Tablety nifedipín z čoho. Spoľahlivý asistent pri liečbe kardiovaskulárnych patológií Nifedipín: čo je predpísané a ako správne užívať liek

Nifedipín: návod na použitie a recenzie

Nifedipín je blokátor vápnikových kanálov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma - dražé žltá farba(10 kusov v blistroch, v kartónovom balení po 5 blistrov).

Účinná látka: nifedipín, v 1 tablete - 10 mg.

Pomocné látky: pšeničný škrob, želatína, stearan horečnatý, laktóza, mikrokryštalická celulóza PH101, mastenec.

Zloženie škrupiny: izopropanol, glycerol, karmelóza 7MF, acetón, arlacel 186, čistená voda, etylcelulóza N22, oxid titaničitý, povidón K30, cukor, etanol 96 %, makrogol 6000, mastenec, polysorbát 20, koloidný oxid kremičitý (Eurolake) E104) a Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nifedipín je selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov, patrí medzi deriváty 1,4-dihydropyridínu. Liečivo má antianginózne, hypotenzívne a vazodilatačné účinky. Znižuje tok iónov vápnika do buniek hladký sval periférne a koronárnych tepien a tiež vo vnútri kardiomyocytov. Vo vysokých dávkach nifedipín inhibuje uvoľňovanie vápenatých iónov z depa vo vnútri buniek. Znižuje počet fungujúcich vápnikových kanálov bez ovplyvnenia doby ich obnovy, inaktivácie a aktivácie.

Nifedipín oddeľuje procesy kontrakcie a excitácie v hladkých svaloch cievy sprostredkované kalmodulínom a v srdcovom svale sprostredkované troponínom a tropomyozínom. V terapeutických dávkach liek normalizuje transport iónov vápnika cez membránu, ktorý je u niektorých narušený patologických stavov ako je hypertenzia.

Nifedipín neovplyvňuje tonus žíl. Znižuje spazmus, rozširuje periférne a koronárne cievy(hlavne arteriálne), znižuje krvný tlak a celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie, znižuje tonus myokardu, afterload a potrebu myokardu kyslíkom, predlžuje diastolickú relaxáciu ľavej komory. Pod jeho vplyvom pribúda koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu, aktivuje fungovanie kolaterál. Takmer žiadny vplyv na atrioventrikulárne a sinoatriálne uzliny a nemá antiarytmické pôsobenie. Zvyšuje prietok krvi v obličkách, spôsobuje mierne vylučovanie sodíka močom.

Klinický účinok nastáva po 20 minútach a trvá 4 až 6 hodín.

Farmakokinetika

Nifedipín sa rýchlo a takmer úplne (92–98 %) absorbuje do tráviaci trakt. Biologická dostupnosť lieku po orálne podávanie sa pohybuje od 40 do 60% (príjem súčasne s jedlom sa zvyšuje tento ukazovateľ). Nifedipín podlieha prvému prechodu pečeňou. V plazme je maximálna koncentrácia látky 65 ng / ml a pozoruje sa po 1-3 hodinách. 90 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. Nifedipín prechádza placentárnou a hematoencefalickou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Kompletne metabolizovaný. Metabolizmus prebieha v pečeni za účasti izoenzýmov CYP3A5, CYP3A7 a CYP3A4.

asi 80 % prijatá dávka sa vylučuje vo forme neaktívnych metabolitov obličkami a ďalších 20% - žlčou. Polčas rozpadu je od 2 do 4 hodín. Pri nedostatočnej funkcii pečene sa celkový klírens znižuje, polčas sa predlžuje.

Nifedipín sa v tele nehromadí. chronická nedostatočnosť renálna funkcia, peritoneálna dialýza a hemodialýza neovplyvňujú farmakokinetické parametre. Dlhodobé užívanie (2-3 mesiace a viac) vedie k rozvoju tolerancie na liek. Plazmaferéza môže urýchliť elimináciu.

Indikácie na použitie

• Angína v pokoji a námahe (vrátane variantu) pri koronárnej chorobe srdca;
• Arteriálna hypertenzia (ako samostatný liek alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami).

Kontraindikácie

• Kardiogénny šok, kolaps;
• syndróm slabosti sínusový uzol;
• Dekompenzované srdcové zlyhanie;
• Ťažká aortálna/mitrálna stenóza;
• Arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom pod 90 mm Hg;
• Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
• tachykardia;
• Obdobie 4 týždne po akútnom infarkte myokardu;
• Vek do 18 rokov;
• Precitlivenosť na liečivo alebo iné deriváty dihydropyridínu.

Nifedipín je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.

Vzhľadom na riziko komplikácií by sa liek mal používať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• cukrovka;
• Závažné porušenia cerebrálny obeh;
• Závažné poruchy funkcie obličiek / pečene;
• Chronické srdcové zlyhanie;
• Malígna arteriálna hypertenzia.

Opatrnosť vyžaduje použitie lieku pacientmi na hemodialýze.

Návod na použitie nifedipínu: spôsob a dávkovanie

Nifedipín sa užíva perorálne tak, že sa tablety prehĺtajú celé a zapíjajú sa dosť tekutiny počas jedla alebo po jedle.

Dávky sa stanovujú individuálne v závislosti od závažnosti priebehu ochorenia a odpovede pacienta na liek.

Na začiatku liečby sa predpisuje 1 tableta 2-3 krát denne, v prípade potreby sa dávka zvýši na 2 tablety 1-2 krát denne.

Maximálne prípustné denná dávka je 40 mg nifedipínu (4 tablety).

Zníženie dávky je potrebné u starších pacientov, pacientov s poruchou funkcie pečene, závažnou cerebrovaskulárnou príhodou, ako aj u pacientov užívajúcich kombinovaná terapia(hypotenzívne alebo antianginózne).

Vedľajšie účinky

• Kardiovaskulárny systém: pocit tepla, sčervenanie tváre, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), tachykardia, synkopa, nadmerný pokles krvný tlak, zástava srdca; v niektorých prípadoch, najmä na začiatku liečby - výskyt záchvatov angíny pectoris, ktoré si vyžadujú prerušenie liečby;
• Centrálny nervový systém: únava ospalosť, závrat, bolesť hlavy; pri dlhodobé užívanie v vysoké dávky ah - tremor, parestézia končatín;
• Gastrointestinálny trakt, pečeň: dyspeptické poruchy; pri dlhodobej liečbe - abnormálna funkcia pečene (zvýšená aktivita pečeňových transamináz, intrahepatálna cholestáza);
• Muskuloskeletálny systém: myalgia, artritída;
• Močový systém: zvýšenie denná diuréza, u pacientov s zlyhanie obličiek- zhoršenie funkcie obličiek;
• Orgány hematopoézy: trombocytopénia, leukopénia, trombocytopenická purpura, anémia;
• Alergické reakcie: exantém, urtikária, pruritus autoimunitná hepatitída;
• Ostatné: hyperplázia ďasien, hyperglykémia, zmeny zrakového vnímania, sčervenanie kože tváre, u starších ľudí gynekomastia (úplne vymiznúce po vysadení lieku).

Predávkovanie

Pri predávkovaní nifedipínom sa objavuje bolesť hlavy, rozvíja sa arytmia a bradykardia, činnosť sínusového uzla je inhibovaná, krvný tlak klesá, pokožka tváre sčervenie.

Ako prvá pomoc odporúčaný výplach žalúdka a aktívne uhlie. Dirigované symptomatická terapia zameraný na stabilizáciu kardiovaskulárneho systému. Protijed nifedipínu je vápnik. Vyžaduje pomalé intravenózne podanie glukonátu vápenatého alebo 10% chloridu vápenatého v dávke 0,2 ml / kg (celkovo nie viac ako 10 ml) počas 5 minút. Ak sa účinok nedosiahne, je možné vykonať opakovanú infúziu pod kontrolou koncentrácie vápnika v sére. Obnovenie príznakov otravy je indikáciou pre kontinuálnu infúziu rýchlosťou 0,2 ml / kg / h, ale nie viac ako 10 ml / h.

Pri závažnom poklese krvného tlaku sa pacientovi intravenózne podáva dopamín alebo dobutamín. Pri poruche vedenia srdca je indikované podanie izoprenalínu, atropínu, prípadne zriadenie kardiostimulátora (umelého kardiostimulátora). Rozvíjajúce sa srdcové zlyhanie by malo byť kompenzované intravenózne podanie strofantín. Katecholamíny sa môžu používať iba v prípade zlyhania krvného obehu, ohrozenia života. Je žiaduce kontrolovať hladinu elektrolytov (vápnika, draslíka) a glukózy v krvi.

Vykonávanie hemodialýzy je neúčinné.

špeciálne pokyny

V prípade náhleho prerušenia liečby existuje riziko abstinenčného syndrómu, preto sa má dávka znižovať postupne.

Počas liečby Nifedipínom je potrebné zdržať sa pitia alkoholu, vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú rýchle psychofyzické reakcie a zvýšenú koncentráciu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Nifedipínom by ste sa mali zdržať potenciálneho výkonu nebezpečná práca vyžadujúce vysoká koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je nifedipín kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.

Aplikácia v detstve

Nifedipín sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože bezpečnosť a účinnosť lieku v tomto veková skupina nie je nainštalovaný.

Pri poruche funkcie obličiek

Nifedipín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek.

Na zhoršenú funkciu pečene

Nifedipín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Pre starších pacientov je liek predpísaný v znížených dávkach.

lieková interakcia

• Iné antihypertenzíva, diuretiká, tricyklické antidepresíva, ranitidín, cimetidín: zvýšená závažnosť znižovania krvného tlaku;
• Dusičnany: zvýšená tachykardia a hypotenzívne pôsobenie nifedipín;
• Betablokátory: riziko výrazného zníženia krvného tlaku, v niektorých prípadoch - zhoršenie srdcového zlyhania (napr. kombinovaná liečba sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom).
• Chinidín: zníženie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
• Teofylín, digoxín: zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme;
• Rifampicín: zrýchlenie metabolizmu a v dôsledku toho oslabenie účinku nifedipínu.

Analógy

Analógy nifedipínu sú: Cordaflex, Cordipin HL, Cordipin Retard, Nifecard HL.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25ºC na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Liek Nifedipin patrí medzi lieky používané v lekárska prax s hypertenziou, inými patológiami srdca a krvných ciev. Liečivo patrí k antagonistom vápnika. Vstup do tela aktívne zložky Nifedipín má antiischemický účinok, znižuje krvný tlak a zvyšuje koronárny prietok krvi. Okrem tabliet a injekčných roztokov existuje nifedipínová masť a liek vo forme gélu, ktoré sa používajú na liečbu kŕčové žilyžily v konečníku.

Forma uvoľňovania a zloženie liečiva

Hlavnou aktívnou zložkou lieku je nifedipín. Medzi pomocné komponenty patrí mliečny cukor, zemiakový škrob, celulóza, stearát horečnatý, mastenec, hypromelóza, iné látky. medzinárodný titul- Nifedipín.

Forma uvoľňovania nifedipínu je nasledovná:

• tablety krátka akcia potiahnutá, obsahujúca 10 mg aktívna zložka. Používa sa hlavne na pravidelné použitie na zníženie tlaku, odstránenie bolesti na hrudníku;
• tablety Nifedipine retard - obsahujú 20 mg účinnej látky. Toto je dlhodobo pôsobiaci nifedipín. Liek je predpísaný pre denný príjem pacientov s hypertenzia. Táto schéma vám umožňuje udržiavať tlak na normálna úroveň vyhnúť sa iným komplikáciám u pacientov;
• infúzny roztok v 50 ml ampulkách;
• ampulky na intravaskulárnu injekciu s objemom 2 ml.

Samostatnou liekovou skupinou je gél Nifedipine a liek vo forme krému. Tieto lieky sa používajú v komplexná terapia hemoroidy, obsahujú 0,2 % nifedipínu, izosorbitoldinitrát a lidokaín.

Farmakologický účinok tabliet a injekcií

Aký je mechanizmus účinku lieku? Nifedipín retard a iné formy liečiva blokujú aktivitu vápnikových kanálov bunkové membrány. Tým sa znižuje príjem vápenatých iónov do periférne cievy, tepny srdcového svalu, svalové vlákna celého organizmu. Títo zložité procesy na hlbokej bunkovej úrovni vám umožní dosiahnuť nasledujúci účinok:

• zlepšiť prívod krvi do srdca;
• rozšíriť lúmen arteriálnych a koronárnych ciev;
• zlepšiť cirkuláciu obličiek;
• aktivovať proces odstraňovania sodíka a vody z tela;
• znížiť krvný tlak, tonus hladkého svalstva ciev.

Akonáhle je liek Nifedipín v tele, rýchlo sa vstrebáva do orgánov. zažívacie ústrojenstvo. Aktívne zložky lieku sa viažu na krvné bielkoviny, dlho sú v tele. Látka sa metabolizuje v pečeni, vylučuje sa obličkami.

Dôležité! Liek môžete užívať iba podľa pokynov lekára. Samoliečba často spôsobuje Negatívne dôsledky niekedy nezlučiteľné so životom.

Pôsobenie masti

Gélová emulzia a masť nifedipínu sa používajú v kombinácii s inými liekmi na liečbu hemoroidov. Liek sa môže použiť na liečbu všetkých foriem a štádií ochorenia. Výrobcovia liek tvrdia, že použitie nifedipínu je vynikajúcou alternatívou chirurgická intervencia s patológiou ciev konečníka.

Nifedipínový gél sa používa na hemoroidy

Vďaka účinných látok znamená, že počas užívania lieku dochádza k relaxácii hladkých svalov ciev, lokálny krvný tlak klesá, mizne syndróm bolesti. Ďalšie komponenty pomáhajú zbaviť sa trhlín a mikropoškodení, majú antibakteriálny, protizápalový účinok, odstraňujú nepohodlie, svrbenie a pálenie.

Indikácie na použitie injekcií a tabliet

Návod na použitie obsahuje tieto indikácie na použitie nifedipínu:

• hypertrofická kardiomyopatia;
• všetky stupne hypertenzie;
• kardiopulmonálna nedostatočnosť sprevádzaná kongestívnymi procesmi;
• Raynaudov syndróm;
• stavy, ktoré spôsobujú spazmus koronárnych artérií;
• angína.

Liek Nifedipin sa používa aj u kardiológov na liečbu cerebrovaskulárnych porúch, po nástupe hypertenzná kríza pri liečbe srdcového zlyhania, ischemickej choroby srdca, na liečbu bronchospazmu, aterosklerózy periférnych tepien a ďalšie podmienky.

Indikácie pre použitie gélu a masti

Forma uvoľňovania liečiva na topickú aplikáciu sa používa v nasledujúcich podmienkach:

• akútne a chronické hemoroidy;
• hemoroidné trhliny;
• prítomnosť vonkajších a vnútorných kavernóznych útvarov;
• krvácajúca;
• prolaps hemoroidných kužeľov;
• trombóza;
• syndróm bolesti;
• hyperémia, svrbenie, pálenie, podráždenie sliznice konečníka.

nifedipín a pomocné komponenty, ktoré sú súčasťou lieku, rýchlo zmierňujú hlavné prejavy hemoroidov, uľahčujú pohodu pacienta a pomáhajú predchádzať komplikáciám.

Kontraindikácie

Liek Nifedipin sa môže užívať iba vtedy, ak pacient nemá žiadne kontraindikácie na jeho použitie. Zákaz liečby nifedipínom je nasledujúce štáty u pacienta:

• hypotenzia, iné ochorenia sprevádzané nízkym krvným tlakom;
• urážlivý;
• vaskulárny kolaps;
• akútne srdcové zlyhanie;
• nedávny infarkt myokardu (pred menej ako 30 dňami);
• prvé 4 týždne tehotenstva;
• vek pacienta je mladší ako 18 rokov;
• obdobie dojčenia;
• alergia na niektorú zo zložiek produktu.

Pri predpisovaní lieku musí lekár vziať do úvahy kontraindikácie

Ak sa nezohľadnia kontraindikácie lieku, užívanie lieku môže vyprovokovať ťažké následky pre telo.

Dôležité! Droga vo forme krému a gélu nemá žiadne vážne kontraindikácie, s výnimkou osobnej neznášanlivosti, používa sa u detí a žien v pozícii.

Inštrukcie na používanie

Ako užívať Nifedipín? Použite akékoľvek lieková forma lieky na predpis. Dávkovanie a dávkovací režim určuje špecialista na základe anamnézy a diagnózy pacienta.

Užívanie piluliek

O rôznych štátov dávka lieku je zvyčajne 1 tableta trikrát denne. Odporúča sa užívať liek po jedle. Tabletu umyte vodou. V prípade potreby dávku zvyšuje ošetrujúci lekár. To je možné pri dobrej znášanlivosti lieku a absencii vedľajšie účinky. U starších pacientov alebo pacientov trpiacich obličkovými patológiami sa dávka znižuje.

Použitie injekcií

Indikácie na použitie injekcií nifedipínu zahŕňajú ťažké stavy u pacientov. Injekcie sa počas obdobia používajú výlučne v nemocnici intenzívna starostlivosť. Nifedipín sa podáva pacientom intravenózne alebo kvapkadlom.

Roztok sa uvoľňuje v hotové riedenie lieku sa nevyžaduje. Pred podaním osobe sa vykoná test citlivosti na zložku lieku. Ak nedôjde k žiadnej reakcii, liek sa môže použiť. Dávku určuje lekár. Zvyčajne je to od 15 do 30 mg počas 24 hodín.

Aplikácia masti

Použitie lieku Nifedipine vo forme masti alebo gélu sa môže vykonávať doma. Pred aplikáciou lieku sa odporúča hygienické postupy, očistiť črevá. Pri vonkajších hemoroidoch sa kavernózne útvary ošetria malým množstvom masti alebo gélu, jemne vtierajú činidlo do kože. O interná forma musí sa liečiť patológia masť hemoroidy nachádza vo vnútri.

V niektorých prípadoch sa liek používa na fixáciu obkladov. Na tento účel sa malé množstvo produktu nanesie na ľanovú alebo bavlnenú tkaninu a nanesie sa na postihnutú oblasť. Táto metóda je vhodná na liečbu vonkajších hemoroidov.

Ako dlho liek účinkuje

Mnoho pacientov sa zaujíma o to, ako dlho začne nifedipín pôsobiť? Terapeutický účinok závisí od dávky prijatého lieku a individuálnych charakteristík organizmu. Tablety začínajú pôsobiť pomalšie v porovnaní s injekciami. Vysvetľuje to skutočnosť, že počas injekcie aktívne zložky okamžite vstupujú do krvného obehu. Zvyčajne je tento čas od 40 minút do hodiny. Účinok lieku vo forme gélu alebo masti sa pozoruje v priebehu niekoľkých minút po aplikácii.

Účinok lieku prichádza do pol hodiny

špeciálne pokyny

Aby sa predišlo vedľajším účinkom a komplikáciám, pacienti by mali dodržiavať špeciálne pokyny počas liečby nifedipínom. Nemôžete kombinovať liek s alkoholickými nápojmi. Takáto interakcia môže vyvolať vážne vedľajšie účinky až do smrteľného výsledku.

Ukončenie liečby liekom by malo byť podľa určitej schémy. Napriek tomu, že liek nemá abstinenčný syndróm, liečba by sa nemala náhle prerušiť.

Spolu s nifedipínom sa majú betablokátory používať opatrne. Kombinujú lieky výlučne pod prísnym dohľadom lekára, pretože toto spojenie často vyvoláva rýchly pokles krvného tlaku.

Mnoho pacientov prestane užívať liek, cítia úľavu. To sa nedá urobiť, pretože hypertenzia sa často vyskytuje bez viditeľných príznakov.
U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou a u pacientov na hemodialýze sa nifedipín používa veľmi opatrne, pretože liečba môže viesť k prudký pokles tlak.

Štandardná dávka lieku pre ľudí s patologickými stavmi pečene by sa mala vybrať individuálne. V prípade potreby sa dávka zníži.

Dôležité! Droga môže ovplyvniť koncentráciu pamäti a pozornosti človeka, takže jazdite vozidiel a jednať s ostatnými nebezpečných druhovčinnosti by sa mali vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou.

lieková interakcia

zintenzívňuje terapeutický účinok liek pri použití s ​​liekmi, ako sú nitráty, diuretiká, tricyklické antidepresíva, inhalačné antiseptiká.

Účinnosť nifedipínu sa znižuje v kombinácii s rifampicínom. Pri vzájomnom užívaní s nitrátmi má pacient zvýšenú tachykardiu. Fluoxetín zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov lieku. Pri dlhodobom používaní s betablokátormi môže pacient zaznamenať zlyhanie srdca.

Použitie u tehotných žien

V prvých týždňoch po začiatku počatia je zakázané piť Nifedipín. Štúdie o účinku lieku na plod sa neuskutočnili. Papaverín sa používa na zníženie tonusu maternice. Od 16. týždňa sa liek predpisuje ženám, ak si to vyžaduje stav matky a riziko pre jej zdravie je vyššie ako riziko vystavenia plodu nifedipínu.

Tehotné ženy sú predpísané s mimoriadnou opatrnosťou

Pediatrické použitie

U pacientov mladších ako 18 rokov je nifedipín kontraindikovaný.

Predávkovanie a vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky nifedipínu sú častejšie spojené s poruchou činnosti kardiovaskulárneho systému. Menej časté sú komplikácie spojené s fungovaním dýchacieho, tráviaceho a pohybového ústrojenstva.

Zo strany srdca a krvných ciev:

• sčervenanie dermis tváre;
• reflexná tachykardia;
• rýchly tlkot srdca;
• bolesť v hrudi;
• rýchly pokles tlaku.

Zo strany centrálneho nervového systému:

• migréna;
• pocit husej kože na tele;
• závraty;
• nevoľnosť.

Zo strany trávenia:

• porušenie kresla;
• bolesť žalúdka a čriev;
• nevoľnosť;
• plynatosť.

Z kosti a svalové systémy možno pozorovať bolesť svalov, chvenie končatín. Na strane dýchania - dýchavičnosť, bronchospazmus.

Predávkovanie nifedipínom spôsobuje napr závažné komplikácie ako bradykardia, náhly skok tlak, bradyarytmia. V závažných prípadoch dochádza k nástupu cievny kolaps. Najvýraznejšie príznaky predávkovania sú niekoľko hodín po užití veľkej dávky lieku. U pacienta sa vyvinie kóma kardiogénny šok, hypoxia, kŕče a iné prejavy.

Dôležité! S rozvojom aj malých príznakov predávkovania je potrebné zavolať ambulancia. S absenciou potrebná liečba smrť prichádza.

Iné názvy nifedipínu

Databáza liekov RLS obsahuje niekoľko názvov lieku Nifedipine. Skupina nifedipínu zahŕňa nasledujúce látky:

• Kordafen;
• Corinfar;
• kaptopril;
• Nifedipínová farma;
• fenigidín;
• nifedipín elevit;
• Farmadipin;
• Nikardia a ďalší.

Mnoho moderných spoločností vyrába analógy liekov, ktoré majú rýchly alebo predĺžená akcia. Informácie o týchto liekoch nájdete v tabuľke.

Mnoho pacientov sa zaujíma o to, ako si vybrať analóg, ktorý liek si vybrať, Fenigidin alebo Kapoten, Cardofen, Krinpharm a ďalšie. Aby ste si vybrali ten správny alebo iný analóg, musíte zistiť, čo znamená krátky alebo dlhodobý účinok lieku. Krátkodobo pôsobiace liečivo sa neodporúča na liečbu hypertenzie a iných patológií srdca a krvných ciev. Táto možnosť je vhodná pre núdzová starostlivosť. Prostriedok s predĺženým uvoľňovaním je vhodný na použitie medzi pacientmi počas obdobia dlhodobá liečba. Takéto lieky sa užívajú v kurzoch, pomaly a bezpečne znižujú tlak.

Cena a kde kúpiť

Kúpiť lieky môže byť v ktorejkoľvek z lekární na lekársky predpis. Približná cena lieku je od 20 do 30 rubľov.

Nifedipín (Nifedipin)

Zlúčenina

Dimetylester kyseliny 2,6-dimetyl-4-(2-nitrofenyl)-1,4-dihydropyridín-3,5-dikarboxylovej.
Žltý kryštalický prášok. Prakticky nerozpustný vo vode, ťažko rozpustný v alkohole.
Nifedipín (fenigidín) je hlavným predstaviteľom antagonistov vápnikových iónov – derivátov 1,4-dihydropyridínu.

farmakologický účinok

Podobne ako verapamil a iní antagonisti vápnika, nifedipín rozširuje koronárne a periférne (hlavne arteriálne) cievy, má negatívny inotropný účinok a znižuje potrebu kyslíka v myokarde. Na rozdiel od veru, pamila nemá tlmivý účinok na prevodový systém srdca a má slabú antiarytmickú aktivitu. V porovnaní s verapamilom výraznejšie znižuje periférny vaskulárny odpor a výraznejšie znižuje krvný tlak.
Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje po 1/2 - 1 hodine po podaní.
Má krátky polčas - 2 - 4 hodiny. Asi 80 % sa vylučuje obličkami vo forme neaktívnych metabolitov, asi 15 % - stolicou. Zistilo sa, že pri dlhodobé užívanie(2 - 3 mesiace) vzniká tolerancia (na rozdiel od verapamilu) na pôsobenie lieku.

Indikácie na použitie

Nifedipín (fenigidín) sa používa ako antianginózna látka pri ischemickej chorobe srdca so záchvatmi angíny, na zníženie krvného tlaku rôzne druhy hypertenzia, vrátane renálnej hypertenzie. Existujú náznaky, že nifedipín (a verapamil) pri nefrogénnej hypertenzii spomaľuje progresiu zlyhania obličiek.
Používa sa aj pri komplexnej terapii chronického srdcového zlyhania. Predtým sa verilo, že nifedipín a iné antagonisty vápnikových iónov nie sú indikované pri srdcovom zlyhaní z dôvodu negatívneho inotropný účinok. AT nedávne časy Zistilo sa, že všetky tieto liečivá vďaka svojmu periférnemu vazodilatačnému účinku zlepšujú funkciu srdca a prispievajú k zníženiu jeho veľkosti pri chronickom srdcovom zlyhaní. Dochádza aj k poklesu tlaku v pľúcna tepna. Netreba však vylúčiť možnosť negatívneho inotropného účinku nifedipínu a pri ťažkom srdcovom zlyhaní je potrebná opatrnosť. Nedávno sa objavili správy o nevhodnom použití nifedipínu pri hypertenzii v dôsledku zvýšeného rizika infarktu myokardu, ako aj možnosti zvýšenia rizika úmrtia u pacientov ischemickej choroby srdce pri dlhodobom užívaní idenfatu.
Týka sa to hlavne užívania „bežného“ nifedipínu (krátkodobo pôsobiaceho), nie však jeho dlhodobého dávkové formy a dihydropyridíny dlhodobo pôsobiace(napríklad amlodipín). Táto otázka však zostáva diskutabilná.
Existujú údaje o pozitívny vplyv nifedipín na cerebrálnu hemodynamiku, jeho účinnosť pri Raynaudovej chorobe. U pacientov bronchiálna astma nezaznamenal sa žiadny významný bronchodilatačný účinok, ale liek sa môže použiť v kombinácii s inými bronchodilatanciami (sympatomimetikami) na udržiavaciu liečbu.

Spôsob aplikácie

Užívajte nifedipín perorálne (bez ohľadu na čas jedla) v dávke 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4 krát denne (až do 120 mg denne). Dĺžka liečby je 1-2 mesiace. a viac.
Na zmiernenie (odstránenie) hypertenznej krízy (rýchly a prudký nárast krvného tlaku) a niekedy aj pri záchvatoch angíny pectoris sa liek používa sublingválne. Tableta (10 mg) sa umiestni pod jazyk. Tablety nifedipínu umiestnené pod jazykom bez žuvania sa rozpustia v priebehu niekoľkých minút. Na urýchlenie účinku sa tableta žuva a drží pod jazykom bez prehĺtania. Pri tomto spôsobe podávania by pacienti mali byť v polohe na chrbte 30-60 minút. Ak je to potrebné, po 20-30 minútach zopakujte liek; niekedy zvýšiť dávku na 20-30 mg. Po zastavení útokov prechádzajú na užívanie drogy vo vnútri.
Retardujúce tablety sa odporúčajú pre dlhodobá terapia. Priraďte 20 mg 1-2 krát denne; menej často 40 mg 2-krát denne. Retard tablety sa užívajú po jedle, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny.
Na zmiernenie (odstránenie) hypertenznej krízy (rýchly a prudký nárast krvného tlaku) sa odporúča podávať liek v dávke 0,005 g počas 4-8 hodín (0,0104-0,0208 mg / min). To zodpovedá 6,3-12,5 ml infúzneho roztoku za hodinu. Maximálna dávka liek - 15-30 mg denne - sa môže používať najviac 3 dni.

Vedľajšie účinky

Nifedipín je vo všeobecnosti dobre tolerovaný. Pomerne časté sú však začervenanie tváre a pokožky hornej časti tela, bolesti hlavy, pravdepodobne spojené so znížením tonusu mozgových (mozgových) ciev (hlavne kapacitných) a ich natiahnutím v dôsledku zvýšeného prietoku krvi cez arteriovenózne anastomózy. (spojenie tepny a žily). V týchto prípadoch sa dávka zníži alebo sa liek užíva po jedle.
Môže sa vyskytnúť aj búšenie srdca, nevoľnosť, závrat, opuch dolných končatín, hypotenzia (zníženie krvného tlaku), ospalosť.

Kontraindikácie

Závažné formy srdcového zlyhania, nestabilná angína, akútny infarkt myokard, syndróm chorého sínusu (ochorenie srdca, sprevádzané poruchou rytmu), závaž arteriálna hypotenzia(nízky krvný tlak). Nifedipín je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.
Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku vodičom dopravy a iných profesií, ktoré vyžadujú rýchlu psychickú a fyzickú reakciu.

Formulár na uvoľnenie

Obalené tablety obsahujúce 0,01 g (10 mg) liečiva. Dlhodobo pôsobiace tablety nifedipín retard 0,02 g (20 mg). Infúzny roztok (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipínu) v 50 ml injekčných liekovkách, doplnených o injekčnú striekačku Perfusor (alebo Injectomat) a polyetylénovú tubu Perfusor (alebo Injectomat). Roztok na intrakoronárne podanie (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipínu) v 2 ml injekčných striekačkách v balení po 5 kusov.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Na tmavom mieste.

Synonymá

Adalat, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifecard, Nificard, Adarat, Calcigard, Nifacard, Nifelat, Procardia, Fenigidin, Cordaflex, Nifesan, Apo-Nifed, Depin E, Dignoconstant, Nifadil, Nifebene, Nifehexal, Nifedipat, Novo , Pidilat, Ronian, Sanfidipin, Fenamon, Ecodipin.
Pozri tiež Pozor!
Popis lieku nifedipín"na tejto stránke je zjednodušená a rozšírená verzia oficiálne pokyny aplikáciou. Pred zakúpením alebo použitím lieku by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si anotáciu schválenú výrobcom.
Informácie o lieku sú uvedené len na informačné účely a nemali by sa používať ako návod na samoliečbu. Iba lekár môže rozhodnúť o vymenovaní lieku, ako aj určiť dávku a spôsoby jeho použitia.

A História používania nifedipínu v kardiológii presahuje 30 rokov. V 70-80 rokoch to bol jeden z najpopulárnejších kardiologických liekov. V polovici 90. rokov sa však objavila literatúra v anglickom jazyku významné množstvo publikácie naznačujúce nebezpečné používanie nifedipínu u pacientov s koronárnou chorobou srdca (CHD). Bol zistený vyšší výskyt infarktu myokardu v porovnaní s pacientmi užívajúcimi iné antihypertenzíva. Okrem toho sa ukázalo, že liečba nifedipínom zvyšuje riziko krvácania a dokonca onkologické ochorenia. Tieto práce vyvolali širokú diskusiu nielen medzi lekármi, ale aj v médiách. masové médiá. Pozornosť bola venovaná vážnym nedostatkom týchto štúdií. Po prvé, v metaanalýze publikovaných prác to nebolo známe počiatočný stav pacientov. Je možné, že nifedipín sa predpisoval častejšie ako iné lieky pacientom s hypertenziou (AH), ktorí mali angínu pectoris. Po druhé, v analyzovaných štúdiách sa použili veľmi vysoké dávky (až 120 mg nifedipínu denne, s priemerom 80 mg denne). Po tretie, všetci pacienti dostávali rýchlo absorbovanú formu krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu. Keďže nifedipín je vazodilatátor, pri užívaní vysokých dávok bola vazodilatácia maximálna, čo bolo sprevádzané výraznou kompenzačnou stimuláciou sympatiku nervový systém a, samozrejme, môže viesť k exacerbácii ochorenia koronárnych artérií. Výsledkom tejto diskusie bola revízia indikácií na vymenovanie krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu, najmä sa neodporúčalo predpisovať ho pacientom s infarktom myokardu a nestabilnou angínou pectoris.

Výsledky následných štúdií poukazujú na dobrú znášanlivosť a vysoká účinnosť predĺžené formy nifedipínu. V mnohých dielach boli identifikované priaznivý vplyv na štrukturálny a funkčný stav srdca, krvných ciev a obličiek, tak v GB, ako aj pri parenchýmovej arteriálnej hypertenzii.

Naše skúsenosti s aplikáciou nifedipín retard (Corinfar-retard AVD GmbH, Nemecko) je založená na analýze výsledkov získaných u 1311 pacientov s arteriálnej hypertenzie(AH) a IHD-stenokardia stabilného priebehu. Medzi nimi bolo 174 pacientov s hypertenziou choroba I-IIštádia (WHO klasifikácia, 1962), 16 pacientov s AH s chronická pyelonefritída, 261 pacientov so stabilnou anginou pectoris II-IV funkčných tried (FC) a 722 pacientov so stabilnou anginou pectoris, kombinovanou s HT. Drvivá väčšina pacientov dostávala liek ambulantne a pozorovali ich kardiológovia polikliník v Petrohrade. Pacienti dostávali liek zadarmo. Všetci pacienti si viedli denníky, ktoré odrážali dynamiku blahobytu, počet záchvatov angíny za deň, počet užívaných tabliet nitroglycerínu, prítomnosť vedľajšie účinky. Počas prvého mesiaca boli návštevy lekára týždenne, potom raz za 2 týždne. Dĺžka pozorovania bola 3 mesiace. Počas 6 mesiacov dostávalo nifedipín retard 21 pacientov s HD. U všetkých pacientov s GB bol liek predpísaný ako monoterapia. Pri absencii správneho antihypertenzívneho účinku boli pacienti po mesiaci preradení na kombinovanú liečbu. Takmer všetci pacienti s angínou pectoris dostávali dlhodobo nitrosorbid a osoby s anginou pectoris III-IV FC dostávali aj b-blokátory (vrátane pacientov so sprievodnou hypertenziou). Indikáciou pre vymenovanie nifedipín-retardovaného bolo pretrvávanie záchvatov angíny.

Štúdia nezahŕňala pacientov s cukrovka, srdcové chyby, fibrilácia predsiení, srdcové zlyhanie, ako aj osoby, ktoré utrpeli porušenie cerebrálneho obehu.

Pri GB bola počiatočná dávka lieku 20 mg 2-krát denne. V budúcnosti, berúc do úvahy dosiahnutý účinok, sa dávka znížila (až na 20 mg 1-krát denne). U 5 (2,6 %) pacientov sa však normalizácia hodnôt krvného tlaku (BP) dosiahla iba pri podávaní 60 mg denne (v 3 rozdelených dávkach). U pacientov s ochorením koronárnych artérií sa porovnávala účinnosť terapie pri predpisovaní lieku v dávke 20 mg 1 a 2-krát denne.

U pacientov s hypertenziou, ktorí užívali liek 6 mesiacov pred liečbou a 6 mesiacov po jej začatí, sa hodnotila systémová a renálna hemodynamika.

Výsledky štúdií poukazujú na jasnú antihypertenzívnu účinnosť retardovaného nifedipínu u pacientov s izolovanou hypertenziou, ako aj v kombinácii s ochorením koronárnych artérií (tabuľka 1). U pacientov, ktorí potrebovali normalizovať krvný tlak veľká dávka jeho počiatočná hladina bola vyššia, rovnako ako u osôb, ktoré dostávali nifedipín 2-krát denne. Pokles krvného tlaku vo všetkých režimoch terapie nebol sprevádzaný štatisticky významným zvýšením srdcovej frekvencie.

Dlhodobá liečba retardovaným nifedipínom viedla k významným zmenám v centrálnej a regionálnej renálnej hemodynamike. Najmä celková periférna vaskulárna rezistencia (TPVR) sa znížila o 16,7 % (p<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).

*EPK je skratka pre Efficient Renal Blood Flow.
Ryža. 1. Zmeny systémovej a renálnej hemodynamiky počas 6-mesačnej liečby retardovaným nifedipínom

Šesťmesačnú terapiu sprevádzal pokles hmotnostného indexu myokardu ľavej komory (LVMI) o 9,3 %, hrúbky zadnej steny (VCW) ľavej komory o 9,8 % a medzikomorového septa (VVS) o 6,5 %. % pri absencii významných zmien veľkosti dutiny ľavej komory a ejekčnej frakcie ľavej komory (tabuľka 2).

Pokles LVMI bol maximálny u jedincov s najvyššími počiatočnými hodnotami a nekoreloval so stupňom poklesu TK. Ukazovatele diastolickej funkcie (izovolumický relaxačný čas, pomer E/A) sa výrazne nemenili, bola len tendencia k ich zlepšeniu. Zároveň sa vo väčšej miere znížil čas izovolumickej relaxácie u pacientov s najvýraznejším poklesom LVMI (r = 0,65, p< 0,005).

Nifedipín retard mal priaznivý vplyv aj na priebeh anginy pectoris, čo sa prejavilo znížením počtu záchvatov angíny pectoris. Spočiatku u pacientov bez hypertenzie bol počet záchvatov anginy pectoris 29,38 ± 2,18 za mesiac, u pacientov so sprievodnou hypertenziou - 30,1 ± 1,7 za mesiac. Po 12 týždňoch terapie sa znížila na 11,6 ± 1,37 a 11,9 ± 1,2 za mesiac. Najväčší antianginózny účinok sa dosiahol pri pôvodne nezávažnej námahovej angíne (FC II), zatiaľ čo pri závažnej námahovej angíne (FC III-IV) bola účinnosť terapie nižšia.

U 257 pacientov s ochorením koronárnych artérií bez hypertenzie sa porovnávala účinnosť nifedipín-retardovanej liečby s jednorazovou a dvojitou dávkou (20 mg 1-krát a 2-krát denne). Dvojitá dávka lieku mala výraznejší antianginózny účinok, ktorý nebol sprevádzaný výrazným zvýšením počtu vedľajších účinkov.

U 58 zo 722 pacientov s ochorením koronárnych artérií v kombinácii s hypertenziou boli na úvodných elektrokardiogramoch zaznamenané poruchy rytmu (extrasystoly nízkej gradácie). Liečba retardovaným nifedipínom neviedla k zvýšeniu počtu extrasystolov. Naopak, u 32 pacientov, ktorí mali na začiatku extrasystolu, prestala byť zistená.

Treba poznamenať dobrú znášanlivosť lieku. Medzi pozorovanými vedľajšími účinkami boli palpitácie (3,8 %), bolesť hlavy (3,5 %), sčervenanie tváre (3,9 %), závraty (1,28 %), pocit tepla (1,28 %), zvýšená diuréza (1,5 %) a edém ( 1,14 %). Závažnosť vedľajších účinkov bola maximálna v počiatočných štádiách po začatí terapie. Väčšina pacientov (n = 64) následne zlepšila znášanlivosť lieku pri zachovaní rovnakej dávky; u 14 pacientov bola v dôsledku nežiaducich účinkov znížená dávka nifedipínu; 2,1 % pacientov bolo nútených prestať užívať liek kvôli zlej tolerancii.

Výsledky vykonanej štúdie teda naznačujú vysokú antihypertenzívnu a antianginóznu účinnosť retardovaného nifedipínu. Základom účinku nifedipínu na zníženie krvného tlaku je zníženie periférnej vaskulárnej rezistencie . Je známe, že pri použití antagonistov vápnika je stupeň vazodilatácie v rôznych vaskulárnych oblastiach rôzny. Maximálna vazodilatácia je zaznamenaná v cievach kostrových svalov a koronárnych artérií, v menšej miere - v obličkách. Kožné cievy sú prakticky necitlivé na pôsobenie dihydropyridínov. H. Struyker-Bodier a kol. naznačujú, že rozdiely vo vaskulárnej citlivosti sú určené počiatočným vaskulárnym tonusom a počtom napäťovo riadených vápnikových kanálov. V obličkách je maximálna citlivosť na pôsobenie antagonistov vápnika vlastná aferentným arteriolám. Okrem toho tieto liečivá inhibujú schopnosť preglomerulárnych arteriol zúžiť sa v reakcii na zvýšený transmurálny tlak a impulzy z macula densa.

Antianginózny účinok dihydropyridínov je spôsobený koronárnou dilatáciou a znížením práce srdca v dôsledku zníženia pre- a afterloadu. Dlhodobo pôsobiace lieky a dlhodobo pôsobiace formy krátkodobo pôsobiacich zlúčenín, vrátane nifedipínu, majú minimálnu schopnosť stimulovať sympatický nervový systém, čo môže vysvetliť ich nedostatok arytmogénnych účinkov a priaznivý vplyv na priebeh anginy pectoris.

Priaznivý účinok týchto liekov na vnútorné orgány je spôsobený nielen zlepšením regionálneho prietoku krvi. Výsledky experimentálnych štúdií poukazujú na schopnosť týchto zlúčenín spôsobiť relaxáciu mezangiálnych buniek, znížiť syntézu kolagénu fibroblastmi, zvýšiť toleranciu tkaniva voči ischémii a zlepšiť intracelulárny metabolizmus vápnika (zníženie preťaženia mitochondrií). Výsledkom týchto zmien je pomalá progresia experimentálnej nefrosklerózy.

takže, Dlhodobo pôsobiace nifedipínové prípravky možno odporučiť pacientom s rôznymi formami hypertenzie . Možno ich použiť ako na monoterapiu, tak aj v kombinácii s inými liekmi s vazodilatačným účinkom (myotropiká, a-blokátory). Pri chronickom zlyhaní obličiek, ako aj u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie a Connovým syndrómom majú výhody oproti inhibítorom angiotenzín-konvertujúceho enzýmu.

Pri IHD je ich použitie opodstatnené pri stabilnej angíne . P. Heidenreich a kol. vykonali metaanalýzu 90 štúdií o použití dlhodobo pôsobiacich nitrátov, b-blokátorov a antagonistov vápnika. Dĺžka pozorovania vo všetkých štúdiách presiahla týždeň, ale iba v dvoch z nich – 6 mesiacov. Autori neodhalili rozdiely v antianginóznej účinnosti antagonistov vápnika s b-blokátormi. Pri užívaní krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu bola zaznamenaná menšia antiangiálna aktivita, hoci počet nitroglycerínových tabliet a tolerancia záťaže sa menili rovnako pri všetkých liekoch. Rozdiely sa týkali len zriedkavejšieho vysadenia b-blokátorov v porovnaní s kalciovými antagonistami pre nežiaduce účinky, čo umožnilo autorom odporučiť b-blokátory ako lieky prvej voľby v liečbe stabilnej anginy pectoris.

Výsledky metaanalýzy odhalili ďalšiu zaujímavosť – v USA sa v monoterapii stabilnej anginy pectoris častejšie používajú dlhodobo pôsobiace nitráty, v Európe antagonisty vápnika. Medzi pacientmi so stabilnou anginou pectoris sú pacienti, u ktorých má vymenovanie antagonistov vápnika určité výhody oproti liečbe b-blokátormi. najmä antagonisty vápnika sú najúčinnejšie pri vazospastickej angíne , ako aj s kombináciou dynamickej a fixnej ​​koronárnej obštrukcie. Kombinácia predĺženého nifedipínu s b-blokátormi a nitrátmi je celkom prijateľná. Okrem toho by sa tieto zlúčeniny mali predpisovať pacientom s kontraindikáciami na b-blokátory (bronchiálna astma, spomalenie atrioventrikulárneho a sinoatriálneho vedenia, intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm, diabetes mellitus I. typu atď.). Sú vhodnejšie ako b-blokátory u jedincov s ťažkou dyslipidémiou a metabolickým syndrómom. Ďalšou počiatočnou indikáciou na vymenovanie liekov v tejto skupine sú bradykardia a syndróm chorého sínusu.

Referencie nájdete na http://www.site

Nifedipín-retardovaný -

Corinfar-retard (obchodný názov)

(AWD)

Literatúra:

1. B. M. Psatý, S. R. Neckbert, T. D. Kalpsell. a kol. Riziko infarktu myokardu spojené s liečbou antihypertenzívami// JAMA, 1995; 274:620-5.

2. C. D. Furberg, M. Pahor, B. M. Psatý. Tá zbytočná polemika//Eur. J.Heart. 1996; 17:1142-7.

3. C. D. Furberg, B. M. Psatý. Antagonisty vápnika: nie sú vhodné ako antihypertenzíva prvej línie// Am. er., J. Hepertension, 1995; 9:122-5.

4. Almazov V.A., Šljachto E.V. Arteriálna hypertenzia a obličky. Vydavateľstvo Štátnej lekárskej univerzity v Petrohrade. akad. Pavlova I.P. SPb. 1999; 296 s.

5. Andreev N.A., Moiseev V.S. Antagonisty vápnika v klinickej medicíne. M., // RC “Pharmedinfo”. 1995; 162 s.

6. Ivleva A.Ya. Vplyv antagonistov vápnika na hemodynamiku a funkciu obličiek pri arteriálnej hypertenzii //Clin., Pharmacol., ter., 1992; 1:49-55.

7. Kukes V.G., Rumyantsev A.S., Taratuta T.V., Alekhin S.N. Adalat, dvadsať rokov na klinike: minulosť, prítomnosť, budúcnosť // Kardiológia, 1996; 1:51-6.

8. Dyadyk A.I., Bagriy A.E., Lebed I.A. Zmeny hmoty myokardu a diastolickej funkcie ľavej komory u pacientov s chronickou nefritídou a arteriálnou hypertenziou pod vplyvom liečby blokátormi kalciových kanálov // Nefrologický seminár-95. TNA, Petrohrad, 1995; 170-1.

9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. a kol. Regresia hypertrofie ľavej komory pri dlhodobej liečbe nifedipínom pri systémovej hypertenzii//Clin., Cardiol., 1994; 17:615-8.

10. H. A. Struyker-Boudier, J. F. Smith, J. G. DeMey. Farmakológia antagonistov vápnika: prehľad, 1990; 5(4): 1-0.

11. R. D. Loutzenhiser, M. Epstein. Renálne hemodynamické účinky antagonistov vápnika. Antagonisti vápnika a obličky// Hanley a. Belfas., Philadelphia, 1990; 33-74.

12. H. L. Elliot. Antagonizmus vápnika: aldosterón a vaskulárne odpovede na katecholamíny a angiotenzín II u človeka// J. Hypertenzia. 1993; V.11. suppl.6:13-6.

13. T.Satura. Účinnosť amlodipínu pri liečbe hypertenzie s poruchou funkcie obličiek//J. Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24(B): 6-11.

14. P.A.Heidenreich, K.M.McDonald, T.Hastie. a kol. Metaanalýza štúdií porovnávajúcich B-blokátory, antagonisty vápnika a nitrátov pri stabilnej angíne //JAMA, Rusko, 2000, (3): 14-23.

Kardiálna a antihypertenzívna medicína Nifedipín je medzi pacientmi s arteriálnou hypertenziou pomerne populárny. Používa sa ako monoterapia a ako súčasť komplexnej liečby.

Existuje niekoľko desiatok analógov a obchodných názvov, ktorých aktívnou zložkou je nifedipín. Návod na použitie poskytuje informácie o pravidlách a spôsoboch používania lieku.

Terapeutický účinok tohto lieku (LS) je zabezpečený zložením nifedipínu. Účinnou zložkou je derivát 1,4-dihydropyridínu - chemická zlúčenina nifedipín.

Pomocné zložky okrem stearanu vápenatého, povidónu, celulózy a zemiakového škrobu obsahujú mliečny cukor laktózu. Toto treba vziať do úvahy u ľudí trpiacich neznášanlivosťou tohto uhľohydrátu alebo nedostatkom enzýmu, ktorý ho pomáha absorbovať (laktáza).

Forma uvoľňovania nifedipínu - tablety.

Farmakologická skupina a mechanizmus účinku

Návod na použitie uvádza, do ktorého farmakoterapeutického klastra Nifedipín patrí. Ide o selektívnu (čiže selektívnu) farmakologickú skupinu, ktorá sa zvyčajne označuje skratkou BMKK.

Farmakodynamika (mechanizmus účinku) nifedipínu a liekov tejto skupiny je založená na znížení úniku iónov vápnika do buniek myokardu a vrstvy hladkého svalstva koronárnych a periférnych ciev.

Liek nepôsobí na žilové cievy, sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny a nemá antiarytmický účinok.

Pomáha znižovať:

• celková periférna vaskulárna rezistencia (OPSS);
• tonus srdcového svalu a následné zaťaženie;
• potreby myokardu na okysličenie (saturácia kyslíkom),

ako aj predĺženie trvania diastoly ľavej komory.

V reakcii na negatívny inotropný účinok (zníženie sily srdcových kontrakcií) Nifedipín spôsobuje reflexné zrýchlenie pulzu.

Na čo sú tieto tabletky?

Liek Nifedipin sa predpisuje na vysoký krvný tlak. Okrem toho ho predpisuje odborný lekár po predbežnom diagnostickom vyšetrení pacienta. Nie je možné užívať Nifedipín, z ktorého to pacient alebo jeho príbuzní podľa vlastného uváženia považujú za správne. Napríklad, nemôžete dať tieto pilulky na hypotenziu s jedinou epizódou fyziologického zvýšenia krvného tlaku (BP), povedzme, ak vyskočil z používania tonikov.

Indikácie

Ujasnime si, aké konkrétne patológie sú uvedené v návode na použitie nifedipínu v indikáciách na použitie. Ako mnohé iné antihypertenzíva, aj tento liek je indikovaný nielen na liečbu hypertenzie, ale aj na ochorenia, ktoré hypertenziu často sprevádzajú. Preto anotácia nifedipínu označuje:

• , prejavujúca sa angínou pectoris, vrátane variantu.

Toto sú patologické stavy, z ktorých sú tablety Nifedipine predpísané ako monoterapeutické činidlo alebo jeden z liekov na komplexnú terapiu.

Prečo je hypertenzia nebezpečná?

Pri akom tlaku a pulze sa používa?

V popise lieku Nifedipine návod na použitie neuvádza, pri akom tlaku je predpísaný. Je zrejmé - s takými ukazovateľmi krvného tlaku, ktoré dávajú lekárovi dôvod na diagnostiku arteriálnej hypertenzie (AH).

Ak sú lieky predpísané, potom tu treba brať do úvahy aj hodnotu krvného tlaku. Podľa pokynov pre Nifedipine by to nemalo byť< 90 мм рт.ст. по систолическому показателю.

Môže sa použiť pri hypertenznej kríze?

V oficiálnych pokynoch pre nifedipín nie je uvedený v indikáciách na použitie. Pacienti s hypertenziou by mali dostávať nepretržitú antihypertenzívnu liečbu, aby sa zabránilo zvýšeniu tlaku, a v núdzových prípadoch by nemali užívať lieky epizodicky.

Praktické skúsenosti s užívaním však potvrdili schopnosť tohto lieku rýchlo a účinne znížiť vysoký krvný tlak pri sublingválnom (sublingválnom) podaní.

1. Na zníženie krvného tlaku Nifedipínom pri hypertenznej kríze si treba dať 1 tabletu Nifedipínu 10 mg pod jazyk a počkať na jej úplné rozpustenie (účinok sa zvyčajne dostaví do niekoľkých minút).
2. V tomto čase je žiaduce, aby bol pacient v polohe na bruchu alebo v ľahu (môže sa vyskytnúť závrat).
3. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, je dovolené užiť tabletku znova najskôr pol hodiny po prvej dávke.
4. Maximálna dávka pri hypertenznej kríze je 30 mg užívaná v 3 dávkach s intervalom 30 minút.

Pred každou ďalšou dávkou je potrebné zmerať krvný tlak a ak sa normalizuje, prestať užívať tablety Nifedipine.

Návod na použitie lieku

Pred použitím tabliet Nifedipine si treba obzvlášť pozorne preštudovať návod na použitie.

Možno ste počas návštevy lekára zabudli na niektoré sprievodné ochorenia, pri ktorých je liek kontraindikovaný. Alebo súčasne užívate iné lieky, ktoré môžu oslabiť alebo naopak zosilniť účinok BMCC.

Žiadna z informácií uvedených v návode na použitie liekov by sa nemala zanedbať.

Ako použiť?

Spôsob použitia pre tlak Nifedipine je štandardný pre tablety zo skupiny BMKK. Pijú sa počas jedla alebo bezprostredne po ňom, pričom sa na pitie používa čistá voda. To je dôležité, pretože nie je možné užívať Nifedipín s určitými tekutinami, najmä grapefruitovou šťavou - úplne potláča metabolizmus BMCC.

Je to možné pod jazykom?

V prípade núdzovej starostlivosti o hypertenznú krízu môžete dať nifedipín pod jazyk - urýchli to jeho pôsobenie a povedie k zníženiu krvného tlaku. Ale pri dlhodobej liečbe sa tablety Nifedipine na zníženie krvného tlaku majú prehltnúť celé.

Dávkovanie

Pokiaľ ide o dávkovanie, mali by ste prísne dodržiavať predpisy lekára, ktorý ho vyberie individuálne.

Počiatočná dávka nifedipínu je zvyčajne 5-10 mg (½-1 tableta), počet dávok za deň je 2-3 krát. O týždeň neskôr môžete zvýšiť terapeutickú dávku na hodnotu 20 mg užívaním Nifedipinu 20 mg 1-2 krát denne alebo 2 tablety Nifedipinu 10 mg ráno a večer. Návod na použitie uvádza maximálnu dennú dávku - 40 mg.

Úprava dávky nifedipínu je potrebná u pacientov:

• užívanie iných antihypertenzív a antianginóznych liekov;
• so závažnými poruchami cerebrálnej perfúzie;
• s poruchou funkcie pečene;
• Staroba.

Akékoľvek zmeny v dávkach a režime je potrebné dohodnúť s lekárom.

Ako dlho trvá začať pracovať?

Pri popise farmakodynamických vlastností nifedipínu návod na použitie poskytuje nasledujúce informácie o tom, ako dlho nifedipín začne pôsobiť:

• pri perorálnom podaní - 20 minút;
• so sublingválnym - 5-10 minút.

Trvanie účinku je 4-6 hodín pri tabletách s krátkym účinkom a 12-24 hodín pri dlhodobom účinku.

špeciálne pokyny

Časť návodu na použitie v špeciálnych pokynoch pre tablety Nifedipine na tlak začína varovaním.

1. Počas liečby Nifedipínom je zakázané piť alkohol. Účinná látka týchto tabliet, patriaca do farmaceutickej skupiny BMKK, je absolútne nekompatibilná s etanolom.
2. Návod na použitie varuje, že v počiatočnom štádiu podávania je možný rozvoj anginy pectoris a na pozadí súčasného užívania beta-blokátorov zvýšenie príznakov srdcového zlyhania.
3. S opatrnosťou sa má nifedipín užívať u pacientov na hemodialýze, s hypovolémiou a ireverzibilným zlyhaním obličiek.

Ako je uvedené v návode na použitie, ak je potrebný chirurgický zákrok, lekár má byť informovaný o liečbe Nifedipínom.

Samostatný odsek v návode na použitie poskytuje informácie o použití lieku v perinatálnom období a počas laktácie. Do 20. týždňa tehotenstva je liek jednoznačne kontraindikovaný. V prípade potreby (a len pod dohľadom lekára) môžu tento liek užívať ženy v polohe v minimálnych terapeutických dávkach. Návod na použitie však varuje, že také lieky, ako je Nifedipín, by mali tehotné ženy používať opatrne a len po konzultácii s lekárom.

Kontraindikácie

Existuje liek Nifedipín a kontraindikácie. Toto je štandardný zoznam stavov pre BMCC, pri ktorých môže užívanie drog vyvolať život ohrozujúce a zdravie ohrozujúce účinky. Je zakázané liečiť nifedipínom, keď:

• (a do 4 týždňov po ňom);
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• dekompenzovaný CHF;
• súčasná liečba rifampicínom;
• (záhrada< 90 мм);
• kardiogénny šok, kolaps;
• neznášanlivosť na niektorú zo zložiek lieku.

Vzhľadom na nedostatok klinických údajov o bezpečnosti a účinnosti používania u ľudí mladších ako 18 rokov je u nich nifedipín kontraindikovaný.

Možné predávkovanie

Ako už bolo spomenuté, lieky by sa mali užívať prísne v dávke, ktorú ošetrujúci lekár zvolí pre liek Nifedipine. Predávkovanie, ktorého príznaky sa môžu vyskytnúť aj pri miernom prekročení maximálnej dávky, sa zvyčajne prejavuje:

• bradykardia (výrazné spomalenie pulzu);
• potlačenie funkcie sínusového uzla, ktoré je vyjadrené nedostatočnou srdcovou frekvenciou, zhoršením krvného zásobenia myokardu;
• silný a dlhotrvajúci pokles krvného tlaku;
• sčervenanie tváre;
• bolesť hlavy.

Pri ťažkej intoxikácii nifedipínom potrebujete:

• výplach žalúdka;
• príjem aktívneho uhlia;
• pomalé, do 5 minút, zavedenie antidot - 10% chloridu alebo glukonátu vápenatého pod kontrolou jeho koncentrácie v plazme.

Pri ťažkej hypotenzii - zavedenie dobutamínu alebo dopamínu intravenózne, s AHF - strofantínom. Postup hemodialýzy je v takejto situácii neúčinný. Liečba predávkovania sa má vykonávať v nemocničnom prostredí.

Vedľajšie účinky

Nasledujúca tabuľka vám povie o vedľajších účinkoch nifedipínu a frekvencii ich prejavov.

Často	Zriedkavo	Príležitostne
Srdce a krvné cievy: srdcové arytmie (tachykardia atď.), "horúčka" tváre, "návaly horúčavy"	Nadmerná vazodilatácia (vazokonstrikcia vedúca k poklesu krvného tlaku), zlyhanie srdca	Mdloby, záchvaty anginy pectoris (najmä na začiatku liečby), veľmi zriedkavo - až do stavu srdcového infarktu
CNS: závraty, bolesti hlavy, nervozita, únava	Celková slabosť, poruchy spánku (ospalosť alebo nespavosť)	Tremor a parestézia (mravčenie, pálenie, husia koža) končatín, depresívne stavy
Obehový systém: rôzne anémie, trombocytopénia, leukopénia	Trombocytopenická purpura	Agranulocytóza asymptomatická
Tráviaci systém: sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, dyspepsia	Opuchnuté, boľavé alebo krvácajúce ďasná	Zvýšená aktivita pečeňových transamináz, stagnácia pečeňovej žlče
Muskuloskeletálny systém:	Myalgia (bolesť svalov)	Opuch a bolesť kĺbov
Močový systém:	Zvýšenie denného množstva moču	Dysfunkcia obličiek (zvyčajne so zlyhaním obličiek)
Iné:	Alergické prejavy vo forme autoimunitnej hepatitídy, exantému, žihľavky, svrbenia kože	Poruchy videnia, prírastok hmotnosti, pľúcny edém, zvýšená hladina cukru v krvi, spontánny únik kolostra z bradaviek mimo obdobia laktácie, zväčšenie prsníkov u mužov (prechodné)

Väčšina nežiaducich účinkov je prechodného (prechodného) charakteru a po vysadení lieku sa rýchlo odstráni.

Dá sa kombinovať s Elevitom?

Multivitamínový a minerálny liek Elevit sa často predpisuje tehotným a dojčiacim ženám na liečbu a prevenciu nedostatku mikro- a makronutrientov, hypovitaminózy. Ženy, ktoré sú nútené užívať BMCK aj počas tohto obdobia, sa zaujímajú o to, či sa Nifedipín môže užívať s Elevitom a čo hovorí návod na použitie o kompatibilite týchto liekov.

Pôsobivý zoznam obmedzení kompatibility nifedipínu spochybňuje možnosť jeho súčasného podávania s Elevitom.

Elevit obsahuje stopový prvok horčík vo forme oxidu, stearátu a trihydrátu hydrofosfátu. A pokyny na použitie nifedipínu naznačujú, že súčasné podávanie s prípravkami obsahujúcimi síran horečnatý môže u žien v pozícii vyvolať blokádu neuromuskulárnych synapsií (bodov kontaktu medzi neurónmi a efektorovými bunkami). Klinické štúdie o bezpečnosti takejto kombinácie sa neuskutočnili a nedostatok údajov možno považovať za závažný argument proti kombinovaniu liekov, najmä pokiaľ ide o liečbu tehotných žien.

Čo je lepšie v porovnaní s inými liekmi?

Skúsme porovnať Nifedipín s inými antihypertenzívami alebo podobnými liekmi. Dlhodobá terapia niekedy vyžaduje striedanie používaných liekov, takže oboznámenie sa s najbežnejšími liekmi nebude zbytočné.

Základom bielych valcovitých tabliet Amlodipínu s predĺženým účinkom je amlodipín besilát - látka príbuzná BMCC druhej generácie.

Je to tiež derivát dihydropyridínu, ktorého účinkom je blokovanie vápnikových kanálov, čím sa znižuje transmembránový prienik Ca iónov do bunky. Podľa návodu na použitie má nielen hypotenzívny, ale aj antiischemický účinok. Dostupné v dávkach 5 a 10 mg, obsahuje laktózu. Pri porovnaní toho, čo je lepšie - Nifedipín alebo Amlodipín, je potrebné pamätať na trvanie účinku oboch liekov.

Andipal

Návod na použitie Andipal nazýva tento liek kombinovaným analgetikom, ktorého aktívne jadro pozostáva z nenarkotického analgetika (metamisol sodný), spazmolytika (papaverín), vazodilatátora (bendazol alebo dibazol) a barbiturátu (fenobarbital). Mierny vazodilatačný účinok má vplyv na hladkú svalovú vrstvu stien krvných ciev, v indikáciách sú uvedené migrény, všetky druhy koliky a iné bolestivé syndrómy. Časť návodu na použitie o interakciách sa týka schopnosti tabliet Andipal zvýšiť hypotenzívny účinok BMCC, ACE inhibítorov, nitrátov a iných antihypertenzív. Preto nie je správne porovnávať Nifedipín alebo Andipal, ktorý je lepší.

Ginipral

Tablety Ginipral sa predpisujú na hrozbu predčasného ukončenia tehotenstva (tonus maternice) od 20. týždňa. Dnes je tento liek ťažko dostupný v lekárňach a nie je nezvyčajné počuť, že ženám sa namiesto Ginipralu predpisuje Nifedipín. Preto vzniká ich otázka - čo je lepšie, Ginipral alebo Nifedipine. Ak porovnáme tieto lieky z hľadiska ich účinku na tonus maternice, potom je nepochybne vhodnejší Ginipral. Ale niektoré ženy (uvedené - ak majú hypertenziu) tolerujú nifedipín dobre. Iní, súdiac podľa recenzií, sa odporúčajú, aby sa zdržali užívania, pretože sa stretli s vedľajšími účinkami. Preto si musíte vybrať liek individuálne. Nemali by sme zabúdať, že tieto lieky majú podľa pokynov na použitie úplne odlišné indikácie na použitie, takže je nesprávne hovoriť o ich zameniteľnosti.

Liek Kapoten patrí do farmakologickej skupiny (ACE) s predĺženým účinkom. Je indikovaný pri hypertenzii, dysfunkcii ľavej komory v poinfarktovom období, chronickom zlyhaní srdca, diabetickej nefropatii sprevádzajúcej diabetes mellitus 1. typu.

Je to liek voľby pre veľký počet pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorá sa nezhoršuje závažným zlyhaním obličiek alebo pečene a inými závažnými patológiami. Liečivo je kaptopril. U pacientov s bronchiálnou obštrukciou alebo sklonom k ​​bronchospazmu môže užívanie ACE inhibítora vyvolať nežiaduci účinok vo forme suchého, hysterického kašľa. V tomto prípade pri výbere Kapoten alebo Nifedipine, ktorý je lepšie preferovaný BMCC Nifedipine.

Rovnaká účinná látka je jadrom lieku s rovnakým názvom - Captopril. Ak chcete porovnať Nifedipín alebo Captopril, čo je lepšie, mali by ste sa zamerať na zoznamy kontraindikácií a vedľajších účinkov, ako aj na individuálnu toleranciu zložiek a vybrať liek v súlade s týmito faktormi. Ďalším faktorom, ktorý stojí za pozornosť, je možnosť použitia Nifedipínu v liečbe tehotných žien od 20. týždňa, čo sa o Captoprilu povedať nedá. ACE inhibítory pre ženy v pozícii sú kedykoľvek kontraindikované.

O prípravku Cordaflex možno povedať jednu vec - je to priamy alebo štrukturálny analóg nifedipínu a všetky indikácie na použitie, zoznamy vedľajších účinkov a upozornenia v návode na použitie tohto lieku sú uvedené pre účinnú látku nifedipín. Pravda, v indikáciách je okrem hypertenzie a ischemickej choroby srdca indikovaný aj Raynaudov syndróm, ako aj prevencia Prinzmetalovej angíny. Tí, ktorí uprednostňujú európskych výrobcov, môžu venovať pozornosť maďarskému alebo švajčiarskemu Kordaflexu.