Fareston - recenzije. Primjena Toremifena (Fareston) u sportovima snage Fareston ili Tamoxifen - koji je učinkovitiji

FARESTON ®
Toremifen(toremifen)

FARESTON- novi antiestrogeni lijek. To je nesteroidni derivat trifeniletilena s vezanim atomom klora u bočnom lancu etilena, što ga razlikuje od tamoksifena i određuje bolji sigurnosni profil. Djelujući neizravno preko endogenih estrogena, FARESTON učinkovito blokira rast tumora dojke. U tumorskom tkivu, FARESTON se kompetitivno veže za estrogenski receptor. Osim toga, toremifen ima sposobnost smanjenja proizvodnje prolaktina, što također može imati pozitivnu ulogu u liječenju pacijenata s rakom dojke.

Kada se uzima oralno, FARESTON se potpuno apsorbira i postiže vršnu koncentraciju u plazmi nakon 4 sata. U dozi od 60 mg na dan, koncentracije lijeka u stanju dinamičke ravnoteže postižu se unutar 3-4 tjedna. Metabolizam FARESTON-a odvija se u jetri. Izlučuje se uglavnom putem žuči i fecesa. Poluvrijeme eliminacije FARESTON-a je približno 5 dana, što omogućuje primjenu lijeka jednom dnevno.

FARESTON ima izvrsne sigurnosne pokazatelje. Atom klora stabilizira elektroničku strukturu molekule i sprječava stvaranje metabolita koji oštećuju DNA. Zbog toga toremifen nema mutagena i teratogena svojstva i ne dovodi do razvoja hepatocelularnog raka i raka endometrija.

Toremifen se specifično veže na stanične estrogenske receptore i inhibira sintezu DNA i diobu stanica.

FARESTON je također učinkovit za vrste raka neovisne o estrogenu.

FARESTON je učinkovit i dobro se podnosi u liječenju raka dojke u žena u postmenopauzi. Za primarne tumore, stopa remisije je 50%. U visokim dozama FARESTON je također učinkovit u slučajevima kada bočno endokrino i/ili citostatsko liječenje ne daje rezultate.

Indikacije: karcinom dojke u žena u postmenopauzi.

Obrazac izdavanja:
Tablete 20 mg, 30 kom. zapakirano;
tablete 60 mg, 60 kom. upakirano.

Indikacije za upotrebu:

1. Mlade žene koje imaju dug teoretski očekivani životni vijek kada obole od raka dojke.

2. Žene s hiperplastičnim procesima u maternici, fibroidima, polipima.

3. Žene s poviješću raka (rak maternice u bliskim rođacima).

4. Žene s patologijom jetre (s povećanim rizikom od hepatocelularnog raka).

5. Žene s mutacijom gena BRCA - 1, 2.

6. Fibrocistična mastopatija s visokim rizikom od razvoja raka, na primjer, proliferativni oblici mastopatije.

7. Prevencija raka dojke kod žena s visokim rizikom od razvoja raka.

Neosporne prednosti dugotrajne primjene tamoksifena kao hormonske terapije za bolesnice s rakom dojke dokazane su u velikim studijama. Međutim, ovaj lijek u određenoj mjeri pokazuje estrogenu aktivnost, jer je djelomični agonist estradiola. Stoga postoji velika vjerojatnost razvoja raka endometrija i raka jetre kao posljedice terapije tamoksifenom.

Onkogeni učinak ovog lijeka povezan je sa stimulacijom hiperplastični procesi u endometriju, oksidacija lijeka u jetri, kao i njegova nestabilna struktura.

Antiestrogen Fareston(torimifen) koji proizvodi tvrtka Orion, a koji u svojoj kemijskoj strukturi ima atom klora, više je održivi nego tamoksifen - ovaj lijek je derivat trifeniletilena, koji blokira receptore za estradiol.

U našem istraživanju 27 bolesnica s metastatskim rakom dojke primalo je torimifen kao prvu liniju endokrine terapije u dozi od 60 mg dnevno do prestanka terapijskog učinka, zbog činjenice da su u početku imale popratnu patologiju - displastične procese u endometriju. , metroragija u anamnezi, poremećaji funkcije jetre.

Lijek su sve pacijentice dobro podnosile: nisu zabilježene neželjene nuspojave tipične za tamoksifen. Nuspojave iz gastrointestinalnog trakta (mučnina, anoreksija, želučane tegobe) bile su manje izražene.

Dakle, u smislu hormonske terapije za metastatski rak dojke, korištenje čini se da fareston više obećava u usporedbi s tamoksifenom, budući da se ovaj lijek može propisivati ​​u većim dozama.

Ovaj lijek dostupan je u sljedećim ljekarnama:

Ljekarna: Minsk, ul. Rosa Luxemburg, 143, tel. 207-32-56
Ljekarna: Minsk, Avenue Zvezda, 16 (Moskovsko tržište)
Ljekarna: Minsk, ul. Jesenjina, 35 godina
Ljekarna: Minsk, ul. Sukharevskaya, 16 (supermarket "Vester")

)
Datum od: 2014-01-29 Prikazi: 21 643 Razred: 5.0

Važno! Web stranica “Your Trainer” ne prodaje niti potiče upotrebu anaboličkih steroida i drugih jakih tvari. Informacije su dane kako bi oni koji ih odluče uzeti to učinili što kompetentnije i uz minimalan rizik za zdravlje.

Fareston je komercijalni naziv za tvar toremifen citrat. Vrlo skup lijek, koji se već čvrsto udomaćio u prehrani naprednih kemičara i neprestano postavlja pitanja među početnicima u kemoterapiji. Ovaj članak ima za cilj otkloniti sve nesporazume u vezi s Farestonom.

Što je?

Fareston je najbliži rođak tamoksifena i Clomida. To jest, selektivni (selektivni) modulator estrogenskih receptora. Pojednostavljeno rečeno, radi se o skupini lijekova čije molekule ulaskom u tijelo pronalaze estrogenske receptore i vežu se za njih u raznim dijelovima našeg tijela. Ali u nekim tkivima one sprječavaju estrogene da aktiviraju njihove receptore, dok u drugim aktiviraju te receptore bolje od samih estrogena. Toremifen je nova generacija antiestrogenih lijekova za borbu protiv raka dojke ovisnog o estrogenu kod žena. Osmišljen je da pomogne u slučajevima kada dobri stari tamoksifen odbija djelovati.

Zašto je to potrebno?

Koja je praktična vrijednost Farestona u sportovima snage? U principu, može poslužiti kao potpuna zamjena za tamoksifen i Clomid tijekom PCT perioda (). Ali to je nerazumno zbog visoke cijene toremifena. Zašto plaćati više? Odmah pojasnimo da Clomid ima smisla jesti samo u razdoblju nakon terapije. Savršeno pokreće rad spolnog luka, ali je kao sredstvo za sprječavanje pojava feminizacije preslab. Pogotovo s obzirom na danas općeprihvaćene doze steroida. Dakle, ostavimo Clomida na miru. Ali tamoksifen ima jednu VRLO neugodnu osobinu. U nekim slučajevima, ako se koristi paralelno s progestinima (,), može značajno pojačati njihove nuspojave povezane s progestogenim djelovanjem:

• Pretjerano zadržavanje tekućine
• ginekomastija,
• Nakupljanje masti na neočekivanim mjestima
• Teško potiskivanje reproduktivnog sustava.

Ta se sposobnost objašnjava utjecajem tamoksifena na povećanje broja gestagenskih receptora i povećanje osjetljivosti tih receptora u odnosu na sintetske molekule progestina (nandrolon, trenbolon, oksimetolon). Odnosno, uzimanje tamoksifena je nepoželjno tijekom i neposredno nakon tečajeva ovih steroida. Ovdje nam Fareston priskače u pomoć. Omogućuje vam da se učinkovito zaštitite od estrogenih nuspojava nandrolona i oksimetholona. I u isto vrijeme, neće ni na koji način povećati utjecaj gestagenskih receptora na naše tijelo. Kakve veze trenbolon ima s tim? Pitaš. Ne pretvara se u estrogene i ne oponaša njihovo ponašanje u našem tijelu? Doista, trenbolon se ne pretvara u ništa i ne stupa u interakciju s enzimima. Njegovo estrogeno djelovanje je samo u teoriji, u praksi mu nema ni traga. Ali to se odnosi na punopravni trenbolon, u njegovom čistom obliku. Nažalost, danas 95% proizvođača sintetizira trenbolon iz Revalora - veterinarske sirovine koja uz malu količinu trena sadrži i OGROMNU količinu sintetskog estradiola. Kao rezultat, dobivamo trenbolon s estradiolom. Kako ne bismo stekli sve užitke koje nam obećava ovaj bonus estradiol, uz takav tren MORA se dodati i toremifen.

zaključke

1. Paralelno s nandrolonom, oksimetolonom i trenbolonom koristimo i toremifen, u ovom slučaju skup ali nezamjenjiv lijek. Borit će se protiv estrogenih nuspojava ovih steroida i neće pogoršati njihovu progestogenu aktivnost. 2. Ali toremifen se ne nosi s progestogenim djelovanjem ove trojke. Potreban ovdje. 3. Na PCT-u nakon ovih steroida koristimo SAMO Clomid. Toremifen će također djelovati, ali zašto platiti puno novca? Nema potrebe. 4. Tamoksifen NIJE PRIKLADAN za paralelnu primjenu i nakon ciklusa s progestinom. Može uvelike pogoršati progestogene nuspojave ovih steroida. To se ne događa svima, ali ako pokušate uštedjeti na svom zdravlju, riskirate globalne promjene, kako u reproduktivnom sustavu tako iu izgledu. Škrtac plaća dva puta. 5. Radna doza toremifena je u rasponu od 20-60 mg dnevno. Sve ovisi o dozi lijekova - progestina. To je cijela situacija. Kao što vidite, tu nema nikakvih tajni. Ako vam je teško probaviti i asimilirati informacije u ovom članku, postavite pitanja u komentarima ispod. Svakako ću odgovoriti. U ovom slučaju nije moguće ništa jednostavno napisati.

Tamoksifen sadrži 15,2; 30,4 ili 45,6 mg tamoksifen citrat , što je ekvivalentno 10, 20 ili 30 mg tamoksifena.

Tablete su pakirane u blistere, spremnike ili polietilenske boce od 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 ili 300 kom.

Obrazac za otpuštanje

Tablete.

farmakološki učinak

Ima antiestrogena i antitumorska svojstva.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tamoksifen je nesteroidni antitumorski antiestrogeni lijek , karakteriziran sposobnošću kompetitivne inhibicije periferne estrogenske receptore u ciljnim organima i tumorima koji iz njih nastaju.

Kao rezultat toga, kompleks “ tamoksifen receptor-transfer kofaktor”, koji, premještajući se u stanična jezgra , sprječava hipertrofiju stanica ovisnih o estrogenu.

Sports Wiki navodi da je tvar prvi put sintetizirana 1971. i postala prva antiestrogeni agens među predstavnicima klase selektivnih modulatora estrogenskih receptora (SRE).

Renderi antigonadotropni učinak a potiskuje obrazovanje prostaglandina u tumorskom tkivu , usporava razvoj tumorskog procesa, koji se potiče.

Nakon uzimanja jedne doze lijeka, sposobnost blokiranja estrogeni traje nekoliko tjedana.

Promiče oslobađanje gonadotropni hormoni hipofize , čime uzrokuje ovulacija kod žena u njegovom nedostatku. Na oligospermija u muškaraca povećava koncentraciju u serumu estrogena , luteotropin I folitropin .

Tamoksifen i neki njegovi metaboliti pokazuju svojstva snažnih inhibitora (oksidaza) s miješanim funkcijama (monooksigenaza) sustava jetrenog citokroma P450. Međutim, nije poznato koliko su ti učinci klinički značajni.

U nekim slučajevima Tamoxifen je učinkovit u tumori neovisni o estrogenu . Supstanca ima djelomični učinak sličan estrogenu na lipidni spektar i koštano tkivo .

Apsorpcija Tamoksifena je visoka, TCmax je od 4 do 7 sati nakon oralne primjene tablete. Koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže opažene su 4 tjedna nakon početka liječenja primjenom doze od 40 mg/dan.

S albumin krvne plazme tvar je vezana 99%. Metabolizacija se odvija u jetri demetilacijom, hidroksilacijom i konjugacijom te uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9.

Metaboliti se izlučuju uglavnom sa sadržajem crijeva a djelomično bubrega (mala količina). Uklanjanje se provodi u dvije faze. Početno poluvrijeme glavnog metabolita koji cirkulira u sustavnoj cirkulaciji kreće se od 7 do 14 sati, a konačno sporo poluvrijeme je 7 dana.

Indikacije za upotrebu

Primjena Tamoxifena se savjetuje za:

• tumori osjetljivi na estrogen ;
• maligno oštećenje tkiva dojke (osobito tijekom razdoblja u žena);
• rak dojke , uključujući i kod muškaraca nakon kirurškog uklanjanja genitalnih organa;
• duktalni rak dojke (duktalni karcinom in situ);
• rak endometrija .

Fareston ili Tamoxifen - što je učinkovitije?

Fareston - Ovo antitumorski antiestrogeni nesteroidni lijek , čija je osnova tvar. Glavna svojstva lijeka:

• prisutnost atoma klora u svojoj kemijskoj strukturi (što čini lijek stabilnijim u usporedbi s tamoksifenom);
• odsutnost onkogeni učinak ;
• sposobnost induciranja apoptoze;
• učinkovitost pri ER-negativni tumori .

Prema kliničkim promatranjima provedenim tijekom šest mjeseci, utvrđeno je da pri uzimanju Farestona:

• promjene u hormonskoj homeostazi su za red veličine povoljnije nego kod uzimanja tamoksifena;
• razvijaju se promjene koje su manje opasne za pacijenta u smislu rizika od raka;
• Neželjene nuspojave javljaju se red veličine rjeđe.

Istraživanja su također dovela do zaključka da, kao dio kompleksnog liječenja, utjecaj Fareston na tumorski proces s progresivnim rak dojke učinkovitiji od učinka njegovog analoga: s njegovom upotrebom pacijenti su puno češće doživjeli potpunu remisiju, a progresija bolesti počela je 1,2 mjeseca kasnije.

Osim, antitumorski učinak tijekom liječenja Fareston uočen je kod većeg broja pacijenata.

Zdravo, Dmitry Andreevich! Pitam vas za savjet: koji hormonski lijek odabrati: Tamoxifen ili Fareston? Ukratko o mojoj situaciji: U srpnju 2014. dijagnosticiran mi je karcinom dojke T1H0M0. Histološki zaključak: invazivni karcinom dojke nespecifičnog tipa srednje teške malignosti (G2). IHC: Er Ts=5 Pr Ts=0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Luminalni tip B, HER2 pozitivan tip. Otišla sam u Rambam Medical Center (Haifa, Izrael), gdje je učinjena lumpektomija desne dojke i biopsija sentinel limfnog čvora. Histološki zaključak: invazivni duktalni karcinom gradusa 1 s maksimalnim promjerom 0,9. Izvan invazivnog tumora uočavaju se brojni kanali s duktalnim karcinomom in situ. U dva limfna čvora nisu pronađene tumorske lezije. Daljnje liječenje odvijalo se u Rusiji prema izdanom protokolu. Prošla sam šest ciklusa kemoterapije Taxotere/Carboplatin/Herceptin (nastavljam terapiju Herceptinom svaki 21 dan do 1. godine), zatim je uslijedila radioterapija sa zračenjem mliječne žlijezde 50 Gy u 25 frakcija, nakon čega je slijedilo dodatno ciljano zračenje (“boost” ”) u dozi od 10 Gy na 5 frakcija. Prema protokolu, nakon završetka radioterapije, preporučena mi je hormonska terapija Tamoxifenom u trajanju od 2,5 godine, a potom još 2,5 godine prijelaz na lijek koji je inhibitor aromataze (primjerice Letrozol). Radioterapija mi je završila početkom ožujka ove godine, no onkolog mi je savjetovao da za sada odustanem od uzimanja hormonskih tableta Tamoxifen. Razlog: ginekolozi su kod mene otkrili hiperplaziju endometrija. Učinjena je dijagnostička kiretaža endocerviksa i endometrija. Stoga su ginekolozi savjetovali: dok ne završim kuru Herceptina (a to će biti u kolovozu), ne smijem uzimati Tamoxifen. Međutim, jučer mi je na pregledu kod liječnika za kemoterapiju rečeno da sada moram početi uzimati Tamoxifen. Tada sam odlučila potražiti savjet onkologa-ginekologa, koji je zauzvrat kategorički zabranio uzimanje tamoksifena, smatrajući da je njegova glavna "strana" rast endometrioidnog tkiva (endometrioza) i uvjeravajući me da ako ga i dalje budem uzimao, neizbježno , za godinu-dvije naći ću se kao njihova pacijentica s rakom maternice (ili vrata maternice). I savjetovala mi je da uzmem još jedan hormonalni lijek - Fareston, koji, po njenom mišljenju, nema takve nuspojave kao tamoksifen. S tim u vezi, molila bih Vas za savjet: koji lijek da počnem uzimati: Tamoxifen ili Fareston? Jer sam već propustila tri mjeseca (uostalom, trebala sam početi uzimati hormonske lijekove čim je završila radioterapija u ožujku). I dalje. Mjesečnice su mi prestale u kolovozu 2014. nakon prve kemoterapije, a počele tek nakon 7 mjeseci, nakon završetka zračenja. Sada idu redovito. Imala sam dijagnostičku kiretažu endocerviksa i endometrija krajem siječnja 2015., mjesec dana prije ponovne menstruacije. Možda je do hiperplazije endometrija došlo zbog umjetne menopauze u kojoj sam bila svih ovih 7 mjeseci? Zaključak je bio: kronični endocervicitis visokog stupnja aktivnosti. Histološki znakovi virusne infekcije. Na preporuku onkologa-ginekologa testiran sam na prisutnost humanog papiloma virusa. Otkriven je HPV tip 56. Propisano je liječenje: "Indinol-Forte" 1 kapsula 2 puta dnevno tijekom 6 mjeseci, nakon mjesec dana uzimanja "Indinol-Forte" dodati: "Lavomax" 1 tableta svaki drugi dan (ukupno 20 tableta), "Imunofan" 2,0 cc IM dnevno 15 dana, “Epigen-intim sprej” do 4-6 puta/dan, 1 doza 14 dana. Uzela sam već Lavomax, Imunofan i Epigen-intimni sprej. Sada uzimam Indinol-Forte, ostalo je 3 mjeseca. U tom smislu, još jedno pitanje: je li moguće uzimati hormonske tablete zajedno s Indinol-Forte? Možda sam svoj problem iznio kaotično. Ali moram shvatiti koji je lijek poželjniji u mom slučaju: Tamoxifen ili Fareston. Veselit ću se vašem odgovoru. Hvala vam puno unaprijed.

U tvom slučaju bih ti prepisao Zoladex za isključivanje rada jajnika. Vjeruje se da tamoksifen ne djeluje na her2neu 3+, iako se ne slažu svi. Hormonski lijekovi (duphaston ili drugi na bazi progesterona, kao i oni koji sadrže estrogene) su kontraindicirani za vas. U svakom slučaju, morate se osloniti na mišljenje svog liječnika.