बच्चों में ब्रोन्कियल अस्थमा के आपातकालीन उपचार में प्रयुक्त ब्रोंकोस्पास्मोलिटिक दवाएं। बी2 लघु अभिनय एगोनिस्ट

इनहेल्ड बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, टैचीकार्डिया और कंपकंपी सबसे आम हैं। वे β-adrenergic रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट हैं। बीटा -2-एगोनिस्ट को कार्रवाई की अवधि के अनुसार लघु-अभिनय और लंबे समय तक अभिनय करने वाली दवाओं में विभाजित किया गया है। बीटा -2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स - β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के उपप्रकारों में से एक हैं। β-रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों को बांधने की क्षमता के आधार पर, β1- और β2-agonists अलग-थलग हैं।

उच्च बीटा-2 चयनात्मकता साइड इफेक्ट का न्यूनतम जोखिम सुनिश्चित करती है, विशेष रूप से हृदय पर। कुछ मामलों में, बीटा-2-एगोनिस्ट के साथ संयोजन में एंटीकोलिनर्जिक्स का उपयोग किया जाता है। बीटा-2-एगोनिस्ट के साथ आईप्रेट्रोपियम की मुख्य संयुक्त तैयारी आईप्रेट्रोपियम / फेनोटेरोल (बेरोडुअल®) और आईप्रेट्रोपियम / साल्बुटामोल (कॉम्बिवेंट®) हैं।

बीटा-2-एगोनिस्ट के नेबुलाइज़्ड रूपों के प्रति सहिष्णु अस्थमा के गंभीर हमलों से राहत में अंतःशिरा एमिनोफिललाइन एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। एड्रेनालाईन एक सार्वभौमिक एगोनिस्ट है। नॉरपेनेफ्रिन - केवल 3 - α1, α2 और β1। डोपामाइन - केवल 1 - β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। बीटा-एड्रेनोमेटिक्स और बीटा-ब्लॉकर्स के बीच एक मध्यवर्ती कड़ी तथाकथित बीटा-ब्लॉकर्स हैं जिनमें आंतरिक सहानुभूति गतिविधि होती है।

बीटा-एगोनिस्ट के दुष्प्रभाव

पैरेंट्रल उपयोग के साथ, ये सभी घटनाएं अधिक स्पष्ट हैं। गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों को आराम देते हुए, हृदय संकुचन की शक्ति और आवृत्ति को बढ़ाते हैं। बीटा2-एगोनिस्ट को पैरेन्टेरली और मौखिक दोनों तरह से निर्धारित किया जाता है, लेकिन इनहेलेशन सबसे प्रभावी होता है।

जैविक या सिंथेटिक पदार्थ जो β-adrenergic रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनते हैं और शरीर के बुनियादी कार्यों पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालते हैं। इसके कई शारीरिक प्रभाव पड़ते हैं। लेकिन उनका अनियंत्रित उपयोग, किसी भी डोपिंग की तरह, स्वास्थ्य के लिए अपूरणीय क्षति हो सकता है।

हृदय में, β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना से संकुचन और टैचीकार्डिया में वृद्धि होती है। गैर-चयनात्मक β1, β2-agonists: isoprenaline और orciprenaline का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, बीमार साइनस सिंड्रोम और हृदय चालन विकारों के इलाज के लिए किया गया था। 1-एगोनिस्ट: डोपामाइन और डोबुटामाइन का सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है। उनका सीमित उपयोग है और मायोकार्डियल रोधगलन, मायोकार्डिटिस से जुड़ी तीव्र हृदय विफलता में थोड़े समय के लिए निर्धारित किया जाता है।

चिकित्सा में बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग

बीटा-ब्लॉकर्स - बीटा ब्लॉकर्स औषधीय दवाओं का एक समूह है, जब मानव शरीर में पेश किया जाता है, तो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध कर दिया जाता है। ये रिसेप्टर्स मुख्य रूप से एपिनेफ्रीन के प्रति संवेदनशील होते हैं, नॉरपेनेफ्रिन का उन पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है, क्योंकि इन रिसेप्टर्स में इसके लिए कम आत्मीयता होती है। सभी एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स जीपीसीआर हैं। वे एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन का जवाब देते हैं।

नेबुलाइज़र थेरेपी के लिए फेनोटेरोल (बेरोटेक) और बेरोटेक समाधान एक लघु-अभिनय चयनात्मक बीटा -2 एगोनिस्ट है। ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव 3-4 मिनट में होता है और 45 मिनट तक अपने अधिकतम प्रभाव तक पहुंच जाता है।

चयनात्मक β2-एगोनिस्ट

बीटा-2-एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, हाथ कांपना, आंदोलन, सिरदर्द, हृदय गति में प्रतिपूरक वृद्धि, हृदय ताल गड़बड़ी, धमनी उच्च रक्तचाप संभव है। इसके बाद, नेब्युलाइज़र और नोजल को 120 डिग्री सेल्सियस और 1.1 वायुमंडल (ओएसटी 12-21-2-85) पर एक आटोक्लेव में निष्फल कर दिया जाता है।

-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की शारीरिक भूमिका

ऐसी दवाओं के हृदय प्रणाली पर दुष्प्रभाव कम से कम होते हैं। इनहेलेशन उपयोग के साथ दवा का लंबा प्रभाव लगभग पूरी तरह से संरक्षित है। रूस में, सबसे आम एंटीकोलिनर्जिक दवा आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड (एट्रोवेंट®) है। लाभ यह है कि इस तरह के संयोजन में तालमेल होता है और घटक घटकों के दुष्प्रभावों के जोखिम को कम करता है।

सिंड्रोम और आपातकालीन श्वसन रोग।

इन दवाओं का उपयोग मुख्य रूप से गंभीर अस्थमा के हमलों की जटिल चिकित्सा के हिस्से के रूप में किया जाता है - एक नेबुलाइज़र के माध्यम से साँस लेना। मिथाइलक्सैन्थिन में से थियोफिलाइन और एमिनोफिललाइन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में किया जाता है। शरीर में एड्रेनोरिसेप्टर्स को 4 उपप्रकारों में विभाजित किया जाता है: α1, α2, β1 और β2 और शरीर में संश्लेषित तीन जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों का लक्ष्य हैं: एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन। अक्सर इसका इस्तेमाल पेशेवर एथलीटों, विशेष रूप से साइकिल चालकों द्वारा किया जाता था।

औषधीय निर्देशिका में मास्को और रूस के अन्य शहरों में दवाओं और दवा बाजार के उत्पादों की कीमतें हैं। β2-एड्रेनोमेटिक्स के लिए, लत विकसित होती है (ब्रोन्ची को "खुला रखने" के लिए, आपको लगातार खुराक बढ़ानी होगी)। खुराक बढ़ाने से अतालता और कार्डियक अरेस्ट का खतरा होता है। कभी-कभी उनका उपयोग विघटित हृदय रोग और कोरोनरी धमनी रोग के साथ पुरानी दिल की विफलता को तेज करने के लिए किया जाता है। दवाओं के इस समूह के दीर्घकालिक प्रशासन से मृत्यु दर में वृद्धि होती है।

एड्रेनोरिसेप्टर - एड्रेनोरिसेप्टर एड्रीनर्जिक पदार्थों के लिए रिसेप्टर्स हैं। 1. शिकायतें और चिकित्सा इतिहास। अस्थमा के जोखिम कारकों के साथ इन लक्षणों का जुड़ाव (अस्थमा के जोखिम कारक देखें)। रोगी या उसके रिश्तेदारों के पास स्थापित अस्थमा या अन्य एलर्जी रोगों का इतिहास है। मजबूर स्थिति, सांस लेने की क्रिया में सहायक श्वसन की मांसपेशियों की भागीदारी, सूखी धारियाँ जो कुछ दूरी पर और / या फेफड़ों पर गुदाभ्रंश के दौरान सुनाई देती हैं।

2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रोंची, कंकाल की मांसपेशियों, गर्भाशय, हृदय, रक्त वाहिकाओं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अन्य अंगों में पाए जाते हैं। जब वे β-एगोनिस्ट से जुड़ते हैं, तो एडिनाइलेट साइक्लेज के जी-प्रोटीन (जीटीपी-बाइंडिंग प्रोटीन) के माध्यम से एक सक्रियण होता है, जो एटीपी को चक्रीय एएमपी (सीएमपी) में परिवर्तित करता है। इस समूह में एड्रेनोमेटिक्स शामिल हैं जो केवल बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। वे इस्केमिक हृदय रोग या अतालता के लिए प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों के संयोजन में निर्धारित हैं, क्योंकि β-adrenergic रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट में ब्रोन्कोस्पास्म पैदा करने की क्षमता कम होती है।

प्रत्येक दवा एक विशिष्ट औषधीय समूह से संबंधित है। इसका मतलब यह है कि कुछ दवाओं में क्रिया का एक ही तंत्र, उपयोग के लिए संकेत और दुष्प्रभाव होते हैं। प्रमुख औषधीय समूहों में से एक बीटा-एगोनिस्ट है। इन दवाओं का व्यापक रूप से श्वसन और हृदय संबंधी विकृति के उपचार में उपयोग किया जाता है।

बी-एगोनिस्ट क्या हैं?

बीटा-एगोनिस्ट दवाओं का एक समूह है जिसका उपयोग विभिन्न रोगों के उपचार में किया जाता है। शरीर में, वे ब्रोंची, गर्भाशय, हृदय और संवहनी ऊतक की चिकनी मांसपेशियों में स्थित विशिष्ट रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं। यह बातचीत बीटा कोशिकाओं की उत्तेजना का कारण बनती है। नतीजतन, विभिन्न शारीरिक प्रक्रियाएं सक्रिय होती हैं। जब बी-एगोनिस्ट रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, तो डोपामाइन और एड्रेनालाईन जैसे जैविक पदार्थों का उत्पादन उत्तेजित होता है। इन यौगिकों का दूसरा नाम बीटा-एगोनिस्ट है। उनका मुख्य प्रभाव हृदय गति में वृद्धि, रक्तचाप में वृद्धि और ब्रोन्कियल चालन में सुधार है।

बीटा-एगोनिस्ट: शरीर में क्रिया

बीटा-एगोनिस्ट को B1- और B2-एगोनिस्ट में विभाजित किया गया है। इन पदार्थों के रिसेप्टर्स आंतरिक अंगों में स्थित हैं। जब उन्हें बाध्य किया जाता है, तो बीटा-एगोनिस्ट शरीर में कई प्रक्रियाओं को सक्रिय करते हैं। बी-एगोनिस्ट के निम्नलिखित प्रभाव प्रतिष्ठित हैं:

1. कार्डियक ऑटोमैटिज्म में वृद्धि और बेहतर चालन।
2. पल्स वृद्धि।
3. लिपोलिसिस का त्वरण। बी 1-एगोनिस्ट के उपयोग से, रक्त में मुक्त फैटी एसिड दिखाई देते हैं, जो ट्राइग्लिसराइड्स के टूटने के उत्पाद हैं।
4. रक्तचाप में वृद्धि। यह क्रिया रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली (आरएएएस) की उत्तेजना के कारण होती है।

एड्रेनोमेटिक्स को बी 1 रिसेप्टर्स के लिए बाध्य करने से शरीर में सूचीबद्ध परिवर्तन होते हैं। वे हृदय की मांसपेशियों, रक्त वाहिकाओं, वसा ऊतक और गुर्दे की कोशिकाओं में स्थित होते हैं।

B2 रिसेप्टर्स ब्रोंची, गर्भाशय, कंकाल की मांसपेशियों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पाए जाते हैं। इसके अलावा, वे हृदय और रक्त वाहिकाओं में पाए जाते हैं। बीटा-2-एगोनिस्ट निम्नलिखित प्रभाव पैदा करते हैं:

1. ब्रोन्कियल चालन में सुधार। यह क्रिया चिकनी पेशियों के शिथिल होने के कारण होती है।
2. मांसपेशियों में ग्लाइकोजेनोलिसिस का त्वरण। नतीजतन, कंकाल की मांसपेशियां तेजी से और मजबूत होती हैं।
3. मायोमेट्रियम का आराम।
4. यकृत कोशिकाओं में ग्लाइकोजेनोलिसिस का त्वरण। इससे रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि होती है।
5. हृदय गति में वृद्धि।

कौन सी दवाएं बी-एगोनिस्ट के समूह से संबंधित हैं?

डॉक्टर अक्सर बीटा-एगोनिस्ट लिखते हैं। इस औषधीय समूह से संबंधित दवाओं को शॉर्ट-एक्टिंग और फास्ट-एक्टिंग दवाओं में विभाजित किया गया है। इसके अलावा, दवाओं को अलग किया जाता है जिनका केवल कुछ अंगों पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है। कुछ दवाएं सीधे बी1 और बी2 रिसेप्टर्स पर कार्य करती हैं। बीटा-एगोनिस्ट के समूह की सबसे प्रसिद्ध दवाएं सल्बुटामोल, फेनोटेरोल, डोपामाइन हैं। बी-एगोनिस्ट का उपयोग फुफ्फुसीय और हृदय रोगों के उपचार में किया जाता है। इसके अलावा, उनमें से कुछ का उपयोग गहन देखभाल इकाई (दवा "डोबुटामाइन") में किया जाता है। कम सामान्यतः, इस समूह की दवाओं का उपयोग स्त्री रोग संबंधी अभ्यास में किया जाता है।

बीटा-एगोनिस्ट का वर्गीकरण: दवाओं के प्रकार

बीटा-एगोनिस्ट एक औषधीय समूह है जिसमें बड़ी संख्या में दवाएं शामिल हैं। इसलिए, वे कई समूहों में विभाजित हैं। बी-एगोनिस्ट के वर्गीकरण में शामिल हैं:

1. गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट। इस समूह में दवाएं "ऑर्सिप्रेनालाईन" और "आइसोप्रेनालिन" शामिल हैं।
2. चयनात्मक बी 1-एगोनिस्ट। उनका उपयोग कार्डियोलॉजी और गहन देखभाल इकाइयों में किया जाता है। इस समूह के प्रतिनिधि ड्रग्स डोबुटामाइन और डोपामाइन हैं।
3. चयनात्मक बीटा-2-एगोनिस्ट। इस समूह में श्वसन प्रणाली के रोगों के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं शामिल हैं। बदले में, चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट को अल्पकालिक प्रभाव वाली दवाओं और दीर्घकालिक प्रभाव वाली दवाओं में विभाजित किया जाता है। पहले समूह में दवाएं "फेनोटेरोल", "टेरबुटालिन", "सालबुटामोल" और "हेक्सोप्रेनालिन" शामिल हैं। लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं फॉर्मोटेरोल, साल्मेटेरोल और इंडैकेटरोल दवाएं हैं।

बी-एगोनिस्ट के उपयोग के लिए संकेत

बी-एगोनिस्ट के उपयोग के संकेत दवा के प्रकार पर निर्भर करते हैं। गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट वर्तमान में व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किए जाते हैं। पहले, उनका उपयोग कुछ प्रकार के अतालता, हृदय चालन में गिरावट और ब्रोन्कियल अस्थमा के इलाज के लिए किया जाता था। डॉक्टर अब चुनिंदा बी-एगोनिस्ट्स लिखना पसंद करते हैं। उनका फायदा यह है कि उनके बहुत कम दुष्प्रभाव होते हैं। इसके अलावा, चयनात्मक दवाएं उपयोग करने के लिए अधिक सुविधाजनक हैं, क्योंकि वे केवल कुछ अंगों को प्रभावित करती हैं।

बी 1-एगोनिस्ट की नियुक्ति के लिए संकेत:

1. किसी भी एटियलजि का झटका।
2. गिर जाना।
3. विघटित हृदय दोष।
4. शायद ही कभी - गंभीर इस्केमिक हृदय रोग।

बी 2-एगोनिस्ट ब्रोन्कियल अस्थमा, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के लिए निर्धारित हैं। ज्यादातर मामलों में, इन दवाओं का उपयोग एरोसोल के रूप में किया जाता है। कभी-कभी श्रम को धीमा करने और गर्भपात को रोकने के लिए स्त्री रोग संबंधी अभ्यास में दवा "फेनोटेरोल" का उपयोग किया जाता है। इस मामले में, दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।

बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट किन मामलों में contraindicated हैं?

बी 2-एगोनिस्ट निम्नलिखित मामलों में contraindicated हैं:

1. बीटा-एगोनिस्ट के प्रति असहिष्णुता।
2. रक्तस्राव से जटिल गर्भावस्था, प्लेसेंटल एब्डॉमिनल, गर्भपात की धमकी।
3. 2 साल से कम उम्र के बच्चे।
4. मायोकार्डियम में भड़काऊ प्रक्रियाएं, लय गड़बड़ी।
5. मधुमेह।
6. महाधमनी का संकुचन।
7. धमनी का उच्च रक्तचाप।
8. तीव्र हृदय विफलता।
9. थायरोटॉक्सिकोसिस।

दवा "सल्बुटामोल": उपयोग के लिए निर्देश

सालबुटामोल एक लघु अभिनय बी2 एगोनिस्ट है। इसका उपयोग ब्रोन्कियल बाधा सिंड्रोम के लिए किया जाता है। एरोसोल में अक्सर इस्तेमाल किया जाता है, 1-2 खुराक (0.1-0.2 मिलीग्राम)। बच्चों के लिए नेबुलाइज़र के माध्यम से साँस लेना बेहतर होता है। दवा का एक टैबलेट रूप भी है। वयस्कों के लिए खुराक प्रति दिन 6-16 मिलीग्राम है।

"साल्बुटामोल": दवा की कीमत

हल्के ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए दवा का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जाता है। यदि रोगी की बीमारी का औसत या गंभीर चरण है, तो लंबी दवाओं (लंबे समय तक अभिनय करने वाले बीटा-एगोनिस्ट) का उपयोग किया जाता है। वे ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए मूल चिकित्सा हैं। अस्थमा के दौरे से जल्दी राहत पाने के लिए, "सालबुटामोल" दवा का उपयोग किया जाता है। निर्माता और शीशी में निहित खुराक के आधार पर दवा की कीमत 50 से 160 रूबल तक है।

एड्रेनोमेटिक्स: समूह और वर्गीकरण, दवाएं, क्रिया और उपचार का तंत्र

एड्रेनोमेटिक्स औषधीय दवाओं का एक बड़ा समूह बनाते हैं जिनका आंतरिक अंगों और पोत की दीवारों में स्थित एड्रेनोरिसेप्टर्स पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। उनके प्रभाव का प्रभाव संबंधित प्रोटीन अणुओं की उत्तेजना से निर्धारित होता है, जो चयापचय और अंगों और प्रणालियों के कामकाज में बदलाव का कारण बनता है।

एड्रेनोरिसेप्टर शरीर के सभी ऊतकों में मौजूद होते हैं; वे कोशिका झिल्ली की सतह पर विशिष्ट प्रोटीन अणु होते हैं। एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन (शरीर के प्राकृतिक कैटेकोलामाइन) के एड्रेनोरिसेप्टर्स पर प्रभाव विभिन्न प्रकार के चिकित्सीय और यहां तक ​​​​कि विषाक्त प्रभाव का कारण बनता है।

एड्रीनर्जिक उत्तेजना के साथ, ऐंठन और वासोडिलेशन दोनों, चिकनी मांसपेशियों की छूट या, इसके विपरीत, धारीदार मांसपेशियों का संकुचन हो सकता है। एड्रेनोमेटिक्स ग्रंथियों की कोशिकाओं द्वारा बलगम के स्राव को बदलते हैं, मांसपेशियों के तंतुओं की चालकता और उत्तेजना को बढ़ाते हैं, आदि।

एड्रेनोमेटिक्स की क्रिया द्वारा मध्यस्थता वाले प्रभाव बहुत विविध हैं और किसी विशेष मामले में उत्तेजित होने वाले रिसेप्टर के प्रकार पर निर्भर करते हैं। शरीर में α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 रिसेप्टर्स होते हैं। इन अणुओं में से प्रत्येक के साथ एपिनेफ्रीन और नॉरपेनेफ्रिन का प्रभाव और अंतःक्रिया जटिल जैव रासायनिक तंत्र हैं, जिन पर हम ध्यान नहीं देंगे, विशिष्ट एड्रेनोरिसेप्टर्स की उत्तेजना से केवल सबसे महत्वपूर्ण प्रभावों को निर्दिष्ट करते हैं।

α1 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से छोटे धमनी प्रकार के जहाजों (धमनी) पर स्थित होते हैं, और उनकी उत्तेजना से संवहनी ऐंठन होती है, केशिका दीवारों की पारगम्यता में कमी होती है। इन प्रोटीनों को उत्तेजित करने वाली दवाओं की कार्रवाई का परिणाम रक्तचाप में वृद्धि, एडिमा में कमी और भड़काऊ प्रतिक्रिया की तीव्रता है।

α2 रिसेप्टर्स का थोड़ा अलग अर्थ होता है। वे एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन दोनों के प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन एक मध्यस्थ के साथ उनका संयोजन विपरीत प्रभाव का कारण बनता है, अर्थात, रिसेप्टर से जुड़कर, एड्रेनालाईन अपने स्वयं के स्राव में कमी का कारण बनता है। α2 अणुओं पर प्रभाव से रक्तचाप में कमी, वासोडिलेशन और उनकी पारगम्यता में वृद्धि होती है।

हृदय को β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का प्रमुख स्थानीयकरण माना जाता है, इसलिए, उनकी उत्तेजना का प्रभाव इसके काम को बदलना होगा - बढ़े हुए संकुचन, नाड़ी में वृद्धि, मायोकार्डियम के तंत्रिका तंतुओं के साथ चालन का त्वरण। β1 उत्तेजना का परिणाम रक्तचाप में भी वृद्धि होगी। हृदय के अलावा, β1 रिसेप्टर्स गुर्दे में स्थित होते हैं।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रोंची में मौजूद होते हैं, और उनकी सक्रियता ब्रोन्कियल ट्री के विस्तार और ऐंठन को दूर करने का कारण बनती है। वसा ऊतक में β3 रिसेप्टर्स मौजूद होते हैं, ऊर्जा और गर्मी की रिहाई के साथ वसा के टूटने को बढ़ावा देते हैं।

एड्रेनोमेटिक्स के विभिन्न समूह हैं:अल्फा- और बीटा-एगोनिस्ट, मिश्रित क्रिया की दवाएं, चयनात्मक और गैर-चयनात्मक।

एड्रेनोमेटिक्स स्वयं रिसेप्टर्स को बांधने में सक्षम हैं, अंतर्जात मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन) - प्रत्यक्ष-अभिनय दवाओं के प्रभाव को पूरी तरह से पुन: उत्पन्न करते हैं। अन्य मामलों में, दवा अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करती है: यह प्राकृतिक मध्यस्थों के उत्पादन को बढ़ाती है, उनके विनाश और फटने को रोकती है, जो तंत्रिका अंत पर मध्यस्थ की एकाग्रता को बढ़ाने और इसके प्रभाव (अप्रत्यक्ष कार्रवाई) को बढ़ाने में मदद करती है।

एड्रेनोमेटिक्स की नियुक्ति के लिए संकेत हो सकते हैं:

• रक्तचाप में अचानक गिरावट;
• ब्रोन्कियल अस्थमा और श्वसन प्रणाली के अन्य रोग, ब्रोन्कोस्पास्म के साथ; नाक और आंखों के श्लेष्म झिल्ली की तीव्र सूजन प्रक्रियाएं, ग्लूकोमा;
• हाइपोग्लाइसेमिक कोमा;
• स्थानीय संज्ञाहरण का प्रशासन।

गैर-चयनात्मक एड्रेनोमेटिक्स

गैर-चयनात्मक क्रिया के एड्रेनोमेटिक्स अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करने में सक्षम हैं, जिससे कई अंगों और ऊतकों में व्यापक परिवर्तन होते हैं। इनमें एपिनेफ्रीन और नॉरपेनेफ्रिन शामिल हैं।

एड्रेनालाईन सभी प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है,लेकिन मुख्य रूप से एक बीटा-एगोनिस्ट माना जाता है। इसके मुख्य प्रभाव:

1. त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, पेट के अंगों की वाहिकाओं का सिकुड़ना और मस्तिष्क, हृदय और मांसपेशियों के जहाजों के लुमेन में वृद्धि;
2. मायोकार्डियल सिकुड़न और हृदय गति में वृद्धि;
3. ब्रोंची के लुमेन का विस्तार, ब्रोन्कियल ग्रंथियों द्वारा बलगम के गठन में कमी, एडिमा में कमी।

एड्रेनालाईन का उपयोग मुख्य रूप से आपातकालीन और आपातकालीन देखभाल प्रदान करने के उद्देश्य से किया जाता है।तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं में, एनाफिलेक्टिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट (इंट्राकार्डियक), हाइपोग्लाइसेमिक कोमा सहित। एड्रेनालाईन को उनकी कार्रवाई की अवधि बढ़ाने के लिए संवेदनाहारी दवाओं में जोड़ा जाता है।

नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव कई मायनों में एड्रेनालाईन के समान होते हैं, लेकिन कम स्पष्ट होते हैं।दोनों दवाएं आंतरिक अंगों और चयापचय की चिकनी मांसपेशियों को समान रूप से प्रभावित करती हैं। Norepinephrine मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाता है, रक्त वाहिकाओं को संकुचित करता है और दबाव बढ़ाता है, लेकिन अन्य हृदय कोशिका रिसेप्टर्स की सक्रियता के कारण हृदय गति भी कम हो सकती है।

नॉरपेनेफ्रिन का मुख्य उपयोग सदमे, आघात, विषाक्तता के मामले में रक्तचाप बढ़ाने की आवश्यकता से सीमित है। हालांकि, हाइपोटेंशन के जोखिम, अपर्याप्त खुराक के साथ गुर्दे की विफलता, इंजेक्शन स्थल पर त्वचा के परिगलन के कारण सूक्ष्म वाहिकाओं के छोटे जहाजों के संकीर्ण होने के कारण देखभाल की जानी चाहिए।

अल्फा एगोनिस्ट

अल्फा-एगोनिस्ट दवाओं द्वारा दर्शाए जाते हैं जो मुख्य रूप से अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, जबकि वे चयनात्मक (केवल एक प्रकार) और गैर-चयनात्मक होते हैं (वे α1 और α2 अणुओं दोनों पर कार्य करते हैं)। Norepinephrine को गैर-चयनात्मक दवा माना जाता है, जो बीटा रिसेप्टर्स को भी उत्तेजित करता है।

चुनिंदा अल्फा 1-एगोनिस्ट्स में मेज़टन, एथिलेफ्राइन, मिडोड्राइन शामिल हैं।संवहनी स्वर में वृद्धि, छोटी धमनियों की ऐंठन के कारण इस समूह की दवाओं का अच्छा शॉक-विरोधी प्रभाव होता है, इसलिए, उन्हें गंभीर हाइपोटेंशन और सदमे के लिए निर्धारित किया जाता है। उनका स्थानीय अनुप्रयोग वाहिकासंकीर्णन के साथ होता है, वे एलर्जिक राइनाइटिस, ग्लूकोमा के उपचार में प्रभावी हो सकते हैं।

अल्फा 2 रिसेप्टर उत्तेजक अधिक आम हैंमुख्य रूप से स्थानीय आवेदन की संभावना के कारण। एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के इस वर्ग के सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि नैफ्थिज़िन, गैलाज़ोलिन, ज़ाइलोमेटाज़ोलिन, विज़िन हैं। इन दवाओं का व्यापक रूप से नाक और आंखों की तीव्र सूजन के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। उनकी नियुक्ति के संकेत एलर्जी और संक्रामक राइनाइटिस, साइनसिसिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ हैं।

तेजी से शुरू होने वाले प्रभाव और इन निधियों की उपलब्धता को देखते हुए, वे दवाओं के रूप में बहुत लोकप्रिय हैं जो नाक की भीड़ जैसे अप्रिय लक्षण से जल्दी से छुटकारा पा सकते हैं। हालांकि, आपको उनका उपयोग करते समय सावधान रहना चाहिए, क्योंकि इस तरह की बूंदों के लिए एक अत्यधिक और लंबे समय तक उत्साह के साथ, न केवल दवा प्रतिरोध विकसित होता है, बल्कि म्यूकोसा में एट्रोफिक परिवर्तन भी होता है, जो अपरिवर्तनीय हो सकता है।

म्यूकोसा की जलन और शोष के साथ-साथ प्रणालीगत प्रभाव (बढ़े हुए दबाव, हृदय ताल में परिवर्तन) के रूप में स्थानीय प्रतिक्रियाओं की संभावना उन्हें लंबे समय तक उपयोग करने की अनुमति नहीं देती है, और वे शिशुओं के लिए भी contraindicated हैं, उच्च रक्तचाप, ग्लूकोमा और मधुमेह वाले लोग। यह स्पष्ट है कि उच्च रक्तचाप के रोगी और मधुमेह रोगी दोनों अभी भी अन्य सभी की तरह ही नाक की बूंदों का उपयोग करते हैं, लेकिन उन्हें बहुत सावधान रहना चाहिए। बच्चों के लिए, विशेष उत्पादों का उत्पादन किया जाता है जिसमें एड्रेनोमिमेटिक की एक सुरक्षित खुराक होती है, और माताओं को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि बच्चे को उनमें से बहुत अधिक न मिले।

केंद्रीय क्रिया के चयनात्मक अल्फा 2-एगोनिस्टन केवल शरीर पर एक प्रणालीगत प्रभाव पड़ता है, वे रक्त-मस्तिष्क की बाधा से गुजर सकते हैं और सीधे मस्तिष्क में एड्रेनोरिसेप्टर्स को सक्रिय कर सकते हैं। उनके मुख्य प्रभाव हैं:

• और हृदय गति;
• दिल की लय को सामान्य करें;
• उनके पास एक शामक और स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव है;
• लार और अश्रु द्रव के स्राव को कम करना;
• छोटी आंत में पानी के स्राव को कम करें।

मेथिल्डोपा, क्लोनिडाइन, गुआनफैसीन, कैटाप्रेसन, डोपेगिट व्यापक रूप से वितरित किए जाते हैंजिनका उपयोग इलाज में किया जाता है। लार के स्राव को कम करने, एक संवेदनाहारी प्रभाव देने और शांत करने की उनकी क्षमता उन्हें एनेस्थीसिया के दौरान अतिरिक्त दवाओं के रूप में और स्पाइनल एनेस्थीसिया के लिए एनेस्थेटिक्स के रूप में उपयोग करने की अनुमति देती है।

बीटा एगोनिस्ट

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से हृदय (β1) और ब्रांकाई, गर्भाशय, मूत्राशय, पोत की दीवारों (β2) की चिकनी मांसपेशियों में स्थित होते हैं। β-एगोनिस्ट चयनात्मक हो सकते हैं, केवल एक प्रकार के रिसेप्टर को प्रभावित करते हैं, और गैर-चयनात्मक।

बीटा-एगोनिस्ट की कार्रवाई का तंत्र संवहनी दीवारों और आंतरिक अंगों में बीटा रिसेप्टर्स की सक्रियता से जुड़ा हुआ है। इन दवाओं का मुख्य प्रभाव हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति में वृद्धि, दबाव में वृद्धि, हृदय की चालन में सुधार करना है। बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट ब्रोंची और गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को प्रभावी ढंग से आराम देते हैं, इसलिए उन्हें ब्रोन्कियल अस्थमा, गर्भपात के खतरे और गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय के स्वर में वृद्धि के उपचार में सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है।

गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट में इसाड्रिन और ऑर्सीप्रेनालाईन शामिल हैं, जो β1 और β2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं।गंभीर मंदनाड़ी या एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक में हृदय गति को बढ़ाने के लिए आपातकालीन कार्डियोलॉजी में इसाड्रिन का उपयोग किया जाता है। पहले, यह ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए भी निर्धारित किया गया था, लेकिन अब, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के कारण, चयनात्मक बीटा 2-एगोनिस्ट को वरीयता दी जाती है। इसाड्रिन को कोरोनरी हृदय रोग में contraindicated है, बुजुर्ग रोगियों में अक्सर ब्रोन्कियल अस्थमा से जुड़ी एक बीमारी।

Orciprenaline (Alupent) अस्थमा में ब्रोन्कियल रुकावट के उपचार के लिए निर्धारित है, तत्काल हृदय स्थितियों के मामलों में - ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक अरेस्ट, एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी।

डोबुटामाइन एक चयनात्मक बीटा 1-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट है।कार्डियोलॉजी में आपात स्थिति में उपयोग किया जाता है। यह तीव्र और पुरानी विघटित हृदय विफलता के मामले में संकेत दिया गया है।

चयनात्मक बीटा 2-एड्रीनर्जिक उत्तेजक का व्यापक उपयोग. इस क्रिया की दवाएं मुख्य रूप से ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों को आराम देती हैं, इसलिए उन्हें ब्रोन्कोडायलेटर्स भी कहा जाता है।

ब्रोन्कोडायलेटर्स का त्वरित प्रभाव हो सकता है, फिर उनका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों को रोकने के लिए किया जाता है और आपको घुटन के लक्षणों को जल्दी से दूर करने की अनुमति देता है। सबसे आम सैल्बुटामोल, टेरबुटालीन, साँस के रूप में निर्मित होता है। इन दवाओं का लगातार और उच्च खुराक में उपयोग नहीं किया जा सकता है, क्योंकि क्षिप्रहृदयता, मतली जैसे दुष्प्रभाव संभव हैं।

लंबे समय तक काम करने वाले ब्रोन्कोडायलेटर्स (सैल्मेटेरोल, वोल्मैक्स) का उपर्युक्त दवाओं पर एक महत्वपूर्ण लाभ है: उन्हें ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए एक बुनियादी उपचार के रूप में लंबे समय तक निर्धारित किया जा सकता है, एक स्थायी प्रभाव प्रदान करते हैं और सांस की तकलीफ और घुटन की घटना को रोकते हैं। खुद पर हमला करता है।

Salmeterol में कार्रवाई की सबसे लंबी अवधि होती है, जो 12 घंटे या उससे अधिक तक पहुंचती है। दवा रिसेप्टर को बांधती है और इसे कई बार उत्तेजित करने में सक्षम होती है, इसलिए सैल्मेटेरोल की उच्च खुराक की नियुक्ति की आवश्यकता नहीं होती है।

समय से पहले जन्म के जोखिम में गर्भाशय के स्वर को कम करने के लिए, तीव्र भ्रूण हाइपोक्सिया की संभावना के साथ संकुचन के दौरान इसके संकुचन में व्यवधान, गिनिप्राल निर्धारित है, जो मायोमेट्रियम के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। जिनिप्राल के दुष्प्रभाव चक्कर आना, कंपकंपी, हृदय ताल गड़बड़ी, गुर्दा समारोह, हाइपोटेंशन हो सकता है।

अप्रत्यक्ष क्रिया के एड्रेनोमेटिक्स

एजेंटों के अलावा जो सीधे एड्रेनोरिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, ऐसे अन्य भी हैं जो परोक्ष रूप से प्राकृतिक मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन) के क्षय को अवरुद्ध करके, उनकी रिहाई को बढ़ाकर, और एड्रेनोस्टिमुलेंट्स की "अतिरिक्त" मात्रा के पुन: ग्रहण को कम करके अपना प्रभाव डालते हैं।

अप्रत्यक्ष एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट में, इफेड्रिन, इमीप्रामाइन, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर के समूह की दवाओं का उपयोग किया जाता है। उत्तरार्द्ध को एंटीडिपेंटेंट्स के रूप में निर्धारित किया जाता है।

एफेड्रिन एड्रेनालाईन के लिए अपनी कार्रवाई में बहुत समान है, और इसके फायदे मौखिक प्रशासन और लंबे समय तक औषधीय प्रभाव की संभावना है। अंतर मस्तिष्क पर उत्तेजक प्रभाव में निहित है, जो उत्तेजना से प्रकट होता है, श्वसन केंद्र के स्वर में वृद्धि। एफेड्रिन ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों को दूर करने के लिए निर्धारित है, हाइपोटेंशन, सदमे के साथ, राइनाइटिस के लिए स्थानीय उपचार संभव है।

कुछ एड्रेनोमेटिक्स की रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने और वहां प्रत्यक्ष प्रभाव डालने की क्षमता उन्हें एंटीडिपेंटेंट्स के रूप में मनोचिकित्सा अभ्यास में उपयोग करने की अनुमति देती है। व्यापक रूप से निर्धारित मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और अन्य अंतर्जात अमाइन के विनाश को रोकते हैं, जिससे रिसेप्टर्स पर उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है।

अवसाद के इलाज के लिए Nialamide, tetrindol, moclobemide का उपयोग किया जाता है। ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के समूह से संबंधित इमिप्रामाइन, न्यूरोट्रांसमीटर के फटने को कम करता है, तंत्रिका आवेगों के संचरण के स्थल पर सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन की एकाग्रता को बढ़ाता है।

एड्रेनोमेटिक्स का न केवल कई रोग स्थितियों में अच्छा चिकित्सीय प्रभाव है, बल्कि कुछ साइड इफेक्ट के साथ बहुत खतरनाक,अतालता, हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, साइकोमोटर आंदोलन, आदि सहित, इसलिए, इन समूहों की दवाओं का उपयोग केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए। मधुमेह मेलेटस, गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस, धमनी उच्च रक्तचाप और थायरॉयड विकृति से पीड़ित व्यक्तियों में अत्यधिक सावधानी के साथ उनका उपयोग किया जाना चाहिए।

वीडियो: एड्रेनोमेटिक्स - छात्रों के लिए जानकारी

उद्धरण के लिए:सिनोपलनिकोव ए.आई., क्लेचकिना आई.एल. बी 2-एगोनिस्ट: ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में भूमिका और स्थान // ई.पू. 2002. नंबर 5. एस. 236

रूसी संघ के रक्षा मंत्रालय के स्नातकोत्तर चिकित्सा शिक्षा के लिए राज्य संस्थान, मास्को

परिचय

ब्रोन्कियल अस्थमा (बीए) के थेरेपी को सशर्त रूप से दो मुख्य क्षेत्रों में विभाजित किया जा सकता है। पहला रोगसूचक उपचार है, जो बीए के प्रमुख नैदानिक ​​लक्षण ब्रोंकोस्पज़म से जल्दी और प्रभावी रूप से राहत देता है। दूसरा विरोधी भड़काऊ चिकित्सा है, जो रोग के मुख्य रोगजनक तंत्र के संशोधन में योगदान देता है, अर्थात् श्वसन श्लेष्म (एपी) की सूजन।

ब्रोन्कियल अस्थमा (बीए) के थेरेपी को सशर्त रूप से दो मुख्य क्षेत्रों में विभाजित किया जा सकता है। पहला रोगसूचक उपचार है, जो बीए के प्रमुख नैदानिक ​​लक्षण ब्रोंकोस्पज़म से जल्दी और प्रभावी रूप से राहत देता है। दूसरा विरोधी भड़काऊ चिकित्सा है, जो रोग के मुख्य रोगजनक तंत्र के संशोधन में योगदान देता है, अर्थात् श्वसन श्लेष्म (एपी) की सूजन।

अस्थमा के रोगसूचक नियंत्रण के साधनों के बीच केंद्रीय स्थान, स्पष्ट रूप से, बी 2-एगोनिस्ट द्वारा कब्जा कर लिया गया है, जो स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटर गतिविधि (और ब्रोन्कोप्रोटेक्टिव एक्शन) और सही ढंग से उपयोग किए जाने पर अवांछनीय दुष्प्रभावों की एक न्यूनतम संख्या की विशेषता है।

संक्षिप्त इतिहास बी 2 एगोनिस्ट्स

20वीं शताब्दी में बी-एगोनिस्ट के उपयोग का इतिहास लगातार बढ़ती बी 2-एड्रीनर्जिक चयनात्मकता और कार्रवाई की बढ़ती अवधि के साथ दवाओं के नैदानिक ​​अभ्यास में लगातार विकास और परिचय है।

पहली बार सहानुभूति एड्रेनालिन (एपिनेफ्रिन) का उपयोग 1900 में AD रोगियों के उपचार में किया गया था। सबसे पहले, एपिनेफ्रीन का व्यापक रूप से इंजेक्शन के रूप में और इनहेलेशन के रूप में उपयोग किया जाता था। हालांकि, कार्रवाई की छोटी अवधि (1-1.5 घंटे) के साथ डॉक्टरों की असंतोष, दवा के नकारात्मक दुष्प्रभावों की एक बड़ी संख्या अधिक "आकर्षक" दवाओं की खोज के लिए एक प्रोत्साहन थी।

1940 में दिखाई दिया आइसोप्रोटेरेनॉल - सिंथेटिक कैटेकोलामाइन। यह यकृत में एड्रेनालाईन (एंजाइम कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ - COMT की भागीदारी के साथ) के रूप में जल्दी से नष्ट हो गया था, और इसलिए कार्रवाई की एक छोटी अवधि (1-1.5 घंटे) और परिणामस्वरूप मेटाबोलाइट्स की विशेषता थी। आइसोप्रोटेरेनॉल (मेथॉक्सीप्रेनालिन) के बायोट्रांसफॉर्म में बी-एड्रीनर्जिक ब्लॉकिंग एक्शन था। उसी समय, आइसोप्रोटेरेनॉल एड्रेनालाईन में निहित ऐसी प्रतिकूल घटनाओं से मुक्त था जैसे सिरदर्द, मूत्र प्रतिधारण, धमनी उच्च रक्तचाप, आदि। आइसोप्रोटेरेनॉल के औषधीय गुणों के अध्ययन से एड्रेनोरिसेप्टर विषमता की स्थापना हुई। उत्तरार्द्ध के संबंध में, एड्रेनालाईन एक सार्वभौमिक प्रत्यक्ष ए-बी-एगोनिस्ट निकला, और आइसोप्रोटेरेनॉल - पहला लघु-अभिनय गैर-चयनात्मक बी-एगोनिस्ट।

पहला चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट 1970 में पेश किया गया था। सैल्बुटामोल , ए - और बी 1-रिसेप्टर्स के खिलाफ न्यूनतम और नैदानिक ​​​​रूप से महत्वहीन गतिविधि की विशेषता है। उन्होंने कई बी 2-एगोनिस्टों में "स्वर्ण मानक" का दर्जा हासिल कर लिया। सालबुटामोल के बाद अन्य बी 2-एगोनिस्ट (टेरबुटालाइन, फेनोटेरोल, आदि) के नैदानिक ​​अभ्यास में परिचय दिया गया। ये दवाएं गैर-चयनात्मक बी-एगोनिस्ट के रूप में ब्रोन्कोडायलेटर्स की तरह ही प्रभावी साबित हुईं, क्योंकि सहानुभूति के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव को केवल बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से महसूस किया जाता है। उसी समय, बी 2-एगोनिस्ट बी 1-बी 2-एगोनिस्ट आइसोप्रोटेरेनॉल की तुलना में हृदय (बैटमोट्रोपिक, ड्रोमोट्रोपिक, क्रोनोट्रोपिक) पर काफी कम स्पष्ट उत्तेजक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं।

बी 2-एगोनिस्ट की चयनात्मकता में कुछ अंतरों का गंभीर नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है। फेनोटेरोल (सल्बुटामोल और टेरबुटालाइन की तुलना में) के साथ प्रतिकूल हृदय प्रभावों की उच्च आवृत्ति को दवा की उच्च प्रभावी खुराक और आंशिक रूप से तेजी से प्रणालीगत अवशोषण द्वारा समझाया जा सकता है। नई दवाओं ने अपनी कार्रवाई की गति (साँस लेना के बाद पहले 3-5 मिनट में प्रभाव की शुरुआत) को बरकरार रखा, पिछले सभी बी-एगोनिस्ट की विशेषता, उनकी कार्रवाई की अवधि में 4-6 घंटे तक उल्लेखनीय वृद्धि हुई ( गंभीर अस्थमा में कम स्पष्ट)। इसने दिन के दौरान अस्थमा के लक्षणों को नियंत्रित करने की क्षमता में सुधार किया, लेकिन रात के हमलों से "बचाया नहीं"।

व्यक्तिगत रूप से बी 2-एगोनिस्ट को मौखिक रूप से लेने की संभावना (सल्बुटामोल, टेरबुटालाइन, फॉर्मोटेरोल, बैम्बुटेरोल) कुछ हद तक निशाचर अस्थमा के हमलों को नियंत्रित करने की समस्या को हल करती है। हालांकि, काफी अधिक खुराक लेने की आवश्यकता (साँस लेना की तुलना में लगभग 20 गुना अधिक) ने ए - और बी 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से जुड़ी प्रतिकूल घटनाओं के उद्भव में योगदान दिया। इसके अलावा, इन दवाओं की कम चिकित्सीय प्रभावकारिता का भी पता चला था।

लंबे समय तक साँस लेने वाले बी 2-एगोनिस्ट - सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल - की उपस्थिति ने बीए थेरेपी की संभावनाओं को काफी बदल दिया। पहली बार बाजार में दिखाई दिया salmeterol - अत्यधिक चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट, कम से कम 12 घंटे की कार्रवाई की अवधि दिखा रहा है, लेकिन कार्रवाई की धीमी शुरुआत के साथ। जल्द ही वह शामिल हो गया Formoterol , जो 12 घंटे के प्रभाव के साथ एक अत्यधिक चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट भी है, लेकिन सल्बुटामोल के समान ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव के विकास की दर के साथ। पहले से ही लंबे समय तक बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग करने के पहले वर्षों में, यह नोट किया गया था कि वे बीए की उत्तेजना को कम करने, अस्पताल में भर्ती होने की संख्या में कमी, और इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (आईजीसीएस) की आवश्यकता में कमी में योगदान करते हैं।

एडी में बी 2-एगोनिस्ट समेत दवाओं को प्रशासित करने का सबसे प्रभावी तरीका इनहेलेशन के रूप में पहचाना जाता है। इस मार्ग के महत्वपूर्ण लाभ लक्ष्य अंग (जो मोटे तौर पर ब्रोन्कोडायलेटर्स की कार्रवाई की गति सुनिश्चित करता है) और अवांछनीय प्रभावों को कम करने के लिए दवाओं के सीधे वितरण की संभावना है। वितरण के वर्तमान में ज्ञात साधनों में से, मीटर्ड-डोज़ एरोसोल इनहेलर्स (MAI) सबसे अधिक उपयोग किए जाते हैं, कम सामान्यतः मीटर्ड-डोज़ इनहेलर्स (DPI) और नेब्युलाइज़र। गोलियों या सिरप के रूप में ओरल बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग बहुत ही कम किया जाता है, मुख्य रूप से अस्थमा के लगातार रात के लक्षणों के लिए एक अतिरिक्त उपाय के रूप में या आईसीएस की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में इनहेल्ड शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट की उच्च आवश्यकता (समकक्ष) प्रति दिन या उससे अधिक 1000 एमसीजी बीक्लोमीथासोन)।

कार्रवाई के तंत्र बी 2 एगोनिस्ट्स

बी 2-एगोनिस्ट मुख्य रूप से डीपी की चिकनी मांसपेशियों के बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की प्रत्यक्ष उत्तेजना के परिणामस्वरूप ब्रोन्कोडायलेशन का कारण बनते हैं। इस तंत्र के लिए साक्ष्य के रूप में प्राप्त किया गया है कृत्रिम परिवेशीय(आइसोप्रोटेरेनॉल के प्रभाव में, मानव ब्रांकाई और फेफड़े के ऊतकों के खंड छूट गए), और विवो में(एक ब्रोन्कोडायलेटर के साँस लेने के बाद डीपी प्रतिरोध में तेजी से गिरावट)।

बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना से एडिनाइलेट साइक्लेज की सक्रियता होती है, जो जी-प्रोटीन (छवि 1) के साथ एक कॉम्प्लेक्स बनाता है, जिसके प्रभाव में इंट्रासेल्युलर चक्रीय एडेनोसिन-3,5-मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) की सामग्री बढ़ जाती है। उत्तरार्द्ध एक विशिष्ट किनेज (प्रोटीन किनेज ए) के सक्रियण की ओर जाता है, जो कुछ इंट्रासेल्युलर प्रोटीन को फॉस्फोराइलेट करता है, जिसके परिणामस्वरूप इंट्रासेल्युलर कैल्शियम एकाग्रता में कमी होती है (सेल से बाह्य अंतरिक्ष में इसकी सक्रिय "पंपिंग"), फॉस्फॉइनोसाइड हाइड्रोलिसिस का निषेध, मायोसिन प्रकाश श्रृंखला केनेसेस का निषेध, और अंत में, बड़े कैल्शियम-सक्रिय पोटेशियम चैनल खुलते हैं, जिससे चिकनी पेशी कोशिकाओं का पुन: ध्रुवीकरण (विश्राम) होता है और कैल्शियम को बाह्य डिपो में जब्त किया जाता है। यह कहा जाना चाहिए कि बी 2-एगोनिस्ट पोटेशियम चैनलों से बंध सकते हैं और इंट्रासेल्युलर सीएमपी एकाग्रता में वृद्धि की परवाह किए बिना सीधे चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में छूट का कारण बन सकते हैं।

चित्र एक। बी 2-एगोनिस्ट (पाठ में स्पष्टीकरण) के ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव में शामिल आणविक तंत्र। के सीए - बड़े कैल्शियम-सक्रिय पोटेशियम चैनल; एटीपी - एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट; शिविर - चक्रीय एडेनोसिन-3,5-मोनोस्फेट

बी 2-एगोनिस्ट को कार्यात्मक विरोधी के रूप में माना जाता है, जो ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन के विपरीत विकास का कारण बनता है, भले ही कंस्ट्रिक्टर प्रभाव हुआ हो। यह परिस्थिति अत्यंत महत्वपूर्ण प्रतीत होती है, क्योंकि कई मध्यस्थों (सूजन और न्यूरोट्रांसमीटर के मध्यस्थ) का ब्रोन्कोकन्सट्रिक्टर प्रभाव होता है।

डीपी (तालिका 1) के विभिन्न हिस्सों में स्थानीयकृत बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव के परिणामस्वरूप, बी 2-एगोनिस्ट के अतिरिक्त प्रभाव सामने आते हैं, जो दवाओं के रोगनिरोधी उपयोग की संभावना की व्याख्या करते हैं। इनमें भड़काऊ कोशिकाओं से मध्यस्थों की रिहाई का निषेध, केशिका पारगम्यता में कमी (ब्रोन्कियल म्यूकोसा के एडिमा के विकास को रोकना), कोलीनर्जिक संचरण का निषेध (कोलीनर्जिक रिफ्लेक्स ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन में कमी), सबम्यूकोसल ग्रंथियों द्वारा बलगम उत्पादन का मॉड्यूलेशन शामिल है। नतीजतन, म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस का अनुकूलन (चित्र 2)।

चावल। 2. बी 2-एगोनिस्ट (पाठ में स्पष्टीकरण) का प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव। ई - ईोसिनोफिल; टीके - मस्तूल सेल; सीएन - कोलीनर्जिक तंत्रिका; एचएमसी - चिकनी पेशी कोशिका

जी एंडरसन के माइक्रोकैनेटिक प्रसार सिद्धांत के अनुसार, बी 2-एगोनिस्ट की कार्रवाई की शुरुआत की अवधि और समय उनके भौतिक रासायनिक गुणों (मुख्य रूप से अणु की लिपोफिलिसिटी / हाइड्रोफिलिसिटी) और क्रिया के तंत्र की विशेषताओं से जुड़ा हुआ है। सैल्बुटामोल - हाइड्रोफिलिक यौगिक। एक बार बाह्य अंतरिक्ष के जलीय माध्यम में, यह जल्दी से रिसेप्टर के "कोर" में प्रवेश करता है और इसके साथ संचार की समाप्ति के बाद, प्रसार (छवि 3) द्वारा हटा दिया जाता है। salmeterol सल्बुटामोल के आधार पर बनाया गया, एक अत्यधिक लिपोफिलिक दवा, श्वसन पथ कोशिकाओं के झिल्ली में जल्दी से प्रवेश करती है जो एक डिपो का कार्य करती है, और फिर धीरे-धीरे रिसेप्टर झिल्ली के माध्यम से फैलती है, जिससे इसकी लंबी सक्रियता और बाद में कार्रवाई की शुरुआत होती है। lipophilicity Formoterol सैल्मेटेरोल की तुलना में कम, इसलिए यह प्लाज्मा झिल्ली में एक डिपो बनाता है, जहां से यह बाह्य वातावरण में फैलता है और फिर साथ ही साथ बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर और लिपिड से जुड़ जाता है, जो प्रभाव की शुरुआत की गति और एक दोनों को निर्धारित करता है। इसकी अवधि में वृद्धि (चित्र। 3)। सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल के दीर्घकालिक प्रभाव को बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के करीब लंबे समय तक चिकनी पेशी कोशिकाओं की कोशिका झिल्ली के बाइलेयर में रहने और बाद वाले के साथ बातचीत करने की उनकी क्षमता द्वारा समझाया गया है।

चावल। 3. बी 2-एगोनिस्ट की कार्रवाई का तंत्र (पाठ में स्पष्टीकरण)

शोध करते समय कृत्रिम परिवेशीयस्पैस्मोडिक पेशी सैल्मेटेरोल की तुलना में फॉर्मोटेरोल के अतिरिक्त तेजी से आराम करती है। यह पुष्टि करता है कि सैल्मेटेरोल फॉर्मोटेरोल के सापेक्ष आंशिक β 2 रिसेप्टर एगोनिस्ट है।

रेसमेट्स

चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट दो ऑप्टिकल आइसोमर्स - आर और एस के रेसमिक मिश्रण (50:50) हैं। यह स्थापित किया गया है कि आर-आइसोमर्स की औषधीय गतिविधि एस-आइसोमर्स की तुलना में 20-100 गुना अधिक है। सल्बुटामोल के आर-आइसोमर को ब्रोन्कोडायलेटर गुणों को प्रदर्शित करने के लिए दिखाया गया है। इसी समय, एस-आइसोमर सीधे विपरीत गुणों को प्रदर्शित करता है: एक प्रो-भड़काऊ प्रभाव, डीपी की अति सक्रियता में वृद्धि, ब्रोंकोस्पस्म में वृद्धि, इसके अलावा, यह बहुत धीरे-धीरे चयापचय होता है। हाल ही में, एक नई दवा बनाई गई है जिसमें केवल आर-आइसोमर ( लेवलब्यूटेरोल ) यह अब तक केवल नेब्युलाइज़र के समाधान में मौजूद है और रेसमिक सल्बुटामोल की तुलना में इसका बेहतर चिकित्सीय प्रभाव है, क्योंकि लेवलब्यूटेरोल रेसमिक मिश्रण के 25% के बराबर खुराक पर एक समान प्रभाव दिखाता है (कोई विरोधी एस-आइसोमर नहीं है, और इसकी संख्या प्रतिकूल घटनाओं को कम किया जाता है)।

चयनात्मकता बी 2 एगोनिस्ट्स

चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट के उपयोग का उद्देश्य ब्रोन्कोडायलेशन प्रदान करना है और साथ ही ए - और बी 1-रिसेप्टर्स की उत्तेजना से प्रेरित प्रतिकूल घटनाओं से बचना है। ज्यादातर मामलों में, बी 2-एगोनिस्ट के मध्यम उपयोग से अवांछनीय प्रभावों का विकास नहीं होता है। हालाँकि, चयनात्मकता उनके विकास के जोखिम को पूरी तरह से समाप्त नहीं कर सकती है, और इसके लिए कई स्पष्टीकरण हैं।

सबसे पहले, बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता हमेशा सापेक्ष और खुराक पर निर्भर होती है। ए - और बी 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की थोड़ी सक्रियता, सामान्य औसत चिकित्सीय खुराक पर अगोचर, दवा की खुराक में वृद्धि या दिन के दौरान इसके प्रशासन की आवृत्ति के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण हो जाती है। बी 2-एगोनिस्ट के खुराक पर निर्भर प्रभाव को अस्थमा के उपचार में ध्यान में रखा जाना चाहिए, विशेष रूप से जीवन-धमकी की स्थिति, जब थोड़े समय के लिए बार-बार साँस लेना (कई घंटे) स्वीकार्य दैनिक खुराक से 5-10 गुना अधिक है .

b2 रिसेप्टर्स को DP (तालिका 1) में व्यापक रूप से दर्शाया गया है। ब्रोंची का व्यास कम होने पर उनका घनत्व बढ़ जाता है, और अस्थमा के रोगियों में श्वसन पथ में बी 2 रिसेप्टर्स का घनत्व स्वस्थ लोगों की तुलना में अधिक होता है। मस्तूल कोशिकाओं, न्यूट्रोफिल, ईोसिनोफिल और लिम्फोसाइटों की सतह पर कई बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पाए जाते हैं। और साथ ही, बी 2-रिसेप्टर्स विभिन्न ऊतकों और अंगों में पाए जाते हैं, खासकर बाएं वेंट्रिकल में, जहां वे सभी बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का 14% बनाते हैं, और दाएं एट्रियम में - सभी बी-एड्रीनर्जिक का 26% रिसेप्टर्स। इन रिसेप्टर्स की उत्तेजना से प्रतिकूल घटनाओं का विकास हो सकता है, जिसमें टैचीकार्डिया, अलिंद स्पंदन और मायोकार्डियल इस्किमिया शामिल हैं। कंकाल की मांसपेशियों में बी 2 रिसेप्टर्स की उत्तेजना से मांसपेशियों में कंपन हो सकता है। बड़े पोटेशियम चैनलों की सक्रियता हाइपोकैलिमिया के विकास में योगदान कर सकती है और, परिणामस्वरूप, क्यूटी अंतराल और कार्डियक अतालता को लम्बा खींचती है। घातक। दवाओं की बड़ी खुराक के प्रणालीगत प्रशासन के साथ, चयापचय प्रभाव (रक्त सीरम, इंसुलिन, ग्लूकोज, पाइरूवेट और लैक्टेट में मुक्त फैटी एसिड के स्तर में वृद्धि) देखा जा सकता है।

जब संवहनी बी 2-रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, तो वासोडिलेशन विकसित होता है और डायस्टोलिक रक्तचाप में कमी संभव है। अवांछित हृदय प्रभाव विशेष रूप से बीए के तेज होने के दौरान गंभीर हाइपोक्सिया की स्थितियों में स्पष्ट होते हैं - शिरापरक वापसी में वृद्धि (विशेषकर ऑर्थोपनिया स्थिति में) बाद में कार्डियक अरेस्ट के साथ बेज़ोल्ड-जारिस सिंड्रोम के विकास का कारण बन सकती है।

के बीच संबंध बी 2 -एगोनिस्ट और डीपी में सूजन

शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट के व्यापक उपयोग के साथ-साथ लंबे समय तक इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट्स के नैदानिक ​​​​अभ्यास में परिचय के संबंध में, यह सवाल कि क्या इन दवाओं का एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव है, विशेष रूप से प्रासंगिक हो गया है। निस्संदेह, बी 2-एगोनिस्ट के विरोधी भड़काऊ प्रभाव, ब्रोंची की तीव्र सूजन के संशोधन में योगदान करते हुए, मस्तूल कोशिकाओं से भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई और केशिका पारगम्यता में कमी के रूप में माना जा सकता है। उसी समय, बीए रोगियों के ब्रोन्कियल म्यूकोसा की बायोप्सी के दौरान, जो नियमित रूप से बी 2-एगोनिस्ट लेते हैं, यह पाया गया कि भड़काऊ कोशिकाओं की संख्या, सहित। और सक्रिय (मैक्रोफेज, ईोसिनोफिल, लिम्फोसाइट्स) कम नहीं होता है।

साथ ही, सैद्धांतिक रूप से, बी 2-एगोनिस्ट के नियमित सेवन से भी डीपी में सूजन बढ़ सकती है। इस प्रकार, बी 2-एगोनिस्ट के कारण होने वाला ब्रोन्कोडायलेशन गहरी सांस लेने की अनुमति देता है, जिसके परिणामस्वरूप एलर्जी के लिए अधिक व्यापक जोखिम हो सकता है।

इसके अलावा, बी 2-एगोनिस्ट का नियमित उपयोग विकासशील तीव्रता को मुखौटा कर सकता है, जिससे वास्तविक विरोधी भड़काऊ चिकित्सा की शुरूआत या तीव्रता में देरी हो सकती है।

उपयोग का संभावित जोखिम b 2 एगोनिस्ट्स

सहनशीलता

इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट के लगातार नियमित उपयोग से उनमें सहिष्णुता (डिसेंसिटाइजेशन) का विकास हो सकता है। सीएमपी का संचय रिसेप्टर के निष्क्रिय अवस्था में संक्रमण में योगदान देता है। बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की अत्यधिक तीव्र उत्तेजना डिसेन्सिटाइजेशन के विकास में योगदान करती है (जी-प्रोटीन और एडिनाइलेट साइक्लेज से रिसेप्टर को अलग करने के परिणामस्वरूप रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता में कमी)। अत्यधिक उत्तेजना को बनाए रखते हुए, कोशिका की सतह पर रिसेप्टर्स की संख्या घट जाती है ("डाउन" रेगुलेशन)। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि डीपी की चिकनी मांसपेशियों के बी-रिसेप्टर्स के पास एक महत्वपूर्ण रिजर्व है और इसलिए वे गैर-श्वसन क्षेत्रों (उदाहरण के लिए, कंकाल की मांसपेशियों या चयापचय को विनियमित करने) के रिसेप्टर्स की तुलना में desensitization के लिए अधिक प्रतिरोधी हैं। यह स्थापित किया गया है कि स्वस्थ व्यक्ति जल्दी से सल्बुटामोल की उच्च खुराक के प्रति सहिष्णुता विकसित करते हैं, लेकिन फेनोटेरोल और टेरबुटालाइन के लिए नहीं। इसी समय, बीए के रोगियों में, बी 2-एगोनिस्ट के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के प्रति सहिष्णुता शायद ही कभी प्रकट होती है, उनके ब्रोन्कोप्रोटेक्टिव प्रभाव के प्रति सहिष्णुता बहुत अधिक बार विकसित होती है।

बी 2-एगोनिस्ट की ब्रोन्कोप्रोटेक्टिव कार्रवाई में कमी उनके नियमित, लगातार उपयोग के साथ समान रूप से शॉर्ट-एक्टिंग और लंबे समय तक दवाओं दोनों पर लागू होती है, यहां तक ​​​​कि इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ बुनियादी चिकित्सा की पृष्ठभूमि के खिलाफ भी। साथ ही, हम ब्रोंकोप्रोटेक्शन के पूर्ण नुकसान के बारे में बात नहीं कर रहे हैं, बल्कि इसके प्रारंभिक स्तर में मामूली कमी के बारे में बात कर रहे हैं। एच जे वैन डेर वूड एट अल। पाया गया कि अस्थमा के रोगियों द्वारा फॉर्मोटेरोल और सैल्मेटेरोल के नियमित उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, उत्तरार्द्ध का ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव कम नहीं होता है, ब्रोंकोप्रोटेक्टिव प्रभाव फॉर्मोटेरोल में अधिक होता है, लेकिन सल्बुटामोल का ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव बहुत कम स्पष्ट होता है।

टैचीफिलेक्सिस के विपरीत, डिसेन्सिटाइजेशन लंबे समय तक, कई दिनों या हफ्तों में विकसित होता है, जो बहुत जल्दी विकसित होता है और रिसेप्टर्स की कार्यात्मक स्थिति से जुड़ा नहीं होता है। यह परिस्थिति उपचार की प्रभावशीलता में कमी की व्याख्या करती है और बी 2-एगोनिस्ट के उपयोग की आवृत्ति को सीमित करने की आवश्यकता होती है।

बी 2-एगोनिस्ट के जवाब में व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता और उनके ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव के प्रति सहिष्णुता का विकास, कई शोधकर्ता जीन के आनुवंशिक बहुरूपता के साथ जुड़ते हैं। बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर जीन 5q गुणसूत्र पर स्थानीयकृत होता है। बीए के पाठ्यक्रम और उपचार की प्रभावशीलता पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के अमीनो एसिड अनुक्रम में परिवर्तन है, विशेष रूप से, कोडन 16 और 27 में अमीनो एसिड की गति। जीन बहुरूपता का प्रभाव ब्रोन्कोप्रोटेक्टिव प्रभाव की परिवर्तनशीलता तक नहीं होता है। निष्पक्षता में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सभी कार्यों में इन आंकड़ों की पुष्टि नहीं की जाती है।

बी 2-एगोनिस्ट और बीए के रोगियों में मृत्यु दर

बीसवीं शताब्दी के 60 के दशक में साँस के बी-एगोनिस्ट की सुरक्षा के बारे में गंभीर संदेह पैदा हुआ, जब इंग्लैंड, ऑस्ट्रेलिया, न्यूजीलैंड सहित कई देशों में अस्थमा के रोगियों में "मौतों की महामारी" फैल गई। उसी समय, यह सुझाव दिया गया था कि सहानुभूति चिकित्सा और ईस्वी सन् से बढ़ी हुई मृत्यु दर के बीच एक संबंध था। उस समय बी-एगोनिस्ट (आइसोप्रोटेरेनॉल) के उपयोग और बढ़ी हुई मृत्यु दर के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया था, और पूर्वव्यापी अध्ययनों के परिणामों के आधार पर उन्हें साबित करना लगभग असंभव था। 1980 के दशक में न्यूजीलैंड में फेनोटेरोल के उपयोग और अस्थमा मृत्यु दर में वृद्धि के बीच एक संबंध साबित हुआ है, क्योंकि यह पाया गया कि यह दवा अच्छी तरह से नियंत्रित बीमारी की तुलना में घातक अस्थमा के मामलों में अधिक बार निर्धारित की गई थी। इस संबंध की अप्रत्यक्ष रूप से मृत्यु दर में कमी से पुष्टि हुई, जो फेनोटेरोल के व्यापक उपयोग के उन्मूलन के साथ मेल खाता था (अन्य बी 2-एगोनिस्ट की बिक्री में सामान्य वृद्धि के साथ)। इस संबंध में, कनाडा में एक महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणाम, जिसका उद्देश्य मौतों की आवृत्ति और निर्धारित दवाओं के बीच एक संभावित संबंध का पता लगाना है, सांकेतिक हैं। यह दिखाया गया है कि मौतों की घटनाओं में वृद्धि किसी भी उपलब्ध इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट के साथ उच्च खुराक चिकित्सा से जुड़ी है। फेनोटेरोल के साथ घातक परिणाम का जोखिम सबसे अधिक था, हालांकि, जब सल्बुटामोल की समकक्ष खुराक की तुलना में आदेश दिया गया, तो मृत्यु दर में काफी अंतर नहीं था।

उसी समय, बी 2-एगोनिस्ट के साथ उच्च-खुराक चिकित्सा और बीए से मृत्यु दर में वृद्धि के बीच संबंध को मज़बूती से साबित नहीं किया जा सकता है, क्योंकि अधिक गंभीर और खराब नियंत्रित बीए वाले रोगी अक्सर बी 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक का सहारा लेते हैं और , इसके विपरीत, प्रभावी विरोधी भड़काऊ दवाओं की मदद के लिए कम बार। इसके अलावा, बी 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक बीए के बढ़ते घातक प्रसार के संकेतों को मुखौटा बनाती है।

खुराक आहार

इनहेल्ड शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट

इसमें कोई संदेह नहीं है कि इनहेल्ड शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट अस्थमा के स्थितिजन्य रोगसूचक नियंत्रण के साथ-साथ व्यायाम-प्रेरित अस्थमा (AFA) के लक्षणों के विकास को रोकने के लिए पसंद की दवाएं हैं। इनहेल्ड बी-एगोनिस्ट के नियमित उपयोग से रोग के दौरान पर्याप्त नियंत्रण खो सकता है। उदाहरण के लिए, एक अध्ययन में एम.आर. सियर्स एट अल। न्यूजीलैंड में, दिन में 4 बार नियमित रूप से फेनोटेरोल का उपयोग करने वाले रोगियों की तुलना में ऑन-डिमांड बी 2 एगोनिस्ट का उपयोग करने वाले रोगियों में ब्रोन्कियल हाइपररेस्पॉन्सिबिलिटी, मॉर्निंग पीएसवी, दैनिक लक्षण और इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की आवश्यकता का अध्ययन किया गया था। फेनोटेरोल के नियमित सेवन वाले रोगियों के समूह में, अस्थमा के लक्षणों का खराब नियंत्रण देखा गया था, इसके अलावा, छह महीने के लिए "मांग पर" बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग करने वाले रोगियों के समूह की तुलना में अधिक लगातार और गंभीर उत्तेजना थी। उत्तरार्द्ध में, बाहरी श्वसन के कार्य के मापदंडों में सुधार हुआ, सुबह पीएसवी, मेथाकोलिन के साथ ब्रोन्कोप्रोवोकेशन परीक्षण की प्रतिक्रिया में कमी। शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट के नियमित सेवन की पृष्ठभूमि के खिलाफ ब्रोन्कियल हाइपरएक्टिविटी में वृद्धि दवा के रेसमिक मिश्रण में एस-एनेंटोमर्स की उपस्थिति के कारण सबसे अधिक संभावना है।

सल्बुटामोल के संबंध में, इस तरह के पैटर्न स्थापित नहीं किए जा सकते हैं, हालांकि, फेनोटेरोल के मामले में, इसके नियमित सेवन के साथ ब्रोन्कियल अतिसक्रियता में मामूली वृद्धि हुई थी। कुछ सबूत हैं कि सल्बुटामोल का नियमित उपयोग एएफयू एपिसोड की आवृत्ति में वृद्धि और डीपी में सूजन की गंभीरता में वृद्धि के साथ है।

शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग केवल "मांग पर" (मोनोथेरेपी के हिस्से के रूप में) किया जाना चाहिए। यह संभावना नहीं है कि "मांग पर" बी 2-एगोनिस्ट की आमतौर पर अनुशंसित खुराक देने से अस्थमा के दौरान नियंत्रण बिगड़ सकता है, हालांकि, दवा की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, नियंत्रण में गिरावट वास्तविक हो जाती है। इसके अलावा, कई रोगी बहुरूपता बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उपस्थिति में एगोनिस्ट के प्रति विशेष रूप से संवेदनशील हो जाते हैं, जिससे नियंत्रण में तेजी से गिरावट आती है। अस्थमा के रोगियों में मृत्यु के बढ़ते जोखिम और इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक के उपयोग के बीच स्थापित संबंध केवल रोग की गंभीरता को दर्शाता है। यह भी संभव है कि इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक का AD के दौरान हानिकारक प्रभाव पड़ता है। बी 2-एगोनिस्ट (प्रति माह 1.4 से अधिक एयरोसोल के डिब्बे) की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले मरीजों को निश्चित रूप से प्रभावी विरोधी भड़काऊ चिकित्सा, सहित की आवश्यकता होती है। और बी 2-एगोनिस्ट की खुराक को कम करने के लिए। ब्रोन्कोडायलेटर्स (सप्ताह में तीन बार से अधिक) की आवश्यकता में वृद्धि के साथ, विरोधी भड़काऊ दवाओं के एक अतिरिक्त नुस्खे का संकेत दिया जाता है, और लक्षणों से राहत के लिए दिन में 3-4 बार से अधिक बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, में वृद्धि उनकी खुराक का संकेत दिया गया है।

ब्रोन्कोप्रोटेक्शन के उद्देश्य के लिए शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट की स्वीकृति भी "उचित सीमा" (दिन में 3-4 बार से अधिक नहीं) तक सीमित है। बी 2-एगोनिस्ट के ब्रोन्कोप्रोटेक्टिव गुण अस्थमा से पीड़ित कई उच्च योग्य एथलीटों को अंतर्राष्ट्रीय प्रतियोगिताओं में भाग लेने की अनुमति देते हैं (नियम एएफयू की रोकथाम के लिए शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट के उपयोग की अनुमति देते हैं, बशर्ते कि रोग चिकित्सकीय रूप से सत्यापित हो)। उदाहरण के लिए, 67 AFU एथलीटों ने लॉस एंजिल्स में 1984 के ओलंपिक खेलों में भाग लिया, जिनमें से 41 ने विभिन्न संप्रदायों के पदक प्राप्त किए। यह ज्ञात है कि मौखिक बी 2-एगोनिस्ट मांसपेशियों, प्रोटीन और लिपिड उपचय, और साइकोस्टिम्यूलेशन को बढ़ाकर दक्षता बढ़ाते हैं। सी। गौबर्ट एट अल द्वारा अध्ययन में। यह दिखाया गया था कि स्वस्थ एथलीटों में इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट का प्रभाव केवल एक छोटे ब्रोन्कोडायलेशन तक सीमित है, जो, हालांकि, भार की शुरुआत में श्वसन अनुकूलन में सुधार करने में महत्वपूर्ण योगदान दे सकता है।

लंबे समय तक अभिनय करने वाला बी 2-एगोनिस्ट

वर्तमान में उपलब्ध लंबे समय तक साँस लेने वाले बी 2-एगोनिस्ट - फॉर्मोटेरोल और सैल्मेटेरोल एक समान ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के साथ 12 घंटे के भीतर अपना प्रभाव डालते हैं। फिर भी, उनके बीच मतभेद हैं। सबसे पहले, यह फॉर्मोटेरोल (डीपीआई के रूप में) की गति है, जो सल्बुटामोल (पीएआई के रूप में) की कार्रवाई की शुरुआत के समय के बराबर है, जो शॉर्ट- के बजाय फॉर्मोटेरोल को एम्बुलेंस के रूप में उपयोग करने की अनुमति देता है। अभिनय बी 2-एगोनिस्ट। इसी समय, फॉर्मोटेरोल के उपयोग के साथ प्रतिकूल घटनाएं सल्बुटामोल के उपयोग की तुलना में काफी कम हैं। इन दवाओं को एएफयू में ब्रोन्कोप्रोटेक्टर्स के रूप में हल्के अस्थमा के रोगियों में मोनोथेरेपी के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। "मांग पर" सप्ताह में 2 बार से अधिक फॉर्मोटेरोल का उपयोग करते समय, उपचार में आईसीएस जोड़ना आवश्यक है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि नियमित रूप से लंबे समय तक अभिनय करने वाले β 2-एगोनिस्ट के साथ मोनोथेरेपी की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि उनके विरोधी भड़काऊ, रोग-संशोधित प्रभावों का अभी भी कोई विश्वसनीय सबूत नहीं है।

आईसीएस और ब्रोन्कोडायलेटर्स के संयुक्त उपयोग की सलाह के लिए वैज्ञानिक प्रमाण हैं। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स बी 2 रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति को बढ़ाते हैं और संभावित डिसेन्सिटाइजेशन को कम करते हैं, जबकि लंबे समय तक बी 2 एगोनिस्ट आईसीएस के लिए कॉर्टिकोस्टेरॉइड रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं।

आज तक किए गए अध्ययन लंबे समय तक इनहेलेशन बी 2-एगोनिस्ट की पूर्व नियुक्ति की संभावना को इंगित करते हैं। इसलिए, उदाहरण के लिए, 400-800 माइक्रोग्राम आईसीएस लेते समय अपर्याप्त अस्थमा नियंत्रण वाले रोगियों में, सैल्मेटेरोल का अतिरिक्त प्रशासन आईसीएस की खुराक में वृद्धि की तुलना में अधिक पूर्ण और पर्याप्त नियंत्रण प्रदान करता है। फॉर्मोटेरोल एक समान प्रभाव दिखाता है और साथ ही रोग के तेज होने की आवृत्ति को कम करने में मदद करता है। ये और कई अन्य अध्ययनों से पता चलता है कि अपर्याप्त अस्थमा नियंत्रण वाले रोगियों में लंबे समय से अभिनय करने वाले बी 2-एगोनिस्ट को कम-मध्यम खुराक आईसीएस थेरेपी में शामिल करना स्टेरॉयड की खुराक को दोगुना करने के बराबर है।

वर्तमान में, केवल एक ही समय में आईसीएस प्राप्त करने वाले रोगियों में लंबे समय तक इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। फ़्लुटिकासोन (सेरेटाइड) के साथ सैल्मेटेरोल और बुडेसोनाइड (सिम्बिकोर्ट) के साथ फॉर्मोटेरोल जैसे निश्चित संयोजन आशाजनक दिखाई देते हैं। इसी समय, बेहतर अनुपालन पर ध्यान दिया जाता है, रोग की दीर्घकालिक चिकित्सा के ढांचे में दवाओं में से केवल एक का उपयोग करने के जोखिम को बाहर रखा गया है।

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बीटा रिसेप्टर्स शरीर में हर जगह पाए जाते हैं: ब्रांकाई की दीवारों में, वाहिकाओं, हृदय, वसा ऊतक, गुर्दे के पैरेन्काइमा और गर्भाशय में। उन्हें प्रभावित करते हुए, बीटा-एगोनिस्ट का एक निश्चित प्रभाव होता है। पल्मोनोलॉजी, कार्डियोलॉजी, प्रसूति संबंधी विसंगतियों के उपचार में इन प्रभावों का प्रयोग करें। बीटा रिसेप्टर्स के उत्तेजना से अवांछनीय प्रभाव भी हो सकते हैं, इसलिए बीटा-एगोनिस्ट के उपयोग से दुष्प्रभाव होते हैं। उन्हें डॉक्टर द्वारा निर्धारित किए जाने के बाद ही लिया जाना चाहिए।

दवाओं के इस समूह की दवाओं में बीटा -1 और बीटा -2 एड्रेनोमेटिक्स प्रतिष्ठित हैं। पृथक्करण का सिद्धांत विभिन्न प्रकार के रिसेप्टर्स की कार्रवाई पर आधारित है। पहले प्रकार के रिसेप्टर्स हृदय, वसा ऊतक और गुर्दे के जक्सटाग्लोमेरुलर तंत्र में पाए जाते हैं। उनकी उत्तेजना निम्नलिखित प्रभावों की ओर ले जाती है:

• बढ़ी हृदय की दर;
• संकुचन की ताकत में वृद्धि;
• मायोकार्डियल चालन में सुधार;
• दिल की स्वचालितता में वृद्धि;
• रक्त सीरम में मुक्त फैटी एसिड के स्तर में वृद्धि;
• गुर्दे में रेनिन के स्तर की उत्तेजना;
• संवहनी स्वर में वृद्धि;
• रक्तचाप में वृद्धि।

बीटा-2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रांकाई की दीवार में, गर्भाशय में, हृदय की मांसपेशियों में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की कोशिकाओं में मौजूद होते हैं। यदि उन्हें उत्तेजित किया जाता है, तो इससे ब्रोंची के लुमेन का विस्तार होता है, मांसपेशियों के संकुचन की ताकत में वृद्धि, गर्भाशय के स्वर में कमी और हृदय गति में वृद्धि होती है। उनकी कार्रवाई से, वे एड्रेनोब्लॉकर्स के पूर्ण विरोधी हैं।

इस विभाजन के आधार पर, वर्गीकरण के अनुसार, इस समूह में कई प्रकार की दवाओं को प्रतिष्ठित किया जाता है:

1. 1. गैर-चयनात्मक एड्रेनोमेटिक्स। अल्फा- और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में सक्षम। बीटा-एगोनिस्ट के इस वर्ग के प्रतिनिधि एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन हैं। उनका उपयोग मुख्य रूप से कार्डियोलॉजी में आपातकालीन स्थितियों में किया जाता है।
2. 2. गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट। वे बीटा -1 और बीटा -2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। इन दवाओं में इसाड्रिन और ऑर्सिप्रेनालिन शामिल हैं, जिनका उपयोग दमा की स्थिति के उपचार में किया जाता है।
3. 3. चयनात्मक बीटा-1-एगोनिस्ट। वे केवल बीटा -1 रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं। इनमें डोबुटामाइन शामिल है, जिसका उपयोग दिल की विफलता के उपचार में आपातकालीन विकृति विज्ञान में किया जाता है।
4. 4. चयनात्मक बीटा-2-एगोनिस्ट। वे बीटा -2 रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। उन्हें 2 बड़े समूहों में विभाजित किया गया है: शॉर्ट-एक्टिंग (फेनोटेरोल, सालबुटामोल, टेरबुटालाइन) और लॉन्ग-एक्टिंग - सैल्मेटेरोल, फॉर्मोटेरोल, इंडैकेटरोल।

शरीर पर एड्रेनोमेटिक्स की क्रिया का तंत्र अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स की उत्तेजना से जुड़ा हुआ है। मध्यस्थ एपिनेफ्रीन और नॉरपेनेफ्रिन जारी किए जाते हैं। अल्फा सहित सभी प्रकार के रिसेप्टर्स पर पहला कार्य करता है।

दवाएं चयनात्मक होती हैं, जो एक प्रकार के रिसेप्टर या गैर-चयनात्मक पर कार्य करती हैं। डोपामाइन जैसी लघु अभिनय दवाएं दोनों प्रकार के रिसेप्टर्स को प्रभावित करती हैं, उनके प्रभाव को बनाए रखने के लिए डिज़ाइन नहीं किया गया है। इसलिए, उनका उपयोग उन तीव्र स्थितियों को दूर करने के लिए किया जाता है जिन्हें तत्काल सहायता की आवश्यकता होती है।

सल्बुटामोल दवा केवल बीटा -2 रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से प्रभावित करती है, जो ब्रोंची की मांसपेशियों की परत में छूट और उनके लुमेन में वृद्धि का कारण बनती है। टरबुटालीन घोल का गर्भाशय की मांसपेशियों पर प्रभाव पड़ता है - इससे अंतःशिरा प्रशासित होने पर मायोमेट्रियम के मांसपेशी फाइबर का संकुचन होता है।

डोबुटामाइन टाइप 2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके हृदय और रक्त वाहिकाओं पर कार्य करता है। इसका प्रभाव संवहनी स्वर पर सिद्ध हुआ है, जिससे रक्तचाप में वृद्धि और नाड़ी की दर में वृद्धि होती है। दबाव परिवर्तन का तंत्र संवहनी दीवार के लुमेन पर मध्यस्थों के प्रभाव पर निर्भर करता है।

विभिन्न उद्योगों में इन दवाओं के उपयोग में कई वर्षों के अनुभव से बीटा-एगोनिस्ट के उपयोग की प्रभावशीलता की पुष्टि की गई है। अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स दोनों की उत्तेजना के कारण हाल के दिनों में कई पदार्थ शायद ही कभी निर्धारित किए जाते हैं, जो किसी विशेष स्थिति में वांछनीय नहीं हो सकते हैं।

उपयोग के लिए संकेत व्यापक हैं। लगभग सभी अंगों और ऊतकों में रिसेप्टर्स की उपस्थिति के कारण विभिन्न क्षेत्रों में दवाओं का उपयोग किया जाता है।

गैर-चयनात्मक दवाएं जैसे कि ऑर्सीप्रेनालाईन का उपयोग एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में सुधार या गंभीर मंदनाड़ी के साथ किया जाता है। एक बार, अन्य दवाओं के प्रति असहिष्णुता के साथ, उनका उपयोग शायद ही कभी किया जाता है। इसाड्रिन का उपयोग कार्डियोजेनिक शॉक, चेतना के नुकसान के साथ हृदय के विकारों के लिए किया जाता है - मोर्गाग्नि-एडम्स-स्टोक्स सिंड्रोम के संयोजन में ब्रैडीकार्डिया के हमले।

रक्तचाप में तेज गिरावट, विघटित हृदय दोष और तीव्र हृदय विफलता के विकास के मामले में डोपामाइन और डोबुटामाइन का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। सभी प्रकार के कार्डियोजेनिक शॉक के लिए दवाएं निर्धारित हैं। उनके पास व्यापक मतभेद हैं, इसलिए उनका उपयोग सावधानी के साथ किया जाता है, पाठ्यक्रम सेवन की सिफारिश नहीं की जाती है।

इसाड्रिन ब्रोंची की मांसपेशियों को प्रभावित करता है, इसलिए इसका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों की राहत में किया जाता है। इसका उपयोग ब्रोन्कोडायलेटर के रूप में ब्रोन्को-फुफ्फुसीय प्रणाली के नैदानिक ​​अध्ययन में किया जाता है। लंबे समय तक उपयोग के लिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि दवा गैर-चयनात्मक है और अवांछनीय प्रभाव पैदा करती है।

पल्मोनोलॉजी में चयनात्मक एड्रेनोमेटिक्स का व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। तैयारी सल्बुटामोल और फेनोटेरोल का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के क्रमिक उपचार में, रुकावट के हमलों और पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग से राहत में किया जाता है। इन निधियों का उत्पादन इनहेलेशन के समाधान के रूप में और स्थायी उपयोग के लिए एरोसोल के रूप में किया जाता है।

बीटा-2-एगोनिस्ट्स को शॉर्ट-एक्टिंग और लॉन्ग-एक्टिंग ड्रग्स में विभाजित किया गया है, जो ब्रोन्कियल अस्थमा के चरणों के उपचार में महत्वपूर्ण है। वे हार्मोनल एजेंटों के साथ संयुक्त हैं। गोलियों के रूप में उपलब्ध है, स्पेसर के लिए एरोसोल और नेबुलाइज़र थेरेपी के लिए नेबुलाइज़्ड समाधान। बचपन में उपयोग के लिए दवाओं की सिफारिश की जाती है।

रोगी की पूरी जांच और निदान के बाद डॉक्टर द्वारा प्रशासन की खुराक और आवृत्ति निर्धारित की जाती है।

प्रसूति में, फेनोटेरोल और टेरबुटालाइन दवाओं का उपयोग किया जाता है। वे गर्भाशय के स्वर को कम करते हैं, समय से पहले जन्म या गर्भपात के खतरे के साथ श्रम गतिविधि को कम करते हैं। इनका उपयोग गर्भपात के लिए किया जाता है।

लंबे समय तक उपयोग के साथ दवाओं के इस वर्ग के गैर-चयनात्मक प्रतिनिधि अंगों के कंपन, तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना का कारण बनते हैं। वे कार्बोहाइड्रेट चयापचय को भी प्रभावित कर सकते हैं, हाइपरग्लेसेमिया को उत्तेजित कर सकते हैं - रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि, जो कोमा के विकास से भरा होता है। दवाएं लगातार हृदय ताल गड़बड़ी पैदा कर सकती हैं, इसलिए उनका उपयोग बहुत सावधानी से किया जाना चाहिए।

साधन रक्तचाप के स्तर में बदलाव को भड़काते हैं और गर्भाशय की मांसपेशियों की सिकुड़न को प्रभावित करते हैं। इसलिए, इन दवाओं के उपयोग को डॉक्टर से सहमत होना चाहिए।

मानव शरीर पर दुष्प्रभावों की सूची इस प्रकार है:

• चिंता;
• बढ़ी हुई उत्तेजना और चिड़चिड़ापन;
• चक्कर आना;
• सिर के पिछले हिस्से में सिरदर्द;
• अल्पकालिक आक्षेप;
• धड़कन, गर्भावस्था के दौरान - माँ और भ्रूण में;
• क्षिप्रहृदयता;
• हृदयपेशीय इस्कीमिया;
• मतली और उल्टी;
• शुष्क मुँह;
• भूख में कमी;
• एलर्जी।

और कुछ रहस्य।

हमारे पाठकों में से एक इरीना वोलोडिना की कहानी:

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औषधीय समूह - बीटा-एगोनिस्ट

उपसमूह दवाओं को बाहर रखा गया है। चालू करो

विवरण

इस समूह में एड्रेनोमेटिक्स शामिल हैं जो केवल बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। उनमें से, गैर-चयनात्मक बीटा 1 -, बीटा 2-एड्रेनोमेटिक्स (आइसोप्रेनालिन, ऑर्सीप्रेनालिन) और चयनात्मक: बीटा 1-एड्रेनोमेटिक्स (डोबुटामाइन) और बीटा 2-एड्रेनोमेटिक्स (सल्बुटामोल, फेनोटेरोल, टेरबुटालाइन, आदि) बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के परिणामस्वरूप, झिल्ली एडिनाइलेट साइक्लेज सक्रिय होता है और इंट्रासेल्युलर कैल्शियम का स्तर बढ़ जाता है। गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों को आराम देते हुए, हृदय संकुचन की शक्ति और आवृत्ति को बढ़ाते हैं। अवांछित क्षिप्रहृदयता का विकास ब्रोंकोस्पज़म की राहत में उनके उपयोग को सीमित करता है। इसके विपरीत, चयनात्मक बीटा 2-एगोनिस्ट व्यापक रूप से ब्रोन्कियल अस्थमा और पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों (क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति, आदि) के उपचार में उपयोग किए जाते हैं, क्योंकि उनके कम दुष्प्रभाव (हृदय पर) होते हैं। बीटा 2-एगोनिस्ट को पैरेन्टेरली और मौखिक दोनों तरह से निर्धारित किया जाता है, लेकिन इनहेलेशन सबसे प्रभावी होते हैं।

चयनात्मक बीटा 1-एगोनिस्ट का हृदय की मांसपेशियों पर अधिक प्रभाव पड़ता है, जिससे सकारात्मक इनो-, क्रोनो- और बाथमोट्रोपिक प्रभाव होता है, और कम स्पष्ट रूप से ओपीएसएस को कम करता है। उनका उपयोग तीव्र और पुरानी हृदय विफलता में सहायक के रूप में किया जाता है।

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बीटा 2 एड्रेनोमेटिक्स दवाएं

चयनात्मक बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट ऐसी दवाएं हैं जो चुनिंदा रूप से β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (मुख्य रूप से ब्रोंची, गर्भाशय, मस्तूल कोशिकाओं, लिम्फोसाइट्स और ईोसिनोफिल की सतह पर स्थित) को उत्तेजित करती हैं और ब्रोन्कोस्पास्म (ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव) के संकेतों को खत्म करने में मदद करती हैं, साथ ही साथ गर्भाशय की मांसपेशियों को आराम दें (टोकोलिटिक क्रिया)।

दवाओं के इस समूह के औषधीय प्रभाव ब्रोंची में β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से मध्यस्थ होते हैं (जिसका घनत्व बाद के व्यास के रूप में बढ़ता है), गर्भाशय, साथ ही साथ मस्तूल कोशिकाओं, लिम्फोसाइटों की सतह पर और ईोसिनोफिल। इसलिए, इस समूह की दवाओं में ब्रोन्कोडायलेटरी और टोलिटिक प्रभाव हो सकते हैं।

औषधीय प्रभाव β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से जुड़े।

Clenbuterol, salbutamol, salmeterol, terbutaline, fenoterol और formoterol जैसी दवाओं के ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव को β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अत्यधिक चुनिंदा रूप से उत्तेजित करने की उनकी क्षमता द्वारा मध्यस्थ किया जाता है। 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना कोशिकाओं में सीएमपी के संचय की ओर ले जाती है।

प्रोटीन कीनेज प्रणाली को प्रभावित करके, सीएमपी मायोसिन को एक्टिन के बंधन को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप चिकनी मांसपेशियों का संकुचन धीमा हो जाता है, ब्रोन्कियल छूट की प्रक्रिया को सुविधाजनक बनाया जाता है, और ब्रोन्कोस्पास्म के लक्षण समाप्त हो जाते हैं।

चयनात्मक β 2-एगोनिस्ट के एरोसोल की ब्रोन्कोडायलेटिंग क्रिया की अवधि।

इसके अलावा, Clenbuterol, salbutamol, salmeterol, terbutaline, fenoterol और formoterol श्लेष्मा निकासी में सुधार करते हैं, मस्तूल कोशिकाओं और बेसोफिल से भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई को रोकते हैं, और श्वसन मात्रा में वृद्धि करते हैं।

Clenbuterol, salbutamol, salmeterol, terbutaline, fenoterol और formoterol, hexoprenaline के साथ, मायोमेट्रियम की सिकुड़ा गतिविधि को रोक सकते हैं और प्रीटरम लेबर (टोकोलिटिक एक्शन) की शुरुआत को रोक सकते हैं।

मौखिक प्रशासन के बाद Hexoprenaline अच्छी तरह से अवशोषित होता है। दवा में दो कैटेकोलामाइन समूह होते हैं, जो कैटेकोलामाइन-ऑर्थो-मिथाइलट्रांसफेरेज़ द्वारा मिथाइलेटेड होते हैं। Hexoprenaline मुख्य रूप से अपरिवर्तित और चयापचयों के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होता है। दवा के उपयोग के बाद पहले 4 घंटों के दौरान, प्रशासित खुराक का 80% मूत्र में मुक्त हेक्सोप्रेनालिन और मोनोमेथिलमेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है। फिर डाइमिथाइलमेटाबोलाइट और संयुग्मित यौगिकों (ग्लुकुरोनाइड और सल्फेट) का उत्सर्जन बढ़ जाता है। एक छोटा सा हिस्सा पित्त में जटिल चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है।

सैल्मेटेरोल की अधिकतम सांद्रता जब 50 एमसीजी 2 पी / दिन पर साँस लेती है तो 200 पी / एमएल तक पहुंच जाती है, फिर प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता तेजी से घट जाती है। यह मुख्य रूप से आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

जब सल्बुटामोल को साँस में लिया जाता है, तो दवा की खुराक का 10-20% छोटी ब्रांकाई तक पहुँच जाता है और धीरे-धीरे अवशोषित हो जाता है। दवा को अंदर लेने के बाद, खुराक का हिस्सा जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। अधिकतम एकाग्रता 30 एनजी / एमएल है। चिकित्सीय स्तर पर रक्त परिसंचरण की अवधि 3-9 घंटे है, फिर एकाग्रता धीरे-धीरे कम हो जाती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 10%। दवा जिगर में बायोट्रांसफॉर्म से गुजरती है। आधा जीवन 3.8 घंटे है। यह मूत्र और पित्त के साथ प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना, मुख्य रूप से अपरिवर्तित (90%) या ग्लुकुरोनाइड के रूप में उत्सर्जित होता है।

फेनोटेरोल के इनहेलेशन की विधि और उपयोग की जाने वाली इनहेलेशन सिस्टम के आधार पर, लगभग 10-30% दवा निचले श्वसन पथ तक पहुंच जाती है, और बाकी ऊपरी श्वसन पथ में जमा हो जाती है और निगल जाती है। नतीजतन, साँस की फेनोटेरोल की एक निश्चित मात्रा जठरांत्र संबंधी मार्ग में प्रवेश करती है। एकल खुराक में साँस लेने के बाद, अवशोषण की डिग्री खुराक का 17% है। फेनोटेरोल लेने के बाद, मौखिक खुराक का लगभग 60% मौखिक रूप से अवशोषित हो जाता है। सक्रिय पदार्थ का यह हिस्सा जिगर के माध्यम से "पहले पास" के प्रभाव के कारण बायोट्रांसफॉर्म से गुजरता है। नतीजतन, मौखिक प्रशासन के बाद दवा की जैव उपलब्धता 1.5% तक कम हो जाती है। अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय 2 घंटे है। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी। फेनोटेरोल प्लेसेंटल बैरियर से होकर गुजरता है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्म। यह निष्क्रिय सल्फेट संयुग्म के रूप में मूत्र और पित्त में उत्सर्जित होता है। मौखिक प्रशासन के बाद, फेनोटेरोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। जिगर के माध्यम से "पहले पास" के दौरान गहन रूप से चयापचय किया जाता है। यह पित्त और मूत्र में लगभग पूरी तरह से निष्क्रिय सल्फेट संयुग्मों के रूप में उत्सर्जित होता है।

अगर समय से पहले प्रसव होने का खतरा हो तो सैल्बुटामोल, टेरबुटालाइन और फेनोटेरोल का भी उपयोग किया जा सकता है।

हेक्सोप्रेनालाईन की नियुक्ति के लिए संकेत।

• तीव्र टोकोलिसिस:
  • तीव्र अंतर्गर्भाशयी श्वासावरोध के साथ प्रसव के दौरान प्रसव पीड़ा का निषेध, सीजेरियन सेक्शन से पहले गर्भाशय के स्थिरीकरण के साथ, भ्रूण को अनुप्रस्थ स्थिति से मोड़ने से पहले, गर्भनाल के आगे को बढ़ाव के साथ, जटिल श्रम गतिविधि के साथ।
  • गर्भवती महिला को अस्पताल ले जाने से पहले समय से पहले जन्म के लिए एक आपातकालीन उपाय।
• बड़े पैमाने पर टोकोलिसिस:
  • चिकने गर्भाशय ग्रीवा और / या गर्भाशय ग्रीवा के खुलने की उपस्थिति में समय से पहले प्रसव पीड़ा का निषेध।
• लंबे समय तक टोकोलिसिस:
  • गर्भाशय ग्रीवा को चिकना किए बिना या गर्भाशय ग्रीवा को खोले बिना बढ़े हुए या लगातार संकुचन के साथ समय से पहले प्रसव की रोकथाम।
  • गर्भाशय ग्रीवा के पहले, दौरान और बाद में गर्भाशय का स्थिरीकरण।
  • समय से पहले जन्म का खतरा (जलसेक चिकित्सा की निरंतरता के रूप में)।

सावधानी के साथ, इस समूह की दवाएं निम्नलिखित मामलों में निर्धारित की जाती हैं:

• मधुमेह।
• हाल ही में रोधगलन।
• थायरोटॉक्सिकोसिस।
• धमनी का उच्च रक्तचाप।
• धमनी हाइपोटेंशन।
• फियोक्रोमोसाइटोमा।
• हाइपोकैलिमिया।

हेक्सोप्रेनालाईन के उपयोग के लिए मतभेद हैं:

• अतिसंवेदनशीलता।
• थायरोटॉक्सिकोसिस।
• टैचीकार्डिया से जुड़े कार्डिएक अतालता।
• मायोकार्डिटिस।
• माइट्रल वाल्व दोष।
• महाधमनी का संकुचन।
• धमनी का उच्च रक्तचाप।
• कोण-बंद मोतियाबिंद।
• कार्डिएक इस्किमिया।
• लीवर फेलियर।
• वृक्कीय विफलता।
• प्लेसेंटा प्रिविया के साथ खूनी निर्वहन।
• सामान्य रूप से या निचले स्तर पर प्लेसेंटा का समय से पहले अलग होना।
• अंतर्गर्भाशयी संक्रमण।
• गर्भावस्था (1 तिमाही)।

• कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:
  • तचीकार्डिया।
  • उरोस्थि के पीछे दर्द।
  • डायस्टोलिक रक्तचाप गिरना।
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:
  • चिंता।
  • कंपन।
  • घबराहट।
  • चिंता।
  • चक्कर आना।
  • सिरदर्द।
• पाचन तंत्र से:
  • जी मिचलाना।
  • बेल्चिंग।
  • उल्टी करना।
  • आंतों की गतिशीलता का बिगड़ना।
• चयापचय की ओर से:
  • हाइपोकैलिमिया।
  • हाइपरग्लेसेमिया।
• श्वसन प्रणाली से:
  • खाँसी।
• अन्य:
  • बढ़ा हुआ पसीना।
  • कमज़ोरी।
  • मांसपेशियों में दर्द और ऐंठन।
  • एलर्जी।

हृदय और श्वसन प्रणाली के बिगड़ा कार्यों वाले रोगियों में इस समूह की दवाओं का उपयोग करते समय, फुफ्फुसीय एडिमा के विकास की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

प्रसूति में चयनात्मक β 2-एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, रक्त में पोटेशियम के स्तर, रक्तचाप, गर्भवती महिलाओं में हृदय गति और साथ ही भ्रूण में हृदय गति को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

एड्रेनोमेटिक्स: समूह और वर्गीकरण, दवाएं, क्रिया और उपचार का तंत्र

एड्रेनोमेटिक्स औषधीय दवाओं का एक बड़ा समूह बनाते हैं जिनका आंतरिक अंगों और पोत की दीवारों में स्थित एड्रेनोरिसेप्टर्स पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। उनके प्रभाव का प्रभाव संबंधित प्रोटीन अणुओं की उत्तेजना से निर्धारित होता है, जो चयापचय और अंगों और प्रणालियों के कामकाज में बदलाव का कारण बनता है।

एड्रेनोरिसेप्टर शरीर के सभी ऊतकों में मौजूद होते हैं; वे कोशिका झिल्ली की सतह पर विशिष्ट प्रोटीन अणु होते हैं। एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन (शरीर के प्राकृतिक कैटेकोलामाइन) के एड्रेनोरिसेप्टर्स पर प्रभाव विभिन्न प्रकार के चिकित्सीय और यहां तक ​​​​कि विषाक्त प्रभाव का कारण बनता है।

एड्रीनर्जिक उत्तेजना के साथ, ऐंठन और वासोडिलेशन दोनों, चिकनी मांसपेशियों की छूट या, इसके विपरीत, धारीदार मांसपेशियों का संकुचन हो सकता है। एड्रेनोमेटिक्स ग्रंथियों की कोशिकाओं द्वारा बलगम के स्राव को बदलते हैं, मांसपेशियों के तंतुओं की चालकता और उत्तेजना को बढ़ाते हैं, आदि।

एड्रेनोमेटिक्स की क्रिया द्वारा मध्यस्थता वाले प्रभाव बहुत विविध हैं और किसी विशेष मामले में उत्तेजित होने वाले रिसेप्टर के प्रकार पर निर्भर करते हैं। शरीर में α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 रिसेप्टर्स होते हैं। इन अणुओं में से प्रत्येक के साथ एपिनेफ्रीन और नॉरपेनेफ्रिन का प्रभाव और अंतःक्रिया जटिल जैव रासायनिक तंत्र हैं, जिन पर हम ध्यान नहीं देंगे, विशिष्ट एड्रेनोरिसेप्टर्स की उत्तेजना से केवल सबसे महत्वपूर्ण प्रभावों को निर्दिष्ट करते हैं।

α1 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से छोटे धमनी प्रकार के जहाजों (धमनी) पर स्थित होते हैं, और उनकी उत्तेजना से संवहनी ऐंठन होती है, केशिका दीवारों की पारगम्यता में कमी होती है। इन प्रोटीनों को उत्तेजित करने वाली दवाओं की कार्रवाई का परिणाम रक्तचाप में वृद्धि, एडिमा में कमी और भड़काऊ प्रतिक्रिया की तीव्रता है।

α2 रिसेप्टर्स का थोड़ा अलग अर्थ होता है। वे एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन दोनों के प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन एक मध्यस्थ के साथ उनका संयोजन विपरीत प्रभाव का कारण बनता है, अर्थात, रिसेप्टर से जुड़कर, एड्रेनालाईन अपने स्वयं के स्राव में कमी का कारण बनता है। α2 अणुओं पर प्रभाव से रक्तचाप में कमी, वासोडिलेशन और उनकी पारगम्यता में वृद्धि होती है।

हृदय को β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का प्रमुख स्थानीयकरण माना जाता है, इसलिए, उनकी उत्तेजना का प्रभाव इसके काम को बदलना होगा - बढ़े हुए संकुचन, नाड़ी में वृद्धि, मायोकार्डियम के तंत्रिका तंतुओं के साथ चालन का त्वरण। β1 उत्तेजना का परिणाम रक्तचाप में भी वृद्धि होगी। हृदय के अलावा, β1 रिसेप्टर्स गुर्दे में स्थित होते हैं।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रोंची में मौजूद होते हैं, और उनकी सक्रियता ब्रोन्कियल ट्री के विस्तार और ऐंठन को दूर करने का कारण बनती है। वसा ऊतक में β3 रिसेप्टर्स मौजूद होते हैं, ऊर्जा और गर्मी की रिहाई के साथ वसा के टूटने को बढ़ावा देते हैं।

एड्रेनोमेटिक्स के विभिन्न समूह हैं: अल्फा- और बीटा-एगोनिस्ट, मिश्रित क्रिया की दवाएं, चयनात्मक और गैर-चयनात्मक।

एड्रेनोमेटिक्स स्वयं रिसेप्टर्स को बांधने में सक्षम हैं, अंतर्जात मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन) - प्रत्यक्ष-अभिनय दवाओं के प्रभाव को पूरी तरह से पुन: उत्पन्न करते हैं। अन्य मामलों में, दवा अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करती है: यह प्राकृतिक मध्यस्थों के उत्पादन को बढ़ाती है, उनके विनाश और फटने को रोकती है, जो तंत्रिका अंत पर मध्यस्थ की एकाग्रता को बढ़ाने और इसके प्रभाव (अप्रत्यक्ष कार्रवाई) को बढ़ाने में मदद करती है।

एड्रेनोमेटिक्स की नियुक्ति के लिए संकेत हो सकते हैं:

• तीव्र हृदय विफलता, सदमा, रक्तचाप में अचानक गिरावट, हृदय गति रुकना;
• ब्रोन्कियल अस्थमा और श्वसन प्रणाली के अन्य रोग, ब्रोन्कोस्पास्म के साथ; नाक और आंखों के श्लेष्म झिल्ली की तीव्र सूजन प्रक्रियाएं, ग्लूकोमा;
• हाइपोग्लाइसेमिक कोमा;
• स्थानीय संज्ञाहरण का प्रशासन।

गैर-चयनात्मक एड्रेनोमेटिक्स

गैर-चयनात्मक क्रिया के एड्रेनोमेटिक्स अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करने में सक्षम हैं, जिससे कई अंगों और ऊतकों में व्यापक परिवर्तन होते हैं। इनमें एपिनेफ्रीन और नॉरपेनेफ्रिन शामिल हैं।

एड्रेनालाईन सभी प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, लेकिन इसे मुख्य रूप से बीटा-एगोनिस्ट माना जाता है। इसके मुख्य प्रभाव:

1. त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, पेट के अंगों की वाहिकाओं का सिकुड़ना और मस्तिष्क, हृदय और मांसपेशियों के जहाजों के लुमेन में वृद्धि;
2. मायोकार्डियल सिकुड़न और हृदय गति में वृद्धि;
3. ब्रोंची के लुमेन का विस्तार, ब्रोन्कियल ग्रंथियों द्वारा बलगम के गठन में कमी, एडिमा में कमी।

एड्रेनालाईन का उपयोग मुख्य रूप से तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए आपातकालीन और आपातकालीन देखभाल प्रदान करने के लिए किया जाता है, जिसमें एनाफिलेक्टिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट (इंट्राकार्डियक), हाइपोग्लाइसेमिक कोमा शामिल हैं। एड्रेनालाईन को उनकी कार्रवाई की अवधि बढ़ाने के लिए संवेदनाहारी दवाओं में जोड़ा जाता है।

नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव कई मायनों में एड्रेनालाईन के समान होते हैं, लेकिन कम स्पष्ट होते हैं। दोनों दवाएं आंतरिक अंगों और चयापचय की चिकनी मांसपेशियों को समान रूप से प्रभावित करती हैं। Norepinephrine मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाता है, रक्त वाहिकाओं को संकुचित करता है और दबाव बढ़ाता है, लेकिन अन्य हृदय कोशिका रिसेप्टर्स की सक्रियता के कारण हृदय गति भी कम हो सकती है।

नॉरपेनेफ्रिन का मुख्य उपयोग सदमे, आघात, विषाक्तता के मामले में रक्तचाप बढ़ाने की आवश्यकता से सीमित है। हालांकि, हाइपोटेंशन के जोखिम, अपर्याप्त खुराक के साथ गुर्दे की विफलता, इंजेक्शन स्थल पर त्वचा के परिगलन के कारण सूक्ष्म वाहिकाओं के छोटे जहाजों के संकीर्ण होने के कारण देखभाल की जानी चाहिए।

अल्फा एगोनिस्ट

अल्फा-एगोनिस्ट दवाओं द्वारा दर्शाए जाते हैं जो मुख्य रूप से अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, जबकि वे चयनात्मक (केवल एक प्रकार) और गैर-चयनात्मक होते हैं (वे α1 और α2 अणुओं दोनों पर कार्य करते हैं)। Norepinephrine को गैर-चयनात्मक दवा माना जाता है, जो बीटा रिसेप्टर्स को भी उत्तेजित करता है।

चुनिंदा अल्फा 1-एगोनिस्ट्स में मेज़टन, एथिलेफ्राइन, मिडोड्राइन शामिल हैं। संवहनी स्वर में वृद्धि, छोटी धमनियों की ऐंठन के कारण इस समूह की दवाओं का अच्छा शॉक-विरोधी प्रभाव होता है, इसलिए, उन्हें गंभीर हाइपोटेंशन और सदमे के लिए निर्धारित किया जाता है। उनका स्थानीय अनुप्रयोग वाहिकासंकीर्णन के साथ होता है, वे एलर्जिक राइनाइटिस, ग्लूकोमा के उपचार में प्रभावी हो सकते हैं।

मुख्य रूप से सामयिक अनुप्रयोग की संभावना के कारण अल्फा 2 रिसेप्टर्स के उत्तेजना का कारण बनने वाले एजेंट अधिक आम हैं। एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के इस वर्ग के सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि नैफ्थिज़िन, गैलाज़ोलिन, ज़ाइलोमेटाज़ोलिन, विज़िन हैं। इन दवाओं का व्यापक रूप से नाक और आंखों की तीव्र सूजन के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। उनकी नियुक्ति के संकेत एलर्जी और संक्रामक राइनाइटिस, साइनसिसिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ हैं।

तेजी से शुरू होने वाले प्रभाव और इन निधियों की उपलब्धता को देखते हुए, वे दवाओं के रूप में बहुत लोकप्रिय हैं जो नाक की भीड़ जैसे अप्रिय लक्षण से जल्दी से छुटकारा पा सकते हैं। हालांकि, आपको उनका उपयोग करते समय सावधान रहना चाहिए, क्योंकि इस तरह की बूंदों के लिए एक अत्यधिक और लंबे समय तक उत्साह के साथ, न केवल दवा प्रतिरोध विकसित होता है, बल्कि म्यूकोसा में एट्रोफिक परिवर्तन भी होता है, जो अपरिवर्तनीय हो सकता है।

म्यूकोसा की जलन और शोष के साथ-साथ प्रणालीगत प्रभाव (बढ़े हुए दबाव, हृदय ताल में परिवर्तन) के रूप में स्थानीय प्रतिक्रियाओं की संभावना उन्हें लंबे समय तक उपयोग करने की अनुमति नहीं देती है, और वे शिशुओं के लिए भी contraindicated हैं, उच्च रक्तचाप, ग्लूकोमा और मधुमेह वाले लोग। यह स्पष्ट है कि उच्च रक्तचाप के रोगी और मधुमेह रोगी दोनों अभी भी अन्य सभी की तरह ही नाक की बूंदों का उपयोग करते हैं, लेकिन उन्हें बहुत सावधान रहना चाहिए। बच्चों के लिए, विशेष उत्पादों का उत्पादन किया जाता है जिसमें एड्रेनोमिमेटिक की एक सुरक्षित खुराक होती है, और माताओं को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि बच्चे को उनमें से बहुत अधिक न मिले।

केंद्रीय क्रिया के चयनात्मक अल्फा 2-एगोनिस्ट का न केवल शरीर पर एक प्रणालीगत प्रभाव होता है, वे रक्त-मस्तिष्क की बाधा से गुजर सकते हैं और सीधे मस्तिष्क में एड्रेनोसेप्टर्स को सक्रिय कर सकते हैं। उनके मुख्य प्रभाव हैं:

• निम्न रक्तचाप और हृदय गति;
• दिल की लय को सामान्य करें;
• उनके पास एक शामक और स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव है;
• लार और अश्रु द्रव के स्राव को कम करना;
• छोटी आंत में पानी के स्राव को कम करें।

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में मेथिल्डोपा, क्लोनिडाइन, गुआनफैसीन, कैटाप्रेसन, डोपगिट का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। लार के स्राव को कम करने, एक संवेदनाहारी प्रभाव देने और शांत करने की उनकी क्षमता उन्हें एनेस्थीसिया के दौरान अतिरिक्त दवाओं के रूप में और स्पाइनल एनेस्थीसिया के लिए एनेस्थेटिक्स के रूप में उपयोग करने की अनुमति देती है।

बीटा एगोनिस्ट

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से हृदय (β1) और ब्रांकाई, गर्भाशय, मूत्राशय, पोत की दीवारों (β2) की चिकनी मांसपेशियों में स्थित होते हैं। β-एगोनिस्ट चयनात्मक हो सकते हैं, केवल एक प्रकार के रिसेप्टर को प्रभावित करते हैं, और गैर-चयनात्मक।

बीटा-एगोनिस्ट की कार्रवाई का तंत्र संवहनी दीवारों और आंतरिक अंगों में बीटा रिसेप्टर्स की सक्रियता से जुड़ा हुआ है। इन दवाओं का मुख्य प्रभाव हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति में वृद्धि, दबाव में वृद्धि, हृदय की चालन में सुधार करना है। बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट ब्रोंची और गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को प्रभावी ढंग से आराम देते हैं, इसलिए उन्हें ब्रोन्कियल अस्थमा, गर्भपात के खतरे और गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय के स्वर में वृद्धि के उपचार में सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है।

गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट में इसाड्रिन और ऑर्सीप्रेनालाईन शामिल हैं, जो β1 और β2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। गंभीर मंदनाड़ी या एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक में हृदय गति को बढ़ाने के लिए आपातकालीन कार्डियोलॉजी में इसाड्रिन का उपयोग किया जाता है। पहले, यह ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए भी निर्धारित किया गया था, लेकिन अब, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के कारण, चयनात्मक बीटा 2-एगोनिस्ट को वरीयता दी जाती है। इसाड्रिन को कोरोनरी हृदय रोग में contraindicated है, बुजुर्ग रोगियों में अक्सर ब्रोन्कियल अस्थमा से जुड़ी एक बीमारी।

Orciprenaline (Alupent) अस्थमा में ब्रोन्कियल रुकावट के उपचार के लिए निर्धारित है, तत्काल हृदय स्थितियों के मामलों में - ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक अरेस्ट, एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी।

चयनात्मक बीटा 1-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट डोबुटामाइन है, जिसका उपयोग कार्डियोलॉजी में आपात स्थितियों के लिए किया जाता है। यह तीव्र और पुरानी विघटित हृदय विफलता के मामले में संकेत दिया गया है।

चयनात्मक बीटा 2-एड्रीनर्जिक उत्तेजक का व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। इस क्रिया की दवाएं मुख्य रूप से ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों को आराम देती हैं, इसलिए उन्हें ब्रोन्कोडायलेटर्स भी कहा जाता है।

ब्रोन्कोडायलेटर्स का त्वरित प्रभाव हो सकता है, फिर उनका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों को रोकने के लिए किया जाता है और आपको घुटन के लक्षणों को जल्दी से दूर करने की अनुमति देता है। सबसे आम सैल्बुटामोल, टेरबुटालीन, साँस के रूप में निर्मित होता है। इन दवाओं का लगातार और उच्च खुराक में उपयोग नहीं किया जा सकता है, क्योंकि क्षिप्रहृदयता, मतली जैसे दुष्प्रभाव संभव हैं।

लंबे समय तक काम करने वाले ब्रोन्कोडायलेटर्स (सैल्मेटेरोल, वोल्मैक्स) का उपर्युक्त दवाओं पर एक महत्वपूर्ण लाभ है: उन्हें ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए एक बुनियादी उपचार के रूप में लंबे समय तक निर्धारित किया जा सकता है, एक स्थायी प्रभाव प्रदान करते हैं और सांस की तकलीफ और घुटन की घटना को रोकते हैं। खुद पर हमला करता है।

Salmeterol में कार्रवाई की सबसे लंबी अवधि होती है, जो 12 घंटे या उससे अधिक तक पहुंचती है। दवा रिसेप्टर को बांधती है और इसे कई बार उत्तेजित करने में सक्षम होती है, इसलिए सैल्मेटेरोल की उच्च खुराक की नियुक्ति की आवश्यकता नहीं होती है।

समय से पहले जन्म के जोखिम में गर्भाशय के स्वर को कम करने के लिए, तीव्र भ्रूण हाइपोक्सिया की संभावना के साथ संकुचन के दौरान इसके संकुचन में व्यवधान, गिनिप्राल निर्धारित है, जो मायोमेट्रियम के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। जिनिप्राल के दुष्प्रभाव चक्कर आना, कंपकंपी, हृदय ताल गड़बड़ी, गुर्दा समारोह, हाइपोटेंशन हो सकता है।

अप्रत्यक्ष क्रिया के एड्रेनोमेटिक्स

एजेंटों के अलावा जो सीधे एड्रेनोरिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, ऐसे अन्य भी हैं जो परोक्ष रूप से प्राकृतिक मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन) के क्षय को अवरुद्ध करके, उनकी रिहाई को बढ़ाकर, और एड्रेनोस्टिमुलेंट्स की "अतिरिक्त" मात्रा के पुन: ग्रहण को कम करके अपना प्रभाव डालते हैं।

अप्रत्यक्ष एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट में, इफेड्रिन, इमीप्रामाइन, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर के समूह की दवाओं का उपयोग किया जाता है। उत्तरार्द्ध को एंटीडिपेंटेंट्स के रूप में निर्धारित किया जाता है।

एफेड्रिन एड्रेनालाईन के लिए अपनी कार्रवाई में बहुत समान है, और इसके फायदे मौखिक प्रशासन और लंबे समय तक औषधीय प्रभाव की संभावना है। अंतर मस्तिष्क पर उत्तेजक प्रभाव में निहित है, जो उत्तेजना से प्रकट होता है, श्वसन केंद्र के स्वर में वृद्धि। एफेड्रिन ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों को दूर करने के लिए निर्धारित है, हाइपोटेंशन, सदमे के साथ, राइनाइटिस के लिए स्थानीय उपचार संभव है।

कुछ एड्रेनोमेटिक्स की रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने और वहां प्रत्यक्ष प्रभाव डालने की क्षमता उन्हें एंटीडिपेंटेंट्स के रूप में मनोचिकित्सा अभ्यास में उपयोग करने की अनुमति देती है। व्यापक रूप से निर्धारित मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और अन्य अंतर्जात अमाइन के विनाश को रोकते हैं, जिससे रिसेप्टर्स पर उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है।

अवसाद के इलाज के लिए Nialamide, tetrindol, moclobemide का उपयोग किया जाता है। ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के समूह से संबंधित इमिप्रामाइन, न्यूरोट्रांसमीटर के फटने को कम करता है, तंत्रिका आवेगों के संचरण के स्थल पर सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन की एकाग्रता को बढ़ाता है।

एड्रेनोमेटिक्स का न केवल कई रोग स्थितियों में एक अच्छा चिकित्सीय प्रभाव होता है, बल्कि कुछ साइड इफेक्ट्स के साथ भी बहुत खतरनाक होते हैं, जिनमें अतालता, हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, साइकोमोटर आंदोलन आदि शामिल हैं, इसलिए दवाओं के इन समूहों का उपयोग केवल एक द्वारा निर्धारित अनुसार किया जाना चाहिए। चिकित्सक। मधुमेह मेलेटस, गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस, धमनी उच्च रक्तचाप और थायरॉयड विकृति से पीड़ित व्यक्तियों में अत्यधिक सावधानी के साथ उनका उपयोग किया जाना चाहिए।

1. बीटा-एगोनिस्ट

बीटा-एगोनिस्ट (syn। बीटा-एगोनिस्ट, बीटा-एगोनिस्ट, β-एगोनिस्ट, β-एगोनिस्ट)। जैविक या सिंथेटिक पदार्थ जो β-adrenergic रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनते हैं और शरीर के बुनियादी कार्यों पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालते हैं। β-रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों को बांधने की क्षमता के आधार पर, β1- और β2-agonists अलग-थलग हैं।

शरीर में एड्रेनोरिसेप्टर्स को 4 उपप्रकारों में विभाजित किया जाता है: α1, α2, β1 और β2 और शरीर में संश्लेषित तीन जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों का लक्ष्य हैं: एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन। इनमें से प्रत्येक अणु एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों को प्रभावित करता है। एड्रेनालाईन एक सार्वभौमिक एड्रेनोमिमेटिक है। यह एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के सभी 4 उपप्रकारों को उत्तेजित करता है। नॉरपेनेफ्रिन - केवल 3 - α1, α2 और β1। डोपामाइन - केवल 1 - β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। उनके अलावा, यह अपने स्वयं के डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स को भी उत्तेजित करता है।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स सीएमपी-निर्भर रिसेप्टर्स हैं। जब वे β-एगोनिस्ट से जुड़ते हैं, तो वे जी-प्रोटीन (जीटीपी-बाइंडिंग प्रोटीन) एडिनाइलेट साइक्लेज के माध्यम से सक्रिय होते हैं, जो एटीपी को चक्रीय एएमपी (सीएमपी) में परिवर्तित करता है। इसके कई शारीरिक प्रभाव पड़ते हैं।

β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स गुर्दे के नेफ्रॉन के ह्युकस्टोग्लोमेरुलर तंत्र के हृदय, वसा ऊतक और रेनिन-स्रावित कोशिकाओं में स्थित होते हैं। जब वे उत्तेजित होते हैं, तो हृदय संकुचन में वृद्धि और वृद्धि होती है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन की सुविधा होती है, और हृदय की मांसपेशियों के स्वचालितता में वृद्धि होती है। वसा ऊतक में ट्राइग्लिसराइड्स का लिपोलिसिस होता है, जिससे रक्त में मुक्त फैटी एसिड में वृद्धि होती है। गुर्दे में रेनिन संश्लेषण उत्तेजित होता है और रक्त में इसका स्राव बढ़ जाता है, जिससे एंजियोटेंसिन II का उत्पादन होता है, संवहनी स्वर और रक्तचाप में वृद्धि होती है।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रोंची, कंकाल की मांसपेशियों, गर्भाशय, हृदय, रक्त वाहिकाओं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अन्य अंगों में पाए जाते हैं। उनकी उत्तेजना ब्रोंची के विस्तार और ब्रोन्कियल धैर्य में सुधार, कंकाल की मांसपेशियों में ग्लाइकोजेनोलिसिस और मांसपेशियों के संकुचन की ताकत में वृद्धि (और बड़ी खुराक में - कंपकंपी), यकृत में ग्लाइकोजेनोलिसिस और ग्लूकोज की सामग्री में वृद्धि की ओर ले जाती है। रक्त में, गर्भाशय के स्वर में कमी, जो गर्भावस्था के वाहक को बढ़ाती है। हृदय में, β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना से संकुचन और टैचीकार्डिया में वृद्धि होती है। यह बहुत बार देखा जाता है जब ब्रोन्कियल अस्थमा में अस्थमा के दौरे को दूर करने के लिए मीटर्ड एरोसोल के रूप में β2-एगोनिस्ट को सांस लेते हैं। वाहिकाओं में, β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स स्वर को आराम देने और रक्तचाप को कम करने के लिए जिम्मेदार होते हैं। जब सीएनएस में β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, उत्तेजना और कंपकंपी होती है।

गैर-चयनात्मक β1, β2-agonists: isoprenaline और orciprenaline का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, बीमार साइनस सिंड्रोम और हृदय चालन विकारों के इलाज के लिए किया गया था। अब वे बड़ी संख्या में साइड इफेक्ट्स (संवहनी पतन, अतालता, हाइपरग्लाइसेमिया, सीएनएस उत्तेजना, कंपकंपी) के कारण व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किए जाते हैं और क्योंकि चयनात्मक β1- और β2-एगोनिस्ट दिखाई दिए हैं।

वे 2 समूहों में विभाजित हैं:

लघु अभिनय: फेनोटेरोल, सल्बुटामोल, टेरबुटालाइन, हेक्सोप्रेनालिनिकलेनब्यूटेरोल।

लंबे समय तक अभिनय: सैल्मेटेरोल, फॉर्मोटेरोल, इंडैकेटरोल।

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बीटा-2-एगोनिस्ट

बीटा-2-एगोनिस्ट दवाओं के मुख्य समूहों में से एक है जिसका उपयोग बच्चों में ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले को दूर करने के लिए किया जाता है।

विशेषताएं: बच्चों में ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले को दूर करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं के मुख्य समूहों में से एक हैं। एक नियम के रूप में, वे मीटर्ड एरोसोल के रूप में निर्मित होते हैं। उन्हें शॉर्ट-एक्टिंग ड्रग्स में विभाजित किया जाता है, जो आमतौर पर एक हमले के दौरान उपयोग किया जाता है, और लंबे समय तक अभिनय करने वाली दवाएं जो ब्रोंकोस्पज़म के विकास को रोकती हैं।

सबसे आम दुष्प्रभाव हैं: एलर्जी की प्रतिक्रिया, धड़कन, सिरदर्द, चिंता, बहुत बार उपयोग के साथ - अस्थमा के हमलों के बढ़ने तक प्रभावशीलता में कमी।

मुख्य मतभेद: व्यक्तिगत असहिष्णुता।

रोगी के लिए महत्वपूर्ण जानकारी:

दवा के वांछित प्रभाव के लिए, इनहेलर के उपयोग के नियमों का पालन करना बहुत महत्वपूर्ण है। चूंकि छोटे बच्चों के लिए एरोसोल का उपयोग करने की तकनीक की व्याख्या करना कभी-कभी मुश्किल होता है, इसलिए उनके लिए विशेष उपकरण तैयार किए जाते हैं, साथ ही नेबुलाइज़र के माध्यम से साँस लेना के लिए विशेष समाधान भी तैयार किए जाते हैं।

इनहेलेशन के लिए) (ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन)

"वेंटोलिन", "सलामोल इको", "सलामोल इको इज़ी ब्रीदिंग" और "सालबुटामोल" 2 साल से कम उम्र के बच्चों के लिए contraindicated हैं, "वेंटोलिन नेबुला" - 1.5 साल तक।

(साँस लेना के लिए समाधान) (बोह्रिंगर इंगेलहेम)

"बेरोटेक एन" 4 साल से कम उम्र के बच्चों में contraindicated है। 6 साल से कम उम्र के बच्चों में "बेरोटेक" का उपयोग केवल चिकित्सकीय देखरेख में किया जाता है।

(साँस लेना के लिए पाउडर के साथ कैप्सूल) (नोवार्टिस)

6 साल से कम उम्र के बच्चों में गर्भनिरोधक।

याद रखें, स्व-दवा जीवन के लिए खतरा है, किसी भी दवा के उपयोग के बारे में सलाह के लिए डॉक्टर से परामर्श करें।

अपने शहर में कियोस्क पर गाइड का एक मुद्रित संस्करण खरीदें या संपादकीय कार्यालय से फोन या ई-मेल द्वारा चिह्नित पीएम द्वारा ऑर्डर करें (पत्र में अपना पूरा नाम, डाक पता और फोन नंबर इंगित करें)।

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बीटा एगोनिस्ट

बीटा-एगोनिस्ट (syn। बीटा-एगोनिस्ट, बीटा-एगोनिस्ट, β-एगोनिस्ट, β-एगोनिस्ट)। जैविक या सिंथेटिक पदार्थ जो β-adrenergic रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनते हैं और शरीर के बुनियादी कार्यों पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालते हैं। β-रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों को बांधने की क्षमता के आधार पर, β 1 - और β 2 -एगोनिस्ट पृथक होते हैं।

-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की शारीरिक भूमिका

शरीर में एड्रेनोरिसेप्टर्स को 4 उपप्रकारों में विभाजित किया जाता है: α 1, α 2, β 1 और β 2 और शरीर में संश्लेषित तीन जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों का लक्ष्य हैं: एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स सीएमपी-निर्भर रिसेप्टर्स हैं। जब वे β-एगोनिस्ट से जुड़ते हैं, तो एडिनाइलेट साइक्लेज के जी-प्रोटीन (जीटीपी-बाइंडिंग प्रोटीन) के माध्यम से एक सक्रियण होता है, जो एटीपी को चक्रीय एएमपी (सीएमपी) में परिवर्तित करता है। इसके कई शारीरिक प्रभाव पड़ते हैं।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स कई आंतरिक अंगों में पाए जाते हैं। उनकी उत्तेजना से व्यक्तिगत अंगों और प्रणालियों, और पूरे शरीर के होमोस्टैसिस में परिवर्तन होता है।

β 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स गुर्दे के नेफ्रॉन के जक्सटाग्लोमेरुलर तंत्र के हृदय, वसा ऊतक और रेनिन-स्रावित कोशिकाओं में स्थित होते हैं। जब वे उत्तेजित होते हैं, तो हृदय संकुचन में वृद्धि और वृद्धि होती है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन की सुविधा होती है, और हृदय की मांसपेशियों के स्वचालितता में वृद्धि होती है। वसा ऊतक में ट्राइग्लिसराइड्स का लिपोलिसिस होता है, जिससे रक्त में मुक्त फैटी एसिड में वृद्धि होती है। गुर्दे में, रेनिन का संश्लेषण उत्तेजित होता है और रक्त में इसका स्राव बढ़ जाता है, जिससे एंजियोटेंसिन II का उत्पादन होता है, संवहनी स्वर और रक्तचाप में वृद्धि होती है।

β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रांकाई, कंकाल की मांसपेशियों, गर्भाशय, हृदय, रक्त वाहिकाओं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अन्य अंगों में पाए जाते हैं। उनकी उत्तेजना से ब्रोंची का विस्तार होता है और ब्रोन्कियल धैर्य में सुधार होता है, कंकाल की मांसपेशियों में ग्लाइकोजेनोलिसिस और मांसपेशियों के संकुचन की ताकत में वृद्धि (और बड़ी खुराक में - कंपकंपी), यकृत में ग्लाइकोजेनोलिसिस और रक्त शर्करा में वृद्धि, गर्भाशय के स्वर में कमी, जो गर्भावस्था को बढ़ाती है। हृदय में, β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से संकुचन और टैचीकार्डिया में वृद्धि होती है। यह बहुत बार देखा जाता है जब ब्रोन्कियल अस्थमा में अस्थमा के दौरे को दूर करने के लिए मीटर्ड एरोसोल के रूप में β 2-एगोनिस्ट को साँस लेते हैं। वाहिकाओं में, β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स स्वर को आराम देने और रक्तचाप को कम करने के लिए जिम्मेदार होते हैं। जब केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, उत्तेजना और कंपकंपी होती है।

बीटा-एगोनिस्ट का वर्गीकरण

गैर-चयनात्मक β1, β2-agonists: isoprenaline और orciprenaline का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, बीमार साइनस सिंड्रोम और हृदय चालन विकारों के इलाज के लिए किया गया था। अब वे बड़ी संख्या में साइड इफेक्ट्स (संवहनी पतन, अतालता, हाइपरग्लाइसेमिया, सीएनएस उत्तेजना, कंपकंपी) के कारण व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किए जाते हैं और क्योंकि चयनात्मक β1- और β2-एगोनिस्ट दिखाई दिए हैं।

चयनात्मक β1-एगोनिस्ट

इनमें डोपामाइन और डोबुटामाइन शामिल हैं।

चयनात्मक β2-एगोनिस्ट

वे 2 समूहों में विभाजित हैं:

-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट

बीटा-एड्रेनोमेटिक्स और बीटा-ब्लॉकर्स के बीच एक मध्यवर्ती स्थान तथाकथित आंशिक β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट (आंतरिक सहानुभूति गतिविधि वाले बीटा-ब्लॉकर्स) द्वारा कब्जा कर लिया जाता है, जिसमें 1 (एगोनिस्ट गतिविधि) और 0 (विरोधी गतिविधि) के बीच एक वास्तविक गतिविधि मान होता है। . पारंपरिक एगोनिस्ट की तुलना में कई गुना कम, β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर उनका कमजोर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। वे इस्केमिक हृदय रोग या अतालता के लिए प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों के संयोजन में निर्धारित हैं, क्योंकि β-adrenergic रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट में ब्रोन्कोस्पास्म पैदा करने की क्षमता कम होती है।

आंतरिक सहानुभूति गतिविधि वाले गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स में ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल और एल्प्रेनोलोल शामिल हैं।

कार्डियोसेलेक्टिव β1-ब्लॉकर्स में टैलिनोलोल, एसेबुटोलोल और सेलीप्रोलोल शामिल हैं।

चिकित्सा में बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग

गैर-चयनात्मक β1-, β2-agonists isoprenaline और orciprenaline का उपयोग थोड़े समय के लिए एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में सुधार और ब्रैडीकार्डिया में लय बढ़ाने के लिए किया जाता है।

β1-एगोनिस्ट: डोपामाइन और डोबुटामाइन का सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है। उनका सीमित उपयोग है और मायोकार्डियल रोधगलन, मायोकार्डिटिस से जुड़ी तीव्र हृदय विफलता में थोड़े समय के लिए निर्धारित किया जाता है। कभी-कभी उनका उपयोग विघटित हृदय रोग और कोरोनरी धमनी रोग के साथ पुरानी दिल की विफलता को तेज करने के लिए किया जाता है। दवाओं के इस समूह के दीर्घकालिक प्रशासन से मृत्यु दर में वृद्धि होती है।

शॉर्ट-एक्टिंग β2-एगोनिस्ट जैसे फेनोटेरोल, साल्बुटामोल और टेरबुटालाइन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) और अन्य ब्रोन्को-ऑब्सट्रक्टिव सिंड्रोम में अस्थमा के दौरे से राहत के लिए मीटर्ड-डोज़ एरोसोल के रूप में किया जाता है। श्रम गतिविधि को कम करने और गर्भपात के खतरे के साथ अंतःशिरा फेनोटेरोल और टेरबुटालाइन का उपयोग किया जाता है।

लंबे समय से अभिनय करने वाले β2-एगोनिस्ट सैल्मेटेरोल का उपयोग प्रोफिलैक्सिस के लिए किया जाता है, और फॉर्मोटेरोल का उपयोग प्रोफिलैक्सिस के लिए और ब्रोन्कियल अस्थमा और सीओपीडी में ब्रोंकोस्पज़म की राहत के लिए मीटर्ड एरोसोल के रूप में किया जाता है। अस्थमा और सीओपीडी के इलाज के लिए उन्हें अक्सर एक ही एरोसोल में इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ जोड़ा जाता है।

बीटा-एगोनिस्ट के दुष्प्रभाव

इनहेल्ड बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, टैचीकार्डिया और कंपकंपी सबसे आम हैं। कभी-कभी - हाइपरग्लेसेमिया, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना, रक्तचाप कम करना। पैरेंट्रल उपयोग के साथ, ये सभी घटनाएं अधिक स्पष्ट हैं।

जरूरत से ज्यादा

यह रक्तचाप में गिरावट, अतालता, इजेक्शन अंश में कमी, भ्रम आदि की विशेषता है।

उपचार - बीटा-ब्लॉकर्स, एंटीरैडमिक दवाओं आदि का उपयोग।

स्वस्थ लोगों में β2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग अस्थायी रूप से शारीरिक गतिविधि के प्रतिरोध को बढ़ाता है, क्योंकि वे ब्रोंची को एक विस्तारित अवस्था में "रखते" हैं और "दूसरी हवा के उद्घाटन" में योगदान करते हैं। यह अक्सर पेशेवर एथलीटों, विशेष रूप से साइकिल चालकों द्वारा उपयोग किया जाता था। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि अल्पावधि में, β2-एगोनिस्ट व्यायाम सहनशीलता बढ़ाते हैं। लेकिन उनका अनियंत्रित उपयोग, किसी भी डोपिंग की तरह, स्वास्थ्य के लिए अपूरणीय क्षति हो सकता है। β2-एड्रेनोमेटिक्स के लिए, लत विकसित होती है (ब्रोन्ची को "खुला रखने" के लिए, आपको लगातार खुराक बढ़ानी होगी)। खुराक बढ़ाने से अतालता और कार्डियक अरेस्ट का खतरा होता है।

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विकिमीडिया फाउंडेशन। 2010.

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बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजक - बीटा एड्रेनोमेटिक्स (syn। बीटा एड्रेनोस्टिमुलेंट, बीटा एगोनिस्ट, β एड्रेनोस्टिमुलेंट, β एगोनिस्ट)। जैविक या सिंथेटिक पदार्थ जो β एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं और बुनियादी कार्यों पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालते हैं ... विकिपीडिया

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