Ricochet Nexium. Nexium - indicaciones de uso

Compuesto

Una botella contiene:

Ingredientes activos:

Esomeprazol sódico 42,5 mg, equivalente a 40 mg de esomeprazol.

Ingredientes auxiliares:

Sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético 1,5 mg, hidróxido de sodio 0,2-1 mg, nitrógeno para inyección, agua para inyección.

Descripción

El liofilizado es blanco o casi blanco en forma de masa comprimida.

efecto farmacológico

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico al inhibir específicamente la bomba de protones en las células parietales gástricas. Los isómeros S e I del omeprazol tienen una actividad farmacodinámica similar.

Mecanismo de acción

El esomeprazol es una base débil que se transforma en una forma activa en el ambiente altamente ácido de los túbulos secretores de las células parietales de la mucosa gástrica e inhibe la bomba de protones, la enzima H + /K + - ATPasa, inhibiendo así tanto la basal como la estimulada. secreción de ácido clorhídrico.

Efecto sobre la secreción de ácido clorhídrico en el estómago.

Después de la administración oral de esomeprazol a una dosis de 20 mg o 40 mg durante 5 días, los pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) con síntomas experimentaron una disminución en la secreción de ácido clorhídrico en el estómago durante la mayor parte del día. El efecto fue el mismo cuando se administró por vía intravenosa y cuando se tomó por vía oral. El análisis de los datos farmacocinéticos reveló una relación. entre la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico y la concentración del fármaco en plasma: después de la administración oral (se utilizó el parámetro curva concentración-tiempo para evaluar la concentración).

Cuando a voluntarios sanos se les administraron 80 mg de esomeprazol por vía intravenosa durante 30 minutos, seguidos de una infusión intravenosa prolongada de 8 mg/hora de esomeprazol durante 23,5 horas, los valores de pH gástrico estuvieron por encima de 4 durante un promedio de 21 horas, y por encima de 6, en 11 horas. -13 horas.

El efecto terapéutico logrado al inhibir la secreción de ácido clorhídrico.

La curación de la esofagitis por reflujo con la administración oral de esomeprazol en una dosis de 40 mg ocurre en aproximadamente el 78% de los pacientes después de 4 semanas de tratamiento y en el 93% de los pacientes después de 8 semanas de tratamiento.

La eficacia de Nexium® para el sangrado por úlcera péptica se demostró en un estudio de pacientes con sangrado por úlcera péptica confirmado mediante endoscopia.

Otros efectos asociados con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Durante el tratamiento con medicamentos que reducen la secreción de las glándulas gástricas, la concentración de gastrina en el plasma aumenta como resultado de una disminución en la secreción de ácido clorhídrico.

En pacientes que tomaron esomeprazol por vía oral durante un período prolongado, se observó un aumento en el número de células similares a enterocromafines, lo que probablemente se debe a un aumento en las concentraciones plasmáticas de gastrina.

Los pacientes que tomaron durante mucho tiempo medicamentos por vía oral que reducen la secreción de las glándulas gástricas tenían más probabilidades de desarrollar quistes glandulares en el estómago. Estos fenómenos son causados ​​por cambios fisiológicos resultantes de la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Los quistes son benignos y experimentan un desarrollo inverso.

El uso de fármacos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, incluidos los inhibidores de la bomba de protones, se acompaña de un aumento en el contenido de la flora microbiana del estómago, que normalmente está presente en el tracto gastrointestinal. El uso de inhibidores de la bomba de protones puede provocar un ligero aumento del riesgo de enfermedades infecciosas del tracto gastrointestinal causadas por bacterias del género Salmonella spp. y Campylobacter spp.

Farmacocinética

Absorción y distribución

El volumen de distribución aparente en estado estacionario en individuos sanos es de aproximadamente 0,22 l/kg de peso corporal. El esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo y excreción.

El esomeprazol sufre un metabolismo completo con la participación del sistema del citocromo P450. La mayor parte se metaboliza con la participación de la isoenzima polimórfica específica CYP2C19, lo que da como resultado la formación de metabolitos hidroxilados y desmetilados de esomeprazol. El resto es metabolizado por la isoenzima CYP3A4; en este caso, se forma un sulfoderivado de esomeprazol, el principal metabolito detectado en el plasma.

Los parámetros que se indican a continuación reflejan principalmente la naturaleza de la farmacocinética en pacientes con actividad aumentada de la isoenzima CYP2C19.

El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 l/h después de una dosis única del fármaco y de 9 l/h con dosis repetidas. La vida media es de 1,3 horas con dosis repetidas del fármaco una vez al día. Área bajo la curva de concentración.

El tiempo" (AUC) aumenta con la administración repetida. Este aumento depende del tiempo y de la dosis, lo que es consecuencia de una disminución del metabolismo de primer paso a través del hígado, así como de una disminución del aclaramiento sistémico, probablemente causada por el hecho de que el esomeprazol y/o su sulfoderivado inhibe la Isoenzima CYP2C19.

Cuando se toma diariamente una vez al día, esomeprazol se elimina completamente del plasma en el intervalo entre dosis; no hay tendencia a que el fármaco se acumule.

Con la administración intravenosa repetida de esomeprazol a una dosis de 40 mg, la concentración plasmática máxima media es de aproximadamente 13,6 µmol/L. Cuando se administra por vía oral en dosis similares, la concentración plasmática máxima promedio es de 4,6 µmol/L. La exposición total aumenta ligeramente menos (aproximadamente 30%) con esomeprazol intravenoso en comparación con la administración oral.

Con administración intravenosa de esomeprazol en dosis de 40 mg, 80 mg y 120 mg durante 30 minutos. seguida de la administración intravenosa a una dosis de 4 mg/h u 8 mg/h durante 23,5 horas, se demostró una dependencia lineal del AUC de la dosis administrada.

Los principales metabolitos del esomeprazol no afectan la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. Cuando se administra por vía oral, hasta el 80% de la dosis del fármaco se excreta en forma de metabolitos por los riñones y la otra parte por los intestinos. Se encuentra menos del 1% de esomeprazol inalterado en la orina.

Características de la farmacocinética en algunos grupos de pacientes. Aproximadamente el 2,9±1,5% de la población tiene una actividad reducida de la isoenzima CYP2C19. En estos pacientes, el metabolismo del esomeprazol lo lleva a cabo principalmente el CYP3A4, y con la administración oral repetida de 40 mg de esomeprazol una vez al día, el área promedio bajo la curva concentración-tiempo es un 100% mayor que en pacientes con actividad aumentada del CYP2C19. isoenzima. Las concentraciones plasmáticas máximas medias en pacientes con actividad isoenzimática reducida aumentan aproximadamente un 60%. Se encontraron diferencias similares con esomeprazol intravenoso. Las características observadas no afectan la dosis ni el método de administración de esomeprazol.

En pacientes de edad avanzada (71-80 años), el metabolismo del esomeprazol no cambia significativamente.

En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, el metabolismo de esomeprazol puede verse alterado. En pacientes con insuficiencia hepática grave, la tasa metabólica se reduce, lo que da como resultado una duplicación del área bajo la curva de concentración-tiempo de esomeprazol. No hay tendencia a la acumulación de esomeprazol y sus principales metabolitos cuando se toma el medicamento una vez al día.

No se han realizado estudios farmacocinéticos en pacientes con función renal reducida. Dado que no es el esomeprazol en sí lo que se excreta a través de los riñones, sino sus metabolitos, se puede suponer que el metabolismo del esomeprazol en pacientes con insuficiencia renal no cambia.

Indicaciones para el uso

Como alternativa a la terapia oral si no es posible

Para la enfermedad por reflujo gastroesofágico en pacientes con esofagitis y/o síntomas graves de enfermedad por reflujo

Para la curación de úlceras pépticas asociadas con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE)

Para la prevención de úlceras pépticas asociadas con VPVP en pacientes de riesgo.

Para prevenir el sangrado recurrente de una úlcera péptica, se realizó hemostasia endoscópica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al esomeprazol, bencimidazoles sustituidos u otros ingredientes del fármaco.

Edad de los niños (debido a la falta de datos sobre el uso del fármaco en este grupo de pacientes).

Esomeprazol no debe tomarse junto con atazanavir y nelfinavir (ver sección "Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones").

Con precaución: pacientes con insuficiencia renal grave.

Embarazo y lactancia

Actualmente, los datos sobre el uso de esomeprazol durante el embarazo son limitados. Los estudios en animales no han revelado ningún efecto negativo directo o indirecto de Nexium® en el desarrollo del embrión o feto. La introducción de una mezcla racémica del fármaco tampoco tuvo ningún efecto negativo en los animales durante el embarazo, el parto o el desarrollo posnatal.

El medicamento debe prescribirse durante el embarazo sólo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto.

No hay datos sobre el uso del medicamento por parte de mujeres durante la lactancia. No se sabe si esomeprazol se excreta en la leche materna, por lo que Nexium no debe administrarse durante la lactancia.

Modo de empleo y dosis.

Adultos

Como alternativa a la terapia oral si no es posible. Si no es posible la terapia oral, se puede recomendar a los pacientes esomeprazol parenteral en una dosis de 20 a 40 mg una vez al día.

Para la curación de las úlceras pépticas asociadas con la toma de AINE, se recomienda esomeprazol en una dosis de 20 mg una vez al día.

Para la prevención de las úlceras pépticas asociadas con la toma de AINE, se recomienda esomeprazol en una dosis de 20 mg una vez al día.

Como regla general, el período de tratamiento con la forma intravenosa es corto, el paciente debe ser transferido a la administración oral del medicamento lo antes posible.

Para prevenir el sangrado recurrente de una úlcera péptica Después de la hemostasia endoscópica, se recomienda esomeprazol en una dosis de 80 mg como infusión intravenosa durante 30 minutos, seguida de una infusión intravenosa prolongada de esomeprazol en una dosis de 8 mg/hora durante 3 días (72 horas). Después de completar el tratamiento parenteral, se recomienda el tratamiento antisecretor (por ejemplo, 40 mg de esomeprazol una vez al día durante cuatro semanas) para suprimir la secreción ácida.

Inyecciones Dosis 40 mg

La solución de esomeprazol preparada se administra por vía intravenosa durante al menos 3 minutos.

Dosis 20 mg

La mitad de la solución de esomeprazol preparada se administra por vía intravenosa durante al menos 3 minutos. Los restos de solución no utilizados deben eliminarse.

Dosis de infusión 40 mg

La solución de esomeprazol preparada se administra mediante infusión intravenosa durante 10 a 30 minutos.

Dosis 20 mg

La mitad de la solución de esomeprazol preparada se administra mediante infusión intravenosa durante 10 a 30 minutos. Los restos de solución no utilizados deben eliminarse.

Dosis 80 mg

La solución de esomeprazol preparada se administra mediante infusión intravenosa durante 30 minutos.

Dosis 8 mg/kg

La solución de esomeprazol preparada se administra como una perfusión intravenosa prolongada durante 71,5 horas (8 mg/hora). (Para conocer las condiciones y la vida útil de la solución preparada, consulte la sección "Preparación de la solución").

Disfuncion renal

No es necesario ajustar la dosis de Nexium® en pacientes con insuficiencia renal. Debido a la experiencia limitada con el uso de Nexium® en pacientes con insuficiencia renal grave, se debe tener precaución al tratar a dichos pacientes (ver sección "Farmacocinética").

Disfunción hepática

ERGE: No se requiere ajuste de dosis de Nexium® en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada. En pacientes con disfunción hepática grave, la dosis máxima diaria es de 20 mg (ver sección "Farmacocinética"),

Sangrado por úlcera péptica, no es necesario ajustar la dosis de Nexium® en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, se recomienda la siguiente pauta posológica de Nexium®: 80 mg en perfusión intravenosa durante 30 minutos, seguida de una perfusión intravenosa prolongada a una dosis máxima de 4 mg/hora durante 71,5 horas (ver sección "Farmacocinética"). " ).

Pacientes de edad avanzada.

No es necesario ajustar la dosis de Nexium® en pacientes de edad avanzada.

Preparación de la solución.

La degradación de la solución preparada depende principalmente del valor del pH y, por lo tanto, para disolver el fármaco solo se debe utilizar una solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración intravenosa.

La solución preparada no debe mezclarse ni administrarse junto con otros medicamentos.

Antes de su uso, la solución debe evaluarse visualmente para detectar la ausencia de impurezas mecánicas visibles y cambios de color. Sólo se puede utilizar una solución transparente. Se recomienda administrar la solución preparada inmediatamente después de su preparación (desde un punto de vista microbiológico).

La solución preparada debe utilizarse dentro de las 12 horas siguientes. Conservar a una temperatura no superior a 30°C.

Cuando se prescriben 20 mg de esomeprazol, se administra la mitad de la solución preparada. Los restos de solución no utilizados deben eliminarse.

Inyecciones

La solución inyectable se prepara añadiendo 5 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración intravenosa al vial de esomeprazol. Una solución diluida de esomeprazol es un líquido transparente, de incoloro a amarillo pálido.

La solución para perfusión se prepara disolviendo el contenido de un frasco de esomeprazol en 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración intravenosa. Una solución diluida de esomeprazol es un líquido transparente, de incoloro a amarillo pálido.

Infusión 80 mg

La solución para perfusión se prepara disolviendo el contenido de dos frascos de esomeprazol de 40 mg en 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración intravenosa.

Efecto secundario

Los siguientes son efectos secundarios observados con el uso intravenoso y oral del medicamento Nexium® durante los ensayos clínicos y durante los estudios posteriores a la comercialización del medicamento Nexium® para administración oral.

Se han notificado casos aislados de discapacidad visual irreversible con la administración intravenosa de omeprazol a pacientes críticamente enfermos, especialmente cuando se administra en dosis altas, pero no se ha establecido una relación causal con el fármaco.

Sobredosis

Hasta la fecha se han descrito casos extremadamente raros de sobredosis intencionada. Se han descrito debilidad y síntomas gastrointestinales con la administración oral de 280 mg de esomeprazol. Una dosis única de 80 mg de esomeprazol por vía oral y la administración intravenosa de 308 mg durante 24 horas no provocaron ningún efecto negativo.

No se conoce ningún antídoto para el esomeprazol. El esomeprazol se une bien a las proteínas plasmáticas, por lo que la diálisis es ineficaz. En caso de sobredosis, se debe proporcionar tratamiento sintomático y de apoyo general.

Interacción con otras drogas.

El efecto del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos. La acidez reducida en el estómago durante el tratamiento con esomeprazol puede provocar una disminución o un aumento en la absorción de otros fármacos, cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez del medio ambiente. Al igual que con otros supresores de ácido o antiácidos, el tratamiento con esomeprazol puede provocar una disminución de la absorción de ketoconazol o itraconazol.

Se ha demostrado que el omeprazol interactúa con algunos medicamentos antirretrovirales. No siempre se conocen los mecanismos y la importancia clínica de estas interacciones. Un aumento del pH durante el tratamiento con omeprazol puede afectar la absorción de los fármacos antirretrovirales. También es posible la interacción a nivel de CYP2C19. Cuando se coadministra omeprazol con ciertos fármacos antirretrovirales, como atazanavir y nelfinavir, durante el tratamiento con omeprazol se observa una disminución de sus concentraciones séricas. Por tanto, no se recomienda su uso simultáneo. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg a voluntarios sanos produjo una disminución significativa en la biodisponibilidad de atazanavir (área bajo la curva concentración-tiempo, máxima (Cmax) y mínima (Cmin) las concentraciones disminuyeron en aproximadamente un 75%). El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre la biodisponibilidad de atazanavir.

Cuando se coadministraron omeprazol y saquinavir, se observó un aumento en la concentración de saquinavir en el suero; cuando se prescribieron con algunos otros medicamentos antirretrovirales, su concentración no cambió. Dadas las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas similares de omeprazol y esomeprazol, no se recomienda la coadministración de esomeprazol con fármacos antirretrovirales como atazanavir y nelfinavir.

El esomeprazol inhibe el CYP2C19, principal isoenzima implicada en su metabolismo. El uso concomitante de esomeprazol con otros fármacos en los que CYP2C19 participa en el metabolismo, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos y requerir una reducción de la dosis. Cuando se toman por vía oral 30 mg de esomeprazol y diazepam, el aclaramiento de diazepam, que es un sustrato del CYP2C19, se reduce en un 45%.

Cuando la coadministración de esomeprazol por vía oral a una dosis de 40 mg y fenitoína en pacientes con epilepsia aumentó la concentración residual de fenitoína en plasma en un 13%. En este sentido, se recomienda controlar la concentración de fenitoína en plasma al inicio del tratamiento con esomeprazol y al suspenderlo. La administración de 40 mg de omeprazol una vez al día dio lugar a un aumento del área bajo la curva de concentración-tiempo y de la Cmax de voriconazol (sustrato de CYP2C19) en un 15% y un 41%, respectivamente.

Cuando se administró esomeprazol oral 40 mg a pacientes que recibían warfarina, el tiempo de coagulación se mantuvo dentro de valores aceptables. Sin embargo, se han notificado varios casos de aumentos clínicamente significativos del índice INR (índice internacional normalizado) con el uso combinado de warfarina y esomeprazol. Por tanto, se recomienda vigilancia al iniciar y finalizar la coadministración de estos fármacos.

En voluntarios sanos, la coadministración de 40 mg de esomeprazol por vía oral con cisaprida aumentó el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) en un 32% y aumentó la vida media (t 1/2) de cisaprida en un 31%; Las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida no cambiaron significativamente. La ligera prolongación del intervalo QT observada con cisaprida en monoterapia no aumentó con la adición de esomeprazol (ver sección "Instrucciones especiales").

Se ha demostrado que esomeprazol no provoca cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de amoxicilina y quinidina.

No se han realizado estudios para estudiar la interacción de esomeprazol con otros fármacos cuando se administra por vía intravenosa en dosis altas (80 mg seguidos de una dosis de 8 mg/hora). Es posible que con este régimen de dosificación, esomeprazol tenga un efecto más pronunciado sobre la farmacocinética de los sustratos de CYP2C19. Por lo tanto, los pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica durante la administración de esomeprazol intravenoso.

Efecto de los fármacos sobre la farmacocinética de Nexium®.

CYP2C19 y CYP3A4 participan en el metabolismo del esomeprazol. La administración oral concomitante de esomeprazol y el inhibidor de CYP3A4, cparitromicina (500 mg dos veces al día) produce un aumento del doble en el valor del AUC de esomeprazol. El uso concomitante de esomeprazol y un inhibidor combinado de CYP3A4 y CYP2C19, como voriconazol, puede provocar un aumento de más de 2 veces en el valor AUC de esomeprazol. Como regla general, en tales casos no es necesario ajustar la dosis de esomeprazol. Puede ser necesario ajustar la dosis de esomeprazol en pacientes con disfunción hepática grave y con uso prolongado.

Para disolver el medicamento se deben utilizar únicamente los medicamentos mencionados en la sección “Preparación de la solución”.

Características de la aplicación

Si se presenta algún síntoma alarmante (p. ej., pérdida de peso espontánea significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena), o si hay una úlcera gástrica (o si se sospecha una úlcera gástrica), se debe excluir una enfermedad maligna porque el tratamiento con Nexium ® puede suavizar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

En casos raros, en pacientes que tomaron omeprazol durante un tiempo prolongado, se reveló gastritis atrófica durante el examen histológico de las biopsias de la membrana del lisado del cuerpo del estómago.

Debido al hecho de que pueden producirse mareos, visión borrosa y somnolencia durante el tratamiento con Nexium®, se debe tener precaución al conducir vehículos y otros mecanismos.

Una botella sin paquete de cartón se puede almacenar bajo iluminación ambiental durante no más de 24 horas.

Consumir preferentemente antes del

No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

• 28 bolsas por paquete 7 - blisters (1) - paquetes de cartón. 7 - ampollas (2) - envases de cartón. 7 - blisters (4) - envases de cartón 7 - blisters (2) - envases de cartón. Liofilizado para preparar una solución para administración intravenosa, 40 mg en un frasco de vidrio de 5 ml - 10 unidades por paquete. Comprimidos recubiertos con película: 14 unidades por paquete. Comprimidos recubiertos con película: 28 unidades por paquete. Comprimidos recubiertos con película de 20 mg - 14 unidades por paquete.

Descripción de la forma farmacéutica.

• Forma de dosificación: gránulos y gránulos con cubierta entérica para la preparación de una suspensión para administración oral. Gránulos de color amarillo pálido de varios tamaños (la mayor parte son gránulos finos y los más grandes son gránulos). Puede haber gránulos de color marrón. Liofilizado en forma de masa comprimida de color blanco o casi blanco. Los comprimidos son de color rosa, oblongos, biconvexos, con la inscripción “40 mg” en una cara y “A/EI” en forma de fracción en la otra; en la fractura - blanco con inclusiones amarillas (tipo grupa). Los comprimidos son de color rosa, oblongos, biconvexos, con la inscripción “40 mg” en una cara y “A/EI” en forma de fracción en la otra; en la fractura - blanco con inclusiones amarillas (tipo grupa). Comprimidos recubiertos con película de color rosa claro, oblongos, biconvexos, grabados con “20 mg” en una cara y “A/EN” en forma de fracción en la otra; en la fractura - blanco con inclusiones amarillas (tipo grupa). Comprimidos recubiertos con película de color rosa claro, oblongos, biconvexos, grabados con “20 mg” en una cara y “A/EN” en forma de fracción en la otra; en la fractura - blanco con inclusiones amarillas (tipo grupa). Comprimidos recubiertos con película de color rosa claro, oblongos, biconvexos, grabados con “20 mg” en una cara y “A/EN” en forma de fracción en la otra; en la fractura - blanco con inclusiones amarillas (tipo grupa).

efecto farmacológico

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico al inhibir específicamente la bomba de protones en las células parietales gástricas. Los isómeros S y R del omeprazol tienen actividades farmacodinámicas similares. Mecanismo de acción El esomeprazol es una base débil que se transforma en una forma activa en el ambiente fuertemente ácido de los túbulos secretores de las células parietales de la mucosa gástrica e inhibe la bomba de protones, la enzima H + / K + ATPasa, inhibiendo así ambas basales. y estimulación de la secreción de ácido clorhídrico. Efecto sobre la secreción de ácido en el estómago El efecto del esomeprazol se desarrolla dentro de 1 hora después de la administración oral de 20 o 40 mg. Cuando se toma el medicamento diariamente durante 5 días a una dosis de 20 mg 1 vez al día, la Cmáx promedio de ácido clorhídrico después de la estimulación con pentagastrina se reduce en un 90% (cuando se mide la concentración de ácido 6-7 horas después de tomar el medicamento en el 5to día de terapia). En pacientes con ERGE y presencia de síntomas clínicos, después de 5 días de administración oral diaria de esomeprazol a dosis de 20 o 40 mg, se mantuvo un valor de pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas de 24 horas. Mientras tomaban esomeprazol a una dosis de 20 mg/día, el pH intragástrico por encima de 4 se mantuvo durante al menos 8, 12 y 16 horas en el 76, 54 y 24% de los pacientes, respectivamente. Para 40 mg de esomeprazol, esta proporción fue del 97, 92 y 56%, respectivamente. Se encontró una correlación entre la concentración del fármaco en plasma y la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico (se utilizó el parámetro AUC para evaluar la concentración). El efecto terapéutico logrado al inhibir la secreción de ácido clorhídrico. Cuando se toma Nexium® en una dosis de 40 mg, la curación de la esofagitis por reflujo ocurre en aproximadamente el 78% de los pacientes después de 4 semanas de terapia y en el 93% después de 8 semanas de terapia. El tratamiento con Nexium® a una dosis de 20 mg 2 veces al día en combinación con los antibióticos adecuados durante una semana conduce a la erradicación exitosa de Helicobacter pylori en aproximadamente el 90% de los pacientes. Los pacientes con úlcera péptica no complicada después de un ciclo de erradicación de una semana no requieren monoterapia posterior con medicamentos que reducen la secreción de las glándulas gástricas para curar la úlcera y eliminar los síntomas. La eficacia de Nexium® para el sangrado por úlcera péptica se demostró en un estudio en pacientes con sangrado por úlcera péptica confirmado mediante endoscopia. Otros efectos asociados con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Durante el tratamiento con fármacos que reducen la secreción de las glándulas gástricas, la concentración de gastrina en plasma aumenta como resultado de una disminución de la secreción de ácido. Debido a una disminución en la secreción de ácido clorhídrico, aumenta la concentración de cromogranina A (CgA). Las concentraciones elevadas de CgA pueden afectar los resultados de los exámenes para la detección de tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, se debe suspender el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones 5 a 14 días antes de la prueba de concentración de CgA. Si durante este tiempo la concentración de CgA no ha vuelto a la normalidad, se debe repetir el estudio. En niños y pacientes adultos que reciben esomeprazol durante un período prolongado, se produce un aumento en el número de células similares a enterocromafines, probablemente asociado con un aumento en las concentraciones plasmáticas de gastrina. Este fenómeno no tiene importancia clínica. Los pacientes que han estado tomando durante mucho tiempo medicamentos que reducen la secreción de las glándulas gástricas tienen más probabilidades de experimentar la formación de quistes glandulares en el estómago. Estos fenómenos son causados ​​por cambios fisiológicos como resultado de una pronunciada inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Los quistes son benignos y experimentan un desarrollo inverso. El uso de medicamentos que suprimen la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, incl. inhibidores de la bomba de protones, se acompaña de un aumento en el contenido de la flora microbiana en el estómago, normalmente presente en el tracto gastrointestinal. El uso de inhibidores de la bomba de protones puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por bacterias del género Salmonella spp. y Campylobacter spp., y probablemente Clostridium difficile (en pacientes hospitalizados). En dos estudios comparativos con ranitidina, Nexium® mostró una eficacia superior en la curación de úlceras gástricas en pacientes que recibían AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2. En dos estudios, Nexium® demostró alta eficacia en la prevención de úlceras gástricas y duodenales en pacientes que recibían AINE (grupo de edad mayor de 60 años y/o con antecedentes de úlcera péptica), incluidos inhibidores selectivos de la COX.

Farmacocinética

Absorción y distribución. El esomeprazol es inestable en un ambiente ácido, por lo que para la administración oral se utilizan tabletas que contienen gránulos del fármaco, cuya cubierta es resistente a la acción del jugo gástrico. En condiciones in vivo, sólo una pequeña porción de esomeprazol se convierte en el isómero R. El fármaco se absorbe rápidamente: la Cmax en plasma se alcanza 1 a 2 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta de esomeprazol después de una dosis única de 40 mg es del 64% y aumenta al 89% con una dosis diaria una vez al día. Para una dosis de 20 mg de esomeprazol, estas cifras son del 50 y 68%, respectivamente. El Vss en personas sanas es de aproximadamente 0,22 l/kg. El esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. Comer ralentiza y reduce la absorción de esomeprazol en el estómago, pero esto no tiene un efecto significativo sobre la eficacia de la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Metabolismo y excreción. El esomeprazol se metaboliza a través del sistema del citocromo P450. La mayor parte se metaboliza con la participación de una isoenzima polimórfica específica CYP2C19, lo que da como resultado la formación de metabolitos hidroxilados y desmetilados de esomeprazol. El resto es metabolizado por la isoenzima CYP3A4; esto produce un sulfoderivado de esomeprazol, que es el principal metabolito detectado en el plasma. Los parámetros que se indican a continuación reflejan principalmente la naturaleza de la farmacocinética en pacientes con actividad aumentada de la isoenzima CYP2C19. El Cl total después de una dosis única del medicamento es de aproximadamente 17 l/h, después de dosis múltiples, de 9 l/h. T1/2: 1,3 horas cuando se toma sistemáticamente una vez al día. El AUC aumenta con la dosificación repetida de esomeprazol. El aumento dosis dependiente del AUC con dosis repetidas de esomeprazol no es lineal, lo que es consecuencia de una disminución del metabolismo de primer paso, así como de una disminución del aclaramiento sistémico, probablemente causada por la inhibición de la isoenzima CYP2C19 por esomeprazol y /o sus sulfo derivados. Cuando se toma una vez al día, esomeprazol se elimina completamente del plasma sanguíneo durante el intervalo entre dosis y no se acumula. Los principales metabolitos del esomeprazol no afectan la secreción de ácido gástrico. Cuando se administra por vía oral, hasta el 80% de la dosis se excreta en forma de metabolitos con la orina, el resto se excreta con las heces. Se encuentra menos del 1% de esomeprazol inalterado en la orina. Características de la farmacocinética en algunos grupos de pacientes Pacientes con actividad reducida de la isoenzima CYP2C19. Aproximadamente (2,9±1,5)% de la población tiene una actividad reducida de la isoenzima CYP2C19. En estos pacientes, esomeprazol se metaboliza principalmente mediante la acción del CYP3A4. Cuando se toman sistemáticamente 40 mg de esomeprazol una vez al día, el valor promedio del AUC es 100% mayor que el valor de este parámetro en pacientes con mayor actividad de la isoenzima CYP2C19. Los valores promedio de Cmax en plasma en pacientes con actividad isoenzimática reducida aumentan aproximadamente un 60%. Estas características no afectan la dosis ni el método de administración de esomeprazol. Edad avanzada. En pacientes de edad avanzada (71 a 80 años), el metabolismo del esomeprazol no sufre cambios significativos. Piso. Después de una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el valor promedio de AUC en mujeres es un 30% mayor que en hombres. Cuando se toma el medicamento una vez al día, no hay diferencias en la farmacocinética entre hombres y mujeres. Estas características no afectan la dosis ni el método de administración de esomeprazol. Insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, el metabolismo de esomeprazol puede verse alterado. En pacientes con insuficiencia hepática grave, la tasa metabólica se reduce, lo que conduce a un aumento del doble del valor del AUC de esomeprazol. Insuficiencia renal. No se han realizado estudios farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal. Dado que no es el esomeprazol en sí lo que se excreta a través de los riñones, sino sus metabolitos, se puede suponer que el metabolismo del esomeprazol en pacientes con insuficiencia renal no cambia. Infancia. En niños de 12 a 18 años, después de la administración repetida de 20 y 40 mg de esomeprazol, los valores de AUC y Tmax en el plasma sanguíneo fueron similares a los valores de AUC y Tmax en adultos.

Condiciones especiales

Si se presenta algún síntoma alarmante (como pérdida de peso espontánea significativa, vómitos repetidos, disfagia, hematemesis o melena), o si hay una úlcera gástrica (o si se sospecha una úlcera gástrica), se debe descartar la presencia de una neoplasia maligna. excluido porque el tratamiento con Nexium® puede suavizar los síntomas y retrasar el diagnóstico. En casos raros, en pacientes que tomaron omeprazol durante un tiempo prolongado, el examen histológico de las biopsias de la membrana mucosa del cuerpo gástrico reveló gastritis atrófica. Los pacientes que toman el medicamento durante un período prolongado (especialmente más de 1 año) deben estar bajo supervisión médica periódica. Se debe indicar a los pacientes que toman Nexium® según sea necesario que se comuniquen con su médico si sus síntomas cambian. Teniendo en cuenta las fluctuaciones en la concentración de esomeprazol en plasma al prescribir el tratamiento según sea necesario, se debe tener en cuenta la interacción del fármaco con otros fármacos (ver "Interacción"). Al prescribir Nexium® para la erradicación de Helicobacter pylori, se debe tener en cuenta la posibilidad de interacciones farmacológicas de todos los componentes de la triple terapia. La claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4, por lo que al prescribir terapia de erradicación a pacientes que reciben otros fármacos metabolizados por CYP3A4 (por ejemplo, cisaprida), es necesario tener en cuenta posibles contraindicaciones e interacciones de claritromicina con estos fármacos. Los comprimidos de Nexium® contienen sacarosa, por lo que están contraindicados en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa. Según los resultados de la investigación, se observó una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg y dosis de mantenimiento de 75 mg/día) y esomeprazol (40 mg/día, por vía oral), lo que conduce a una disminución de la exposición al metabolito activo de clopidogrel en un promedio del 40% y reduciendo la inhibición máxima de la agregación plaquetaria inducida por ADP en un promedio del 14%. Por tanto, se debe evitar el uso simultáneo de esomeprazol y clopidogrel (ver “Interacciones”). Los estudios observacionales individuales indican que la terapia con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar modestamente el riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis, pero otros estudios similares no han informado de un mayor riesgo. Los ensayos clínicos aleatorios, doble ciego y controlados de omeprazol y esomeprazol, incluidos dos estudios abiertos de terapia a largo plazo (más de 12 años), no confirmaron la asociación de fracturas osteoporóticas con el uso de inhibidores de la bomba de protones. Aunque no se ha establecido una relación causal entre el uso de omeprazol/esomeprazol y las fracturas osteoporóticas, los pacientes con riesgo de desarrollar osteoporosis o fracturas osteoporóticas deben estar bajo supervisión clínica adecuada. Influencia sobre la capacidad para conducir un coche y otros mecanismos. Debido al hecho de que pueden producirse mareos, visión borrosa y somnolencia durante el tratamiento con Nexium®, se debe tener precaución al conducir vehículos y otros mecanismos.

Compuesto

• 1 pestaña. esomeprazol trihidrato de magnesio 22,3 mg, que corresponde al contenido de esomeprazol 20 mg Excipientes: monoestearato de glicerilo 40-55 - 1,7 mg, hiprolosa - 8,1 mg, hipromelosa - 17 mg, tinte de hierro óxido rojo (E172) - 60 mcg, tinte de hierro amarillo óxido (E172) - 20 mcg, estearato de magnesio - 1,2 mg, copolímero de ácido metacrílico y etacrílico (1:1) - 35 mg, celulosa microcristalina - 273 mg, parafina - 200 mcg, macrogol - 3 mg, polisorbato 80 - 620 mcg , crospovidona - 5,7 mg, estearilfumarato de sodio - 570 mcg, gránulos esféricos de sacarosa (azúcar, gránulos esféricos) (tamaño 0,250-0,355 mm) - 28 mg, dióxido de titanio (E171) - 2,9 mg, talco - 14 mg, citrato de trietilo - 10 mg. 1 pestaña. esomeprazol trihidrato de magnesio 44,5 mg, que corresponde al contenido de esomeprazol 40 mg Excipientes: monoestearato de glicerilo 40-55 - 2,3 mg, hiprolosa - 11 mg, hipromelosa - 26 mg, colorante de hierro óxido rojo (E172) - 450 mcg, estearato de magnesio - 1,7 mg, copolímero de ácidos metacrílico y etacrílico (1:1) - 46 mg, celulosa microcristalina - 389 mg, parafina - 300 mcg, macrogol - 4,3 mg, polisorbato 80 - 1,1 mg, crospovidona - 8,1 mg, estearil fumarato de sodio - 810 mcg, gránulos esféricos de sacarosa (azúcar, gránulos esféricos) (tamaño 0,250-0,355 mm) - 30 mg, dióxido de titanio (E171) - 3,8 mg, talco - 20 mg, citrato de trietilo - 14 mg. Un paquete contiene: principio activo: esomeprazol magnésico trihidrato 11,1 mg, equivalente a 10 mg de esomeprazol; excipientes: copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo (1:1) 9,5 mg, talco 8,4 mg; sacarosa, gránulos esféricos (azúcar, gránulos esféricos) (tamaño 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiprolosa 32,2 mg, hipromelosa 1,7 mg, citrato de trietilo 0,95 mg, estearato de magnesio 0,65 mg, monoestearato de glicerol 40 -55 0,48 mg, polisorbato 80 0,27 mg , dextrosa 2813 mg, crospovidona 75 mg, goma xantana 75 mg, ácido cítrico anhidro 4,9 mg, colorante amarillo de óxido de hierro 1,8 mg, esomeprazol sódico 42,5 mg, que corresponde al contenido de esomeprazol 40 mg Excipientes: sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético, hidróxido de sodio, nitrógeno suplemento, suplemento de agua. esomeprazol magnésico trihidrato 22,3 mg, que corresponde al contenido de esomeprazol 20 mg Excipientes: monoestearato de glicerilo 40-55, hiprolosa, hipromelosa, colorante rojo de óxido de hierro (E172), colorante amarillo de óxido de hierro (E172), estearato de magnesio, ácido metacrílico y etacrílico copolímero (1:1), celulosa microcristalina, parafina, macrogol, polisorbato 80, crospovidona, estearilfumarato de sodio, gránulos esféricos de sacarosa, dióxido de titanio (E171), talco, citrato de trietilo. esomeprazol magnesio trihidrato 44,5 mg, que corresponde al contenido de esomeprazol 40 mg Excipientes: monoestearato de glicerilo 40-55, hiprolosa, hipromelosa, colorante rojo de óxido de hierro (E172), estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico y etacrílico (1:1), microcristalino celulosa, parafina, macrogol, polisorbato 80, crospovidona, estearilfumarato de sodio, gránulos esféricos de sacarosa, dióxido de titanio (E171), talco, citrato de trietilo.

Indicaciones de uso de Nexium.

• enfermedad por reflujo gastroesofágico: - tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo; - tratamiento de mantenimiento a largo plazo después de la curación de la esofagitis erosiva por reflujo para prevenir la recaída; - tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico; úlcera péptica de estómago y duodeno (como parte de una terapia combinada): - tratamiento de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori; - prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori; terapia supresora del ácido a largo plazo en pacientes que han sufrido hemorragia por úlcera péptica (después del uso intravenoso de medicamentos que reducen la secreción de las glándulas gástricas) para prevenir una recaída; pacientes que toman AINE durante un tiempo prolongado: - curación de úlceras de estómago asociadas con la toma de AINE; - prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con la toma de AINE en pacientes de riesgo; Síndrome de Zollinger-Ellison u otras condiciones caracterizadas por hipersecreción patológica

Contraindicaciones de Nexium

• - intolerancia hereditaria a la fructosa; - malabsorción de glucosa-galactosa; - deficiencia de sacarasa-isomaltasa; - niños menores de 12 años (debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad del fármaco en este grupo de pacientes); - niños mayores de 12 años por indicaciones distintas a la enfermedad por reflujo gastroesofágico; - uso combinado con atazanavir y nelfinavir; - hipersensibilidad al esomeprazol, bencimidazoles sustituidos u otros componentes del fármaco. El medicamento debe prescribirse con precaución en caso de insuficiencia renal grave (experiencia de uso limitado). Uso durante el embarazo y la lactancia Actualmente, no hay datos suficientes sobre el uso de Nexium durante el embarazo. Prescribir el medicamento a estos pacientes sólo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Los resultados de los estudios epidemiológicos del omeprazol, que es una mezcla racémica, no mostraron

Dosis de Nexium

• 10 mg 20 mg 40 mg

Efectos secundarios de Nexium

• Los siguientes son efectos secundarios, independientemente del régimen de dosificación del medicamento, observados con el uso del medicamento Nexium®, tanto durante los ensayos clínicos como durante los estudios poscomercialización. La frecuencia de los efectos secundarios se indica en la siguiente gradación: muy a menudo (? 1/10); a menudo (?1/100,

Interacciones con la drogas

El efecto del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos. Una disminución de la acidez del jugo gástrico durante el tratamiento con esomeprazol puede provocar cambios en la absorción de fármacos, cuya absorción depende de la acidez del medio ambiente. Al igual que con otros fármacos que suprimen la secreción de ácido clorhídrico o antiácidos, el tratamiento con esomeprazol puede provocar una disminución de la absorción de ketoconazol o itraconazol, así como un aumento de la absorción de digoxina. La administración concomitante de 20 mg de omeprazol una vez al día y digoxina aumenta la biodisponibilidad de digoxina en un 10% (la biodisponibilidad de digoxina aumentó hasta un 30% en el 20% de los pacientes). Se ha demostrado que el omeprazol interactúa con algunos medicamentos antirretrovirales. No siempre se conocen los mecanismos y la importancia clínica de estas interacciones. Un aumento del pH durante el tratamiento con omeprazol puede afectar la absorción de los fármacos antirretrovirales. También es posible la interacción a nivel de la isoenzima CYP2C19. Cuando se coadministran omeprazol y algunos medicamentos antirretrovirales, como atazanavir y nelfinavir, durante el tratamiento con omeprazol, se observa una disminución de sus concentraciones séricas, por lo que no se recomienda su uso simultáneo. Prescripción conjunta de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos se produjo una disminución significativa de la biodisponibilidad de atazanavir (el área bajo la curva de concentración-tiempo, las concentraciones máxima (Cmax) y mínima (Cmin) disminuyeron aproximadamente un 75%). de atazanavir a 400 mg no compensó los efectos del omeprazol sobre la biodisponibilidad de atazanavir. Cuando se coadministraron omeprazol y saquinavir, se observó un aumento en la concentración de saquinavir en el suero, cuando se prescribió con algunos otros medicamentos antirretrovirales, su la concentración no cambió Dadas las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas similares de omeprazol y esomeprazol, no se recomienda el uso combinado de esomeprazol con medicamentos antirretrovirales como atazanavir y nelfinavir. El esomeprazol inhibe el CYP2C19, principal isoenzima implicada en su metabolismo. En consecuencia, el uso combinado de esomeprazol con otros fármacos en cuyo metabolismo interviene la isoenzima CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., puede provocar un aumento de las concentraciones de estos fármacos en plasma. lo que, a su vez, puede requerir una reducción de la dosis. Es especialmente importante recordar esta interacción al recetar Nexium® en el modo "según sea necesario". Cuando se toman juntos 30 mg de esomeprazol y diazepam, que es un sustrato de la isoenzima CYP2C19, se produjo una disminución en el aclaramiento de diazepam en un 45%. La prescripción de esomeprazol en una dosis de 40 mg provocó un aumento en el residuo concentración de fenitoína en pacientes con epilepsia en un 13%. En este sentido, se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas de fenitoína al inicio del tratamiento con esomeprazol y al suspenderlo. La administración de omeprazol a una dosis de 40 mg una vez al día condujo a un aumento en el área bajo la curva de concentración-tiempo y la Cmax de voriconazol (sustrato de la isoenzima CYP2C19) en un 15% y un 41%, respectivamente. La coadministración de warfarina con 40 mg de esomeprazol no produce un cambio en el tiempo de coagulación en pacientes que toman warfarina durante un largo tiempo. Sin embargo, se han informado varios casos de aumentos clínicamente significativos en el INR (índice internacional normalizado) con el uso combinado de warfarina y esomeprazol. Se recomienda controlar el INR al inicio y después de finalizar el uso combinado de esomeprazol y warfarina u otros derivados cumarínicos. Para más detalles, consulte las instrucciones.

Sobredosis

descritos durante la administración oral de esomeprazol a una dosis de 280 mg, estuvieron acompañados de debilidad general y manifestaciones gastrointestinales. Una dosis única de 80 mg de esomeprazol por vía oral y la administración intravenosa de 308 mg durante 24 horas no provocaron consecuencias negativas.

Condiciones de almacenaje

• almacenar a temperatura ambiente 15-25 grados
• Aléjate de los niños

Información proporcionada

Inhibidor de H+-K+-ATPasa.
Medicamento: NEXIO
Sustancia activa de la droga: esomeprazol
Codificación ATX: A02BC05
KFG: Inhibidor de H+-K+-ATPasa
Número de registro: P No. 013775/01
Fecha de inscripción: 31/05/07
Registro de propietario. credencial: ASTRAZENECA AB (Suecia)

Forma de liberación de Nexium, envasado y composición del medicamento.

Los comprimidos recubiertos con película son de color rosa claro, oblongos, biconvexos, con la inscripción “20 mg” grabada en una cara y “A/EN” en forma de fracción en la otra.
1 pestaña.

22,3 mg,

20 mg

Excipientes: monoestearato de glicerol 40-55, hiprolosa, hipromelosa, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo, estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico y etacrílico (1:1), celulosa microcristalina, parafina sintética, macrogol, polisorbato 80, crospovidona, estearil fumarato de sodio. , gránulos esféricos de sacarosa, dióxido de titanio, talco, citrato de trietilo.

Los comprimidos son de color rosa, oblongos, biconvexos, con la inscripción “40 mg” en una cara y “A/EI” en forma de fracción en la otra.
1 pestaña.
esomeprazol magnesio trihidrato
44,5 mg,
que corresponde al contenido de esomeprazol
40 mg

Excipientes: monoestearato de glicerol 40-55, hiprolosa, hipromelosa, óxido de hierro rojo, estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico y etacrílico (1:1), celulosa microcristalina, parafina sintética, macrogol, polisorbato 80, crospovidona, estearil fumarato de sodio, gránulos esféricos de sacarosa. , dióxido de titanio, talco, citrato de trietilo.

7 uds. - ampollas (1) - envases de cartón.
7 uds. - ampollas (2) - paquetes de cartón.
7 uds. - ampollas (4) - paquetes de cartón.

La descripción del medicamento se basa en las instrucciones de uso aprobadas oficialmente.

Acción farmacológica de Nexium

Inhibidor de H+-K+-ATPasa. El principio activo del fármaco Nexium, esomeprazol, es un isómero S del omeprazol que reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago al inhibir específicamente la bomba de protones en las células parietales. Los isómeros S y R del omeprazol tienen actividades farmacodinámicas similares.

Mecanismo de acción

El esomeprazol es una base débil, se acumula y se vuelve activo en el ambiente ácido de los túbulos secretores de las células parietales de la mucosa gástrica, donde inhibe la bomba de protones, la enzima H+-K+-ATPasa. El esomeprazol inhibe la secreción gástrica tanto basal como estimulada.

Efecto sobre la secreción de ácido en el estómago.

El efecto del fármaco se desarrolla dentro de 1 hora después de la ingestión en una dosis de 20 mg o 40 mg. Cuando se toma el medicamento diariamente durante 5 días, 20 mg 1 vez al día, la concentración máxima promedio de ácido en el contenido gástrico después de la estimulación con pentagastrina se reduce en un 90% (cuando se mide la concentración de ácido 6-7 horas después de tomar la dosis el quinto día de terapia).

En pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico y presencia de síntomas clínicos, después de 5 días de administración oral diaria de Nexium a una dosis de 20 mg o 40 mg, el pH en el estómago estuvo por encima de 4 durante un promedio de 13 y 17 horas al día. 24 horas: Mientras tomaban el fármaco a dosis de 20 mg/día, se mantuvo un valor de pH intragástrico superior a 4 durante 8, 12 y 16 horas y se alcanzó en el 76%, 54% y 24% de los pacientes, respectivamente. Para 40 mg de esomeprazol, esta proporción es del 97%, 92% y 56%, respectivamente.

Se encontró una correlación entre la secreción de ácido y la concentración del fármaco en plasma (se utilizó el parámetro AUC para evaluar la concentración).

Efecto terapéutico logrado al inhibir la secreción ácida.

Cuando se toma Nexium en una dosis de 40 mg/día, la curación de la esofagitis por reflujo se produce en aproximadamente el 78 % de los pacientes después de 4 semanas de tratamiento y en el 93 % después de 8 semanas de tratamiento.

El tratamiento con Nexium a una dosis de 20 mg 2 veces al día en combinación con los antibióticos adecuados durante una semana conduce a la erradicación exitosa de Helicobacter pylori en aproximadamente el 90% de los pacientes.

Los pacientes con una úlcera no complicada después de un ciclo de erradicación de una semana no requieren monoterapia posterior con fármacos antisecretores para curar la úlcera y eliminar los síntomas.

Otros efectos asociados con la inhibición de la secreción ácida.

Durante el tratamiento con fármacos antisecretores, los niveles plasmáticos de gastrina aumentan como resultado de una disminución de la secreción de ácido.

En pacientes que reciben esomeprazol durante un período prolongado, hay un aumento en el número de células similares a enterocromafines, probablemente asociado con un aumento en los niveles plasmáticos de gastrina.

Los pacientes que han usado medicamentos antisecretores durante mucho tiempo tienen más probabilidades de experimentar la formación de quistes glandulares en el estómago. Este fenómeno se debe a cambios fisiológicos resultantes de la inhibición de la secreción de ácido. Los quistes son benignos y reversibles.

En dos estudios comparativos con ranitidina, Nexium mostró una eficacia superior en la curación de úlceras pépticas en pacientes que recibían terapia antiinflamatoria no esteroidea, incluidos inhibidores selectivos de la COX-2.

En dos estudios de eficacia, Nexium fue superior en la prevención de úlceras pépticas en pacientes (mayores de 60 años y/o con antecedentes de úlceras pépticas) que recibían terapia antiinflamatoria no esteroidea, incluidos inhibidores selectivos de la COX-2.

Farmacocinética del fármaco.

Succión y distribución

El esomeprazol es inestable en un ambiente ácido, por lo que para la administración oral se utilizan comprimidos que contienen gránulos del fármaco recubiertos con una capa resistente a la acción del jugo gástrico.

Después de tomar el medicamento por vía oral, esomeprazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; La Cmax se alcanza en 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta después de una dosis única de 40 mg es del 64% y aumenta al 89% con la dosificación diaria una vez al día. Para una dosis de 20 mg de esomeprazol, estas cifras son del 50% y 68%, respectivamente. En estado estacionario, el Vd en personas sanas es de aproximadamente 0,22 l/kg de peso corporal. Unión a proteínas plasmáticas: 97%. La ingesta concomitante de alimentos ralentiza y reduce la absorción de esomeprazol en el estómago.

Metabolismo y excreción.

En condiciones in vivo, sólo una pequeña porción de esomeprazol se convierte en el isómero R. El esomeprazol se biotransforma completamente con la participación de enzimas del sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte se metaboliza con la participación de una isoforma polimórfica específica de CYP2C19, lo que da como resultado la formación de metabolitos hidroxi y desmetilados de esomeprazol. La parte restante es metabolizada por otra isoforma específica de CYP3A4, dando lugar a la formación de un sulfoderivado de esomeprazol, que es el principal metabolito detectado en plasma.

Los parámetros que se indican a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en pacientes con una enzima CYP2C19 activa (metabolizadores rápidos).

El aclaramiento total es de aproximadamente 17 l/h después de una dosis única del fármaco y de 9 l/h después de dosis repetidas. T1/2 es de 1,3 horas cuando se toma sistemáticamente 1 vez al día. El AUC aumenta de forma dependiente de la dosis con el uso regular y se expresa en una relación no lineal entre la dosis y el AUC. Esta dependencia del tiempo y la dosis es consecuencia de una disminución del metabolismo de primer paso de esomeprazol a través del hígado, así como de una disminución del aclaramiento sistémico, probablemente causada por el hecho de que esomeprazol y/o su metabolito sulfónico inhiben la enzima CYP2C19. Cuando se toma una vez al día, esomeprazol se elimina completamente del plasma sanguíneo durante el intervalo entre dosis y no se acumula.

Ninguno de los principales metabolitos del esomeprazol afecta la secreción de ácido gástrico. Cuando se toma el medicamento por vía oral, hasta el 80% de la dosis se excreta en forma de metabolitos en la orina, el resto se excreta en las heces. Se encuentra menos del 1% de esomeprazol inalterado en la orina.

Farmacocinética del fármaco.

en casos clínicos especiales

Aproximadamente el 1-2% de la población tiene actividad reducida de la isoenzima CYP2C19 (pacientes con metabolismo lento). En estos pacientes, esomeprazol se metaboliza principalmente mediante la acción del CYP3A4. Cuando se toman sistemáticamente 40 mg de esomeprazol 1 vez al día, el AUC es un 100% mayor que el valor de este parámetro en pacientes con la enzima CYP2C19 activa (metabolizadores rápidos). La Cmax promedio en pacientes con metabolismo lento aumenta aproximadamente un 60%.

En pacientes de edad avanzada (71-80 años), el metabolismo del esomeprazol no sufre cambios significativos.

Después de una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el AUC promedio en mujeres es un 30% mayor que en los hombres. Con la dosificación diaria sistemática del fármaco una vez al día, no se observan diferencias en la farmacocinética en pacientes de ambos sexos (estas diferencias no afectan

droga).

En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, el metabolismo de esomeprazol puede verse alterado. En pacientes con insuficiencia hepática grave, la tasa metabólica se reduce, lo que produce un aumento del doble del AUC de esomeprazol.

No se han realizado estudios farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal. Dado que no es el esomeprazol en sí lo que se excreta a través de los riñones, sino sus metabolitos, se puede suponer que el metabolismo del esomeprazol en pacientes con insuficiencia renal no cambia.

En niños de 12 a 18 años, después de dosis repetidas de esomeprazol en dosis de 20 mg y 40 mg, el valor del AUC y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima fueron similares a los de los adultos.

Indicaciones para el uso:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico:

Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo;

Terapia de mantenimiento a largo plazo en pacientes después de la curación de la esofagitis erosiva por reflujo para prevenir recaídas;

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Úlcera péptica de estómago y duodeno (como parte de una terapia combinada):

Tratamiento de la úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori;

Prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas a Helicobacter pylori.

Pacientes que toman AINE durante mucho tiempo:

Curación de úlceras de estómago asociadas con la toma de AINE;

Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la toma de AINE en pacientes de riesgo.

Síndrome de Zollinger-Ellison u otras afecciones caracterizadas por hipersecreción patológica (incluida la hipersecreción idiopática).

Posología y forma de administración del fármaco.

Para la enfermedad por reflujo gastroesofágico en adultos y niños mayores de 12 años, Nexium se prescribe para el tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo en una dosis única de 40 mg 1 vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un ciclo adicional de tratamiento de 4 semanas en los casos en que, después del primer ciclo, no existe cura para la esofagitis o los síntomas de la enfermedad persisten. Para la terapia de mantenimiento a largo plazo de pacientes con esofagitis erosiva curada para prevenir recaídas, el medicamento se prescribe en una dosis de 20 mg 1 vez al día. Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sin esofagitis, el medicamento se prescribe en una dosis de 20 mg 1 vez al día. Si los síntomas no desaparecen después de 4 semanas de tratamiento, se debe examinar al paciente más a fondo. Después de eliminar los síntomas, puede cambiar al régimen de toma del medicamento "según sea necesario", es decir, tome Nexium 20 mg 1 vez al día si se presentan síntomas hasta que desaparezcan. Para los pacientes que toman AINE y que tienen riesgo de desarrollar úlceras gástricas o duodenales, no se recomienda el tratamiento según sea necesario.

Para adultos con úlceras gástricas y duodenales, como parte de una terapia combinada para la erradicación de Helicobacter pylori, así como para el tratamiento de úlceras duodenales asociadas con Helicobacter pylori y para la prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori en pacientes con úlcera péptica. Úlceras, Nexium se prescribe en una dosis única de 20 mg, amoxicilina - 1 g, claritromicina - 500 mg. Todos los medicamentos se toman 2 veces al día durante 7 días.

Para los pacientes que toman AINE durante un tiempo prolongado, para la curación de las úlceras de estómago asociadas con la ingesta de AINE, se prescribe Nexium en una dosis de 20 mg o 40 mg 1 vez al día. La duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.

Para la prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con la toma de AINE, Nexium se prescribe en una dosis de 20 mg o 40 mg 1 vez al día.

En condiciones caracterizadas por hipersecreción patológica, incl. Síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreción idiopática Nexium se prescribe en una dosis inicial de 40 mg 2 veces al día. En el futuro, la dosis se selecciona individualmente, la duración del tratamiento está determinada por el cuadro clínico de la enfermedad. Existe experiencia en el uso del medicamento en dosis de hasta 120 mg 2 veces al día.

Cuando se prescribe el medicamento a pacientes con insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis. El medicamento se usa con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave debido a la experiencia clínica limitada con su uso en esta categoría de pacientes.

Cuando se prescribe Nexium a pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no es necesario ajustar la dosis. Para pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis utilizada no debe exceder los 20 mg/día.

Los pacientes de edad avanzada no requieren ajuste de dosis.

Los comprimidos deben tragarse enteros con líquido. Los comprimidos no se deben masticar ni triturar. Para pacientes con dificultad para tragar, puede disolver la tableta en medio vaso de agua sin gas (no use otros líquidos, ya que la cubierta protectora de los microgránulos puede disolverse), remover hasta que la tableta se desintegre y beber la suspensión de microgránulos inmediatamente o dentro de 30 minutos. Luego debes volver a llenar el vaso hasta la mitad con agua, remover el resto y beber. Los microgránulos no se deben masticar ni triturar.

Para los pacientes que no pueden tragar, los comprimidos deben disolverse en agua sin gas y administrarse a través de una sonda nasogástrica. Es importante que la jeringa y la sonda elegidas se prueben minuciosamente.

Administración del medicamento a través de una sonda nasogástrica.

1. Coloque el comprimido en la jeringa y llénela con 25 ml de agua y aproximadamente 5 ml de aire. Para algunas sondas, puede ser necesario diluir el medicamento en 50 ml de agua potable para evitar que la sonda se obstruya con los gránulos de la tableta.

2. Agite inmediatamente la jeringa durante aproximadamente 2 minutos para disolver la tableta.

3. Sostenga la jeringa con la punta hacia arriba y asegúrese de que la punta no esté obstruida.

4. Inserte la punta de la jeringa en la sonda y manténgala apuntando hacia arriba.

5. Agite la jeringa y déle la vuelta. Inyecte inmediatamente de 5 a 10 ml del fármaco disuelto en el tubo. Después de la inyección, regrese la jeringa a su posición original y agítela (la jeringa debe sostenerse con la punta hacia arriba para evitar que se obstruya).

6. Dé la vuelta a la jeringa con la punta hacia abajo e inyecte otros 5-10 ml del medicamento en la sonda. Repita esta operación hasta que la jeringa esté vacía.

7. Si queda algo del medicamento como sedimento en la jeringa, llenar la jeringa con 25 ml de agua y 5 ml de aire y repetir las operaciones descritas en el punto 5. Para algunas sondas, pueden ser necesarios 50 ml de agua potable para esto. objetivo.

Efectos secundarios de Nexium:

Los efectos secundarios que se enumeran a continuación son independientes de la dosis del medicamento.

A menudo (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Menos común (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Raramente (>1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Muy raramente (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Contraindicaciones de la droga:

Intolerancia hereditaria a la fructosa;

Malabsorción de glucosa-galactosa;

Deficiencia de azúcar-isomaltasa;

Niños menores de 12 años (debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad del fármaco en este grupo de pacientes);

Niños mayores de 12 años por indicaciones distintas a la enfermedad por reflujo gastroesofágico;

Hipersensibilidad al esomeprazol, bencimidazoles sustituidos u otros componentes del fármaco.

El medicamento debe prescribirse con precaución en caso de insuficiencia renal grave (experiencia de uso limitado). Esomeprazol (al igual que otros inhibidores de la bomba de protones) no debe usarse en combinación con atazanavir.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Actualmente, no hay datos suficientes sobre el uso de Nexium durante el embarazo. Prescribir el medicamento durante este período sólo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Los resultados de los estudios epidemiológicos del omeprazol, que es una mezcla racémica, mostraron la ausencia de efectos fetotóxicos o alteraciones del desarrollo fetal.

Los estudios experimentales en animales no han revelado ningún efecto negativo del esomeprazol en el desarrollo del embrión o del feto. La administración del fármaco racémico tampoco tuvo ningún efecto negativo sobre el curso del embarazo, el parto y el período de desarrollo posnatal en los animales.

Actualmente se desconoce si esomeprazol se excreta en la leche materna, por lo que Nexium no debe administrarse durante la lactancia.

Instrucciones especiales de uso de Nexium.

En presencia de cualquier síntoma alarmante (incluida una pérdida de peso espontánea significativa, vómitos repetidos, disfagia, vómitos con sangre o melena), así como en presencia de una úlcera gástrica (o si se sospecha una úlcera gástrica), la presencia de un Se debe excluir una neoplasia maligna, ya que el tratamiento con Nexium puede suavizar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Los pacientes que toman el medicamento durante un período prolongado (especialmente más de un año) deben estar bajo supervisión médica periódica.

Se debe indicar a los pacientes que siguen un régimen según sea necesario que se comuniquen con su médico si sus síntomas cambian. Teniendo en cuenta las fluctuaciones en la concentración de esomeprazol en plasma al prescribir el medicamento en un régimen terapéutico "según sea necesario", se debe tener en cuenta la interacción del medicamento con otros medicamentos.

Al prescribir Nexium para la erradicación de Helicobacter pylori, se debe tener en cuenta la posibilidad de interacciones farmacológicas entre todos los componentes de la triple terapia. La claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4, por lo que al prescribir terapia de erradicación a pacientes que reciben otros fármacos metabolizados por CYP3A4 (por ejemplo, cisaprida), se deben tener en cuenta las posibles contraindicaciones e interacciones de claritromicina con estos fármacos.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

No hubo ningún efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Sobredosis de droga:

Actualmente se han descrito casos extremadamente raros de sobredosis intencionada.

Síntomas: al tomar esomeprazol a una dosis de 280 mg por vía oral, se observaron debilidad general y manifestaciones gastrointestinales. Una dosis única de Nexium 80 mg por vía oral no provocó ningún efecto negativo.

Tratamiento: si es necesario, realizar terapia sintomática y de apoyo. Se desconoce un antídoto específico. La diálisis es ineficaz porque esomeprazol se une a las proteínas plasmáticas.

Interacción de Nexium con otros fármacos.

Efecto del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos.

Una disminución de la acidez del jugo gástrico durante el tratamiento con esomeprazol puede provocar cambios en la absorción de fármacos, cuya absorción depende de la acidez del medio ambiente.

El esomeprazol, al igual que los antiácidos y otros medicamentos que reducen la secreción de ácido gástrico, puede reducir la absorción de ketoconazol e itraconazol.

La administración concomitante de 40 mg de omeprazol una vez al día y 300 mg de atazanavir/100 mg de ritonavir provocó una disminución significativa de los valores de AUC, así como de las concentraciones máximas y mínimas de atazanavir en voluntarios sanos. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre las concentraciones de atazanavir. Por lo tanto, esomeprazol no debe coadministrarse con atazanavir.

El esomeprazol inhibe el CYP2C19, principal enzima implicada en su metabolismo. En consecuencia, la coadministración de esomeprazol con otros fármacos metabolizados por CYP2C19 (por ejemplo, diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína) puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos, lo que a su vez puede requerir una reducción de la dosis. Este fenómeno es especialmente pronunciado cuando se utiliza Nexium en modo de terapia "según sea necesario". Cuando se toman juntos 30 mg de esomeprazol y diazepam, el aclaramiento del complejo enzima-sustrato (CYP2C19-diazepam) se reduce en un 45%.

Las concentraciones mínimas de fenitoína en plasma de pacientes con epilepsia aumentaron un 13% cuando se combina con esomeprazol en una dosis de 40 mg. En este sentido, se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas de fenitoína al iniciar el tratamiento con esomeprazol y al suspenderlo.

La coadministración de warfarina con esomeprazol en una dosis de 40 mg no produce cambios en el tiempo de coagulación en pacientes que toman warfarina durante un período prolongado. Sin embargo, se han notificado varios casos de aumentos clínicamente significativos del índice INR con el uso combinado de warfarina y esomeprazol. Por tanto, se recomienda el seguimiento de los pacientes al iniciar y finalizar el uso combinado de estos fármacos.

La coadministración de cisaprida con esomeprazol en una dosis de 40 mg conduce a un aumento en los valores de los parámetros farmacocinéticos de cisaprida: AUC - en un 32% y T1/2 - en un 31%, sin embargo, las concentraciones de cisaprida en el plasma no cambió significativamente. La ligera prolongación del intervalo QT que se observó con cisaprida en monoterapia no aumentó con la adición de Nexium.

Nexium no provoca cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de amoxicilina y quinidina.

Los estudios que evaluaron el uso concomitante de esomeprazol y naproxeno o rofecoxib no revelaron una interacción farmacocinética clínicamente significativa.

Efecto de los fármacos sobre la farmacocinética del esomeprazol.

CYP2C19 y CYP3A4 participan en el metabolismo del esomeprazol. La coadministración de esomeprazol con claritromicina (500 mg 2 veces al día), que inhibe el CYP3A4, aumenta al doble la exposición al AUC de esomeprazol. El uso concomitante de esomeprazol y un inhibidor combinado de CYP3A4 y CYP2C19, como voriconazol, puede provocar un aumento de más de 2 veces en el valor AUC de esomeprazol. En tales casos, no es necesario ajustar la dosis de esomeprazol.

Condiciones de venta en farmacias.

El medicamento está disponible con receta médica.

Condiciones de almacenamiento del medicamento Nexium.

Los comprimidos deben conservarse fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 30°C en el embalaje original. Vida útil: 3 años. No utilizar después de la fecha de vencimiento.

Nexium (nombre internacional común: esomeprazol) es un medicamento cuya acción tiene como objetivo reducir la producción de ácido clorhídrico por las glándulas gástricas.

Debido a la supresión de la actividad secretora, el fármaco ayuda a reducir los niveles de acidez y se utiliza en el tratamiento complejo de diversas afecciones asociadas con la secreción excesiva de ácido. Las instrucciones de uso de Nexium o su médico le indicarán cómo tomar el medicamento y cómo elegir la dosis correcta.

Solicitud

Un medicamento como Nexium INN está disponible en las siguientes formas:

• Pastillas de 20 mg y 40 mg.
• Gránulos, pellets 10 mg.
• Liofilizado 40 mg. Esta forma se utiliza exclusivamente para inyección.

En consecuencia, la droga "Nexium" tiene 2 variaciones principales de uso:

Las tabletas Nexium se utilizan con mayor frecuencia, ya que es la opción más familiar y conveniente. El raro uso de gránulos se explica por el hecho de que la composición contiene una cantidad menor de sustancia activa. Normalmente, el medicamento de las pastillas Nexium se utiliza en niños o pacientes que no pueden tragar una pastilla. El medicamento "liofilizado" Nexium se usa cuando es imposible tomar el medicamento por vía oral.

El medicamento contiene el ingrediente activo esomeprazol en diferentes dosis. Por ejemplo, las tabletas de Nexium contienen de 20 mg a 40 mg del ingrediente activo, los gránulos, 10 mg y para inyecciones, 40 mg en un frasco. Por tanto, existe la posibilidad de encontrarnos con nombres como “Nexium 40, 20 o 10 mg” y “Nexium en polvo”. Este tipo de terminología no es oficial, pero se utiliza bastante.

1 pastilla contiene:

1. Esomeprazol.
2. Monoestearato de glicerol, hiprolosa, hipromelosa, colorante (E172), celulosa, estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico-etacrílico, parafina, polisorbato, macrogol, crospovidona, dióxido de titanio, talco, citrato de trietilo.

1 paquete de gránulos contiene casi la misma cantidad de componentes auxiliares. A esta forma se le añade dextrosa.

La composición de 1 frasco de liofilizado incluye: esomeprazol, edetato de disodio dihidrato, hidróxido de sodio.

Las pastillas de Nexium se entregan en las farmacias en paquetes equipados con una prueba de primera apertura. Puedes comprar un paquete con 1, 2 o 4 ampollas de 7 pastillas cada una. Pellets: los gránulos en sobres (10 mg) se envasan en 10 o 28 piezas. Para las inyecciones, un medicamento como Nexium se vende en 10 frascos por paquete.

Los pellets o gránulos son de color amarillento o marrón. Las pastillas tienen forma ovalada y un color rosado, en el anverso está la inscripción “40 mg” o “20 mg”, dependiendo de la cantidad de ingrediente activo, en el reverso las letras “A/EI”. El linfolizado se presenta como una masa blanca.

¡Importante! El medicamento se libera estrictamente según prescripción médica.

Efecto terapéutico

Este medicamento está diseñado para reducir la secreción de ácido clorhídrico. Este tipo de efecto es de considerable importancia, ya que la necesidad de reducir la acidez es un punto clave en el tratamiento de muchas enfermedades. Según el mecanismo de acción, el fármaco se clasifica como un inhibidor de la bomba de protones.

Un rasgo característico del medicamento es la capacidad de eliminar la producción excesiva de ácido. El producto comienza a actuar 1 hora después de la administración.

Vale la pena señalar que el esomeprazol no es resistente a ambientes ácidos. Por este motivo, en la fabricación de productos de este grupo, los componentes activos están encerrados en una capa que no se ve afectada por el ambiente ácido.

Muchos pacientes tienen una pregunta: ¿cómo tomar Nexium: antes o después de las comidas? Cabe señalar que después de tomar la píldora se observa una rápida absorción en el tracto gastrointestinal.

Los expertos señalan que si el medicamento se toma con alimentos, la absorción del principio activo se inhibirá significativamente, pero esto prácticamente no tiene ningún efecto sobre la eficacia del medicamento. El resumen establece que la toma del medicamento y los alimentos deben estar separadas por aproximadamente 30 a 60 minutos. Por lo tanto, debe tomar Nexium antes o después de las comidas con un intervalo de 30 a 60 minutos.

El uso del medicamento 40 mg por día durante 4 semanas puede curar la enfermedad por reflujo gastroesofágico en un 78%. Si el tratamiento se prolonga a 8 semanas, el porcentaje de pacientes curados aumenta hasta el 90.

El uso de 20 mg del fármaco en combinación con antibióticos ayuda a eliminar Helicobacter en el 90% de los pacientes después de 2 semanas. Además, los pacientes que utilizaron Nexium durante el tratamiento de úlceras gástricas o duodenales no deben tomar otros medios auxiliares para cicatrizar la ulceración una vez finalizado el tratamiento.

¿Cuándo se nombra?

El medicamento Nexium y sus indicaciones de uso ayudarán a eliminar los síntomas y focos de inflamación. Nexium se prescribe para el tratamiento y prevención de diversas patologías.

Éstas incluyen:

1. Enfermedad por reflujo gastroesofágico.
2. Úlceras de estómago y duodenales.
3. Enfermedades del estómago derivadas del uso prolongado de AINE.
4. Otras enfermedades asociadas con una mayor secreción de ácido clorhídrico.

1. Medidas de apoyo para la esofagitis incurable destinadas a prevenir la exacerbación.
2. Eliminación de síntomas.
3. Tratamiento de la ERGE erosiva.

Úlcera péptica de estómago y duodeno:

1. Tratamiento de la enfermedad causada por Helicobacter.
2. Prevención de recaídas.

Patologías del estómago que ocurrieron en pacientes que tomaron AINE durante mucho tiempo:

1. Tratamiento de ulceraciones provocadas por la toma de medicamentos del grupo HBC.
2. Prevención de recaídas.

Indicaciones de uso de liofilizado:

1. ERGE combinada con esofagitis.
2. Cicatrización y prevención de úlceras pépticas.
3. Prevenir la pérdida de sangre por una úlcera péptica.

¡Importante! El liofilizado Nexium para niños se prescribe a partir de 1 año.

Contraindicaciones

Nexium tiene contraindicaciones que hay que tener en cuenta. No es necesario utilizar el producto:

1. Para la intolerancia congénita a la fructosa.
2. Hasta 12 años.
3. Después de los 12 años, sólo se puede utilizar si tiene ERGE.
4. Con mayor sensibilidad a los componentes.

Nexium debe sustituirse por su análogo en las siguientes situaciones:

1. Hipersensibilidad al principio activo.
2. Enfermedades renales.
3. Período GW y embarazo.

Instrucciones de uso y dosificación.

Antes de empezar a tomarlo, conviene familiarizarse con el medicamento Nexium y sus instrucciones de uso. El medicamento está destinado a la administración oral antes o después de las comidas. El medicamento debe tragarse entero con abundante agua.

¡Importante! Está prohibido triturar o masticar el medicamento.

Para los pacientes que tienen dificultad para tragar, el medicamento se puede diluir en 0,5 cucharadas. líquidos. Para los pacientes que no pueden tragar las pastillas en absoluto, la administración se realiza mediante sonda nasogástrica.

Los pellets y gránulos se utilizan por vía oral. Para tomar 10 mg del producto es necesario diluir 1 sobre en 15 ml de líquido. Los pacientes que toman 20 mg del medicamento deberán disolver 2 sobres en 30 ml de líquido.

El liofilizado está destinado a inyección e infusión. La dosis y la frecuencia de uso las determina el médico.

Influencia negativa

Nexium tiene efectos secundarios que deben tenerse en cuenta durante la terapia.

Los efectos secundarios de Nexium son los siguientes:

1. SNC. La droga a menudo causa migrañas. También puede ocurrir un trastorno del gusto. A veces hay letargo y mareos.
2. En ocasiones puede producirse broncoespasmo.
3. Desde el tracto gastrointestinal, se pueden observar náuseas, vómitos, dolor en la cavidad abdominal, hinchazón y malestar en las heces.
4. Una reacción al medicamento puede incluir irritación, dermatitis y sarpullido.
5. La visión puede verse afectada.
6. Malestar general: sudoración intensa, malestar general.

Signos de sobredosis: debilidad y malestar del sistema digestivo.

Durante el embarazo

Se debe prestar especial atención al hecho de que no es deseable prescribir Nexium durante el embarazo, ya que no existe información verificada sobre su efecto en el cuerpo de la mujer durante este período. Tampoco hay información sobre si el medicamento pasa a la leche materna. Por tanto, el medicamento tampoco debe utilizarse durante la lactancia.

Análogos

La ayuda para las personas con patologías dependientes del ácido fue la liberación del medicamento Emanera. A pesar de que los análogos de Nexium pueden contener diferentes ingredientes activos, este análogo contiene esomeprazol. Por tanto, este análogo se considera un excelente sustituto de Nexium. Emenera se produce en cápsulas recubiertas con película. El producto tiene las mismas indicaciones de uso que Nexium.

En Runet se pueden ver fotos, videos y reseñas sobre el efecto de este análogo en el cuerpo. Cabe señalar que las opiniones sobre este medicamento son diferentes, por ejemplo, “No me gustó Emanera. No alivia la sensación de ardor, también bebo Gaviscon”.

¡Importante! Los pacientes que toman el medicamento durante un tiempo prolongado deben someterse a consultas oportunas, ya que una dosis grande del medicamento puede aumentar significativamente el riesgo de fracturas.

Emaner contiene sacarosa, por lo que el fármaco está contraindicado en pacientes con intolerancia a la fructosa.

La eficacia de cualquier fármaco bloqueador del ácido está determinada principalmente por las características genéticas del paciente y la lista de medicamentos utilizados. No debe seleccionar medicamentos para el tratamiento por su cuenta. La elección incorrecta del medicamento o la dosis incorrecta pueden tener un efecto perjudicial para su salud. El propósito del medicamento y su dosis deben seleccionarse individualmente según el examen y el examen.

kogdaizzhoga.com

Nexium

Compuesto

Los comprimidos contienen esomeprazol magnésico trihidrato 22,3 mg o 44,5 mg + excipientes (hiprolosa, E172, estearato de magnesio, monoestearato de glicerol, hipromelosa, citrato de trietilo, copolímero de ácidos etacrílico y metacrílico, macrogol, crospovidona, parafina, polisorbato 80, fumarato de estearilo sódico, macrogol , E171, sacarosa, talco).

Masa para preparar la solución: esomeprazol 40 mg + hidróxido de sodio y edetato de disodio dihidrato.

Forma de liberación

Nexium 20 mg y Nexium 40 mg son comprimidos recubiertos, oblongos y convexos. Color - rosa, 20 mg - más claro, 40 mg - más oscuro. La dosis está grabada en un lado de la tableta y la inscripción A/EH o A/EI en el otro. Paquetes de cartón de 7, 14, 28 piezas.

El polvo es una masa blanca comprimida para preparar una solución. En frascos de vidrio de 5 ml.

efecto farmacológico

Inhibidor de la bomba de protones.

Farmacodinamia y farmacocinética.

El principio activo es un derivado del omeprazol (su isómero S). El esomeprazol reduce la actividad de la secreción de ácido clorhídrico en la mucosa gástrica al suprimir la bomba de protones (enzima H+ K+ -ATPasa) de las células parentales en las paredes del estómago.

Cuando se combina con antibióticos, es eficaz contra el Helicobacter pylori, que suele ser la causa de las úlceras de estómago.

Como respuesta específica a la disminución de la secreción ácida, se pueden formar quistes benignos y pueden aumentar los niveles plasmáticos de gastrina.

1-2 horas después de la administración, el medicamento ya comienza a tener un efecto activo sobre el nivel de ácido clorhídrico. Aproximadamente el 90% del principio activo se une a las proteínas del plasma sanguíneo. Metabolizado y excretado en orina y heces.

La farmacocinética en personas con actividad reducida de la enzima CYP2C19 y enfermedad hepática grave difiere de la del grupo principal de personas. Es necesario ajustar la dosis del medicamento.

Indicaciones para el uso

Pastillas:

• esofagitis erosiva por reflujo, tratamiento y terapia de mantenimiento;
• úlceras de estómago y duodeno (tratamiento y prevención, en combinación con otros medicamentos);
• hipersecreción patológica de glándulas gástricas;
• personas que toman AINE durante un tiempo prolongado y tratamiento de enfermedades provocadas por su uso;
• prevención y tratamiento de hemorragias por úlceras pépticas;
• hipersecreción idiopática.

Se prescribe una solución para administración intramuscular si es imposible tomar la forma de tableta del medicamento.

La indicación es:

• enfermedad por reflujo gastroesofágico;
• Úlceras pépticas, incluida la prevención del sangrado después de la hemostasia endoscópica.

Contraindicaciones

La droga está contraindicada:

• pacientes con alergias a cualquiera de los componentes, incluida la fructosa (en forma de tableta);
• mientras toma atazanavir o nelfinavir;
• niños menores de 12 años.

En el caso de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, el medicamento se puede recetar a niños mayores de 12 años.

La insuficiencia renal grave no es una contraindicación directa para el uso del fármaco, pero en este caso se debe tener precaución.

Efectos secundarios

• náuseas, dolor de cabeza, estreñimiento, dolor en la región epigástrica;
• reacciones alérgicas en la piel, alteraciones del sueño, parestesia;
• broncoespasmo, estomatitis, shock anafiláctico, mialgia, agitación, artralgia;
• Es posible que se produzca inflamación y enrojecimiento en el lugar de la inyección cuando se usa por vía intravenosa e intramuscular.

Instrucciones de uso de Nexium (Método y posología)

Los comprimidos se beben enteros o disueltos en agua sin gas. Si es necesario, el comprimido disuelto se puede administrar a través de una sonda nasogástrica.

¿Cómo tomar, antes o después de las comidas?

Según las instrucciones de uso de Nexium, la ingesta de alimentos prácticamente no tiene ningún efecto sobre la eficacia del fármaco. En el tratamiento y prevención de úlceras, por regla general, la dosis diaria del medicamento es de 20 mg, dividida en dos dosis en combinación con otros medicamentos. El curso tiene una duración de 7 días.

Cuando se realiza una terapia de supresión ácida, se prescribe Nexium 40 mg todos los días durante un mes.

En condiciones causadas por la toma de AINE, la dosis diaria es de 20 a 40 mg. El curso es de hasta dos meses.

En caso de enfermedades hepáticas graves, la dosis diaria no debe exceder los 20 mg.

Dosis para niños (12+)

Para la esofagitis erosiva por reflujo, la dosis diaria es de 40 mg, a la vez, durante un mes. En otros casos, es suficiente tomar 20 mg del medicamento al día.

inyecciones intramusculares

Si es necesario, en lugar de la forma de tableta, se pueden recetar inyecciones de medicamentos o infusiones intravenosas. La dosis es la misma. El tiempo de inyección intramuscular debe ser de al menos tres minutos.

Por vía intravenosa: de 10 minutos a media hora. El medicamento se diluye con una solución de cloruro de sodio al 0,9%, sin mezclar con otros medicamentos.

Puede almacenar el medicamento preparado por no más de 12 horas, es mejor usarlo inmediatamente después de la preparación.

Sobredosis

Las personas que consumieron 0,28 gramos del fármaco experimentaron debilidad y malestar en el tracto gastrointestinal.

El medicamento no tiene un antídoto específico. El tratamiento es sintomático.

Interacción

Cuando esomeprazol se combina con medicamentos como ketoconazol e intraconazol, puede alterarse la absorción de medicamentos en el tracto gastrointestinal.

Atazanavir, nelfinavir y omeprazol se vuelven menos efectivos cuando se combinan con Nexium. Sin embargo, cuando se combina con saquinavir, su concentración sérica aumenta.

El uso simultáneo con medicamentos en los que CYP2C19 participa en la absorción aumentará su efecto. Estos medicamentos incluyen imipramina, diazepam, clomipramina, citalopram y fenitoína.

Las personas que padecen epilepsia deben tomar el medicamento con precaución. Los medicamentos para la epilepsia (fenitoína) no se combinan bien con Nexium.

Combine el medicamento con warfarina y cisaprida con precaución.

Condiciones de venta

Necesito una receta.

Condiciones de almacenaje

Un lugar oscuro, fresco, alejado de los niños.

Guarde el frasco de polvo en su embalaje original, a la luz, no más de un día.

Consumir preferentemente antes del

3 años – tabletas.

2 años – polvo para preparar la solución.

Análogos de Nexium

¿Qué puede reemplazar la droga? De hecho, los sinónimos del fármaco son: Nexpro, Ezoxium, Esonexa, Ezox, Ezolong.

Los análogos más comunes: Esomealox, Emanera, Barol, Esomeprazol, Veloz, Geerdin, Controloc, Ozol, Omez, Normitsid, Rabimak, Panum, Pariet, Razol, Ultop.

El precio de los análogos puede diferir significativamente del original.

¿Qué es mejor: Pariet o Nexium?

En general, la cuestión del uso de tal o cual medicamento debe determinarse individualmente, dependiendo de los resultados de las pruebas y de la sensibilidad del cuerpo a tal o cual medicamento. Sin embargo, entre los expertos existe la opinión de que Pariet es algo más eficaz que Nexium. Su efecto se produce más rápido, la dosis diaria es menor y los efectos secundarios ocurren con menos frecuencia. Ambos productos son caros, lo que se justifica plenamente por su eficacia.

Opiniones de Nexium

Reseñas de médicos sobre Nexium: en general, los inhibidores de la bomba de protones son actualmente los fármacos más eficaces para regular la acidez en el tracto gastrointestinal. Nexium es un fármaco muy bueno de esta serie, con un efecto terapéutico fuerte y pronunciado.

Las reseñas en los foros son buenas. El medicamento es bastante eficaz y el alivio llega rápidamente. Los efectos secundarios son poco frecuentes. La desventaja es el alto costo.

Precio de Nexium (dónde comprar)

El precio de las tabletas Nexium de 40 mg es de aproximadamente 1750 rublos por 14 unidades.

El precio de Nexium 20 mg en Moscú es de 1310 rublos por 14 piezas.

Puede comprar pellets y gránulos del medicamento por 2061 rublos por 10 mg, 28 piezas.

• Farmacias online en RusiaRusia
• Farmacias online en UcraniaUcrania
• Farmacias online en KazajstánKazajstán

DONDE ESTAS

• Nexium comprimidos 40 mg 14 uds.
• Nexium comprimidos 20 mg 14 uds.
• Nexium pellets 10 mg 3042,7 mg 28 piezas AstraZeneca AB [AstraZeneca]
• Nexium comprimidos 20 mg 28 uds.
• Nexium comprimidos 40 mg 28 uds.

ZdravZona

• Nexium 40mg nº 14 comprimidosAstraZeneca
• Nexium 20mg nº 14 comprimidosAstraZeneca
• Nexium 20mg N°7 comprimidosAstraZeneca
• Nexium lyof para la preparación de una solución para administración intravenosa. 40 mg nº 10AstraZeneca
• Nexium 40mg nº 28 comprimidosAstraZeneca

Farmacia IFC

• NexiumAstra Zeneca, Suecia
• Nexium pellets p/kish/o gran.d/prig. suspensión paquete de 10 mg No. 28 Astra Zeneca, Suiza
• NexiumAstraZeneca/ ZiO-Zdorovye CJSC, Rusia
• NexiumAstraZeneca/ ZiO-Zdorovye CJSC, Rusia

mostrar más

Farmacia24

• Nexium comprimidos 20 mg nº 14Zeneca (Reino Unido)
• Nexium comprimidos 40 mg nº 14Zeneca (Reino Unido)
• Nexium polvo para solución inyectable 40 mg No. 10Zeneca (Reino Unido)
• NexiumAstraZeneca (Suecia)

mostrar más

BIOSFERA

• Nexium 20 mg No. 14 comprimido vía oral Astra Zeneca AB (Suecia)
• Nexium 40 mg No. 14 comprimido vía oral Astra Zeneca AB (Suecia)

mostrar más

¡NOTA! La información sobre medicamentos en el sitio es de referencia e información general, recopilada de fuentes disponibles públicamente y no puede servir como base para tomar una decisión sobre el uso de medicamentos durante el tratamiento. Antes de usar Nexium, asegúrese de consultar con su médico.

medside.ru

Nexium

Nexium es un fármaco que ayuda a reducir la secreción de ácido clorhídrico en el estómago.

Forma de lanzamiento y composición.

Nexium está disponible en las siguientes formas de dosificación:

• Pellets y gránulos con cubierta entérica para la preparación de suspensión oral: se pueden encontrar gránulos de color amarillo pálido, marrón, de varios tamaños (3042,7 mg en bolsas triple laminadas, 28 bolsas en una caja de cartón);
• Comprimidos recubiertos con película: oblongos, biconvexos, blancos en la rotura con toques amarillos; 20 mg cada uno - rosa claro, en un lado hay un grabado en forma de fracción "A/EN", en el otro - "20 mG"; 40 mg cada uno - de color rosa, por un lado grabado en forma de fracción "A/EI", por el otro - "40 mG" (7 piezas en blísteres, 1, 2 o 4 blísteres en un paquete de cartón);
• Liofilizado para preparar una solución para administración intravenosa: masa comprimida casi blanca o blanca (en frascos de vidrio de 5 ml, 10 frascos en rejillas de papel, 1 rejilla en caja de cartón con primer control de apertura).

1 paquete de pellets y gránulos incluye:

• Ingrediente activo: esomeprazol – 10 mg (en forma de esomeprazol trihidrato de magnesio – 11,1 mg);
• Componentes auxiliares: ácido cítrico anhidro – 4,9 mg; hiprolosa – 32,2 mg; talco – 8,4 mg; copolímero (1:1) de acrilato de etilo y ácido metacrílico – 9,5 mg; azúcar, gránulos esféricos (sacarosa, gránulos esféricos de tamaño comprendido entre 0,25 y 0,355 mm) – 7,4 mg; hipromelosa – 1,7 mg; dextrosa – 2813 mg; Estearato de magnesio – 0,65 mg; citrato de trietilo – 0,95 mg; monoestearato de glicerol 40-55 – 0,48 mg; polisorbato 80 – 0,27 mg; goma xantana – 75 mg; colorante crospovidona – 75 mg; Óxido de hierro amarillo – 1,8 mg.

1 tableta contiene:

• Ingrediente activo: esomeprazol – 20 o 40 mg (en forma de esomeprazol trihidrato de magnesio – 22,3 o 44,5 mg);
• Componentes auxiliares (pastillas de 20/40 mg, respectivamente): estearilfumarato de sodio – 0,57/0,81 mg; macrogol – 3/4,3 mg; Estearato de magnesio – 1,2/1,7 mg; hiprolosa – 8,1/11 mg; monoestearato de glicerilo 40-55 – 1,7/2,3 mg; celulosa microcristalina – 273/389 mg; hipromelosa – 17/26 mg; colorante rojo óxido de hierro (E172) – 0,06/0,45 mg; colorante amarillo óxido de hierro (E172) – 0,02/0 mg; copolímero (1:1) de ácido metacrílico y etacrílico – 35/46 mg; parafina – 0,2/0,3 mg; polisorbato 80 – 0,62/1,1 mg; citrato de trietilo – 10/14 mg; crospovidona – 5,7/8,1 mg; azúcar, gránulos esféricos (sacarosa, gránulos esféricos de tamaño entre 0,25 y 0,355 mm) – 28/30 mg; talco – 14/20 mg; dióxido de titanio (E171) – 2,9/3,8 mg.

La composición de 1 frasco de liofilizado para la preparación de una solución inyectable incluye:

• Ingrediente activo: esomeprazol – 40 mg (en forma de esomeprazol sódico – 42,5 mg);
• Componentes auxiliares: edetato de disodio dihidrato – 1,5 mg; hidróxido de sodio – 0,2-1 mg.

Indicaciones para el uso

• Esofagitis erosiva por reflujo (tratamiento);
• Úlcera péptica asociada con Helicobacter pylori (prevención de recaídas);
• Condición después de la curación de la esofagitis erosiva por reflujo (tratamiento de mantenimiento a largo plazo con fines profilácticos);
• Úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori (tratamiento);
• Condición después de una hemorragia por úlcera péptica: después del uso intravenoso de medicamentos que reducen la secreción de las glándulas gástricas (terapia supresora del ácido a largo plazo para prevenir una recaída);
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico (tratamiento sintomático);
• Úlcera gástrica asociada a medicamentos antiinflamatorios no esteroides (tratamiento para la curación);
• Úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de antiinflamatorios no esteroides (prevención en pacientes de riesgo);
• Síndrome de Zollinger-Ellison u otras afecciones acompañadas de hipersecreción patológica, incluida la hipersecreción idiopática (tratamiento).

Solución inyectable

Nexium en forma de solución inyectable se utiliza como alternativa si es imposible tomar el medicamento por vía oral.

La solución se prescribe a adultos con las siguientes indicaciones:

• Enfermedad por reflujo gastroesofágico con esofagitis y/o signos graves de enfermedad por reflujo (tratamiento);
• Úlceras pépticas asociadas al uso de antiinflamatorios no esteroideos (prevención en pacientes de riesgo);
• Úlceras pépticas asociadas con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (tratamiento para la curación);
• Sangrado de una úlcera péptica después de la hemostasia endoscópica (prevención de recaídas).

Para niños de 1 a 18 años, Nexium se prescribe para la enfermedad por reflujo gastroesofágico en el contexto de esofagitis erosiva por reflujo y/o síntomas graves de la enfermedad por reflujo.

Contraindicaciones

• Malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de sacarasa-isomaltasa, intolerancia hereditaria a la fructosa (tabletas, suspensión oral);
• Uso combinado con nelfinavir y atazanavir;
• Hipersensibilidad a los componentes del fármaco, así como a los bencimidazoles sustituidos.

Nexium debe usarse con precaución en insuficiencia renal grave.

Para los niños, según la forma farmacéutica, se prescribe el medicamento:

• Suspensión para administración oral: a partir de 1 año (con un peso corporal de al menos 10 kg) para el tratamiento de la esofagitis erosiva y el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico; a partir de los 12 años en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico;
• Comprimidos: a partir de 12 años para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico;
• Solución inyectable: a partir de 1 año de edad para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Durante el embarazo, Nexium sólo se puede recetar después de que un médico haya evaluado el equilibrio entre los beneficios para la salud de la madre y el riesgo para el feto. Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Instrucciones de uso y dosificación.

Tabletas, suspensión oral

Las tabletas de Nexium se tragan enteras (sin triturarlas ni masticarlas) con líquido. Si le resulta difícil tragar, se puede disolver una dosis única del medicamento en 1/2 vaso de agua sin gas. La suspensión resultante de microgránulos se debe beber durante 30 minutos, luego se debe volver a llenar el vaso con 100 ml de agua y se debe beber la suspensión con los restos del comprimido disuelto.

Los gránulos y gránulos para preparar una suspensión para administración oral de Nexium generalmente se recetan a niños y pacientes con problemas para tragar. Para obtener 10 mg, se debe disolver el contenido de 1 sobre en 15 ml de agua. Antes de tomar es necesario esperar unos minutos hasta que se forme la suspensión. La suspensión resultante se debe tomar dentro de los 30 minutos, luego se debe llenar nuevamente el vaso con el mismo volumen de agua y se debe beber la suspensión con los restos de los gránulos disueltos. No se debe utilizar agua carbonatada para obtener la suspensión, ni masticar ni triturar los microgránulos.

Si resulta difícil tragar los comprimidos o la suspensión diluidos, se administran a través de una sonda nasogástrica.

• Esofagitis erosiva por reflujo (tratamiento; prescrito a niños de 1 a 11 años con un peso corporal de 10 kg en forma farmacéutica de suspensión oral): una dosis única para niños que pesan entre 10 y 20 kg - 10 mg, más de 20 kg - 10 -20 mg, frecuencia de uso – 1 vez al día, duración del curso – 8 semanas;
• Esofagitis erosiva por reflujo (tratamiento; prescrito para adultos y niños mayores de 12 años): dosis única – 40 mg, frecuencia de uso – 1 vez al día, duración del curso – 4 semanas. Es posible realizar un curso adicional de la misma duración si los síntomas de la enfermedad persisten o si la esofagitis no se cura después de un curso;
• Esofagitis erosiva por reflujo (terapia de mantenimiento a largo plazo después de la curación para prevenir recaídas; prescrita para adultos y niños mayores de 12 años): dosis única - 20 mg, frecuencia de uso - 1 vez al día;
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico (tratamiento sintomático; prescrito a niños de 1 a 11 años con un peso corporal de 10 kg en forma farmacéutica de suspensión oral): dosis única - 10 mg, frecuencia de uso - 1 vez al día, duración del curso - hasta 8 semanas;
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico sin esofagitis (terapia sintomática; prescrita para adultos y niños mayores de 12 años): dosis única – 20 mg, frecuencia de uso – 1 vez al día. Si los síntomas no desaparecen después de un mes desde el inicio del tratamiento, se recomiendan exámenes adicionales. Después de mejorar la afección, es posible cambiar al régimen "según sea necesario" de Nexium, que implica tomar el medicamento cuando aparecen los síntomas de la enfermedad hasta su alivio en una dosis única de 20 mg con una frecuencia de dosificación de 1 vez. por día. Para los pacientes que toman medicamentos antiinflamatorios no esteroides y los pacientes que tienen riesgo de desarrollar úlceras gástricas o duodenales, no se recomienda la terapia "según sea necesario";
• Úlceras gástricas y duodenales para la erradicación de Helicobacter pylori, así como úlceras duodenales asociadas con Helicobacter pylori (terapia combinada, así como prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con esta bacteria en pacientes con úlcera péptica; prescrito para adultos): Nexium - 20 mg, claritromicina – 500 mg, amoxicilina – 100 mg, frecuencia de administración de cada fármaco – 2 veces al día, duración del tratamiento – 7 días;
• Condiciones después de una hemorragia por úlcera péptica después del uso intravenoso de medicamentos antisecretores (terapia supresora del ácido a largo plazo y prevención de recaídas; prescrita para adultos): dosis única - 40 mg, frecuencia de uso - 1 vez al día, duración del curso - 30 días ;
• Úlcera gástrica asociada con el uso prolongado de medicamentos antiinflamatorios no esteroides (tratamiento con fines curativos; recetado a adultos): dosis única - 20 o 40 mg, frecuencia de uso - 1 vez al día, duración del curso - 1-2 meses;
• Úlceras gástricas y duodenales asociadas con la toma de medicamentos antiinflamatorios no esteroides (prevención; recetados para adultos): dosis única - 20 o 40 mg, frecuencia de uso - 1 vez al día;
• Condiciones caracterizadas por hipersecreción patológica, incluida la hipersecreción idiopática y el síndrome de Zollinger-Ellison: dosis única inicial - 40 mg (luego la dosis se selecciona individualmente), frecuencia de uso - 2 veces al día, la duración del curso la determina el médico en función sobre el cuadro clínico de la enfermedad.

Solución inyectable

La administración intravenosa del fármaco está indicada si no es posible la administración oral. El uso parenteral de Nexium suele ser de corta duración y se recomienda que el paciente pase al medicamento en forma de suspensión o comprimidos lo antes posible.

Para disolver el liofilizado se puede utilizar únicamente una solución de cloruro de sodio al 0,9%. Se recomienda administrar el fármaco inmediatamente después de su preparación. Si es necesario, se puede almacenar a temperaturas de hasta 30 °C durante 12 horas.

La solución inyectable de Nexium no debe mezclarse ni administrarse simultáneamente con otros medicamentos.

El régimen de dosificación está determinado por las indicaciones (dosis diaria con frecuencia de uso 1 vez al día):

• Esofagitis con enfermedad por reflujo gastroesofágico (tratamiento): niños de 1 a 11 años que pesen hasta 20 kg - 10 mg, niños de 1 a 11 años que pesen más de 20 kg - 10 o 20 mg, niños mayores de 12 años y adultos - 40 mg ;
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico (tratamiento sintomático): niños de 1 a 11 años – 10 mg, niños mayores de 12 años y adultos – 20 mg;
• Úlceras pépticas asociadas con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (tratamiento para la curación): adultos - 20 mg;
• Úlceras pépticas asociadas a antiinflamatorios no esteroideos (prevención): adultos – 20 mg.

Para prevenir el sangrado recurrente de una úlcera péptica después de la hemostasia endoscópica, como regla general, se usan 80 mg de Nexium como infusión intravenosa durante 30 minutos, seguido de una infusión intravenosa prolongada a una dosis de 8 mg por hora durante 72 horas. Para suprimir la secreción de ácido después de finalizar el uso parenteral del medicamento, se recomienda realizar una terapia antisecretora (por ejemplo, esomeprazol 40 mg una vez al día durante 1 mes).

La duración de la administración de Nexium es:

• Inyecciones intravenosas: a dosis de 10, 20 y 40 mg – a partir de 3 minutos;
• Infusiones intravenosas: a dosis de 10, 20 y 40 mg – 10-30 minutos; 80 mg – 30 minutos; 8 mg/h – 71,5 horas (infusión prolongada).

Para el sangrado de una úlcera péptica en pacientes con trastornos funcionales hepáticos graves, se prescribe Nexium 80 mg en infusión intravenosa durante 30 minutos, seguida de una infusión intravenosa prolongada a una dosis máxima de 4 mg por hora durante 71,5 horas.

La pauta posológica no debe ajustarse en pacientes de edad avanzada.

Si la función renal está alterada, no se debe ajustar la dosis mientras se usa Nexium en cualquier forma de dosificación. En pacientes con insuficiencia renal, el medicamento se prescribe con precaución.

Debido a la experiencia clínica limitada con su uso, Nexium debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática grave. La dosis máxima diaria en adultos y niños mayores de 12 años no debe ser superior a 20 mg, en niños de 1 a 11 años: 10 mg.

Efectos secundarios

• Sistema musculoesquelético: raramente – mialgia, artralgia; muy raramente - debilidad muscular;
• Sistema nervioso: a menudo – dolor de cabeza; poco frecuentes – somnolencia, parestesia, mareos; raramente - alteración del gusto;
• Sistema urinario: muy raramente – nefritis intersticial;
• Sistema hematopoyético: raramente – leucopenia, trombocitopenia; muy raramente - agranulocitosis, pancitopenia;
• Tracto gastrointestinal: a menudo - vómitos y/o náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, diarrea; poco común – boca seca; raramente – estomatitis, candidiasis del tracto gastrointestinal; muy raramente: colitis microscópica confirmada mediante estudios histológicos;
• Sistema respiratorio: raramente – broncoespasmo;
• Sistema reproductivo y glándulas mamarias: muy raramente - ginecomastia;
• Piel y tejidos subcutáneos: a menudo - reacciones en el lugar de inyección de la solución (con administración intravenosa); poco frecuentes – picazón, dermatitis, erupción cutánea, urticaria; raramente – fotosensibilidad, alopecia; muy raramente: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme;
• Órgano de la visión: raramente – visión borrosa;
• Hígado y vías biliares: poco frecuentes – aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - hepatitis (con o sin ictericia); muy raramente: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática;
• Trastornos mentales: con poca frecuencia – insomnio; raramente – depresión, agitación, confusión; muy raramente - alucinaciones, comportamiento agresivo;
• Reacciones alérgicas: raramente - reacciones de hipersensibilidad (en forma de fiebre, angioedema, shock anafiláctico y/o reacciones anafilácticas);
• Metabolismo: raramente – hiponatremia; muy raramente: hipomagnesemia, hipocalcemia asociada con hipomagnesemia grave, hipopotasemia asociada con hipomagnesemia;
• Otros: con poca frecuencia - edema periférico; raramente – malestar, sudoración.

En pacientes críticamente enfermos, con la administración intravenosa de Nexium, especialmente cuando se usan dosis altas, se puede desarrollar una discapacidad visual irreversible (no se ha establecido una relación de causa y efecto con la terapia).

instrucciones especiales

Cuando se realiza un tratamiento a largo plazo (especialmente más de 12 meses), los pacientes deben someterse a exámenes médicos periódicos.

Si se desarrollan signos alarmantes (vómitos con sangre, vómitos repetidos, disfagia, pérdida de peso repentina significativa), así como con una úlcera de estómago (o si se sospecha), se debe excluir la presencia de neoplasias malignas, ya que la terapia con Nexium debido a el alivio de los síntomas puede provocar un retraso en el diagnóstico.

Al realizar un tratamiento combinado para Helicobacter pylori, es necesario tener en cuenta la posibilidad de interacciones farmacológicas con todos los fármacos utilizados.

Si existe un alto riesgo de desarrollar osteoporosis o fracturas, el estado del paciente requiere un seguimiento cuidadoso.

Mientras usa Nexium, debe tener cuidado al conducir, ya que durante el tratamiento pueden aparecer mareos, visión borrosa y somnolencia.

Interacciones con la drogas

Cuando Nexium se coadministra con ciertos medicamentos, pueden desarrollarse los siguientes efectos:

• Digoxina: mayor absorción;
• Rifampicina, preparaciones de hierba de San Juan: disminución de la concentración de esomeprazol en el plasma sanguíneo;
• Itraconazol, ketoconazol, erlotinib: disminución de la absorción;
• Saquinavir, metotrexato, tacrolimus: aumento de su concentración en suero;
• Medicamentos antirretrovirales (nelfinavir, atazanavir): disminución de su concentración en suero (no se recomienda el uso simultáneo);
• Clomipramina, citalopram, diazepam, fenitoína, imipramina y otros fármacos en cuyo metabolismo participa la isoenzima CYP2C19: aumento de su concentración en plasma;
• Fenitoína: aumento de su concentración residual en pacientes con epilepsia.

Términos y condiciones de almacenamiento.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del:

• Gránulos y pellets para la preparación de suspensión para administración oral: 3 años a temperaturas de almacenamiento de hasta 25 ° C;
• Comprimidos: 3 años a temperaturas de almacenamiento de hasta 30 °C;
• Liofilizado para la preparación de solución inyectable: 2 años a temperaturas de almacenamiento de hasta 30 °C en un lugar protegido de la luz. Un frasco del medicamento se puede almacenar a la luz de la habitación sin embalaje de cartón hasta por 24 horas.

spravka03.net

Aplicación Nexium (instrucciones)

Instrucciones de las tabletas Nexium

Las instrucciones del medicamento Nexium están incluidas en cada paquete de tabletas y contienen toda la información necesaria al respecto. Aquí encontrará información sobre la composición de las tabletas, términos y condiciones de almacenamiento. Los datos sobre farmacología y farmacocinética tienen como objetivo ampliar el conocimiento del paciente sobre la acción de un fármaco determinado. Las indicaciones de uso se describen detalladamente en el prospecto adjunto y se dan recomendaciones para su uso con el régimen posológico.

También contiene instrucciones y advertencias sobre las contraindicaciones de las tabletas de Nexium, los efectos secundarios del tratamiento con ellas y los casos de sobredosis. Se brindan descripciones de las interacciones farmacológicas entre el fármaco y otros medicamentos y recomendaciones de uso en diversas categorías de pacientes.

Forma, composición, embalaje.

Nexium 20 mg se produce en forma de comprimidos recubiertos con una forma oblonga y biconvexa. El color es rosa claro. Hay un grabado en ambas caras de la tableta: “20 mG” en una de ellas y “A/EN” en la otra. La rotura del comprimido es blanca intercalada con amarillo.

El ingrediente activo del fármaco es esomeprozol trihidrato de magnesio en una cantidad que corresponde a una concentración de 20 miligramos de esomeprozol. Las sustancias auxiliares tomadas son monoestearato de glicerilo, hiprolosa, hipromelosa, colorante de óxido de hierro rojo (E172), colorante de óxido de hierro amarillo (E172), estearato de magnesio, copolímero metacrílico y ácido etacrílico tomados uno a uno, celulosa microcristalina, parafina, macrogol, polisorbato 80. , crospovidona, estearilfumarato de sodio, gránulos esféricos de sacarosa, dióxido de titanio (E171), talco, citrato de trietilo en las proporciones requeridas.

El medicamento se entrega a las farmacias en paquetes de cartón, que están equipados con evidencia de manipulación. Es posible comprar un paquete con el medicamento, que contiene cuatro, dos o un blister de aluminio con una cantidad de comprimidos de 7 unidades.

El medicamento está disponible sólo con receta médica.

Nexium 40 mg se produce en forma de comprimidos recubiertos con una forma oblonga y biconvexa. Color rosa. Hay un grabado en ambas caras de la tableta: “40 mG” en una de ellas y “A/EI” en la otra. La rotura del comprimido es blanca intercalada con amarillo.

El ingrediente activo del fármaco es esomeprozol trihidrato de magnesio en una cantidad que corresponde a una concentración de 40 miligramos de esomeprozol. Las sustancias auxiliares tomadas fueron hiprolosa, colorante rojo de óxido de hierro (E172), colorante amarillo de óxido de hierro (E172), monoestearato de glicerilo, estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico y etacrílico tomado uno a uno, citrato de trietilo, celulosa microcristalina, talco, hipromelosa, parafina. , macrogol, crospovidona, estearil fumarato de sodio, polisorbato 80, gránulos esféricos de sacarosa, dióxido de titanio (E171) en las proporciones requeridas.

En los estantes de las farmacias, el medicamento se puede ver en envases de cartón, que tienen protección en forma de control de primera apertura. Es posible elegir un paquete con el medicamento que contenga uno, dos o cuatro blísteres de aluminio con siete comprimidos cada uno.

El medicamento se dispensa únicamente según lo prescrito por un médico.

Periodo y condiciones de almacenamiento.

El medicamento debe almacenarse en su embalaje original por no más de tres años. La temperatura en el lugar de almacenamiento no debe exceder los 30 grados. Los niños no deberían tener acceso a él.

Farmacología

Al ser un inhibidor de H+ - K+ - ATPasa, el fármaco es capaz de reducir la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. Esto es posible gracias a la inhibición específica de la bomba de protones en las células parietales.

Mecanismos de acción

Al ser una base débil, el esomeprazol se acumula y pasa a la forma activa en el ambiente ácido de la mucosa y sus células, parietales con túbulos secretores. Allí se inhiben la bomba de protones y la enzima H+ - K+ - ATPasa, por lo que se suprimen las secreciones gástricas, tanto basales como estimuladas.

El efecto de la droga sobre la formación de ácido en el estómago.

El efecto farmacológico de tomar el medicamento se desarrolla en una hora, independientemente de la dosis tomada. Tomar Nexium diariamente una vez al día durante cinco días puede reducir la concentración de ácido clorhídrico en el contenido del estómago en un 90 por ciento.

Inhibición de la formación de ácido clorhídrico y efectos terapéuticos asociados.

Después de un mes de tratamiento con Nexium (40 miligramos), aproximadamente el 78 por ciento de los pacientes diagnosticados con esofagitis por reflujo se recuperan. Como resultado del uso del medicamento, hasta el 93 por ciento de los pacientes se curan en dos meses.

El uso dos veces al día del medicamento, 20 miligramos por día, con la adición de un ciclo de antibióticos apropiados, conduce a la eliminación exitosa de los focos de infección por Helicobacter pylori dentro de una semana de tratamiento. Si el paciente no tiene complicaciones durante el curso de una úlcera péptica, después de este tratamiento no será necesario que le receten medicamentos antisecretores para eliminar los síntomas y curar la úlcera.

Además, el fármaco Nexium, según estudios endoscópicos confirmados, es bastante eficaz para el sangrado de úlceras pépticas.

Efecto de supresión de ácido añadido.

Cuando se tratan con Nexium, así como con otros fármacos antisecretores, los pacientes experimentan un aumento en la concentración plasmática de gastrina, lo que se asocia con una disminución en la formación de ácido. Este proceso también incide en el aumento de la concentración de cromogranina, lo que a su vez puede afectar los resultados de aquellos estudios que se realizan para identificar un tumor neuroendocrino. Para evitar errores de diagnóstico, se debe dejar de tomar estos medicamentos aproximadamente dos semanas antes del examen.

En aquellos pacientes que recibieron medicamentos con esomeprozol durante un período prolongado, tanto en adultos como en niños, la cantidad de células similares a enterocromafines puede aumentar. Este fenómeno está asociado con el hecho de que aumenta el contenido de gastrina en el plasma. Sin embargo, no es clínicamente significativo.

Además, en pacientes después de un tratamiento prolongado con fármacos antisecretores, a menudo se observa la formación de quistes glandulares en el estómago, lo que se debe a una serie de cambios fisiológicos en la pronunciada supresión de la formación de ácido. Sin embargo, las neoplasias suelen ser benignas y reversibles tras un tratamiento adecuado.

Con el tratamiento con medicamentos para suprimir la formación de ácido, existe riesgo de infecciones en el tracto gastrointestinal. Esto se debe al hecho de que la microflora del estómago que existe normalmente aumenta con el uso de estos medicamentos, sin excluir el contenido de patógenos que provocan enfermedades.

Cabe señalar lo siguiente: según los resultados de estudios comparativos, se reveló que la eficacia terapéutica del fármaco Nexium para el tratamiento de pacientes con úlcera péptica es más pronunciada. Lo mismo puede decirse de las medidas preventivas con el uso del medicamento contra las úlceras de estómago y duodeno.

Farmacocinética

Absorción y distribución

Dado que el principio activo del fármaco Nexium esomeprazol es inestable en ambientes ácidos, al fabricar tabletas se recubre con una capa que no se ve afectada por el jugo gástrico.

Después de tomar la tableta, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. El efecto máximo se puede lograr en no más de dos horas. El porcentaje de biodisponibilidad absoluta después de tomar el medicamento a una concentración de 40 miligramos una vez puede ser más de sesenta y aumentar a casi noventa cuando se toma diariamente. Para una dosis de 20 miligramos del fármaco, estas cifras corresponderán al 50 y al 68 por ciento. Se produce una unión casi completa (97%) a las proteínas plasmáticas. Si toma Nexium simultáneamente con las comidas, la absorción del principio activo se ralentizará y reducirá, pero esto casi no tiene ningún efecto sobre la eficacia del fármaco.

Procesos metabólicos y excreción de fármacos.

Los principales metabolitos del esomeprozol que se pueden detectar en plasma son sus sulfoderivados. Básicamente, el metabolismo del principio activo se produce con la participación de varias isoenzimas.

Al tomar el medicamento una vez al día, todos los días, su principio activo puede eliminarse completamente del plasma. Durante el período entre la toma del medicamento, no se produce su acumulación.

El esomeprazol en forma de sus principales metabolitos no tiene ningún efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Se excretan cuando las tabletas se toman por vía oral con orina hasta en un 80 por ciento y la cantidad restante se excreta junto con las heces. Invariablemente, el esomeprazol sólo se puede detectar en la orina y luego en no más del 1 por ciento.

Farmacocinética de Nexium. Casos clínicos especiales

Se sabe que el metabolismo en el cuerpo humano se produce a diferentes ritmos. Por tanto, se distinguen pacientes con procesos metabólicos lentos y rápidos. Por supuesto, la velocidad para alcanzar la concentración máxima del fármaco en plasma será diferente en estas categorías de pacientes, lo que, en general, no afecta la dosis del fármaco ni los métodos de administración.

El metabolismo del principio activo Nexium en pacientes de edad avanzada prácticamente no es diferente.

La insuficiencia hepática en un paciente de gravedad leve o moderada puede provocar una alteración del metabolismo del esomeprozol. Cuando la insuficiencia hepática es grave, esto puede provocar una disminución en el metabolismo del principio activo del fármaco.

No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal conocida. Sin embargo, se puede suponer que en pacientes de esta categoría el metabolismo del esomeprozol permanecerá sin cambios. Porque los riñones no excretan la sustancia en sí, sino sólo sus metabolitos.

Todos los indicadores relacionados con la toma del medicamento en cualquiera de sus concentraciones en adolescentes y pacientes infantiles no difieren de los de los adultos.

Indicaciones de uso de Nexium.

El medicamento Nexium está indicado para aquellos pacientes que padecen las siguientes enfermedades:

Para la enfermedad por reflujo gastroesofágico:

• Para el tratamiento de la esofagitis por reflujo de naturaleza erosiva;
• Para la implementación de terapia de mantenimiento a largo plazo en aquellos pacientes que han experimentado curación de esofagitis por reflujo de tipo erosivo. La terapia es necesaria para prevenir la recaída;
• Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Para la úlcera péptica del duodeno y del estómago (como componente de una terapia combinada):

• Para el tratamiento de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori;
• Llevar a cabo medidas preventivas para evitar la recaída de las úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori;
• Con terapia a largo plazo suprimiendo la formación de ácido en aquellos pacientes que han sufrido hemorragia por úlcera péptica.

Con el uso prolongado de medicamentos antiinflamatorios no esteroides:

• Para curar una úlcera de estómago que se formó mientras tomaba AINE;
• Para medidas preventivas para prevenir úlceras duodenales y gástricas asociadas al uso de AINE en aquellos pacientes que están en riesgo.

En presencia del síndrome de Zollinger-Ellison u otras afecciones que se caracterizan por una hipersecreción de naturaleza patológica, por ejemplo idiopática.

Contraindicaciones

El medicamento también tiene una serie de contraindicaciones que deben tenerse en cuenta al prescribir. Por tanto, Nexium no debe utilizarse para tratar:

• Con intolerancia hereditaria a la fructosa;
• Con malabsorción de glucosa-galactosa;
• En caso de deficiencia de sacarasa-isomaltasa;
• En niños menores de 12 años, ya que no existen datos precisos sobre la seguridad y eficacia de Nexium para esta categoría de pacientes;
• En niños mayores de 12 años, no utilizar para ninguna otra indicación excepto para la enfermedad por reflujo gastroesofágico;
• Cuando se trate con medicamentos que contengan nelfinavir y atazanavir, evitar su uso combinado;
• En caso de hipersensibilidad al esomeprazol y otros componentes del fármaco.

Nexium requiere un uso cuidadoso cuando el paciente tiene insuficiencia renal grave.

Instrucciones de uso de Nexium

El medicamento se toma por vía oral. Cada comprimido debe tragarse entero sin romper la cáscara. Beber con agua.

Para aquellos pacientes a los que les resulta difícil tragar el comprimido, se puede disolver en agua potable limpia y sin gas. No utilice otros líquidos. Después de que la tableta se desintegre, el contenido del vaso se debe beber inmediatamente. Luego, vuelva a llenar el vaso hasta la mitad con agua y beba la suspensión restante del medicamento.

Para aquellos pacientes que no pueden tragar, el medicamento debe administrarse a través de una sonda nasogástrica.

Para adultos y niños mayores de doce años.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico

El medicamento Nexium se prescribe en dosis únicas de 40 miligramos por dosis única por día durante 1 mes. Si los síntomas de la enfermedad persisten después del tratamiento, se puede prescribir un tratamiento mensual adicional.

Terapia de mantenimiento a largo plazo para quienes se han recuperado de esofagitis erosiva

Para evitar posibles recaídas de la enfermedad, al paciente se le prescribe una dosis única de 20 miligramos del medicamento por día.

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sin esofagitis.

Nexium se prescribe a razón de 20 miligramos por dosis al día durante cuatro semanas. El no cese de los síntomas requiere un examen adicional del paciente. Cuando se eliminan los síntomas, se pasa a tomar el medicamento según sea necesario, cuando surgen los síntomas y hasta que se alivian, se permite tomar 1 tableta de 20 miligramos. Sin embargo, en este régimen, Nexium no debe ser tomado por aquellos pacientes que toman AINE y tienen riesgo de desarrollar úlceras en el tracto gastrointestinal.

Sólo para adultos

Úlcera péptica del duodeno y del estómago.

Para el tratamiento, el medicamento se usa como parte de una terapia combinada, donde Nexium se prescribe en dosis únicas de 20 miligramos junto con amoxicilina en una concentración de 1 gramo y claritromicina en 500 miligramos. Cada medicamento debe tomarse dos veces al día durante una semana.

Para terapia de supresión ácida a largo plazo en pacientes que han tenido sangrado por úlcera péptica

Los comprimidos se prescriben en una dosis de 40 miligramos una vez al mes después de completar el tratamiento con fármacos antisecretores mediante administración intravenosa.

Para el tratamiento de úlceras causadas por el uso prolongado de AINE.

20 o 40 miligramos una vez al día. El curso del tratamiento es de un mes o mes y medio.

Para medidas preventivas contra las úlceras gástricas o duodenales por tomar AINE

Tome Nexium una vez al día, 20 o 40 miligramos.

En aquellos pacientes con condiciones que se caracterizan por una hipersecreción de naturaleza patológica (síndrome de Zollinger-Ellison, hipersecreción idiopática)

Se recomienda una dosis inicial de 40 miligramos dos veces al día. A continuación, el médico dosifica el medicamento de forma individualizada para el paciente. La duración de la terapia depende directamente de las manifestaciones clínicas de la enfermedad.

Función renal deteriorada

No es necesario ajustar la dosis; sin embargo, si los trastornos son graves, el medicamento debe usarse con precaución.

Disfunción hepática

Cuando los trastornos son de gravedad leve o moderada, no es necesario ajustar la dosis, pero para los trastornos graves, se considera que la dosis diaria máxima es de 20 miligramos del fármaco y no más.

en la vejez

El régimen de dosificación no cambia.

Uso de Nexium para niños

El uso de Nexium en niños está contraindicado hasta los 12 años, ya que no hay datos sobre qué tan seguro y eficaz es el fármaco para el organismo del niño.

Nexium durante el embarazo

No es recomendable prescribir Nexium durante el embarazo, ya que no existen datos fiables sobre su uso en una mujer que espera un hijo. Además, se desconoce si el fármaco se excreta en la leche materna. Por lo tanto, las mujeres que amamantan tampoco deben usar el medicamento.

Instrucciones de uso del medicamento por sonda nasogástrica.

• Llene la tableta colocada en una jeringa con agua potable en una cantidad aproximada de 25 a 50 mililitros y agregue aire en un volumen de 5 mililitros.
• Agite bien la jeringa, disolviendo la tableta durante unos dos minutos.
• Sostenga la jeringa en sus manos con la punta hacia arriba para evitar obstrucciones.
• Continuando sosteniendo la jeringa en esta dirección, inserte su punta en la sonda.
• Agite la jeringa y déle la vuelta. La punta está en la parte inferior. Inyecte rápidamente de 5 a 10 mililitros de la solución del fármaco en la sonda. Luego regrese la jeringa a su posición original.
• Repita el procedimiento hasta que la jeringa esté completamente vacía.
• Si queda algún sedimento del medicamento en la jeringa, agregue agua (25 mililitros) y aire (5 mililitros) nuevamente y repita el procedimiento de administración.

Efectos secundarios

El medicamento Nexium tiene una extensa lista de efectos secundarios, que deben tenerse en cuenta al realizar el tratamiento con su uso.

Piel y tejidos subcutáneos.

• En forma de dermatitis,
• En forma de picazón
• En forma de erupción
• En forma de urticaria;
• En forma de alopecia,
• En forma de fotosensibilidad;
• En forma de eritema multiforme,
• En forma de síndrome de Stevens-Johnson,
• En forma de necrólisis epidérmica tóxica.

Sistema musculoesquelético

• En forma de artralgia,
• En forma de mialgia;
• En forma de debilidad muscular.

Sistema nervioso

• En forma de dolor de cabeza;
• Como mareos,
• En forma de parestesia,
• En forma de somnolencia;
• En forma de trastorno del gusto.

Desordenes mentales

• En forma de insomnio;
• En forma de depresión
• En forma de emoción
• En forma de confusión;
• En forma de alucinaciones,
• En forma de comportamiento agresivo.

Sistema digestivo

• En forma de dolor en la zona abdominal,
• En forma de estreñimiento,
• En forma de diarrea,
• En forma de flatulencia,
• En forma de ataques de náuseas y vómitos;
• En forma de sequedad de boca;
• En forma de estomatitis,
• En forma de candidiasis gastrointestinal;
• En forma de colitis microscópica;

Hígado y conductos biliares.

• En forma de mayor actividad de las enzimas hepáticas;
• En forma de hepatitis;
• En forma de insuficiencia hepática,
• En forma de encefalopatía en pacientes con enfermedades hepáticas.

Sistema reproductivo

sistema hematopoyético

• En forma de leucopenia,
• En forma de trombocitopenia;
• En forma de agranulocitosis,
• En forma de pancitopenia;

Alergia

• Como la fiebre del heno,
• En forma de angioedema,
• En forma de shock anafiláctico;

Sistema respiratorio

Sistema urinario

• En forma de nefritis intersticial;

órganos de la visión

• En forma de visión borrosa;

Metabolismo

• En forma de hiponatremia;
• En forma de hipomagnesemia,
• En forma de hipocalcemia debido a hipomagnesemia severa,
• En forma de hipopotasemia por hipomagnesemia.

Otros:

• En forma de edema periférico;
• En forma de malestar y sudoración.

Sobredosis

Los casos de sobredosis con Nexium han sido bastante raros.

Los síntomas del uso excesivo del medicamento en una dosis que alcanza los 280 miligramos incluyeron manifestaciones de debilidad general del cuerpo y efectos secundarios de la digestión. Tomar 80 miligramos del medicamento a la vez no causa ningún signo de sobredosis.

Para eliminar las consecuencias de una sobredosis, se debe realizar un tratamiento sintomático y de apoyo. No hay un antídoto especifico. La diálisis no producirá el efecto esperado, ya que el principio activo del fármaco se une bien a las proteínas plasmáticas.

Interacciones con la drogas

Dado que el efecto de Nexium se basa en suprimir la formación de ácido en el estómago, esto puede afectar significativamente los efectos farmacológicos y farmacocinéticos de otros medicamentos cuando se usan juntos.

• Se reduce la absorción de ketoconazol, itraconazol y erlotinib.
• Aumenta la absorción de digoxina.
• No se recomienda tomar Nexium junto con fármacos antirretrovirales: atazanovir y nelfinovir debido al efecto de su principio activo sobre la absorción de estos fármacos.
• Aumenta la concentración plasmática de diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina y fenitoína. Es especialmente importante tener esto en cuenta si toma Nexium según sea necesario.
• Si Nexium se utiliza en una concentración de 40 miligramos junto con fenitoína en un paciente con epilepsia, entonces es necesario controlar la concentración residual de este último en el plasma del paciente tanto al inicio del tratamiento con Nexium como al cancelarlo.
• El uso del fármaco junto con tacrolimus provoca un aumento de su concentración en el suero sanguíneo del paciente.
• El uso de metotrexato requiere la interrupción temporal de los medicamentos que contienen esomeprazol, ya que aumenta significativamente su concentración.
• El medicamento Nexium no cambia los parámetros farmacocinéticos de quinidina y amoxicilina.
• Nexium no interactúa con naproxeno y rofecoxib.
• El uso combinado de esomeprazol con claritromicina y variconazol requiere un ajuste de la dosis de esomeprazol en aquellos pacientes que padecen trastornos hepáticos, así como si el uso de los medicamentos es a largo plazo.
• La rifampicina y la hierba de San Juan reducen las concentraciones plasmáticas de los fármacos esomeprazol.

Los medicamentos que contienen el principio activo esomeprazol también interactúan con otros medicamentos. Sin embargo, sus efectos farmacológicos y farmacocinéticos aún no se han estudiado completamente.

Instrucciones adicionales

Cuando un paciente presenta síntomas alarmantes en forma de pérdida importante de peso espontánea, ataques repetidos de vómitos, especialmente con una mezcla de sangre, disfagia o heces negras semilíquidas con un olor desagradable, y se diagnostica una úlcera de estómago antes de iniciar el tratamiento con Nexium, un Se debe realizar un examen para excluir la presencia de un tumor maligno. De lo contrario, el fármaco puede aliviar sus síntomas y provocar un retraso en el diagnóstico correcto.

Con el uso prolongado de fármacos con un principio activo similar, ocasionalmente se han notificado casos de gastritis atrófica en pacientes.

El uso prolongado de Nexium, especialmente si continúa durante más de un año, requiere supervisión médica regular.

Al tomar el medicamento según sea necesario, los pacientes deben tener cuidado con su condición. No se olvide de las interacciones medicamentosas entre medicamentos. Cualquier cambio leve en los síntomas debe informarse a su médico.

Al prescribir una terapia compleja con esomeprazol, es necesario tener en cuenta su interacción con otros componentes medicinales, así como las posibles contraindicaciones y efectos secundarios de cada uno de ellos.

Las tabletas de Nexium contienen una cierta cantidad de sacarosa, por lo que no se recomienda prescribir el medicamento a pacientes que tengan la intolerancia correspondiente.

Investigaciones anecdóticas han demostrado cierta conexión entre la toma del medicamento y un mayor riesgo de fracturas en pacientes con osteoporosis. Aunque la información no es confiable, los pacientes con osteoporosis durante el tratamiento deben mantenerse en observación en un hospital.

Debido a la aparición de somnolencia, pérdida de claridad de visión y mareos durante el tratamiento, debe abstenerse de conducir vehículos y utilizar maquinaria.

Análogos de Nexium

Los análogos del medicamento Nexium son medicamentos con el mismo principio activo esomeprozol, que también se producen en forma de tabletas con cubierta entérica recubiertas con película. Se llaman Esomeprazol y Neo-Zext. Estos medicamentos pueden reemplazar con éxito a Nexium en el tratamiento.

Precio de Nexium

El costo del medicamento es bastante alto y depende de la cantidad de tabletas en el paquete y de la concentración de su sustancia activa.

Nexium 20 mg precio

El precio de Nexium 20 mg es de 2692 rublos por paquete de comprimidos, que contiene 28 unidades. Un paquete de catorce comprimidos le costará al paciente 1.413 rublos.

Nexium 40 mg precio

El precio de Nexium 40 mg por paquete que contiene 14 comprimidos es de 1.400 rublos, y el paquete correspondiente que contiene 28 unidades del medicamento costará 3.395 rublos.

Nexium opiniones

No hay tantas críticas sobre el medicamento Nexium, sin embargo, casi todas son positivas. A la gente le gusta la eficacia del medicamento, pero su alto costo y una gran lista de efectos secundarios impiden que muchos usen tabletas como tratamiento. También hay pacientes que compraron el medicamento, a pesar de su coste, y notaron su inutilidad, pero no son muchos, principalmente aquellos que se sometieron a un tratamiento con el medicamento y quedaron satisfechos con sus efectos terapéuticos.

Galina: Puedo calificar el medicamento Nexium como un medicamento costoso y altamente eficaz, sin embargo, según mi propia experiencia, no recomiendo su uso a largo plazo. Creo que un ciclo de uso es más que suficiente y no es necesario retrasar más el tratamiento. Además, aunque parezca extraño, la situación puede empeorar. Personalmente, al tener problemas de estómago, como muchos otros, para estar seguro, decidí tomar un medicamento que me ayuda mucho por más tiempo, y aún quedaban pastillas después de terminar el curso. Sin embargo, todo está bien mientras los bebas, en cuanto los dejas, todo vuelve a doler y aparecen un montón de efectos secundarios. En general, la conclusión es que dicho tratamiento es eficaz, pero debe realizarse con moderación.

Hanuma: Mi marido ha tenido problemas estomacales durante mucho tiempo y no pueden llevarlo al hospital. Bueno, también decidí revisarme el estómago y convencerlo de que me acompañara, ¿cuánto tiempo puedo sufrir? Resultó que tenía reflujo y el médico le recetó varios medicamentos, incluido Nexium. El medicamento, hay que decirlo, no es barato, pero la salud es más cara, por lo que, habiendo comprado todo estrictamente según prescripción médica, comenzamos el tratamiento. El paquete contenía catorce comprimidos grandes que no eran fáciles de tragar. Después de que mi esposo bebió una ampolla, se sintió notablemente mejor, el dolor disminuyó e incluso comenzó a comer con placer. Recientemente, debido al dolor, me he vuelto muy irritable en la mesa. Sin embargo, en el siguiente examen, el médico dijo que tendría que comprar más medicamentos. Un poco caro, que se puede decir. Pero viendo su eficacia acudiremos a la farmacia sin reservas. Por supuesto, puedo recomendar el medicamento a cualquiera que lo necesite, ayuda mucho, pero sin receta médica probablemente no valga la pena realizar el tratamiento. Mejor cuida tu estómago.

Julia: Nadie argumentará que hoy en día es muy difícil mantenerse dentro de los límites de una nutrición adecuada, cuando existen tantas tentaciones. Sin embargo, todo el mundo, conociendo el precio de los conservantes, aditivos alimentarios y otros componentes de un bonito paquete de alimentos que no es bueno para el estómago, por no hablar de la comida rápida, sigue consumiendo todo esto todos los días, con la esperanza de que los problemas digestivos y, lo que es peor, , las enfermedades gastrointestinales lo pasarán por alto. Y yo no fui la excepción. Al tener una educación médica superior y comprender todo esto perfectamente, todavía me gusta comer alimentos poco saludables. El resultado es la gastritis y todas sus delicias. Sin embargo, sufrí mucho hasta que descubrí Nexium, un fármaco milagroso que es literalmente eficaz. El único inconveniente que le encuentro es el coste, que es bastante impresionante, pero el resultado merece la pena. Una pastilla me salva del dolor y me devuelve la vida en media hora. Otra ventaja para mí de este fármaco es la forma de liberación. Como no puedo tomar drogas que me saben en la lengua, inmediatamente empiezo a tener arcadas. También me cuesta mucho con las inyecciones, porque después de las inyecciones sufro mucho dolor en un lugar determinado. Y las tabletas Nexium son una bendición para mí en este sentido. No puedes masticarlos ni triturarlos hasta tragarlos; tampoco tienen sabor, porque están en cáscara. En una palabra, este medicamento me conviene en todos los aspectos, ya he asumido el coste. Por lo tanto, quiero resumir y decir que el medicamento es muy eficaz en presencia de problemas con el tracto gastrointestinal. Lo he estado usando durante más de cinco años cuando lo he necesitado y nunca me ha defraudado. Sin embargo, cuando recomiendo un medicamento, no animo a nadie a automedicarse. Antes de usarlo, te aconsejo que consultes a un médico. Hice lo mismo cuando decidí probarlo por primera vez.

Víctor: Al tener toda una serie de problemas con el tracto digestivo, busqué ayuda médica y, después de haberme sometido a los exámenes necesarios, recibí una prescripción médica para el tratamiento. Habiendo sufrido bastante con mis llagas, decidí seguir estrictamente las instrucciones del médico y compré todo en la farmacia según la receta, aunque no me salió barato. Entre las recetas estaba el medicamento Nexium, para el cual necesitaba hasta tres paquetes, cuando incluso uno es muy caro. Pero como ya dije, decidí comprar todo para el tratamiento completo y abordarlo con toda responsabilidad. Para mi gran pesar y sorpresa, Nexium no me ayudó en nada. Aunque completé su tratamiento completo y seguí todas las instrucciones del médico. Completa decepción. Es una lástima no ni siquiera por los altos costos de un tratamiento tan imaginario, sino simplemente por el tiempo perdido y el problema que no ha desaparecido. Por lo tanto, me gustaría desear sinceramente a todos mis compañeros de sufrimiento que, cuando les receten un medicamento caro, no tomen el tratamiento completo, sino que tomen un paquete para probarlo y ver qué efecto tiene en ustedes. Quizás la droga Nexium sea realmente muy efectiva, como mucha gente escribe sobre ella, pero ¿por qué su efecto no se manifestó en mí? Quizás simplemente no sea el adecuado para mí. Después de todo, el cuerpo de cada persona tiene su propia individualidad. Estar sano.

Yana: Mi conocimiento del medicamento Nexium comenzó después de visitar a un médico que, después de que entré con un dolor terrible en el abdomen, primero me recetó un examen y, según sus resultados, un tratamiento con estas tabletas. De alguna manera guardó silencio sobre el costo del medicamento. Al llegar a la farmacia me fui a casa sin nada porque ni siquiera tenía dinero para un paquete del medicamento. En casa, busqué reseñas en línea sobre el medicamento Nexium y decidí, sin importar el costo, probar el tratamiento, ya que las reseñas me inspiraban confianza. Compré las pastillas y comencé el tratamiento al día siguiente. Desde el primer día que lo tomé comencé a sufrir dolores de cabeza y mareos, que no son nada típicos en mí. Resultó que estos eran efectos secundarios de las pastillas. Como el tratamiento recién comenzaba decidí tener paciencia y continuarlo. Sin embargo, después de beber el paquete completo, no noté ninguna mejora particular en mi tracto gastrointestinal y comencé a acostumbrarme al dolor de cabeza después de dos semanas de tomar el medicamento. De nuevo el consultorio del médico. Nueva prescripción de Nexium por otras dos semanas. No continué con este tratamiento y decidí buscar una alternativa. Cuando encuentre algo que valga la pena volveré a escribir una reseña. Mientras tanto, me gustaría aconsejar a todos los que necesitan ayuda en el tratamiento de enfermedades que utilicen solo una terapia eficaz, y si está claro que no le conviene, es mejor sustituirla, los médicos también pueden cometer errores.

Lyubov: Como tenía problemas estomacales, practiqué el tratamiento por recomendación de un médico con el medicamento Nexium. Después de haber tomado una docena de comprimidos según lo prescrito, debo admitir que todavía no entendía por qué los necesitaba. Quedan cuatro pastillas y las guardo en el botiquín de primeros auxilios, por si me sirven. Durante un tiempo ni siquiera pensé en mi estómago, pero el medicamento me ayudó, hasta que un día comencé a tener una acidez de estómago terrible. Después de haber probado todos los remedios conocidos, en forma de refrescos y leche, de repente me acordé de las pastillas de Nexium. Imagínese mi sorpresa cuando, en cuestión de minutos, la desagradable sensación de ardor desapareció y la acidez de estómago no volvió a aparecer. Ahora uso el medicamento según sea necesario, cuando la acidez de estómago empeora. Ayuda al 100% y las pastillas nunca han fallado. Por cierto, cuando empezó a salvarse de la acidez de estómago con la ayuda de Nexium, me visita con mucha menos frecuencia. Recomiendo que todos los que también sufren este problema compren el medicamento; no se arrepentirán. Las tabletas son caras, pero duran mucho tiempo. A veces tomo incluso media pastilla y es suficiente. Os deseamos a todos buena salud y bienestar.

Varvara: Sufría periódicamente dolor de estómago, pero esto no me preocupaba especialmente. Tomé una pastilla y después de llevar una dieta suave durante varios días, sentí que todo había vuelto a la normalidad. Sin embargo, todo es como dicen por el momento. Así me resultó. Un día, mi estómago estaba tan enfermo que no tenía tiempo para hacer dieta, así que fui directamente al médico. Después de realizar una serie de exámenes, parecía que no se había descubierto nada particularmente terrible, pero aún así se le prescribió un tratamiento. Cuando compré medicamentos para el tratamiento según la receta de un médico, me llevé una sorpresa desagradable. Uno de los medicamentos recetados era muy caro. Pero decidí recibir tratamiento. Y aunque durante mi tratamiento el presupuesto familiar sufrió un poco, toda la familia aprobó por unanimidad la compra del medicamento, que, por cierto, resultó muy eficaz y eliminó mi dolor literalmente incluso al inicio del tratamiento. Sin embargo, siguiendo las instrucciones del médico, completé el tratamiento y estoy muy satisfecho con el efecto. Ha pasado más de un año y el dolor nunca ha vuelto a aparecer. Recomiendo a todos seguir las indicaciones del médico y no abandonar el tratamiento a mitad del camino ante el primer alivio. Es mejor cuidar tu salud y no enfermarte en absoluto.

Alexey: Sufro de úlceras de estómago desde hace varios años y periódicamente me someto a tratamiento. Hasta hace poco no conocía el medicamento Nexium, pero luego mi médico me lo recetó. Mi médico me trata desde hace mucho tiempo y conoce mis problemas. Intentaron tratar mi llaga con diversos medicamentos e incluso remedios caseros, cuyo efecto, por supuesto, fue de corta duración. Pero Nexium me brindó más alivio a largo plazo. Cuando el problema vuelve a aparecer, empiezo a tomarlo inmediatamente y puedo seguir con mi vida incluso sin privarme de mi comida favorita. Al contrario de lo que pasó antes. Ni siquiera puedo decir qué sufrí más, si el dolor o la prohibición de ciertos alimentos. Aunque, por supuesto, al principio hubo dudas sobre si comprarlo o no, era demasiado caro. Sin embargo, ahora estoy firmemente convencido y lo recomiendo a todo el mundo: es un fármaco excelente para los problemas de estómago. Por cierto, en las instrucciones de las pastillas se enumeran muchos efectos secundarios, el médico me advirtió sobre ellos, así como sobre el coste del medicamento, pero ninguno de ellos me afectó. Aunque, por supuesto, vale la pena prestarles atención y comentarlos con su médico. Recibe tratamiento para tu salud.

Instrucciones similares:

Gastal para la acidez de estómago: instrucciones de uso.

Tabletas de boina: instrucciones, uso.

Iberogast: instrucciones de uso

Instrucciones de riopan

Unienzima - instrucciones de uso