Agitación ansiosa. Sensaciones frecuentes de ansiedad y excitación excesiva son los primeros signos de agitación.

Metotrexato: instrucciones de uso y revisiones.

El metotrexato es un fármaco anticancerígeno.

Forma de lanzamiento y composición.

Forma de dosificación: tabletas recubiertas (50 piezas en frascos de polímero, 1 frasco en una caja de cartón).

El principio activo es metotrexato, en 1 tableta - 2,5 mg.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El metotrexato es un agente citostático antitumoral que pertenece al grupo de los antimetabolitos. Inhibe la dihidrofolato reductasa, que es responsable de la reducción del ácido dihidrofólico a ácido tetrahidrofólico (el portador de fragmentos de carbono necesarios para la producción de nucleótidos de purina y sus derivados).

El metotrexato ralentiza mitosis celular y síntesis y reparación de ADN. Hipersensibilidad Los tejidos propensos a una rápida proliferación exhiben su acción: células epiteliales mucosa oral, Vejiga, intestinos, células de formaciones tumorales malignas, células embrionarias, células de la médula ósea. Además de ser antitumoral, el fármaco también se caracteriza por un efecto inmunosupresor.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la absorción del metotrexato está determinada por la dosis: cuando se toma el medicamento en una dosis de 30 mg / m 2, se absorbe bien y su biodisponibilidad es en promedio del 60%.

En pacientes pediátricos diagnosticados de leucemia, la absorción de la sustancia varía del 23% al 95%. La concentración máxima de metotrexato se alcanza en un período de tiempo que oscila entre 40 minutos y 4 horas. Su combinación con la ingesta de alimentos provoca una disminución de la tasa de absorción y una disminución de la concentración máxima. El grado de unión a las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) alcanza aproximadamente el 50%.

Después de su distribución en los tejidos, el metotrexato se encuentra en concentraciones significativas en los riñones, el hígado y especialmente en el bazo, convirtiéndose en poliglutamatos. En estos órganos, el fármaco puede acumularse durante varias semanas e incluso meses.

Después de la administración oral, el fármaco se metaboliza parcialmente con la participación de flora intestinal, principalmente en el hígado (independientemente de la vía de administración). Esto forma una forma poliglutamina de metotrexato, que tiene actividad farmacológica y es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa y la síntesis de timidina. En pacientes que reciben metotrexato a dosis inferiores a 30 mg/m 2, la vida media de eliminación en la fase inicial es de 2-4 horas, y en la fase final, que es más larga, de 3-10 horas cuando se utilizan dosis pequeñas y 8-15 horas - cuando se usan grandes dosis del medicamento. En pacientes con insuficiencia renal crónica, ambas fases de excreción de metotrexato pueden prolongarse significativamente.

El metotrexato se excreta principalmente en la orina sin cambios a través de la secreción tubular y filtración glomerular. Con la bilis se excreta hasta el 10% de la sustancia, que posteriormente se reabsorbe en el intestino. La eliminación de metotrexato en pacientes con disfunción renal, trasudado grave o ascitis se ralentiza significativamente. En reintroducción el fármaco se acumula en los tejidos en forma de poliglutamatos.

Indicaciones para el uso

• Neoplasias trofoblásticas;
• linfoma no Hodgkin, leucemia linfoblástica aguda;
• Forma grave de psoriasis;
• Etapas muy avanzadas de micosis fungoide;
• Artritis reumatoide (en ausencia del efecto de otros tratamientos).

Contraindicaciones

• Deterioro grave de la función renal y/o hepática;
• Trastornos hematológicos, incluida hipoplasia de la médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia;
• Forma aguda de enfermedades infecciosas;
• síndrome de inmunodeficiencia;
• El período de embarazo y lactancia;
• Edad hasta 3 años;
• Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

De acuerdo con las instrucciones, se recomienda el uso de metotrexato con precaución en pacientes con úlcera péptica estómago y duodeno, colitis ulcerosa, enfermedades infecciosas de origen bacteriano, viral o fúngico, con derrame en cavidad pleural, ascitis, deshidratación, nefrolitiasis o gota en la historia; en el contexto de radiación o quimioterapia previa.

Instrucciones de uso de metotrexato: método y dosis.

Las tabletas de metotrexato se toman por vía oral.

El médico prescribe la dosis y el período de tratamiento según las indicaciones clínicas de forma individual, teniendo en cuenta el régimen de quimioterapia.

• Tumores trofoblásticos: 15-30 mg 1 vez al día durante 5 días. El curso del tratamiento se repite de 3 a 5 veces con un descanso de una o más semanas (teniendo en cuenta los signos de toxicidad). Además, es posible una cita alternativa de 50 mg 1 vez en 5 días con un descanso de 1 mes o más, el curso implica tomar 300-400 mg del medicamento;
• Los linfomas no Hodgkin (compuestos por terapia compleja): 15-20 mg por 1 m 2 de superficie corporal del paciente 1 vez al día 2 veces por semana o 7,5 mg por 1 m 2 1 vez al día durante 5 días;
• Leucemia linfoblástica aguda (como parte de una terapia compleja): a razón de 3,3 mg por 1 m 2 en combinación con prednisolona. Después de lograr la remisión, la pauta posológica puede ser de 15 mg por 1 m 2 2 veces por semana o 2,5 mg por 1 kg de peso del paciente cada 14 días;
• Psoriasis: 10-25 mg por semana, la dosis debe aumentarse gradualmente, después de alcanzar el nivel óptimo efecto clínico comienza a reducirse al nivel de la dosis eficaz más pequeña;
• Micosis fúngica: dosis inicial: 25 mg 2 veces por semana, según la respuesta del paciente y los parámetros hematológicos, se reduce la dosis o se suspende el medicamento;
• Artritis reumatoide: la dosis inicial es de 7,5 mg una vez a la semana una vez o en 3 dosis con un intervalo de 12 horas. Para lograr el efecto clínico óptimo, se permite aumentar la dosis semanal a 20 mg. Después de lograr el resultado deseado, se recomienda reducir gradualmente la dosis hasta el nivel de la dosis eficaz más baja. La duración de la terapia se determina individualmente. Para los niños con artritis crónica juvenil, la dosis se determina a razón de 10 a 30 mg por 1 m 2 de superficie corporal del niño una vez a la semana o de 0,3 a 1 mg por 1 kg de peso.

Efectos secundarios

• Sistema hematopoyético: trombocitopenia, anemia (incluida la aplásica), leucopenia, agranulocitosis, neutropenia, eosinofilia, enfermedades linfoproliferativas, linfadenopatía, pancitopenia, hipogammaglobulinemia;
• Sistema cardiovascular: derrame pericárdico, pericarditis, disminución de la presión arterial, tromboembolismo (trombosis vasos cerebrales, trombosis arterial, trombosis venosa profunda, tromboflebitis, trombosis venosa de la retina, embolia pulmonar);
• Sistema digestivo: náuseas, vómitos, anorexia, estomatitis, faringitis, gingivitis, enteritis, Lesiones erosivas y ulcerativas. y sangrando de tracto gastrointestinal(incluyendo melena, hematemesis), pancreatitis, hepatotoxicidad (aumento de enzimas hepáticas, insuficiencia hepática, hepatitis aguda, cirrosis y fibrosis del hígado, hipoalbuminemia);
• Sistema nervioso: somnolencia, mareos, dolor de cabeza, hemiparesia, disartria, paresia, afasia, convulsiones; en el contexto de altas dosis - labilidad emocional, deterioro cognitivo transitorio, encefalopatía (incluida leucoencefalopatía), sensibilidad craneal inusual;
• Órgano de la visión: discapacidad visual (incluida ceguera transitoria), conjuntivitis;
• Sistema respiratorio: casi nunca - insuficiencia respiratoria, fibrosis pulmonar, alveolitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), neumonitis intersticial (incluso mortal), síntomas de neumonía intersticial (potencialmente peligrosa): dificultad para respirar, tos seca, fiebre;
• Piel: picazón en la piel, erupción eritematosa, urticaria, trastornos de la pigmentación, fotosensibilidad, alopecia, telangiectasia, equimosis, dermatitis exfoliativa, furunculosis, acné, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), necrosis y ulceración de la piel, necrólisis epidérmica tóxica; con psoriasis: ardor en la piel, placas erosivas dolorosas en la piel;
• Sistema genitourinario: cistitis, insuficiencia renal o nefropatía grave, proteinuria, azotemia, hematuria, alteración de la ovo y espermatogénesis, disminución de la libido, oligospermia transitoria, impotencia, flujo vaginal, dismenorrea, ginecomastia, aborto espontáneo, defectos del desarrollo fetal, muerte fetal, infertilidad;
• Sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, osteoporosis, fracturas, osteonecrosis;
• Neoplasias: linfoma, incluso reversible;
• Otros: sudoración excesiva, diabetes, reacciones alérgicas(incluido shock anafiláctico), vasculitis alérgica, necrosis de tejidos blandos, síndrome de lisis tumoral, muerte súbita, infecciones oportunistas, amenazar la vida(incluida la neumonía por pneumocystis), infección por citomegalovirus (CMV) (incluida la neumonía por CMV), histoplasmosis, nocardiosis, criptococosis, sepsis (incluso mortal), herpes zoster, herpes simple y herpes diseminado.

Sobredosis

Para una sobredosis de metotrexato, los síntomas específicos no son característicos, por lo tanto, está determinado por el nivel del principio activo del fármaco en el plasma sanguíneo.

Como tratamiento, se recomienda administrar un antídoto específico (folinato de calcio) lo antes posible después de tomar el medicamento. dosis altas preferiblemente dentro de la primera hora. Su dosis debe ser igual o mayor que la dosis correspondiente de metotrexato. Las dosis posteriores se administran según sea necesario, dependiendo del contenido de metotrexato en el suero sanguíneo. Para evitar la precipitación de metotrexato y/o sus metabolitos en túbulos renales Se debe realizar la alcalinización de la orina y la hidratación del cuerpo, lo que lleva a retiro acelerado droga. Para minimizar el riesgo de desarrollar nefropatía debido a la formación de un precipitado de metotrexato o sus metabolitos en la orina, se recomienda determinar adicionalmente el pH de la orina antes de cada administración y cada 6 horas durante todo el período de uso de folinato de calcio. , que se utiliza como antídoto. La introducción de este último debe continuar hasta que la concentración de metotrexato en plasma disminuya a un valor que no exceda de 0,05 μmol / l y el pH aumente a valores superiores a 7.

instrucciones especiales

La citotoxicidad del fármaco requiere un manejo cuidadoso. La prescripción del medicamento sólo puede ser especialista experimentado. Dadas las propiedades y características de la acción del metotrexato, el médico debe informar al paciente sobre la capacidad del fármaco para causar efectos secundarios graves, y en ocasiones mortales, y la necesidad de cumplirlos. régimen estricto terapia para minimizarlos.

El uso del medicamento debe ir acompañado de cuidadoso. Supervisión médica Para detección oportuna señales acción tóxica, su evaluación y la adopción de medidas adecuadas.

El nombramiento deberá realizarse sobre la base del pleno análisis general sangre con determinación de plaquetas, análisis bioquímico sangre con el establecimiento de la actividad de las enzimas hepáticas, albúmina sérica, bilirrubina, examen de la función renal, radiografía de tórax, si es necesario, pruebas de hepatitis y tuberculosis.

El metotrexato debe tomarse bajo condiciones de control regular del estado de la sangre periférica para determinar el contenido de leucocitos y plaquetas. Durante el primer mes de terapia, el análisis se realiza primero en días alternos y luego con un intervalo de 3 a 5 días. En el período posterior, 1 vez en 7 a 10 días, con remisión, 1 vez en 1 a 2 semanas. Antes de cada dosis del medicamento, se examina la superficie mucosa de la boca y la faringe para detectar ulceraciones. Se debe comprobar: sistemáticamente: actividad de las transaminasas hepáticas, función renal (aclaramiento de creatinina, nitrógeno ureico), nivel de concentración. ácido úrico en sangre; periódicamente: examen fluoroscópico del tórax. El estado de la hematopoyesis de la médula ósea se controla tres veces (antes de la terapia, durante el tratamiento y después de completar el curso).

La acción del fármaco puede provocar hepatotoxicidad aguda o crónica, incluidas fibrosis y cirrosis hepática. La hepatotoxicidad crónica puede resultar de la toma de una dosis acumulada total de 1,5 g o de un tratamiento prolongado (2 o más años) con metotrexato, y provocar la muerte.

Considerando efecto tóxico metotrexato en el cuerpo del paciente, se debe evitar el nombramiento simultáneo de otros fármacos hepatotóxicos, excepto en casos de necesidad evidente.

El grado del efecto tóxico del fármaco puede deberse a factores agravantes concomitantes, como obesidad, alcoholismo, diabetes mellitus y edad avanzada del paciente.

Para evaluación objetiva Función hepática, además de los parámetros bioquímicos, se recomienda utilizar datos de biopsia hepática obtenidos antes o después de 2 a 4 meses de tratamiento.

En caso de fibrosis hepática moderada o signos de cirrosis se debe suspender el metotrexato; en el diagnóstico de fibrosis leve se recomienda reteniendo biopsia después de 6 meses. Con cambios histológicos menores en el hígado (inflamación portal leve, cambios de grasa) se debe tener especial cuidado con el uso posterior del medicamento.

En caso de estomatitis ulcerosa y diarrea, es necesario interrumpir el tratamiento con metotrexato debido al alto riesgo de desarrollar enteritis hemorrágica y perforación de la pared intestinal.

Los pacientes deben evitar la exposición directa. rayos de sol e irradiación ultravioleta para prevenir el desarrollo de una reacción de fotosensibilidad.

Se debe tener en cuenta el efecto del fármaco sobre sistema inmunitario al realizar pruebas inmunológicas y un posible deterioro en la respuesta a la vacunación. Por lo tanto, en el período de 3 a 12 meses después de suspender el medicamento, al paciente no se le muestra la vacuna (excepto en los casos recomendados por el médico), las personas que viven con el paciente deben cancelar la vacuna contra la polio. El paciente deberá utilizar mascarilla para evitar el contacto con personas que recibieron la vacuna contra la polio.

Durante el período de tratamiento, las pacientes en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables, así como después de finalizar el tratamiento (para hombres durante 3 meses, para mujeres) durante al menos un ciclo de ovulación.

Para reducir la toxicidad de dosis altas de metotrexato después de un ciclo de tratamiento, se muestra al paciente tomando folinato de calcio.

Debido al efecto del fármaco sobre el sistema nervioso central (mareos, sensación de fatiga), los pacientes deben abstenerse de administrarlo. vehículos o mecanismos durante la terapia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El metotrexato se caracteriza por efectos teratogénicos: puede causar defectos de nacimiento desarrollo o muerte fetal. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con el medicamento, se recomienda interrumpir el embarazo debido a alto riesgo impacto negativo en el feto. El metotrexato penetra la leche materna, por lo tanto, durante el curso de la terapia, es necesario suspender amamantamiento.

la interacción de drogas

Dado que el fármaco es citotóxico, recepción simultánea cualquier medicamentos debe ser acordado con el médico tratante. Teniendo en cuenta las propiedades y características del metotrexato, el estado del paciente y las interacciones medicamentosas, el médico dará recomendaciones para evitar la aparición de efectos secundarios graves.

Análogos

Los análogos del metotrexato son: Vero-Metotrexato, Metotrexato Teva, Metotrexato-Ebeve, Methodject, Metotab.

Términos y condiciones de almacenamiento.

Almacenar en un lugar oscuro a temperaturas de hasta 25°C. Aléjate de los niños.

Vida útil: 3 años.

EBEWE Pharma Ges.mbH Nfg. KG, Austria

Ingredientes activos de Metotrexato Ebewe:

metotrexato

Forma de liberación de metotrexato Ebeve:

• Tabletas 2,5 mg № 50
• Tabletas 5 mg № 50
• Tabletas 10 mg № 50
• Solución inyectable, 10 mg/1 ml, 1 ml o 5 ml en frascos nº 1
• Solución inyectable, 1 ml (10 mg) en ampollas nº 10; 5 ml (50 mg) en ampollas nº 5
• Concentrado para solución para perfusión, 5 ml (500 mg) en ampollas nº 5; 10 ml (1000 mg) en ampollas nº 1
• Concentrado para solución para perfusión, 5 ml (500 mg) o 10 ml (1000 mg), o 50 ml (5000 mg) en viales

¿Para quién está indicado Metotrexato Ebeve?

• Leucemia linfocítica aguda (terapia de mantenimiento).
• Artritis reumatoide activa en adultos.
• Psoriasis crónica generalizada, especialmente en ancianos y discapacitados, en caso de fracaso de la terapia tradicional.

¿Cómo utilizar Metotrexato Ebewe?

Pastillas

Trague los comprimidos sin masticar, una hora antes o entre 1,5 y 2 horas después de una comida.

Leucemia linfocítica aguda. El metotrexato se puede tomar por vía oral en dosis de hasta 30 mg/m2. Grandes dosis debe administrarse por vía parenteral. Para el tratamiento de mantenimiento de la leucemia linfocítica aguda en niños, el metotrexato se administra por vía oral a una dosis de 20 mg/m2 una vez por semana y, además, se administra por vía intravenosa e intratecal para prevenir el daño del SNC.

Artritis reumatoide. La dosis inicial es de 7,5 mg una vez a la semana.

Tanto en la psoriasis como en la artritis reumatoide, el efecto terapéutico suele notarse ya a las 6 semanas, después de lo cual la condición de los pacientes continúa mejorando durante otras 12 semanas o más. Si después de 6 a 8 semanas de tratamiento no hay signos de mejoría, ni signos de efectos tóxicos, la dosis se puede aumentar gradualmente en 2,5 mg por semana.

Por supuesto, la dosis semanal óptima está en el rango de 7,5 a 16 mg, pero no debe exceder los 20 mg. Si no se observa ningún efecto después de 8 semanas de tratamiento con la dosis máxima, se debe suspender el metotrexato. Después de alcanzar efecto terapéutico Las dosis del medicamento deben reducirse al mínimo. nivel posible.

Duración óptima La terapia con metotrexato aún no se ha determinado, sin embargo, los datos preliminares indican que el efecto inicial se mantiene durante al menos 2 años si se toman dosis de mantenimiento. Después de suspender el tratamiento con metotrexato, los síntomas de la enfermedad pueden reaparecer después de 3 a 6 semanas.

Solución inyectable y concentrada.

Para adultos y niños, el metotrexato se puede administrar por vía intramuscular, intravenosa (mediante inyección o infusión), intraarterial, intratecal e intraventricular. Las dosis se calculan en función del peso corporal o superficie corporal de los pacientes, a excepción del uso intratecal e intraventricular, cuando la dosis máxima recomendada es de 15 mg y la concentración máxima es de 5 mg/ml. En caso de trastornos hematológicos y deterioro de la función hepática o renal, se debe reducir la dosis del medicamento. Las dosis altas de metotrexato (más de 100 mg) generalmente se administran mediante infusión intravenosa que no dura más de 24 horas. Una parte de la dosis puede administrarse mediante inyección intravenosa rápida inicial.

El metotrexato se usa solo o en combinación con otros drogas citotóxicas, hormonas, radioterapia y métodos quirúrgicos. Las dosis y regímenes de tratamiento con metotrexato varían significativamente según el tipo de enfermedad. En el tratamiento de dosis altas de metotrexato (más de 150 mg / m2), se prescribe folinato de calcio para proteger las células normales de los efectos tóxicos del fármaco. Las dosis de folinato cálcico se determinan según la dosis de metotrexato. Por lo general, se administran hasta 150 mg de folinato cálcico en dosis múltiples durante 12 a 24 horas (mediante inyección intramuscular, inyecciones intravenosas, infusión intravenosa u oral), seguido de otros 12-25 mg IM, IV o 15 mg oral (1 cápsula) cada 6 horas durante 48 horas. La terapia protectora con folinato cálcico suele comenzar entre 8 y 24 horas después del inicio de la infusión de metotrexato. Cuando se trata con dosis más bajas de metotrexato (hasta 100 mg), puede ser suficiente tomar 1 cápsula (15 mg) de folinato cálcico cada 6 horas durante 48 a 72 horas.

Los siguientes son algunos ejemplos de regímenes de tratamiento con metotrexato.

• Leucemia:
  3,3 mg/m2 en combinación con otros citostáticos una vez por semana durante 4-6 semanas.
  2,5 mg/kg cada dos semanas.
  30 mg/m2 por semana (terapia de mantenimiento).
  Dosis altas de 1-12 g/m2 (mediante infusión intravenosa con una duración de 1-6 horas) en intervalos de 1-3 semanas.
  20 mg/m2 en combinación con otros citostáticos una vez por semana.
• Linfoma no Hodgkin:
  500-2000 mg / m2 en combinación con otros citostáticos 1 vez por semana o 1 vez en 3 semanas. 7500 mg/m2 por vía intravenosa una vez a la semana.
• Cáncer de mama:
  

  40 mg/m2 por vía intravenosa en combinación con otros citostáticos el primer día, el primer y tercer día o el primer y octavo día del tratamiento, o 3 veces al año.

• Coriocarcinoma:
  15-30 mg por día durante 5 días, con ciclos repetidos después de una semana o más.

Instrucciones para el personal médico.

El metotrexato de Ebewe no contiene componentes antimicrobianos, por lo que las soluciones no utilizadas deben destruirse.

Las soluciones para perfusión son estables durante 24 horas cuando se diluyen con una solución de cloruro de sodio al 0,9%, una solución de glucosa o una solución de glucosa en una solución de cloruro de sodio.

Otros medicamentos no deben mezclarse con metotrexato de Ebewe en la misma solución de perfusión.

Al trabajar con metotrexato Ebewe, al igual que con otros fármacos citotóxicos, es necesario tener precaución. La preparación de las soluciones para perfusión debe ser realizada por personal capacitado en un área especialmente designada. Lugar de trabajo debe cubrirse con hojas desechables de papel recubierto con película absorbente con reverso.

Se deben usar guantes y gafas protectoras para evitar el contacto accidental de las soluciones de metotrexato con la piel o los ojos.

El metotrexato no acción de ampolla y no debe causar daño en caso de contacto con la piel. Por lo general, se debe lavar inmediatamente con agua. Si la piel está irritada, se puede lubricar con una crema. En caso de peligro de absorción sistémica de una cantidad significativa de metotrexato (independientemente de la vía de entrada al organismo), es necesario tomar un antídoto: foliant cálcico (leucovorina).

embarazada trabajadores médicos no debería funcionar con metotrexato Ebewe.

Las soluciones, instrumentos y materiales no utilizados que hayan estado en contacto con metotrexato deben destruirse mediante incineración. No existen recomendaciones específicas en cuanto a la temperatura de destrucción.

Cuando trabaje con metotrexato, Ebewe debe seguir las reglas generales para trabajar con citostáticos. El tratamiento con metotrexato debe realizarse bajo la supervisión de oncólogos, dermatólogos y reumatólogos calificados que tengan experiencia en el uso de agentes quimioterapéuticos antitumorales.

El metotrexato debe utilizarse con gran precaución en casos de supresión de la médula ósea, insuficiencia renal, úlcera péptica, colitis ulcerosa, estomatitis ulcerosa, diarrea, mal estado general, así como en el tratamiento de niños pequeños y ancianos.

En presencia de exudado pleural o ascitis se deben drenar antes del tratamiento con Metotrexato. Si esto no es posible, no se debe administrar el tratamiento con metotrexato.

Si aparecen síntomas de toxicidad gastrointestinal, generalmente inicialmente estomatitis, se debe suspender el tratamiento con metotrexato. Si se continúa el tratamiento, es posible que se produzca enteritis hemorrágica y perforación intestinal, lo que supone una amenaza para la vida del paciente.

Antes de comenzar el tratamiento con metotrexato o antes de ciclos repetidos, es necesario examinar al paciente, evaluar las funciones de los riñones y el hígado, determinar la cantidad de células sanguíneas y compararlas con indicadores anteriores. Los pacientes tratados con metotrexato deben ser monitoreados estrechamente para que, si aparecen signos de efectos tóxicos o reacciones adversas, se puedan tomar inmediatamente. Medidas necesarias.

Durante el tratamiento con metotrexato, es necesario realizar tales acciones con regularidad. pruebas de laboratorio: hemograma completo, análisis de orina, pruebas de función renal y pruebas de función hepática. Cuando se trata con dosis altas, también es necesario determinar la concentración de metotrexato en plasma.

Se debe prestar especial atención a los signos de hepatotoxicidad, que pueden aparecer en ausencia de cambios significativos en los resultados de las pruebas hepáticas. El tratamiento con metotrexato debe suspenderse (o no iniciarse si se detecta inicialmente) en caso de anomalías en los resultados de las pruebas hepáticas o de la biopsia hepática. Los indicadores relevantes suelen volver a la normalidad en dos semanas, después de lo cual, a criterio del médico, se puede continuar el tratamiento con metotrexato.

¿Cuándo es apropiado realizar una biopsia hepática en pacientes con artritis reumatoide (después de lo cual dosis acumulativas o después de qué duración de la terapia) aún no se ha determinado.

La literatura describe casos de lesiones pleuropulmonares en pacientes con artritis reumatoide. Los médicos deben abordar Atención especial para los síntomas efectos secundarios metotrexato en el sistema respiratorio y aconsejar a los pacientes que busquen atención médica inmediata en caso de tos o dificultad para respirar.

El metotrexato puede provocar una depresión repentina de la médula ósea, incluso en dosis relativamente seguras. Con una disminución significativa en el número de leucocitos y plaquetas, se debe suspender inmediatamente la terapia con metotrexato y prescribir un tratamiento de apoyo adecuado.

Embarazo y lactancia

Los experimentos revelaron el efecto teratogénico del metotrexato. Por lo tanto, no se recomienda su uso en mujeres en edad fértil a menos que el beneficio supere posible riesgo. Si se administra metotrexato durante el embarazo o si las pacientes quedan embarazadas durante el tratamiento, se les debe advertir sobre posible daño para el feto.

El metotrexato se excreta la leche materna por lo tanto, se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con metotrexato.

Si uno de los miembros de la pareja está tomando metotrexato, ambos deben utilizarlo. anticonceptivos durante todo el período de tratamiento y al menos tres meses después de finalizar la terapia.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.

Dependiendo de la sensibilidad individual, el medicamento puede afectar negativamente la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.

Efectos secundarios del metotrexato Ebewe

Los efectos secundarios más comunes del tratamiento con metotrexato son estomatitis ulcerosa, leucopenia, náuseas y malestar estomacal. Las reacciones anafilácticas al metotrexato son muy raras. También son posibles irritación de los ojos, malestar general, fatiga fácil, fiebre, mareos, pérdida de la libido/impotencia y disminución de la resistencia a las infecciones. En general, la frecuencia y la intensidad de los efectos secundarios aumentan al aumentar las dosis.

Efectos secundarios puede ser clasificado de la siguiente manera:

Frecuente (>1/100).

• General- dolor de cabeza, mareos
• Hematológico - leucopenia
• Gastroenterológico: náuseas, vómitos, estomatitis, diarrea, anorexia.
• Dermatológico - alopecia
• Hepático: un aumento significativo en el nivel de enzimas hepáticas.
• Otros - activación de concomitante procesos infecciosos
• Menos común. Epistaxis hematológica, trombocitopenia.
• Dermatológico: picazón, urticaria.
• Pulmonar: fibrosis pulmonar, neumonitis.
• Urogenital - úlceras vaginales

Casos únicos.

General - impotencia

(< 1 / 1000)

• SNC: depresión, confusión.
• Otros: disminución de la libido, culebrilla

Efectos dermatológicos.

Posible erupción eritematosa, picazón, urticaria, fotosensibilidad, cambios en la pigmentación de la piel, alopecia, equimosis, telangiectasia, acné, furunculosis. En irradiación ultravioleta Durante el tratamiento con metotrexato, las lesiones psoriásicas pueden empeorar. Existen informes sobre la formación de úlceras cutáneas en pacientes con psoriasis, así como el "fenómeno de retorno" en pacientes con lesiones cutáneas provocadas por radiaciones ionizantes o solares.

Se han registrado casos aislados de síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica.

El sistema hematopoyético.

La supresión de la médula ósea se presenta con mayor frecuencia como leucopenia, aunque también son posibles la trombocitopenia y la anemia, o sus combinaciones. Infecciones, sepsis o varios sangrados. Hay informes de casos de hipogamaglobulinemia.

Tracto gastrointestinal.

Posible inflamación de las membranas mucosas (con mayor frecuencia estomatitis, aunque son posibles gingivitis, faringitis e incluso enteritis, úlceras intestinales y sangrado). En casos aislados, la acción del metotrexato sobre las mucosas del tracto gastrointestinal puede provocar malabsorción o megacolon tóxico. También son posibles náuseas, anorexia, vómitos y/o diarrea.

Hígado.

A menudo hay un aumento recurrente en los niveles de transaminasas. Después de tomar metotrexato, especialmente a largo plazo, puede haber un aumento significativo en el nivel de enzimas hepáticas, atrofia hepática aguda, necrosis, metamorfosis grasa, fibrosis peritoneal o cirrosis con posibles consecuencias fatales.

sistema urogenital.

En el tratamiento con metotrexato (generalmente en dosis altas), se pueden desarrollar insuficiencia renal y uremia. También son posibles vaginitis, úlceras vaginales, cistitis, hematuria y nefropatía.

Sistema respiratorio.

En raras ocasiones, se desarrolla neumonitis intersticial aguda o crónica (a menudo acompañada de eosinofilia), a veces con consecuencias fatales. También hay informes de edema pulmonar agudo después de metotrexato oral e intratecal. Se han registrado casos aislados de fibrosis pulmonar.

Durante el tratamiento artritis reumatoide metotrexato en cualquier momento puede provocar lesiones potencialmente graves. Enfermedades pulmonares. Si aparecen síntomas de efectos secundarios en el sistema respiratorio (especialmente seco, tos improductiva) puede ser apropiado suspender el tratamiento y examinar cuidadosamente el estado del paciente.

Sistema nervioso central.

Es posible que tenga dolor de cabeza, somnolencia y visión borrosa. Con el tratamiento con dosis bajas de metotrexato, el deterioro cognitivo transitorio menor, la variabilidad del estado de ánimo y sensaciones inusuales en la región del cráneo.

Hay informes de posible conexión entre el tratamiento con metotrexato y la osteoporosis, morfología anormal (generalmente "megaloblástica") de los eritrocitos, desarrollo de diabetes clínica, otros cambios metabólicos, y la muerte súbita.

Carcinogenicidad, mutagenicidad y efectos sobre la fertilidad.

Los experimentos han demostrado que el metotrexato puede causar daño cromosómico en células somáticas de animales y células de la médula ósea humana; sin embargo, estos efectos son transitorios y reversibles. Es probable que el tratamiento con metotrexato aumente el riesgo de desarrollar enfermedades neoplásicas (linfomas, por supuesto recurrentes), pero no hay suficiente información para sacar conclusiones definitivas al respecto. El metotrexato puede reducir la fertilidad, causar oligospermia, función menstrual y amenorrea en las mujeres. Estos efectos suelen ser reversibles y desaparecen al suspender el tratamiento.

Además, el metotrexato es embriotóxico, abortivo y teratogénico. Por lo tanto, se debe informar a los pacientes en edad fértil sobre el posible efecto del metotrexato sobre función reproductiva.

¿Quién está contraindicado para el metotrexato Ebeve?

• Embarazo y lactancia.
• Violaciones significativas de la función hepática, en particular fibrosis, cirrosis, hepatitis.
• Deterioro significativo de la función renal.
• Cambios patológicos en la sangre, en particular hipoplasia de la médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia.
• Enfermedades infecciosas activas, SIDA.
• Hipersensibilidad al metotrexato.
• malo Estado general salud.

Interacción Metotrexato Ebeve.

El fármaco tiene cierta actividad inmunosupresora, por lo que cuando se vacuna durante el tratamiento con metotrexato, la respuesta inmunitaria puede ser débil. Además, el uso de vacunas vivas puede provocar reacciones antigénicas graves.

El metotrexato unido a proteínas puede ser desplazado por salicilatos, sulfonamidas, difenilhidantoínas, tetraciclinas, cloranfenicol, sulfazol, doxorrubicina, ciclofosfamida y barbitúricos. Con un aumento en la concentración plasmática de metotrexato libre, efectos tóxicos.

El metotrexato se excreta mediante secreción renal activa y puede interactuar con otros fármacos que se excretan de la misma manera. Como resultado, la concentración de metotrexato en plasma puede aumentar.

En caso de uso simultáneo con probenecid, se debe reducir la dosis de metotrexato.

Los alcaloides de la vinca pueden aumentar las concentraciones intracelulares de metotrexato y poliglutamatos de metotrexato.

Durante el tratamiento con metotrexato se deben evitar otros fármacos nefrotóxicos y hepatotóxicos y no se debe consumir alcohol.

Complejos vitamínicos y las preparaciones de hierro que contienen ácido fólico pueden alterar la respuesta del cuerpo al metotrexato.

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides pueden reducir Aclaramiento renal metotrexato y potenciar los efectos tóxicos.

En casos raros, el uso de antagonistas del folato (trimetoprima, sulfametoxazol) durante el tratamiento con metotrexato puede provocar pancitopenia aguda.

En aplicación simultánea Las concentraciones plasmáticas de etretinato y metotrexato de este último pueden aumentar y desarrollarse hepatitis grave.

Sobredosis de metotrexato Ebeve.

Un antídoto que neutraliza el efecto tóxico agudo del metotrexato sobre el sistema hematopoyético es el folinato de calcio (leucovorina). Puede usarse por vía oral, intramuscular e intravenosa (mediante inyección e infusión). En caso de sobredosis accidental de metotrexato, el folinato cálcico se administra a más tardar una hora después a una dosis igual o superior a la dosis de metotrexato. Luego se administran varias dosis más hasta que la concentración de metotrexato en el suero sanguíneo cae por debajo de 10-7 mol. En caso de sobredosis de metotrexato, también son necesarias transfusión de sangre y hemodiálisis.

Fórmula bruta

C20H22N8O5

Grupo farmacológico de la sustancia metotrexato.

Clasificación nosológica (CIE-10)

código CAS

59-05-2

Características de la sustancia metotrexato.

antimetabolito del grupo análogos estructuralesácido fólico. Polvo cristalino de color amarillo o amarillo anaranjado. Prácticamente insoluble en agua y alcohol, higroscópico e inestable a la luz. Disponible en forma de masa porosa liofilizada de amarillo a amarillo-marrón, soluble en agua. Peso molecular 454,45.

Farmacología

efecto farmacológico- antitumoral, citostático, inmunosupresor.

Inhibe la dihidrofolato reductasa (DHF), que convierte el ácido dihidrofólico en ácido tetrahidrofólico, que es donador de grupos de un carbono en la síntesis de nucleótidos de purina y timidilato, necesarios para la síntesis de ADN. Además, el metotrexato sufre poliglutaminación en la célula con la formación de metabolitos que tienen un efecto inhibidor no solo sobre el DHF, sino también sobre otras enzimas dependientes de folato, incluida la timidilato sintetasa, 5-aminoimidazol-4-carboxamidoribonucleótido (AICAR) transamilasa.

Suprime la síntesis y reparación del ADN, la mitosis celular, en menor medida afecta la síntesis de ARN y proteínas. Tiene especificidad de fase S, es activo contra tejidos con alta actividad proliferativa celular, inhibe el crecimiento. neoplasmas malignos. Las más sensibles son las células tumorales que se dividen activamente, así como las de la médula ósea, el embrión, las membranas mucosas de la cavidad bucal, los intestinos y la vejiga.

Tiene un efecto citotóxico, tiene propiedades teratogénicas.

Los estudios de carcinogenicidad han encontrado que el metotrexato causa daño cromosómico en células somáticas de animales y células de la médula ósea humana, pero esto no permitió sacar conclusiones definitivas sobre la carcinogenicidad del fármaco.

Se ha demostrado que el metotrexato es eficaz en el tratamiento. asma bronquial(dependiente de esteroides), enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa crónica, micosis fungoide ( las últimas etapas), síndrome de Reiter, eritrodermia reticular (síndrome de Cesari), artritis psoriásica, artritis reumatoide juvenil, para prevenir reacciones de injerto contra huésped.

Después de la administración oral a una dosis de 30 mg / m 2 o menos, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal (aproximadamente 60% de biodisponibilidad). En niños con leucemia, la tasa de absorción oscila entre el 23 y el 95%. La absorción disminuye significativamente cuando la dosis supera los 80 mg/m 2 (posiblemente debido al efecto de saturación). La C máx se alcanza después de 1 a 2 horas con administración oral y después de 30 a 60 minutos con administración intramuscular. La ingesta con alimentos ralentiza el tiempo necesario para alcanzar la C máx en unos 30 minutos, pero el nivel de absorción y biodisponibilidad no cambia.

Después de la administración intravenosa, se distribuye rápidamente en un volumen equivalente al volumen total de fluidos corporales. El volumen de distribución inicial es de 0,18 l / kg (18% del peso corporal), el volumen de distribución de equilibrio es de 0,4-0,8 l / kg (40-80% del peso corporal).

El 50-60% del metotrexato que circula en el lecho vascular está asociado a proteínas (principalmente albúmina).

Pasa a través de la BHE cuando se toma por vía oral o parenteral sólo de forma limitada (dependiendo de la dosis); después de la inyección intratecal cantidades significativas va a Circulación sistemica. Se secreta en la leche materna, pasa a través de la placenta (tiene un efecto teratogénico en el feto).

Se metaboliza en las células del hígado y otras células para formar poliglutamatos (inhibidores del DHF y de la timidilato sintetasa), que pueden convertirse en metotrexato por la acción de las hidrolasas. Parcialmente metabolizado por la microflora intestinal (después de la administración oral). Una pequeña cantidad de derivados poliglutaminados se retiene en los tejidos. largo tiempo. El tiempo de retención y la duración de la acción de estos metabolitos activos depende del tipo de célula, tejido y tipo de tumor. Ligeramente metabolizado (cuando se toma dosis habituales) al 7-hidroximetotrexato (la solubilidad en agua es de 3 a 5 veces menor que la del metotrexato). La acumulación de este metabolito se produce cuando se toman dosis elevadas de metotrexato, recetado para el tratamiento del osteosarcoma.

La T 1/2 final depende de la dosis y es de 3 a 10 horas con la introducción de dosis bajas y de 8 a 15 horas con dosis altas de metotrexato. El 80-90% de la dosis intravenosa se excreta sin cambios por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular activa en 24 horas, y menos del 10%, con bilis. El aclaramiento de metotrexato varía ampliamente y disminuye con dosis altas.

La excreción del fármaco en pacientes con ascitis grave o derrame en el líquido pleural es lenta.

El uso de metotrexato.

Carcinoma coriónico del útero, leucemia linfocítica aguda, tumores del sistema nervioso central (infiltración leucemoide meninges), cáncer de mama, cáncer de cabeza y cuello, cáncer de pulmón, cáncer de vejiga, cáncer de estómago; enfermedad de Hodgkin, linfoma no Hodgkin, retinoblastoma, osteosarcoma, sarcoma de Ewing, sarcoma de tejidos blandos; psoriasis refractaria (sólo con diagnóstico establecido en caso de resistencia a otras terapias), artritis reumatoide.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, inmunodeficiencia, anemia (incluidas hipo y aplásica), leucopenia, trombocitopenia, leucemia con síndrome hemorrágico, insuficiencia hepática o renal.

Restricciones de aplicación

Enfermedades infecciosas, úlceras orales y gastrointestinales, cirugía reciente, antecedentes de gota o cálculos renales (riesgo de hiperuricemia), personas mayores y infancia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Contraindicado en el embarazo (puede provocar muerte fetal o provocar malformaciones congénitas).

En el momento del tratamiento se debe suspender la lactancia.

Efectos secundarios del metotrexato

Desde el lado sistema nervioso y órganos de los sentidos: encefalopatía (especialmente con la introducción de dosis múltiples por vía intratecal, así como en pacientes después de la irradiación cerebral), mareos, dolor de cabeza, visión borrosa, somnolencia, afasia, dolor de espalda, rigidez de los músculos de la nuca, convulsiones, parálisis, hemiparesia; en algunos casos - fatiga, debilidad, confusión, ataxia, temblor, irritabilidad, coma; conjuntivitis, lagrimeo excesivo, cataratas, fotofobia, ceguera cortical (en dosis elevadas).

Desde el lado del sistema cardiovascular(hematopoyesis, hemostasia): anemia, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, linfopenia (especialmente linfocitos T), hipogammaglobulinemia, hemorragia, septicemia por leucopenia; raramente - pericarditis, pericarditis exudativa, hipotensión, cambios tromboembólicos (trombosis arterial, trombosis cerebral, trombosis venosa profunda, trombosis vena renal tromboflebitis, embolia pulmonar).

Desde el lado Sistema respiratorio: raramente: neumonitis intersticial, fibrosis pulmonar, exacerbación de infecciones pulmonares.

Del tracto digestivo: gingivitis, faringitis, estomatitis ulcerosa, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dificultad para tragar, melena, ulceración de la mucosa gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal, enteritis, daño hepático, fibrosis y cirrosis hepática (la probabilidad aumenta en pacientes que reciben terapia continua o a largo plazo).

Desde el lado sistema genitourinario: cistitis, nefropatía, azotemia, hematuria, hiperuricemia o nefropatía grave, dismenorrea, oligospermia inestable, ovogénesis y espermatogénesis alteradas, defectos fetales.

Desde el lado piel: eritema de la piel, picazón, caída del cabello (raro), fotosensibilidad, equimosis, acné, furunculosis, descamación, despigmentación o hiperpigmentación de la piel, ampollas, foliculitis, telangiectasia, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.

Reacciones alérgicas: fiebre, escalofríos, erupción cutánea, urticaria, anafilaxia.

Otros: inmunosupresión, raramente: infección oportunista (bacteriana, viral, fúngica, protozoaria), osteoporosis, vasculitis.

Interacción

La acción mejorada y prolongada del metotrexato, que conduce a la intoxicación, se ve facilitada por el uso simultáneo de AINE, barbitúricos, sulfonamidas, corticosteroides, tetraciclinas, trimetoprima, cloranfenicol, ácidos paraaminobenzoico y paraaminohipúrico, probenecid. El ácido fólico y sus derivados reducen la eficacia. Mejora la acción anticoagulantes indirectos(derivados de cumarina o indandiona) y aumenta el riesgo de hemorragia. Los fármacos del grupo de las penicilinas reducen el aclaramiento renal del metotrexato. Con el uso simultáneo de metotrexato y asparaginasa, es posible bloquear la acción del metotrexato. La neomicina (oral) puede reducir la absorción de metotrexato (oral). Drogas que causan cambios patologicos sangre, aumentar la leucopenia y / o la trombocitopenia, si estos medicamentos tienen el mismo efecto que el metotrexato sobre la función de la médula ósea. Otros fármacos que provocan supresión de la médula ósea o la radioterapia potencian el efecto e inhiben de forma aditiva la función de la médula ósea. Es posible un efecto citotóxico sinérgico con citarabina con el uso simultáneo. Con el uso simultáneo de metotrexato (por vía intratecal) con aciclovir (parenteral) es posible desórdenes neurológicos. En combinación con vacunas de virus vivos, puede provocar una intensificación del proceso de replicación del virus de la vacuna, un aumento de los efectos secundarios de la vacuna y una disminución de la producción de anticuerpos en respuesta a la introducción de vacunas tanto vivas como inactivadas. .

Sobredosis

Síntomas: no hay síntomas específicos.

Tratamiento: administración inmediata de folinato de calcio para neutralizar el efecto mielotóxico del metotrexato (por vía oral, intramuscular o intravenosa). La dosis de folinato cálcico debe ser al menos igual a la dosis de metotrexato y debe administrarse dentro de la primera hora; las dosis posteriores se administran según sea necesario. Aumentar la hidratación del cuerpo, realizar la alcalinización de la orina para evitar la precipitación del fármaco y sus metabolitos en tracto urinario.

Rutas de administracion

Dentro, parenteralmente(in / m, in / in, intraarterial, intratecal), según las indicaciones.

Precauciones con sustancias Metotrexato

Aplicar bajo estrecha supervisión médica. Para la detección oportuna de síntomas de intoxicación, es necesario controlar el estado de la sangre periférica (la cantidad de leucocitos y plaquetas: primero en días alternos, luego cada 3-5 días durante el primer mes, luego 1 vez en 7-10). días, durante la remisión - 1 vez en 1-2 semanas), actividad de las transaminasas hepáticas, función renal, realice periódicamente fluoroscopia del tórax. La terapia con metotrexato se suspende si el número de linfocitos en la sangre es inferior a 1,5 · 10 9 /l, el número de neutrófilos es inferior a 0,2 · 10 9 /l y el recuento de plaquetas es inferior a 75 · 10 9 /l. Un aumento en los niveles de creatinina del 50% o más del contenido inicial requiere una nueva medición del aclaramiento de creatinina. Un aumento en el nivel de bilirrubina requiere una terapia de desintoxicación intensiva. Se recomienda el estudio de la hematopoyesis de la médula ósea antes del tratamiento, una vez durante el tratamiento y al final del curso. El nivel de metotrexato en plasma se determina inmediatamente después de finalizar la infusión, así como después de 24, 48 y 72 horas (para detectar signos de intoxicación, que se detiene mediante la administración de folinato de calcio).

Durante el tratamiento con dosis elevadas y elevadas, es necesario controlar el pH de la orina (la reacción debe ser alcalina el día de la administración y en los siguientes 2-3 días). Para ello, se inyecta por vía intravenosa (goteo) una mezcla de 40 ml de solución de bicarbonato de sodio al 4,2% y 400-800 ml de solución isotónica de cloruro de sodio el día anterior, el día del tratamiento y en los siguientes 2-3 días. El tratamiento con metotrexato en dosis altas y elevadas se combina con una mayor hidratación (hasta 2 litros de líquido por día).

Se debe prestar especial atención a los casos de disminución de la función hematopoyética de la médula ósea causada por el uso de radioterapia, quimioterapia o uso a largo plazo algunos fármacos (sulfonamidas, derivados de amidopirina, cloranfenicol, indometacina). En tales casos, el estado general suele empeorar, lo que supone el mayor peligro para los pacientes jóvenes y ancianos.

Con el desarrollo de diarrea y estomatitis ulcerosa, se debe interrumpir el tratamiento con metotrexato, ya que de lo contrario puede provocar el desarrollo de enteritis hemorrágica. Si aparecen signos de toxicidad pulmonar (especialmente tos seca sin esputo), se recomienda suspender el tratamiento con metotrexato debido al riesgo de efectos tóxicos posiblemente irreversibles en los pulmones. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal (reducir dosis).

Se debe evitar el consumo de alcohol y drogas con hepatotoxicidad, porque. su uso en el tratamiento con metotrexato aumenta el riesgo de daño hepático; exposición prolongada al sol. En tratamiento combinado cada medicamento debe tomarse a la hora indicada; si se omite una dosis, no se toma el medicamento ni se duplica la dosis.

Durante el período de tratamiento, no se recomienda vacunar con vacunas virales, se debe evitar el contacto con personas que hayan recibido la vacuna contra la polio, con pacientes infecciones bacterianas. aplicar en vivo vacunas virales en pacientes con leucemia en remisión no se debe administrar durante al menos 3 meses después del último ciclo de quimioterapia. Se debe retrasar la inmunización con la vacuna oral contra la polio en contactos cercanos de dicho paciente, especialmente miembros de la familia.

La aparición de signos de depresión de la médula ósea, sangrado o hemorragia inusual, heces negras y alquitranadas, sangre en la orina o las heces o manchas rojas en la piel requieren atención médica inmediata.

Tenga cuidado de evitar cortes accidentales con objetos punzantes (maquinilla de afeitar, tijeras), evite actividades especies de contacto deportes u otras situaciones en las que es posible sangrar o lesionarse.

La agitación es un estado de excitación emocional pronunciada, acompañado de un sentimiento de miedo y ansiedad, habla y inquietud. En un estado de agitación, una persona tiene una necesidad inconsciente de realizar movimientos automáticos simples o desarrolla una inquietud excesiva.

La agitación es una marcada excitación emocional acompañada de miedo.

Causas

La agitación en algunos casos es una variante de la norma. Por ejemplo, puede ser provocada por una situación estresante grave, tanto aguda como crónica.

Más a menudo, la agitación se considera uno de los síntomas que acompañan. las siguientes enfermedades Psique:

• enfermedad de Alzheimer;
• depresión agitada;
• neurosis de ansiedad;
• esquizofrenia catatónica;
• depresión involutiva;
• locura afectiva.

El estado de agitación puede ser provocado por el uso de sustancias estupefacientes o psicotrópicas, bebidas alcohólicas. Además, la patología se produce en el contexto de enfermedades infecciosas graves.

El mecanismo de desarrollo de la agitación es complejo y actualmente no se comprende completamente. Se supone que juegan un papel importante:

• isquemia cerebral;
• desordenes metabólicos;
• influencia de toxinas;
• mecanismos neurorreflejos;
• reacciones autoinmunes e inmunes;
• características psicológicas del individuo.

señales

Es característico de la agitación que el paciente generalmente no nota esta condición en sí mismo, a pesar de los siguientes signos pronunciados:

• ansiedad motora o del habla;
• temblor de manos;
• taquicardia;
• aumento de la sudoración;
• palidez de la piel;
• respiración rápida;
• aumento de la presión arterial;
• aumento de la temperatura corporal.

Durante un ataque, el paciente no puede permanecer en un lugar durante mucho tiempo. Pierde la capacidad de razonar correctamente o establecer relaciones complejas de causa y efecto.

De acuerdo a estadísticas medicas, es el estado de agitación una de las principales razones lesiones traumáticas personal médico durante el horario comercial.

Una persona en estado de agitación experimenta una ansiedad severa y, a veces, miedo, no puede conciliar el sueño y calmarse por sí sola. Al mismo tiempo, los intentos de controlar su comportamiento por parte de familiares o amigos a menudo conducen a un ataque de agresión, llegando a herir tanto al propio paciente como a quienes lo rodean.

En los casos en que la agitación se produce en el contexto de una enfermedad, sus síntomas, por ejemplo, falta de criticidad, delirios, alucinaciones, se suman a los signos enumerados anteriormente.

Diagnóstico

Sólo un psiquiatra puede diagnosticar un estado de agitación después de observar al paciente durante algún tiempo. Solo teniendo en cuenta todas las características, un especialista puede realizar diagnóstico diferencial entre agitación y acatisia. La acatisia en sus manifestaciones tiene mucho en común con la agitación, pero el tratamiento de estas afecciones requiere un enfoque diferente.

Más a menudo, la agitación se considera uno de los síntomas que acompañan a la enfermedad mental.

Para conocer las razones que llevaron a la aparición de la agitación, se realizan exámenes instrumentales y de laboratorio, que incluyen:

• un análisis de sangre para determinar el contenido de hormonas tiroideas;
• análisis de sangre para determinar el contenido de alcohol;
• análisis general de sangre y orina;
• medición de la presión arterial;
• resonancia magnética o tomografía computarizada cerebro;
• electroencefalografía.

Si es necesario, se pueden utilizar otros métodos de diagnóstico.

Tratamiento

La terapia de la agitación debe tener como objetivo eliminar la causa que provocó su desarrollo. Si se trata de una situación estresante, está indicado el uso de tranquilizantes. Con la agitación que ha surgido en el contexto de la enfermedad, se trata.

La corrección farmacológica de la agitación se realiza únicamente por prescripción médica y bajo su control. Para ello, se pueden utilizar antipsicóticos, antidepresivos y antiansiolíticos.

La psicoterapia juega un papel importante en la eliminación de la agitación. Permite al paciente desarrollar resistencia a situaciones estresantes, exceso de trabajo nervioso y físico.

Prevención

La prevención de la agitación es el tratamiento. enfermedad mental. Las personas mentalmente sanas deben evitar situaciones estresantes, dejar de beber alcohol y sustancias narcóticas. Es importante que un paciente propenso a la agitación reciba apoyo psicoterapéutico regular. Las habilidades para resistir el estrés adquiridas en su curso reducen el riesgo de recurrencia de la patología.

La agitación en algunos casos es una variante de la norma. Por ejemplo, puede ser provocada por una situación estresante grave, tanto aguda como crónica.

Consecuencias y complicaciones.

Al estar en un estado de agitación, una persona puede dañarse a sí misma y a los demás, dañar la propiedad de otras personas. Según las estadísticas médicas, el estado de agitación es una de las principales causas de lesiones traumáticas al personal médico durante el horario laboral.

Con puntualidad y curso completo tratamiento, el pronóstico es favorable. Se agrava cuando el paciente padece una enfermedad mental, pues en este caso no son infrecuentes los episodios repetidos.

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ver también

Notas

Fundación Wikimedia. 2010.

Sinónimos:

Vea qué es "Agitación" en otros diccionarios:

- (fr. agitación). Emoción, inquietud, ansiedad, excitación. Diccionario palabras extranjeras incluido en el idioma ruso. Chudinov A.N., 1910. Agitación [fr. agitación gran emoción, emoción] psicol. reacción afectiva de una persona, ... ... Diccionario de palabras extranjeras de la lengua rusa.

Cm … Diccionario de sinónimos

agitación- y bueno. agitación f. 1. Emoción, emoción. Bezborodko empezó a caminar cada vez más agitado, molesto porque no podía explicar sus pensamientos. AB 14 204. Una anciana muy agitada. Volodia escribe que el apartamento principal recibió un pedido... ... Diccionario histórico de galicismos de la lengua rusa.

agitación- Gran inquietud y excitación motora, acompañada de ansiedad. Breve psicología sensata diccionario psiquiátrico. Ed. igisheva. 2008. agitación ... Gran enciclopedia psicológica

- (del latín agitare excitar) un trastorno clínico. Inquietud motora, necesidad de moverse. trastorno de conducta, en el que la tensión afectiva se convierte incontrolablemente en movimiento. Un fenómeno concomitante con muchos mentales... ... Diccionario psicológico

AGITACIÓN, agitación, pl. no, mujer (Agitación francesa) (coloquial obsoleto). Estado de excitación, excitación. "Estás agitado, amigo mío, necesitas calmarte". A. Ostrovsky. Diccionario explicativo de Ushakov. D.N. Ushakov. 1935 1940 ... Diccionario explicativo de Ushakov Moderno Diccionario idioma ruso efremova