Corinfar retard: instrucciones de uso. Corinfar: instrucciones de uso y revisiones Del sistema respiratorio.
Descripción de la forma farmacéutica.
Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, amarillos.
El aspecto fracturado es una masa amarilla homogénea.
Farmacodinamia
BPC selectivo, un derivado de 1,4-dihidropiridina. Tiene efectos antianginosos e hipotensores.
Reduce la corriente de Ca 2+ extracelular hacia los cardiomiocitos y las células del músculo liso de las arterias coronarias y periféricas; en dosis altas inhibe la liberación de Ca 2+ de las reservas intracelulares. En dosis terapéuticas, normaliza la corriente transmembrana de Ca 2+, que se altera en una serie de condiciones patológicas, principalmente en la hipertensión arterial. No afecta el tono de las venas.
Fortalece el flujo sanguíneo coronario, mejora el suministro de sangre a las áreas isquémicas del miocardio sin desarrollar el fenómeno de "robo" y activa el funcionamiento de las colaterales. Al dilatar las arterias periféricas, reduce la resistencia vascular periférica, el tono miocárdico, la poscarga y la demanda de oxígeno. Prácticamente no tiene ningún efecto sobre los nódulos sinoauricular y AV y tiene una actividad antiarrítmica débil. Aumenta el flujo sanguíneo renal, provoca natriuresis moderada. Los efectos crono, dromo e inotrópicos negativos se superponen con la activación refleja del sistema simpatoadrenal y un aumento de la frecuencia cardíaca en respuesta a la vasodilatación periférica.
El tiempo de aparición del efecto clínico es de 20 minutos, su duración es de 12 horas.
Farmacocinética
La absorción es alta (más del 90%). Biodisponibilidad: 50–70%. Comer aumenta la biodisponibilidad. Tiene un efecto de primer paso a través del hígado. Cmax de nifedipino en plasma sanguíneo después de una dosis oral única de 1 mesa. (20 mg de nifedipina) se alcanza después de 0,9 a 3,7 horas y tiene un promedio de 28,3 ng/ml. Penetra a través de la BHE y la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Comunicación con proteínas del plasma sanguíneo (albúmina): 95%. Completamente metabolizado en el hígado.
Se excreta por vía renal en forma de metabolito inactivo (60-80% de la dosis ingerida), con bilis (20%). T 1/2 es de 2 a 5 horas.
No hay efecto acumulativo. La insuficiencia renal crónica, la hemodiálisis y la diálisis peritoneal no afectan la farmacocinética.
En pacientes con insuficiencia hepática, el aclaramiento total disminuye y T1/2 aumenta.
Con el uso prolongado (2 a 3 meses), se desarrolla tolerancia a la acción del fármaco.
Corinfar retard: indicaciones
angina crónica estable (angina de pecho);
angina vasoespástica (angina de Prinzmetal, angina variante);
hipertensión arterial.
Corinfar retard: contraindicaciones
hipersensibilidad a la nifedipina y otros derivados de 1,4-dihidropiridina u otros componentes del fármaco;
hipotensión arterial (PAS por debajo de 90 mm Hg);
shock cardiogénico, colapso;
estenosis aórtica severa;
insuficiencia cardíaca crónica en etapa de descompensación;
angina inestable;
infarto agudo de miocardio (primeras 4 semanas);
embarazo (primer trimestre);
período de lactancia;
Uso combinado con rifampicina.
Con cuidado: estenosis grave de la válvula mitral; miocardiopatía obstructiva hipertrófica; bradicardia o taquicardia severa; síndrome del seno enfermo; hipertensión arterial maligna; hipovolemia; accidentes cerebrovasculares graves; infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda; obstrucción gastrointestinal; insuficiencia renal y hepática; hemodiálisis; embarazo (II y III trimestres); edad menor de 18 años; uso simultáneo de betabloqueantes, digoxina.
Modo de empleo y dosis.
Adentro, después de comer, sin masticar y bebiendo suficiente líquido. La ingesta simultánea de alimentos retrasa, pero no reduce, la absorción del principio activo en el tracto gastrointestinal.
La dosis del medicamento la selecciona el médico individualmente de acuerdo con la gravedad de la enfermedad y la sensibilidad del paciente al medicamento. En pacientes con enfermedades cerebrovasculares graves concomitantes y en pacientes de edad avanzada, se debe reducir la dosis.
Angina crónica estable y vasoespástica:
Hipertensión esencial: 20 mg (1 comprimido) 2 veces al día. Si el efecto clínico no es suficientemente pronunciado, la dosis del fármaco se aumenta gradualmente a 40 mg (2 comprimidos) 2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 80 mg (4 comprimidos).
Cuando se prescribe el medicamento dos veces al día, el intervalo entre dosis debe ser en promedio de 12 horas y el intervalo mínimo entre dosis del medicamento es de al menos 4 horas.
La duración del curso del tratamiento la determina el médico tratante.
En los casos en que el medicamento se tome en grandes dosis y/o durante un tiempo prolongado, el tratamiento debe interrumpirse gradualmente para evitar el síndrome de abstinencia.
Corinfar retard: efectos secundarios
Del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, palpitaciones, edema periférico (tobillos, pies, piernas), manifestación de vasodilatación excesiva (disminución asintomática de la presión arterial, desarrollo o empeoramiento de insuficiencia cardíaca, enrojecimiento de la cara, enrojecimiento de la piel, sensación de calor), marcada Disminución de la presión arterial (raramente), síncope. En algunos pacientes, especialmente al inicio del tratamiento o cuando se aumenta la dosis, pueden ocurrir ataques de angina y, en casos aislados, puede desarrollarse un infarto de miocardio, lo que requiere la interrupción del medicamento.
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, debilidad general, aumento de la fatiga, somnolencia; con el uso prolongado del medicamento: parestesia de las extremidades, temblor, trastornos extrapiramidales (parkinsonianos) (ataxia, cara enmascarada, marcha arrastrada, temblor de manos y dedos, dificultad para tragar), depresión.
Del sistema digestivo: dispepsia (náuseas, diarrea o estreñimiento), sequedad de boca, aumento del apetito; raramente - hiperplasia de las encías, que desaparece por completo después de suspender el medicamento; con uso prolongado: disfunción hepática (colestasis intrahepática, aumento de la actividad de las transaminasas).
Del sistema musculoesquelético: artritis, mialgia, hinchazón de las articulaciones.
Reacciones alérgicas: raramente: picazón, urticaria, exantema, hepatitis autoinmune, fotodermatitis, reacciones anafilácticas, dermatitis exfoliativa.
De los órganos hematopoyéticos: anemia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, agranulocitosis.
Del sistema urinario: aumento de la diuresis diaria en las primeras semanas de uso, deterioro de la función renal (en pacientes con insuficiencia renal).
Otros: raramente: discapacidad visual (incluida ceguera transitoria con la concentración máxima de nifedipina en plasma), ginecomastia (en pacientes de edad avanzada, que desaparece por completo después de la abstinencia), galactorrea, hiperglucemia, edema pulmonar, aumento de peso.
Sobredosis
Síntomas: dolor de cabeza, enrojecimiento de la piel del rostro, descenso pronunciado y prolongado de la presión arterial, depresión de la función del nódulo sinusal, bradicardia/taquicardia, bradiarritmia. En caso de intoxicación grave: pérdida del conocimiento, coma.
Tratamiento: sintomático. En caso de intoxicación grave (colapso, supresión del nódulo sinusal), se lava el estómago (si es necesario, el intestino delgado) y se prescribe carbón activado. El antídoto son las preparaciones de calcio, está indicada la administración intravenosa de cloruro de calcio al 10% o gluconato de calcio, seguida de un cambio a una infusión a largo plazo.
Con una disminución pronunciada de la presión arterial, está indicada la administración intravenosa lenta de dopamina, dobutamina, adrenalina o noradrenalina. Se recomienda controlar los niveles de glucosa (la liberación de insulina puede disminuir) y los electrolitos en sangre (K +, Ca 2+).
Con el desarrollo de insuficiencia cardíaca: administración intravenosa de estrofantina.
Para trastornos de la conducción: atropina, isoprenalina o marcapasos artificial.
Se requiere precaución cuando se utiliza en pacientes con hipertensión arterial maligna e insuficiencia renal irreversible en hemodiálisis, porque puede haber una caída significativa de la presión arterial debido a la vasodilatación.
Interacción
Con el uso simultáneo de otros fármacos antihipertensivos, así como antidepresivos tricíclicos, nitratos, cimetidina, anestésicos inhalados, diuréticos, se puede potenciar el efecto hipotensor de la nifedipina.
Los BCC pueden potenciar aún más los efectos inotrópicos negativos de los antiarrítmicos como la amiodarona y la quinidina.
Cuando la nifedipina se combina con nitratos, aumenta la taquicardia.
Diltiazem inhibe el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo, lo que puede requerir una reducción en la dosis de nifedipina cuando estos medicamentos se recetan simultáneamente.
Reduce la concentración de quinidina en el plasma sanguíneo.
Aumenta la concentración de digoxina y teofilina en el plasma sanguíneo.
La rifampicina acelera el metabolismo de la nifedipina; no se recomienda su coadministración.
Cuando se administra simultáneamente con cefalosporinas (por ejemplo, cefixima), la biodisponibilidad de las cefalosporinas puede aumentar en un 70%.
Los simpaticomiméticos, los AINE (supresión de la síntesis de prostaglandinas en los riñones y retención de iones de sodio y líquidos en el cuerpo), los estrógenos (retención de líquidos en el cuerpo) reducen el efecto hipotensor.
La nifedipina puede desplazar a los fármacos con un alto grado de unión a proteínas (incluidos los anticoagulantes indirectos: derivados de cumarina e indanediona, anticonvulsivos, AINE, quinina, salicilatos, sulfinpirazona), por lo que su concentración en el plasma sanguíneo puede aumentar.
La nifedipina inhibe el metabolismo de la prazosina y otros alfabloqueantes, lo que puede provocar un aumento de los efectos hipotensivos.
Si es necesario, se reduce la dosis de vincristina, porque La nifedipina inhibe su eliminación del organismo, lo que puede provocar un aumento de los efectos secundarios.
Las preparaciones de litio pueden potenciar los efectos tóxicos (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores, tinnitus).
Cuando se coadministran procainamida, quinidina y otros fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT, aumenta el riesgo de una prolongación significativa del intervalo QT.
El jugo de pomelo inhibe el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo y, por lo tanto, está contraindicado durante el tratamiento con nifedipina.
La nifedipina se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450 3A y, por tanto, el uso simultáneo de fármacos que inhiben este sistema puede provocar una interacción entre este fármaco y la nifedipina: como macrólidos, fármacos antivirales (por ejemplo, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir). ), los antifúngicos del grupo azol (ketoconazol, itraconazol o fluconazol) provocan un aumento de la concentración de nifedipino en el plasma sanguíneo.
Teniendo en cuenta la experiencia con el uso de CCB nimodipino, no se pueden excluir interacciones similares con nifedipino: carbamazepina, fenobarbital pueden provocar una disminución de la concentración de nifedipino en el plasma sanguíneo; y el ácido valproico aumenta la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo.
instrucciones especiales
Durante el período de tratamiento es necesario abstenerse de tomar etanol.
Hay que tener en cuenta que puede aparecer angina de pecho al inicio del tratamiento, especialmente después de una reciente retirada brusca de los betabloqueantes (estos últimos deben retirarse gradualmente).
La administración simultánea de betabloqueantes debe realizarse bajo estricta supervisión médica, ya que esto puede provocar una disminución excesiva de la presión arterial y, en algunos casos, un agravamiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca.
En caso de insuficiencia cardíaca grave, la dosificación del fármaco se realiza con gran precaución.
Los criterios diagnósticos para prescribir el fármaco para la angina vasoespástica son: un cuadro clínico clásico, acompañado de un aumento del segmento ST, la aparición de angina o espasmo de la arteria coronaria inducida por ergonovina, detección de espasmo coronario durante la angiografía o identificación de un componente angioespástico sin confirmación (por ejemplo, con un umbral de voltaje diferente o con angina inestable, cuando los datos del ECG indican vasoespasmo transitorio).
Para los pacientes con miocardiopatía obstructiva grave, existe el riesgo de una mayor frecuencia, gravedad y duración de los ataques de angina después de tomar nifedipino; en este caso, es necesaria la interrupción del medicamento.
En pacientes con insuficiencia renal irreversible que están en hemodiálisis, tienen presión arterial alta y un volumen sanguíneo total reducido, el medicamento debe usarse con precaución, porque Es posible una fuerte caída de la presión arterial.
Los pacientes con insuficiencia hepática son objeto de un estrecho seguimiento; si es necesario, reduzca la dosis del medicamento y/o use otras formas farmacéuticas de nifedipina.
Si es necesaria una intervención quirúrgica bajo anestesia general, es necesario informar al anestesiólogo sobre el tratamiento del paciente con nifedipino.
Durante la fertilización in vitro, en algunos casos, el BCC provocó cambios en la cabeza de los espermatozoides, lo que puede provocar una disfunción de los espermatozoides. En los casos en los que la fertilización in vitro repetida haya fracasado por una razón poco clara, el uso de BCC, incluida la nifedipina, puede considerarse una posible razón del fracaso.
Durante el tratamiento, es posible obtener un resultado falso positivo de la prueba de Coombs directa y de las pruebas de laboratorio de anticuerpos antinucleares.
En la determinación espectrofotométrica del ácido vanililmandélico en orina, la nifedipina puede provocar un resultado falsamente elevado; sin embargo, la nifedipina no afecta los resultados de las pruebas realizadas mediante HPLC.
Se debe tener precaución durante el tratamiento simultáneo con nifedipino, disopiramida y flecainamida debido a un posible aumento del efecto inotrópico.
Influencia sobre la capacidad para conducir un coche y otros mecanismos. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.
Bloqueador de los canales de calcio
efecto farmacológico
Bloqueador selectivo de los canales lentos de calcio (SCBC), un derivado de la 1,4-dihidropiridina. Tiene efectos antianginosos e hipotensores. Reduce la corriente de Ca 2+ extracelular hacia los cardiomiocitos y las células del músculo liso de las arterias coronarias y periféricas; en dosis altas inhibe la liberación de Ca 2+ de las reservas intracelulares. En dosis terapéuticas, normaliza la corriente transmembrana de Ca 2+, que se altera en una serie de condiciones patológicas, principalmente en la hipertensión arterial. No afecta el tono de las venas. Fortalece el flujo sanguíneo coronario, mejora el suministro de sangre a las áreas isquémicas del miocardio sin desarrollar el fenómeno de "robo" y activa el funcionamiento de las colaterales. Al dilatar las arterias periféricas, reduce la resistencia vascular periférica total, el tono miocárdico, la poscarga y la demanda de oxígeno. Prácticamente no tiene ningún efecto sobre los ganglios sinoauriculares y auriculoventriculares y tiene actividad antiarrítmica. Aumenta el flujo sanguíneo renal, provoca natriuresis moderada. Los efectos crono, dromo e inotrópicos negativos se superponen con la activación refleja del sistema simpatoadrenal y un aumento de la frecuencia cardíaca en respuesta a la vasodilatación periférica.
El tiempo de aparición del efecto clínico es de 20 minutos y la duración es de 12 horas.
Con el uso prolongado (2-3 meses), se desarrolla tolerancia a la acción del fármaco.
Farmacocinética
Succión y distribución
La absorción es alta (más del 90%). Biodisponibilidad – 50-70%. Comer aumenta la biodisponibilidad. Tiene un efecto de “primer paso” a través del hígado. La Cmax de nifedipino después de una dosis única de 1 comprimido (20 mg de nifedipino) se alcanza en 0,9-3,7 horas y tiene un promedio de 28,3 ng/ml.
Unión a las proteínas del plasma sanguíneo (albúmina) – 95%.
Penetra a través de la BHE y la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Metabolismo y excreción.
Completamente metabolizado en el hígado.
Se excreta por los riñones en forma de metabolito inactivo (60-80% de la dosis tomada). 20% - con bilis. T 1/2 es de 2 a 5 horas, no hay efecto acumulativo.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.
La insuficiencia renal crónica, la hemodiálisis y la diálisis peritoneal no afectan la farmacocinética. En pacientes con insuficiencia hepática, el aclaramiento total disminuye y T1/2 aumenta.
Angina estable crónica (angina de pecho);
Angina vasoespástica (angina de Prinzmetal, angina variante);
Hipertensión arterial.
Hipersensibilidad a la nifedipina y otros derivados de 1,4-dihidropiridina u otros componentes del fármaco;
Hipotensión arterial (presión sistólica por debajo de 90 mmHg);
Shock cardiogénico, colapso;
Estenosis aórtica grave;
Insuficiencia cardíaca crónica en etapa de descompensación;
Angina inestable;
Infarto agudo de miocardio (primeras 4 semanas);
I trimestre de embarazo;
Período de lactancia;
Uso combinado con rifampicina.
Con cuidado: estenosis grave de la válvula mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, bradicardia o taquicardia grave, SSSU, hipotensión arterial maligna, hipovolemia, accidentes cerebrovasculares graves, infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda, obstrucción gastrointestinal, insuficiencia renal y hepática, hemodiálisis, trimestres II y III del embarazo, niños y adolescentes hasta 18 años, uso simultáneo de betabloqueantes, digoxina.
Del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmias, palpitaciones, edema periférico (tobillos, pies, piernas), manifestaciones de vasodilatación excesiva (disminución asintomática de la presión arterial, desarrollo o empeoramiento de insuficiencia cardíaca, enrojecimiento de la piel del rostro, enrojecimiento de la piel del rostro, sensación de calor) , marcada disminución de la presión arterial (raramente), síncope. En algunos pacientes, especialmente al inicio del tratamiento o cuando se aumenta la dosis, pueden ocurrir ataques de angina y, en casos aislados, puede desarrollarse un infarto de miocardio, lo que requiere la interrupción del medicamento.
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, debilidad general, aumento de la fatiga, somnolencia. Con el uso prolongado del medicamento en dosis altas: parestesia de las extremidades, temblor, trastornos extrapiramidales (parkinsonianos) (ataxia, cara enmascarada, marcha arrastrada, temblor de manos y dedos, dificultad para tragar), depresión.
Del sistema digestivo: dispepsia (náuseas, diarrea o estreñimiento), sequedad de boca, flatulencia, aumento del apetito; raramente: hiperplasia de las encías, que desaparece por completo después de suspender el medicamento. Con uso prolongado: disfunción hepática (colestasis intrahepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas).
Del sistema musculoesquelético: artritis, mialgia, hinchazón de las articulaciones.
Reacciones alérgicas: raramente: picazón, urticaria, exantema, hepatitis autoinmune, fotodermatitis, reacciones anafilácticas, dermatitis exfoliativa.
Del sistema hematopoyético: anemia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, agranulocitosis.
Del sistema urinario: aumento de la diuresis diaria en las primeras semanas de uso, deterioro de la función renal (en pacientes con insuficiencia renal).
Otros: raramente: discapacidad visual (incluida ceguera transitoria con Cmax de nifedipina en plasma), ginecomastia (en pacientes de edad avanzada, que desaparece por completo después de la interrupción), galactorrea, hiperglucemia, edema pulmonar, aumento de peso.
Sobredosis
Síntomas: dolor de cabeza, enrojecimiento de la piel del rostro, descenso pronunciado y prolongado de la presión arterial, depresión de la función del nódulo sinusal, bradicardia/taquicardia, bradiarritmia. En caso de intoxicación grave: pérdida del conocimiento, coma.
Tratamiento: Realización de terapia sintomática.
En caso de intoxicación grave (colapso, supresión del nódulo sinusal), se lava el estómago (si es necesario, el intestino delgado) y se prescribe carbón activado. El antídoto son las preparaciones de calcio, está indicada la administración intravenosa de cloruro de calcio al 10% o gluconato de calcio, seguida de un cambio a una infusión a largo plazo.
Con una disminución pronunciada de la presión arterial, está indicada la administración intravenosa lenta de dopamina, dobutamina, adrenalina o noradrenalina. Se recomienda controlar los niveles de glucosa (la liberación de insulina puede disminuir) y electrolitos (K +, Ca 2+).
Con el desarrollo de insuficiencia cardíaca: administración intravenosa de estrofantina.
Para trastornos de la conducción: atropina, isoprenalina o marcapasos artificial.
Se requiere precaución cuando se utiliza en pacientes con hipertensión arterial maligna e insuficiencia renal irreversible en hemodiálisis, porque puede haber una caída significativa de la presión arterial debido a la vasodilatación.
instrucciones especiales
Durante el período de tratamiento, los pacientes deben abstenerse de tomar etanol.
Hay que tener en cuenta que puede aparecer angina de pecho al inicio del tratamiento, especialmente después de una reciente retirada brusca de los betabloqueantes (estos últimos deben retirarse gradualmente).
La administración simultánea de betabloqueantes debe realizarse bajo estricta supervisión médica, ya que esto puede provocar una disminución excesiva de la presión arterial y, en algunos casos, un agravamiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca.
En caso de insuficiencia cardíaca grave, la dosificación del fármaco se realiza con gran precaución.
Los criterios diagnósticos para prescribir el fármaco para la angina vasoespástica son: el cuadro clínico clásico, acompañado de un aumento del segmento ST, la aparición de angina o espasmo de la arteria coronaria inducido por ergonovina, la detección de espasmo coronario durante la angiografía o la identificación de un componente angioespástico sin confirmación (por ejemplo, con un umbral de voltaje diferente o con angina inestable, cuando los datos del electrocardiograma indican vasoespasmo transitorio).
Para los pacientes con miocardiopatía obstructiva grave, existe el riesgo de una mayor frecuencia, gravedad y duración de los ataques de angina después de tomar nifedipino; en este caso, es necesaria la interrupción del medicamento.
En pacientes con insuficiencia renal irreversible en hemodiálisis, con presión arterial alta y volumen sanguíneo reducido, el medicamento debe usarse con precaución, porque Es posible una fuerte caída de la presión arterial.
Los pacientes con insuficiencia hepática requieren un seguimiento cuidadoso; si es necesario, reduzca la dosis del medicamento y/o use otras formas farmacéuticas de nifedipina.
Si es necesaria una intervención quirúrgica bajo anestesia, es necesario informar al anestesiólogo sobre el tratamiento del paciente con nifedipino.
Durante la fertilización extracorpórea, en algunos casos, el BMCC provocó cambios en la cabeza de los espermatozoides, lo que puede provocar una disfunción de los espermatozoides. En los casos en los que no se produjo una fertilización in vitro repetida por una razón poco clara, el uso de BMCC, incluida la nifedipina, puede considerarse una posible razón del fracaso.
Durante el tratamiento, es posible obtener un resultado falso positivo de la prueba de Coombs directa y de las pruebas de laboratorio de anticuerpos antinucleares.
En la determinación espectrofotométrica del ácido vanilil-mandélico en orina, la nifedipina puede provocar un resultado falsamente elevado; sin embargo, la nifedipina no afecta los resultados de las pruebas realizadas mediante HPLC.
Se debe tener precaución durante el tratamiento simultáneo con nifedipino, disopiramida y flecainamida debido a un posible aumento del efecto inotrópico.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.
Para insuficiencia renal
Usar con precaución en caso de insuficiencia renal o insuficiencia renal.
En pacientes con insuficiencia renal irreversible que están en hemodiálisis, tienen presión arterial alta y un volumen sanguíneo total reducido, el medicamento debe usarse con precaución, ya que es posible una caída brusca de la presión arterial.
En caso de disfunción hepática.
Usar con precaución en caso de disfunción hepática o insuficiencia hepática.
Los pacientes con insuficiencia hepática son objeto de un estrecho seguimiento; si es necesario, reduzca la dosis del medicamento y/o use otras formas farmacéuticas de nifedipina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado para su uso durante el embarazo en el primer trimestre y durante la lactancia. Con precaución: embarazo (II y III trimestres).
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de otros fármacos antihipertensivos, así como antidepresivos tricíclicos, nitratos, cimetidina, anestésicos inhalados, diuréticos, se puede potenciar el efecto hipotensor de la nifedipina.
Los bloqueadores lentos de los canales de calcio pueden potenciar aún más los efectos inotrópicos negativos de los antiarrítmicos como la amiodarona y la quinidina.
Cuando la nifedipina se combina con nitratos, aumenta la taquicardia.
Diltiazem inhibe el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo, lo que puede requerir una reducción en la dosis de nifedipina cuando estos medicamentos se prescriben simultáneamente.
Reduce la concentración de quinidina en plasma.
Aumenta la concentración de digoxina y teofilina en el plasma sanguíneo.
La rifampicina acelera el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo; no se recomienda la coadministración.
Cuando se administra simultáneamente con cefalosporinas (por ejemplo, cefixima), la biodisponibilidad de las cefalosporinas puede aumentar en un 70%.
Los simpaticomiméticos, los AINE (supresión de la síntesis de prostaglandinas en los riñones y retención de iones de sodio y líquidos en el cuerpo), los estrógenos (retención de líquidos en el cuerpo) reducen el efecto hipotensor.
La nifedipina puede desplazar a los fármacos con un alto grado de unión a proteínas (incluidos los anticoagulantes indirectos: derivados de cumarina e indanediona, anticonvulsivos, AINE, quinina, salicilatos, sulfinpirazona), por lo que su concentración en el plasma sanguíneo puede aumentar.
La nifedipina inhibe el metabolismo de la prazosina y otros alfabloqueantes, lo que puede provocar un aumento de los efectos hipotensivos.
Si es necesario, se reduce la dosis de vincristina, porque La nifedipina inhibe su eliminación del organismo, lo que puede provocar un aumento de reacciones adversas.
Las preparaciones de litio pueden potenciar los efectos tóxicos (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores, tinnitus).
Cuando se coadministran procainamida, quinidina y otros fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT, aumenta el riesgo de una prolongación significativa del intervalo QT.
El jugo de pomelo inhibe el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo y, por lo tanto, está contraindicado durante el tratamiento con nifedipina.
La nifedipina se metaboliza con la participación de isoenzimas del sistema del citocromo P450 3A, por lo que el uso simultáneo de medicamentos que inhiben este sistema puede provocar una interacción entre este fármaco y la nifedipina: por ejemplo, macrólidos, medicamentos antivirales (por ejemplo, amprenavir, indinavir , nelfinavir, ritonavir o saquinavir); Los antifúngicos del grupo de los azoles (ketoconazol, itraconazol o fluconazol) provocan un aumento de la concentración de nifedipino en el plasma sanguíneo.
Teniendo en cuenta la experiencia con el uso de BMCC nimodipino, no se puede excluir una interacción similar con nifedipino: carbamazepina, fenobarbital pueden provocar una disminución de la concentración de nifedipino en el plasma sanguíneo; y el ácido valproico aumenta la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo.
Por vía oral, después de comer, sin masticar y con suficiente cantidad de líquido.
La dosis del medicamento la selecciona el médico individualmente de acuerdo con la gravedad de la enfermedad y la sensibilidad del paciente al medicamento. En pacientes con enfermedades cerebrovasculares graves concomitantes y en pacientes de edad avanzada, se debe reducir la dosis.
La ingesta simultánea de alimentos retrasa, pero no reduce, la absorción del principio activo en el tracto gastrointestinal.
Angina crónica estable y vasoespástica
Hipertensión esencial
El medicamento se prescribe por 20 mg (1 tableta) 2 veces al día. Si el efecto clínico no es suficientemente pronunciado, la dosis del fármaco se aumenta gradualmente a 40 mg (2 comprimidos) 2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 80 mg (4 comprimidos/día).
Cuando se prescribe el medicamento dos veces al día, el intervalo entre dosis debe ser en promedio de 12 horas y el intervalo mínimo entre dosis del medicamento es de al menos 4 horas.
La duración del curso del tratamiento la determina el médico tratante.
En los casos en que el medicamento se utilice en dosis altas y/o durante un tiempo prolongado, el tratamiento debe interrumpirse gradualmente para evitar el síndrome de abstinencia.
Condiciones de almacenamiento y vida útil.
El medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños, protegido de la luz y a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil: 5 años.
Bloqueador selectivo de los canales de calcio de clase II, derivado de dihidropiridina. Provoca efectos antianginosos e hipotensores. Relaja los músculos lisos de los vasos sanguíneos. Alivia los espasmos y dilata las arterias coronarias y periféricas. Reduce la resistencia periférica y reduce ligeramente la contractilidad del miocardio, reduce la poscarga del corazón y la demanda de oxígeno del miocardio. Mejora el flujo sanguíneo coronario, la circulación poststenótica en obstrucciones ateroscleróticas.
No inhibe el automatismo y la conductividad del miocardio, puede provocar taquicardia refleja.
Farmacocinética de Corinfar retard
Succión
Se absorbe rápida y casi por completo (90-100%) en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad sistémica es del 50-70%.
Distribución
Se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%. No se observa acumulación.
Metabolismo
Se metaboliza casi por completo en el hígado con la formación de metabolitos inactivos.
Eliminación
T1/2 es de 2 a 5 horas, el 60-80% de la nifedipina en forma de metabolitos se excreta en la orina y el resto en las heces. Menos del 0,1% del principio activo se encuentra sin cambios en la orina.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.
Si la función hepática está alterada, la T1/2 aumenta y el aclaramiento plasmático total disminuye.
Indicaciones Corinfar retard
– angina estable (angina de pecho);
– angina angioespástica (angina de Prinzmetal, angina variante);
– hipertensión arterial esencial.
Régimen de dosificación Corinfar retard
Instalado individualmente.
La dosis promedio es de 20 mg 2 veces al día. Si el efecto clínico es insuficiente, es posible aumentar gradualmente la dosis de Corinfar retard a 40 mg 2 veces al día.
La dosis máxima diaria es de 80 mg.
El intervalo entre dosis no debe ser inferior a 4 horas. Cuando se prescribe el medicamento 2 veces al día, el intervalo de dosificación recomendado es de aproximadamente 12 horas (mañana y noche).
Los comprimidos se toman después de las comidas, sin masticar y con suficiente cantidad de líquido.
Efectos secundarios Corinfar retard
Del sistema cardiovascular: al comienzo del tratamiento: hiperemia de la cara y la piel de la parte superior del cuerpo con sensación de calor, aumento en la frecuencia, duración y gravedad de la angina de pecho; puede producirse un estado de estupor, taquicardia, disminución de la presión arterial, hinchazón de las piernas; en casos aislados, el desarrollo de infarto de miocardio.
Del sistema digestivo: raramente - náuseas, sensación de plenitud en el epigastrio, diarrea; en casos aislados: aumento de los niveles de transaminasas hepáticas, hepatitis alérgica, hiperplasia de las encías.
Del sistema urinario: raramente (poco después de tomar el medicamento al comienzo del tratamiento): es posible que aumente la producción de orina; en pacientes con insuficiencia renal, puede producirse un deterioro temporal de la función renal.
Reacciones alérgicas: picazón en la piel, urticaria, exantema; en casos aislados, la aparición de dermatitis exfoliativa.
Del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: al comienzo del tratamiento suelen aparecer dolores de cabeza transitorios; a veces - estado de entumecimiento, mareos, sensación de fatiga, parestesia; en casos aislados, aparición de temblores, alteraciones visuales leves (especialmente cuando se usa el medicamento en dosis altas).
Del sistema hematopoyético: anemia, leucopenia, trombocitopenia (a veces con manifestaciones de púrpura).
Otros: aumento transitorio de los niveles de glucosa plasmática; en algunos casos, mialgia (especialmente cuando se usa el medicamento en dosis altas). Se han descrito casos aislados de ginecomastia (en pacientes de edad avanzada, especialmente con el uso prolongado del fármaco).
Contraindicaciones Corinfar retard
- shock cardiogénico;
– estenosis severa de la boca aórtica;
– angina inestable;
– período agudo de infarto de miocardio (durante las primeras 4 semanas);
- el embarazo;
– período de lactancia (amamantamiento);
– hipersensibilidad a la nifedipina.
Embarazo y lactancia Corinfar retard
Corinfar retard está contraindicado para su uso durante el embarazo.
La nifedipina se excreta en la leche materna. No hay datos suficientes sobre el efecto de la nifedipina en los lactantes. Por lo tanto, si es necesario utilizar Corinfar retard durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Instrucciones especiales Corinfar retard
Se debe tener precaución al prescribir Corinfar retard a pacientes con hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg), insuficiencia cardíaca crónica en la fase de descompensación, así como a pacientes de edad avanzada mayores de 60 años y pacientes con hipertensión arterial grave. e insuficiencia renal irreversible e hipovolemia, los que están en hemodiálisis (debido al alto riesgo de una caída brusca de la presión arterial).
Para pacientes con insuficiencia hepática, Corinfar retard se prescribe solo bajo estrecha supervisión médica; si es necesario, se debe realizar un ajuste de dosis.
Corinfar retard debe suspenderse gradualmente, ya que si el medicamento se suspende repentinamente (especialmente después de un tratamiento prolongado), puede desarrollarse un síndrome de abstinencia, expresado en un fuerte aumento de la presión arterial o el desarrollo de isquemia miocárdica.
Al beber alcohol durante el tratamiento con Corinfar retard, la velocidad de las reacciones psicomotoras puede disminuir, lo que se asocia con una disminución de la presión arterial.
Uso en pediatría
La experiencia clínica con el fármaco en niños es insuficiente.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Al tomar Corinfar retard, especialmente al comienzo del tratamiento y al cambiar el medicamento, es posible una desaceleración en la velocidad de las reacciones psicomotoras asociadas con una disminución de la presión arterial. Esto debe ser tenido en cuenta por las personas que realizan actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras.
Sobredosis de Corinfar retard
Síntomas: pérdida del conocimiento hasta el desarrollo de coma, descenso de la presión arterial, taquicardia o bradicardia, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia.
Tratamiento: Vómitos artificiales, lavado gástrico, terapia sintomática destinada a mantener la actividad del sistema cardiovascular.
Interacciones con otros medicamentos Corinfar retard
Con el uso simultáneo de Corinfar retard con otros fármacos antihipertensivos, así como con antidepresivos tricíclicos, se observa un aumento en el efecto hipotensor de Corinfar retard.
Con el uso simultáneo de Corinfar retard con nitratos, se observa un aumento en el efecto de Corinfar retard sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
Con el uso simultáneo de Corinfar retard con betabloqueantes, puede producirse una caída más pronunciada de la presión arterial y también se han observado casos de debilitamiento de la actividad cardíaca.
Con el uso simultáneo de Corinfar retard y cimetidina (en menor medida ranitidina), se pueden potenciar los efectos de Corinfar retard.
Con el uso simultáneo de Corinfar con quinidina, en algunos casos hubo una disminución en la concentración de quinidina en el plasma sanguíneo, y después de la retirada de Corinfar retard, un fuerte aumento en la concentración de quinidina en el plasma.
Con el uso simultáneo de Corinfar con digoxina y teofilina, en algunos casos se observaron cambios en la concentración de esta última en el plasma sanguíneo.
Condiciones y vida útil de Corinfar retard.
El medicamento debe almacenarse en un lugar protegido de la luz. Vida útil: 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias.
El medicamento está disponible con receta médica.
