Súkromné ​​reakcie autentickosti. Farmaceutická chémia - Kullbach V.O Chemický názov Norsulfazol

norsulfazol

norsulfazol

Sulfacetamid sodný

Sulfacetamid sodný (sulfacyl sodný)

(sulfacylum sodný)

2-para- Aminobenzénsulfanylacetamid sodný

Popis. Biely kryštalický prášok, bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode, mierne alkalické roztoky, prakticky nerozpustný v alkohole.

Definícia pravosti.

a) reakcia diazotácie a azokopulácie s fenolmi (tvorba azofarbiva).

b) kondenzačná reakcia s aldehydmi (tvorba farebných Schiffových báz).

1.2 Špecifické zmydelnenie prípravku pri zahrievaní s kyselinou chlorovodíkovou (vôňa kyseliny octovej).

+ HCI -> CH3COOH + NaCI+

1.3 Reakcia imidovej skupiny s roztokmi solí ťažkých kovov. Sulfacetamid sodný s roztokom síranu meďnatého tvorí modrasto-zelenkastú zrazeninu, ktorá sa státím nemení (na rozdiel od iných sulfanilamidových prípravkov)

Kvantifikácia.

1. Nitritometrická metóda pre primárnu aromatickú aminoskupinu.

2. Neutralizačná metóda (acidimetria) ako soľ silnej zásady a slabej kyseliny. Titrácia sa uskutočňuje v zmesi alkoholu a acetónu, aby sa zabránilo možnosti hydrolýzy. Indikátor je metylová oranž.

Titračný štandardný roztok kyseliny chlorovodíkovej.

3. Bromatometrická metóda založená na schopnosti sulfónamidov byť halogenované; Bromičnan draselný slúži ako štandardný roztok, titrácia sa uskutočňuje v kyslom prostredí v prítomnosti bromidu draselného. Nadbytok brómu sa stanoví jodometricky;

Aplikácia. Používa sa vo forme 20-30% roztokov a mastí (30%).

Skladovanie. Liek sa má uchovávať v nádobe, chránenej pred svetlom, na chladnom a tmavom mieste.

2-(para-aminobenzénsulfamido)tiazol

Popis. Biely alebo mierne žltkastý kryštalický prášok, nerozpustný vo vode, mierne rozpustný v mnohých organických rozpúšťadlách. Ako amfotérna látka sa rozpúšťa v roztokoch kyselín a zásad.

Reakcie autentickosti.

1.1 Na primárnej aromatickej aminoskupine:

a) reakcia diazotácie a azokondenzácie s fenolmi

b) kondenzačná reakcia s aldehydmi (tvorba Schiffovej zásady).

1.2 Reakcie spôsobené imidovou skupinou. S roztokom síranu meďnatého tvorí špinavú fialovú zrazeninu. Predtým sa norsulfazol premieňa na sodnú soľ rozpustením v roztoku NaOH 0,1 mol / l (odlišný od iných sulfónamidov).

1.3 Pyrolytická reakcia je odlišná od iných sulfónamidov. Táto reakcia dokazuje sulfidovú síru v tiazolovom kruhu. Keď sa norsulfazol zahrieva v suchej skúmavke, objaví sa hnedá tavenina a zápach sírovodíka.

H 2 S možno určiť aj sčernením filtračného papiera navlhčeného roztokom octanu olovnatého - (PbS).

kvantifikácia

1. Nitrimetrická metóda.

2. Metóda bromatometrickej spätnej titrácie.

3.Metóda argentometrie. Túto metódu možno použiť na kvantitatívne stanovenie liečiv, ktoré tvoria soli striebra (indikátor - chróman draselný). Na zníženie koncentrácie vodíkových iónov (rozpustenie zrazeniny) sa reakcia uskutočňuje v prítomnosti bóraxu:

4. Metóda neutralizácie (alkalimetria), založená na schopnosti sulfónamidov vykazovať kyslé vlastnosti v dôsledku prítomnosti atómu vodíka imidovej skupiny; kyslé formy sulfónamidov sa titrujú v alkoholovom prostredí štandardným roztokom NaOH s tymolftaleínom ako indikátorom.

Aplikácia. Používa sa pri infekciách spôsobených hemolytickým streptokokom, pneumokokom, gonokokom, stafylokokom a E. coli.

Dostupné v prášku a tabletách po 0,25 a 0,5 g.

Najvyššia jednotlivá dávka je 2 g, najvyššia denná dávka je 7 g.

Skladovanie. V dobre uzavretej nádobe (prášok), tablety, ako je uvedené na štítku.

V 1 tablete sulfatiazol 250 mg alebo 500 mg.

Formulár na uvoľnenie

Prášok, tablety.

farmakologický účinok

Antimikrobiálne.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Liekopis definuje norsulfazol ako antibakteriálne činidlo . Je to syntetický derivát amidu kyseliny sulfanilovej - sulfanilamid . Vzorec norsulfazolu je C9H9N3O2S2.

Mechanizmus účinku sa vysvetľuje podobnosťou v štruktúre s kyselina para-aminobenzoová potrebné na reprodukciu mikroorganizmov.

Utláča dihydropteroátsyntetáza , narúša syntézu kyselina tetrahydrolistová . V dôsledku toho je inhibovaná syntéza nukleových kyselín, čo inhibuje reprodukciu mikroorganizmov.

Niektoré kmene sú v súčasnosti stafylokoky , streptokoky , meningokoky, pneumokoky A gonokoky získaná rezistencia na liek. Zostáva aktívny vo vzťahu k nocardium , toxoplazma , malária Plasmodium , chlamýdie A huby aktinomycéty . Nástup antibiotík znížil záujem o sulfónamidy.

Farmakokinetika

Norsulfazol označuje dobre absorbované krátkodobo pôsobiace sulfónamidy. Viaže sa na krvné bielkoviny o 55 %. Metabolizuje sa v pečeni.Vylučuje sa obličkami – 20 % tvoria acetylderiváty, ktoré sa vyzrážajú pri kyslom moči (kryštalúria). T1/2 je 3,5 hodiny, preto sa predpisuje každých 6 hodín.

Indikácie na použitie

Zápal pľúc choroby žlčových ciest, stafylokokové A streptokokovej sepsy .

Kontraindikácie

• precitlivenosť;
• tehotenstvo;
• depresia funkcie kostnej drene.

Vedľajšie účinky

• alergické prejavy;
• leukopénia ;
• poruchy trávenia;
• zápal nervov ;
• kryštalúria ;
• depresia kostnej drene.

Návod na použitie Norsulfazol (metóda a dávkovanie)

Použitie sulfónamidov sa v poslednej dobe znížilo, pretože sú účinnejšie ako antibiotiká. Navyše väčšina mikroorganizmov je voči nim odolná. Norsulfazol sa môže používať len s intoleranciou na antibiotiká.

O zápal pľúc užíva sa perorálne - ihneď 2 g, potom 1 g po 4-6 hodinách, s stafylokokové infekcie- 3-4 g, potom 1 g 4-krát denne. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých je 2 g, denná dávka je 7 g.Pre prevenciu kryštalúria odporúčaný zásaditý nápoj.

Norsulfazol sodný alebo norsulfazol rozpustný je prášok, ktorý možno užívať perorálne, ako aj podávať intravenózne vo forme 5 % alebo 10 % roztoku (na roztoku glukózy). Koncentrované roztoky môžu spôsobiť flebitídu. Subkutánne a intramuskulárne nie je predpísané, pretože to môže spôsobiť. Používa sa vo forme instilácií pri infekčných ochoreniach očí.

Veterinárna medicína má vo svojom arzenáli Norsulfazol pre zvieratá: 0,5 g tablety, slabo rozpustné vo vode, balené v téglikoch po 1000 kusov alebo rozpustný prášok.

Priradiť kedy zápal pohrudnice , zápal pľúc , strepto- A stafylokoková sepsa , enteritída , mastitída , kolibacilóza , toxoplazmóza , salmonelóza , pasteurelóza , eimeriózny . V kombinácii s ftalazol používa sa na prevenciu kokcidióza . Zvonka pri hnisavých ranách sa používa vo forme zásypov, mastí a emulzií.

Liečivo sa predpisuje zvieratám vo vnútri 2-3 krát denne v zmesi s jedlom po dobu 3-6 dní. Dávka liečiva je 0,025-0,05 g na kg telesnej hmotnosti. Počiatočná dávka je 2-krát vyššia. Príjem vody zvieratami nie je obmedzený. Na zvýšenie účinnosti liečby sa norsulfazol predpisuje v kombinácii s antibiotikami.

Predávkovanie

Prejavuje sa nevoľnosťou, vracaním, zvýšeným potením, bronchospazmom, kryštalúriou s príznakmi obličková kolika .

Liečba sa vykonáva: výplach žalúdka, nadmerné pitie, symptomatická liečba.

Interakcia

Aminoglykozidy zvýšiť antimikrobiálnu aktivitu. Antacidá A znížiť absorpciu sulfónamidov. Hematotoxicita lieku sa zvyšuje pri súčasnom použití iných myelotoxické lieky . Je nežiaduce používať veľké dávky. Effect antikoagulanciá nepriameho účinku výrazne zvýšená v kombinácii so sulfónamidmi.

Podmienky predaja

Vydané na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Pri teplote neprevyšujúcej 250 C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Analógy norsulfazolu

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Analógy Sulfatiazol , Sulfatiazol sodný majú rovnakú formu uvoľňovania a aktívnu zložku.

). 2-(p-Aminobenzénsulfamido)tiazol. Synonymá: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazol, Sulphathiazolum, Thiazamid atď. Biely alebo biely s mierne žltkastým nádychom, kryštalický prášok bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode, málo v alkohole, rozpustný v zriedených minerálnych kyselinách a roztokoch žieravín a uhličitých zásad. Norsulfazol je účinný pri infekciách spôsobených hemolytickým streptokokom, pneumokokom, gonokokom, stafylokokom a tiež Escherichia coli. Liečivo sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa vylučuje z tela. Vylučuje sa hlavne močom, hlavne vo voľnej, neacetylovanej forme. Aplikované vo vnútri s pneumóniou, meningitídou, stafylokokovou a streptokokovou sepsou a inými infekčnými ochoreniami. Pri pneumónii a meningitíde sa dospelým predpisuje prvá dávka 2 g, potom 1 g každých 4 až 6 hodín, kým neklesne telesná teplota; v budúcnosti užívajte 1 g každých 6-8 hodín.Celkovo pacient užíva 20-30 g lieku na priebeh liečby. Pri stafylokokových infekciách je prvá dávka 3-4 g a potom 1 g 4-krát denne. Priebeh liečby trvá 3-6 dní. Pre pacientov s úplavicou sa liek predpisuje rovnakým spôsobom ako sulfadimezín (pozri). Norsulfazol sa predpisuje deťom každých 4 - 6 - 8 hodín v nasledujúcich jednorazových dávkach: vo veku od 4 mesiacov do 2 rokov - každá 0,1 - 0,25 g, od 2 do 5 rokov - každá 0,3 - 0,4 g, od 6 do 12-roční - po 0,4 - 0,5 g. Pri prvej dávke sa podáva dvojnásobná dávka. Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: jednotlivo 2 g, denne 7 g Pri užívaní norsulfazolu sa odporúča udržiavať zvýšenú diurézu (zavedenie do tela denne 2-3 litre tekutín: po každej dávke lieku vypiť 1 pohár vody s pridaním 1/2 čajovej lyžičky hydrogénuhličitanu sodného alebo pohárom Borjomi). Liek je zvyčajne dobre tolerovaný, ale je možná nevoľnosť, v zriedkavých prípadoch vracanie. V dôsledku nástupu účinnejších chemoterapeutických činidiel je použitie norsulfazolu relatívne obmedzené. Uvoľňovacia forma: prášok; tablety 0,25 a 0,5 g v balení po 10 kusov. Skladovanie: Zoznam B. V dobre uzavretej nádobe.

Lekársky slovník. 2005 .

Synonymá:

Pozrite sa, čo je „NORSULFAZOL“ v iných slovníkoch:

Norsulfazol... Slovník pravopisu

Exist., Počet synoným: 1 liek (1413) ASIS Synonym Dictionary. V.N. Trishin. 2013... Slovník synonym

NORSULFAZOL- Norsulfazolum. Synonymá: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Vlastnosti. Biely alebo slabo nažltlý kryštalický prášok, slabo rozpustný vo vode a málo v alkohole. Formulár na uvoľnenie. Vyrába sa v prášku a tabletách 0,25 a 0,5 g.Akcia ... Domáce veterinárne lieky

NORSULFAZOL- (Norsulfazolum; FH, zoznam B), antibakteriálna látka zo skupiny sulfónamidov. Biely alebo biely s mierne žltkastým nádychom, kryštalický prášok bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode, mierne rozpustný v alkohole, rozpustný v zriedenom ... ... Veterinárny encyklopedický slovník

Liek zo skupiny sulfátových liečiv (pozri sulfónamidové lieky). Používa sa v tabletách a práškoch pri liečbe infekčných ochorení (tonzilitída, zápal pľúc, úplavica atď.) ... Veľká sovietska encyklopédia

Norsulfazol, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly (

Hrubý vzorec

C9H9N3O2S2

Farmakologická skupina látky Sulfatiazol

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

72-14-0

Charakteristika látky Sulfatiazol

Sulfanilamidové lieky s krátkym účinkom.

Biely alebo biely s mierne žltkastým nádychom, kryštalický prášok bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode, málo v alkohole, rozpustný v zriedených minerálnych kyselinách a roztokoch žieravín a uhličitých zásad.

Farmakológia

farmakologický účinok- antimikrobiálny.

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku je spojený s antagonizmom PABA, s ktorým existuje chemická podobnosť. Sulfatiazol je zachytený mikrobiálnou bunkou, zabraňuje inkorporácii PABA do kyseliny dihydrofolovej a navyše kompetitívne inhibuje bakteriálny enzým dihydropteroátsyntetázu (enzým zodpovedný za inkorporáciu PABA do kyseliny dihydrofolovej), v dôsledku čoho dochádza k syntéze kyseliny dihydrofolovej. kyselina sa naruší a z nej tvorba metabolicky aktívnej kyseliny tetrahydrolistovej, ktorá je potrebná na tvorbu purínov a pyrimidínov, zastavuje rast a vývoj mikroorganizmov (bakteriostatický účinok).

Aktívne proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom (vrátane streptokokov, pneumokokov, meningokokov, gonokokov), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Pri perorálnom podaní sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Reverzibilne sa viaže na krvný albumín (55%), rozpustnosť v lipidoch - 15,6%. Metabolizuje sa v pečeni konjugáciou s kyselinou octovou, obsah v krvi v acetylovanej forme je 20 %. T 1 / 2 - 3,5 hod.. Z tela sa vylučuje hlavne močom, prevažne vo voľnej neacetylovanej forme, 20% - vo forme acetylderivátov, ktoré sú pri kyslom pH moču nerozpustné a precipitát (možnosť rozvoja kryštalúrie).

NORSULFAZOL

norsulfazol(Norsulfazolum; FH, zoznam B), antibakteriálne činidlo zo skupiny sulfónamidov. Biely alebo biely s mierne žltkastým nádychom, kryštalický prášok bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode, málo rozpustný v alkohole, rozpustný v zriedených minerálnych kyselinách, roztokoch žieravín a uhličitých zásad. Používa sa na parenterálne podanie norsulfazol sodný (rozpustný N. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, zoznam B), ľahko rozpustný vo vode. Účinné proti streptokokom, meningokokom, pneumokokom, stafylokokom a Escherichia coli. Ľahko sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a povrchu rany. Toxicita je nízka. Predpisuje sa na popôrodné septické komplikácie, katarálnu bronchopneumóniu, diplokokovú septikémiu teliat, nekrobakteriózu, kokcidiózu kurčiat (s pitnou vodou v koncentrácii 0,25%). Dávky vo vnútri: krava, kôň 5.020,0 g; ovca, ošípaná 1,05,0 g; pes 0,31,0 g; do žily (norsulfazol-sodík): krava 6,010,0 g; kone 8,012,0 g; ovce 1,52,0 g.Uchovávajte v dobre uzavretej nádobe.

Veterinárny encyklopedický slovník. - M.: "Sovietska encyklopédia". Hlavný redaktor V.P. Šiškov. 1981 .

Synonymá:

Pozrite sa, čo je „NORSULFAZOL“ v iných slovníkoch:

norsulfazol- norsulfazol... Slovník pravopisu

NORSULFAZOL- (Norsulfazolum). 2 (para Aminobenzénsulfamido)tiazol. Synonymá: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazol, Sulphathiazolum, Thiazamid, atď. Biela alebo biela s mierne žltkastým odtieňom ... ... Lekársky slovník

norsulfazol- n., počet synoným: 1 liek (1413) ASIS Slovník synonym. V.N. Trishin. 2013... Slovník synonym

NORSULFAZOL- Norsulfazolum. Synonymá: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Vlastnosti. Biely alebo slabo nažltlý kryštalický prášok, slabo rozpustný vo vode a málo v alkohole. Formulár na uvoľnenie. Vyrába sa v prášku a tabletách 0,25 a 0,5 g.Akcia ... Domáce veterinárne lieky

norsulfazol- liečivo zo skupiny sulfátových liečiv (Pozri Sulfanilamidové liečivá). Používa sa v tabletách a práškoch pri liečbe infekčných ochorení (tonzilitída, zápal pľúc, úplavica atď.) ... Veľká sovietska encyklopédia

norsulfazol- norsulfazol, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly (