak. Excelente medicina de alergias, eliminando instantáneamente los síntomas.
5. Tsetrin. Un medicamento que rara vez da efectos secundarios. Elimina rápidamente los síntomas de la alergia.

El precio de los antihistamínicos.

Nombre del fármaco, forma de liberación, volumen.

Costo aproximado en rublos.

Suprastin, comprimidos, 20 uds.

Zyrtec, gotas, 10ml

Fenistil, gotas, 20 ml

Erius, tabletas, 10 uds.

Zodak, tabletas, 30 uds.

Claritin, comprimidos, 30 uds.

Tavegil, comprimidos, 10 uds.

Cetrin, comprimidos, 20 uds.

Loratadina, comprimidos, 10 uds.

Video: Medicamentos antialérgicos para niños.

margarita, 28 años

Desde la infancia, la primavera ha sido un período terrible para mí. Solo traté de no salir de casa, no había ni una sola foto donde estuviera en la calle. Cuando me molestó, recurrí a un alergólogo. Me recetó el medicamento Cetrine. Tomándolo, caminé con calma, sin reaccionar a plantas floreciendo, otros irritantes. No hubo efectos secundarios de la droga.

Cristina, 32 años

Soy alérgico al hogar y otros tipos de polvo. Las casas están perfectamente limpias, pero en la calle o en una fiesta solo salvan los medicamentos. Al principio tomé Erius, pero el precio de este antihistamínico muerde. Lo cambié por desloratadina. Funciona igual, pero mucho más barato. Este medicamento me ayuda perfectamente, una tableta es suficiente para un día.

La información presentada en el artículo es solo para fines informativos. Los materiales del artículo no requieren autotratamiento. Solo un médico calificado puede hacer un diagnóstico y hacer recomendaciones para el tratamiento basado en caracteristicas individuales paciente específico.

Medicamentos para la alergia 4 generaciones

Los antihistamínicos de cuarta generación son las últimas herramientas destinado a potenciar la eficacia de la lucha contra las alergias. Su contraste es la duración del efecto terapéutico y el mínimo de efectos secundarios.

¿Qué es la histamina?

La histamina es una sustancia orgánica compleja que forma parte de muchos tejidos y células. Se encuentra en mastocitos especiales: histiocitos. Esta es la llamada histamina pasiva.

EN condiciones especiales la histamina pasiva pasa a ser activa. Arrojado a la sangre, se propaga por todo el cuerpo y tiene un efecto negativo sobre él. Esta transición ocurre bajo la influencia de:

• lesiones traumáticas;
• estrés
• enfermedades infecciosas;
• acciones de las drogas;
• neoplasias malignas y benignas;
• enfermedades crónicas;
• extracción de órganos o sus partes.

La histamina activa puede ingresar al cuerpo tanto con alimentos como con agua. En la mayoría de los casos, esto ocurre cuando se comen alimentos de origen animal en forma rancia.

¿Cómo reacciona el organismo ante la aparición de histamina libre?

La transición de la histamina de un estado ligado a uno libre crea el efecto de un efecto viral.

Por esta razón, los síntomas de la gripe y la alergia suelen ser similares. En este caso, los siguientes procesos ocurren en el cuerpo:

1. Espasmos de los músculos lisos. La mayoría de las veces ocurren en los bronquios y los intestinos.
2. Subidón de adrenalina. Esto implica un aumento de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca.
3. Aumento de la producción Enzimas digestivas y moco en los bronquios y la cavidad nasal.
4. Estrechamiento de los vasos sanguíneos grandes y expansión de los pequeños. Esto da lugar a la hinchazón de la membrana mucosa, el enrojecimiento de la piel, la aparición de una erupción, una fuerte disminución de la presión.
5. El desarrollo de un shock anafiláctico, que se acompaña de convulsiones, pérdida del conocimiento, vómitos, una fuerte caída de la presión.

Antihistamínicos y su acción.

La forma más efectiva de combatir la histamina son los medicamentos especiales que reducen el nivel de esta sustancia en un estado activo libre.

Desde la primera medicamentos Control de alergias, se han lanzado cuatro generaciones de antihistamínicos. En relación con el desarrollo de la química, la biología y la farmacología, estos medicamentos se han mejorado, su efecto ha aumentado y las contraindicaciones y consecuencias indeseables disminuido

Representantes de antihistamínicos de todas las generaciones.

Para evaluar los medicamentos de última generación, la lista debe comenzar con los medicamentos más antiguos.

1. Primera generación: Difenhidramina, Diazolina, Mebhidrolina, Prometazina, Cloropiramina, Tavegil, Difenhidramina, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Phencarol. Todas estas drogas tienen un fuerte efecto sedante e incluso hipnótico. Su principal mecanismo de acción es el bloqueo de los receptores H1. La duración de su acción está en el rango de 4 a 5 horas. El efecto antialérgico de estos medicamentos se puede llamar bueno. Sin embargo, tienen demasiado efecto en todo el cuerpo. Los efectos secundarios de tales drogas son: pupilas dilatadas, boca seca, vaguedad de la imagen visual, somnolencia constante, debilidad.
2. Segunda generación: Doxilamina, Hifenadina, Clemastina, Ciproheptadina, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. En esta etapa del desarrollo de productos farmacéuticos, aparecieron medicamentos que no tenían un efecto sedante. Además, ya no contienen los mismos efectos secundarios. No tienen un efecto inhibitorio sobre la psique y tampoco causan somnolencia. Se aceptan no solo manifestaciones alergicas del sistema respiratorio, pero también con reacciones cutáneas, por ejemplo, urticaria. La desventaja de estos agentes era el efecto cardiotóxico de sus ingredientes.
3. Tercera generación: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Estos medicamentos tienen capacidades antihistamínicas mejoradas y un pequeño conjunto de contraindicaciones y efectos secundarios. En conjunto de todas las propiedades, no son menos efectivos que los medicamentos de cuarta generación.
4. Cuarta generación: Cetirizina, Desloratadina, Fenspirida, Fexofenadina, Loratadina, Azelastina, Xyzal, Ebastin. Los antihistamínicos de cuarta generación pueden bloquear los receptores de histamina H1 y H2. Esto reduce las reacciones del cuerpo con el mediador histamina. Como resultado, la reacción alérgica se debilita o no aparece en absoluto. La probabilidad de broncoespasmo también se reduce.

Lo mejor de última generación.

Los mejores antihistamínicos de cuarta generación se caracterizan por un efecto terapéutico prolongado y una pequeña cantidad de efectos secundarios. No suprimen la psique y no destruyen el corazón.

1. La fexofenadina es muy popular. Se caracteriza por la versatilidad de exposición, por lo que puede ser utilizado para todo tipo de alergias. Sin embargo, está prohibido para niños menores de 6 años.
2. La cetirizina es más adecuada para el tratamiento de las alergias que se manifiestan en la piel. Está especialmente recomendado para la urticaria. La acción de la Cetirizina aparece 2 horas después de la ingestión, pero el efecto terapéutico dura todo el día. Entonces, con ataques de alergia moderados, se puede tomar 1 vez al día. El medicamento a menudo se recomienda para el tratamiento de alergias infantiles. El uso a largo plazo de cetirizina en niños que padecen síndrome atópico temprano reduce significativamente el desarrollo negativo adicional de enfermedades de génesis alérgica.
3. La loratadina tiene un efecto terapéutico particularmente significativo. Este fármaco de cuarta generación puede encabezar legítimamente la lista de líderes.
4. Xyzal bloquea bien la liberación de mediadores inflamatorios, lo que le permite deshacerse de las reacciones alérgicas durante mucho tiempo. Es mejor usarlo para el asma bronquial y las alergias estacionales al polen.
5. La desloratadina se puede clasificar como uno de los antihistamínicos más populares para todos grupos de edad. Al mismo tiempo, se considera legítimamente uno de los más seguros, casi sin contraindicaciones ni efectos indeseables. Sin embargo, se caracteriza por al menos un efecto pequeño, pero aún sedante. Sin embargo, este efecto es tan pequeño que prácticamente no afecta la tasa de reacción humana y la actividad del corazón.
6. La desloratadina se prescribe más comúnmente para pacientes con alergias al polen. Se puede utilizar tanto de forma estacional, es decir, durante el periodo de máximo riesgo, como en otros periodos. Con éxito, este fármaco se puede utilizar en el tratamiento de la conjuntivitis y la rinitis alérgica.
7. La levocetirizina, también conocida como Suprastinex y Caesera, se considera un excelente remedio para las alergias al polen. Además, estos medicamentos pueden usarse para la conjuntivitis y la rinitis alérgica.

Así, los antihistamínicos de cuarta generación pueden utilizarse mientras se conduce y se realizan otros trabajos que requieran una buena respuesta. Por lo general, no interactúan con otros medicamentos, incluidos los antibióticos. Esto les permite tomarse en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

Debido a que estos medicamentos no interfieren con el comportamiento, los procesos de pensamiento o los efectos adversos en el corazón, generalmente los pacientes los toleran bien.

Además, por lo general no interactúan sinérgicamente con otras drogas.

Si nota enrojecimiento, erupciones e hinchazón de la piel, debe comunicarse con un alergólogo para que le recete antihistamínicos para las alergias en la piel.

La alergia es una reacción aumentada de nuestro cuerpo a ciertos factores ambientales: drogas, polen, productos químicos domésticos, polvo y otros.

Cuadro clinico

LO QUE DICEN LOS MÉDICOS SOBRE LOS TRATAMIENTOS EFECTIVOS PARA LAS ALERGIAS

Vicepresidente de la Asociación de Alergólogos e Inmunólogos Infantiles de Rusia. Médico pediatra, alergólogo-inmunólogo. Smolkin Yuri Salomónovich

Experiencia médica práctica: más de 30 años

Según los últimos datos de la OMS, es reacciones alérgicas en el cuerpo humano conducen a la aparición de la mayoría Enfermedades mortales. Y todo comienza con el hecho de que una persona tiene picazón en la nariz, estornudos, secreción nasal, manchas rojas en la piel, en algunos casos asfixia. 7 millones de personas mueren cada año a causa de las alergias , y la escala de la lesión es tal que la enzima alérgica está presente en casi todas las personas. Desafortunadamente, en Rusia y los países de la CEI, las corporaciones farmacéuticas venden medicamentos caros que solo alivian los síntomas, lo que hace que las personas tomen un medicamento u otro. Por eso en estos países hay un porcentaje tan alto de enfermedades y tanta gente sufre de medicamentos "que no funcionan".

Esta reacción se manifiesta por picazón en la piel, enrojecimiento, erupción e hinchazón, conjuntivitis de los ojos, lagrimeo, rinitis alérgica y tos

Las erupciones cutáneas en los brazos, las piernas, el cuerpo y la cara funcionan bien con muchos antihistamínicos para las alergias cutáneas, tanto los nacionales baratos como los caros importados.

Alergodermatosis(reacción de la piel) se trata con mayor frecuencia con medicamentos en tabletas, porque las manifestaciones externas en la piel son provocadas por cambios internos.

En este artículo, analizaremos qué antihistamínico es mejor, qué medicina moderna contra las erupciones cutáneas ayuda bien y no causará efectos secundarios fuertes, encontraremos una lista de análogos y genéricos económicos.

Signos de una alergia en la piel

Las principales causas que provocan erupciones cutáneas alérgicas son:

¡IMPORTANTE! si la razon erupciones en la piel no eliminado, entonces el tratamiento efectivo es imposible en principio. Por ejemplo, con alergias a los alimentos, debe eliminar aquellos alimentos que provocan una mayor reacción del cuerpo. Si no se identifica y trata la causa, incluso un aumento en la dosis del medicamento para la alergia no podrá hacer frente a los síntomas.

Si los síntomas aparecen de manera brillante, entonces debe tomar un buen agente antialérgico que funcione de manera compleja para todos los síntomas, y no solo para los de la piel.

Lista de antihistamínicos para alergias en la piel

Si tiene una reacción en la piel a un alérgeno, entonces no puede compilar de forma independiente una lista y los precios de los medicamentos en orden alfabético que ayudan con una erupción alérgica y que debe probarse usted mismo. Debes contactar con los expertos.

En la cita con un alergólogo, un dermatólogo, los pacientes preguntan: “¿Aconseja qué antialérgicos tomar? ¿Cuáles son los nombres de los medicamentos antialérgicos efectivos para la picazón en la piel?

El médico no aconsejará al primero que se encuentre, puede ayudar a la persona alérgica cuando realiza un examen completo.

El médico está obligado a mantener una conversación con una persona alérgica, conocer otras enfermedades, intolerancia a los medicamentos y asegurarse de realizar un examen para determinar la causa de la enfermedad.

Solo después de eso, el médico puede decir el nombre del medicamento antihistamínico, que puede ayudar en el tratamiento de las alergias cutáneas, las más poderosas en un caso particular.

A pesar de que la dermatosis alérgica se manifiesta externamente, es necesario tratarla desde adentro.

¿Por qué es importante saber? Porque debe elegir la forma de dosificación correcta del medicamento, es decir, en primer lugar, no use medicamentos externos (crema, ungüento), sino medicamentos en forma de tabletas, gotas y soluciones.

La elección de medicamentos para las alergias cutáneas hoy en día es enorme: hay buenos medicinas rusas, conocido desde la época soviética, así como los medicamentos antialérgicos modernos que no causan somnolencia.

Todos los antihistamínicos interfieren con la producción de histamina y bloquean el proceso de desarrollo. los siguientes síntomas: enrojecimiento, picazón, hinchazón de la piel, y también normalizar la presión y la respiración del paciente: bloquear espasmos en los bronquios e hinchazón de la laringe. firmar remedio fuerte es también una disminución del lagrimeo y enrojecimiento de las proteínas del ojo y los párpados, la desaparición de la tos alérgica y la secreción nasal.

Antihistamínicos de primera generación.

La primera generación de antihistamínicos en nuestro tiempo se prescribe muy raramente. tienen un numero características comunes: los medicamentos son económicos, pero causan efectos secundarios que afectan gravemente el cuerpo de una persona alérgica y su estilo de vida.

Características comunes de este grupo de antihistamínicos:

• Bajo costo (el precio principal a menudo no supera los 300 rublos);
• Un efecto corto (es necesario beberlos varias veces en un día) y una adicción rápida (deben alternarse con otras drogas de este grupo cada dos semanas).

Síntomas del uso de antihistamínicos de primera generación:

Todos estos efectos secundarios complican el estilo de vida actual y la rutina diaria del paciente. Estos antihistamínicos pueden hacer que una persona tenga menos movilidad.

Los antihistamínicos de este grupo no son populares, a excepción de Suprastin, un medicamento barato de la lista de medicamentos esenciales consagrados a nivel de ley como vitales. Es mejor beber estos medicamentos para adultos, ya que tienen menos efectos secundarios. Considéralos en la tabla, que refleja sus diferencias.

Nombre	Substancia activa	Características de la droga.	Precio promedio, frotar
Suprastin	cloropiramina	No causa efectos tóxicos graves en el corazón.	128
Tavegil	clemastina	Tiene reacciones alérgicas graves a los ingredientes.	159
difenhidramina	difenhidramina	Fuerte efecto sobre el sistema nervioso central.	75
diazolina	mebhidrolina	Efecto negativo en el tracto gastrointestinal.	69
peritol	Ciproheptadina	Aumenta el apetito, fotosensibilidad	2400
Pipolfen	prometazina	Disminución de la motilidad intestinal, para niños a partir de 2 meses	277
diprazina	prometazina	Influencia activa en el sistema nervioso.	1100
Fenkarol	Hifenadina	Eficiencia débil	350

No recomendamos tomar estos antihistamínicos debido a la gran cantidad de contraindicaciones y efectos secundarios graves, pero debe saber cómo se llaman.

Antihistamínicos de segunda generación.

Con una erupción alérgica, a menudo toman medicamentos antialérgicos de segunda generación, son universales (recetados para muchos tipos de alergias). No son adictivos, no afectan el sistema nervioso, lo que significa que no habrá somnolencia ni letargo.

Nombre	Substancia activa	Características de la droga.	Precio medio, frotar.
Claritín	Loratadina	Se prescribe para niños a partir de un año y ancianos, casi no hay efectos secundarios.	174
Semprex	Akrivastina	Tiene una acción corta, pero el medicamento es seguro.	110
Trexil	terfenadina	El primer remedio de la 2da generación, deprime el sistema cardíaco. es barato	97
fenistil	maleato de dimetindeno	Tabletas, gel. Herramienta popular.	319
histalong	astemizol	Eficaz en alergias crónicas.	No hay información, porque hace mucho tiempo que no está presente en el mercado.

La mayoría de las veces, Claritin se prescribe de esta lista, ya que se cree que este remedio es seguro. Pero puede ser reemplazado por doméstico. analógico barato con una sustancia activa similar, que le dio el nombre comercial ("Loratadin"). El precio de este último es mucho más bajo. La loratadina se usa en el tratamiento de niños, reemplazando al medicamento de primera generación Ketotifen, un medicamento económico, pero con una gran cantidad de efectos secundarios.

• Likopid.
• Viferón.
• Derinat.
• Timolín.
• Inmunofan.

Los antihistamínicos enumerados anteriormente no son todos los medicamentos antialérgicos que se presentan en los estantes de las farmacias. Su gran multitud que es muy difícil de entender. Lo principal a recordar es que un especialista debe recetar este o aquel medicamento.

Catad_tema Alergología - Artículos

Antihistamínicos: mitos y realidad

"FARMACOTERAPIA EFICIENTE"; Numero 5; 2014; págs. 50-56.

T.G. Fedoskova
Instituto de Inmunología SSC, FMBA de Rusia, Moscú

Los principales medicamentos que afectan los síntomas de la inflamación y controlan el curso de las enfermedades de origen alérgico y no alérgico incluyen los antihistamínicos.
El artículo analiza los puntos discutibles de la experiencia de uso de los antihistamínicos modernos, así como algunas de sus principales características. Esto permitirá un enfoque diferenciado para la elección del fármaco óptimo en la terapia compleja de diversas enfermedades.
Palabras clave: antihistamínicos, enfermedades alérgicas, cetirizina, Cetrin

ANTIHISTAMÍNICOS: MITOS Y REALIDAD

T.G. Fedoskova
Instituto Estatal de Inmunología del Centro de Ciencias, Federal médico y Agencia Biológica, Moscú

Los antihistamínicos pertenecen a los principales fármacos que influyen en los síntomas de la inflamación y controlan el curso de las enfermedades alérgicas y no alérgicas. En este trabajo se analizan cuestiones discutibles sobre la experiencia de uso de los antihistamínicos actuales, así como algunas de sus características. Puede permitir hacer una elección diferencial para administrar medicamentos apropiados para una terapia combinada de diferentes enfermedades.
palabras clave: antihistamínicos, enfermedades alérgicas, cetirizina, Cetrine

Los antihistamínicos tipo 1 (H1-AHP), o antagonistas de los receptores de histamina tipo 1, se usan ampliamente y con éxito en Práctica clinica por más de 70 años. Se utilizan como parte de la terapia sintomática y básica de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas, tratamiento complejo de enfermedades infecciosas agudas y crónicas de diversos orígenes, como premedicación durante estudios invasivos y radiopacos, intervenciones quirúrgicas, para la prevención de efectos secundarios de la vacunación, etc. En otras palabras, se recomienda el uso de H 1 -AHP en condiciones causadas por la liberación de mediadores activos de la inflamación de naturaleza específica e inespecífica, el principal de los cuales es la histamina.

La histamina tiene un amplio espectro. actividad biológica realizado por la activación de los receptores específicos de la superficie celular. El principal depósito de histamina en los tejidos son los mastocitos, en la sangre, los basófilos. También está presente en plaquetas, mucosa gástrica, células endoteliales y neuronas cerebrales. La histamina tiene un efecto hipotensor pronunciado y es un mediador bioquímico importante en todos los síntomas clínicos de inflamación de diversos orígenes. Es por eso que los antagonistas de este mediador siguen siendo los agentes farmacológicos más populares.

En 1966 se comprobó la heterogeneidad de los receptores de histamina. Actualmente se conocen 4 tipos de receptores de histamina - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 pertenecientes a la superfamilia de receptores asociados a proteínas G (G-protein-coupled receptors -GPCRs). La estimulación de los receptores H 1 conduce a la liberación de histamina ya la realización de síntomas inflamatorios, principalmente de origen alérgico. La activación de los receptores H 2 aumenta la secreción jugo gastrico y su acidez. Los receptores H3 están predominantemente presentes en los órganos del sistema nervioso central (SNC). Funcionan como receptores presinápticos sensibles a la histamina en el cerebro, regulan la síntesis de histamina a partir de receptores presinápticos. terminaciones nerviosas. Recientemente, se ha identificado una nueva clase de receptores de histamina, expresados ​​predominantemente en monocitos y granulocitos, H4. Estos receptores están presentes en la médula ósea, el timo, el bazo, los pulmones, el hígado y los intestinos. El mecanismo de acción de los H 1 -AHP se basa en la inhibición competitiva reversible de los receptores H 1 de histamina: previenen o minimizan las reacciones inflamatorias, impidiendo el desarrollo de los efectos inducidos por la histamina, y su eficacia se debe a la capacidad de inhibir competitivamente el efecto de histamina en los loci de zonas receptoras H1 específicas en estructuras de tejido efector.

Actualmente, más de 150 tipos de antihistamínicos están registrados en Rusia. Estos no son solo H 1 -AGP, sino también medicamentos que aumentan la capacidad del suero sanguíneo para unirse a la histamina, así como medicamentos que inhiben la liberación de histamina de los mastocitos. Debido a la variedad de antihistamínicos, elija entre ellos por su efecto más eficaz y uso racional en casos clínicos específicos es bastante difícil. En este sentido, existen puntos discutibles, y muchas veces nacen mitos sobre el uso de H 1 -AHP, que son muy utilizados en la práctica clínica. En la literatura nacional, existen muchos trabajos sobre este tema, sin embargo, no existe consenso sobre el uso clínico de estos fármacos (PM).

El mito de las tres generaciones de antihistamínicos
Muchos se equivocan al pensar que existen tres generaciones de antihistamínicos. Algunas compañías farmacéuticas están introduciendo nuevos medicamentos que han aparecido en el mercado. mercado farmaceutico, como AGP de tercera - última - generación. Se hicieron intentos para clasificar los metabolitos y los estereoisómeros de los AGP modernos hasta la tercera generación. Actualmente, estos fármacos se consideran antihistamínicos de segunda generación, ya que no existe una diferencia significativa entre ellos y los fármacos de segunda generación anteriores. De acuerdo con el Consenso sobre antihistamínicos, se decidió reservar el nombre de "tercera generación" para denotar futuros antihistamínicos sintetizados, que probablemente difieran de los compuestos conocidos en una serie de características clave.

Existen muchas diferencias entre los AGP de primera y segunda generación. Esto es principalmente la presencia o ausencia de un efecto sedante. Acción sedante cuando se toman antihistamínicos de primera generación, el 40-80% de los pacientes se notan subjetivamente. Su ausencia en pacientes individuales no excluye el efecto negativo objetivo de estos medicamentos sobre las funciones cognitivas, de las que los pacientes pueden no quejarse (la capacidad de conducir un automóvil, aprender, etc.). La disfunción del sistema nervioso central se observa incluso con el uso de dosis mínimas de estos medicamentos. El efecto de los antihistamínicos de primera generación sobre el sistema nervioso central es el mismo que cuando se consume alcohol y sedantes(benzodiazepinas, etc.).

Los medicamentos de segunda generación prácticamente no penetran la barrera hematoencefálica, por lo que no reducen la actividad mental y física de los pacientes. Además, los antihistamínicos de primera y segunda generación difieren en la presencia o ausencia de efectos secundarios asociados con la estimulación de otros tipos de receptores, duración de la acción, desarrollo de adicción.

Los primeros AGP: fenbenzamina (Antergan), maleato de pirilamina (Neo-Antergan) comenzaron a usarse ya en 1942. Posteriormente, han aparecido nuevos antihistamínicos para su uso en la práctica clínica. Hasta la década de 1970 Se han sintetizado decenas de compuestos pertenecientes a este grupo de fármacos.

Por un lado, hay una gran Experiencia clínica uso de antihistamínicos de primera generación, por otro lado, estos medicamentos no han sido examinados en ensayos clínicos correspondientes a requisitos modernos evidencia basada en medicina.

Características comparativas AGP de la primera y segunda generación se presenta en la Tabla. 1 .

Tabla 1.

Características comparativas de AGP de primera y segunda generación.

Propiedades	Primera generación	Segunda generación
Sedación y efectos sobre la cognición	Si en dosis mínimas)	no en dosis terapéuticas)
Selectividad para los receptores H 1	No	Sí
Estudios farmacocinéticos	Pocos	Mucho
Estudios farmacodinámicos	Pocos	Mucho
Investigación científica varias dosis	No	Sí
Estudios en recién nacidos, niños, ancianos	No	Sí
Uso en mujeres embarazadas	FDA Categoría B (difenhidramina, clorfeniramina), Categoría C (hidroxizina, ketotifeno)	Categoría B de la FDA (loratadina, cetirizina, levocetirizina), Categoría C (desloratadina, azelastina, fexofenadina, olopatadina)

Nota. FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU.) - Administración de Alimentos y Medicamentos (EE. UU.). Categoría B: no se detectó ningún efecto teratogénico del fármaco. Categoría C: no se han realizado estudios.

Desde 1977, el mercado farmacéutico se ha reabastecido con nuevos H 1 -AHP, que tienen claras ventajas sobre los medicamentos de primera generación y cumplen con los requisitos modernos para los AGP establecidos en los documentos de consenso de la EAACI (Academia Europea de Alergología e Inmunología Clínica).

El mito sobre los beneficios del efecto sedante de los antihistamínicos de primera generación
Incluso con respecto a algunos de los efectos secundarios de los antihistamínicos de primera generación, existen conceptos erróneos. El efecto sedante de los H1-HPA de primera generación está asociado con el mito de que su uso es preferible en el tratamiento de pacientes con insomnio concomitante, y si este efecto es indeseable, se puede nivelar usando el fármaco por la noche. Al mismo tiempo, debe recordarse que los antihistamínicos de primera generación inhiben la fase del sueño REM, por lo que se altera el proceso fisiológico del sueño y no hay un procesamiento completo de la información en el sueño. Su uso puede causar insuficiencia respiratoria, ritmo cardiaco lo que aumenta el riesgo de desarrollar apnea del sueño. Además, en algunos casos, el uso de altas dosis de estos medicamentos contribuye al desarrollo de la excitación paradójica, que también afecta negativamente la calidad del sueño. Es necesario tener en cuenta la diferencia en la duración de la preservación del efecto antialérgico (1,5-6 horas) y el efecto sedante (24 horas), así como el hecho de que la sedación prolongada se acompaña de funciones cognitivas deterioradas.

La presencia de propiedades sedantes pronunciadas desmiente el mito de la conveniencia del uso de H1-AHP de primera generación en pacientes de edad avanzada que consumen estos fármacos, guiados por los estereotipos predominantes del autotratamiento habitual, así como por las recomendaciones de médicos que no están suficientemente enterado de propiedades farmacológicas Medicamentos y contraindicaciones para su uso. Debido a la falta de selectividad de los efectos sobre los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos, serotoninérgicos, de bradiquinina y otros receptores, una contraindicación para el nombramiento de estos medicamentos es la presencia de enfermedades que son bastante comunes entre los pacientes de edad avanzada: glaucoma, hiperplasia prostática benigna. , asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, etc. . .

El mito de la ausencia de un lugar en la práctica clínica para los antihistamínicos de primera generación
A pesar de que los H1-AHP de primera generación (la mayoría desarrollados a mediados del siglo pasado) son capaces de causar efectos secundarios conocidos, todavía se utilizan ampliamente en la práctica clínica en la actualidad. Por lo tanto, el mito de que con la llegada de la nueva generación de AHD no queda lugar para la generación anterior de AHD no es válido. El H 1 -AGP de primera generación tiene una ventaja indiscutible: la presencia de formas inyectables que son indispensables en la prestación de atención de emergencia, la premedicación antes de realizar ciertos tipos de examen de diagnostico, intervenciones quirúrgicas, etc. Además, algunos medicamentos tienen un efecto antiemético, reducen el estado de aumento de la ansiedad y son efectivos en el mareo por movimiento. Un efecto anticolinérgico adicional de varios medicamentos de este grupo se manifiesta en una reducción significativa de la picazón y las erupciones cutáneas con dermatosis con picazón, reacciones alérgicas y tóxicas agudas a alimentos, medicamentos, picaduras de insectos y picaduras. Sin embargo, es necesario prescribir estos medicamentos teniendo en cuenta estrictamente las indicaciones, contraindicaciones, gravedad síntomas clínicos, edad, dosis terapéuticas, efectos secundarios. La presencia de efectos secundarios pronunciados y la imperfección de la H 1 -AGP de primera generación contribuyeron al desarrollo de nuevos fármacos antihistamínicos de segunda generación. Las principales direcciones de mejora de las drogas fueron el aumento de la selectividad y la especificidad, la eliminación de la sedación y la tolerancia a la droga (taquifilaxia).

Los modernos H 1 -AGP de segunda generación tienen la capacidad de afectar selectivamente a los receptores H 1, no los bloquean, pero, al ser antagonistas, los transfieren a un estado "inactivo" sin violar sus propiedades fisiológicas, tienen un pronunciado antialérgico efecto, un efecto clínico rápido, actuar durante mucho tiempo (24 horas), no causar taquifilaxia. Estos medicamentos prácticamente no penetran la barrera hematoencefálica, por lo tanto, no causan un efecto sedante, deterioro cognitivo.

Los modernos H 1 -AGP de segunda generación tienen un efecto antialérgico significativo: estabilizan la membrana de los mastocitos, suprimen la liberación de interleucina-8 inducida por eosinófilos, factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos (Factor estimulante de colonias de macrófagos y granulocitos). GM-CSF) y una molécula soluble adhesión intercelular 1 (Molécula de Adhesión Intercelular Soluble-1, sICAM-1) de células epiteliales, que contribuye a una mayor eficacia en comparación con H 1 -AHP de primera generación en la terapia básica de enfermedades alérgicas, en cuya génesis juegan un papel significativo los mediadores de la fase tardía inflamación alérgica.

Además, una característica importante de los H1-AHP de segunda generación es su capacidad para proporcionar un efecto antiinflamatorio adicional al inhibir la quimiotaxis de eosinófilos y granulocitos neutrófilos, reduciendo la expresión de moléculas de adhesión (ICAM-1) en las células endoteliales, inhibiendo Activación plaquetaria dependiente de IgE y liberación de mediadores citotóxicos. Muchos médicos no prestan la debida atención a esto, sin embargo, las propiedades enumeradas permiten el uso de dichos medicamentos para la inflamación no solo de naturaleza alérgica, sino también de origen infeccioso.

El mito de la misma seguridad de todos los AHD de segunda generación
Existe el mito entre los médicos de que todos los H1-HPA de segunda generación son similares en su seguridad. Sin embargo, en este grupo de fármacos existen diferencias asociadas a la peculiaridad de su metabolismo. Pueden depender de la variabilidad en la expresión de la enzima CYP3A4 del sistema hepático del citocromo P 450. Tal variabilidad puede deberse a factores genéticos, enfermedades de los órganos del sistema hepatobiliar, recepción simultánea una serie de fármacos (antibióticos macrólidos, algunos antimicóticos, medicamentos antivirales, antidepresivos, etc.), productos (pomelo) o alcohol que tienen un efecto inhibidor sobre la actividad oxigenasa del sistema CYP3A4 citocromo P450.

Entre los H1-AGP de segunda generación, se encuentran:

medicamentos "metabolizables" que tienen un efecto terapéutico solo después de sufrir un metabolismo en el hígado con la participación de la isoenzima CYP 3A4 del sistema citocromo P450 con la formación de compuestos activos (loratadina, ebastina, rupatadina);

metabolitos activos: medicamentos que ingresan al cuerpo inmediatamente en forma de sustancia activa (cetirizina, levocetirizina, desloratadina, fexofenadina) (Fig. 1).

Arroz. 1. Características del metabolismo de H 1 -AGP de segunda generación.

Las ventajas de los metabolitos activos, cuya ingesta no va acompañada de una carga adicional para el hígado, son obvias: la velocidad y la previsibilidad del desarrollo del efecto, la posibilidad recepción conjunta con diversos fármacos y alimentos que se metabolizan con la participación del citocromo P450.

El mito de más alta eficiencia cada nuevo AGP
Tampoco se ha confirmado el mito de que los nuevos agentes H1-AGP que han aparecido en los últimos años son obviamente más efectivos que los anteriores. Los trabajos de autores extranjeros indican que los H1-AHP de segunda generación, por ejemplo, la cetirizina, tienen una actividad antihistamínica más pronunciada que los medicamentos de segunda generación que aparecieron mucho más tarde (Fig. 2).

Arroz. 2. Actividad antihistamínica comparativa de cetirizina y desloratadina sobre el efecto en la reacción cutánea provocada por la administración de histamina en 24 horas

Cabe señalar que entre los H 1 -AGP de segunda generación, los investigadores asignan un lugar especial a la cetirizina. Desarrollado en 1987, se convirtió en el primer antagonista del receptor H 1 altamente selectivo original basado en el metabolito farmacológicamente activo del antihistamínico de primera generación previamente conocido, la hidroxizina. Hasta ahora, la cetirizina sigue siendo una especie de estándar de acción antihistamínica y antialérgica, utilizada como comparación en el desarrollo de los últimos fármacos antihistamínicos y antialérgicos. Existe la opinión de que la cetirizina es uno de los medicamentos antihistamínicos H 1 más efectivos, se ha usado con mayor frecuencia en ensayos clínicos, el medicamento es preferible para pacientes que responden mal a la terapia con otros antihistamínicos.

La elevada actividad antihistamínica de la cetirizina se debe al grado de su afinidad por los receptores H 1 , que es superior al de la loratadina. También se debe tener en cuenta la especificidad significativa de la droga, ya que incluso a altas concentraciones no tiene un efecto de bloqueo sobre la serotonina (5-HT 2), la dopamina (D 2), los receptores M-colinérgicos y los receptores alfa-1-adrenérgicos. .

La cetirizina cumple con todos los requisitos de los antihistamínicos modernos de segunda generación y tiene una serie de características. Entre todos los antihistamínicos conocidos, el metabolito activo cetirizina tiene el menor volumen de distribución (0,56 l/kg) y proporciona el pleno empleo de los receptores H1 y el mayor efecto antihistamínico. El fármaco se caracteriza por una alta capacidad de penetración en la piel. 24 horas después de tomar una dosis única, la concentración de cetirizina en la piel es igual o superior a la concentración de su contenido en la sangre. Sin embargo, después curso de tratamiento El efecto terapéutico dura hasta 3 días. La pronunciada actividad antihistamínica de la cetirizina la distingue favorablemente entre los antihistamínicos modernos (Fig. 3).

Arroz. 3. Eficacia de una dosis única de H 1 -AHP de segunda generación para suprimir la roncha inducida por histamina durante 24 horas en hombres sanos

mito sobre Alto costo todo AGP moderno
Cualquier enfermedad crónica no es inmediatamente susceptible incluso a una terapia adecuada. Se sabe que un control insuficiente sobre los síntomas de cualquier inflamación crónica conduce no solo a un deterioro en el bienestar del paciente, sino también a un aumento en el costo total del tratamiento debido a un aumento en la necesidad de terapia con medicamentos. El fármaco seleccionado debe tener el efecto terapéutico más eficaz y ser asequible. Los médicos que siguen comprometidos con la prescripción de H1-AHP de primera generación explican su elección refiriéndose a otro mito más de que todos los antihistamínicos de segunda generación son mucho más caros que los medicamentos de primera generación. Sin embargo, además de los medicamentos originales en el mercado farmacéutico, existen genéricos, cuyo costo es menor. Por ejemplo, en la actualidad se encuentran registrados 13 genéricos de medicamentos de cetirizina además del original (Zyrtec). Los resultados del análisis farmacoeconómico presentados en la Tabla. 2, atestiguan la viabilidad económica de utilizar Cetrin, un AGP moderno de segunda generación.

Tabla 2.

Resultados de las características farmacoeconómicas comparativas de H1-AGP de primera y segunda generación

Una droga	Suprastin 25 mg № 20	Diazolina 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg N° 7	Cetrina 10 mg № 20
Valor medio de mercado de 1 paquete	120 rublos.	50 rublos.	180 rublos.	225 rublos.	160 rublos.
Multiplicidad de recepción	3 r/día	2 r/día	2 r/día	1 r/día	1 r/día
El costo de 1 día de terapia.	18 frotar.	10 frotar.	18 frotar.	32 frotar.	8 frotar.
Costo de 10 días de terapia	180 rublos.	100 rublos.	180 rublos.	320 rublos.	80 rublos.

El mito de que todos los genéricos son igualmente efectivos
La cuestión de la intercambiabilidad de los genéricos es relevante al elegir el fármaco antihistamínico moderno óptimo. Debido a la variedad de genéricos que hay en el mercado farmacológico, ha surgido el mito de que todos los genéricos actúan aproximadamente igual, por lo que puedes elegir cualquiera, centrándote principalmente en el precio.

Por su parte, los genéricos se diferencian entre sí, y no solo por sus características farmacoeconómicas. La estabilidad del efecto terapéutico y actividad terapéutica medicamento reproducido están determinados por las características de la tecnología, el empaque, la calidad de las sustancias activas y excipientes. La calidad de las sustancias activas de los medicamentos de diferentes fabricantes puede variar significativamente. Cualquier cambio en la composición de los excipientes puede contribuir a una disminución de la biodisponibilidad y la aparición de efectos secundarios, incluidas reacciones hiperérgicas. naturaleza diferente(tóxico, etc). El genérico debe ser seguro de usar y equivalente droga original. Dos medicamentos se consideran bioequivalentes si son farmacéuticamente equivalentes, tienen la misma biodisponibilidad y, cuando se administran a la misma dosis, son similares y proporcionan una eficacia y seguridad adecuadas. Como se recomienda Organización mundial atención de la salud, la bioequivalencia de un genérico debe determinarse en relación con el medicamento original oficialmente registrado. El estudio de la bioequivalencia es una de las etapas en el estudio de la equivalencia terapéutica. La FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos - Administración de Alimentos y Medicamentos (EE. UU.)) publica y publica anualmente el "Libro Naranja" con una lista de medicamentos que se consideran terapéuticamente equivalentes al original. Por lo tanto, cualquier médico puede hacer la elección óptima de un medicamento antihistamínico seguro, teniendo en cuenta todas las características posibles de estos medicamentos.

Uno de los genéricos altamente efectivos de la cetirizina es Cetrin. El fármaco actúa rápidamente, durante mucho tiempo, tiene un buen perfil de seguridad. Cetrin prácticamente no se metaboliza en el cuerpo, la concentración sérica máxima se alcanza una hora después de la ingestión, con el uso prolongado no se acumula en el cuerpo. Cetrin está disponible en comprimidos de 10 mg, indicado para adultos y niños a partir de los 6 años. Cetrin es completamente bioequivalente al medicamento original (Fig. 4).

Arroz. 4. La dinámica promedio de la concentración de cetirizina después de tomar los medicamentos comparados.

Cetrin se utiliza con éxito como parte de la terapia básica de pacientes con rinitis alérgica con sensibilización al polen y alérgenos domésticos, rinitis alérgica asociada con asma bronquial atópica, conjuntivitis alérgica, urticaria, incluida la urticaria idiopática crónica, dermatosis alérgicas pruriginosas, angioedema, así como terapia sintomática para infecciones virales agudas en pacientes con atopia. Al comparar la efectividad de los genéricos de cetirizina en pacientes con urticaria crónica al usar Cetrin, Mejores resultados(Figura 5) .

Arroz. 5. Evaluación comparativa de la eficacia clínica de preparados de cetirizina en pacientes con urticaria crónica

patriótico y experiencia extranjera el uso de Cetrin indica su alta eficacia terapéutica V situaciones clinicas cuando está indicado el uso de antihistamínicos H 1 de segunda generación.

Por lo tanto, al elegir el fármaco antihistamínico H 1 óptimo entre todos los fármacos del mercado farmacéutico, no se debe basar en mitos, sino en criterios de selección que incluyen mantener un equilibrio razonable entre eficacia, seguridad y disponibilidad, la presencia de una evidencia convincente base, y producción de alta calidad. .

BIBLIOGRAFÍA:

1. Luss L. V. La elección de antihistamínicos en el tratamiento de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas // Russian Allergological Journal. 2009. Nº 1. S. 78-84.
2. Estado Islámico de Gushchin Potencial de actividad antialérgica y eficacia clínica Antagonistas H 1 // Alergología. 2003. Nº 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Papel crítico del receptor de histamina H4 en la producción de leucotrieno B4 y el reclutamiento de neutrófilos dependiente de mastocitos inducido por zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. El r. 2003 vol. 307. No. 3. Pág. 1072-1078.
4. Estado Islámico de Gushchin Diversidad de la acción antialérgica de la cetirizina // Russian Allergological Journal. 2006. Nº 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Al centenario del descubrimiento de la histamina. Historia y enfoques modernos del uso clínico de los antihistamínicos // Dermatología clínica y venereología. 2010. Nº 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N. S. Aspectos modernos el uso de antihistamínicos en la práctica de un médico general // Farmateka. 2011. Nº 11. Art. 46-50.
7. Fedoskova T.G. El uso de cetirizina (Cetrin) en el tratamiento de pacientes con rinitis alérgica perenne // Russian Allergological Journal. 2006. Nº 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Grupo de Consenso sobre Antihistamínicos de Nueva Generación (CONGA): estado actual y recomendaciones // Clin. Exp. Alergia. 2003 vol. 33. No. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Tratamiento combinado con antihistamínicos para la urticaria solar // Br. J. Dermatol. 2008 vol. 158. No. 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Efecto de la cetirizina, un nuevo antagonista de la histamina H1, sobre la dinámica de las vías respiratorias y la capacidad de respuesta a la histamina inhalada en el asma leve // ​​J. Allergy. clin. inmunol. 1987 vol. 80. Nº 1. Pág. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizina en el asma atópica perenne // Eur. resp. J. 1991. Supl. 14. Pág. 525.
12. Un estudio cruzado aleatorio abierto de farmacocinética comparativa y bioequivalencia de tabletas Cetrin 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) y tabletas Zirtek 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Alemania). San Petersburgo, 2008.
13. Fedoskova T.G. Características del tratamiento de infecciones virales respiratorias agudas en pacientes con rinitis alérgica durante todo el año // Russian Allergological Journal. 2010. Nº 5. Págs. 100-105.
14. Medicamentos en Rusia, Manual de Vidal. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmacoterapia racional urticaria crónica// Revista alergológica rusa. 2013. Nº 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. El uso de cetirizina en el tratamiento de pacientes con rinitis alérgica durante todo el año asociada con asma bronquial atópica // Russian Allergological Journal. 2007. Nº 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Experiencia con el uso de cetirizina en dermatitis atópica // Russian Allergological Journal. 2007. Nº 5. S. 59-63.

Hay tres (según algunos autores, cuatro) generaciones de antihistamínicos. El primero incluye fármacos que, además de antialérgicos, también tienen un efecto sedante/hipnótico. El segundo incluye medicamentos con un efecto sedante mínimamente pronunciado y un poderoso efecto antialérgico, pero que en algunos casos causan arritmias graves y potencialmente mortales. Los medicamentos antihistamínicos de la nueva (tercera) generación son productos metabólicos (metabolitos) de medicamentos de segunda generación, y su efectividad es de 2 a 4 veces mayor que la de sus predecesores. Tienen una serie de propiedades positivas únicas y no causan efectos secundarios como somnolencia y impacto negativo en el corazón Se trata de las drogas de tercera generación que se discutirán en este artículo.

Antihistamínicos de nueva (tercera) generación: mecanismo de acción y efectos

Los medicamentos de este grupo actúan exclusivamente sobre los receptores de histamina H1, es decir, tienen una acción selectiva. Su efecto antialérgico también es proporcionado por los siguientes mecanismos de acción. Entonces, estos medicamentos:

• inhibir la síntesis de mediadores de la inflamación alérgica sistémica, incluidas las quimiocinas y las citocinas;
• reducir el número e interrumpir la función de las moléculas de adhesión;
• inhibir la quimiotaxis (el proceso de liberación de leucocitos desde el lecho vascular al tejido dañado);
• inhibir la activación de células alérgicas, eosinófilos;
• inhibir la formación de radicales superóxido;
• reducir el aumento de la reactividad (hiperreactividad) de los bronquios.

Todos los mecanismos de acción anteriores proporcionan poderosos efectos antialérgicos y, en cierta medida, antiinflamatorios: eliminan la picazón, reducen la permeabilidad de la pared capilar, la hinchazón y la hiperemia de los tejidos. No cause somnolencia, no tenga un efecto tóxico en el corazón. No se unen a los receptores colinérgicos, por lo tanto, no causan efectos secundarios como visión borrosa y. Tienen un alto perfil de seguridad. Es gracias a estas propiedades que los antihistamínicos de nueva generación pueden recomendarse para el tratamiento a largo plazo de varios pacientes.

Efectos secundarios

Como regla general, estos medicamentos son bien tolerados por los pacientes. Sin embargo, ocasionalmente, en el contexto de su uso, pueden desarrollarse los siguientes efectos indeseables:

• fatiga;
• boca seca (muy raro);
• alucinaciones;
• somnolencia, insomnio, agitación;
• , latido del corazón;
• náuseas, vómitos, molestias en el epigastrio, en casos aislados -;
• dolor muscular;
• reacciones alérgicas: erupción cutánea, con o sin ella, dificultad para respirar, edema de Quincke, reacciones anafilácticas.

Indicaciones y contraindicaciones para el uso de antihistamínicos de tercera generación

Los alimentos pueden causar alergias alimentarias y causar enfermedades.

Las indicaciones para el uso de medicamentos en este grupo son:

• rinitis alérgica (tanto durante todo el año como estacional);
• (también, tanto estacional como durante todo el año);
• crónico;
• alérgico;

Los antihistamínicos de nueva generación están contraindicados sólo en caso de hipersensibilidad el cuerpo del paciente a ellos.

Representantes de antihistamínicos de nueva generación.

Este grupo de medicamentos incluye:

• fexofenadina;
• cetirizina;
• levocetirizina;
• Desloratadina.

Consideremos cada uno de ellos con más detalle.

Fexofenadina (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Forma de liberación: tabletas recubiertas con película de 120 y 180 mg.

Metabolito farmacológicamente activo del fármaco de segunda generación, terfenadina.

Después de la ingestión, se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando una concentración máxima en la sangre después de 1-3 horas.Casi no se une a las proteínas de la sangre, no penetra la barrera hematoencefálica. La vida media es de 11 a 15 horas y se excreta principalmente con la bilis.

El efecto antialérgico del medicamento se desarrolla dentro de los 60 minutos posteriores a una dosis única, dentro de las 6 horas el efecto aumenta y persiste durante todo el día.

Se recomienda que los adultos y niños mayores de 12 años tomen 120-180 mg (1 tableta) una vez al día, antes de las comidas. El comprimido debe tragarse sin masticar con 200 ml de agua. El curso del tratamiento se determina individualmente según las características del curso de la enfermedad. Incluso después del uso regular de fexofenadina durante 28 días, no hubo signos de intolerancia.

Para pacientes que sufren de o severo, el medicamento debe usarse con precaución.

Durante el embarazo no debe utilizarse, ya que no se han realizado estudios clínicos en esta categoría de pacientes.

El medicamento pasa a la leche materna, por lo que las madres lactantes tampoco deben tomarlo.

Cetirizina (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Evite el alcohol mientras toma antihistamínicos.

Forma de liberación: tabletas recubiertas con película, solución oral y gotas, jarabe.

Metabolito de la hidroxizina. El antagonista más fuerte de los receptores de histamina H1.

El uso de este medicamento en dosis terapéuticas promedio mejora significativamente la calidad de vida de los pacientes que padecen rinitis alérgica estacional y crónica.

Después de la ingestión, el efecto aparece después de 2 horas y dura un día o más.

En pacientes con función renal alterada, la dosis de cetirizina debe ajustarse dependiendo de la cantidad de depuración de creatinina: con insuficiencia renal insuficiencia pulmonar gravedad, se prescriben 10 mg de un antihistamínico una vez al día, que es una dosis completa; grado moderado - 5 mg 1 vez por día (media dosis); si el aclaramiento de creatinina corresponde a un grado severo de insuficiencia renal, se recomienda tomar 5 mg de cetirizina en días alternos, y para pacientes en hemodiálisis con insuficiencia renal terminal, tomar el medicamento está completamente contraindicado.

Las contraindicaciones para el uso de cetirizina también son hipersensibilidad individual a ella y patología congénita metabolismo de los carbohidratos (síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa y otros).

cetirizina ingerida dosis habituales, puede causar tal temporal Reacciones adversas como fatiga, somnolencia, excitación del sistema nervioso central, mareos y dolor de cabeza. En algunos casos, en el contexto de su recepción, se observa sequedad de boca, alteración de la acomodación ocular, dificultad para orinar y aumento de la actividad de las enzimas hepáticas. Como regla general, después de la interrupción del medicamento, estos síntomas desaparecen por sí solos.

Durante el período de tratamiento, debe dejar de tomar.

Las personas que sufren de síndrome convulsivo y epilepsia deben tomar el medicamento con extrema precaución debido a aumento del riesgo ocurrencia.

Durante el embarazo, utilizar si es absolutamente necesario. No tomar durante la lactancia ya que se excreta en la leche materna.

Levocetirizina (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Forma de liberación: comprimidos recubiertos, gotas para ingesta oral, jarabe (forma de dosificación para niños).

Un derivado de la cetirizina. La afinidad por los receptores de histamina H1 de este fármaco es varias veces mayor que la de su predecesor.
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápida y completamente, y el grado de absorción no depende de la ingesta de alimentos, sin embargo, su velocidad disminuye en presencia de alimentos en el estómago. En algunos pacientes, el efecto del medicamento comienza dentro de los 12 a 15 minutos posteriores a la administración, pero en la mayoría de los pacientes se desarrolla más tarde, después de 30 a 60 minutos. La concentración máxima en la sangre se determina después de 50 minutos y persiste durante 48 horas.La vida media es de 6 a 10 horas. Excretado por los riñones.

En personas que padecen insuficiencia renal grave, la vida media del fármaco se prolonga.

Se asigna con la leche materna.

Se recomienda que los adultos y niños mayores de 6 años usen la forma de tableta del medicamento. 1 comprimido (5 mg) se toma por vía oral, sin masticar, con suficiente agua. Multiplicidad de recepción - 1 vez por día. Si la levocetirizina se prescribe en forma de gotas, su dosis para pacientes adultos y niños mayores de 6 años es de 20 gotas 1 vez al día. Los niños menores de 6 años se prescriben en forma de jarabe o gotas, cuya dosis depende de la edad del niño.

Las personas con insuficiencia renal grave deben calcular el aclaramiento de creatinina antes de prescribir el medicamento. Si este valor indica insuficiencia renal de primer grado, entonces la dosis recomendada del medicamento antihistamínico es de 5 mg por día, es decir, la dosis completa. En caso de deterioro moderado de la función renal, es de 5 mg 1 vez en 48 horas, es decir, cada dos días. En caso de insuficiencia renal grave, el medicamento debe tomarse en dosis de 5 mg 1 vez en 3 días.

La duración del curso del tratamiento varía ampliamente y se selecciona individualmente según la enfermedad y la gravedad de su curso. Entonces, con la fiebre del heno, el curso del tratamiento, por regla general, es de 3 a 6 meses, con crónica enfermedades alergicas- hasta 1 año, en caso de contacto potencial con un alérgeno - 1 semana.

Las contraindicaciones para el uso de levocetirizina, además de la intolerancia individual y la insuficiencia renal crónica grave, son congénitas (intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa y otras), así como el embarazo y la lactancia.

Los efectos secundarios son similares a los de otros medicamentos de este grupo.

Tomando levocetirizina, está estrictamente contraindicado tomar bebidas alcohólicas.

Desloratadina (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Presentación: comprimidos recubiertos con película de 5 mg y solución oral que contiene 0,5 mg de principio activo por ml (forma farmacéutica para niños). Algunos medicamentos, en particular Allergomax, también están disponibles en forma de aerosol nasal.