Amitriptilin upute za indikacije za uporabu. Kontraindikacije za uporabu

Amitriptilin je sintetski lijek koji se koristi za liječenje depresije, živčanih poremećaja, psihogenih i drugih patologija uzrokovanih psihički poremećaji. Spada u tricikličke antidepresive.

Amitriptilin proizvode mnogi farmaceutske tvrtke, kako pod istim trgovačkim nazivom, tako i pod drugim nazivima: Amirol, Triptisol, Elivel, Amizol i dr.

Aktivni sastojak svih lijekova je amitriptilin hidroklorid. Dostupni su oblici tableta sa sadržajem od 10 i 25 mg aktivna komponenta u 1 tableti, a injekcijski oblici - 20 mg amitriptilina u svakoj ampuli (2 ml).

Osim aktivnog sastojka, sastav sadrži i pomoćne tvari. Razlikuju se u različitih proizvođača. Najčešće injekcijska otopina sadrži glukozu i vodu, a tablete škrob, MCC, laktozu monohidrat, talk i magnezijev stearat.

Farmakološko djelovanje i njegov mehanizam

Amitriptilin ima antidepresivno, antikolinergičko, antiulkusno, antiserotinsko, donekle analgetsko, sedativno, timoleptičko djelovanje, a također uklanja enurezu.

Antidepresivni učinak lijeka očituje se zbog njegove sposobnosti suzbijanja obrnutog neuronskog unosa norepinefrina, serotoninske i dopaminske membrane presinaptičkih neurona.

Akumulacija ovih neurotransmitera osigurava poboljšanje psihičkog stanja i nestanak znakova depresije.

Pri korištenju lijekova iz ove skupine potrebno je uzeti u obzir takozvani "antidepresivni prag". Očituje se u individualnoj percepciji lijeka, zbog čega je za svakog bolesnika potrebno odabrati dozu lijeka koja će smanjiti unos neurotransmitera za 5-10 puta.

Ako se to ne postigne, tada se neće pojaviti antidepresivni učinak, već samo nespecifični učinci i nuspojave. Antidepresivni učinak liječenja lijekom pojavljuje se tek nakon 2-3 tjedna kontinuirane primjene.

Zahvaljujući dokazanom timoleptičkom učinku, dolazi do poboljšanja dobrobiti i raspoloženja.

Antikolinergički učinak osigurava snažan afinitet za m-kolinergičke receptore. Zbog svog afiniteta za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergičkog blokirajućeg učinka, lijek ima snažan sedativni učinak.

Antiulkusni učinak lijeka postiže se zahvaljujući njegovoj sposobnosti da blokira H2 receptore u želučanim stanicama. U tom slučaju dolazi do uklanjanja boli i ubrzanja zacjeljivanja ulcerozno-erozivnih lezija gastrointestinalne sluznice.

Analgetski učinak lijeka povezan je s povećanjem koncentracije monoamina, posebno serotonina, u središnjem živčanom sustavu.

Otklanjanje urinarne inkontinencije noću osigurava se antikolinergičkim učinkom, koji povećava sposobnost Mjehur istezanja, kao i beta-adrenergičke stimulacije, što dovodi do povećanja tonusa sfinktera.

Mehanizam djelovanja lijeka u borbi protiv bulimije još nije razjašnjen. Amitriptilin je učinkovit za osobe sa i bez depresije.

Farmakokinetika lijeka

Amitriptilin se dobro i brzo apsorbira kada uđe u gastrointestinalni trakt. Maksimalni sadržaj u krvi se opaža nakon 2-6 sati, poluživot je oko 10-26 sati. S proteinima krvi djelatna tvar veže vrlo dobro, gotovo 95%.

Lijek se metabolizira u jetri, stvarajući aktivne i neaktivne metabolite. Eliminaciju lijeka osiguravaju bubrezi. Potpuna eliminacija iz tijela događa se za 1-2 tjedna.

Lijek prodire u histohematsku i placentarnu barijeru, kao iu majčino mlijeko.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za uporabu amitriptilina su sljedeće:

Kontraindikacije za uporabu

Amitriptilin ima veliki broj kontraindikacije koje značajno ograničavaju mogućnost njegove uporabe, zabranjeno je uzimati lijek ako:

• infarkt miokarda u akutnom razdoblju i razdoblju oporavka;
• akutne bolesti jetre;
• zastoj srca;
• poremećaji funkcija provođenja miokarda;
• hipertenzija;
• egzacerbacije želučanog i duodenalnog ulkusa;
• poremećena bubrežna funkcija;
• hipertrofija prostate;
• paralitički ileus;
• pirolitička stenoza;
• atonija mokraćnog mjehura;
• trudnoća;
• dojenje;
• djetinjstvo manje od 6 godina (tablete) i 12 godina (injekcioni oblici);
• preosjetljivost na komponente lijeka;
• istodobna primjena MAO inhibitora, kao i s pauzom kraćom od 2 tjedna nakon uzimanja.

Također treba biti oprezan pri primjeni lijeka kada:

• alkoholizam;
• Bronhijalna astma;
• inhibicija hematopoetskog procesa;
• glaukom;
• shizofrenija;
• manično-depresivna psihoza;
• intraokularna hipertenzija.

Kako uzimati lijek - shema i doziranje

Amitriptilin tablete se uzimaju oralno tijekom ili neposredno nakon obroka.

Doziranje lijeka odabire se strogo individualno. Početna dnevna doza obično se kreće od 50 do 75 mg, podijeljeno u 2-3 doze.

Dozu lijeka potrebno je postupno povećavati dok se ne postigne najbolji terapijski učinak. Obično je dovoljno povećati unos na 150-200 mg dnevno, ali u nekim slučajevima može biti potrebno uzeti 300 mg ili više (do maksimalne doze koja se podnosi). U tom slučaju dnevna doza se također dijeli u 3 doze, pri čemu se većina doze uzima noću.

2 tjedna do mjesec dana nakon postizanja potrebne težine terapijskog učinka, doza lijeka počinje se postupno smanjivati. Zabranjen je nagli prekid uzimanja lijeka zbog mogućeg razvoja sindroma ustezanja.

Ako se simptomi depresije počnu vraćati, tada uzimajte lijekove visoke doze počevši iznova. Lijek se ukida (postupno) ako nema uspjeha liječenja unutar mjesec dana terapije. Starijim se bolesnicima savjetuje da ne prekorače dnevnu dozu od 100 mg.

S izraženim teška depresija Lijek se uzima intravenozno ili intramuskularno na 10-40 mg do 4 puta dnevno.

Najveća dopuštena dnevna doza je 150 mg. Nakon 1-2 tjedna, injekcije treba postupno zamijeniti tabletiranim oblikom lijeka.

Da biste se riješili kronične neurogene boli, lijek se uzima u dozi od 12,5-100 mg dnevno.

Za liječenje dječja enureza lijek se propisuje 10-25 mg prije spavanja. Doza se izračunava pojedinačno na temelju preporuke od 2,5 mg po kg težine djeteta.

Za dječju depresiju propisuje se 1,5 mg po kg tjelesne težine.

Slučajevi predoziranja

Pretjerana uporaba amitriptilina može dovesti do predoziranja. Budući da svatko ima drugačiji prag osjetljivosti na lijek, nemoguće je točno reći koja količina lijeka će izazvati ovo stanje.

U slučaju predoziranja bilježe se: dezorijentacija, otežano disanje, groznica, vrtoglavica, proširene zjenice, poremećaji svijesti, aritmija, povećana pospanost, hipotenzija, depresija disanja, halucinacije, agitacija, konvulzije, koma.

Ako se pojave simptomi predoziranja, odmah prestanite uzimati lijek i obratite se liječniku. zdravstvena ustanova za pomoć. Ispiranje želuca, normalizacija ravnoteže vode i elektrolita krvni tlak, simptomatska terapija.

Vrlo je važno pratiti stanje kardiovaskularnog sustava tijekom najmanje 5 dana, jer se napadaj može ponoviti nakon 48 sati ili više.

Nuspojava

Amitriptilin, kada se uzima u velikim količinama, uzrokuje brojne nuspojave. Uzimanje može izazvati razvoj problema s gotovo svim organima i sustavima.

Zbog blokiranja m-kolinergičkih receptora može:

• povećati intraokularni tlak;
• javlja se suha usta;
• oslabljen vid;
• odgođeno mokrenje;
• javlja se zatvor i crijevna opstrukcija;
• znojenje se povećava;
• razvija se pareza smještaja;
• tjelesna temperatura raste.

Te nuspojave obično nestaju nakon privikavanja na lijek ili kao posljedica smanjenja doze.

Moguće su i druge nuspojave uzrokovane kompleksnom manifestacijom svih djelovanja lijeka:

S dugotrajnom uporabom visokih doza lijeka, razvoj kardio toksični učinak.

Zasebno treba istaknuti simptome karakteristične za sindrom ustezanja: povećana razdražljivost, proljev, mučnina, glavobolja, povraćanje, razdražljivost, poremećaji spavanja s neobičnim snovima.

posebne upute

Amitriptilin smanjuje pozornost i uzrokuje pospanost. Zbog toga se ne preporuča njegova primjena tijekom vožnje, kao ni pri obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju.

Droga i alkohol

Tijekom primjene amitriptilina strogo je zabranjeno piti alkohol jer može dovesti do ozbiljnih posljedica.

To se objašnjava sličnošću mehanizama djelovanja lijeka i alkohola, što se izražava u međusobnom jačanju učinka na tijelo i najizraženijem toksičnom učinku.

Uz istodobnu konzumaciju alkohola i lijekova može doći do značajnog porasta temperature i krvnog tlaka, poremećaja srčanog ritma i paralitički ileus.

Osim toga, zbog inhibicijskog djelovanja na centar za disanje disanje može biti otežano sve do potpunog prestanka i smrti.

Također, istovremena uporaba alkohola i amitriptilina ima vrlo negativan učinak na jetru i bubrege. Može se razviti toksična nekroza jetre i teško kršenje funkcioniranje bubrega.

Ostale važne nijanse

Zabranjeno je uzimanje lijeka ako postoje ozbiljne disfunkcije ovih organa.

Zabranjena je uporaba lijeka tijekom trudnoće i dojenja. Tablete se uzimaju od 6 godina, a otopina za injekcije - od 12 godina.

Iskustvo praktične primjene

Amitriptilin je prilično stari lijek, pa o tome postoje recenzije i liječnika i pacijenata dovoljna količina. Uglavnom su pozitivni, ali postoje i nijanse.

Riječ stručnjaka

Amitriptilin je jedan od najučinkovitijih antidepresiva. Kod uzimanja, pacijenti doživljavaju poboljšanje raspoloženja gotovo nakon prvih doza, a nakon tjedan dana liječenja uočava se povećanje samopoštovanja.

Nakon puni tečaj liječenja, može se primijetiti nestanak noćnih mora, poboljšana kvaliteta sna i nestanak suicidalnih tendencija.

Psihijatar

Amitriptilin daje prilično dobre rezultate u liječenju depresije i drugih psihoneurotičkih poremećaja. Donekle je teško odabrati optimalnu dozu. Vrlo je važno informirati pacijente o mogućim nuspojave i apstinencijski sindrom.

Maria Karlovna, liječnica opće prakse

Obični ljudi kažu

Prepisao mi je amitriptilin za ublažavanje panike, anoreksije i depresije. Prva poboljšanja počela sam primjećivati ​​nakon 10 dana uzimanja.

Sada živim i uživam u životu, više se ne bojim izaći van i voziti se u javnom prijevozu, poboljšao mi se san i pojavio se apetit.

Alina

Savjeti za uzimanje amitriptilina od pacijenata:

• uzimati samo onako kako je propisao liječnik;
• pažljivo pročitajte upute prije početka liječenja i držite ih tijekom cijelog razdoblja liječenja;
• ne prekoračujte preporučene doze;
• Postupno povećavajte dozu;
• Ni u kom slučaju se ne smije uzimati istovremeno s alkoholom.

Za i protiv na temelju recenzija i praktičnog iskustva

• visoka efikasnost;
• pristupačna cijena.

• mnoge kontraindikacije i nuspojave;
• prodaja na recept.

Kupnja lijeka i njegovih analoga

Prosječna cijena amitriptilina u ljekarnama:

• stol 25 mg No 50 – 29 -60 rubalja;
• stol 10 mg br.50 – 20-50 rubalja;
• Ampule od 2 ml br. 10 – 25-67 rubalja.

Lijek se izdaje iz ljekarni strogo prema liječničkom receptu.

Proizvedeno je dosta analoga amitriptilina koji imaju sličan aktivni sastojak: Vero-amitriptilin, Nycomed Damilena maleinat, Saroten retard, Elivel, Amizol, Elivel, Amirol.

U nekim slučajevima moguće ga je zamijeniti istim lijekom farmakološku skupinu: Clofranil, Doxepin itd. Takvu zamjenu lijekova može provesti samo liječnik.

Amitriptilin: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: amitriptilin

ATX kod: N06AA09

Djelatna tvar: amitriptilin

Proizvođač: ALSI Pharma CJSC (Rusija), Ozon LLC (Rusija), Sintez LLC (Rusija), Nycomed (Danska), Grindeks (Latvija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 12.07.2018

Amitriptilin je antidepresiv s izraženim sedativnim, antibulemijskim i antiulkusnim djelovanjem.

Oblik i sastav ispuštanja

Lijek je dostupan u obliku otopine i tableta.

Tablete su bikonveksne, okrugle, žuta boja, prekriven filmskom ljuskom.

Aktivni sastojak lijeka je amitriptilin hidroklorid. Pomoćne komponente u tabletama su:

• Laktoza monohidrat;
• Kalcijev stearat;
• Kukuruzni škrob;
• Koloidni silicijev dioksid;
• Želatina;
• Talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Amitriptilin je triciklički antidepresiv koji pripada skupini neselektivnih inhibitora unosa monoamina u neurone. Karakterizira ga izraženi sedativni i timoanaleptički učinak.

Mehanizam antidepresivnog učinka lijeka posljedica je supresije neuronske ponovne pohrane kateholamina (dopamina, norepinefrina) i serotonina u središnjem živčanom sustavu. Amitriptilin pokazuje svojstva antagonista muskarinskih kolinergičkih receptora u perifernom i središnjem živčanom sustavu, a karakteriziran je i perifernim antihistaminskim djelovanjem vezanim uz H1 receptore i antiadrenergičkim djelovanjem. Tvar ima antineuralgične (središnje analgetike), antibulimične i antiulkusne učinke, a također pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-4 tjedna nakon početka primjene.

Farmakokinetika

Amitriptilin ima visok stupanj apsorpcije u tijelu. Nakon oralna primjena maksimalna koncentracija se postiže nakon otprilike 4-8 sati i iznosi 0,04-0,16 µg/ml. Koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže određuju se približno 1-2 tjedna nakon početka terapije. Sadržaj amitriptilina u krvnoj plazmi manji je nego u tkivima. Bioraspoloživost tvari, bez obzira na način primjene, varira od 33 do 62%, a njegov farmakološki aktivni metabolit nortriptilin - od 46 do 70%. Volumen distribucije je 5-10 l/kg. Terapijske koncentracije amitriptilina u krvi, koje imaju dokazanu učinkovitost, iznose 50-250 ng/ml, a isti pokazatelji za aktivni metabolit nortriptilina su 50-150 ng/ml.

Amitriptilin se veže na proteine ​​plazme za 92-96%, svladava histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (isto vrijedi i za nortriptilin) ​​i placentarnu barijeru, a također se otkriva u majčinom mlijeku u koncentracijama sličnim koncentracijama u plazmi.

Amitriptilin se metabolizira uglavnom hidroksilacijom (za to je odgovoran izoenzim CYP2D6) i demetilacijom (proces kontroliraju izoenzimi CYP3A i CYP2D6) uz naknadno stvaranje konjugata s glukuronskom kiselinom. Metabolizam karakterizira značajan genetski polimorfizam. Glavni farmakološki aktivni metabolit je sekundarni amin, nortriptilin. Metaboliti cis- i trans-10-hidroksinortriptilin te cis- i trans-10-hidroksiamitriptilin imaju profil aktivnosti gotovo sličan onom nortriptilina, ali je njihov učinak manje izražen. Amitriptilin-N-oksid i demetilnortriptilin detektiraju se u krvnoj plazmi samo u tragovima, a prvi metabolit gotovo da nema farmakološku aktivnost. U usporedbi s amitriptilinom, svi metaboliti karakterizirani su znatno manje izraženim m-antiholinergičkim učinkom. Brzina hidroksilacije je glavni čimbenik koji određuje bubrežni klirens i, sukladno tome, razine u plazmi. Mali postotak pacijenata doživi genetski određeno smanjenje stope hidroksilacije.

Poluvrijeme eliminacije amitriptilina u plazmi je 10-28 sati za amitriptilin i 16-80 sati za nortriptilin. U prosjeku, ukupni klirens djelatne tvari iznosi 39,24 ± 10,18 l/h. Amitriptilin se uglavnom izlučuje urinom i fecesom u obliku metabolita. Otprilike 50% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega kao 10-hidroksi-amitriptilin i njegov konjugat glukuronske kiseline, približno 27% se izlučuje kao 10-hidroksi-nortriptilin, a manje od 5% amitriptilina izlučuje se kao nortriptilin i nepromijenjeno. Lijek se potpuno eliminira iz tijela unutar 7 dana.

Kod bolesnika starost brzina metabolizma amitriptilina se smanjuje, što dovodi do smanjenja klirensa lijeka i povećanja poluživota. Disfunkcija jetre može izazvati usporavanje metaboličkih procesa i povećanje sadržaja amitriptilina u krvnoj plazmi. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom izlučivanje metabolita nortriptilina i amitriptilina je usporeno, ali su metabolički procesi slični. Budući da se amitriptilin dobro veže na proteine ​​plazme, njegovo uklanjanje iz tijela dijalizom gotovo je nemoguće.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, amitriptilin se propisuje za liječenje depresivnih stanja involucijskog, reaktivnog, endogenog, ljekovita priroda, kao i depresija zbog zlouporabe alkohola, organsko oštećenje mozga, praćeno poremećajima sna, uznemirenošću i tjeskobom.

Indikacije za uporabu amitriptilina su:

• Shizofrene psihoze;
• Emocionalni mješoviti poremećaji;
• Poremećaji u ponašanju;
• Noćna enureza (osim one uzrokovane niskim tonusom mjehura);
• bulimija nervoza;
• Kronična bol (migrena, atipična bol u licu, bol u bolesnika s rakom, posttraumatski i dijabetička neuropatija, reumatska bol, postherpetička neuralgija).

Droga se također koristi za gastrointestinalne čireve, za ublažavanje glavobolje i prevenciju migrene.

Kontraindikacije

• Poremećaji provođenja miokarda;
• Teška hipertenzija;
• Akutne bolesti bubrega i jetre;
• Atonija mjehura;
• Hipertrofija prostate;
• Paralitički ileus;
• Preosjetljivost;
• Trudnoća i dojenje;
• Dob do 6 godina.

Upute za uporabu amitriptilina: način i doziranje

Amitriptilin tablete treba progutati bez žvakanja.

Početna doza za odrasle je 25-50 mg, uzimajte lijek noću. Tijekom 5-6 dana, doza se povećava, dovodi do 150-200 mg / dan, uzeta u 3 doze.

Upute za amitriptilin pokazuju da se doza povećava na 300 mg/dan ako se nakon 2 tjedna ne primijeti poboljšanje. Kada simptomi depresije nestanu, dozu treba smanjiti na 50-100 mg/dan.

Ako se stanje bolesnika ne poboljša unutar 3-4 tjedna liječenja, daljnja terapija se smatra neprikladnom.

Za starije bolesnike s manjim poremećajima, amitriptilin tablete se propisuju u dozi od 30-100 mg/dan, uzimaju se noću. Nakon poboljšanja stanja, pacijentima je dopušteno prijeći na minimalnu dozu od 25-50 mg/dan.

Lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno polako u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno. Liječenje traje 6-8 mjeseci.

Lijek za neurološke bolove (uključujući kronične glavobolje) i za prevenciju migrena uzima se u dozi od 12,5-100 mg/dan.

Djeci od 6-10 godina s noćnom mokrenjem daje se 10-20 mg lijeka dnevno, noću, djeci od 11-16 godina - 25-50 mg / dan.

Za liječenje depresije u djece od 6-12 godina, lijek se propisuje u dozi od 10-30 mg ili 1-5 mg/kg/dan, frakcijski.

Nuspojave

Primjena amitriptilina može uzrokovati zamagljen vid, poteškoće s mokrenjem, suha usta, povišen intraokularni tlak, povišenu tjelesnu temperaturu, zatvor i funkcionalnu crijevnu opstrukciju.

Obično sve te nuspojave nestaju nakon smanjenja propisanih doza ili nakon navikavanja bolesnika na lijek.

Osim toga, tijekom liječenja lijekom može se primijetiti sljedeće:

• Slabost, pospanost i umor;
• ataksija;
• Nesanica;
• Vrtoglavica;
• noćne more;
• Zbunjenost i razdražljivost;
• Tremor;
• Motorna agitacija, halucinacije, oslabljena pozornost;
• Parestezija;
• konvulzije;
• Aritmija i tahikardija;
• Mučnina, žgaravica, stomatitis, povraćanje, promjena boje jezika, nelagoda u epigastriju;
• Anoreksija;
• Povećana aktivnost jetrenih enzima, proljev, žutica;
• galaktoreja;
• Promjene u potenciji, libido, oticanje testisa;
• Urtikarija, svrbež, purpura;
• Gubitak kose;
• Povećani limfni čvorovi.

Predozirati

U različitih pacijenata reakcije na predoziranje amitriptilinom značajno variraju. U odraslih bolesnika primjena više od 500 mg lijeka dovodi do umjerene ili teške intoksikacije. Uzimanje amitriptilina u dozi od 1200 mg ili više izaziva smrt.

Simptomi predoziranja mogu se razviti brzo i iznenada ili polagano i neprimjetno. Tijekom prvih sati bilježe se halucinacije, stanje agitacije, uznemirenosti ili pospanosti. Pri uzimanju visokih doza amitriptilina često se uočava sljedeće:

• neuropsihijatrijski simptomi: poremećaji u radu respiratornog centra, iznenadna depresija središnjeg živčanog sustava, konvulzivni napadaji, smanjena razina svijesti do komatoznom stanju;
• antikolinergički znakovi: usporen motilitet crijeva, midrijaza, povišena temperatura, tahikardija, suhe sluznice, retencija urina.

Pojačavanjem simptoma predoziranja pojačavaju se i promjene u kardiovaskularnom sustavu izražene u aritmijama (ventrikularna fibrilacija, poremećaji brzina otkucaja srca, odvija se po tipu Torsade de Pointes, ventrikularna tahiaritmija). EKG pokazuje depresiju ST segmenta, produljenje PR intervala, inverziju ili spljoštenost T vala, produljenje QT intervala, proširenje QRS kompleksa i blokadu intrakardijalnog provođenja različitog stupnja, što može napredovati do ubrzanog otkucaja srca, sniženja krvi tlak, intraventrikularni blok, zatajenje srca i srčani zastoj. Također postoji korelacija između proširenja QRS kompleksa i težine toksičnih reakcija u slučaju akutno predoziranje. Bolesnici često imaju simptome kao što su hipokalijemija, metabolička acidoza, kardiogeni šok, sniženi krvni tlak i zatajenje srca. Nakon buđenja ponovno su mogući negativni simptomi izraženi u ataksiji, agitaciji, halucinacijama i smetenosti.

Kao terapijsku mjeru, treba prekinuti primjenu amitriptilina. Preporuča se primjena fizostigmina u dozi od 1-3 mg svaka 1-2 sata intramuskularno ili intravenski, uz održavanje ravnoteže vode i elektrolita i normalizaciju krvnog tlaka, simptomatsku terapiju i infuziju tekućine. Neophodno je i praćenje kardiovaskularne aktivnosti putem EKG-a tijekom 5 dana od recidiva akutno stanje može se pojaviti za 48 sati ili kasnije. Učinkovitost ispiranja želuca, forsirane diureze i hemodijalize smatra se niskom.

posebne upute

Antidepresivni učinak lijeka razvija se unutar 14-28 dana od početka uporabe.

Prema uputama, lijek treba uzimati s oprezom kada:

• Bronhijalna astma;
• Manično-depresivna psihoza;
• Alkoholizam;
• Epilepsija;
• Inhibicija hematopoetske funkcije koštane srži;
• Hipertireoza;
• Angina pectoris;
• Zastoj srca;
• Intraokularna hipertenzija;
• Glaukom zatvorenog kuta;
• Shizofrenija.

Tijekom liječenja amitriptilinom zabranjena je vožnja automobila i rad s potencijalno opasnim tvarima. opasnih mehanizama, zahtijevajući visoka koncentracija pažnje, kao i konzumiranje alkohola.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ne preporučuje se primjena amitriptilina u trudnica. Ako se lijek propisuje tijekom trudnoće, pacijenticu treba upozoriti na potencijal visoki rizici za fetus, posebno u tečaj III tromjesečje trudnoće. Uzimanje tricikličkih antidepresiva u trećem tromjesečju trudnoće može uzrokovati razvoj neuroloških poremećaja u novorođenčeta. Zabilježeni su slučajevi pospanosti u novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale nortriptilin (metabolit amitriptilina), a zabilježeni su i slučajevi retencije mokraće u neke djece.

Amitriptilin se otkriva u majčinom mlijeku. Omjer njegovih koncentracija u majčinom mlijeku i krvnoj plazmi je 0,4-1,5 u dojene djece. Tijekom liječenja lijekom potrebno je prekinuti dojenje. Ako iz nekog razloga to nije moguće, potrebno je pažljivo pratiti stanje djeteta, osobito u prva 4 tjedna života. Djeca čije majke odbijaju prekinuti laktaciju mogu doživjeti neželjeno iskustvo neželjene reakcije.

Koristiti u djetinjstvu

U djece, adolescenata i mladih pacijenata (do 24 godine) koji boluju od depresije i dr. mentalni poremećaji, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i mogu izazvati suicidalno ponašanje. Stoga se pri propisivanju amitriptilina preporučuje pažljivo odvagnuti potencijalnu korist liječenja i rizik od samoubojstva.

Koristiti u starijoj dobi

U starijih bolesnika amitriptilin može dovesti do razvoja psihoza izazvanih lijekovima, uglavnom noću. Nakon prekida uzimanja lijeka, ove pojave nestaju unutar nekoliko dana.

Interakcije lijekova

Istodobna primjena amitriptilina i inhibitora MAO može izazvati serotoninski sindrom praćen hipertermijom, agitacijom, mioklonusom, tremorom i smetenošću.

Amitriptilin može pojačati učinak fenilpropanolamina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, efedrina i izoprenalina na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava. U tom smislu, ne preporučuje se propisivanje dekongestiva, anestetika i drugih lijekova koji sadrže te tvari zajedno s amitriptilinom.

Lijek može oslabiti antihipertenzivni učinak metildope, gvanetidina, klonidina, rezerpina i betanidina, što može zahtijevati prilagodbu doze.

Kada se kombinira amitriptilin sa antihistaminici ponekad dolazi do povećanja supresivnog učinka na središnji živčani sustav, a kod lijekova koji izazivaju ekstrapiramidalne reakcije, povećanja učestalosti i težine ekstrapiramidalnih učinaka.

Istodobna primjena amitriptilina i određenih antipsihotika (osobito sertindola i pimozida, kao i sotalola, halofantrina i cisaprida), antihistaminika (terfenadina i astemizola) i lijekova koji produljuju QT interval (antiaritmici, na primjer, kinidin) povećava rizik od dijagnosticiranja ventrikularna aritmija. Antifungalna sredstva(terbinafin, flukonazol) povećavaju koncentraciju amitriptilina u serumu, čime se povećavaju njegova toksična svojstva. Manifestacije poput nesvjestice i razvoja paroksizama karakterističnih za ventrikularna tahikardija(Torsade de Pointes).

Barbiturati i drugi induktori enzima, osobito karbamazepin i rifampicin, mogu intenzivirati metabolizam amitriptilina, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u krvi i smanjenja učinkovitosti potonjeg.

U kombinaciji s blokatorima kalcijevih kanala, metilfenidat i cimetidin mogu inhibirati metaboličke procese karakteristične za amitriptilin, povećati njegovu razinu u krvnoj plazmi i izazvati toksične reakcije.

Pri istodobnoj primjeni amitriptilina i antipsihotika mora se uzeti u obzir da ovi lijekovi međusobno potiskuju metabolizam jedni drugima, čime se smanjuje prag spremnosti za konvulzije.

Pri propisivanju amitriptilina zajedno s neizravni antikoagulansi(indandion ili derivati ​​kumarina) mogu pojačati antikoagulantni učinak potonjeg.

Amitriptilin može pogoršati tijek depresije izazvane glukokortikosteroidima. Istodobna primjena s antikonvulzivima može pojačati inhibicijski učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag za konvulzivnu aktivnost (ako se uzimaju u visokim dozama) i dovesti do slabljenja učinka liječenja potonjim.

Kombinacija amitriptilina s lijekovima za liječenje tireotoksikoze povećava rizik od agranulocitoze. U bolesnika s hipertireozom ili bolesnika koji uzimaju lijekove za štitnjaču povećava se rizik od razvoja aritmija, pa se preporučuje oprez pri primjeni amitriptilina u ovoj kategoriji bolesnika.

Fluvoksamin i fluoksetin mogu povećati razine amitriptilina u plazmi, što može zahtijevati smanjenje doze potonjeg. Kada se ovaj triciklički antidepresiv propisuje zajedno s benzodiazepinima, fenotiazinima i antikolinergicima, ponekad postoji uzajamno pojačanje središnjih antikolinergičkih i sedativnih učinaka i povećan rizik od razvoja epileptičkih napadaja, uzrokovan smanjenjem praga konvulzivne aktivnosti.

Estrogeni i oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina. Kako bi se održala učinkovitost ili smanjila toksičnost, preporučuje se smanjenje doze amitriptilina ili estrogena. Također, u nekim slučajevima, oni pribjegavaju povlačenju droga.

Kombinacija amitriptilina s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze može povećati rizik od razvoja psihotičnih poremećaja i smetenosti. Kada se lijek propisuje zajedno s fenitoinom, metabolički procesi potonjeg su inhibirani, što ponekad dovodi do povećanja njegovog toksičnog učinka, praćenog tremorom, ataksijom, nistagmusom i hiperrefleksijom. Na početku liječenja amitriptilinom u bolesnika koji uzimaju fenitoin potrebno je pratiti sadržaj potonjeg u krvnoj plazmi zbog povećanog rizika od supresije njegovog metabolizma. Također biste trebali stalno pratiti težinu terapijskog učinka amitriptilina, jer može biti potrebna prilagodba doze prema gore.

Pripravci gospine trave smanjuju maksimalnu koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi za oko 20%, što je posljedica aktivacije metabolizma ove tvari, koja se odvija u jetri pomoću izoenzima CYP3A4. Ova pojava povećava rizik od razvoja serotoninskog sindroma, stoga može biti potrebno prilagoditi dozu amitriptilina u skladu s rezultatima određivanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Kombinacija amitriptilina i valproinske kiseline pomaže smanjiti klirens amitriptilina iz krvne plazme, što može pridonijeti povećanju sadržaja amitriptilina i njegovog metabolita nortriptilina. U tom se slučaju preporučuje stalno praćenje razine nortriptilina i amitriptilina u krvnoj plazmi kako bi se po potrebi smanjila doza potonjeg.

Uzimanje visokih doza amitriptilina i litija dulje od 6 mjeseci može izazvati razvoj kardiovaskularnih komplikacija i napadaja. Također u ovom slučaju ponekad se utvrđuju znakovi neurotoksičnog učinka, naime: dezorganizacija razmišljanja, drhtanje, slaba koncentracija, oštećenje pamćenja. To je moguće čak i kada se amitriptilin propisuje u umjerenim dozama, a koncentracija litijevih iona u krvi je normalna.

Analozi

Analozi amitriptilina su: amitriptilin nycomed, amitriptilin-Grindeks, apo-amitriptilin i vero-amitriptilin.

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi od 15-25 °C.

Rok trajanja: 4 godine.

U članku:

Farmakološka svojstva

Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora neuronskog unosa monoamina. Ima izražen timoanaleptički i sedativni učinak.

Farmakodinamika

Mehanizam antidepresivnog djelovanja amitriptilina povezan je s inhibicijom obrnutog neuronskog unosa kateholamina (norepinefrin, dopamin) i serotonina u središnji živčani sustav.
Amitriptilin je antagonist muskarinskih kolinergičkih receptora u središnjem živčanom sustavu i na periferiji te ima periferna antihistaminska (H1) i antiadrenergička svojstva. Djeluje i antineuralgično (središnji analgetik), antiulkusno i antibulimično, a djelotvoran je i kod mokrenja u krevet.
Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-4 tjedna. nakon početka korištenja.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) nakon oralne primjene je 4-8 sati.Bioraspoloživost amitriptilina je od 33 do 62%, njegov aktivni metabolit nortriptilin je 46-70%. Volumen distribucije 5-10 l/kg. Učinkovite terapijske koncentracije u krvi amitriptilina su 50-250 ng/ml, za nortriptilin (njegov aktivni metabolit) 50-150 ng/ml. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) iznosi 0,04-0,16 μg/ml. Prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (uključujući nortriptilin).

Koncentracije amitriptilina u tkivima veće su nego u plazmi. Veza s proteinima plazme 92 – 96%.
Metabolizira se u jetri (demetilacijom, hidroksilacijom) uz stvaranje aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita.
Poluvrijeme eliminacije u plazmi kreće se od 10 do 28 sati za amitriptilin i od 16 do 80 sati za nortriptilin. Izlučuje se putem bubrega - 80%, djelomično sa žučom.Potpuno izlučivanje unutar 7-14 dana.
Amitriptilin prolazi placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama sličnim koncentracijama u plazmi.

Svojstva lijeka

Aktivne komponente antidepresiva apsorbiraju se u gastrointestinalnom traktu, njegova maksimalna koncentracija u krvi opažena je 2-8 sati nakon primjene. Poluživot ljekovitih metabolita je 10-26 sati, a organizam se potpuno očisti od ostataka lijeka unutar 18-44 sata.

Primjenu amitriptilina treba postupno prekidati. Ako naglo prestanete uzimati lijek, pacijent može doživjeti sindrom ustezanja.

Antidepresivni učinak lijeka postiže se povećanjem koncentracije hormona dopamina i serotonina. Amitriptilin ima izražen antianksiozni, sedativni i hipnotički učinak.

Suština lijeka

Amitriptilin je jedan od antidepresiva, tj. Namijenjen je otklanjanju simptoma depresije, anksioznosti, anoreksije uzrokovane psihičkim problemima, neuroloških glavobolja i napadaja panike. Učinak je na prijenosne stanice – neurotransmitere.

Ako popijete cijeli propisani tečaj, depresivno stanje se značajno poboljšava, simptomi anksioznosti se uklanjaju, osoba postaje smirenija, o čemu svjedoče recenzije samih pacijenata.

Lijek se propisuje tek nakon potpunog pregleda osobe. Recept se ispisuje uzimajući u obzir stupanj psihičkog poremećaja, propisuje se doza i način primjene. U tom slučaju liječnik je dužan ukazati na sve moguće posljedice uzimanja antidepresiva.

Iako čovjeku donosi mir, kao i svaka droga, ima svoje nuspojave:

1. Postoji velika vjerojatnost glavobolje i vrtoglavice.
2. Pad koncentracije, mentalna konfuzija, grčevi i konvulzije.
3. Nagli skokovi krvnog tlaka.
4. Glavna komponenta ima snažan učinak na jetru, uzrokujući hormonske poremećaje i ometajući rad probavnog sustava.
5. I najopasnija stvar koja može unijeti u život pacijenta ovaj lijek– inhibicija respiratornog centra, koji se nalazi u ljudskom mozgu.

Ispravno izračunata doza i pridržavanje svih uputa liječnika značajno će smanjiti vjerojatnost pojave takvih pojava.

Stoga je vrijedno zapamtiti da je minimalni višak dopuštena doza može značajno utjecati na ljudsko tijelo, tada je zajamčena negativna reakcija na osobu. Ponekad prevelika doza ostavlja loš dojam o lijeku, što dovodi do loših recenzija.

Karakteristike tvari amitriptilin

Triciklički antidepresiv. Amitriptilin hidroklorid je bijeli kristalni prah bez mirisa, lako topiv u vodi, etanolu i kloroformu. Molekularna težina 313,87.

Farmakoterapijska skupina:

Antidepresiv.

ATX kod.

Međunarodni nezaštićeni naziv (INN):

amitriptilin.

Kemijski racionalni naziv:
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo-ciklohepten-5-iliden)-N,N-dimetil-1-propanamin hidroklorid.

Matični broj:

R№ 000221/02-2001

CAS kod

Trgovački naziv:

Amitriptyline-LENS ®

Spoj

Jedna tableta sadrži:
Djelatna tvar: Amitriptilin hidroklorid – 0,025 g.
Pomoćne tvari: mliječni šećer (laktoza), kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid (aerosil), prehrambena želatina, kalcijev stearat.

Opis:

Tablete od bijele sa sivkasto-kremastom do bijele s kremastom nijansom.

Oblik doziranja:

tablete.

Indikacije za upotrebu

• Depresija bilo koje etiologije. Zbog izraženosti sedativnog učinka posebno je učinkovit kod anksioznosti i depresije.
• Mješoviti emocionalni poremećaji i poremećaji ponašanja; fobični poremećaji.
• Dječja enureza (osim djece s hipotoničnim mjehurom).
• Psihogena anoreksija, bulimična neuroza.
• Kronično sindrom boli(neurogene prirode), prevencija migrene.

Upute za uporabu i doze

Propisuje se oralno (tijekom ili nakon jela).
Početna dnevna doza oralno je 50-75 mg (25 mg u 2-3 doze), zatim se doza postupno povećava za 25-50 mg dok se ne postigne željeni antidepresivni učinak. Optimalna dnevna terapijska doza je 150-200 mg (maksimalna doza se uzima noću).

Za tešku depresiju otpornu na terapiju, doza se povećava na 300 mg ili više, do maksimalne podnošljive doze ( maksimalna doza za ambulantne bolesnike – 150 mg/dan). U tim slučajevima preporučljivo je započeti liječenje intramuskularnim ili intravenska primjena lijeka, koristeći veće početne doze, ubrzavajući povećanje doza pod kontrolom somatsko stanje.
Nakon postizanja stabilnog antidepresivnog učinka nakon 2-4 tjedna, doza se postupno i polako smanjuje. Ako se pri smanjenju doze pojave znakovi depresije, potrebno je vratiti se na prethodnu dozu.

Ako se stanje bolesnika ne poboljša unutar 3-4 tjedna liječenja, daljnja terapija nije preporučljiva.
U starijih bolesnika s blagim poremećajima, u ambulantnoj praksi, doze su 25-50-100 mg maksimalno, podijeljeno u doze ili 1 puta dnevno noću.

Kod enureze, djeca starija od 6 godina: 12,5-25 mg prije spavanja (doza ne smije biti veća od 2,5 mg/kg tjelesne težine djeteta).
Za prevenciju migrene, kronične neurogene boli (uključujući dugotrajne glavobolje) od 12,5-25 mg do 100 mg/dan.

Propisuje se intramuskularno ili intravenozno.

Kod teške depresije otporne na terapiju: intramuskularno ili intravenozno (primjeniti polako!) u dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu postupno povećavati, maksimalna dnevna doza je 150 mg; nakon 1-2 tjedna prelaze na oralno uzimanje lijeka. Djeci starijoj od 12 godina i starijim osobama daju se niže doze koje se sporije povećavaju.

Kada se amitriptilin koristi istodobno s neurolepticima i/ili antikolinergičkim lijekovima, mogu se pojaviti febrilni simptomi. temperaturna reakcija, paralitička intestinalna opstrukcija. Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholamina, ali inhibira učinke lijekova koji utječu na oslobađanje norepinefrina.

Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak simpatolitika (oktadin, gvanetidin i lijekovi sličnog mehanizma djelovanja).

Pri istodobnom uzimanju amitriptilina i cimetidina moguće je povećanje koncentracije amitriptilina u plazmi.

Istodobna primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može biti fatalna. Pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva trebala bi biti najmanje 14 dana!

Kontraindikacije

• Zatajenje srca u fazi dekompenzacije.
• Ljuto i razdoblje oporavka infarkt miokarda.
• Poremećaji provođenja srčanog mišića.
• Teška arterijska hipertenzija.
• Akutne bolesti jetre i bubrega s teškim poremećajem funkcije.
• Peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi.
• Hipertrofija prostate.
• Atonija mokraćnog mjehura.
• Stenoza pilorusa, paralitički ileus.
• Istodobno liječenje s MAO inhibitorima (vidjeti Interakcije).
• Trudnoća, razdoblje dojenja.
• Dob djece do 6 godina.
• Preosjetljivost na amitriptilin.

Amitriptilin treba primjenjivati ​​s oprezom u osoba koje boluju od alkoholizma, bronhalne astme, manično-depresivne psihoze (MDP) i epilepsije (vidi Posebne upute), supresije hematopoeze koštane srži, hipertireoze, angine pektoris i zatajenja srca, glaukoma zatvorenog kuta, intraokularnog hipertenzija, shizofrenija (iako pri uzimanju obično ne dolazi do pogoršanja produktivnih simptoma).

Nuspojave

Uglavnom se povezuje s antikolinergičkim učinkom lijeka: pareza smještaja, zamagljen vid, povišen intraokularni tlak, suha usta, zatvor, crijevna opstrukcija, retencija urina, povišena tjelesna temperatura. Svi ti fenomeni obično nestaju nakon prilagodbe na lijek ili smanjenja doze.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, ataksija, povećan umor, slabost, razdražljivost, vrtoglavica, tinitus, pospanost ili nesanica, poremećaj koncentracije, noćne more, dizartrija, smetenost, halucinacije, motorna agitacija, dezorijentacija, tremor, parestezija, periferna neuropatija, EEG promjene. Rijetko - ekstrapiramidalni poremećaji, napadaji, anksioznost.

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, poremećaji provođenja, labilnost krvnog tlaka, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećaj intraventrikularnog provođenja), simptomi zatajenja srca, nesvjestica.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, stomatitis, poremećaji okusa, zamračenje jezika, nelagoda u epigastriju, gastralgija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, rijetko kolestatska žutica, proljev.

Izvana endokrilni sustav: povećanje veličine mliječne žlijezde kod muškaraca i žena, galaktoreja, promjene u lučenju antidiuretskog hormona (ADH), promjene u libidu, potenciji. Rijetko - hipo- ili hiperglikemija, glukozurija, poremećaj tolerancije glukoze, oticanje testisa.

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, fotosenzitivnost, angioedem, urtikarija.

Ostalo: agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura i druge promjene krvi, gubitak kose, natečeni limfni čvorovi, povećanje tjelesne težine s dugotrajnu upotrebu, znojenje, polakiurija.

Uz dugotrajno liječenje, osobito u visokim dozama, uz nagli prekid liječenja, može se razviti sindrom ustezanja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, kao i razdražljivost, poremećaj sna sa živopisnim, neobičnim snovima, povećana razdražljivost.

Predozirati

Pospanost, dezorijentacija, zbunjenost, depresija svijesti do kome, proširene zjenice, povišena tjelesna temperatura, otežano disanje, dizartrija, agitacija, halucinacije, napadaji, ukočenost mišića, povraćanje, aritmija, arterijska hipotenzija, zatajenje srca, depresija disanja.

Pomoć: prekid terapije amitriptilinom, ispiranje želuca, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Praćenje kardiovaskularne aktivnosti (EKG) indicirano je 5 dana, jer recidiv može nastupiti unutar 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i forsirana diureza nisu vrlo učinkoviti.

Interakcija s drugim lijekovima

Amitriptilin pojačava inhibicijski učinak na središnji živčani sustav sljedećih lijekova: antipsihotika, sedativa i hipnotika, antikonvulzivi, analgetici, anestetici, alkohol; pokazuje sinergizam u interakciji s drugim antidepresivima.

Kada se amitriptilin koristi zajedno s antipsihoticima i/ili antikolinergičkim lijekovima, može doći do febrilne temperaturne reakcije i paralitičke intestinalne opstrukcije.
Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholamina i drugih adrenergičkih stimulansa, što povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije, teških arterijska hipertenzija, ali inhibira učinke lijekova koji utječu na oslobađanje norepinefrina.

Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i oslabiti učinak antikonvulziva.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina i antikoagulansa - derivata kumarina, moguće je povećati antikoagulantnu aktivnost potonjeg.

Pri istodobnom uzimanju amitriptilina i cimetidina, moguće je povećati koncentraciju amitriptilina u plazmi s mogući razvoj toksični učinci.
Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin) smanjuju koncentraciju amitriptilina u plazmi.

Amitriptilin pojačava učinak antiparkinsonika i drugih lijekova koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije.
Kinidin usporava metabolizam amitriptilina.
Istodobna primjena amitriptilina s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može precipitirati delirij.

Istodobna primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može biti fatalna.
Pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva trebala bi biti najmanje 14 dana!

Otrovanje amitriptilinom

Predoziranje bilo kojim antidepresivom može imati izuzetno ozbiljne posljedice za osobu. Trovanje amitriptilinom predstavlja izravnu prijetnju životu i zdravlju. Uz značajno predoziranje ovim lijekom, mogu se razviti halucinacije i konvulzije.

Posljedice trovanja amitirptilinom uvijek su ozbiljne i opasne po ljudski život.

U posebno teškim slučajevima, liječnici moraju spasiti osobu, izvodeći ga iz psihoze i kome. Liječnici su zabilježili slučajeve smrti zbog prevelike doze.

Smrtonosna doza amitriptilina (uzimajući u obzir odsutnost etanola u krvi) je 12 g.

Glavni uzroci trovanja

U osnovi, predoziranje lijekom nastaje kao posljedica njegove nepismene uporabe. Treba imati na umu da čak i najmanji višak preporučene doze može izazvati razvoj kome i naknadnu smrt osobe.

Liječnici identificiraju sljedeće glavne uzroke trovanja ovim lijekom:

1. Slučajno predoziranje.
2. Korištenje lijekova od strane malog djeteta.
3. Namjerno uzimanje velikih doza lijekova sa suicidalnim namjerama.
4. Korištenje amitriptilina u pozadini alkoholna opijenost(štoviše, čak i mala konzumacija opojnih pića dovodi do tužnih posljedica).
5. Primjena proizvoda istodobno s tabletama za spavanje. Kompatibilnost amitriptilina s antipsihoticima, kortikosteroidnim hormonima, antidepresivima, analgeticima i antikonvulzivima također dovodi do intoksikacije.

Simptomi intoksikacije

Otrovanje može nastupiti i kod jednokratnog povećanja propisane doze. Stoga, kada ste podvrgnuti terapiji, trebali biste pažljivo proučiti upute i strogo slijediti sve preporuke stručnjaka. Liječnici razlikuju tri faze intoksikacije, svaka od njih ima svoje karakteristike.

Oblik trovanja	Simptomi	Bilješka
1. stupanj (blagi)	povećano mokrenje; poremećaji ponašanja; nervozno uzbuđenje; oslabljen vid i percepcija boja; suha usta	nastaje kada se dnevna doza lijeka konzumira odjednom
2. stupanj (srednji)	jaka pospanost; gubitak svijesti; problemi s govorom; respiratorna depresija; tahikardija; zbunjenost	javlja se kada je doza jako prekoračena ili se amitriptilin kombinira s ilegalnim lijekovima, interakcija s alkoholom
3. stupanj (teški)	koma; oštar pad krvnog tlaka na kritičnu razinu; konvulzije; zaustavljanje disanja; nedostatak reakcije zjenica na svjetlost	razvija se uz istovremenu upotrebu velikih doza lijekova i alkohola

Ako osoba s trovanjem amitriptilinom stupnja 3 ne dobije liječničku pomoć u sljedećih pola sata, šanse za smrt su oko 80%.

posebne upute

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan snižava prag za konvulzivnu aktivnost, pa treba uzeti u obzir mogućnost konvulzija u bolesnika s konvulzijama u anamnezi te u onih bolesnika koji su za to predisponirani zbog dobi ili ozljede.

Liječenje amitriptilinom u starijoj dobi treba pažljivo pratiti, primjenom minimalnih doza lijeka i postupnim povećanjem, kako bi se izbjegao razvoj delirijuma, hipomanije i drugih komplikacija. Bolesnici s depresivna faza MDP može napredovati do manične faze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i korištenja opreme

Za vrijeme uzimanja amitriptilina zabranjeno je upravljanje vozilima, servisiranje strojeva i drugi poslovi koji zahtijevaju povećanu koncentraciju, kao i pijenje alkohola.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Prolazi u majčino mlijeko i može izazvati pospanost dojenčad. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja u novorođenčadi (manifestira se nedostatkom daha, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom živčanom razdražljivošću, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, tremorom ili spastičnim pojavama), amitriptilin se postupno prekida najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Amitriptilin i anestezija

Upute za lijek kažu da ako ga uzimate, morate obavijestiti liječnika koji će vam dati anesteziju - lokalnu i opću (na primjer, to može biti stomatolog). Ali u praksi ćete dobiti zbunjeno lice i potpuno neznanje o tome što je amitriptilin i koliko može biti opasan tijekom anestezije.

Ako uzimate srednje ili visoke doze amitriptilina, najbolje je u ovom trenutku potpuno izbjeći anesteziju. Ako ne možete bez njega, onda bi trebao biti minimalan moguća doza anestetik na kratko vrijeme. Najbolje je sve obaviti u klinici, gdje imaju sve što vam treba ako se onesvijestite. Općenito, bolje je ako klinika nije jako daleko od bolnice. Stoga je najbolje ne miješati amitriptilin s anestezijom. Pa, u malim dozama možete, naravno, ali također uz oprez.

Primjena kod djece

Kontraindikacija: djeca do 6 godina (za oralnu primjenu), djeca do 12 godina (za intramuskularnu i intravensku primjenu).

Amitriptilin i alkohol

Ovaj antidepresiv uspješno koriste narkolozi u terapiji kronični alkoholizam. Ali na pitanje može li se amitriptilin uzimati s alkoholom, pacijent će dobiti kategorički "ne". Tijekom liječenja ovim antidepresivom zabranjeno je konzumiranje bilo koje vrste alkohola. Takav tandem je izuzetno opasan, uzimanje tableta čak i s mamurlukom može kod pacijenta izazvati:

• teška depresija;
• povećana anksioznost;
• visoka živčana ekscitabilnost.

Amitriptilin i alkohol dovode do teške intoksikacije (čiji su simptomi gore opisani). Ova kombinacija često završava vrlo tužno za pacijenta, razvojem kome i kasnije smrti.

Alkohol je nekompatibilan s velikom većinom lijekova

Kombinaciju alkohola i amitriptilina liječnici prepoznaju kao jednu od najopasnijih, što dovodi do ozbiljnog pogoršanja depresije, razvoja psihoze i smrti osobe.

Mjere opreza

Prilikom propisivanja lijeka liječnik mora poučiti bolesnika o moguće posljedice uzimanje, upozoravajući na reakciju amitriptilina na etanol.

U slučajevima teške depresije, kada je osoba sklonija piću, pacijent se prima u bolnicu, gdje zdravstveni radnici prate doziranje lijeka i paze da alkohol ne uđe u tijelo pacijenta. Nakon poboljšanja stanja, pacijent se otpušta i propisuje kućno liječenje dva do tri tjedna.

Važno je biti svjestan posljedica uzimanja alkohola i antidepresiva zajedno. Ali unatoč tome, pacijenti s depresijom mogu prekršiti pravila uzimanja lijekova i piti alkohol.

Recenzije pacijenata o uzimanju amitriptilina i alkohola potvrđuju činjenicu da su pogrešno vjerovali da pijenje male količine pića neće promijeniti njihovo stanje, ali u stvarnosti čak i mala doza može uzrokovati nepopravljivu štetu tijelu.

Ako alkohol slučajno dospije u vaš organizam, odmah nazovite kola hitne pomoći. Dok je čekate, trebate učiniti sljedeće:

• izazvati povraćanje kako bi se želudac očistio od hrane;
• isprati pacijenta s puno vode;
• popiti pojedinačnu (1 tabletu na 10 kg) dozu aktivnog ugljena.

Pravila liječenja

Treba imati na umu da amitriptilin ostaje u tijelu dosta dugo i izlučuje se iz njega. Dugo vrijeme. Stoga alkohol možete piti samo ako su svi ljekoviti metaboliti potpuno uklonjeni. To jest, ne manje od 3-4 dana nakon primjene zadnja tableta. Ako je pacijentova jetra u izvrsno stanje, onda vam liječnici dopuštaju da se prepustite alkoholu ranije, ali ne manje od 1-1,5 dana nakon završetka liječenja. I uz minimalnu konzumaciju alkohola:

• suho vino 100 ml;
• jak alkohol ne više od 30 ml.

Štoviše, bolje je ne piti ovu dozu alkohola odjednom, već rastegnuti užitak na 2-3 sata, pažljivo slušajući vlastitu dobrobit. Nakon pijenja dopušteno je započeti ili nastaviti liječenje nakon 1-2 dana. Imajte na umu da su alkohol i amitriptilin među najvećim opasne kombinacije, stoga liječenje ovim lijekom treba tretirati vrlo pažljivo, ne prekoračujući dozu i slijedeći sve preporuke liječnika.

Kombinacija amitriptilina s alkoholom

Amitriptilin uvelike pojačava učinak opijanja alkoholom. Kada se ove tvari kombiniraju, uočava se depresija središnjeg živčanog sustava i katastrofalan pad krvnog tlaka. Liječnici također dijagnosticiraju inhibiciju respiratornog centra. Etanol, pak, pospješuje razvoj svih nuspojave svojstven lijeku.

Kada se koriste istovremeno u bolesnika:

• vizija naglo pada;
• razvijaju se stalne halucinacije;
• formira se potpuna dezorijentacija u prostoru.

Etilni alkohol u kombinaciji s antidepresivima izrazito štetno djeluje na rad mokraćnog sustava. Ovaj tandem dovodi do značajnih poteškoća pri mokrenju, izaziva pojavu dugotrajni zatvor i drugi gastrointestinalni poremećaji.

Od ove kombinacije jako strada i jetra. Organ jetre, nesposoban se nositi s naglo povećanim opterećenjem, stvara povoljne uvjete za nakupljanje toksičnih toksina i metabolita lijekova i etanola u tijelu. To dovodi do ozbiljnog trovanja tijela, posebno imajući u vidu da metaboliti amitriptilina i alkohola imaju izraženu aktivnost:

1. Acetaldehid (metabolit alkohola) je 4-5 puta toksičniji od samog etanola.
2. Nortriptilin (metabolit amitriptilina) ima visoka toksična svojstva, a ovaj spoj se eliminira unutar 3-4 dana.

Kombinacija alkohola i antidepresiva nekoliko puta inhibira razgradnju, neutralizaciju i uklanjanje toksičnih metabolita iz tijela. Što dovodi do razvoja ozbiljnog predoziranja i svih popratnih posljedica.

Kako amitriptilin stupa u interakciju s alkoholnim pićima?

Nakon ulaska unutra gastrointestinalni trakt alkohol i sedative apsorbira njegova sluznica i ulazi u krvotok. Po protoku krvi kemijski spojevi proširiti po cijelom tijelu. Amitriptilin i alkoholna pića imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav. Alkohol uzrokuje oštećenje neurona i smanjuje regulacijske funkcije mozga.

Redovita uporaba amitriptilina s etilnim alkoholom uzrokuje nepovratne promjene psiha. Čovjek postaje glup, pamćenje mu se pogoršava, gubi svakodnevne i profesionalne vještine. Nije u stanju voditi razgovor, ništa ga ne zanima.

Iako je amitriptilin lijek na recept, neke ga ljekarne drže slobodna prodaja. Ljudi ga često kupuju po savjetu kolega ili susjeda za liječenje nesanice ili otklanjanje anksioznih poremećaja. Neznanje farmakološka svojstva lijek, nepoštivanje mjera opreza pri uzimanju, istodobna uporaba s alkoholom dovodi do teške posljedice pa čak i smrt. Kombinacija amitriptilina s alkoholnim pićima posebno je opasna ako osoba ima sljedeće patologije:

• akutno i kronično zatajenje bubrega;
• masna jetra, hepatitis, ciroza;
• arterijska hipertenzija;
• infarkt miokarda, moždani udar;
• dekompenzirana bolest srca;
• kršenje kontraktilnosti miokarda.

Jetra je izravno uključena u neutralizaciju alkohola i sedativ. Njegove stanice proizvode specifične enzime za razgradnju kemijske tvari za spojeve koji su sigurni za ljudsko tijelo. Ali pod utjecajem amitriptilina, metabolički procesi alkohola su iskrivljeni i ne dolazi do njegove potpune razgradnje. Nastaje intermedijarni produkt metabolizma - acetaldehid. Njegov glavni dio prodire u krvotok i izaziva akutnu intoksikaciju svih unutarnji organi i mozak. Preostali acetaldehid izravno oštećuje stanice jetre i uzrokuje njihovu smrt.

Kombinirana uporaba amitriptilina i etilnog alkohola negativno utječe na funkcioniranje mokraćnog sustava. Posebno su pogođeni bubrezi, koji su odgovorni za filtriranje krvi od otrovnih tvari, koncentriranje urina i njegovo uklanjanje iz tijela. Otrovni spojevi nakupljaju se u strukturnim elementima bubrega, smanjujući njihovu funkcionalna aktivnost.

Posljedice uzimanja amitriptilina s alkoholom

Ako tijekom liječenja amitriptilinom čak i pije lagani šampanjac, a da ne spominjemo jača alkoholna pića, pacijent će se morati suočiti s pojavom niza izrazito bolnih simptoma. U blagom stupnju oštećenja, pacijent će se morati upoznati s takvim negativne manifestacije, Kako:

• zatajenje bubrega;
• razvoj napadi panike, psihoza;
• pojačani simptomi depresije;
• nagli pad krvnog tlaka do kolapsa;
• odbiti normalna temperatura tijela;
• ciroza jetre i akutni poremećaji jetre;
• zaustavljanje disanja i posljedičnu smrt osobe.

Ako u slučaju predoziranja upotreba 12 g amitriptilina dovede do smrti pacijenta, tada će u slučaju kombiniranja lijeka s alkoholom smrtni ishod biti uzrokovan koncentracijom lijeka u tijelu. u količini 4-5 g. Etanol značajno smanjuje volumen smrtonosna doza.

Ako se medicinska pomoć ne pruži na vrijeme, kombinacija amitriptilina i alkohola može dovesti do smrti.

Stupanj manifestacije negativni simptomi u tandemu alkohol + amitriptilin uglavnom ovisi o stanju jetre i njezinoj sposobnosti da proizvodi enzime potrebne za razgradnju etanola i lijekova.

zaključke

Ako kombinirate amitriptilin s alkoholom, možete izazvati mnoge komplikacije, uključujući smrt. Uzimanje čak i malih doza etanola poništit će rezultate dugotrajnog liječenja. Bez sumnje, amitriptilin i alkohol su nekompatibilni.

Interakcije lijekova

1. Istovremena primjena s klonidinom i gvanetidinom dovodi do smanjenja terapeutskog učinka potonjeg, povezanog sa smanjenjem krvnog tlaka;
2. Istodobna primjena s lijekovima koji blokiraju monoaminooksidazu dovodi do nagli porast krvni tlak;
3. Istodobna primjena sa sukralfatom dovodi do značajnog smanjenja apsorpcije amitriptilina i povećanja njegove koncentracije u plazmi;
4. Istodobna primjena s fluoksetinom, kinidinom i cimetidinom dovodi do povećanja koncentracije amitriptilina i razvoja simptoma trovanja;
5. Kada se koristi istodobno s lijekovima koji imaju blokirajući učinak na acetilkolinske receptore, inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, snižavanje krvnog tlaka, lijekovi koji ljekovito djelovanje povezana s aktivnošću srca i lijekovi koji sadrže etanol ili alkoholnih proizvoda, postoji značajan porast terapeutskog učinka potonjeg.
6. Istodobna primjena s karbamazepinom dovodi do pojačanog izlučivanja amitriptilina iz tijela i nagli pad njegove ljekovite učinke.

Analozi

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Amizol;
• Amirol;
• Amitriptilin Lechiva;
• Amitriptilin Nycomed;
• amitriptilin-AKOS;
• Amitriptilin-Grindeks;
• Amitriptilin-LENSA;
• Amitriptyline-Ferein;
• amitriptilin hidroklorid;
• Apo-amitriptilin;
• vero-amitriptilin;
• Saroten retard;
• Tryptisol;
• Elivel.

Prije uporabe analoga, posavjetujte se s liječnikom.

Ostali analozi amitriptilina

Podudaranja po ATX kod 4. razina:

Analozi lijeka su: saroten i amitriptilin hidroklorid.

Obrazac izdavanja:

10 tableta u blister pakiranju.
50 tableta u polimernim ili staklenim posudama.

Uvjeti skladištenja:

popis B.
Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

2 godine.
Lijek se ne smije uzimati nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju!

Uvjeti za izdavanje iz ljekarne:

Po liječničkom receptu.

Proizvođač:
JSC "Dalkhimfarm", Khabarovsk, Tashkentskaya str., 22.
Naručio Masterlek JSC, Moskva.

Recenzije

“Amitriptilin se smatra jednim od najjačih antidepresiva koji se koristi u liječenju depresivnih stanja. Bez obzira na visoka efikasnost, lijek može potaknuti naglo debljanje, a također ima prilično visoku kardiotoksičnost. Prije propisivanja ovog lijeka, predlažem svojim pacijentima da se podvrgnu sveobuhvatan pregled identificirati sve moguće čimbenike rizika. Doza se odabire za svakog pacijenta pojedinačno. Samoliječenje takvim lijekom ni u kojem slučaju nije prihvatljivo.”

Sergej Ivanovič, liječnik

“Tablete amitriptilina liječnik mi je propisao prije više od 10 godina i od tada povremeno uzimam lijek za depresiju. Lijek se ne smije koristiti predugo zbog ovisnosti.

Naglo prekinuti liječenje također neće raditi - zbog sindroma povlačenja. Bolje je dati prednost uvezenom (na primjer, austrijskom) amitriptilinu. Takvi se lijekovi bolje podnose i uzrokuju manje nuspojava.”

Viktorija

“Naišao sam na amitriptilin dok sam tražio učinkovit lijek za stalne glavobolje. Prije toga sam se posavjetovao s velikim brojem liječnika, psihijatara i neurologa. Nitko nije mogao postaviti točnu dijagnozu i odabrati odgovarajući tretman: neki lijekovi su bili korisni, ali su imali previše nuspojava, drugi uopće nisu djelovali kako treba. Konačno, identificirana je tenzijska glavobolja i, zajedno s drugim lijekovima (uključujući relaksante mišića), preporučene su bilo koje tablete na bazi amitriptilina.

Kao i svaki drugi lijek, ovaj lijek ima svoje nuspojave. U početku, nakon čitanja uputa, bio sam pomalo šokiran, ali na čast lijeku, želio bih napomenuti da je tijekom cijelog razdoblja uzimanja postojao samo jedan neugodan učinak - jaka vrtoglavica, koji su se javljali uglavnom u prvoj polovici dana. Nikakvo simptomatsko liječenje nije pomoglo, a liječnik je bio spreman odabrati drugi antidepresiv. Ali nakon 12 dana vrtoglavica je nestala sama od sebe i više se nije javljala. Liječnik toplo preporučio dugotrajnu upotrebu: najmanje pola mjeseca, i dan danas uzimam lijek.

Tijekom tog vremena nije se razvila ovisnost, podnošljivost i učinak su sasvim zadovoljavajući. Postoje mnogi oprezni i negativne kritike o ovom alatu. Unatoč tome, vrijedi zapamtiti da je svaki organizam individualan i ono što se kod jedne osobe pojavi kao nuspojava, neće se nužno pojaviti kod druge.”

“Amitriptilin je odličan u borbi protiv depresije i nervoze: tablete nježno opuštaju i smiruju živčani sustav. Prije amitriptilina kupljen je veliki broj lijekova, uključujući i vrlo skupe, ali niti jedan lijek me nije spasio od neuroze.

Lijek pomaže u borbi protiv unutarnje napetosti, drhtanja, poremećaja sna, žarenja u prsima, promjena raspoloženja i neutemeljenih strahova. Lijek je korišten na preporuku psihoterapeuta 1,5 mjesec. U tom razdoblju uspjeli smo prevladati sve navedene simptome i vratiti se normalnom životu.

Nuspojave su u početku uključivale blagu suhoću usta i utrnulost jezika. S vremenom su te reakcije nestale same od sebe. U usporedbi s pruženim učincima, smatram da su nuspojave beznačajne.”

P N015860/01-260609

Trgovački naziv droga: amitriptilin

Međunarodni nezaštićeni naziv:

amitriptilin

Oblik doziranja:

rješenje za intramuskularna injekcija

Spoj
Svaka ampula (2 ml) sadrži:
Djelatna tvar:
Amitriptilin 20 mg (kao amitriptilin hidroklorid 22,63 mg).
Pomoćne tvari: glukoza (dekstroza) - 80,00 mg, voda za injekcije - do 2 ml.

Opis
Prozirna, bezbojna otopina.

Farmakoterapijska skupina
Antidepresiv

ATX kod:

Farmakološka svojstva
Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora neuronskog unosa monoamina.

Farmakodinamika
Također ima neke analgetske (centralnog porijekla), H2-histamin-blokirajuće i antiserotoninske učinke, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet i smanjuje apetit.
Ima snažan periferni i središnji antikolinergički učinak zbog visokog afiniteta za m-kolinergičke receptore; snažna sedativni učinak, povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergičkim blokirajućim djelovanjem. Ima svojstva antiaritmika podskupine Ia; poput kinidina u terapijskim dozama usporava ventrikularno provođenje (u predoziranju može izazvati tešku intraventrikularnu blokadu).
Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina u sinapsama i/ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (SŽS) (smanjuje se njihova reapsorpcija). Do nakupljanja ovih neurotransmitera dolazi kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog unosa membranama presinaptičkih neurona. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos te uspostavlja ravnotežu ovih sustava, narušenu tijekom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje tjeskobu, agitaciju i simptome depresije.
Mehanizam antiulkusnog djelovanja je zbog sposobnosti da blokira H2-histaminske receptore u parijetalnim stanicama želuca, kao i da ima sedativni i antikolinergički učinak (za čir na želucu i dvanaesniku, ublažava bol i pomaže ubrzati zacjeljivanje čira). .
Čini se da je učinkovitost za mokrenje u krevet posljedica antikolinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastezljivosti mokraćnog mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkog agonista koja dovodi do povećanog tonusa sfinktera i središnje blokade preuzimanja serotonina.
Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama koncentracije monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebice serotonina, te djelovanjem na endogene opioidne sustave.
Mehanizam djelovanja kod bulimije nervoze je nejasan (može biti sličan onom kod depresije). Jasan učinak lijeka na bulimiju prikazan je kod pacijenata bez depresije i u njezinoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez popratnog slabljenja same depresije.
Prilikom dirigiranja opća anestezija smanjuje krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira MAO. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

Farmakokinetika
Bioraspoloživost amitriptilina različitim načinima primjene je 30 - 60%, njegovog aktivnog metabolita nortriptilina je 46 - 70%. Volumen distribucije 5-10 l/kg. Učinkovite terapijske koncentracije u krvi amitriptilina su 50 - 250 ng/ml, za nortriptilin (njegov aktivni metabolit) 50 - 150 ng/ml. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) je 0,04 - 0,16 μg/ml. Prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (uključujući nortriptilin). Koncentracija amitriptilina u tkivima veća je nego u plazmi. Komunikacija s proteinima plazme 92 - 96%. Metabolizira se u jetri (demetilacijom, hidroksilacijom) uz stvaranje aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita.
Poluvrijeme eliminacije u plazmi kreće se od 10 do 28 sati za amitriptilin i od 16 do 80 sati za nortriptilin. Izlučuje se putem bubrega - 80%, dijelom sa žučom. Potpuna eliminacija unutar 7-14 dana.
Amitriptilin prolazi placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama sličnim koncentracijama u plazmi.

Indikacije za upotrebu
Depresija (osobito s anksioznošću, agitacijom i poremećajima spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogena, involucijska, reaktivna, neurotična, uzrokovana lijekovima, organske lezije mozak, odvikavanje od alkohola), shizofrene psihoze, mješoviti emocionalni poremećaji, poremećaji ponašanja (aktivnosti i pažnje), noćno mokrenje (osim za bolesnike s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimija nervoza, sindrom kronične boli ( kronične boli kod pacijenata oboljelih od raka, migrene, reumatskih bolesti, atipične boli u licu, postherpetičke neuralgije, posttraumatske neuropatije, dijabetičke ili druge periferne neuropatije), glavobolje, migrene (prevencija), peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka;

Koristiti zajedno s MAO inhibitorima i 14 dana prije početka liječenja;

Infarkt miokarda (akutna razdoblja i razdoblja oporavka);

Akutno trovanje alkoholom;

Akutna intoksikacija hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima;

Zatvoreni glaukom;

Teški poremećaji atrioventrikularnog (AV) i intraventrikularnog provođenja (AV blok 2. stupnja, blok grane snopa);

Razdoblje laktacije (dojenje);

Dob djece do 12 godina. Pažljivo Amitriptilin treba koristiti kod osoba koje pate od alkoholizma, s bronhalnom astmom, manično-depresivnom psihozom (MDP) i epilepsijom (vidi Posebne upute), sa supresijom hematopoeze koštane srži, hipertireozom, anginom pektoris i zatajenjem srca, intraokularnom hipertenzijom, shizofrenijom (iako pri uzimanju obično ne dolazi do pogoršanja produktivnih simptoma), trudnoće (osobito prvog tromjesečja). Upute za uporabu i doze
Propisano intramuskularno.
Kod teške depresije otporne na terapiju: intramuskularno (primjeniti polako!) u dozi od 10 - 20 - 30 mg do 4 puta dnevno, dozu postupno povećavati, maksimalna dnevna doza je 150 mg; nakon 1-2 tjedna prelaze na oralno uzimanje lijeka. Djeci starijoj od 12 godina i starijim osobama daju se niže doze koje se sporije povećavaju. Ako se stanje bolesnika ne poboljša unutar 3-4 tjedna liječenja, daljnja terapija nije preporučljiva. Nuspojave
Uglavnom se povezuje s antikolinergičkim učinkom lijeka: pareza smještaja, zamagljen vid, povišen intraokularni tlak, suha usta, zatvor, crijevna opstrukcija, retencija urina, povišena tjelesna temperatura. Svi ti fenomeni obično nestaju nakon prilagodbe na lijek ili smanjenja doze.
Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, ataksija, povećan umor, slabost, razdražljivost, vrtoglavica, tinitus, pospanost ili nesanica, poremećaj koncentracije, noćne more, dizartrija, konfuzija, halucinacije, motorna agitacija, dezorijentacija, tremor, parestezija, periferna neuropatija, promjene u EEG-u. Rijetko - ekstrapiramidalni poremećaji, napadaji, anksioznost.
Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, poremećaj provođenja, labilnost krvnog tlaka, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećaj intraventrikularnog provođenja), simptomi zatajenja srca, nesvjestica.
Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, stomatitis, poremećaj okusa, zamračenje jezika, nelagoda u epigastriju, gastralgija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, rijetko kolestatska žutica, proljev.
Iz endokrinog sustava: povećanje veličine mliječnih žlijezda kod muškaraca i žena, galaktoreja, promjene u lučenju antidiuretskog hormona (ADH), promjene u libidu, potenciji. Rijetko - hipo- ili hiperglikemija, glukozurija, poremećaj tolerancije glukoze, oticanje testisa.
Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, fotosenzitivnost, angioedem, urtikarija.
Drugi: agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura i druge promjene krvi, gubitak kose, natečeni limfni čvorovi, povećanje tjelesne težine kod dugotrajne primjene, znojenje, polakiurija.
Kod dugotrajnog liječenja, osobito u visokim dozama, uz nagli prekid liječenja, moguć je razvoj sindroma ustezanja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, kao i razdražljivost, poremećaj sna sa živopisnim, neobičnim snovima, pojačana nadražljivost. Predozirati
Pospanost, dezorijentacija, zbunjenost, depresija svijesti do kome, proširene zjenice, povišena tjelesna temperatura, otežano disanje, dizartrija, agitacija, halucinacije, napadaji, ukočenost mišića, povraćanje, aritmija, hipotenzija, zatajenje srca, respiratorna depresija.
Mjere pomoći: prekid terapije amitriptilinom, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Praćenje kardiovaskularne aktivnosti (EKG) indicirano je 5 dana, jer recidiv može nastupiti unutar 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i forsirana diureza nisu vrlo učinkoviti. Interakcija s drugim lijekovima
Amitriptilin pojačava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav sljedećih lijekova: antipsihotici, sedativi i hipnotici, antikonvulzivi, analgetici, anestetici, alkohol; pokazuje sinergizam u interakciji s drugim antidepresivima.
Kada se amitriptilin koristi zajedno s neurolepticima i/ili antikolinergičkim lijekovima, može doći do febrilne temperaturne reakcije i paralitičke intestinalne opstrukcije.
Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholamina i drugih adrenergičkih stimulansa, što povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije i teške arterijske hipertenzije, ali inhibira učinke lijekova koji utječu na oslobađanje norepinefrina.
Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina, lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, ali i oslabiti učinak antikonvulziva.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina i antikoagulansa - derivata kumarina, moguće je povećati antikoagulantnu aktivnost potonjeg.
Pri istodobnoj primjeni amitriptilina i cemitidina moguće je povećanje koncentracije amitriptilina u plazmi s mogućim razvojem toksičnih učinaka. Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin) smanjuju koncentraciju amitriptilina u plazmi.
Amitriptilin pojačava učinak antiparkinsonika i drugih lijekova koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije.
Kinidin usporava metabolizam amitriptilina. Amitriptilin s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može izazvati delirij.
Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina; Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije.
Amitriptilin može pojačati depresiju izazvanu kortikosteroidima; zajedničko korištenje s lijekovima za liječenje tireotoksikoze povećava rizik od razvoja agranulocitoze.
Istodobna primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može biti fatalna. Pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva trebala bi biti najmanje 14 dana! posebne upute
Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan snižava prag za konvulzivnu aktivnost, pa treba uzeti u obzir mogućnost konvulzija u bolesnika s konvulzijama u anamnezi te u onih bolesnika koji su za to predisponirani zbog dobi ili ozljede.
Liječenje amitriptilinom u starijoj dobi treba pažljivo pratiti, primjenom minimalnih doza lijeka i postupnim povećanjem, kako bi se izbjegao razvoj delirijuma, hipomanije i drugih komplikacija.
Bolesnici s depresivnom fazom MDP-a mogu napredovati do manične faze.
Za vrijeme uzimanja amitriptilina zabranjeno je upravljanje vozilima, servisiranje strojeva i drugi poslovi koji zahtijevaju povećanu koncentraciju, kao i pijenje alkohola. Obrazac za otpuštanje
Otopina za intramuskularnu primjenu 10 mg/ml. 2 ml u bezbojnim staklenim ampulama. 5 ampula u PVC spremniku. 2 spremnika (10 ampula) zajedno s uputama za uporabu nalaze se u kartonskoj kutiji. Uvjeti skladištenja
Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi od 10 do 25°C. Najbolje prije datuma
3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Na recept. Proizvođač
ZENTIVA a.s., Češka Republika
U Kabelovny 130, 10237, Prag 10, Dolní Mecholupy, Češka Republika Reklamacije u vezi sa kvalitetom lijeka šaljite na adresu ZENTIVA PHARMA doo:
Rusija, 119017, Moskva, ul. Bolshaya Ordynka, 40, zgrada 4.

Vrlo često, za depresiju, liječnici propisuju pacijentima amitriptilin, indikacije za njegovu upotrebu su različiti psiho-emocionalni poremećaji. Kod nas dugo nije bio običaj liječiti takva stanja, ali, prema najnovija istraživanja, depresija je bolest i zahtijeva liječenje.

Od nje boluje oko 20% stanovništva svih razvijenih zemalja suvremenog svijeta, što je stavlja u rang s bolestima poput kardiovaskularnih bolesti i onkologije. Glavna opasnost sastoji se u činjenici da osoba gubi ukus za život, ništa ga ne zanima, ne pojavljuju se želje. A to remeti radnu sposobnost, utječe na rad unutarnjih organa i odnose s voljenima. Bolest u početne faze rijetko se manifestira kao poremećaji tjelesnih sustava, a osoba ne smatra potrebnim posjetiti stručnjaka. A kada dođe, depresija je već teška i dugotrajna.

Uz suvremeni ritam života s brojnim problemima, teškim situacijama i nestabilnošću, psiholozi i psihijatri sve češće dijagnosticiraju depresiju. Obično se ova bolest razvija nakon teške stresne situacije, kojoj je prethodilo dugo emocionalno prenaprezanje: ozbiljna bolest voljeni, koji je završio njegovom smrću, valom gašenja i otkaza, dugim pripremama za ispit i nepolaganjem jednog od njih itd.

Depresija se obično manifestira sljedećim simptomima:

• uzbuđenje i tjeskoba;
• stalna tjeskoba;
• ugnjetavanje;
• povećana razdražljivost;
• nemogućnost koncentracije;
• gubitak interesa za vanjski svijet.

Da biste dobili osloboditi od bolesti, potrebno je proći sveobuhvatan i prilično dugotrajno liječenje, uključujući uzimanje različitih antidepresiva, psihosocijalnu terapiju i pohađanje posebnih tečajeva koji povećavaju emocionalnu stabilnost.

Terapija lijekovima za depresiju

Liječenje lijekovi silazi na recepciju raznim sredstvima, vraćanje mentalnog i emocionalno stanje ljudski – antidepresivi. Oni imaju različite mehanizme učinci na živčani sustav, što određuje njihovu pripadnost jednoj ili drugoj klasi lijekova. Podijeljeni su u sljedeće klase:

• triciklički;
• inhibitorni;
• selektivno.

U medicini se najčešće koriste predstavnici prve klase lijekova, od kojih je jedan Amitriptyline Nycomed. Osim depresivnih stanja, ovaj lijek ima i druge indikacije za uporabu.

U psihijatriji se propisuje za razne dijagnoze, čak i vrlo teške. Amitriptyline Nycomed je učinkovit u liječenju depresije svih vrsta, uključujući neuroze koje su dovele do oštećenja mozga. Depresija sa ovisnost o alkoholu, koji se odražavaju osjećajem tjeskobe, poremećajima spavanja i nemirom.

Ovaj lijek se također propisuje za noćnu urinarnu inkontinenciju, razne fobije, poremećaje prehrane (bulimija, anoreksija), za prevenciju migrene. Često je uključena u kompleksna terapija za bolesti gastrointestinalnog trakta (čir, gastritis, krvarenje u želucu), može se propisati kada jaka bol oboljelih od raka koji boluju od reume i neuropatije.

Sastav lijeka i njegov učinak

Lijek se temelji na aktivnoj tvari amitriptilin hidroklorid. farmakološki učinak Amitriptilin Nycomed vrlo je raširen, što uzrokuje širok raspon njegova imenovanja. Ima takve učinke kao izraženi sedativ, hipnotik i antihistaminik. Osim toga, Amitriptyline Nycomed dobro ublažava tjeskobu, ima analgetski učinak, lagano stimulira živčani sustav, daje osjećaj energije i potiče zacjeljivanje čira na sluznici želuca i crijeva.

Zahvaljujući djelovanju ovog lijeka, poboljšava se raspoloženje bolesnika, uklanja se letargija, nestaje tjeskoba i emocionalni stres, poboljšava se san i vraća se apetit.

Kako koristiti Amitriptyline Nycomed?

Lijek je dostupan u dva oblika - neobložene tablete i intramuskularne injekcije. Za psiho-emocionalne poremećaje svjetlosni tip Amitriptyline Nycomed najčešće se propisuje u obliku tableta minimalne doze. Uzima se nakon jela, bez žvakanja i s dovoljno tekućine.

Specijalist propisuje dozu, ovisi o tome opće stanje pacijenta, njegovu dob i prisutnost popratne bolesti. U prosjeku, terapijski učinak lijeka javlja se unutar 3 tjedna od dana početka uzimanja.

U prvim fazama liječenja i za ne baš teška stanja propisana je minimalna doza. Ako nema poboljšanja, učestalost primjene ili doza se mogu povećati. Za teške emocionalne poremećaje ili shizofreniju, Amitriptyline Nycomed se može propisati u obliku injekcija, nakon čega slijedi tijek liječenja tabletama.

Trajanje liječenja ovisi o dijagnozi pacijenta i težini njegove bolesti, a opći terapijski tijek je najmanje mjesec dana. Maksimalni tijek uzimanja antidepresiva ne smije biti dulji od 12 mjeseci, jer to može dovesti do teških i nepovratnih komplikacija, od kojih je najteža smrt.

Kao i svaki drugi lijek, Amitriptyline Nycomed ima kontraindikacije za uporabu. Ne propisuje se pacijentima nakon infarkta miokarda iu akutnom stadiju kardiovaskularne bolesti, ako je pacijent u alkoholiziranom stanju, boluje od glaukoma zatvorenog kuta ili intraventrikularne opstrukcije. Amitriptyline Nycomed ne smije se koristiti zajedno s jakim tabletama za spavanje psihotropnih lijekova i analgetici. Ovaj lijek se ne propisuje djeci i ženama tijekom dojenja.