Cómo tomar ácido acetilsalicílico. Nombres comerciales de medicamentos con el ingrediente activo ácido acetilsalicílico.

Fórmula: C9H8O4, nombre químico: Ácido 2-(acetiloxi)benzoico.
Grupo farmacológico: analgésicos/antiplaquetarios no narcóticos, antiinflamatorios no esteroideos/derivados ácido salicílico.
Efecto farmacológico: antiinflamatorio, antipirético, analgésico, antiagregante.

Propiedades farmacológicas

Ácido acetilsalicílico inhibe la enzima ciclooxigenasa (COX-1, COX-2) e inhibe irreversiblemente el metabolismo ácido araquidónico, bloquea la formación de tromboxano y prostaglandinas (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 y otras). Reduce la hiperemia, la permeabilidad capilar, la exudación, la actividad hialuronidasa, reduce el suministro de energía del proceso de inflamación al bloquear la formación de ATP. Actúa sobre los centros subcorticales. sensibilidad al dolor y termorregulación. Reduce el nivel de prostaglandinas (principalmente PGE1) en el centro termorregulador, lo que provoca una disminución de la temperatura corporal debido a la dilatación de los vasos de la piel y al aumento de la sudoración. El efecto analgésico está determinado por el efecto sobre el centro de la sensibilidad al dolor, el efecto antiinflamatorio periférico y la capacidad de los salicilatos para reducir el efecto algogénico de la bradicinina. Una disminución del nivel de tromboxano A2 en las plaquetas conduce a una supresión irreversible de la agregación y dilata ligeramente los vasos sanguíneos. El efecto antiplaquetario persiste durante una semana después de una dosis única. Durante ensayos clínicos Se ha demostrado que en dosis de hasta 30 mg se consigue una reducción significativa de la adhesividad plaquetaria. Aumenta la actividad fibrinolítica del plasma y reduce el nivel de factores de coagulación (VII, II, IX, X), que dependen de la vitamina K. Mejora la excreción de ácido úrico, ya que se altera su reabsorción en el torrente sanguíneo. túbulos renales. El ácido acetilsalicílico se absorbe casi por completo después de la administración oral. Si está disponible en forma de dosificación carcasa resistente a jugo gastrico, que impide que el fármaco se absorba en el estómago, se absorbe en intestino delgado (sección superior). Cuando se absorbe, sufre una eliminación presistémica en los intestinos y el hígado (proceso de desacetilación). La parte absorbida se hidroliza muy rápidamente, por lo que la vida media del ácido acetilsalicílico no supera los 20 minutos. Circula en el organismo y se distribuye en los tejidos como anión del ácido salicílico. La concentración máxima se desarrolla después de 2 horas. No se une a las proteínas plasmáticas. Después de los procesos de biotransformación en el hígado, se forman metabolitos que se encuentran en la orina y en muchos tejidos. Los salicilatos se eliminan mediante secreción activa en los túbulos renales en forma de metabolitos y sin cambios. La excreción depende del pH de la orina (con reacción alcalina Aumenta la ionización de los salicilatos en la orina, lo que empeora su reabsorción y aumenta significativamente la excreción).

Indicaciones

Enfermedad isquémica; isquemia miocárdica silenciosa; infarto de miocardio (para reducir los riesgos de muerte e infarto recurrente); angina inestable; prevención del desarrollo enfermedad coronaria(en presencia de varios factores predisponentes); accidente cerebrovascular isquémico en hombres; repetido isquemia transitoria cerebro; válvulas cardíacas protésicas (para la prevención y el tratamiento del tromboembolismo); angioplastia coronaria con balón y colocación de stent (para reducir la posibilidad reestenosis y terapia para la disección secundaria arterias coronarias); aortoarteritis (enfermedad de Takayasu); lesiones no ateroscleróticas de las arterias coronarias (enfermedad de Kawasaki); vicios la válvula mitral; fibrilación auricular; tromboembolismo recurrente arteria pulmonar; prolapso de la válvula mitral (para prevenir el tromboembolismo); síndrome de Dressler; tromboflebitis aguda; infarto pulmonar; La fiebre en enfermedades infecciosas e inflamatorias; débil y medio síndrome de dolor de diversos orígenes, incluyendo lumbago, torácico síndrome radicular, dolor de cabeza, neuralgia, migraña, dolor de muelas, artralgia, mialgia, algodismenorrea; en alergología e inmunología se utiliza para la desensibilización a la "aspirina" y la formación de tolerancia a los fármacos antiinflamatorios no esteroides en pacientes con la tríada "aspirina" y asma "aspirina". Según las indicaciones, se utiliza para el reumatismo, la corea reumática, la artritis reumatoide, la miocarditis alérgica infecciosa y la pericarditis, pero ahora es muy raro.

Método de uso del ácido acetilsalicílico y dosis.

El ácido acetilsalicílico se toma por vía oral, preferiblemente después de las comidas, con cantidad suficiente agua, la dosis depende de la enfermedad. Generalmente para adultos como analgésico y antipirético: 500 a 1000 mg/día (hasta 3 g) divididos en 3 tomas. Para el tratamiento del infarto de miocardio, así como para su prevención en pacientes que han sufrido previamente un ataque cardíaco, 40 a 325 mg (generalmente 160 mg) una vez al día. Para reducir la agregación plaquetaria, 300-325 mg/día durante un tiempo prolongado. Para tromboembolismo cerebral, trastornos circulatorios dinámicos en hombres, incluso para la prevención de recaídas, 325 mg/día, aumentando gradualmente hasta 1 g/día. Para prevenir la oclusión o trombosis de la derivación aórtica: 325 mg cada 7 horas después tubo gástrico, administrado por vía intranasal, luego 325 mg por vía oral 3 veces al día durante un tiempo prolongado.
Si olvida su próxima dosis de ácido acetilsalicílico, debe tomarla como lo recuerda. próxima cita producir a través de fijar tiempo desde la última cita.
No se recomienda el uso de ácido acetilsalicílico junto con glucocorticoides y otros fármacos antiinflamatorios no esteroides. Una semana antes de la intervención quirúrgica propuesta, debe dejar de tomar el medicamento (para reducir el sangrado durante la operación y en el período posterior). La posibilidad de desarrollar gastropatía se reduce cuando se consume después de las comidas y cuando se utilizan tabletas recubiertas con recubrimientos entéricos especiales o que contienen aditivos tampón. El riesgo de hemorragia se considera más bajo cuando se utiliza en dosis.

Contraindicaciones y restricciones de uso.

Hipersensibilidad (incluido asma "aspirina", tríada "aspirina"), diátesis hemorrágica (enfermedad de von Willebrand, hemofilia, telangiectasia), insuficiencia cardíaca, aneurisma aórtico (disecante), enfermedades erosivas-ulcerosas agudas y recurrentes. tracto gastrointestinal, hígado agudo o insuficiencia renal, hemorragia gastrointestinal, hipoprotrombinemia (antes del tratamiento), trombocitopenia, deficiencia de vitamina K, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, púrpura trombocitopénica trombótica, lactancia materna, embarazo (I y III trimestre), edad hasta 15 años cuando se usa como antipirético. Limite la ingesta de ácido acetilsalicílico para hiperuricemia, nefrolitiasis, gota, úlcera péptica, violaciones graves función renal y hepática, asma bronquial, EPOC, poliposis nasal, hipertensión arterial no controlada.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El uso de salicilatos en el primer trimestre del embarazo en grandes dosis La HA se asocia con una mayor incidencia de defectos fetales (defectos cardíacos, paladar hendido). Los salicilatos se pueden prescribir en el segundo trimestre del embarazo, pero sólo teniendo en cuenta una evaluación de beneficios y riesgos. En el tercer trimestre del embarazo está contraindicado el uso de salicilatos. Los salicilatos y sus metabolitos pasan a la leche materna en pequeñas cantidades. La ingestión accidental de salicilatos durante la lactancia no suele provocar reacciones adversas en el bebé y no requiere suspenderla. amamantamiento. Sin embargo, si toma salicilatos durante un tiempo prolongado o en grandes dosis, debe interrumpir la lactancia.

Efectos secundarios del ácido acetilsalicílico.

Sistema sanguíneo: trombocitopenia, leucopenia, anemia;
sistema digestivo: gastropatía (dolor en región epigástrica, dispepsia, náuseas y vómitos, acidez de estómago, sangrado abundante), pérdida de apetito; reacciones alérgicas: reacciones de hipersensibilidad (edema de laringe, broncoespasmo, urticaria), formación de la tríada “aspirina” (poliposis nasal recurrente, rinitis eosinofílica, sinusitis hiperplásica) y asma bronquial “aspirina”;
otro: trastornos de los riñones y/o del hígado, síndrome de Reye en niños, alteración de la potencia en hombres (con uso prolongado).
No uses aspirina gente sana para evitar hemorragias en el cerebro y el tracto gastrointestinal.
En uso a largo plazo: dolor de cabeza, mareos, tinnitus, visión borrosa, disminución de la agudeza auditiva, azotemia prerrenal con aumento de creatinina en sangre e hipercalcemia, nefritis intersticial, fallo renal agudo, necrosis papilar, síndrome nefrótico, enfermedades de la sangre, aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva, meningitis aséptica, edema, aumento de la concentración de aminotransferasas en la sangre.

Interacción del ácido acetilsalicílico con otras sustancias.

El ácido acetilsalicílico aumenta la toxicidad del metotrexato (al reducir su Aclaramiento renal), efectos analgésicos narcóticos(propoxifeno, oxicodona, codeína), heparina, antidiabéticos orales, anticoagulantes indirectos, inhibidores de la agregación plaquetaria y trombolíticos, reduce los efectos de los fármacos uricosúricos (sulfinpirazona, benzobromarona), diuréticos (furosemida, espironolactona), medicamentos antihipertensivos. Paracetamol, antihistamínicos, la cafeína aumenta el riesgo de efectos secundarios. Los glucocorticoides, el etanol (y los preparados que lo contienen) potencian el efecto negativo sobre la mucosa gastrointestinal y aumentan el aclaramiento. Aumenta la concentración de barbitúricos, sales de litio, digoxina en plasma. Los antiácidos que contienen aluminio o magnesio inhiben y perjudican la absorción del ácido acetilsalicílico. Los fármacos mielotóxicos aumentan la hematotoxicidad del ácido acetilsalicílico.

Sobredosis

Puede ocurrir con terapia a largo plazo o después de tomar una dosis grande una vez (menos de 150 mg/kg envenenamiento leve, 150–300 mg/kg - moderado, con más dosis altas- pesado). Síntomas de sobredosis: salicilismo (vómitos, tinnitus, náuseas, visión borrosa, dolor de cabeza intenso, mareos, malestar general, fiebre). En intoxicaciones más graves: estupor, coma y convulsiones, edema pulmonar, deshidratación grave, insuficiencia renal, trastornos ácido-base (primero alcalosis respiratoria, luego acidosis metabólica), shock. En sobredosis crónicas, las concentraciones plasmáticas no se correlacionan bien con la gravedad del envenenamiento. La intoxicación crónica se desarrolla con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada cuando consumen más de 100 mg/kg/día durante varios días. En estos pacientes y niños signos iniciales en forma de salicilismo no siempre se manifiestan, por lo que es necesario determinar periódicamente el nivel de salicilatos en la sangre (más del 70 mg% indica intoxicación moderada o grave; más del 100 mg% es extremadamente grave, lo que tiene un pronóstico desfavorable ). La intoxicación moderada requiere hospitalización durante al menos un día. Tratamiento: inducir el vómito, tomar laxantes y carbón activado, controlar equilibrio electrolítico y estado ácido-base; administración de bicarbonato de sodio, solución de lactato de sodio o citrato, si es necesario. La alcalinización de la orina es necesaria cuando el nivel de salicilatos es superior a 40 mg%; el bicarbonato de sodio se administra por vía intravenosa: 88 mEq en 1 litro de solución de glucosa al 5%, a razón de 10 a 15 ml/kg/h. Debe recordarse que la administración intensiva de líquidos a pacientes de edad avanzada puede provocar edema pulmonar. La acetazolamida no debe usarse para alcalinizar la orina. Se recomienda la hemodiálisis para concentraciones de salicilato superiores a 100-130 mg% y para intoxicaciones crónicas, 40 mg% o menos, si está indicado (acidosis refractaria, daño grave del sistema nervioso central, deterioro progresivo, insuficiencia renal, edema pulmonar). En caso de edema pulmonar, es necesaria la ventilación mecánica con una mezcla enriquecida con oxígeno en modo de presión positiva al final de la espiración; La diuresis osmótica y la hiperventilación se utilizan para tratar el edema cerebral.

Nombres comerciales de medicamentos con el ingrediente activo ácido acetilsalicílico.

Los científicos de la Facultad de Medicina de la Universidad de Vanderbilt descubrieron que la exposición diaria a la aspirina durante cinco años o más reducía significativamente el riesgo de desarrollar cánceres de estómago, colon, pulmón, mama, páncreas y glándulas prostáticas. El riesgo se reduce incluso cuando se toman pequeñas dosis de ácido acetilsalicílico (por ejemplo, 81 miligramos por día). Además, si una persona entre 50 y 65 años comienza a tomar aspirina diariamente y continúa tomándola durante al menos 10 años, el riesgo de desarrollar cáncer y enfermedades cardiovasculares disminuyó un 9% en los hombres y aproximadamente un 7% en las mujeres. Pero cuando se suspende la aspirina, este riesgo aumenta considerablemente.

En cada botiquín de primeros auxilios para el hogar Hay ácido acetilsalicílico: aspirina. El medicamento ayuda a reducir la fiebre, eliminar el dolor de muelas o la migraña y también es útil para el rostro. Pero para algunas categorías de personas este medicamento está estrictamente contraindicado. ¿Qué características del producto se deben tener en cuenta durante el tratamiento?

Ácido acetilsalicílico: ¿qué es?

El ácido acetilsalicílico (AAS), nombre en latín - Ácido acetilsalicílico, polvo cristalino blanco, pertenece al grupo de los analgésicos y antipiréticos. En medicina se utiliza como antiinflamatorio y analgésico no esteroideo, como fármaco adyuvante contra la agregación de células sanguíneas. La sustancia tiene un ligero olor, es muy soluble en agua y etanol y está incluida en más de 100 medicamentos para diversos fines.

Forma de liberación: comprimidos que contienen 100, 250, 500 mg de ácido acetilsalicílico. Además, la composición contiene ingredientes que no afectan efecto terapéutico droga. Puede comprar tabletas de ácido acetilsalicílico en cualquier farmacia sin receta, el precio no supera los 20 rublos.

Preparaciones populares de ácido acetilsalicílico:

• citramón;
• Paracetamol;
• Aspirina Cardio;
• Antigripina;
• Upsarin Upsa.

¡Nota! La aspirina es ácido acetilsalicílico comprimido más celulosa y almidón de maíz. No hay diferencia en el efecto terapéutico entre los medicamentos, el costo y los fabricantes pueden diferir, por lo que puede comprar análogos más baratos de manera segura.

Efecto terapéutico

Después de la ingesta de ácido acetilsalicílico en el cuerpo, la hiperemia disminuye, la permeabilidad capilar en el lugar de la inflamación disminuye; todo esto conduce a un efecto analgésico y antiinflamatorio notable. El fármaco penetra rápidamente en todos los tejidos y líquidos y la absorción se produce en los intestinos y el hígado.

Acción del ácido acetilsalicílico:

• proporciona un efecto antiinflamatorio duradero entre 24 y 48 horas después de iniciar el medicamento;
• elimina el dolor débil y grado medio intensidad;
• reduce la temperatura corporal elevada sin afectar los parámetros normales;
• El ácido acetilsalicílico diluye la sangre, altera la agregación plaquetaria: se reduce la carga sobre el músculo cardíaco y se reduce el riesgo de que ocurra.

El medicamento se puede tomar para prevenir la trombosis y reducir el riesgo de desarrollar trastornos circulatorios en el cerebro.

¡Nota! El efecto antiagregante del AAS se observa durante 7 días después de una dosis única del fármaco. Por tanto, el producto no debe tomarse antes de la cirugía o poco antes de la menstruación.

El ácido acetilsalicílico que se toma con regularidad inhibe (inhibe) la formación de coágulos de sangre (trombos), que pueden cerrar la luz de la arteria. Esto reduce el riesgo de sufrir un ataque cardíaco a casi la mitad.

Indicaciones

Por su amplio espectro de acción, el ácido acetilsalicílico se utiliza para el tratamiento y prevención de enfermedades. de diversas etiologías en adultos, niños mayores de 15 años.

¿Con qué ayuda el ácido acetilsalicílico?

• condiciones febriles que acompañan a patologías infecciosas e inflamatorias;
• reumatismo, pericarditis;
• migraña, dolor dental, muscular, articular, menstrual;
• prevención de ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares debido a problemas con la circulación sanguínea, aumento de la viscosidad de la sangre;
• prevención de coágulos sanguíneos con predisposición genética a la tromboflebitis;
• inestable

ASA está incluido en terapia compleja en el tratamiento de pleuresía, lumbago, defectos cardíacos, prolapso de la válvula mitral. Se recomienda el uso de este medicamento cuando aparecen los primeros signos de gripe o resfriado; ayuda aumento de la sudoración, que lleva a mejora rápida condición.

¡Consejo! La aspirina es uno de los los mejores medios Para eliminar los efectos de la resaca, el medicamento diluye la sangre, elimina los dolores de cabeza y la hinchazón y reduce el estrés intracraneal.

El ácido acetilsalicílico se llama popularmente aspirina o tableta universal para el dolor de cabeza. Es un agente antiinflamatorio y antipirético.

Contraindicaciones y reacciones adversas.

Las instrucciones para el ácido acetilsalicílico detallan todas las contraindicaciones y posibles consecuencias negativas al tomar el medicamento. Antes de empezar a utilizar el producto, conviene estudiar detenidamente las instrucciones para evitar complicaciones graves.

Contraindicaciones:

• y diátesis de naturaleza hemorrágica;
• aspirina;
• exacerbación de úlcera péptica, hemorragia gástrica e intestinal;
• deficiencia de vitamina K, mala coagulación sangre, hemofilia;
• aumentó presión arterial en el sistema de la vena porta;
• insuficiencia renal y hepática;
• aneurisma disecante.

No debe beber ácido acetilsalicílico cuando intolerancia individual Los salicilatos, mientras se toma metotrexato, no deben tomarse simultáneamente con bebidas alcohólicas o medicamentos a base de etanol.

La mayoría de consecuencias negativas mientras se toma AAS, se asocia con el sistema digestivo; la mayoría de las veces los pacientes se quejan de dolor en la región epigástrica, náuseas, vómitos, etc. Durante el tratamiento, el dolor de cabeza puede intensificarse, puede aparecer tinnitus y puede deteriorarse la función de los órganos. sistema urinario. Si es propenso a sufrir alergias, puede producirse sarpullido, broncoespasmo e hinchazón. EN en casos raros Se desarrollan erosiones y úlceras en los órganos. tubo digestivo, insuficiencia renal o hepática. Pero si los pacientes toman el medicamento siguiendo estrictamente las instrucciones, rara vez aparecen reacciones adversas.

No tome ácido acetilsalicílico junto con otros medicamentos no esteroides acción antiinflamatoria, anticoagulantes, la aspirina reduce el efecto terapéutico de los diuréticos.

¡Nota! Con el uso prolongado de AAS, a menudo se produce un deterioro temporal de la audición y la visión. Las consecuencias son reversibles y desaparecen por sí solas después de suspender el medicamento.

¿Pueden las mujeres embarazadas, lactantes y los niños tomar aspirina?

El ácido acetilsalicílico está contraindicado en niños menores de 14 años, ya que el fármaco puede desplazar la bilirrubina, lo que puede provocar el desarrollo de patologías renales y hepáticas graves en bebés, niños en edad preescolar y adolescentes. La dosis para niños es de 250 mg dos veces al día, la dosis diaria máxima permitida es de 750 mg.

El ácido acetilsalicílico está estrictamente prohibido durante el embarazo en el primer trimestre; el fármaco tiene un efecto teratogénico y puede provocar el desarrollo del niño. defectos de nacimiento corazón, paladar hendido.

¡Nota! ASA a menudo se convierte en la causa en las primeras etapas.

No puede tomar ácido acetilsalicílico o paracetamol ni siquiera en el tercer trimestre: el medicamento causa hipertensión pulmonar en el feto, lo que provoca el desarrollo de patologías en tracto respiratorio, trastornos del flujo sanguíneo. El uso de AAS en este momento puede causar sangrado uterino severo.

No se debe tomar AAS durante la lactancia, ya que el ácido penetra en la leche, lo que puede provocar un deterioro de la salud del bebé y el desarrollo de reacciones alérgicas graves.

Durante el segundo trimestre el ingreso es posible, pero solo en presencia de indicaciones agudas y con el permiso del médico; en el último período de gestación el ingreso está completamente prohibido.

Instrucciones de uso del ácido acetilsalicílico.

El AAS debe tomarse sólo después de las comidas para no provocar un deterioro del rendimiento. sistema digestivo, puedes beberlo con agua sin gas o leche. La dosis estándar es de 1 a 2 comprimidos de 2 a 4 veces al día, pero no más de 1000 mg a la vez. No puede tomar más de 6 comprimidos al día.

Cómo tomar AAS para determinadas patologías:

1. Para diluir la sangre, como profiláctico contra el ataque cardíaco: 250 mg al día durante 2-3 meses. EN en caso de emergencia la dosis puede aumentarse a 750 mg.
2. Ácido acetilsalicílico para los dolores de cabeza: basta con tomar 250-500 mg de AAS, si es necesario, se puede repetir la dosis después de 4-5 horas.
3. Para la gripe, resfriados, fiebre, dolor de muelas: 500-1000 mg del medicamento cada 4 horas, pero no más de 6 tabletas por día.
4. Para eliminar el dolor durante la menstruación, beba 250 a 500 mg de AAS; si es necesario, repita la dosis después de 8 a 10 horas.

¡Consejo! Tome aspirina cuando ligero aumento parámetros arteriales, si no hay medicamentos antihipertensivos a mano.

Ácido acetilsalicílico en cosmetología casera.

El ácido acetilsalicílico se puede utilizar en recetas caseras para mascarillas faciales, restauración del cabello y eliminación de la caspa.

El ácido acetilsalicílico ayuda eficazmente contra: muela 3 tabletas de ASA hasta convertirlas en polvo, agregue 5 ml de líquido y jugo frescoáloe. Mezcla capa delgada Aplicar sobre la piel al vapor y dejar hasta que esté completamente seco. Antes de retirar la composición, es necesario masajear la dermis con movimientos ligeros y lavar. agua tibia. Realice el procedimiento dos veces por semana.

Receta de mascarilla antiarrugas con ácido acetilsalicílico: disolver 6 comprimidos de AAS en 5 ml de jugo de limón, agregar 5 g de sal fina, arcilla azul y miel. Primero se debe cocer la piel al vapor y aplicar la mezcla durante un cuarto de hora. Las sesiones se llevan a cabo cada 2-3 días.

Para reducir el cabello graso y eliminar la caspa, se debe agregar una tableta de aspirina a una porción de champú. Usar recurso tal vez una vez por semana.

El ácido acetilsalicílico es un producto asequible y remedio efectivo para aliviar el dolor y proceso inflamatorio. La droga no sólo tiene amplia gama acciones, pero también muchas contraindicaciones, por lo que primero conviene consultar con su médico y estudiar detenidamente las instrucciones de uso.

El ácido acetilsalicílico contiene:

Ácido acetilsalicílico 500 mg.

Excipientes: almidón de patata, ácido esteárico, ácido de limón, talco

efecto farmacológico

AINE. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, y también inhibe la agregación plaquetaria. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la actividad de la COX, la principal enzima en el metabolismo del ácido araquidónico, que es un precursor de las prostaglandinas, que desempeñan un papel importante en la patogénesis de la inflamación, el dolor y la fiebre. Una disminución del contenido de prostaglandinas (principalmente E1) en el centro de termorregulación provoca una disminución de la temperatura corporal debido a la dilatación de los vasos de la piel y al aumento de la sudoración. El efecto analgésico se debe a efectos tanto centrales como periféricos. Reduce la agregación plaquetaria, la adhesión y la formación de trombos al suprimir la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas.

Reduce la mortalidad y el riesgo de desarrollar infarto de miocardio con angina inestable. Efectivo cuando prevención primaria enfermedades del sistema cardiovascular y en la prevención secundaria del infarto de miocardio. EN dosis diaria 6 go más suprime la síntesis de protrombina en el hígado y aumenta el tiempo de protrombina. Aumenta la actividad fibrinolítica del plasma y reduce la concentración de factores de coagulación dependientes de la vitamina K (II, VII, IX, X). Aumenta la incidencia de complicaciones hemorrágicas durante las intervenciones quirúrgicas y aumenta el riesgo de sangrado durante la terapia anticoagulante. Estimula la excreción de ácido úrico (altera su reabsorción en los túbulos renales), pero en dosis elevadas. El bloqueo de la COX-1 en la mucosa gástrica provoca la inhibición de las prostaglandinas gastroprotectoras, lo que puede provocar ulceración de la membrana mucosa y posterior hemorragia.

¿Con qué ayuda el ácido acetilsalicílico: indicaciones?

• Reumatismo.
• Artritis reumatoide.
• Miocarditis alérgica-infecciosa.
• La fiebre en enfermedades infecciosas e inflamatorias.
• Síndrome de dolor de intensidad leve a moderada. de diversos orígenes, incluyendo: neuralgia, mialgia, dolor de cabeza.
• Prevención de trombosis y embolia.
• Primaria y prevención secundaria infarto de miocardio.
• Prevención de violaciones circulación cerebral según el tipo isquémico.
• En inmunología clínica y alergología: en dosis crecientes gradualmente para la desensibilización a largo plazo de la "aspirina" y la formación de una tolerancia estable a los AINE en pacientes con asma "aspirina" y la "tríada de aspirina".

Contraindicaciones

• Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda.
• Hemorragia gastrointestinal.
• "Tríada de aspirina".
• Antecedentes de indicios de urticaria, rinitis causada por la toma de ácido acetilsalicílico y otros AINE.
• Hemofilia.
• Diátesis hemorrágica.
• Hipoprotrombinemia.
• Aneurisma disecante de aorta.
• Hipertensión portal.
• Deficiencia de vitamina K.
• Insuficiencia renal y/o hepática.
• Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
• Síndrome de Reye.
• Edad de los niños (hasta 15 años: riesgo de desarrollar el síndrome de Reye en niños con hipertermia debido a enfermedades virales).
• I y III trimestres del embarazo.
• Periodo de lactancia.
• Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros salicilatos.

Con precaución: enfermedades hepáticas y renales, asma bronquial, antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas y hemorragias del tracto gastrointestinal, aumento del sangrado o terapia anticoagulante simultánea, insuficiencia cardíaca crónica descompensada.

Ácido acetilsalicílico durante el embarazo y la lactancia.

Contraindicado para su uso en el primer y tercer trimestre del embarazo. En el segundo trimestre del embarazo, es posible una dosis única según indicaciones estrictas.

Tiene un efecto teratogénico: cuando se usa en el primer trimestre, conduce al desarrollo de escisión. cielo superior, en el tercer trimestre - provoca inhibición actividad laboral(inhibición de la síntesis de prostaglandinas), cierre prematuro ducto arterial en el feto, hiperplasia vascular pulmonar e hipertensión en la circulación pulmonar.

El ácido acetilsalicílico se libera la leche materna, lo que aumenta el riesgo de hemorragia en el niño debido a la función plaquetaria alterada, por lo que la madre no debe utilizar ácido acetilsalicílico durante la lactancia.

Ácido acetilsalicílico: instrucciones de uso.

Individualmente.

Para los adultos, una dosis única varía de 40 mg a 1 g, al día, de 150 mg a 8 g, frecuencia de uso, de 2 a 6 veces al día.

Efectos secundarios

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, anorexia, dolor epigástrico, diarrea, rara vez: aparición de lesiones erosivas y ulcerativas, sangrado del tracto gastrointestinal, función hepática alterada.

Del lado del sistema nervioso central: con uso a largo plazo posibles mareos, dolor de cabeza, discapacidad visual reversible, tinnitus, meningitis aséptica.

Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, anemia.

Del sistema de coagulación sanguínea: raramente - síndrome hemorrágico, prolongación del tiempo de sangrado.

Del sistema urinario: raramente - función renal alterada con uso prolongado - insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico.

Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutanea, edema de Quincke, broncoespasmo, "tríada de aspirina" (una combinación de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz y los senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y medicamentos serie de pirazolona).

Otros: en algunos casos, síndrome de Reye con uso prolongado, aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica.

instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y renales, asma bronquial, Lesiones erosivas y ulcerativas. y sangrado del tracto gastrointestinal en la historia, con aumento del sangrado o con terapia anticoagulante simultánea, insuficiencia cardíaca crónica descompensada.

El ácido acetilsalicílico, incluso en pequeñas dosis, reduce la excreción de ácido úrico del organismo, lo que puede provocar ataque agudo gota en pacientes predispuestos. Al realizar terapia a largo plazo y/o el uso de ácido acetilsalicílico en dosis elevadas requiere supervisión médica y un control regular de los niveles de hemoglobina.

El uso de ácido acetilsalicílico como agente antiinflamatorio en una dosis diaria de 5 a 8 g está limitado debido a probabilidad alta desarrollo de efectos secundarios del tracto gastrointestinal.

Antes Intervención quirúrgica, para reducir el sangrado durante la cirugía y en periodo postoperatorio Debes dejar de tomar salicilatos 5-7 días antes.

Durante la terapia a largo plazo es necesario realizar análisis general Examen de sangre y heces para detectar sangre oculta.

El uso de ácido acetilsalicílico en pediatría está contraindicado, ya que en el caso de infección viral en niños bajo la influencia del ácido acetilsalicílico, aumenta el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye. Los síntomas del síndrome de Reye son vómitos prolongados, encefalopatía aguda y agrandamiento del hígado.

La duración del tratamiento (sin consultar a un médico) no debe exceder los 7 días cuando se prescribe como analgésico y más de 3 días como antipirético.

Durante el período de tratamiento, el paciente debe abstenerse de beber alcohol.

Compatibilidad con otros medicamentos.

En uso simultáneo Los antiácidos que contienen magnesio y/o hidróxido de aluminio ralentizan y reducen la absorción del ácido acetilsalicílico.

Con uso simultáneo de bloqueadores. canales de calcio, los medicamentos que limitan la ingesta de calcio o aumentan la excreción de calcio del cuerpo aumentan el riesgo de hemorragia.

Cuando se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico, se potencia el efecto de la heparina y los anticoagulantes indirectos, agentes hipoglucemiantes, derivados de sulfonilurea, insulinas, metotrexato, fenitoína y ácido valproico.

Cuando se usa simultáneamente con GCS, aumenta el riesgo de efectos ulcerógenos y hemorragia gastrointestinal.

Con el uso simultáneo, disminuye la eficacia de los diuréticos (espironolactona, furosemida).

Con el uso simultáneo de otros AINE, aumenta el riesgo de efectos secundarios. El ácido acetilsalicílico puede reducir las concentraciones plasmáticas de indometacina y piroxicam.

Cuando se usa simultáneamente con preparaciones de oro, el ácido acetilsalicílico puede provocar daño hepático.

Con el uso simultáneo, se reduce la eficacia de los fármacos uricosúricos (incluidos probenecid, sulfinpirazona, benzobromarona).

Con el uso simultáneo de ácido acetilsalicílico y alendronato de sodio, se puede desarrollar esofagitis grave.

Con el uso simultáneo de griseofulvina, la absorción de ácido acetilsalicílico puede verse afectada.

Se describió un caso de hemorragia espontánea en el iris al tomar extracto de Ginkgo biloba durante el uso prolongado de ácido acetilsalicílico en una dosis de 325 mg/día. Se cree que esto puede deberse a un efecto inhibidor aditivo sobre la agregación plaquetaria.

Con el uso simultáneo de dipiridamol, es posible un aumento de la Cmax del salicilato en plasma sanguíneo y del AUC.

Cuando se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico, aumentan las concentraciones de digoxina, barbitúricos y sales de litio en el plasma sanguíneo.

Con el uso simultáneo de salicilatos en dosis altas con inhibidores de la anhidrasa carbónica, es posible la intoxicación por salicilatos.

El ácido acetilsalicílico en dosis inferiores a 300 mg/día tiene un efecto menor sobre la eficacia de captopril y enalapril. Cuando se utilizan ácido acetilsalicílico en dosis altas, se puede reducir la eficacia de captopril y enalapril.

Con el uso simultáneo, la cafeína aumenta la tasa de absorción, la concentración plasmática y la biodisponibilidad del ácido acetilsalicílico.

Con el uso simultáneo, metoprolol puede aumentar la Cmax del salicilato en el plasma sanguíneo.

Cuando se usa pentazocina en el fondo. uso a largo plazoácido acetilsalicílico en dosis altas existe el riesgo de desarrollar enfermedades graves Reacciones adversas de los riñones.

Con el uso simultáneo, la fenilbutazona reduce la uricosuria causada por el ácido acetilsalicílico.

Con el uso simultáneo, el etanol puede potenciar el efecto del ácido acetilsalicílico en el tracto gastrointestinal.

Sobredosis

Síntomas (dosis única inferior a 150 mg/kg - envenenamiento agudo considerado leve, 150-300 mg/kg - moderado, más de 300 mg/kg - grave): síndrome salicílico (náuseas, vómitos, tinnitus, visión borrosa, mareos, dolor de cabeza intenso, malestar general, fiebre - un signo de mal pronóstico en adultos ). Intoxicación grave: hiperventilación de los pulmones de origen central, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica, confusión, somnolencia, colapso, convulsiones, anuria, hemorragia. Inicialmente, la hiperventilación central conduce a alcalosis respiratoria- dificultad para respirar, asfixia, cianosis, sudor frío y pegajoso con aumento de la intoxicación, parálisis respiratoria y aumento de la desacoplamiento de la fosforilación oxidativa, provocando acidosis respiratoria.

En sobredosis crónica la concentración determinada en plasma no se correlaciona bien con la gravedad de la intoxicación. mayor riesgo El desarrollo de intoxicación crónica se observa en personas de edad avanzada cuando toman más de 100 mg/kg/día durante varios días. En niños y pacientes de edad avanzada, los signos iniciales de salicilismo no siempre son perceptibles, por lo que es aconsejable determinar periódicamente la concentración de salicilatos en sangre: un nivel superior a 70 mg% indica moderada o envenenamiento severo por encima de 100 mg%: extremadamente grave y de pronóstico desfavorable. La intoxicación moderada requiere hospitalización durante 24 horas.

Tratamiento: provocación de vómitos, administración de carbón activado y laxantes, control constante del sistema nervioso central y del equilibrio electrolítico según el estado metabólico: administración de bicarbonato de sodio, solución de citrato de sodio o lactato de sodio. El aumento de la alcalinidad de reserva mejora la excreción de AAS debido a la alcalinización de la orina. La alcalinización de la orina está indicada cuando el nivel de salicilatos es superior a 40 mg% y se realiza mediante infusión intravenosa de bicarbonato de sodio (88 mEq en 1 litro de solución de dextrosa al 5%, a razón de 10-15 ml/h/kg); La restauración del BCC y la inducción de la diuresis se logra introduciendo bicarbonato de sodio en las mismas dosis y dilución, que se repite 2-3 veces. Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada en quienes la infusión intensiva de líquidos puede provocar edema pulmonar. No se recomienda el uso de acetazolamida para alcalinizar la orina (puede causar acidemia y aumentar efecto tóxico salicilatos). La hemodiálisis está indicada cuando el nivel de salicilato es superior a 100-130 mg%, en pacientes con intoxicación crónica, 40 mg% o menos si está indicado (acidosis refractaria, deterioro progresivo, daño grave del sistema nervioso central, edema pulmonar e insuficiencia renal). Para el edema pulmonar: ventilación mecánica con una mezcla enriquecida con oxígeno.

Condiciones de almacenamiento y vida útil.

• En un lugar seco, a una temperatura no superior a 25 °C.
• Mantener fuera del alcance de los niños.

Análogos y precios.

Entre extranjeros y Análogos rusos Se aísla el ácido acetilsalicílico:

Aspirina. Fabricante: Bayer 254 frotar.
Complejo de aspirina. Fabricante: Bayer (Alemania). Precio en farmacias desde 401 rublos.
Aspirina-c. Fabricante: Bayer (Alemania). Precio en farmacias desde 227 rublos.
Culo trombo. Fabricante: G.L.Pharma GmbH (Austria). Precio en farmacias desde 41 rublos.
Trombopol. Fabricante: Polpharma (Polonia). Precio en farmacias desde 48 rublos.

Nombre:

Ácido acetilsalicílico (Acidum acetylsalicylicum)

Farmacológico
acción:

Ácido acetilsalicílico Tiene efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. Se usa ampliamente para condiciones febriles ( temperatura elevada cuerpo), dolores de cabeza, neuralgias (dolor que se extiende a lo largo del nervio), etc. y como agente antirreumático.
Efecto antiinflamatorio El ácido acetilsalicílico se explica por su influencia en los procesos que ocurren en el origen de la inflamación.
Efecto antipirético También se asocia con un efecto sobre los centros de termorregulación hipotalámicos (ubicados en el cerebro). El efecto analgésico (analgésico) se debe a la influencia sobre los centros de sensibilidad al dolor ubicados en el sistema nervioso central.
Uno de los principales mecanismos de acción del ácido acetilsalicílico es inactivación(supresión de la actividad) de la enzima ciclooxigenasa (una enzima implicada en la síntesis de prostaglandinas), como resultado de lo cual se altera la síntesis de prostaglandinas. (Prostaglandinas - biológicamente sustancias activas producido en el cuerpo. Su papel en el organismo es muy variado; en particular, son responsables de la aparición de dolor e hinchazón en el lugar de la inflamación).
Síntesis alterada de prostaglandinas conduce a la pérdida de sensibilidad de las terminaciones nerviosas periféricas a las cininas y otros mediadores (transmisores) inflamatorios y del dolor.
Debido a la interrupción de la síntesis de prostaglandinas, disminuye la gravedad de la inflamación y su efecto pirógeno (aumento de la temperatura corporal) sobre el centro de termorregulación. Además, el efecto de las prostaglandinas en personas sensibles. terminaciones nerviosas, lo que lleva a una disminución de su sensibilidad a los mediadores del dolor. También tiene un efecto antiagregante.

Indicaciones para
solicitud:

El ácido acetilsalicílico tiene aplicación amplia como agente antiinflamatorio, antipirético y analgésico.
Característica importante El ácido acetilsalicílico es la capacidad del fármaco para tener un efecto antiagregación, inhibir la agregación plaquetaria espontánea e inducida.

Reumatismo, artritis reumatoide, miocarditis alérgica infecciosa;
- La fiebre en enfermedades infecciosas e inflamatorias;
- síndrome de dolor de intensidad débil y moderada de diversos orígenes (incluidas neuralgia, mialgia, dolor de cabeza);
- prevención de trombosis y embolia;
- prevención primaria y secundaria del infarto de miocardio;
- prevención de accidentes cerebrovasculares isquémicos.

Modo de aplicación:

En forma de tableta prescrito por vía oral después de las comidas. Dosis habituales para adultos como analgésico y antipirético (para enfermedades febriles, cefaleas, migrañas, neuralgias, etc.) 0,25-0,5-1 g 3-4 veces al día; para niños, según la edad: de 0,1 a 0,3 g por dosis.
Para el reumatismo, miocarditis alérgica infecciosa (enfermedad cardíaca), poliartritis reumatoide(una enfermedad alérgica infecciosa del grupo de las colagenosis, caracterizada por una inflamación crónica progresiva de las articulaciones) se prescribe a largo plazo para adultos a razón de 2-3 g (con menos frecuencia 4 g) por día, para niños 0,2 g por año de vida por día. Una dosis única para niños de 1 año es de 0,05 g, 2 años - 0,1 g, 3 años - 0,15 g, 4 años - 0,2 g A partir de los 5 años se puede prescribir en comprimidos de 0,25 g por dosis. .
También usado forma soluble de aspirina- La acilpirina es soluble. Para la fiebre ( fuerte aumento temperatura corporal) y/o síndrome de dolor se prescribe en una dosis única de 1-2 comprimidos de 0,5 g, si es necesario, el medicamento se toma nuevamente en la misma dosis. La dosis máxima diaria es de 6 comprimidos. En reumatismo agudo prescrito en una dosis diaria de 100 mg/kg de peso corporal divididos en 5-6 tomas. Las dosis únicas para niños dependen de la edad y son: niños hasta 6 meses. - 50-100 mg; a partir de 6 meses hasta 1 año - 100-150 mg; de 1 año a 6 años: 150-250 mg; de 6 a 15 años: 250-500 mg; prescrito 3 veces al día. El medicamento se usa al final de una comida o inmediatamente después de una comida. Inmediatamente antes de su uso, la tableta debe disolverse en 1/2 taza de agua.

Efectos secundarios:

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, anorexia, dolor epigástrico, diarrea; raramente: aparición de lesiones erosivas y ulcerativas, sangrado del tracto gastrointestinal, insuficiencia hepática.
Del lado del sistema nervioso central.: con el uso prolongado, es posible que se produzcan mareos, dolor de cabeza, discapacidad visual reversible, tinnitus y meningitis aséptica.
Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, anemia.
Del sistema de coagulación sanguínea.: raramente - síndrome hemorrágico, prolongación del tiempo de sangrado.
Del sistema urinario: raramente - disfunción renal; con uso prolongado: insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico.
Reacciones alérgicas: raramente: erupción cutánea, edema de Quincke, broncoespasmo, "tríada de aspirina" (una combinación de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz y los senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y a los fármacos de tipo pirazolona).

Contraindicaciones:

Síntomas dispépticos crónicos o recurrentes. úlcera péptica estómago y duodeno(incluidos los antecedentes), mayor tendencia a sufrir hemorragias, enfermedad renal, tratamiento simultáneo anticoagulantes, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, asma, disfunción renal o hepática, embarazo, mayor sensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros salicilatos.

Interacción
otros medicinales
de otra manera:

Cuando se usa simultáneamente con anticoagulantes aumenta el riesgo de hemorragia.
Cuando se usa simultáneamente con otros AINE se están intensificando efectos secundarios este último, incluido un mayor riesgo de desarrollar gastropatía. Durante el tratamiento con ácido acetilsalicílico, el efecto nefrotóxico del metotrexato se agrava; cuando se usa simultáneamente con fármacos hipoglucemiantes orales (derivados de sulfonilurea), se observa un aumento en el efecto hipoglucemiante.
Cuando se usa simultáneamente con GCS aumenta el riesgo de desarrollar gastropatía y hemorragia gastrointestinal. El ácido acetilsalicílico debilita el efecto de la espironolactona, la furosemida, los fármacos antihipertensivos y los fármacos utilizados para la gota.

El embarazo:

Hay que tener en cuenta la ingesta de salicilatos (en dosis elevadas) en los primeros 3 meses. El embarazo se ha relacionado en muchos estudios epidemiológicos. xs alto riesgo desarrollo de deformidades(paladar hendido, defectos cardíacos). Sin embargo, con normalidad dosis terapéuticas este riesgo parece ser pequeño, ya que un estudio de aproximadamente 3200 parejas de madres e hijos no encontró asociación con una mayor tasa de deformidades. En los últimos 3 meses. Durante el embarazo, la ingesta de salicilatos puede provocar una prolongación del período de embarazo y un alivio de los dolores de parto. La madre y el niño tenían una mayor tendencia a sangrar. Cuando la madre toma ácido acetilsalicílico poco antes del nacimiento, es posible que se produzca hemorragia intracraneal en los recién nacidos (especialmente en los prematuros).
Durante la lactancia al tomar el medicamento en dosis habituales Por lo general, no es necesario interrumpir la lactancia. Si toma regularmente grandes dosis del medicamento, debería considerar dejar de amamantar.
Sin supervisión médica El medicamento debe tomarse sólo en dosis normales y sólo durante unos días.

Es posible que el ácido acetilsalicílico no evoque ninguna respuesta emocional en la persona promedio que no conoce los misterios de la terminología farmacéutica. Pero esto no es más que la conocida aspirina. O mejor dicho, al contrario: la aspirina es nombre comercialácido acetilsalicílico, que, sin embargo, está disponible en las farmacias no sólo con el "seudónimo", sino también con su nombre químico original.

El ácido acetilsalicílico se utiliza como agente analgésico, antipirético, antitrombólico y antiinflamatorio. A nivel bioquímico, el mecanismo de acción de este fármaco se basa en la inhibición de la síntesis de mediadores del dolor y reacciones inflamatorias prostaglandinas (esto ocurre debido a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa) y agregados de tromboxano. El ácido acetilsalicílico reduce el flujo sanguíneo al sitio de la inflamación y reduce la permeabilidad. vasos sanguineos y, en consecuencia, la exudación, limita la cantidad de ATP utilizada para mantener el consumo energético del proceso inflamatorio. El fármaco reduce la concentración de prostaglandinas en los centros cerebrales de dolor y termorregulación, lo que conduce, en consecuencia, a una disminución de la sensibilidad al dolor y una disminución de la temperatura corporal.

El efecto antiplaquetario se asocia con una disminución de la cantidad de tromboxano.

Un medicamento llamado “ácido acetilsalicílico” en Rusia sólo está disponible en tabletas. El medicamento debe tomarse después de las comidas con una cantidad suficiente de líquido (agua, leche, agua mineral). Dependiendo de la edad del paciente, las dosis única y máxima diaria recomendadas de ácido acetilsalicílico son respectivamente: 0,25-0,5 gy 3,0 g para adultos y adolescentes mayores de 15 años; 0,25 gy 0,5 g para niños de 6 a 15 años. Es necesario mantener un intervalo entre dosis del medicamento de al menos 4 horas cuando se toma 3-4 veces al día. En cuanto al uso de ácido acetilsalicílico, el paciente tiene cierta independencia: 3 días como antipirético y 5 días como analgésico, después de lo cual, si no mejora, es necesario consultar a un médico. En caso de sobredosis accidental del fármaco, se debe inducir artificialmente el vómito y tomarlo. Carbón activado junto con cualquier laxante fuerte. Se producen sobredosis menores sin consecuencias significativas para el organismo.

Farmacología

AINE. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, y también inhibe la agregación plaquetaria. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la actividad de la COX, la principal enzima en el metabolismo del ácido araquidónico, que es un precursor de las prostaglandinas, que desempeñan un papel importante en la patogénesis de la inflamación, el dolor y la fiebre. Una disminución del contenido de prostaglandinas (principalmente E 1) en el centro de termorregulación conduce a una disminución de la temperatura corporal debido a la dilatación de los vasos de la piel y al aumento de la sudoración. El efecto analgésico se debe a efectos tanto centrales como periféricos. Reduce la agregación plaquetaria, la adhesión y la formación de trombos al suprimir la síntesis de tromboxano A 2 en las plaquetas.

Reduce la mortalidad y el riesgo de desarrollar infarto de miocardio en angina inestable. Eficaz en la prevención primaria de enfermedades del sistema cardiovascular y en la prevención secundaria del infarto de miocardio. En una dosis diaria de 6 go más, suprime la síntesis de protrombina en el hígado y aumenta el tiempo de protrombina. Aumenta la actividad fibrinolítica del plasma y reduce la concentración de factores de coagulación dependientes de la vitamina K (II, VII, IX, X). Aumenta la incidencia de complicaciones hemorrágicas durante las intervenciones quirúrgicas y aumenta el riesgo de sangrado durante la terapia anticoagulante. Estimula la excreción de ácido úrico (altera su reabsorción en los túbulos renales), pero en dosis elevadas. El bloqueo de la COX-1 en la mucosa gástrica provoca la inhibición de las prostaglandinas gastroprotectoras, lo que puede provocar ulceración de la membrana mucosa y posterior hemorragia.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente principalmente en la región proximal. intestino delgado y en menor medida del estómago. La presencia de comida en el estómago cambia significativamente la absorción del ácido acetilsalicílico.

Metabolizado en el hígado por hidrólisis para formar ácido salicílico, seguido de conjugación con glicina o glucurónido. La concentración de salicilatos en el plasma sanguíneo es variable.

Aproximadamente el 80% del ácido salicílico se une a las proteínas del plasma sanguíneo. Los salicilatos penetran fácilmente en muchos tejidos y fluidos corporales, incl. hacia los líquidos cefalorraquídeo, peritoneal y sinovial. Los salicilatos se encuentran en pequeñas cantidades en el tejido cerebral y en trazas en la bilis, el sudor y las heces. Penetra rápidamente a través de la barrera placentaria y se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna.

En los recién nacidos, los salicilatos pueden desplazar la bilirrubina de su unión a la albúmina y contribuir al desarrollo de encefalopatía por bilirrubina.

La penetración en la cavidad articular se acelera en presencia de hiperemia y edema y se ralentiza en fase proliferativa inflamación.

Cuando se produce acidosis, la mayor parte del salicilato se convierte en ácido no ionizado, que penetra bien en los tejidos, incl. en el cerebro.

Se excreta principalmente mediante secreción activa en los túbulos renales sin cambios (60%) y en forma de metabolitos. La excreción de salicilato inalterado depende del pH de la orina (con la alcalinización de la orina, aumenta la ionización de los salicilatos, su reabsorción empeora y la excreción aumenta significativamente). La T 1/2 de ácido acetilsalicílico es de aproximadamente 15 minutos. La T1/2 del salicilato cuando se toma en dosis bajas es de 2 a 3 horas, con dosis crecientes puede aumentar a 15 a 30 horas. En los recién nacidos, la eliminación del salicilato es mucho más lenta que en los adultos.

Forma de liberación

10 piezas. - envases celulares de contorno (1) - envases de cartón.
20 uds. - envases celulares de contorno (1) - envases de cartón.
30 uds. - envases celulares de contorno (1) - envases de cartón.
40 uds. - tarros de polímero (1) - envases de cartón.

Dosis

Individual. Para los adultos, una dosis única varía de 40 mg a 1 g, al día, de 150 mg a 8 g; frecuencia de uso - 2-6 veces/día.

Interacción

Cuando se usan simultáneamente, los antiácidos que contienen hidróxido de magnesio y/o aluminio ralentizan y reducen la absorción del ácido acetilsalicílico.

Con el uso simultáneo de bloqueadores de los canales de calcio, medicamentos que limitan la ingesta de calcio o aumentan la excreción de calcio del cuerpo, aumenta el riesgo de hemorragia.

Cuando se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico, se potencia el efecto de la heparina y los anticoagulantes indirectos, agentes hipoglucemiantes, derivados de sulfonilurea, insulinas, metotrexato, fenitoína y ácido valproico.

Cuando se usa simultáneamente con GCS, aumenta el riesgo de efectos ulcerógenos y hemorragia gastrointestinal.

Con el uso simultáneo, disminuye la eficacia de los diuréticos (espironolactona, furosemida).

Con el uso simultáneo de otros AINE, aumenta el riesgo de efectos secundarios. El ácido acetilsalicílico puede reducir las concentraciones plasmáticas de indometacina y piroxicam.

Cuando se usa simultáneamente con preparaciones de oro, el ácido acetilsalicílico puede provocar daño hepático.

Con el uso simultáneo, se reduce la eficacia de los fármacos uricosúricos (incluidos probenecid, sulfinpirazona, benzobromarona).

Con el uso simultáneo de ácido acetilsalicílico y alendronato de sodio, se puede desarrollar esofagitis grave.

Con el uso simultáneo de griseofulvina, la absorción de ácido acetilsalicílico puede verse afectada.

Se describió un caso de hemorragia espontánea en el iris al tomar extracto de Ginkgo biloba durante el uso prolongado de ácido acetilsalicílico en una dosis de 325 mg/día. Se cree que esto puede deberse a un efecto inhibidor aditivo sobre la agregación plaquetaria.

Con el uso simultáneo de dipiridamol, es posible un aumento de la C máx del salicilato en el plasma sanguíneo y del AUC.

Cuando se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico, aumentan las concentraciones de digoxina, barbitúricos y sales de litio en el plasma sanguíneo.

Con el uso simultáneo de salicilatos en dosis altas con inhibidores de la anhidrasa carbónica, es posible la intoxicación por salicilatos.

El ácido acetilsalicílico en dosis inferiores a 300 mg/día tiene un efecto menor sobre la eficacia de captopril y enalapril. Cuando se utilizan ácido acetilsalicílico en dosis altas, se puede reducir la eficacia de captopril y enalapril.

Con el uso simultáneo, la cafeína aumenta la tasa de absorción, la concentración plasmática y la biodisponibilidad del ácido acetilsalicílico.

Con el uso simultáneo, metoprolol puede aumentar la Cmax del salicilato en el plasma sanguíneo.

Cuando se usa pentazocina junto con el uso prolongado de ácido acetilsalicílico en dosis altas, existe el riesgo de desarrollar reacciones adversas graves en los riñones.

Con el uso simultáneo, la fenilbutazona reduce la uricosuria causada por el ácido acetilsalicílico.

Con el uso simultáneo, el etanol puede potenciar el efecto del ácido acetilsalicílico en el tracto gastrointestinal.

Efectos secundarios

Por parte del sistema digestivo: náuseas, vómitos, anorexia, dolor epigástrico, diarrea; raramente: aparición de lesiones erosivas y ulcerativas, sangrado del tracto gastrointestinal, insuficiencia hepática.

Del lado del sistema nervioso central: con el uso prolongado, es posible que se produzcan mareos, dolor de cabeza, discapacidad visual reversible, tinnitus y meningitis aséptica.

Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, anemia.

Del sistema de coagulación de la sangre: raramente - síndrome hemorrágico, prolongación del tiempo de sangrado.

Del sistema urinario: raramente - función renal alterada; con uso prolongado: insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico.

Reacciones alérgicas: raramente: erupción cutánea, edema de Quincke, broncoespasmo, "tríada de aspirina" (una combinación de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz y los senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y a los fármacos de tipo pirazolona).

Otros: en algunos casos - síndrome de Reye; con uso prolongado: aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica.

Indicaciones

Reumatismo, artritis reumatoide, miocarditis alérgica infecciosa; La fiebre en enfermedades infecciosas e inflamatorias; síndrome de dolor de intensidad débil y moderada de diversos orígenes (incluidas neuralgia, mialgia, dolor de cabeza); prevención de trombosis y embolia; prevención primaria y secundaria del infarto de miocardio; Prevención de accidentes cerebrovasculares isquémicos.

En inmunología clínica y alergología: en dosis crecientes gradualmente para la desensibilización a largo plazo de la "aspirina" y la formación de una tolerancia estable a los AINE en pacientes con asma "aspirina" y la "tríada de aspirina".

Contraindicaciones

Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, hemorragia gastrointestinal, "tríada de aspirina", antecedentes de indicaciones de urticaria, rinitis causada por la toma de ácido acetilsalicílico y otros AINE, hemofilia, diátesis hemorrágica, hipoprotrombinemia, aneurisma disecante de la aorta, hipertensión portal, deficiencia de vitamina K, insuficiencia hepática y/o renal, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, síndrome de Reye, infancia(menores de 15 años: riesgo de desarrollar síndrome de Reye en niños con hipertermia debido a enfermedades virales), trimestres I y III del embarazo, lactancia, hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros salicilatos.

Características de la aplicación

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Contraindicado para su uso en el primer y tercer trimestre del embarazo. En el segundo trimestre del embarazo, es posible una dosis única según indicaciones estrictas.

Tiene un efecto teratogénico: cuando se utiliza en el primer trimestre provoca el desarrollo de paladar hendido, en el tercer trimestre provoca inhibición del parto (inhibición de la síntesis de prostaglandinas), cierre prematuro del conducto arterioso en el feto, hiperplasia del vasos pulmonares e hipertensión en la circulación pulmonar.

El ácido acetilsalicílico se excreta en la leche materna, lo que aumenta el riesgo de hemorragia en el bebé debido a la función plaquetaria alterada, por lo que la madre no debe utilizar ácido acetilsalicílico durante la lactancia.

Uso para la disfunción hepática.

Contraindicación: insuficiencia hepática.

Usar con precaución en pacientes con enfermedad hepática.

Uso para insuficiencia renal

Contraindicación: insuficiencia renal.

Usar con precaución en pacientes con enfermedad renal.

Uso en niños

Contraindicación: infancia (menores de 15 años: riesgo de desarrollar síndrome de Reye en niños con hipertermia debido a enfermedades virales).

instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y renales, asma bronquial, lesiones erosivas y ulcerativas y antecedentes de sangrado del tracto gastrointestinal, con aumento del sangrado o durante la terapia anticoagulante, insuficiencia cardíaca crónica descompensada.

El ácido acetilsalicílico, incluso en pequeñas dosis, reduce la excreción de ácido úrico del organismo, lo que puede provocar un ataque agudo de gota en pacientes predispuestos. Cuando se realiza una terapia a largo plazo y/o se utilizan ácido acetilsalicílico en dosis altas, se requiere supervisión médica y un control regular de los niveles de hemoglobina.

El uso de ácido acetilsalicílico como agente antiinflamatorio en una dosis diaria de 5 a 8 g es limitado debido a la alta probabilidad de desarrollar efectos secundarios en el tracto gastrointestinal.

Antes de la cirugía, para reducir el sangrado durante la cirugía y en el postoperatorio, se debe dejar de tomar salicilatos durante 5 a 7 días.

Durante la terapia a largo plazo, es necesario realizar un hemograma completo y un examen de heces para detectar sangre oculta.

El uso de ácido acetilsalicílico en pediatría está contraindicado, ya que en el caso de una infección viral en niños bajo la influencia del ácido acetilsalicílico, aumenta el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye. Los síntomas del síndrome de Reye son vómitos prolongados, encefalopatía aguda y agrandamiento del hígado.

La duración del tratamiento (sin consultar a un médico) no debe exceder los 7 días cuando se prescribe como analgésico y más de 3 días como antipirético.

Durante el período de tratamiento, el paciente debe abstenerse de beber alcohol.