Djelatna tvar hiosciamin butil bromid u lijekovima buscopan, hyoscine i spanil, upute za uporabu. Medicinski priručnik geotar
Za ponudu: Vrijednost hioscin butil bromida u liječenju bolovi u trbuhu// RMJ. 2012. broj 35. S. 1718
Pregled literature Sažetak L.A. Samuels i meta-analiza A.C. Ford i sur.
LA. Samuels (Samuels L.A. Pharmacotherapy update: Hyoscine Butylbromide in the treaty of abdominal spams // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) započinje pregled literature o važnosti hioscinijevog butilbromida u liječenju grčeviti bolovi u trbuhu, uz konstataciju da su bolovi u trbuhu jedan od naj česte prilike Prijaviti se za medicinska pomoć nakon glavobolje, bolova u leđima i vrtoglavice. Bolovi u trbuhu mogu biti simptom i prolaznih poremećaja i poremećaja koji se sami povlače opasno po život uvjeti koji zahtijevaju hitno medicinska intervencija. Osnivanje ispravna dijagnoza tumačenje bolova u trbuhu može biti vrlo teško jer postoje skriveni razne bolesti, što je zadatak liječnika opće prakse, kirurzi, internisti, specijalisti hitna terapija, pedijatri, gastroenterolozi, urolozi, ginekolozi.
Hioscin butil bromid (ili skopalamin-N-butil bromid, N-butilskopolamonijev bromid i butilskopolamin) prema mehanizmu terapijski učinci je neurotropni antispazmodik.
Acetilkolin (ACCh) služi kao glavni neurotransmiter parasimpatikusa živčani sustav a djeluje na 2 vrste receptora – muskarinske i nikotinske kolinergičke. Kada je stimuliran, preganglionski živac otpušta ACh u ganglij, a on djeluje na nikotinske receptore postganglijskih neurona. Postganglionski neuron zatim otpušta ACh da pobudi muskarinske receptore u ciljnom organu. Poznato je nekoliko tipova muskarinskih receptora, a sa stajališta mehanizma djelovanja hioscin butil bromida, od najvećeg interesa su M3 receptori smješteni u glatkim mišićima. krvne žile, bronhije i gastrointestinalni trakt (GIT), kao i razne žlijezde dišni sustav i gastrointestinalnog trakta. Stimulacija ovih receptora dovodi do neizravne vazodilatacije (zbog stvaranja dušikovog oksida), bronhokonstrikcije, pojačanog gastrointestinalnog motiliteta i povećane sekrecije žlijezda. M3 receptori se također nalaze u cilijarnom tijelu i mišićima šarenice, gdje su uključeni u akomodaciju i kontrolu veličine zjenice. Receptori M2 i M3 nalaze se u organima genitourinarnog sustava.
Hioscin butil bromid ima dvostruki mehanizam djelovanja. Prvo, blokira djelovanje ACh na muskarinske receptore glatkih mišića, uklanja spazam glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i genitourinarnog trakta, a također smanjuje pokretljivost ovih organa. Drugo, hioscin butilbromid je nekompetitivni blokator nikotinskih receptora, zbog čega se ostvaruje antisekretorni učinak, koji se očituje smanjenjem lučenja probavnih žlijezda. Djelovanje Buscopana ostvaruje se u cijelom gastrointestinalnom traktu, uključujući njegov gornji i gornji dio donji odjeljci. Stoga se propisuje za grčeve koji se javljaju u raznih odjela Gastrointestinalni trakt, s žučnim kolikama, cistitisom, uretritisom i primarnom dismenorejom. Hioscinijev butilbromid se koristi za sprječavanje gastrointestinalnih grčeva prije dijagnostičkih studija (rendgensko snimanje, endoskopska retrogradna kolangiopankreatografija, kolonoskopija).
Hioscin butil bromid je kvaterni amonijev spoj, njegova molekula je polarizirana i održava polaritet bez obzira na pH okoline. S tim u vezi, kada oralna primjena Apsorpcija lijeka je neznatna (8%), a sistemska bioraspoloživost manja je od 1%. Bez obzira na niske razine u krvi, koji se kratkotrajno snimaju, na mjestima djelovanja otkrivaju se hioscin butil bromid i/ili njegovi metaboliti. Kada se primjenjuje intravenski, lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i slabo se veže za proteine plazme.
LA. Samuels predstavlja kratki osvrt studije hioscin butil bromida za abdominalne nespecifične kolike i sindrom iritabilnog crijeva (IBS), bubrežne kolike, dismenoreju, kao i njegove mogućnosti tijekom poroda i dijagnostičkih postupaka.
Bolovi u trbuhu
(“nespecifične kolike”) i IBS
Osnova za propisivanje hioscinijevog butilbromida za nespecifične bolove u trbuhu s kolikama je njegov antimuskarinski učinak. Klinički se ovaj učinak očituje opuštanjem glatke muskulature gastrointestinalnog trakta uz smanjenje ili nestanak spazma koje bolesnik osjeća. Ovaj učinak objektivno je dokazano u istraživanju električne i biomehaničke aktivnosti želuca: intravenska primjena 20 mg hioscin butil bromida dovela je do smanjenja indeksa mehaničkog motiliteta za 50,9%, a indeksa električnog motiliteta za 36,5%.
Učinkovitost i sigurnost hioscin butil bromida u dozi od 10 mg 3 puta dnevno. u usporedbi s paracetamolom od 500 mg 3 puta dnevno, njihova kombinacija i placebo ispitivani su za rekurentnu grčevitu bol u trbuhu. 1637 pacijenata (nakon placeba tijekom 1 tjedna) randomizirano je u 4 skupine ovisno o liječenju, koje je trajalo 3 tjedna. Ozbiljnost boli (mjerena vizualnom analognom ljestvicom (VAS) i verbalnom ljestvicom ocjenjivanja) bila je statistički značajno smanjena u svim terapijskim skupinama u usporedbi s placebom. Liječenje se dobro podnosilo u svim skupinama, učestalosti nuspojave nisu se značajno razlikovale između skupina (uključujući placebo).
G.N. Tytgat je objavio preglede literature u vezi s uporabom oralnog i parenteralnog hioscin butil bromida za liječenje grčevite abdominalne boli i drugih kliničke indikacije. Prva od njih analizirala je 10 placebom kontroliranih studija koje su ispitivale učinkovitost i sigurnost oralne i rektalne primjene hioscina. Učinkovitost lijeka utvrđena je u svim studijama, što autori smatraju dokazom u prilog primjeni lijeka za bolove u trbuhu povezane s grčevima.
Drugi pregled pruža dokaze o korištenju GBB za liječenje kolika/spazma; poboljšati dijagnostičko testiranje; na parenteralnu primjenu za liječenje žučnih i bubrežnih kolika, grčeva genitourinarnog trakta; kao i tijekom poroda i kao palijativno liječenje. Autor je zaključio da hioscin butil bromid ima brzo djelovanje i vrlo je učinkovit i dobro se podnosi, što podupire njegovu upotrebu u nizu indikacija povezanih s akutnim trbušnim grčevima, tijekom poroda za palijativnu skrb, te u dijagnostici i medicinski postupci V trbušne šupljinešto može biti teško kod spastičnih kontrakcija.
Učinak hioscinijevog butilbromida također je proučavan kod bolova u trbuhu uzrokovanih funkcionalnim poremećajem. Provedeno dvostruko slijepo randomizirano komparativna studija u paralelnim skupinama, koje su uključivale 712 bolesnika s IBS-om. Bolesnici 4 tjedna. propisani su hioscin butil bromid + paracetamol, hioscin butil bromid, paracetamol ili placebo. VAS je korišten za procjenu simptoma. Do kraja liječenja, više od 75% pacijenata u skupini hioscinijevog butil bromida doživjelo je olakšanje simptoma. Došlo je do statistički značajnog smanjenja intenziteta boli u trbuhu u skupini koja je primala hioscin butil bromid u usporedbi s placebom i paracetamolom.
Bubrežne kolike
LA. Samuels navodi 6 studija koje su uključivale 755 pacijenata koji su procijenili hioscin butil bromid kao pomoćno sredstvo za ublažavanje bolova (uz morfij i indometacin) u usporedbi s placebom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) i drugim antispazmodicima. Zaključeno je da je hioscin butil bromid učinkovit u liječenju bubrežnih kolika kao neovisna sredstva ili u kombinaciji s opioidima i nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Treba napomenuti da je brzina nastupa i trajanje analgetskog učinka bolja kod propisivanja NSAID-a.
dismenoreja
LA. Samuels daje pregled 2 studije koje su koristile hioscin butil bromid za primarnu i sekundarnu dismenoreju. U prvoj dvostruko slijepoj unakrsnoj studiji na 120 žena, hioscin butilbromid i paracetamol uspoređeni su s lizin kloniksinatom i proprinoksom i placebom. Obje terapijske skupine pokazale su značajno smanjenje subjektivnih ocjena boli u usporedbi s placebom. Dugotrajna, otvorena studija ispitivala je kombiniranu upotrebu lizin kloniksinata i hioscin butil bromida tijekom 3 uzastopna menstrualni ciklusi kod 30 žena. Žene su u početku prijavile vrlo jaku (10,7%), jaku (42,9%) ili umjerenu (46,4%) bol. Do kraja studije, umjerena bol je postojala samo kod 1 pacijenta.
Porođaj
Neki su autori proučavali učinke hioscinijevog butil bromida kao pospješivača porođaja, tvrdeći da ako se bol u porođaju ne može sigurno ukloniti, onda je moguće sigurno smanjiti trajanje porođaja (i stoga porođajna bol). Primjena hioscin butil bromida dovela je do statistički i klinički značajnog smanjenja razdoblja između primjene lijeka i isporuke u nedostatku značajnih neželjene reakcije od majke ili novorođenčeta.
Bolovi u trbuhu i nelagoda tijekom dijagnostičkih testova
postupci
U 3 studije, učinkovitost hioscinijevog butilbromida u usporedbi s placebom (2 studije; 208 pacijenata) i glukagonom (1 studija; 100 pacijenata) procijenjena je tijekom sigmoidoskopije i/ili kolonoskopije. U usporedbi s placebom, dokazano je smanjenje trajanja postupka u skupini koja je primala hioscin butil bromid. Usporedba s glukagonom dala je prednost potonjem za olakšavanje endoskopskog postupka.
Postoje dokazi da intramuskularna injekcija hioscin butil bromid poboljšava kvalitetu slike u abdominalnoj magnetskoj rezonanciji. Utvrđeno je da je magnetska rezonanca jetre i gušterače nešto bolja sa smanjenjem gastrointestinalna peristaltika hioscin butil bromid.
IBS je jedan od funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja, koji ima ogroman medicinski značaj društveni značaj. Selekciju najčešće obavljaju internisti i gastroenterolozi liječenje lijekovima bol u trbuhu posebno kod IBS-a. U tom smislu od velikog je interesa sustavni pregled i metaanaliza A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel i sur. .
IBS karakterizira bol u trbuhu i nelagoda te je povezan s promjenama u navikama i učestalosti pražnjenja crijeva. Prema epidemiološkim studijama, učestalost IBS-a u populaciji kreće se od 5 do 20%. Pravi razlog IBS ostaje neidentificiran, iako je predložen niz patoloških mehanizama. Poremećena gastrointestinalna pokretljivost dovodi do promjena u prirodi i učestalosti stolice u nekih bolesnika. Spazam glatkih mišića, visceralna preosjetljivost i središnji obrasci percepcije boli leže u pozadini najvažniji simptom IBS - bol u trbuhu.
Nema sumnje da IBS jest kronično stanje koji je sklon ponavljanju, koji zahtijeva učinkovit, jednostavan i sigurne načine liječenje. Neki lijekovi koji su imali dobro definiran mehanizam djelovanja za normalizaciju motiliteta kod IBS-a bili su zabranjeni zbog ozbiljnih nuspojava. Tradicionalno se pacijentima s IBS-om savjetuje da povećaju unos dijetalna vlakna, za koje se smatra da imaju povoljan učinak na vrijeme prolaska kroz crijevo. Za ublažavanje boli i osjećaja punoće u trbuhu koriste se različiti antispazmodici. Ulje paprene metvice, prema nekoliko studija, također ima antispazmodični učinak i lijek je za IBS bez recepta.
Podaci Klinička ispitivanja Učinkovitost liječenja IBS-a obično je nedosljedna; može biti teško objektivno procijeniti superiornost jedne od uspoređivanih metoda liječenja. Nalazi iz sustavnih pregleda također su bili mješoviti. Različiti pristupičine temelj preporuka za liječenje bolesnika s IBS-om.
A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel i sur. poduzeo je pregled literature Medlinea (1950. do travnja 2008.) i Embasea (1980. do travnja 2008.), Cochrane Registra kontroliranih ispitivanja (2007.): studije na odraslim pacijentima s IBS-om uspoređivale su vlakna, antispazmotike i ulje paprene metvice s placebom ili bez liječenja.
Svrha sustavnog pregleda bila je utvrditi učinkovitost vlakana, antispazmodika i ulja paprene metvice u liječenju IBS-a. Od 615 literarni izvori Za analizu je odabrano 35 kontroliranih studija: 9 od njih - procjena učinkovitosti vlakana, 19 - antispazmodici, 3 - vlakna i antispazmodici, 4 - ulje peperminta.
Primarni ishod sustavnog pregleda procijenio je učinkovitost vlakana, antispazmodika i ulja paprene metvice u usporedbi s placebom ili bez liječenja u ublažavanju osnovnih simptoma IBS-a ili bolova u trbuhu nakon liječenja. Trajanje liječenja bilo je 4 tjedna kada su propisana vlakna. do 4 mjeseca, antispazmodici - od 1 tjedna. do 6 mjeseci, ulje mente - od 4 tjedna. do 3 mjeseca Sekundarni rezultat je određivanje učinkovitosti ovisno o vrsti vlakana ili antispazmodika i sigurnosti terapije. Učinak liječenja izražen je kao relativni rizik s procjenom od 95 posto interval pouzdanosti glavni simptomi IBS-a ili bolovi u trbuhu koji ne prolaze nakon liječenja vlaknima, antispazmodicima i uljem paprene metvice.
U 12 studija koje su uključivale 591 pacijenta, 155 (52%) od 300 osoba koje su primale vlakna nastavilo je imati simptome nakon liječenja, u usporedbi sa 168 (57%) od 291 osobe koje su primale placebo ili dijetu koja je sadržavala dijetalna vlakna. nizak sadržaj vlakno. Dakle, relativni rizik od postojanih simptoma bio je 0,87 (95% CI 0,76-1,00, p = 0,05), broj pacijenata koje je trebalo liječiti (s vlaknima za sprječavanje postojanosti simptoma) dosegao je 11 (95% CI 5- 100). Važno je napomenuti da u zasebnoj analizi učinkovitosti takvog izvora vlakana kao što su mekinje, nije bilo moguće dokazati njihovu učinkovitost (relativni rizik bio je 1,02; 95% CI 0,82-1,27), za razliku od pripravaka psylliuma kao izvor vlakana (0 ,78; 95% CI 0,63-0,96).
U analizi 4 studije (392 bolesnika), 52 od 197 bolesnika (26%) ostalo je simptomatično u usporedbi sa 127 (65%) od 195 bolesnika liječenih placebom. Relativni rizik od postojanosti simptoma s uljem paprene metvice bio je 0,43 (95% CI 0,32–0,59).
Najzanimljiviji je dio meta-analize A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel i dr. koji je posvećen procjeni uloge antispazmodici u liječenju IBS-a. Analizirane su ukupno 22 studije 12 različitih antispazmodika u koje je bilo uključeno 1778 bolesnika. Od lijekova trenutno dostupnih domaćim liječnicima antispazmodična svojstva Ovaj pregled uključivao je studije otilonija, hioscin butil bromida, pinaverija, trimebutina, alverina i mebeverina.
Sveukupno, 350 (39%) od 905 pacijenata liječenih antispazmodicima imalo je trajne simptome IBS-a, u usporedbi s 485 (56%) od 873 u placebo skupini: relativni rizik bio je 0,68 (95% CI 0,57-0,81). Broj pacijenata koje je trebalo liječiti kako bi se spriječili trajni simptomi IBS-a bio je 5 (95% CI 4-9).
Pri analizi specifičnih antispazmodičkih lijekova najbolji nastup Otilonij i hioscin bili su učinkoviti. U 4 studije otilonija (435 bolesnika), simptomi IBS-a postojali su u 111 (51%) od 216 pacijenata koji su primali antispazmodik, u usporedbi sa 155 (71%) od 219 koji su primali placebo: relativni rizik bio je 0,55 (95% CI 0,31- 0,97), a broj pacijenata potrebnih za liječenje je 4,5 (3,0-10,0). U 3 studije (426 pacijenata) s hioscinom, postojanost simptoma IBS-a otkrivena je u 63 (29%) od 215 pacijenata u usporedbi s 97 (46%) od 211 koji su primali placebo. Relativni rizik od postojanih simptoma IBS-a izračunat je kao 0,63 (95% CI 0,51–0,78). Upravo uz upotrebu hioscin butil bromida najviše niska stopa broj bolesnika koje je potrebno liječiti radi sprječavanja perzistencije simptoma kod 1 bolesnika je 3,5 (2,0-25,0).
Neke karakteristike studija hioscin butil bromida prikazane su u tablici 1. Ukupni broj Broj pacijenata u 3 studije premašio je 400, au svakoj od njih hioscin butil bromid bio je značajno učinkovitiji od placeba. Treba napomenuti da je u 1 studiji trajanje primjene hioscina bilo 1 mjesec, au 2 druge - 3 mjeseca, što ukazuje da se lijek dobro podnosio. Kao što preporučuju autori sustavnog pregleda, ima smisla da liječnik opće prakse koji razmišlja o liječenju IBS-a antispazmodicima započne s hioscin butilbromidom kao prvom linijom terapije, s drugim antispazmodicima na umu samo ako takvo liječenje ne uspije.
Analizirane su 3 studije s trimebutinom (140 pacijenata). U 28 pacijenata (40%) od 70 koji su koristili trimebutin, glavni simptomi IBS-a i bolovi u trbuhu su postojali, u usporedbi s 27 (39%) od 70 pacijenata na placebu. Izračunati relativni rizik bio je 1,08 (95% CI 0,72-1,61), što nije potvrdilo učinkovitost trimebutina u liječenju glavnih simptoma IBS-a.
Prema podacima iz 13 studija (1379 pacijenata) doneseni su zaključci o nuspojavama tijekom uzimanja antispazmodika. Ukupno 101 pacijent (14%) od 704 prijavio je nuspojave pri uzimanju antispazmodika, u usporedbi sa 62 (9%) od 675 pacijenata u placebo skupini. Niti jedna studija nije prijavila ozbiljne nuspojave. Najčešći simptomi bili su suha usta, vrtoglavica i zamagljen vid. Relativni rizik razvoja neželjeni događaji bio je 1,62 (95% CI 1,05-2,50), broj pacijenata koji bi mogli biti ozlijeđeni bio je 17,5 (7,0-217,0).
Dakle, hioscin butilbromid ima dvostruko djelovanje - antispazmodičko i antisekretorno. Pokazao je svoju učinkovitost kod grčevitih bolova u trbuhu, žučnih kolika, grčeva jednjaka, IBS-a. Dokazano je njegovo djelovanje “izvan gastrointestinalnog trakta” - kod bubrežnih kolika, dismenoreje i poroda. Hyoscine butyl bromide poboljšava kvalitetu dijagnostičkih testova poput magnetske rezonancije, te uklanja bol i spazam tijekom kolonoskopije i sigmoidoskopije.
Sažetak pripremila dr. sc. NA. Lyutov 1 Moskovsko državno medicinsko sveučilište nazvano po I.M. Sechenov
Književnost
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A. Romeiro F.G. Električni i mehanički učinci hioscin butilbromida na ljudski želudac: neinvazivni pristup // Physiol Meas. 2009. Vol. 30(4). R. 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Placebom i paracetamolom kontrolirana studija o učinkovitosti i podnošljivosti hioscinijevog butilbromida u liječenju bolesnika s rekurentnom grčevitom abdominalnom boli // Aliment Pharmacol Ther. 2006. Vol. 23 (12). R. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Hioscin butilbromid: pregled njegove primjene u liječenju grčeva i bolova u trbuhu // Lijekovi. 2007. Vol. 67(9). R. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Hioscin butilbromid - prikaz njegove parenteralne primjene kod akutnog trbušnog spazma i kao pomoć u abdominalnim dijagnostičkim i terapijskim postupcima // Curr Med Res Opin. 2008. godine.
5. Schafer E., Ewe K. Liječenje iritabilnog debelog crijeva. Učinkovitost i tolerancija buscopana plus, buscopana, paracetamola i placeba u ambulantnih bolesnika s iritabilnim kolonom // Fortschr Med. 1990. Vol. 108 (25). R. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Intravenozni antispazmodik i analgezija kontrolirana od strane bolesnika korisni su za probir fleksibilne sigmoidoskopije // Gastrointest Endosc. 1995. Vol. 42(2). R. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. T2-vagana abdominalna magnetska rezonancija visoke razlučivosti korištenjem respiratornog pokretanja: utjecaj butilskopolamina na kvalitetu slike // Acta Radiol. 2008. Vol. 49(4). R. 376-382.
Uključeno u pripreme
ATX:A.03.B.B.01 Hioscin butil bromid
Farmakodinamika:Blokira m-kolinergičke receptore, smanjujući stimulirajući učinak acetilkolina: smanjuje izlučivanje suznih, bronhijalnih, znojnih, želučanih žlijezda, kao i egzokrinu aktivnost gušterače. Kako antispazmodik smanjuje tonus žučnih vodova i žučni mjehur, gastrointestinalni trakt, a istodobno povećava tonus sfinktera. Poboljšava atrioventrikularnu provodljivost, uzrokuje tahikardiju. Otežava bućkanje intraokularna tekućina, povećava intraokularni tlak, izaziva paralizu smještaja.
Farmakokinetika:Nakon oralne primjene na prazan želudac apsorbira se do 8%. gastrointestinalni trakt. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 2 sata, nakon 5 minuta - nakon intravenska primjena. Vezanje za proteine plazme je 4,4%.
Metabolizam u jetri.
Poluživot je 6 sati. Eliminacija u fecesu i bubrezima.
Indikacije:Koristi se za liječenje čira na želucu i duodenum. Koristi se za kolelitijazu, žučne i bubrežne kolike, spazam glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, akutni pankreatitis, dismenoreja, hemoroidi i fisure anus.
XI.K20-K31.K25 Čir na želucu
XI.K20-K31.K26 Duodenalni ulkus
XI.K20-K31.K31.3 Pilorospazam, nesvrstan drugamo
XI.K80-K87.K80 Kolelitijaza[kolelitijaza]
XI.K80-K87.K81.0 Akutni kolecistitis
XI.K80-K87.K81.1 Kronični kolecistitis
XI.K80-K87.K82.8 Ostale specificirane bolesti žučnog mjehura
XIV.N20-N23.N23 Bubrežna kolika, nespecificirana
XIV.N80-N98.N94.5 Sekundarna dismenoreja
XIV.N80-N98.N94.4 Primarna dismenoreja
XVIII.R10-R19.R10.4 Drugi i nespecificirani bolovi u trbuhu
XI.K55-K63.K60.2 Analna fisura, neoznačena
XI.K94.K94* Dijagnostika gastrointestinalnih bolesti
XIV.N80-N98.N94.6 Dismenoreja, nespecificirana
Kontraindikacije:Keratokonus, sinehije šarenice, glaukom zatvorenog i otvorenog kuta, individualna netolerancija.
Pažljivo:Koronarna bolest srca, polineuropatija, hipertonična bolest, dijafragmalna kila, preosjetljivost.
Trudnoća i dojenje:Preporuke FDA - kategorija C. Koristite s oprezom tijekom trudnoće i dojenja u slučajevima kada očekivana korist nadmašuje rizik za fetus i novorođenče. Na dugotrajnu upotrebu potiskuje laktaciju.
Upute za upotrebu i doziranje:Primjena kod djece
Intravenozno polako hitne indikacije: 0,3-0,6 mg/kg do 12 godina. Maksimum dnevna doza iznosi 1,5 mg/kg tjelesne težine.
Od 12 godina: intravenozno polako, intramuskularno ili supkutano 20-40 mg (1-2 ampule).
Iznutra u djece starije od 6 godina koriste se doze za odrasle.
Odrasle osobe
Oralno, 10-20 mg 3-5 puta dnevno.
Rektalno, 1-2 čepića (10-20 mg) 3 puta dnevno.
Intravenski polako, supkutano, intramuskularno, 20-40 mg (1-2 ampule).
Najviša dnevna doza: 100 mg.
viši jednokratna doza: 40 mg.
Nuspojave:Središnji i periferni živčani sustav : vrtoglavica, pospanost, halucinacije, oslabljena taktilna osjetljivost.
Kardiovaskularni sustav : tahikardija.
Probavni sustav : suha usta, zatvor.
Osjetilni organi: midrijaza, paraliza akomodacije, fotofobija.
Mokraćni sustav : zadržavanje mokraće.
Alergijske reakcije.
Predozirati:Motorička i govorna agitacija, zamagljen vid, pospanost, nestabilan hod, halucinacije, depresija centra za disanje.
Liječenje. Primjena fizostigmina (intravenozno od 0,5 do 2 mg brzinom do 1 mg/min, ne više od 5 mg dnevno) ili neostigmin metil sulfata (intramuskularno 1 mg svaka 2-3 sata, intravenozno - do 2 mg) .
Interakcija:Antacidi koji sadrže aluminijev ili kalcijev karbonat smanjuju apsorpciju lijeka u gastrointestinalnom traktu. Preporuča se održavanje intervala od najmanje 1 sat.
Kada se koristi istodobno s fenilefrinom, moguć je razvoj arterijske hipertenzije.
Smanjuje koncentraciju levodope u krvnoj plazmi, smanjuje ili uklanja učinak antikolinesterazni lijekovi i m-kolinomimetici. Istodobna uporaba s atropinom povećava nuspojave.
Posebne upute:Primjena lijeka u uvjetima povišena temperatura zrak može izazvati toplotni udar.
uputeOsnova svega lijekovi je specifičan aktivni sastojak. Osim njega, lijek sadrži i dodatne spojeve. Oni mogu imati mali ili nikakav utjecaj. Današnji članak će vam reći što je hioscin butil bromid. Upoznat ćete način njegove primjene i upoznati se s pripravcima koji ga sadrže.
Opći opis djelatne tvari i oblik otpuštanja
Hioscin butil bromid je M-antiholinergik. Dolazi u obliku kristalnog bijelog praha. Upravo je u ovom obliku ova tvar uključena u neke lijekove. Lijek može imati antispazmodični učinak na glatke mišiće ljudsko tijelo. Također ima djelovanje slično atropinu (širi zjenice, ubrzava puls, opušta mišiće bronha, maternice, Mjehur, usporava motilitet crijeva).
Hioscin butilbromid dostupan je u obliku dražeja i rektalnih čepića. Rjeđe možete pronaći lijek u obliku otopine za injekciju.
Hioscin butil bromid: trgovačko ime
Kao što već znate, opisana tvar je aktivna u nekim lijekovima. Najpopularniji je Buscopan. Tablete sadrže glavnu komponentu od 10 mg. Također su popularni rektalni čepići. Sadrže 10 mg tvari kao što je hioscin butil bromid. Buscopan se prodaje bez recepta i košta od 350 do 450 rubalja.
Drugi lijek stvoren na temelju opisane komponente je Neoscapan. Manje je popularan od prethodnog. Najčešće se ovaj lijek koristi za stacionarno liječenje V medicinske ustanove. Lijek je u obliku otopine za injekciju. Primjenjuje se intravenozno ili intramuskularno. Jedna ampula sadrži 20 mg djelatna tvar.
"Buscopan", "Neoskapan" i hioscin butilbromid su analozi po svom sastavu i djelovanju.
Indikacije i kontraindikacije: podaci iz napomene
Lijek se propisuje pacijentima koji pate od sljedećih patologija:
- grčevi gastrointestinalnog trakta;
- bubrežne, žučne i jetrene kolike;
- spazam genitourinarnog trakta;
- peptički ulkusželudac u akutnoj fazi;
- algodismenoreja i tako dalje.
Lijek se koristi za pripremu bolesnika za dijagnostiku i kirurške intervencije. Uključen je u popis lijekova koji se koriste u premedikaciji (za pripremu za anesteziju).
Zabranjeno je koristiti samo hioscin butilbromid. Recept za njegovu uporabu mora se dobiti od liječnika. Također morate obratiti pozornost na kontraindikacije prije uzimanja lijeka. To uključuje sljedeće uvjete:
- preosjetljivost i mogućnost alergija na komponente;
- crijevna opstrukcija ili sumnja na nju;
- adenom prostatna žlijezda;
- opstrukcija genitourinarnog trakta;
- tahikardija ili aritmija;
- bolesti srca i krvnih žila, koje se očituju depresijom ili otežanim disanjem;
- ateroskleroza cerebralnih žila.
Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Ali ako je potrebno, liječnik može dati takvu preporuku. Ako je tijekom dojenja potrebna terapija, onda je vrijedno odlučiti o pitanju privremenog ili potpunog prekida dojenja.
Hioscin butil bromid: upute za uporabu
Način upotrebe lijeka izravno ovisi o obliku otpuštanja. Za ambulantno liječenje Obično se propisuju tablete i čepići. U bolničkom okruženju prioritet je uporaba otopine za injekciju.
Odrasli pacijenti i djeca starija od 6 godina propisuju se od 30 do 100 mg aktivne tvari u obliku tableta. Ovaj dio treba podijeliti u nekoliko doza. Ne smije se uzeti više od 1 tablete po uporabi. Rektalni supozitoriji Primjenjuju se 1-2 čepića 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza lijeka u ovom obliku je 60 mg.
Upute za uporabu ne preporučuju tvar hioscin butil bromid u obliku injekcija za djecu mlađu od 6 godina. U tim situacijama lijek se uzima u skladu s dozama, ustanovio liječnik, i to samo po individualnim preporukama.
Konačno
Antispazmodici se široko koriste u kirurgiji, ginekologiji, urologiji, proktologiji i drugim granama medicine. Propisani lijekovi moraju se koristiti u skladu s uputama i preporukama liječnika. Ako se otkriju bilo kakve nuspojave, trebate prestati uzimati i posavjetovati se s liječnikom. Hyoscine butyl bromide ima nuspojave kao što su pospanost, tahikardija, povećana razdražljivost, suha sluznica, probavni poremećaji i tako dalje. Također se mogu pogoršati tijekom terapije. kronična bolest. Pazite na svoje dobro i budite zdravi!
Strukturna formula
rusko ime
Latinski naziv tvari je Hyoscine butyl bromide
Hyoscini butylbromidum ( rod. Hyoscini butylbromidi)Kemijski naziv
9-butil-7-(3-hidroksi-l-okso-2-fenilpropoksi)-9-metil-3-oksa-9-azonij triciklononan bromid
Bruto formula
C21H30BrNO4Farmakološka skupina tvari Hyoscine butyl bromide
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
149-64-4Karakteristike tvari Hyoscine butyl bromide
Polusintetski derivat hiosciamina, alkaloida koji se nalazi u belladonni, henbaneu, daturi i scopoliji; kvaternarni amonijev spoj. Bijeli kristalni prah, lako topiv u vodi, topiv u alkoholu. Molekulska težina - 440,38.
Farmakologija
farmakološki učinak- antispazmodik, m-antiholinergik.Blokira m-kolinergičke receptore. Uzrokuje učinke slične atropinu: proširene zjenice, paraliza akomodacije, povećana intraokularni tlak, pojačan rad srca, ubrzanje sinoatrijalnog i AV provođenja, stimulira automatizam sinusnog čvora i funkcionalna aktivnost AV čvor, opušta glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, žuči i mokraćni put, maternice, bronha, usporava peristaltiku, smanjuje lučenje žlijezda za izlučivanje (pljuvačne, sluzne, znojne).
Nakon oralne primjene, slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje za proteine je nisko.
Primjena tvari Hyoscine butyl bromide
Spastična stanja gastrointestinalnog trakta, bilijarnog i genitourinarnog trakta (bubrežne kolike, žučne kolike, kolecistitis, crijevne kolike, pilorospazam), spastična diskinezija bilijarnog trakta i žučnog mjehura, peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi (kao dio kompleksna terapija), algodismenoreja, endoskopska i funkcionalna dijagnostičke studije probavni organi (za opuštanje glatkih mišića).
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući druge alkaloide beladone), glaukom zatvorenog kuta, miastenija gravis, megakolon, djetinjstvo do 6 godina.
Ograničenja uporabe
Sumnja na crijevna opstrukcija(uključujući stenozu pilorusa), opstrukciju urinarnog trakta (uključujući adenom prostate), sklonost tahiaritmijama (uključujući fibrilaciju atrija).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Moguće ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Nuspojave tvari Hyoscine butyl bromide
Od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, amnezija, poremećaj akomodacije, povećana osjetljivost očiju na svjetlost, pogoršanje glaukoma.
Iz gastrointestinalnog trakta: suhoća sluznice usta i ždrijela, zatvor, mučnina i povraćanje.
Alergijske reakcije: kožne manifestacije, anafilaksija s epizodama otežanog disanja.
Drugi: suhoća koža, crvenilo kože, tahikardija, otežano mokrenje, smanjeno znojenje.
Interakcija
Pojačava m-antiholinergički učinak tricikličkih antidepresiva (uključujući amitriptilin, klomipramin, imipramin), H 1 -antihistaminici, kinidin, amantadin, dizopiramid, drugi m-antiholinergici (uključujući ipratropijev bromid, tiotropijev bromid). Istodobna primjena hioscin butil bromid i antagonisti dopamina (na primjer, metoklopramid) dovodi do slabljenja učinka oba lijeka na gastrointestinalni trakt. Hioscin butilbromid povećava rizik od beta-adrenergičke tahikardije.
Predozirati
Simptomi: proširene zjenice i nedostatak reakcije na svjetlo, suhe sluznice, promuklost, otežano gutanje, tahikardija, hipertermija, crvenilo kože, poremećaj svijesti, halucinacije, konvulzije, praćene depresijom središnjeg živčanog sustava, respiratornim zastojem, parezom crijeva i mokraćnog mjehura.
Liječenje: ispiranje želuca sa aktivni ugljik a zatim s 15% magnezijevim sulfatom forsirana diureza, ponovljena davanja fizostigmin (svakih 0,5-1 sat) ili galantamin (svaka 1-2 sata), za uklanjanje crijevne pareze i tahikardije, moguće je primijeniti neostigmin metil sulfat, uz umjereno uzbuđenje i ne jaki grčevi- magnezijev sulfat; u teškim slučajevima - natrijev oksibat, terapija kisikom, mehanička ventilacija; za otežano mokrenje - kateterizacija mjehura. Za pacijente s glaukomom, instilacija pilokarpina, ako je potrebno, moguća je sustavna primjena kolinomimetika.
Mjere opreza za tvar Hyoscine butyl bromide
Potrebno je uzeti u obzir značajne razlike u individualnoj osjetljivosti na hioscin, uklj. mogućnost agitacije i halucinacija pri uzimanju normalnih doza u nekih bolesnika. Rizik od nuspojava povećava se u starijoj dobi. Tijekom liječenja zabranjeno je konzumiranje alkohola. Prilikom izvođenja intenzivnih aktivnosti treba izbjegavati pregrijavanje. tjelesna aktivnost i po vrućem vremenu, kao i tople kupke i saune. Tijekom terapije, vožnje i drugih aktivnosti koje zahtijevaju povećana brzina reakcije. Za smanjenje suhoće usta možete koristiti žvakaća guma bez šećera, male komadiće leda, zamjene za slinu. Treba uzeti u obzir da suhoća usta koja traje duže od 2 tjedna povećava rizik od bolesti zubne cakline, desni i gljivičnih infekcija usne šupljine. Ukidanje lijeka treba provoditi postupno (pri brzom ukidanju može doći do mučnine, znojenja i vrtoglavice).
Opis
Detaljan opisFarmakoterapijska skupina: m-antiholinergici Nozološka klasifikacija (ICD-10): K25 Želučani ulkus K26 Duodenalni ulkus K31.3 Pilorospazam, nesvrstan drugamo K59.8.1* Intestinalna diskinezija K81 Kolecistitis K82.8.0* Diskinezija žučnog mjehura i bilijarnog trakta K94* Dijagnoza gastrointestinalnih bolesti N23 Bubrežna kolika, nespecificirana N94.6 Dismenoreja, nespecificirana R10.4 Drugi i nespecificirani bolovi u području abdomena
Detaljan opis
farmakološki učinak
Blokira m-kolinergičke receptore. Izaziva učinke slične atropinu: širenje zjenice, paralizu akomodacije, povišen intraokularni tlak, ubrzan rad srca, ubrzanje sinoatrijalnog i AV provođenja, potiče automatizam sinusnog čvora i funkcionalnu aktivnost AV čvora, opušta glatku muskulaturu probavnog sustava. trakta, žučnih i mokraćnih putova, maternice, bronhija, usporava peristaltiku , smanjuje lučenje žlijezda za izlučivanje (pljuvačne, sluzne, znojne).
Nakon oralne primjene, slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje za proteine je nisko.
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući druge alkaloide beladone), glaukom zatvorenog kuta, miastenija gravis, megakolon, djeca mlađa od 6 godina.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Moguće ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Nuspojave
Od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, amnezija, poremećaj akomodacije, povećana osjetljivost očiju na svjetlost, pogoršanje glaukoma.
Iz gastrointestinalnog trakta: suhoća sluznice usta i ždrijela, zatvor, mučnina i povraćanje.
Alergijske reakcije: kožne manifestacije, anafilaksija s epizodama otežanog disanja.
Drugi: suha koža, crvenilo kože, tahikardija, otežano mokrenje, smanjeno znojenje.
Interakcija
Pojačava m-antiholinergički učinak tricikličkih antidepresiva (uključujući amitriptilin, klomipramin, imipramin), H1-antihistaminika, kinidina, amantadina, dizopiramida i drugih m-antiholinergika (uključujući ipratropijev bromid, tiotropijev bromid). Kombinirana uporaba hioscin butil bromida i antagonista dopamina (na primjer, metoklopramid) dovodi do slabljenja učinka oba lijeka na gastrointestinalni trakt. Hioscin butilbromid povećava rizik od beta-adrenergičke tahikardije.
Predozirati
Simptomi: proširene zjenice i nedostatak reakcije na svjetlo, suhe sluznice, promuklost, otežano gutanje, tahikardija, hipertermija, crvenilo kože, poremećaj svijesti, halucinacije, konvulzije, praćene depresijom središnjeg živčanog sustava, respiratornim zastojem, parezom crijeva i mokraćnog mjehura.
Liječenje: ispiranje želuca aktivnim ugljenom, a zatim 15% magnezijevim sulfatom, forsirana diureza, ponovljena primjena fizostigmina (svakih 0,5–1 sat) ili galantamina (svakih 1–2 sata), za otklanjanje intestinalne pareze i tahikardije, moguće je davati neostigmin metil sulfat, s umjerenom agitacijom i blagim konvulzijama - magnezijev sulfat; u teškim slučajevima - natrijev oksibat, terapija kisikom, mehanička ventilacija; za otežano mokrenje - kateterizacija mjehura. Za pacijente s glaukomom, instilacija pilokarpina, ako je potrebno, moguća je sustavna primjena kolinomimetika.
