Ortostatický hypotenzívny účinok tiazidových diuretík. Hypotiazid je diuretikum

HYPOTHIAZID®

zastúpenie:
SANOFI-AVENTIS ATX kód: C03AA03 Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd.
hydrochlorotiazid

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tablety sú biele alebo takmer biele, okrúhle, ploché, s vyrytým „H“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane. 1 tab.
hydrochlorotiazid 25 mg
-"- 100 mg

Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, želatína, kukuričný škrob, monohydrát laktózy.

20 - blistre (1) - kartónové balenia.

Klinická a farmakologická skupina: Diuretikum

Registračné číslo.:
tablety 25 mg: 20 - P č. 013510/01, 21.11.07
tablety 100 mg: 20 - P č. 013510/01, 21.11.07
Popis lieku HYPOTHIAZIDE® vychádza z oficiálne schváleného návodu na použitie lieku HYPOTHIAZIDE® pre špecialistov a schválený výrobcom pre ročník 2010.
Farmakologický účinok | Farmakokinetika | Indikácie | Dávkovací režim | Vedľajší účinok | Kontraindikácie | Tehotenstvo a dojčenie | Špeciálne pokyny | Predávkovanie | Liekové interakcie | Podmienky uvoľnenia z lekární | Podmienky skladovania a dátumy spotreby
farmakologický účinok

Diuretikum. Primárnym mechanizmom účinku tiazidových diuretík je zvýšenie diurézy blokovaním reabsorpcie sodíkových a chloridových iónov na začiatku renálnych tubulov. V dôsledku toho sa zvyšuje vylučovanie sodíka a chlóru a následne aj vody. Zvyšuje sa aj vylučovanie draslíka a horčíka.

Pri maximálnych terapeutických dávkach je diuretický/natriuretický účinok všetkých tiazidov približne rovnaký. Natriuréza a diuréza nastávajú do 2 hodín a svoje maximum dosahujú asi po 4 hodinách.Znižujú aj aktivitu karboanhydrázy zvýšením vylučovania bikarbonátového iónu, ale tento účinok je zvyčajne mierny a neovplyvňuje pH moču.

Hydrochlorotiazid má tiež antihypertenzívne vlastnosti. Tiazidové diuretiká nemajú žiadny vplyv na normálny krvný tlak.

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

Hydrochlorotiazid sa neúplne, ale pomerne rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Tento účinok pretrváva 6-12 hodín.Po perorálnom podaní dávky 100 mg sa Cmax v krvnej plazme dosiahne po 1,5-2,5 hodinách.Pri maxime diuretickej aktivity (približne 4 hodiny po podaní) sa koncentrácia hydrochlorotiazidu v krvnej plazme je 2 μg/ml.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 40 %.

Odstránenie

Primárna cesta eliminácie je obličkami (filtrácia a sekrécia) v nezmenenej forme. T1/2 pre pacientov s normálnou funkciou obličiek je 6,4 hodiny. T1/2 pre pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek je 11,5 hodiny. T1/2 pre pacientov s CC<30 мл/мин составляет 20.7 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Indikácie pre použitie lieku HYPOTHIAZIDE®

- arteriálna hypertenzia (vo forme monoterapie, ako súčasť komplexnej antihypertenznej liečby);

- edematózny syndróm rôzneho pôvodu (vrátane chronického srdcového zlyhania, nefrotického syndrómu, syndrómu predmenštruačného napätia, akútnej glomerulonefritídy, chronického zlyhania obličiek, portálnej hypertenzie, liečby kortikosteroidmi);

— kontrola polyúrie, hlavne pri nefrogénnom diabetes insipidus;

- prevencia tvorby kameňov v močovom trakte u predisponovaných pacientov (zníženie hyperkalciúrie).

Dávkovací režim

Dávka sa má zvoliť individuálne. S neustálym lekárskym dohľadom je stanovená minimálna účinná dávka. Liek sa má užívať perorálne po jedle.

Pre dospelých

Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná dávka 25-50 mg/jednorazová dávka, ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami. U niektorých pacientov postačuje úvodná dávka 12,5 mg (buď ako monoterapia alebo v kombinácii). Je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku nepresahujúcu 100 mg Pri kombinovaní hypotiazidu s inými antihypertenzívami môže byť potrebné znížiť dávku iného lieku, aby sa zabránilo nadmernému poklesu krvného tlaku.

Hypotenzívny účinok sa dostaví do 3-4 dní, ale dosiahnutie optimálneho účinku môže trvať 3-4 týždne. Po ukončení liečby hypotenzívny účinok pretrváva 1 týždeň.

Pri edematóznom syndróme rôzneho pôvodu je počiatočná dávka 25-100 mg raz alebo raz za 2 dni. V závislosti od klinickej odpovede možno dávku znížiť na 25-50 mg raz alebo raz za 2 dni. V niektorých závažných prípadoch môže byť na začiatku liečby potrebné zvýšiť dávku lieku na 200 mg/deň.

Pri syndróme predmenštruačného napätia sa liek predpisuje v dávke 25 mg/deň a užíva sa od nástupu príznakov až do nástupu menštruácie.

V dôsledku zvýšenej straty iónov draslíka a horčíka počas liečby (sérové ​​hladiny draslíka môžu byť<3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.

Dávky sa majú stanoviť na základe telesnej hmotnosti dieťaťa. Zvyčajné denné dávky pre deti: 1-2 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 30-60 mg/m2 povrchu tela 1-krát/ Denná dávka pre deti vo veku 3 až 12 rokov je 37,5-100 mg.

Vedľajší účinok

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závraty, dočasne rozmazané videnie, bolesť hlavy, parestézia.

Z tráviaceho systému: cholecystitída, pankreatitída, cholestatická žltačka, hnačka, sialadenitída, zápcha, anorexia.

Z kardiovaskulárneho systému: arytmia, ortostatická hypotenzia, vaskulitída.

Z močového systému: porucha funkcie obličiek, intersticiálna nefritída.

Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia.

Z metabolickej stránky: hyperglykémia (zníženie glukózovej tolerancie môže vyvolať prejav predtým latentného diabetes mellitus), glukozúria, hyperurikémia (s rozvojom záchvatu dny), hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalciémia, hyponatrémia (vrátane zmätenosti, kŕčov), letargia, pomalé myslenie, únava, excitabilita, svalové kŕče), hypochloremická alkalóza (vrátane sucha v ústach, smädu, nepravidelného srdcového rytmu, zmien nálady alebo psychiky, svalových kŕčov a bolesti, nauzey, vracania, nezvyčajnej únavy alebo slabosti). Hypochloremická alkalóza môže spôsobiť hepatickú encefalopatiu alebo hepatálnu kómu. Pri použití lieku vo vysokých dávkach je možné zvýšenie hladín lipidov v sére.

Alergické reakcie: žihľavka, purpura, nekrotizujúca vaskulitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, syndróm respiračnej tiesne (vrátane pneumonitídy, nekardiogénneho pľúcneho edému), fotosenzitivita, anafylaktické reakcie až šok.

Iné: znížená potencia.

Kontraindikácie pri použití lieku HYPOTHIAZIDE®

- anúria;

- závažné zlyhanie obličiek (CK<30 мл/мин);

- závažné zlyhanie pečene;

- ťažko kontrolovateľný diabetes mellitus;

- Addisonova choroba;

- refraktérna hypokaliémia, hyponatrémia, hyperkalcémia;

- deti do 3 rokov (pre pevnú liekovú formu);

- precitlivenosť na zložky lieku;

- precitlivenosť na sulfónamidové deriváty.

Liek sa má používať s opatrnosťou pri hypokaliémii, hyponatriémii, hyperkalcémii, ischemickej chorobe srdca, cirhóze pečene, dne, intolerancii laktózy, užívaní srdcových glykozidov, ako aj u starších pacientov.

Užívanie lieku HYPOTHIAZIDE® počas tehotenstva a dojčenia

Použitie lieku je kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva. V druhom a treťom trimestri tehotenstva je použitie lieku možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Hydrochlorotiazid preniká placentárnou bariérou. Hrozí fetálna alebo novorodenecká žltačka, trombocytopénia a ďalšie následky.

Liečivo sa vylučuje do materského mlieka. Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Použitie lieku je kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s cirhózou pečene.

Tiazidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo progresívnym ochorením pečene, pretože malé zmeny vo vodnej a elektrolytovej rovnováhe môžu spôsobiť pečeňovú kómu.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Použitie lieku je kontraindikované pri ťažkom zlyhaní obličiek (CR<30 мл/мин).

špeciálne pokyny

Počas dlhodobej liečby je potrebné starostlivo sledovať klinické príznaky nerovnováhy vody a elektrolytov, predovšetkým u vysoko rizikových pacientov: pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému, dysfunkciou pečene, silným vracaním alebo príznakmi nerovnováhy vody a elektrolytov (vrátane sucho v ústach, smäd, slabosť, letargia, ospalosť, úzkosť, bolesť svalov alebo kŕče, svalová slabosť, hypotenzia, oligúria, tachykardia, gastrointestinálne ťažkosti).

Užívanie liekov obsahujúcich draslík alebo potravín bohatých na draslík (vrátane ovocia, zeleniny), najmä pri strate draslíka v dôsledku zvýšenej diurézy, dlhodobej diuretickej liečby alebo súbežnej liečby digitalisovými glykozidmi alebo kortikosteroidmi, pomáha vyhnúť sa hypokaliémii.

Zvýšené vylučovanie horčíka močom pri použití tiazidov môže viesť k hypomagneziémii.

Pri zníženej funkcii obličiek je potrebné monitorovanie klírensu kreatinínu. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže liek spôsobiť azotémiu a rozvoj kumulatívnych účinkov. Ak je zrejmá renálna dysfunkcia, pri výskyte oligúrie sa má zvážiť vysadenie lieku.

U pacientov s poruchou funkcie pečene alebo progresívnym ochorením pečene sa majú tiazidy používať s opatrnosťou, pretože mierne zmeny v rovnováhe tekutín a elektrolytov, ako aj hladiny amónia v sére, môžu spôsobiť pečeňovú kómu.

Pri ťažkej cerebrálnej a koronárnej skleróze si použitie lieku vyžaduje osobitnú opatrnosť.

Liečba tiazidovými liekmi môže zhoršiť glukózovú toleranciu. Počas dlhodobej liečby manifestného a latentného diabetes mellitus je potrebné systematické sledovanie metabolizmu uhľohydrátov vzhľadom na potenciálnu potrebu zmeny dávky hypoglykemických liekov.

Vyžaduje sa zvýšené monitorovanie stavu pacientov s poruchou metabolizmu kyseliny močovej.

Alkohol, barbituráty a opioidné analgetiká zvyšujú ortostatický hypotenzívny účinok tiazidových diuretík.

V zriedkavých prípadoch boli počas dlhodobej liečby pozorované patologické zmeny na prištítnych telieskach sprevádzané hyperkalcémiou a hypofosfatémiou.

Tiazidy môžu znížiť množstvo jódu viazaného na sérové ​​bielkoviny bez toho, aby spôsobovali príznaky dysfunkcie štítnej žľazy.

Je potrebné vziať do úvahy možnosť gastrointestinálnych ťažkostí u pacientov s intoleranciou laktózy, pretože tablety Hypothiazide® 25 mg obsahujú 63 mg laktózy, tablety Hypothiazide® 100 mg obsahujú 39 mg laktózy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V počiatočnom štádiu užívania lieku (trvanie tohto obdobia sa určuje individuálne) je zakázané viesť vozidlo alebo vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Predávkovanie

Symptómy: v dôsledku straty tekutín a elektrolytov môže predávkovanie liekom spôsobiť tachykardiu, zníženie krvného tlaku, šok, slabosť, zmätenosť, závraty, kŕče lýtkových svalov, parestéziu, poruchy vedomia, únavu, nevoľnosť, vracanie, smäd, polyúriu oligúria alebo anúria (v dôsledku hemokoncentrácie), hypokaliémia, hyponatriémia, hypochlorémia, alkalóza, zvýšené hladiny močovinového dusíka v krvi (najmä u pacientov so zlyhaním obličiek).

Liečba: umelé zvracanie, výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia. Ak sa krvný tlak zníži alebo dôjde k šokovému stavu, je potrebné nahradiť objem krvi a elektrolyty (vrátane draslíka, sodíka). Rovnováha vody a elektrolytov (najmä hladiny draslíka v sére) a funkcia obličiek sa majú monitorovať, kým sa nestanovia normálne hodnoty. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu Hypothiazidu® so soľami lítia, pretože renálny klírens lítia klesá a zvyšuje sa jeho toxicita.

Pri súčasnom použití Hypothiazidu® s antihypertenzívami sa ich účinok zosilňuje a môže byť potrebná úprava dávky.

Pri súčasnom použití hypotiazidu so srdcovými glykozidmi môže hypokaliémia a hypomagneziémia spojená s účinkom tiazidových diuretík zvýšiť toxicitu digitalisu.

Pri súčasnom použití Hypothiazidu® s amiodarónom sa zvyšuje riziko arytmií spojených s hypokaliémiou.

Pri súčasnom použití Hypothiazidu® s perorálnymi hypoglykemickými látkami sa ich účinnosť znižuje a môže sa vyvinúť hyperglykémia.

Pri súčasnom použití Hypothiazidu® s kortikosteroidmi a kalcitonínom sa zvyšuje stupeň vylučovania draslíka.

Pri súčasnom použití Hypothiazidu® s NSAID je diuretický a hypotenzívny účinok tiazidov oslabený.

Pri súčasnom použití Hypothiazidu® s nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami sa ich účinok zvyšuje.

Pri súčasnom použití Hypothiazidu® s amantadínom sa zvyšuje koncentrácia a toxicita amantadínu, čo vedie k zníženiu jeho klírensu.

Pri súčasnom použití Hypothiazidu® s cholestyramínom je absorpcia hydrochlorotiazidu znížená.

Pri súčasnom použití Hypothiazidu® s etanolom, barbiturátmi a opioidnými analgetikami sa zvyšuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Tiazidy môžu znižovať hladiny jódu viazaného na plazmatické bielkoviny; zvýšiť koncentráciu bilirubínu v krvnom sére.

Pred testovaním funkcie prištítnych teliesok je potrebné vysadiť tiazidy.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, chrániť pred svetlom pri teplote 15° až 25°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Pomerne často špecialisti predpisujú diuretické tablety "Hypotiazid". Vysvetľuje to skutočnosť, že nielen pomáhajú odstraňovať prebytočnú tekutinu z tela, ale tiež pomáhajú predchádzať rozvoju kamennej choroby. Okrem toho liek odstraňuje opuchy spôsobené rôznymi problémami v tele.

Dávkovacia forma a balenie

"Hypotiazid" je dostupný vo forme tabliet. Farebne sú buď čisto biele alebo béžové. Na jednej strane tablety je vždy vyryté „H“ a na druhej strane je čiara vo forme priehlbiny, ktorá prechádza stredom. Sú možné dve možnosti uvoľňovania - 0,025 a 0,1 gramu účinnej látky. Predáva sa v baleniach po 20 tabliet v kartónovom obale.

Zloženie diuretika « »

Hlavný účinok má látka hydrochlorotiazid. Jeho obsah v 1 tablete je 25 alebo 1 miligram. Droga obsahuje aj ďalšie látky. V prvom rade je to stearan horečnatý, ktorý pôsobí ako doplnok stravy na báze mastných kyselín. Mastenec a škrob poskytujú sklz. Želatína má väzbový účinok. Ako sladidlo sa používa monohydrát laktózy.

Farmakológia

Tento liek má diuretický účinok. Tento účinok sa dosahuje v dôsledku odstránenia sodíka a chlóru z obličiek. Účinok tabliet nastupuje 1-2 hodiny po podaní. Okrem toho je predpísaný na zníženie krvného tlaku. Gynekológovia niekedy predpisujú diuretikum „Hypotiazid“ tehotným ženám s ťažkou toxikózou. Pri dlhodobom užívaní sa diuretický účinok na organizmus neznižuje.

Indikácie

Medzi hlavné indikácie patrí vysoký krvný tlak. Okrem toho sa môže použiť v kombinácii s inými liekmi. Hypotiazid sa používa aj pri edémoch, ktoré sú dôsledkom rôznych ochorení. Je účinný pri zvýšenej tvorbe moču a ako prevencia urolitiázy. Menej často sa predpisuje na cirhózu pečene a chronické ochorenie obličiek.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pri Addisonovej chorobe.

"Hypotiazidové" diuretikum má množstvo kontraindikácií. V prvom rade ide o individuálnu citlivosť na zložky lieku. Tiež liek nie je predpísaný na problémy s prietokom moču. Ťažké formy zlyhania obličiek a pečene sú dôvodom na vysadenie diuretík. Okrem toho, ak je hladina draslíka, sodíka a horčíka v tele vysoká, liek je kontraindikovaný. To isté platí pre pacientov s Addisonovou chorobou.

Vedľajšie účinky

Nesprávne použitie Hypothiazidu alebo použitie s existujúcimi kontraindikáciami môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov. Takže z gastrointestinálneho traktu to môže byť hnačka, zápcha alebo rozvoj pankreatitídy. Je možná srdcová arytmia. Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú závraty, nevoľnosť, ktorá prechádza do vracania, sucho v ústach, žihľavku a svalové kŕče.

Predávkovanie

Nesprávne zvolené dávkovanie alebo režim užívania vedie k nadmernému odstraňovaniu tekutín z tela. To je plné prudkého poklesu krvného tlaku a tachykardie; nedostatok tvorby moču alebo poruchy v tomto procese; vracanie, ktoré vedie k smädu. Neexistujú žiadne prostriedky na odstránenie hydrochlorotiazidu z tela. Preto môže pomôcť výplach žalúdka v kombinácii s užívaním aktívneho uhlia alebo iného sorbentu.

Návod na použitie a dávkovanie

Tablety sa majú užívať po jedle s miernym množstvom tekutiny. Nasledujú priemerné dávky lieku pre dospelých:

1. Pri vysokom krvnom tlaku sa predpisuje 25-50 mg účinnej látky na jednu dávku. Denná norma nie je väčšia ako 100 mg. Trvanie kurzu je 3 týždne.
2. Pri použití na edém je dávka 25-100 mg látky. Používajte raz denne alebo každé 2 dni.
3. Pri diabetes insipidus užívajte 50-150 mg denne.

Pri predpisovaní lieku deťom pediatr vypočíta dávku na základe 1-2 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa.

Diuretikum
Liečivo: HYPOTHIAZIDE®

Účinná látka lieku: hydrochlorotiazid
ATX kód: C03AA03
CFG: Diuretikum
Registračné číslo: P č.013510/01
Dátum registrácie: 21.11.07
Vlastník reg. poverenie: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (Maďarsko)

Forma uvoľňovania hypotiazidu, balenie lieku a zloženie.

Tablety sú biele alebo takmer biele, okrúhle, ploché, s vyrytým „H“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane. 1 tab. hydrochlorotiazid 25 mg - «- 100 mg
Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, želatína, kukuričný škrob, monohydrát laktózy.
20 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.

Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.

Farmakologický účinok Hypotiazid

Diuretikum.
Primárnym mechanizmom účinku tiazidových diuretík je zvýšenie diurézy blokovaním reabsorpcie sodíkových a chloridových iónov na začiatku renálnych tubulov. V dôsledku toho sa zvyšuje vylučovanie sodíka a chlóru a následne aj vody. Zvyšuje sa aj vylučovanie draslíka a horčíka.
Pri maximálnych terapeutických dávkach je diuretický/natriuretický účinok všetkých tiazidov približne rovnaký. Natriuréza a diuréza nastávajú do 2 hodín a svoje maximum dosahujú asi po 4 hodinách.Znižujú aj aktivitu karboanhydrázy zvýšením vylučovania bikarbonátového iónu, ale tento účinok je zvyčajne mierny a neovplyvňuje pH moču.
Hydrochlorotiazid má tiež antihypertenzívne vlastnosti. Tiazidové diuretiká nemajú žiadny vplyv na normálny krvný tlak.

Farmakokinetika liečiva.

Odsávanie a rozvod
Hydrochlorotiazid sa neúplne, ale pomerne rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Tento účinok pretrváva 6-12 hodín.Po perorálnom podaní dávky 100 mg sa Cmax v krvnej plazme dosiahne po 1,5-2,5 hodinách.Pri maxime diuretickej aktivity (približne 4 hodiny po podaní) sa koncentrácia hydrochlorotiazidu v krvnej plazme je 2 μg/ml.
Väzba na plazmatické bielkoviny je 40 %.
Odstránenie
Primárna cesta eliminácie je obličkami (filtrácia a sekrécia) v nezmenenej forme. T1/2 pre pacientov s normálnou funkciou obličiek je 6,4 hodiny. T1/2 pre pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek je 11,5 hodiny. T1/2 pre pacientov s CC<30 мл/мин составляет 20.7 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Indikácie na použitie:

Arteriálna hypertenzia (ako monoterapia, ako súčasť komplexnej antihypertenznej liečby);
- edematózny syndróm rôzneho pôvodu (vrátane chronického srdcového zlyhania, nefrotického syndrómu, syndrómu predmenštruačného napätia, akútnej glomerulonefritídy, chronického zlyhania obličiek, portálnej hypertenzie, liečby kortikosteroidmi);
- kontrola polyúrie, hlavne pri nefrogénnom diabetes insipidus;
- prevencia tvorby kameňov v močovom trakte u predisponovaných pacientov (zníženie hyperkalciúrie).

Dávkovanie a spôsob podávania lieku.

Dávka sa má zvoliť individuálne. S neustálym lekárskym dohľadom je stanovená minimálna účinná dávka. Liek sa má užívať perorálne po jedle.
Pre dospelých
Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná dávka 25-50 mg/deň jedenkrát, ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami. U niektorých pacientov postačuje úvodná dávka 12,5 mg (buď ako monoterapia alebo v kombinácii). Je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku, nepresahujúcu 100 mg/deň. Pri kombinovaní hypotiazidu s inými antihypertenzívami môže byť potrebné znížiť dávku iného lieku, aby sa zabránilo nadmernému poklesu krvného tlaku.
Hypotenzívny účinok sa dostaví do 3-4 dní, ale dosiahnutie optimálneho účinku môže trvať 3-4 týždne. Po ukončení liečby hypotenzívny účinok pretrváva 1 týždeň.
Pri edematóznom syndróme rôzneho pôvodu je počiatočná dávka 25-100 mg/deň raz alebo raz za 2 dni. V závislosti od klinickej odpovede možno dávku znížiť na 25-50 mg/deň raz alebo raz za 2 dni. V niektorých závažných prípadoch môže byť na začiatku liečby potrebné zvýšiť dávku lieku na 200 mg / deň.
Pri syndróme predmenštruačného napätia sa liek predpisuje v dávke 25 mg/deň a užíva sa od nástupu príznakov až do nástupu menštruácie.
Pri nefrogénnom diabetes insipidus je obvyklá denná dávka lieku 50-150 mg (v niekoľkých dávkach).
V dôsledku zvýšenej straty iónov draslíka a horčíka počas liečby (sérové ​​hladiny draslíka môžu byť<3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.
Pre deti
Dávky sa majú stanoviť na základe telesnej hmotnosti dieťaťa. Zvyčajné denné dávky pre deti: 1-2 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 30-60 mg/m2 plochy povrchu tela 1-krát/deň. Denná dávka pre deti vo veku od 3 do 12 rokov je 37,5-100 mg.

Vedľajšie účinky hypotiazidu:

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závraty, dočasne rozmazané videnie, bolesť hlavy, parestézia.
Z tráviaceho systému: cholecystitída, pankreatitída, cholestatická žltačka, hnačka, sialadenitída, zápcha, anorexia.
Z kardiovaskulárneho systému: arytmia, ortostatická hypotenzia, vaskulitída.
Z močového systému: porucha funkcie obličiek, intersticiálna nefritída.
Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia.
Z metabolickej stránky: hyperglykémia (zníženie glukózovej tolerancie môže vyvolať prejav predtým latentného diabetes mellitus), glukozúria, hyperurikémia (s rozvojom záchvatu dny), hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalciémia, hyponatrémia (vrátane zmätenosti, kŕčov), letargia, pomalé myslenie, únava, excitabilita, svalové kŕče), hypochloremická alkalóza (vrátane sucha v ústach, smädu, nepravidelného srdcového rytmu, zmien nálady alebo psychiky, svalových kŕčov a bolesti, nauzey, vracania, nezvyčajnej únavy alebo slabosti). Hypochloremická alkalóza môže spôsobiť hepatickú encefalopatiu alebo hepatálnu kómu. Pri použití lieku vo vysokých dávkach je možné zvýšenie hladín lipidov v sére.
Alergické reakcie: žihľavka, purpura, nekrotizujúca vaskulitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, syndróm respiračnej tiesne (vrátane pneumonitídy, nekardiogénneho pľúcneho edému), fotosenzitivita, anafylaktické reakcie až šok.
Iné: znížená potencia.

Kontraindikácie lieku:

anúria;
- závažné zlyhanie obličiek (CK<30 мл/мин);
- závažné zlyhanie pečene;
- ťažko kontrolovateľný diabetes mellitus;
- Addisonova choroba;
- refraktérna hypokaliémia, hyponatrémia, hyperkalcémia;
- deti do 3 rokov (pre pevnú liekovú formu);
- precitlivenosť na zložky lieku;
- precitlivenosť na sulfónamidové deriváty.
Liek sa má používať s opatrnosťou pri hypokaliémii, hyponatriémii, hyperkalcémii, ischemickej chorobe srdca, cirhóze pečene, dne, intolerancii laktózy, užívaní srdcových glykozidov, ako aj u starších pacientov.

Použitie počas tehotenstva a laktácie.

Použitie lieku je kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva. V druhom a treťom trimestri tehotenstva je použitie lieku možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Hydrochlorotiazid preniká placentárnou bariérou. Hrozí fetálna alebo novorodenecká žltačka, trombocytopénia a ďalšie následky.
Liečivo sa vylučuje do materského mlieka. Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia.

Špeciálne pokyny na použitie hypotiazidu.

Počas dlhodobej liečby je potrebné starostlivo sledovať klinické príznaky nerovnováhy vody a elektrolytov, predovšetkým u vysoko rizikových pacientov: pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému, dysfunkciou pečene, silným vracaním alebo príznakmi nerovnováhy vody a elektrolytov (vrátane sucho v ústach, smäd, slabosť, letargia, ospalosť, úzkosť, bolesť svalov alebo kŕče, svalová slabosť, hypotenzia, oligúria, tachykardia, gastrointestinálne ťažkosti).
Užívanie liekov obsahujúcich draslík alebo potravín bohatých na draslík (vrátane ovocia, zeleniny), najmä pri strate draslíka v dôsledku zvýšenej diurézy, dlhodobej diuretickej liečby alebo súbežnej liečby digitalisovými glykozidmi alebo kortikosteroidmi, pomáha vyhnúť sa hypokaliémii.
Zvýšené vylučovanie horčíka močom pri použití tiazidov môže viesť k hypomagneziémii.
Pri zníženej funkcii obličiek je potrebné monitorovanie klírensu kreatinínu. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže liek spôsobiť azotémiu a rozvoj kumulatívnych účinkov. Ak je zrejmá renálna dysfunkcia, pri výskyte oligúrie sa má zvážiť vysadenie lieku.
U pacientov s poruchou funkcie pečene alebo progresívnym ochorením pečene sa majú tiazidy používať s opatrnosťou, pretože mierne zmeny v rovnováhe tekutín a elektrolytov, ako aj hladiny amónia v sére, môžu spôsobiť pečeňovú kómu.
Pri ťažkej cerebrálnej a koronárnej skleróze si použitie lieku vyžaduje osobitnú opatrnosť.
Liečba tiazidovými liekmi môže zhoršiť glukózovú toleranciu. Počas dlhodobej liečby manifestného a latentného diabetes mellitus je potrebné systematické sledovanie metabolizmu uhľohydrátov vzhľadom na potenciálnu potrebu zmeny dávky hypoglykemických liekov.
Vyžaduje sa zvýšené monitorovanie stavu pacientov s poruchou metabolizmu kyseliny močovej.
Alkohol, barbituráty a opioidné analgetiká zvyšujú ortostatický hypotenzívny účinok tiazidových diuretík.
V zriedkavých prípadoch boli počas dlhodobej liečby pozorované patologické zmeny na prištítnych telieskach sprevádzané hyperkalcémiou a hypofosfatémiou.
Tiazidy môžu znížiť množstvo jódu viazaného na sérové ​​bielkoviny bez toho, aby spôsobovali príznaky dysfunkcie štítnej žľazy.
Je potrebné vziať do úvahy možnosť gastrointestinálnych ťažkostí u pacientov s intoleranciou laktózy, pretože Hypotiazid 25 mg tablety obsahuje 63 mg laktózy, Hypotiazid 100 mg - 39 mg laktózy.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
V počiatočnom štádiu užívania lieku (trvanie tohto obdobia sa určuje individuálne) je zakázané viesť vozidlo alebo vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Predávkovanie liekmi:

Symptómy: v dôsledku straty tekutín a elektrolytov môže predávkovanie liekom spôsobiť tachykardiu, zníženie krvného tlaku, šok, slabosť, zmätenosť, závraty, kŕče lýtkových svalov, parestéziu, poruchy vedomia, únavu, nevoľnosť, vracanie, smäd, polyúriu oligúria alebo anúria (v dôsledku hemokoncentrácie), hypokaliémia, hyponatriémia, hypochlorémia, alkalóza, zvýšené hladiny močovinového dusíka v krvi (najmä u pacientov so zlyhaním obličiek).
Liečba: umelé zvracanie, výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia. Ak sa krvný tlak zníži alebo dôjde k šokovému stavu, je potrebné nahradiť objem krvi a elektrolyty (vrátane draslíka, sodíka). Rovnováha vody a elektrolytov (najmä hladiny draslíka v sére) a funkcia obličiek sa majú monitorovať, kým sa nestanovia normálne hodnoty. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Interakcia hypotiazidu s inými liekmi.

Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu hypotiazidu so soľami lítia, pretože renálny klírens lítia klesá a zvyšuje sa jeho toxicita.
Pri súčasnom použití hypotiazidu s antihypertenzívami sa ich účinok zosilňuje a môže byť potrebná úprava dávky.
Pri súčasnom použití hypotiazidu so srdcovými glykozidmi môže hypokaliémia a hypomagneziémia spojená s účinkom tiazidových diuretík zvýšiť toxicitu digitalisu.
Pri súčasnom použití hypotiazidu s amiodarónom sa zvyšuje riziko arytmií spojených s hypokaliémiou.
Pri súčasnom použití hypotiazidu s perorálnymi hypoglykemickými látkami sa ich účinnosť znižuje a môže sa vyvinúť hyperglykémia.
Pri súčasnom použití hypotiazidu s kortikosteroidmi a kalcitonínom sa zvyšuje stupeň vylučovania draslíka.
Pri súčasnom použití hypotiazidu s NSAID sú diuretické a hypotenzívne účinky tiazidov oslabené.
Pri súčasnom použití hypotiazidu s nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami sa ich účinok zvyšuje.
Pri súčasnom použití hypotiazidu s amantadínom sa zvyšuje koncentrácia a toxicita amantadínu, čo vedie k zníženiu jeho klírensu.
Pri súčasnom použití hypotiazidu s cholestyramínom sa absorpcia hydrochlorotiazidu znižuje.
Pri súčasnom použití hypotiazidu s etanolom, barbiturátmi a narkotickými analgetikami sa zvyšuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.
Tiazidy môžu znižovať hladiny jódu viazaného na plazmatické bielkoviny; zvýšiť koncentráciu bilirubínu v krvnom sére.
Pred testovaním funkcie prištítnych teliesok je potrebné vysadiť tiazidy.

Podmienky predaja v lekárňach.

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky skladovania lieku Hypotiazid.

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, chrániť pred svetlom pri teplote 15° až 25°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Hypotiazid je moderný liek zo skupiny diuretík, ktorý vykonáva diuretické a antihypertenzívne funkcie.

Jeho terapeutický účinok sa dosahuje znížením celkového množstva tekutiny v cievach. Tento liek tiež zabraňuje vzniku kameňov v močových orgánoch, zabraňuje vzniku opuchov a znižuje vnútroočný tlak.

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o lieku Hypothiazide: kompletný návod na použitie tohto lieku, priemerné ceny v lekárňach, úplné a neúplné analógy lieku, ako aj recenzie od ľudí, ktorí už liek Hypothiazid použili. Chceli by ste zanechať svoj názor? Napíšte prosím do komentárov.

Klinická a farmakologická skupina

Diuretikum.

Podmienky výdaja z lekární

Vydáva sa na lekársky predpis.

Ceny

Koľko stojí Hypotiazid? Priemerná cena v lekárňach je 110 rubľov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Biele alebo takmer biele okrúhle ploché tablety. Na jednej strane majú gravírovanie „H“ a na druhej líniu, ktorá uľahčuje delenie.

• Liečivo je hydrochlorotiazid 25 alebo 100 mg.
• Pomocné látky - stearát horečnatý, mastenec, želatína, kukuričný škrob, monohydrát laktózy.

Farmakologický účinok

„Hypotiazid“ plní 2 funkcie: odstraňuje prebytočnú tekutinu a podporuje uvoľňovanie škodlivého sodíka a chlóru z tela. Hydrochlorotiazid znižuje proces reabsorpcie iónov sodíka a chlóru v obličkových tubuloch. Nevýhodou použitia je odstránenie prospešných draselných iónov, čo vedie k nedostatku mikroelementu.

Výhodou "Hypotiazidu" je absencia závislosti na účinnej látke. V dôsledku toho sa účinok užívania liekov neznižuje.

Indikácie na použitie

S čím to pomáha? Vysoký krvný tlak () - spravidla nie samostatne, ale spolu s inými liekmi, ktoré nie sú diuretikami. Edém spôsobený rôznymi príčinami: akútna glomerulonefritída, chronické zlyhanie obličiek, predmenštruačný syndróm u žien, liečba kortikosteroidmi.

Hypotiazid znižuje vylučovanie vápnika močom. Vďaka tomu pomáha predchádzať tvorbe niektorých typov kameňov v urogenitálnom trakte.

Kontraindikácie

Pokyny zakazujú používanie lieku "Hypotiazid":

• deti do 3 rokov;
• počas obdobia laktácie;
• v prvom trimestri tehotenstva;
• so závažným zlyhaním pečene alebo pečene;
• s hypokaliémiou;
• na diabetes mellitus;
• s Addisonovou chorobou;
• s refraktérnou hyponatriémiou;
• s precitlivenosťou na sulfónamidy a zložky lieku "Hypotiazid", ktoré môžu spôsobiť alergiu;
• s anúriou;
• s hyperkalcémiou.

Opatrnosť počas liečby je potrebná u pacientov s intoleranciou laktózy, srdcovou ischémiou, dnou, hyperkalciémiou, cirhózou pečene, hypokaliémiou, hyponatriémiou. Pod lekárskym dohľadom liek užívajú staršie pacientky v 2. – 3. trimestri gravidity.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie lieku je kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva. V druhom a treťom trimestri tehotenstva je použitie lieku možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Hydrochlorotiazid preniká placentárnou bariérou. Hrozí fetálna alebo novorodenecká žltačka, trombocytopénia a ďalšie následky.

Liečivo sa vylučuje do materského mlieka. Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia.

Inštrukcie na používanie

Návod na použitie naznačuje, že dávka hypotiazidu sa má zvoliť individuálne. S neustálym lekárskym dohľadom je stanovená minimálna účinná dávka. Liek sa má užívať perorálne po jedle.

1. Pri syndróme predmenštruačného napätia sa liek predpisuje v dávke 25 mg/deň a užíva sa od nástupu príznakov až do nástupu menštruácie.
2. Pri edematóznom syndróme rôzneho pôvodu je počiatočná dávka 25-100 mg/deň raz alebo raz za 2 dni. V závislosti od klinickej odpovede možno dávku znížiť na 25-50 mg/deň raz alebo raz za 2 dni. V niektorých závažných prípadoch môže byť na začiatku liečby potrebné zvýšiť dávku lieku na 200 mg / deň.
3. Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná dávka 25-50 mg/deň jedenkrát, ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami. U niektorých pacientov postačuje úvodná dávka 12,5 mg (buď ako monoterapia alebo v kombinácii). Je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku, nepresahujúcu 100 mg/deň. Pri kombinovaní hypotiazidu s inými antihypertenzívami môže byť potrebné znížiť dávku iného lieku, aby sa zabránilo nadmernému poklesu krvného tlaku. Hypotenzívny účinok sa dostaví do 3-4 dní, ale dosiahnutie optimálneho účinku môže trvať 3-4 týždne. Po ukončení liečby hypotenzívny účinok pretrváva 1 týždeň.
4. Pri nefrogénnom diabetes insipidus je obvyklá denná dávka lieku 50-150 mg (v niekoľkých dávkach).

V dôsledku zvýšenej straty iónov draslíka a horčíka počas liečby (sérové ​​hladiny draslíka môžu byť<3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.

Vedľajšie účinky

Diuretikum „Hypotiazid“ má na telo množstvo vedľajších účinkov. Objavujú sa, keď sa liek užíva nekontrolovane alebo keď je jeho použitie zakázané.

Pacienti sa často sťažujú na:

• poruchy stolice;
• dysbakterióza;
• zhoršená funkcia pečene a obličiek;
• prudký pokles krvného tlaku na cievy;
• nedostatok draslíka v krvi;
• únava, zakalenie vedomia;
• zástava srdca;
• závraty;
• pocit nevoľnosti;
• žihľavka a svrbenie kože.

Predávkovanie

Klinický obraz predávkovania sa prejavuje v dôsledku prudkej straty elektrolytov a tekutín, ktorá sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:;

• alkalóza;
• hypochlorémia;
• zmätenosť;
• parestézia;
• závraty;
• pokles krvného tlaku;
• kŕče v lýtkových svaloch;
• hypokaliémia
• silná slabosť, apatia;
• tachykardia;
• oligúria;
• polyúria;
• nevoľnosť;
• zvracať;
• zvýšená koncentrácia močovinového dusíka (výraznejšia u pacientov s patológiou obličkového systému);
• hyponatriémia;
• anúria (v dôsledku hemokoncentrácie).

Ak sa objavia príznaky predávkovania liekom, pacient by sa mal okamžite poradiť s lekárom. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba pozostáva z výplachu žalúdka, perorálneho podávania enterosorbentov a symptomatickej terapie.

špeciálne pokyny

Nechajte si pravidelne robiť krvné testy na sodík, glukózu, kreatinín a ďalšie ukazovatele, ktoré váš lekár považuje za dôležité. Ak sa vaše výsledky testov zhoršia, poraďte sa so svojím lekárom o nahradení tabliet Hypotiazidu, napríklad indapamidom. Jedzte zelenú zeleninu a pite bylinkový čaj, aby ste telu dodali draslík.

Keď začnete užívať liek Hypotiazid, zdržte sa vedenia vozidla alebo vedenia nebezpečných strojov počas 2-7 dní. Môžete opäť jazdiť, keď si budete istí, že liečbu dobre znášate a nedochádza k únave či slabosti.

Liekové interakcie

1. Pri súčasnom použití tohto diuretika s kortikosteroidmi sa zvyšuje stupeň vylučovania draslíka.
2. Súčasné použitie hypotiazidu so soľami lítia môže zvýšiť jeho toxicitu a znížiť renálny klírens.
3. Kombinácia vyššie uvedeného lieku so srdcovými glykozidmi môže spôsobiť hypomagneziémiu a hypokaliémiu.
4. Hypotiazid v kombinácii s amiodarónom zvyšuje pravdepodobnosť arytmií, ktoré sú spojené s hypokaliémiou.
5. Kombinácia diuretika s perorálnymi hypoglykemickými liekmi vedie k rozvoju hyperkaliémie a zníženiu jej účinnosti.
6. Neodporúča sa užívať liek súčasne s cholestyramínom, pretože kombinácia týchto liekov vedie k zníženiu absorpcie hydrochlorotiazidu.

Hypotiazid je diuretikum alebo diuretikum.

Hypotiazid je obchodný názov lieku. Aktívnou zložkou je hydrochlorotiazid alebo hydrochlorotiazid.

Táto látka má chemický vzorec C 7 H 8 ClN 3 O 4 S 2 a označuje sa ako 6-chlór-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzotiadiazín-7-sulfónamid-1,1-dioxid.

Hydrochlorotiazid označuje tiazidové deriváty alebo benzotiadiazínové deriváty.

Z fyzikálneho hľadiska je hydrochlorotiazid biely alebo bielo-žltý kryštalický prášok, zle rozpustný vo vode, metanole, éteri a vysoko rozpustný v alkalických rozpúšťadlách.

Mechanizmus akcie

Rozsah použitia hypotiazidu je do značnej miery spôsobený jeho diuretickým účinkom. Hypotiazid, podobne ako iné tiazidové liečivá, má diuretický účinok tým, že ovplyvňuje proximálne a v menšej miere aj distálne stočené tubuly nefrónu.

Proximálne tubuly umiestnené blízko glomerulu nefrónu a vzdialené tubuly umiestnené ďaleko od neho sa nachádzajú v kortikálnej vrstve obličky.

Pokiaľ ide o Henleovu slučku, spojenie v tvare U medzi proximálnymi a distálnymi tubulmi, hypotiazid pôsobí len na malé časti slučky umiestnenej v kortexe. Hypotiazid nemá žiadny účinok na časť slučky umiestnenej v dreni.

Pod vplyvom tohto lieku je inhibovaná reabsorpcia (reabsorpcia) sodíka v stočených tubuloch nefrónov. Sodík vstupuje do stočených tubulov ako súčasť primárneho moču vytvoreného počas filtrácie krvnej plazmy v obličkových glomeruloch. Potom sa v určitých oblastiach tubulov a Henleho slučky niektoré sodíkové ióny reabsorbujú.

Sodík je najdôležitejším elektrolytom v extracelulárnom priestore, ktorý tvorí osmotický alebo koncentračný tlak rôznych telesných tekutín.

Sodík na seba „ťahá“ vodu. Preto sa podľa všetkých pravidiel osmózy voda pasívne reabsorbuje v obličkových tubuloch spolu so sodíkom. Ak znížite reabsorpciu sodíka, bude pozorovaný opačný účinok.

Sodík sa bude vylučovať močom. Voda sa uvoľní spolu so sodíkom a objem moču sa zvýši. Účinok tiazidov je podobný ako u slučkových diuretík (Furosemid, Lasix, Uregit, kyselina etakrynová).

Slučkové diuretiká aj tiazidové deriváty sú klasifikované ako saluretiká. Posledný termín, doslovne preložený z latinčiny, znamená soľ v moči, t.j. stimulácia močenia sa dosiahne v dôsledku vylučovania solí.

Pravda, z hľadiska účinnosti a diuretickej aktivity sú tiazidy výrazne horšie ako slučkové diuretiká. Zdá sa, že je to spôsobené tým, že na rozdiel od nich pôsobia iba na obmedzenú oblasť slučky Henle.

Vo všeobecnosti medzi všetkými diuretikami zaberá hypotiazid a jeho analógy stredné miesto v ich sile. Ak sú slučkové diuretiká silnejšie ako hypotiazid, potom mnohé lieky iných skupín majú nižšiu aktivitu ako hypotiazid.

Medzi takéto slabé diuretiká patria inhibítory karboanhydrázy (Diacarb, Fonurit), draslík šetriace látky (Spironolaktón, Veroshpiron), blokátory sodíkových kanálov (Amilorid, Triamteren). Stimulácia diurézy pod vplyvom goipotiazidu vedie k zníženiu alebo úplnému vymiznutiu edému tkaniva a tiež spôsobuje hypotenzívny účinok - zníženie krvného tlaku (BP).

Hypotenzia je do značnej miery spojená so znížením BCC (objemu cirkulujúcej krvi) v dôsledku zvýšenia množstva vylúčeného moču. Zníženie objemu krvi v tomto prípade však nie je jediným mechanizmom hypotenzie. V dôsledku zvýšeného podávania vody a sodíka sa zmenšuje hrúbka arteriálnej cievnej steny.

V dôsledku toho sa zvyšuje lúmen arteriol (malých artérií) a znižuje sa krvný tlak. Pokles krvného tlaku pod vplyvom Hypotiazidu kompenzačne, podľa princípu spätnej väzby, aktivuje RAAS (renín-angiotenzín-aldosterónový systém), ktorého pôsobenie je zamerané na zvýšenie krvného tlaku.

Jedna zo zložiek RAAS, aldosterón, stimuluje vylučovanie draslíka močom, a to je jeden z negatívnych účinkov tohto lieku. Spolu s draslíkom sa močom strácajú aj ďalšie životne dôležité elektrolyty: chloridy, hydrogénuhličitany, horčík, chlór. V krvnej plazme vzniká nedostatok týchto elektrolytov: hyponatrémia, hypokaliémia, hypochlorémia, hypomagneziémia. Súčasne sa zvyšuje reabsorpcia ďalšieho elektrolytu, vápnika.

Zníženie vylučovania vápnika zabraňuje tvorbe kameňov v močových cestách. Okrem toho zníženie reabsorpcie vápnika pod vplyvom hypotiazidu zohráva pozitívnu úlohu pri všetkých stavoch sprevádzaných nedostatkom tohto elektrolytu v tele. Preto je hypotiazid často liekom voľby u pacientov so súbežnou osteoporózou.

Ale vylučovanie solí kyseliny močovej, urátov, sa naopak pri užívaní Hypotizidu spomaľuje. To negatívne ovplyvňuje stav pacientov s dnou. Spolu s urátmi sa môže spomaliť vylučovanie iných dusíkatých zlúčenín močom. Okrem toho existujú dôkazy, že pri dlhodobom používaní hypotiazidu klesá tolerancia tkaniva voči glukóze.

Hladina glukózy v krvi stúpa (hyperglykémia) a začína sa vylučovať močom (glukozúria). Zvýšené vylučovanie chloridov močom vedie časom k metabolickej alkalóze – posunu acidobázického stavu (acidobázického stavu) na alkalickú stranu.

Zmeny CBS, elektrolytová rovnováha, zadržiavanie dusíkatého odpadu v tele – to všetko negatívne ovplyvňuje žlčotvorné a detoxikačné funkcie pečene, stav centrálneho nervového systému, vylučovaciu funkciu obličiek.

Okrem toho môžu metabolické poruchy spôsobené pôsobením Hypotiazidu viesť k inhibícii syntézy cholesterolu s vysokou hustotou a zvýšeniu obsahu lipidov (tukov a látok podobných tukom) v krvnej plazme s ďalším rozvojom aterosklerózy.

Je pozoruhodné, že pri diabetes insipidus spôsobuje hypotiazid paradoxný účinok - zníženie diurézy. Diabetes insipidus je syndróm, pri ktorom je narušené fungovanie hormónov hypofýzy a hypotalamu (vazopresín, antidiuretický hormón).

V dôsledku toho vzniká cukrovka - uvoľňovanie veľkého množstva moču s nízkou hustotou, čo vedie k smädu a dehydratácii. V centrálnej forme tejto patológie je absolútny nedostatok týchto hormónov.

Periférna alebo nefrogénna forma sa vyznačuje tým, že hormóny sa môžu uvoľňovať v dostatočnom množstve, ale obličkové tkanivo na ne nie je citlivé. Pri periférnom diabetes insipidus hypotiazid inhibuje diurézu a zvyšuje koncentráciu vylúčeného moču. Mechanizmus účinku lieku je v tomto prípade zložitý a nie je úplne pochopený.

Niektoré programy na zníženie hmotnosti dôrazne odporúčajú používanie diuretík, najmä hypotiazidu. Hovorí sa, že pri neustálom používaní sa telesná hmotnosť časom znižuje.

Vylučovanie moču a zníženie objemu krvi totiž automaticky vedie k strate nadbytočných kilogramov, ale len spočiatku a v malej miere. A potom sa negatívny vplyv na metabolizmus sacharidov a tukov prejaví novým prírastkom hmotnosti. V dôsledku toho sa existujúca obezita zhoršuje vedľajšími účinkami lieku.

Trochu histórie

Diuretiká ako samostatná liečivá skupina dali najavo v 50. rokoch minulého storočia. Potom, v roku 1957, bolo syntetizované prvé tiazidové diuretikum, Chlorotiazid.

O niečo neskôr, v roku 1958, sa na základe tohto lieku získal silnejší a účinnejší dihydro-73 chlórtiazid (Dichlorotiazid, Hydrochlorotiazid, Hypotiazid).

Spočiatku sa plánovalo použitie tiazidových diuretík v kombinácii s liekmi na raufolfiu (Octadine, Reserpine), ak ich hypotenzná aktivita bola nedostatočná. Následne sa zistilo, že hypotiazid možno použiť ako monoterapiu, t.j. bez kombinácie s inými antihypertenzívami.

Je pravda, že monoterapia hypotiazidom sa v súčasnosti prakticky nevykonáva - stále sa kombinuje s inými liekmi. Hypotiazid ako diuretikum je súčasťou liečebných režimov hypertenzie u mnohých pacientov. Liek je predpísaný v Rusku, krajinách SNŠ av zahraničí.

Technológia syntézy

Hydrochlorotiazid sa získava komplexnými viacstupňovými reakciami organickej syntézy. Spolu s účinnou látkou sa používa stearát horečnatý, mastenec, monohydrát laktózy, kukuričný škrob a želatína. Tieto látky sú pomocné a pôsobia ako plnivá vo forme pevných tabliet.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 25 a 100 mg.

Hypotiazid vyrába maďarská farmaceutická spoločnosť Hinoin. Mnoho ruských farmaceutických spoločností predáva liek pod názvami Hydrochlorothiazide, Dichlorothiaide, Polythiazide. V zahraničí sa môže volať Hydrodiuril, Hydrochlorot, Microzide.

Hypotiazid je spolu s inými antihypertenzívami zahrnutý v liekoch ako Adelphan ezidrex, Atagexal compositum, Triampur Compositum, Novospirozin, Moduretic, Kapozin, Sinipress.

Predtým sa aktívne používalo tiazidové diuretikum Chlortalidón. Bola súčasťou takých produktov ako Neocristepin, Tenorik, Trirezide. Teraz sa chlórtalidón a kombinované lieky na jeho základe prakticky nepoužívajú.

Indikácie

• Arteriálna hypertenzia;
• Rôzne stavy sprevádzané edematóznym syndrómom (chronické srdcové a chronické zlyhanie obličiek, gestóza, portálna hypertenzia, nefrotický syndróm, akútna glomerulonefritída);
• Prevencia urolitiázy;
• Nefrogénny diabetes insipidus.

Dávkovanie

Predtým sa liek predpisoval v denných dávkach do 100 mg alebo viac. V súčasnosti sa používanie takýchto dávok považuje za nevhodné, pretože frekvencia vedľajších účinkov sa zvyšuje. Spravidla sú obmedzené na dennú dávku 50 mg, ktorá sa užíva jednorazovo.

Tablety sa užívajú pred jedlom, zapíjajú sa vodou. V mnohých prípadoch, najmä ak sa hypotiazid kombinuje s inými antihypertenzívami, sa denná dávka zníži na 25 mg a dokonca na 12,5 mg. A iba v prípade masívneho edému alebo diabetes insipidus môže byť denná dávka zvýšená na 150 alebo 200 mg.

V týchto prípadoch sa liek užíva po 1-2 dňoch alebo sa rozdelí na niekoľko dávok. Dĺžka liečby sa určuje individuálne pre každého pacienta. Treba mať na pamäti, že diuretický účinok sa vyvíja 2 hodiny po podaní, maximálny účinok dosahuje po 4 hodinách a trvá 6-12 hodín. Hypotenzívny účinok sa vyvíja pomalšie, ale trvá dlhšie.

Vyskytuje sa v priebehu 3-4 dní, terapeuticky významnú úroveň dosiahne po 3-4 týždňoch a pretrváva 1 týždeň po vysadení lieku. Pre deti sa denná dávka stanovuje rýchlosťou 1-2 mg/kg telesnej hmotnosti. Maximálna denná dávka pre deti vo veku 3-12 rokov je 37,5-100 mg.

Farmakodynamika

Liečivo sa absorbuje do gastrointestinálneho traktu v množstve 60-80% z perorálneho. Asi 40 % hypotiazidu vstupujúceho do tela sa viaže na plazmatické proteíny. Určitá časť sa môže hromadiť v erytrocytoch. Hypotiazid nepodlieha metabolickým transformáciám a vylučuje sa hlavne obličkami (asi 70 %) a v menšej miere stolicou (11,5 – 24 %).

Vylučovanie obličkami sa uskutočňuje filtráciou v obličkových glomerulách a sekréciou do lumenu obličkových tubulov. Polčas je spočiatku 3-4 hodiny, potom sa môže zvýšiť na 12 hodín. Zvyšuje sa aj u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Vedľajšie účinky

• Kardiovaskulárny systém: hypotenzia, vaskulitída, arytmie, anafylaktický šok;
• Gastrointestinálny trakt: sucho v ústach, smäd, nevoľnosť, vracanie, anorexia, zápcha, hnačka, cholecystitída, pankreatitída, cholestáza, žltačka, zlyhanie pečene;
• CNS: hepatálna kóma, hepatálna encefalopatia, celková slabosť, mentálne zmeny, bolesti hlavy, závraty, poruchy videnia, parestézia;
• Močový systém: porucha vylučovania moču, intersticiálna nefritída;
• Dýchacie orgány: syndróm respiračnej tiesne, pneumonitída, nekardiogénny pľúcny edém;
• Muskuloskeletálny systém: myalgia;
• Koža: nekrotizujúca vaskulitída, dermatitída, žihľavka, svrbenie, fotosenzitivita;
• Reprodukčný systém: erektilná dysfunkcia;
• Krv: anémia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza;
• Metabolizmus (metabolizmus): hyponatriémia, hypokaliémia, hypochlorémia, hyperkalcémia, metabolická alkalóza, hyperglykémia, glykozúria, hyperurikémia, hyperbilirubinémia.

Kontraindikácie

• Individuálna intolerancia zložiek Hypotiazidu;
• Úplná absencia močenia (anúria);
• Ťažké zlyhanie obličiek;
• Ťažké zlyhanie pečene;
• Ťažké metabolické poruchy vr. dekompenzovaný diabetes mellitus;
• Addisonova choroba;
• Deti do 3 rokov.

Hypotiazid sa má používať s opatrnosťou u starších pacientov. Neodporúča sa užívať ho pri vedení vozidiel alebo pri práci s potenciálne nebezpečnými strojmi a mechanizmami.

Interakcia s inými liekmi

• Antihypertenzíva iných skupín - zvýšený hypotenzívny účinok vyžadujúci zníženie dávky Hypotiazidu;
• ACE inhibítory – zníženie stupňa hypokaliémie;
• Tablety hypoglykemických liekov – znížená účinnosť týchto liekov, hyperglykémia;
• Amiodaron – zvýšená hypokaliémia, riziko arytmií;
• Lítiové soli – zvýšená toxicita týchto liekov;
• Srdcové glykozidy skupiny digitalis – zhoršenie hypokaliémie a hypomagneziémie;
• Kortikosteroidy, kalcitonín – zhoršenie hypokaliémie
• NSAID - oslabujú hypotenzívny a diuretický účinok Hypotiazidu;
• Amantadín – zvýšená toxicita tohto lieku;
• Etylalkohol, opioidy, barbituráty - prudké zvýšenie hypotenzného účinku;
• Nedepolarizujúce svalové relaxanciá - Hypotiazid zvyšuje účinok týchto liekov.

Tehotenstvo a laktácia

Hypotiazid preniká placentárnou bariérou a do materského mlieka. Keď sa dostane do tela plodu a novorodenca, môže spôsobiť žltačku, trombocytopéniu a množstvo ďalších závažných porúch. Preto je užívanie Hypothiazidu počas tehotenstva a dojčenia kontraindikované.

Skladovanie

Hypotiazid sa skladuje pri teplote neprevyšujúcej 25 0 C. Čas použiteľnosti je 5 rokov. Liek je dostupný na lekársky predpis.

Vážení návštevníci stránky Farmamir. Tento článok nepredstavuje lekársku pomoc a nemal by slúžiť ako náhrada konzultácie s lekárom.