Glimepirid upute za uporabu recenzije. Glimepirid: upute za uporabu

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu medicinski proizvod Glimepirid. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovaj lijek, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni glimepirida u njihovoj praksi. Veliki zahtjev da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u bilješci. Analozi glimepirida, ako su dostupni strukturni analozi. Koristi se za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 neovisnog o inzulinu i snižavanje razine šećera u krvi kod odraslih, djece te tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Glimepirid- oralni hipoglikemijski agens, derivat sulfonilureje. Potiče izlučivanje inzulina beta stanicama gušterače, povećava oslobađanje inzulina. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin.

Spoj

Glimepirid + Pomoćne tvari.

Glimepirid + metformin + pomoćne tvari (Amaryl M).

Farmakokinetika

Prehrana ne utječe značajno na apsorpciju. Vezanje za proteine ​​plazme je preko 99%. podvrgava se metabolizmu. Čini se da hidroksilirani i karboksilirani metaboliti glimepirida nastaju kao rezultat metabolizma u jetri i nalaze se u urinu i izmetu. Nakon jedne oralne doze radioaktivno obilježenog glimepirida, 58% radioaktivnosti nađeno je u mokraći, a 35% u fecesu. Nemodificirano djelatna tvar nije pronađen u urinu.

Indikacije

• dijabetes melitus tipa 2 (neovisan o inzulinu) u slučaju neuspjeha dijetetske terapije i tjelesne aktivnosti.

Obrazac za otpuštanje

Tablete od 1 mg, 2 mg, 3 mg i 4 mg.

Upute za uporabu i doziranje

Početna doza i doza održavanja postavljaju se pojedinačno na temelju rezultata redovitog praćenja razine glukoze u krvi i urinu.

Početna doza je 1 mg 1 puta dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati (za 1 mg u 1-2 tjedna) do 4-6 mg.

Maksimalna doza je 8 mg dnevno.

Nuspojava

• hipoglikemija;
• hiponatrijemija;
• mučnina, povraćanje;
• osjećaj nelagode u epigastriju;
• bol u trbuhu;
• proljev;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• kolestaza;
• žutica;
• hepatitis (do razvoja zatajenje jetre);
• trombocitopenija, leukopenija, eritropenija, granulocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija, hemolitička anemija;
• prolazno oštećenje vida;
• osip;
• kožni osip;
• pad krvnog tlaka;
• Anafilaktički šok;
• alergijski vaskulitis;
• fotoosjetljivost.

Kontraindikacije

• dijabetes melitus tipa 1 (ovisan o inzulinu);
• ketoacidoza;
• prekoma, koma;
• zatajenje jetre;
• zatajenje bubrega (uključujući bolesnike na hemodijalizi);
• trudnoća;
• dojenje;
• preosjetljivost na glimepirid, druge derivate sulfonilureje i sulfonamide.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu u trudnoći. U slučaju planirane trudnoće ili kada nastupi trudnoća, ženu treba prebaciti na inzulin.

Tijekom dojenja ženu treba prebaciti na inzulin.

U eksperimentalnim studijama je utvrđeno da se glimepirid izlučuje sa majčino mlijeko.

Primjena kod djece

Nije označeno.

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s komorbiditeti endokrilni sustav koji utječu metabolizam ugljikohidrata(uključujući disfunkciju Štitnjača, adenohipofizna ili adrenokortikalna insuficijencija).

NA stresne situacije(za traumu, kirurška intervencija, zarazne bolesti praćen groznicom) može biti potrebno da se privremeni prijenos pacijent na inzulinu.

Treba imati na umu da simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno odsutni u starijih bolesnika, bolesnika s NCD-om ili onih koji primaju simultano liječenje beta-blokatori, klonidin, rezerpin, gvanetidin ili drugi simpatolitici.

Kada se postigne kompenzacija dijabetes melitusa, povećava se osjetljivost na inzulin; u tom smislu, potreba za glimepiridom može se smanjiti tijekom liječenja. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je smanjiti dozu ili pravovremeno otkazati glimepirid. Prilagodbu doze također treba provesti kada se promijeni tjelesna težina bolesnika ili kada se promijeni njegov stil života ili kada se pojave drugi čimbenici koji pridonose razvoju hipo- ili hiperglikemije.

Pri prelasku na glimepirid s drugog lijeka potrebno je uzeti u obzir stupanj i trajanje učinka prethodnog hipoglikemijskog sredstva. Možda će biti potrebno privremeno prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni učinak.

U prvim tjednima liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno strog nadzor bolesnika. Čimbenici koji pridonose razvoju hipoglikemije uključuju: neredovitu, pothranjenost; promjene u uobičajenoj prehrani; pijenje alkohola, osobito u kombinaciji s preskakanjem obroka; promjena u rutini tjelesna aktivnost; istodobna primjena drugih lijekova. Hipoglikemija se može brzo kontrolirati trenutnim unosom ugljikohidrata.

Tijekom liječenja potrebno je redovito praćenje razine glukoze u krvi i urinu, kao i koncentracije glikiranog hemoglobina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Tijekom razdoblja liječenja, trebali biste se suzdržati od potencijalno opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju pojačana pozornost i brzinu psihomotornih reakcija.

interakcija lijekova

Jačanje hipoglikemijskog učinka glimepirida moguće je s istodobna primjena s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim lijekovima, ACE inhibitori, alopurinol, anabolički steroidi i muški spolni hormoni, kloramfenikol, derivati ​​kumarina, ciklofosfamid, dizopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibrati, fluoksetin, gvanetidin, izofosfamidi, MAO inhibitori, mikonazol, PAS, pentoksifilin (s ubrizgavanje u visokim dozama), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, sulfonamidi, tetraciklini.

Slabljenje hipoglikemijskog učinka glimepirida moguće je pri istodobnoj primjeni s acetazolamidom, barbituratima, kortikosteroidima, diazoksidom, diureticima, epinefrinom (adrenalinom) i drugim simpatomimeticima, glukagonom, laksativima (nakon dulje primjene), nikotinskom kiselinom (u visokim dozama), estrogenima i gestageni, fenotiazin, fenitoin, rifampicin, hormoni štitnjače.

Uz istodobnu primjenu blokatora histaminskih H2 receptora, klonidin i rezerpin mogu i pojačati i smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

U pozadini primjene glimepirida moguće je pojačati ili smanjiti djelovanje derivata kumarina.

Etanol (alkohol) može pojačati ili smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Analozi lijeka Glimepirid

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Amaryl;
• Glyme;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepirid Canon;
• Glimepirid Teva;
• Glumedex;
• Diameride;
• Meglimid.

Analozi za terapeutski učinak(Sredstva za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 neovisnog o inzulinu):

• Avandamet;
• Actrapid;
• Amalvija;
• Amaryl M;
• Anvist;
• Antidiab;
• Bahomet;
• Berlinsulin;
• Betanaz;
• Biosulin R;
• Victoza;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulin;
• glibamid;
• Glibenez;
• Glibenez retard;
• Glibenclamide;
• Glibomet;
• Glimecomb;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Depo inzulin C;
• dijabeton;
• Diabeton MV;
• Dibikor;
• Isophane inzulin ChM;
• Invokana;
• inzulin C;
• Xenical;
• Listat;
• Maninil;
• Metfogamma;
• Metformin;
• Mixtard;
• Monotard;
• NovoMix;
• NovoNorm;
• Onglise;
• Pensulin;
• Protafan;
• Reduxin Met;
• Siofor;
• Trikor;
• Ultratard;
• formetin;
• Formin Pliva;
• klorpropamid;
• Humalog;
• Humulin;
• Euglucon;
• Januvija.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

• 10 - blisteri (3) - pakiranja od kartona. 10 - blisteri (3) - pakiranja od kartona. 10 - blisteri (6) - pakiranja od kartona. 10 - blisteri (10) - pakiranja od kartona. 10 komada. - blisteri (3) - pakiranja od kartona. 10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (3) - pakiranja od kartona. 30 kartica u karticama. pakiranje od 10, 20 ili 30 tableta u blister pakiranju od PVC folije i tiskane lakirane aluminijske folije. tab. 2 mg: 30 tab. 3 mg: 30 tab. 4 mg: 30 komada Tablete 1 mg - 30 komada po pakiranju. Tablete 2 mg - 30 komada po pakiranju. Tablete 3 mg - 30 kom po pakiranju. Tablete

Opis oblika doziranja

• Tablete Tablete bijele ili gotovo bijela boja, okrugao, bikonveksan, s rizikom, s jedne strane; Tablete su bijele ili gotovo bijele, okrugle, pljosnatog cilindra, s urezom na jednoj strani i skošenim rubovima. Tablete su bijele ili gotovo bijele, ravno-cilindrične, s skošenim i križnim rizikom. Tablete su bijele ili gotovo bijele, ravno-cilindrične, s kosim rubom. Tablete bijele, duguljaste, s ukošenim rubovima, s linijom prijeloma na jednoj strani Tablete od bijele do bijele s kremastom nijansom, okrugle, ravno-cilindrične, s kosinom. duguljaste tablete žuta boja sa zakošenim rubovima i zarezom na jednoj strani tablete svijetlo žuto smećkaste nijanse, s mramornom površinom, duguljast, s kosim rubovima, s linijom rasjeda na jednoj strani. Tablete svijetložute, okrugle, ravno-cilindrične, skošene Tablete svijetloružičaste, okrugle, pljosnate cilindrične, skošene; dozvoljeno je mramoriranje. Tablete

farmakološki učinak

Glimepirid smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, uglavnom stimulirajući otpuštanje inzulina iz beta stanica gušterače. Njegov učinak pretežno je povezan s poboljšanjem sposobnosti beta stanica gušterače da odgovore na fiziološku stimulaciju glukoze. U usporedbi s glibenklamidom, niske doze glimepirida uzrokuju manje oslobađanje inzulina dok se postiže približno isto smanjenje glukoze u krvi. Ova činjenica svjedoči u prilog prisutnosti ekstrapankreatskih hipoglikemijskih učinaka glimepirida (povećana osjetljivost tkiva na inzulin i inzulinomimetički učinak). lučenje inzulina. Kao i svi drugi derivati ​​sulfonilureje, glimepirid regulira izlučivanje inzulina interakcijom s ATP-osjetljivim kalijevim kanalima na membranama beta stanica. Za razliku od drugih derivata sulfonilureje, glimepirid se selektivno veže na protein molekulske mase 65 kDa, koji se nalazi u membranama beta stanica gušterače. Ova interakcija glimepirida s njegovim veznim proteinom regulira otvaranje ili zatvaranje ATP-osjetljivih kalijevih kanala. Glimepirid zatvara kalijeve kanale. To uzrokuje depolarizaciju beta stanica i dovodi do otvaranja naponski osjetljivih kalcijevih kanala i ulaska kalcija u stanicu. Kao rezultat toga, povećanje unutarstanične koncentracije kalcija aktivira izlučivanje inzulina egzocitozom. Glimepirid se veže na svoj vezni protein i otpušta iz njega mnogo brže i stoga češće nego glibenklamid. Pretpostavlja se da ovo svojstvo velika brzina izmjena glimepirida s njegovim veznim proteinom uzrokuje njegov izraženi učinak senzibilizacije beta stanica na glukozu i njihovu zaštitu od desenzibilizacije i prerane iscrpljenosti. Učinak povećanja osjetljivosti tkiva na inzulin. Glimepirid pojačava učinke inzulina na unos glukoze periferna tkiva. inzulinomimetički učinak. Glimepirid ima učinke slične onima inzulina na unos glukoze u perifernim tkivima i izlučivanje glukoze iz jetre. Apsorpcija glukoze perifernim tkivima provodi se njezinim transportom unutra mišićne stanice i adipocita. Glimepirid izravno povećava broj molekula koje prenose glukozu u plazma membranama mišićnih stanica i adipocita. Povećan unos glukoze u stanice dovodi do aktivacije glikozilfosfatidilinozitol-specifične fosfolipaze C. Kao rezultat toga, unutarstanična koncentracija kalcija se smanjuje, uzrokujući smanjenje aktivnosti protein kinaze A, što zauzvrat dovodi do stimulacije metabolizma glukoze. Glimepirid inhibira otpuštanje glukoze iz jetre povećanjem koncentracije fruktoza-2,6-bisfosfata, koji inhibira glukoneogenezu. Utjecaj na agregaciju trombocita. Glimepirid smanjuje agregaciju trombocita in vitro i in vivo. Čini se da je ovaj učinak posljedica selektivne inhibicije ciklooksigenaze, koja je odgovorna za stvaranje tromboksana A, važnog endogenog faktora agregacije trombocita. Antiaterogeni učinak lijeka. Glimepirid doprinosi normalizaciji razine lipida, smanjuje sadržaj malonskog aldehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida. U životinja, glimepirid dovodi do značajnog smanjenja stvaranja aterosklerotskih plakova. Smanjenje težine oksidativnog stresa, koji je stalno prisutan u bolesnika s dijabetes 2 vrste. Glimepirid povećava sadržaj endogenog alfa-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze. kardiovaskularni učinci. Preko ATP-osjetljivih kalijevih kanala (vidi gore), derivati ​​sulfonilureje također utječu na kardiovaskularni sustav. U usporedbi s tradicionalnim derivatima sulfonilureje, glimepirid ima značajno manji učinak na kardiovaskularni sustav, što se može objasniti specifičnom prirodom njegove interakcije s proteinom kalijevog kanala osjetljivog na ATP koji se na njega veže. U zdravih dobrovoljaca minimalna učinkovita doza glimepirida je 0,6 mg. Učinak glimepirida ovisi o dozi i ponovljiv je. Fiziološki odgovor na tjelovježbu (smanjenje lučenja inzulina) tijekom uzimanja glimepirida je očuvan. Nema značajnih razlika u djelovanju ovisno o tome je li lijek uzet 30 minuta prije obroka ili neposredno prije obroka. U bolesnika sa šećernom bolešću može se postići dostatna metabolička kontrola tijekom 24 sata jednom dozom lijeka. U kliničkoj studiji, 12 od 16 bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 4-79 ml/min) također je postiglo dovoljnu metaboličku kontrolu. Kombinirana terapija s metforminom. U bolesnika s nedovoljnom metaboličkom kontrolom pri primjeni maksimalne doze glimepirida može se započeti kombinirana terapija glimepiridom i metforminom. U dvije studije, prilikom provođenja kombinirana terapija dokazana je poboljšana metabolička kontrola u usporedbi s liječenjem svakim od ovih lijekova pojedinačno. Kombinirana terapija s inzulinom. U bolesnika s nedovoljnom metaboličkom kontrolom pri uporabi maksimalne doze glimepirida, može se započeti istodobna terapija inzulinom. Dvije studije pokazuju da ova kombinacija postiže isto poboljšanje metaboličke kontrole kao sam inzulin; međutim, kombinirana terapija zahtijeva nižu dozu inzulina. Primjena kod djece. Dostupno nedovoljna količina podaci o dugoročnoj učinkovitosti i sigurnosti lijeka u djece.

Farmakokinetika

Apsorpcija Uz ponovnu primjenu glimepirida u dnevna doza 4 mg, maksimalna koncentracija (Cmax) u krvnoj plazmi postiže se nakon oko 2,5 sata i iznosi 309 ng/ml. Postoji linearni odnos između doze i Cmax glimepirida u plazmi, kao i između doze i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC). Kada se daje oralno, glimepirid ima potpunu apsolutnu bioraspoloživost. Prehrana nema značajan učinak na apsorpciju, s izuzetkom blagog usporavanja njezine brzine. Distribucija Glimepirid ima vrlo nizak volumen distribucije (oko 8,8 L), približno jednak onom albumina, visoko vezanje za proteine ​​plazme (više od 99%) i nizak klirens (oko 48 ml/min). Metabolizam Glimepirid se metabolizira u jetri (uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9) uz stvaranje dva metabolita - hidroksiliranih i karboksiliranih derivata, koji se nalaze u urinu i izmetu. Prestanak uzimanja Nakon jedne oralne doze glimepirida, 58% doze izlučuje se putem bubrega, a 35% doze izlučuje se kroz crijeva. Nepromijenjeni glimepirid nije otkriven u urinu. Prosječni poluživot (T1 / 2), određen koncentracijom u serumu u uvjetima ponovljene primjene lijeka, iznosi približno 5-8 sati.Nakon uzimanja visokih doza, dolazi do blagog povećanja T1 / 2. Prosječni T1/2 hidroksiliranog i karboksiliranog metabolita glimepirida je 3-5 odnosno 5-6 sati. Glimepirid prelazi u majčino mlijeko i kroz placentarnu barijeru. Usporedba jednokratne i višestruke (jednom dnevno) primjene glimepirida nije pokazala značajne razlike u farmakokinetičkim parametrima; vrlo niska varijabilnost između različitih pacijenata. Nema značajnog nakupljanja lijeka. Farmakokinetika u spec kliničkim slučajevima Farmakokinetički parametri slični su u bolesnika različitog spola i različiti dobne skupine. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (s niskim klirensom kreatinina) postoji tendencija povećanja klirensa glimepirida i smanjenja njegovih prosječnih koncentracija u serumu, što je najvjerojatnije posljedica brže eliminacije lijeka zbog njegovog slabijeg vezanja na proteine. . Dakle, u ovoj kategoriji pacijenata nema dodatni rizik nakupljanje lijeka.

Posebni uvjeti

Glimepirid-Teva treba uzimati u preporučenim dozama iu zakazano vrijeme. Pogreške u uporabi lijeka, poput preskakanja doze, nikada se ne mogu otkloniti naknadnom dozom veće doze. Liječnik i pacijent trebali bi unaprijed razgovarati o mjerama koje treba poduzeti u slučaju takvih pogrešaka (na primjer, preskakanje lijeka ili obroka) ili u situacijama kada je nemoguće uzeti sljedeću dozu lijeka u Postavi vrijeme. Pacijent treba odmah obavijestiti liječnika u slučaju uzimanja prevelike doze lijeka. Ako bolesnik razvije hipoglikemijsku reakciju pri uzimanju 1 mg Glimepiride-Teva dnevno, to znači da se kod tog bolesnika normalizacija razine glukoze u krvi može postići samo dijetom. Kada se postigne kompenzacija za dijabetes melitus tipa 2, osjetljivost na inzulin se povećava. U tom smislu, potreba za Glimepiride-Teva može se smanjiti tijekom liječenja. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je privremeno smanjiti dozu ili otkazati Glimepirid-Teva. Prilagodbu doze također treba provesti s promjenom tjelesne težine pacijenta, s promjenom načina života ili s pojavom drugih čimbenika koji povećavaju rizik od razvoja hipo- ili hiperglikemije. Adekvatna prehrana, redovita i dostatna tjelesne vježbe i, ako je potrebno, gubitak težine imaju isti važnost postizanje optimalne kontrole razine glukoze u krvi, kao i redovito uzimanje Glimepiride-Teva. Klinički simptomi hiperglikemija (nedovoljno sniženje razine glukoze u krvi) su: povećana učestalost mokrenja, jaka žeđ, suha usta i suhoća koža. U prvim tjednima liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje bolesnika. U pozadini liječenja Glimepiride-Teva, hipoglikemija se može razviti s neredovitim obrocima ili preskakanjem obroka. Nju moguće simptome su: glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, tjeskoba, agresivnost, koncentracija, poremećaji pažnje i reakcija, depresija, zbunjenost, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, pareza, senzorni poremećaji, vrtoglavica, delirij, cerebralni trzaji, zbunjenost ili gubitak svijesti, uključujući koma, plitko disanje, bradikardija. Osim toga, kao rezultat adrenergičkog mehanizma Povratne informacije znojenje, nemir, tahikardija, pojačano krvni tlak, angina i poremećaji brzina otkucaja srca. Čimbenici koji pridonose razvoju hipoglikemije su: nespremnost ili (osobito u starijoj dobi) nedovoljna sposobnost bolesnika da surađuje s liječnikom; neadekvatna, nepravilna prehrana, preskakanje obroka, post, promjene u uobičajenoj prehrani; neravnoteža između vježbanja i unosa ugljikohidrata; pijenje alkohola, osobito u kombinaciji s preskakanjem obroka; poremećena bubrežna funkcija; teško kršenje funkcija jetre; predoziranje Glimepiride-Teva; neke nekompenzirane bolesti endokrinog sustava koje utječu na metabolizam ugljikohidrata (na primjer, disfunkcija štitnjače, zatajenje hipofize ili insuficijencija kore nadbubrežne žlijezde); istodobna primjena lijekova koji pojačavaju učinak Glimepiride-Teva (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovi"). Liječnika treba obavijestiti o gore navedenim čimbenicima i epizodama hipoglikemije, budući da zahtijevaju posebno strog nadzor bolesnika. U prisutnosti čimbenika koji povećavaju rizik od razvoja hipoglikemije, potrebno je prilagoditi dozu Glimepiride-Teva ili cijeli režim liječenja. To također treba učiniti u slučaju interkurentne bolesti ili promjene načina života pacijenta. Simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno odsutni u starijih bolesnika, u bolesnika koji boluju od autonomne neuropatije ili primaju istodobno liječenje beta-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatikoliticima. Hipoglikemija se gotovo uvijek može brzo kontrolirati trenutnim unosom ugljikohidrata (glukoza ili šećer, npr. u obliku kocke šećera, slatkog voćni sok ili čaj). U tom smislu, bolesnik uvijek treba imati najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera) sa sobom. Zaslađivači su neučinkoviti u liječenju hipoglikemije. Iz iskustva s drugim lijekovima sulfonilureje poznato je da je, unatoč početnom uspjehu u zaustavljanju hipoglikemije, moguć njezin recidiv. U tom smislu potrebno je kontinuirano i pažljivo praćenje bolesnika. Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje pod nadzorom liječnika, au određenim okolnostima i hospitalizaciju bolesnika. Ako dijabetičara liječe različiti liječnici (na primjer, tijekom boravka u bolnici nakon nesreće, kada je bolestan vikendom), on ih mora nužno obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju. Tijekom liječenja Glimepiride-Teva potrebno je redovito praćenje jetrene funkcije i slike. periferne krvi(osobito broj leukocita i trombocita). U stresnim situacijama (na primjer, trauma, operacija, zarazne bolesti praćene vrućicom), može biti potrebno privremeno prebaciti bolesnika na inzulinsku terapiju. Nema iskustva s primjenom glimepirida-Teva u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre i bubrega ili bolesnika na hemodijalizi. Bolesnike s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju. Tijekom liječenja Glimepiride-Teva potrebno je redovito praćenje koncentracije glukoze u krvi, kao i koncentracije glikoziliranog hemoglobina. Na početku liječenja, pri prelasku s jednog lijeka na drugi ili kod neredovite primjene Glimepirida-Teva, može doći do smanjenja koncentracije pažnje i brzine psihomotornih reakcija bolesnika zbog hipo- ili hiperglikemije. To može negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja raznim strojevima i mehanizmima. Simptomi predoziranja: hipoglikemija (mučnina, povraćanje i bol u epigastrična regija, nemir, tremor, poremećaji vida, nekoordinacija, pospanost, koma i konvulzije). Liječenje: ako je bolesnik pri svijesti - izazivanje povraćanja, obilno piće, Aktivni ugljik i laksativ. U slučaju teškog predoziranja - intravenska bolusna primjena otopine dekstroze (50 ml 40% otopine), zatim - davanje infuzije 10% otopina. Neophodno stalni nadzor za bolesnika, održavanje vitalnih funkcija i praćenje koncentracije glukoze u krvi (moguće je ponavljanje epizoda hipoglikemije). NA daljnje liječenje simptomatski.

Spoj

• glimepirid 4 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 237,5 mg, mikrokristalna celuloza 36 mg, natrijev karboksimetil škrob 15 mg, povidon 3 mg, polisorbat 80 1,5 mg, magnezijev stearat 3 mg. 1 tab. Glimepirid (u smislu 100% tvari) 3 mg - 0,002 mg. 1 tab. glimepirid 2 mg 1 tab. glimepirid 2 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 150,8 mg, kukuruzni škrob - 4,66 mg, natrijev karboksimetil škrob - 10 mg, povidon - 6 mg, polisorbat 80 - 1,34 mg, talk - 2 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg. 1 tab. glimepirid 3 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 149,5 mg, kukuruzni škrob - 4,66 mg, natrijev karboksimetil škrob - 10 mg, povidon - 7 mg, polisorbat 80 - 1,34 mg, talk - 2 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg, željezov oksid žuta boja (E172) - 0,3 mg. 1 tab. glimepirid 4 mg 1 tab. glimepirid (u odnosu na 100% tvar) 2 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 107,8 mg, mikrokristalna celuloza - 14 mg, preželatinizirani škrob - 3,9 mg, natrijev lauril sulfat - 1,3 mg, magnezijev stearat - 1 mg. 1 tab. glimepirid (u odnosu na 100% tvar) 4 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 104,498 mg, mikrokristalna celuloza - 14 mg, preželatinizirani škrob - 3,9 mg, natrijev lauril sulfat - 2,6 mg, magnezijev stearat - 1 mg, azorubin (E122) - 0,002 mg. glimepirid 2 mg; pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat 30 mg, kroskarmeloza natrij 3,7 mg, kukuruzni škrob 16 mg, manitol 55 mg, magnezijev stearat 0,8 mg, povidon-K30 2,5 mg. Glimepirid 2 mg; Pomoćne tvari: laktoza, MCC, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, žuta boja glimepirid 3 mg, magnezijev stearat 1,5 mg. glimepirid 3 mg; pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat 40,5 mg, kroskarmeloza natrij 5 mg, kukuruzni škrob 22,1 mg, manitol 75 mg, magnezijev stearat 1 mg, povidon-K30 3,4 mg. Glimepirid 3 mg; Pomoćni in-va: laktoza, MCC, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, žuta boja glimepirid 4 mg; pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat 53,3 mg, kroskarmeloza natrij 6,7 mg, kukuruzni škrob 30 mg, manitol 100 mg, magnezijev stearat 1,5 mg, povidon-K30 4,5 mg. Glimepirid 4 mg; Pomoćni in-va: laktoza, MCC, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, boja žuta limepirid 1 mg; pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat 24,4 mg, kroskarmeloza natrij 3 mg, kukuruzni škrob 14 mg, manitol 45 mg, magnezijev stearat 0,6 mg, povidon-K30 2 mg.

Indikacije za uporabu glimepirida

• Lijek je indiciran za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 s neučinkovitošću prethodno propisane prehrane i tjelovježbe. Ako je monoterapija glimepirid-Teva neučinkovita, može se koristiti u kombiniranoj terapiji s metforminom ili inzulinom

Kontraindikacije glimepirida

• Šećerna bolest tipa 1 (ovisna o inzulinu), ketoacidoza, prekoma, koma, zatajenje jetre, zatajenje bubrega (uključujući bolesnike na hemodijalizi), trudnoća, dojenje, preosjetljivost na glimepirid, druge derivate sulfonilureje i sulfonamide. Primjena tijekom trudnoće i dojenja Kontraindicirana primjena tijekom trudnoće. U slučaju planirane trudnoće ili kada nastupi trudnoća, ženu treba prebaciti na inzulin. Tijekom dojenja ženu treba prebaciti na inzulin. U eksperimentalnim studijama je utvrđeno da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko. Primjena za povrede funkcije jetre Kontraindicirana u zatajenju jetre. Primjena za povrede funkcije bubrega Kontraindicirana u zatajenja bubrega(uključujući pacijente na hemodijalizi).

Doziranje glimepirida

• 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg

Nuspojave glimepirida

• Sa strane metabolizma: kao rezultat hipoglikemijskog učinka lijeka, može se razviti hipoglikemija, koja, kao i kod drugih derivata sulfonilureje, može biti produljena. Simptomi hipoglikemije su: glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaj sna, tjeskoba, agresivnost, poremećaj koncentracije, budnosti i brzine reakcije, depresija, smetenost, poremećaji govora, afazija, poremećaji vida, tremor, pareza, senzorni poremećaji , vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirij, cerebralne konvulzije, somnolencija ili gubitak svijesti, sve do kome, plitko disanje, bradikardija. Osim toga, mogu postojati manifestacije adrenergičke proturegulacije kao odgovor na hipoglikemiju, poput pojave hladnog ljepljivog znoja, tjeskobe, tahikardije, povišenog krvnog tlaka (BP), angine pektoris, palpitacija i poremećaja srčanog ritma. Klinička slika teška hipoglikemija može biti slična moždanom udaru. Simptomi hipoglikemije gotovo uvijek nestaju nakon što se eliminira. Od strane organa vida: tijekom liječenja (osobito na početku), može biti prolazni poremećaji vida zbog promjena u koncentraciji glukoze u krvi. Njihov uzrok je privremena promjena natečenosti leće, ovisno o koncentraciji glukoze u krvi, a zbog toga - promjena indeksa loma leće. Iz gastrointestinalnog trakta: u rijetki slučajevi- mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili punoće u epigastriju, bol u trbuhu, proljev. U nekim slučajevima - hepatitis, povećana aktivnost "jetrenih" enzima i/ili kolestaza i žutica, koji mogu napredovati do opasno po život zatajenje jetre, ali može biti podložno obrnuti razvoj po prekidu uzimanja lijeka. Iz krvi i limfni sustav: rijetko - trombocitopenija. U nekim slučajevima, leukopenija, hemolitička anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija. U postmarketinškoj primjeni lijeka, prijavljeni su slučajevi teške trombocitopenije s brojem trombocita manjim od 10 000 / µl i trombocitopenične purpure (učestalost nepoznata). Kršenja od strane imunološki sustav: u rijetkim slučajevima moguće su alergijske i pseudoalergijske reakcije, kao što su svrbež, urtikarija, kožni osip. Takve reakcije su gotovo uvijek lagani oblik, ali može napredovati do teških reakcija s nedostatkom daha, nagli pad AD, koji ponekad napreduju do Anafilaktički šok. Ako se pojave simptomi koprivnjače, odmah se obratite liječniku. Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: u nekim slučajevima može doći do smanjenja koncentracije natrija u krvnoj plazmi, alergijskog vaskulitisa, fotosenzitivnosti.

interakcija lijekova

Interakcija s drugim lijekovima Glimepirid se metabolizira pomoću citokroma P450 2C9 (CYP2C9). Uz istovremenu primjenu s induktorima izoenzima CYP2C9, na primjer, rifampicinom, moguće je smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida i povećati rizik od hipoglikemije ako se ponište bez prilagodbe doze glimepirida. Uz istovremenu primjenu s inhibitorima izoenzima CYP2C9, na primjer, flukonazolom, moguće je povećati hipoglikemijski učinak glimepirida i povećati rizik od razvoja hipoglikemije i nuspojave glimepirida, a također je moguće smanjiti njegov hipoglikemijski učinak kada se ponište bez prilagodbe doze glimepirida. Pojačani hipoglikemijski učinak i srodni mogući razvoj hipoglikemija se može uočiti pri istodobnoj primjeni glimepirida s inzulinom ili drugim oralnim hipoglikemicima, metforminom, inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), alopurinolom, anaboličkim steroidima i muškim spolnim hormonima, kloramfenikolom, derivatima kumarina, ciklo-, tro- i izofosfamidima , fenfluramin, dizopiramid, fibrati, fluoksetin, simpatolitici (gvanetidin), inhibitori monoaminooksidaze (MAO), mikonazol, flukonazol, pentoksifilin (s parenteralnu primjenu u visokim dozama), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenicid, kinoloni, salicilati i aminosalicilna kiselina, sulfinpirazon, neki sulfonamidi dugog djelovanja, tetraciklini, tritokvalin. Slabljenje hipoglikemijskog učinka i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi može se primijetiti pri istodobnoj primjeni glimepirida s acetazolamidom, barbituratima, glukokortikosteroidima, glukagonom, laksativima (s dugotrajnu upotrebu), nikotinska kiselina (u visokim dozama) i njeni derivati nikotinska kiselina, estrogeni i gestageni, fenotiazini, klorpromazin, fenitoin, rifampicin, hormoni štitnjače, litijeve soli. Blokatori H2-histaminskih receptora, klonidin i rezerpin, mogu i pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida. Pod utjecajem takvih simpatolitička sredstva poput beta-blokatora, klonidina, gvanetidina i rezerpina, moguće slabljenje ili odsutnost klinički znakovi hipoglikemija. U pozadini uzimanja glimepirida može se primijetiti povećanje ili smanjenje djelovanja derivata kumarina. Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od mijelosupresije. Jednokratna ili kronična konzumacija alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Predozirati

Simptomi predoziranja Akutno predoziranje, kao i dugotrajno liječenje previše visoke doze glimepirid može dovesti do razvoja teške hipoglikemije opasne po život. Liječenje predoziranja Čim se otkrije predoziranje glimepiridom, treba odmah obavijestiti liječnika. Hipoglikemija se gotovo uvijek može brzo kontrolirati trenutnim unosom ugljikohidrata (glukoza ili kocke šećera, slatki voćni sok ili čaj). U tom smislu, bolesnik uvijek treba imati najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera) sa sobom. Zaslađivači su neučinkoviti u liječenju hipoglikemije. Sve dok liječnik ne odluči da je pacijent izvan opasnosti, pacijent treba biti oprezan medicinski nadzor. Treba imati na umu da se hipoglikemija može ponoviti nakon početnog oporavka razine glukoze u krvi. Ako dijabetičara liječe različiti liječnici (na primjer, tijekom boravka u bolnici nakon nezgode, kada je bolestan vikendom), trebao bi

Uvjeti skladištenja

• čuvati na sobnoj temperaturi 15-25 stupnjeva
• držati podalje od djece
• čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti

Informacije dostavljene

Glimepirid (u receptu na latinskom - Glimepiride)- ovo je danas nepravedno zaboravljen lijek. Od svih antidijabetika koji čine klasu lijekova sulfonilureje, ovo je vrlo prikladan lijek. Kada su se pilule prvi put pojavile u mreža ljekarni, bili su jedan od najtraženijih lijekova. No, nakon otkrića nove klase lijekova (inkretina), počeli su je nezasluženo zaboravljati.

Glimepirid - vrlo kvalitetan hipoglikemijsko sredstvo i sasvim sigurno. Njegova glavna funkcija kao sekretagoga je stimulacija gušterače.

Lijek ima i izvanpankreatske mogućnosti: povećava osjetljivost tkiva na endogeni inzulin, smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, sprječava stvaranje krvnih ugrušaka i smanjuje razinu slobodnih radikala.

Oblik doziranja

Domaći proizvođač PHARMSTANDART proizvodi glimepirid u obliku 4 vrste kapsula tableta:

• Svijetlo ružičasta boja - po 1 mg;
• Svijetlo zelena sjena - 2 mg;
• Svijetlo žuti ton - 3 mg svaki;
• Svijetlo plava boja - 4 mg.

Kapsule su pakirane u aluminijske blistere od 10 komada, ploče su stavljene u papirnatu ambalažu. Lijek čuvati u originalnoj kutiji na sobnoj temperaturi ne duže od 3 godine. Za Glimepirid, cijena u mrežnim ljekarnama je od 153 rubalja. do 355 rubalja ovisno o dozi. Kategorija izdavanja lijekova je na recept.

Glimepirid - analozi i sinonimi

Izvorni lijek, prvi, najviše proučavan, je Amaryl tvrtke Sanofi Aventis. Svi ostali lijekovi, uključujući glimepirid, su analozi, farmaceutske tvrtke ih proizvode pod patentom. Među najpoznatijima:

• Glimepirid (Rusija);
• Diamerid (Rusija);
• Diapirid (Ukrajina);
• Glimepirid-Teva (Hrvatska);
• Glemaz (Argentina);
• Glianov (Jordan);
• Glibetik (Poljska);
• Amaril M (Koreja);
• Glairi (Indija).

Sastojci Glimepirida

Glimepirid je oralni antidijabetik s hipoglikemijskim potencijalom. Lijek pripada skupini sulfonamida, derivata uree.

Osnovna aktivna tvar lijeka je glimepirid. U jednoj tableti, njegova masa je 1 - 4 mg. upotpuniti, dopuna djelatna tvar pomoćne komponente: natrijev škrob, povidon, polisorbat, mikrokristalna celuloza, laktoza, magnezijev stearat, indigo aluminijski lak.

Farmakologija

Glimepirid je antidijabetik iz skupine derivata sulfoniluree, aktivan kada se uzima oralno. Razvijen je za kontrolu SD tipa 2. Mehanizam djelovanja lijeka temelji se na stimulaciji β-stanica odgovornih za proizvodnju endogenog inzulina. Lijek se vrlo brzo veže na membranski protein ovih stanica.

Kao i svi lijekovi iz ove skupine, lijek povećava osjetljivost tkiva na stimulaciju glukoze. Ima lijek i ekstrapankreatski učinak. Proizvodnja inzulina pod utjecajem lijeka nastaje zbog poboljšanog pristupa kalcijevih kanala: povećani dotok kalcija potiče oslobađanje inzulina.

Od učinaka izvan gušterače može se primijetiti smanjenje otpornosti stanica na hormon, smanjenje stope njegove upotrebe u jetri. Glukoza se sagorijeva u mišićima i salu transportne bjelančevine, čija se aktivnost značajno povećava nakon uporabe lijeka.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost glimepirida je 100%. Paralelni dolazak hranjivim tvarima blago usporava apsorpciju. Maksimalni sadržaj u plazmi opažen je 2,5 sata nakon što lijek uđe u gastrointestinalni trakt. Volumen distribucije lijeka je nizak (8,8 l), maksimalno se veže na serumske proteine ​​(za 99%), klirens lijeka je 48 ml / min.

Uz ponovljeni režim doziranja, prosječno poluvrijeme je 5-8 sati. S povećanjem terapijske doze, ovo se vrijeme povećava. Metaboliti se eliminiraju prirodno: 58% označeno radioaktivni izotop jedna doza nađena je u urinu, a 35% u fecesu. Poluvrijeme raspada produkata je 3-6 sati.

Temeljne razlike u farmakokinetici glimepirida u mladih i mlađih dijabetičara srednje godine, žensko ili muško nije zabilježeno. U dijabetičara s niskim klirensom kreatinina nema opasnosti od nakupljanja lijeka. Farmakokinetički parametri u 5 bolesnika nakon kolecistektomije bili su slični onima u zdravih dijabetičara.

U 26 adolescenata u dobi od 12-17 godina, kao i 4 djece u dobi od 10-12 godina s dijabetesom tipa 2, jedna doza minimalne (1 mg) doze lijeka pokazala je rezultate slične odraslima.

Kome je propisan lijek

Tablete se propisuju za dijabetes tipa 2 ako kontrola glikemije promjenom načina života nije dovoljna. Moguće je propisati lijek kao dodatni, u kompleksna terapija s drugim hipoglikemijskim lijekovima.

Tko ne smije uzimati glimepirid

Lijek nije prikladan za dijabetičare s bolešću tipa 1, nemojte ga koristiti za dijabetička ketoacidoza, koma i prekoma, kao i s teškim poremećajima funkcije bubrega i jetre.

Kao i svaki drugi lijek, glimepirid se ne propisuje dijabetičarima s visoka osjetljivost na sastojke formule, kao i na druge sulfonamidne lijekove.

Lijek se propisuje samo odraslima, budući da učinkovitost i sigurnost Glimepirida u djece nije dovoljno utvrđena.

Glimepirid je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Kako pravilno koristiti glimepirid

Kako bi se osigurala 100% kontrola glikemije, terapija lijekovima nedovoljno.

Samo ako slijedite načela prehrane s niskim udjelom ugljikohidrata, kontrolirajte emocionalno stanje, stalno praćenje njihovog glikemijskog profila, kao i odgovarajuća tjelesna aktivnost za dob i zdravlje, možete računati na učinkovitost bilo kojeg hipoglikemijskog sredstva, uključujući glimepirid.

indikativni plan opterećenja mišića sa DM 2 svjetlosni tip i srednjeg oblika može biti ovako:

• Vježbe snage - 2-3 rublja / tjedan;
• Energična šetnja - 3 rublja / tjedan;
• Plivanje, vožnja bicikla, tenis ili ples;
• Hodanje uz stepenice, tihe šetnje - svakodnevno.

Ako takav kompleks nije prikladan, možete raditi terapiju vježbanja svaki dan. NA sjedeći položaj dijabetičar može ostati bez pauze najviše 30 minuta.

Optimalno terapijska doza liječnik odabire uzimajući u obzir stadij bolesti, popratne patologije, opće stanje, dob pacijenta, reakcija njegovog tijela na lijek.

Upute za uporabu glimepirida preporučuju upotrebu 1 mg / dan. (u početnoj dozi). S učestalošću od 1-2 tjedna, kada je već moguće procijeniti rezultat, može se titrirati ako prethodni režim liječenja nije bio dovoljno učinkovit. Norma je više od 4 mg / dan. primijenjeno u posebne prilike. Maksimalni iznos lijekovi - do 6 mg / dan.

Ako maksimalna doza metformina ne osigurava 100% kontrolu glikemije, paralelno se može uzimati glimepirid kao terapija održavanja, savršeno se kombinira s ovim lijekom, čak i kombinirani lijekovi s ovom dvojicom aktivni sastojci. Sveobuhvatno liječenje započinje s minimalnom dozom glimepirida (1 g), svakodnevno praćenje očitanja glukometra pomoći će ispraviti normu. Sve promjene u algoritmu provode se samo pod liječničkim nadzorom.

Možda kombinacija glimepirida i pripravaka inzulina. Doziranje tableta u ovom slučaju također bi u početku trebalo biti minimalno. Na temelju rezultata testova svaka dva tjedna doza lijeka se može prilagoditi.

Obično se lijek uzima jednom. Kombinirajte ga s čvrstim doručkom ili sljedećim obrokom, ako je doručak dijabetičara simboličan.

“Skakanje” lijeka vrlo je važno, jedino tako možete računati na njegovu maksimalnu učinkovitost, izbjeći hipoglikemiju i druge nuspojave.

Najbolje je uzeti tabletu nekoliko minuta prije jela jer joj je potrebno vrijeme da počne djelovati. Ako se vrijeme uzimanja glimepirida propusti, lijek treba uzeti prvom prilikom, bez promjene doze.

Ako a minimalna doza Glimepirid uzrokuje simptome hipoglikemije, lijek se prekida, jer je dovoljno da pacijent kontrolira šećer pravilna prehrana, dobro raspoloženje, poštivanje režima spavanja i odmora, odgovarajuća tjelesna aktivnost.

Kada se postigne potpuna kontrola dijabetesa, otpornost na hormon može se smanjiti, što znači da će se s vremenom potreba za lijekom smanjiti. Također je potrebno revidirati dozu s naglim gubitkom težine, promjenom prirode tjelesne aktivnosti, povećanom pozadinom stresa i drugim čimbenicima koji izazivaju glikemijske krize.

Mogućnost prelaska s drugih antidijabetika na glimepirid

Prilikom kretanja iz alternative liječenje dijabetesa tipa 2 oralnim putem uzeti u obzir parametre poluživota prethodnih lijekova. Ako je to razdoblje predugo za lijek (kao što je klorpropamid), mora se dopustiti pauza od nekoliko dana prije prelaska na glimepirid. To će smanjiti šanse za razvoj hipoglikemije zbog aditivnih učinaka 2 agensa. Kod zamjene lijekova preporučuje se minimalna početna doza - 1 mg / dan. Titracija se provodi pod sličnim uvjetima.

Glimepirid nadomjestak inzulina kod dijabetičara tipa 2 je ekstremni slučajevi i pod stalnim liječničkim nadzorom.

Nuspojave

Glimepirid, kao i drugi sulfanilamidni lijekovi, nakupio je krutinu baza dokaza njihovu učinkovitost. NA klinička istraživanja proučavana je i njihova sigurnost. Prema preporukama WHO-a, rizik od razvoja nepoželjne posljedice ocjenjuje se na sljedećoj ljestvici:

• Vrlo često ≥ 0,1;
• Često: od 0,1 do 0,01;
• Manje često: 0,01 do 0,001;
• Rijetko: 0,001 do 0,0001;
• Jako rijetko<0, 00001;
• Ne zna se je li na temelju dostupnih statistika nemoguće procijeniti stupanj rizika.

Rezultati tjelesnih reakcija različitih organa i sustava prikazani su u tablici. Većina njih nije trajna i prolazi sama od sebe nakon promjene lijeka.

Organi i sustavi	Nuspojave	Učestalost manifestacija
Krvožilni sustav	granulocitopenija, trombocitopenija, leukopenija, eritropenija, agranulocitoza, anemija, pancitopenija	rijetko
Imunitet	leukocitoklastični vaskulitis, progresivna preosjetljivost, dispneja, fluktuacije krvnog tlaka do šoka	jako rijetko
Metabolički poremećaji	brzo razvijajuća i teško ispravljiva hipoglikemijska stanja	rijetko
Vizija	fluktuacije u razini glikemije mogu izazvati privremeno oticanje leće	nepoznato
gastrointestinalni trakt	dispeptički poremećaji, epigastrična bol, poremećaj ritma defekacije (ne podrazumijevaju prekid uzimanja lijeka)	jako rijetko
Hepatobilijarni sustav	povećanje jetrenih enzima, disfunkcija kao što je žutica ili koleostaza	nepoznato jako rijetko
Koža	svrbež, osip, urtikarija, fotoosjetljivost	nepoznato
Laboratorijski podaci	pad koncentracije natrija u krvi – hiponatrijemija	jako rijetko

Pomoć kod predoziranja

Glavna opasnost od predoziranja glimepiridom je hipoglikemija koja traje do 72 sata, a nakon normalizacije stanja mogući su i recidivi. Prvi znakovi predoziranja mogu se pojaviti samo dan nakon apsorpcije lijeka. S takvim simptomima (dispeptički poremećaji, bol u prsima) žrtvu je potrebno pratiti u medicinskoj ustanovi. Uz hipoglikemiju mogući su i neurološki poremećaji: poremećaj vida i koordinacije, tremor ruku, anksioznost, isomnija, grčevi mišića, koma.

Prva pomoć kod predoziranja je spriječiti apsorpciju viška lijeka ispiranjem želuca. Potrebno je na bilo koji način izazvati gag refleks, zatim popiti aktivni ugljen ili neki drugi adsorbent i neki laksativ (na primjer, natrijev sulfat). Istodobno je potrebno pozvati hitnu pomoć za hitnu hospitalizaciju.

Žrtvi će se intravenski ubrizgati glukoza: prvo 50 ml 50% otopine, zatim 10% otopine. Razinu šećera u plazmi treba provjeravati što je češće moguće. Uz specifičnu terapiju koristi se i simptomatska terapija.

Ako dijete slučajno uzme glimepirid, doza glukoze odabire se uzimajući u obzir vjerojatnost razvoja hipoglikemije. Stupanj rizika povremeno se procjenjuje glukometrom.

Odstupanja od norme u sastavu krvi tijekom trudnoće mogu uzrokovati malformacije fetusa, pa čak i perinatalnu smrtnost, a glikemijski parametri u tom pogledu nisu iznimka. Kako bi se smanjio teratogeni rizik, žena treba redovito pratiti svoj glikemijski profil.

Ako je trudnica dijabetičar s bolešću tipa 2, privremeno se prebacuje na inzulin. Žene koje su već u fazi planiranja djeteta trebaju upozoriti svog endokrinologa o nadolazećim promjenama kako bi ispravile režim liječenja.

Nema podataka o učinku glimepirida na ljudski fetus. Na temelju rezultata ispitivanja na gravidnim životinjama, lijek ima reproduktivnu toksičnost povezanu s hipoglikemijskim učincima glimepirida.

Stoga je lijek kontraindiciran za trudnice.

Nije utvrđeno da li lijek ulazi u majčino mlijeko, ali kod štakora je lijek prodro u majčino mlijeko, pa se tablete također poništavaju za vrijeme laktacije. Budući da drugi sulfonilamidni lijekovi prelaze u majčino mlijeko, rizik od hipoglikemije kod dojenčeta je prilično realan.

djeca

Nema podataka o primjeni lijeka za djecu s dijabetesom mlađu od 8 godina. Za starije osobe (do 17 godina) postoje neke preporuke za korištenje lijeka kao monoterapije. Objavljeni podaci stoga nisu dovoljni za široku primjenu lijeka kod ove kategorije dijabetičara

Značajke liječenja glimepiridom

Uzmite tablete nekoliko minuta prije jela kako bi se lijek apsorbirao i počeo djelovati. Uz nedovoljnu kompenzaciju sposobnosti lijeka s ugljikohidratima, može izazvati hipoglikemijska stanja. Napadaj se može prepoznati kombinacijom sljedećih znakova: glavobolja, vučji apetit, dispeptički poremećaji, isomnija, neuobičajeno oživljavanje, manifestacije agresije, inhibirana reakcija, povećana tjeskoba, rasejanost, poremećaji vida i govora, zbunjena svijest, gubitak osjetljivosti i kontrola, cerebralni grčevi, nesvjestica, prekoma i koma. Adrenergička kontraregulacija očituje se pojačanim znojenjem, mokrim dlanovima, povećanom anksioznošću, poremećajem srčanog ritma, hipertenzijom, koronarnom bolesti srca.

Klinička slika teškog stanja znakovima je slična moždanom udaru, s tom razlikom što se znakovi hipoglikemijske krize uvijek mogu neutralizirati hitnom primjenom (oralno, supkutano, intramuskularno, intravenozno - ovisno o stanju unesrećenog) glukoze ili slatkiša. Zamjene za šećer u ovoj situaciji ne djeluju.

Iskustvo liječenja dijabetičara analozima sulfonilamida pokazuje da, unatoč očitoj učinkovitosti mjera za zaustavljanje napada, postoji rizik od njegovog ponovnog pojavljivanja. Teško i dugotrajno hipoglikemijsko stanje, koje se povremeno normalizira pod utjecajem običnog šećera, zahtijeva hitno medicinsko liječenje, uključujući i bolničko. Sljedeći čimbenici povećavaju rizik od hipoglikemije:

• Ignoriranje liječničkih preporuka, nemogućnost suradnje;
• Dijete gladovanja, nepravovremeni obroci, neadekvatna prehrana zbog loših društvenih uvjeta;
• Nepoštivanje načela prehrane s niskim udjelom ugljikohidrata;
• Nedostatak ravnoteže između volumena opterećenja mišića i količine konzumiranih ugljikohidrata;
• Zlouporaba alkohola, osobito s pothranjenošću;
• Poremećaji u radu bubrega i jetre;
• Predoziranje glimepiridom;
• Dekompenzirane endokrine patologije koje utječu na metaboličke procese (nedostatnost hipofize ili nadbubrežne žlijezde, disfunkcija štitnjače);
• Paralelna primjena drugih lijekova.

Tijekom terapije lijekom potrebno je stalno praćenje glikemije. Kako bi se izbjegle komplikacije, potrebno je redovito podvrgavati drugim pregledima:

• Provjera pokazatelja glikiranog hemoglobina - 1 puta / 3-4 mjeseca;
• Konzultacije oftalmologa, nefrologa, kardiologa, neurologa - ako je potrebno;
• Mikroalbuminurija - 2 puta godišnje;
• Procjena lipidnog profila + HD - 1 puta godišnje;
• Pregled nogu - 1 puta / 3 mjeseca;
• BP - 1 put / mjesec;
• EKG - 1 puta godišnje;
• Opće analize - 1 puta godišnje.

Važno je povremeno pratiti rad jetre i sastav krvi, posebno omjer trombocita i leukocita.

Ako je organizam pod jakim stresom (ozljede, opekline, operacije, ozbiljne infekcije), moguće je tablete privremeno zamijeniti inzulinom.

Nema iskustva s primjenom lijeka za liječenje dijabetičara s teškim jetrenim patologijama, kao i bolesnika na hemodijalizi. Uz bubrežne ili jetrene disfunkcije, dijabetičar se prenosi na inzulin.

Glimepirid sadrži laktozu. Ako dijabetičar ima genetsku intoleranciju na galaktozu, nedostatak laktaze, malapsorpciju galaktoze-glukoze, daje mu se nadomjesna terapija.

Učinak glimepirida na sposobnost kontrole složenih mehanizama

Nisu provedena posebna ispitivanja glimepirida za sposobnost upravljanja vozilima ili rada u visokorizičnom području. No, budući da lijek ima nuspojavu u obliku hipoglikemije, postoji rizik od smanjenja brzine reakcija i koncentracije zbog oštećenja vida i drugih simptoma hipoglikemije.

Prilikom propisivanja lijeka, dijabetičara treba upozoriti na opasnost od ozbiljnih posljedica pri radu složenih mehanizama. To se posebno odnosi na one koji često imaju hipoglikemijske situacije, kao i one koji nisu u stanju prepoznati simptome nadolazećeg problema.

Rezultati interakcije s drugim lijekovima

Paralelna primjena lijekova može uzrokovati kod dijabetičara i povećanje hipoglikemijskih sposobnosti glimepirida i inhibiciju njegovih svojstava. Neki lijekovi su neutralni kada se koriste zajedno. Samo stručnjak može dati točnu procjenu kompatibilnosti, stoga je prilikom sastavljanja režima liječenja potrebno upozoriti endokrinologa o svim lijekovima koje dijabetičar već uzima za liječenje popratnih bolesti.

Jačanje hipoglikemijskog učinka Glimepirida izaziva istovremenu primjenu fenilbutazona, azapropazona i oksifenbutazona, inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova, dugodjelujućih sulfonamida, metformina, tetraciklina, MAO inhibitora, salicilata, anaboličkih steroida i muških spolnih hormona, kinolonskih antibiotika i klaritromicina, kloramfenikola. , probenekol, mikonazol, fenfluramin, dizopiramidi, pentoksifilin, fibrati, tritokvalian, ACE inhibitori, flukonazol, fluoksetin, alopurinol, simpatolitici, ciklo-, tro- i fosfamidi.

Inhibicija hipoglikemijskih sposobnosti glimepirida moguća je zajedničkom terapijom s estrogenima, salureticima, diureticima, glukokortikoidima, stimulansima štitnjače, derivatima fenotiazina, adrenalinom, klorpromazinom, simpatomimeticima; nikotinska kiselina (osobito u visokim dozama), laksativi (uz produljenu upotrebu), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturati, rifampicin, acetozolamid.

Nepredvidiv učinak osigurava kompleksna terapija s β-blokatorima, klonidinom i rezerpinom, kao i unosom alkohola.

Glimepirid je u stanju smanjiti ili povećati učinak na tijelo derivata kumarina.

Glimepirid - recenzije

Glimepirid, prema liječnicima i pacijentima, vrlo je učinkovit lijek. Njegova sigurnost osigurana je malim dozama, također ima niz dodatnih značajki koje se ne mogu veseliti. Ali, kao i svi antidijabetički lijekovi, Amarylov analog je učinkovit samo ako mu sam dijabetičar pomaže.

• Olga Grigorievna, Moskovska oblast. Pijem tabletu Glimepirida (2 mg) prije doručka, a nakon jela - također produljeni Metformin ujutro i navečer po 1000 mg. Ako ne griješim s dijetom, onda lijekovi zadržavaju šećer. Ne znam čija je tu zasluga veća, ali za praznike, kada je teško izbjeći gozbe i prejedanje, popijem 3 mg Glimepirida. Lijek mi prepisuju u poliklinici na povlašteni recept tako da mi sve odgovara.
• Andrej Vitalijevič, Jekaterinburg. 3 godine su mi prepisivali Amaryl, pio sam 4 mg ujutro. Zatim je u poliklinici nestao besplatni Amaryl, zamijenili su ga Glimepiridom, jeftinim generikom. Pokušao sam ga uzeti u istoj dozi - šećer je skočio na 12 mmol / l (prije nije bio veći od 8). Liječnik je povećao dozu na 6 mg, činilo se da je sve u redu, ali ipak sam kupio Amaryl. I opet, meni je bilo dovoljno 4 mg dnevno. Ali vjerojatno ću se morati vratiti na besplatni analog, jer također kupujem lijekove za srce i tablete za kolesterol. Šteta što su otkazali besplatan Amaryl.

Glimepirid je hipoglikemijski lijek koji se propisuje u liječenju dijabetes melitusa tipa 2 kada određena dijeta i tjelovježba ne daju pozitivan rezultat. Glavni aktivni sastojak je glimepirid, kemijski derivat sulfonilureje. Kada uđe u tijelo pacijenta, utječe na stanične strukture gušterače, potičući proizvodnju inzulina. Osim toga, uzimanje lijeka značajno povećava osjetljivost tkiva ljudskog tijela na povećanu količinu inzulina.

1. Farmakološko djelovanje

Grupa lijekova:

Oralni hipoglikemijski lijek.

Terapeutski učinci glimepirida:

• Hipoglikemijski;
• Ekstrapankreatični;
• Antiaterogeno;
• antiagregacijski;
• Antioksidans.

2. indikacije za uporabu

Lijek se koristi za:

• Liječenje dijabetes melitusa neovisnog o inzulinu u kombinaciji s inzulinom ili metforminom, kao i kao monoterapija.

• 1 mg 1 puta dnevno s postupnim povećanjem doze do 6 mg 1 puta dnevno.

• Postavio ga je liječnik.

Značajke aplikacije:

• Tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja i ispiru s 1 čašom tople prokuhane vode;
• Prema uputama, doziranje se odabire pojedinačno za svakog pacijenta i ovisi o početnom sadržaju glukoze u krvi;
• Nakon uzimanja lijeka morate jesti.

4. Nuspojave

Živčani sustav:

Poremećaji spavanja, umor, tjeskoba, gubitak ili zbunjenost svijesti, senzorni poremećaji, poremećaj koordinacije, bespomoćnost, gubitak samokontrole, glavobolje, pospanost, agresivnost, poremećaji govora, promjene koncentracije i brzine psihomotoričkih reakcija, vrtoglavica, depresija , afazija, pareza, cerebralne konvulzije, koma;

Dišni sustav:

plitko disanje;

Kardiovaskularni sustav:

Poremećaji srčanog ritma, bradikardija;

Probavni sustav:

Nelagoda u želucu, bolovi u trbuhu, povišene razine jetrenih enzima, mučnina, povraćanje, glad, kolestaza, zatajenje jetre;

Imunološki sustav:

Osip na koži, svrbež, alergijski vaskulitis;

Krvni sustav:

Smanjenje broja leukocita, trombocita, eritrocita, granulocita, aplastična ili pancitopenija;

Osjetilni organi:

poremećaji vida;

Oštećenja kože:

fotoosjetljivost;

Procesi razmjene:

Hiponatrijemija.

5. Kontraindikacije

6. Tijekom trudnoće i dojenja

Lijek trebaju uzimati trudnice i dojilje kontraindicirano.

7. Interakcija s drugim lijekovima

Istodobna primjena glimepirida sa:

• Inzulin, alopurinol, muški spolni hormoni, derivati ​​kumarina, fenfluramin, fibrati, MAO inhibitori, pentoksifilin, azapropazon, kinoloni, oksifenbutazon, sulfinpirazon, dugodjelujući sulfonamidi, tro-, ciklo- i izofosfamid, drugi hipoglikemični lijekovi, angiotenzin-anabolički konvertirajući inhibitori faktora, kloramfenikol, fluoksetin, feniramidol, gvanetidin, mikonazol, fenilbutazon, probenecid, salicilati, tetraciklini ili tritokvalin: pojačan hipoglikemijski učinak glimepirida;
• Adrenalin, epinefrin, acetazolamid, glukagon, barbiturati, laksativi, laksativi, nikotinska kiselina u visokim dozama, fenotiazin, gestageni i estrogeni, hormoni štitnjače, simpatomimetici, glukokortikosteroidi, diazoksid, saluretici, tiazidni diuretici, fenitoin, rifampicin, klorpromazin ili redukcija soli litija: hipoglikemijskog učinka glimepirida.

8. Predoziranje

Simptomi:

Živčani sustav:

Vrtoglavica, glavobolja, agresivnost, pareza, oslabljena osjetljivost, tjeskoba, apatija, pospanost, anksioznost, poremećaj koncentracije, zbunjenost, depresija, konvulzije centralnog porijekla,;

Kardiovaskularni sustav:

Povišeni krvni tlak, bol u srcu, lupanje srca, aritmija,;

Probavni sustav:

Povraćanje, nagli porast apetita, mučnina;

Procesi razmjene:

Pojačano znojenje.

Specifični protuotrov: nema dostupnih podataka.

Liječenje predoziranja glimepiridom:

• Unos slatke hrane;
• Uklanjanje dehidracije;
• Simptomatsko liječenje uz stalno praćenje razine glukoze u krvi.

Hemodijaliza: nema podataka.

9. Obrazac za otpuštanje

• Tablete od 1, 2, 3, 4 ili 6 mg - 10, 30, 60, 90, 100 ili 120 kom.

10. Uvjeti skladištenja

• Suho tamno mjesto bez pristupa djeci i strancima.

Ne smije prelaziti 25 stupnjeva.

Ne duže od 3 godine.

11. Sastav

1 tableta:

• glimepirid - 1, 2, 3, 4 ili 6 mg;
  Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, povidon, polisorbat, magnezijev stearat

12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje prema receptu liječnika.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

* Upute za medicinsku primjenu lijeka Glimepirid objavljene su u slobodnom prijevodu. POSTOJE KONTRAINDIKACIJE. PRIJE UPOTREBE POTREBNO SE KONZULTIRATI SA STRUČNJAKOM

Bruto formula

C24H34N4O5S

Farmakološka skupina tvari Glimepirid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

93479-97-1

Karakteristike tvari Glimepirid

Bijeli ili žućkasto-bijeli kristalni prah, gotovo bez mirisa, praktički netopljiv u vodi.

Farmakologija

farmakološki učinak- hipoglikemijski.

Stimulira izlučivanje i otpuštanje inzulina iz beta stanica gušterače, poboljšava postprandijalni odgovor inzulina/C-peptida, smanjuje hiperglikemiju bez povećanja razine inzulina/C-peptida natašte. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin (ekstrapankreatičko djelovanje). Hipoglikemijski učinak doseže maksimum nakon 2-3 sata; traje više od 24 sata i stabilizira se unutar 2 tjedna. Razina glukoze i glikoziliranog hemoglobina (HbA1c) varira ovisno o dozi (uz imenovanje od 1 do 4 mg / dan). Kod određenog broja bolesnika, osobito onih s visokom razinom glukoze natašte, učinak se postiže dozom od 6 mg. Smanjuje rizik od razvoja retino-, neuro- i nefropatije. Kombiniranom primjenom može smanjiti dozu inzulina kod pretilih bolesnika za 38%.

U pokusima na životinjama nije bilo slučajeva mutagenog, kancerogenog i teratogenog djelovanja, utjecaja na plodnost.

Nakon oralne primjene potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme za postizanje C max je 2-3 sata.Volumen distribucije je 8,8 l (113 ml / kg), ukupni Cl je 47,8 ml / min, vezanje na proteine ​​plazme se približava 100%. U jetri se gotovo sav oksidira u cikloheksilhidroksimetilni derivat (uz sudjelovanje citokroma P450 IIC9), koji ima 1/3 farmakološke aktivnosti glimepirida, a zatim (uz sudjelovanje jednog ili više citosolnih enzima) u neaktivni karboksilni metabolit. T 1/2 - 5-8 sati Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom (60% primijenjene doze) i fecesom (40%). Ne nakuplja se.

Primjena tvari Glimepirid

Dijabetes melitus tip 2.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, dijabetes melitus tipa 1, dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma, teška disfunkcija jetre i bubrega, leukopenija, trudnoća, dojenje.

Ograničenja primjene

Stanja koja zahtijevaju prelazak bolesnika na inzulinsku terapiju: opsežne opekline, teške višestruke traume, veliki kirurški zahvati, malapsorpcija hrane i lijekova u probavnom sustavu (uključujući intestinalnu opstrukciju, intestinalnu parezu), febrilni sindrom, alkoholizam, insuficijencija nadbubrežne žlijezde, štitnjača bolesti, hipotireoza ili tireotoksikoza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U slučaju trudnoće potrebno je bolesnicu što prije prebaciti na liječenje inzulinom.

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave glimepirida

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): rijetko - snižavanje krvnog tlaka, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, eritropenija, pancitopenija, hemolitička i aplastična anemija.

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: vrtoglavica, glavobolja, prolazno zamagljen vid.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, osjećaj težine u epigastričnoj regiji, proljev, intrahepatična kolestaza.

Sa strane metabolizma: hipoglikemija.

Drugi: povišene razine transaminaza, hiponatrijemija, kožne alergijske reakcije, tardivna kožna porfirija, astenija; rijetko - otežano disanje, hepatitis, alergijski vaskulitis, fotosenzitivnost.

Interakcija

Hipoglikemiju pojačavaju NSAIL i drugi lijekovi s visokim stupnjem vezanja na proteine ​​plazme (sulfonamidi, kloramfenikol, kumarini, probenecid), MAO inhibitori, inzulin, beta-blokatori, mikonazol, alopurinol, ACE inhibitori, PAS, pentoksifilin (uz parenteralnu primjenu u visokim dozama), kinoloni, anabolički steroidi, muški spolni hormoni, salicilati, tetraciklini, tritokvalin, trifosfamid. Učinak oslabljuju (uzrokuju hiperglikemiju) tiazidni diuretici, kortikosteroidi, fenotiazini, hormoni štitnjače, estrogeni, oralni kontraceptivi, fenitoin, nikotinska kiselina, simpatomimetici, izoniazid, barbiturati, acetazolamid, rifampicin, laksativi (uz produljenu primjenu). Alkohol može povećati ili smanjiti hipoglikemijsku aktivnost. Propranolol povećava Cmax, AUC i T1/2 (u prosjeku za 20%). Smanjuje (neznatno) hipokoagulaciju uzrokovanu varfarinom. Rekombinantni alfa-interferoni povećavaju rizik od razvoja disfunkcije štitnjače.

Predozirati

Simptomi: hipoglikemija, sve do razvoja kome.

Liječenje: IV bolus 50% otopine glukoze nakon čega slijedi infuzija 10% otopine glukoze. Ako je bolesnik pri svijesti, preporučuje se slatki topli napitak. Potrebno je stalno pratiti i održavati vitalne funkcije, koncentraciju glukoze u krvi (na razini od 5,5 mmol/l) najmanje 24-48 sati (moguće su ponovljene epizode hipoglikemije).

Putevi primjene

unutra

Mjere opreza za glimepirid

Liječenje se započinje samo ako dijeta i tjelovježba ne normaliziraju razinu glukoze u krvi. Na početku terapije, pri odabiru doze, preporuča se određivanje koncentracije glukoze natašte i svaka 4 sata; u budućnosti je potrebno kontrolirati razinu glukoze natašte i sadržaj glukoze u dnevnom urinu, povremeno (svakih 3-6 mjeseci) za određivanje glikiranog hemoglobina. U slučaju nedovoljnog učinka ili slabljenja djelovanja (sekundarna rezistencija) preporučuje se kombinacija s inzulinom. U pozadini stalnog unosa, hiperglikemija je moguća kao posljedica različitih stresnih učinaka - groznica, trauma, zarazna bolest, operacija (u tim slučajevima inzulin se privremeno propisuje). Visok rizik od razvoja hipoglikemije postoji u oslabljenih i pothranjenih bolesnika, sa zatajenjem nadbubrežne žlijezde, hipofize ili jetre. Vjerojatnost hipoglikemije povećavaju alkohol, preskakanje obroka, kalorijski deficit u prehrani, teški i dugotrajni fizički napori. Koristite s oprezom tijekom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje.

Interakcije s drugim djelatnim tvarima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost Wyshkovsky Index®