Farmakologická skupina pituitrínu. Farmakologická skupina - Choleretiká a žlčové prípravky

Odporúčame Vám preštudovať si popis lieku Pituitrin-1 Dozviete sa potrebné informácie o užívaní Pituitrinu-1, kontraindikáciách, spôsoboch užívania a dávkovaní a mnoho iného. Nezabudnite napísať o účinnosti lieku, ak ste ho niekedy použili na liečbu, pomôže to ostatným používateľom.

Indikácie na použitie lieku:

Používa sa na stimuláciu a zvýšenie kontraktilnej aktivity maternice počas primárnej a sekundárnej slabosti a skreslenia tehotenstva; hypotonické krvácanie (krvácanie spôsobené znížením tonusu svalov maternice) v skorom a popôrodnom období; normalizovať involúciu maternice (zmenšenie objemu tela maternice) v popôrodnom a poabortívnom období. Diabetes insipidus (ochorenie spôsobené neprítomnosťou alebo znížením sekrécie antidiuretického hormónu / hormónu znižujúceho močenie). Nočné pomočovanie.

Účinok lieku na ľudský organizmus:

Hlavnými aktívnymi zložkami pituitrínu sú oxytocín a vazopresín (pitresín). Prvý spôsobuje kontrakciu svalov maternice, druhý spôsobuje zúženie kapilár (najmenších ciev) a zvýšenie krvného tlaku, podieľa sa na regulácii stálosti osmotického tlaku krvi (hydrostatický tlak), čo spôsobuje zvýšenie reabsorpcie vody (reverzná absorpcia) v stočených kanáloch obličiek a zníženie reabsorpcie chloridov.
Aktivita pituitrínu je štandardizovaná biologickými metódami; 1 ml produktu by malo obsahovať 5 jednotiek.

Dávkovanie pituitrínu a spôsoby aplikácie:

Liečivo sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne, 0,2-0,25 ml (1,0-1,25 jednotiek) každých 15-30 minút, 4-6 krát. Na zvýšenie účinku môžete kombinovať pituitrín s intramuskulárnou injekciou estrogénov (ženské pohlavné hormóny).
Jednorazová dávka pituitrínu 0,5 – 1,0 ml (2,5 – 5 jednotiek) sa môže použiť v druhej dobe pôrodnej, ak neexistujú žiadne prekážky pre posun hlavičky plodu a rýchly pôrod.
Na prevenciu a zastavenie hypotonického krvácania v skorom a popôrodnom období sa pituitrín niekedy podáva intravenózne (1 ml – 5 jednotiek – v 500 ml 5 % roztoku glukózy) alebo veľmi pomaly (0,5 – 1 ml v 40 ml 40 % roztok glukózy).
Pre antidiuretický (znižujúci vylučovanie moču) účinok prípravku sa používa aj pri nočnom pomočovaní a diabetes insipidus. Podávajte 1 ml (5 jednotiek) pod kožu a do svalov pre dospelých, 0,1-0,15 ml pre deti do 1 roka, 0,2-0,4 ml pre deti vo veku 2-5 rokov, 0,2-0,4 ml pre deti do 1 roka , 0,4-0,6 ml 1-2 krát každý deň.
Vyššie dávky pre dospelých: jedna - 10 jednotiek, denne - 20 jednotiek.

Pituitrín je kontraindikovaný pri:

ťažká ateroskleróza, myokarditída (zápal srdcového svalu), hypertenzia (pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku), tromboflebitída (zápal žilovej steny s upchatím), sepsa (infekcia krvi mikróbmi zo zdroja hnisavého zápalu), nefropatia (ochorenie obličiek ) u tehotných žien. Liek by sa nemal predpisovať, ak sú na maternici jazvy, hrozí prasknutie maternice alebo abnormálna poloha plodu.

Možné vedľajšie účinky pituitrínu:

Veľké dávky pituitrínu, najmä pri rýchlom podaní, môžu spôsobiť kŕče (prudké zúženie priesvitu) mozgových ciev, poruchy krvného obehu a kolaps (prudký pokles krvného tlaku).

Možnosti formy uvoľňovania lieku:

V ampulkách s objemom 1 ml obsahujúcich 5 jednotiek.

Zloženie pituitrínu:

Hormonálny produkt získaný zo zadného laloku hypofýzy hovädzieho dobytka a ošípaných.
Priehľadná bezfarebná kvapalina kyslej reakcie (pH 3,0 - 4,0).
Konzervované 0,25 - 0,3% roztokom fenolu.
Hlavnými aktívnymi zložkami pituitrínu sú oxytocín a vazopresín (pitresín).
Aktivita pituitrínu je štandardizovaná biologickými metódami; 1 ml prípravku musí obsahovať 5 jednotiek Zoznam B. Na tmavom mieste pri teplote od +1 do +10°C.

Buďte opatrní, pred použitím lieku Pituitrin by ste sa mali poradiť s lekárom, pretože Pituitrin má rôzne vedľajšie účinky a kontraindikácie.

Pituitrín (Pituitrinum)

Farmakologický účinok lieku.

Hlavnými aktívnymi zložkami pituitrínu sú oxytocín a vazopresín (pitresín). Prvý spôsobuje kontrakciu svalov maternice, druhý spôsobuje zúženie kapilár (najmenších ciev) a zvýšenie krvného tlaku, podieľa sa na regulácii stálosti osmotického tlaku krvi (hydrostatický tlak), čo spôsobuje zvýšenie reabsorpcie vody (reverzná absorpcia) v stočených obličkových kanálikoch a zníženie reabsorpcie chloridov.

Na čo sa používa. Indikácie na použitie lieku.

Používa sa na stimuláciu a zvýšenie kontraktilnej aktivity maternice počas primárnej a sekundárnej slabosti a skreslenia tehotenstva; hypotonické krvácanie (krvácanie spôsobené zníženým svalovým tonusom maternice) v skorom popôrodnom období; normalizovať involúciu maternice (zmenšenie objemu tela maternice) v popôrodnom a poabortívnom období. Diabetes insipidus (ochorenie spôsobené neprítomnosťou alebo znížením sekrécie antidiuretického hormónu / hormónu znižujúceho močenie). Nočné pomočovanie.

Dávkovanie a spôsob aplikácie.

Liečivo sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne v množstve 0,2-0,25 ml (1,0-1,25 jednotiek) každých 15-30 minút 4-6 krát. Na zvýšenie účinku môžete kombinovať pituitrín s intramuskulárnou injekciou estrogénov (ženské pohlavné hormóny).
Jednorazová dávka pituitrínu 0,5 – 1,0 ml (2,5 – 5 jednotiek) sa môže použiť v druhej dobe pôrodnej, ak neexistujú žiadne prekážky pre posun hlavičky plodu a rýchly pôrod.
Na prevenciu a zastavenie hypotonického krvácania v skorom popôrodnom období sa pituitrín niekedy podáva intravenózne (1 ml – 5 jednotiek – v 500 ml 5 % roztoku glukózy) alebo veľmi pomaly (0,5 – 1 ml v 40 ml 40 % roztoku glukózy Riešenie).
Pre antidiuretický (znižujúci vylučovanie moču) účinok lieku sa používa aj pri nočnom pomočovaní a diabetes insipidus. Injekčne pod kožu a do svalov pre dospelých: 1 ml (5 jednotiek), deti do 1 roka - 0,1-0,15 ml, 2-5 rokov - 0,2-0,4 ml, 6-12 rokov - 0,4-0,6 ml 1-2 krát za deň.
Vyššie dávky pre dospelých: jedna - 10 jednotiek, denne - 20 jednotiek.

Vedľajšie účinky a účinky lieku.

Veľké dávky pituitrínu, najmä pri rýchlom podaní, môžu spôsobiť kŕče (prudké zúženie priesvitu) mozgových ciev, poruchy krvného obehu a kolaps (prudký pokles krvného tlaku).

Kontraindikácie a negatívne vlastnosti.

ťažká ateroskleróza, myokarditída (zápal srdcového svalu), hypertenzia (pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku), tromboflebitída (zápal žilovej steny s upchatím), sepsa (infekcia krvi mikróbmi zo zdroja hnisavého zápalu), nefropatia (ochorenie obličiek ) u tehotných žien. Liek by sa nemal predpisovať, ak sú na maternici jazvy, hrozí prasknutie maternice alebo abnormálna poloha plodu.

Formulár na uvoľnenie. Balíček.

V ampulkách s objemom 1 ml obsahujúcich 5 jednotiek.

Podmienky skladovania.

Zoznam B. Na tmavom mieste pri teplote od +1 do +10 °C.

Zloženie a obsah.

Hormonálny prípravok získaný zo zadného laloku hypofýzy hovädzieho dobytka a ošípaných.
Priehľadná bezfarebná kvapalina kyslej reakcie (pH 3,0 - 4,0).
Konzervované 0,25 - 0,3% roztokom fenolu.
Hlavnými aktívnymi zložkami pituitrínu sú oxytocín a vazopresín (pitresín).
Aktivita pituitrínu je štandardizovaná biologickými metódami; 1 ml lieku by mal obsahovať 5 jednotiek.

Aktívne zložky: Oxytocín, vazopresín

Dôležité!

Popis lieku" Pituitrin"na tejto stránke je zjednodušená a rozšírená verzia oficiálneho návodu na použitie. Pred zakúpením alebo použitím lieku by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si pokyny schválené výrobcom.
Informácie o lieku sú uvedené len na informačné účely a nemali by sa používať ako návod na samoliečbu. Iba lekár sa môže rozhodnúť predpísať liek, ako aj určiť dávku a spôsoby jeho použitia.

Roztok v ampulkách s objemom 1 ml (5 jednotiek).

farmakologický účinok

Stimulácia pracovnej aktivity.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Pituitrín je hormonálny liek, ktorý sa získava z hypofýzy hovädzieho dobytka. Obsahuje hormóny oxytocín A vazopresínu . Biologická aktivita je určená obsahom oxytocín . Stimuluje pôrod tým, že spôsobuje kontrakcie maternice. Má vazokonstrikčný účinok a zvyšuje sa v dôsledku prítomnosti vazopresínu . Antidiuretický účinok sa prejavuje zvýšením reabsorpcie vody v obličkách.

Farmakokinetika

Údaje neboli poskytnuté.

Indikácie na použitie

• metrorágia ;
• slabosť pracovnej aktivity;
• popôrodné krvácanie;
• inkontinencia moču;
• diabetes insipidus .

Kontraindikácie

• zvýšená citlivosť;
• hypertonické ochorenie ;
• myokarditída ;
• vyjadrený;
• sepsa ;
• tehotná žena;
• jazvy na maternici a hrozba jej prasknutia.

Pituitrín sa používa s opatrnosťou, keď.

Vedľajšie účinky

Pituitrín môže spôsobiť:

• plod;
• hypertonicita maternice;
• propagácia ;
• bronchospazmus .

Pituitrín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Pituitrín vo forme roztoku sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne. Najvyššia jednotlivá dávka je 10 jednotiek.

Na krvácanie z maternice a na kontrakciu maternice po pôrode - 0,25 ml každých 30 minút, čím sa celková dávka zvýši na 1 ml.

Pre rýchly pôrod sa používa 0,5-1,0 ml raz v druhej dobe pôrodnej.

O diabetes insipidus - 1 ml intramuskulárne 1-2 krát denne.

Predávkovanie

Nie sú známe žiadne prípady predávkovania.

Interakcia

Neboli poskytnuté žiadne údaje.

Podmienky predaja

Pituitrín je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Teplota 1-8°C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Analógy

, Hyfotocín .

Recenzie

Posilniť kontraktilitu maternice – syntetická droga oxytocín a prirodzené organopreparáty Hyfotocín a Pituitrín, ktorý obsahuje oxytocín A vazopresínu , preto okrem účinkov, ktoré sú oxytocínu vlastné, zvyšuje aj krvný tlak. V gynekologickej praxi sa používal na rovnaké indikácie ako oxytocín: na stimuláciu pôrodu, na atóniu maternice a krvácanie. Netehotná maternica je citlivejšia na vazopresínu a počas tehotenstva citlivosť na oxytocín .

Droga Pituitrin je maximálne oslobodená od vazopresínu sa podáva intravenózne. Hyfotocín má menší obsah vazopresínu . V súčasnosti sa tieto lieky nenachádzajú v lekárňach a nepoužívajú sa. Existuje na to vysvetlenie. Syntetický oxytocín má tú výhodu, že má selektívnejší účinok na maternicu, pretože neobsahuje nečistoty iných hormónov a výrazne neovplyvňuje PEKLO . Okrem toho je bez bielkovín a používa sa intravenózne bez obáv z pyrogénnych účinkov, preto sa už mnoho rokov široko používa v gynekologickej praxi.

PITUITRIN- hormonálny prípravok, čo je vodný extrakt zo zadného laloku hypofýzy hovädzieho dobytka a ošípaných.

Pituitrin obsahuje oxytocín (pozri) a vazopresín (pozri), čo sú jeho aktívne zložky, ktoré poskytujú oxytotický (maternicový) účinok pituitrínu (pozri Maternicové produkty), ako aj jeho vazopresorický a antidiuretický účinok. Široko sa používa ako liek na stimuláciu a zvýšenie kontrakčnej aktivity svalov maternice s hypotonickým krvácaním v skorom popôrodnom období, ako aj na normalizáciu involúcie maternice v popôrodnom a poabortívnom období. Pituitrín sa používa aj pri niektorých chirurgických výkonoch a vo včasnom pooperačnom období, najmä u pacientov s portálnou hypertenziou. Pre svoj antidiuretický účinok sa Pituitrin používa pri liečbe diabetes insipidus (ak nie je možné použiť adiurecrin) a nočného pomočovania. Niekedy sa pituitrín používa aj ako choleretikum.

Biologická aktivita P. je určená stupňom ňou spôsobenej kontrakcie izolovaného maternicového rohu morčiat a vyjadruje sa v tzv. akčné jednotky - JEDNOTKY.

Pituitrin(Pituitrinum, Pituitrinum liquidum, Pituitrinum pro injectionibus, sp. B; syn.: Glanduitrin, Hypophen, Hypophysin, Piton, Pituglandol, Pituigan atď.) je bezfarebná kvapalina s pH 3,0-4,0. Kvapalný P. sa konzervuje pridaním 0,3 % roztoku fenolu.

P. sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne a v niektorých prípadoch (napríklad pri prevencii a zastavení hypotonického krvácania v skorom popôrodnom období) intravenózne. Doba pôsobenia P. je 4-5 hodín. Vyššie dávky pre dospelých: jedna 10 jednotiek, denne 20 jednotiek. Deťom do 1 roka sa podáva P. 0,1 – 0,15 ml, 2 – 5 ročným 0,2 – 0,4 ml, 6 – 12 ročným 0,4 – 0,6 ml 1 – 2-krát denne. Pri použití P., najmä vo veľkých dávkach, sa v dôsledku spazmu mozgových ciev môže vyskytnúť bolesť hlavy, niekedy bolesť brucha, hnačka, alergická reakcia, hemodynamické poruchy, opuchy a v niektorých prípadoch sa vyskytuje „pituitrínový šok“ (bolesť hlavy , vracanie, pocit stláčania hrudníka, zrýchlený tep a dýchanie, pokles krvného tlaku, kolaps).

P. kontraindikované s hypertenziou, tromboflebitídou, ťažkou aterosklerózou, angínou pectoris, tehotenskou nefropatiou, eklampsiou, sepsou, myokarditídou, hrozbou prasknutia maternice, prítomnosťou jaziev na maternici, abnormálnou polohou plodu.

Formulár na uvoľnenie: ampulky s objemom 1 ml obsahujúce 5 alebo 10 jednotiek P.

Skladovanie: v chlade (1.-10°),. chránené pred svetlom.

Hyfotocín(syn. pituitrin M), podobne ako P., je čistený extrakt zo zadného laloku hypofýzy hovädzieho dobytka a ošípaných, ale líši sa od neho vyšším stupňom čistenia a vyšším obsahom oxytocínu ako vazopresín. Používa sa v pôrodníckej a gynekologickej praxi pri slabom pôrode. Droga je bezfarebná priehľadná kvapalina so slabým zápachom po fenole, ktorý sa používa ako konzervačná látka; pH 3,0-4,0. Aktivita („maternica“) sa vyjadruje ako v P. v jednotkách účinku - JEDNOTKY: 1 ml liečiva obsahuje 5 JEDNOTiek. Hyfotocín sa podáva v dávke 0,2-0,4 ml (1-2 jednotky) každých 30 minút. kým sa neobjavia rytmické sťahy maternice. Ak je potrebné umelo vyvolať pôrod, podáva sa hyfotocín po 2-4-6 hodinách. po otvorení amniotického vaku (celková dávka by nemala presiahnuť 5-10 jednotiek).

Bibliografia: Anosova L.N., Zefirova G.S. a Krakov V.A. Stručná endokrinológia, s. 264, M., 1971; Arnaudov G. D. Lieková terapia, prekl. z bulharčiny, s. 205, Sofia, 1975; Mashkovsky M.D. Medicines, časť 1, s. 544, 548, M., 1977; Lieky používané v endokrinológii, ed. H. T. Starková, p. 68, M., 1969; Tsatsanidi K. N., Novik M. G. a Scherzinger A. G. Použitie pituitrínu na krvácanie zo žíl pažeráka a pri operáciách u pacientov s portálnou hypertenziou, Vestn, hir., t. 104, č. 5, s. 29, 1970.

V. V. Potemkin.

Choleretiká sú lieky, ktoré zvyšujú tvorbu žlče alebo podporujú uvoľňovanie žlče do dvanástnika.

Žlč ( bilis- lat., fel- anglicky) - tajomstvo produkované hepatocytmi. Produkcia žlče prebieha v tele nepretržite. Žlč produkovaná v pečeni sa vylučuje do extrahepatálnych žlčovodov, ktoré ju zhromažďujú do spoločného žlčovodu. Prebytočná žlč sa hromadí v žlčníku, kde sa 4-10 krát koncentruje v dôsledku absorpcie vody sliznicou žlčníka. Počas procesu trávenia sa žlč zo žlčníka uvoľňuje do dvanástnika, kde sa zapája do procesov trávenia a vstrebávania lipidov. Tok žlče do čriev je regulovaný neuroreflexnými mechanizmami. Z humorálnych faktorov v procese sekrécie žlče je najdôležitejší cholecystokinín (pankreozymín), ktorý pri vstupe žalúdočného obsahu do dvanástnika produkuje sliznica dvanástnika a stimuluje kontrakciu a vyprázdňovanie žlčníka. Keď sa pohybuje cez črevá, hlavná časť žlče sa absorbuje cez jej steny spolu s živinami, zvyšok (asi tretina) sa odstráni výkalmi.

Hlavnou zložkou žlče sú žlčové kyseliny (BA) - 67 %, asi 50 % tvoria primárne MK: cholické, chenodeoxycholové (1:1), zvyšných 50 % tvoria sekundárne a terciárne MK: deoxycholová, litocholová, ursodeoxycholová, sulfolitocholová. Zloženie žlče tiež zahŕňa fosfolipidy (22%), proteíny (imunoglobulíny - 4,5%), cholesterol (4%), bilirubín (0,3%).

Podľa svojej chemickej štruktúry sú MK deriváty kyseliny cholánovej a predstavujú hlavný konečný produkt metabolizmu cholesterolu. Väčšina MK je konjugovaná s glycínom a taurínom, čo ich robí stabilnými pri nízkych hodnotách pH. Žlčové kyseliny uľahčujú emulgáciu a vstrebávanie tukov, spätnoväzbovým mechanizmom inhibujú syntézu cholesterolu a od ich prítomnosti závisí aj vstrebávanie vitamínov rozpustných v tukoch (A, D, E, K). Okrem toho žlčové kyseliny zvyšujú aktivitu pankreatických enzýmov.

Poruchy tvorby alebo odtoku žlče do dvanástnika môžu byť rôzneho charakteru: ochorenie pečene, biliárna dyskinéza, zvýšená litogenita žlče atď. Pri výbere racionálneho choleretika je potrebné vziať do úvahy farmakodynamiku choleretických liekov.

V závislosti od hlavného mechanizmu účinku sú choleretické látky rozdelené do dvoch podskupín: látky, ktoré zvyšujú tvorbu žlče a žlčových kyselín ( Choleretica, Cholesecretica) a prostriedky, ktoré podporujú jeho uvoľňovanie zo žlčníka do dvanástnika ( cholagoga, alebo Cholekinetika). Toto rozdelenie je skôr podmienené, pretože Väčšina choleretických liekov súčasne zvyšuje sekréciu žlče a uľahčuje jej vstup do čriev.

Mechanizmus účinku choleretík je spôsobený reflexmi z črevnej sliznice (najmä pri užívaní liekov obsahujúcich žlč, žlčové kyseliny, silice), ako aj ich vplyvom na vylučovanie pečene. Zvyšujú množstvo vylučovanej žlče a obsah cholátov v nej, zvyšujú osmotický gradient medzi žlčou a krvou, čo zlepšuje filtráciu vody a elektrolytov do žlčových kapilár, urýchľuje tok žlče cez žlčové cesty, znižuje možnosť zrážania cholesterolu, to znamená, že zabraňujú tvorbe žlčových kameňov, zlepšujú tráviacu a motorickú činnosť tenkého čreva.

Lieky, ktoré podporujú sekréciu žlče, môžu pôsobiť stimuláciou kontrakcií žlčníka (cholekinetika) alebo uvoľnením svalov žlčových ciest a Oddiho zvierača (cholespazmolytiká).

Klinická klasifikácia choleretických činidiel

(pozri Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K., 1997)

[* - označené sú lieky alebo aditíva, ktorých lieky v súčasnosti nemajú platnú registráciu v Ruskej federácii.]

I. Lieky stimulujúce tvorbu žlče – choleretiká

A. Zvyšovanie sekrécie žlče a tvorby žlčových kyselín (pravé choleretiká):

1) prípravky obsahujúce žlčové kyseliny: Allohol, Cholenzym, Vigeratin, kyselina dehydrocholová (Hologon*) a sodná soľ kyseliny dehydrocholovej (Decholin*), Liobil* atď.;

2) syntetické drogy: hydroxymetylnikotínamid (Nicodin), osalmid (Oxafenamid), cyklovalón (Cyqualon), hymekromón (Odeston, Holonerton*, Cholestil*);

3) prípravky rastlinného pôvodu: kvety piesočnatej slamienky, kukuričný hodváb, tansy (Tanacehol), šípky (Holosas), berberin bisulfát, púčiky brezy, kvety nevädze modrej, oregano, kalamusový olej, terpentínový olej, mätový olej, listy makrely ( Flacumin), konvalinka z ďalekého východu (Convaflavin), koreň kurkumy (Phebihol*), krušina atď.

B. Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu žlče vďaka vodnej zložke (hydrocholeretiká): minerálne vody, salicylan sodný, prípravky valeriány.

II. Lieky, ktoré stimulujú sekréciu žlče

A. Cholekinetika - zvyšuje tonus žlčníka a znižuje tonus žlčových ciest: cholecystokinín*, síran horečnatý, pituitrín*, choleritín*, prípravky z čučoriedky, sorbitol, manitol, xylitol.

B. Cholespazmolytiká - spôsobujú relaxáciu žlčových ciest: atropín, platifylín, metocíniumjodid (Metacin), extrakt z belladony, papaverín, drotaverín (No-shpa), mebeverín (Duspatalin), aminofylín (Eufillin), Olimetín.

I.A.1) Prípravky obsahujúce žlčové kyseliny a žlč- ide o lieky obsahujúce buď samotné žlčové kyseliny, alebo kombinované lieky, ktoré okrem lyofilizovanej živočíšnej žlče môžu obsahovať extrakty z liečivých rastlín, extrakt z tkaniva pečene, tkaniva pankreasu a slizníc tenkého čreva hovädzieho dobytka, aktívne uhlie.

Žlčové kyseliny, absorbované do krvi, stimulujú funkciu tvorby žlče hepatocytov, neabsorbovaná časť plní funkciu náhrady. V tejto skupine zvyšujú objem žlče vo väčšej miere lieky, ktoré sú žlčovými kyselinami, a lieky s obsahom živočíšnej žlče vo väčšej miere zvyšujú obsah cholátov (žlčových solí).

I.A.2) Syntetické choleretiká majú výrazný choleretický účinok, ale významne nemenia vylučovanie cholátov a fosfolipidov do žlče. Po vstupe do hepatocytov z krvi sa tieto lieky vylučujú do žlče a disociujú za vzniku organických aniónov. Vysoká koncentrácia aniónov vytvára osmotický gradient medzi žlčou a krvou a spôsobuje osmotickú filtráciu vody a elektrolytov do žlčových kapilár. Syntetické choleretiká majú okrem choleretických aj množstvo ďalších účinkov: spazmolytické (oxafenamid, hymekromón), hypolipidemické (oxafenamid), antibakteriálne (hydroxymetylnikotínamid), protizápalové (cyklovalón) a tiež potláčajú procesy hniloby a fermentácie v črevách. (najmä hydroxymetylnikotínamid).

I.A.3) Účinok bylinné prípravky spojené s vplyvom komplexu zložiek obsiahnutých v ich zložení, vr. ako sú éterické oleje, živice, flavóny, fytosteroly, fytoncídy, niektoré vitamíny a iné látky. Lieky z tejto skupiny zvyšujú funkčnú kapacitu pečene, zvyšujú sekréciu žlče, zvyšujú obsah cholátov v žlči (napríklad slamienka, šípky, Cholagol) a znižujú viskozitu žlče. Spolu so zvyšujúcou sa sekréciou žlče väčšina bylinných liečiv v tejto skupine zvyšuje tonus žlčníka a súčasne uvoľňuje hladké svaly žlčových ciest a Oddiho a Lutkensov zvierače. Choleretické bylinné liečivá majú významný vplyv aj na ďalšie funkcie organizmu – normalizujú a stimulujú sekréciu žliaz žalúdka a pankreasu, zvyšujú enzymatickú aktivitu žalúdočnej šťavy, zlepšujú črevnú motilitu pri atónii. Majú tiež antimikrobiálne (napríklad slamienka, tansy, mäta), protizápalové (Olimethin, Cholagol, šípka), diuretické, antimikrobiálne účinky.

Ako liečivé prípravky z rastlín sa okrem extraktov a tinktúr pripravujú nálevy a odvary z bylinných zbierok. Zvyčajne užívajte bylinné lieky 30 minút pred jedlom, 3 krát denne.

I.B. Hydrocholeretiká. Do tejto skupiny patria minerálne vody – „Essentuki“ č. 17 (vysoko mineralizované) a č. 4 (slabo mineralizované), „Jermuk“, „Iževskaja“, „Naftusja“, „Smirnovskaja“, „Slavyanovskaja“ atď.

Minerálne vody zvyšujú množstvo vylučovanej žlče a robia ju menej viskóznou. Mechanizmus účinku choleretických liekov tejto skupiny je spôsobený skutočnosťou, že po absorpcii do gastrointestinálneho traktu sú vylučované hepatocytmi do primárnej žlče, čím sa vytvára zvýšený osmotický tlak v žlčových kapilárach a prispieva k zvýšeniu vodnej fázy. . Okrem toho sa znižuje reabsorpcia vody a elektrolytov v žlčníku a žlčových cestách, čo výrazne znižuje viskozitu žlče.

Účinok minerálnych vôd závisí od obsahu síranových aniónov (SO 4 2-), spojených s katiónmi horčíka (Mg 2+) a sodíka (Na +), ktoré majú choleretický účinok. Minerálne soli tiež pomáhajú zvyšovať koloidnú stabilitu žlče a jej tekutosť. Napríklad ióny Ca 2+, tvoriace komplex so žlčovými kyselinami, znižujú pravdepodobnosť ťažko rozpustnej zrazeniny.

Minerálne vody sa zvyčajne konzumujú teplé 20-30 minút pred jedlom.

K hydrocholeretikám patria aj salicyláty (salicylát sodný) a prípravky z valeriány.

II.A. TO cholekinetika zahŕňajú lieky, ktoré zvyšujú tón a motorickú funkciu žlčníka a znižujú tón spoločného žlčovodu.

Cholekinetický účinok je spojený s podráždením receptorov črevnej sliznice. To vedie k reflexnému zvýšeniu uvoľňovania endogénneho cholecystokinínu. Cholecystokinín je polypeptid produkovaný bunkami duodenálnej sliznice. Hlavnými fyziologickými funkciami cholecystokinínu sú stimulácia kontrakcie žlčníka a sekrécia tráviacich enzýmov pankreasom. Cholecystokinín vstupuje do krvi, je zachytený pečeňovými bunkami a vylučovaný do žlčových kapilár, pričom má priamy aktivačný účinok na hladké svaly žlčníka a uvoľňuje Oddiho zvierač. Výsledkom je, že žlč vstupuje do dvanástnika a jeho stagnácia je eliminovaná.

Síran horečnatý má pri perorálnom podaní choleretický účinok. Roztok síranu horečnatého (20-25%) sa predpisuje perorálne na prázdny žalúdok a podáva sa aj sondou (na duodenálnu intubáciu). Okrem toho má síran horečnatý aj cholespazmolytický účinok.

Viacsýtne alkoholy (sorbitol, manitol, xylitol) majú cholekinetické aj choleretické účinky. Priaznivo ovplyvňujú funkciu pečene, pomáhajú normalizovať metabolizmus uhľohydrátov, lipidov a iné typy metabolizmu, stimulujú sekréciu žlče, spôsobujú uvoľňovanie cholecystokinínu a uvoľňujú Oddiho zvierač. Pri vykonávaní duodenálnej intubácie sa používajú viacsýtne alkoholy.

Olivový a slnečnicový olej, rastliny obsahujúce horčinu (vrátane púpavy, rebríka, paliny a pod.), éterické oleje (borievka, rasca, koriander a pod.), extrakt a šťava z brusníc, brusníc a iné majú cholekinetický účinok atď.

II.B. TO cholespazmolytiká zahŕňajú lieky s rôznym mechanizmom účinku. Hlavným účinkom ich použitia je oslabenie spastických javov v žlčových cestách. m-cholinolytiká (atropín, platyfylín), blokovaním m-cholinergných receptorov, pôsobia neselektívne spazmolyticky na rôzne časti tráviaceho traktu, vr. vo vzťahu k žlčovým cestám.

Papaverín, drotaverín, aminofylín – majú priamy (myotropný) účinok na tonus hladkého svalstva.

Iné lieky majú tiež cholespazmolytický účinok. Zriedkavo sa však používajú ako choleretické činidlá. Dusičnany teda uvoľňujú Oddiho zvierač, dolný zvierač pažeráka, a znižujú tonus žlčových ciest a pažeráka. Dusičnany nie sú vhodné na dlhodobú terapiu, pretože majú výrazné systémové vedľajšie účinky. Glukagón môže dočasne znížiť tonus Oddiho zvierača. Ale dusičnany aj glukagón majú krátkodobý účinok.

Indikácie Choleretiká sa predpisujú pri chronických zápalových ochoreniach pečene a žlčových ciest vr. chronická cholecystitída a cholangitída, používajú sa pri biliárnej dyskinéze, pri liečbe zápchy. V prípade potreby sa choleretiká kombinujú s antibiotikami, analgetikami a antispazmodikami a laxatívami.

Na rozdiel od iných choleretických liekov sú lieky obsahujúce žlčové kyseliny a žlč prostriedkom substitučnej liečby endogénneho nedostatku žlčových kyselín.

Cholekinetika spôsobuje zvýšenie tonusu žlčníka a relaxáciu Oddiho zvierača, preto sa predpisuje hlavne na hypotonickú formu dyskinézy žlčníka. Indikácie na ich použitie sú atónia žlčníka so stagnáciou žlče pri dyskinéze, chronickej cholecystitíde, chronickej hepatitíde, pri aacidných a ťažkých hypoacidických stavoch. Používajú sa aj pri duodenálnej intubácii.

Cholespazmolytiká sú predpísané pre hyperkinetickú formu biliárnej dyskinézy a pre cholelitiázu. Používajú sa na zmiernenie bolesti strednej intenzity, často sprevádzajúcej patológiu žlčových ciest.

Choleretici kontraindikované pri akútna hepatitída, cholangitída, cholecystitída, pankreatitída, vred žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu, cholelitiáza s obštrukciou vylučovacích ciest, obštrukčná žltačka, ako aj dystrofické lézie pečeňového parenchýmu.

Cholekinetika je kontraindikovaná pri akútnych ochoreniach pečene, v prítomnosti žlčových kameňov, pri exacerbácii prekyslenej gastritídy a peptických vredoch žalúdka a dvanástnika.

Kritériá hodnotenia účinnosti a bezpečnosti užívania liekov používaných na zhoršenú sekréciu žlče:

- Laboratórium: stanovenie žlčových kyselín v krvi a žlčníkovej žlči (s patológiou sa množstvo žlčových kyselín v krvi zvyšuje a v žlči - klesá, mení sa pomer medzi ich tromi hlavnými formami - cholickou, chenodeoxycholovou, deoxycholovou - a konjugátmi glycínu a taurínu ), krvný test (zvýšené množstvo žlčových kyselín v krvi vedie k hemolýze, leukopénii, narúša procesy zrážania krvi), stanovenie nepriameho a priameho bilirubínu v krvi, ALT, AST, žlčových pigmentov atď.

- paraklinický, vrátane duodenálna intubácia, kontrastná cholecystografia, ultrazvuk.

- Klinické: vysoké koncentrácie cholátov v krvi spôsobujú bradykardiu, arteriálnu hypertenziu, svrbenie kože, žltačku; objavujú sa príznaky neurózy; bolesť v pravom hypochondriu alebo epigastriu, zväčšenie pečene.

TO lieky používané na zvýšenú litogenicitu žlče(pri absencii kameňov), zahŕňajú Allohol, Cholenzym, hydroxymetylnikotínamid (Nicodin), sorbitol, Olimethine. Lieky v tejto skupine majú rôzne mechanizmy účinku, pretože litogenita žlče závisí od mnohých faktorov.

Cholelitolytické činidlá(cm). Množstvo derivátov kyseliny deoxycholovej, najmä kyselina ursodeoxycholová, izomérna kyselina chenodeoxycholová, môže nielen zabrániť tvorbe cholesterolových kameňov v žlčníku, ale aj rozpúšťať existujúce.

Cholesterol, ktorý tvorí základ väčšiny žlčových kameňov, sa bežne nachádza v rozpustenom stave v strede miciel, ktorých vonkajšiu vrstvu tvoria žlčové kyseliny (cholová, deoxycholová, chenodeoxycholová). Fosfolipidy koncentrované v strede micely zvyšujú jej schopnosť brániť kryštalizácii cholesterolu. Zníženie obsahu žlčových kyselín v žlči alebo nerovnováha medzi koncentráciami fosfolipidov a cholesterolu a presýtenie žlče cholesterolom môže viesť k tomu, že žlč sa stáva litogénnou, t.j. schopné tvoriť cholesterolové kamene. Zmeny vo fyzikálno-chemických vlastnostiach žlče vedú k vyzrážaniu kryštálov cholesterolu, ktoré potom vytvoria jadro na tvorbu cholesterolových žlčových kameňov.

Kyselina ursodeoxycholová aj chenodeoxycholová menia pomer žlčových kyselín, znižujú sekréciu lipidov do žlče a znižujú obsah cholesterolu v žlči, znižujú cholátovo-cholesterolový index (pomer medzi obsahom kyselín a cholesterolu v žlči), čím znižujú litogenicita žlče. Predpisujú sa ako cholelitolytické činidlá v prítomnosti malých cholesterolových kameňov ako doplnok k chirurgickej liečbe alebo liečbe cholelitiázy rázovou vlnou.

Drogy

drogy - 1670 ; Obchodné názvy - 80 ; Aktívne zložky - 21

Účinná látka	Obchodné názvy
Informácie chýbajú