Cordaflex RD οδηγίες χρήσης, αντενδείξεις, παρενέργειες, κριτικές. Περιγραφή της φαρμακολογικής δράσης

αρτηριακή υπέρταση;

Σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη), μεταεμφραγματική στηθάγχη και αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal).

Μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου Cordaflex RD

δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο 40 mg. blister 10, συσκευασία από χαρτόνι 1;

Δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο 40 mg. blister 10, συσκευασία από χαρτόνι 3.

Χημική ένωση
Δισκία με ελεγχόμενη αποδέσμευση, επικαλυμμένα 1 ταμπλέτα.
νιφεδιπίνη 40 mg
Έκδοχα: κυτταρίνη; MCC; λακτόζη; υπρομελλόζη 4000; στεατικό μαγνήσιο; διοξείδιο του πυριτίου κολλοειδές άνυδρο
κέλυφος δισκίου: υπρομελλόζη 15; macrogol 6000; macrogol 400; οξείδιο του σιδήρου κόκκινο E172; διοξείδιο τιτανίου E171; τάλκης
σε blister 10 τεμ.? σε συσκευασία από χαρτόνι 1 ή 3 κυψέλες.

Φαρμακοδυναμική του Cordaflex RD

Το δραστικό συστατικό του Cordaflex® RD είναι η νιφεδιπίνη. Έχει αντιυπερτασική και αντιστηθαγχική δράση. Μειώνει το ρεύμα των εξωκυτταρικών ιόντων ασβεστίου στα καρδιομυοκύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα του στεφανιαίου και περιφερικές αρτηρίες. ΣΕ θεραπευτικές δόσειςομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα Ca2+, διαταραγμένο σε έναν αριθμό από παθολογικές καταστάσεις, ΕΙΔΙΚΑ οταν αρτηριακή υπέρταση. Μειώνει τον σπασμό και διαστέλλει στεφανιαία και περιφερική αρτηριακά αγγεία, μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση, μειώνει το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Ταυτόχρονα, βελτιώνει την παροχή αίματος στις ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς την ανάπτυξη του συνδρόμου «κλοπής» και επίσης ενεργοποιεί τη λειτουργία των παράπλευρων παραγόντων. Η νιφεδιπίνη δεν έχει πρακτικά καμία επίδραση στους φλεβοκομβικούς και κολποκοιλιακούς κόμβους και δεν έχει τόσο προαρρυθμικό όσο και αντιαρρυθμική δράση. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών. Η νιφεδιπίνη αυξάνει τη νεφρική ροή αίματος, προκαλώντας μέτρια νατριούρηση. ΣΕ υψηλές δόσειςαναστέλλει την απελευθέρωση ιόντων ασβεστίου από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Μειώνει τον αριθμό των λειτουργιών κανάλια ασβεστίουχωρίς να επηρεάζεται ο χρόνος ενεργοποίησης, αδρανοποίησης και ανάκτησής τους.

Φαρμακοκινητική του Cordaflex RD

Αναρρόφηση

Η νιφεδιπίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (90%) από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Η διάρκεια του αποτελέσματος μετά από μία δόση Cordaflex® RD υπερβαίνει τις 24 ώρες. δραστική ουσίαΗ κινητική απελευθέρωσης μηδενικής τάξης επιλέχθηκε για το Cordaflex® RD για να εξασφαλίσει σταθερό ρυθμό απελευθέρωσης. Σχετική βιοδιαθεσιμότητα - περίπου 60%. Η Cmax στο πλάσμα του αίματος είναι ίση με (29,4±12,0) ng/ml (x±SD). η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα φθάνει σε οροπέδιο μετά από (7,4 ± 6,4) ώρες μετά από κάθε δόση. Τα μέγιστα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνονται όταν συνδυάζονται με τροφή. Ωστόσο, στο τέλος του μεσοδιαστήματος δόσης, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα δεν αλλάζει.

Διανομή

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) είναι 94-97%. Μελέτες με επισημασμένη νιφεδιπίνη σε ζώα έδειξαν ότι η μη δεσμευμένη νιφεδιπίνη κατανέμεται σε όλα τα όργανα και τους ιστούς. Διαπιστώθηκε ότι η συγκέντρωση της νιφεδιπίνης είναι υψηλότερη στο μυοκάρδιο από ότι στο σκελετικοί μύες. Δεν υπάρχει σωρευτικό αποτέλεσμα.

Μεταβολισμός

Η νιφεδιπίνη μετατρέπεται πλήρως σε ανενεργούς μεταβολίτες.

αναπαραγωγή

Με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών, το 60-80% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, το υπόλοιπο απεκκρίνεται με τη χολή και τα κόπρανα. Το T1 / 2 της νιφεδιπίνης από το πλάσμα του αίματος είναι περίπου 2 ώρες, ωστόσο, η απελευθέρωση του φαρμάκου Cordaflex® RD είναι μεγαλύτερη - έως (14,9 ± 6,0) ώρες στη φάση της συγκέντρωσης ισορροπίας. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος φτάνει στο ελάχιστο (12,0 ± 6,5) ng / ml 24 ώρες μετά τη χορήγηση, η οποία είναι διπλάσια από τη συγκέντρωση που επιτυγχάνεται μετά τη λήψη δισκίων Kordaflex® 20 mg 2 φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης δεν αλλάζει (η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται στα ούρα σε μικρές ποσότητες). Με σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, η κάθαρση της νιφεδιπίνης μειώνεται, επομένως δεν συνιστάται η υπέρβαση ημερήσια δόση.

Χρήση του Cordaflex RD κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της νιφεδιπίνης σε έγκυες γυναίκες συνιστάται όταν είναι αδύνατη η χρήση άλλων φαρμάκων που δεν έχουν περιορισμούς.

Δεδομένου ότι η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται από μητρικό γάλα, θα πρέπει να αποφύγετε τη συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή να σταματήσετε Θηλασμόςκατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις για τη χρήση του Cordaflex RD

υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου, άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης.

Σοβαρή αρτηριακή υπόταση με κίνδυνο κατάρρευσης σε καρδιαγγειακό σοκ με αναπνευστικές εκδηλώσεις.

Δεν σταθερή στηθάγχη;

Έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας.

Προσεκτικά:

Σοβαρή στένωση αορτής.

Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (κατά τις πρώτες 4 εβδομάδες).

Σοβαρή στένωση μιτροειδής βαλβίδα;

Υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια;

Σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία.

Σύνδρομο άρρωστου κόλπου;

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια;

Σοβαρές παραβιάσεις εγκεφαλική κυκλοφορία;

Ηλικία έως 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια).

Ηλικιωμένη ηλικία;

Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια(ειδικά ασθενείς σε αιμοκάθαρση - υψηλού κινδύνουυπερβολική και απρόβλεπτη μείωση της αρτηριακής πίεσης).

Παρενέργειες του φαρμάκου Cordaflex RD

Στη συντριπτική πλειονότητα των περιπτώσεων, το Kordaflex® RD είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, ειδικά σε αρχική περίοδοθεραπεία, μπορεί να εμφανιστούν παροδικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: στην αρχή της θεραπείας - έξαψη του δέρματος του προσώπου, υπόταση, ταχυκαρδία. περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια). σπάνια - εμφάνιση κρίσεων στηθάγχης (η οποία είναι χαρακτηριστική για άλλα αγγειοδιασταλτικά και απαιτεί διακοπή του φαρμάκου), καρδιακή ανεπάρκεια.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: πονοκέφαλο, ζάλη, κούραση, υπνηλία. Στο μακροχρόνια χρήσησε υψηλές δόσεις - παραισθησία στα άκρα, τρόμος.

Από την πλευρά πεπτικό σύστημα: ναυτία, καούρα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα. σπάνια όταν μακροχρόνια χρήση- ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων, μετά από διακοπή του φαρμάκου. πολύ σπάνια - υπερπλασία των ούλων.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, λευκοπενία. πολύ σπάνια - αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: αύξηση καθημερινή διούρηση; σπάνια - επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια).

Από το μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία; πολύ σπάνια - αρθρίτιδα, αρθραλγία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - κνίδωση, εξάνθημα, κνησμός; πολύ σπάνια - φωτοδερματίτιδα.

Άλλα: πολύ σπάνια - διαταραχή της όρασης, γυναικομαστία, υπεργλυκαιμία, που εξαφανίζεται πλήρως μετά τη διακοπή του φαρμάκου. αλλαγή στο σωματικό βάρος, γαλακτόρροια.

Δοσολογία και χορήγηση του Cordaflex RD

Μέσα, το πρωί, κατά τη διάρκεια των γευμάτων (για παράδειγμα, πρωινό), χωρίς μάσημα και ποτό αρκετάνερό.

Η δόση θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Μπορεί να συνιστώνται οι ακόλουθες δόσεις:

Αρτηριακή υπέρταση

1 καρτέλα. Cordaflex® RD 1 φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg (2 δισκία Cordaflex® RD 40 mg για 1 ή 2 δόσεις). Δεν συνιστάται η αύξηση της δόσης πάνω από 80 mg.

Καρδιακή ισχαιμία

1 καρτέλα. Cordaflex® RD 1 φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg (2 δισκία Kordaflex® RD για 1 ή 2 δόσεις). Δόσεις άνω των 80 mg μπορούν να συνταγογραφηθούν σε εξαιρετικές περιπτώσεις κάτω από ιατρική επίβλεψη. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 120 mg.

Μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία

Συνιστάται να χρησιμοποιείτε με προσοχή τις ίδιες δόσεις όπως και για κανονική λειτουργίανεφρά ή ήπαρ (πιθανή ανάπτυξη ανοχής). Με σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, δεν συνιστάται η υπέρβαση της ημερήσιας δόσης των 40 mg.

Υπερδοσολογία με Cordaflex RD

Συμπτώματα οξεία υπερδοσολογία: πονοκέφαλος, έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και παραβίαση της ενεργειακής παροχής του μυοκαρδίου (προσβολή στηθάγχης).

Θεραπεία: σε πρώιμα στάδιαμετά την ανίχνευση υπερδοσολογίας, πλύση στομάχου και το διορισμό του ενεργού άνθρακα. Ξεπλύνετε εάν χρειάζεται το λεπτό έντερο, που είναι ιδιαίτερα χρήσιμο σε περίπτωση υπερδοσολογίας φαρμάκων με ελεγχόμενη αποδέσμευση.

Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική, γιατί. νιφεδιπίνη σε σε ένα μεγάλο βαθμόσυνδέεται με πρωτεΐνες. Η πλασμαφαίρεση μπορεί να είναι αποτελεσματική.

Συμπτώματα της διαταραχής ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣμε βραδυκαρδία μπορεί να εξαλειφθεί με την εισαγωγή βήτα-αγωνιστών. Στο απειλητική για τη ζωήβραδυκαρδία, πρέπει να χρησιμοποιείται τεχνητός βηματοδότης.

Με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενδείκνυται έγχυση συνήθεις δόσειςνορεπινεφρίνη (νορεπινεφρίνη). Με την ανάπτυξη συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας, συνιστάται η ενδοφλέβια χορήγηση γλυκοσιδών δακτυλίτιδας ταχείας δράσης.

Λόγω της έλλειψης συγκεκριμένου αντιδότου, συμπτωματική θεραπεία. Ως αντίδοτα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ντοπαμίνη, ισοπρεναλίνη και 10% γλυκονικό ασβέστιο (10–20 ml IV).

Αλληλεπιδράσεις του φαρμάκου Cordaflex RD με άλλα φάρμακα

Παρασκεύασμα Cordaflex® RD με ελεγχόμενη αποδέσμευση δραστική ουσίαέχει πολλές ευκαιρίες για υψηλές επιδόσεις συνδυαστική θεραπεία. Ορθολογικός, όσον αφορά τα αντιυπερτασικά και αντιστηθαγχικά αποτελέσματα, είναι ο συνδυασμός του Kordaflex® RD με β-αναστολείς, διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, νιτρικά.

Η συνδυασμένη χρήση του Cordaflex® RD με β-αναστολείς στα περισσότερα κλινικές καταστάσειςασφαλές και αποτελεσματικό, γιατί οδηγεί σε άθροιση και ενίσχυση των επιδράσεων, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχει κίνδυνος αρτηριακή υπότασηκαι επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας.

Κέρδος υποτασικό αποτέλεσμαπαρατηρήθηκε επίσης σε συνδυασμένη θεραπεία με σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.

Δεν μειώνει την αποτελεσματικότητά του στο πλαίσιο της θεραπείας στεροειδή φάρμακακαι ΜΣΑΦ.

Η νιφεδιπίνη αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης, και ως εκ τούτου θα πρέπει να παρακολουθείται κλινική επίδρασηκαι/ή την περιεκτικότητα σε διγοξίνη και θεοφυλλίνη στο πλάσμα του αίματος.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση με παρασκευάσματα ριφαμπικίνης και ασβεστίου, η δράση της νιφεδιπίνης εξασθενεί.

Η προκαΐνη, η κινιδίνη και άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT αυξάνονται αρνητικά ινότροπο αποτέλεσμακαι αυξάνουν τον κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT. Υπό την επίδραση της νιφεδιπίνης, η συγκέντρωση της κινιδίνης στον ορό του αίματος μειώνεται σημαντικά, η οποία, προφανώς, οφείλεται στη μείωση της βιοδιαθεσιμότητάς της, καθώς και στην επαγωγή ενζύμων που αδρανοποιούν την κινιδίνη. Με την κατάργηση της νιφεδιπίνης, παρατηρείται παροδική αύξηση της συγκέντρωσης της κινιδίνης (περίπου 2 φορές), η οποία φτάνει στο μέγιστο επίπεδο την 3-4η ημέρα. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση τέτοιων συνδυασμών, ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη λειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από τη δέσμευση πρωτεϊνών (συμπ. έμμεσα αντιπηκτικά- παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιόνης, ΜΣΑΦ), με αποτέλεσμα να αυξηθεί η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα του αίματος.

Εφόσον έχει αποδειχθεί ότι η καρβαμαζεπίνη και η φαινοβαρβιτάλη, ενεργοποιώντας τα ηπατικά ένζυμα, μειώνουν τη συγκέντρωση άλλων CCB στο πλάσμα, δεν μπορεί να αποκλειστεί παρόμοια μείωση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.

Το βαλπροϊκό οξύ, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των ενζύμων, οδήγησε σε αύξηση της συγκέντρωσης άλλων CCA στο πλάσμα του αίματος, επομένως, αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος με ταυτόχρονη λήψημε βαλπροϊκό οξύ.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την απέκκριση της βινκριστίνης από το σώμα και μπορεί να την αυξήσει παρενέργειες(εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση της βινκριστίνης).

Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, επομένως απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση (εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση της νιφεδιπίνης).

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στο σώμα και επομένως δεν συνιστάται η χρήση του με νιφεδιπίνη.

Ειδικές οδηγίες για τη λήψη του Cordaflex RD

Μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, το φάρμακο πρέπει να ξεκινά μόνο μετά από σταθεροποίηση των αιμοδυναμικών παραμέτρων.

Ασθενείς με οξύ έμφραγμαέμφραγμα του μυοκαρδίου και εντός 30 ημερών μετά από αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιείται CCB σύντομη δράσηΤύπος 1,4-διυδροπυριδίνης. Στη θεραπεία τέτοιων ασθενών (CCB ελεγχόμενης απελευθέρωσης τύπου 1,4-διυδροπυριδίνη), απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση. Συνιστάται περισσότερο να συνταγογραφείται ελλείψει τάσης για ταχυκαρδία, καθώς και σε ασθενείς που έχουν αναποτελεσματικούς β-αναστολείς ή έχουν αντενδείξεις στη χρήση τους.

Κατά την αρχική ατομικά καθορισμένη περίοδο θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποφύγετε πιθανώς επικίνδυνα είδηδραστηριότητες που απαιτούν γρήγορες ψυχοκινητικές αντιδράσεις. Σε εξέλιξη περαιτέρω θεραπείαο βαθμός περιορισμού καθορίζεται ανάλογα με ατομική ανοχήφάρμακο.

Σε περιπτώσεις ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας της μονοθεραπείας Cordaflex® RD, συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας χρησιμοποιώντας αποτελεσματικούς συνδυασμούς με άλλα φάρμακα (βλ. «Αλληλεπίδραση»).

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, συνιστάται η κατάλληλη θεραπεία με σκευάσματα δακτυλίτιδας πριν από την έναρξη της θεραπείας με Cordaflex® RD.

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας ο ασθενής απαιτεί χειρουργική επέμβασηκάτω από γενική αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία που διεξάγεται.

Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς λόγω πιο πιθανό διαταραχές που σχετίζονται με την ηλικίαλειτουργία των νεφρών και του ήπατος.

Συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου Cordaflex RD

Λίστα Β.: Προστατεύεται από άμεση ηλιακό φωςθέση, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 °C.

Διάρκεια ζωής του Cordaflex RD

Ανήκει το φάρμακο Cordaflex RD στην ταξινόμηση ATX:

Γ Καρδιαγγειακό σύστημα

C08 Αναστολείς διαύλων ασβεστίου

C08C Εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με κυρίως αγγειακές επιδράσεις

C08CA Παράγωγα διυδροπυριδίνης

Έκδοχα: κυτταρίνη - 10 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 48,5 mg, λακτόζη - 30 mg, υπρομελλόζη 4000 mPa.s - 20 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1,5 mg, κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο του πυριτίου - 0,75 mg.

Σύνθεση κελύφους:υπρομελλόζη 15 mPa.s - 2 mg, μακρογόλη 6000 - 0,07 mg, μακρογόλη 400 - 1,1 mg, κόκκινο οξείδιο σιδήρου (Ε172) - 0,9 mg, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171) - 2 mg, τάλκης - 1 mg.

10 κομμάτια. - blisters (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - blisters (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Επιλεκτικός αναστολέας αργών διαύλων ασβεστίου, παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιυπερτασική και αντιστηθαγχική δράση.

Μειώνει τη ροή των εξωκυτταρικών ιόντων ασβεστίου στα καρδιομυοκύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών. Σε θεραπευτικές δόσεις, ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα των ιόντων ασβεστίου, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Μειώνει τον σπασμό και διαστέλλει τα στεφανιαία και τα περιφερικά αρτηριακά αγγεία, μειώνει το OPSS, μειώνει το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Ταυτόχρονα, βελτιώνει την παροχή αίματος στις ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς την ανάπτυξη του συνδρόμου «κλέψης» και επίσης αυξάνει τον αριθμό των λειτουργικών παράπλευρων παραγόντων.

Η νιφεδιπίνη πρακτικά δεν έχει καμία επίδραση στον φλεβοκομβικό και στον κολποκοιλιακό κόμβο και δεν έχει τόσο προ- όσο και αντιαρρυθμικά αποτελέσματα. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών. Η νιφεδιπίνη αυξάνει τη νεφρική ροή αίματος, προκαλώντας μέτρια νατριούρηση. Σε υψηλές δόσεις, αναστέλλει την απελευθέρωση ιόντων ασβεστίου από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Μειώνει τον αριθμό των λειτουργικών καναλιών ασβεστίου χωρίς να επηρεάζει το χρόνο ενεργοποίησης, αδρανοποίησης και ανάκτησής τους.

Μετά από μια εφάπαξ δόση του φαρμάκου RD, η διάρκεια του αποτελέσματος υπερβαίνει τις 24 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (90%) από τη γαστρεντερική οδό. Κατά την ανάπτυξη της δοσολογικής μορφής του Cordaflex RD, επιλέχθηκε η κινητική απελευθέρωσης μηδενικής τάξης προκειμένου να εξασφαλιστεί σταθερός ρυθμός απελευθέρωσης της δραστικής ουσίας. Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του Cordaflex RD είναι περίπου 60%. Η C max στο αίμα είναι 29,4±12,0 ng/ml. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα φτάνει σε οροπέδιο μετά από 7,4±6,4 ώρες μετά από κάθε δόση. Η Cmax της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται με το συνδυασμό της χορήγησης του Kordaflex RD με τροφή. Ωστόσο, στο τέλος του μεσοδιαστήματος δόσης, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος δεν αλλάζει.

Μετά τη λήψη του Cordaflex RD μετά από 24 ώρες, η συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος φτάνει σε ένα ελάχιστο επίπεδο 12,0 ± 6,5 ng / ml, που είναι διπλάσια από τη συγκέντρωση που επιτυγχάνεται μετά τη λήψη δισκίων Cordaflex 20 mg (συνήθης φόρμα δοσολογίας) 2 φορές / ημέρα.

Διανομή

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) είναι 94-97%. Μελέτες με επισημασμένη νιφεδιπίνη σε ζώα έδειξαν ότι η μη δεσμευμένη νιφεδιπίνη κατανέμεται σε όλα τα όργανα και τους ιστούς. Διαπιστώθηκε ότι η συγκέντρωση της νιφεδιπίνης είναι υψηλότερη στο μυοκάρδιο από ότι στους σκελετικούς μύες. Δεν υπάρχει σωρευτικό αποτέλεσμα.

Μεταβολισμός

Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ σε ανενεργούς μεταβολίτες.

αναπαραγωγή

Το 60-80% της λαμβανόμενης δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών, το υπόλοιπο - με χολή και κόπρανα ±6,0 ώρες σε σταθερή κατάσταση.

Φαρμακοκινητική σε συγκεκριμένα κλινικά περιβάλλοντα

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης δεν αλλάζει.

Με σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, η κάθαρση της νιφεδιπίνης μειώνεται, επομένως δεν συνιστάται η υπέρβαση της ημερήσιας δόσης.

Ενδείξεις

- αρτηριακή υπέρταση

- σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη).

- στηθάγχη μετά από έμφραγμα.

- αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal).

Αντενδείξεις

— ασταθής στηθάγχη;

- έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας.

- σοβαρή αρτηριακή υπόταση με κίνδυνο κατάρρευσης σε καρδιαγγειακό σοκ με αναπνευστικές εκδηλώσεις.

- υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη, άλλα συστατικά του φαρμάκου, άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης.

ΜΕ Προσοχήτο φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου κατά τις πρώτες 4 εβδομάδες, εκφρασμένη Στένωση αορτής, σοβαρή στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, SSS, με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια (ειδικά σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση λόγω του υψηλού κινδύνου υπερβολικής και απρόβλεπτης μείωσης της αρτηριακής πίεσης) , σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών (καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί), σε ηλικιωμένους ασθενείς (λόγω πιθανοτεροδιαταραχές των νεφρών και του ήπατος που σχετίζονται με την ηλικία).

Δοσολογία

Η δόση πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς και την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

Στο αρτηριακή υπέρτασηΤο Cordaflex RD συνταγογραφείται 40 mg (1 ταμπλέτα) 1 φορά / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg (2 δισκία σε 1-2 δόσεις). Δεν συνιστάται η αύξηση της δόσης πάνω από 80 mg.

Στο ισχαιμική καρδιακή πάθησηορίστε 40 mg (1 ταμπλέτα) 1 φορά / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg (2 δισκία σε 1 ή 2 δόσεις). Δόσεις μεγαλύτερες από 80 mg μπορούν να χορηγηθούν σε εξαιρετικές περιπτώσεις υπό ιατρική παρακολούθηση. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 120 mg.

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με τα γεύματα (π.χ. πρωινό), να καταπίνονται ολόκληρα και να ξεπλένονται με άφθονο νερό.

Στο νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργίατο φάρμακο συνιστάται να χρησιμοποιείται με προσοχή στις ίδιες δόσεις όπως στη φυσιολογική νεφρική ή ηπατική λειτουργία. Μπορεί να αναπτυχθεί ανεκτικότητα. Στο σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίαςμην υπερβαίνετε τη δόση των 40 mg / ημέρα.

Παρενέργειες

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:στην αρχή της θεραπείας - έξαψη του δέρματος του προσώπου, έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία. περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια). σπάνια - αύξηση των κρίσεων στηθάγχης (η οποία είναι τυπική για άλλους αγγειοδραστικά φάρμακακαι απαιτεί διακοπή του φαρμάκου), καρδιακή ανεπάρκεια.

Από το ΚΝΣ και το περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, κόπωση, υπνηλία. με παρατεταμένη χρήση σε υψηλές δόσεις - παραισθησία στα άκρα, τρόμος.

Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, καούρα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα. σπάνια με παρατεταμένη χρήση - ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών (περνούν μετά τη διακοπή του φαρμάκου). σε ορισμένες περιπτώσεις - υπερπλασία των ούλων.

Από το αιμοποιητικό σύστημα:σπάνια - θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, λευκοπενία. σε ορισμένες περιπτώσεις - αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:αυξημένη ημερήσια διούρηση. σπάνια - επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Από την πλευρά μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία? πολύ σπάνια - αρθρίτιδα, αρθραλγία.

Αλλεργικές αντιδράσεις:σπάνια - κνίδωση, εξάνθημα, κνησμός. πολύ σπάνια - φωτοδερματίτιδα.

Οι υπολοιποι:σε ορισμένες περιπτώσεις - διαταραχή της όρασης, γυναικομαστία, υπεργλυκαιμία (εξαφανίζεται πλήρως μετά τη διακοπή του φαρμάκου), αλλαγές στο σωματικό βάρος, γαλακτόρροια.

Στη συντριπτική πλειονότητα των περιπτώσεων, το Cordaflex RD είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:πονοκέφαλος, αρτηριακή υπόταση και επίσης (καθώς και υπό την επίδραση άλλων αγγειοδιασταλτικά) παραβίαση της παροχής ενέργειας του μυοκαρδίου (εμφάνιση στηθάγχης).

Θεραπεία:αμέσως μετά από υπερβολική δόση, ως πρώτη βοήθεια, μπορείτε να ξεπλύνετε το στομάχι και να δώσετε. Το πλύσιμο μπορεί να γίνει εάν είναι απαραίτητο. λεπτό τμήμαέντερα, που είναι ιδιαίτερα χρήσιμο σε περίπτωση υπερδοσολογίας φαρμάκων με ελεγχόμενη αποδέσμευση.

Εφόσον η νιφεδιπίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική και η πλασμαφαίρεση μπορεί να είναι αποτελεσματική.

Τα συμπτώματα της αρρυθμίας με βραδυκαρδία μπορούν να εξαλειφθούν με την εισαγωγή βήτα-συμπαθομιμητικών. Για επικίνδυνη για τη ζωή βραδυκαρδία, θα πρέπει να χρησιμοποιείται τεχνητός βηματοδότης.

Σε σοβαρή αρτηριακή υπόταση, η έγχυση νορεπινεφρίνης (νορεπινεφρίνης) ενδείκνυται σε τυπικές δόσεις. Με την ανάπτυξη συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας, συνιστάται η ενδοφλέβια χορήγηση γλυκοσιδών δακτυλίτιδας ταχείας δράσης.

Λόγω της έλλειψης συγκεκριμένου αντιδότου, ενδείκνυται συμπτωματική θεραπεία. Ως αντίδοτα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ντοπαμίνη, ισοπρεναλίνη και 10% (10-20 ml IV).

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Το Cordaflex RD μπορεί να χρησιμοποιηθεί με επιτυχία ως μέρος της συνδυαστικής θεραπείας.

Λογικός ως προς τα αντιυπερτασικά και αντιστηθαγχικά αποτελέσματα είναι ο συνδυασμός του Cordaflex RD με β-αναστολείς, διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, νιτρικά.

Η συνδυασμένη χρήση του Cordaflex RD με β-αναστολείς στις περισσότερες κλινικές καταστάσεις είναι ασφαλής και εξαιρετικά αποτελεσματική, επειδή. οδηγεί σε άθροιση και ενίσχυση των επιδράσεων, ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχει κίνδυνος αρτηριακής υπότασης και αυξημένης καρδιακής ανεπάρκειας.

Ενίσχυση της υποτασικής δράσης παρατηρείται επίσης σε θεραπεία συνδυασμού με σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.

Στο πλαίσιο της θεραπείας με κορτικοστεροειδή και ΜΣΑΦ, η αποτελεσματικότητα του Kordaflex RD δεν μειώνεται.

Το Cordaflex RD αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης, από την άποψη αυτή, θα πρέπει να παρακολουθείται η κλινική επίδραση ή/και η περιεκτικότητα σε διγοξίνη και θεοφυλλίνη στο πλάσμα του αίματος.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση με σκευάσματα ριφαμπικίνης και ασβεστίου, η δράση του Cordaflex RD εξασθενεί.

Προκαΐνη, κινιδίνη και άλλα φάρμακα, που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, αυξάνουν την αρνητική ινότροπη δράση και αυξάνουν τον κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT. Υπό την επίδραση του Kordaflex RD, η συγκέντρωση της κινιδίνης στον ορό του αίματος μειώνεται σημαντικά, η οποία, προφανώς, οφείλεται στη μείωση της βιοδιαθεσιμότητάς της, καθώς και στην επαγωγή ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της κινιδίνης. Με την κατάργηση του Kordaflex RD, παρατηρείται παροδική αύξηση της συγκέντρωσης της κινιδίνης (περίπου 2 φορές), η οποία φτάνει στο μέγιστο επίπεδο τις ημέρες 3-4. Η χρήση αυτού του συνδυασμού απαιτεί προσοχή, ειδικά σε ασθενείς με διαταραγμένη λειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από τη δέσμευση πρωτεϊνών (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων αντιπηκτικών - κουμαρίνης και παραγώγων ινδανδιόνης, αντισπασμωδικά, ΜΣΑΦ), με αποτέλεσμα να αυξηθεί η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα του αίματος.

Επειδή Έχει αποδειχθεί ότι η καρβαμαζεπίνη και η φαινοβαρβιτάλη, ενεργοποιώντας τα ηπατικά ένζυμα, μειώνουν τη συγκέντρωση στο πλάσμα άλλων αναστολέων διαύλων ασβεστίου, δεν μπορεί να αποκλειστεί παρόμοια μείωση στη συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.

Η αναστολή της δραστηριότητας των ενζύμων οδήγησε σε αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος άλλων αναστολέων διαύλων ασβεστίου, επομένως, δεν μπορεί να αποκλειστεί αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος κατά τη λήψη βαλπροϊκού οξέος.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την απέκκριση της βινκριστίνης από τον οργανισμό και μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειές της (εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση της βινκριστίνης).

Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στο σώμα, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση, εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση της νιφεδιπίνης.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στο σώμα και επομένως δεν συνιστάται η χρήση του με νιφεδιπίνη.

Ειδικές Οδηγίες

Μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, το φάρμακο πρέπει να ξεκινά μόνο μετά από σταθεροποίηση των αιμοδυναμικών παραμέτρων.

Οι ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και εντός 30 ημερών μετά από αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αναστολείς διαύλων ασβεστίου βραχείας δράσης που προέρχονται από 1,4-διυδροπυριδίνη. Κατά τη συνταγογράφηση αναστολέων διαύλων ασβεστίου, παραγώγων ελεγχόμενης αποδέσμευσης της 1,4-διυδροπυριδίνης, σε τέτοιους ασθενείς, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση. Αυτά τα φάρμακα είναι πιο κατάλληλο να συνταγογραφούνται ελλείψει τάσης για ταχυκαρδία, καθώς και σε ασθενείς που έχουν αναποτελεσματικούς β-αναστολείς ή έχουν αντενδείξεις στη χρήση τους.

Σε περιπτώσεις ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας της μονοθεραπείας με Cordaflex RD, συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας χρησιμοποιώντας αποτελεσματικούς συνδυασμούς με άλλα φάρμακα.

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια πριν από την έναρξη της θεραπείας με Cordaflex RD συνιστάται η διεξαγωγή κατάλληλης θεραπείας με σκευάσματα δακτυλίτιδας.

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας ο ασθενής χρειαστεί χειρουργική επέμβαση κάτω από γενική αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία που διεξάγεται.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Στην αρχική ατομικά καθορισμένη περίοδο θεραπείας, είναι απαραίτητο να απέχετε από δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν γρήγορη νοητική και κινητική αντίδραση. Στη διαδικασία περαιτέρω θεραπείας, ο βαθμός των περιορισμών καθορίζεται ανάλογα με την ατομική ανεκτικότητα του φαρμάκου.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Ο διορισμός του φαρμάκου Cordaflex RD κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να συνιστάται εάν είναι αδύνατη η χρήση άλλων φαρμάκων που δεν έχουν περιορισμούς στη χρήση.

Δεδομένου ότι η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, θα πρέπει να αποφύγετε τη συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή να σταματήσετε το θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Χρήση σε ηλικιωμένους

ΜΕ Προσοχήτο φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε ηλικιωμένους ασθενείς (λόγω της μεγαλύτερης πιθανότητας διαταραχών των νεφρών και του ήπατος που σχετίζονται με την ηλικία).

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Το φάρμακο χορηγείται με ιατρική συνταγή.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C, προστατευμένο από απευθείας ακτίνες ηλίουκαι ένα μέρος απρόσιτο για τα παιδιά. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Ελάχιστη ηλικία από.	18 ετών
Τρόπος εφαρμογής	από το στόμα
Ποσό σε συσκευασία	30 τεμ
Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία	60 μήνες
Μέγιστη επιτρεπόμενη θερμοκρασία αποθήκευσης, °С	30°C
Συνθήκες αποθήκευσης	σε ξηρό μέρος
Φόρμα έκδοσης	Επικαλυμμένα δισκία
Χώρα κατασκευαστή	Ουγγαρία
Διαταγή διακοπών	Με συνταγή
Δραστική ουσία	Νιφεδιπίνη (Νιφεδιπίνη)
Πεδίο εφαρμογής	Καρδιαγγειακές παθήσεις
Φαρμακολογική ομάδα	C08CA Παράγωγα διυδροπυριδίνης

Οδηγίες χρήσης

Ενεργά συστατικά

Φόρμα έκδοσης

Χάπια

Χημική ένωση

Νιφεδιπίνη 40 mg έκδοχα: κυτταρίνη - 10 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 48,5 mg, λακτόζη - 30 mg, υπρομελλόζη 4000 mpa.s - 20 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1,5 mg, κολλοειδές άνυδρο συστατικό κολλοειδές hy.pro0a7: κολλοειδές άνυδρο διοξίδιο του πυριτίου. .c - 2 mg, μακρογόλη 6000 - 0,07 mg, μακρογόλη 400 - 1,1 mg, κόκκινο οξείδιο σιδήρου (e172) - 0,9 mg, διοξείδιο του τιτανίου (e171) - 2 mg, τάλκης - 1 mg.

Φαρμακολογική επίδραση

Επιλεκτικός αναστολέας αργών διαύλων ασβεστίου, παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιυπερτασική και αντιστηθαγχική δράση.Η νιφεδιπίνη μειώνει τη ροή των εξωκυτταρικών ιόντων ασβεστίου στα καρδιομυοκύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών. Σε θεραπευτικές δόσεις, ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα των ιόντων ασβεστίου, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Μειώνει τον σπασμό και διαστέλλει τα στεφανιαία και τα περιφερικά αρτηριακά αγγεία, μειώνει το OPSS, μειώνει το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Ταυτόχρονα, βελτιώνει την παροχή αίματος στις ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς την ανάπτυξη του συνδρόμου κλοπής, και επίσης αυξάνει τον αριθμό των λειτουργικών παράπλευρων παραγόντων. αντιαρρυθμικά αποτελέσματα. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών. Η νιφεδιπίνη αυξάνει τη νεφρική ροή αίματος, προκαλώντας μέτρια νατριούρηση. Σε υψηλές δόσεις, αναστέλλει την απελευθέρωση ιόντων ασβεστίου από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Μειώνει τον αριθμό των λειτουργικών καναλιών ασβεστίου, χωρίς να επηρεάζει το χρόνο ενεργοποίησης, αδρανοποίησης και ανάκτησής τους.Μετά από μία δόση Cordaflex RD, η διάρκεια της δράσης υπερβαίνει τις 24 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (90%) από τη γαστρεντερική οδό. Κατά την ανάπτυξη της δοσολογικής μορφής του Cordaflex RD, επιλέχθηκε η κινητική απελευθέρωσης μηδενικής τάξης προκειμένου να εξασφαλιστεί σταθερός ρυθμός απελευθέρωσης της δραστικής ουσίας. Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του Cordaflex RD είναι περίπου 60%. Η Cmax στο πλάσμα του αίματος είναι 29,4±12,0 ng/ml. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα φτάνει σε οροπέδιο μετά από 7,4±6,4 ώρες μετά από κάθε δόση. Η Cmax της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται όταν λαμβάνεται το Cordaflex RD σε συνδυασμό με τροφή. Ωστόσο, στο τέλος του μεσοδιαστήματος δόσης, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος δεν αλλάζει.Μετά τη λήψη του Cordaflex RD, μετά από 24 ώρες, η συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος φθάνει σε ένα ελάχιστο επίπεδο 12,0 ± 6,5 ng / ml, η οποία είναι διπλάσια από τη συγκέντρωση που επιτυγχάνεται μετά τη λήψη δισκίων Cordaflex 20 mg (κοινή φαρμακευτική μορφή) 2 φορές / ημέρα Κατανομή Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) είναι 94-97%. Μελέτες με επισημασμένη νιφεδιπίνη σε ζώα έδειξαν ότι η μη δεσμευμένη νιφεδιπίνη κατανέμεται σε όλα τα όργανα και τους ιστούς. Διαπιστώθηκε ότι η συγκέντρωση της νιφεδιπίνης είναι υψηλότερη στο μυοκάρδιο από ότι στους σκελετικούς μύες. Δεν υπάρχει αθροιστική δράση Μεταβολισμός Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών Η απομάκρυνση του 60-80% της δόσης του φαρμάκου που λαμβάνεται απεκκρίνεται στα ούρα ως ανενεργοί μεταβολίτες, το υπόλοιπο απεκκρίνεται στη χολή και τα κόπρανα T1 / 2 της νιφεδιπίνης από το πλάσμα αίματος είναι περίπου 2 ώρες Ωστόσο, μετά τη λήψη του Cordaflex RD, η απέκκριση της νιφεδιπίνης συμβαίνει για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα - έως 14,9 ± 6,0 ώρες σε κατάσταση ισορροπίας Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις Σε περίπτωση λόγω διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης δεν αλλάζει Με σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, η κάθαρση της νιφεδιπίνης μειώνεται, επομένως δεν συνιστάται η υπέρβαση της ημερήσιας δόσης.

Ενδείξεις

Αρτηριακή υπέρταση, - σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη), - στηθάγχη μετά από έμφραγμα, - αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη του Prinzmetal).

Αντενδείξεις

Ασταθή στηθάγχη - έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας - σοβαρή αρτηριακή υπόταση με κίνδυνο κατάρρευσης σε καρδιαγγειακό σοκ με αναπνευστικές εκδηλώσεις - υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη, άλλα συστατικά του φαρμάκου, άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου κατά τη διάρκεια των πρώτων 4 εβδομάδων, σοβαρή στένωση αορτής, σοβαρή στένωση μιτροειδούς βαλβίδας, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, SSS, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα, ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια ( στην αιμοκάθαρση λόγω του υψηλού κινδύνου υπερβολικής και απρόβλεπτης μείωσης της αρτηριακής πίεσης), σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών (γιατί δεν έχουν τεκμηριωθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα), σε ηλικιωμένους ασθενείς (λόγω της μεγαλύτερης πιθανότητας βλάβης που σχετίζεται με την ηλικία νεφρική λειτουργία και συκώτι).

Προληπτικά μέτρα

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι δυνατή η έξαρση της ψωρίασης. Με το φαιοχρωμοκύτωμα, η προπρανολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο μετά τη λήψη ενός άλφα-αναστολέα. Μετά από μακρά πορεία θεραπείας, η προπρανολόλη θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, υπό την επίβλεψη γιατρού. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με προπρανολόλη, η ενδοφλέβια χορήγηση βεραπαμίλης, διλτιαζέμης πρέπει να αποφεύγεται Κατά τη διεξαγωγή αναισθησίας, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη λήψη προπρανολόλης ή να επιλέξετε έναν παράγοντα για αναισθησία με ελάχιστη αρνητική ινότροπη δράση. Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου Σε ασθενείς των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν αυξημένη προσοχή, η χρήση της προπρανολόλης ως εξωτερικών ασθενών θα πρέπει να εξετάζεται μόνο μετά από αξιολόγηση ατομική αντίδρασηυπομονετικος.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Ο διορισμός του φαρμάκου Cordaflex RD κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να συνιστάται εάν είναι αδύνατη η χρήση άλλων φαρμάκων που δεν έχουν περιορισμούς στη χρήση Δεδομένου ότι η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, θα πρέπει να αποφύγετε τη συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή να σταματήσετε το θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας .

Δοσολογία και χορήγηση

Η δόση πρέπει να επιλέγεται μεμονωμένα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς και την αποτελεσματικότητα της θεραπείας Σε περίπτωση αρτηριακής υπέρτασης, το Cordaflex RD συνταγογραφείται 40 mg (1 ταμπλέτα) 1 φορά / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg (2 δισκία σε 1-2 δόσεις). Δεν συνιστάται η αύξηση της δόσης άνω των 80 mg Σε περίπτωση στεφανιαίας νόσου, συνταγογραφούνται 40 mg (1 ταμπ.) 1 φορά / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg (2 δισκία σε 1 ή 2 δόσεις). Δόσεις μεγαλύτερες από 80 mg μπορούν να χορηγηθούν σε εξαιρετικές περιπτώσεις υπό ιατρική παρακολούθηση. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 120 mg Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με τα γεύματα (π.χ. πρωινό), να καταπίνονται ολόκληρα και να ξεπλένονται με άφθονο νερό Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, το φάρμακο συνιστάται να χρησιμοποιείται με προσοχή στις ίδιες δόσεις όπως για τη φυσιολογική νεφρική λειτουργία ή το ήπαρ. Μπορεί να αναπτυχθεί ανεκτικότητα. Με σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, δεν πρέπει να ξεπεραστεί η δόση των 40 mg / ημέρα.

Παρενέργειες

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: στην αρχή της θεραπείας - έξαψη του δέρματος του προσώπου, έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία. περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια). σπάνια - αύξηση των κρίσεων στηθάγχης (η οποία είναι τυπική για άλλα αγγειοδραστικά φάρμακα και απαιτεί διακοπή του φαρμάκου), καρδιακή ανεπάρκεια Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και του περιφερικού νευρικού συστήματος: πονοκέφαλος, ζάλη, κόπωση, υπνηλία. με παρατεταμένη χρήση σε υψηλές δόσεις - παραισθησία στα άκρα, τρόμος Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, καούρα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα. σπάνια με παρατεταμένη χρήση - ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών (περνούν μετά τη διακοπή του φαρμάκου). σε ορισμένες περιπτώσεις - υπερπλασία των ούλων Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, λευκοπενία. σε ορισμένες περιπτώσεις - αναιμία Από το ουροποιητικό σύστημα: αυξημένη ημερήσια διούρηση. σπάνια - επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια Από το μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία. πολύ σπάνια - αρθρίτιδα, αρθραλγία Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - κνίδωση, εξάνθημα, κνησμός. πολύ σπάνια - φωτοδερματίτιδα Άλλα: σε ορισμένες περιπτώσεις - διαταραχή της όρασης, γυναικομαστία, υπεργλυκαιμία (εξαφανίζεται πλήρως μετά τη διακοπή του φαρμάκου), αλλαγές στο σωματικό βάρος, γαλακτόρροια Στη συντριπτική πλειονότητα των περιπτώσεων, το Cordaflex RD είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: πονοκέφαλος, αρτηριακή υπόταση και επίσης (όπως υπό την επίδραση άλλων αγγειοδιασταλτικών) παραβίαση της παροχής ενέργειας του μυοκαρδίου (εμφάνιση στηθάγχης). Θεραπεία: αμέσως μετά από υπερδοσολογία, ως πρώτη βοήθεια, μπορείτε να πλύνετε το στομάχι και δώστε ενεργό άνθρακα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να γίνει πλύση λεπτού εντέρου, η οποία είναι ιδιαίτερα χρήσιμη σε περίπτωση υπερδοσολογίας φαρμάκων με ελεγχόμενη αποδέσμευση.Δεδομένου ότι η νιφεδιπίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική και η πλασμαφαίρεση μπορεί να είναι αποτελεσματική.-συμπαθομιμητικά. Σε περίπτωση απειλητικής για τη ζωή βραδυκαρδίας, θα πρέπει να χρησιμοποιείται τεχνητός βηματοδότης Σε σοβαρή αρτηριακή υπόταση, ενδείκνυται έγχυση νορεπινεφρίνης (νορεπινεφρίνης) σε τυπικές δόσεις. Με την ανάπτυξη συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας συνιστάται ενδοφλέβια χορήγηση γλυκοσιδών δακτυλίτιδας ταχείας δράσης Λόγω έλλειψης ειδικού αντιδότου, ενδείκνυται συμπτωματική θεραπεία. Ως αντίδοτα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ντοπαμίνη, ισοπρεναλίνη και 10% γλυκονικό ασβέστιο (10-20 ml IV).

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Το Cordaflex RD μπορεί να χρησιμοποιηθεί επιτυχώς ως μέρος της θεραπείας συνδυασμού.Ορθολογικός όσον αφορά τα αντιυπερτασικά και αντιστηθαγχικά αποτελέσματα είναι ο συνδυασμός του Cordaflex RD με β-αναστολείς, διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, νιτρικά Η συνδυασμένη χρήση του Cordaflex RD με βήτα-αναστολείς στις περισσότερες κλινικές καταστάσεις είναι ασφαλές και εξαιρετικά αποτελεσματικό, γιατί οδηγεί σε άθροιση και ενίσχυση των επιδράσεων, ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχει κίνδυνος αρτηριακής υπότασης και αυξημένης καρδιακής ανεπάρκειας.Αύξηση της υποτασικής δράσης παρατηρείται επίσης σε συνδυασμένη θεραπεία με σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Στο πλαίσιο της θεραπείας με κορτικοστεροειδή και ΜΣΑΦ, η αποτελεσματικότητα του Cordaflex RD δεν μειώνεται. Το Cordaflex RD αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης, σε σχέση με αυτό, θα πρέπει να παρακολουθείται η κλινική επίδραση ή/και η περιεκτικότητα της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης στο πλάσμα του αίματος. όταν χορηγείται ταυτόχρονα με ριφαμπικίνη και σκευάσματα ασβεστίου, η δράση του Cordaflex RD εξασθενεί Η προκαΐνη, η κινιδίνη και άλλα φάρμακα που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, ενισχύουν την αρνητική ινότροπη δράση και αυξάνουν τον κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT. Υπό την επίδραση του Kordaflex RD, η συγκέντρωση της κινιδίνης στον ορό του αίματος μειώνεται σημαντικά, η οποία, προφανώς, οφείλεται στη μείωση της βιοδιαθεσιμότητάς της, καθώς και στην επαγωγή ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της κινιδίνης. Με την κατάργηση του Kordaflex RD, παρατηρείται παροδική αύξηση της συγκέντρωσης της κινιδίνης (περίπου 2 φορές), η οποία φτάνει στο μέγιστο επίπεδο τις ημέρες 3-4. Η χρήση ενός τέτοιου συνδυασμού απαιτεί προσοχή, ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη λειτουργία της αριστερής κοιλίας.Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα που χαρακτηρίζονται από υψηλό βαθμό δέσμευσης από τη δέσμευση πρωτεϊνών (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων αντιπηκτικών - κουμαρίνης και παραγώγων ινδανδιόνης, αντισπασμωδικά, ΜΣΑΦ), ως αποτέλεσμα εκ των οποίων οι συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν. Έχει αποδειχθεί ότι η καρβαμαζεπίνη και η φαινοβαρβιτάλη, ενεργοποιώντας τα ηπατικά ένζυμα, μειώνουν τη συγκέντρωση άλλων αναστολέων διαύλων ασβεστίου στο πλάσμα, δεν μπορεί να αποκλειστεί παρόμοια μείωση στη συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος. οδήγησε σε αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα άλλων αναστολέων διαύλων ασβεστίου, επομένως, δεν μπορεί να αποκλειστεί αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος κατά τη λήψη της με βαλπροϊκό οξύ. Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την απέκκριση της βινκριστίνης από τον οργανισμό και μπορεί να προκαλέσει αύξηση στις παρενέργειές του (εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση της βινκριστίνης). Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στο σώμα, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση, εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση της νιφεδιπίνης. Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στο σώμα και επομένως δεν συνιστάται η χρήση του με νιφεδιπίνη.

Ειδικές Οδηγίες

Μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου, το φάρμακο θα πρέπει να ξεκινά μόνο μετά από σταθεροποίηση των αιμοδυναμικών παραμέτρων.Ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και εντός 30 ημερών μετά από αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αναστολείς διαύλων ασβεστίου, παράγωγα 1,4-διυδροπυριδίνης βραχείας δράσης. Κατά τη συνταγογράφηση αναστολέων διαύλων ασβεστίου, παραγώγων ελεγχόμενης αποδέσμευσης της 1,4-διυδροπυριδίνης, σε τέτοιους ασθενείς, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση. Αυτά τα φάρμακα ενδείκνυνται να συνταγογραφούνται απουσία τάσης για ταχυκαρδία, καθώς και σε ασθενείς που έχουν αναποτελεσματικούς β-αναστολείς ή έχουν αντενδείξεις στη χρήση τους Σε περιπτώσεις ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας της μονοθεραπείας Cordaflex RD, συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας χρήση αποτελεσματικών συνδυασμών με άλλα φάρμακα ανεπάρκεια πριν από την έναρξη της θεραπείας με Cordaflex RD, συνιστάται η διεξαγωγή κατάλληλης θεραπείας με σκευάσματα δακτυλίτιδας Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας ο ασθενής χρειαστεί χειρουργική επέμβαση υπό γενική αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία. περίοδο θεραπείας, το αλκοόλ δεν συνιστάται λόγω του κινδύνου υπερβολικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης σχετικά με την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και τους μηχανισμούς ελέγχου Στην αρχική ατομικά καθορισμένη περίοδο θεραπείας, είναι απαραίτητο να απέχετε από δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν γρήγορη πνευματική και κινητήρα ω αντιδράσεις. Στη διαδικασία περαιτέρω θεραπείας, ο βαθμός των περιορισμών καθορίζεται ανάλογα με την ατομική ανεκτικότητα του φαρμάκου.

KORDAFLEKS RD (CORDAFLEX RD)

Νιφεδιπίνη
Αναπαράσταση EGIS OJSC
Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής EGIS PHARMACEUTICALS, Ltd.
ΠαράγεταιSIEGFRIED Ltd. Κωδικός ATX: C08CA05

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

Επικαλυμμένα δισκία, ελεγχόμενης αποδέσμευσης ΚΟΚΚΙΝΟ ΚΑΦΕ, στρογγυλό, αμφίκυρτο, λοξότμητο, άοσμο.

1 καρτέλα. νιφεδιπίνη 40 mg

Έκδοχα: κυτταρίνη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, υπρομελλόζη 4000, στεατικό μαγνήσιο, άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου.

Σύνθεση κελύφους: υπρομελλόζη 15, μακρογόλη 6000, μακρογόλη 400, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), τάλκης.

10 κομμάτια. - blisters (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - blisters (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Κλινική και φαρμακολογική ομάδα

Αναστολέας διαύλων ασβεστίου

Αριθμοί Εγγραφής

• αυτί. με ελεγκτή απελευθέρωση, κάλυψη κέλυφος, 40 mg: 10 ή 30 τεμ. - ΛΣ-001219, 03.02.06

φαρμακολογική επίδραση

Επιλεκτικός αναστολέας αργών διαύλων ασβεστίου, παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιυπερτασική και αντιστηθαγχική δράση. Η νιφεδιπίνη μειώνει τη ροή των εξωκυτταρικών ιόντων ασβεστίου στα καρδιομυοκύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών. Σε θεραπευτικές δόσεις ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα των ιόντων Ca, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Μειώνει τον σπασμό και διαστέλλει τα στεφανιαία και τα περιφερικά αρτηριακά αγγεία, μειώνει το OPSS, μειώνει το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Ταυτόχρονα, βελτιώνει την παροχή αίματος στις ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς την ανάπτυξη του συνδρόμου «κλέψης» και επίσης αυξάνει τον αριθμό των λειτουργικών παράπλευρων παραγόντων. Η νιφεδιπίνη πρακτικά δεν έχει καμία επίδραση στον φλεβοκομβικό και στον κολποκοιλιακό κόμβο και δεν έχει τόσο προ- όσο και αντιαρρυθμικά αποτελέσματα. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών. Η νιφεδιπίνη αυξάνει τη νεφρική ροή αίματος, προκαλώντας μέτρια νατριούρηση. Σε υψηλές δόσεις, αναστέλλει την απελευθέρωση ιόντων Ca από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Μειώνει τον αριθμό των λειτουργικών καναλιών ασβεστίου χωρίς να επηρεάζει το χρόνο ενεργοποίησης, αδρανοποίησης και ανάκτησής τους.

Μετά από μια εφάπαξ δόση Cordaflex RD, η διάρκεια της δράσης υπερβαίνει τις 24 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (90%) από τη γαστρεντερική οδό. Κατά την ανάπτυξη της δοσολογικής μορφής του Cordaflex RD, επιλέχθηκε η κινητική απελευθέρωσης της τάξης «μηδέν» προκειμένου να διασφαλιστεί ένας σταθερός ρυθμός απελευθέρωσης της δραστικής ουσίας. Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του Cordaflex RD είναι περίπου 60%. Η Cmax στο πλάσμα είναι 29,4±12,0 mg/ml. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα φτάνει σε οροπέδιο μετά από 7,4±6,4 ώρες μετά από κάθε δόση. Η Cmax της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται όταν λαμβάνεται το Cordaflex RD σε συνδυασμό με τροφή.

Μετά τη λήψη του Kordaflex RD, μετά από 24 ώρες, η συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος φτάνει σε ένα ελάχιστο επίπεδο 12,0 ± 6,5 ng / ml, που είναι διπλάσια από τη συγκέντρωση που επιτυγχάνεται μετά τη λήψη δισκίων Cordaflex 20 mg (συνήθης μορφή δοσολογίας) 2 φορές την ημέρα .

Διανομή. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) είναι 94-97%. Μελέτες με επισημασμένη νιφεδιπίνη σε ζώα έδειξαν ότι η μη δεσμευμένη νιφεδιπίνη κατανέμεται σε όλα τα όργανα και τους ιστούς. Διαπιστώθηκε ότι η συγκέντρωση της νιφεδιπίνης είναι υψηλότερη στο μυοκάρδιο από ότι στους σκελετικούς μύες. Δεν υπάρχει σωρευτικό αποτέλεσμα.

Μεταβολισμός.Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ σε ανενεργούς μεταβολίτες.

Απόσυρση.Το 60-80% της λαμβανόμενης δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών, το υπόλοιπο - με τη χολή και τα κόπρανα T1 / 2 της νιφεδιπίνης από το πλάσμα του αίματος είναι περίπου 2 ώρες. κατάσταση.

Δεν υπάρχει σωρευτικό αποτέλεσμα.

Φαρμακοκινητική σε συγκεκριμένα κλινικά περιβάλλοντα

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης δεν αλλάζει. Με σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, η κάθαρση της νιφεδιπίνης μειώνεται, επομένως δεν συνιστάται η υπέρβαση της ημερήσιας δόσης.

Ενδείξεις

• αρτηριακή υπέρταση διαφόρων αιτιολογιών (πρωτοπαθής ή δευτεροπαθής).
• σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη), μετεμφραγματική στηθάγχη (μετά από σταθεροποίηση αιμοδυναμικών παραμέτρων), αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal).

Δοσολογικό σχήμα

Η δόση πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς και την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

Με την αρτηριακή υπέρταση, το Cordaflex RD συνταγογραφείται 40 mg (1 ταμπλέτα) 1 φορά / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg (2 δισκία σε 1-2 δόσεις). Δεν συνιστάται η αύξηση της δόσης πάνω από 80 mg.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, καούρα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα. σπάνια - ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών (πέρασμα μετά τη διακοπή του φαρμάκου). σε ορισμένες περιπτώσεις - υπερπλασία των ούλων.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, λευκοπενία. σε ορισμένες περιπτώσεις - αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: αυξημένη ημερήσια διούρηση. σπάνια - επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Από το μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία; πολύ σπάνια - αρθρίτιδα, αρθραλγία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - κνίδωση, εξάνθημα, κνησμός. πολύ σπάνια - φωτοδερματίτιδα.

Άλλα: σε ορισμένες περιπτώσεις - διαταραχή της όρασης, γυναικομαστία, υπεργλυκαιμία (εξαφανίζονται πλήρως μετά τη διακοπή του φαρμάκου).

Στη συντριπτική πλειονότητα των περιπτώσεων, το Cordaflex RD είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς.

Αντενδείξεις

• ασταθής στηθάγχη?
• έμφραγμα μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας?
• σοβαρή αρτηριακή υπόταση με κίνδυνο κατάρρευσης σε καρδιαγγειακό σοκ με αναπνευστικές εκδηλώσεις.
• υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη, άλλα συστατικά του φαρμάκου, άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου κατά τις πρώτες 4 εβδομάδες, σοβαρή στένωση αορτής, σοβαρή στένωση μιτροειδούς βαλβίδας, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, SSSU, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια ιδιαίτερα σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση λόγω του υψηλού κινδύνου υπερβολικής και απρόβλεπτης μείωσης της αρτηριακής πίεσης), σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών (επειδή δεν έχουν τεκμηριωθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα), σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Ο διορισμός του φαρμάκου Cordaflex RD κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να συνιστάται εάν είναι αδύνατη η χρήση άλλων φαρμάκων που δεν έχουν περιορισμούς στη χρήση.

Δεδομένου ότι η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, θα πρέπει να αποφύγετε τη συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή να σταματήσετε το θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Ειδικές Οδηγίες

Οι ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και εντός 30 ημερών μετά από αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αναστολείς διαύλων ασβεστίου βραχείας δράσης που προέρχονται από 1,4-διυδροπυριδίνη. Κατά τη συνταγογράφηση αναστολέων διαύλων ασβεστίου, παραγώγων ελεγχόμενης αποδέσμευσης της 1,4-διυδροπυριδίνης, σε τέτοιους ασθενείς, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση. Αυτά τα φάρμακα είναι πιο κατάλληλο να συνταγογραφούνται ελλείψει τάσης για ταχυκαρδία, καθώς και σε ασθενείς που έχουν αναποτελεσματικούς β-αναστολείς ή έχουν αντενδείξεις στη χρήση τους.

Σε περιπτώσεις ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας της μονοθεραπείας με Cordaflex RD, συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας χρησιμοποιώντας αποτελεσματικούς συνδυασμούς με άλλα φάρμακα.

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια πριν από την έναρξη της θεραπείας με Cordaflex RD συνιστάται η διεξαγωγή κατάλληλης θεραπείας με σκευάσματα δακτυλίτιδας.

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας ο ασθενής χρειαστεί χειρουργική επέμβαση υπό γενική αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία που διεξάγεται.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Στην αρχική περίοδο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να απέχετε από δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν γρήγορη νοητική και κινητική αντίδραση. Στη διαδικασία περαιτέρω θεραπείας, ο βαθμός των περιορισμών καθορίζεται ανάλογα με την ατομική ανεκτικότητα του φαρμάκου.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: πονοκέφαλος, αρτηριακή υπόταση και επίσης (όπως υπό την επίδραση άλλων αγγειοδιασταλτικών) παραβίαση της ενεργειακής παροχής του μυοκαρδίου (προσβολή στηθάγχης).

Θεραπεία: αμέσως μετά από υπερδοσολογία, πρέπει να ξεπλύνετε το στομάχι και να συνταγογραφήσετε προσροφητικά.

Εφόσον η νιφεδιπίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική και η πλασμαφαίρεση μπορεί να είναι αποτελεσματική.

Τα συμπτώματα της καρδιακής αρρυθμίας με βραδυκαρδία μπορούν να εξαλειφθούν με την εισαγωγή β-συμπαθομιμητικών. Για απειλητική για τη ζωή βραδυκαρδία, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται προσωρινοί βηματοδότες.

Σε σοβαρή αρτηριακή υπόταση, η έγχυση νορεπινεφρίνης ενδείκνυται σε τυπικές δόσεις. Με την ανάπτυξη συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας, συνιστάται η ενδοφλέβια χορήγηση γλυκοσιδών δακτυλίτιδας ταχείας δράσης.

Λόγω της έλλειψης συγκεκριμένου αντιδότου, ενδείκνυται συμπτωματική θεραπεία. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν ντοπαμίνη, ισοπρεναλίνη και 10% γλυκονικό ασβέστιο (10–20 ml IV).

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Το Cordaflex RD μπορεί να χρησιμοποιηθεί με επιτυχία ως μέρος της συνδυαστικής θεραπείας.

Ορθολογικός ως προς τα αντιυπερτασικά και αντιστηθαγχικά αποτελέσματα, είναι ο συνδυασμός του Cordaflex RD με β-αναστολείς, διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, νιτρικά.

Η συνδυασμένη χρήση του Cordaflex RD με β-αναστολείς στις περισσότερες κλινικές καταστάσεις είναι ασφαλής και εξαιρετικά αποτελεσματική, επειδή. οδηγεί σε άθροιση και ενίσχυση των επιδράσεων, ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχει κίνδυνος αρτηριακής υπότασης και αυξημένης καρδιακής ανεπάρκειας.

Ενίσχυση της υποτασικής δράσης παρατηρείται επίσης σε θεραπεία συνδυασμού με σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.

Στο πλαίσιο της θεραπείας με κορτικοστεροειδή και ΜΣΑΦ, η αποτελεσματικότητα του Kordaflex RD δεν μειώνεται.

Το Cordaflex RD αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης, από την άποψη αυτή, θα πρέπει να παρακολουθείται η κλινική επίδραση ή/και η περιεκτικότητα σε διγοξίνη και θεοφυλλίνη στο πλάσμα του αίματος.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση με σκευάσματα ριφαμπικίνης και ασβεστίου, η δράση του Cordaflex RD εξασθενεί.

Η προκαΐνη, η κινιδίνη και άλλα φάρμακα που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT αυξάνουν την αρνητική ινότροπη δράση και αυξάνουν τον κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT. Υπό την επίδραση του Kordaflex RD, η συγκέντρωση της κινιδίνης στον ορό του αίματος μειώνεται σημαντικά, η οποία, προφανώς, οφείλεται στη μείωση της βιοδιαθεσιμότητάς της, καθώς και στην επαγωγή ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της κινιδίνης. Με την κατάργηση του Kordaflex RD, παρατηρείται παροδική αύξηση της συγκέντρωσης της κινιδίνης (περίπου 2 φορές), η οποία φτάνει σε μέγιστο επίπεδο τις ημέρες 3-4, καθώς και παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ. Η χρήση αυτού του συνδυασμού απαιτεί προσοχή, ειδικά σε ασθενείς με καταστολή της αριστερής κοιλίας.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από τη δέσμευση πρωτεϊνών (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων αντιπηκτικών - κουμαρίνης και παραγώγων ινδανοΐνης, αντισπασμωδικά, ΜΣΑΦ), με αποτέλεσμα να αυξηθούν οι συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα.

Επειδή Έχει αποδειχθεί ότι η καρβαμαζεπίνη και η φαινοβαρβιτάλη, ενεργοποιώντας τα ηπατικά ένζυμα, μειώνουν τη συγκέντρωση στο πλάσμα άλλων αναστολέων διαύλων ασβεστίου, δεν μπορεί να αποκλειστεί παρόμοια μείωση στη συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.

Το βαλπροϊκό οξύ, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των ενζύμων, οδήγησε σε αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα άλλων αναστολέων διαύλων ασβεστίου, επομένως, δεν μπορεί να αποκλειστεί αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος κατά τη λήψη βαλπροϊκού οξέος.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την απέκκριση της βινκριστίνης από τον οργανισμό και μπορεί να προκαλέσει αύξηση των παρενεργειών της (εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση της βινκριστίνης).

Κωδικός ATX

Η περιγραφή του φαρμάκου "Cordaflex RD" σε αυτή τη σελίδα είναι μια απλοποιημένη και συμπληρωμένη έκδοση επίσημες οδηγίεςμε αίτηση. Πριν αγοράσετε και χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να διαβάσετε τον σχολιασμό που εγκρίθηκε από τον κατασκευαστή.

Οδηγίες για ιατρική χρήσηφάρμακο

Περιγραφή της φαρμακολογικής δράσης

Ενδείξεις χρήσης

Αρτηριακή υπέρταση;
- σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη), μεταεμφραγματική στηθάγχη και αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal).

Φόρμα έκδοσης

δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο 40 mg. blister 10, συσκευασία από χαρτόνι 1;
δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο 40 mg. blister 10, συσκευασία από χαρτόνι 3.

Χημική ένωση
Δισκία με ελεγχόμενη αποδέσμευση, επικαλυμμένα 1 ταμπλέτα.
νιφεδιπίνη 40 mg
έκδοχα: κυτταρίνη; MCC; λακτόζη; υπρομελλόζη 4000; στεατικό μαγνήσιο; διοξείδιο του πυριτίου κολλοειδές άνυδρο
κέλυφος δισκίου: υπρομελλόζη 15; macrogol 6000; macrogol 400; οξείδιο του σιδήρου κόκκινο E172; διοξείδιο τιτανίου E171; τάλκης
σε blister 10 τεμ.? σε συσκευασία από χαρτόνι 1 ή 3 κυψέλες.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του Cordaflex® RD είναι η νιφεδιπίνη. Έχει αντιυπερτασική και αντιστηθαγχική δράση. Μειώνει τη ροή των εξωκυτταρικών ιόντων ασβεστίου στα καρδιομυοκύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών. Σε θεραπευτικές δόσεις, ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα Ca2+, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Μειώνει τον σπασμό και διαστέλλει τα στεφανιαία και τα περιφερικά αρτηριακά αγγεία, μειώνει το OPSS, μειώνει το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Ταυτόχρονα, βελτιώνει την παροχή αίματος στις ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς την ανάπτυξη του συνδρόμου «κλοπής» και επίσης ενεργοποιεί τη λειτουργία των παράπλευρων παραγόντων. Η νιφεδιπίνη δεν έχει πρακτικά καμία επίδραση στους φλεβοκομβικούς και κολποκοιλιακούς κόμβους και δεν έχει τόσο προαρρυθμική όσο και αντιαρρυθμική δράση. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών. Η νιφεδιπίνη αυξάνει τη νεφρική ροή αίματος, προκαλώντας μέτρια νατριούρηση. Σε υψηλές δόσεις, αναστέλλει την απελευθέρωση ιόντων ασβεστίου από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Μειώνει τον αριθμό των λειτουργικών καναλιών ασβεστίου χωρίς να επηρεάζει το χρόνο ενεργοποίησης, αδρανοποίησης και ανάκτησής τους.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Η νιφεδιπίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (90%) από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Η διάρκεια του αποτελέσματος μετά από μια εφάπαξ δόση Cordaflex® RD υπερβαίνει τις 24 ώρες Κατά την ανάπτυξη της δραστικής ουσίας του Cordaflex® RD, επιλέχθηκε μια κινητική απελευθέρωσης μηδενικής τάξης για να εξασφαλιστεί σταθερός ρυθμός απελευθέρωσης. Σχετική βιοδιαθεσιμότητα - περίπου 60%. Η Cmax στο πλάσμα του αίματος είναι ίση με (29,4±12,0) ng/ml (x±SD). η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα φθάνει σε οροπέδιο μετά από (7,4 ± 6,4) ώρες μετά από κάθε δόση. Τα μέγιστα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνονται όταν συνδυάζονται με τροφή. Ωστόσο, στο τέλος του μεσοδιαστήματος δόσης, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα δεν αλλάζει.

Διανομή

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) είναι 94-97%. Μελέτες με επισημασμένη νιφεδιπίνη σε ζώα έδειξαν ότι η μη δεσμευμένη νιφεδιπίνη κατανέμεται σε όλα τα όργανα και τους ιστούς. Διαπιστώθηκε ότι η συγκέντρωση της νιφεδιπίνης είναι υψηλότερη στο μυοκάρδιο από ότι στους σκελετικούς μύες. Δεν υπάρχει σωρευτικό αποτέλεσμα.

Μεταβολισμός

Η νιφεδιπίνη μετατρέπεται πλήρως σε ανενεργούς μεταβολίτες.

αναπαραγωγή

Με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών, το 60-80% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, το υπόλοιπο απεκκρίνεται με τη χολή και τα κόπρανα. Το T1 / 2 της νιφεδιπίνης από το πλάσμα του αίματος είναι περίπου 2 ώρες, ωστόσο, η απελευθέρωση του φαρμάκου Cordaflex® RD είναι μεγαλύτερη - έως (14,9 ± 6,0) ώρες στη φάση της συγκέντρωσης ισορροπίας. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος φτάνει στο ελάχιστο (12,0 ± 6,5) ng / ml 24 ώρες μετά τη χορήγηση, η οποία είναι διπλάσια από τη συγκέντρωση που επιτυγχάνεται μετά τη λήψη δισκίων Kordaflex® 20 mg 2 φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης δεν αλλάζει (η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται στα ούρα σε μικρές ποσότητες). Με σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, η κάθαρση της νιφεδιπίνης μειώνεται, επομένως δεν συνιστάται η υπέρβαση της ημερήσιας δόσης.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της νιφεδιπίνης σε έγκυες γυναίκες συνιστάται όταν είναι αδύνατη η χρήση άλλων φαρμάκων που δεν έχουν περιορισμούς.

Δεδομένου ότι η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, θα πρέπει να αποφύγετε τη συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή να σταματήσετε το θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις για χρήση

Υπερευαισθησίαστη νιφεδιπίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου, άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης.
- σοβαρή αρτηριακή υπόταση με κίνδυνο κατάρρευσης σε καρδιαγγειακό σοκ με αναπνευστικές εκδηλώσεις.
- ασταθής στηθάγχη.
- έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας.

Προσεκτικά:
- σοβαρή στένωση αορτής.
- οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (κατά τις πρώτες 4 εβδομάδες).
- σοβαρή στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας.
- υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια.
- σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία.
- σύνδρομο ασθενούς κόλπου.
- χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
- σοβαρές παραβιάσειςεγκεφαλική κυκλοφορία?
- ηλικία έως 18 ετών (δεν έχουν τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια).
- ηλικιωμένη ηλικία
- νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια (ειδικά ασθενείς σε αιμοκάθαρση - υψηλός κίνδυνος υπερβολικής και απρόβλεπτης μείωσης της αρτηριακής πίεσης).

Παρενέργειες

Στη συντριπτική πλειονότητα των περιπτώσεων, το Kordaflex® RD είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, ειδικά στην αρχική περίοδο της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστούν παροδικά ανεπιθύμητα συμβάντα.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: στην αρχή της θεραπείας - έξαψη του δέρματος του προσώπου, υπόταση, ταχυκαρδία. περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια). σπάνια - εμφάνιση κρίσεων στηθάγχης (η οποία είναι χαρακτηριστική για άλλα αγγειοδιασταλτικά και απαιτεί διακοπή του φαρμάκου), καρδιακή ανεπάρκεια.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: πονοκέφαλος, ζάλη, κόπωση, υπνηλία. Με παρατεταμένη χρήση σε υψηλές δόσεις - παραισθησία στα άκρα, τρόμος.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, καούρα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα. σπάνια με μακροχρόνια χρήση - ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων, μετά από διακοπή του φαρμάκου. πολύ σπάνια - υπερπλασία των ούλων.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, λευκοπενία. πολύ σπάνια - αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: αύξηση της ημερήσιας διούρησης. σπάνια - επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια).

Από το μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία; πολύ σπάνια - αρθρίτιδα, αρθραλγία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - κνίδωση, εξάνθημα, κνησμός. πολύ σπάνια - φωτοδερματίτιδα.

Άλλα: πολύ σπάνια - διαταραχή της όρασης, γυναικομαστία, υπεργλυκαιμία, που εξαφανίζεται πλήρως μετά τη διακοπή του φαρμάκου. αλλαγή στο σωματικό βάρος, γαλακτόρροια.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα, το πρωί, κατά τη διάρκεια των γευμάτων (για παράδειγμα, πρωινό), χωρίς να μασάτε και να πίνετε άφθονο νερό.

Η δόση θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Μπορεί να συνιστώνται οι ακόλουθες δόσεις:

Αρτηριακή υπέρταση

1 καρτέλα. Cordaflex® RD 1 φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg (2 δισκία Cordaflex® RD 40 mg για 1 ή 2 δόσεις). Δεν συνιστάται η αύξηση της δόσης πάνω από 80 mg.

Καρδιακή ισχαιμία

1 καρτέλα. Cordaflex® RD 1 φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg (2 δισκία Kordaflex® RD για 1 ή 2 δόσεις). Δόσεις άνω των 80 mg μπορούν να χορηγηθούν σε εξαιρετικές περιπτώσεις υπό ιατρική παρακολούθηση. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 120 mg.

Μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία

Συνιστάται να χρησιμοποιείτε με προσοχή τις ίδιες δόσεις όπως στην περίπτωση της φυσιολογικής νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας (μπορεί να αναπτυχθεί ανοχή). Με σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, δεν συνιστάται η υπέρβαση της ημερήσιας δόσης των 40 mg.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα οξείας υπερδοσολογίας: πονοκέφαλος, έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και παραβίαση της παροχής ενέργειας του μυοκαρδίου (επιθεση στηθάγχης).

Θεραπεία: στα αρχικά στάδια μετά την ανίχνευση υπερδοσολογίας, ως πρώτες βοήθειες συνιστάται η πλύση στομάχου και η χορήγηση ενεργού άνθρακα. Εάν είναι απαραίτητο, πλύση του λεπτού εντέρου, η οποία συνιστάται ιδιαίτερα σε περίπτωση υπερδοσολογίας φαρμάκων με ελεγχόμενη αποδέσμευση.

Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική, γιατί. Η νιφεδιπίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες. Η πλασμαφαίρεση μπορεί να είναι αποτελεσματική.

Τα συμπτώματα της καρδιακής αρρυθμίας με βραδυκαρδία μπορούν να εξαλειφθούν με την εισαγωγή βήτα-αγωνιστών. Για επικίνδυνη για τη ζωή βραδυκαρδία, θα πρέπει να χρησιμοποιείται τεχνητός βηματοδότης.

Με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενδείκνυται έγχυση των συνήθων δόσεων νορεπινεφρίνης (νορεπινεφρίνης). Με την ανάπτυξη συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας, συνιστάται η ενδοφλέβια χορήγηση γλυκοσιδών δακτυλίτιδας ταχείας δράσης.

Λόγω της έλλειψης συγκεκριμένου αντιδότου, ενδείκνυται συμπτωματική θεραπεία. Ως αντίδοτα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ντοπαμίνη, ισοπρεναλίνη και 10% γλυκονικό ασβέστιο (10–20 ml IV).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο Cordaflex® RD με ελεγχόμενη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας έχει πολλές ευκαιρίες για εξαιρετικά αποτελεσματική συνδυαστική θεραπεία. Ορθολογικός, όσον αφορά τα αντιυπερτασικά και αντιστηθαγχικά αποτελέσματα, είναι ο συνδυασμός του Cordaflex® RD με β-αναστολείς, διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, νιτρικά.

Η συνδυασμένη χρήση του Cordaflex® RD με β-αναστολείς είναι ασφαλής και αποτελεσματική στις περισσότερες κλινικές καταστάσεις, επειδή οδηγεί σε άθροιση και ενίσχυση των επιδράσεων, ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχει κίνδυνος αρτηριακής υπότασης και αυξημένης καρδιακής ανεπάρκειας.

Ενίσχυση της υποτασικής δράσης παρατηρείται επίσης σε θεραπεία συνδυασμού με σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.

Δεν μειώνει την αποτελεσματικότητά του στο πλαίσιο της θεραπείας με στεροειδή φάρμακα και ΜΣΑΦ.

Η νιφεδιπίνη αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης, και επομένως η κλινική επίδραση ή/και η περιεκτικότητα σε διγοξίνη και θεοφυλλίνη στο πλάσμα του αίματος θα πρέπει να παρακολουθείται.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση με παρασκευάσματα ριφαμπικίνης και ασβεστίου, η δράση της νιφεδιπίνης εξασθενεί.

Η προκαΐνη, η κινιδίνη και άλλα φάρμακα που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT αυξάνουν την αρνητική ινότροπη δράση και αυξάνουν τον κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT. Υπό την επίδραση της νιφεδιπίνης, η συγκέντρωση της κινιδίνης στον ορό του αίματος μειώνεται σημαντικά, η οποία, προφανώς, οφείλεται στη μείωση της βιοδιαθεσιμότητάς της, καθώς και στην επαγωγή ενζύμων που αδρανοποιούν την κινιδίνη. Με την κατάργηση της νιφεδιπίνης, παρατηρείται παροδική αύξηση της συγκέντρωσης της κινιδίνης (περίπου 2 φορές), η οποία φτάνει στο μέγιστο επίπεδο την 3-4η ημέρα. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση τέτοιων συνδυασμών, ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη λειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από τη δέσμευση πρωτεϊνών (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων αντιπηκτικών - κουμαρίνης και παραγώγων ινδανδιόνης, ΜΣΑΦ), με αποτέλεσμα να αυξηθεί η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα του αίματος.

Εφόσον έχει αποδειχθεί ότι η καρβαμαζεπίνη και η φαινοβαρβιτάλη, ενεργοποιώντας τα ηπατικά ένζυμα, μειώνουν τη συγκέντρωση άλλων CCB στο πλάσμα, δεν μπορεί να αποκλειστεί παρόμοια μείωση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.

Το βαλπροϊκό οξύ, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των ενζύμων, οδήγησε σε αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα άλλων CCB, επομένως, δεν μπορεί να αποκλειστεί αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος κατά τη λήψη βαλπροϊκού οξέος.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την απέκκριση της βινκριστίνης από τον οργανισμό και μπορεί να προκαλέσει αύξηση των παρενεργειών της (εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση της βινκριστίνης).

Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, επομένως απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση (εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση της νιφεδιπίνης).

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στο σώμα και επομένως δεν συνιστάται η χρήση του με νιφεδιπίνη.

Ειδικές οδηγίες εισδοχής

Μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, το φάρμακο πρέπει να ξεκινά μόνο μετά από σταθεροποίηση των αιμοδυναμικών παραμέτρων.

Οι ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και εντός 30 ημερών μετά από αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιούν CCB βραχείας δράσης όπως 1,4-διυδροπυριδίνη. Στη θεραπεία τέτοιων ασθενών (CCB ελεγχόμενης απελευθέρωσης τύπου 1,4-διυδροπυριδίνη), απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση. Συνιστάται περισσότερο να συνταγογραφείται ελλείψει τάσης για ταχυκαρδία, καθώς και σε ασθενείς που έχουν αναποτελεσματικούς β-αναστολείς ή έχουν αντενδείξεις στη χρήση τους.

Στην αρχική ατομικά καθορισμένη περίοδο θεραπείας, είναι απαραίτητο να απέχετε από δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν γρήγορες ψυχοκινητικές αντιδράσεις. Στη διαδικασία περαιτέρω θεραπείας, ο βαθμός των περιορισμών καθορίζεται ανάλογα με την ατομική ανεκτικότητα του φαρμάκου.

Σε περιπτώσεις ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας της μονοθεραπείας Cordaflex® RD, συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας χρησιμοποιώντας αποτελεσματικούς συνδυασμούς με άλλα φάρμακα (βλ. «Αλληλεπίδραση»).

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, συνιστάται η κατάλληλη θεραπεία με σκευάσματα δακτυλίτιδας πριν από την έναρξη της θεραπείας με Cordaflex® RD.

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας ο ασθενής χρειαστεί χειρουργική επέμβαση υπό γενική αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία που διεξάγεται.

Θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς λόγω της μεγαλύτερης πιθανότητας σχετιζόμενης με την ηλικία βλάβης της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Κατάλογος Β.: Σε μέρος προστατευμένο από το άμεσο ηλιακό φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 °C.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

Ανήκουν στην ταξινόμηση ATX:

** Ο Οδηγός Φαρμάκων είναι μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Για περισσότερα πλήρεις πληροφορίεςανατρέξτε στις οδηγίες του κατασκευαστή. Μην κάνετε αυτοθεραπεία. Πριν ξεκινήσετε να χρησιμοποιείτε το Cordaflex RD, θα πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό. Η EUROLAB δεν ευθύνεται για τις συνέπειες που προκαλούνται από τη χρήση των πληροφοριών που δημοσιεύονται στην πύλη. Οποιαδήποτε πληροφορία στον ιστότοπο δεν αντικαθιστά τη συμβουλή γιατρού και δεν μπορεί να χρησιμεύσει ως εγγύηση θετικό αποτέλεσμαφαρμακευτικό προϊόν.

Σας ενδιαφέρει το Cordaflex RD; Θέλετε να μάθετε πιο αναλυτικές πληροφορίες ή χρειάζεστε ιατρική εξέταση; Ή χρειάζεστε επιθεώρηση; Μπορείς κλείστε ραντεβού με γιατρό- κλινική Ευρώεργαστήριοπάντα στην υπηρεσία σας! Οι καλύτεροι γιατροίσε εξετάσω, συμβουλεύω, παρέχω χρειαζόταν βοήθειακαι κάντε μια διάγνωση. μπορείτε επίσης καλέστε έναν γιατρό στο σπίτι. Κλινική Ευρώεργαστήριοανοιχτό για εσάς όλο το εικοσιτετράωρο.

** Προσοχή! Οι πληροφορίες που παρέχονται σε αυτή τη φόρμουλα φαρμάκου προορίζονται για επαγγελματίες υγείαςκαι δεν πρέπει να αποτελεί τη βάση για αυτοθεραπεία. Η περιγραφή του σκευάσματος Cordaflex RD παρέχεται για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν προορίζεται για συνταγογράφηση θεραπείας χωρίς τη συμμετοχή ιατρού. Οι ασθενείς χρειάζονται συμβουλές από ειδικούς!

Εάν ενδιαφέρεστε για άλλα φάρμακα και φάρμακα, τις περιγραφές και τις οδηγίες χρήσης τους, πληροφορίες για τη σύνθεση και τη μορφή απελευθέρωσης, ενδείξεις χρήσης και παρενέργειες, τρόποι εφαρμογής, τιμές και κριτικές του φάρμακαή αν έχετε άλλες ερωτήσεις και προτάσεις - γράψτε μας, σίγουρα θα προσπαθήσουμε να σας βοηθήσουμε.