"Nebivolol": analógy, návod na použitie. Spôsob podávania a dávka u ľudí

Inštrukcie na používanie. Kontraindikácie a forma uvoľnenia.

Formulár na uvoľnenie

Tablety biele alebo takmer biela farba, okrúhly, plochý valcovitý, so skosením a krížovým vykrojením na jednej strane.

Balíček

Balenie 28

farmakologický účinok

Nebivolol je kardioselektívny beta1-blokátor III generácie s vazodilatačnými vlastnosťami. Účinná látka je racemát pozostávajúci z dvoch enantiomérov: D-nebivololu a L-nebivololu. D-nebivolol je kompetitívny a vysoko selektívny β1-adrenergný blokátor; L-nebivolol má mierny vazodilatačný účinok moduláciou uvoľňovania vazodilatačného faktora (NO) z vaskulárneho endotelu.
Nebivolol znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak v pokoji a počas cvičenia, znižuje fin diastolický tlakľavej komory, znižuje periférny cievny odpor, zlepšuje diastolickú funkciu srdca (znižuje plniaci tlak), zvyšuje ejekčnú frakciu; vyvoláva antianginózny účinok u pacientov s ochorením koronárnych artérií.
Hypotenzívny účinok je tiež spôsobený znížením aktivity renín-angiotenzínového systému (nekoreluje priamo so zmenami aktivity plazmatického renínu).
Antiarytmický účinok je spôsobený potlačením patologického automatizmu srdca (vrátane patologického zamerania) a spomalením AV vedenia.
udržateľný hypotenzívne pôsobenie sa vyvíja po 1-2 týždňoch pravidelného užívania lieku av niektorých prípadoch - po 4 týždňoch sa po 1-2 mesiacoch zaznamená stabilný účinok.

Indikácie

• Arteriálna hypertenzia.
• IHD: prevencia záchvatov angíny pectoris.
• Chronické srdcové zlyhanie (pozostávajúce z kombinovaná terapia).

Kontraindikácie

Akútne srdcové zlyhanie; chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (vyžadujúce intravenózne podávanie liekov s pozitívnym inotropným účinkom); ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg); SSSU, vrátane sinoatriálnej blokády; AV blokáda II a III stupňa(bez umelého kardiostimulátora); bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 60 bpm); kardiogénny šok; feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov); metabolická acidóza; výrazné poruchy funkcie pečene; bronchospazmus a bronchiálna astma v histórii; ťažký vyhladzujúce choroby periférne cievy (intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm); myasthenia gravis; depresie; deti a dospievajúci do 18 rokov; precitlivenosť na nebivolol.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Môže sa používať iba počas tehotenstva prísne indikácie(v spojení s možný vývoj u novorodencov, bradykardia, arteriálna hypotenzia, hypoglykémia a paralýza dýchania). Nebivolol sa má vysadiť 48-72 hodín pred pôrodom. V prípadoch, keď to nie je možné, je potrebné zabezpečiť prísne sledovanie novorodencov 48-72 hodín po pôrode.

špeciálne pokyny

Nebivolol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s zlyhanie obličiek, diabetes mellitus, hyperfunkcia štítna žľaza, alergických ochorení v anamnéze, psoriáza, CHOCHP, AV blok I. stupňa, Prinzmetalova angína, ako aj u pacientov nad 75 rokov.
Zrušenie betablokátorov sa má vykonávať postupne, do 10 dní (až do 2 týždňov u pacientov s ochorením koronárnych artérií).
Na začiatku liečby sa má denne sledovať krvný tlak a srdcová frekvencia.
Účinnosť betablokátorov u fajčiarov je nižšia ako u nefajčiarov.
Nebivolol nemá žiadny vplyv na hladiny glukózy u pacientov s diabetes mellitus, avšak pôsobením nebivololu sa môžu maskovať určité príznaky hypoglykémie (tachykardia, palpitácie) spôsobené užívaním hypoglykemických liekov.
Ak je potrebné použiť nebivolol u pacientov so psoriázou, očakávaný prínos liečby sa má starostlivo vyhodnotiť a možné riziko exacerbácia psoriázy.
Betablokátory sa majú používať s opatrnosťou zvýšená funkciaštítnej žľazy vzhľadom na skutočnosť, že pod vplyvom beta-blokátorov tachykardia môže byť vyrovnaná.
Nebivolol môže zhoršiť príznaky porúch periférnej cirkulácie.
Pacienti nosia kontaktné šošovky, by sa malo vziať do úvahy, že na pozadí používania beta-blokátorov je možné zníženie produkcie slznej tekutiny.
Pri dirigovaní chirurgické zákroky anesteziológa treba upozorniť, že pacient užíva betablokátory.
Kontrola obsahu glukózy v krvnej plazme sa má vykonávať 1-krát za 4-5 mesiacov (u pacientov s diabetes mellitus).
Monitorovanie laboratórnych ukazovateľov funkcie obličiek sa má vykonávať 1-krát za 4-5 mesiacov (u starších pacientov).
Použitie u detí sa neodporúča.

Zlúčenina

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 139,91 g, kukuričný škrob - 46 mg, mikrokryštalická celulóza - 16,1 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 13,8 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) - 4,6 mg, polysorbát 80 - 2,3 mg, koloid 1ll oxid horečnatý, 5 mg stearát siarát. 0,69 mg.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí na perorálne podanie - 2,5-5 mg / deň ráno. Optimálny účinok sa vyvinie po 1-2 týždňoch liečby av niektorých prípadoch po 4 týždňoch. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 10 mg / deň.
U pacientov starších ako 65 rokov je počiatočná dávka 2,5 mg/deň. V prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 5 mg.

Vedľajšie účinky

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedených nižšie bola stanovená podľa nasledujúceho (klasifikácia Svetová organizácia zdravotná starostlivosť): veľmi často – najmenej 10 %; často - nie menej ako 1%, ale menej ako 10%; zriedkavo - nie menej ako 0,1 %, ale menej ako 1 %; zriedkavo - nie menej ako 0,01%, ale menej ako 0,1%; veľmi zriedkavo – menej ako 0,01 %, vrátane jednotlivých správ.
Zo strany kardiovaskulárneho systému(CVS): zriedkavo - bradykardia, zhoršenie CHF, spomalenie atrioventrikulárneho vedenia, atrioventrikulárna blokáda, výrazné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, srdcové arytmie, kardialgia, progresia sprievodnej intermitentnej klaudikácie, periférny edém.
Zo strany nervový systém: často - únava, bolesť hlavy, závrat, parestézia; zriedkavo - "nočné mory", znížená schopnosť koncentrácie, ospalosť, nespavosť, depresia; veľmi zriedkavo - halucinácie, mdloby.
Zo zmyslov: zriedkavo - oslabenie zraku.
Zo strany dýchací systém: často - dýchavičnosť; zriedkavo - bronchospazmus, rinitída.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: často - suchosť ústnej sliznice, zápcha, nevoľnosť, hnačka; zriedkavo - vracanie, plynatosť.
Zo strany koža: veľmi zriedkavo - exacerbácia psoriázy, fotodermatóza, hyperhidróza.
Alergické reakcie: zriedkavo - pruritus, erytematózna vyrážka; veľmi zriedka - angioedém.
Zo strany reprodukčný systém: zriedkavo - impotencia.

lieková interakcia

O simultánna aplikácia s antiarytmické lieky Amiodarón triedy I môže zvýšiť negatívny inotropný účinok a inhibíciu AV vedenia.
Pri súčasnom použití s ​​blokátormi vápnikových kanálov(verapamil a diltiazem) zvyšuje negatívny inotropný účinok a inhibíciu AV vedenia.
Pri intravenóznom podaní verapamilu počas užívania nebivololu existuje riziko zástavy srdca (súčasné použitie je kontraindikované).
Pri súčasnom použití nebivololu s antihypertenzíva nitroglycerín alebo blokátory pomalých kalciových kanálov môžu vyvinúť závažnú arteriálnu hypotenziu (pri kombinácii s prazosínom je potrebná zvláštna opatrnosť).
Pri súčasnom použití so sympatomimetikami sa potláča farmakologická aktivita nebivolol.
Pri súčasnom použití s ​​liekmi na anestéziu je možné potlačiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie.
Pri súčasnom použití s ​​tricyklickými antidepresívami, barbiturátmi, derivátmi fenotiazínu je možné zvýšiť antihypertenzívny účinok nebivololu.
Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom je možné zvýšenie koncentrácie nebivololu v krvnej plazme.
Pri súčasnom použití nebivololu s liekmi, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu alebo inými látkami, ktoré sa biotransformujú za účasti izoenzýmu CYP2D6, sa koncentrácia nebivololu v krvnej plazme zvyšuje, metabolizmus nebivololu sa spomaľuje, čo môže zvýšiť riziko vzniku bradykardia.
Pri kombinovanom použití nebivololu s inzulínom a perorálnymi hypoglykemickými látkami môžu byť príznaky hypoglykémie (tachykardia) maskované.

Predávkovanie

Neexistujú žiadne údaje o prípadoch predávkovania nebivololom.
Symptómy: bradykardia, výrazný pokles krvného tlaku, ťažká bradykardia, AV blokáda, kardiogénny šok, zástava srdca, strata vedomia, kóma, nevoľnosť, vracanie, cyanóza, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie.
Liečba: pacient je hospitalizovaný a umiestnený na oddelení intenzívna starostlivosť. Okamžite je potrebné určiť koncentráciu glukózy v krvi. Vykonajte výplach žalúdka aktívne uhlie, udržiavanie funkcie kardiovaskulárneho systému, sledovanie výkonnosti srdca a pľúc, sledovanie objemu cirkulujúcej krvi a diurézu.
V prípade potreby komplex resuscitácia.
Účinok beta-blokátorov možno neutralizovať pomalým intravenóznym (IV) podaním izoprenalínu v počiatočnej dávke približne 5 mcg/min alebo dobutamínu v počiatočnej dávke približne 2,5 mcg/min. Pri ťažkej bradykardii sa podáva 0,5-2 mg atropínu intravenózne, v neprítomnosti pozitívny efekt možno umiestniť transvenózny kardiostimulátor. Pri srdcovom zlyhaní sa liečba začína zavedením srdcových glykozidov a diuretík, pri absencii účinku je vhodné podávať dopamín, dobutamín alebo vazodilatanciá. Pri bronchospazme sa používajú intravenózne stimulanty β2-arenoreceptorov. S ventrikulárnym estrasystolom - lidokaínom (nemožno podať injekciu antiarytmické lieky trieda IA).

Základom tohto liek je nebivolol hydrochlorid. Každá tableta obsahuje 5 mg tejto látky.

Liek je dostupný v baleniach po 14, 20, 28, 30, 42, 56 alebo 60 tabliet. V závislosti od množstva sa umiestňujú do obrysových buniek alebo bánk.

farmakologický účinok

Účinná látka lieku "Nebivolol" je kardioselektívny beta1-blokátor tretej generácie s vazodilatačnými vlastnosťami. Aktívna zložka liečiva, ktorou je racemát, obsahuje dva enantioméry – D-nebivolol (kompetitívny a vysoko selektívny blokátor β1-adrenergných receptorov) a L-nebivolol, ktorých mierny vazodilatačný účinok je spôsobený moduláciou uvoľnenie vazodilatačného faktora (NO) z cievneho endotelu.

Terapeutický účinok "Nebivololu" spočíva v znížení srdcovej frekvencie a krvného tlaku (ako v pokoji, tak počas cvičenia), zníženie koncového diastolického tlaku ľavej komory, zníženie úrovne celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPVR) a zlepšenie diastolického tlaku. funkcie srdca, ako aj zvýšenie ejekčnej frakcie.

Pri predpisovaní lieku pacientom s koronárnou chorobou srdca sa pozoruje antianginózny účinok.

Hypotenzívny účinok "Nebivololu" je spôsobený schopnosťou znižovať aktivitu renín-angiotenzínového systému.

Antiarytmický účinok je spojený s potlačením patologického automatizmu srdca (vrátane patologického zamerania) a spomalením AV vedenia.

V štandardných prípadoch sa stabilný hypotenzívny účinok vytvorí do jedného alebo dvoch týždňov od začiatku pravidelného užívania Nebivololu, ale niekedy tento proces trvá dlhšie.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa Nebivolol rýchlo absorbuje z gastrointestinálny trakt bez ohľadu na príjem potravy. Úroveň biologickej dostupnosti liečiva sa pohybuje od 12 % do takmer 100 % (určená rýchlosťou metabolických procesov).

Droga opúšťa telo obličkami (38 %) a črevami (48 %).

Indikácie

Liečivo "Nebivolol" sa používa:

• pri liečbe arteriálnej hypertenzie;
• s koronárnou chorobou srdca (aby sa zabránilo záchvatom angíny pectoris);
• ako súčasť komplexná terapia- s chronickým srdcovým zlyhaním.

Dávkovanie a trvanie liečby

Zvyčajne sa dospelým pacientom predpisuje "Nebivolol". denná dávka 2,5-5 mg. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť o 10 mg denne.

Pacientom starším ako 65 rokov sa odporúča predpísať úvodnú dávku 2,5 mg/deň. Vziať do úvahy individuálna reakcia na liečive môže byť dávka následne zvýšená na 5 mg.

Vedľajší účinok

Pri používaní Nebivololu sa u pacienta môže vyskytnúť takáto situácia nežiaduce prejavy, Ako:

• zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, nočné mory, ospalosť, pocit úzkosti a únavy, depresia, parestézia, neschopnosť sústrediť sa atď .; extrémne zriedkavo - halucinácie, mdloby;
• na strane tráviaceho systému: pocit sucha v ústach, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, poruchy stolice;
• zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, kardialgia, akútne srdcové zlyhanie, opuch, vznik Raynaudovho syndrómu;
• na strane kože a podkožného tkaniva: svrbenie, erytematózna vyrážka; extrémne zriedkavo - zhoršenie priebehu psoriázy.

Navyše to nie je vylúčené alergické reakcie, v niektorých prípadoch - angioedém.

Kontraindikácie

Liek "Nebivolol" sa nepoužíva na:

• akútne srdcové zlyhanie;
• chronické srdcové zlyhávanie v štádiu dekompenzácie, kedy je nevyhnutné intravenózne podanie liekov, ktoré majú pozitívny inotropný účinok;
• arteriálna hypotenzia vo výraznej forme (s úrovňou systolického krvného tlaku menej ako 90 mm Hg);
• syndróm slabosti sínusový uzol(SSSU), vrátane sinoatriálnej blokády;
• AV blok II a III stupňa, bez umelého kardiostimulátora);
• bradykardia, pri ktorej je srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov za minútu);
• kardiogénny šok;
• feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);
• metabolická acidóza;
• ťažká dysfunkcia pečene;
• bronchospazmus a bronchiálna astma;
• závažné obliterujúce ochorenia periférnych ciev, vrátane intermitentnej klaudikácie a Raynaudovho syndrómu);
• myasthenia gravis;
• depresie.

Kontraindikácie na vymenovanie "Nebivolol" sú tiež mladšie ako 18 rokov a precitlivenosť na látky, ktoré sú súčasťou lieku.

špeciálne pokyny

Použitie lieku "Nebivolol" počas tehotenstva sa odporúča len na prísne indikácie, pretože môže viesť k rozvoju arteriálnej hypertenzie, bradykardie, hypoglykémie a respiračnej paralýzy u novorodencov. Liečivo sa má úplne zastaviť 48-72 hodín pred pôrodom. V prípadoch, keď to nie je možné, novorodenci vyžadujú v prvých dňoch prísny lekársky dohľad.

"Nebivolol" sa používa s opatrnosťou na liečbu pacientov, u ktorých bola predtým diagnostikovaná:

• zlyhanie obličiek;
• cukrovka;
• hyperfunkcia štítnej žľazy;
• alergické ochorenia;
• psoriáza;
• chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD);
• AV blok I. stupňa;
• Prinzmetalova angína.

Pri predpisovaní Nebivololu pacientom starším ako 75 rokov je potrebný osobitný dohľad.

V prvých dňoch užívania lieku je potrebné denné sledovanie krvného tlaku a srdcovej frekvencie.

Pri liečbe treba brať do úvahy, že u fajčiarov je úroveň účinnosti betablokátorov nižšia ako u nefajčiarov.

Liek "Nebivolol" nemá výrazný vplyv na rýchlosť psychomotorických reakcií a schopnosť koncentrácie. Na pozadí užívania lieku však nie sú vylúčené závraty, zvýšená ospalosť, únava a pocit únavy. S ohľadom na túto skutočnosť sa pacientom odporúča, aby sa počas liečby zdržali vedenia vozidla a iných potenciálne nebezpečných činností.

Interakcia s inými liekmi

Negatívny inotropný účinok a inhibícia AV vedenia sa môže zvýšiť pri súčasnom podávaní Nebivololu a antiarytmík I. triedy, amiodarónu a blokátorov vápnikových kanálov (verapamil, diltiazem).

"Nebivolol" nie je priradený súčasne s intravenózne podanie verapamil, pretože lieky v kombinácii môžu vyvolať zástavu srdca.

Pri predpisovaní Nebivololu je potrebné mať na pamäti, že pod vplyvom lieku viac intenzívne prejavy zhoršená periférna cirkulácia.

Pacienti, ktorí používajú kontaktné šošovky, by si mali uvedomiť, že objem produkcie slznej tekutiny v dôsledku používania betablokátorov sa môže znížiť.

Pred vykonaním chirurgických zákrokov musia byť anestéziológovia upozornení, že pacient dostáva liečbu betablokátormi.

Pacienti s diabetom musia monitorovať hladinu glukózy v plazme každých 4-5 mesiacov.

U starších pacientov je potrebné monitorovať laboratórne parametre funkcie obličiek každých 4-5 mesiacov.

Analógy

Medzi liekmi podobnými "Nebivololu" v farmakologické zloženie a liečebný účinok, môžeme rozlíšiť Bivotens, Binelol, Nebivator, Nebilan Lannacher, Nebilet, Nebilong a ďalšie lieky, v ktorých je účinnou látkou nebivolol.

V ruských lekárňach nájdete okrem "Nebivololu" domácej výroby podobné prípravky vydané zahraničné firmy, najmä "Nebivolol Sandoz" (Slovinsko) a "Nebivolol-teva" (Izrael).

farmakologický účinok

Kardioselektívny beta 1-adrenergný blokátor III generácie s vazodilatačnými vlastnosťami. Liečivo je racemát pozostávajúci z dvoch enantiomérov: D-nebivololu a L-nebivololu. D-nebivolol je kompetitívny a vysoko selektívny β1-adrenergný blokátor; L-nebivolol má mierny vazodilatačný účinok moduláciou uvoľňovania vazodilatačného faktora (NO) z vaskulárneho endotelu.

Nebivolol znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak v pokoji a pri záťaži, znižuje koncový diastolický tlak ľavej komory, znižuje periférny cievny odpor, zlepšuje diastolickú funkciu srdca (znižuje plniaci tlak), zvyšuje ejekčnú frakciu; vyvoláva antianginózny účinok u pacientov s ochorením koronárnych artérií.

Hypotenzívny účinok je tiež spôsobený znížením aktivity renín-angiotenzínového systému (nekoreluje priamo so zmenami aktivity plazmatického renínu).

Antiarytmický účinok je spôsobený potlačením patologického automatizmu srdca (vrátane patologického zamerania) a spomalením AV vedenia.

Stabilný hypotenzívny účinok sa vyvinie po 1-2 týždňoch pravidelného užívania lieku av niektorých prípadoch - po 4 týždňoch sa stabilný účinok pozoruje po 1-2 mesiacoch.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa nebivolol rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Biologická dostupnosť je v priemere 12 % u jedincov s rýchlym metabolizmom (efekt „prvého prechodu“ pečeňou) a je takmer úplná u jedincov s pomalým metabolizmom.

V plazme sa oba enantioméry viažu prevažne na albumín. Väzba D-nebivololu na plazmatické bielkoviny je 98,1 %, L-nebivololu 97,9 %.

Metabolizuje sa acyklickou a aromatickou hydroxyláciou a čiastočnou N-dealkyláciou. Výsledné hydroxy- a aminoderiváty sa konjugujú s kyselinou glukurónovou a vylučujú sa ako O- a N-glukuronidy.

Vylučuje sa obličkami (38 %) a črevami (48 %).

U jedincov s rýchlym metabolizmom T 1/2 hydroxymetabolity - 24 hodín, enantioméry nebivololu - 10 hodín; u osôb s pomalým metabolizmom: hydroxymetabolity - 48 hodín, enantioméry nebivololu - 30-50 hodín.

Vylučovanie nezmeneného nebivololu močom je menej ako 0,5 %.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia.

IHD: prevencia záchvatov angíny pectoris.

Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Dávkovací režim

Dospelí na perorálne podanie - 2,5-5 mg / deň ráno. Optimálny účinok sa vyvinie po 1-2 týždňoch liečby av niektorých prípadoch po 4 týždňoch. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 10 mg / deň.

U pacientov starších ako 65 rokov je počiatočná dávka 2,5 mg/deň. V prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 5 mg.

Vedľajší účinok

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, únava, parestézia, depresia, znížená schopnosť koncentrácie, ospalosť, nespavosť, nočné mory; veľmi zriedka - mdloby, halucinácie.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, zápcha, hnačka, sucho v ústach, plynatosť, vracanie.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, ortostatická hypotenzia, dýchavičnosť, edém, akútne srdcové zlyhanie, AV blokáda, Raynaudov syndróm, kardialgia.

Z kože a podkožného tkaniva:kožná vyrážka erytematózny charakter, svrbenie; veľmi zriedkavo - zhoršenie priebehu psoriázy.

Alergické reakcie: v niektorých prípadoch - angioedém.

Ostatné: bronchospazmus, suché oči.

Kontraindikácie na použitie

Akútne srdcové zlyhanie; chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (vyžadujúce intravenózne podávanie liekov s pozitívnym inotropným účinkom); ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg); SSSU, vrátane sinoatriálnej blokády; AV blok II a III stupňa (bez umelého kardiostimulátora); bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 60 bpm); kardiogénny šok; feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov); metabolická acidóza; výrazné poruchy funkcie pečene; bronchospazmus a bronchiálna astma v anamnéze; ťažké obliterujúce ochorenia periférnych ciev (intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm); myasthenia gravis; depresie; deti a dospievajúci do 18 rokov; precitlivenosť na nebivolol.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie počas tehotenstva je možné len za prísnych indikácií (vzhľadom na možný rozvoj bradykardie, arteriálnej hypotenzie, hypoglykémie a respiračnej paralýzy u novorodencov). Nebivolol sa má vysadiť 48-72 hodín pred pôrodom. V prípadoch, keď to nie je možné, je potrebné zabezpečiť prísne sledovanie novorodencov 48-72 hodín po pôrode.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievania do 18 rokov.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​antiarytmikami triedy I, amiodarónom, je možné zvýšiť negatívny inotropný účinok a inhibovať AV vedenie.

Pri súčasnom použití s ​​blokátormi kalciových kanálov (verapamil a diltiazem) sa zvyšuje negatívny inotropný účinok a inhibícia AV vedenia.

Pri intravenóznom podaní verapamilu počas užívania nebivololu existuje riziko zástavy srdca (súčasné použitie je kontraindikované).

Pri súčasnom použití nebivololu s antihypertenzívami, nitroglycerínom alebo pomalými blokátormi kalciových kanálov sa môže vyvinúť závažná arteriálna hypotenzia (pri kombinácii s prazosínom je potrebná zvláštna opatrnosť).

Pri súčasnom použití so sympatomimetikami je farmakologická aktivita nebivololu potlačená.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi na anestéziu je možné potlačiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​tricyklickými antidepresívami, barbiturátmi, derivátmi fenotiazínu je možné zvýšiť antihypertenzívny účinok nebivololu.

Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom je možné zvýšenie koncentrácie nebivololu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití nebivololu s liekmi, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu alebo inými látkami, ktoré sa biotransformujú za účasti izoenzýmu CYP2D6, sa koncentrácia nebivololu v krvnej plazme zvyšuje, metabolizmus nebivololu sa spomaľuje, čo môže zvýšiť riziko vzniku bradykardia.

Pri kombinovanom použití nebivololu s inzulínom a perorálnymi hypoglykemickými látkami môžu byť príznaky hypoglykémie (tachykardia) maskované.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Kontraindikované v závažné porušenia funkcie pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Používajte opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou.

Použitie u starších pacientov

Používajte opatrne u pacientov starších ako 65 rokov. Monitorovanie laboratórnych ukazovateľov funkcie obličiek u starších pacientov by sa malo vykonávať 1 krát za 4-5 mesiacov.

špeciálne pokyny

Nebivolol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou, diabetes mellitus, hypertyreózou, alergickými ochoreniami v anamnéze, psoriázou, CHOCHP, AV blokádou prvého stupňa, Prinzmetalovou angínou a u pacientov nad 75 rokov.

Zrušenie betablokátorov sa má vykonávať postupne, do 10 dní (až do 2 týždňov u pacientov s ochorením koronárnych artérií).

Na začiatku liečby sa má denne sledovať krvný tlak a srdcová frekvencia.

Účinnosť betablokátorov u fajčiarov je nižšia ako u nefajčiarov.

Nebivolol nemá žiadny vplyv na hladiny glukózy u pacientov s diabetes mellitus, avšak pôsobením nebivololu sa môžu maskovať určité príznaky hypoglykémie (tachykardia, palpitácie) spôsobené užívaním hypoglykemických liekov.

Ak je potrebné použiť nebivolol u pacientov so psoriázou, je potrebné starostlivo zhodnotiť očakávaný prínos liečby a možné riziko exacerbácie psoriázy.

Betablokátory sa majú používať s opatrnosťou u pacientov so zvýšenou funkciou štítnej žľazy, pretože pod vplyvom betablokátorov sa môže vyrovnať tachykardia.

Nebivolol môže zhoršiť príznaky porúch periférnej cirkulácie.

Pacienti, ktorí nosia kontaktné šošovky, by mali vziať do úvahy, že na pozadí používania beta-blokátorov je možné zníženie produkcie slznej tekutiny.

Pri chirurgických zákrokoch by mal byť anestéziológ upozornený, že pacient užíva betablokátory.

Monitorovanie laboratórnych ukazovateľov funkcie obličiek sa má vykonávať 1-krát za 4-5 mesiacov (u starších pacientov).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Nebivolol neovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií. Počas užívania nebivololu sa niekedy môžu vyskytnúť závraty a pocit únavy, takže pacienti užívajúci nebivolol by sa mali potenciálne zdržať nebezpečných druhovčinnosti.

Prijaté lieky zo skupiny adrenergných blokátorov široké využitie pri liečbe mnohých srdcové choroby. Medzi liekmi tejto skupiny výrazne vyniká "Nebivolol". Analógy tohto lieku si tiež získali veľkú slávu vďaka svojej účinnosti. Čo je tento liek, ako funguje a v akých prípadoch sa môže použiť?

Čo je to za liek?

"Nebivolol" patrí do skupiny beta-blokátorov. Hlavným účinkom tohto lieku je antihypertenzívum (liek znižuje tlak). Účinok sa pozoruje v dôsledku selektívneho blokovania beta receptorov umiestnených v cievach (ovplyvňuje beta-1-adrenergné receptory).

V súčasnosti sa používa "Nebivolol Sandoz".

Tento liek je kombinovaný, pozostáva z niekoľkých izomérov (D- a L-rotujúcich). Takáto kombinácia látok priaznivo ovplyvňuje vývoj klinického účinku. Jeden z izomérov je zodpovedný za rozvoj antihypertenzívneho účinku, zatiaľ čo druhý má väčší vplyv na srdcovú frekvenciu.

Droga sa objavila relatívne nedávno, v polovici minulého storočia. Odvtedy je široko používaný v kardiologickom prostredí. "Nebivolol Sandoz" je liekom voľby pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ako aj niektorých srdcových arytmií.

Ako liek účinkuje a aké orgány sú zodpovedné za jeho vstrebávanie?

Farmakokinetika

Nebivolol Sandoz sa najlepšie vstrebáva. Liečivo sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Môže sa užívať s jedlom (absorpcia nie je narušená). Biologická dostupnosť je relatívne nízka – asi 12 percent. Ak je to možné, je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu lieku s alkoholom, pretože je možné vyvinúť vedľajšie účinky.

Keď sa liek dostane do krvnej plazmy, viaže sa na albumín a vytvára nerozpustné komplexy. V tejto viazanej forme je dostupnosť lieku asi 98 percent, t.j. takmer všetok Nebivolol Sandoz sa absorbuje. Jeho analógy pred vstupom do krvnej plazmy prechádzajú rovnakou cestou a neviažu sa na proteín.

Neabsorbované liečivo sa vylučuje cez gastrointestinálny trakt a obličky. Spracováva sa v pečeni, kde sa viaže na kyselinu glukurónovú.

Polčas rozpadu lieku u jedincov so zrýchleným metabolitom je približne jeden deň. V prípade pomalého metabolizmu sa "Nebivolol" môže akumulovať a udržiavať v krvnej plazme asi 48 hodín.

Liečivo sa nehromadí v tkanivách, čo zabraňuje jeho predávkovaniu (je možné len vtedy, ak sa používa u pacientov s patológiou obličiek alebo pečene).

Indikácie na použitie

V akých prípadoch je predpísaný "Nebivolol", analógy tento nástroj alebo lieky s podobným farmakologickým účinkom?

Prvou indikáciou na predpisovanie lieku je použitie beta-blokátorov, keď je použitie neúčinné ACE inhibítory("Enalapril", "Captopril"). Okrem toho sa "Nebivolol" používa aj na endokrinnú hypertenziu.

Iní, nie menej dôležitá indikácia na použitie "Nebivolol", je ischemická choroba srdca. Pri častých exacerbáciách anginy pectoris, ako aj na prevenciu takýchto záchvatov je indikovaný Nebivolol. Jeho analógy môžu byť v tomto prípade ešte účinnejšie ako samotný čistý liek.

Nebivolol je tiež súčasťou kombinovanej terapie pri liečbe chronického srdcového zlyhania. V tomto prípade liek pomáha zlepšiť fungovanie srdca, znížiť predbežné a následné zaťaženie komôr orgánu, ako aj znížiť tlak.

Tento liek sa môže použiť aj na prevenciu vývoja hypertenzné krízy ako aj u osôb náchylných na aterosklerotické lézie mozgových ciev.

Kontraindikácie

Kedy by ste nemali používať Nebivolol? Návod na použitie zvyčajne zahŕňa všetky prípady, ktoré boli klinicky identifikované, keď sa počas používania lieku pozoroval vývoj určitých komplikácií. Vzhľadom na silný antihypertenzívny účinok nie je možné predpísať liek na závažné

Po prvé, je zakázané používať liek pri akútnom srdcovom zlyhaní. Je to spôsobené tým, že má inotropný účinok, čo môže nepriaznivo vplývať na organizmus v dôsledku nedostatočnej činnosti srdca.

S rozvojom feochromocytómu je tiež zakázané používať Nebivolol. Návod na použitie naznačuje, že s týmto endokrinný nádor liek sa môže použiť iba v spojení s

Nepredpisujte liek deťom, ako aj osobám s existujúcimi poruchami duševného zdravia.

"Nebivolol" je kontraindikovaný u osôb s individuálna intolerancia lieky. Keď sa objavia prvé príznaky (slzenie, ťažkosti s dýchaním), mali by ste okamžite prestať užívať liek a prejsť na bezpečnejšiu možnosť.

Vedľajšie účinky

Ako každý liek, aj Nebivolol má svoje vedľajšie účinky. Medzi hlavné patria:

Z nervového systému - bolesť hlavy, depresia, ospalosť, nespavosť, halucinácie, mdloby, závraty.

Vedľajšie účinky z tráviaceho systému sú nevoľnosť, zápcha, sucho v ústach, vracanie. Môžu existovať dyspeptické poruchy a s spoločné prijímanie s antibiotikami - dysbakterióza.

Kardiovaskulárny systém reaguje na zavedenie "Nebivololu" s bradykardiou, dýchavičnosťou, edémom, rozvojom akútneho srdcového zlyhania, atrioventrikulárnou blokádou, Raynaudov syndróm. Predávkovanie môže viesť k nekontrolovanej arteriálnej hypotenzii, ktorá môže byť komplikovaná kolapsom a mdlobou. V závažných prípadoch sa vyvinie šok.

Vedľajšie účinky lieku "Nebivolol" sa môžu prejaviť vo forme erytematóznej vyrážky, psoriázy.

V závažných prípadoch sa vyvíja angioedém.V miernejších prípadoch sa pozoruje rozvoj neodbytného kýchania alebo kašľa.

Vlastnosti použitia lieku

S opatrnosťou sa liek používa u pacientov s renálnou insuficienciou, diabetes mellitus alebo nadprodukciou hormónov štítnej žľazy. Zrušenie lieku sa vykonáva postupne, v priebehu 10-14 dní. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. Ak je to možné, v čase užívania lieku by ste mali prestať fajčiť. Pred nadchádzajúcou operáciou je nevyhnutné upozorniť anesteziológa, že pacient užíva betablokátory.

Počas celej doby užívania lieku je nevyhnutné kontrolovať hladinu cukru v krvi, najmä u diabetikov. Okrem toho by sa mala posúdiť filtračná kapacita obličiek (najmä hladiny kreatinínu a močoviny), ak dlho menoval "Nebivolol". Návod na použitie (analógy majú podobný účinok) varuje, že pri iracionálnom podávaní tohto lieku je možný rozvoj zlyhania obličiek.

Je zakázané používať liek pre deti mladšie ako 18 rokov, ako aj pre starších pacientov s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním. Tento zákaz je primárne spôsobený možnosťou rozvoja metabolických porúch a objavením sa problémov s tlakom.

Keďže užívanie lieku môže spôsobiť závraty, nemalo by sa predpisovať vodičom a lekárom.

Užívanie lieku tehotnými ženami

Účel tento liek tehotná žena je možná len po konzultácii s gynekológom a terapeutom. Droga sa používa zriedkavo kvôli negatívny vplyv na matku a dieťa.

Liek sa predpisuje iba v prípade núdze, pretože je možný rozvoj bradykardie, arteriálnej hypotenzie, hypoglykémie, paralýzy. dýchacie centrum, kŕče.

Tri dni pred očakávaným pôrodom musíte prestať používať tento liek. Ak to nie je možné, skôr popôrodné obdobie je potrebné starostlivé sledovanie zdravia matky a dieťaťa. Povinné pri používaní spinálnej anestézii, upozorniť anestéziológa na prebiehajúcu liečbu adrenergnými blokátormi.

Malo by sa pamätať na to, že na pozadí užívania lieku je možný vývoj hypoxie plodu. Teratogénny účinok lieku nebol dokázaný, existujú však prípady takéhoto účinku na plod.

Ak sa napriek tomu "Nebivolol" predpíše tehotnej žene, návod na použitie varuje, že je možné skreslenie terapeutické pôsobenie liek pri jeho predpisovaní s intravenóznym podaním magnézia.

Interakcia s liekmi iných skupín liekov

Kombinované použitie "Nebivololu" a antiarytmík 1. triedy môže viesť k zvýšeniu negatívneho inotropného účinku. Môže sa vyvinúť AV blokáda. Podobný účinok sa pozoruje, ak sa blokátory kalciových kanálov a Nebivolol Sandoz používajú súčasne.

Pokyny na predpisovanie lieku varujú, že pri intravenóznom podaní je možná zástava srdca (za predpokladu, že sa liek podáva spolu s verapamilom). V tomto prípade bude potrebná núdzová kardioverzia pomocou terapie elektrickým impulzom.

Pri predpisovaní lieku "Nitroglycerínom" existuje významné riziko vzniku závažnej arteriálnej hypotenzie.

Súčasné vymenovanie sympatomimetík a "Nebivololu" prispieva k ich inhibícii.

Súbežné užívanie s liekmi na anestéziu môže viesť k prudký pokles krvný tlak, ktorý bude slúžiť ako indikácia pre mechanickú ventiláciu a použitie hypertenzných liekov.

Pri predpisovaní lieku inzulínom je možné vyvinúť predávkovanie hormónom a skryť klinické príznaky hypoglykémie.

Dávkovanie lieku

Takže v akých dávkach by sa mal liek používať, aby sa vyvinulo potrebné klinický účinok? Ak sa používa "Nebivolol Sandoz", návod na použitie naznačuje ďalší pohľad dávkovanie.

Najoptimálnejšia dávka pre dospelého je 20 miligramov denne. Liek sa užíva perorálne ráno na prázdny žalúdok. Maximálny efekt z použitej dávky sa vyvinie do jedného až dvoch týždňov od začiatku liečby. Ak je to potrebné, denné množstvo lieku sa môže zvýšiť na 10 miligramov. Pre starších pacientov je maximálna denná dávka 5 miligramov a optimálna dávka na liečbu je 2,5 miligramu denne. Pre tehotné ženy sa množstvo lieku vyberá podľa klinické príznaky a telesnej hmotnosti. Najlepšie je použiť "Nebivolol Sandoz" (5 mg) v tabletách.

V prípade porušenia alebo obličiek je lepšie odmietnuť používať "Nebivolol" alebo ho predpisovať v minimálnych dávkach.

Pri súčasnom vymenovaní sympatomimetík a "Nebivololu" je možné zosilnenie účinku, vďaka čomu je možné mierne znížiť predpísanú dávku lieku.

Predpisovanie lieku v menších dávkach nemá na telo žiadny vplyv. Možno vývoj tolerancie receptora k lieku pri dlhodobom podávaní malých dávok lieku.

Drogové analógy

Nie je vždy možné nájsť v lekárňach potrebný liek preto sa treba uchýliť k použitiu analógov. Vzhľadom na expanziu trhu s drogami, nájsť podobné lieky nie je ťažké. Aké lieky môžu nahradiť "Nebivolol"?

Analógy (synonymá) tohto lieku sú nasledovné:

• "Binelol";
• "Nebivátor";
• "kánon nebivololu";
• "Nebivolol stada";
• "Nebivolol teva;
• "Nebikar";
• "Neticket";
• "Nebilong";
• "Jedno-nebo".

Každý z týchto liekov má svoje pozitívne a negatívne vlastnosti. Niektoré z nich sú vylepšené lepšie ako klasický "Nebivolol". Návod na použitie každého z nich však zároveň varuje pred viac negatívne efekty. Preto iba kvalifikovaný a kompetentný lekár môže pomôcť určiť, ktorý liek je lepší.

Tieto prostriedky by ste nemali používať sami bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom, pretože týmto spôsobom môžete len výrazne zhoršiť svoj stav a poškodiť tak svoje zdravie, ako aj zdravie priateľov a príbuzných.

• Názov lieku - Nebivolol
• Latinský názov Nebivololum ( Genitív- Nebivololi)
• chemický názov liečivo: alfa, alfa "-[Iminobis (metylén) bis-2H-1-benzopyrán-2-metanol
• Racemická forma, ktorá pozostáva z L- a D-enantiomérov
• Hrubý vzorec nebivololu: C22H25F2NO4
• Farmakologická skupina: Beta blokátory
• Objekt aplikácie: človek, mačky a psy
• Použitie: liečba arteriálnej hypertenzie, ischemickej choroby srdca, chronického srdcového zlyhania, arytmií
• Kde kúpiť: lekárske lekárne
• Synonymá (analógy, generiká): Binelol, Bivotenz, Nebivolol, Nebivator, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-NANOLEK, OD-Neb, Nebivolol hydrochlorid, Nebivolol-Teva, Nebilet, Nebilan Lannacher, Nebilong
• Forma uvoľnenia: 5 mg tablety

Fyzikálno-chemické vlastnosti

Nebivolol hydrochlorid je takmer biely alebo biely prášok. Rozpustný v dimetylsulfoxide, metanole a dimetylformamide; slabo rozpustný v propylénglykole, etanole a polyetylénglykole; prakticky nerozpustný v dichlórmetáne, hexáne a metylbenzéne.

Farmakologické vlastnosti lieku "Nebivolol"

Farmakologické účinky lieku:

• antianginózna
• hypotenzívny
• antiarytmikum

Nebivolol špecificky blokuje β1-adrenergné receptory a tiež stimuluje produkciu endotelového relaxačného faktora (NO). Zníženie krvného tlaku nastáva v dôsledku poklesu v srdcový výdaj, objem cirkulujúcej krvi, relatívna periférna vaskulárna rezistencia, inhibícia syntézy renínu, znížená citlivosť vaskulárnych baroreceptorov. Vyjadrený hypotenzný účinok Tvorí sa za 7-14 dní od začiatku užívania, k jeho stabilizácii dochádza do mesiaca od začiatku užívania. Nebivolol znižuje srdcovú frekvenciu počas cvičenia aj v pokoji, diastolický arteriálny tlak v dutine ľavej komory, zlepšuje plnenie ľavej komory v diastole, výrazne znižuje potrebu kyslíka v myokarde, antianginózny účinok, s. dlhodobé užívanie významne znižuje hmotnosť myokardu ľavej komory a hmotnostný index myokardu ľavej komory. Droga má pozitívny vplyv na cirkadiánny rytmus arteriálnej krvný tlak u pacientov s narušeným aj normálnym rytmom. Dlhodobé užívanie lieku nie negatívny vplyv pre metabolizmus lipidov.

Pri vykonávaní experimentálnych predklinických štúdií na myšiach sa zistilo, že nebivolol v dávke 40 mg / kg významne zvyšuje riziko vzniku benígnej testikulárnej neoplázie v dôsledku proliferácie intersticiálnych testikulárnych buniek.

Pri perorálnom podaní sa nebivolol rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť lieku je 12 % pri „rýchlom“ type metabolizmu (fenomén „prvého prechodu“ pečeňou). Pri "pomalom" type metabolizmu je biologická dostupnosť lieku takmer úplná. Väzba lieku na plazmatické bielkoviny je 98%. Rovnovážna koncentrácia v krvnom sére u jedincov s „rýchlym“ typom metabolizmu sa vyvinie do jedného dňa, polčas je približne 10 hodín. U osôb s "pomalým" typom metabolizmu sú tieto ukazovatele 3-5 krát väčšie. Metabolizuje sa v pečeni hlavne aromatickou a alicyklickou hydroxyláciou, čiastočne N-dealkyláciou. Výsledné amino a hydroxyderiváty sa spoja s kyselinou glukurónovou a vylučujú sa obličkami vo forme glukuronidov. Polčas rozpadu hydroxymetabolitov u ľudí s „rýchlym“ metabolizmom trvá približne deň, pri „pomalom“ – v priemere 2-2,5 krát dlhší. Nebivolol sa u ľudí, psov a mačiek vylučuje črevom zo 60 % a obličkami zo 40 %. Liečivo dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru, ako aj do materského mlieka.

Účinok nebivololu na reprodukčnú funkciu. V 24-mesačnej predklinickej štúdii lieku na myšiach (pri použití lieku v dávke 40 mg / kg za deň (5-krát vyššia ako maximálna terapeutická dávka) zistili významné zvýšenie rizika hyperplázie testikulárneho tkaniva a rozvoja testikulárneho adenómu.

Aplikácia lieku

Nebivolol sa používa na nasledujúce patológie :

• Arteriálna hypertenzia v monoterapii aj v kombinácii s inými antihypertenzíva)
• angina pectoris
• Ischemická choroba srdiečka
• Tachykardia
• Chronické srdcové zlyhanie

Spôsob podávania a dávka u ľudí

V humánnej medicíne sa nebivolol podáva perorálne v rovnaký čas dňa. Droga sa nežuje a zapíja dostatočným množstvom vody. Aplikujte liek počas jedla alebo po jedle - 5 mg 1 krát za 24 hodín. Osoby s chronickým zlyhaním obličiek, ako aj pacienti nad 65 rokov - 2,5 mg denne. Maximálna denná dávka lieku je 10 mg.

Spôsob podávania a dávkovanie u psov a mačiek

Dôkazná základňa Neexistujú žiadne dôkazy o účinnosti nebivololu pri chronickom zlyhaní srdca u psov a mačiek. Existujú samostatné klinické štúdie, ktoré preukazujú dobrú znášanlivosť nebivololu u psov s chronickým srdcovým zlyhaním v dôsledku dilatačnej kardiomyopatie alebo AV chlopňovej endokardiózy, ako aj u mačiek s arteriálnej hypertenzie a hypertrofická kardiomyopatia.

Vo veterinárnej medicíne nebivolol sa podáva perorálne psom a mačkám v rovnakom čase dňa súčasne s jedlom v dennej cieľovej dávke 0,1-0,2 mg/kg. Odporúča sa titrovať od 1/4 cieľovej dávky každých 7 dní, pričom dávku zvyšujte 2-krát na cieľovú dávku. Pri chronickom zlyhaní obličiek sa dávka zníži 2-4 krát.

Preventívne opatrenia

Liečba nebivololom sa má vysadzovať postupne počas 14 dní. Rozvoj bradykardie si vyžaduje zníženie dávky. Na pozadí diabetes mellitus môže liek maskovať príznaky hypoglykémie s patológiami štítnej žľazy - tachykardiou. Nebivolol môže zvýšiť alergické reakcie na peľ a iné látky. Predtým chirurgická intervencia pri použití anestézie na jeden deň by sa liek mal prerušiť a mal by sa zvoliť prostriedok na anestéziu s minimálnym negatívnym inotropným účinkom. O spoločná aplikácia antacidá, tento beta-blokátor sa používa počas jedla a antacidá - v intervaloch medzi jedlami. Nebivolol používajte opatrne pri práci s ťažkými, nebezpečné mechanizmy, počas šoférovania Vozidlo, ako aj špecialistov, ktorých profesia je založená na zvyšovaní koncentrácie a pozornosti. Počas užívania nebivololu sa neodporúča piť alkohol.

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania nebivololu sú:

• sínusová bradykardia
• precitlivenosť a alergické reakcie
• kardiogénny šok
• arteriálna hypotenzia
• atrioventrikulárna blokáda II-III stupňa
• syndróm chorého sínusu
• obehové poruchy v periférne cievy
• formy srdcového zlyhania refraktérne na liečbu
• dysfunkcia pečene
• sinoatriálnej blokády
• bronchospazmus
• bronchiálna astma
• detstva
• laktácie
• tehotenstva
• Špeciálny návod na použitie

Podľa návodu na použitie nebivololu u ľudí je potrebná osobitná opatrnosť v nasledujúce situácie:

• cukrovka
• bradykardia v anamnéze
• hypertyreóza
• psoriáza
• anamnéza alergií
• starší vek

Vlastnosti použitia lieku počas dojčenia a tehotenstva

Počas tehotenstva je použitie nebivololu možné len za prísnych indikácií. Má sa posúdiť pomer prínosu a rizika vedľajších účinkov a komplikácií. Pri užívaní lieku je potrebné vylúčiť dojčenie.

V experimentálnych predklinických štúdiách na potkanoch bolo dokázané, že nebivolol a jeho metabolity dobre prenikajú cez hematoplacentárnu bariéru. Pri použití nebivololu u samíc potkanov v dávkach 1,25-2,5 mg/kg denne v poslednom trimestri gravidity, počas pôrodu a laktácie, mláďatá novorodených potkanov vykazovali významný pokles telesnej hmotnosti. Pri použití denných dávok 5 mg/kg a vyšších u potkanov sa zistila gravidita po termíne, pôrodné patológie, ako aj zníženie reflexu starostlivosti o potomstvo. V inej štúdii sa nebivolol použil u potkanov v prvom trimestri gravidity v denných dávkach 20 – 40 mg/kg; u mláďat sa zistil rozvoj podvýživy, pretrvávajúce poškodenie osifikácie rebier a hrudnej kosti a zvýšená kostná resorpcia . Pri použití nebivololu u gravidných králikov v dennej dávke 20 mg/kg sa u mláďat nezistili žiadne negatívne vedľajšie účinky.

Experimentálne predklinické štúdie na potkanoch ukázali, že nebivolol a jeho metabolity sa dobre vylučujú materské mlieko. Stále však nie je známe, či tento liek a jeho metabolitov v ľudskom materskom mlieku.

Vedľajšie účinky pri používaní nebivololu

U ľudí, psov a mačiek zriedkavé prípady možné vedľajšie účinky pri používaní tohto betablokátora:

Z orgánov gastrointestinálneho traktu:

• zvracať
• nevoľnosť
• hnačka
• plynatosť
• zápcha

Zo strany krvotvorných orgánov hemostáza a kardiovaskulárny systém:

• hypotenzia
• atrioventrikulárna blokáda
• zástava srdca
• symptomatická bradykardia

Z orgánov nervového systému a zmyslov:

• závraty
• bolesť hlavy
• parestézia
• únava (slabosť)
• nočné mory
• depresie
• prechodná porucha vízie

Iné Nežiaduce reakcie:

• kožná vyrážka
• bronchospazmus

Účinok perorálneho podávania nebivololu na laboratórne parametre krvi

IN laboratórny výskum u ľudí s arteriálnou hypertenziou užívajúcich nebivolol sa zistilo množstvo odchýlok laboratórnych parametrov krvného séra v porovnaní s normou. Bola stanovená korelácia medzi použitím nebivololu a zvýšením koncentrácie triglyceridov v krvnom sére, kyselina močová. V krvnom sére chorých ľudí užívajúcich tento liek sa koncentrácia cholesterolu, lipoproteínov výrazne znížila. vysoká hustota, a v periférna krv- Znížený počet krvných doštičiek.

lieková interakcia

Blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem, amlodipín) zosilňujú pravdepodobnosť vzniku atrioventrikulárnej blokády, antiarytmiká I. triedy, ako aj amiodarón výrazne predlžujú čas kardio impulzu cez predsiene. Prostriedky na anestéziu - dietyléter, trichlóretylén, cyklopropán, ako aj barbituráty, tricyklické antidepresíva, deriváty fenotiazínu zvyšujú arteriálnu hypotenziu. Nikardipín a cimetidín zvyšujú plazmatickú koncentráciu nebivololu, sympatomimetiká eliminujú farmakologické účinky liek.

Predávkovanie nebivololom

U ľudí, psov a mačiek s predávkovaním liekom sa vyvinú nasledujúce príznaky:

• arteriálna hypotenzia
• bradykardia
• akútne srdcové zlyhanie
• bronchospazmus

Taktika na pomoc pri predávkovaní a otrave nebivololom:

• sondovanie žalúdka
• výplach žalúdka
• príjem aktívneho uhlia alebo iných sorbentov (aerosil, polyphepan, smecta)
• užívanie laxatív
• v ťažkých prípadoch umelé vetranie pľúca
• s bradykardiou a zvýšenou vagotóniou sa používa atropín sulfát
• v prípade potreby sa používajú roztoky elektrolytov, koloidov, plazmy alebo náhrady plazmy
• na farmakologickú korekciu je možné použiť katecholamíny

Aby sa eliminoval β-blokujúci účinok na adrenoreceptory, používa sa hydrochlorid izoprenalínu, ktorý sa podáva intravenózne pomaly v počiatočnej dávke 5 μg/min, kým sa nedosiahne požadovaný klinický účinok, dobutamín v počiatočnej dávke 2,5 μg/min, pri absencii terapeutického účinku - glukagón (intravenózne v dávke 50-100 mcg / kg, opakujte po 1 hodine a potom, ak je to potrebné, vykonajte konštantnú infúziu v dávke 70 mcg / kg / h. závažná atrioventrikulárna blokáda, používa sa transvenózna stimulácia.

Synonymá (analógy, generiká) Nebivolol

Synonymá: Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol-Teva, Nebivolol Hydrochlorid, Nebilan Lannacher, Nebilet, Nebilong, OD-Neb

Forma uvoľňovania lieku

Liečivo sa uvoľňuje v nasledujúci formulár: tablety po 5 mg v blistroch po 10-14 kusoch.