स्थानीय एनेस्थेटिक्स की कार्रवाई का तुलनात्मक अध्ययन।

17. स्थानीय निश्चेतक: वर्गीकरण, क्रिया का तंत्र, तुलनात्मक विशेषताएँ। स्थानीय निश्चेतक की पुनरुत्पादक क्रिया। आवेदन पत्र।

एम स्थानीय संज्ञाहरण - चेतना, प्रतिबिंब और बंद किए बिना तंत्रिका कंडक्टर और रिसेप्टर्स के साथ दवा के सीधे संपर्क के दौरान संवेदनशीलता को बंद करना मांसपेशी टोन(ड्रग्स के विपरीत)। स्थानीय निश्चेतक - ये ऐसी दवाएं हैं जो उनके लिए लागू होने पर रिसेप्टर्स और कंडक्टरों की चालकता और उत्तेजना के प्रतिवर्ती निषेध का कारण बनती हैं।

रासायनिक संरचना द्वारा वर्गीकरण : 1) जटिल अमीनो अल्कोहल के एस्टर और सुगंधित अम्ल कोकीन (बेंजोइक एसिड व्युत्पन्न), नोवोकेन, डाइकेन, एनेस्टेज़िन (पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड डेरिवेटिव) , 2) प्रतिस्थापित एसिड एमाइड्स - xicaine (lidocaine) और trimecaine (xylidine डेरिवेटिव), sovcaine (cholinecarboxylic एसिड व्युत्पन्न)। एमाइड बॉन्ड वाली दवाओं में अधिक होता है लंबी अवधि की कार्रवाईएक ईथर बंधन के साथ एनेस्थेटिक्स की तुलना में, जो रक्त और ऊतक एस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाता है।

संवेदनाहारी प्रभाव की अभिव्यक्ति के लिए, संवेदनाहारी को निम्नलिखित से गुजरना होगा परिवर्तन कदम: 1) उपयोग किया जाने वाला एनेस्थेटिक नमक पानी में अत्यधिक घुलनशील होता है, लेकिन लिपिड में खराब होता है, इसलिए यह झिल्लियों के माध्यम से कमजोर रूप से गिरता है और इसमें एनेस्थेटिक प्रभाव नहीं होता है; 2) में ऊतकों का द्रवसंवेदनाहारी नमक एक गैर-आयनित लिपोफिलिक आधार में परिवर्तित हो जाता है जो झिल्लियों के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है; 3) संवेदनाहारी का आधार एक cationic रूप प्राप्त करता है, जो झिल्ली के सोडियम चैनलों के अंदर रिसेप्टर्स के साथ संपर्क करता है, जिसके परिणामस्वरूप झिल्ली के चैनलों के माध्यम से सोडियम (और पोटेशियम) आयनों का मार्ग बाधित होता है। यह क्रिया क्षमता की घटना को रोकता है और आवेगों के संचालन और उत्पादन में अवरोध का कारण बनता है। कैल्शियम आयनों के साथ प्रतिस्पर्धात्मक बातचीत, जो आयन चैनलों के "उद्घाटन-समापन" को नियंत्रित करती है, भी महत्वपूर्ण है। यह स्थानीय और सामान्य एनेस्थेटिक्स की कार्रवाई के साथ समानता दिखाता है: दोनों झिल्ली में उत्तेजना की पीढ़ी को अवरुद्ध करते हैं। इसीलिए मादक पदार्थ(ईथर, आदि) स्थानीय संज्ञाहरण का कारण बन सकता है, और स्थानीय एनेस्थेटिक्स, जब अंतःशिरा प्रशासित किया जाता है, तो सामान्य संज्ञाहरण पैदा कर सकता है। यह स्पष्ट रूप से शक्तिशाली प्रभाव से संबंधित है संयुक्त आवेदनस्थानीय निश्चेतक। मादक, कृत्रिम निद्रावस्था और एनाल्जेसिक दवाएं।

स्थानीय निश्चेतक सभी प्रकार के तंत्रिका तंतुओं में उत्तेजना के प्रवाह को अवरुद्ध करें: संवेदनशील, मोटर, वानस्पतिक, लेकिन अलग-अलग गति से और अंदर विभिन्न सांद्रता. पतले मांसल तंतु इनके प्रति सबसे अधिक संवेदनशील होते हैं, जिनके साथ दर्द, स्पर्श और तापमान संवेदनशीलता की जाती है, तब - सहानुभूति फाइबर, जो वासोडिलेशन के साथ है, और में अंतिम मोड़मोटर फाइबर अवरुद्ध हैं। आवेग चालन की बहाली होती है उल्टे क्रम.

स्थानीय संज्ञाहरण केवल एनेस्थेटिक के सीधे संपर्क के साथ विकसित होता है। पुनर्जीवन क्रिया के साथ, स्थानीय संवेदनशीलता समाप्त होने से पहले केंद्रीय तंत्रिका तंत्र लकवाग्रस्त हो जाता है।

एनेस्थेटिक्स का तटस्थकरण बायोट्रांसफॉर्मेशन द्वारा किया गया। ईथर बॉन्ड वाले पदार्थ एस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज़ किए जाते हैं: प्लाज़्मा कोलिनेस्टरेज़ द्वारा नोवोकेन, लिवर एस्टरेज़ द्वारा कोकीन, डाइकेन, एनेस्टेज़िन। एक एमाइड बॉन्ड के साथ एनेस्थेटिक्स का बायोट्रांसफॉर्म लीवर में इसके विनाश (जैसे, लिडोकाइन) से होता है। क्षय उत्पादों को यकृत संचलन द्वारा उत्सर्जित किया जाता है। कम यकृत रक्त प्रवाह लंबे समय तक आधा जीवन और रक्त एकाग्रता में वृद्धि की ओर जाता है, जिससे नशा हो सकता है। नाल के माध्यम से एनेस्थेटिक्स आसानी से फेफड़े, यकृत, गुर्दे, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करते हैं। यदि पदार्थ की एक महत्वपूर्ण मात्रा रक्त में प्रवेश करती है, तो वहाँ है विषैला प्रभाव:उत्तेजना, फिर मेडुला ऑब्लांगेटा के केंद्रों का पक्षाघात। यह पहले चिंता, सांस की तकलीफ, रक्तचाप में वृद्धि, त्वचा का पीलापन, बुखार और फिर - श्वसन और संचार संबंधी अवसाद से प्रकट होता है। नशा के मामले में, ऑक्सीजन, फेफड़ों के कृत्रिम वेंटिलेशन, बार्बिटुरेट्स के अंतःशिरा प्रशासन, सिबज़ोन, एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन का उपयोग किया जाता है। एलर्जीअक्सर एक ईथर बंधन के साथ एनेस्थेटिक्स का कारण बनता है, विशेष रूप से नोवोकेन। इनमें से सबसे खतरनाक एनाफिलेक्टिक शॉक है।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स का उपयोग निम्न प्रकार के एनेस्थेसिया के लिए किया जाता है:

टर्मिनल (टर्मिनल, सतह, अनुप्रयोग) - श्लेष्मा झिल्ली के लिए एक संवेदनाहारी लगाने से। एनेस्थेटिक्स लागू करें जो श्लेष्म झिल्ली (कोकीन, डाइकेन, लिडोकेन, एनेस्टेज़िन) के माध्यम से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। जलने, घाव, अल्सर आदि के उपचार में otorhinolaryngology, नेत्र विज्ञान, मूत्रविज्ञान, दंत चिकित्सा में उनका उपयोग किया जाता है। कंडक्टर (क्षेत्रीय) - नाकाबंदी स्नायु तंत्र. इस मामले में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में आवेगों का संचालन बाधित होता है और इस तंत्रिका द्वारा संक्रमित क्षेत्र में संवेदनशीलता खो जाती है। नोवोकेन, लिडोकेन, ट्राइमेकेन का उपयोग किया जाता है। इस एनेस्थीसिया के विकल्पों में से एक स्पाइनल है, जो सबड्यूरल स्पेस में एक एनेस्थेटिक को पेश करके किया जाता है। घुसपैठ संवेदनाहारी समाधान के साथ ऊतकों के परत-दर-परत संसेचन द्वारा संज्ञाहरण किया जाता है। यह रिसेप्टर्स और कंडक्टर को बंद कर देता है। नोवोकेन, लिडोकेन और ट्राइमेकेन का उपयोग किया जाता है। सर्जरी में इस तरह के एनेस्थीसिया का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। अंतर्गर्भाशयी एनेस्थीसिया को हड्डी के स्पंजी पदार्थ में एनेस्थेटिक डालकर किया जाता है, इंजेक्शन साइट के ऊपर एक टूर्निकेट लगाया जाता है। संवेदनाहारी का वितरण अंग के ऊतकों में होता है। संज्ञाहरण की अवधि टूर्निकेट के आवेदन की स्वीकार्य अवधि से निर्धारित होती है। इस प्रकार के एनेस्थीसिया का उपयोग आर्थोपेडिक्स और ट्रॉमेटोलॉजी में किया जाता है। संज्ञाहरण के प्रकार का चयन सर्जिकल हस्तक्षेप की प्रकृति, मात्रा और आघात पर निर्भर करता है। प्रत्येक प्रकार के संज्ञाहरण के लिए, पसंद की दवाएं और निष्पादन की तकनीक होती है। एनेस्थेटिक की पसंद कार्रवाई और विषाक्तता की ताकत और अवधि पर श्लेष्म झिल्ली में गिरने की क्षमता पर निर्भर करती है। सतही रूप से स्थित क्षेत्रों पर नैदानिक ​​​​और निम्न-दर्दनाक हस्तक्षेप के लिए, टर्मिनल एनेस्थीसिया का उपयोग किया जाता है। घुसपैठ, चालन और अंतर्गर्भाशयी संज्ञाहरण के लिए, कम विषैले और अपेक्षाकृत सुरक्षित एजेंटों का उपयोग किया जाता है। के लिये स्पाइनल एनेस्थीसियाआमतौर पर सोवकेन का उपयोग किया जाता है, जिसका एक मजबूत और लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव होता है, साथ ही लिडोकेन भी। समाधान की सही एकाग्रता चुनना महत्वपूर्ण है। कमज़ोर केंद्रित समाधानमें दाखिल हुए बड़ी संख्या में, ऊतकों में व्यापक रूप से फैलते हैं, लेकिन झिल्लियों के माध्यम से खराब रूप से फैलते हैं, जबकि कम मात्रा में केंद्रित समाधान खराब फैलते हैं, लेकिन बेहतर फैलते हैं। प्रभाव संवेदनाहारी की कुल मात्रा पर निर्भर नहीं करता है, बल्कि इसके उस हिस्से पर निर्भर करता है जो तंत्रिका संरचनाओं में प्रवेश करता है। इसलिए, समाधान की मात्रा में वृद्धि का मतलब अभी तक संवेदनाहारी प्रभाव में वृद्धि नहीं है, अक्सर यह केवल विषाक्त प्रभाव में वृद्धि की ओर जाता है।

जब संज्ञाहरण अच्छी तरह से संवहनी ऊतक (चेहरा, मौखिक गुहा, ग्रसनी, स्वरयंत्र, आदि) होता है, तो संवेदनाहारी जल्दी से अवशोषित हो जाती है, जिससे नशा हो सकता है। इस प्रभाव को कम करने और दवा के प्रभाव को लम्बा करने के लिए वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर ड्रग्स (एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन) मिलाए जाते हैं। इस मामले में, एड्रेनालाईन की एकाग्रता 1:200000 (एनेस्थेटिक के 200 मिलीलीटर प्रति 1 मिलीलीटर) से अधिक नहीं होनी चाहिए, क्योंकि एड्रेनालाईन स्वयं टैचीकार्डिया, उच्च रक्तचाप, का कारण बन सकता है। सरदर्द, चिंता।

व्यक्तिगत एनेस्थेटिक्स के लक्षण। कोकीन - इरिथ्रॉक्सिलोन कोका की पत्तियों से उपक्षार, जो बढ़ता है दक्षिण अमेरिका. यह अच्छी तरह से अवशोषित होता है, संज्ञाहरण 3-5 मिनट में होता है, प्रभाव की अवधि 30-60 मिनट होती है। इसका एक स्पष्ट सहानुभूतिपूर्ण प्रभाव है, जो सिनैप्स में नोरपाइनफ्राइन, डोपामाइन और सेरोटोनिन के रिवर्स न्यूरोनल तेज को रोकता है। यह हृदय प्रणाली और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना और लत के विकास के साथ है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्रवाई उत्साह, चिंता, आंदोलन से प्रकट होती है, जो मतिभ्रम, भ्रम, पागल सोच, आक्षेप, उल्टी, कार्डियक अतालता के साथ मनोविकृति में प्रगति कर सकती है। यह कोकीन के डोपामिनर्जिक और सेरोटोनर्जिक प्रभावों के कारण है। संवहनी ऐंठन, रक्तचाप में वृद्धि, क्षिप्रहृदयता, घटी हुई भूख एक अधिवृक्क प्रभाव का परिणाम है। नशा के दौरान उत्तेजना के लक्षण जल्दी से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, श्वसन और रक्त परिसंचरण के अवसाद से बदल जाते हैं। बच्चे कोकीन के प्रति विशेष रूप से संवेदनशील होते हैं। मृत्यु आमतौर पर श्वसन केंद्र के पक्षाघात से होती है। उपलब्ध कराना आपातकालीन देखभालथिओलेंटल सोडियम, डायजेपाम, क्लोरप्रोमज़ीन को अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है, फेफड़ों का कृत्रिम वेंटिलेशन किया जाता है। कोकीनवाद कोकीन के लंबे समय तक उपयोग के साथ होता है और बौद्धिक और नैतिक पतन की ओर ले जाता है। संयम (संयम रोग) मानसिक और वनस्पति विकारों से प्रकट होता है। नोवोकेन संवेदनाहारी प्रभाव की ताकत के संदर्भ में, यह कोकीन से 2 गुना कम है, लेकिन 4 गुना कम जहरीला है। घुसपैठ (0.25-0.5%), चालन (1-2%) संज्ञाहरण और के लिए प्रयुक्त विभिन्न प्रकारनाकाबंदी। लगभग 30 मिनट के लिए वैध। ओवरडोज के मामले में, यह पलटा उत्तेजना, मतली, उल्टी, रक्तचाप में गिरावट, कमजोरी और श्वसन विफलता में वृद्धि का कारण बनता है। अक्सर इडियोसिंक्रैसी (चकत्ते, खुजली, चमड़े के नीचे के ऊतक की सूजन, चक्कर आना) होता है। नशा के मामले में, थियोपेंटल सोडियम, डायजेपाम, इफेड्रिन, स्ट्रॉफैन्थिन और कृत्रिम श्वसन निर्धारित हैं।

डेकेन यह नोवोकेन से 15 गुना अधिक शक्तिशाली है, लेकिन इससे 10 गुना अधिक विषैला है और कोकीन से 2 गुना अधिक विषैला है। श्लेष्मा झिल्ली के सतही संज्ञाहरण के लिए उपयोग किया जाता है, 10 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को contraindicated है। लिडोकेन (Xycaine) 2-3 बार नोवोकेन से अधिक मजबूत और लंबे समय तक कार्य करता है। इसका उपयोग सभी प्रकार के एनेस्थीसिया के लिए किया जाता है। अच्छी तरह सहन, लेकिन तेजी से अवशोषण के साथ पतन हो सकता है। ट्राइमेकेन नोवोकेन से 2.5-3 गुना अधिक मजबूत और कम विषैला। इसके गुण लिडोकेन के करीब हैं। घुसपैठ के लिए इस्तेमाल किया और चालन संज्ञाहरण, कभी-कभी टर्मिनल (2-5%) के लिए। स्कूप्स नोवोकेन की तुलना में 15-20 गुना अधिक मजबूत और इसकी क्रिया की अवधि से 6-8 गुना अधिक है, इसलिए यह स्पाइनल एनेस्थेसिया के लिए सुविधाजनक है। हालांकि, विषाक्तता नोवोकेन से 15-20 गुना अधिक है, और इसलिए यह घुसपैठ और चालन संज्ञाहरण के लिए खतरनाक है।

एक दवा	सापेक्ष शक्ति	प्रणालीगत विषाक्तता	कार्रवाई	संज्ञाहरण की अवधि
नोवोकेन			धीमा	एक छोटा
			धीमा	लंबा
ट्राइमेकेन
lidocaine
कलात्मक
Bupivacaine				लंबा
रोपिवाकाइन				लंबा

1. रासायनिक संरचना, उपापचयी विशेषताओं के संदर्भ में प्रोकेन और ट्राइमेकेन की तुलना करें।

कार्रवाई की अवधि, गतिविधि, विषाक्तता, विभिन्न प्रकारों में उपयोग

स्थानीय संज्ञाहरण।

हम क्या तुलना कर रहे हैं?		ट्राइमेकेन
रासायनिक संरचना	सुगंधित एसिड का एस्टर	सुगंधित अमीन एमाइड
ख़ासियत उपापचय	butyrylcholinesterases (pseudocholinesterases या false esterases) द्वारा रक्त में तेजी से नष्ट	जिगर में माइक्रोसोमल एंजाइमों द्वारा बहुत अधिक धीरे-धीरे विघटित
कार्रवाई का समय	0.5 - 1 घंटा	2 - 3 घंटे
गतिविधि
विषाक्तता
विभिन्न प्रकार के स्थानीय संज्ञाहरण के लिए आवेदन	1. घुसपैठ 0.25-0.5%% 3. स्पाइनल - 5% 4. टर्मिनल - 10%	1. घुसपैठ - 0.125- 2. कंडक्शन और एपिड्यूरल 3. स्पाइनल - 5% 4. टर्मिनल - 2-5%%

एक एनेस्थिसियोलॉजी पाठ्यपुस्तक से

स्थानीय निश्चेतक। रासायनिक संरचना की विशेषताओं के आधार पर इन निधियों को दो समूहों में विभाजित किया गया है: अमीनो अल्कोहल (नोवोकेन, डाइकेन) और एमाइड्स के साथ सुगंधित एसिड के एस्टर, मुख्य रूप से xylidine श्रृंखला (लिडोकेन, ट्राइमेकाइन, बुपीवाकाइन, आदि)। दूसरे समूह के एनेस्थेटिक्स का अपेक्षाकृत कम विषाक्तता के साथ एक मजबूत और लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव होता है और समाधानों में संग्रहीत होने पर उनके गुणों के दीर्घकालिक संरक्षण की संभावना होती है। ये गुण उनके व्यापक अनुप्रयोग में योगदान करते हैं।

नोवोकेनपैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के डायथाइलैमिनोइथाइल एस्टर का हाइड्रोक्लोराइड है। घुसपैठ संज्ञाहरण के लिए, 0.25 - 0.5% नोवोकेन का उपयोग किया जाता है। चालन संज्ञाहरण के लिए, 1-2% समाधान में नोवोकेन का शायद ही कभी उपयोग किया जाता है। नोवोकेन की अधिकतम स्वीकार्य बोलस खुराक: एड्रेनालाईन के बिना 500 मिलीग्राम, एड्रेनालाईन के साथ 1000 मिलीग्राम।

lidocaine(xicaine ) नोवोकेन की तुलना में, इसमें अधिक स्पष्ट संवेदनाहारी प्रभाव, एक छोटी गुप्त अवधि और कार्रवाई की लंबी अवधि होती है। लागू खुराक में विषाक्तता छोटी है, यह नोवोकेन की तुलना में अधिक धीरे-धीरे बायोट्रांसफॉर्म करती है। ज़ाइकेन के निम्नलिखित समाधानों का उपयोग किया जाता है: घुसपैठ संज्ञाहरण के लिए - 0.25%, चालन, एपिड्यूरल और स्पाइनल - 1 - 2%, टर्मिनल - 5 - 10%। एमाइड समूह के अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स की तरह ज़िकेन में नोवोकेन की तुलना में कम एलर्जीनिक गुण होते हैं। लिडोकेन यकृत में नष्ट हो जाता है और इसका केवल 17% मूत्र और पित्त में अपरिवर्तित होता है। लिडोकेन की अधिकतम स्वीकार्य खुराक: एड्रेनालाईन के बिना 300 मिलीग्राम, एड्रेनालाईन के साथ 1000 मिलीग्राम।

ट्राइमेकेन(मेसोकेन) एनेस्थेटिक प्रभाव के मामले में लिडोकेन से कुछ कम है। मुख्य गुणों के साथ-साथ उपयोग के संकेत के अनुसार, यह लगभग समान है। अधिकतम स्वीकार्य खुराक: एड्रेनालाईन 300 मिलीग्राम के बिना, एड्रेनालाईन -1000 मिलीग्राम के साथ।

पायरोमेकेनएमाइड समूह के एनेस्थेटिक्स का भी प्रतिनिधि है। श्लेष्म झिल्ली पर इसका एक मजबूत संवेदनाहारी प्रभाव होता है, यह डाइकैन से कम नहीं है और कोकीन से काफी अधिक है। इसकी विषाक्तता नामित एनेस्थेटिक्स की तुलना में कम है। टर्मिनल एनेस्थेसिया के लिए, इसका उपयोग 2% समाधान के रूप में किया जाता है, 20 मिलीलीटर से अधिक नहीं।

Bupivacaine(मार्केन) एमाइड समूह के एनेस्थेटिक्स को भी संदर्भित करता है। लिडोकेन और ट्राइमेकेन की तुलना में, इसका अधिक मजबूत और लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव है, लेकिन यह अधिक विषैला होता है। संवेदनाहारी का उपयोग चालन, एपिड्यूरल और स्पाइनल एनेस्थेसिया विधियों के लिए 0.5% समाधान के रूप में किया जाता है। वह, इस समूह के अन्य एनेस्थेटिक्स की तरह, अपेक्षाकृत धीरे-धीरे बायोट्रांसफॉर्म होता है।

Bupivacaine एनाल्जेसिक प्रभाव की सबसे लंबी (12 घंटे तक) अवधि वाले एनेस्थेटिक्स में से एक है। तंत्रिका स्टेम प्लेक्सस की दवा नाकाबंदी के लिए बुपीवाकाइन की विभिन्न सांद्रता का उपयोग करके, इसे प्राप्त करना संभव है अलग गहराईनाकाबंदी: उदाहरण के लिए, बुपीवाकाइन के 0.25% समाधान के साथ ब्रैकियल प्लेक्सस की नाकाबंदी करते समय, संरक्षित मांसपेशी टोन के साथ अंग का पूर्ण "सर्जिकल" एनाल्जेसिया प्राप्त किया जाता है। सहवर्ती पूर्ण मांसपेशी छूट के साथ संज्ञाहरण के लिए, बुपिवाकाइन का उपयोग 0.5% की एकाग्रता में किया जाता है।

रोपिवाकाइन(नैरोपिन) बुपिवाकाइन से रासायनिक संरचना में थोड़ा अलग है। लेकिन, बाद के विपरीत, इसमें बहुत कम विषाक्तता है। दवा के सकारात्मक गुणों में मोटर ब्लॉक की तीव्र समाप्ति भी शामिल है जब दीर्घकालिक संरक्षणस्पर्श। इसका उपयोग चालन, एपिड्यूरल और स्पाइनल एनेस्थेसिया के लिए 0.5% समाधान के रूप में किया जाता है।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स की कार्रवाई का तंत्र वर्तमान में झिल्ली सिद्धांत के दृष्टिकोण से समझाया गया है। इसके अनुसार, तंत्रिका तंतुओं के संपर्क के क्षेत्र में एनेस्थेटिक्स सोडियम और पोटेशियम आयनों के लिए ट्रांसमेम्ब्रेन पारगम्यता का उल्लंघन करते हैं। नतीजतन, झिल्ली के इस खंड में विध्रुवण असंभव है, और, तदनुसार, फाइबर के साथ फैलने वाली उत्तेजना बुझ जाती है। तंत्रिका तंतुओं में जो विभिन्न तौर-तरीकों के उत्तेजक आवेगों का संचालन करते हैं, जब तंत्रिका एक संवेदनाहारी समाधान के संपर्क में आती है, तो अवरुद्ध प्रभाव एक साथ प्रकट नहीं होता है। फाइबर के माइलिन म्यान का उच्चारण जितना कम होता है, उतनी ही तेजी से इसके चालन का उल्लंघन होता है और इसके विपरीत। पतले अनमेलिनेटेड फाइबर, जो विशेष रूप से सहानुभूति वाले होते हैं, पहले अवरुद्ध होते हैं। इसके बाद उन तंतुओं की नाकाबंदी होती है जो दर्द संवेदनशीलता, फिर क्रमिक रूप से तापमान और प्रोटोपैथिक को ले जाते हैं। अंत में, मोटर फाइबर में आवेगों का संचालन बाधित होता है। चालकता की बहाली उल्टे क्रम में होती है। जिस क्षण से एनेस्थेटिक सॉल्यूशन को तंत्रिका पर लागू किया जाता है, उस समय से अवरुद्ध प्रभाव की शुरुआत अलग-अलग एनेस्थेटिक्स के लिए भिन्न होती है। यह मुख्य रूप से उनके लिपोइडोट्रॉपी पर निर्भर करता है। समाधान की एकाग्रता भी मायने रखती है: सभी एनेस्थेटिक्स में इसकी वृद्धि के साथ, यह अवधि कम हो जाती है। अवरुद्ध प्रभाव की अवधि सीधे लिपिड के लिए संवेदनाहारी की आत्मीयता पर निर्भर करती है और विपरीत रूप से संवेदनाहारी इंजेक्शन के क्षेत्र में ऊतकों को रक्त की आपूर्ति पर निर्भर करती है। संवेदनाहारी समाधान के लिए एड्रेनालाईन के अतिरिक्त ऊतकों को रक्त की आपूर्ति में कमी और उनसे दवा के पुनरुत्थान में मंदी के कारण इसकी विशिष्ट क्रिया को बढ़ाता है।

शरीर में दो विचारित समूहों के प्रशासित स्थानीय एनेस्थेटिक्स का भाग्य काफी अलग है। एस्टर श्रृंखला के एनेस्थेटिक्स चोलिनेस्टरेज़ की भागीदारी के साथ हाइड्रोलिसिस से गुजरते हैं। नोवोकेन के संबंध में इस समूह में बायोट्रांसफॉर्मेशन के तंत्र का अच्छी तरह से अध्ययन किया गया है। इसके अपघटन के परिणामस्वरूप, पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड और डायथाइलैमिनोएथेनॉल बनते हैं, जिसका कुछ स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव होता है।

एमाइड समूह के स्थानीय एनेस्थेटिक्स अपेक्षाकृत धीरे-धीरे निष्क्रिय होते हैं। उनके परिवर्तन का तंत्र अच्छी तरह से समझा नहीं गया है। ऐसा माना जाता है कि यकृत एंजाइमों के प्रभाव में बायोट्रांसफॉर्मेशन होता है। अपरिवर्तित रूप में, इन एनेस्थेटिक्स की केवल थोड़ी मात्रा जारी की जाती है।

स्थानीय और क्षेत्रीय संज्ञाहरण के सभी तरीकों के साथ, इंजेक्शन साइट से एनेस्थेटिक लगातार रक्त प्रवाह में प्रवेश करता है। इसमें निर्मित एकाग्रता के आधार पर, इसका शरीर पर अधिक या कम स्पष्ट सामान्य प्रभाव होता है, जो कि इंटरसेप्टर, सिनैप्स, न्यूरॉन्स और अन्य कोशिकाओं के कार्य के निषेध में प्रकट होता है। स्वीकार्य खुराक का उपयोग करते समय, एनेस्थेटिक्स का पुनरुत्पादक प्रभाव खतरनाक नहीं होता है। इसके अलावा, एक छोटा सामान्य प्रभाव, एक स्थानीय एक के साथ संक्षेप में, संवेदनाहारी प्रभाव को बढ़ाता है। ऐसे मामलों में जहां निर्धारित खुराक का पालन नहीं किया जाता है या संवेदनाहारी के लिए रोगी की संवेदनशीलता बढ़ जाती है, नशा के लक्षण एक या दूसरे डिग्री तक प्रकट हो सकते हैं।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स के लक्षण

एस्टर समूह के स्थानीय एनेस्थेटिक्स

एस्टर समूह के एनेस्थेटिक्स ऊतकों में अधिक तेजी से हाइड्रोलाइज्ड होते हैं, क्योंकि एस्टर बांड अस्थिर होते हैं। रक्त में, उनके हाइड्रोलिसिस को स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा त्वरित किया जाता है। इस समूह के एनेस्थेटिक्स संक्षेप में कार्य करते हैं।

डिकेन।समानार्थी: एमेथोकेन, एनेथाइन, डेसीकैन, फेलिकेन, फोनकेन, इंटरकेन, मेडिकेन, पैंटोकेन, पोंटोकेन हाइड्रोक्लोराइड, रेक्सोकेन, टेट्राकेनी हाइड्रोक्लोराइडम, टेट्राकाइन हाइड्रोक्लोराइड, आदि।

उच्च विषाक्तता (नोवोकेन से 10 गुना अधिक जहरीला) के कारण, दवा का उपयोग केवल के लिए किया जाता है आवेदन संज्ञाहरणमुंह और नाक की श्लेष्मा झिल्ली। 0.25%, 0.5% और का उपयोग करना उचित है
1% समाधान। कुछ मामलों में, अक्सर छोटे क्षेत्रों के संज्ञाहरण के साथ, 2-3% डाइकेन समाधान का उपयोग किया जा सकता है। वयस्कों के लिए दवा की उच्चतम एकल खुराक 0.09 ग्राम (3% समाधान के 3 मिलीलीटर) है। चूंकि दवा आसानी से अवशोषित हो जाती है और चिकित्सीय खुराक की थोड़ी अधिक मात्रा गंभीर नशा और यहां तक ​​​​कि पैदा कर सकती है विपत्ति, इसका उपयोग बाल चिकित्सा दंत चिकित्सा में नहीं किया जाता है।

एनेस्थेसिन।समानार्थक शब्द: बेंज़ोकेन, एथिलिस एमिनोबेंजोआस, एनेस्थलजिन, एनेस्थिसिन, एनेस्थिन, बेंज़ोकेन, एथोफोर्म, एथिलिस एमिनोबेंजोआस, एथिल एमिनोबेंजोएट, नोरकेन, पैराथेसिन, रेटोकेन, टोपानाल्गिन, आदि।

पदार्थ पानी में अघुलनशील है। पाउडर या 5-20% के रूप में सतह संज्ञाहरण के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है तेल समाधान. घाव और अल्सरेटिव सतहों के संज्ञाहरण के लिए, इसे 5-10% मरहम के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। उच्चतम खुराकवयस्कों के लिए: एकल 0.5 ग्राम, दैनिक 1.5 ग्राम।

नोवोकेन।समानार्थी: एथोकेन, एलोकेन, एंबोकेन, अमीनोकेन, एनेस्थोकेन, एटॉक्सिकैन, सेरोकेन, केमोकेन, साइटोकेन, एथोकाइन, जेनोकेन, हेरोकेन, इसोकेन, जेनाकेन, मारेकेन, मिनोकेन, नौकेन, नियोकेन, पैनकेन, पैराकेन, प्लैनोकेन, पोलोकेनम, प्रोकेन, प्रोकैनी हाइड्रोक्लोराइडम , प्रोकेन हाइड्रोक्लोराइड, प्रोटोकेन, सेविकेन, सिंकाइन, सिंटोकेन, टोपोकेन आदि।

गतिविधि के संदर्भ में, नोवोकेन डाइकेन से 4-5 गुना कम है। घुसपैठ संज्ञाहरण के लिए, 0.25%, 0.5% और 1% समाधान का उपयोग किया जाता है, और चालन संज्ञाहरण के लिए, 1% और 2% समाधान का उपयोग किया जाता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि दवा की समान कुल खुराक के साथ, उपयोग किए गए समाधान की एकाग्रता जितनी अधिक होगी, विषाक्तता उतनी ही अधिक होगी। दवा में मध्यम वासोडिलेटिंग गुण होते हैं।

वयस्कों के लिए उच्चतम एकल खुराक: 0.25% समाधान का उपयोग करते समय, 500 मिलीलीटर (1.25 ग्राम) से अधिक नहीं; 0.5% घोल - 150 मिली (0.75 ग्राम); 1% घोल - 75–100 मिली (0.75 ग्राम) और 2% घोल (0.5 ग्राम) का 25–30 मिली। कुल खुराक 2 ग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

पुनरुत्पादक क्रिया के साथ (क्रिया दवाईया जहरीला पदार्थ, जो रक्त में उनके अवशोषण के बाद खुद को प्रकट करता है), नोवोकेन को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद, एक मध्यम एनाल्जेसिक, एंटी-शॉक प्रभाव द्वारा चिह्नित किया जाता है। दवा में गैंग्लियोब्लॉकिंग, वासोडिलेटिंग, एंटीरैडमिक प्रभाव होता है, माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार होता है। नोवोकेन में कम विषाक्तता है, लेकिन अक्सर एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है (स्टामाटाइटिस, डर्मेटाइटिस, क्विन्के की एडिमा और यहां तक ​​​​कि तीव्रगाहिता संबंधी सदमा). पर अतिसंवेदनशीलतानोवोकेन के लिए, रोगी को चक्कर आना, कमजोरी, गिरने का अनुभव होता है रक्त चाप, पतन, सदमा। इसलिए, एनामेनेसिस लेते समय, न केवल नोवोकेन के लिए रोगी की सहनशीलता पर ध्यान देना चाहिए, बल्कि संरचना में नोवोकेन के समान अन्य एनेस्थेटिक्स (एनेस्थेसिन और डाइकेन) पर भी ध्यान देना चाहिए, क्योंकि उनसे क्रॉस-एलर्जी हो सकती है। नोवोकेन सल्फा दवाओं की गतिविधि को कम करता है, क्योंकि इसके मेटाबोलाइट्स में से एक पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड है, और सल्फोनामाइड्स का रोगाणुरोधी प्रभाव पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध पर आधारित है।

जटिल एमाइड समूह के स्थानीय निश्चेतक

एमाइड समूह के स्थानीय एनेस्थेटिक्स शरीर में अधिक धीरे-धीरे निष्क्रिय होते हैं, रक्त कोलेलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट नहीं होते हैं, लंबे समय तक कार्य करते हैं, और इसलिए अधिक प्रभावी होते हैं। उनका मुख्य लाभ यह है कि वे इंजेक्शन स्थल पर ऊतकों में बेहतर फैलते हैं, तेजी से कार्य करते हैं, संज्ञाहरण का एक बड़ा क्षेत्र होता है और ऊतकों के साथ मजबूत संपर्क होता है, जो स्थानीय संवेदनाहारी को रक्तप्रवाह में प्रवेश करने से रोकता है।

lidocaine. समानार्थक शब्द: Xicaine, Xylocaine, Lidestine, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, ज़ाइकेन, ज़ाइलसिन, ज़ाइलोकेन, ज़ायलोकार्ड, ज़ाइलोसिटिन, ज़ायलोटन, ज़ाइलोटॉक्स, आदि।

लिडोकेन दंत चिकित्सा में उपयोग किया जाने वाला पहला एमाइड एनेस्थेटिक है, यह नोवोकेन से चार गुना अधिक प्रभावी है और लगभग दोगुना जहरीला है, इसमें नोवोकेन की तुलना में गहरा और लंबा एनेस्थेटिक प्रभाव होता है। इसने उन्हें 50 के दशक में दंत चिकित्सा में उपयोग किए जाने वाले सबसे लोकप्रिय एनेस्थेटिक्स में से एक बनने की अनुमति दी।

द्वारा रासायनिक संरचनालिडोकेन एसिटानिलाइड का व्युत्पन्न है। नोवोकेन के विपरीत, यह एस्टर नहीं है, यह शरीर में अधिक धीरे-धीरे चयापचय होता है और नोवोकेन से अधिक समय तक कार्य करता है। इस तथ्य के कारण कि शरीर में इसके चयापचय के दौरान पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड का कोई गठन नहीं होता है, इसमें एंटीसल्फैनिलमाइड प्रभाव नहीं होता है और नोवोकेन के विपरीत, सल्फानिलमाइड की तैयारी प्राप्त करने वाले रोगियों में इसका उपयोग किया जा सकता है।

स्थानीय संवेदनाहारी गतिविधि के साथ, लिडोकेन ने एंटीरैडमिक गुणों का उच्चारण किया है।

लिडोकेन एक मजबूत स्थानीय एनेस्थेटिक है जो सभी प्रकार के स्थानीय एनेस्थेसिया का कारण बनता है: टर्मिनल, घुसपैठ, चालन, और सभी एमाइड दवाओं का पूर्वज माना जाता है। नोवोकेन की तुलना में, यह तेज, मजबूत और लंबे समय तक कार्य करता है। लिडोकेन की सापेक्ष विषाक्तता समाधान की एकाग्रता पर निर्भर करती है। कम सांद्रता (0.5%) में, यह नोवोकेन से विषाक्तता में महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होता है; एकाग्रता में वृद्धि (1% और 2%) के साथ, विषाक्तता बढ़ जाती है (40-50% तक)।

दंत चिकित्सा में घुसपैठ और चालन संज्ञाहरण के लिए, एक 2% संवेदनाहारी समाधान का उपयोग किया जाता है, और मौखिक श्लेष्म के टर्मिनल (आवेदन) संज्ञाहरण के लिए, विदेशों में उत्पादित 10% एरोसोल समाधान (लिडेस्टिन) का उपयोग किया जाता है, सर्जरी में, बदलते समय एक एरोसोल का उपयोग किया जाता है ड्रेसिंग, ओपनिंग फोड़े आदि। एरोसोल में 10 मिलीग्राम लिडोकेन की 750 खुराक हो सकती है। छिड़काव की गई दवा की मात्रा एनेस्थेटाइज की जाने वाली सतह पर निर्भर करती है। वयस्कों में, 200 मिलीग्राम की खुराक से अधिक न हो, यानी 20 स्प्रे; 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में, दवा की 1-2 खुराक एक बार निर्धारित की जाती है।

एयरोसोल को आंखों में नहीं जाने देना चाहिए।

लिडोकेन, खुराक में प्रयोग किया जाता है जो दौरे का कारण नहीं बनता है, इसका शामक प्रभाव होता है। जिगर की गंभीर बीमारी वाले रोगियों में दवा को contraindicated है। वयस्कों के लिए उच्चतम एकल खुराक 20 मिलीलीटर तक 2% समाधान है। रक्तप्रवाह में दवा के तेजी से प्रवेश के साथ, रक्तचाप में कमी और पतन हो सकता है; कमी काल्पनिक प्रभाववैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स के प्रशासन द्वारा प्राप्त किया गया।

लिडोकेन के उपयोग के लिए मतभेद इस प्रकार हैं:

बुजुर्ग मरीजों में बीमार साइनस सिंड्रोम;

गंभीर मंदनाड़ी;

हृदयजनित सदमे;

गंभीर यकृत विकार;

दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

सख्त संकेतों के अनुसार गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं को लिडोकेन निर्धारित किया जाना चाहिए।

2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, लिडोकेन एरोसोल के उपयोग की अनुमति केवल तभी दी जाती है जब इसे पहले कपास झाड़ू पर लगाया गया हो।

अधिक मात्रा के मामले में, वहाँ हैं साइकोमोटर आंदोलनकंपकंपी, अवमोटन-टॉनिक आक्षेप, पतन, सीएनएस अवसाद। इस जटिलता के इलाज के लिए बार्बिटूरेट्स का उपयोग किया जाता है। लघु क्रिया, बेंजोडायजेपाइन ट्रैंक्विलाइज़र।

लिडोकेन और बीटा-ब्लॉकर्स (दवाओं के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं) की एक साथ नियुक्ति के साथ पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, एनजाइना पेक्टोरिस, हाइपरटेंशन - इंडरल, ट्रैज़िकोरकोर) लिडोकेन के रिसोर्प्टिव प्रभाव (जहरीले सहित) को लीवर में इसकी निष्क्रियता के कमजोर होने के कारण बढ़ाया जा सकता है। इस मामले में दवा की खुराक कम हो जाती है।

एंटीरैडमिक दवाओं के साथ लिडोकेन को एक साथ निर्धारित करना तर्कहीन है - पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं, दिल की अनियमित धड़कनऔर एक्सट्रैसिस्टोल (एमीलिन, क्विनिडाइन, आदि) कार्डियोडेप्रेसिव एक्शन में वृद्धि के कारण। नोवोकैनामाइड (एक एंटीरैडमिक एजेंट) के साथ संयुक्त उपयोग से सीएनएस उत्तेजना और मतिभ्रम हो सकता है। यह एमएओ इनहिबिटर्स (एंटीडिप्रेसेंट, उदाहरण के लिए, आईप्राजाइड), पॉलीमीक्सिन बी (एंटीबायोटिक का उपयोग स्टैफिलो-, स्ट्रेप्टो-, न्यूमो-, गोनो- और के लिए किया जाता है) के साथ लिडोकेन के सह-प्रशासन के लिए भी contraindicated है। मेनिंगोकोकल संक्रमण), डिफेनिन ( निरोधीमिर्गी के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जाता है)।

भंडारण: दवा को कमरे के तापमान पर एक अंधेरी जगह में संग्रहित किया जाना चाहिए।

मेपिवाकेन. समानार्थी: स्कैंडिकैन, स्कैंडोनेस्ट, कार्बोकेन, इसोकेन, मेपिवास्टेसिन, मेपिकटन, मेपिडोंट। इसका उपयोग 3% समाधान, एड्रेनालाईन (1/100,000) और नोरेपीनेफ्राइन (1/100,000) के साथ 2% समाधान के रूप में घुसपैठ और चालन संज्ञाहरण के लिए किया जाता है। प्रभावकारिता और विषाक्तता के मामले में, मेपिवाकाइन का 2% समाधान लगभग लिडोकेन के 2% समाधान के बराबर होता है (दवा ईथर एनेस्थेटिक्स के साथ एलर्जी क्रॉस-रिएक्शन का कारण नहीं बनती है)। संवेदनाहारी समाधानों में अधिकांश सक्रिय पदार्थों के विपरीत, जिसमें वासोडिलेटिंग गुण होते हैं, मेपिवाकाइन में होता है वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर क्रिया, जो एक समाधान के उपयोग की अनुमति देता है कम सामग्रीवैसोकॉन्स्ट्रिक्टर। इस संबंध में, चिकित्सीय दंत चिकित्सा में मेपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड का 3% समाधान आज उन रोगियों के लिए पसंद की दवा है जो वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स के उपयोग में contraindicated हैं।

मेपिवाकाइन के उपयोग के लिए मतभेद इस प्रकार हैं:

एक ही समूह से संबंधित स्थानीय एनेस्थेटिक्स से एलर्जी;

गंभीर मायस्थेनिया;

कम प्लाज्मा चोलिनेस्टरेज़ स्तर;

गंभीर यकृत विकार: सिरोसिस, वंशानुगत या अधिग्रहित पोर्फिरीया।

दवा की अधिकतम एकल खुराक शरीर के वजन के 1 किलो प्रति 2.7 मिलीग्राम या 60 किलो वजन के साथ 162 मिलीग्राम (3 कैप्सूल) है। बच्चों के लिए, कुल खुराक 1 कैप्सूल से अधिक नहीं होनी चाहिए और शरीर के वजन के 1 किलो प्रति 1.33 मिलीग्राम है।

ओवरडोज के मामले में, तंत्रिका तंत्र के नशा के परिणामस्वरूप क्लोनिक ऐंठन दिखाई देती है।

आर्टिकेन।समानार्थक शब्द: अल्ट्राकैन, कार्टिकैन, सेप्टोनेस्ट, यूबिस्टेज़िन, आदि। दंत चिकित्सा में स्थानीय संज्ञाहरण के लिए दवा। आर्टिकाइन थियाफिन समूह के एमाइड प्रकार का एक स्थानीय संवेदनाहारी है। दवा एक विश्वसनीय संवेदनाहारी प्रभाव प्रदान करती है। अच्छे ऊतक सहिष्णुता और न्यूनतम वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव के कारण सर्जिकल हस्तक्षेप के बाद घाव भरना जटिलताओं के बिना आगे बढ़ता है।

आर्टिकाइन की तैयारी में एड्रेनालाईन की कम सामग्री के कारण, हृदय प्रणाली पर इसका प्रभाव बहुत कम होता है: रक्तचाप में लगभग कोई वृद्धि नहीं होती है और हृदय गति में वृद्धि होती है।

आर्टिकाइन की तैयारी में कम विषाक्तता होती है। हालांकि, विभिन्न कंपनियों द्वारा विभिन्न व्यापार नामों के तहत उत्पादित आर्टिकाइन की तैयारी संरचना में एक दूसरे से कुछ हद तक भिन्न होती है:

अल्ट्राकेन डी-एस- दवा के 1 मिलीलीटर में शामिल हैं: आर्टिकाइन हाइड्रोक्लोराइड 40 मिलीग्राम, एड्रेनालाईन हाइड्रोक्लोराइड 6 एमसीजी।

अन्य अवयव:

अल्ट्राकेन डी-एसप्रधान गुण

अन्य अवयव:सोडियम मेटाबाइसल्फाइट, सोडियम क्लोराइड, इंजेक्शन के लिए पानी।

उबिस्टेज़िन फोर्ट- दवा के 1 मिलीलीटर में शामिल हैं: आर्टिकाइन हाइड्रोक्लोराइड 40 मिलीग्राम, एड्रेनालाईन हाइड्रोक्लोराइड 12 एमसीजी।

अन्य अवयव:सोडियम मेटाबाइसल्फाइट, सोडियम क्लोराइड, इंजेक्शन के लिए पानी

सेप्टानेस्ट- दवा के 1 मिलीलीटर में शामिल हैं: आर्टिकाइन हाइड्रोक्लोराइड 40 मिलीग्राम, एड्रेनालाईन हाइड्रोक्लोराइड 10 एमसीजी।

अन्य अवयव:सोडियम मेटाबाइसल्फ़ाइट, सोडियम क्लोराइड, ईडीटीए, इंजेक्शन के लिए पानी

लिडोकेन की तुलना में आर्टिकाइन तेजी से कार्य करता है, दवा का प्रभाव 1-3 मिनट के बाद शुरू होता है, संज्ञाहरण की अवधि 60-180 मिनट होती है। इसकी उच्च प्रसार क्षमता और प्लाज्मा प्रोटीन (95%), कम वसा घुलनशीलता के लिए बाध्यकारी है। आर्टिकाइन ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, 35 से 45 तक निचले जबड़े में घुसपैठ संज्ञाहरण के बाद बुक्कल घुसपैठ संज्ञाहरण और लुगदी दर्द से राहत के बाद तालु की दर्द से राहत प्रदान कर सकता है। आर्टिकाइन की लिपोफिलिसिटी अन्य एमाइड एनेस्थेटिक्स की तुलना में कम है, हालांकि, कम विषाक्तता लिडोकेन और मेपिवाकाइन की तुलना में इस दवा के रूप में उपयोग की अनुमति देता है
1:100,000 और 1:200,000 के घोल में एड्रेनालाईन (एपिनेफ्रिन) के साथ आर्टिकाइन हाइड्रोक्लोराइड का 4% घोल। क्योंकि आर्टिकाइन योगों में आमतौर पर पैराबेंस (एक जीवाणुरोधी परिरक्षक) नहीं होता है, इन एनेस्थेटिक्स का उपयोग उन रोगियों में किया जा सकता है जिन्हें पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट्स या रासायनिक रूप से संबंधित संस्थाओं से एलर्जी है। संवेदनाहारी की स्थिरता पैकेजिंग की उच्च गुणवत्ता (ampoules और कारतूस) और सक्रिय पदार्थ की उच्च रासायनिक शुद्धता द्वारा प्राप्त की जाती है। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि 20 मिलीलीटर शीशियों में उत्पादित "अल्ट्राकैन" में शामिल है
0.05 मिलीग्राम मिथाइलपरबेन।

70 किग्रा (7.0 मिलीग्राम / किग्रा आर्टिकाइन) वजन वाले वयस्क के लिए दवा समाधान की अधिकतम एकल खुराक 12.5 मिली (7 कारतूस) है।

आर्टिकाइन की तैयारी का उपयोग करते समय, निम्नलिखित दुष्प्रभाव संभव हैं:

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: लागू खुराक के आधार पर, बिगड़ा हुआ चेतना के मामलों को इसके नुकसान तक वर्णित किया जाता है; श्वसन संबंधी विकार; मांसपेशी कांपना, अनैच्छिक मांसपेशी मरोड़, कभी-कभी सामान्यीकृत आक्षेप के लिए प्रगति; मतली उल्टी।

दृष्टि के अंगों की ओर से: धुंधली दृष्टि, क्षणिक अंधापन, डिप्लोपिया (शायद ही कभी)।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: मध्यम हेमोडायनामिक गड़बड़ी, रक्तचाप में कमी, टैचीकार्डिया या ब्रैडीकार्डिया द्वारा प्रकट।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: इंजेक्शन साइट पर सूजन या सूजन; अन्य क्षेत्रों में - त्वचा की लालिमा, खुजली, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, राइनाइटिस, वाहिकाशोफ बदलती डिग्रियांगंभीरता (ऊपरी और/या निचले होंठ और/या गालों की सूजन सहित, निगलने में कठिनाई के साथ ग्लोटिस, पित्ती, सांस लेने में कठिनाई)। ये सभी घटनाएं एनाफिलेक्टिक शॉक के विकास के लिए आगे बढ़ सकती हैं।

स्थानीय प्रतिक्रियाएं: इंजेक्शन साइट पर सूजन या सूजन।

अन्य: सिरदर्द (शायद तैयारी में एड्रेनालाईन की उपस्थिति से जुड़ा हुआ है)। एड्रेनालाईन (टैचीकार्डिया, अतालता, रक्तचाप में वृद्धि) की कार्रवाई के कारण होने वाले अन्य दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं, क्योंकि एड्रेनालाईन की एकाग्रता नगण्य है।

ड्रग इंटरेक्शन: ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट और एमएओ इनहिबिटर द्वारा एड्रेनालाईन जैसे सिम्पैथोमिमेटिक एमाइन के उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है। क्रमशः 1: 25,000 और 1: 80,000 की सांद्रता पर वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स के रूप में उपयोग किए जाने पर एपिनेफ्रीन और नॉरएड्रेनालाईन के लिए इस प्रकार की बातचीत का वर्णन किया गया है। हालांकि आर्टिकाइन की तैयारी में एड्रेनालाईन की एकाग्रता काफी कम है, फिर भी इस संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

कभी-कभी एक आकस्मिक इंट्रावास्कुलर इंजेक्शन इंजेक्शन स्थल पर इस्केमिक ज़ोन के विकास को जन्म दे सकता है, कुछ मामलों में ऊतक परिगलन में प्रगति करता है।

चेहरे की तंत्रिका को नुकसान, चेहरे की तंत्रिका के पक्षाघात के विकास तक, इंजेक्शन तकनीक का उल्लंघन होने पर ही होता है।

पूर्ण मतभेद:

4 वर्ष तक के बच्चों का परिचय;

हाल ही में रोधगलन;

पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया और अन्य टैचीअरिथमियास;

रक्तचाप में अनियंत्रित वृद्धि;

कोण-बंद मोतियाबिंद;

अतिगलग्रंथिता दवाओं द्वारा नियंत्रित नहीं;

मधुमेह मेलिटस दवाओं द्वारा नियंत्रित नहीं;

ब्रोन्कियल अस्थमा, जिसे कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ इलाज किया जाता है;

फियोक्रोमोसाइटोमा (अधिवृक्क ग्रंथियों का ट्यूमर);

सल्फाइट्स या संवेदनाहारी के सहायक घटकों के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया।

आर्टिकाइन की तैयारी के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाओं के बारे में बोलते हुए, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एड्रेनालाईन से एलर्जी असंभव है, क्योंकि यह एक हार्मोन है जो हर व्यक्ति द्वारा निर्मित होता है। आर्टिकाइन के रूप में, साहित्य के अनुसार, दवा के शुद्ध रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया के कोई मामले दर्ज नहीं किए गए हैं।

सापेक्ष मतभेद:

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट, एमएओ इनहिबिटर, बी-ब्लॉकर्स, कोकीन का एक साथ उपयोग।

विशेष निर्देश

सल्फाइट सामग्री के कारण कुछ रोगी विकसित हो सकते हैं तीव्र आक्रमणघुटन, बिगड़ा हुआ चेतना, सदमा। ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में, इस जटिलता के विकसित होने का जोखिम बहुत अधिक होता है। गर्भवती महिलाओं को भी इन दवाओं के संयमित उपयोग को दिखाया गया है, क्योंकि नाल के माध्यम से उनमें से एक छोटे से प्रवेश का प्रमाण है। पर स्तन का दूधआर्टिकाइन समाधान महत्वपूर्ण मात्रा में प्रवेश नहीं करते हैं और इसलिए स्तनपान के दौरान इसका उपयोग किया जाता है।

हृदय प्रणाली के रोगों वाले रोगियों में दंत चिकित्सा में घुसपैठ और चालन संज्ञाहरण करते समय (पुरानी हृदय विफलता, कोरोनरी वाहिकाओं की विकृति, एनजाइना पेक्टोरिस, लय गड़बड़ी, मायोकार्डियल रोधगलन का इतिहास, धमनी का उच्च रक्तचाप), सेरेब्रोवास्कुलर विकार, पक्षाघात के इतिहास के साथ, पुरानी ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति, मधुमेह, अतिगलग्रंथिता, साथ ही गंभीर चिंता की उपस्थिति में, आर्टिकाइन की तैयारी का उपयोग करने की सलाह दी जाती है कम सामग्रीएड्रेनालाईन, जो अल्ट्राकाइन डी-एस (एड्रेनालाईन सामग्री 6 माइक्रोग्राम प्रति 1 मिली) है।

विशेष परीक्षणों में, संचालक गतिविधि पर दवा का कोई स्पष्ट प्रभाव सामने नहीं आया। हालांकि, इस तथ्य के कारण कि रोगी की पूर्व-चिंता और सर्जरी के कारण होने वाला तनाव गतिविधि की प्रभावशीलता को प्रभावित कर सकता है, दंत चिकित्सक को प्रत्येक विशिष्ट मामले में प्रबंधन के लिए रोगी के प्रवेश पर व्यक्तिगत रूप से निर्णय लेना चाहिए। वाहनया तंत्र के साथ काम करने के लिए।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स की तुलनात्मक विशेषताएं

	नोवोकेन	lidocaine	mepivacaine	कलात्मक
प्लाज्मा प्रोटीन बंधन
मिनट में आधा जीवन।
संवेदनाहारी गतिविधि*
विषाक्तता *
वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर के बिना संज्ञाहरण की अवधि (मिनटों में)।
वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर के साथ संज्ञाहरण की अवधि (मिनटों में)।
ज्यादा से ज्यादा स्वीकार्य खुराक(मिलीग्राम / किग्रा) वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर के साथ
वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर के बिना अधिकतम स्वीकार्य खुराक (मिलीग्राम / किग्रा)।
क्रिया की गति	धीमा			अत्यधिक झटपट

अनुशंसित खुराक में स्थानीय एनेस्थेटिक्स का उपयोग अपेक्षाकृत सुरक्षित है (एलर्जी प्रतिक्रियाओं के अपवाद के साथ)। जटिलता आँकड़े और दुष्प्रभावस्थानीय संज्ञाहरण के दौरान बहुत सटीक नहीं है और दवा और इसकी खुराक की पसंद में त्रुटि के साथ जुड़ा हुआ है।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स का उपयोग करने के अभ्यास में इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं की व्यक्तिगत अधिकतम खुराक को ध्यान में रखना चाहिए। आमतौर पर यह रोगी के शरीर के वजन के अनुसार निर्धारित किया जाता है।

दंत चिकित्सक को हमेशा प्रभावी दर्द निवारक का उपयोग करके प्राप्त करने का प्रयास करना चाहिए न्यूनतम राशिसंवेदनाहारी। सिफारिशें, इस संबंध में, जहरीली खुराक के अधिकतम मूल्य के 50% से अधिक नहीं होने वाली खुराक के उपयोग का सुझाव देती हैं।

ऐसे मामलों में जहां दंत हस्तक्षेप की मात्रा में अधिकतम खुराक के 50% से अधिक खुराक में स्थानीय एनेस्थेटिक्स के उपयोग की आवश्यकता होती है, रोगी को एनेस्थेटिक लाभ प्रदान करना आवश्यक है, जिसमें मुफ्त पहुंच भी शामिल है। अंतःशिरा इंजेक्शन, ऑक्सीजन साँस लेना, फेफड़ों की सहायता या कृत्रिम वेंटिलेशन।

लोकल एनेस्थीसिया लगाने से पहले निम्नलिखित एनामेनेस्टिक डेटा एकत्र करना बहुत महत्वपूर्ण है:

क्लिनिक चिकित्सकीयदंत चिकित्सा. 2 1.3.1.1। 1.3.1.4। 1.3.2.1। 1.3.2.3। 1.3.3.3। 1.3.4.1। 1.3.4.6। 2 संगठन चिकित्सकीयदाँतों की देखभाल...

अनुशासन के लक्ष्य और उद्देश्य "चिकित्सीय दंत चिकित्सा" अनुशासन को पढ़ाने के 1 लक्ष्य अनुशासन के अध्ययन के 2 कार्य

दस्तावेज़

आवेदन, घुसपैठ और चालन बेहोशीके उद्देश्य के साथ दर्द रहित उपचार... 2. अतिरिक्त तरीकेमें रोगी की जांच क्लिनिकचिकित्सकीयदंत चिकित्सा. तापमान निदान और इलेक्ट्रोडोडोंटोडायग्नोस्टिक्स। देखा जा रहा है ...

1 दंत चिकित्सा के विकास में मुख्य चरण उद्देश्य और उद्देश्य दंत चिकित्सा के विकास में घरेलू वैज्ञानिकों की भूमिका सामान्य चिकित्सा के एकल खंड के रूप में दंत चिकित्सा चिकित्सीय दंत चिकित्सा की मुख्य समस्याएं

दस्तावेज़

द्वितीय वर्ष के छात्रों के कार्य चिकित्सकीयदंत चिकित्सा. से सामान्य परिचय क्लिनिकचिकित्सकीयदंत चिकित्सा, इसका मुख्य और ... प्रेत पाठ्यक्रम चिकित्सकीयदंत चिकित्सा(एटलस)। - एम .: मेडिसिन, 1996.- 304 एस। 13. पेट्रिकस ए.जे.एच. बेहोशीदांत। ...

डेंटल-रिव्यू IX अंतर्राष्ट्रीय सम्मेलन ओरल और मैक्सिलोफेशियल सर्जन और दंत चिकित्सक "दंत चिकित्सा में नई तकनीकें" रूस सेंट पीटर्सबर्ग 25-27 मई, 2004

कार्यक्रम

मोस्कोवेट्स (मास्को) पेरियोडोंटल विधियों का अनुप्रयोग बेहोशीमें क्लिनिकचिकित्सकीयदंत चिकित्सा. - दस मिनट। ए.के. आयोर्डनिश्विली ... और रोगियों की मनो-भावनात्मक स्थिति का आकलन क्लिनिकशल्य चिकित्सा दंत चिकित्सा. 34. ए.पी. ग्रिगोरियन, आर.ए. ...

स्थानीय विकास

दर्द से राहत में

दंत चिकित्सा

100 से अधिक साल पहले, स्थानीय संवेदनाहारी कोकीन की खोज की गई थी। (पहली पीढ़ी के संवेदनाहारी) और, 1884 से, दंत चिकित्सा सहित चिकित्सा के सभी क्षेत्रों में इसका उपयोग किया गया है। 1886 से, दांतों की घुसपैठ संज्ञाहरण का इस्तेमाल किया जाने लगा। सबसे पहले कोकीन का इस्तेमाल किया गया था उच्च सांद्रता- 10-20% समाधान, जो अक्सर होता है विपरित प्रतिक्रियाएंमौतों सहित। बाद में, दर्द से राहत के लिए 0.5-1% कोकीन के घोल का इस्तेमाल किया गया, जिससे जटिलताओं की संख्या कम हो गई।

1901 में, एड्रेनालाईन को संश्लेषित किया गया था, और 1902 में, Vgain ने इसे कोकीन के घोल में जोड़ना शुरू किया। इससे हासिल करना संभव हो गया बेहतर दर्द से राहतकोकीन के धीमे अवशोषण के कारण और इसकी विषाक्तता में काफी कमी आई।

एक विशेष इंजेक्शन उपकरण बनाया गया था: 20 वीं शताब्दी की शुरुआत में, दंत सीरिंज दिखाई दिए, जिस पर सुई की प्रवेशनी खराब हो गई थी और उंगलियों और हथेलियों के लिए स्टॉप थे (चित्र एक)। 1921 में, कुक ने एक कार्पूल सीरिंज का प्रस्ताव रखा, जिसमें एक बेलनाकार कार्पूल भरी हुई थी। (रेखा चित्र नम्बर 2)।

संज्ञाहरण के लिए, कोकीन के 0.5-1% समाधान का उपयोग किया गया था, जिसमें बाद में एड्रेनालाईन जोड़ा गया था।

1905 में, ए। एनपोगप ने ईथर श्रृंखला - नोवोकेन के एक संवेदनाहारी की खोज की (दूसरी पीढ़ी संवेदनाहारी)।कोकीन और नोवोकेन के बीच "प्रतिस्पर्धी संघर्ष" शुरू हुआ।

कोकीन नोवोकेन की तुलना में अधिक विषैला होता है, इसके अलावा, इसने महत्वपूर्ण भूमिका निभाई मादक पदार्थों की लत. नोवोकेन जीत गया, जो कोकीन से ज्यादा सुरक्षित है। लेकिन कमजोर नोवोकेन संतुष्ट नहीं कर सके

चावल। 1. फिशर का दंत सिरिंज (A.Zh. पेट्रीकस, 1987)

चावल। 2. कुक की डेंटल सीरिंज (हिंग्ड बॉडी के पीछे से कार्पुला से भरी हुई) (A.Zh. पेट्रीकास, 1987)

संस्कार डॉक्टरों, घुसपैठ

उनके द्वारा किया गया कोई भी एनेस्थीसिया अप्रभावी नहीं था। चालन संज्ञाहरण का युग शुरू हुआ, जिसके संस्थापक हमारे देश में एस.एन. Weissb-अक्षांश।

स्थानीय एनेस्थीसिया के विकास में एक महत्वपूर्ण कदम 1943 में एन. बो^एमाइड एनेस्थेटिक्स की खोज थी तीसरी पीढ़ी -यश-आईएनए और ट्राइमेकेन। लिडोकेन अग्रणी एनेस्थेटिक्स में से एक बन गया है, और हमारे देश में यू.आई. द्वारा परीक्षण किया गया एनेस्थेटिक ट्राइमेकेन है। वर्नाडस्की (1972)।

अगला कदम एनेस्थेटिक्स था। चौथी पीढ़ी-प्रिलोकाइन (सी. टेगनर, 1953), मेपिवाकाइन और बुपिवाकाइन (ए.एफ. एकेशट, 1957), जो वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर पर कम निर्भर हैं, का बेहतर एनाल्जेसिक प्रभाव है।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स के गुणों में सुधार जारी रहा: नए एनेस्थेटिक्स दिखाई दिए पांचवीं पीढ़ी- etidocaine (B. Takman, 1971) और articaine (J.E. Winter, 1974), अपने डेटा के अनुसार, अपने पूर्ववर्तियों से काफी बेहतर;

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stvennikov. नए एनेस्थेटिक्स का विकास आज भी जारी है।

स्थानीय संवेदनहीनता के 100 वर्षों के विकास को सारांशित करते हुए, इसे 3 चरणों में विभाजित किया जा सकता है:

सबसे पहला- उच्च गुणवत्ता वाले घुसपैठ संज्ञाहरण के लिए एक मजबूत संवेदनाहारी (कोकीन), दंत चिकित्सा और कारपूल सीरिंज का उपयोग। यह स्वीकार किया जाना चाहिए कि घुसपैठ संज्ञाहरण की तकनीक और इंजेक्शन उपकरणों के प्रोटोटाइप को 20 वीं शताब्दी की शुरुआत में विकसित किया गया था।

दूसरा- कमजोर नोवोकेन मुख्य संवेदनाहारी बन गया है और इसलिए चालन संज्ञाहरण का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। यहां तक ​​​​कि जब ऊपरी जबड़े के दांत हटा दिए जाते हैं, तो चालन (इन्फ्रोरबिटल और ट्यूबरल) एनेस्थीसिया का उपयोग किया जाता है, जिसमें रक्त और तंत्रिका चड्डी को नुकसान से जुड़ी जटिलताओं की एक बड़ी संख्या देखी जाती है। लेकिन नोवोकेन के साथ कंडक्शन एनेस्थीसिया हमेशा दंत चिकित्सकों को संतुष्ट नहीं करता था, विशेष रूप से जटिल दांत निकालने के साथ, एनेस्थीसिया के तहत पल्पिटिस का उपचार, आदि।

तीसरी अवधि XX सदी के 70 के दशक में शुरू हुआ। लिडोकेन और अन्य मजबूत एनेस्थेटिक्स के उपयोग के साथ। हमारे देश में कारपूल सीरिंज और आधुनिक एनेस्थेटिक्स का व्यापक उपयोग 90 के दशक में शुरू हुआ था।

विकास परिप्रेक्ष्य स्थानीय संज्ञाहरण की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर केंद्रित है:

1) एक नई पीढ़ी के शक्तिशाली एनेस्थेटिक्स का उपयोग जिसे स्वतंत्र रूप से इस्तेमाल किया जा सकता है (वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स के बिना);

2) सीरिंज और सुई के सबसे आधुनिक डिजाइन के नैदानिक ​​​​अभ्यास में परिचय;

3) स्थानीय संज्ञाहरण विधियों का विकास और सुधार जो प्रदान कर सकते हैं एनेस्थेटिक की न्यूनतम खुराक के साथ उच्च गुणवत्ता वाला एनेस्थीसिया।

वर्तमान में, चतनाशून्य करनेवाली औषधि और exsanguination की कार्रवाई को बढ़ाने के लिए संचालन क्षेत्रवैसोकॉन्स्ट्रिक्टर एड्रेनालाईन का उपयोग करें, जो कई सामान्य जटिलताओं का कारण बनता है।

कभी-कभी इसे द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है सिंथेटिक दवाएंपोस्टीरियर पिट्यूटरी ग्रंथि: फ़िलिप्रेसिन, ऑर्निप्रेसिन और अन्य, जिन पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है सामान्य अवस्थाजीव, लेकिन अधिक बार एड्रेनालाईन की कम सामग्री (1: 200,000) के साथ एक संवेदनाहारी का उपयोग करते हैं।

मानक संवेदनाहारी के महत्वपूर्ण एनाल्जेसिक प्रभाव के कारण, घुसपैठ संज्ञाहरण की एक सरल और सुरक्षित विधि भविष्य में प्रगति जारी रखेगी। निचले दाढ़ों के संज्ञाहरण के लिए घुसपैठ चालन (अनिवार्य) संज्ञाहरण को बदलने की संभावना है।

नए स्थानीय एनेस्थेटिक्स के निर्माण के समानांतर, इंजेक्शन टूल में भी सुधार किया जा रहा है: तथाकथित सेल्फ-एस्पिरेटिंग कार्ट्रिज सीरिंज विकसित की गई हैं, जिसका डिज़ाइन पोत में एनेस्थेटिक की शुरूआत को रोकता है। कारपूल इंजेक्टर हैं जो उच्च दबाव में थोड़ी मात्रा में एनेस्थेटिक सॉल्यूशन (0.06 मिली) इंजेक्ट करते हैं और इंट्रालिगामेंट्री और इंट्रापुलपल एनेस्थेसिया के उच्च-गुणवत्ता वाले प्रदर्शन प्रदान करते हैं।

वर्तमान में, इंट्रालिगामेंटरी एनेस्थेसिया के लिए डोजिंग व्हील वाला एक इंजेक्टर बनाया गया है, जो दांतों की उच्च-गुणवत्ता वाली एनेस्थीसिया प्रदान करता है और इंजेक्शन के बाद की जटिलताओं को रोकता है।

निर्मित इंजेक्शन इंस्ट्रूमेंटेशन संज्ञाहरण के लिए अनुमति देता है संवेदनाहारी की न्यूनतम खुराक, जो सामान्य जटिलताओं की घटना को रोकता है,साथ ही महंगे आधुनिक एनेस्थेटिक्स का अधिक किफायती उपयोग, जो चिकित्सा के अलावा, एक महत्वपूर्ण आर्थिक प्रभाव देता है।

एनेस्थेटिक्स के लक्षण

स्थानीय निश्चेतक

स्थानीय संज्ञाहरण - एनेस्थेसिया की मुख्य विधि, एक आउट पेशेंट डेंटल अपॉइंटमेंट के दौरान की जाती है। स्थानीय एनेस्थेटिक्स निम्नलिखित आवश्यकताओं के अधीन हैं:

1) उनके पास एक मजबूत एनाल्जेसिक प्रभाव होना चाहिए, आसानी से ऊतकों में फैल जाना चाहिए और यथासंभव लंबे समय तक वहां रहना चाहिए;

2) कम विषाक्तता है और तदनुसार, सामान्य और स्थानीय दोनों जटिलताओं की न्यूनतम संख्या का कारण बनता है।

प्रति पिछले साल कालगभग 100 स्थानीय एनेस्थेटिक्स दिखाई दिए, जो मुख्य रूप से लिडोकेन, मेपिवाकाइन, आर्टिकाइन और बुपीवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड पर आधारित थे। इससे दर्द से राहत के लिए सबसे प्रभावी और सुरक्षित दवा चुनना संभव हो जाता है।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स को उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार 2 समूहों में बांटा गया है: एस्टर और एमाइड्स।

मैं। एस्टर:

1) एनेस्थेसिन; 2) डाइकेन; 3) नोवोकेन।

द्वितीय। एमाइड्स:

1) ट्राइमेकेन; 2) पायरोमेकेन; 3) लिडोकेन; 4) मेपिवाकाइन; 5) प्रिलोकाइन; 6) आर्टिकाइन; 7) बुपिवाकाइन; 8) एटिडोकेन। संवेदनाहारी अणु कमजोर आधार होते हैं और इसमें तीन भाग होते हैं:

लिपोफिलिक पोल (सुगंधित समूह);

हाइड्रोफिलिक ध्रुव (अमीनो समूह);

एक ईथर या एमाइड यौगिक (अन्य अणुओं के साथ) के साथ एक मध्यवर्ती श्रृंखला।

एनेस्थेटिक्स के लक्षण

आवश्यक यौगिक अपेक्षाकृत अस्थिर होते हैं। प्लाज्मा में तेजी से गिरावट, कम विषाक्तता। अमाइड यौगिक बहुत अधिक स्थिर होते हैं, सूजन के दौरान होने वाले पीएच में कमी को बेहतर ढंग से झेलते हैं, ऊतकों में अधिक प्रवेश करते हैं और अधिक प्रभावी दर्द से राहत प्रदान करते हैं (तालिका 1)।

तालिका एक।आधुनिक दंत स्थानीय निश्चेतक

सुगंधित मध्यवर्ती अमीनो समूह

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समान जानकारी।

एम स्थानीय संज्ञाहरण - चेतना, प्रतिबिंब और मांसपेशी टोन (संज्ञाहरण के विपरीत) को बंद किए बिना तंत्रिका कंडक्टर और रिसेप्टर्स के साथ दवा के सीधे संपर्क के दौरान संवेदनशीलता को बंद करना। स्थानीय निश्चेतक - ये ऐसी दवाएं हैं जो उनके लिए लागू होने पर रिसेप्टर्स और कंडक्टरों की चालकता और उत्तेजना के प्रतिवर्ती निषेध का कारण बनती हैं।

रासायनिक संरचना द्वारा वर्गीकरण : 1) जटिल अमीनो अल्कोहल और सुगंधित एसिड के एस्थर कोकीन (बेंजोइक एसिड व्युत्पन्न), नोवोकेन, डाइकेन, एनेस्टेज़िन (पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड डेरिवेटिव) , 2) प्रतिस्थापित एसिड एमाइड्स - xicaine (lidocaine) और trimecaine (xylidine डेरिवेटिव), sovcaine (cholinecarboxylic एसिड व्युत्पन्न)। एमाइड बॉन्ड वाली दवाओं में ईथर बॉन्ड के साथ एनेस्थेटिक्स की तुलना में लंबे समय तक कार्रवाई होती है, जो रक्त और ऊतक एस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाती है।

संवेदनाहारी प्रभाव की अभिव्यक्ति के लिए, संवेदनाहारी को निम्नलिखित से गुजरना होगा परिवर्तन कदम: 1) उपयोग किया जाने वाला एनेस्थेटिक नमक पानी में अत्यधिक घुलनशील होता है, लेकिन लिपिड में खराब होता है, इसलिए यह झिल्लियों के माध्यम से कमजोर रूप से गिरता है और इसमें एनेस्थेटिक प्रभाव नहीं होता है; 2) ऊतक द्रव में, संवेदनाहारी नमक एक गैर-आयनित लिपोफिलिक आधार में बदल जाता है, जो झिल्लियों के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है; 3) संवेदनाहारी का आधार एक cationic रूप प्राप्त करता है, जो झिल्ली के सोडियम चैनलों के अंदर रिसेप्टर्स के साथ संपर्क करता है, जिसके परिणामस्वरूप झिल्ली के चैनलों के माध्यम से सोडियम (और पोटेशियम) आयनों का मार्ग बाधित होता है। यह क्रिया क्षमता की घटना को रोकता है और आवेगों के संचालन और उत्पादन में अवरोध का कारण बनता है। कैल्शियम आयनों के साथ प्रतिस्पर्धात्मक बातचीत, जो आयन चैनलों के "उद्घाटन-समापन" को नियंत्रित करती है, भी महत्वपूर्ण है। यह स्थानीय और सामान्य एनेस्थेटिक्स की कार्रवाई के साथ समानता दिखाता है: दोनों झिल्ली में उत्तेजना की पीढ़ी को अवरुद्ध करते हैं। इसलिए, मादक पदार्थ (ईथर, आदि) स्थानीय संज्ञाहरण का कारण बन सकते हैं, और स्थानीय एनेस्थेटिक्स, जब अंतःशिरा में प्रशासित होते हैं, तो सामान्य संज्ञाहरण का कारण बन सकते हैं। इसके साथ, स्पष्ट रूप से, शक्तिशाली प्रभाव स्थानीय एनेस्थेटिक्स के संयुक्त उपयोग से जुड़ा हुआ है। मादक, कृत्रिम निद्रावस्था और एनाल्जेसिक दवाएं।

स्थानीय निश्चेतक सभी प्रकार के तंत्रिका तंतुओं में उत्तेजना के प्रवाह को अवरुद्ध करें: संवेदनशील, मोटर, वनस्पति, लेकिन साथ अलग गतिऔर विभिन्न सांद्रता पर। उनके लिए सबसे संवेदनशील पतले गैर-मांसल फाइबर होते हैं, जिसके साथ दर्द, स्पर्श और तापमान संवेदनशीलता होती है, फिर सहानुभूति वाले फाइबर, जो वासोडिलेशन के साथ होते हैं, और अंत में मोटर फाइबर अवरुद्ध होते हैं। आवेग चालन की बहाली रिवर्स ऑर्डर में आगे बढ़ती है।

स्थानीय संज्ञाहरण केवल एनेस्थेटिक के सीधे संपर्क के साथ विकसित होता है। पुनर्जीवन क्रिया के साथ, स्थानीय संवेदनशीलता समाप्त होने से पहले केंद्रीय तंत्रिका तंत्र लकवाग्रस्त हो जाता है।

एनेस्थेटिक्स का तटस्थकरणबायोट्रांसफॉर्मेशन द्वारा किया गया। ईथर बॉन्ड वाले पदार्थ एस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज़ किए जाते हैं: प्लाज़्मा कोलिनेस्टरेज़ द्वारा नोवोकेन, लिवर एस्टरेज़ द्वारा कोकीन, डाइकेन, एनेस्टेज़िन। एक एमाइड बॉन्ड के साथ एनेस्थेटिक्स का बायोट्रांसफॉर्म लीवर में इसके विनाश (जैसे, लिडोकाइन) से होता है। क्षय उत्पादों को यकृत संचलन द्वारा उत्सर्जित किया जाता है। कम यकृत रक्त प्रवाह लंबे समय तक आधा जीवन और रक्त एकाग्रता में वृद्धि की ओर जाता है, जिससे नशा हो सकता है। नाल के माध्यम से एनेस्थेटिक्स आसानी से फेफड़े, यकृत, गुर्दे, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करते हैं। यदि पदार्थ की एक महत्वपूर्ण मात्रा रक्त में प्रवेश करती है, तो वहाँ है विषैला प्रभाव: उत्तेजना, फिर मेडुला ऑब्लांगेटा के केंद्रों का पक्षाघात। यह पहले चिंता, सांस की तकलीफ, रक्तचाप में वृद्धि, त्वचा का पीलापन, बुखार और फिर - श्वसन और संचार संबंधी अवसाद से प्रकट होता है। नशा के मामले में, ऑक्सीजन, फेफड़ों के कृत्रिम वेंटिलेशन, बार्बिटुरेट्स के अंतःशिरा प्रशासन, सिबज़ोन, एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन का उपयोग किया जाता है। एलर्जी संबंधी प्रतिक्रियाएं आमतौर पर एस्टर-लिंक्ड एनेस्थेटिक्स, विशेष रूप से नोवोकेन के कारण होती हैं। इनमें से सबसे खतरनाक एनाफिलेक्टिक शॉक है।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स का उपयोग निम्न प्रकार के एनेस्थेसिया के लिए किया जाता है:

टर्मिनल (टर्मिनल, सतह, अनुप्रयोग) -श्लेष्मा झिल्ली के लिए एक संवेदनाहारी लगाने से। एनेस्थेटिक्स लागू करें जो श्लेष्म झिल्ली (कोकीन, डाइकेन, लिडोकेन, एनेस्टेज़िन) के माध्यम से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। जलने, घाव, अल्सर आदि के उपचार में otorhinolaryngology, नेत्र विज्ञान, मूत्रविज्ञान, दंत चिकित्सा में उनका उपयोग किया जाता है। कंडक्टर (क्षेत्रीय) - तंत्रिका तंतुओं की नाकाबंदी। इस मामले में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में आवेगों का संचालन बाधित होता है और इस तंत्रिका द्वारा संक्रमित क्षेत्र में संवेदनशीलता खो जाती है। नोवोकेन, लिडोकेन, ट्राइमेकेन का उपयोग किया जाता है। इस एनेस्थीसिया के विकल्पों में से एक स्पाइनल है, जो सबड्यूरल स्पेस में एक एनेस्थेटिक को पेश करके किया जाता है। घुसपैठ संवेदनाहारी समाधान के साथ ऊतकों के परत-दर-परत संसेचन द्वारा संज्ञाहरण किया जाता है। यह रिसेप्टर्स और कंडक्टर को बंद कर देता है। नोवोकेन, लिडोकेन और ट्राइमेकेन का उपयोग किया जाता है। सर्जरी में इस तरह के एनेस्थीसिया का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। अंतर्गर्भाशयी एनेस्थीसिया को हड्डी के स्पंजी पदार्थ में एनेस्थेटिक डालकर किया जाता है, इंजेक्शन साइट के ऊपर एक टूर्निकेट लगाया जाता है। संवेदनाहारी का वितरण अंग के ऊतकों में होता है। संज्ञाहरण की अवधि टूर्निकेट के आवेदन की स्वीकार्य अवधि से निर्धारित होती है। इस प्रकार के एनेस्थीसिया का उपयोग आर्थोपेडिक्स और ट्रॉमेटोलॉजी में किया जाता है। संज्ञाहरण के प्रकार का चयन सर्जिकल हस्तक्षेप की प्रकृति, मात्रा और आघात पर निर्भर करता है। प्रत्येक प्रकार के संज्ञाहरण के लिए, पसंद की दवाएं और निष्पादन की तकनीक होती है। एनेस्थेटिक की पसंद कार्रवाई और विषाक्तता की ताकत और अवधि पर श्लेष्म झिल्ली में गिरने की क्षमता पर निर्भर करती है। सतही रूप से स्थित क्षेत्रों पर नैदानिक ​​​​और निम्न-दर्दनाक हस्तक्षेप के लिए, टर्मिनल एनेस्थीसिया का उपयोग किया जाता है। घुसपैठ, चालन और अंतर्गर्भाशयी संज्ञाहरण के लिए, कम विषैले और अपेक्षाकृत सुरक्षित एजेंटों का उपयोग किया जाता है। स्पाइनल एनेस्थेसिया के लिए, स्कॉकेन, जिसका एक मजबूत और लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव होता है, साथ ही लिडोकेन का आमतौर पर उपयोग किया जाता है। समाधान की सही एकाग्रता चुनना महत्वपूर्ण है। बड़ी मात्रा में पेश किए गए कमजोर केंद्रित समाधान, ऊतकों में व्यापक रूप से फैलते हैं, लेकिन झिल्लियों के माध्यम से खराब रूप से फैलते हैं, जबकि कम मात्रा में केंद्रित समाधान खराब फैलते हैं, लेकिन बेहतर फैलते हैं। प्रभाव संवेदनाहारी की कुल मात्रा पर निर्भर नहीं करता है, बल्कि इसके उस हिस्से पर निर्भर करता है जो तंत्रिका संरचनाओं में प्रवेश करता है। इसलिए, समाधान की मात्रा में वृद्धि का मतलब अभी तक संवेदनाहारी प्रभाव में वृद्धि नहीं है, अक्सर यह केवल विषाक्त प्रभाव में वृद्धि की ओर जाता है।

जब संज्ञाहरण अच्छी तरह से संवहनी ऊतक (चेहरा, मौखिक गुहा, ग्रसनी, स्वरयंत्र, आदि) होता है, तो संवेदनाहारी जल्दी से अवशोषित हो जाती है, जिससे नशा हो सकता है। इस प्रभाव को कम करने और दवा के प्रभाव को लम्बा करने के लिए वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर ड्रग्स (एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन) मिलाए जाते हैं। इस मामले में, एड्रेनालाईन की एकाग्रता 1: 200,000 (एनेस्थेटिक के 200 मिलीलीटर प्रति 1 मिलीलीटर) से अधिक नहीं होनी चाहिए, क्योंकि एड्रेनालाईन स्वयं टैचिर्डिया, उच्च रक्तचाप, सिरदर्द और चिंता का कारण बन सकता है।

व्यक्तिगत एनेस्थेटिक्स के लक्षण। कोकीन - दक्षिण अमेरिका के मूल निवासी एरीथ्रोक्सिलॉन कोका की पत्तियों से उपक्षार। यह अच्छी तरह से अवशोषित होता है, संज्ञाहरण 3-5 मिनट में होता है, प्रभाव की अवधि 30-60 मिनट होती है। इसका एक स्पष्ट सहानुभूतिपूर्ण प्रभाव है, जो सिनैप्स में नोरपाइनफ्राइन, डोपामाइन और सेरोटोनिन के रिवर्स न्यूरोनल तेज को रोकता है। यह हृदय प्रणाली और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना और लत के विकास के साथ है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्रवाई उत्साह, चिंता, आंदोलन से प्रकट होती है, जो मतिभ्रम, भ्रम, पागल सोच, आक्षेप, उल्टी, कार्डियक अतालता के साथ मनोविकृति में प्रगति कर सकती है। यह कोकीन के डोपामिनर्जिक और सेरोटोनर्जिक प्रभावों के कारण है। संवहनी ऐंठन, रक्तचाप में वृद्धि, क्षिप्रहृदयता, घटी हुई भूख एक अधिवृक्क प्रभाव का परिणाम है। नशा के दौरान उत्तेजना के लक्षण जल्दी से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, श्वसन और रक्त परिसंचरण के अवसाद से बदल जाते हैं। बच्चे कोकीन के प्रति विशेष रूप से संवेदनशील होते हैं। मृत्यु आमतौर पर श्वसन केंद्र के पक्षाघात से होती है। आपातकालीन देखभाल प्रदान करने के लिए, थिओलेंटल सोडियम, डायजेपाम, क्लोरप्रोमज़ीन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, फेफड़ों का कृत्रिम वेंटिलेशन किया जाता है। कोकीन की लत तब होती है जब दीर्घकालिक उपयोगकोकीन और बौद्धिक और नैतिक पतन की ओर ले जाता है। संयम (संयम रोग) मानसिक और प्रकट होता है स्वायत्त विकार. नोवोकेन संवेदनाहारी प्रभाव की ताकत के संदर्भ में, यह कोकीन से 2 गुना कम है, लेकिन 4 गुना कम जहरीला है। घुसपैठ (0.25-0.5%), चालन (1-2%) संज्ञाहरण और विभिन्न प्रकार के अवरोधों के लिए प्रयुक्त। लगभग 30 मिनट के लिए वैध। ओवरडोज के मामले में, यह पलटा उत्तेजना, मतली, उल्टी, रक्तचाप में गिरावट, कमजोरी और श्वसन विफलता में वृद्धि का कारण बनता है। अक्सर इडियोसिंक्रैसी (चकत्ते, खुजली, चमड़े के नीचे के ऊतक की सूजन, चक्कर आना) होता है। नशा के मामले में, थियोपेंटल सोडियम, डायजेपाम, इफेड्रिन, स्ट्रॉफैन्थिन और कृत्रिम श्वसन निर्धारित हैं।

डेकेनयह नोवोकेन से 15 गुना अधिक शक्तिशाली है, लेकिन इससे 10 गुना अधिक विषैला है और कोकीन से 2 गुना अधिक विषैला है। श्लेष्मा झिल्ली के सतही संज्ञाहरण के लिए उपयोग किया जाता है, 10 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को contraindicated है। लिडोकेन (Xycaine) 2-3 बार नोवोकेन से अधिक मजबूत और लंबे समय तक कार्य करता है। इसका उपयोग सभी प्रकार के एनेस्थीसिया के लिए किया जाता है। अच्छी तरह सहन, लेकिन तेजी से अवशोषण के साथ पतन हो सकता है। ट्राइमेकेन नोवोकेन से 2.5-3 गुना अधिक मजबूत और कम विषैला। इसके गुण लिडोकेन के करीब हैं। घुसपैठ और चालन संज्ञाहरण के लिए उपयोग किया जाता है, कभी-कभी टर्मिनल (2-5%) के लिए। स्कूप्स नोवोकेन की तुलना में 15-20 गुना अधिक मजबूत और इसकी क्रिया की अवधि से 6-8 गुना अधिक है, इसलिए यह स्पाइनल एनेस्थेसिया के लिए सुविधाजनक है। हालांकि, विषाक्तता नोवोकेन से 15-20 गुना अधिक है, और इसलिए यह घुसपैठ और चालन संज्ञाहरण के लिए खतरनाक है।

एम-, एन-चोलिनोमिमेटिक दवाएं: वर्गीकरण, क्रिया के तंत्र, मुख्य प्रभाव, उपयोग, दुष्प्रभाव। मस्करीन और एम-, एन-चोलिनोमिमेटिक्स के साथ तीव्र विषाक्तता का क्लिनिक अप्रत्यक्ष क्रिया. मदद के उपाय। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट।

एम -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सफ्लाई एगारिक जहर मस्करीन से उत्साहित हैं और एट्रोपिन द्वारा अवरुद्ध हैं। वे में स्थित हैं तंत्रिका प्रणालीतथा आंतरिक अंगपैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन प्राप्त करना (हृदय का अवसाद, चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, एक्सोक्राइन ग्रंथियों के स्रावी कार्य में वृद्धि) (व्याख्यान 9 में तालिका 15)। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स जुड़े हुए हैं जी-प्रोटीन और 7 खंड होते हैं जो एक नागिन की तरह कोशिका झिल्ली को पार करते हैं।

आणविक क्लोनिंग ने पांच प्रकार के एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को अलग करना संभव बना दिया:

1. एम 1 - कोलीनर्जिक रिसेप्टर्ससीएनएस (लिम्बिक सिस्टम, बेसल गैन्ग्लिया, रेटिकुलर फॉर्मेशन) और ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया;

2. एम 2 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सदिल (हृदय गति, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करें, अलिंद संकुचन को कमजोर करें);

3. एम 3 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स:

चिकनी मांसपेशियां (विद्यार्थियों का संकुचन, आवास की ऐंठन, ब्रोंकोस्पज़म, पित्त पथ की ऐंठन, मूत्रवाहिनी, संकुचन मूत्राशय, गर्भाशय, आंतों की गतिशीलता में वृद्धि, स्फिंक्टर्स को आराम);

ग्रंथियां (लैक्रिमेशन, पसीना, तरल का प्रचुर मात्रा में पृथक्करण, प्रोटीन-गरीब लार, ब्रोंकोरिया, अम्लीय गैस्ट्रिक रस का स्राव)।

· एक्स्ट्रासिनैप्टिकएम 3 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्ससंवहनी एंडोथेलियम में स्थित हैं और वासोडिलेटर कारक - नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के गठन को नियंत्रित करते हैं।

4. एम 4 - और एम 5 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सकम कार्यात्मक महत्व है।

एम 1 -, एम 3 - और एम 5 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, के माध्यम से सक्रिय जी क्यू /11-कोशिका झिल्ली के प्रोटीन फॉस्फोलिपेज़ सी, द्वितीयक दूतों के संश्लेषण को बढ़ाते हैं - डायसिलग्लिसरॉल और इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट। डायसिलग्लिसरॉल प्रोटीन किनेज सी को सक्रिय करता है, इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम आयनों को रिलीज करता है,

एम 2 - और एम 4 - भागीदारी के साथ कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स जी मैं -तथा जी 0-प्रोटीन एडिनाइलेट साइक्लेज को रोकता है (सीएएमपी संश्लेषण को रोकता है), ब्लॉक करता है कैल्शियम चैनल, और साइनस नोड के पोटेशियम चैनलों की चालकता भी बढ़ाता है।

· अतिरिक्त प्रभावएम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स - एराकिडोनिक एसिड का जुटाव और गनीलेट साइक्लेज की सक्रियता।

· एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्सतम्बाकू अल्कलॉइड निकोटीन द्वारा छोटी खुराक में उत्साहित, निकोटीन द्वारा अवरुद्ध बड़ी खुराक.

एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की जैव रासायनिक पहचान और अलगाव उनके चयनात्मक उच्च-आणविक लिगैंड -बंगारोटॉक्सिन, ताइवान वाइपर के जहर की खोज के कारण संभव हो गया। बंगारस मल्टीसिंटसऔर कोबरा नाजा नाजा। H-cholinergic रिसेप्टर्स आयन चैनलों में स्थित हैं, मिलीसेकंड के भीतर वे Na +, K + और Ca 2+ के लिए चैनलों की पारगम्यता बढ़ाते हैं (5 - 10 7 सोडियम आयन 1 s में कंकाल की मांसपेशी झिल्ली के एक चैनल से गुजरते हैं)।

1. चोलिनोमिमेटिक दवाएं: ए) प्रत्यक्ष कार्रवाई के एम-एन-कोलीनोमिमेटिक्स (एसिटाइलकोलाइन, कारबैकोल); बी) अप्रत्यक्ष कार्रवाई के एम-एन-चोलिनोमिमेटिक्स, या एंटीकोलिनेस्टरेज़ (फिज़ोस्टिग्माइन, प्रोज़ेरिन, गैलेंटामाइन, फॉस्फाकोल); बी) एम-चोलियोमिमेटिक्स (पाइलोकार्पिन, एसेक्लिडिन); ग) एन-चोलिनोमिमेटिक्स (लोबेलिन, साइटिटॉन)।

2. एंटीकोलिनर्जिक दवाएं: ए) एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, प्लैटिफिलिन, स्कोलोलैमिन, हायोसायमाइन, होमोट्रोपिन, मेटासिन); बी) एन-एंटीकोलिनर्जिक नाड़ीग्रन्थि ब्लॉकर्स (बेंज़ोगेक्सोनियम, पेंटामाइन, पाहिकारपाइन, अरफ़ोनैड, हाइग्रोनियम, पाइरिलीन); मांसपेशियों को आराम देने वाले (ट्यूबोक्यूरिन, डाइथिलिन, एनाट्रक्सोनियम)।

चोलिनोमिमेटिक दवाएं। प्रत्यक्ष कार्रवाई के Mn-cholinomimetics। ACH तेजी से कोलेलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाता है, इसलिए, यह थोड़े समय के लिए कार्य करता है (s / c प्रशासन के साथ 5-15 मिनट), कार्बोकोलिन धीरे-धीरे नष्ट हो जाता है और 4 घंटे तक कार्य करता है। ये पदार्थ कोलीनर्जिक के उत्तेजना से जुड़े सभी प्रभाव पैदा करते हैं नसों, यानी muscarine- और निकोटीन की तरह।

उत्तेजना एम-एक्सआरचिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि होती है, पाचन, ब्रोन्कियल, लैक्रिमल और लार ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि होती है। यह निम्नलिखित प्रभावों से प्रकट होता है। आंख की परितारिका की वृत्ताकार पेशी के संकुचन के परिणामस्वरूप पुतली (मिओसिस) का संकुचन होता है; अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, जब से परितारिका की मांसपेशी सिकुड़ती है, हेलमेट नहर और फव्वारा रिक्त स्थान का विस्तार होता है, जिसके माध्यम से आंख के पूर्वकाल कक्ष से द्रव का बहिर्वाह बढ़ता है; सिलिअरी मांसपेशी के संकुचन और ज़ोन के लिगामेंट के शिथिल होने के परिणामस्वरूप आवास की ऐंठन, लेंस की वक्रता को नियंत्रित करती है, जो अधिक उत्तल हो जाती है और दृष्टि के निकट बिंदु पर सेट हो जाती है। लैक्रिमल ग्रंथियों का स्राव बढ़ जाता है। ब्रोंची के हिस्से में, चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि और ब्रोंकोस्पस्म का विकास होता है, ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि होती है। स्वर बढ़ता है और जठरांत्र संबंधी मार्ग के क्रमाकुंचन में वृद्धि होती है, पाचन ग्रंथियों का स्राव बढ़ता है, पित्ताशय की थैली और पित्त पथ का स्वर बढ़ता है, अग्न्याशय का स्राव बढ़ता है। मूत्राशय, मूत्रवाहिनी, मूत्रमार्ग का स्वर बढ़ जाता है, पसीने की ग्रंथियों का स्राव बढ़ जाता है। कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के एम-सीएचआर की उत्तेजना हृदय गति में कमी, चालन की धीमी गति, स्वचालितता और मायोकार्डियम की सिकुड़न, और वासोडिलेशन के साथ है। कंकाल की मांसपेशीऔर पैल्विक अंग, रक्तचाप कम करना। उत्तेजना एन-एक्सआर कैरोटिड साइनस (कैरोटिड ग्लोमेरुली) के रिसेप्टर्स की उत्तेजना के परिणामस्वरूप श्वास की वृद्धि और गहराई से प्रकट होता है, जहां से प्रतिवर्त श्वसन केंद्र में प्रेषित होता है। अधिवृक्क मज्जा से रक्त में एड्रेनालाईन की रिहाई बढ़ जाती है, हालांकि, एम-सीएचआर उत्तेजना के परिणामस्वरूप हृदय और हाइपोटेंशन के अवरोध से इसकी कार्डियोटोनिक और वासोकोनस्ट्रिक्टर क्रिया को दबा दिया जाता है। सहानुभूति गैन्ग्लिया (वासोकोनस्ट्रक्शन, हृदय समारोह में वृद्धि) के माध्यम से आवेगों के बढ़ते संचरण से जुड़े प्रभाव भी एम-सीएचआर के उत्तेजना के प्रभाव से प्रभावित होते हैं। यदि आप पहली बार एम-एक्सआर को अवरुद्ध करते हुए एट्रोपिन में प्रवेश करते हैं, तो एन-सीएचआर पर एम-एन-चोलियोमिमेटिक्स का प्रभाव स्पष्ट रूप से प्रकट होता है। ACH और कार्बाकोलाइन कंकाल की मांसपेशी टोन को बढ़ाते हैं और फाइब्रिलेशन का कारण बन सकते हैं। यह प्रभाव अंत से आवेगों के बढ़ते संचरण से जुड़ा हुआ है मोटर तंत्रिकाएन-सीएचआर उत्तेजना के परिणामस्वरूप मांसपेशियों पर। उच्च खुराक में, वे एन-सीएचआर को अवरुद्ध करते हैं, जो नाड़ीग्रन्थि के अवरोध के साथ होता है और न्यूरोमस्कुलर चालनऔर अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन के स्राव में कमी आई है। ये पदार्थ BBB के माध्यम से प्रवेश नहीं करते हैं, क्योंकि उनके पास आयनित अणु होते हैं, इसलिए, अंदर सामान्य खुराकसीएनएस को प्रभावित न करें। मूत्राशय प्रायश्चित के साथ ग्लूकोमा में इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के लिए कार्बाकोलिन का उपयोग किया जा सकता है।

· एम-एन-चोलिनोमिमेटिक्स ऑफ़ इनडायरेक्ट एक्शन (एंटीकोलिनेस्टियोज़)। ये ऐसे पदार्थ हैं जो सिनैप्स में ACH के संचय के कारण m- और n-ChR को उत्तेजित करते हैं। एमडी कोलेलिनेस्टरेज़ के निषेध के कारण होता है, जो एसीएच हाइड्रोलिसिस में मंदी और सिनैप्स में इसकी एकाग्रता में वृद्धि की ओर जाता है। उनके प्रभाव में एसीएच का संचय एसीएच के सभी प्रभावों को पुन: उत्पन्न करता है (श्वसन उत्तेजना के अपवाद के साथ)। एम- और एन-सीएचआर की उत्तेजना से जुड़े उपरोक्त प्रभाव सभी कोलिनेस्टेस अवरोधकों की विशेषता हैं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनकी कार्रवाई बीबीबी के माध्यम से पैठ पर निर्भर करती है। तृतीयक युक्त पदार्थ नाइट्रोजन(फिजोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन, फॉस्फाकोल), मस्तिष्क में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और चोलिनर्जिक प्रभाव को बढ़ाते हैं, और चतुर्धातुक नाइट्रोजन (प्रोज़ेरिन) वाले पदार्थ खराब रूप से प्रवेश करते हैं और मुख्य रूप से परिधीय सिनैप्स पर कार्य करते हैं।

कोलेलिनेस्टरेज़ पर कार्रवाई की प्रकृति सेवे में विभाजित हैं प्रतिवर्ती और अपरिवर्तनीय क्रिया। पहले वाले हैं फिजियोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन और प्रोज़ेरिन। वे कोलेलिनेस्टरेज़ की प्रतिवर्ती निष्क्रियता का कारण बनते हैं, क्योंकि वे इसके साथ एक अस्थिर बंधन बनाते हैं। दूसरे समूह के होते हैं ऑर्गनोफॉस्फेट यौगिक (FOS), जिनका उपयोग न केवल दवाओं (फॉस्फाकोल) के रूप में किया जाता है, बल्कि कीड़ों (क्लोरोफॉस, डाइक्लोरवोस, कार्बोफोस, आदि) के विनाश के लिए भी किया जाता है, साथ ही रासायनिक युद्ध तंत्रिका एजेंट (सरीन, आदि) . वे कोलिनेस्टरेज़ के साथ एक मजबूत सहसंयोजक बंधन बनाते हैं, जो पानी द्वारा बहुत धीरे-धीरे हाइड्रोलाइज़ किया जाता है (लगभग 20 दिन)। इसलिए, कोलेलिनेस्टरेज़ का निषेध अपरिवर्तनीय हो जाता है।

एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं लागू निम्नलिखित रोगों के साथ: 1) अवशिष्ट प्रभावपोलियोमाइलाइटिस, खोपड़ी आघात, मस्तिष्क रक्तस्राव (गैलेंटामाइन) के बाद; 2) मायस्थेनिया - प्रगतिशील मांसपेशियों की कमजोरी (प्रोज़ेरिन, गैलेंटामाइन) की विशेषता वाली बीमारी; 3) ग्लूकोमा (फॉस्फाकोल, फिजोस्टिग्माइन); 4) आंतों, मूत्राशय (प्रोज़ेरिन) की प्रायश्चित; 5) मांसपेशियों को आराम देने वाले (प्रोजेरिन) का ओवरडोज। इन पदार्थों में contraindicated हैं दमाऔर चालन विकारों के साथ हृदय रोग। जहर अक्सर तब होता है जब एफओएस, जिसका अपरिवर्तनीय प्रभाव होता है, शरीर में प्रवेश करता है। प्रारंभ में, मिओसिस विकसित होता है, आंख के आवास की गड़बड़ी, लार और सांस लेने में कठिनाई, रक्तचाप में वृद्धि, पेशाब करने की इच्छा। मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है, ब्रोन्कोस्पास्म बढ़ जाता है, सांस लेना मुश्किल हो जाता है, ब्रैडीकार्डिया विकसित हो जाता है, रक्तचाप कम हो जाता है, उल्टी, दस्त, फाइब्रिलर मांसपेशियों में मरोड़, क्लोनिक आक्षेप के हमले होते हैं। मृत्यु, एक नियम के रूप में, श्वास के तेज उल्लंघन से जुड़ी है। प्राथमिक चिकित्सा इसमें एट्रोपिन, कोलीनस्टीज़ रिएक्टिवेटर्स (डाइपरोक्सिम, आदि), बार्बिट्यूरेट्स (ऐंठन को दूर करने के लिए), उच्च रक्तचाप से ग्रस्त दवाएं (मेज़टन, एफेड्रिन), कृत्रिम फेफड़े के वेंटिलेशन (ऑक्सीजन के साथ अधिमानतः) शामिल हैं। एम-चोलिनोमिमेटिक्स। इसकी उच्च विषाक्तता के कारण मस्करीन का उपयोग नहीं किया जाता है। इसका उपयोग वैज्ञानिक अनुसंधान में किया जाता है। एलएस के रूप में उपयोग किया जाता है पाइलोकार्पिन और एसेक्लिडीन।इन दवाओं का एमडी एम-सीएचआर की प्रत्यक्ष उत्तेजना से जुड़ा है, जो इसके साथ है औषधीय प्रभावउनके उत्साह के कारण। वे पुतली के संकुचन, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, आवास की ऐंठन, ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि, जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त और मूत्र पथ, ब्रोन्कियल स्राव में वृद्धि से प्रकट होते हैं। , पाचन ग्रंथियां, पसीने की ग्रंथियां, स्वचालितता में कमी, उत्तेजना, चालकता और मायोकार्डियम की सिकुड़न, कंकाल की मांसपेशियों के वासोडिलेटेशन, जननांग अंगों, रक्तचाप में कमी। इन प्रभावों में से, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी और आंतों की टोन में वृद्धि का व्यावहारिक महत्व है। अन्य प्रभाव सबसे अधिक बार होते हैं अवांछनीय परिणाम: आवास की ऐंठन दृष्टि के अनुकूलन को बाधित करती है, हृदय का अवसाद संचार संबंधी विकार और यहां तक ​​​​कि पैदा कर सकता है अचानक रुक जानादिल (सिंकोप)। इसलिए, इन दवाओं को अंतःशिरा रूप से प्रशासित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। रक्तचाप कम करना भी अवांछनीय है। ब्रोंकोस्पज़म, हाइपरकिनेसिस।

आंख पर एम-चोलिनोमिमेटिक्स की कार्रवाई का ग्लूकोमा के उपचार में बहुत महत्व है, जो अक्सर एक्ससेर्बेशन (संकट) देता है, जो हैं सामान्य कारणअंधापन और इसलिए आपातकालीन उपचार की आवश्यकता है। आंख में चोलिनोमिमेटिक्स के घोल का टपकाना अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी का कारण बनता है। उनका उपयोग आंतों के प्रायश्चित के लिए भी किया जाता है। ग्लूकोमा के लिए उपयोग किया जाता है पिलोकार्पिन, प्रायश्चित के साथ एसेक्लिडीन,जो कम देता है दुष्प्रभाव. M-cholinomimetics ब्रोन्कियल अस्थमा, हृदय में बिगड़ा हुआ चालन, गंभीर रोगदिल, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था (गर्भस्राव के जोखिम के कारण)। विषाक्तता के मामले में एम-cholinomimetics(अक्सर फ्लाई एगारिक) प्राथमिक चिकित्सा में गैस्ट्रिक लैवेज और एट्रोपिन की शुरूआत होती है, जो एम-सीएचआर की नाकाबंदी के कारण इन पदार्थों का विरोधी है।

· एन-होलीनोमिनेटिक्स। निकोटीन औषधीय मूल्यनहीं है। जब तम्बाकू दहन उत्पादों के साथ धूम्रपान किया जाता है, तो यह कई बीमारियों के विकास में योगदान देता है। निकोटीन उच्च विषाक्तता है। धूम्रपान से निकलने वाले धुएँ के साथ अन्य पदार्थ भी साँस के साथ अंदर चले जाते हैं। जहरीले उत्पाद: रेजिन, फिनोल, कार्बन मोनोऑक्साइड, हाइड्रोसेनिक एसिड, रेडियोधर्मी पोलोनियम, आदि। धूम्रपान के लिए लालसा केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (कॉर्टेक्स, ऑबॉन्गाटा और एन-सीएचआर) के उत्तेजना से जुड़े निकोटीन के औषधीय प्रभाव के कारण होता है। मेरुदण्ड), जो बढ़े हुए प्रदर्शन की व्यक्तिपरक भावना के साथ है। अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन की रिहाई, जो रक्त परिसंचरण को बढ़ाती है, भी महत्वपूर्ण है। आकर्षण के विकास में एक बड़ी भूमिका आदत और पर्यावरण के मनोवैज्ञानिक प्रभाव द्वारा निभाई जाती है। धूम्रपान हृदय रोगों (उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, आदि) के विकास में योगदान देता है। ब्रोंकोपुलमोनरी रोग(ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति, फेफड़े का कैंसर), जठरांत्र संबंधी रोग ( पेप्टिक छाला, जठरशोथ)। इससे छुटकारा बुरी आदतमुख्य रूप से स्वयं धूम्रपान करने वाले पर निर्भर करता है। साइटिसिन या लोबेलिन युक्त कुछ दवाएं (जैसे, टैबेक्स) इसमें मदद कर सकती हैं।

· लोबेलिन तथा cytiton चुनिंदा एन-सीएचआर को उत्तेजित करें। व्यावहारिक मूल्यएन-एक्सआर कैरोटीड ग्लोमेरुली का उत्तेजना है, जो श्वसन केंद्र के प्रतिबिंब उत्तेजना के साथ है। इसलिए, उनका उपयोग श्वसन उत्तेजक के रूप में किया जाता है। प्रभाव अल्पकालिक (2-3 मिनट) है और केवल परिचय में / के साथ प्रकट होता है। इसी समय, अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन की रिहाई और सहानुभूति गैन्ग्लिया के माध्यम से आवेग चालन के त्वरण के परिणामस्वरूप हृदय का काम बढ़ जाता है और रक्तचाप बढ़ जाता है। इन दवाओं को कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता, डूबने, नवजात श्वासावरोध, मस्तिष्क की चोट, एटेलेक्टेसिस और निमोनिया की रोकथाम के कारण होने वाले श्वसन अवसाद के लिए संकेत दिया जाता है। हालांकि, उनका चिकित्सा मूल्य सीमित है। अधिक बार प्रत्यक्ष और मिश्रित क्रिया के एनालेप्टिक्स का उपयोग किया जाता है।