Itrakonazol ili flukonazol, koji je bolji za gljivice noktiju. Azoli - antifungici

Koji je danas najbolji lijek protiv gljivica na noktima? Moderna medicina nudi širok izbor lijekova i inovativnih tehnologija.

Gljivice noktiju prilično su česta bolest. Mikoza - ovo je naziv ove bolesti, može se zaraziti izravno od zaražene osobe ili ako ploča nokta ili koža dođe u dodir s pacijentovom odjećom, cipelama, osobnim stvarima ili uobičajenim predmetima. Najčešća mjesta infekcije su kupke, saune, bazeni, teretane i plaže.

Kako biste učinkovito liječili gljivice na noktima, morate odrediti koja je specifična vrsta uzrokovala leziju. Najčešće su to dermatofiti Trichophyton rubrum ili mentagrofiti. Oni čine 60 do 90 posto svih bolesti noktiju.

Međutim, infekcija je često mješovita, odnosno ploča nokta je zahvaćena nekoliko vrsta dermatofita, kao i gljivica kvasca i plijesni. Bez analize je nemoguće odgovoriti čime je točno osoba zaražena. Međutim, u prodaji postoje proizvodi koji se dobro nose sa složenim problemom.

Gljivice na noktima liječe se na različite načine

Teško oštećenje ploče nokta, kada je potpuno deformirana, naziva se hiperkarotični oblik. U ovom slučaju, samo-lijek je neprihvatljiv. U drugim slučajevima možete proći s mastima, kremama i sprejevima na bazi nekog multifungalnog djelatnog sastojka.

Najčešće terapija uključuje:

• Oralna primjena antifungalnih lijekova plus primjena sličnog lijeka na zahvaćeno područje.
• Uklanjanje zahvaćenog dijela ploče nokta pomoću keratolitičkih flastera Ureaplast, Microspora, Onychoplast, nakon čega slijedi liječenje antifungalnim lijekovima. Uklanjanje dijela ili cijele pločice ubrzava proces liječenja i obnavljanja nokta.
• Primjena antifungalnih lakova. Pomaže u složenom liječenju, kao preventivna mjera ili u samoj početnoj fazi bolesti. Trgovački nazivi lakova: Amorolfin (Amorolfine), Lotseril (aktivni sastojak amorolfin), Ciclopirox, Batrafen (na ciklopiroksu), Omorolfine.
• Primjena krema, masti, otopina i sprejeva na bazi terbinafina.
• Propisivanje oralnih sistemskih antifungalnih lijekova - Griseofulvin, Grimelan, Ketokonazol, Itrakonazol, Irunin, Terbinafine, Flukonazol i drugi. Istodobno s tabletama, vanjski agensi se propisuju ovisno o prirodi bolesti.
• U teškim slučajevima bolesti propisuju se lijekovi koji sadrže ne samo antifungalne tvari, već i antibakterijske ili kortikosteroidne komponente. Primjerice, Travocort sadrži izokonazol za gljivice i diflukortolonvalerat (kortikosteroid) koji ublažava svrbež i alergije. Pimafucort je također dobar lijek, koji sadrži antibiotik širokog spektra, antifungalni lijek i kortikosteroid.
• Kao terapija održavanja propisani su losioni s Dimeksidom - ublažava upalne procese, kapi i masti s cinkom, bakrom - ubrzavaju obnovu kože i noktiju.

Terbinafin u obliku tableta

Jedno od najpristupačnijih sredstava za oralnu, odnosno vanjsku primjenu za gljivice noktiju je terbinafin. Naziv lijeka i aktivna tvar su isti. Pogodan i za tretiranje kože, kose, sluznice. Dostupan je u obliku masti, krema, tableta, sprejeva i otopina. Rijetko se propisuje sistemski, u većini slučajeva indicirana je lokalna primjena. Spada u skupinu alilamina.

Terbinafin ima snažno fungicidno djelovanje na različite vrste dermatofita i drugih gljivica i kvasaca. Uništava međustanične membrane, a s vremenom gljivice umiru. Ovaj lijek propisan je za brojne bolesti: gljivice noktiju, mikrosporiju, mikoze uzrokovane gljivicom rubrum, trichophytosis, kandidijazu sluznice i kože.

Za lokalno liječenje gljivica Terbinafine krema, mast ili sprej propisuje se jednom dnevno. Okvirno trajanje tečaja je 1 tjedan. Ne možete prekinuti tečaj, unatoč činjenici da će se poboljšanje dogoditi nakon druge ili treće uporabe lijeka. Glavne kontraindikacije za uporabu lijekova s ​​ovom aktivnom tvari su zatajenje jetre i bubrega, kao i tumori različite prirode, psorijaza i endokrine bolesti.

Najprikladnije je koristiti sprejeve različitih proizvođača. Alkoholne otopine terbinafina brzo se apsorbiraju u ploču nokta, praktički ne ulaze u krv (manje od 5%) i odmah se suše. Tako da možete obuti čarape i cipele gotovo odmah nakon nanošenja.

Pripravci za liječenje mikoza s ovim aktivnim sastojkom:

• lamizil.
• Binafin.
• Thermikon.
• Terbasil.
• Fungoterbin.
• Exifin.
• Atifin i drugi.

Svi oni imaju isti aktivni sastojak, istu koncentraciju za određene oblike. Razlikuju se samo pomoćne tvari koje su odgovorne za omekšavanje ploče i transport aktivnih tvari u nokat. Vrijedno je odabrati na temelju individualne tolerancije i cijene.

Itrakonazol tablete

Ovo je još jedan lijek za liječenje gljivica širokog spektra djelovanja. Spada u skupinu triazola. Itrakonazol se također uspješno koristi za liječenje lezija ploče nokta, kao i terbinafin. Međutim, s oprezom se propisuje bolesnicima s bolestima jetre i bubrega.

Imena lijekova na bazi itrakonazola:

• Irunin.
• Orungal.
• Tecnazole.
• Orungamin.
• Orunite.
• Rumikoza i drugi.

Najpovoljnije su Irunin kapsule. Trajanje i tijek liječenja (s intervalima između doza) propisuje liječnik strogo pojedinačno.

Flukonazol u obliku tableta

Također pripada triazolskoj seriji lijekova, odnosno djeluje slično itrakonazolu. Njegova prednost u odnosu na srodne lijekove je što praktički ne djeluje na ljudsku patogenu mikrofloru, odnosno korisne gljivice u našem tijelu.

Ovo je relativno skup lijek koji se propisuje u rijetkim slučajevima kada pacijent ima poteškoća s imunološkim sustavom. Dakle, može se propisati ako postoje tumori, imunološka depresija, ako će pacijent biti podvrgnut operaciji ili terapiji zračenjem u bliskoj budućnosti. U uobičajenim slučajevima gljivica na noktima, flukonazol se ne preporučuje. Važno je napomenuti da ovaj lijek ima niz neugodnih nuspojava koje nisu karakteristične za druge antifungalne agense.

Analozi:

• Diflucan.
• Mikosist.
• Flukostat.

Svi ovi pripravci kapsula usmjereni su uglavnom na sustavno liječenje gljivičnih bolesti povezanih s ljudskim genitourinarnim sustavom.

Ketokonazol u obliku tableta

Prilično aktivan antifungalni lijek koji je najučinkovitiji u liječenju sustavnih lezija. Praktički nema kontraindikacija - samo intolerancija, trudnoća, dojenje, ozbiljne bolesti jetre, ali može dati niz nuspojava.

Lijekovi koji sadrže ketokonazol:

• Mycozoral.
• Fungikok.
• Oronazol.
• Dermazol.

Ova aktivna tvar također se često koristi u proizvodnji medicinskih i kozmetičkih šampona i masti. Na primjer, ima ga u Nizoral šamponu i Perhotalu.

Video: Antifungalni lijekovi

Ukratko ćemo opisati glavne lijekove za gljivice noktiju

Na najmanju sumnju na gljivice noktiju, odmah idite liječniku

Moderna farmakologija može ponuditi niz antifungalnih lijekova koji utječu na mnoge vrste mikrofunga. Neki od lijekova mogu se klasificirati kao specijalizirani za liječenje određenih skupina bolesti. Na primjer, djeluju lijekovi koji se temelje na ketokonazolu ili flukonazolu.

Mikolozi najčešće propisuju proizvode na bazi terbinafina ili itrakonazola za liječenje gljivica noktiju. Neki od lijekova koji se temelje na njima naširoko su reklamirani i prilično su skupi. Istodobno, učinak takvih popularnih lijekova dobro je proučen, što omogućuje liječnicima da preporuče ove posebne lijekove.

Ako problem nije otišao predaleko, možete pokušati sami liječiti. Da biste to učinili, morate posebnim zakrpama omekšati oštećeni dio ploče i ukloniti ga. Zatim odaberite mast, kremu ili sprej za lokalnu primjenu na bazi terbinafina ili itrakonazola i koristite ih prema uputama.

Za uklanjanje neugodnih osjeta prikladne su masti s kortikosteroidima. Cinkove i bakrene masti pridonijet će obnovi kože. Ako terapija ne daje rezultate, potrebno je obratiti se liječniku. Moguć je ne samo gubitak nokta, već i sustavno oštećenje organizma gljivicama.

Posljednjih desetljeća bilježi se značajan porast gljivičnih bolesti. To je zbog mnogih čimbenika, a posebno zbog široke uporabe antibiotika širokog spektra, imunosupresiva i drugih skupina lijekova u medicinskoj praksi.

Zbog trenda porasta gljivičnih bolesti (i površinskih i teških visceralnih mikoza povezanih s HIV infekcijom, onkohematoloških bolesti), razvoja rezistencije patogena na postojeće lijekove, identifikacije gljivičnih vrsta koje su se prije smatrale nepatogenima (trenutačno se smatraju potencijalnim) uzročnici mikoza oko 400 vrsta gljivica), potreba za učinkovitim antimikoticima je porasla.

Antifungici (antimikotici) su lijekovi koji djeluju fungicidno ili fungistatski, a koriste se za prevenciju i liječenje mikoza.

U liječenju gljivičnih oboljenja koristi se niz lijekova različitih po podrijetlu (prirodni ili sintetski), spektru i mehanizmu djelovanja, protugljivičnom učinku (fungicidno ili fungistatsko), indikacijama za primjenu (lokalne ili sustavne infekcije), načinu primjene (oralno). , parenteralno, eksterno).

Postoji nekoliko klasifikacija lijekova koji pripadaju skupini antimikotika: prema kemijskoj strukturi, mehanizmu djelovanja, spektru djelovanja, farmakokinetici, podnošljivosti, osobitostima kliničke primjene itd.

Prema kemijskoj strukturi, antifungici se klasificiraju na sljedeći način:

1. Polienski antibiotici: nistatin, levorin, natamicin, amfotericin B, mikoheptin.

2. Derivati ​​imidazola: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oksikonazol, butokonazol.

3. Derivati ​​triazola: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol.

4. Alilamini (derivati ​​N-metilnaftalena): terbinafin, naftifin.

5. Ehinokandini: kaspofungin, mikafungin, anidulafungin.

6. Lijekovi drugih skupina: griseofulvin, amorolfin, ciklopiroks, flucitozin.

Podjela antifungalnih lijekova prema glavnim indikacijama za uporabu prikazana je u klasifikaciji D.A. Kharkevich (2006):

I. Lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih patogenim gljivicama:

1. Za sistemske ili duboke mikoze (kokcidioidomikoza, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza, kriptokokoza, blastomikoza):

Antibiotici (amfotericin B, mikoheptin);

Derivati ​​imidazola (mikonazol, ketokonazol);

Derivati ​​triazola (itrakonazol, flukonazol).

2. Za epidermomikozu (dermatomikoza):

Antibiotici (griseofulvin);

derivati ​​N-metilnaftalena (terbinafin);

Derivati ​​nitrofenola (kloronitrofenol);

Pripravci joda (alkoholna otopina joda, kalijev jodid).

II. Lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih oportunističkim gljivicama (primjerice, kandidijaza):

Antibiotici (nistatin, levorin, amfotericin B);

Derivati ​​imidazola (mikonazol, klotrimazol);

Biskvaterne amonijeve soli (dekvalinijev klorid).

U kliničkoj praksi antifungici se dijele u 3 glavne skupine:

1. Lijekovi za liječenje dubokih (sistemskih) mikoza.

2. Pripravci za liječenje epidermofitoze i trihofitoze.

3. Lijekovi za liječenje kandidijaze.

Izbor lijekova u liječenju mikoza ovisi o vrsti uzročnika i njegovoj osjetljivosti na lijek (potrebno je propisati lijekove odgovarajućeg spektra djelovanja), farmakokinetici lijeka, toksičnosti lijeka, kliničkoj stanje bolesnika itd.

Gljivične bolesti poznate su jako dugo, još od antike. Međutim, uzročnici dermatomikoze i kandidijaze identificirani su tek sredinom 19. stoljeća, početkom 20. stoljeća. Opisani su uzročnici mnogih visceralnih mikoza. Prije pojave antimikotika u medicinskoj praksi za liječenje mikoza koristili su se antiseptici i kalijev jodid.

Godine 1954. otkriveno je protugljivično djelovanje u biljci poznatoj još od kasnih 40-ih. XX. stoljeća polienski antibiotik nistatin, pa je stoga nistatin postao široko korišten za liječenje kandidijaze. Pokazalo se da je antibiotik griseofulvin vrlo učinkovito sredstvo protiv gljivica. Griseofulvin je prvi put izoliran 1939. godine i korišten za gljivične bolesti biljaka, au medicinsku praksu uveden je 1958. godine i bio je povijesno prvi specifični antimikotik za liječenje dermatomikoze kod ljudi. Za liječenje dubokih (visceralnih) mikoza počeo se koristiti još jedan polienski antibiotik - amfotericin B (dobiven u pročišćenom obliku 1956. godine). Veliki napredak u stvaranju antifungalnih sredstava datira iz 70-ih godina. XX. st., kada su sintetizirani i uvedeni u praksu derivati ​​imidazola - antimikotici druge generacije - klotrimazol (1969.), mikonazol, ketokonazol (1978.) itd. Antimikotici treće generacije uključuju derivate triazola (itrakonazol - sintetiziran 1980., flukonazol - sintetiziran 1982.). ), čija je aktivna uporaba započela 90-ih, i alilamini (terbinafin, naftifin). Antimikotici IV generacije - novi lijekovi koji su već registrirani u Rusiji ili su u fazi kliničkih ispitivanja - liposomalni oblici polienskih antibiotika (amfotericin B i nistatin), derivati ​​triazola (vorikonazol - stvoren 1995., posakonazol - registriran u Rusiji krajem 2007. , ravukonazol - nije registriran u Rusiji) i ehinokandini (kaspofungin).

Polienski antibiotici- proizvedeni antimikotici prirodnog podrijetla Streptomyces nodosum(amfotericin B), Actinomyces levoris Krass(levorin), aktinomiceta Streptoverticillium mycoheptinicum(mikoheptin), aktiomiket Streptomyces noursei(nistatin).

Mehanizam djelovanja polienskih antibiotika je dovoljno proučen. Ovi lijekovi snažno se vežu za ergosterol stanične membrane gljivica, narušavaju njezin integritet, što dovodi do gubitka staničnih makromolekula i iona te do lize stanice.

Polieni imaju najširi spektar antifungalnog djelovanja in vitro među antimikoticima. Amfotericin B, kada se koristi sustavno, aktivan je protiv većine gljivica sličnih kvascima, filamentoznih i dimorfnih gljiva. Lokalnom primjenom polieni (nistatin, natamicin, levorin) djeluju prvenstveno na Candida spp. Polieni su aktivni protiv nekih protozoa - Trichomonas (natamicin), Leishmania i ameba (amfotericin B). Uzročnici zigomikoze su neosjetljivi na amfotericin B. Dermatomycetes (rod) su otporni na poliene Trichophyton, Microsporum I Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi i tako dalje.

Nistatin, levorin i natamicin koriste se lokalno i oralno za kandidijazu, uklj. kandidijaza kože, gastrointestinalne sluznice, genitalna kandidijaza; amfotericin B se primarno koristi za liječenje teških sistemskih mikoza i do sada je jedini polienski antibiotik za intravensku primjenu.

Svi polieni praktički se ne apsorbiraju iz probavnog trakta kada se uzimaju oralno, a s površine netaknute kože i sluznice kada se primjenjuju lokalno.

Uobičajene sistemske nuspojave poliena kada se uzimaju oralno su: mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu i alergijske reakcije; kada se koristi lokalno - iritacija i peckanje kože.

80-ih godina prošlog stoljeća razvijen je niz novih lijekova na bazi amfotericina B - lipid-asociranih oblika amfotericina B (liposomalni amfotericin B - Ambizome, lipidni kompleks amfotericina B - Abelset, koloidna disperzija amfotericina B - Amphocil), koji su trenutno uvodi se u kliničku praksu.praksa. Odlikuju se značajnim smanjenjem toksičnosti uz zadržavanje antifungalnog učinka amfotericina B.

Liposomski amfotericin B je moderni oblik doziranja amfotericina B inkapsuliranog u liposome (vezikule koje nastaju kada se fosfolipidi dispergiraju u vodi) i bolje se podnosi.

Liposomi, dok su u krvi, dugo ostaju netaknuti; otpuštanje djelatne tvari događa se samo u kontaktu sa stanicama gljivica prilikom ulaska u tkiva zahvaćena gljivičnom infekcijom, dok liposomi osiguravaju cjelovitost lijeka u odnosu na normalna tkiva.

Za razliku od konvencionalnog amfotericina B, liposomski amfotericin B stvara veće koncentracije u krvi od konvencionalnog amfotericina B, praktički ne prodire u bubrežno tkivo (manje je nefrotoksičan), ima izraženija kumulativna svojstva, poluvrijeme života je prosječno 4-6 dana, s dugim - rok upotrebe može se produžiti na 49 dana. Nuspojave (anemija, vrućica, zimica, hipotenzija), u usporedbi sa standardnim lijekom, javljaju se rjeđe.

Indikacije za primjenu liposomalnog amfotericina B su teški oblici sistemskih mikoza u bolesnika sa zatajenjem bubrega, s neučinkovitošću standardnog lijeka, s njegovom nefrotoksičnošću ili teškim reakcijama na intravensku infuziju koje se ne mogu kontrolirati premedikacijom.

Azoli(derivati ​​imidazola i triazola) najveća su skupina sintetskih antimikotika.

Ova grupa uključuje:

Azoli za sustavnu primjenu - ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol;

Azoli za lokalnu primjenu - bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oksikonazol, ekonazol, ketokonazol.

Prvi od predloženih sistemskih azola (ketokonazol) trenutno se iz kliničke prakse zamjenjuje triazolima - itrakonazolom i flukonazolom. Ketokonazol je praktički izgubio svoju važnost zbog visoke toksičnosti (hepatotoksičnost) i koristi se uglavnom lokalno.

Svi azoli imaju isti mehanizam djelovanja. Antifungalni učinak azola, poput polienskih antibiotika, posljedica je kršenja cjelovitosti stanične membrane gljivica, ali mehanizam djelovanja je drugačiji: azoli ometaju sintezu ergosterola, glavne strukturne komponente stanične membrane gljivica. Učinak je povezan s inhibicijom enzima ovisnih o citokromu P450, uklj. 14-alfa-demetilaza (sterol-14-demetilaza), koja katalizira reakciju pretvaranja lanosterola u ergosterol, što dovodi do poremećaja sinteze ergosterola u staničnoj membrani gljiva.

Azoli imaju široki spektar antifungalnog djelovanja i imaju pretežno fungistatski učinak. Azoli za sustavnu primjenu aktivni su protiv većine patogena površinskih i invazivnih mikoza, uključujući Candida spp.(uklj. Candida albicans Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Obično je slabo osjetljiv ili otporan na azole Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. i zigomicete (klasa Zigomicete). Azoli ne djeluju na bakterije i protozoe (osim Leishmania major).

Vorikonazol i itrakonazol imaju najširi spektar djelovanja od oralnih antimikotika. Oba se razlikuju od ostalih azola djelovanjem protiv plijesni Aspergillus spp. Vorikonazol se razlikuje od itrakonazola po visokoj aktivnosti protiv Candida krusei I Candida grabrata, kao i veću učinkovitost protiv Fusarium spp. I Pseudallescheria boydii.

Azoli primijenjeni lokalno djeluju prvenstveno protiv Candida spp., dermatomicete ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) I Malassezia furfur(sin. Pityrosporum orbiculare). Djeluju i na niz drugih gljivica uzročnika površinskih mikoza, na neke gram-pozitivne koke i korinebakterije. Klotrimazol pokazuje umjereno djelovanje protiv anaeroba ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis), u visokim koncentracijama – u odnosu na Trichomonas vaginalis.

Sekundarna rezistencija gljivica rijetko se razvija kada se koriste azoli. Međutim, s dugotrajnom primjenom (primjerice, u liječenju kandidoznog stomatitisa i ezofagitisa u pacijenata zaraženih HIV-om u kasnoj fazi), postupno se razvija rezistencija na azole. Postoji nekoliko mogućih načina za razvoj otpornosti. Glavni mehanizam otpora Candida albicans uzrokovane nakupljanjem genskih mutacija ERG11, koji kodira sterol 14-demetilazu. Kao rezultat toga, gen citokroma prestaje se vezati za azole, ali ostaje dostupan prirodnom supstratu, lanosterolu. Unakrsna rezistencija se razvija na sve azole. Osim toga, na Candida albicans I Candida grabrata rezistencija može biti posljedica uklanjanja lijekova iz stanice pomoću nosača, uklj. ovisni o ATP-u. Također je moguće pojačati sintezu sterol 14-demetilaze.

Pripravci za lokalnu primjenu, kada se stvaraju visoke koncentracije na mjestu djelovanja, mogu djelovati fungicidno na neke gljivice.

Farmakokinetika azola. Azoli za sustavnu primjenu (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) dobro se apsorbiraju kada se uzimaju oralno. Bioraspoloživost ketokonazola i itrakonazola može značajno varirati ovisno o razini želučane kiselosti i unosu hrane, dok apsorpcija flukonazola nije neovisna ni o želučanom pH niti o unosu hrane. Triazoli se metaboliziraju sporije od imidazola.

Flukonazol i vorikonazol se koriste oralno i intravenski, ketokonazol i itrakonazol samo oralno. Farmakokinetika vorikonazola, za razliku od drugih sistemskih azola, je nelinearna - s povećanjem doze 2 puta, AUC se povećava 4 puta.

Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol i vorikonazol se distribuiraju u većinu tkiva, organa i bioloških tekućina u tijelu, stvarajući u njima visoke koncentracije. Itrakonazol se može akumulirati u koži i pločama nokta, gdje su njegove koncentracije nekoliko puta veće od koncentracija u plazmi. Itrakonazol praktički ne prodire u slinu, intraokularnu i cerebrospinalnu tekućinu. Ketokonazol slabo prolazi BBB i detektira se u cerebrospinalnoj tekućini samo u malim količinama. Flukonazol dobro prolazi kroz BBB (njegova razina u cerebrospinalnoj tekućini može doseći 50-90% razine u plazmi) i krvno-oftalmološku barijeru.

Sistemski azoli se razlikuju po duljini poluživota: T1/2 ketokonazola - oko 8 sati, itrakonazola i flukonazola - oko 30 sati (20-50 sati). Svi sistemski azoli (osim flukonazola) metaboliziraju se u jetri i izlučuju prvenstveno kroz gastrointestinalni trakt. Flukonazol se razlikuje od drugih antifungalnih sredstava po tome što se izlučuje putem bubrega (uglavnom nepromijenjen - 80-90%).

Azoli za topikalnu primjenu (klotrimazol, mikonazol i dr.) slabo se apsorbiraju kada se uzimaju oralno, pa se stoga koriste za lokalno liječenje. Ovi lijekovi stvaraju visoke koncentracije u epidermisu i ispod slojeva kože, koje premašuju MIC za glavne patogene gljivice. Najdulje vrijeme polueliminacije iz kože zabilježeno je za bifonazol (19-32 sata). Sistemska apsorpcija kroz kožu je minimalna. Na primjer, lokalnom primjenom bifonazola zdrava koža apsorbira 0,6-0,8%, a upaljena koža 2-4%. Kod vaginalne primjene klotrimazola, apsorpcija je 3-10%.

Općepriznato čitanja na propisivanje sistemskih azola: kožna kandidijaza, uključujući intertriginoznu kandidijazu (gljivični pelenski osip kožnih nabora i područja prepona); onihomikoza, kandidozna paronihija; keratomikoza (pityriasis versicolor, trichosporosis); dermatofitoza, uključujući površinsku trihofitozu glatke kože lica, trupa i vlasišta, infiltrativno-supurativnu trihofitozu, epidermofitiju prepona i stopala, mikrosporiju; potkožne mikoze (sporotrihoza, kromomikoza); pseudoaleskerioza; vulvovaginalna kandidijaza, kolpitis i balanopostitis; kandidijaza sluznice usne šupljine, ždrijela, jednjaka i crijeva; sistemska (generalizirana) kandidijaza, uklj. kandidemija, diseminirana, visceralna kandidijaza (kandidozni miokarditis, endokarditis, bronhitis, pneumonija, peritonitis, kandidijaza mokraćnog sustava); duboke endemske mikoze, uključujući kokcidioidomikozu, parakokcidioidomikozu, histoplazmozu i blastomikozu; kriptokokoza (kože, pluća i drugih organa), kriptokokni meningitis; prevencija gljivičnih infekcija kod bolesnika sa smanjenim imunitetom, transplantiranim organima i malignim novotvorinama.

Indikacije na propisivanje lokalnih azola: kožna kandidijaza, kandidozna paronihija; dermatofitoza (atletsko stopalo i trihofitoza glatke kože, šaka i stopala, mikrosporija, favus, onihomikoza); pityriasis (raznobojni) lišaj; eritrasma; seboreični dermatitis; kandidijaza usne šupljine i ždrijela; kandidijazni vulvitis, vulvovaginitis, balanitis; trihomonijaza.

Nuspojave Sistemski azoli uključuju:

Poremećaji gastrointestinalnog trakta, uklj. bol u trbuhu, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, kolestatska žutica;

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa, uklj. glavobolja, vrtoglavica, pospanost, parestezija, tremor, konvulzije, zamagljen vid;

hematološke reakcije - trombocitopenija, agranulocitoza;

alergijske reakcije - kožni osip, svrbež, eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom.

Pri vanjskoj primjeni azola u 5% slučajeva javlja se osip, svrbež, peckanje, hiperemija, ljuštenje kože, rijetko kontaktni dermatitis.

Kod intravaginalne primjene azola: svrbež, peckanje, hiperemija i oticanje sluznice, vaginalni iscjedak, pojačano mokrenje, bol tijekom spolnog odnosa, osjećaj pečenja u penisu seksualnog partnera.

Interakcija azola. Budući da azoli inhibiraju oksidativne enzime sustava citokroma P450 (ketokonazol > itrakonazol > flukonazol), ovi lijekovi mogu promijeniti metabolizam drugih lijekova i sintezu endogenih spojeva (steroida, hormona, prostaglandina, lipida itd.).

Alilamini- sintetičke droge. Djeluju pretežno fungicidno. Za razliku od azola, oni blokiraju ranije faze sinteze ergosterola. Mehanizam djelovanja je posljedica inhibicije enzima skvalen epoksidaze, koji zajedno sa skvalen ciklazom katalizira pretvorbu skvalena u lanosterol. To dovodi do nedostatka ergosterola i intracelularnog nakupljanja skvalena, što uzrokuje smrt gljivica. Alilamini imaju širok spektar djelovanja, međutim klinički je značajan samo njihov učinak na uzročnike dermatomikoze, pa su glavne indikacije za primjenu alilamina dermatomikoza. Terbinafin se koristi lokalno i oralno, naftifin se koristi samo lokalno.

Ehinokandini. Kaspofungin je prvi lijek iz nove skupine antimikotika - ehinokandina. Istraživanje tvari iz ove skupine počelo je prije otprilike 20 godina. Trenutno su kaspofungin, mikafungin i anidulafungin registrirani u Rusiji. Kaspofungin je polusintetski lipopeptidni spoj sintetiziran iz proizvoda fermentacije Glarea lozoyensis. Mehanizam djelovanja ehinokandina povezan je s blokadom sinteze (1,3)-β-D-glukana, sastavnog dijela stanične stijenke gljivica, što dovodi do poremećaja njegovog stvaranja. Kaspofungin je aktivan protiv Candida spp. uklj. sojevi otporni na azole (flukonazol, itrakonazol), amfotericin B ili flucitozin, koji imaju drugačiji mehanizam djelovanja. Djeluje protiv raznih patogenih gljiva roda Aspergillus, kao i vegetativni oblici Pneumocystis carinii. Otpornost na echinocandidu javlja se kao rezultat mutacije gena FKS1 , koji kodira veliku podjedinicu (1,3)-β-D-glukan sintaze.

Kaspofungin se koristi samo parenteralno, jer bioraspoloživost kada se uzima oralno nije veća od 1%.

Kaspofungin se propisuje za empirijsku terapiju u bolesnika s febrilnom neutropenijom sa sumnjom na gljivičnu infekciju, s kandidijazom orofarinksa i jednjaka, invazivnom kandidijazom (uključujući kandidemiju), invazivnom aspergilozom s neučinkovitošću ili netolerancijom na druge vrste terapije (amfotericin B, amfotericin B na lipidima). nosači i/ili itrakonazol).

Budući da (1,3)-β-D-glukan nije prisutan u stanicama sisavaca, kaspofungin djeluje samo na gljivice, stoga se dobro podnosi i ima mali broj nuspojava (obično ne zahtijeva prekid terapije), uključujući . groznica, glavobolja, bol u trbuhu, povraćanje. Postoje izvješća o slučajevima alergijskih reakcija (osip, oticanje lica, svrbež, osjećaj vrućine, bronhospazam) i anafilaksije do kojih je došlo tijekom primjene kaspofungina.

PM drugih grupa. Antifungalni lijekovi drugih skupina uključuju sredstva za sustavnu (griseofulvin, flucitozin) i lokalnu (amorolfin, ciklopiroks) primjenu.

Griseofulvin je jedno od prvih antifungalnih sredstava prirodnog porijekla - antibiotik koji proizvodi gljivica plijesan Penicillium nigricans (griseofulvum). Griseofulvin ima uski spektar djelovanja - djelotvoran je samo protiv dermatomiceta. Koristi se interno u liječenju teških oblika dermatomikoze, koji se teško liječe vanjskim antifungalnim sredstvima.

Amorolfin je sintetski antimikotik širokog spektra za lokalnu primjenu (u obliku laka za nokte).

Ciklopiroks je sintetski lijek za lokalnu primjenu.

Flucitozin je fluorirani pirimidin čiji se mehanizam djelovanja razlikuje od ostalih antimikotika. Koristi se intravenozno za liječenje sistemskih infekcija, uklj. generalizirana kandidijaza, kriptokokoza, kromoblastoza, aspergiloza (samo u kombinaciji s amfotericinom B).

Odabir antimikotika temelji se na kliničkoj slici i rezultatima laboratorijskih pretraga na gljivice. Mnogi autori među te studije uključuju sljedeće:

1. Mikroskopiranje nativnih preparata sputuma, eksudata, krvi, strugotina s jezika, krajnika, mikrobiopsija itd.

2. Mikroskopiranje obojenih preparata (biosupstrata). U ovom slučaju važno je otkriti ne samo stanice gljivica, već i njihove vegetativne oblike - stanice pupanja, micelij, pseudomicelij.

3. Kulturalno mikroskopsko ispitivanje s inokulacijom materijala na hranjivim podlogama radi utvrđivanja vrste i soja gljivice uzročnika.

4. Citološka pretraga biosupstrata.

5. Histološki pregled biopsija (procjena invazivnosti procesa).

6. Imunološkim dijagnostičkim metodama utvrđuju se protutijela na gljivice, kao i senzibilizacija i preosjetljivost na njih.

7. Određivanje biljega metabolita gljivica Candida azokromatografskim praćenjem. Glavni marker metabolita je D-arabinitol (pozadinska koncentracija u krvi je od 0 do 1 μg / ml, u cerebrospinalnoj tekućini - 2-5 μg / ml). Ostale markerske komponente stanične stijenke gljivica Candida su manoza (normalno u krvnom serumu djece - do 20-30 μg/ml) i manitol (normalno - do 12-20 μg/ml).

8. Detekcija specifičnih antigena kandide (metodom lateks aglutinacije i enzimskim imunotestom za određivanje manana) tipična je za bolesnike s generaliziranim i visceralnim oblicima kandidijaze, a rijetko se nalazi u površinskim oblicima.

Kod dubokih mikoza obavezna je primjena navedenih laboratorijskih dijagnostičkih metoda.

Koncentracije antifungalnih lijekova u krvi određuju se samo u sklopu znanstvenih istraživanja. Iznimka je flucitozin - njegove nuspojave ovise o dozi, au slučaju zatajenja bubrega koncentracija u krvi brzo doseže toksičnu razinu. Učinkovitost i štetni učinci azola i amfotericina B nisu izravno povezani s njihovim koncentracijama u serumu.

Trenutno su u razvoju antimikotici koji su predstavnici već poznatih skupina antimikotika, kao i oni koji pripadaju novim klasama spojeva: korinekandin, fuzakandin, sodarini, cispentacin, azoksibacilin.

Droge

droge - 3657 ; Trgovačka imena - 204 ; Aktivni sastojci - 35

Djelatna tvar	Trgovačka imena
Informacije su odsutne

Glavni uvjet za učinkovito liječenje kandidijaze kod žena je etiotropna terapija, koja je usmjerena izravno na uklanjanje gljivica Candida. U tu svrhu koriste se tablete za drozd. Arsenal tableta je ogroman.

Proizvode se u dvije vrste:

• vaginalno (lokalno djelovanje);
• sustavno djelovanje.

Ako je ginekolog utvrdio blagi stupanj drozda, za liječenje su dovoljne tablete za lokalnu primjenu. Lokalne (vaginalne) tablete stavljaju se izravno u rodnicu. U pravilu, režim je jednostavan: 1 tableta - 1 put dnevno, navečer, noću. Trajanje liječenja ovisi o obliku bolesti. Za liječenje akutne kandidijaze potrebno je 5-7 dana, tijek liječenja kronične kandidijaze je najmanje dva tjedna.

Najpopularniji i najčešće propisani lokalni lijekovi ginekologa: čepići Pimafucin, Econazole, Livarol, Ginezol, Gino-Pevaril, tablete i čepići na bazi klotrimazola.

1. Pimafucin je popularan i prilično učinkovit lijek odobren za liječenje žena tijekom trudnoće i dojenja. Dostupan u obliku tableta, čepića i masti. Pimafucin se dobro podnosi i ne izaziva alergijske reakcije, a poznat je i kao netoksičan lijek. Sadrži aktivni sastojak širokog spektra - antifungalni antibiotik natamicin.


2. Livarol je siguran i učinkovit antimikotik s aktivnom tvari ketokonazol. Može se koristiti tijekom trudnoće (osim u prvom tromjesečju). Lijek se prodaje u obliku čepića. Liječenje akutnog oblika kandidijaze traje 5 dana, liječenje kroničnog oblika - najmanje 10.
3. Klotrimazol je antimikotik u obliku tableta, kreme, praha, masti i otopine za vanjsku upotrebu. Ne može se koristiti za liječenje tijekom trudnoće i dojenja.
4. Hexicon - lijek je dostupan u obliku čepića, kreme, topikalne otopine i gela. Ovaj antiseptik s aktivnom tvari klorheksidin diglukonat pokazuje izvrsne rezultate u liječenju kandidijaze kod trudnica, a koristi se prije poroda za sanaciju.

Liječenje bolesti samo lokalnim lijekovima dopušteno je prvi put kada se kandidijaza javlja u akutnom obliku. Svi ostali slučajevi tretiraju se sveobuhvatno - sustavni lijekovi se kombiniraju s lokalnim lijekovima.

Sistemske tablete

Djelatna tvar, koja se nalazi u sistemskim tabletama, apsorbira se izravno u krv kroz gastrointestinalni trakt i tako se raspršuje po tijelu, utječući na zahvaćene organe. Aktivna tvar lijekova ostaje u tijelu dugo vremena, a nakon provedene antifungalne terapije izlučuje se iz tijela putem bubrega.

Kandidijaza se liječi tabletama koje sadrže različite aktivne tvari:

• flukonazol;
• natamicin;
• ketokonazol;
• mikonazol;
• nistatin.

Tablete i drugi lijekovi razlikuju se ne samo po dozi, već i po tome koliko brzo se apsorbiraju u tijelo.

Ono što je zajedničko svim antimikoticima je mehanizam djelovanja: suzbijaju razmnožavanje patogenih gljivica, a nakon određenog vremena micelij gljivice Candida biva potpuno uništen.

Ginekolozi preferiraju sustavne lijekove koji se temelje na tri aktivne tvari: flukonazol, itrakonazol i ketokonazol.

Postoji mnogo komercijalnih naziva lijekova, ali nema toliko aktivnih sastojaka na temelju kojih se proizvode.

flukonazol

Ovaj lijek za kandidijazu, proizveden u kapsulama, smatra se "zlatnim standardom" u liječenju kandidijaze. Na njih je osjetljiva većina vrsta patogenih gljivica Candida, uključujući i najčešćeg uzročnika Candidu albicans. Prednost lijeka: lijek ne uzrokuje otpornost gljivica, a također ga pacijenti dobro podnose i ima prikladan režim doziranja:

• dnevno – 1 kapsula (150 mg) – za akutnu kandidijazu;
• 1 kapsula (150 mg) – 3 dana zaredom – za kronične bolesti;
• 1 kapsula (150 mg) – tjedno, 3 ili 6 mjeseci – za prevenciju.

Itrakonazol

Uobičajene i prilično učinkovite tablete za drozd, ali se propisuju ako je flukonazol individualno netolerantan ili ako je neučinkovit.

Tijek liječenja i režim ovise o obliku bolesti:

• za akutnu kandidijazu - 200 mg jednom dnevno 3 dana zaredom;
• za kronične - 100-200 mg dnevno - tjedan dana zaredom;
• za prevenciju relapsa - 100 mg na prvi dan menstruacije - 3 mjeseca.

Ketokonazol

Ovaj lijek za drozd, kao i prethodni, smatra se rezervnim lijekom. Što to znači? Liječenje itrakonazolom i ketokonazolom nikada se ne propisuje, koriste se samo ako nema učinkovitog učinka flukonazola. Ovaj lijek se koristi prema jednostavnoj shemi isključivo za liječenje drozda:

• 1 tableta lijeka (200 mg) 2 puta dnevno ili 2 tablete (400 mg) - jednom dnevno, 5 dana zaredom.

Prevencija recidiva se ne provodi tabletama ketokonazola.Dostupni su i drugi sistemski lijekovi za drozd - popis se može produžiti.

Bez obzira na to koliko su popularne i učinkovite tablete, masti, kapsule i čepići za drozd, ako se koriste nepravilno, oni će uzrokovati samo štetu, na primjer, pretvorit će bolest iz akutnog oblika u kronični. Zbog toga liječenje kandidijaze treba propisati samo liječnik. Samoliječenje i samodijagnoza su neprihvatljivi za bilo koju bolest.

Pomaže li soda bikarbona?

Ispiranje sodom je popularna i dokazana metoda kod kuće u borbi protiv drozda. Otopina sode čisti vaginu od bakterija i gljivica. Gljivice Candida bujaju u kiseloj sredini vagine. Pretvaranje kiselog okruženja u alkalno je jednostavno: ispiranje sodom (soda je alkalija).

Otopina sode sprječava razmnožavanje gljivica uništavajući njihova mikrovlakna. Ispiranje sodom također pomaže kod vanjskih manifestacija drozda: otopina sode smanjuje svrbež i peckanje, uklanja neugodan vaginalni iscjedak.

Je li moguće izliječiti soor sodom? Liječnici propisuju ispiranje sodom kao dodatni tretman u složenom liječenju kandidijaze. Najučinkovitiji učinak postiže se ispiranjem sodom u kombinaciji s upotrebom antifungalnih lijekova: supozitorija, masti, tableta.

Učinak ispiranja će se povećati ako nakon postupka koristite mast koja sadrži levorin ili nistatin.

veneradoc.ru

Opće informacije o bolesti i lijekovima

Bolest, poznata kao soor, uzrokovana je gljivicama iz roda Candida. Brza reprodukcija na sluznici usta, nazofarinksa i vanjskih genitalija dovodi do pojave karakterističnog bijelog sirastog premaza, zbog čega se pojavio naziv bolesti. Uz vanjske znakove prisutnosti gljivične flore, formira se fokus lokalne upale s razvojem simptoma svrbeža, pečenja, crvenila i boli. Vjeruje se da provocirajući čimbenici mogu biti poremećaj imunološkog sustava, nepoštivanje higijenskih standarda, ozljeda sluznice i prijenos infekcije od zaražene osobe.

Dugogodišnji liječnici sjećaju se da je prije nekoliko desetljeća, kako bi se uklonio drozd, bilo potrebno podvrgnuti dugom tijeku konzervativne terapije, koja je uključivala mehaničko čišćenje zahvaćenih površina, propisivanje antibakterijskih i protuupalnih lijekova, stimulaciju imunološkog sustava. sustav i utvrda. Otkriće flukonazola, djelatne tvari koja djeluje protiv nekoliko vrsta Candide, označilo je početak nove ere u liječenju neugodne bolesti. Dobri i brzi rezultati, kao i gotovo potpuni izostanak nuspojava, izazvali su pometnju u medicinskoj javnosti.

Prvi lijek koji je sadržavao flukonazol u ovalnim kapsulama za unutarnju primjenu pojavio se u Francuskoj i zvao se Diflucan. Patent za izum, prema načelu zajedničkom svim farmakološkim otkrićima, otkupilo je nekoliko desetaka farmaceutskih proizvodnih tvrtki. Pojavili su se generici - proizvodi sličnog sastava, ali različitih imena, uključujući proizvode domaće proizvodnje - Flukonazol.

Svaki proizvođač samostalno određuje svoju politiku cijena u pogledu troškova lijekova. Diflucan je nekoliko puta skuplji od flukonazola. Ruski lijek proizvodi se u zemlji, što eliminira troškove isporuke i carine. Prosječna cijena u ljekarni, ovisno o regiji, kreće se od 20 do 50 rubalja, što je 4 puta jeftinije od originalnog proizvoda u istoj dozi i predstavlja značajnu razliku.

S obzirom na jednaku količinu istog aktivnog sastojka u kapsulama Diflucan i Fluconazole, u početku možete zaključiti da su predstavljeni proizvodi ekvivalentni i odabrati jeftiniji ruski lijek. Prema pregledima pacijenata, još uvijek postoje razlike koje vas tjeraju na razmišljanje o ispravnosti prvog dojma.

Slične karakteristike

Upute koje su uključene u pakiranje svih farmakoloških sredstava pomoći će vam da usporedite načelo djelovanja i opseg primjene Diflucan i Fluconazole. Prije svega, obratite pozornost na slične karakteristike:

• Količina aktivne tvari. Dostupne su kapsule s različitim sadržajem flukonazola - od 25 do 150 mg. Za liječenje složenih generaliziranih infekcija postoji oblik otpuštanja u obliku otopine.
• Indikacije za upotrebu. Bolesti uzrokovane gljivicama roda Candida s dominantnim oštećenjem sluznice, kao i dodavanjem gljivične infekcije tijeku upalnog procesa bakterijske ili virusne prirode. Djelatna tvar ruskog flukonazola i francuskog diflukana jednako je učinkovita protiv simptoma drozda.
• Bioraspoloživost. Mehanizam apsorpcije djelatne tvari isti je za oba lijeka. U malim koncentracijama flukonazol se otkriva u slini, znoju, krvi, suzama, spermi, urinu i majčinom mlijeku, odnosno u svim biološkim tekućinama ljudskog tijela.
• Izlučivanje. Uništavanje produkata razgradnje i zaostalih molekula događa se filtracijom u bubrezima, nakon čega produkt napušta tijelo kao dio konačnog urina.

Brzina djelovanja. Maksimalna koncentracija lijeka u krvi postiže se unutar 30 minuta nakon uzimanja kapsule s lijekom.

Nuspojave. Upute za lijekove koji sadrže flukonazol kao glavni aktivni sastojak sadrže iste podatke o negativnim učincima. Mogući problemi s probavom, nadutost, manifestacije crijevne disbioze. Oba lijeka se preporučuju s oprezom kod kroničnih bolesti jetre i bubrega.

Kontraindikacije. Trudnoća, dojenje i djeca mlađa od 4 godine ograničavaju upotrebu flukonazola i diflukana, što je opisano u uputama za lijekove bilo kojeg proizvođača.

Nema vidljivih razlika između Diflucana i Fluconazolea, no mnogi liječnici svojim pacijentima preporučuju da se odluče za francuski lijek, što je uzrokovano postojećim razlikama koje mogu proći nezapaženo pri površnoj usporedbi.

Razlike između lijekova

Ponovno čitanje uputa pomoći će razjasniti neke točke koje jasno pokazuju razliku između dva lijeka na bazi flukonazola:

• Pomoćne komponente. Napomena za francuski Diflucan detaljno opisuje dodatne tvari uključene u kapsulu. Ruski proizvođač nije smatrao potrebnim navesti koji su sastojci korišteni.
• Specifikacija prema području primjene. Gljive roda Candida predstavljene su u nekoliko vrsta, a aktivna komponenta je učinkovita protiv svih osim Crusei, kao što upozoravaju upute za originalni lijek, a sažetak za generički je tih.
• Liječenje djece. Ako je potrebno dati lijek djetetu, detaljne informacije lako se mogu pronaći u uputama za Diflucan, a proizvođači Flukonazola nisu smatrali potrebnim prilagoditi opis.
• Klinička ispitivanja. Izvorni francuski lijek prošao je mnoga preliminarna ispitivanja i testiranja, bez toga je nemoguće dobiti međunarodni patent. Nema podataka o takvim ispitivanjima ruskog lijeka.
• Paket. Vrlo je teško krivotvoriti Diflucan. Višestupanjski sustav zaštite, originalan dizajn, poseban format blistera - sve to govori o kvaliteti i zaštiti od krivotvorina. Flukonazol dolazi u kartonskoj kutiji i mekom blisteru s niskim stupnjem zaštite.
• Cijena. Cijena je važna, osobito ako liječenje zahtijeva niz lijekova. Flukonazol u ovom slučaju ima prednost jer košta 4 puta manje od Diflucana.

Na temelju detaljnih informacija o dva učinkovita lijeka različitih proizvođača, možete izvući vlastiti zaključak i odabrati najprikladniji tretman za soor.

www.liveinternet.ru

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci azola

Azoli imaju fungistatski učinak. Oni potiskuju sintezu ergosterola u staničnoj membrani gljivica na razini stvaranja dimetilergostatrijenola iz lanosterola inhibicijom reakcije C14-a-dimetilacije ovisne o citokromu P450 (slika 1). Ovakav put biosinteze sterola karakterističan je samo za gljive. Zbog većeg afiniteta prema enzimu koji katalizira sintezu ergosterola u gljiva nego prema enzimu koji katalizira sintezu kolesterola u ljudi, selektivnost djelovanja triazola na stanice gljivica mnogo je veća (za flukonazol - 10 000 puta) od na stanicama sisavaca. Najveću selektivnost ima flukonazol. Pri vrlo visokim koncentracijama azola, koje se rijetko postižu sustavnim liječenjem, ozbiljno oštećenje membrane dovodi do fungicidnog učinka. U fungicidnim koncentracijama (kada se primjenjuju lokalno), azoli stupaju u interakciju s enzimima mitohondrija i peroksidaze, što dovodi do povećanja koncentracije vodikovog peroksida do toksične razine, što dovodi do smrti gljivične stanice u fazi proliferacije.
Itrakonazol, nakon vorikonazola, ima najširi spektar djelovanja među svim oralnim antimikoticima. Temeljno se razlikuje od ostalih azola (s iznimkom vorikonazola) po prisutnosti aktivnosti protiv plijesni Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 µg/ml). Na intrakonazol.(MIC 0,1-1 μg/ml), višebojni ili pityriasis versicolor (Malassezia furfur, ili Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), potkožne mikoze (Sporotrix schensckii), duboke mikoze (Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), kao i Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. C. krusei i C. glabrata često su otporne na njega. Moguća je unakrsna rezistencija na sve azole. Sojevi Candida spp. s MIC-om do 0,125 µg/ml smatraju se vrlo osjetljivima na itrakonazol, sojevi srednje osjetljivosti smatraju se s MIK-om od 0,25-0,5 µg/ml, a rezistentni sojevi imaju MIC iznad 1 µg/ml. ml.
Vorikonazol ima spektar djelovanja sličan onom itrakonazola, ali se razlikuje po visokoj aktivnosti protiv C. krusei i C. glabrata, većoj učinkovitosti protiv Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Flukonazol djeluje fungistatski protiv Candide dlbicans, brojnih sojeva Candide nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC oko 1 μg/ml), dermatofita (Microsporum spp. ., Trichophyton spp.) (MIC više od 5 μg/ml), pityriasis versicolor (Malassezia furfur, ili Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), kao i uzročnici dubokih mikoza (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii). Manje su osjetljive Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. i C. krusei su prirodno otporni na flukonazol. Većina sojeva C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis također je otporna na lijek. Rijetko je primijećena stečena rezistencija na Cryptococcus neoformans u bolesnika s AIDS-om koji su primali dugotrajnu terapiju. Aktivnost flukonazola protiv plijesni je manja nego protiv kvasca. Sojevi s MIK-om do 8 μg/materijal smatraju se vrlo osjetljivima na flukonazol; sojevi srednje osjetljivosti - MIK 16-32 μg/materijal; stabilan - MIC 32-64 kg/ml i više.
Ketokonazol je po spektru djelovanja blizak itrakonazolu, ali ne utječe na Aspergillus. MIC ketokonazola protiv dermatofita je 0,1-0,2 μg / ml, za Candida Olbicans - 0,5 μg / ml. Za Candida spp. osjetljivost na ketokonazol znači MIC manji od 8 μg/ml, rezistencija - veća od 16 μg/ml. Mnoge plijesni, uzročnici nedermatofitne onihomikoze, otporne su na ketokonazol. Rijetko se mogu naći sojevi Candide Olbicans otporni na ketokonazol. Lijek je umjereno aktivan protiv stafilokoka i streptokoka.
Usporedni podaci o osjetljivosti glavnih vrsta gljivica roda Candida na sistemske antimikotike dati su u tablici 4.
Azoli koji se koriste lokalno djeluju prvenstveno protiv kandide, plijesni (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), dermatofita (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), uzročnika pityriasis versicolor ili pityriasis versicolor, kao i nekih gram- pozitivni koki (streptokoki, stafilokoki) i korinebakterije - uzročnici eritrasme (Corynebacterium minutissimum). Klotrimazol ima umjeren učinak na neke anaerobe (bacteroides, gardnerella) i trichomonas. MIC bifonazola protiv C. minutissimum je 0,5-2 μg/ml, protiv gram-pozitivnih koka, s izuzetkom enterokoka, 4-16 μg/ml.
Svi azoli su neaktivni protiv zigomiceta (Mucor spp., Rhizopus spp., itd.), kao i Rhodotorula spp. i Trichoderma spp.

Tablica 4. Osjetljivost na Candida spp. na sistemske antimikotike temeljene na NCCLS standardima

Pogled	Amfotericin B		flukonazol		Itrakonazol		Ketokonazol
	MIC, µg/ml	% osjetljivih sojeva	MIC, µg/ml	% osjetljivo naprezanja	IPC, µg/ml	% osjetljivo naprezanja	IPC, µg/ml	% osjetljivih sojeva
C. guilliermondii

Farmakokinetika

Azoli, kada se primjenjuju izvana, stvaraju visoke i prilično stabilne koncentracije u epidermisu i dermisu, koje premašuju MIC glavnih patogenih gljiva. Najduže se održava terapijska koncentracija bifonazola čije je poluvrijeme eliminacije iz kože 19-32 sata.Sistemska apsorpcija kroz kožu je minimalna (pri primjeni bifonazola na zdravu kožu - 0,6-0,8%, na upaljenu kožu. - 2-4%). Kod vaginalne primjene klotrimazola, apsorpcija je 3-10%. Manje od 1% ekonazola izlučuje se u urinu i žuči.
Mikonazol se može koristiti ne samo lokalno, već i oralno i intravenozno. Na proteine ​​plazme veže se 93%. Pretežno se distribuira u vezivnom tkivu, prodire kroz sinovijalnu membranu. Ne prodire dobro u očno vlakno i kroz krvno-moždanu barijeru. Terapeutska koncentracija u krvi održava se 4-6 sati T^2 - 24 sata Metaboliziraju mikrosomalni enzimi jetre, podvrgavajući se oksidativnoj dealkilaciji.

Flukonazol je, za razliku od drugih oralnih antimikotika, hidrofilni spoj. Ketokonazol i itrakonazol se koriste lokalno ili oralno, flukonazol i vorikonazol se koriste oralno ili intravenski. Ketokonazol, flukonazol i itrakonazol se dobro resorbuju iz gastrointestinalnog trakta. Pod utjecajem želučane klorovodične kiseline ketokonazol i itrakonazol se pretvaraju u visokotopljive hidrokloride. Hrana smanjuje apsorpciju ketokonazola, ali ne utječe na apsorpciju flukonazola. Farmakokinetika flukonazola kada se primjenjuje oralno i intravenski je slična. Kada se uzima oralno, bioraspoloživost ketokonazola je 75%, vorikonazola - 96%, flukonazola - 80-90% i više, itrakonazola - varijabilna (u prosjeku 70%): u kapsulama - od 40-55% (na prazan želudac) do 90-100% (s hranom), u otopini - od 55% (s hranom) do 90-100% (na prazan želudac). Itrakonazol prolazi 85% biotransformacije prvog prolaska kroz jetru. Glavni od njegovih više od 30 metabolita, hidroksiitrakonazol, aktivan je, s razinama u plazmi koje premašuju one itrakonazola. Maksimalna koncentracija flukonazola u krvi postiže se nakon 0,5-2 sata, itrakonazola i ketokonazola - nakon 2-4 sata, vorikonazola - nakon 1-2 sata.Maksimalna koncentracija flukonazola nakon uzimanja 50 mg je 1 μg / ml, 100 mg - 1. 9-
2 µg/ml, 150 mg - 2,44-3,58 µg/ml, 400 mg - 6,7 µg/ml. Maksimalna koncentracija nakon uzimanja 100, 200 i 400 mg kapsula itrakonazola je 0,1-0,2 (prosječno 0,127) μg/ml, 0,25-1 (prosječno 0,272) μg/ml odnosno 1,2 μg/ml. Nakon uzimanja 100, 200 i 400 mg ketokonazola iznosi 1,6 mcg/ml, 1,7-4,5 mcg/ml (u prosjeku
3 µg/ml) i 5-6 µg/ml. Maksimalna koncentracija nakon uzimanja 100 mg vorikonazola je 3,1-4,8 mcg/ml. Koncentracija lijekova u krvi izravno je proporcionalna uzetoj dozi.
Ravnotežna koncentracija ketokonazola uspostavlja se 3-4 dana, flukonazola - 4-7 dana kada se uzima jednom dnevno. Kada se 1. dan primijeni dvostruka doza, ravnotežna koncentracija flukonazola postiže se 2. dana. Ravnotežna koncentracija itrakonazola uspostavlja se nakon 1-2 tjedna i iznosi 0,4 mcg/ml kada se uzima 100 mg/dan, 200 mg/dan - 1,1 mcg/ml, 400 mg/dan - 2 mcg/ml. Vorikonazol ima nelinearnu farmakokinetiku - kada se doza udvostruči, AUC se povećava 4 puta. Vezanje za proteine ​​plazme flukonazola je 10-12%, itrakonazola i ketokonazola je 99%, vorikonazola je 58%. Flukonazol, vorikonazol i ketokonazol raspoređeni su relativno ravnomjerno u tijelu. Volumen distribucije ketokonazola je 0,3-0,4 l, flukonazola - 5,6-6,4 l, vorikonazola - 4,6 l.
Koncentracije flukonazola u slini, sputumu, zglobnoj i peritonealnoj tekućini, vaginalnom sekretu i majčinom mlijeku slične su onima u krvnoj plazmi; u većini tkiva iznose oko 50% razine u plazmi. Koncentracija flukonazola u cerebrospinalnoj tekućini je 50-90% (u prosjeku 70-80%) razine u krvnoj plazmi, s meningitisom - od 52 do 85-93%. Flukonazol također prodire kroz krvno-oftalmološku barijeru. Svi azoli prolaze kroz placentu i izlučuju se u majčino mlijeko, a flukonazol je u najvećoj koncentraciji, približnoj razini u krvnoj plazmi. U stratum corneumu kože, epidermisu, dermisu, znojnoj tekućini i urinu koncentracije flukonazola dosežu vrijednosti 10 puta veće od razine u krvnoj plazmi. Koncentracija flukonazola u stratum corneumu kože tjedan dana nakon uzimanja 150 mg iznosi 23,4 mcg/g, tjedan dana nakon uzimanja druge iste doze - 71 mcg/g, a nakon 12 dana primjene u dozi od 50 mg jednokratno. dnevno - 73 mcg/g. Već 1. dan liječenja detektiran je flukonazol u distalnom dijelu ploče nokta u koncentraciji od 1,3 mcg/g. Njegova koncentracija u noktima nakon 4 mjeseca primjene u dozi od 150 mg jednom tjedno iznosi 4,05 mcg/g u zdravim noktima i 1,8 mcg/g u zahvaćenim noktima. Na kraju 6-12 mjeseci liječenja dostiže 8,5 mcg/g. Lijek se otkriva u noktima unutar 6 mjeseci nakon završetka terapije: nakon 3 mjeseca u koncentraciji od 1,7 mcg / g, nakon 6 mjeseci - 1,4 mcg / g.
Itrakonazol, kao vrlo lipofilan spoj, distribuira se pretežno u organima i tkivima s visokim sadržajem masti: u jetri, bubrezima i velikom omentumu. U plućima, želucu, jetri, slezeni, bubrezima, skeletnim mišićima i kostima razina itrakonazola je 2-3 puta viša od razine u serumu. U tkivima vanjskih spolnih organa i upalnim eksudatima njegova koncentracija je 7 puta veća nego u krvnoj plazmi. Istodobno, itrakonazol gotovo ne prodire u vodene medije - slinu, intraokularnu i cerebrospinalnu tekućinu. Međutim, nakuplja se u koži, uklj. u epidermisu i noktima (u koncentracijama 4 puta većim od koncentracija u serumu), nakon jednog dana detektira se u sekretu
robne žlijezde. Četvrtog dana liječenja koncentracija antimikotika u sebumu premašuje koncentraciju u plazmi 5-10 puta. Itrakonazol se pojavljuje u distalnom dijelu ploče nokta unutar tjedan dana od početka primjene. Nakon što uđe u nokte, ne vraća se u sustavnu cirkulaciju. Koncentracija antimikotika u noktu raste tijekom liječenja i povećava se 10 puta kada se doza poveća sa 100 na 200 mg/dan. Kod 3-mjesečnog liječenja u noktima nogu iznosi 10 mcg/g 2 mjeseca nakon prekida, 0,67 mcg/g nakon 6 mjeseci, a od 10. mjeseca više se ne može otkriti. Učinkovite koncentracije u koži ostaju 2-4 tjedna nakon prekida uzimanja lijeka.
Koncentracija ketokonazola u epidermisu u dozi od 200 mg/dan iznosi 3 mcg/g, a u dozi od 600 mg/dan - 5 mcg/g. Otkriva se u koži i izlučevinama znojnih žlijezda 1 sat nakon primjene. Lijek prodire u nokte kroz matricu i ležište nokta, može se otkriti 11. dana od početka liječenja. Fungicidne koncentracije ketokonazola u sluznici rodnice stvaraju se 3.-4. dana. Ketokonazol slabo prolazi krvno-moždanu barijeru (koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 2-7% koncentracije u serumu).
T1/2 flukonazola - 20-35 sati (prosječno 27-30 sati), itrakonazola - dvofazni (konačna faza - 20-45 sati, prosječno 30-40 sati), ketokonazola - od 2-4 sata (početna faza) do 6-10 sati (završna faza). Itrakonazol se metabolizira u jetri i izlučuje u žuč (3-18% nepromijenjen). 35-40% metabolita itrakonazola i 0,03% nepromijenjenog lijeka izlučuje se urinom. Ketokonazol također prolazi kroz biotransformaciju u jetri (oksidativna deoksilacija, aromatska hidroksilacija), ali se izlučuje 70% urinom (uglavnom u obliku metabolita, 5% nepromijenjeno). T1/2 ovih lijekova ne mijenja se kod zatajenja bubrega. Vorikonazol se izlučuje u urinu i žuči. Flukonazol se samo djelomično biotransformira u jetri. Izlučuje se putem bubrega, 70-90% nepromijenjeno. Koncentracija u urinu je veća od 100 mcg/ml. Klirens ketokonazola je 2 ml/min/kg. Klirens flukonazola je visok i proporcionalan klirensu kreatinina. U slučaju zatajenja bubrega, njegov T1/2 može se povećati do 3-4 dana. Koncentracije flukonazola u plazmi mogu se smanjiti dijalizom (50% tijekom 3 sata). Itrakonazol se ne uklanja iz tijela hemodijalizom.

Mjesto u terapiji

Indikacije za primjenu lokalnih azola:
· kandidijaza kože, kandidozna paronihija;
· dermatofitoza (atletsko stopalo i trihofitoza glatke kože, šaka i stopala, mikrosporija, favus, onihomikoza);
· pityriasis versicolor (lichen versicolor);
· eritrasma;
· seboreični dermatitis;
kandidijaza usne šupljine i ždrijela;
· kandidijazni vulvitis, vulvovaginitis, balanitis;
· trihomonijaza.
Indikacije za primjenu sistemskih azola:
· kandidijaza kože, uključujući intertriginoznu kandidijazu (gljivični pelenski osip kožnih nabora i područja prepona);
onihomikoza, kandidozna paronihija;
· keratomikoza (pityriasis versicolor, trichosporosis);
· dermatofitoza, uključujući površinsku trihofitozu glatke kože lica, trupa i vlasišta, infiltrativno-gnojnu trihofitozu, epidermofitiju prepona i stopala, mikrosporiju;
· potkožne mikoze (sporotrihoza, kromomikoza);
· pseudoaleskerioza;
· vulvovaginalna kandidijaza, kolpitis i balanopostitis;
· kandidijaza sluznice usne šupljine, ždrijela, jednjaka i crijeva;
· sistemska (generalizirana) kandidijaza, uključujući kandidemiju, disemiju
nirovanny, visceralna kandidijaza (kandidozni miokarditis, endokarditis, bronhitis, upala pluća, peritonitis, kandidijaza mokraćnog sustava);
duboke endemske mikoze, uključujući kokcidioidomikozu, parakokcidioidomikozu, histoplazmozu i blastomikozu;
· kriptokokoza (kože, pluća i drugih organa), kriptokokni meningitis;
· prevencija gljivičnih infekcija kod bolesnika sa smanjenim imunitetom, transplantiranim organima i zloćudnim novotvorinama.

Indikacije za primjenu itrakonazola su i aspergiloza, kod koje je njegova učinkovitost 75%, kao i feohifomikoza. Sustavnom terapijom onihomikoze itrakonazolom kliničko i mikološko izlječenje uočeno je u 87-90% slučajeva (85-100% bolesnika s onihomikozom šaka i 73-98% bolesnika s onihomikozom stopala). Uz uzimanje itrakonazola tijekom 1 tjedna, oporavak se opaža u 85% bolesnika s mikozama stopala. Također je primijećeno da je itrakonazol vrlo učinkovit u liječenju oftalmomikoze. Pri liječenju bolesnika s potkožnim mikozama itrakonazolom, oporavak se opaža u 97% slučajeva sporotrihoze i u 75% slučajeva kromomikoze. Učinkovitost u bolesnika s dubokim mikozama je 96% za parakokcidioidomikozu, 76% za histoplazmozu. Itrakonazol liječi 64% slučajeva lišmanioze.
Vorikonazol je indiciran uglavnom za sistemsku aspergilozu i kandidijazu, fusarium i pseudoaleskeriozu. Također se koristi u empirijskoj antifungalnoj terapiji.
Flukonazol je najučinkovitiji lijek za kandidijazu bilo koje lokalizacije. Koristi se oralno ili intravenozno 1 puta dnevno. Trajanje liječenja flukonazolom za kandidijazu kože je 2-6 tjedana, za orofaringealnu kandidijazu - 7-14 dana, za kandidijazu druge lokalizacije (kandidurija, kandidalni ezofagitis i neinvazivna bronhopulmonalna kandidijaza) - 14-30 dana, za onihomikozu - 3-6 mjeseci za lezije noktiju na rukama i 6-12 mjeseci - za lezije noktiju na nogama (prije namještanja inficiranog nokta), za kandidalni balanopostitis ili vaginalnu kandidijazu - jednom, za kandidalni vulvovaginitis - do 7 dana, za kronični rekurent (3- 4 r / godišnje ili češće) vulvovaginalna kandidijaza 3-4 doze u intervalima od 3-7 dana, ponekad i do 12 puta u mjesečnim intervalima, za kandidemiju, diseminiranu kandidijazu - 7-14 dana ili više, za duboke endemske mikoze - do 2 godine: 11-24 mjeseca za kokcidioidomikozu, 2-17 mjeseci za parakokcidioidomikozu, 1-16 mjeseci za sporotrihozu, 3-17 mjeseci za histoplazmozu, za kriptokokni meningitis - do 6-8 tjedana, za kriptokokne infekcije druge lokalizacije - 7 -14 dana. Kako bi se spriječile gljivične infekcije, flukonazol se propisuje tijekom cijelog razdoblja antibakterijske, glukokortikosteroidne, citostatičke ili radioterapije. Klinička učinkovitost flukonazola je 83-100% za gljivične infekcije sluznice, kože i njezinih dodataka, 74-83,4% za urogenitalnu kandidijazu, 74,7% za kandidalni bronhitis, 66,7% za kandidoznu upalu pluća, kandidemija - 64-70%, s generaliziranom kandidijazom u djece - 60-80%, s lokalnom kandidijazom u djece (stomatitis, gingivitis, ezofagitis, vulvovaginitis, intestinalna kandidijaza) - 90%.
Zbog visoke toksičnosti (hepatotoksičnosti) ketokonazol je danas uvelike izgubio na važnosti kao sistemski antimikotik i sve se češće koristi lokalno. Oralni ketokonazol se propisuje za kandidijazu kože i dermatofitozu 2-8 tjedana, za onihomikozu ruku - 4-6 mjeseci, za onihomikozu stopala - 8-18 mjeseci, za kandidijazu usne šupljine, gastrointestinalnog trakta. i genitourinarni sustav - za 4-6 tjedana, za duboke mikoze - za nekoliko mjeseci. Kada se ketokonazol uzima oralno, njegova klinička učinkovitost je za kožnu kandidijazu - 25-52%, za dermatofitozu - 55-80%, za onihomikozu - 50-55%, za kandidalni vaginitis - 90%, za histoplazmozu - 52%, za parakokcidioidomikozu - 80 %.
Mikonazol se oralno propisuje za kandidijazu usne šupljine, ždrijela i gastrointestinalnog trakta. Trenutno se praktički ne koristi intravenozno ili intratekalno zbog prisutnosti niskotoksičnog flukonazola, koji je vrlo učinkovit kada se daje oralno i parenteralno.
Glavni lijek za lokalnu (vanjsku ili intravaginalnu) primjenu ostaje klotrimazol.

Tolerancija, nuspojave azola

Među sistemskim azolima, flukonazol je najmanje toksičan. Dobro se podnosi i ne utječe na metabolizam steroida, ali ponekad može izazvati sljedeće nuspojave.
· Iz probavnog sustava: gubitak apetita, bolovi u trbuhu, nadutost, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, kolestaza.
· Iz živčanog sustava u rijetkim slučajevima: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nesanica, poremećaj svijesti, vida, halucinacije, parestezije, tremor, konvulzije.
· Iz hematopoetskog sustava: u nekih bolesnika - hipoplastična anemija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija.
· Ostale nuspojave: alergijske reakcije, kožni osip, svrbež, alopecija, hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemija. U bolesnika s AIDS-om i bolesnika s rakom ponekad su moguće ozbiljne reakcije: hepatotoksični, nefrotoksični i mijelotoksični učinci, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza.
Itrakonazol i ketokonazol, osim nuspojava navedenih za flukonazol, mogu uzrokovati hiperkreatininemiju, imati izraženo hepatotoksično djelovanje (potrebno je mjesečno praćenje aktivnosti transaminaza), smanjiti biosintezu glukokortikoida i spolnih hormona, što se kod muškaraca očituje ginekomastijom, oligospermija, smanjeni libido, impotencija, a kod žena - poremećaji menstrualnog ciklusa. Dakle, uz oralnu primjenu ketokonazola, asimptomatsko povećanje aktivnosti transaminaza opaženo je u 5-10% slučajeva, hepatitis - u 0,1% slučajeva. Čimbenici rizika za hepatitis uključuju već postojeću bolest jetre, uzimanje hepatotoksičnih lijekova i dugotrajnu upotrebu lijeka. Ketokonazol dovodi do smanjenja razine testosterona u krvi u dozi od 800 mg/dan. Itrakonazol također može uzrokovati kongestivno zatajenje srca, povišen krvni tlak, edem, hipokalemiju i ventrikularnu aritmiju.
Mikonazol kada se uzima oralno može izazvati mučninu, proljev, alergijske reakcije, a kada se primjenjuje intravenski - tromboflebitis, zimicu, rinitis, kožni osip, anoreksiju, mučninu, proljev, tahikardiju, aritmije, hiperlipidemiju, povećanu agregaciju eritrocita, alergijske reakcije.
Kod vanjske primjene azola u 5% slučajeva javlja se osip, svrbež, peckanje, hiperemija, ljuštenje kože, au rijetkim slučajevima može se razviti kontaktni dermatitis.
Kada se koriste intravaginalno, azoli mogu izazvati svrbež, peckanje, hiperemiju i oticanje sluznice, vaginalni iscjedak i pojačano mokrenje.
Kontraindikacije
Lokalni azoli su kontraindicirani u prvom tromjesečju trudnoće i ako ste alergični na njih. Nema podataka o križnoj alergiji na sve azole. Sistemski azoli su kontraindicirani u sljedećim slučajevima:
· preosjetljivost;
· teška disfunkcija jetre (za itrakonazol i ketokonazol);
trudnoća (za itrakonazol, vorikonazol i ketokonazol);
· dojenje;
· dječja dob (za itrakonazol).
Opomene
Pri liječenju lokalnim azolima izbjegavajte kontakt s očima.
Pri liječenju sistemskim azolima treba izbjegavati konzumaciju alkohola.
Poseban odabir doza flukonazola za starije bolesnike nije potreban osim ako je bubrežna funkcija oslabljena (klirens kreatinina manji od 40-50 ml/min).
U bolesnika sa zatajenjem bubrega potrebna je prilagodba režima doziranja flukonazola ovisno o klirensu endogenog kreatinina (s klirensom kreatinina od 50 ml/min doza se ne mijenja; kod 11-50 ml/min doza se prepolovljuje ). Za vanjsku primjenu i jednokratnu oralnu primjenu nije potrebna prilagodba doze.
Kao što su pokazali pokusi na životinjama i kliničke studije na 625 trudnica, tijek flukonazola u prvom tromjesečju trudnoće i kasnije u dozi od 150 mg/dan ne uzrokuje povećanje incidencije kongenitalnih razvojnih mana, pothranjenosti fetusa i prijevremenog rođenja. rođenje. Nasuprot tome, ketokonazol i flucitozin pokazali su embriotoksičnost i teratogenost. Međutim, treba izbjegavati primjenu flukonazola u trudnica, osim u slučajevima teških i potencijalno po život opasnih gljivičnih infekcija kada očekivana korist od liječenja nadilazi mogući rizik za fetus.

Interakcije

Antacidi, M-antiholinergici, blokatori H2-histamina i inhibitori protonske pumpe smanjuju bioraspoloživost intrakonazola i ketokonazola, jer smanjuju kiselost u želucu i sprječavaju pretvorbu azola u topljive oblike. Apsorpciju azola u crijevima također smanjuju adsorbensi i sredstva za oblaganje. Ketokonazol smanjuje apsorpciju rifampicina. Rifampicin i izoniazid ubrzavaju biotransformaciju azola u jetri, snižavaju njihovu razinu u krvnoj plazmi i smanjuju učinkovitost liječenja (rifampicin smanjuje T1/2 flukonazola za 20%, AUC za 25%). Karbamazepin i fenitoin smanjuju koncentraciju itrakonazola u krvi. Hidroklorotiazid povećava koncentraciju flukonazola u krvnoj plazmi za 40%. Kombinacija itrakonazola sa statinima prati povećanje njihove koncentracije u krvi s mogućim razvojem rabdomiolize. Inhibitori citokroma P450 (cimetidin, eritromicin, klaritromicin itd.) mogu inhibirati metabolizam itrakonazola i ketokonazola i povećati njihove serumske koncentracije. Ketokonazol u kombinaciji s alkoholom može izazvati reakcije slične disulfiramu. Ketokonazol, itrakonazol i, u manjoj mjeri, flukonazol su inhibitori citokroma P450 i stoga mogu utjecati na jetreni metabolizam sljedećih lijekova:
· oralni hipoglikemici (derivati ​​sulfoniluree) s mogućim razvojem hipoglikemije;
· neizravni antikoagulansi s povećanjem njihovog učinka, produljenjem protrombinskog vremena (prilikom uzimanja flukonazola - za 12%) i povećanjem rizika od krvarenja;
· ciklosporin i digoksin (pri propisivanju itrakonazola ili ketokonazola dozu ciklosporina treba prepoloviti);
· eofilin, fenitoin, zidovudin, rifampicin i rifabutin (flukonazol);
midazolam, triazolam, antagonisti kalcija iz skupine derivata
Amfotericin B, nistatin, natamicin smanjuju učinkovitost azola kada se primjenjuju lokalno.
dihidropiridin, vinkristin (itrakonazol);
klordiazepoksid, metilprednizolon (ketokonazol);
oralni kontraceptivi levonorgestrel i etinil estradiol (visoke doze flukonazola uzrokuju povećanje AUC ovih lijekova); terfenadin, astemizol, cisaprid, kinidin, pimozid s povećanjem njihove koncentracije u krvi, što može biti popraćeno produljenjem QT intervala na EKG-u s razvojem teških ventrikularnih aritmija (kombinacije sistemskih azola s ovim lijekovima su neprihvatljive ).
Antagonizam djelovanja opažen je između ketokonazola, mikonazola i amfotericina B.

lekmed.ru

Itrakonazol: kratak opis

Itrakonazol je antimikotik klasificiran kao derivat azola sa sistemskim djelovanjem. Ima dva oblika doziranja: kapsule i otopina. Aktivni sastojak je itrakonazol.

Indikacije za upotrebu

Preporučljivo je koristiti itrakonazol za liječenje kože od raznih gljivičnih infekcija i upalnih procesa.

Osim toga, učinkovit je za:

• dermatoze;
• kandidijaza;
• lichen planus;
• mikotični ekcem (kada su zahvaćena velika područja kože);
• dermatofitoza;
• sporotrihoza;
• onihomikoza.

Nuspojave

Općenito, bolesnici su itrakonazol dobro podnosili, ali kod nekih je izazvao:

• neuspjeh u radu gastrointestinalnog trakta;
• povećan krvni tlak;
• pogoršanje stanja kose, gubitak kose;
• smanjena seksualna aktivnost;
• umor;
• glavobolje i vrtoglavica;
• kožni osip, svrbež i peckanje;
• oticanje lica i udova.

Značajke primjene

Itrakonazol se uzima oralno. Kapsule je bolje piti prije jela, a otopinu nakon jela. Dnevnu dozu i trajanje terapijskog tečaja određuje liječnik.

Flukonazol: kratak opis

Lijek ima isti aktivni sastojak. Proizvode domaće i strane farmaceutske tvrtke. Ima dva oblika doziranja: kapsule i suspenzija. Dizajniran za oralnu upotrebu. Popularni analozi flukonazola: Terbinafine, Pimafucin, Nystatin i Itraconazole. Samo kvalificirani stručnjak treba odlučiti je li moguće uzimati itrakonazol umjesto flukonazola ili zamijeniti potonji drugim analogom.

Nuspojave i predoziranje

Neke žene primijetile su da je terapija flukonazolom popraćena:

• alergijske manifestacije: eritem, osip na epitelu, urtikarija i oteklina;
• jaka bol u glavi;
• konvulzivne lezije udova;
• vrtoglavica;
• poremećaji okusnih pupoljaka;
• proljev;
• mučnina i povračanje;
• poremećena funkcija bubrega i jetre.

Ako uzmete veliku dozu flukonazola, to može izazvati halucinacije i paranoju.

Može li se kombinirati

Budući da ova dva lijeka pripadaju istoj farmaceutskoj skupini, mnogi se pacijenti pitaju je li moguće istodobno uzimati Fluconazole i Itraconazole? Liječnici kažu ne, objašnjavajući da takva kombinacija može izazvati razvoj nuspojava i negativno utjecati na zdravlje pacijenta.

Što izabrati

Uspoređujući itrakonazol i flukonazol, u početku se može primijetiti da je razlika između lijekova u cijeni: prvi će koštati pacijenta 390-460 rubalja, drugi - samo 35-55 rubalja. Oba lijeka imaju široko djelovanje i fungicidna svojstva. Ne smiju se uzimati tijekom trudnoće i dojenja, ali oba rijetko uzrokuju nuspojave.

Ako pacijentica pati od akutnog soora, ali je bolest dijagnosticirana na vrijeme, treba uzeti samo jednu tabletu flukonazola. Itrakonazol u sličnoj situaciji treba uzimati tjedan dana. Ako usporedimo lijekove u borbi protiv kroničnog drozda, tada se uporaba flukonazola provodi prema shemi jednom svaka 72 sata tijekom devet dana, a itrakonazol treba koristiti jednom dnevno tijekom 5-7 dana.

Samo liječnik treba odlučiti koji je od ova dva lijeka najbolji za pacijenta, na temelju dijagnostičkih rezultata.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

pillsman.org

Klasifikacija antifungalnih (antimikotičkih) lijekova

Za liječenje bolesti uzrokovanih gljivicama Candida mogu se koristiti lijekovi iz sljedećih farmakoloških skupina:

• antibiotici polienske skupine: levorin, nistatin, natamicin, amfotericin-B;
• derivati ​​imidazola: klotrimazol, izokonazol, vorikonazol, ketokonazol, fentikonazol, butokonazol i drugi;
• derivati ​​tiazola: flukonazol;
• bis-kvaterne amonijeve soli: dekvalinijev klorid;
• Derivati ​​N-metilnaftalena: terbinafin.

Pogledajmo svaku skupinu detaljnije.

Antibiotici skupine poliena

Oni su antifungalna sredstva prirodnog podrijetla. Mehanizam njihovog djelovanja prilično je dobro proučen i sastoji se u vezivanju lijekova ove skupine na ergosterol stanične membrane gljivica, kao rezultat toga, integritet ove membrane je poremećen, što dovodi do otapanja (lize) stanica.

Osim Candide, u spektru djelovanja poliena nalaze se i neke protozoe: Trichomonas, Amoebas i Leishmania.

Kada se uzimaju oralno u probavnom traktu, kao i s površine zdrave, netaknute kože, ti se lijekovi praktički ne apsorbiraju. Nisko su toksični.

Većina lijekova se koristi lokalno i oralno, amfotericin B se primjenjuje intravenski.

Tijekom uzimanja poliena mogu se razviti nuspojave kao što su alergijske reakcije, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu i proljev.

Trenutno se lijekovi ove skupine rijetko koriste za liječenje drozda, jer su već razvijeni drugi, moderniji i učinkovitiji lijekovi za tu svrhu. Najčešći antifungalni antibiotik je nistatin.

Nistatin

Dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu i vaginalnih tableta, masti, rektalnih supozitorija (čepića).

Koristi se za liječenje kandidijaze sluznice usta, kože i unutarnjih organa, kao i za prevenciju ovih bolesti u slučaju dugotrajne antibiotske terapije.

Odraslima se preporučuje uzimanje lijeka 250 tisuća jedinica 6-8 puta dnevno ili 500 tisuća jedinica 3-4 puta dnevno. Prosječna dnevna doza je 1,5-3 milijuna jedinica, a maksimalna 4-6 milijuna jedinica. Možete koristiti 2 oblika doziranja nistatina - tablete i mast - istovremeno. Tijek liječenja je obično 10-14 dana. Za rekurentnu kandidijazu preporučuju se ponovljeni tečajevi liječenja - 2-3 tjedna nakon prethodnog.

Vaginalne tablete daju se 1-2 komada (100-200 tisuća jedinica) duboko u vaginu tijekom 1,5-3 tjedna.

Rektalni supozitoriji se daju u rektum, 1-2 komada (250-500 tisuća jedinica) dva puta dnevno tijekom 10-14 dana.

Pripravci nistatina su kontraindicirani u slučaju povećane individualne osjetljivosti na ovu tvar.

Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, zimicu, groznicu i alergijske reakcije. Ako se pojave ovi simptomi, preporuča se smanjiti dozu lijeka. Pri primjeni vaginalnih tableta može se javiti lokalni nadražaj i bol u rodnici.

Nistatin je također dio kombiniranih antibakterijskih i antifungalnih lijekova, kao što su Polygynax, Terzhinan.

Derivati ​​imidazola i tiazola

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihovog učinka na sintezu ergosterola, koji je strukturna komponenta stanične membrane gljivica. Zbog poremećaja proizvodnje ove tvari, integritet stanične membrane patogena (gljivice koja je uzrokovala bolest) je poremećen, stanica se otapa, a gljiva umire.

Različiti predstavnici derivata imidazola imaju svoj spektar djelovanja, odnosno utječu na različit broj vrsta gljivica.

Koriste se sistemski - oralno - i lokalno.

Lijekovi za sustavnu primjenu uključuju ketokonazol, flukonazol, vorikonazol i itrakonazol.

Za lokalno liječenje mogu se koristiti izokonazol, mikonazol, klotrimazol, ekonazol, ketokonazol i drugi.

Otpornost (otpornost, imunitet) gljivice na djelovanje ovih lijekova razvija se vrlo rijetko, ali u određenim kliničkim situacijama, na primjer, pri dugotrajnom liječenju pacijenata zaraženih HIV-om, može se razviti otpornost.

Kada se uzimaju oralno, derivati ​​imidazola i tiazola (azoli) dobro se apsorbiraju u probavnom traktu. Distribuira se u većini organa i tkiva, stvarajući visoke koncentracije u njima. Neki lijekovi, posebice itrakonazol, prodiru u slinu, cerebrospinalnu tekućinu i intraokularnu tekućinu u iznimno malim količinama. Poluživot različitih lijekova je različit i varira između 8-30 sati. Dospjevši u jetru, prolaze kroz niz biokemijskih promjena. Izlučuju se prvenstveno izmetom. Flukonazol se uglavnom izlučuje putem bubrega.

Lokalni azoli se slabo apsorbiraju kada se uzimaju oralno i učinkoviti su samo kada se primjenjuju lokalno. Stvaraju visoke koncentracije u koži. Maksimalni poluživot zabilježen je za bifonazol i iznosi 19-32 sata. Apsorbira se u krvotok u minimalnim količinama.

Nuspojave sistemskih azola su sljedeće:

• mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, bol u trbuhu, kolestatska žutica (ona koja je povezana sa stagnacijom žuči u žučnim kanalima), povećana aktivnost jetrenih enzima;
• vrtoglavica, glavobolja, pospanost, razdražljivost, tremor (nevoljno drhtanje), parestezija (osjećaj obamrlosti), konvulzije, poremećaji vida;
• smanjene razine trombocita u krvi (agranulocitoza);
• alergijske reakcije u obliku osipa na koži, popraćene ili ne popraćene svrbežom, pečenjem;
• ljuštenje kože, kontaktni dermatitis.

Kod intravaginalnog uzimanja (lokalno u vaginu) može se primijetiti peckanje, svrbež, oticanje i crvenilo sluznice vagine, pojačan iscjedak iz nje, bol tijekom spolnog odnosa i pojačano mokrenje.

Klotrimazol (Canesten, Candibene, Candide, Candide-B6, Clotrimazole)

Dostupan u obliku vaginalnih tableta, gelova i masti za vaginalnu primjenu.

Kada se koristi intravaginalno, samo 5-10% lijeka se apsorbira, stoga djeluje samo lokalno i ne utječe na tijelo u cjelini. Koncentracija potrebna za terapijski učinak ostaje u vagini još 3 dana nakon primjene lijeka. Onaj dio djelatne tvari koji se apsorbira u krv modificira se u jetri i izlučuje u žuč.

Za kandidijazu kože koristi se u obliku gela ili masti: lijek se nanosi na oboljela mjesta 1-3 puta dnevno i neko vrijeme utrljava u kožu. Trajanje liječenja je od 1 tjedna do 1 mjeseca. U slučaju gljivične infekcije stopala, kako bi se smanjila vjerojatnost relapsa bolesti, liječenje se produljuje na 3 tjedna.

Kod urogenitalne kandidijaze daje se 1 tableta dnevno u rodnicu tijekom 7 dana, uz to se koža perineuma i vanjskih spolnih organa maže klotrimazol kremom. Alternativni režimi uzimanja tableta su 200 mg tri dana zaredom ili 500 mg jednokratno.

Vaginalni gel se stavlja prije spavanja duboko u vaginu, 1 puni aplikator (što je 5 g) tijekom 6 dana.

Vaginalni čepići se daju jednom dnevno prije spavanja tijekom 6 dana.

Liječenje urogenitalne kandidijaze (gljivične infekcije genitourinarnog sustava) treba provoditi izvan menstruacije.

Klotrimazol je kontraindiciran u slučaju individualne netolerancije na njega, kao iu prvih 12-16 tjedana trudnoće.

Kada se koriste istodobno s polienima, njihova učinkovitost se smanjuje. Ne može se koristiti s nistatinom.

Ekonazol (Santequin, Gyno-pevaril, Econazole)

Oblik otpuštanja: pesari, vaginalni supozitoriji, gel i krema za vanjsku upotrebu.

Kada se primjenjuje lokalno tijekom 3 dana, uzrokuje smrt gljivica.

Kada se nanese na kožu, stvara terapeutske koncentracije u dermisu i epidermisu. Apsorbira se u krv u minimalnim količinama; onaj dio lijeka koji se apsorbira izlučuje se mokraćom i fecesom.

Izvana: nanesite malu količinu kreme ili gela na zahvaćeno područje kože, utrljajte dok se potpuno ne upije; Učestalost primjene je 2 puta dnevno. Trajanje liječenja je 14 dana, za liječenje mikoze stopala - do 6 tjedana.

Intravaginalno 1 puta dnevno (prije spavanja) duboko u vaginu. Tijek liječenja je 3 dana. Ako to nije dovoljno, tečaj se nastavlja još 3 dana i ponavlja nakon 10 dana. Može se koristiti tijekom menstruacije.

Pesari se stavljaju u stražnji forniks vagine, 1 komad jednom dnevno, u ležećem položaju, prije spavanja.

Ekonazol je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti pacijentovog tijela na njega.

S oprezom koristiti u prvih 12-16 tjedana trudnoće, kao i tijekom dojenja. Za vulvovaginalnu kandidijazu obavezno je istovremeno liječenje spolnog partnera.

Izokonazol (Gyno-travogen)

Koristi se lokalno. Mala količina se apsorbira s površine kože.

Krema se nanosi na zahvaćena područja kože jednom dnevno tijekom najmanje 4 tjedna. Ako su mikoze lokalizirane u interdigitalnim prostorima, nakon nanošenja kreme između njih treba staviti zavoj od gaze.

Nuspojave se javljaju vrlo rijetko, a očituju se peckanjem i svrbežom u prvih 12-24 sata nakon primjene čepića. Pri korištenju kreme iznimno su rijetke alergijske reakcije, kao i iritacija kože i blago peckanje.

Tjedan dana nakon primjene čepića ne smije se provoditi ispiranje.

Ketokonazol (Ketodin, Livarol, Ketokonazol)

Dostupan u obliku vaginalnih čepića i pesara.

Nanesite lokalno.

Čepići se stavljaju po 1 komad duboko u rodnicu u čučećem položaju ili ležeći na leđima sa savijenim koljenima prije spavanja. Tijek liječenja je 3-5 dana, ali ako je potrebno, može se produžiti do potpunog oporavka bolesnika. Za kroničnu kandidijazu, tijek liječenja je 10 dana.

Nuspojave su iznimno rijetke i standardne.

Lijek se ne primjenjuje u prvih 12-16 tjedana trudnoće, u drugom i trećem tromjesečju i tijekom dojenja primjenjuje se samo nakon procjene koristi za majku i rizika za dijete.

Fentikonazol (Lomexin)

Oblik otpuštanja: vaginalne kapsule i krema, krema za vanjsku upotrebu.

Apsorpcija lijeka kroz kožu je minimalna, malu količinu apsorbira vaginalna sluznica. Nije fototoksičan. Ne utječe na funkcije ženskih i muških spolnih žlijezda.

Vaginalna krema se primjenjuje u količini od 1 aplikatora duboko u rodnicu, koristi se prije spavanja, a po potrebi i ujutro.

Kako bi se spriječila reinfekcija (ponovna infekcija), spolni partner također treba proći tečaj liječenja antimikotikom.

Krema se nanosi na kožu 1-2 puta dnevno, lagano utrljavajući.

Općenito se dobro podnosi; nuspojave se javljaju samo u malog dijela bolesnika.

Ne preporučuje se primjena fentikonazola tijekom trudnoće i dojenja.

Butokonazol (Gynofort)

Dostupan u obliku vaginalnog gela.

5 g lijeka (sadrži 100 mg djelatne tvari) ubrizgava se duboko u vaginu jednom, po mogućnosti prije spavanja.

Nuspojave su standardne.

Tijekom trudnoće i dojenja koristiti samo po preporuci liječnika.

Oblik otpuštanja: vaginalni čepići, krema.

Čepići se daju jednom dnevno, najbolje prije spavanja, duboko u rodnicu. Supozitoriji koji sadrže 150 mg djelatne tvari primjenjuju se 6 dana, 300 3 dana, 900 mg za jednu dozu. Preporučljivo je započeti liječenje nakon menstruacije. Tijekom liječenja i 7 dana nakon njegovog završetka ne preporučuje se tuširanje.

Krema se nanosi u tankom sloju na zahvaćeno područje kože i lagano utrlja. Učestalost primjene - 1-2 puta dnevno. Tijek liječenja je od 14 dana do jednog i pol mjeseca. Lijek treba koristiti još 7 dana nakon nestanka simptoma bolesti.

Koristite s oprezom tijekom trudnoće i dojenja.

Sertakonazol (Zalain, Zalain Ovuli)

Dostupan u obliku kreme za vanjsku upotrebu i u obliku vaginalnih čepića.

Ubrizgati 1 čepić duboko u vaginu prije spavanja, jednom dnevno, jednom. Ako znakovi bolesti potraju, može se ponovno uvesti nakon 1 tjedna.

Krema se ravnomjerno nanosi na zahvaćeno područje kože 1-2 puta dnevno tijekom 1 mjeseca.

Nuspojave su standardne i rijetko se opažaju.

Tijekom liječenja lijekom trebate se suzdržati od spolnog odnosa, koristiti pamučno donje rublje i nemojte se tuširati. Terapija se može provoditi tijekom menstruacije.

Tijekom trudnoće i dojenja, koristite lijek s oprezom.

Postoji niz kombiniranih pripravaka za lokalnu primjenu koji sadrže 2 ili 3 antimikrobna/antifungalna sastojka odjednom. Ovaj:

• Klion-D 100 (vaginalne tablete; sadrži 100 mg mikonazola i metronidazola);
• Clevazol (vaginalna krema, 1 g sadrži 20 mg klindamicina i mikonazola);
• Metromicon-neo (vaginalni čepići koji sadrže 500 mg metronidazola i 100 mg mikonazola);
• Neo-Penotran (vaginalni čepići koji sadrže 750 mg metronidazola i 200 mg mikonazola).

Flukonazol (Difluzol, Diflucan, Mikosist, Fluzamed, Fluzak, Futsis, Diflazon, Difluzol, Mikomax i drugi)

Oblik otpuštanja: kapsule, tablete, otopina za infuzije i injekcije, prašak za pripremu suspenzija, gel.

Dobro se apsorbira iz probavnog trakta nakon oralne primjene. Prehrana ne utječe na apsorpciju. Maksimalna koncentracija u krvi utvrđuje se nakon 0,5-1,5 sati.Poluživot je 30 sati.

Kada se primjenjuje u venu, farmakokinetika je slična onoj kada se primjenjuje oralno. Dobro prodire u sve tjelesne tekućine. Izlučuje se urinom.

Koristi se za kandidijazu bilo koje lokalizacije. U teškim oblicima bolesti primjenjuje se parenteralno (u mišić) ili intravenozno (kapanjem).

Kod diseminirane (rasprostranjene) kandidijaze uzeti 400 mg oralno 1. dan, zatim 200 mg na dan. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. Doza lijeka koja se primjenjuje parenteralno varira ovisno o težini i karakteristikama bolesti.

Za vaginalnu kandidijazu uzeti 150 mg flukonazola jednokratno. Da biste smanjili učestalost recidiva, trebali biste uzimati lijek 150 mg svaki mjesec. Trajanje terapije u ovom slučaju kreće se od 4 do 12 mjeseci.

Flukonazol je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na njega ili spojeve slične kemijske strukture, kao i u slučaju liječenja terfenadinom.

Nuspojave su slične onima drugih derivata triazola.

Ako bolesnik pokazuje znakove oštećenja jetre, liječenje ovim lijekom treba prekinuti. Trudnice i žene tijekom dojenja ne smiju koristiti lijek.

Itrakonazol (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikocur, Orungal, Sporagal)

Oblici otpuštanja: kapsule, tablete, vaginalni čepići.

Kada se uzima oralno dobro se apsorbira. Maksimalna koncentracija u krvi određena je 3-4 sata nakon primjene. Rasprostranjen u mnogim organima i tkivima tijela. Izlučuje se u žuči.

Za vaginalnu kandidijazu koristite 200 mg dva puta dnevno tijekom 1 dana ili 200 mg jednom dnevno tijekom tri dana.

Za oralnu kandidijazu - 100 mg jednom dnevno tijekom 15 dana.

Za sistemsku kandidijazu (infekcija gljivicama iz roda Candida) - 100-200 mg jednom dnevno, tijek liječenja je od 3 tjedna do 7 mjeseci.

Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na itrakonazol.

Tijekom liječenja lijekom mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, zatvor, povećana aktivnost jetrenih enzima, u nekim slučajevima - hepatitis;
• vrtoglavica, glavobolja, periferna neuropatija;
• alergijske reakcije.

Tijekom trudnoće i dojenja lijek se propisuje isključivo u slučaju sistemskih mikoza.

Vorikonazol (Vfend, Voritab)

Oblik otpuštanja: tablete, prašak za otopinu za infuziju.

Nakon oralne primjene apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti. Maksimalna koncentracija u krvi određena je 1-2 sata nakon primjene. Apsorpcija lijeka ne ovisi o kiselosti želučanog soka. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru (fiziološka barijera između krvožilnog sustava i mozga) i nalazi se u cerebrospinalnoj tekućini. Poluživot ovisi o dozi i prosječno iznosi 6 sati.

Koristi se u slučajevima teških infekcija kandidijaze, kandidijaze jednjaka.

Doziranje lijeka uvelike varira ovisno o tijeku bolesti, dobi i tjelesnoj težini bolesnika.

Kontraindiciran pri istodobnom uzimanju određenih lijekova, kao što su terfenadin, astemizol, kinidin, rifampicin, karbamazepin, ritonavir, ergot alkaloidi, kao iu slučaju individualne netolerancije na vorikonazol.

Ovaj lijek treba koristiti s oprezom kod osoba koje pate od teškog poremećaja funkcije jetre i bubrega. Liječenje treba provoditi uz praćenje pokazatelja funkcije jetre.

Lijek se ne koristi tijekom trudnoće i dojenja. Tijekom razdoblja liječenja žena bi se trebala pouzdano zaštititi.

Posakonazol (Noxafil)

Snažan antifungalni agens.

Za orofaringealnu kandidijazu (infekcija gljivicama usne šupljine i ždrijela) koristi se kod bolesnika sa smanjenim imunitetom ili slabom učinkovitošću lokalnih lijekova.

Prvog dana terapije uzmite 200 mg lijeka jednom dnevno uz obrok, zatim 100 ml jednom dnevno tijekom 13 dana.

Kontraindikacije za Noxafil slične su onima za vorikonazol.

Ne primjenjuje se tijekom trudnoće i dojenja.

Dekvalinijev klorid (Fluomizin)

Oblik otpuštanja: vaginalne tablete.

Ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, posebno ima negativan učinak na gljivice roda Candida. Mehanizam djelovanja ovog lijeka je povećanje propusnosti stanične membrane, što dovodi do smrti stanice.

Kada se primjenjuje intravaginalno, apsorbira se u krv u malim količinama.

Koristi se u slučajevima vaginalne kandidijaze.

Preporuča se leći na leđa, blago savijenih nogu i staviti 1 tabletu duboko u rodnicu. Učestalost primjene je 1 puta dnevno, trajanje liječenja je 6 dana. Liječenje kraćim trajanjem može dovesti do recidiva.

Lijek je kontraindiciran u slučaju individualne preosjetljivosti na njegove komponente, u prisutnosti čira u vaginalnom i cervikalnom području, kao i kod djevojčica prije puberteta.

Nuspojave su rijetke. U nekim slučajevima pacijenti primjećuju peckanje, svrbež i hiperemiju vaginalne sluznice. Moguće su alergijske reakcije.

Lijek je odobren za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja. Ipak, potreban je oprez pri propisivanju u 1. tromjesečju trudnoće.

Terbinafin (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin i drugi)

Oblici otpuštanja: tablete, krema, gel, sprej za kožu.

U odnosu na kandidu djeluje i fungicidno (uzrokuje smrt gljivica) i fungistatsko (koči njihov rast) djelovanje (ovisno o vrsti gljivice).

Lijek inhibira sintezu ergosterola u stanici gljivice, što u konačnici dovodi do smrti njezine stanice.

Kada se uzima oralno, nakuplja se u koži, noktima i kosi u koncentraciji potrebnoj za postizanje fungicidnog učinka.

Terbinafin se koristi za razne gljivične infekcije, osobito kandidijazu.

Nanesite kremu ili gel 1-2 puta dnevno na očišćenu, suhu kožu na mjestu lezije, uključujući susjedna zdrava područja, i lagano utrljajte. Trajanje liječenja je oko 7 dana.

Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na njegove komponente.

Tijekom primjene terbinafina mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• mučnina, povraćanje, gubitak apetita, bol u trbuhu, proljev;
• alergijske reakcije - kožni osip sa ili bez svrbeža, iznimno rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom;
• poremećaji okusa u nekim slučajevima;
• kada se primjenjuje lokalno - crvenilo, svrbež ili peckanje na mjestu primjene.

Bolesnicima s teškim oštećenjem jetre i/ili bubrega preporučuje se propisivanje polovice doze lijeka.

Terbinafin se ne smije uzimati tijekom trudnoće i dojenja.

Gore ste se mogli upoznati s većinom lijekova koji se koriste za liječenje kandidijaze (soor) različitih lokalizacija. Skrećemo vam pozornost na činjenicu da se ne smijete baviti samoliječenjem odabirom lijeka na temelju podataka preuzetih na internetu - ako osjetite simptome karakteristične za gljivičnu bolest, trebate što prije potražiti kvalificiranu liječničku pomoć.

Kom liječniku da se obratim?

Ako imate gljivičnu infekciju kože ili noktiju, najbolje je konzultirati dermatologa. Kandidijazu oralne sluznice liječit će stomatolog, a kandidijazu rodnice ginekolog. U slučaju rekurentne kandidijaze potrebna je konzultacija s imunologom, jer je ova bolest čest pratilac imunodeficijencije. U slučaju sustavne kandidijaze s oštećenjem unutarnjih organa, u liječenju bolesnika sudjeluje specijalist za zarazne bolesti ili mikolog, kao i liječnik specijaliziran.

myfamilydoctor.ru

Ogroman broj ljudi pati od gljivičnih infekcija. Antifungalni lijekovi pomažu ih se riješiti - posebne tablete, masti, kreme, čepići, sprejevi i otopine za liječenje, čije je djelovanje usmjereno na uništavanje patogena i sprječavanje njihove reprodukcije. Danas na tržištu postoji ogroman broj takvih proizvoda. Nitko nije imun od oštećenja raznih vrsta gljivica, pa bi svatko trebao znati koji lijekovi protiv gljivica postoje.

Što su antifungalni lijekovi

Ovo je naziv za sve lijekove koji pokazuju specifično djelovanje protiv patogenih gljivica, potiskujući njihovu aktivnost i uništavajući ih. Antifungici se dijele u različite skupine prema strukturi kemijskog spoja i spektru djelovanja. Mogu sadržavati prirodne i kemijske komponente. Dostupan u obliku tableta, masti, krema, čepića, sprejeva. Djelovanje lijekova usmjereno je na uništavanje patogena bez nanošenja štete pacijentu.

Korištenje antifungalnih lijekova

Postoji ogroman broj vrsta mikoza. Mogu utjecati na kožu, nokte i sluznice. Antifungalni lijekovi stvoreni su posebno za uništavanje gljivičnih patogena i zaustavljanje njegovog negativnog utjecaja na ljudsko tijelo. Popis najčešćih gljivičnih bolesti:

• kandidijaza;
• pityriasis versicolor;
• kriptokokni meningitis;
• pseudoaleskerioza;
• lišajevi;
• dermatomikoza;
• lezije ploča nokta i kože;
• aspergiloza;
• kandidijaza i trichomonas vulvovaginitis;
• sporotrihoza;
• Fusarium

Vrste

Postoje mnoge vrste lijekova protiv gljivica. Podijeljeni su u skupine prema:

• podrijetlo (sintetičko, prirodno);
• način primjene (unutarnji, vanjski, parenteralni);
• mehanizam i spektar djelovanja;
• indikacije za uporabu (sustavne ili lokalne infekcije);
• učinak utjecaja (fungistatički, fungicidni);
• stupanj djelovanja (široki i uži spektar djelovanja).

Masti

Lokalni lijekovi ove vrste propisuju se, u pravilu, u početnim fazama mikotičnih bolesti. Antifungalne masti bore se protiv infekcije uzrokovane patogenom i ublažavaju neugodne simptome. Prednosti njihove upotrebe:

• širok raspon antifungalnih sredstava, kako po pristupačnim cijenama tako i po skupljim;
• Jednostavnost korištenja;
• Mogućnost kupnje bez liječničkog recepta (u većini slučajeva).

Postoje određene skupine masti na temelju područja primjene. Opći lijekovi:

1. Zalain. Sertakonazol mast. Sprječava širenje patogena. Tijek liječenja je mjesec dana.
2. Exoderil. Učinkovita mast čije tvari ne prodiru u krv. Liječi gljivice za mjesec do dva, ali može izazvati nuspojave: alergijske reakcije, glavobolju, nadutost, proljev, koprivnjaču, mučninu, povraćanje.
3. Candide. Prikladno za bilo koje područje kože. Može se koristiti tijekom trudnoće i dojenja. Tečaj liječenja traje do šest mjeseci. Kontraindicirana u slučaju individualne netolerancije na komponente.
4. Salicilna mast. Prikladno za tretiranje zahvaćenih područja kože i primjenu obloga.
5. Ketokonazol. Lijek je učinkovit protiv mnogih gljivica, ali je opasan zbog svoje toksičnosti.
6. Mikozan. Sadrži ketokonazol. Vrlo brzo ublažava svrbež, a ostale simptome za otprilike mjesec dana.
7. Cinkova mast. Lijek nema nuspojava. Koristi se dok se simptomi gljivice potpuno ne uklone.
8. lamizil. Sadrži terbinafin. Uklanja simptome gljivica unutar mjesec dana.

Postoji niz lijekova u obliku masti koji su namijenjeni za liječenje mikoze u intimnom području:

1. klotrimazol. Ova mast se može nanositi ne samo na kožu, već i na sluznice. Tijek liječenja je najviše 1 mjesec.
2. Nitrofungin. Mast s kloronitrofenolom, koji inhibira rast gljivica i ima antiseptički učinak.
3. Ketokonazol. Koristi se za kožu i sluznicu. Tijek liječenja je 2-4 tjedna.

Tablete

Mikoza, osobito u uznapredovalim stadijima, neće nestati bez sustavnog liječenja. Tablete za gljivične bolesti mogu uništiti patogen ili blokirati njegovo djelovanje, pa su učinkovitije od bilo kojeg lokalnog lijeka. Takve lijekove treba uzimati samo onako kako je propisao liječnik i strogo se pridržavati njegovih uputa, jer imaju mnoge kontraindikacije i nuspojave. Popis lijekova u tabletama je vrlo širok, pa ih je najprikladnije podijeliti u skupine prema aktivnoj tvari.

1. S ketokonazolom. Sprječava razmnožavanje gljivica. Antimikotici koji sadrže ovu aktivnu tvar: Nizoral, Ketozol, Dermazol, Ketozoral, Ketoconazole, Mycozoral.
2. S itrakonazolom. Ova tvar je posebno učinkovita protiv dermatofita, plijesni i kvasaca. Sadrže ga sljedeće tablete: Itrakonazol, Itrungar, Orungal, Sporagal, Itracon, Eszol, Izol.
3. S terbinafinom. Tvar koja ometa održivost gljivica. Uzimanje lijekova s ​​njim učinkovito je za dermatomikozu bilo kojeg dijela tijela. Uključeno u sljedeće tablete: Lamisil, Binafin, Terbinafine, Lamicon.
4. S flukonazolom. Tvar je derivat triazola s izraženim antifungalnim učinkom. Tablete flukonazola posebno su učinkovite protiv gljivica kvasca. Pogodno za liječenje onihomikoze, kandidijaze sluznice. Popis tableta s ovom supstancom: Fluzon, Flukonazol, Medoflukon, Fucis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
5. Griseofulvin. Tablete imaju isti naziv kao i glavni aktivni sastojak u svom sastavu. Sustavni lijek je učinkovit protiv trichophytona, microsporuma, epidermophytona. Suzbija proces diobe stanica gljivica. Kontraindiciran za srčane patologije, zatajenje bubrega i poremećaje živčanog sustava.

Kreme

Lijekovi u ovom obliku oslobađanja imaju lokalni učinak. Kreme se razlikuju od masti po tome što sadrže manje masti u svom sastavu. Brže se upijaju i omekšavaju kožu. Popis učinkovitih krema protiv gljivica:

1. Nizoral.
2. Tinedol. Sadrži klimbazol i mnoge pomoćne tvari. Obnavlja stanice kože, liječi, dezinficira. Pogodno za liječenje i prevenciju gljivica.
3. Mikrospore.
4. Terbinafin. Pomaže kod gljivičnih infekcija stopala, kože, sluznice i noktiju. Nanesite tanak sloj na zaraženo područje. Trajanje liječenja, ovisno o težini lezije, može se kretati od nekoliko tjedana do šest mjeseci.
5. lamizil.
6. Naftifin. Učinkovito za inguinalnu epidermofitiju, onikomikozu, kandidijazu.
7. Ketokonazol.
8. klotrimazol. Pomaže protiv plijesni, gljivica, dermatofita. Ne preporučuje se uporaba tijekom trudnoće ili u slučaju preosjetljivosti na komponente. Tretman kremom traje mjesec i pol.
9. Loceril.

Kapsule

Lijekovi pušteni u ovom obliku praktički se ne razlikuju u principu djelovanja od tableta. Koje antifungalne kapsule postoje:

• flukonazol;
• Orungal;
• Rumikoza;
• Itrazole;
• Irunin;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Mycomax;
• Mikosist;
• Flucostat;
• Forkan.

Svijeće

Lijekovi u ovom obliku propisuju se ženama za drozd. Bolest je uzrokovana gljivicama sličnim kvascima. Njegovi simptomi pojavljuju se u intimnom području. Vaginalni (u rijetkim slučajevima, rektalni) čepići pomažu ih se riješiti što je brže moguće. Izrađeni su od ljekovitih i dodatnih komponenti koje omogućuju da čepići ostanu čvrsti na sobnoj temperaturi. Čepići su prikladni za upotrebu. Djeluju lokalno i ne oštećuju bubrege, jetru i organe probavnog sustava.

Popis najučinkovitijih svijeća:

• Pimafucin;
• Zalain;
• Livarol;
• Ginesol 7;
• Gyno-Pevaril;
• Hexicon;
• betadin;
• metronidazol;
• Osarbon;
• nistatin;
• Gyno-Dactanol;
• ketokonazol;
• Viferon;
• Klion-D;
• Terzhinan;
• Polygynax;
• Lomexin.

Klasifikacija

Postoje mnogi znakovi po kojima su antifungalni lijekovi podijeljeni u kategorije. Češće ih je kombinirati prema kemijskoj skupini i farmakološkom djelovanju. Ova klasifikacija pomaže stručnjaku odabrati i preporučiti pacijentu lijek koji će biti najučinkovitiji u liječenju dijagnosticirane vrste gljivica. Postoje antifungicidi širokog i uskog spektra djelovanja.

Grupa azola

Sintetski antifungalni agensi koji imaju fungicidne i fungistatske učinke. Pomaže u liječenju mikoza kože, noktiju, sluznica i vlasišta. Predstavnici grupe:

1. Ketokonazol (analozi Fungavisa, Oronazola, Nizorala, Mycozorala). Učinkovit protiv kvasca sličnih, dimorfnih, viših gljiva, dermatofita.
2. Vorikonazol (Vfend, Biflurin, Vikand). Lijekovi učinkoviti za kandidijazu, lichen versicolor, aspergilozu, duboke potkožne mikoze.
3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Itrazol, Rumikoz, Itrazol, Orungal, Canditral). Propisuje se kod teških infekcija plijesni i gljivica Candida.
4. Flukonazol (Diflucan, Mikoflucan, Medoflucon, Mikosist, Diflazon, Mikoflucan, Mikosist, Mikomax). Lijekovi koji inhibiraju rast i razmnožavanje gljivica.

Polienski antibiotici

Lijekovi ove skupine imaju najširi spektar djelovanja. Propisuju se pacijentima koji imaju oslabljen imunološki sustav. Predstavnici:

1. Nistatin. Djelotvorno protiv kandidijaze kože, usne šupljine i ždrijela, crijeva.
2. Levorin. Lijek sa širokim spektrom indikacija, posebno je učinkovit protiv kandidijaze i protozoalnih gljivica.
3. Pimafucin. Lijek koji ima fungicidni učinak na plijesni i patogene kvasce.
4. Amfotericin B (Ambisome, Fungizone, Amphoglucamine, Ampholip, Amphocil). Koristi se za progresivne gljivične infekcije koje predstavljaju ozbiljnu prijetnju životu.

Alilaminska skupina

Sintetski antifungici učinkoviti protiv dermatomikoze koja zahvaća nokte, kosu i kožu. Lijekovi skupine alilamina:

1. Terbinafin (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). Učinkovito kod dermatomikoze koja zahvaća velika područja tijela.
2. Naftifin (Exoderil). Djelotvoran za gljivične bolesti noktiju i kože uzrokovane osjetljivim uzročnicima.

Antifungalni lijekovi za djecu

Dječji organizam je izložen povećanom riziku od gljivičnih infekcija jer njihov imunološki sustav još uvijek ne radi kako treba. Međutim, nisu svi lijekovi prikladni za liječenje pedijatrijskih bolesnika. Ako se dijete zarazi, liječnik bi trebao odabrati antifungalni lijek za njega, odrediti vrstu patogena i provesti dodatnu dijagnostiku. Koji se lijekovi mogu propisati djeci:

1. Lokalni. Mikozan, Nistatin, Amorolfin, Lamisil.
2. Sustav. Griseofulfin, mikoseptin, flucitozin, terbinafin, flucitozin, flukonazol.

Antifungici širokog spektra

Takvi lijekovi imaju i fungicidni i fungistatski učinak. Sprječavaju razmnožavanje gljivica i uništavaju postojeće patogene. Ovisno o aktivnom sastojku, svaki lijek djeluje drugačije:

1. Ketokonazol (Oronazol, Fungavis, Mycozoral). Sprječava sintezu komponenti stanične membrane gljivica.
2. Griseofulvin. Sprječava diobu gljivičnih stanica.
3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Orungal). Sprječava stvaranje ergosterola (komponente gljivične stanice).
4. Terbinafin. Sprječava sintezu ergosterola u početnoj fazi.
5. Flukonazol (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Sprječava stvaranje novih spora i eliminira postojeće.

Kako odabrati

Ako nađete gljivicu, najpametnije je konzultirati se s dermatologom. Specijalist će odrediti vrstu patogena, procijeniti stupanj oštećenja i opće stanje tijela. Nakon analize dobivenih podataka, on će razviti taktiku liječenja i preporučiti vam najučinkovitije i najsigurnije lijekove. Samoliječenje ne samo da ne može dati pozitivan učinak, već može i naštetiti vašem tijelu.

Cijena

Lijekove možete naručiti u redovnoj ljekarni ili ih kupiti u internetskoj trgovini odabirom opcije koja vam odgovara u katalogu. Cijena ovisi o nizu čimbenika. Približnu cijenu nekih lijekova možete vidjeti u donjoj tablici:

Naziv antifungalnog lijeka

Približna cijena u rubljima Video

20.06.2017

Karakteristike lijeka

Obrazac izdavanja: Kapsule, vaginalni čepići, mast

Indikacije za upotrebu:Razne vrste gljivica

Nuspojave:Poremećaji gastrointestinalnog i živčanog sustava

Kontraindikacije:Individualna netrpeljivost

Cijena: 350-450 rubalja

Jedno od učinkovitih antifungalnih sredstava je itrakonazol. To je sintetski lijek s djelatnom tvari derivatom triazola. Omogućuje vam da se nosite s različitim vrstama gljivica. Kapsule itrakonazola jednostavne su za upotrebu i omogućuju gotovo potpunu apsorpciju lijeka kada se uzimaju oralno. Ako je potrebna vanjska uporaba, propisuje se mast.

Indikacije i kontraindikacije

Ovaj lijek se propisuje za različite mikoze koje se šire na kožu, sluznicu ili nokte. To mogu biti bolesti lokalizirane na sluznici usne šupljine, genitalnih organa, sistemski procesi, pityriasis versicolor i neke druge.

Liječenje ima smisla samo ako se utvrdi gljivična priroda bolesti, tako da ne biste trebali sami propisivati ​​Itrakonazol bez savjetovanja s liječnikom i određenih studija.

Kao i svaki drugi lijek, ovaj lijek ima određene kontraindikacije. Glavna je individualna netrpeljivost. Upute za uporabu itrakonazola također pokazuju da kontraindikacije uključuju razdoblja trudnoće i dojenja.

Ovaj lijek ima negativan učinak na razvoj fetusa tijekom trudnoće, stoga, ako je propisan ženi u reproduktivnoj dobi, potrebno je koristiti zaštitu i spriječiti trudnoću neko vrijeme nakon završetka terapije.

Itrakonazol kapsule treba primjenjivati ​​s oprezom kod sljedećih problema:

• kronično zatajenje bubrega;
• ciroza jetre;
• djeca i starost;
• zastoj srca.

Oblici oslobađanja i djelovanje lijeka

Oblici otpuštanja itrakonazola su kapsule, vaginalne tablete, čepići, mast. Svaki oblik ima svoj raspon primjene.

Itrakonazol kapsule i tablete

Mehanizam djelovanja ovog lijeka temelji se na inhibiciji proizvodnje ergosterola, koji je važna komponenta stanične membrane gljivičnih patogena. Jednostavnije rečeno, aktivna tvar sprječava razvoj gljivica i one umiru. Klinički rezultati počinju se javljati nakon nekog vremena, neki ranije, neki kasnije, ovisno o individualnoj reakciji. Kod liječenja mikoze noktiju na nogama i rukama konačni rezultati vidljivi su tek nakon potpune izmjene zahvaćenih noktiju, odnosno nakon otprilike šest mjeseci.

Koje se bolesti liječe itrakonazolom

1. vulvovaginalna kandidijaza;
2. sustavne mikoze;
3. pityriasis versicolor;
4. onikomikoza, o kojoj možete pročitati više;
5. dermatomikoza;
6. kriptokokoza;
7. histoplazmoza;
8. sporotrihoza;
9. blastomikoza.

Doza, učestalost primjene i trajanje liječenja ovise o vrsti bolesti. Obično se itrakonazol propisuje u dozi od 100-200 mg u jednoj ili dvije doze. Liječenje može trajati samo tri dana za vulvovaginalnu kandidijazu, odnosno soor. S pityriasis versicolor traje tjedan dana, za terapiju i kandidijazu oralne sluznice potrebno je 15 dana, onihomikoza se liječi 3 mjeseca, a aspergiloza - 5. Za sistemsku kandidijazu, tijek liječenja može trajati od tri tjedna do sedam mjeseci.

Za mikoze noktiju bit će potrebno ponovljeno liječenje kako bi se postigao trajan učinak. Ako se mikoza proširila samo na ploče noktiju ruku, tada su potrebna dva tjedna uzimanja lijeka s trotjednom pauzom. Za mikozu noktiju na nogama potrebna su tri takva tečaja.

Itrakonazol se uzima u propisanoj dozi nakon obroka, po mogućnosti ne samo međuobroka, već normalnog, obilnog obroka. Vrlo je važno strogo se pridržavati doziranja, učestalosti i trajanja liječenja. Ako ne slijedite preporuke liječnika, razvoj mikoze može uzeti novi zaokret, a terapija će morati započeti iznova.

Pri liječenju itrakonazolom moguće su nuspojave koje se mogu javiti u različitim stupnjevima. Ako postoje, o tome treba obavijestiti svog liječnika, jer je u nekim slučajevima potrebno prekinuti primjenu lijeka ili ga zamijeniti lijekom s drugom djelatnom tvari. Nuspojave se mogu pojaviti u gastrointestinalnom traktu, živčanom sustavu, a vjerojatne su i različite manifestacije alergija.

Moguće negativne reakcije

• poremećaj gastrointestinalnog trakta;
• bol u trbuhu;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• alergijske manifestacije kože;
• oteklina;
• poremećaji menstrualnog ciklusa.

Itrakonazolski supozitoriji

Indikacije za uporabu supozitorija: genitalna kandidijaza. Ovaj lijek je učinkovit i za kronične i za rekurentne oblike bolesti. U blagim oblicima, možete se ograničiti na korištenje samo jednog čepića noću 1-3 dana. Međutim, u težim slučajevima, terapija čepićima je pomoćna i treba je kombinirati s oralnim tabletama ili kapsulama. Svijeće se propisuju jedna po jedna tijekom šest dana. U tom slučaju potrebno je jednokratno uzeti itrakonazol 200 mg oralno.

Ponavljajući oblici genitalne kandidijaze povezani su sa smanjenim imunitetom, stoga je, istodobno s liječenjem, potrebno poduzeti mjere za jačanje obrane tijela. Kod nekih oblika genitalne kandidijaze pogoršanje se može pojaviti na početku menstrualnog ciklusa. Za njihovu prevenciju propisuje se jedna doza (200 mg) itrakonazola prvog dana ciklusa.

Budući da su čepići sredstvo za lokalnu upotrebu, aktivna tvar praktički ne prodire u sustavnu cirkulaciju. Zbog toga je sigurniji od kapsula ili tableta, nuspojave su samo lokalne.

Moguće negativne reakcije

1. Svrbež i lagano peckanje neposredno nakon umetanja čepića.
2. Lokalne alergijske reakcije.
3. Tijekom menstruacije liječenje čepićima se prekida, nastavlja ili zamjenjuje tabletama ili kapsulama.

Itrakonazol mast

Itrakonazol mast ili krema se nanosi lokalno na zahvaćena područja. Propisuje se za pityriasis versicolor, dermatomikozu raznih dijelova tijela, trichophytosis, erythrasma. Ako je mikoza raširena, kao i kod onihomikoze, obično je indicirana oralna primjena lijeka, jer je učinkovitija.

Lokalno liječenje itrakonazolom može uzrokovati nelagodu poput svrbeža i peckanja na mjestu primjene. U pravilu se ne opažaju druge negativne reakcije.

Trošak lijeka i njegovih analoga

Danas nam farmakologija nudi nekoliko analoga itrakonazola. Neki imaju isti aktivni sastojak, drugi imaju isti antifungalni učinak, ali njihov sastav je drugačiji, a glavna komponenta je druga tvar. Postoje analozi koji su jeftiniji od itrakonazola, a drugi su skuplji. Cijena ovisi o obliku puštanja i volumenu pakiranja. Na primjer, paket od 14 kapsula ovog lijeka koštat će 350-450 rubalja, ovisno o tome u kojem gradu i ljekarni kupujete.

Čemu služe analozi? Zahvaljujući njima, možete odabrati lijek koji će imati maksimalan učinak s minimalnim negativnim posljedicama ili bez njih uopće.

Gotovo sličan sastav i ima isti aktivni sastojak Orungal. Glavna komponenta je itrakonazol; Orungal također sadrži pomoćne tvari: saharozu, hipromeloza, makrogol. Ovaj lijek je najskuplji od svih analoga. Njegova cijena za pakiranje od 14 kapsula je oko 2500-3000 rubalja. Itrazol

Interakcija s drugim lijekovima

Pri liječenju mikoza lijekovima koji sadrže itrakonazol potrebno je uzeti u obzir njihovu kompatibilnost i interakciju s drugim lijekovima. Opća preporuka: ne kombinirajte liječenje ovim lijekovima s uzimanjem bilo kakvih lijekova, jer se povećava vjerojatnost negativnih nuspojava. Na primjer, eritromicin povećava bioraspoloživost antimikotika, odnosno pojačava njihov sustavni učinak na tijelo. Kada se istodobno koristi hidrokortizon, učinak i ovog hormonskog lijeka i itrakonazola povećava se nekoliko puta, a to može biti opasno. Svi lijekovi protiv gljivica ostaju u tijelu dugo vremena, što se također mora uzeti u obzir pri propisivanju drugih lijekova.