Farmakološka skupina kofein natrijevog benzoata. Medicinski priručnik geotar

Suvremeni ritam života zahtijeva od čovjeka potpuno uključenje u njegov vrtlog, zbog čega tolikim ljudima očajnički nedostaje odmora. Kako prevladati nastalu pospanost? Šalica aromatične kave često pomaže rastjerati pospanost i ući u aktivan način rada. Ali ovu metodu ne radi uvijek. Stoga mnogi ljudi biraju alternativu - lijek koji se zove "kofein". Upute za uporabu ga karakteriziraju kao psihostimulans, čija je učinkovitost povezana s alkaloidom koji sadrži, proizvedenim od lišća čaja (2% kofeina), zrna kave (1-2 posto) i cola oraha.

"Caffeine sodium benzoate", koji se može naći u ljekarnama, je sintetička droga, dobivenih iz ovih spojeva.

Farmakološka svojstva (primjena)

Derivat metilksantina, kofein, ima psihostimulirajući i analeptički učinak na organizam. Njegovo glavno svojstvo je sposobnost poboljšanja motorna aktivnost, potiču pozitivne reflekse i razne procese uzbuđenja koja se javljaju u moždanoj kori. Zahvaljujući ovom djelovanju na tijelo, mentalno i tjelesna aktivnost, pospanost nestaje, osjećaj umora se smanjuje.

Kofein također može povećati krvni tlak, ali to se češće događa u stanjima šoka ili kolapsa. U malim dozama kofein djeluje stimulativno, au velikim dozama često dolazi do depresije. živčani sustav. Koje još učinke ima kofein? Upute za uporabu upozoravaju na pojačano i produbljeno disanje tijekom uzimanja lijeka, sužavanje krvnih žila u mozgu i smanjenje tlaka kisika u njemu. Na arterijska hipotenzija Kofein često normalizira krvni tlak. Spazmolitički učinak alkaloida na glatke mišiće, a poticajno - na prugasto. Pod utjecajem kofeina povećava se sekretorna aktivnost želuca i bazalni metabolizam (pojačana glikogenoliza, ubrzana lipoliza). Umjereno diuretski učinak također je posljedica konzumacije kofeina.

"Kofein": indikacije za uporabu

Lijek se propisuje za bolesti popraćene depresivnim stanjem središnjeg živčanog sustava, za poremećaje u radu kardiovaskularnog i dišni sustavi(uključujući trovanje droge, alkohol i toksini kao rezultat infektivni proces), asfiksija, astenija, enureza (uključujući i kod djece), migrena, za ublažavanje grčeva cerebralnih žila. U oftalmologiji se kofein koristi nakon operacije oka za smanjenje tonusa i odvajanja mrežnice.

Ovaj lijek je također indiciran za mentalno i psihičko propadanje. fizička izvedba, pospanost, za vraćanje optimalne razine aktivnosti. Stabilan trend zadnjih godina postala je aplikacija ovaj lijek kao katalizator procesa mršavljenja. pri čemu obvezni uvjeti su strogo pridržavanje doziranja, preporuka liječnika i psihička vježba. U kozmetologiji se mješavina "kofein-natrijev benzoat" i "Capsicam" dobro pokazala kao učinkovit pravni lijek za obloge protiv celulita.

Obrazac za otpuštanje

"Kofein natrijev benzonat" (sadrži do 40% kofeina) dostupan je u obliku injekcijske otopine, tableta i praha (kapsula).

Upute za uporabu i doziranje

Kako pravilno uzimati kofein? Tablete, čije upute za uporabu savjetuju njihovu oralnu primjenu ne više od 2-3 puta dnevno, propisuju se odraslima u jednoj dozi od 100-200 mg (ne više od 0,4 g) i dnevnoj dozi ne većoj od jedan gram, za djecu - prema 25-100 mg. Ampule s kofeinom (1 ml) namijenjene su supkutanoj i subkonjunktivalnoj primjeni.

Djeci se supkutano ubrizgava deset postotna otopina kofeina od 0,25-1 ml. U oftalmologiji se također koristi 10% otopina kofeina u ampulama: ne više od 0,3 ml lijeka kaplje se ispod konjunktive jednom dnevno. Doziranje i trajanje liječenja propisuje liječnik i ovisi o stanju bolesnika, kao io prirodi bolesti. Kofein natrijev benzoat ne treba uzimati prije spavanja.

Kontraindikacije

Upute za uporabu psihostimulansa "kofein-benzoat" ne preporučuju propisivanje osobama s arterijskom hipertenzijom, povećanom razdražljivošću, poremećajima spavanja (nesanica), koji pate od ateroskleroze, tahikardije, epilepsije, konvulzija, povećane intraokularni tlak(glaukom). Lijek je također kontraindiciran kod djece mlađe od 12 godina i ljudi starost. Anticelulitne maske ne smiju se nanositi na zahvaćena područja kože.

Nuspojave

Kada uzimate lijek koji sadrži kofein, upute za uporabu savjetuju da obratite pozornost na moguće negativne reakcije tijelo: iz središnjeg živčanog sustava - anksioznost, agitacija, tremor, glavobolja, tjeskoba, konvulzije, vrtoglavica, povećan tonus mišića, pojačani refleksi, nesanica, tahipneja. Ako se lijek naglo prekine, može doći do letargije, pospanosti, umora i pojačane inhibicije reakcije središnjeg živčanog sustava.

Od kardiovaskularnog sustava mogući su aritmija, tahikardija i povišen krvni tlak. Iz gastrointestinalnog trakta - mučnina, pogoršanje peptičkih ulkusa, povraćanje, kolike. Na dugotrajnu upotrebu ovisnost, ovisnost o drogi je moguća zbog stvaranja novih adenozinskih receptora u moždanim stanicama.

Predozirati

Koje simptome može uzrokovati višak kofeina? Upute za uporabu upozoravaju u takvim slučajevima na povećanu ozbiljnost nuspojave: tjeskoba, zbunjenost, mentalna i motorička agitacija, drhtanje ili trzanje mišića, epileptični napadaji; dehidracija, tahikardija, aritmija, glavobolja, zujanje u ušima, hipertermija, učestalo mokrenje, mučnina i povraćanje.

Ista stanja mogu se pojaviti nakon uzimanja 300-600 mg (4 šalice) kave dnevno, posebno ako se kombinira s uzimanjem tableta kofein natrijevog benzoata.

posebne upute

Tijekom trudnoće i dojenja kofein se uzima samo u slučaju krajnje nužde i pod nadzorom liječnika! Zlouporaba lijeka i pića prijeti mogućim spontanim pobačajem, odgodom intrauterini razvoj, inhibicija ili poremećaji u razvoju kostura, aritmija u fetusu. Tijekom razdoblja laktacije kofein prodire u majčino mlijeko i, nakupljajući se, prijeti bebinoj nesanici i hiperaktivnosti.

"Kofein": upute za uporabu, cijena, uvjeti skladištenja i rok valjanosti

Lijek se mora čuvati izvan dohvata djece, na temperaturama do 25 stupnjeva, ne više od 5 godina.

Trošak tableta "Kofein-natrij benzoat" (6 komada) u ljekarnama danas je oko 32-40 rubalja, paket od 10 ampula (1 ml) 20% otopine prodaje se za 40-64 rubalja.

Analozi

Osim tableta proizvedenih u blisterima od 6 ili 10 komada, kao i otopine za injekcije u ampulama, u ljekarnama možete pronaći lijekove s različitim kombinacijama tvari, koje uključuju kofein. Koji su drugi lijekovi koji sadrže kofein navedeni u uputama za uporabu lijekova? Recenzije stručnjaka nazivaju sljedeće analoge: "Askofen" (40 mg) i "Coficil Plus" (50 mg dotične tvari), "Migrenol" i "Solpadeine Fast" - po 65 mg, "Aquacitramon" (45 mg), kao i "Citramon" "i obični "Solpadeine" - po 30 mg. Od pića koja sadrže ovaj uobičajeni psihostimulans, recenzije na forumima spominju kavu, čaj, Vruća čokolada i soda (kola). Preparat za mršavljenje Liquid Chestnut koji sadrži guaranin (analog kofeina i teina) ima dvostruku koncentraciju kofeina.

Budući da je psihostimulans i stimulans središnjeg živčanog sustava, kofein natrijev benzoat je derivat metilksantina. Inhibira aktivnost posebnih enzima fosfodiestraza (PDE) u srcu, živčanom sustavu, organima i masnom tkivu. U visoke doze akumulira se u tijelu u obliku derivata adrenalina cAMP i cGMP.

Ova sintetička droga, koja se temelji na kofeinu, dobiva se iz listova čaja i sjemenki kave. Proizvodi se u obliku tableta od 0,1 g, au pakiranju je ukupno 6 komada. Postoji i otopina u ampulama (20%), s dozom od 1 ml.

Učinci kofeinskih tableta:

• povećava mentalnu ekscitabilnost;
• pomaže koncentrirati pozornost;
• poboljšava;
• smanjuje umor i odgađa njegov nastup;
• potiče oslobađanje adrenalina u krvi;
• aktivira proces sagorijevanja masti;
• tijekom intenzivan trening omogućuje mišićima da aktivnije koriste trigliceride (izvor prehrane);
• povećava aktivnost mišića kod osoba koje vježbaju na silu sport: sudjeluje u metabolizmu kalcija, održava potencijal mišićnih membrana.

U malim dozama stimulira središnji živčani sustav, au velikim dozama, naprotiv, deprimira ga. Nakon uzimanja kofein-natrijevog benzoata disanje postaje duboko i ubrzano, krvne žile se šire i tonus se povećava. cerebralne arterije.

Smanjenje se normalizira i blago povećava pri uzimanju kofeina. Osim toga, kofein potiče proizvodnju želučana kiselina, a također je i slab diuretik. Zbog toga se krvne žile bubrega šire, a filtracija u bubrežnim glomerulima se povećava. Kofein usporava proces “lijepljenja”, odnosno sljepljivanje trombocita.

Shema upotrebe kofein-natrij benzoata

Tablete s kofeinom mogu se uzimati tijekom dana, neovisno o obrocima. Neposredno prije odlaska u krevet, MirSovetov preporučuje da ne uzimate tablete, jer će biti teško zaspati. Za poboljšanje performansi i uklanjanje pospanosti, adolescenti i odrasli uzimaju 50-100 mg lijeka do 3 puta dnevno. Tijek liječenja obično traje od nekoliko tjedana do dva mjeseca.

Za ublažavanje napadaja djeci starijoj od 12 godina i odraslima preporučuje se uzimanje 50-100 mg kofeina u tabletama 2 puta dnevno tijekom 3 dana.

Za liječenje hipotenzije propisuju se djeca starija od 12 godina i odrasli sličnu dozu lijek 3 puta dnevno. Razdoblje liječenja obično traje nekoliko tjedana.

Kada konzumirate kofein-natrij benzoat, važno je promatrati dopuštena doza. Maksimalna pojedinačna doza je 300 mg, a dnevna 1000 mg.

Aplikacija za mršavljenje

Vjeruje se da preporučena doza kofeina za stimulaciju živčanog sustava nije nimalo učinkovita za mršavljenje, jer za sagorijevanje pretežak, morate koristiti druge doze. Ako osoba sa pretežak Ako se bavi sportom, tada prije svakog treninga treba uzeti od 9 do 20 mg lijeka u tabletama po 1 kg tjelesne težine. Samo u ovom slučaju bit će moguće ubrzati rad srca i ubrzati sve metaboličke procese. Morate piti 30 minuta prije početka treninga, a smanjenje doze, prema sportašima, neće imati željeni stimulirajući učinak.

Liječnici pak savjetuju da se ne žuri i počne uzimati kofein od 2 mg/kg, postupno povećavajući dozu.

Nuspojave kofeinskih tableta

Prije nego započnete tečaj uzimanja natrijevog benzoata, morate provjeriti kako tijelo reagira na glavnu komponentu lijeka. Ako nakon prvog dana liječenja tijelo ne reagira negativno na kofein, tada možete nastaviti terapiju.

Na samostalno korištenje ili nepridržavanja preporuka liječnika, mogu se pojaviti osjećaji tjeskobe i nemira. Obično je nuspojava glavobolja i opća slabost. Ponekad se prilikom posjeta liječniku pacijent žali na začepljenost nosa i povraćanje, kao i na pogoršanje i peptički ulkus.

Naglo ukidanje lijeka može dovesti do inhibicije reakcija i umora.

Sljedeći simptomi su kontraindikacije za korištenje natrijevog benzoata s kofeinom:

• bolesti kardio-vaskularnog sustava;
• alergija i netolerancija na kofein;
• poremećaji anksioznosti;
• paroksizmalna tahikardija;
• visoki krvni tlak;
• poremećaji spavanja;
• dob do 12 godina.

S oprezom bi tablete trebali uzimati starije osobe, osobe s očnim bolestima te osobe sklone konvulzijama i napadajima. Trudnice i dojilje smiju uzimati kofeinske tablete samo prema uputama liječnika. Na istodobna primjena lijeka s oralnim kontraceptivima, aktivnost kofeina se smanjuje, sporije se eliminira u jetri i nakuplja u krvi.

Kako bi se spriječila hiperstimulacija živčanog sustava, bolje je izbjegavati kombiniranje tableta natrijevog benzoata s kavom i drugim tvarima koje sadrže kofein. Također je važno uzeti u obzir da kofein može inhibirati apsorpciju kalcija u gastrointestinalni trakt. Također smanjuje učinkovitost tablete za spavanje i lijekovi, potiče aktivnu apsorpciju srčanih glikozida i izlučivanje litija u urinu.

Simptomi predoziranja

Višak dnevna norma Uzimanje kofeina u tabletama (300 mg) prepuno je sljedećih posljedica za osobu:

• vrtoglavica;
• povećan broj otkucaja srca;
• mučnina;
• zbunjenost;
• nemir i drhtanje.

Osjetivši to i sam Negativne posljedice lijek potreban u hitno učiniti ispiranje želuca, uzeti laksativ i, koji adsorbira otrovne tvari u gastrointestinalnom traktu. Kod osoba s kronična bolestželuca nakon predoziranja kofeinom, gastritis se može znatno pogoršati. U tom slučaju trebate kontaktirati zdravstvena ustanova, gdje liječnik može odmah isprati želudac posebnom otopinom i uvesti antacid. Kada se pojave konvulzije uzrokovane visokom koncentracijom kofeina u krvi, pacijentu se intravenski daju antiepileptici.

Nakon mnogo istraživanja znanstvenici su uspjeli utvrditi smrtonosna doza tablete natrijevog benzoata s kofeinom, a ovo smo uspjeli snimiti. Pozitivan učinak kofein na tijelu se opaža pri uzimanju od 1 do 5 mg po 1 kg ljudske tjelesne težine. Odnosno, s težinom od 70 kg možete uzeti od 70 do 350 mg lijeka, ali ne više. Za osobe koje ne konzumiraju redovito kofein, učinak njegovog uzimanja je puno veći.

Svakim povećanjem doze lijeka povećava se vjerojatnost predoziranja. Prvo se skuplja ukupno vrijeme spavanje, njegova kvaliteta se smanjuje. Tada se javljaju glavobolje, nesanica i tjeskoba. Sljedeći termin viši dopuštena norma je ispunjen ubrzanim otkucajima srca i trzanjem mišića. Pojavljuje se poremećaj gastrointestinalnog trakta.

Ljudi ovisni o kofeinskim tabletama obično pate od mentalnih poremećaja. Redovito predoziranje kofeinom jednog bi dana moglo igrati ulogu okrutna šala protiv osobe. Znanstvenici su dokazali da je doza natrijevog benzoata s kofeinom od 100-200 mg po 1 kg težine smrtonosna za ljude. Nakon smrtonosnog predoziranja, svijest se isključuje, pojavljuju se grčevi i smrt. Slijedi: doza veća od 18 g kofeina dnevno je opasna po život.

Uzimate li tablete kofeina svaki dan, trebali biste znati da nagli prekid liječenja dovodi do depresije središnjeg živčanog sustava. Svaki organizam je individualan, stoga učinak na središnji živčani sustav može biti različit: jedna osoba će primijetiti val energije i snage, dok će druga doživjeti depresiju i pospanost. Isti učinak javlja se i na srce.

Konstantna upotreba natrijevog benzoata s kofeinom tijekom trudnoće može dovesti do spontanih srčanih problema kod fetusa i usporavanja njegovog razvoja. U malim količinama lijek prelazi u majčino mlijeko, a nakon hranjenja dijete može doživjeti nesanicu i pretjeranu aktivnost.

Kofein natrijev benzoat: upute za uporabu

Spoj

Svaka ampula (1 ml) sadrži: djelatne tvari- kofein - 80 mg; natrijev benzoat - 120 mg; Pomoćne tvari- natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Opis

Prozirno bezbojno ili malo žućkaste boje tekućina.

Indikacije za upotrebu

Pomoćno sredstvo za depresiju disanja (uključujući blaga trovanja narkotički analgetici i hipnotici, ugljični monoksid) i ponovno uspostavljanje plućne ventilacije nakon uporabe opća anestezija.

Kontraindikacije

• preosjetljivost (uključujući druge ksantine);
• anksiozni poremećaji (agorafobija, panični poremećaji);
• organske bolesti kardiovaskularni sustav (uklj. akutni srčani udar miokard, ateroskleroza);
• paroksizmalna tahikardija, česta ventrikularna ekstrasistolija;
• arterijska hipertenzija;
• poremećaji spavanja.

Pažljivo

Glaukom, povećana razdražljivost, starija dob, epilepsija i sklonost napadaji, trudnoća, razdoblje laktacije.

Upute za uporabu i doze

Odrasli se primjenjuju supkutano 200 mg (1 ml otopine), djeca 25 - 100 mg (0,1 - 0,5 ml otopine) 2 - 3 puta dnevno.

Ne preporučuje se intramuskularna primjena otopine kofein-natrij benzoata zbog mogućnosti razvoja bolnih spastičnih kontrakcija mišića na mjestu injiciranja.

Nuspojava

Iz živčanog sustava: agitacija, tjeskoba, tremor, nemir, glavobolja, vrtoglavica, epileptičkih napadaja, pojačani refleksi, tahipneja, nesanica.

Iz kardiovaskularnog sustava: palpitacije, tahikardija, aritmije, pojačan krvni tlak.

S probavne strane sustavi: mučnina, povraćanje, pogoršanje peptičkog ulkusa.

Drugi: nazalna kongestija, sa dugotrajnu upotrebu- ovisnost, ovisnost o drogi.

Predozirati

Simptomi trovanja javljaju se kada se kofein konzumira u dozi većoj od 300 mg/dan. Mogu se javiti tjeskoba, nemir, tremor, glavobolja, smetenost i tahiaritmija. U novorođenčadi s koncentracijom kofeina u krvi većom od 50 mcg/ml, uz gore opisanu sliku, patološki porast refleksa, pojava konvulzivni sindrom.

Ne postoji specifičan protuotrov. Pomoć uključuje ukidanje lijeka, suportivnu njegu i simptomatska terapija, usmjeren na uklanjanje kršenja koja su se pojavila, kontrolu razine krvnog tlaka i ublažavanje konvulzivnog sindroma davanjem benzodiazepinskih sredstava za smirenje (diazepam).

Interakcija s drugim lijekovima

Kofein je antagonist adenozina.

Kombiniranom primjenom kofeina i barbiturata, primidona, antikonvulziva (derivati ​​hidantoina, osobito fenitoina) moguće je pospješiti metabolizam i povećati klirens kofeina.

S kombiniranom primjenom kofeina i cimetidina, oralnih kontraceptiva, disulfirama, ciprofloksacina, norfloksacina - smanjenje metabolizma kofeina u jetri (usporavanje njegove eliminacije i povećanje koncentracije u krvi).

Meksiletin - smanjuje izlučivanje kofeina do 50%; nikotin - povećava brzinu eliminacije kofeina.

MAO inhibitori, furazolidon, prokarbazin i selegilin - velike doze kofein može uzrokovati razvoj opasnih srčanih aritmija ili značajno povećanje krvnog tlaka.

Kofein smanjuje apsorpciju pripravaka kalcija u gastrointestinalnom traktu.

Smanjuje učinak narkotika i tableta za spavanje lijekovi.

Povećava izlučivanje lijekova litija urinom.

Ubrzava apsorpciju i pojačava učinak srčanih glikozida, povećavajući njihovu toksičnost.

Istodobna primjena kofein s beta-blokatorima može izazvati međusobno potiskivanje terapijski učinci; s adrenergičkim bronhodilatatorima - do dodatne stimulacije središnjeg živčanog sustava i drugih aditivnih toksičnih učinaka.

Na istodobna uporaba povećava bioraspoloživost acetilsalicilna kiselina, paracetamol i ergotamin, čime se pojačava njihov učinak.

Kofein može smanjiti klirens teofilina i vjerojatno drugih ksantina, povećavajući potencijal za aditivnu farmakodinamiku i toksični učinci.

Antifungici (ketokonazol, flukonazol) usporavaju metabolizam kofeina i povećavaju njegovu koncentraciju u plazmi.

Značajke primjene

Učinak na središnji živčani sustav ovisi o vrsti živčanog sustava i može se očitovati kao ekscitacija i inhibicija viših živčana aktivnost.

Zbog činjenice da se učinak kofeina na krvni tlak sastoji od vaskularne i srčane komponente, kao rezultat toga, može se razviti i učinak stimulacije srca i inhibicije (slabe) njegove aktivnosti.

Trudnoća i dojenje. S obzirom na sporu eliminaciju kofeina iz fetusa, njegova primjena tijekom trudnoće moguća je tek nakon procjene omjera koristi i rizika za majku i fetus. Pretjerano korištenje kofein tijekom trudnoće može dovesti do spontanih pobačaja, usporavanja intrauterinog razvoja fetusa, aritmije u fetusu; Pri primjeni velikih doza može doći do poremećaja u razvoju skeleta, a pri primjeni nižih doza do usporavanja razvoja skeleta.

Kofein i njegovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko u malim količinama, ali se u njemu nakupljaju dojenčad a može izazvati hiperaktivnost i nesanicu. Ako je potrebno koristiti ga tijekom dojenja, potrebno je procijeniti omjer koristi i rizika za majku i dijete.

Upotreba u neonatologiji. Za liječenje i prevenciju apneje u novorođenčadi i djece djetinjstvo V postoperativno razdoblje Koristi se kofein ili kofein citrat, ali ne kofein natrijev benzoat.

Primjena kod osoba s čirom na želucu i duodenum u anamnezi. Potreban je oprez pri propisivanju kofeina ovim skupinama bolesnika zbog povećan rizik egzacerbacija njihovog peptičkog ulkusa.

Utjecaj na sposobnost obavljanja poslova koji zahtijevaju koncentraciju. Kada se koristi u visokim dozama, kofein otežava koncentraciju i povećava broj pogrešaka operatera pri obavljanju poslova koji zahtijevaju koncentraciju.

Obrazac za otpuštanje

1 ml u ampulama. 10 ampula u pakiranju br. 10, br. 10 x 1.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

5 godina. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept.

Analozi kofein-natrijevog benzoata, sinonimi i lijekovi skupine

Samoliječenje može biti štetno za vaše zdravlje.
Prije uporabe trebate se posavjetovati s liječnikom i pročitati upute.

Prozirna bezbojna ili blago žućkasta tekućina.

Farmakoterapijska skupina

Psihostimulansi i nootropici. Derivati ​​ksantina.

ATX kod N06BC01

Farmakološka svojstva"type="checkbox">

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Lijek se brzo distribuira u svim organima i tkivima tijela. Komunikacija s proteinima krvi (albumin) – 25-36%. Lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentu. Prolazi u majčino mlijeko. Volumen distribucije u odraslih je 0,4-0,6 l/kg, u novorođenčadi – 0,78-0,92 l/kg.

Više od 90% se metabolizira u jetri uzeta doza lijeka, u djece prvih godina života do 10-15%. U odraslih se oko 80% doze kofeina metabolizira u paraksantin, oko 10% u teobromin i oko 4% u

teofilin. Ovi spojevi se potom demetiliraju u monometilksantine, a zatim u metiliraju mokraćne kiseline. Poluživot u odraslih je 3,9-5,3 sata (ponekad i do 10 sati), u novorođenčadi (do 4-7 mjeseci starosti) - 65-130 sati. Kofein i njegovi metaboliti izlučuju se putem bubrega (1-2% izlučuje se nepromijenjeno u odraslih, a do 85% u novorođenčadi).

Farmakodinamika

Kofein je alkaloid koji se nalazi u listovima čaja i zrnu kave. Farmakološka svojstva lijeka dijele se na središnja i periferna.

Centralni učinci se pak dijele na psihostimulirajuće i analeptičke. Psihostimulirajući učinak kofein-natrijevog benzoata-Darnitsa povezan je s njegovim antagonizmom prema djelovanju adenozina na purinergičke (adenozinske) A-1 i A-2 receptore u središnjem živčanom sustavu (CNS). Poznato je da adenozin potiskuje funkcije središnjeg živčanog sustava. Pod utjecajem lijeka povećava se mentalna aktivnost, mentalna i tjelesna izvedba. Psihostimulirajući učinak izravno ovisi o dozi. Male doze stimuliraju funkcije središnjeg živčanog sustava, velike ih inhibiraju (zbog iscrpljivanja živčanih stanica).

Analeptički učinak kofein-natrijevog benzoata-Darnitsa povezan je s njegovim učinkom na respiratorne i hemodinamske centre produžena moždina. Kao rezultat toga, uočava se povećanje učestalosti i volumena udisaja.

Periferni učinci lijeka nisu jasni i povezani su s njegovom dozom i razinom utjecaja na vaskularni krevet i miokard. Koronarni protok krvi prvo se povećava, a zatim smanjuje, bubrežni protok krvi se povećava, krvne žile se sužavaju trbušne šupljine, koža. Pod utjecajem lijeka pogoršava se središnja cirkulacija krvi i smanjuje tlak cerebrospinalne tekućine, što objašnjava njegovu učinkovitost kod migrena. Učinak lijeka na srce je dvosmislen. U malim dozama uzrokuje pozitivne inotropni učinak, u većim dozama – pozitivno kronotropni učinak. Kod nekih ljudi može izazvati tahikardiju, pa čak i aritmiju.

Indikacije za upotrebu

Zarazne i druge bolesti koje su popraćene depresijom središnjeg živčanog i kardiovaskularnog sustava

Depresija disanja, asfiksija

Otrovanje lijekovima i drugim tvarima koje deprimiraju središnji živčani sustav

Astenični sindrom

Spazmi cerebralnih žila

Upute za uporabu i doze

Za odrasle, lijek se daje supkutano u dozi od 1-2 ml 10% otopine (100-200 mg). viši jednokratna doza– 400 mg, maksimalno dnevna doza- 1 godina

Za djecu stariju od 12 godina lijek treba primijeniti supkutano u dozi (ovisno o

dob) 0,25-1 ml 10% otopine (25-100 mg).

Nuspojave"type="checkbox">

Nuspojave

Uzbuđenje, tjeskoba, tremor, nemir, nesanica, glavobolja, vrtoglavica, epileptični napadaji, pojačani refleksi, tahipneja. Ako se lijek naglo prekine nakon dugotrajne primjene, pojačava se učinak na središnji živčani sustav, povećan umor,

pospanost, napetost mišića, depresija

Palpitacije, stezanje u prsima, tahikardija, aritmije, povišeni krvni tlak

Mučnina, povraćanje, proljev, pogoršanje peptičkog ulkusa

Reakcije preosjetljivosti, uključujući osip, svrbež, urtikariju, angioedem, bronhospazam

Hipo- ili hiperglikemija, povećan klirens kreatinina, povećan

izlučivanje natrija i kalcija, lažna promocija koncentracija u mokraći

kiseline u krvnoj plazmi određene Bittnerovom metodom, blagi porast koncentracije 5-hidroksiindoloctene kiseline, vanililbademove kiseline i kateholamina u urinu

Ostalo: povećana učestalost mokrenja, začepljenost nosa,

dugotrajna uporaba - ovisnost, ovisnost o drogama

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na derivate ksantina i druge komponente lijeka

Povećana ekscitabilnost

Nesanica

Ateroskleroza

Organske bolesti kardiovaskularnog sustava, uključujući akutne

infarkt miokarda

Paroksizmalna tahikardija

Arterijska hipertenzija

Glaukom

Starost preko 60 godina

Trudnoća, razdoblje laktacije

Dob djece do 12 godina

Interakcije lijekova"type="checkbox">

Interakcije lijekova

Kada se koristi istodobno s drugim lijekovima

Može biti:

s alfa i beta-agonisti, analgetici-antipiretici,

klozapin, derivati ​​ksantina, psihostimulansi,

srčani glikozidi, stimulirajući štitnjačumisredstva– pojačavanje djelovanja gore navedenih lijekova;

s anksioliticima, opioidnim analgeticima, hipnoticima i sedativi – slabljenje učinaka gore navedenih lijekova;

S antiaritmici(meksiletin), hormonski oralni kontraceptivi, disulfiram, enoksacin, eritromicin,

izoniazid, metoksalen, norfloksacin, ofloksacin, cimetidin,

ciprofloksacin– pojačano djelovanje kofeina;

s antidepresivima, barbituratima,beta-adrenoblokatori, primidon, antikonvulzivi(derivati ​​hidantoina, posebno fenitoin), kolestiramin, antikolinergici– slabljenje učinaka kofeina;

s lijekovima, stimulansimamisredišnji živčani

sustav, pića koja sadrže kofein– pretjerana stimulacija

središnji živčani sustav;

s MAO inhibitorima, prokarbazinom, furazolidon– opasne aritmije ili jaka povećanja krvnog tlaka;

s ergotaminom– povećana apsorpcija potonjeg iz gastrointestinalnog trakta;

s dodacima kalcija– slabljenje apsorpcije potonjeg iz gastrointestinalnog trakta;

s drogomamilitij– povećano izlučivanje potonjeg urinom;

s nikotinom– pojačano izlučivanje kofeina urinom.

Lijek neznatno povećava koncentraciju 5-hidroksiindoloctene kiseline kada se odredi u urinu.

Lijek blago povećava koncentraciju kateholamina i

vanililbademove kiseline, što može dovesti do lažno pozitivnih rezultata

rezultati testova za dijagnosticiranje feokromocitoma i neuroblastoma.

Lijek se ne smije koristiti tijekom ispitivanja.

Lijek može dovesti do lažnih rezultata u određivanju koncentracije urata u serumu Bittnerovom metodom.

Kofein je antagonist adenozina.

posebne upute"type="checkbox">

posebne upute

Učinak na središnji živčani sustav ovisi o vrsti živčanog sustava i može se očitovati kao ekscitacija i inhibicija višeg živčanog sustava.

aktivnosti.

Zbog činjenice da se učinak kofeina na krvni tlak sastoji od krvožilnih i srčanih komponenti, može se razviti kao učinak

stimulacija srca i blaga inhibicija njegove aktivnosti.

Koristite s oprezom u bolesnika s poviješću želučanog i duodenalnog ulkusa ili s epilepsijom.

Za apneju u novorođenčadi i dojenčadi u postoperativnom razdoblju (prevencija) koristi se kofein ili kofein citrat, ali ne

kofein natrijev benzoat.

djeca

Lijek se ne smije koristiti kod djece mlađe od 12 godina.

Trudnoća i dojenje

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i radu s drugim mehanizmima, a ako se pojave nuspojave od strane živčanog sustava, suzdržati se od rada s potencijalnim opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

ABON BIOPHARM (Hangzhou) Co., LTD BELMEDPREPRATY, RUP Boehringer Ingelheim Pharma GmbH and Co.KG Biokhimik, OJSC Borisov Plant medicinske potrepštine, OJSC Borisovska tvornica medicinskih pripravaka, RUE Dalkhimfarm OJSC Moskovska endokrina biljka, Savezno državno jedinstveno poduzeće Moskhimfarmpreparaty Federalno državno jedinstveno poduzeće nazvano po. Semashko Moskhimfarmpreparaty nazvan po N.A. Semashku, OJSC POLIPHARM ICN POLIPHARM, LLC Tatkhimfarmpreparaty OJSC THFZ ICN Usolye-Sibirsky chemical farm plant, OJSC Pharmstandard-Tomskkhimpharm, OJSC

Zemlja podrijetla

Republika Bjelorusija Rusija

Grupa proizvoda

Živčani sustav

Psihostimulans i analeptik.

Obrasci za otpuštanje

• 1 ml - ampule (10) - kartonska pakiranja. 6 - konturna pakiranja bez stanica. 6 - konturna pakiranja bez stanica. tablete ao 100,0 mg ---10 komada u blister pakiranju

Opis oblika doziranja

• Otopina za supkutanu i subkonjunktivalnu primjenu Tablete Tablete bijela plosnatog cilindričnog oblika sa skošenjem i usjekom.

farmakološki učinak

Kofein je metilksantin koji djeluje psihostimulativno i analeptički. Kompetitivno blokira središnje i periferne AT i A2 adenozinske receptore. Inhibira aktivnost fosfodiesteraze u središnjem živčanom sustavu, srcu, glatkom i prugastom mišićno tkivo, masno tkivo, potiče nakupljanje cikličkog adenozin monofosfata i cikličkog gvanozin monofosfata ( ovaj učinak primijećeno samo s visokim dozama kofeina). Stimulira centre produžene moždine (respiratorni i vazomotorni), kao i centr. nervus vagus, ima izravan stimulirajući učinak na cerebralni korteks. U visokim dozama olakšava interneuronsko provođenje u leđna moždina, jačanje refleksa. Povećava mentalnu i fizičku izvedbu, stimulira mentalna aktivnost, tjelesna aktivnost, skraćuje vrijeme reakcije, privremeno smanjuje umor i pospanost. U niskim dozama prevladava stimulirajući učinak, a u velikim dozama prevladava učinak depresije živčanog sustava. Ubrzava i produbljuje disanje, obično ima pozitivan ino-, krono-, batmo- i dromotropni učinak (budući da se učinak na kardiovaskularni sustav sastoji od izravnog stimulativnog djelovanja na miokard i istovremenog stimulativnog djelovanja na središte živca vagusa). , rezultirajući učinak ovisi o prevladavanju jedne ili druge radnje). Stimulira vazomotorni centar i ima izravni opuštajući učinak vaskularni zid, što dovodi do širenja krvnih žila srca, skeletni mišići i bubrega, dok se povećava tonus moždanih arterija (uzrokuje sužavanje krvnih žila u mozgu, što je popraćeno smanjenjem cerebralni protok krvi). Krvni tlak se mijenja pod utjecajem vaskularnih i srčanih mehanizama djelovanja kofeina: kod normalnog početnog krvnog tlaka kofein ga ne mijenja ili ga blago povisuje, a kod arterijske hipotenzije ga povisuje. Djeluje spazmolitički na glatku muskulaturu (uključujući bronhodilatatorski učinak), te stimulativno na poprečno-prugastu muskulaturu. Povećava želučanu sekretornu aktivnost i diurezu (smanjenje reapsorpcije natrija i vode u proksimalnim i distalnim bubrežnim tubulima, kao i širenje bubrežnih žila i povećana filtracija u bubrežnim glomerulima). Smanjuje agregaciju trombocita i oslobađanje histamina mastociti. Povećava bazalni metabolizam: povećava glikogenolizu, povećava lipolizu.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija je dobra; javlja se u cijelom crijevu. Brzo se distribuira u svim organima i tkivima tijela, prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentu. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 50-75 minuta; poluvijek je 3,9-5,3 sata (ponekad i do 10 sati). Komunikacija s proteinima krvi (albumin) - 15%. Više od 90% metabolizira se u jetri, u djece prvih godina života do 10-15%. Kofein se metabolizira u jetri (glavni dio se dimetilira i oksidira) uz stvaranje 5 metabolita. Kofein i njegovi metaboliti izlučuju se putem bubrega (10% u nepromijenjenom obliku).

Posebni uvjeti

Treba imati na umu da nagli prestanak uzimanja može dovesti do pojačane inhibicije središnjeg živčanog sustava (pospanost, depresija). Učinak na središnji živčani sustav ovisi o vrsti živčanog sustava i može se očitovati kao ekscitacija i inhibicija više živčane aktivnosti. Zbog činjenice da se učinak kofeina na krvni tlak sastoji od vaskularne i srčane komponente, kao rezultat toga, može se razviti i učinak stimulacije srca i inhibicije (slabe) njegove aktivnosti. Nemojte uzimati prije spavanja. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i mehanizmi Tijekom razdoblja liječenja potrebno je paziti pri vožnji vozila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Spoj

• 1 ml kofein natrijev benzoat 200 mg kofein 0,1 g; Pomoćni sastojci: krumpirov škrob, kalcijev stearat

Kofein natrijev benzoat indikacije za uporabu

• Bolesti praćene depresijom središnjeg živčanog sustava, funkcija kardiovaskularnog i dišnog sustava (uključujući trovanje opioidnim analgeticima, zarazne bolesti), grčevi cerebralnih žila, smanjena mentalna i tjelesna izvedba, pospanost.

Kontraindikacije za kofein-natrij benzoat

• Arterijska hipertenzija, organske bolesti kardiovaskularnog sustava (uklj. teška ateroskleroza), glaukom, povećana razdražljivost, poremećaji spavanja, starija dob.

Doziranje kofein-natrij benzoata

• 0,1 g 100 mg 200 mg/ml

Kofein natrij benzoat nuspojave

• Iz središnjeg živčanog sustava: psihomotorna agitacija, anksioznost, tremor, nemir, glavobolja, vrtoglavica, epileptični napadaji, pojačani refleksi, tahipneja, nesanica; s naglim povlačenjem - povećana inhibicija središnjeg živčanog sustava, povećani umor, pospanost, napetost mišića. Iz kardiovaskularnog sustava: palpitacije, tahikardija, povišen krvni tlak. Izvana probavni sustav: mučnina, povraćanje, egzacerbacija peptičkog ulkusa. Ostalo: nazalna kongestija, s produljenom uporabom - ovisnost, ovisnost o drogama.

Interakcije lijekova

Kofein je antagonist adenozina (možda će biti potrebne veće doze adenozina). Kombiniranom primjenom kofeina i barbiturata, primidona, antikonvulziva (derivati ​​hidantoina, osobito fenitoina), moguće je poboljšati metabolizam i povećati klirens kofeina; cimetidin, oralna kontracepcija, disulfiram, ciprofloksacin, norfloksacin - smanjen metabolizam kofeina u jetri.. (usporavanje njegovog izlučivanja i povećanje koncentracije u krvi). Pića koja sadrže kofein i drugi lijekovi koji stimuliraju središnji živčani sustav - moguća je prekomjerna stimulacija središnjeg živčanog sustava - Meksiletin - smanjuje izlučivanje kofeina za 50%; nikotin - povećava brzinu eliminacije kofeina. Inhibitori monoaminooksidaze, furazolidon, prokarbazin i selegilin - velike doze kofeina (više od 300 mg / dan) mogu uzrokovati razvoj po život opasnih srčanih aritmija ili izrazito povećanje krvnog tlaka. Kofein smanjuje apsorpciju pripravaka kalcija u gastrointestinalnom traktu. Smanjuje učinkovitost narkotika i tableta za spavanje. Povećava izlučivanje litijskih lijekova u urinu; Ubrzava apsorpciju i pojačava učinak srčanih glikozida, povećavajući njihovu toksičnost. Istodobna primjena s beta-blokatorima može dovesti do međusobnog potiskivanja terapijskih učinaka; s β-adrenergičkim agonistima - do dodatne stimulacije središnjeg živčanog sustava i drugih aditivnih toksičnih učinaka. Kofein može smanjiti klirens; teofilin i moguće druge ksantine, povećavajući mogućnost aditivnih farmakodinamičkih i toksičnih učinaka.

Uvjeti skladištenja

• čuvati na suhom mjestu
• čuvati na sobnoj temperaturi 15-25 stupnjeva
• držati podalje od djece

Informacije pružene