Instrucciones de uso de glimepirida revisiones. Glimepirida: instrucciones de uso

En este artículo puedes encontrar instrucciones de uso. producto medicinal Glimepirida. Se presentan los comentarios de los visitantes del sitio (consumidores). de este medicamento, así como las opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Glimepirida en su práctica. Le rogamos que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: si el medicamento ayudó o no a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no indicados por el fabricante en la anotación. Análogos de glimepirida, si están disponibles análogos estructurales. Utilizar para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 no insulinodependiente y para reducir los niveles de azúcar en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la droga.

Glimepirida- agente hipoglucemiante oral, derivado de sulfonilurea. Estimula la secreción de insulina por las células beta del páncreas, aumenta la liberación de insulina. Aumenta la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina.

Compuesto

Glimepirida + Excipientes.

Glimepirida + Metformina + excipientes (Amaril M).

Farmacocinética

La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la absorción. La unión a proteínas plasmáticas es superior al 99%. Metabolizado. Los metabolitos hidroxilados y carboxilados de la glimepirida parecen formarse como resultado del metabolismo en el hígado y se encuentran en la orina y las heces. Después de una dosis oral única de glimepirida radiomarcada, el 58% de la radiactividad se detectó en la orina y el 35% en las heces. Sin modificar Substancia activa no se detectó en orina.

Indicaciones

• diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente) en caso de dietoterapia y actividad física ineficaces.

Formas de liberación

Comprimidos de 1 mg, 2 mg, 3 mg y 4 mg.

Instrucciones de uso y dosificación.

La dosis inicial y de mantenimiento se establece individualmente en función de los resultados del control regular de los niveles de glucosa en sangre y orina.

La dosis inicial es de 1 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente (1 mg durante 1-2 semanas) hasta 4-6 mg.

La dosis máxima es de 8 mg por día.

Efecto secundario

• hipoglucemia;
• hiponatremia;
• náuseas vómitos;
• sensación de malestar en el epigastrio;
• Dolor de estómago;
• diarrea;
• aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
• colestasis;
• ictericia;
• hepatitis (hasta el desarrollo insuficiencia hepática);
• trombocitopenia, leucopenia, eritropenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica;
• discapacidad visual transitoria;
• urticaria;
• erupción cutanea;
• caída de la presión arterial;
• choque anafiláctico;
• vasculitis alérgica;
• fotosensibilidad.

Contraindicaciones

• diabetes mellitus tipo 1 (dependiente de insulina);
• cetoacidosis;
• precoma, coma;
• insuficiencia hepática;
• insuficiencia renal (incluidos pacientes en hemodiálisis);
• el embarazo;
• lactancia;
• mayor sensibilidad a glimepirida, otros derivados de sulfonilurea y sulfonamidas.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El uso de glimepirida está contraindicado durante el embarazo. En caso de embarazo planificado o embarazo, la mujer debe cambiarse a insulina.

Durante la lactancia, la mujer debe cambiar a insulina.

Los estudios experimentales han demostrado que la glimepirida se libera de la leche materna.

Uso en niños

No anotado.

instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con enfermedades concomitantes sistema endocrino, afectando metabolismo de los carbohidratos(incluida la disfunción glándula tiroides, insuficiencia adenopituitaria o suprarrenocortical).

EN situaciones estresantes(en caso de lesión, Intervención quirúrgica, enfermedades infecciosas acompañado de fiebre) puede ser necesario traslado temporal Paciente con insulina.

Debe tenerse en cuenta que los síntomas de hipoglucemia pueden desaparecer o desaparecer por completo en pacientes de edad avanzada, pacientes con ENT o que reciben tratamiento simultáneo betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina u otros simpaticolíticos.

Cuando se logra la compensación de la diabetes, aumenta la sensibilidad a la insulina; por lo tanto, la necesidad de glimepirida puede disminuir durante el tratamiento. Para evitar el desarrollo de hipoglucemia, es necesario reducir rápidamente la dosis o suspender la glimepirida. También se deben realizar ajustes de dosis cuando cambia el peso corporal del paciente o cuando cambia su estilo de vida, o cuando aparecen otros factores que contribuyen al desarrollo de hipo o hiperglucemia.

Al cambiar de otro fármaco a glimepirida, se debe tener en cuenta el grado y la duración del efecto del agente hipoglucemiante anterior. Puede ser necesario suspender temporalmente el tratamiento para evitar efectos aditivos.

En las primeras semanas de tratamiento puede aumentar el riesgo de hipoglucemia, lo que requiere un seguimiento especialmente estricto del paciente. Los factores que contribuyen al desarrollo de hipoglucemia incluyen: nutrición deficiente e irregular; cambios en su dieta habitual; beber alcohol, especialmente en combinación con saltarse comidas; cambiando tu rutina actividad física; uso simultáneo de otras drogas. La hipoglucemia se puede revertir rápidamente mediante la ingesta inmediata de carbohidratos.

Durante el período de tratamiento, es necesario un control regular de los niveles de glucosa en sangre y orina, así como de la concentración de hemoglobina glucosilada.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Durante el período de tratamiento, debe abstenerse de posibles especies peligrosas actividades que requieren mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Es posible fortalecer el efecto hipoglucemiante de la glimepirida con uso simultáneo con insulina u otros fármacos hipoglucemiantes, inhibidores de la ECA, alopurinol, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, cloranfenicol, derivados cumarínicos, ciclofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramidol, fibratos, fluoxetina, guanetidina, isofosfamidas, inhibidores de la MAO, miconazol, PAS, pentoxifilina (con inyección en dosis elevadas), fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, probenecid, quinolonas, salicilatos, sulfinpirazona, sulfonamidas, tetraciclinas.

El debilitamiento del efecto hipoglucemiante de la glimepirida es posible con el uso simultáneo con acetazolamida, barbitúricos, corticosteroides, diazóxido, diuréticos, epinefrina (adrenalina) y otros simpaticomiméticos, glucagón, laxantes (después de un uso prolongado), ácido nicotínico (en dosis altas), estrógenos y progestágenos, fenotiazina, fenitoína, rifampicina, hormonas tiroideas.

Cuando se usan simultáneamente, los bloqueadores de los receptores H2 de histamina, la clonidina y la reserpina pueden potenciar y reducir el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

El uso de glimepirida puede potenciar o debilitar el efecto de los derivados cumarínicos.

El etanol (alcohol) puede potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Analogos de la droga glimepirida.

Análogos estructurales del principio activo:

• Amarilo;
• brillo;
• Glémaz;
• Glemauno;
• Canon de glimepirida;
• Glimepirida Teva;
• Glumedex;
• Diamérida;
• Meglimid.

Análogos efecto terapéutico(medicamentos para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 no insulinodependiente):

• Avandamet;
• Actrápido;
• Amalvía;
• Amaril M;
• Anvistat;
• Antidiabetes;
• Bagomet;
• berlinsulina;
• Betanasa;
• Biosulina R;
• Victoza;
• Vipidia;
• Galvo;
• Galvus se reunió;
• gensulina;
• glibamida;
• Glibénez;
• Retraso de Glibénez;
• glibenclamida;
• Glibometo;
• Glymecombe;
• Glitsol;
• gliformina;
• glucófago;
• Glucófago largo;
• Insulina C de depósito;
• Diabetes;
• Diabetón CF;
• Dibikor;
• Insulina isófana ChM;
• Invocana;
• insulina C;
• Xenical;
• Listata;
• maninil;
• Metfogamma;
• metformina;
• mezclada;
• Monotard;
• NovoMix;
• NovoNorma;
• Ongliza;
• Pensulina;
• Protafán;
• Reduxina Met;
• Siofor;
• Traikor;
• Ultratardo;
• Formetina;
• Formin Pliva;
• clorpropamida;
• humalog;
• humulina;
• euglucón;
• Januvia.

Si no hay análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades para las cuales ayuda el medicamento correspondiente y consultar los análogos disponibles para determinar el efecto terapéutico.

• 10 - ampollas (3) - paquetes de cartón. 10 - ampollas (3) - paquetes de cartón. 10 - ampollas (6) - paquetes de cartón. 10 - ampollas (10) - paquetes de cartón. 10 piezas. - ampollas (3) - paquetes de cartón. 10 piezas. - embalaje de celdas de contorno (3) - paquetes de cartón. 30 pestañas por tarjeta. envasar 10, 20 o 30 comprimidos en un blister de película de cloruro de polivinilo y papel de aluminio barnizado impreso. pestaña. 2 mg: 30 comprimidos. 3 mg: 30 comprimidos. 4 mg: 30 piezas Tabletas de 1 mg - 30 piezas por paquete. Tabletas de 2 mg - 30 unidades por paquete. Tabletas de 3 mg - 30 unidades por paquete. Pastillas

Descripción de la forma farmacéutica.

• Comprimidos Comprimidos blancos o casi blanco, redondo, biconvexo, con una muesca en un lado; Los comprimidos son blancos o casi blancos, redondos, cilíndricos planos, ranurados en un lado y biselados. Los comprimidos son blancos o casi blancos, cilíndricos planos, con un bisel y una ranura en forma de cruz. Las tabletas son blancas o casi blancas, cilíndricas planas y biseladas. Los comprimidos son blancos, oblongos, con bordes biselados, con una línea quebrada en un lado, de color blanco a blanquecino con un tinte cremoso, redondos, cilíndricos planos y biselados. tabletas oblongas color amarillo con bordes biselados y ranura en una cara Tabletas color amarillo claro con tinte pardusco, de superficie jaspeada, oblonga, con bordes biselados, con una falla en un lado. Comprimidos de color amarillo claro, redondos, cilíndricos planos, con bisel; Comprimidos de color rosa claro, redondos, cilíndricos planos, con bisel; Se permite el veteado. Pastillas

efecto farmacológico

La glimepirida reduce las concentraciones de glucosa en sangre, principalmente estimulando la liberación de insulina de las células beta del páncreas. Su efecto se asocia principalmente con la mejora de la capacidad de las células beta pancreáticas para responder a la estimulación fisiológica con glucosa. En comparación con la glibenclamida, las dosis bajas de glimepirida provocan la liberación de menos insulina y logran aproximadamente la misma reducción en las concentraciones de glucosa en sangre. Este hecho indica que la glimepirida tiene efectos hipoglucemiantes extrapancreáticos (aumento de la sensibilidad del tejido a la insulina y efecto insulinomimético). Secreción de insulina. Como todas las demás sulfonilureas, la glimepirida regula la secreción de insulina mediante la interacción con los canales de potasio sensibles a ATP en las membranas de las células beta. A diferencia de otros derivados de sulfonilurea, la glimepirida se une selectivamente a una proteína con un peso molecular de 65 kDa ubicada en las membranas de las células beta pancreáticas. Esta interacción de la glimepirida con su proteína de unión regula la apertura o el cierre de los canales de potasio sensibles al ATP. La glimepirida cierra los canales de potasio. Esto provoca la despolarización de las células beta y conduce a la apertura de canales de calcio sensibles al voltaje y a la entrada de calcio en la célula. Como resultado, un aumento en la concentración de calcio intracelular activa la secreción de insulina mediante exocitosis. La glimepirida se une y se libera de la proteína de unión mucho más rápido y, en consecuencia, con más frecuencia que la glibenclamida. Se supone que esta propiedad es alta velocidad el intercambio de glimepirida con la proteína que se une a ella determina su pronunciado efecto de sensibilización de las células beta a la glucosa y protección de ellas de la desensibilización y el agotamiento prematuro. El efecto de aumentar la sensibilidad del tejido a la insulina. La glimepirida mejora los efectos de la insulina sobre la absorción de glucosa tejidos periféricos. Efecto insulinomimético. La glimepirida tiene efectos similares a los de la insulina sobre la captación de glucosa en los tejidos periféricos y la producción de glucosa desde el hígado. La glucosa es absorbida por los tejidos periféricos transportándola hacia el interior. células musculares y adipocitos. La glimepirida aumenta directamente la cantidad de moléculas de transporte de glucosa en las membranas plasmáticas de las células musculares y los adipocitos. Un aumento en la entrada de glucosa en las células conduce a la activación de la fosfolipasa C específica del glicosilfosfatidilinositol. Como resultado, la concentración de calcio intracelular disminuye, lo que provoca una disminución en la actividad de la proteína quinasa A, lo que a su vez conduce a la estimulación del metabolismo de la glucosa. . La glimepirida inhibe la liberación de glucosa del hígado al aumentar la concentración de fructosa-2,6-bifosfato, que inhibe la gluconeogénesis. Efecto sobre la agregación plaquetaria. La glimepirida reduce la agregación plaquetaria in vitro e in vivo. Este efecto parece deberse a la inhibición selectiva de la ciclooxigenasa, que es responsable de la formación de tromboxano A, un importante factor endógeno de agregación plaquetaria. Efecto antiaterogénico de la droga. La glimepirida ayuda a normalizar los niveles de lípidos, reduce el contenido de malonaldehído en la sangre, lo que conduce a una reducción significativa de la peroxidación lipídica. En animales, la glimepirida provoca una reducción significativa de la formación. placas ateroscleróticas. Reducir la gravedad del estrés oxidativo, que está constantemente presente en pacientes con diabetes mellitus 2 tipos. La glimepirida aumenta el contenido de alfa-tocoferol endógeno, la actividad de la catalasa, la glutatión peroxidasa y la superóxido dismutasa. Efectos cardiovasculares. A través de los canales de potasio sensibles al ATP (ver arriba), las sulfonilureas también afectan sistema cardiovascular. En comparación con los derivados de sulfonilurea tradicionales, la glimepirida tiene un efecto significativamente menor sobre el sistema cardiovascular, lo que puede explicarse por la naturaleza específica de su interacción con la proteína del canal de potasio sensible al ATP que se une a ella. En voluntarios sanos, la dosis mínima eficaz de glimepirida es de 0,6 mg. El efecto de la glimepirida depende de la dosis y es reproducible. La respuesta fisiológica a la actividad física (disminución de la secreción de insulina) se conserva cuando se toma glimepirida. No existen diferencias significativas en el efecto dependiendo de si el medicamento se tomó 30 minutos antes de una comida o inmediatamente antes de una comida. En pacientes con diabetes mellitus, se puede lograr un control metabólico suficiente en 24 horas con una dosis única del fármaco. En un estudio clínico, 12 de 16 pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de 4 a 79 ml/min) también lograron un control metabólico suficiente. Terapia combinada con metformina. En pacientes con control metabólico insuficiente cuando se usa la dosis máxima de glimepirida, se puede iniciar una terapia combinada con glimepirida y metformina. En dos estudios, terapia de combinación Se ha demostrado que el control metabólico mejora en comparación con el observado con cada uno de estos medicamentos solo. Terapia combinada con insulina. En pacientes con control metabólico insuficiente cuando se utiliza dosis máximas glimepirida, se puede iniciar terapia con insulina concomitante. En dos estudios, esta combinación logró la misma mejora en el control metabólico que la insulina sola; sin embargo, la terapia combinada requiere una dosis más baja de insulina. Uso en niños. Disponible una cantidad insuficiente datos sobre la eficacia a largo plazo y la seguridad del fármaco en niños.

Farmacocinética

Absorción Con dosis repetidas de glimepirida dosis diaria 4 mg, la concentración máxima (Cmax) en el plasma sanguíneo se alcanza después de aproximadamente 2,5 horas y es de 309 ng/ml. Existe una relación lineal entre la dosis y la Cmax de glimepirida en plasma sanguíneo, así como entre la dosis y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC). Cuando la glimepirida se toma por vía oral, su biodisponibilidad absoluta es completa. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la absorción, salvo una ligera desaceleración en su velocidad. Distribución La glimepirida se caracteriza por un volumen de distribución muy bajo (aproximadamente 8,8 l), aproximadamente igual al volumen de distribución de la albúmina, un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (más del 99%) y un aclaramiento bajo (aproximadamente 48 ml/min). ). Metabolismo La glimepirida se metaboliza en el hígado (principalmente con la participación de la isoenzima CYP2C9) para formar dos metabolitos: derivados hidroxilados y carboxilados, que se encuentran en la orina y las heces. Excreción Después de una dosis oral única de glimepirida, el 58% de la dosis se excreta por los riñones y el 35% de la dosis se excreta a través de los intestinos. La glimepirida inalterada no se detecta en la orina. La vida media media (T1/2), determinada por las concentraciones séricas en condiciones de dosificación repetida del fármaco, es de aproximadamente 5 a 8 horas. Después de tomar dosis altas, se produce un ligero aumento de T1/2. El T1/2 promedio de los metabolitos hidroxilados y carboxilados de glimepirida es de 3 a 5 y 5 a 6 horas, respectivamente. La glimepirida pasa a la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Una comparación de dosis únicas y múltiples (una vez al día) de glimepirida no reveló diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos; existe una variabilidad muy baja entre diferentes pacientes. No hay acumulación significativa de la droga. Farmacocinética en especial. casos clínicos Los parámetros farmacocinéticos son similares en pacientes de diferentes sexos y diferentes grupos de edad. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento bajo de creatinina), existe una tendencia a que el aclaramiento de glimepirida aumente y las concentraciones séricas medias a disminuir, lo que probablemente se deba a una eliminación más rápida del fármaco debido a su menor unión a proteínas. Por lo tanto, en esta categoría de pacientes no hay riesgo adicional acumulación de la droga.

Condiciones especiales

Glimepirida-Teva debe tomarse en las dosis recomendadas y a la hora prescrita. Los errores en el uso del medicamento, como la omisión de dosis, nunca deben corregirse mediante la administración posterior de una dosis más alta. El médico y el paciente deben discutir con anticipación las medidas que se deben tomar en caso de tales errores (por ejemplo, saltarse una dosis del medicamento o una comida) o en situaciones en las que es imposible tomar la siguiente dosis del medicamento a tiempo. . fijar tiempo. El paciente debe informar inmediatamente al médico si la dosis del medicamento es demasiado alta. Si un paciente desarrolla una reacción hipoglucémica al tomar 1 mg de Glimepirida-Teva por día, esto indica que en este paciente, la normalización de los niveles de glucosa en sangre se puede lograr solo con la dieta. Cuando se logra la compensación de la diabetes mellitus tipo 2, aumenta la sensibilidad a la insulina. En este sentido, durante el proceso de tratamiento puede disminuir la necesidad de Glimepirida-Teva. Para evitar el desarrollo de hipoglucemia, es necesario reducir temporalmente la dosis o suspender Glimepirida-Teva. El ajuste de dosis también debe realizarse cuando cambia el peso corporal del paciente, cuando cambia su estilo de vida o cuando aparecen otros factores que aumentan el riesgo de desarrollar hipo o hiperglucemia. Dieta adecuada, regular y suficiente. ejercicio físico y, si es necesario, adelgazar tienen el mismo importante para lograr un control óptimo de los niveles de glucosa en sangre, así como el uso regular de Glimepirida-Teva. Síntomas clínicos La hiperglucemia (reducción insuficiente de los niveles de glucosa en sangre) son: aumento de la frecuencia de la micción, sed extrema, boca seca y sequedad piel. En las primeras semanas de tratamiento puede aumentar el riesgo de hipoglucemia, lo que requiere un seguimiento especialmente cuidadoso del paciente. Durante el tratamiento con Glimepirida-Teva, se puede desarrollar hipoglucemia si come de manera irregular o se salta comidas. Su posibles síntomas son: dolor de cabeza, sensación de hambre, náuseas, vómitos, sensación de cansancio, somnolencia, alteraciones del sueño, ansiedad, agresividad, alteraciones de la concentración, atención y reacción, depresión, confusión, trastornos del habla y visuales, afasia, temblor, paresia, alteraciones sensoriales, mareos, delirio. , espasmos cerebrales, confusión o pérdida del conocimiento, incluyendo coma, respiracion superficial, bradicardia. Además, como resultado del mecanismo adrenérgico comentario sudoración, ansiedad, taquicardia, aumento presión arterial, angina y trastornos ritmo cardiaco. Los factores que contribuyen al desarrollo de la hipoglucemia incluyen: la desgana del paciente o (especialmente en la vejez) la capacidad insuficiente para cooperar con el médico; nutrición inadecuada, irregular, saltarse comidas, ayunos, cambios en la dieta habitual; desequilibrio entre la actividad física y la ingesta de carbohidratos; beber alcohol, especialmente en combinación con saltarse comidas; disfuncion renal; violación grave funciones hepáticas; sobredosis de glimepirida-Teva; algunas enfermedades no compensadas del sistema endocrino que afectan el metabolismo de los carbohidratos (por ejemplo, disfunción tiroidea, insuficiencia pituitaria o insuficiencia suprarrenal); uso simultáneo de medicamentos que mejoran el efecto de Glimepirida-Teva (ver sección “Interacción con otros medicamentos"). Se debe informar al médico sobre los factores anteriores y sobre los episodios de hipoglucemia, ya que requieren un seguimiento especialmente estricto del paciente. Si existen factores que aumentan el riesgo de hipoglucemia, se debe ajustar la dosis de Glimepirida-Teva o todo el régimen de tratamiento. Esto también debe hacerse en el caso de una enfermedad intercurrente o un cambio en el estilo de vida del paciente. Los síntomas de hipoglucemia pueden suavizarse o desaparecer por completo en pacientes de edad avanzada, en pacientes que padecen neuropatía autonómica o que reciben tratamiento simultáneo con betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina u otros agentes simpaticolíticos. La hipoglucemia casi siempre puede revertirse rápidamente mediante la ingesta inmediata de carbohidratos (glucosa o azúcar, por ejemplo, en forma de terrones de azúcar, dulces zumo de frutas o té). En este sentido, el paciente debe llevar siempre consigo al menos 20 g de glucosa (4 terrones de azúcar). Los edulcorantes no son eficaces en el tratamiento de la hipoglucemia. Por la experiencia del uso de otras sulfonilureas, se sabe que, a pesar del éxito inicial en el alivio de la hipoglucemia, su recurrencia es posible. En este sentido, es necesaria una monitorización continua y cuidadosa del paciente. La hipoglucemia grave requiere tratamiento inmediato bajo supervisión médica y, en determinadas circunstancias, hospitalización del paciente. Si un paciente que padece diabetes es tratado por diferentes médicos (por ejemplo, mientras está en el hospital después de un accidente, cuando está enfermo el fin de semana), debe informarles sobre su enfermedad y el tratamiento previo. Durante el tratamiento con Glimepirida-Teva, se requiere un control regular de la función y el cuadro del hígado. Sangre periférica(especialmente el número de leucocitos y plaquetas). En situaciones estresantes (por ejemplo, traumatismos, cirugía, enfermedades infecciosas acompañadas de fiebre), puede ser necesario transferir temporalmente al paciente a terapia con insulina. No hay experiencia con el uso de Glimepirida-Teva en pacientes con insuficiencia hepática y renal grave o pacientes en hemodiálisis. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal y hepática grave que cambien a terapia con insulina. Durante el tratamiento con Glimepirida-Teva, es necesario un control regular de la concentración de glucosa en sangre, así como de la concentración de hemoglobina glicosilada. Al inicio del tratamiento, al cambiar de un fármaco a otro o al tomar Glimepirida-Teva de forma irregular, puede producirse una disminución de la concentración del paciente y de la velocidad de las reacciones psicomotoras debido a la hipo o hiperglucemia. Esto puede afectar negativamente a la capacidad para conducir vehículos o utilizar diversas máquinas y mecanismos. Síntomas de sobredosis: hipoglucemia (náuseas, vómitos y dolor en región epigástrica, inquietud, temblores, alteraciones visuales, problemas de coordinación, somnolencia, coma y convulsiones). Tratamiento: si el paciente está consciente - inducción del vómito, beber muchos líquidos, Carbón activado y laxante. En caso de sobredosis grave: administración intravenosa en bolo de solución de dextrosa (50 ml de solución al 40%), luego: administración de infusión Solución al 10%. Necesario vigilancia constante para el paciente, manteniendo las funciones vitales y monitorizando las concentraciones de glucosa en sangre (posible recurrencia de episodios de hipoglucemia). EN tratamiento adicional sintomático.

Compuesto

• glimepirida 4 mg Excipientes: lactosa monohidrato 237,5 mg, celulosa microcristalina 36 mg, carboximetil almidón sódico 15 mg, povidona 3 mg, polisorbato 80 1,5 mg, estearato de magnesio 3 mg. 1 pestaña. glimepirida (en términos de sustancia 100%) 3 mg Excipientes: lactosa monohidrato - 106,148 mg, celulosa microcristalina - 14 mg, almidón pregelatinizado - 3,9 mg, lauril sulfato de sodio - 1,95 mg, estearato de magnesio - 1 mg, colorante amarillo de quinoleína (E104) - 0,002 mg. 1 pestaña. glimepirida 2 mg 1 tab. glimepirida 2 mg Excipientes: lactosa monohidrato - 150,8 mg, almidón de maíz - 4,66 mg, carboximetil almidón de sodio - 10 mg, povidona - 6 mg, polisorbato 80 - 1,34 mg, talco - 2 mg, estearato de magnesio - 1,2 mg. 1 pestaña. glimepirida 3 mg Excipientes: lactosa monohidrato - 149,5 mg, almidón de maíz - 4,66 mg, carboximetil almidón de sodio - 10 mg, povidona - 7 mg, polisorbato 80 - 1,34 mg, talco - 2 mg, estearato de magnesio - 1,2 mg, colorante amarillo de óxido de hierro (E172) - 0,3 mg. 1 pestaña. glimepirida 4 mg 1 tab. glimepirida (en términos de sustancia 100%) 2 mg Excipientes: lactosa monohidrato - 107,8 mg, celulosa microcristalina - 14 mg, almidón pregelatinizado - 3,9 mg, lauril sulfato de sodio - 1,3 mg, estearato de magnesio - 1 mg. 1 pestaña. glimepirida (en términos de sustancia 100%) 4 mg Excipientes: lactosa monohidrato - 104,498 mg, celulosa microcristalina - 14 mg, almidón pregelatinizado - 3,9 mg, lauril sulfato de sodio - 2,6 mg, estearato de magnesio - 1 mg, azorrubina (E122) - 0,002 mg. glimepirida 2 mg; excipientes: hidrogenofosfato de calcio dihidrato 30 mg, croscarmelosa sódica 3,7 mg, almidón de maíz 16 mg, manitol 55 mg, estearato de magnesio 0,8 mg, povidona-K30 2,5 mg. Glimepirida 2 mg; Excipientes: lactosa, MCC, almidón pregelatinizado, lauril sulfato de sodio, estearato de magnesio, colorante amarillo glimepirida 3 mg Excipientes: lactosa monohidrato 117,6 mg, celulosa microcristalina 18 mg, carboximetil almidón de sodio 7,5 mg, povidona 1,5 mg, polisorbato 80 0,9 mg, estearato de magnesio 1,5 mg. glimepirida 3 mg; excipientes: hidrogenofosfato de calcio dihidrato 40,5 mg, croscarmelosa sódica 5 mg, almidón de maíz 22,1 mg, manitol 75 mg, estearato de magnesio 1 mg, povidona-K30 3,4 mg. Glimepirida 3 mg; Ingredientes auxiliares: lactosa, MCC, almidón pregelatinizado, lauril sulfato de sodio, estearato de magnesio, colorante amarillo glimepirida 4 mg; excipientes: hidrogenofosfato de calcio dihidrato 53,3 mg, croscarmelosa sódica 6,7 ​​mg, almidón de maíz 30 mg, manitol 100 mg, estearato de magnesio 1,5 mg, povidona-K30 4,5 mg. Glimepirida 4 mg; Ingredientes auxiliares: lactosa, MCC, almidón pregelatinizado, lauril sulfato de sodio, estearato de magnesio, colorante amarillo limepirida 1 mg; excipientes: hidrogenofosfato de calcio dihidrato 24,4 mg, croscarmelosa sódica 3 mg, almidón de maíz 14 mg, manitol 45 mg, estearato de magnesio 0,6 mg, povidona-K30 2 mg.

Indicaciones de uso de glimepirida.

• El medicamento está indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 cuando la dieta y la actividad física prescritas previamente son ineficaces. Si la monoterapia con Glimepirida-Teva no es eficaz, se puede utilizar en terapia combinada con metformina o insulina.

Contraindicaciones de glimepirida

• Diabetes mellitus tipo 1 (insulinodependiente), cetoacidosis, precoma, coma, insuficiencia hepática, insuficiencia renal (incluidos pacientes en hemodiálisis), embarazo, lactancia, hipersensibilidad a la glimepirida, otros derivados de sulfonilurea y sulfonamidas. Uso durante el embarazo y la lactancia Contraindicado su uso durante el embarazo. En caso de embarazo planificado o embarazo, la mujer debe cambiarse a insulina. Durante la lactancia, la mujer debe cambiar a insulina. Los estudios experimentales han demostrado que la glimepirida se excreta con la leche materna. Uso en disfunción hepática. Contraindicado en insuficiencia hepática. Uso en caso de insuficiencia renal Contraindicado para insuficiencia renal(incluidos pacientes en hemodiálisis).

Dosis de glimepirida

• 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg

Efectos secundarios de la glimepirida

• Desde el punto de vista metabólico: como consecuencia del efecto hipoglucemiante del fármaco, se puede desarrollar hipoglucemia que, como ocurre con el uso de otros derivados de sulfonilurea, puede prolongarse. Los síntomas de la hipoglucemia son: dolor de cabeza, hambre, náuseas, vómitos, sensación de cansancio, somnolencia, alteraciones del sueño, ansiedad, agresividad, problemas de concentración, estado de alerta y velocidad de reacción, depresión, confusión, trastornos del habla, afasia, alteraciones visuales, temblores, paresia, alteraciones sensoriales. alteraciones, mareos, pérdida del autocontrol, delirio, espasmos cerebrales, somnolencia o pérdida del conocimiento, incluso coma, respiración superficial, bradicardia. Además, pueden producirse manifestaciones de contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia, como aparición de sudor frío y húmedo, inquietud, taquicardia, aumento de la presión arterial (PA), angina de pecho, palpitaciones y alteraciones del ritmo cardíaco. Cuadro clinico La hipoglucemia grave puede ser similar a un derrame cerebral. Los síntomas de la hipoglucemia casi siempre desaparecen una vez que se corrige. Desde el lado del órgano de la visión: durante el tratamiento (especialmente al principio) se puede observar trastornos transitorios visión causada por cambios en la concentración de glucosa en sangre. Su causa es un cambio temporal en la hinchazón de las lentes, dependiendo de la concentración de glucosa en la sangre, y debido a esto, un cambio en el índice de refracción de las lentes. Del tracto gastrointestinal: en en casos raros- náuseas, vómitos, sensación de pesadez o plenitud en el epigastrio, dolor abdominal, diarrea. En algunos casos - hepatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y/o colestasis e ictericia, que puede progresar a amenazar la vida insuficiencia hepática, pero puede verse afectada desarrollo inverso al suspender el medicamento. Del lado de la sangre y sistema linfático: raramente - trombocitopenia. En algunos casos: leucopenia, anemia hemolítica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Durante el uso posterior a la comercialización del fármaco, se han notificado casos de trombocitopenia grave con recuentos de plaquetas inferiores a 10.000/μl y púrpura trombocitopénica (frecuencia desconocida). Violaciones por sistema inmunitario: en casos raros, son posibles reacciones alérgicas y pseudoalérgicas, como picazón, urticaria, erupción cutánea. Estas reacciones casi siempre son forma ligera, sin embargo, puede convertirse en reacciones graves con dificultad para respirar, fuerte descenso La presión arterial, que a veces progresa hasta choque anafiláctico. Si aparecen síntomas de urticaria, se debe consultar a un médico inmediatamente. Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: en algunos casos, puede producirse una disminución de la concentración de sodio en el plasma sanguíneo, vasculitis alérgica y fotosensibilidad.

Interacciones con la drogas

Interacción con otros fármacos La glimepirida se metaboliza mediante el citocromo P450 2C9 (CYP2C9). Cuando se usa simultáneamente con inductores de la isoenzima CYP2C9, por ejemplo, rifampicina, el efecto hipoglucemiante de la glimepirida puede disminuir y el riesgo de hipoglucemia puede aumentar si se suspenden sin ajustar la dosis de glimepirida. Cuando se usa simultáneamente con inhibidores de la isoenzima CYP2C9, por ejemplo, fluconazol, el efecto hipoglucemiante de la glimepirida puede aumentar y el riesgo de desarrollar hipoglucemia y efectos secundarios glimepirida, y también es posible reducir su efecto hipoglucemiante cuando se suspende sin ajustar la dosis de glimepirida. Aumento del efecto hipoglucemiante y asociado. posible desarrollo Se puede observar hipoglucemia con el uso simultáneo de glimepirida con insulina u otros fármacos hipoglucemiantes orales, metformina, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), alopurinol, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, cloranfenicol, derivados cumarínicos, ciclo, tro e isofosfamidas. fenfluramina, disopiramida, fibratos, fluoxetina, simpaticolíticos (guanetidina), inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), miconazol, fluconazol, pentoxifilina (con administración parental en dosis altas), fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, probenecid, quinolonas, salicilatos y ácido aminosalicílico, sulfinpirazona, algunas sulfonamidas Actuacion larga, tetraciclinas, tritocualina. Se puede observar un debilitamiento del efecto hipoglucemiante y un aumento asociado de la concentración de glucosa en sangre con el uso simultáneo de glimepirida con acetazolamida, barbitúricos, glucocorticosteroides, glucagón, laxantes (con uso a largo plazo), ácido nicotínico (en dosis altas) y derivados ácido nicotínico, estrógenos y progestágenos, fenotiazinas, clorpromazina, fenitoína, rifampicina, hormonas tiroideas, sales de litio. Los bloqueadores de los receptores de histamina H2, la clonidina y la reserpina, pueden potenciar y debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida. Bajo la influencia de tales agentes simpaticolíticos, como los betabloqueantes, clonidina, guanetidina y reserpina, pueden estar debilitados o ausentes signos clínicos hipoglucemia. Mientras se toma glimepirida, se puede observar un aumento o disminución del efecto de los derivados cumarínicos. Cuando se usa simultáneamente con medicamentos que inhiben la hematopoyesis de la médula ósea, aumenta el riesgo de mielosupresión. El consumo único o crónico de alcohol puede potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Sobredosis

Síntomas de sobredosis Sobredosis aguda, y tratamiento a largo plazo demasiado dosis altas La glimepirida puede provocar hipoglucemia grave potencialmente mortal. Tratamiento de la sobredosis Tan pronto como se detecte una sobredosis de glimepirida, debe informar inmediatamente a su médico. La hipoglucemia casi siempre se puede revertir rápidamente mediante la ingesta inmediata de carbohidratos (glucosa o un terrón de azúcar, jugo de frutas dulces o té). En este sentido, el paciente debe llevar siempre consigo al menos 20 g de glucosa (4 terrones de azúcar). Los edulcorantes no son eficaces en el tratamiento de la hipoglucemia. Hasta que el médico decida que el paciente está fuera de peligro, el paciente necesita cuidados Supervisión médica. Debe recordarse que la hipoglucemia puede reaparecer después de la restauración inicial de las concentraciones de glucosa en sangre. Si un paciente con diabetes es tratado por diferentes médicos (por ejemplo, mientras está en el hospital después de un accidente, cuando está enfermo el fin de semana), debe

Condiciones de almacenaje

• almacenar a temperatura ambiente 15-25 grados
• Aléjate de los niños
• almacenar en un lugar protegido de la luz

Información proporcionada

Glimepirida (en la receta en latín - Glimepirida)- Esta es una medicina injustamente olvidada hoy. De todos los medicamentos antidiabéticos que representan la clase de medicamentos de sulfonilurea, este es un medicamento muy conveniente. ¿Cuándo aparecieron las pastillas por primera vez? cadena de farmacias, se encontraban entre los medicamentos más buscados. Pero después del descubrimiento de una nueva clase de fármacos (incretinas), comenzaron a caer en el olvido inmerecidamente.

Glimepirida – muy alta calidad agente hipoglucemiante y bastante seguro. Su principal función como secretagogo es estimular el páncreas.

El fármaco también tiene capacidades extrapancreáticas: aumenta la sensibilidad de los tejidos a la insulina endógena, reduce la producción de glucosa en el hígado, previene la formación de coágulos sanguíneos y reduce el nivel de radicales libres.

Forma de dosificación

El fabricante nacional PHARMSTANDARD produce glimepirida en forma de comprimidos en forma de cápsulas de 4 tipos:

• Color rosa claro – 1 mg cada uno;
• Tono verde claro – 2 mg cada uno;
• Amarillo claro – 3 mg;
• Color azul claro – 4 mg.

Las cápsulas se envasan en blísteres de aluminio de 10 unidades, las placas se colocan en envases de papel. Guarde el medicamento en la caja original a temperatura ambiente por no más de 3 años. El precio de la glimepirida en farmacias online es de 153 rublos. hasta 355 frotar. dependiendo de la dosis. La categoría de dispensación del medicamento es con receta médica.

Glimepirida - análogos y sinónimos

El medicamento original, el primero y el más estudiado es Amaryl de Sanofi Aventis. Todos los demás medicamentos, incluida la glimepirida, son análogos; las compañías farmacéuticas los producen bajo patente. Entre los más famosos:

• Glimepirida (Rusia);
• Diamerid (Rusia);
• Diapirida (Ucrania);
• Glimepirid-Teva (Croacia);
• Glémaz (Argentina);
• Glianov (Jordania);
• Glibetik (Polonia);
• Amaryl M (Corea);
• Glayri (India).

Composición de la droga Glimepirida.

La glimepirida es un agente antidiabético oral con propiedades hipoglucemiantes. El medicamento pertenece al grupo de las sulfonamidas, derivados de la urea.

El componente activo básico del fármaco es la glimepirida. En una pastilla su peso es de 1 – 4 mg. Complementar Substancia activa componentes auxiliares: almidón de sodio, povidona, polisorbato, celulosa microcristalina, lactosa, estearato de magnesio, barniz de aluminio índigo.

Farmacología

La glimepirida es un fármaco antidiabético del grupo de los derivados de las sulfonilureas, activo cuando se toma por vía oral. Está diseñado para controlar la diabetes tipo 2. El mecanismo de acción del fármaco se basa en la estimulación de las células β responsables de la producción de insulina endógena. El fármaco se une muy rápidamente a la proteína de la membrana de estas células.

Como todos los medicamentos de este grupo, el fármaco aumenta la sensibilidad de los tejidos a la estimulación de la glucosa. El fármaco también tiene un efecto extrapancreático. La producción de insulina bajo la influencia del fármaco se produce debido a un mejor acceso a canales de calcio: El aumento de la entrada de calcio promueve la liberación de insulina.

Los efectos extrapancreáticos incluyen una disminución de la resistencia celular a la hormona y una reducción de la tasa de utilización en el hígado. En los músculos y la grasa, la glucosa se quema usando proteínas de transporte, cuya actividad aumenta significativamente después de tomar el medicamento.

Farmacocinética

La glimepirida tiene una biodisponibilidad del 100%. Llegada paralela nutrientes ralentiza ligeramente la absorción. El contenido máximo en plasma se observa 2,5 horas después de que el fármaco ingresa al tracto gastrointestinal. El volumen de distribución del fármaco es bajo (8,8 l), se une al máximo a las proteínas séricas (99%), el aclaramiento del fármaco es de 48 ml/min.

Con regímenes de dosificación repetidos, la vida media promedio es de 5 a 8 horas. A medida que aumenta la dosis terapéutica, este tiempo aumenta. Se eliminan los metabolitos. naturalmente: 58% marcado isótopo radiactivo de una dosis única se encontró en orina y el 35% en heces. La vida media de los productos de descomposición es de 3 a 6 horas.

Diferencias fundamentales en la farmacocinética de glimepirida en jóvenes o diabéticos. edad madura, no se registró género femenino o masculino. No existe riesgo de acumulación del fármaco en diabéticos con un aclaramiento de creatinina bajo. Los parámetros farmacocinéticos en 5 pacientes después de la colecistectomía fueron similares a los de los diabéticos sanos.

En 26 adolescentes de 12 a 17 años, así como en 4 niños de 10 a 12 años, pacientes con diabetes tipo 2, una dosis única de la dosis mínima (1 mg) del medicamento mostró resultados similares a los de los adultos.

¿A quién se le receta el medicamento?

Los comprimidos se prescriben para la diabetes tipo 2, si el control de la glucemia mediante la modificación del estilo de vida no es suficiente. Es posible prescribir el medicamento como adicional, en terapia compleja con otros agentes hipoglucemiantes.

¿Para quién no está indicada la glimepirida?

El medicamento no es adecuado para diabéticos con enfermedad tipo 1; no se utiliza para cetoacidosis diabética, coma y precoma, así como con disfunción grave de los riñones y el hígado.

Como cualquier medicamento, la glimepirida no se prescribe a diabéticos con alta sensibilidad a los ingredientes de la fórmula, así como a otros medicamentos con sulfonamidas.

El medicamento se prescribe sólo a adultos, ya que la eficacia y seguridad de la glimepirida en niños no está suficientemente establecida.

La glimepirida está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.

Cómo utilizar correctamente la glimepirida

Para garantizar un control glucémico del 100%, terapia de drogas no es suficiente.

Sólo si sigues los principios de una nutrición baja en carbohidratos, controla estado emocional, seguimiento constante de su perfil glucémico, así como actividad física adecuada a su edad y estado de salud, puede contar con la eficacia de cualquier fármaco hipoglucemiante, incluida la Glimepirida.

Plan indicativo cargas musculares con diabetes 2do tipo de luz Y forma mediana podría ser así:

• Ejercicios de fuerza – 2-3 rublos/semana;
• Paseo enérgico – 3 rublos/semana;
• Natación, ciclismo, tenis o baile;
• Subir escaleras, paseos tranquilos, todos los días.

Si dicho complejo no es adecuado, puede realizar terapia de ejercicios todos los días. EN posición para sentarse un diabético no puede permanecer más de 30 minutos sin descanso.

Óptimo dosis terapéutica seleccionado por el médico, teniendo en cuenta la etapa de la enfermedad, patologías concomitantes, condición general, la edad del paciente, la reacción de su cuerpo al fármaco.

Las instrucciones de uso de glimepirida recomiendan utilizar a partir de 1 mg/día. (en dosis inicial). A intervalos de 1 a 2 semanas, cuando ya se pueda evaluar el resultado, se puede titular si el régimen de tratamiento anterior no fue lo suficientemente eficaz. La norma es más de 4 mg/día. utilizada en casos especiales. Importe máximo medicamentos – hasta 6 mg/día.

Si la dosis máxima de metformina no proporciona un control glucémico del 100%, se puede tomar Glimepirida en paralelo como terapia de mantenimiento; combina bien con este fármaco; incluso producen medicamentos combinados con estos dos ingredientes activos. El tratamiento integral comienza con una dosis mínima de glimepirida (1 g), el control diario de las lecturas del glucómetro ayudará a ajustar la norma. Todos los cambios en el algoritmo se realizan únicamente bajo supervisión médica.

Es posible combinar Glimepirida con medicamentos de insulina.. La dosis de comprimidos en este caso debe ser, en primer lugar, mínima. Según los resultados de las pruebas, la dosis del medicamento se puede ajustar cada dos semanas.

Por lo general, el medicamento se toma una vez. Combínalo con un desayuno sólido o la siguiente comida, si el desayuno del diabético es simbólico.

Es muy importante “tomar” el medicamento, sólo así se puede contar con su máxima eficacia y evitar hipoglucemias y otros efectos secundarios.

Es mejor tomar el comprimido unos minutos antes de las comidas, ya que tarda un tiempo en actuar. Si se omite el momento de tomar Glimepirida, el medicamento debe tomarse en la primera oportunidad sin cambiar la dosis.

Si dosis minima La glimepirida provoca síntomas de hipoglucemia, se suspende el medicamento, ya que es suficiente para que el paciente controle su nivel de azúcar. nutrición apropiada, buen humor, cumplimiento de horarios de sueño y descanso, actividad física adecuada.

Una vez que la diabetes está completamente controlada, la resistencia a la hormona puede disminuir, lo que significa que la necesidad de medicación disminuirá con el tiempo. También es necesario revisar la dosis en caso de pérdida repentina de peso, cambios en la naturaleza de la actividad física, aumento del estrés y otros factores que provocan crisis glucémicas.

Posibilidad de cambiar de otros agentes antidiabéticos a glimepirida

Al pasar de opciones alternativas tratamiento de la diabetes tipo 2 por medios orales tener en cuenta los parámetros de vida media de fármacos anteriores. Si este período es demasiado largo para un medicamento (como la clorpropamida), deberá esperar unos días antes de cambiar a Glimepirida. Esto reducirá las posibilidades de desarrollar hipoglucemia debido a los efectos aditivos de los 2 agentes. Al sustituir medicamentos se recomienda una dosis inicial mínima de 1 mg/día. La titulación se lleva a cabo en condiciones similares.

La reposición de insulina con Glimepirida en diabéticos con enfermedad tipo 2 se realiza en casos extremos y bajo constante supervisión médica.

Efectos secundarios

La glimepirida, al igual que otras sulfonamidas, ha acumulado un importante evidencia base su eficacia. EN estudios clínicos También se estudió su seguridad. Según las recomendaciones de la OMS, el riesgo de desarrollar consecuencias indeseables evaluado en la siguiente escala:

• Muy a menudo ≥ 0,1;
• Frecuentemente: de 0,1 a 0,01;
• Poco frecuentes: de 0,01 a 0,001;
• Raramente: de 0,001 a 0,0001;
• Muy raramente<0, 00001;
• Se desconoce si es imposible evaluar el grado de riesgo con base en las estadísticas disponibles.

En la tabla se presentan los resultados de las reacciones del cuerpo de varios órganos y sistemas. La mayoría de ellos no son permanentes y desaparecen por sí solos después de cambiar el medicamento.

Órganos y sistemas	Reacciones adversas	Frecuencia de manifestaciones.
Sistema circulatorio	granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia, eritropenia, agranulocitosis, anemia, pancitopenia	casi nunca
Inmunidad	vasculitis leucocitoclástica, hipersensibilidad progresiva, dificultad para respirar, cambios en la presión arterial hasta shock	muy raramente
Desordenes metabólicos	Condiciones hipoglucémicas de rápido desarrollo y difíciles de corregir.	casi nunca
Visión	Los cambios en los niveles glucémicos pueden provocar una hinchazón temporal del cristalino.	desconocido
Tracto gastrointestinal	dispepsia, dolor epigástrico, deposiciones irregulares (no implican la suspensión del medicamento)	muy raramente
sistema hepatobiliar	aumento de las enzimas hepáticas, disfunciones como ictericia o coleostasis	desconocido muy raramente
Cuero	picazón, erupción cutánea, urticaria, fotosensibilidad	desconocido
Datos de laboratorio	caída de la concentración de sodio en la sangre – hiponatremia	muy raramente

Ayuda con la sobredosis

El principal peligro de una sobredosis de glimepirida es la hipoglucemia que dura hasta 72 horas, después de la normalización de la afección, es posible que se produzcan recaídas. Los primeros signos de una sobredosis pueden aparecer sólo un día después de la absorción del fármaco. Con tales síntomas (trastornos dispépticos, dolor en el pecho), la víctima necesita observación en un centro médico. Con hipoglucemia, también son posibles trastornos neurológicos: problemas de visión y coordinación, temblores en las manos, ansiedad, isomnia, espasmos musculares, coma.

Los primeros auxilios en caso de sobredosis consisten en impedir la absorción del exceso de fármaco mediante lavado gástrico. Es necesario inducir el reflejo nauseoso de cualquier forma, luego beber carbón activado u otro adsorbente y algún tipo de laxante (por ejemplo, sulfato de sodio). Al mismo tiempo, debe llamar a una ambulancia para una hospitalización urgente.

La víctima recibirá glucosa por vía intravenosa: primero 50 ml de una solución al 50%, luego una solución al 10%. Los niveles de azúcar en plasma deben controlarse con la mayor frecuencia posible. Además de la terapia específica, también se utiliza la terapia sintomática.

Si un niño toma accidentalmente glimepirida, la dosis de glucosa se ajusta teniendo en cuenta la probabilidad de hipoglucemia. El grado de riesgo se evalúa periódicamente con un glucómetro.

Las desviaciones de la norma en la composición de la sangre durante el embarazo pueden provocar malformaciones fetales e incluso mortalidad perinatal, y los parámetros glucémicos no son una excepción a este respecto. Para reducir el riesgo teratogénico, la mujer debe controlar periódicamente su perfil glucémico.

Si una mujer embarazada es diabética con enfermedad tipo 2, se le cambia temporalmente a insulina. Las mujeres que ya están en la etapa de planificación de un hijo deben advertir a su endocrinólogo sobre los próximos cambios para corregir el régimen de tratamiento.

No hay información sobre los efectos de la glimepirida en el feto humano. Según los resultados de estudios en animales preñados, el fármaco tiene toxicidad reproductiva relacionada con los efectos hipoglucemiantes de la glimepirida.

Por tanto, el fármaco está contraindicado para mujeres embarazadas.

No se ha establecido si el medicamento pasa a la leche materna, pero en ratas el medicamento penetró en la leche materna, por lo que también se suspende el uso de comprimidos durante la lactancia. Dado que otras sulfonamidas pasan a la leche materna, el riesgo de hipoglucemia en un bebé es muy real.

Niños

No existe información sobre el uso del medicamento en niños diabéticos menores de 8 años. Para las personas mayores (hasta 17 años), existen algunas recomendaciones para el uso del medicamento en monoterapia. La información publicada no es suficiente para el uso generalizado del medicamento por parte de esta categoría de diabéticos, por lo tanto

Características del tratamiento con glimepirida.

Tome los comprimidos unos minutos antes de las comidas para que el medicamento se absorba y comience a actuar. Si las capacidades del fármaco no están suficientemente compensadas por los carbohidratos, puede provocar condiciones de hipoglucemia. Un ataque puede reconocerse por una combinación de los siguientes signos: dolor de cabeza, apetito voraz, trastornos dispépticos, isomnia, animación inusual, manifestaciones de agresión, reacción inhibida, aumento de la ansiedad, distracción, alteraciones visuales y del habla, confusión, pérdida de sensibilidad. y control, espasmos cerebrales, desmayos, precoma y coma. La contrarregulación adrenérgica se manifiesta por aumento de la sudoración, palmas mojadas, aumento de la ansiedad, trastornos del ritmo cardíaco, hipertensión y enfermedad coronaria.

El cuadro clínico de una afección grave tiene características similares a un accidente cerebrovascular, con la diferencia de que los signos de una crisis hipoglucémica siempre pueden neutralizarse mediante la administración urgente (por vía oral, subcutánea, intramuscular, intravenosa, según el estado de la víctima) de glucosa o dulces. Los sustitutos del azúcar no funcionan en esta situación.

La experiencia en el tratamiento de diabéticos con análogos de sulfonilamida muestra que, a pesar de la evidente eficacia de las medidas para detener un ataque, existe el riesgo de que vuelva a ocurrir. Un estado de hipoglucemia grave y prolongado, que se normaliza periódicamente bajo la influencia del azúcar normal, requiere tratamiento farmacológico urgente, incluso en el ámbito hospitalario. Los siguientes factores aumentan el riesgo de hipoglucemia:

• Ignorar el consejo médico, falta de cooperación;
• Dietas de hambre, comidas inoportunas, mala alimentación debido a malas condiciones sociales;
• Incumplimiento de los principios de una nutrición baja en carbohidratos;
• Falta de equilibrio entre el volumen de actividad muscular y la cantidad de carbohidratos consumidos;
• Abuso de alcohol, especialmente con mala nutrición;
• Disfunciones renales y hepáticas;
• Sobredosis de glimepirida;
• Patologías endocrinas descompensadas que afectan los procesos metabólicos (insuficiencia pituitaria o suprarrenal, disfunción tiroidea);
• Uso concomitante de otros medicamentos.

Durante la terapia con medicamentos, se requiere un control constante de la glucemia. Para evitar complicaciones, es necesario someterse periódicamente a otros exámenes:

• Control de los niveles de hemoglobina glucosilada – 1 vez/3-4 meses;
• Consultas con un oftalmólogo, nefrólogo, cardiólogo, neurólogo – según sea necesario;
• Microalbuminuria - 2 veces al año;
• Evaluación del perfil lipídico + HD – 1 vez/año;
• Examen de los pies – 1 vez/3 meses;
• BP – 1 vez/mes;
• ECG – 1 vez/año;
• Pruebas generales – 1 vez/año.

Es importante controlar periódicamente la función hepática y la composición de la sangre, en particular la proporción de plaquetas y leucocitos.

Si el cuerpo se encuentra bajo un estrés severo (lesiones, quemaduras, cirugías, infecciones graves), es posible reemplazar temporalmente las tabletas de insulina.

No hay experiencia en el uso del medicamento para el tratamiento de diabéticos con patologías hepáticas graves, así como de pacientes en hemodiálisis. En caso de disfunción renal o hepática, el diabético pasa a la insulina.

Glimepirida contiene lactosa. Si un diabético tiene intolerancia genética a la galactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de galactosa-glucosa, se le administra una terapia de reemplazo.

Efecto de la glimepirida sobre la capacidad de controlar mecanismos complejos.

No se han realizado estudios especiales de glimepirida sobre la capacidad para conducir vehículos o trabajar en producción en áreas de alto riesgo. Pero, dado que el medicamento tiene un efecto secundario en forma de hipoglucemia, existe el riesgo de una disminución de la velocidad de reacción y la concentración debido a la visión borrosa y otros síntomas de hipoglucemia.

Al prescribir medicamentos, se debe advertir a un diabético sobre el peligro de consecuencias graves al operar mecanismos complejos. Esto es especialmente cierto para quienes experimentan situaciones de hipoglucemia con frecuencia, así como para quienes no pueden reconocer los síntomas de un problema inminente.

Resultados de interacciones con otros medicamentos.

El uso simultáneo de medicamentos puede hacer que un diabético aumente las capacidades hipoglucemiantes de la glimepirida e inhiba sus propiedades. Algunos medicamentos son neutrales cuando se usan juntos. Solo un especialista puede dar una evaluación precisa de la compatibilidad, por lo tanto, al elaborar un régimen de tratamiento, es necesario advertir al endocrinólogo sobre todos los medicamentos que el diabético ya está tomando para tratar enfermedades concomitantes.

Un aumento del efecto hipoglucemiante de la glimepirida es provocado por el uso simultáneo de fenilbutazona, azapropazona y oxifenbutazona, insulina y medicamentos hipoglucemiantes orales, sulfonamidas de efecto prolongado, metformina, tetraciclinas, inhibidores de la MAO, salicilatos, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, quinolona. antibióticos y claritromicina, cloranfenicol, probenecid, sulfinpirazona, miconazol, fenfluramina, disopiramidas, pentoxifilina, fibratos, tritoqualianos, inhibidores de la ECA, fluconazol, fluoxetina, alopurinol, simpaticolíticos, ciclo, tro y fosfamidas.

La inhibición del potencial hipoglucemiante de la glimepirida es posible durante la terapia combinada con estrógenos, saluréticos, diuréticos, glucocorticoides, estimulantes de la tiroides, derivados de fenotiazina, adrenalina, clorpromazina, simpaticomiméticos; ácido nicotínico (especialmente en dosis altas), laxantes (con uso prolongado), fenitoína, diazóxido, glucagón, barbitúricos, rifampicina, acetozolamida.

La terapia compleja con bloqueadores beta, clonidina y reserpina, así como la ingesta de alcohol, tiene un efecto impredecible.

La glimepirida puede reducir o aumentar el efecto de los derivados cumarínicos en el organismo.

Glimepirida - opiniones

La glimepirida, según revisiones de médicos y pacientes, es un medicamento muy eficaz. Su seguridad está garantizada con pequeñas dosis, además tiene una serie de características adicionales que son buenas noticias. Pero, como todos los fármacos antidiabéticos, el análogo de Amaryl es eficaz sólo si el propio diabético le ayuda.

• Olga Grigorievna, región de Moscú. Tomo un comprimido de glimepirida (2 mg) antes del desayuno y después de las comidas también tomo metformina de acción prolongada por la mañana y por la noche, 1000 mg. Si no estoy pecando con mi alimentación, entonces los medicamentos me impiden consumir azúcar. No sé de quién es mayor el mérito aquí, pero en vacaciones, cuando es difícil evitar darse un festín y comer en exceso, tomo 3 mg de glimepirida. Me recetaron el medicamento en la clínica con receta rebajada, así que estoy contento con todo.
• Andrey Vitalievich, Ekaterimburgo. Durante unos 3 años me recetaron Amaryl, tomaba 4 mg por la mañana. Luego, el Amaryl gratuito ya no estaba disponible en la clínica; lo reemplazaron con Glimepirida, un genérico económico. Intenté tomarlo en la misma dosis: el azúcar saltó a 12 mmol/l (antes no superaba los 8). El médico aumentó la dosis a 6 mg, todo parecía estar bien, pero aun así compré Amaryl. Y nuevamente, 4 mg por día fueron suficientes para mí. Pero probablemente tendré que volver al análogo gratuito, porque también compro medicamentos para el corazón y pastillas para el colesterol. Es una pena que se haya cancelado el Amaryl gratuito.

La glimepirida es un fármaco hipoglucemiante que se prescribe para el tratamiento de la diabetes mellitus de segundo grado en los casos en que una dieta específica y ejercicio no producen un resultado positivo. El principal ingrediente activo es la glimepirida, un derivado químico de la sulfonilurea. Cuando ingresa al cuerpo del paciente, afecta las estructuras celulares del páncreas, estimulando la producción de insulina. Además, tomar el medicamento aumenta significativamente la sensibilidad de los tejidos del cuerpo humano a mayores cantidades de insulina.

1. Acción farmacológica

Grupo de drogas:

Fármaco hipoglucemiante oral.

Efectos terapéuticos de la glimepirida:

• Hipoglucemiante;
• Extrapancreático;
• Antiaterogénico;
• Antiagregante plaquetario;
• Antioxidante.

2. indicaciones de uso

El medicamento se usa para:

• Tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente en combinación con insulina o metformina, así como en monoterapia.

• 1 mg 1 vez al día con un aumento gradual de la dosis a 6 mg 1 vez al día.

• Determinado por el médico tratante.

Características de la aplicación:

• Las tabletas se toman enteras, sin masticar, y se lavan con 1 vaso de agua hervida tibia;
• De acuerdo con las instrucciones, la dosis se selecciona individualmente para cada paciente y depende del nivel inicial de glucosa en sangre;
• Después de tomar el medicamento, debes comer.

4. Efectos secundarios

Sistema nervioso:

Alteraciones del sueño, fatiga, ansiedad, pérdida o confusión, alteraciones sensoriales, problemas de coordinación, impotencia, pérdida de autocontrol, dolores de cabeza, somnolencia, agresividad, trastornos del habla, cambios en la concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras, mareos, depresión, afasia. , paresia, espasmos cerebrales, coma;

Sistema respiratorio:

Respiracion superficial;

El sistema cardiovascular:

Alteraciones del ritmo cardíaco, bradicardia;

Sistema digestivo:

Malestar estomacal, dolor abdominal, aumento de las enzimas hepáticas, náuseas, vómitos, hambre, colestasis, insuficiencia hepática;

El sistema inmune:

Erupción cutánea, picazón, vasculitis alérgica;

Sistema sanguíneo:

Disminución del número de leucocitos, plaquetas, eritrocitos, granulocitos, aplásicos o pancitopenia;

Órganos sensoriales:

Trastornos visuales;

Lesiones de la piel:

Fotosensibilidad;

Procesos de intercambio:

Hiponatremia.

5. Contraindicaciones

6. Durante el embarazo y la lactancia

Las mujeres embarazadas y las madres lactantes deben tomar el medicamento. contraindicado.

7. Interacción con otras drogas

Uso concomitante de Glimepirida con:

• Insulina, alopurinol, hormonas sexuales masculinas, derivados cumarínicos, fenfluramina, fibratos, inhibidores de la MAO, pentoxifilina, azapropazona, quinolonas, oxifenbutazona, sulfinpirazona, sulfonamidas de acción prolongada, tro, ciclo e isofosfamida, otros fármacos hipoglucemiantes, factor inhibidor de la conversión de angiotensina. , esteroides anabólicos, cloranfenicol, fluoxetina, feniramidol, guanetidina, miconazol, fenilbutazona, probenecid, salicilatos, tetraciclinas o tritocualina: aumento del efecto hipoglucemiante de la glimepirida;
• Adrenalina, Epinefrina, Acetazolamida, Glucagón, barbitúricos, laxantes, laxantes, Ácido nicotínico en grandes dosis, Fenotiazina, progestágenos y estrógenos, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos, glucocorticosteroides, Diazóxido, saluréticos, diuréticos tiazídicos, Fenitoína, Rifampicina nom, Clorpromazina o sales de litio. : reducir el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

8. Sobredosis

Síntomas:

Sistema nervioso:

Mareos, dolores de cabeza, agresividad, paresia, alteraciones sensoriales, ansiedad, apatía, somnolencia, ansiedad, alteración de la concentración, confusión, depresión, convulsiones centrales;

El sistema cardiovascular:

Aumento de la presión arterial, dolor en el corazón, palpitaciones, arritmia;

Sistema digestivo:

Vómitos, aumento repentino del apetito, náuseas;

Procesos de intercambio:

Aumento de la sudoración.

Antídoto específico: no hay datos disponibles.

Tratamiento de la sobredosis de Glimepirida:

• Comer alimentos dulces;
• Eliminación de la deshidratación;
• Tratamiento sintomático con monitorización constante de los niveles de glucosa en sangre.

Hemodiálisis: sin datos.

9. Formulario de liberación

• Comprimidos de 1, 2, 3, 4 o 6 mg: 10, 30, 60, 90, 100 o 120 uds.

10. Condiciones de almacenamiento

• Un lugar seco y oscuro, lejos de niños y extraños.

No debe exceder los 25 grados.

No mayor a 3 años.

11. Composición

1 tableta:

• glimepirida: 1, 2, 3, 4 o 6 mg;
  Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, carboximetilalmidón de sodio, povidona, polisorbato, estearato de magnesio.

12. Condiciones de dispensación en farmacias

El medicamento se dispensa según prescripción del médico tratante.

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* Las instrucciones para el uso médico del medicamento Glimepirida se publican en traducción gratuita. EXISTEN CONTRAINDICACIONES. ANTES DE UTILIZAR DEBE CONSULTAR CON UN ESPECIALISTA

Fórmula bruta

C24H34N4O5S

Grupo farmacológico de la sustancia glimepirida.

Clasificación nosológica (CIE-10)

código CAS

93479-97-1

Características de la sustancia Glimepirida.

Polvo cristalino de color blanco o blanco amarillento, casi inodoro, prácticamente insoluble en agua.

Farmacología

efecto farmacológico- hipoglucemiante.

Estimula la secreción y liberación de insulina por las células beta pancreáticas, mejora la respuesta posprandial de insulina/péptido C y reduce la hiperglucemia sin aumentar los niveles de insulina/péptido C en ayunas. Aumenta la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina (efecto extrapancreático). El efecto hipoglucemiante alcanza su máximo después de 2-3 horas; dura más de 24 horas y se estabiliza en 2 semanas. El nivel de glucosa y hemoglobina glicosilada (HbA1c) cambia de forma dosis-dependiente (cuando se prescribe de 1 a 4 mg/día). En algunos pacientes, especialmente aquellos con niveles elevados de glucosa en ayunas, el efecto se consigue con una dosis de 6 mg. Reduce el riesgo de desarrollar retinopatía, neuropatía y nefropatía. Cuando se usa en combinación, puede reducir la dosis de insulina en pacientes obesos en un 38%.

Los experimentos con animales no revelaron casos de efectos mutagénicos, cancerígenos y teratogénicos, ni efectos sobre la fertilidad.

Después de la administración oral, se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. El tiempo para alcanzar la Cmax es de 2 a 3 horas, el volumen de distribución es de 8,8 l (113 ml/kg), el Cl total es de 47,8 ml/min y la unión a las proteínas plasmáticas es cercana al 100%. En el hígado, casi todo se oxida a un derivado de ciclohexilhidroximetilo (con la participación del citocromo P450 IIC9), que tiene 1/3 de la actividad farmacológica de la glimepirida, y luego (con la participación de una o más enzimas citosólicas) a un metabolito carboxilo inactivo. T 1/2 - 5-8 horas Se excreta principalmente en forma de metabolitos en la orina (60% de la dosis administrada) y heces (40%). No se acumula.

Uso de la sustancia glimepirida.

Diabetes mellitus tipo 2.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabético, disfunción hepática y renal grave, leucopenia, embarazo, lactancia.

Restricciones de uso

Condiciones que requieren el traslado del paciente a terapia con insulina: quemaduras extensas, politraumatismos graves, intervenciones quirúrgicas importantes, malabsorción de alimentos y fármacos en el tracto gastrointestinal (incluidas obstrucción intestinal, paresia intestinal), síndrome febril, alcoholismo, insuficiencia suprarrenal, enfermedades de la tiroides. hipotiroidismo o tirotoxicosis.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Si se produce un embarazo, es necesario pasar a la paciente a tratamiento con insulina lo antes posible.

Se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.

Efectos secundarios de la sustancia glimepirida.

Del sistema cardiovascular y de la sangre (hematopoyesis, hemostasia): raramente: disminución de la presión arterial, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, eritropenia, pancitopenia, anemia hemolítica y aplásica.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: mareos, dolor de cabeza, visión borrosa transitoria.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, dolor abdominal, sensación de pesadez en la región epigástrica, diarrea, colestasis intrahepática.

Del lado del metabolismo: hipoglucemia.

Otro: niveles elevados de transaminasas, hiponatremia, reacciones alérgicas en la piel, porfiria cutánea tardía, astenia; raramente: dificultad para respirar, hepatitis, vasculitis alérgica, fotosensibilidad.

Interacción

La hipoglucemia se ve reforzada por los AINE y otros fármacos con un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (sulfonamidas, cloranfenicol, cumarinas, probenecid), inhibidores de la MAO, insulina, betabloqueantes, miconazol, alopurinol, inhibidores de la ECA, PAS, pentoxifilina (cuando se administra por vía parenteral). en dosis altas), quinolonas, esteroides anabólicos, hormonas sexuales masculinas, salicilatos, tetraciclinas, tritocualina, trifosfamida. El efecto se debilita (provocando hiperglucemia) con diuréticos tiazídicos, corticosteroides, fenotiazinas, hormonas tiroideas, estrógenos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, isoniazida, barbitúricos, acetazolamida, rifampicina, laxantes (con uso prolongado). El alcohol puede tanto mejorar como debilitar la actividad hipoglucemiante. El propranolol aumenta la Cmax, el AUC y el T1/2 (en una media del 20%). Reduce (ligeramente) la hipocoagulación causada por la warfarina. Los interferones alfa recombinantes aumentan el riesgo de desarrollar disfunción tiroidea.

Sobredosis

Síntomas: hipoglucemia, hasta el desarrollo de coma.

Tratamiento: Inyección intravenosa en bolo de una solución de glucosa al 50%, luego infusión de una solución de glucosa al 10%. Si el paciente está consciente, se recomiendan bebidas dulces calientes. Se requiere una monitorización y mantenimiento constantes de las funciones vitales y de las concentraciones de glucosa en sangre (a 5,5 mmol/l) durante al menos 24-48 horas (es posible que se repitan episodios de hipoglucemia).

Rutas de administracion

Adentro

Precauciones para la sustancia glimepirida.

El tratamiento se inicia sólo si la dieta y el ejercicio no normalizan los niveles de glucosa en sangre. Al inicio del tratamiento, al seleccionar la dosis, se recomienda determinar la concentración de glucosa con el estómago vacío y cada 4 horas; en el futuro, es necesario controlar los niveles de glucosa en ayunas y los niveles de glucosa en la orina diaria, y periódicamente (cada 3 a 6 meses) determinar la hemoglobina glicosilada. Si el efecto es insuficiente o se debilita (resistencia secundaria), se recomienda una combinación con insulina. Con el uso constante, la hiperglucemia es posible como resultado de diversas influencias estresantes: fiebre, lesiones, enfermedades infecciosas, cirugía (en estos casos, se prescribe insulina temporalmente). Existe un alto riesgo de desarrollar hipoglucemia en pacientes debilitados y desnutridos con insuficiencia suprarrenal, pituitaria o hepática. La probabilidad de hipoglucemia aumenta con el alcohol, saltarse comidas, un déficit de calorías en la dieta y una actividad física intensa y prolongada. Úselo con precaución cuando trabaje para conductores de vehículos y personas cuya profesión implique una mayor concentración.

Interacciones con otros ingredientes activos.

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