Reacciones privadas de autenticidad. Química farmacéutica - Kullbach V.O Norsulfazol nombre químico

norsulfazol

norsulfazol

Sulfacetamida sódica

Sulfacetamida de sodio (sulfacil sódico)

(Sulfacilo sódico)

2-para-aminobencenosulfanil acetamida-sodio

Descripción. Polvo cristalino blanco, inodoro, fácilmente soluble en agua, soluciones ligeramente alcalinas, prácticamente insoluble en alcohol.

Definición de autenticidad.

a) la reacción de diazotización y acoplamiento azo con fenoles (formación de un colorante azo).

b) reacción de condensación con aldehídos (formación de bases de Schiff coloreadas).

1.2 Específico, saponificación del preparado al calentarlo con ácido clorhídrico (olor a ácido acético).

+ HCl → CH3COOH + NaCI+

1.3 Reacción debida al grupo imida con soluciones de sales de metales pesados. La sulfacetamida de sodio con una solución de sulfato de cobre forma un precipitado de color verdoso azulado que no cambia al reposar (a diferencia de otras preparaciones de sulfanilamida)

Cuantificación.

1. Método de nitritometría para el grupo amino aromático primario.

2. Método de neutralización (acidimetría) como sal de una base fuerte y un ácido débil. La titulación se realiza en una mezcla de alcohol y acetona para evitar la posibilidad de hidrólisis. El indicador es naranja de metilo.

Solución estándar valorante de ácido clorhídrico.

3. Método bromatomatométrico basado en la capacidad de las sulfonamidas para ser halogenadas; El bromato de potasio sirve como solución estándar; la titulación se realiza en un medio ácido en presencia de bromuro de potasio. El exceso de bromo se determina yodométricamente;

Solicitud. Se utiliza en forma de soluciones y ungüentos al 20-30% (30%).

Almacenamiento. El medicamento debe almacenarse en un recipiente protegido de la luz, en un lugar fresco y oscuro.

2-(para-aminobencenosulfamido)-tiazol

Descripción. Polvo cristalino blanco o ligeramente amarillento, insoluble en agua, ligeramente soluble en varios disolventes orgánicos. Al ser una sustancia anfótera, se disuelve en soluciones de ácidos y álcalis.

Reacciones de autenticidad.

1.1 Sobre el grupo amino aromático primario:

a) la reacción de diazotización y acoplamiento azo con fenoles

b) reacción de condensación con aldehídos (formación de la base de Schiff).

1.2 Reacciones debidas al grupo imida. Con una solución de sulfato de cobre, se forma un precipitado de color púrpura sucio. Previamente, el norsulfazol se convierte en una sal de sodio disolviéndolo en una solución de NaOH de 0,1 mol/l (distinta de otras sulfonamidas).

1.3 La reacción de pirólisis es diferente a la de otras sulfonamidas. Esta reacción demuestra el sulfuro de azufre en el anillo de tiazol. Cuando se calienta norsulfazol en un tubo de ensayo seco, aparece una masa fundida marrón y un olor a sulfuro de hidrógeno.

El H 2 S también se puede determinar ennegreciendo un papel de filtro humedecido con una solución de acetato de plomo (PbS).

cuantificación

1. Método de nitritometría.

2. Método de retrovaloración por bromatometría.

3.Método de argentometría. Este método se puede utilizar para la determinación cuantitativa de fármacos que forman sales de plata (indicador: cromato de potasio). Para reducir la concentración de iones de hidrógeno (disolviendo el precipitado), la reacción se lleva a cabo en presencia de bórax:

4. Método de neutralización (alcalimetría), basado en la capacidad de las sulfonamidas de exhibir propiedades ácidas debido a la presencia de un átomo de hidrógeno del grupo imida; Las formas ácidas de sulfonamidas se titulan en un medio alcohólico con una solución estándar de NaOH con timolftaleína como indicador.

Solicitud. Se utiliza para infecciones causadas por estreptococos hemolíticos, neumococos, gonococos, estafilococos y E. coli.

Disponible en polvo y comprimidos de 0,25 y 0,5 g.

La dosis única más alta es de 2 g, la dosis diaria más alta es de 7 g.

Almacenamiento. En un envase bien cerrado (polvo), los comprimidos como indica la etiqueta.

En 1 tableta sulfatiazol 250 mg o 500 mg.

Forma de liberación

Polvo, tabletas.

efecto farmacológico

Antimicrobiano.

Farmacodinamia y farmacocinética.

Farmacodinamia

La farmacopea define norsulfazol como agente antibacteriano . Es un derivado sintético de la amida del ácido sulfanílico. sulfanilamida . La fórmula del norsulfazol es C9H9N3O2S2.

El mecanismo de acción se explica por la similitud en la estructura con ácido para-aminobenzoico necesaria para la reproducción de microorganismos.

Oprime dihidropteroato sintetasa , interrumpe la síntesis ácido tetrahidrofólico . Como resultado, se inhibe la síntesis de ácidos nucleicos, lo que inhibe la reproducción de microorganismos.

Algunas cepas están actualmente estafilococos , estreptococos , meningococos, neumococos Y gonococos resistencia adquirida al fármaco. Se mantiene activo en relación con nocardio , toxoplasma , malaria Plasmodio , clamidia Y hongos actinomicetos . La llegada de los antibióticos ha reducido el interés por las sulfonamidas.

Farmacocinética

Norsulfazol se refiere a sulfonamidas de acción corta y bien absorbidas. Se une a las proteínas sanguíneas en un 55%. Se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones: el 20% son derivados de acetilo que precipitan durante la orina ácida (cristaluria). T1 / 2 es de 3,5 horas, por lo que se prescribe cada 6 horas.

Indicaciones para el uso

Neumonía , enfermedades del tracto biliar, estafilococo Y sepsis estreptocócica .

Contraindicaciones

• hipersensibilidad;
• el embarazo;
• Depresión de la función de la médula ósea.

Efectos secundarios

• manifestaciones alérgicas;
• leucopenia ;
• desordenes digestivos;
• neuritis ;
• cristaluria ;
• depresión de la médula ósea.

Instrucciones de uso Norsulfazol (Método y posología)

El uso de sulfonamidas ha disminuido recientemente, ya que tienen una actividad inferior a los antibióticos. Además, la mayoría de los microorganismos son resistentes a ellos. Norsulfazol sólo se puede utilizar en caso de intolerancia a los antibióticos.

En neumonía tomado por vía oral: inmediatamente 2 g, luego 1 g después de 4 a 6 horas, con infecciones estafilocócicas- 3-4 g, luego 1 g 4 veces al día. La dosis única más alta para adultos es de 2 g, la dosis diaria es de 7 g. Para la prevención cristaluria Bebida alcalina recomendada.

Norsulfazol-sodio o norsulfazol soluble es un polvo que se puede tomar por vía oral o por vía intravenosa en forma de una solución al 5% o al 10% (en una solución de glucosa). Las soluciones concentradas pueden causar flebitis. No se prescribe por vía subcutánea ni intramuscular, ya que puede provocar. Se utiliza en forma de instilaciones para enfermedades infecciosas de los ojos.

La medicina veterinaria tiene en su arsenal norsulfazol para animales: comprimidos de 0,5 g, poco solubles en agua, envasados ​​​​en frascos de 1000 piezas o en polvo soluble.

Asignar cuando pleuritis , neumonía , estreptococo Y sepsis estafilocócica , enteritis , mastitis , colibacilosis , toxoplasmosis , salmonelosis , pasteurelosa , eimerioso . En combinación con ftalazol se utiliza para la prevención coccidiosis . Externamente, con heridas purulentas, se utiliza en forma de polvos, ungüentos y emulsiones.

El medicamento se prescribe a los animales por vía oral 2-3 veces al día mezclado con comida durante 3-6 días. La dosis del fármaco es de 0,025 a 0,05 g por kg de peso corporal. La dosis inicial es 2 veces mayor. La ingesta de agua por parte de los animales no está limitada. Para aumentar la eficacia del tratamiento, se prescribe norsulfazol en combinación con antibióticos.

Sobredosis

Se manifiesta por náuseas, vómitos, aumento de la sudoración, broncoespasmo, cristaluria con síntomas. cólico renal .

Se realiza tratamiento: lavado gástrico, consumo excesivo de alcohol, terapia sintomática.

Interacción

Aminoglucósidos mejorar la actividad antimicrobiana. Antiácidos Y Reducir la absorción de sulfonamidas. La hematotoxicidad del fármaco aumenta con el uso simultáneo de otros. drogas mielotóxicas . No es deseable utilizar grandes dosis. Efecto anticoagulantes de acción indirecta mejora significativamente cuando se combina con sulfonamidas.

Condiciones de venta

Liberado por prescripción médica.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura no superior a 250 C.

Consumir preferentemente antes del

Los análogos de norsulfazola

Coincidencia en el código ATX del 4to nivel:

Análogos Sulfatiazol , Sulfatiazol sódico tienen la misma forma de liberación y sustancia activa.

). 2-(p-aminobencenosulfamido)-tiazol. Sinónimos: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfatiazol, Sulfatiazolum, Tiazamida, etc. Blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento, polvo cristalino inodoro. Muy poco soluble en agua, poco en alcohol, soluble en ácidos minerales diluidos y soluciones de álcalis cáusticos y carbónicos. Norsulfazol es eficaz en infecciones causadas por estreptococos hemolíticos, neumococos, gonococos, estafilococos y también Escherichia coli. El fármaco se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y se excreta rápidamente del cuerpo. Se excreta principalmente por la orina, principalmente en forma libre, no acetilada. Aplicado internamente para neumonía, meningitis, sepsis estafilocócica y estreptocócica y otras enfermedades infecciosas. Con neumonía y meningitis, a los adultos se les prescribe la primera dosis de 2 g, luego 1 g cada 4 a 6 horas hasta que baje la temperatura corporal; en el futuro, tomar 1 g cada 6-8 horas. En total, el paciente toma de 20 a 30 g del medicamento durante el tratamiento. En caso de infecciones estafilocócicas, la primera dosis es de 3 a 4 gy luego 1 g 4 veces al día. El curso del tratamiento dura de 3 a 6 días. Para los pacientes con disentería, el medicamento se prescribe de la misma manera que la sulfadimezina (ver). Norsulfazol se prescribe a niños cada 4 - 6 - 8 horas en las siguientes dosis únicas: de 4 meses a 2 años - 0,1 - 0,25 g cada una, de 2 a 5 años - 0,3 - 0,4 g cada una, de 6 a 12 años: 0,4 - 0,5 g cada uno En la primera dosis se administra una dosis doble. Dosis más altas para adultos por vía oral: 2 g únicos, 7 g diarios. Cuando se usa norsulfazol, se recomienda mantener una mayor diuresis (introducción en el cuerpo de 2 a 3 litros de líquido por día: después de cada dosis del medicamento, beber 1 vaso de agua con la adición de 1/2 cucharadita de bicarbonato de sodio o un vaso de Borjomi). El medicamento suele ser bien tolerado, pero es posible que se produzcan náuseas y, en casos raros, vómitos. Debido a la llegada de agentes quimioterapéuticos más eficaces, el uso de norsulfazol es relativamente limitado. Forma de liberación: polvo; comprimidos de 0,25 y 0,5 g en un paquete de 10 piezas. Almacenamiento: Lista B. En recipiente bien cerrado.

Diccionario de medicina. 2005 .

Sinónimos:

Vea qué es "NORSULFAZOL" en otros diccionarios:

Norsulfazol... Diccionario ortográfico

Existe., Número de sinónimos: 1 fármaco (1413) Diccionario de sinónimos ASIS. V.N. Trishin. 2013... Diccionario de sinónimos

NORSULFAZOL- norsulfazol. Sinónimos: azoseptol, sulfatiazol, tiazamida, cibazol. Propiedades. Polvo cristalino de color blanco o ligeramente amarillento, poco soluble en agua y poco en alcohol. Forma de liberación. Producido en polvo y tabletas de 0,25 y 0,5 g Acción ... Medicamentos veterinarios domésticos.

NORSULFAZOL- (Norsulfazolum; FH, lista B), un agente antibacteriano del grupo de las sulfonamidas. Polvo cristalino inodoro, blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento. Muy ligeramente soluble en agua, ligeramente soluble en alcohol, soluble en diluido... ... Diccionario enciclopédico veterinario

Medicamento del grupo de las sulfamidas (ver Sulfonamidas). Utilizado en tabletas y polvos en el tratamiento de enfermedades infecciosas (amigdalitis, neumonía, disentería, etc.)... Gran enciclopedia soviética

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Fórmula bruta

C9H9N3O2S2

Grupo farmacológico de la sustancia sulfatiazol.

Clasificación nosológica (CIE-10)

código CAS

72-14-0

Características de la sustancia Sulfatiazol.

Fármacos de acción corta con sulfanilamida.

Polvo cristalino inodoro, blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento. Muy poco soluble en agua, poco en alcohol, soluble en ácidos minerales diluidos y soluciones de álcalis cáusticos y carbónicos.

Farmacología

efecto farmacológico- antimicrobiano.

El mecanismo de acción antimicrobiana está asociado al antagonismo del PABA, con el que existe una similitud química. El sulfatiazol es capturado por la célula microbiana, previene la incorporación de PABA al ácido dihidrofólico y, además, inhibe competitivamente la enzima bacteriana dihidropteroato sintetasa (enzima responsable de la incorporación de PABA al ácido dihidrofólico), como resultado, la síntesis de dihidrofólico El ácido se altera y la formación a partir de ácido tetrahidrofólico metabólicamente activo, que es necesario para la formación de purinas y pirimidinas, detiene el crecimiento y desarrollo de microorganismos (efecto bacteriostático).

Activo contra cocos grampositivos y gramnegativos (incluidos estreptococos, neumococos, meningococos, gonococos), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Cuando se toma por vía oral, se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal. Se une reversiblemente a la albúmina sanguínea (55%), liposolubilidad: 15,6%. Se metaboliza en el hígado por conjugación con ácido acético, el contenido en sangre en forma acetilada es del 20%. T 1 / 2 - 3,5 horas Se excreta del cuerpo principalmente en la orina, principalmente en forma libre no acetilada, 20% en forma de derivados acetilados, que son insolubles a un pH ácido de la orina y precipitado (posibilidad de desarrollar cristaluria).

NORSULFAZOL

norsulfazol(Norsulfazolum; FH, lista B), un agente antibacteriano del grupo de las sulfonamidas. Polvo cristalino inodoro, blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento. Muy ligeramente soluble en agua, ligeramente soluble en alcohol, soluble en ácidos minerales diluidos, soluciones de álcalis cáusticos y carbónicos. Utilizado para administración parenteral. norsulfazol-sodio (soluble NORTE. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, lista B), fácilmente soluble en agua. Eficaz contra estreptococos, meningococos, neumococos, estafilococos y Escherichia coli. Se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y en la superficie de la herida. La toxicidad es baja. Se prescribe para complicaciones sépticas posparto, bronconeumonía catarral, septicemia diplocócica de terneros, necrobacteriosis, coccidiosis de pollos (con agua potable a una concentración del 0,25%). Dosis intra: vaca, caballo 5.020,0 g; ovino, porcino 1,05,0 g; perro 0,31,0 g; en vena (norsulfazol-sódico): vaca 6.010,0 g; caballos 8.012,0 g; ovino 1.52.0 g Conservar en recipiente bien cerrado.

Diccionario enciclopédico veterinario. - M.: "Enciclopedia soviética". Editor jefe V.P. Shishkov. 1981 .

Sinónimos:

Vea qué es "NORSULFAZOL" en otros diccionarios:

norsulfazol- norsulfazol ... Diccionario ortográfico

NORSULFAZOL- (norsulfazola). 2 (para aminobencenosulfamido) tiazol. Sinónimos: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfatiazol, Sulfatiazolum, Tiazamida, etc. Blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento... ... Diccionario de medicina

norsulfazol- n., número de sinónimos: 1 fármaco (1413) Diccionario de sinónimos ASIS. V.N. Trishin. 2013... Diccionario de sinónimos

NORSULFAZOL- norsulfazol. Sinónimos: azoseptol, sulfatiazol, tiazamida, cibazol. Propiedades. Polvo cristalino de color blanco o ligeramente amarillento, poco soluble en agua y poco en alcohol. Forma de liberación. Producido en polvo y tabletas de 0,25 y 0,5 g Acción ... Medicamentos veterinarios domésticos.

norsulfazol- un fármaco del grupo de las sulfonamidas (ver sulfanilamidas). Utilizado en tabletas y polvos en el tratamiento de enfermedades infecciosas (amigdalitis, neumonía, disentería, etc.)... Gran enciclopedia soviética

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