Uso de levodopa y su efecto en el organismo. Uso en niños
P N013777/01-090608Nombre comercial: Carbidopa/Levodopa
MNI o nombre del grupo: Levodopa+Carbidopa
Forma de dosificación:
pastillasCompuesto
sustancias activas: 250 mg de levodopa 25 mg de carbidopa (27 mg como monohidrato)
Excipientes: povidona, celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, talco purificado, colorante azul brillante E133, colorante amarillo ocaso E110, edetato de disodio, glicerol.
Descripción
Los comprimidos son ovalados, biconvexos, de color azul claro, con inclusiones más claras o más oscuras, con una línea ranurada en un lado y el logo del fabricante en el otro.
Grupo farmacoterapéutico:
fármaco antiparkinsoniano (precursor de dopamina + inhibidor periférico de la descarboxilasa)
CódigoATX: Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
La estructura de la levodopa es un aminoácido formado a partir de L-tirosina. La dopamina se forma directamente a partir de levodopa con la participación de la enzima citoplasmática, la L-aminoácido descarboxilasa aromática. El resultado final de la influencia de la dopamina es la inhibición de la actividad neuronal en el cuerpo estriado del cerebro. La levodopa se descarboxila rápidamente en los tejidos periféricos bajo la influencia de la descarboxilasa del aminoácido aromático dependiente de piridoxina, convirtiéndose en dopamina, que, sin embargo, no atraviesa la barrera hematoencefálica. La carbidopa inhibe el proceso de descarboxilación de la levodopa en los tejidos periféricos, pero no atraviesa la barrera hematoencefálica y no afecta la conversión de levodopa en dopamina en el sistema nervioso central. Por tanto, la combinación de carbidopa y levodopa permite aumentar la cantidad de levodopa que ingresa al cerebro. Cuando se toman juntas por vía oral, la carbidopa duplica la biodisponibilidad de la levodopa. La administración de carbidopa nunca conduce a una inhibición completa de la dopadecarboxilasa.
Farmacocinética
a./Levodopa
ABSORCIÓN: La levodopa se absorbe mediante transporte activo desde el tracto gastrointestinal, su paso a través de la barrera hematoencefálica también se realiza mediante mecanismos activos. Una barrera para la absorción de levodopa es la presencia de dopadecarboxilasa en la pared intestinal. La levodopa se absorbe en el estómago en cantidades limitadas. La tasa de vaciado gástrico juega un papel clave en la absorción de fármacos. Los factores que ralentizan el vaciado gástrico (alimentos, fármacos anticolinérgicos) retrasan el paso del fármaco al duodeno y ralentizan su absorción. La concentración máxima del fármaco en la sangre se observa 1-2 horas después de la administración.
DISTRIBUCIÓN: El volumen de distribución de levodopa es de 0,9-1,6 l/kg. Mientras se mantiene la actividad dopadecarboxilasa, el aclaramiento plasmático total de levodopa es de 0,5 l/kg/hora. Levodopa atraviesa la barrera hematoencefálica mediante difusión facilitada. El endotelio de los capilares cerebrales también contiene dopadecarboxilasa como segunda barrera potencial para la entrada de levodopa al cerebro; sin embargo, una pequeña porción se descarboxila en estos capilares.
METABOLISMO: Aproximadamente el 70-75% de la levodopa administrada por vía oral se metaboliza en la pared intestinal (efecto de primer paso). El hígado prácticamente no participa en el metabolismo de primer paso. A medida que aumenta la dosis de levodopa, disminuye la cantidad del fármaco que se descarboxila en el intestino. Levodopa no se une a las proteínas plasmáticas. La descarboxilación de levodopa por la dopadecarboxilasa es la vía principal para la formación de dopamina a partir de levodopa. Grandes cantidades de esta enzima se encuentran en los intestinos, el hígado y los riñones. La metoxilación de levodopa por la catecol-O-metiltransferasa para formar 3-O-metildopa es la segunda vía del metabolismo de la levodopa. Con un tratamiento prolongado, este metabolito puede acumularse. La transaminación es una vía adicional para el metabolismo de la levodopa. Los productos finales de esta vía son piruvato de vinilo, acetato de vinilo y ácido 2,4,5-trihidroxifenilacético. Todas las vías metabólicas, a excepción de la transaminación, son irreversibles.
Eliminación: En combinación con carbidopa, la vida media de levodopa aumenta a 3 horas. Hasta el 69% de la levodopa se puede encontrar en la orina humana en forma de dopamina y sus metabolitos: ácido vainillinmandélico, norepinefrina, ácido homovanílico y ácido dihidrofenilacético.
b./Carbidopa
En las dosis recomendadas, la carbidopa no atraviesa la barrera hematoencefálica. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza después de 2 a 4 horas. Aproximadamente el 50% de la carbidopa se excreta por la orina y las heces. El 35% de la carbidopa excretada por los riñones se excreta sin cambios.
Indicaciones para el uso
Enfermedad de Parkinson y síndrome de parkinsonismo de etiología conocida (debido a encefalitis, trastornos cerebrovasculares, intoxicación por sustancias tóxicas, incluido monóxido de carbono o manganeso).
Contraindicaciones
No debe usarse para tratar el parkinsonismo secundario causado por el uso de antipsicóticos (neurolépticos). No se recomienda su uso en pacientes menores de 18 años. Con cuidado
El medicamento se toma con precaución en caso de lesiones erosivas y ulcerativas del estómago y/o duodeno, antecedentes de ataques epilépticos, enfermedades graves del sistema cardiovascular (incluido infarto de miocardio con antecedentes de arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca), enfermedades de el sistema endocrino (incluida la diabetes), enfermedades pulmonares graves (incluido el asma bronquial), trastornos mentales y alteraciones graves de la función hepática y renal. Modo de empleo y dosis.
Dentro, con poca cantidad de comida o después de una comida, con agua y sin masticar. Dado que existe competencia entre los aminoácidos aromáticos y la levodopa por la absorción, se deben evitar grandes cantidades de proteínas mientras se usa el medicamento. La dosis diaria promedio de carbidopa necesaria para suprimir la conversión periférica de levodopa es de 70 a 100 mg. Superar los 200 mg de carbidopa no supone un mayor aumento del efecto terapéutico. La dosis diaria de levodopa no debe exceder los 2000 mg. La dosis inicial es de 1/2 comprimido 2 veces al día, si es necesario se puede aumentar en 1/2 comprimido al día. Como regla general, al comienzo de la terapia de reemplazo, la dosis diaria no debe exceder de 3 comprimidos al día (1 comprimido 3 veces al día). Se recomienda el uso en esta dosis al inicio del tratamiento de casos graves de parkinsonismo. Como excepción, la dosis diaria del medicamento se puede aumentar durante la monoterapia, pero no debe exceder de 8 comprimidos (1 comprimido 8 veces al día). El uso de más de 6 comprimidos al día debe realizarse con gran precaución. Efecto secundario
Sistema nervioso: discinesia, incluida coreoatetosis, distonía, con uso prolongado, síndrome on-off, síndrome neuroléptico maligno, mareos, ataxia, náuseas, movimientos involuntarios distónicos, convulsiones, anorexia, sedación, somnolencia, confusión, pesadillas, tensión nerviosa, aumento de la excitabilidad, ansiedad, insomnio; cambios en el estado mental, incluidos efectos paranoicos y psicosis transitorias; alucinaciones, depresión con o sin desarrollo de intenciones suicidas, hipomanía, aumento de la libido, euforia, demencia. La base para la decisión de reducir la dosis del fármaco pueden ser síntomas tempranos como espasmos musculares y blefaroespasmo. Se han informado convulsiones, pero no se ha establecido una relación directa con carbidopa/levodopa.
Tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor epigástrico, disfagia, oscurecimiento de la saliva, efecto ulcerogénico en pacientes predispuestos; raramente - hemorragia gastrointestinal.
El sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, colapso, arritmias, taquicardia, hipertensión arterial, flebitis.
Sistema hematopoyético: raramente: leucopenia, anemia (incluida la hemolítica), trombocitopenia, agranulocitosis.
Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria, erupción cutánea, picazón en la piel, enfermedad de Henoch-Schönlein.
Cambios en los parámetros de laboratorio: cambios en el nivel de alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, fosfatasa alcalina, lactato deshidrogenasa, nitrógeno ureico, bilirrubina, yodo unido a proteínas, hiperuricemia, hipercreatinemia, prueba de Coombs directa positiva.
Otros: síncope, dolor torácico, midriasis, diplopía, disnea, oscurecimiento de las secreciones de las glándulas sudoríparas, oscurecimiento de la orina, aumento o pérdida de peso.
Los efectos secundarios suelen depender de la dosis tomada, así como de la sensibilidad individual del paciente. Los efectos secundarios pueden eliminarse reduciendo temporalmente la dosis sin interrumpir el tratamiento. Si los efectos secundarios no desaparecen, el tratamiento se interrumpe gradualmente. Otros efectos secundarios que se han producido durante el tratamiento con LEVODOPA y que deben tenerse en cuenta al utilizar el medicamento carbidopa/levodopa:
Tracto gastrointestinal: dispepsia, sequedad de boca, sensación de amargor en la boca, sialorrea, disfagia, bruxismo, ataques de hipo, dolor y malestar en el abdomen, estreñimiento, flatulencia, sensación de ardor en la lengua.
Metabolismo: pérdida o aumento de peso corporal, edema.
SNC: Debilidad, desmayos, fatiga, dolor de cabeza, astenia, disminución de la actividad mental, desorientación, ataxia, estupor, aumento de temblores en las manos, calambres musculares, trismo, activación del síndrome de Bernard-Horner latente, insomnio, ansiedad, euforia, agitación psicomotora, inestabilidad de la marcha. Órganos de los sentidos: diplopía, visión borrosa, pupilas dilatadas, crisis oculógiras.
Sistema genitourinario: retención urinaria, incontinencia urinaria, priapismo.
Otros efectos secundarios: ronquera, malestar general, “sofocos” de sangre en la piel de la cara, cuello y pecho, disnea, melanoma maligno. Se ha informado una disminución de la hemoglobina y el hematocrito, hiperglucemia, leucocitosis, bacteriuria y eritrocituria.
Cambios en los valores de laboratorio: Los productos que contienen carbidopa-levodopa pueden provocar una reacción falsa positiva de cuerpos cetónicos en la orina cuando se utilizan tiras reactivas para determinar la cetonuria. Esta reacción no cambiará después de hervir muestras de orina. Se pueden obtener resultados falsos negativos cuando se utiliza el método de la glucosa oxidasa para determinar la glucosuria. Sobredosis
Síntomas: primero un aumento y luego una disminución de la presión arterial, taquicardia sinusal, arritmias cardíacas, confusión, agitación, anorexia, insomnio, ansiedad. También puede desarrollarse hipotensión ortostática. Los síntomas de anorexia e insomnio pueden persistir durante varios días.
Tratamiento: sintomático. Lavado gástrico, ingesta de carbón activado y, si es necesario, tratamiento sintomático en el ámbito hospitalario. No hay un antídoto especifico. La piridoxina no revierte el efecto del fármaco. Actualmente no existen datos sobre el uso de diálisis, es necesario controlar la actividad cardíaca para prevenir el desarrollo de arritmias. Interacción con otras drogas.
No debe utilizarse en casos de parkinsonismo secundario (síndrome de Parkinson) provocado por el uso de antipsicóticos (neurolépticos).
El tratamiento debe interrumpirse gradualmente, ya que la interrupción repentina del fármaco puede provocar el desarrollo de un complejo de síntomas que recuerda al síndrome neuroléptico maligno (rigidez muscular, aumento de la temperatura corporal, aumento de los niveles de CPK en el suero sanguíneo). Es necesario controlar a los pacientes que necesitan reducir repentinamente la dosis del medicamento o interrumpir su uso. La absorción de levodopa en pacientes de edad avanzada es mayor que en los jóvenes. Estos datos confirman la información sobre una disminución de la actividad de la dopadecarboxilasa en los tejidos con la edad, así como con la administración prolongada de levodopa.
En caso de lesiones erosivas y ulcerativas del estómago y/o duodeno, antecedentes de ataques epilépticos, enfermedades graves del sistema cardiovascular (incluido infarto de miocardio con antecedentes de arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca), enfermedades del sistema endocrino (incluida la diabetes), Enfermedades pulmonares graves (incluido asma bronquial), trastornos mentales, así como disfunción hepática y renal grave, el medicamento debe tomarse con precaución. En tales casos, se debe vigilar estrechamente a los pacientes.
Con el tratamiento a largo plazo, es necesario controlar periódicamente la función del hígado, los riñones, la hematopoyesis y los sistemas cardiovasculares, y también es necesario controlar el estado mental del paciente.
Durante las operaciones quirúrgicas, si se requiere anestesia general, se prescribe el medicamento Carbidopa/Levodopa sin reducir la dosis hasta que el paciente pueda tomar medicamentos y líquidos por vía oral. Cuando se usa halotano y ciclopropano, el medicamento se suspende al menos 8 horas antes de la cirugía. El tratamiento se continúa después de la cirugía a la misma dosis. Los pacientes con glaucoma mientras toman el medicamento deben controlar periódicamente la presión intraocular. Impacto en la conducción de vehículos:
es necesario abstenerse de conducir vehículos, así como de actividades que requieran reacciones psicomotoras rápidas. Forma de liberación
Comprimidos 25 mg+250 mg
10 comprimidos en blister de film de PVC y papel de aluminio. En una caja de cartón se colocan 10 blísteres junto con las instrucciones de uso. Condiciones de almacenaje
En lugar seco, protegido de la luz, a temperatura no superior a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños. Consumir preferentemente antes del
5 años.
No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete. Condiciones de dispensación en farmacias.
Con receta médica.
Fabricante:
Planta farmacéutica "Remedica Ltd", Chipre. /Fabricante de productos farmacéuticos "Remedica Ltd", Chipre/.
Para quejas sobre la calidad del producto, comuníquese con:
JSC "Pharmimex" Federación de Rusia, Moscú, st. Bolshaia Dimitrovka, núm. 7/5, edificio 5;
Foto de la droga
Nombre latino: Levodopa/Benserazida-Teva
Código ATX: N04BA
Substancia activa: Levodopa + Benserazida
Fabricante: Planta farmacéutica Teva Private Co. Ltd., Hungría
La descripción es válida en: 14.12.17
La levodopa benserazida es un fármaco antiparkinsoniano.
Substancia activa
Levodopa + Benserazida.
Forma de lanzamiento y composición.
La levodopa benserazida se vende en forma de tabletas. El medicamento está disponible en frascos de polietileno (20, 30, 50, 60 o 100 comprimidos), colocados en paquetes de cartón de 1 ud.
Indicaciones para el uso
La indicación para prescribir el medicamento es la enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones para el uso del medicamento son:
- Trastornos funcionales graves del hígado y/o riñones.
- Psicosis exógenas y endógenas.
- Trastorno funcional grave del sistema endocrino.
- Glaucoma.
- Mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos fiables.
- Deterioro funcional severo del sistema cardiovascular.
- El período de embarazo y lactancia.
- Uso combinado con inhibidores de la MAO no selectivos.
- La edad del paciente es de hasta 25 años.
- Hipersensibilidad a benserazida, levodopa u otros componentes auxiliares.
Instrucciones de uso Levodopa Benserazida (método y dosificación)
El medicamento está destinado para uso oral. Los comprimidos deben tomarse media hora antes o una hora después de las comidas con una pequeña cantidad de líquido.
El tratamiento debe comenzar con una dosis mínima, incrementándose gradualmente hasta conseguir el efecto terapéutico deseado. No se recomienda tomar grandes dosis del medicamento.
A los pacientes que no han tomado levodopa previamente, se les prescribe 50 mg de levodopa/12,5 mg de benserazida 2 a 4 veces al día. Si el paciente responde normalmente al tratamiento, es posible aumentar la dosis del fármaco a 100 mg de levodopa/25 mg de benserazida, que se toman cada tres días hasta lograr el efecto deseado.
La dosis máxima permitida por día es de 800 mg de levodopa y 200 mg de benserazida.
Si se desarrolla una reacción adversa, es necesario reducir la dosis del medicamento o suspenderlo por completo.
Para los pacientes que han tomado previamente levodopa, este medicamento debe iniciarse 12 horas después de suspender la levodopa. La dosis debe ser aproximadamente el 20% de la dosis de levodopa tomada previamente.
Los pacientes con enfermedad de Parkinson que hayan tomado previamente levodopa en combinación con un inhibidor aromático de la L-aminoácido descarboxilasa deben comenzar a tomarla 12 horas después de suspender el tratamiento anterior. Para evitar una disminución de la eficacia del tratamiento, se debe suspender el tratamiento por la noche y comenzar con Levodopa Benserazida a la mañana siguiente.
Regímenes de dosificación en casos especiales.
Los pacientes que experimenten fluctuaciones motoras graves deben tomar el medicamento más de 4 veces al día, siguiendo la dosis diaria.
Las personas de edad avanzada deben aumentar la dosis muy lentamente.
Los pacientes con insuficiencia renal y hepática de leve a moderada no requieren ajuste de dosis.
En caso de movimientos espontáneos (atetosis o corea) o reacción negativa del sistema cardiovascular, se recomienda reducir la dosis diaria.
Efectos secundarios
El uso del medicamento puede causar los siguientes efectos secundarios:
- Sistema nervioso central: a menudo - episodios de "congelación", dolor de cabeza, fenómeno "on-off", mareos, debilitamiento del efecto hacia el final de la dosis, convulsiones, aumento de los síntomas del síndrome de piernas inquietas, trastornos del movimiento espontáneo (como atetosis y corea); a veces – episodios de somnolencia repentina, somnolencia intensa.
- Sistema cardiovascular: a veces - aumento de la presión arterial, hipotensión ortostática (se debilita después de reducir la dosis del fármaco), arritmias; frecuencia desconocida – “mareas”.
- Sistema hematopoyético: a veces – trombocitopenia, leucopenia transitoria, anemia hemolítica.
- Sistema digestivo: a veces - ataques de náuseas, diarrea, vómitos, sequedad de la mucosa oral, casos aislados de cambios o pérdida del gusto; frecuencia desconocida: sangrado en el tracto gastrointestinal.
- Tejidos subcutáneos y piel: raramente - erupciones cutáneas, picazón.
- Trastornos mentales: raramente: insomnio, agitación, aumento de la libido, ansiedad, anorexia, estado de ánimo deprimido, hipersexualidad, delirio, adicción patológica al juego, deleite moderado, depresión, agresión; a veces – desorientación temporal, alucinaciones.
- Indicadores de laboratorio: poco frecuentes: aumento de las concentraciones de bilirrubina, fosfatasa alcalina, creatinina y urea en la sangre, aumento transitorio de la actividad de las enzimas hepáticas, cambio del color de la orina a rojo (puede oscurecerse al estar de pie).
- Otros: frecuencia desconocida - sudoración excesiva, fiebre febril.
Sobredosis
Síntomas de sobredosis: aumento de la manifestación de reacciones negativas: movimientos involuntarios patológicos, insomnio, arritmia, náuseas y vómitos, confusión. El desarrollo de signos de sobredosis puede retrasarse como resultado de un retraso en la absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal.
Como tratamiento se utiliza la terapia sintomática, que consiste en la toma de antipsicóticos, fármacos antiarrítmicos y analépticos respiratorios.
Análogos
Análogos por código ATC: Levodopa + Benserazida, Madopar.
No decida cambiar el medicamento por su cuenta, consulte a su médico.
efecto farmacológico
Levodopa Benserazida es un fármaco combinado que tiene un efecto antiparkinsoniano. Contiene un precursor de dopamina y un inhibidor periférico de la L-aminoácido descarboxilasa aromático.
En la enfermedad de Parkinson, la dopamina se sintetiza en cantidades insuficientes y este fármaco se utiliza como terapia sustitutiva. La mayor parte de la levodopa se transforma en dopamina en los tejidos periféricos, lo que no tiene efecto antiparkinsoniano. Para aumentar el efecto de esta sustancia, el medicamento se complementa con benserazida.
instrucciones especiales
Las manifestaciones indeseables del tracto gastrointestinal (que ocurren en la etapa inicial del tratamiento) se eliminan en gran medida con un aumento más lento de la dosis, así como si los comprimidos se toman con una pequeña cantidad de líquido o con las comidas. No es aconsejable el uso del fármaco para el tratamiento de la corea de Huntington y el síndrome extrapiramidal iatrogénico.
Las personas con antecedentes de osteomalacia, úlceras gastrointestinales y convulsiones deben analizar periódicamente los indicadores relevantes. Durante la terapia, es necesario controlar los parámetros funcionales de los riñones, el hígado y el recuento sanguíneo. Los pacientes con antecedentes de alteraciones del ritmo cardíaco, infarto de miocardio o enfermedad coronaria deben someterse a un control electrocardiográfico regular.
Los pacientes con antecedentes de hipotensión ortostática deben ser monitoreados estrechamente por un especialista, especialmente al inicio del tratamiento.
Los pacientes con diabetes necesitan ajustes frecuentes de la dosis de los agentes hipoglucemiantes orales y control de los niveles de glucosa en sangre. Se han notificado casos de aparición repentina de sueño con el uso de Levodopa Benserazida. Se debe informar a los pacientes sobre esto.
Cuando se usa el medicamento, aumenta el riesgo de melanoma maligno. En este sentido, no es aconsejable tomar pastillas en personas con esta enfermedad (incluidos antecedentes de la misma). El uso de este fármaco, especialmente en dosis altas, aumenta la probabilidad de desarrollar trastornos compulsivos.
No se debe interrumpir bruscamente el tratamiento con Levodopa Benserazida. Esto puede provocar un "síndrome de abstinencia" (rigidez muscular, aumento de la temperatura corporal, así como un posible aumento de la actividad de la creatinina fosfoquinasa en la sangre y cambios mentales) o una crisis acinética, que puede tomar una forma potencialmente mortal. Si aparecen tales signos, el paciente debe estar bajo estrecha supervisión de un especialista (hospitalización si es necesario) y recibir el tratamiento adecuado. En ocasiones es aconsejable el uso repetido de Levodopa Benserazida.
Antes de la anestesia general, el medicamento debe tomarse el mayor tiempo posible. Una excepción es la anestesia con halotano. Dado que un paciente que recibe levodopa benserazida puede desarrollar arritmias y fluctuaciones de la presión arterial durante la anestesia con halotano, se debe suspender el medicamento entre 12 y 24 horas antes de la cirugía. Después de la cirugía, se reanuda la terapia, aumentando gradualmente la dosis.
Algunas personas con enfermedad de Parkinson han desarrollado trastornos cognitivos y de comportamiento debido al uso incontrolado de dosis crecientes del fármaco (a pesar de un aumento significativo en las dosis terapéuticas y las recomendaciones del médico).
Puede producirse depresión durante el tratamiento con levodopa benserazida. También puede ser un síntoma clínico de una enfermedad subyacente (parkinsonismo). Estas personas deben estar bajo la supervisión de un médico para la detección oportuna de reacciones adversas psiquiátricas.
La experiencia con el fármaco en personas menores de 25 años es limitada.
Los pacientes que experimentan episodios repentinos de sueño o somnolencia diurna excesiva deben evitar conducir u operar maquinaria compleja. Si estos signos aparecen durante el tratamiento, es recomendable considerar suspender el tratamiento o reducir la dosis.
Durante el embarazo y la lactancia
El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
En la niñez
El medicamento no se prescribe a personas menores de 25 años.
en la vejez
Se prescribe con especial precaución a personas de edad avanzada. Se requiere un aumento lento de la dosis.
Para la función renal alterada
El medicamento no se prescribe a pacientes con insuficiencia renal grave.
Para la disfunción hepática
El fármaco está contraindicado en disfunción hepática grave.
la interacción de drogas
El trihexifenidilo y la metoclopramida reducen la tasa de absorción de levodopa y los antiácidos reducen el grado de absorción.
Los antipsicóticos, opioides y antihipertensivos que contienen reserpina ayudan a suprimir el efecto del fármaco. La piridoxina reduce el efecto antiparkinsoniano del fármaco.
Está contraindicada la combinación del fármaco con inhibidores de la MAO no selectivos.
El uso combinado del fármaco con fármacos antihipertensivos puede provocar el desarrollo de hipotensión ortostática.
Es aceptable combinar levodopa/benserazida con otros fármacos antiparkinsonianos.
Los alimentos ricos en proteínas reducen el efecto terapéutico del fármaco.
Levodopa/benserazida puede afectar los resultados de las pruebas de laboratorio de creatinina, bilirrubina, fase alcalina, ácido úrico y catecolaminas.
Condiciones de dispensación en farmacias.
Dispensado con receta médica.
4,42 de 5 (6 Votos) C9H11NO4Grupo farmacológico de la sustancia levodopa.
Clasificación nosológica (CIE-10)
Código CAS
59-92-7Características de la sustancia Levodopa.
Polvo cristalino blanco. Ligeramente soluble en agua, insoluble en alcohol.
Farmacología
efecto farmacológico- antiparkinsoniano.Es un precursor de la dopamina. Penetra a través de la BHE, se acumula en los ganglios basales y se convierte en dopamina, supliendo la falta de esta última en el sistema extrapiramidal. Como resultado, disminuyen la rigidez muscular y la hipocinesia. Bien absorbido cuando se toma por vía oral; La C máx se determina después de 1 a 2 horas, una parte ya se transforma en dopamina en la sangre y no ingresa a los ganglios basales (la dopamina no pasa la BHE). Se excreta principalmente por los riñones.
Uso de levodopa
Enfermedad de Parkinson, parkinsonismo sintomático.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, aterosclerosis grave, hipertensión, hígado, riñón, enfermedades de la sangre, glaucoma, melanoma, asma bronquial, enfermedades mentales, patología descompensada de los sistemas cardiovascular, respiratorio y endocrino.
Restricciones de uso
Embarazo, lactancia, infancia (hasta 12 años), antecedentes de infarto de miocardio.
Efectos secundarios de la levodopa
Hipercinesia coreoatetoide, arritmia, reacciones psicóticas y paranoides, síntomas dispépticos, ulceración gastrointestinal, dolor de cabeza, mareos, discapacidad visual, anemia hemolítica, agranulocitosis y leucopenia, alopecia, reacciones alérgicas.
Interacción
El efecto se ve debilitado por la vitamina B 6. Mejora el efecto de los inhibidores de la MAO.
¿Qué es la droga "Levodopa"? Las instrucciones de uso, el precio y las revisiones sobre este medicamento se discutirán un poco más. También aprenderá por qué se prescribe este medicamento, si tiene efectos secundarios y contraindicaciones, en qué forma se vende, qué contiene, etc.
Composición, forma, descripción.
¿Qué componentes contiene la levodopa? Las instrucciones de uso indican que el principio activo de este medicamento es levodopa. Se comercializa en forma de comprimidos blancos, redondos, cilíndricos y planos, envasados en celdas de contorno y en envases de cartón, respectivamente.
El principio de acción del medicamento.
¿Cómo actúa la Levodopa? Las instrucciones de uso, las revisiones informan que se trata de un fármaco combinado antiparkinsoniano. Su objetivo es eliminar la rigidez, la hipocinesia, el temblor, el babeo y la disfagia.
Al ingresar al cuerpo, el componente activo del fármaco se convierte en dopamina (en el sistema nervioso central), compensando así la falta de este elemento.
La dopamina que surge en los tejidos periféricos no presenta los efectos antiparkinsonianos de la levodopa. Esto se debe al hecho de que no penetra en el sistema nervioso central y es la principal causa de reacciones adversas al tomar el medicamento.
Para reducir la dosis del principio activo en el cuerpo humano, el medicamento se prescribe en combinación con inhibidores periféricos de la dopa descarboxilasa. Esta técnica ayuda a reducir los efectos secundarios de tomar pastillas.
Farmacocinética
¿Cuánta levodopa se absorbe? Las instrucciones de uso indican que una vez que el medicamento ingresa al cuerpo, se absorbe rápidamente en los intestinos.
La absorción del principio activo es de aproximadamente el 20-30%. En este caso, el efecto terapéutico se observa al cabo de aproximadamente 3 horas.
Comer (incluidos ciertos alimentos) afecta directamente la absorción del medicamento.
El fármaco se metaboliza, dando como resultado la formación de varios metabolitos. El principio activo se excreta a través de los riñones y los intestinos.
Indicaciones para el uso
¿Para qué condiciones se prescribe levodopa a los pacientes? Las instrucciones de uso informan las siguientes indicaciones:
- síndrome postencefalítico, que surge debido a enfermedades cerebrovasculares o intoxicación tóxica;
- síndrome de parkinsonismo, excepto el causado por el uso de fármacos antipsicóticos;
- Enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones
¿Existe alguna contraindicación para el medicamento Levodopa? Las instrucciones de uso indican que este medicamento no debe tomarse en los siguientes casos:
Con extrema precaución, este medicamento se puede recetar para:
- enfisema;
- la presencia de enfermedades pulmonares, enfermedades del corazón, hígado, sistema endocrino y vasos sanguíneos;
- asma bronquial;
- manifestaciones de psicosis;
- melanoma (incluida la historia);
- glaucoma de ángulo cerrado;
- convulsiones repetidas (convulsivas);
- glaucoma de ángulo abierto, que se presenta de forma crónica;
- insuficiencia renal y hepática;
- infarto de miocardio (antecedentes), así como manifestaciones de varios tipos de arritmias;
- úlceras duodenales y de estómago;
- manifestaciones de depresión del sistema nervioso central;
- alteraciones del ritmo cardíaco.
Levodopa: instrucciones de uso
La descripción de este medicamento se presentó arriba. ¿Cómo se debe tomar?
Según las instrucciones, el medicamento se toma por vía oral. La dosis aumenta gradualmente de mínimo a máximo (dependiendo de las características individuales del paciente).
El tratamiento comienza con una dosis de 0,25-1 g, cantidad que se divide en tres tomas. La dosis se aumenta gradualmente entre 0,125 y 0,75 g, a intervalos iguales (por ejemplo, después de tres días), centrándose en la respuesta individual del paciente y hasta que se observe el efecto óptimo de la terapia.
La dosis máxima del medicamento por día no debe exceder los ocho gramos.
Bajo ninguna circunstancia se debe suspender bruscamente el medicamento. Se detiene gradualmente.
Reacciones adversas
¿La levodopa causa efectos secundarios? Las instrucciones de uso indican que mientras lo toma, una persona puede experimentar algunas reacciones indeseables que afectan el funcionamiento de todos los sistemas del cuerpo:
- El sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, alteraciones de la presión arterial, reacciones ortostáticas, desmayos, etc.
- Tubo digestivo: diarrea, vómitos, dispepsia, anorexia, estreñimiento, cambios en el gusto, sequedad de boca, sangrado del tracto gastrointestinal.
También hay que señalar que no se pueden excluir reacciones adversas que afecten al funcionamiento de los órganos hematopoyéticos, urinario, respiratorio y nervioso. A menudo, mientras se toma este medicamento, se producen reacciones alérgicas, cambios en los parámetros de laboratorio y manifestaciones indeseables en la piel.
Casos de sobredosis (síntomas, tratamiento)
Cuando se utilizan dosis más altas del fármaco, se observa un aumento significativo de los efectos secundarios. Tales condiciones requieren tratamiento en forma de lavado gástrico, controlando el estado general del paciente y el funcionamiento de su corazón. Si es necesario, se lleva a cabo una terapia antiarrítmica.
la interacción de drogas
El uso simultáneo del medicamento en cuestión y "Ditilin", beta-agonistas y agentes destinados a la anestesia por inhalación aumenta la probabilidad de desarrollar arritmias cardíacas.
La biodisponibilidad de Levodopa puede reducirse con antidepresivos tricíclicos.
La combinación de este medicamento con tioxanteno, diazepam, fármacos antipsicóticos, fenitoína, bloqueadores m-colinérgicos, clonidina, difenilbutilpiperidina, papaverina, clozapina, fenotiazina, piridoxina y reserpina a menudo reduce su efecto antiparkinsoniano.
Aumentan la probabilidad de alucinaciones y discinesias, y el fármaco "Metildop" aumenta las reacciones adversas.
La combinación de levodopa y levodopa provoca trastornos circulatorios. En este sentido, el intervalo entre la toma de dichos medicamentos debe ser de al menos 14 días.
Se observa una pronunciada disminución de la presión cuando el fármaco en cuestión se combina con tubocurarina.
El fármaco metoclopramida aumenta la biodisponibilidad de levodopa, acelerando el vaciamiento gástrico. Este hecho puede afectar negativamente el curso de la enfermedad.
¿Qué necesitas saber antes de tomar comprimidos de Levodopa? Las instrucciones de uso (el precio se indica a continuación) advierten sobre los riesgos para la salud si se suspende abruptamente el medicamento.
En los casos en que no se pueda evitar la reducción de la dosis o la interrupción del medicamento, se requiere un seguimiento regular del estado del paciente.
Durante la terapia, se requiere un control constante del funcionamiento de varios sistemas, órganos y parámetros sanguíneos.
Precio y análogos.
Los análogos más cercanos de la droga "Levodopa" son medicamentos como "Levodopa Benserazide" y "Levodopa Carbidopa". Las instrucciones de uso indican que estos medicamentos tienen las mismas indicaciones, efectos secundarios, mecanismos de acción y contraindicaciones. La única diferencia entre estos productos es su composición.
Sustancias activas como la benserazida y la carbidopa reducen la producción de dopamina en los tejidos periféricos, aumentando así la cantidad de levodopa que ingresa al sistema nervioso central.
Por lo tanto, podemos señalar con seguridad que la prescripción de los medicamentos "Levodopa Carbidopa" y "Levodopa Benserazida" (las instrucciones para el uso de estos medicamentos también están incluidas en el paquete) excluye el uso adicional de inhibidores periféricos de la dopa descarboxilasa.
En cuanto a otros análogos, estos incluyen medicamentos como "Izikom Mite", "Tremonorm", "Dopar 275", "Tidomet", "Dwellin", "Sinemet", "Zimox", "Sindopa", "Izikom", "On a quien". Sólo deben ser recetados por el médico tratante.
El precio de la levodopa es bastante elevado. Puede comprar este medicamento en farmacias por entre 1500 y 1850 rublos.
efecto farmacológico
La estructura de la levodopa es un aminoácido formado a partir de L-tirosina. La dopamina se forma directamente a partir de levodopa con la participación de la enzima citoplasmática, la L-aminoácido descarboxilasa aromática. El resultado final de la influencia de la dopamina es la inhibición de la actividad neuronal en el cuerpo estriado del cerebro.
La levodopa se descarboxila rápidamente en los tejidos periféricos bajo la influencia de la descarboxilasa del aminoácido aromático dependiente de piridoxina, convirtiéndose en dopamina, que, sin embargo, no atraviesa la barrera hematoencefálica.
La carbidopa inhibe el proceso de descarboxilación de la levodopa en los tejidos periféricos, pero no atraviesa la barrera hematoencefálica y no afecta la conversión de levodopa en dopamina en el sistema nervioso central. Por tanto, la combinación de carbidopa y levodopa permite aumentar la cantidad de levodopa que ingresa al cerebro. Cuando se toman juntas por vía oral, la carbidopa duplica la biodisponibilidad de la levodopa. La administración de carbidopa nunca conduce a una inhibición completa de la dopadecarboxilasa.
Farmacocinética
Levodopa
Succión
La levodopa se absorbe por transporte activo desde el tracto gastrointestinal, su paso a través de la barrera hematoencefálica también se realiza mediante mecanismos activos. Una barrera para la absorción de levodopa es la presencia de dopadecarboxilasa en la pared intestinal. La levodopa se absorbe en el estómago en cantidades limitadas. La tasa de vaciado gástrico juega un papel clave en la absorción de fármacos. Los factores que ralentizan el vaciado gástrico (alimentos, fármacos anticolinérgicos m) retrasan el paso del fármaco al duodeno y ralentizan su absorción. La Cmax del fármaco en la sangre se observa 1-2 horas después de la administración.
Distribución
El V d de levodopa es de 0,9 a 1,6 l/kg. Mientras se mantiene la actividad dopadecarboxilasa, el aclaramiento plasmático total de levodopa es de 0,5 l/kg/h. Levodopa atraviesa la barrera hematoencefálica mediante difusión facilitada. El endotelio de los capilares cerebrales también contiene dopadecarboxilasa como segunda barrera potencial para la entrada de levodopa al cerebro; sin embargo, una pequeña porción de la dosis administrada de levodopa se descarboxila en estos capilares.
Metabolismo
Aproximadamente el 70-75% de la levodopa administrada por vía oral se metaboliza en la pared intestinal (el efecto de “primer paso”). El hígado prácticamente no participa en el metabolismo de primer paso. A medida que aumenta la dosis de levodopa, disminuye la cantidad del fármaco que se descarboxila en el intestino. Levodopa no se une a las proteínas plasmáticas. La descarboxilación de levodopa por la dopadecarboxilasa es la vía principal para la formación de dopamina a partir de levodopa. Grandes cantidades de esta enzima se encuentran en los intestinos, el hígado y los riñones. La metoxilación de levodopa por la catecol-O-metiltransferasa para formar 3-O-metildopa es la segunda vía del metabolismo de la levodopa. Con un tratamiento prolongado, este metabolito puede acumularse. La transaminación es una vía adicional para el metabolismo de la levodopa. Los productos finales de esta vía son piruvato de vinilo, acetato de vinilo y ácido 2,4,5-trihidroxifenilacético. Todas las vías metabólicas, a excepción de la transaminación, son irreversibles.
Selección
En combinación con carbidopa, la T1/2 de levodopa aumenta a 3 horas. Hasta el 69% de la levodopa se puede encontrar en la orina humana en forma de dopamina y sus metabolitos: ácido vainillinmandélico, noradrenalina, ácido homovanílico y ácido dihidrofenilacético.
Carbidopa
En las dosis recomendadas, la carbidopa no atraviesa la barrera hematoencefálica. La Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza después de 2 a 4 horas y aproximadamente el 50% de la carbidopa se excreta por la orina y las heces. El 35% de la carbidopa excretada por los riñones se excreta sin cambios.
Indicaciones
- Enfermedad de Parkinson y síndrome de parkinsonismo de etiología conocida (debido a encefalitis, trastornos cerebrovasculares, intoxicación por sustancias tóxicas, incluido monóxido de carbono o manganeso).
Régimen de dosificación
Dentro, con poca cantidad de comida o después de una comida, con agua y sin masticar. Dado que existe competencia entre los aminoácidos aromáticos y la levodopa por la absorción, se deben evitar grandes cantidades de proteínas mientras se usa el medicamento. La dosis diaria promedio de carbidopa necesaria para suprimir la conversión periférica de levodopa es de 70 a 100 mg. Superar los 200 mg de carbidopa no supone un mayor aumento del efecto terapéutico. La dosis diaria de levodopa no debe exceder los 2000 mg. La dosis inicial es 1/2 comprimido. 2 veces/día, si es necesario, se puede aumentar en 1/2 comprimido/día. Como regla general, al comienzo de la terapia de reemplazo, la dosis diaria no debe exceder de 3 comprimidos/día (1 comprimido 3 veces/día). Se recomienda el uso en esta dosis al inicio del tratamiento de casos graves de parkinsonismo. La dosis diaria del medicamento, como excepción, se puede aumentar durante la monoterapia, pero no debe exceder los 8 comprimidos. (1 comprimido 8 veces/día). El uso en cantidades superiores a 6 comprimidos al día debe realizarse con gran precaución.
Efecto secundario
Del lado del sistema nervioso central: discinesia, incl. coreoatetosis, distonía, síndrome on-off de uso prolongado, síndrome neuroléptico maligno, mareos, ataxia/náuseas, movimientos involuntarios distónicos, convulsiones, anorexia, sedación, somnolencia, confusión, pesadillas, tensión nerviosa, aumento de la excitabilidad, ansiedad, insomnio; cambios en el estado mental, incluidos efectos paranoicos y psicosis transitorias; alucinaciones, depresión con o sin desarrollo de intenciones suicidas, hipomanía, aumento de la libido, euforia, demencia. La base para la decisión de reducir la dosis del fármaco pueden ser síntomas tempranos como espasmos musculares y blefaroespasmo. Se han informado convulsiones, pero no se ha establecido una relación directa con carbidopa/levodopa.
anorexia, náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor epigástrico, disfagia, oscurecimiento de la saliva, efecto ulcerogénico en pacientes predispuestos; raramente - hemorragia gastrointestinal.
Del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, colapso, arritmias, taquicardia, hipertensión arterial, flebitis.
Del sistema hematopoyético: raramente: leucopenia, anemia (incluida la hemolítica), trombocitopenia, agranulocitosis.
Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria, erupción cutánea, picazón en la piel, enfermedad de Henoch-Schönlein.
Cambios en los parámetros de laboratorio: cambios en el nivel de ALT, AST, fosfatasa alcalina, LDH, nitrógeno ureico, bilirrubina, yodo unido a proteínas, hiperuricemia, hipercreatinemia, prueba de Coombs directa positiva.
Otro: síncope, dolor en el pecho, midriasis, diplopía, disnea, oscurecimiento de las secreciones de las glándulas sudoríparas, oscurecimiento de la orina, aumento o pérdida de peso.
Los efectos secundarios suelen depender de la dosis tomada, así como de la sensibilidad individual del paciente. Los efectos secundarios pueden eliminarse reduciendo temporalmente la dosis sin interrumpir el tratamiento. Si los efectos secundarios no desaparecen, el tratamiento se interrumpe gradualmente.
Otros efectos secundarios que se han producido al tomar levodopa y que deben tenerse en cuenta al utilizar el medicamento carbidopa/levodopa:
Del sistema digestivo: dispepsia, sequedad de boca, sensación de amargor en la boca, sialorrea, disfagia, bruxismo, ataques de hipo, dolor y malestar en el abdomen, estreñimiento, flatulencia, sensación de ardor en la lengua.
Del lado del metabolismo: Pérdida o aumento de peso corporal, edema.
Del lado del sistema nervioso central: debilidad, desmayos, fatiga, dolor de cabeza, astenia, disminución de la actividad mental, desorientación, ataxia, estupor, aumento de temblores en las manos, calambres musculares, trismo, activación del síndrome latente de Bernard-Horner, insomnio, ansiedad, euforia, agitación psicomotora, inestabilidad de la marcha.
De los sentidos: diplopía, visión borrosa, pupilas dilatadas, crisis oculógiras.
Del sistema urinario: retención urinaria, incontinencia urinaria, priapismo.
Otros: ronquera, malestar general, “sofocos” de sangre en la piel de la cara, cuello y pecho, disnea, melanoma maligno. Se ha informado una disminución de la hemoglobina y el hematocrito, hiperglucemia, leucocitosis, bacteriuria y eritrocituria.
Indicadores de laboratorio: Los preparados que contienen carbidopa/levodopa pueden provocar una reacción falsa positiva de cuerpos cetónicos en la orina si se utilizan tiras reactivas para determinar la cetonuria. Esta reacción no cambiará después de hervir muestras de orina. Se pueden obtener resultados falsos negativos cuando se utiliza el método de la glucosa oxidasa para determinar la glucosuria.
Contraindicaciones de uso
— forma de glaucoma de ángulo cerrado;
- psicosis o neurosis grave;
- melanoma o sospecha de ello;
- enfermedades de la piel de etiología desconocida;
- Enfermedad de Huntington;
- temblor esencial;
- uso simultáneo de inhibidores de la MAO no selectivos, con un intervalo de menos de 2 semanas después de finalizar la toma de inhibidores de la MAO;
- el embarazo;
- lactancia;
- hipersensibilidad al fármaco.
No debe usarse para tratar el parkinsonismo secundario causado por el uso de antipsicóticos (neurolépticos). No se recomienda su uso en pacientes menores de 18 años.
CON precaución el medicamento se toma para lesiones erosivas y ulcerativas del estómago y/o duodeno, antecedentes de ataques epilépticos, enfermedades graves del sistema cardiovascular (incluido infarto de miocardio con antecedentes de arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca), enfermedades del sistema endocrino ( incluida la diabetes), enfermedades pulmonares graves (incluido el asma bronquial), trastornos mentales y disfunciones graves del hígado y los riñones.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Sobredosis
Síntomas: primero un aumento y luego una disminución de la presión arterial, taquicardia sinusal, arritmia cardíaca, confusión, agitación, anorexia, insomnio, ansiedad. También puede desarrollarse hipotensión ortostática. Los síntomas de anorexia e insomnio pueden persistir durante varios días.
Tratamiento: sintomático. Lavado gástrico, ingesta de carbón activado y, si es necesario, tratamiento sintomático en el ámbito hospitalario. No hay un antídoto especifico. La piridoxina no revierte el efecto del fármaco. Actualmente, no existen datos sobre el uso de diálisis, es necesario controlar la actividad cardíaca para prevenir el desarrollo de arritmias.
la interacción de drogas
La administración concomitante con fármacos antihipertensivos requiere especial atención debido al riesgo de hipotensión postural.
Cuando se usa junto con antidepresivos tricíclicos, puede ocurrir hipertensión arterial y discinesia, y la biodisponibilidad de levodopa también disminuye.
El uso combinado de fenotiazinas, butirofenonas y carbidopa/levodopa reduce el efecto de estas últimas.
Carbidopa/Levodopa no debe prescribirse junto con inhibidores de la MAO no selectivos, porque Puede desarrollarse una crisis hipertensiva. El tratamiento con inhibidores de la MAO debe suspenderse al menos 14 días antes de iniciar el tratamiento. Una excepción es la selegilina (un inhibidor selectivo de la MAO-B), que puede usarse como adyuvante durante el tratamiento con levodopa.
Puede potenciar el efecto de los simpaticomiméticos, por lo que se recomienda reducir su dosis. Con el uso simultáneo de levodopa con agonistas 8-adrenérgicos y agentes anestésicos por inhalación, puede aumentar el riesgo de desarrollar alteraciones del ritmo cardíaco.
Cuando se usa amantadina con levodopa, se observa un efecto de potenciación mutua.
La metildopa y la levodopa pueden potenciar los efectos secundarios de cada una.
La piridoxina es un cofactor de la dopadecarboxilasa, la enzima responsable de la descarboxilación periférica de levolope y la formación de dopamina. Cuando se prescribe a pacientes que reciben levodopa (sin inhibidores de la dopadecarboxilasa), se produce un aumento en el metabolismo periférico de la levodopa y una menor cantidad penetra la barrera hematoencefálica. Por tanto, la piridoxina reduce el efecto terapéutico de la levodopa, a menos que se prescriban además inhibidores periféricos de la dopadecarboxilasa.
Con la administración adicional de inhibidores de la dopadecarboxilasa, la dosis diaria de levodopa se puede reducir entre un 70 y un 80% manteniendo el mismo resultado clínico.
El uso combinado con diazepam, fenitoína, clonidina, derivados de tioxanteno, papaverina, reserpina y agentes anticolinérgicos m puede reducir el efecto antiparkinsoniano.
Condiciones de dispensación en farmacias.
El medicamento está disponible con receta médica.
Términos y condiciones de almacenamiento.
Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Vida útil: 5 años.
No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Uso para la disfunción hepática.
Con cuidado.
Uso para insuficiencia renal
Con cuidado.
Uso en pacientes de edad avanzada
instrucciones especiales
No debe utilizarse en casos de parkinsonismo secundario (síndrome de Parkinson) provocado por el uso de antipsicóticos (neurolépticos).
El tratamiento debe interrumpirse gradualmente, porque Si deja de tomar el medicamento repentinamente, puede desarrollar un complejo de síntomas que recuerda al síndrome neuroléptico maligno (rigidez muscular, aumento de la temperatura corporal, aumento de los niveles de CPK en el suero sanguíneo).
Es necesario controlar a los pacientes que necesitan reducir repentinamente la dosis del medicamento o interrumpir su uso.
La absorción de levodopa en pacientes de edad avanzada es mayor que en los jóvenes. Estos datos confirman la información sobre una disminución de la actividad de la dopadecarboxilasa en los tejidos con la edad, así como con la administración prolongada de levodopa.
En caso de lesiones erosivas y ulcerativas del estómago y/o duodeno, antecedentes de ataques epilépticos, enfermedades graves del sistema cardiovascular (incluido infarto de miocardio con antecedentes de arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca), enfermedades del sistema endocrino (incluida la diabetes), Enfermedades pulmonares graves (incluido asma bronquial), trastornos mentales, así como disfunción hepática y renal grave, el medicamento debe tomarse con precaución. En tales casos, se debe vigilar estrechamente a los pacientes.
Con el tratamiento a largo plazo, es necesario controlar periódicamente la función del hígado, los riñones, la hematopoyesis y los sistemas cardiovasculares, y también es necesario controlar el estado mental del paciente.
Durante las operaciones quirúrgicas, si se requiere anestesia general, se prescribe el medicamento Carbidopa/Levodopa sin reducir la dosis, siempre que el paciente pueda tomar los medicamentos y el líquido por vía oral. Cuando se usa halotano y ciclopropano, el medicamento se suspende al menos 8 horas antes de la cirugía. El tratamiento se continúa después de la cirugía a la misma dosis. Los pacientes con glaucoma mientras toman el medicamento deben controlar periódicamente la presión intraocular.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Es necesario abstenerse de conducir, así como de realizar actividades que requieran reacciones psicomotoras rápidas.
