Všeobecná charakteristika skupiny nesteroidných protizápalových liekov. Interakcia s inými liekmi

Zápalový proces takmer vo všetkých prípadoch sprevádza reumatickú patológiu, čo výrazne znižuje kvalitu života pacienta. Preto je jedným z popredných smerov v liečbe kĺbových ochorení protizápalová liečba. Tento účinok má niekoľko skupín liekov: nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), glukokortikoidy na systémové a lokálne použitie, čiastočne len ako súčasť komplexnej liečby, chondroprotektory.

V tomto článku zvážime skupinu liekov uvedených ako prvú - NSAID.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)

Ide o skupinu liekov, ktorých účinky sú protizápalové, antipyretické a analgetické. Závažnosť každého z nich v rôznych liekoch je odlišná. Tieto lieky sa nazývajú nesteroidné, pretože sa líšia štruktúrou od hormonálnych liekov, glukokortikoidov. Posledne menované majú tiež silný protizápalový účinok, ale zároveň majú negatívne vlastnosti steroidných hormónov.

Mechanizmus účinku NSAID

Mechanizmus účinku NSAID je neselektívna alebo selektívna inhibícia (inhibícia) odrôd enzýmu COX - cyklooxygenázy. COX sa nachádza v mnohých tkanivách nášho tela a je zodpovedný za produkciu rôznych biologicky aktívnych látok: prostaglandínov, prostacyklínov, tromboxánu a iných. Prostaglandíny sú zasa mediátormi zápalu a čím viac ich je, tým je zápalový proces výraznejší. NSAID, inhibujúce COX, znižujú hladinu prostaglandínov v tkanivách a zápalový proces ustupuje.

Schéma predpisovania NSAID

Niektoré NSAID majú množstvo dosť závažných vedľajšie účinky, zatiaľ čo iné lieky v tejto skupine nie sú takto charakterizované. Je to spôsobené zvláštnosťami mechanizmu účinku: účinkom liekov na rôzne typy cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 zdravý človek sa nachádza takmer vo všetkých orgánoch a tkanivách, najmä v tráviacom trakte a obličkách, kde vykonáva svoju činnosť základné funkcie. Napríklad prostaglandíny syntetizované COX sa aktívne podieľajú na udržiavaní integrity žalúdočnej a črevnej sliznice, udržiavaní dostatočného prietoku krvi v nej, znižovaní sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, zvyšovaní pH, sekrécii fosfolipidov a hlienu, stimulácii bunkovej proliferácie (množenia) . Lieky, ktoré inhibujú COX-1, spôsobujú zníženie hladiny prostaglandínov nielen v ohnisku zápalu, ale v celom tele, čo môže viesť k Negatívne dôsledky, o ktorom bude reč nižšie.

COX-2 spravidla chýba v zdravých tkanivách alebo sa nachádza, ale v malých množstvách. Jeho hladina stúpa priamo pri zápale a v jeho samotnom ohnisku. Lieky, ktoré selektívne inhibujú COX-2, hoci sa často užívajú systémovo, pôsobia špecificky na ohnisko, čím znižujú zápalový proces v ňom.

COX-3 sa podieľa aj na vzniku bolesti a horúčky, no so zápalom to nemá nič spoločné. Niektoré NSAID ovplyvňujú tento konkrétny typ enzýmu a majú malý vplyv na COX-1 a 2. Niektorí autori sa však domnievajú, že COX-3 ako nezávislá izoforma enzýmu neexistuje a je to variant COX- 1: tieto otázky je potrebné vykonať dodatočným výskumom.

Klasifikácia NSAID

Existuje chemická klasifikácia nesteroidné protizápalové lieky, založené na štruktúrnych vlastnostiach molekuly účinnej látky. Biochemické a farmakologické termíny sú však pre široké spektrum čitateľov pravdepodobne málo zaujímavé, preto vám ponúkame inú klasifikáciu, ktorá je založená na selektivite inhibície COX. Všetky NSAID sa podľa nej delia na:
1. Neselektívne (ovplyvňujú všetky typy COX, ale hlavne COX-1):

• indometacín;
• ketoprofén;
• piroxikam;
• aspirín;
• diklofenak;
• acyklofenak;
• naproxén;
• Ibuprofen.

2. Neselektívne, pôsobiace rovnako na COX-1 a COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selektívne (inhibuje COX-2):

• meloxikam;
• nimesulid;
• etodolak;
• rofekoxib;
• celekoxib.

Niektoré z vyššie uvedených liekov nemajú prakticky žiadny protizápalový účinok, ale majú väčší analgetický (Ketorolac) alebo antipyretický účinok (Aspirín, Ibuprofén), takže o týchto liekoch v tomto článku nebudeme hovoriť. Hovorme o tých NSAID, ktorých protizápalový účinok je najvýraznejší.

Stručne o farmakokinetike

Nesteroidné protizápalové lieky sa používajú perorálne alebo intramuskulárne.
Pri perorálnom podaní sa v tráviacom trakte dobre vstrebávajú, ich biologická dostupnosť je asi 70 – 100 %. Lepšie sa vstrebávajú v kyslom prostredí a posun pH žalúdka na alkalickú stranu spomaľuje vstrebávanie. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví 1-2 hodiny po užití lieku.

Pri intramuskulárnom podaní sa liečivo viaže na krvné proteíny o 90-99%, čím vytvára funkčne aktívne komplexy.

Dobre prenikajú do orgánov a tkanív, najmä do ohniska zápalu a synoviálna tekutina(nachádza sa v kĺbovej dutine). NSAID sa vylučujú z tela močom. Polčas eliminácie sa značne líši v závislosti od lieku.

Kontraindikácie pri používaní NSAID

Prípravky tejto skupiny sú nežiaduce na použitie v nasledujúcich podmienkach:

• individuálna precitlivenosť na zložky;
• , ako aj iní ulcerózne lézie tráviaci trakt;
• leuko- a trombopénia;
• ťažké a;
• tehotenstva.

Hlavné vedľajšie účinky NSAID

Toto sú:

• ulcerogénny účinok (schopnosť liekov tejto skupiny vyvolať vývoj gastrointestinálneho traktu);
• dyspeptické poruchy (nepríjemné pocity v žalúdku a iné);
• bronchospazmus;
• toxické účinky na obličky (porušenie ich funkcie, zvýšené krvný tlak nefropatia);
• toxické účinky na pečeň (zvýšená aktivita pečeňových transamináz v krvi);
• toxický účinok na krv (zníženie množstva tvarované prvky až aplastická anémia, prejavujúca sa);
• predĺženie tehotenstva;
• (kožné vyrážky anafylaxia).

Počet hlásení o nežiaducich účinkoch liekov skupiny NSAID prijatých v rokoch 2011-2013

Vlastnosti liečby NSAID

Keďže lieky tejto skupiny vo väčšej či menšej miere poškodzujú sliznicu žalúdka, väčšina z nich sa musí užívať po jedle s dosť vody a prednostne pri súbežnom užívaní liekov na udržanie gastrointestinálneho traktu. V tejto úlohe spravidla pôsobia inhibítory protónovej pumpy: omeprazol, rabeprazol a ďalšie.

Liečba NSAID sa má vykonávať čo najkratší čas a pri najnižších účinných dávkach.

Osobám s poruchou funkcie obličiek, ako aj starším pacientom sa spravidla predpisuje dávka pod priemernou terapeutickou dávkou, pretože procesy u týchto kategórií pacientov sú spomalené: účinná látka pôsobí aj vylučuje dlhšie obdobie.
Zvážte jednotlivé prípravky skupiny NSAID podrobnejšie.

Indometacín (Indometacín, Metindol)

Uvoľňovacia forma - tablety, kapsuly.

Má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Inhibuje agregáciu (zlepovanie) krvných doštičiek. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 2 hodiny po požití, polčas je 4-11 hodín.

Priraďte spravidla 25-50 mg 2-3 krát denne.

Vyššie uvedené vedľajšie účinky sú pre tento liek dosť výrazné, preto sa v súčasnosti používa pomerne zriedkavo a v tomto ohľade ustupuje iným, bezpečnejším liekom.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dicloberl, Naklofen, Olfen a ďalšie)

Uvoľňovacia forma - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél.

Má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo a úplne sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa dosiahne po 20-60 minútach. Takmer 100% absorbovaný krvnými bielkovinami a transportovaný do celého tela. Maximálna koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine sa stanoví po 3-4 hodinách, polčas z nej je 3-6 hodín, z krvnej plazmy - 1-2 hodiny. Vylučuje sa močom, žlčou a výkalmi.

Odporúčaná dávka diklofenaku pre dospelých je spravidla 50 – 75 mg 2 – 3-krát denne ústami. Maximálne denná dávka rovná 300 mg. Oneskorená forma, ktorá sa rovná 100 g liečiva v jednej tablete (kapsule), sa užíva jedenkrát denne. Pri intramuskulárnej injekcii je jedna dávka 75 mg, frekvencia podávania je 1-2 krát denne. Liečivo sa aplikuje vo forme gélu tenká vrstva na koži v oblasti zápalu, frekvencia aplikácie - 2-3 krát denne.

Etodolak (pevnosť Etol)

Uvoľňovacia forma - kapsuly 400 mg.

Protizápalové, antipyretické a analgetické vlastnosti tohto lieku sú tiež dosť výrazné. Má miernu selektivitu – pôsobí hlavne na COX-2 v ohnisku zápalu.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy a antacíd. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví po 60 minútach. 95% sa viaže na krvné bielkoviny. Plazmatický polčas je 7 hodín. Z tela sa vylučuje hlavne močom.

Používa sa na núdzovú alebo dlhodobú terapiu reumatologickej patológie, ako aj v prípade syndrómu bolesti akejkoľvek etiológie.
Odporúča sa užívať liek 400 mg 1-3 krát denne po jedle. Ak je potrebná predĺžená liečba, dávka lieku sa má upraviť raz za 2-3 týždne.

Kontraindikácie sú štandardné. Vedľajšie účinky sú podobné ako pri iných NSAID, avšak vzhľadom na relatívnu selektivitu lieku sa objavujú menej často a sú menej výrazné.
Znižuje účinok niektorých antihypertenzíva najmä ACE inhibítory.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Dostupné vo forme tabliet po 100 mg.

Dôstojný analóg diklofenaku s podobným protizápalovým a analgetickým účinkom.
Po perorálnom podaní je rýchlo a takmer 100% absorbovaný sliznicou žalúdka. Pri súčasnom príjme potravy sa rýchlosť absorpcie spomaľuje, ale jej stupeň zostáva rovnaký. Takmer úplne sa viaže na plazmatické bielkoviny a v tejto forme sa šíri po celom tele. Koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine je pomerne vysoká: dosahuje 60% svojej koncentrácie v krvi. Priemerný polčas eliminácie je 4-4,5 hodiny. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Z vedľajších účinkov treba upozorniť na dyspepsiu, zvýšenú aktivitu pečeňových transamináz, závraty: tieto príznaky sú pomerne časté, v 1-10 prípadoch zo 100. Iné nežiaduce reakcie sú oveľa menej časté, najmä u menej ako jedného pacienta na 10 000.

Pravdepodobnosť vedľajších účinkov je možné znížiť čo najskôr predpísaním minimálnej účinnej dávky pacientovi.

Neodporúča sa užívať aceklofenak počas tehotenstva a dojčenia.
Znižuje antihypertenzívny účinok antihypertenzív.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvoľňovacia forma - tablety 10 mg.

Okrem protizápalových, analgetických a antipyretických účinkov má aj protidoštičkový účinok.

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Simultánny príjem jedlo spomaľuje rýchlosť vstrebávania, ale neovplyvňuje stupeň jeho účinku. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 3-5 hodinách. Koncentrácia v krvi je oveľa vyššia pri intramuskulárnom podaní lieku ako po perorálnom podaní. Preniká do synoviálnej tekutiny o 40-50%, nachádza sa v materské mlieko. Prechádza množstvom zmien v pečeni. Vylučuje sa močom a stolica. Polčas rozpadu je 24-50 hodín.

Analgetický účinok sa prejaví do pol hodiny po užití tablety a pretrváva jeden deň.

Dávky liečiva sa líšia v závislosti od ochorenia a pohybujú sa od 10 do 40 mg denne v jednej alebo viacerých dávkach.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú štandardné.

Tenoxicam (Texamen-L)

Uvoľňovacia forma - prášok na injekčný roztok.

Aplikujte intramuskulárne v dávke 2 ml (20 mg liečiva) denne. V akútnych prípadoch - 40 mg 1 krát denne počas 5 dní v rade súčasne.

Zvyšuje účinky nepriamych antikoagulancií.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Uvoľňovacia forma - tablety 4 a 8 mg, prášok na injekčný roztok obsahujúci 8 mg liečiva.

Odporúčaná perorálna dávka je 8-16 mg denne 2-3 krát. Tableta sa má užiť pred jedlom s veľké množstvo voda.

Intramuskulárne alebo intravenózne podaných 8 mg naraz. Počet injekcií za deň: 1-2 krát. Injekčný roztok sa musí pripraviť bezprostredne pred použitím. Maximálna denná dávka je 16 mg.
Starší pacienti však nemusia znižovať dávku lornoxikamu, vzhľadom na pravdepodobnosť vzniku Nežiaduce reakcie z tráviaceho traktu, ľudia s akoukoľvek gastroenterologickou patológiou by ju mali brať opatrne.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recox, Melox a ďalšie)

Formou uvoľňovania sú tablety 7,5 a 15 mg, injekčný roztok 2 ml v ampulke s obsahom 15 mg účinnej látky, rektálne čapíky, tiež obsahujúce 7,5 a 15 mg meloxikamu.

Selektívny inhibítor COX-2. Menej často ako iné lieky skupiny NSAID spôsobuje vedľajšie účinky vo forme poškodenia obličiek a gastropatie.

Spravidla sa v prvých dňoch liečby liek používa parenterálne. 1-2 ml roztoku sa vstrekne hlboko do svalu. Keď akútny zápalový proces trochu ustúpi, pacient sa prenesie na tabletovú formu meloxikamu. Vnútri sa užíva bez ohľadu na príjem potravy, 7,5 mg 1-2x denne.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Uvoľňovacia forma - kapsuly 100 a 200 mg liečiva.

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach negatívny vplyv nemá prakticky žiadny účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu, pretože má veľmi nízky stupeň afinity k COX-1, preto nespôsobuje narušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. V prípade dlhodobého užívania lieku vo vysokých dávkach je možná ulcerácia sliznice tráviaceho traktu, gastrointestinálne krvácanie, agranulocytóza a .

Rofecoxib (Denebol)

Uvoľňovacia forma je injekčný roztok v 1 ml ampulkách obsahujúcich 25 mg účinnej látky, tablety.

Vysoká selektívny inhibítor COX-2 s výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Prakticky žiadny vplyv na sliznicu gastrointestinálneho traktu a obličkové tkanivo.

Buďte opatrní, menujte ženy v 1. a 2. trimestri tehotenstva, počas laktácie, osoby trpiace alebo ťažké.

Pri užívaní sa zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu vysoké dávky liek na dlhú dobu, ako aj u starších pacientov.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Uvoľňovacia forma - tablety 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektívny inhibítor COX-2. Neovplyvňuje syntézu žalúdočných prostaglandínov, neovplyvňuje funkciu krvných doštičiek.

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Odporúčaná dávka priamo závisí od závažnosti ochorenia a pohybuje sa medzi 30-120 mg denne v 1 dávke. U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé. Spravidla ich zaznamenávajú pacienti užívajúci etorikoxib 1 rok alebo dlhšie (pre závažné reumatické ochorenia). Rozsah Nežiaduce reakcie v tomto prípade je mimoriadne široká.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid a ďalšie)

Uvoľňovacia forma - tablety 100 mg, granule na prípravu suspenzie pre perorálny príjem vo vrecúškach obsahujúcich 1 dávku lieku - 100 mg, gél v tube.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom.

Užívajte liek vo vnútri 100 mg dvakrát denne po jedle. Trvanie liečby sa určuje individuálne. Gél sa aplikuje na postihnuté miesto a jemne sa vtiera do pokožky. Mnohonásobnosť aplikácie - 3-4 krát denne.

Pri predpisovaní nimesulidu starším pacientom nie je potrebná úprava dávky lieku. V prípade závažného poškodenia funkcie pečene a obličiek pacienta sa má dávka znížiť. Môže mať hepatotoxický účinok, inhibovať funkciu pečene.

Počas tehotenstva, najmä v 3. trimestri, sa dôrazne neodporúča užívať nimesulid. Počas laktácie je liek tiež kontraindikovaný.

Nabumeton (Synmeton)

Uvoľňovacia forma - tablety 500 a 750 mg.

Neselektívny inhibítor COX.

jednorazová dávka pre dospelého pacienta je 500-750-1000 mg počas jedla alebo po jedle. V obzvlášť závažných prípadoch môže byť dávka zvýšená na 2 gramy denne.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako pri iných neselektívnych NSAID.
Neodporúča sa užívať počas tehotenstva a laktácie.

Kombinované nesteroidné protizápalové lieky

Existujú lieky obsahujúce dve alebo viac aktívne zložky zo skupiny NSAID, prípadne NSA v kombinácii s vitamínmi alebo inými liekmi. Hlavné sú uvedené nižšie.

• Dolaren. Obsahuje 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. V tomto prípravku je výrazný protizápalový účinok diklofenaku kombinovaný s jasným analgetickým účinkom paracetamolu. Užívajte liek vo vnútri 1 tabletu 2-3 krát denne po jedle. Maximálna denná dávka sú 3 tablety.
• Neurodiclovitis. Kapsuly s obsahom 50 mg diklofenaku, vitamínu B1 a B6 a 0,25 mg vitamínu B12. Tu je analgetický a protizápalový účinok diklofenaku zosilnený vitamínmi B, ktoré zlepšujú metabolizmus v nervové tkanivo. Odporúčaná dávka lieku je 1-3 kapsuly denne v 1-3 dávkach. Užívajte liek po jedle s dostatočným množstvom tekutiny.
• Olfen-75, vyrobený vo forme injekčného roztoku, okrem diklofenaku v množstve 75 mg obsahuje aj 20 mg lidokaínu: v dôsledku jeho prítomnosti v roztoku sú injekcie lieku menej bolestivé pre pacienta.
• Fanigan. Jeho zloženie je podobné ako u Dolarenu: 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-3 krát denne.
• Flamidez. Veľmi zaujímavá, iná droga. Okrem 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje aj 15 mg serratiopeptidázy, ktorá je proteolytickým enzýmom a má fibrinolytický, protizápalový a protiedematózny účinok. Dostupné vo forme tabliet a gélu na lokálne použitie. Tableta sa užíva perorálne, po jedle, s pohárom vody. Spravidla sa predpisuje 1 tableta 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka sú 3 tablety. Gél sa používa zvonka, nanáša sa na postihnutú oblasť pokožky 3-4 krát denne.
• Maxigesic. Liečivo podobné zložením a účinkom ako Flamidez, opísané vyššie. Rozdiel je vo výrobnej spoločnosti.
• Diplo-P-Pharmeks. Zloženie týchto tabliet je podobné zloženiu lieku Dolaren. Dávky sú rovnaké.
• dolár. Rovnaký.
• Dolex. Rovnaký.
• Oksalgin-DP. Rovnaký.
• Cinepar. Rovnaký.
• Diklokaín. Podobne ako Olfen-75 obsahuje sodnú soľ diklofenaku a lidokaín, ale obe účinné látky sú v polovičnom dávkovaní. V dôsledku toho je v akcii slabší.
• Dolarenový gél. Obsahuje sodnú soľ diklofenaku, mentol, olej z ľanových semienok a metylsalicylát. Všetky tieto zložky do určitej miery pôsobia protizápalovo a navzájom sa potencujú. Gél sa aplikuje na postihnuté oblasti pokožky 3-4 krát denne.
• Nimid forte. Tablety obsahujúce 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidínu. Tento liek úspešne kombinuje protizápalové a analgetické účinky nimesulidu s myorelaxačným (svalovo relaxačným) účinkom tizanidínu. Použiteľné pre akútna bolesť spôsobené spazmom kostrového svalstva(ľudovo - s porušením koreňov). Vezmite drogu dovnútra po jedle, pite veľa tekutín. Odporúčaná dávka sú 2 tablety denne rozdelené do 2 dávok. Maximálna dĺžka liečby je 2 týždne.
• Nizalid. Podobne ako nimid forte obsahuje nimesulid a tizanidín v podobných dávkach. Odporúčané dávky sú rovnaké.
• Alit. Rozpustné tablety s obsahom 100 mg nimesulidu a 20 mg dicykloverínu, čo je myorelaxans. Užíva sa perorálne po jedle s pohárom tekutiny. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-krát denne, nie dlhšie ako 5 dní.
• Nanogan. Zloženie tohto lieku a odporúčané dávkovanie sú podobné ako u lieku Alit opísaného vyššie.
• Oksigan. Rovnaký.

NSAID sú skupinou liekov, ktoré majú analgetické, antipyretické a protizápalové účinky. Inhibujú biosyntézu prostaglandínov. NSAID spôsobujú blokádu alebo inhibíciu prechodu cyklooxygenázy na aktívny enzým. V dôsledku toho sa výrazne znižuje tvorba protizápalových prostaglandínov typu E a F. V nemocnici Yusupov lekári predpisujú pacientom NSAID, ktoré majú minimálne vedľajšie účinky.

Aby sa zabránilo vedľajším účinkom, pri výbere dávky a lieku sa berie do úvahy vek pacienta, základné ochorenie a sprievodná patológia. Lekári určujú indikácie a kontraindikácie predpisovanie NSAID s pomocou moderných európskych, japonských a amerických diagnostické prístroje. profesori, lekári najvyššej kategórie starostlivo analyzovať všetky zmeny, ktoré sa vyskytujú v tele pacienta počas užívania NSAID. V prípade nežiaducich účinkov sú lieky zrušené alebo nahradené bezpečnejšími.

NSAID majú protizápalové, analgetické, protidoštičkové, antipyretické účinky. Lekári nemocnice Yusupov individuálne vyberajú liek v závislosti od mechanizmu účinku NSAID. Dlhodobo pôsobiace NSAID môžu znížiť frekvenciu užívania lieku a vedľajšie účinky NSAID. Pacienti môžu užívať nesteroidné protizápalové lieky perorálne vo forme tabliet, práškov alebo kapsúl. NSAID sa podávajú intramuskulárne a intravenózne. Spôsob užívania NSAID určuje lekár.

Mechanizmus protizápalového účinku NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky majú protizápalový účinok široký rozsah. NSAID znižujú prejavy zápalového procesu akéhokoľvek pôvodu, inhibujú uvoľňovanie tekutiny z krvi do tkanív počas akútny zápal a proliferatívna aktivita fibroblastov v chronický zápal. Lieky majú malý vplyv na zmeny v štruktúre buniek, tkanív a orgánov, sprevádzané porušením ich životnej aktivity.

Potlačenie exsudačnej fázy je spojené s blokádou cyklooxygenázy, inhibíciou tvorby prostaglandínov a tromboxánu A2. To vedie k zníženiu začervenania, opuchu a bolesti. V dôsledku inhibície tvorby tromboxánu A2 a aktivity hyaluronidázy sa mikrocirkulácia normalizuje. Blokovaním syntézy prostaglandínov NSAID znižujú permeabilitu cievnej steny a prienik plazmatických faktorov do tkanív. Zároveň je inhibované delenie fibroblastov, tvorba kolagénu a mukopolysacharidov, tvorba spojivového tkaniva a reumatické granulómy.

NSAID neinhibujú deštruktívne procesy v kostiach a chrupavkového tkaniva. Lieky inhibujú schopnosť chondrocytov vylučovať inhibítory "ničiacich" proteolytických enzýmov. V tomto ohľade sa enzýmy hromadia a ničia chrupavkové a kostné tkanivo. Pod vplyvom NSAID klesá produkcia bielkovín potrebných na regeneráciu kostného a chrupavkového tkaniva. Proces obnovy v hlavách kostí je narušený v dôsledku potlačenia krvného zásobenia v ohnisku zápalu. Iba piroxikam nespôsobuje deštrukciu kostí a chrupaviek, pretože blokuje interleukín-1, ktorý stimuluje syntézu „ničiacich“ proteolytických enzýmov. Najvýraznejší je protizápalový účinok pyrazolónov (okrem amidopyrínu a analgínu).

Klasifikácia NSAID podľa protizápalovej aktivity

NSAID s vysokou protizápalovou aktivitou zahŕňajú nasledujúce lieky:

• kyselina acetylsalicylová (aspirín);
• lyzín monoacetylsalicylát;
• fenylbutazón;
• diflunisal;
• indometacín.

Klofezon, sulindak, etodolak, diklofenak sodný, piroxikam majú výrazný protizápalový účinok. Majú silný protizápalový účinok tenoxikamu, lornoxikamu, meloxikamu. Medzi účinné NSAID s výrazným protizápalovým účinkom patrí nabumeton, ibuprofén, naproxén sodný, ketoprofén. Kyselina tiaprofénová, fenoprofén a celekoxib majú tiež silné protizápalové účinky.

NSAID so slabou protizápalovou aktivitou zahŕňajú:

• kyselina mefenamová,
• etofenamát;
• metamizol;
• aminofenazón;
• propyfenazón;
• fenacetín;
• paracetamol;
• ketorolac.

Pri výbere individuálna schéma terapia, lekári nemocnice Yusupov berú do úvahy závažnosť protizápalových vlastností NSAID.

Analgetiká

NSAID patria do skupiny neopiátových analgetík. Účinne potláčajú mierna bolesť a bolestivý syndróm strednej intenzity. Pokiaľ ide o aktivitu, NSAID sú horšie ako narkotické analgetiká. Majú slabý analgetický účinok pri viscerálnej a akútnej traumatickej bolesti. Pri bolestiach, ktoré sa vyvinuli v dôsledku zápalu, nie sú najaktívnejšie NSAID menej účinné ako opiátové analgetiká. Pri chronickej pretrvávajúcej bolesti u pacientov s zhubné novotvary onkológovia môžu predpisovať NSAID súčasne s opiátovými analgetikami.

Analgetický účinok NSAID pozostáva z periférnych a centrálnych mechanizmov. Periférna zložka úzko súvisí s protizápalovým pôsobením. NSAID znižujú exsudáciu (proces uvoľňovania zápalovej tekutiny z krvi do tkanív) a znižujú závažnosť bolesti. Pod vplyvom NSAID klesá zápalový edém, ktorý vyvíja tlak na receptory bolesti v tkanivách. Znižuje sa aj účinok biologicky aktívnych látok (prostaglandínov, bradykinínu, histamínu, serotonínu) na nervové zakončenia. Inhibícia tvorby prostaglandínov znižuje nimi spôsobenú zvýšenú citlivosť receptorov bolesti na pôsobenie iných mechanických a chemických podnetov.

Ústrednou zložkou analgetického účinku NSAID je zníženie hladiny prostaglandínov v mozgových štruktúrach podieľajúcich sa na vedení bolesti, inhibícia príjmu bolestivých impulzov prostredníctvom vzostupné cesty miecha, do talamu. Najsilnejší analgetický účinok máte indometacín, ibuprofén, ketoprofén, diklofenak sodný, naproxén. O niečo slabšie anestetizujte metamizol sodný (analgín), kyselina acetylsalicylová.

Klasifikácia NSAID podľa selektivity

Medzi selektívne inhibítory COX-1 patria nízke dávky aspirínu. O dlhodobé užívanie tieto NSAID prispievajú k rozvoju gastroenteropatie s tvorbou erózií a vredov, hemoragických komplikácií, intersticiálna nefritída. Neselektívne inhibítory COX-1 a COX-2 sú diklofenak, ibuprofén, ketorolak, naproxén, indometacín, ketoprofén, etodolak, kyselina acetylsalicylová, paracetamol, piroxikam, metamizol, ako aj väčšina ostatných moderných HΠΒC. Selektívne inhibítory COX-2 majú minimálna suma vedľajšie účinky v porovnaní so štandardným ΙΙΠΒС. Pri ich prijatí do vysoké dávky riziko komplikácií pretrváva. Medzi selektívne inhibítory COX-2 patrí meloxikam nimesulid.

Špecifické inhibítory COX-2 (celecoxib, valdekoxib, parekoxib, etorikoxib) nie sú vo svojej účinnosti horšie a v bezpečnosti výrazne prevyšujú vyššie uvedené NSAID. Sú dostupné v tabletách. Injekčné formy týchto NSAID nie sú dostupné.

Dohodnite si stretnutie s neurológom zavolaním do nemocnice Yusupov. Lekári neurologickej kliniky vykonajú vyšetrenie, stanovia presná diagnóza, vyberte najúčinnejšie a najbezpečnejšie NSAID, vysvetlite, ako liek užívať.

Bibliografia

• ICD-10 ( Medzinárodná klasifikácia choroby)
• Jusupovská nemocnica
• "Diagnostika". - Stručná lekárska encyklopédia. - M.: Sovietska encyklopédia, 1989.
• « Klinické hodnotenie výsledky laboratórneho výskumu“//G. I. Nazarenko, A. A. Kishkun. Moskva, 2005
• Klinická laboratórna analytika. Základy klinickej laboratórnej analýzy V.V. Menshikov, 2002.

Ceny služieb *

*Informácie na stránke slúžia len na informačné účely. Všetky materiály a ceny zverejnené na stránke nie sú verejnou ponukou, určujúcou ustanovenia čl. 437 Občianskeho zákonníka Ruskej federácie. Na získanie presné informácie kontaktujte personál kliniky alebo navštívte našu kliniku. Zoznam vykreslených platených služieb uvedené v cenníku nemocnice Yusupov.

*Informácie na stránke slúžia len na informačné účely. Všetky materiály a ceny zverejnené na stránke nie sú verejnou ponukou, určujúcou ustanovenia čl. 437 Občianskeho zákonníka Ruskej federácie. Pre presné informácie kontaktujte prosím personál kliniky alebo navštívte našu kliniku.

Nesteroidné protizápalové liečivá predstavujú veľkú skupinu farmakologických látok, ktoré sa vyznačujú výrazným protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom.

Poznámka:nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú skrátené ako NSAID alebo NSAID.

Dôležité:taký bežný liek proti bolesti a akoparacetamol , nepatrí do skupiny NSAID, pretože neovplyvňuje zápalový proces a používa sa len na zmiernenie príznakov.

Ako fungujú nesteroidné protizápalové lieky?

Účinok NSAID je zameraný na inhibíciu produkcie enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý je zase zodpovedný za syntézu biologicky aktívnych látok – tromboxánu, prostaglandínov (PG) a prostacyklínov, ktoré pôsobia ako mediátory zápalu. Zníženie úrovne produkcie PG prispieva k zníženiu alebo úplnej úľave od zápalového procesu.

Rôzne druhy cyklooxygenázy sú prítomné v rôznych orgánoch a tkanivách. Najmä enzým COX-1 je zodpovedný za normálne prekrvenie sliznice tráviacich orgánov a udržiavanie stabilného pH žalúdka znížením syntézy kyseliny chlorovodíkovej.

COX-2 je normálne prítomná v tkanivách v malých množstvách alebo nie je detekovaná vôbec. Zvýšenie jeho hladiny priamo súvisí s rozvojom zápalu. Lieky, ktoré selektívne inhibujú aktivitu tohto enzýmu, pôsobia priamo na patologické zameranie. Vďaka tomu nedochádza k nepriamemu negatívnemu vplyvu na orgány tráviaceho traktu.

Poznámka:COX-3 neovplyvňuje dynamiku zápalového procesu, ale je zodpovedný za rozvoj bolesti a horúčkovej reakcie v dôsledku hypertermie (zvýšenie celkovej telesnej teploty).

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov pre kĺby

Podľa selektivity vplyvu sa všetky NSAID delia na:

1. Neselektívny, inhibujúci všetky typy COX, ale hlavne - COX-1.
2. Neselektívne, ovplyvňujúce COX-1 aj COX-2.
3. Selektívne inhibítory COX-2.

Prvá skupina zahŕňa:

• kyselina acetylsalicylová;
• piroxikam;
• indometacín;
• naproxén;
• diklofenak;
• ketoprofén.

Zástupcom druhej kategórie je Lornoxicam.

Do tretej skupiny patria:

• nimesulid;
• rofekoxib;
• meloxikam;
• celekoxib;
• Etodolac.

Dôležité:Kyselina acetylsalicylová a ibuprofén znižujú najmä telesnú teplotu a Ketorolac (Ketorol) znižuje intenzitu bolesti. Na zníženie zápalu kĺbov sú neúčinné a môžu sa použiť iba na symptomatickú liečbu.

Farmakokinetika

Systémové NSAID, keď sa užívajú per os, sa veľmi rýchlo absorbujú. Vyznačujú sa veľmi vysokou biologickou dostupnosťou (kolísa od 70 do 100 %). Proces absorpcie sa trochu spomaľuje so zvýšením pH žalúdka. Väčšina vysoký obsah v krvnom sére sa dosiahne 1-2 hodiny po požití.

Ak sa liek podáva intramuskulárne, je konjugovaný (spojený) s plazmatickými proteínmi (úroveň väzby je až 99%). Výsledné aktívne komplexy voľne prenikajú do kĺbových tkanív a synoviálnej tekutiny, hlavne sa koncentrujú v ohnisku zápalu.

Účinné látky NSAID a ich metabolity sa vylučujú obličkami.

Kontraindikácie

Pre ženy je veľmi nežiaduce používať systémové NSAID (enterálne alebo parenterálne formy) na liečbu kĺbov počas tehotenstva. Niektoré lieky v tejto kategórii môže predpísať ošetrujúci lekár, ak je očakávaný prínos pre matku vyšší ako možné riziko pre plod.

Kontraindikácie tiež zahŕňajú:

• individuálne precitlivenosť k lieku
• a erózia tráviaceho traktu;
• leukopénia;
• trombopénia;
• a/alebo zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov

Lieky, ktoré inhibujú COX-1, môžu vyvolať rozvoj alebo exacerbáciu gastrointestinálnych ochorení, vrátane hyperacid a ulcerózne erozívne lézie steny tráviaceho traktu.

Často zaznamenanými vedľajšími účinkami sú dyspeptické poruchy (závažnosť „v žalúdku“).

Pravidelné užívanie NSAID alebo prekročenie odporúčaných dávok často spôsobuje narušenie zrážanlivosti krvi, prejavujúce sa krvácaním. O dlhodobé užívanie je možné znížiť počet krviniek, až po rozvoj takého závažného ochorenia, akým je aplastická anémia.

Mnohé NSAID majú nefrotoxické účinky, čo vedie k ich zníženiu funkčná činnosť obličky, a provokujúce. Pri dlhodobom používaní prispievajú k rozvoju nefropatie. Drogy môžu mať negatívny vplyv na funkciu pečene.

Existuje tiež možnosť rozvoja bronchospazmu pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov na liečbu kĺbov.

Špecifiká protizápalovej terapie

Všetky prostriedky tejto skupiny by sa mali používať iba podľa pokynov lekára, po ktorom nasleduje kontrola dynamiky zápalového procesu. Pacient by mal okamžite informovať ošetrujúceho lekára o všetkých negatívnych zmenách stavu. Terapia sa vykonáva najnižšími účinnými dávkami počas čo najkratšej doby!

Prípravky vo forme kapsúl alebo tabliet sa prednostne užívajú po jedle s dostatočným množstvom tekutiny (najlepšie - čistá voda). Takže môžete znížiť škodlivý účinok liekov na sliznicu tráviaceho traktu.

O lokálne použitie protizápalové gély a masti, pravdepodobnosť vedľajších účinkov je takmer nulová, pretože aktívne zložky takmer nevstupujú do systémového obehu.

Vybrané NSAID na liečbu zápalu kĺbov

Pri výbere lieku lekár berie do úvahy povahu ochorenia, závažnosť patologický proces, a individuálnych charakteristík telo pacienta (vrátane prítomnosti chronických ochorení a veku).

Najčastejšie používané:

indometacín

Tento liek je dostupný vo forme kapsúl a tabliet. Štandardné jednotlivé dávky sú od 25 do 50 mg a frekvencia podávania je 2-3 krát denne. Na pozadí užívania Indometacínu sú vedľajšie účinky charakteristické pre NSAID obzvlášť časté, takže sa čoraz viac uprednostňujú iné, bezpečnejšie prostriedky.

diklofenak

Analógy tejto drogy sú Voltaren, Naklofen a Diklak. Diklofenak vyrábajú farmakologické spoločnosti vo forme tabliet a kapsúl, injekčný roztok, gély na aplikáciu v oblasti chorého kĺbu a vo forme čapíkov. Vo vnútri sa predpisuje v dávke 50-75 mg 2-3 krát denne a denná dávka by nemala prekročiť 300 mg. Roztok sa injikuje intramuskulárne (do zadku), po 3 ml, pričom sa dodrží časový interval medzi najmenej 12 hodinami. Injekcie sa vykonávajú v kurzoch nie dlhších ako 5-7 dní. Gél sa má aplikovať v projekcii postihnutého kĺbu 2-3 krát denne.

Etodolac

Analógom lieku je Etol Fort. Etodolac je dostupný v 400 mg kapsulách. Je selektívny, prednostne inhibuje aktivitu COX-2. Prostriedok je predpísaný ako na núdzovú starostlivosť, tak aj na terapiu, ankylozujúcu spondylitídu a osteoartritídu. Jednorazová dávka - 1 kapsula (1-3 krát denne po jedle). Ak je potrebný kurz, ošetrujúci lekár upraví dávkovanie každé 2-3 týždne po posúdení dynamiky procesu. Vedľajšie účinky sú pomerne zriedkavé.

Dôležité:Etodolac môže znížiť účinnosť niektorých liekov na krvný tlak.

Aceklofenak

Analógy lieku - Zerodol, Diclotol a Aertal. Aceklofenak je z hľadiska účinnosti dobrou alternatívou k diklofenaku. Vyrába sa v tabletách po 100 mg a používa sa ako na naliehavú úľavu od symptómov, tak aj na liečbu. Je vhodné užívať tablety 1 ks. 2 krát denne s jedlom. Na pozadí prijatia je možná aj bolesť v brušnej oblasti (príznaky sa pozorujú u takmer 10% pacientov), ​​preto je vhodné liečiť kĺby minimálne účinnými dávkami a krátkymi kúrami.

piroxikam

Liečivo je dostupné v tabletách s hmotnosťou 10 mg a vo forme injekčného roztoku; analóg piroxikamu - Fedin-20. Účinná látka preniká do synoviálnej tekutiny kĺbov, pôsobí priamo v ohnisku zápalu. V závislosti od nosologickej formy a aktivity procesu (závažnosť symptómov) sa dávky pohybujú od 10 do 40 mg denne (užívané súčasne alebo rozdelené do niekoľkých dávok). Analgetický účinok sa vyvíja už 30 minút po užití tabliet a trvá v priemere jeden deň.

Tenoxicam

Tenoxicam (Texamen-L) sa predáva ako prášok na prípravu injekčného roztoku na intramuskulárne podanie. Štandardná dávka je 2 ml, čo zodpovedá 20 mg účinná látka(zavádzané 1 krát denne). Počas obdobia exacerbácie sa odporúča 5-dňová liečba (pacientovi sa podáva až 40 mg denne).

Lornoxicam

Liek je dostupný v tabletách (každá po 4 a 8 mg), ako aj vo forme prášku (8 mg) na riedenie. Analógy - Lorakam, Ksefokam a Larfiks. Zvyčajná dávka Lornoxikamu je 8 až 16 mg 2-3 krát denne pred jedlom. Tablety sa majú užívať s veľkým množstvom tekutiny. Roztok je určený na intravenózne alebo intramuskulárne podanie 8 mg 1-2 krát denne. Maximálna prípustná denná dávka pre injekčnú formu je 16 mg.

Dôležité:osobitnú opatrnosť pri liečbe Loraxicamom je potrebné dodržiavať u pacientov trpiacich chorobami žalúdka.

nimesulid

Najbežnejšie analógy tohto lieku zahŕňajú Nimesil, Remesulid a Nimegezik. Tento NSAID je dostupný vo forme granúl na suspenziu, 100 mg tabliet a gélu na lokálne vonkajšie použitie. Odporúčaná dávka je 100 mg 2-krát denne po jedle. Gél sa odporúča aplikovať na kožu v projekcii postihnutého kĺbu ľahkými trecími pohybmi 2-4 krát denne.

Dôležité:pacientom s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sú priradené menšie dávky. Liečivo má hepatotoxický účinok.

meloxicam

Ďalšie obchodné názvy pre Meloxicam sú Melox, Recoxa, Movalis a Revmoxicam. Tento liek na liečbu zápalu kĺbov sa vyrába vo forme tabliet 7,5 alebo 15 mg, ako aj vo forme roztoku v 2 ml ampulkách (čo zodpovedá 15 mg aktívna ingrediencia) a čapíky na rektálne podanie.

Liečivo selektívne inhibuje COX-2; zriedkavo pôsobí negatívne na žalúdok a nevedie k nefropatii. Na samom začiatku liečby je Meloxicam predpísaný na intramuskulárnu injekciu (každá 1-2 ml) a keď sa aktivita zápalového procesu znižuje, pacientovi sú predpísané tablety. Jednorazová dávka tohto NSAID je 7,5 mg a frekvencia podávania je 1-2 krát denne.

rofekoxib

Rofecoxib (iný obchodný názov je Denebol) sa predáva v lekárňach ako injekčný roztok (2 ml ampulky obsahujú 25 mg účinnej látky) a v tabletách. Stupeň negatívneho vplyvu tohto NSAID na obličky a gastrointestinálny trakt tohto lieku je extrémne nízky. Štandardné terapeutická dávka- 12,5-25 mg. Frekvencia prijatia (alebo intramuskulárna injekcia) - 1 krát denne. Pri intenzívnej bolesti kĺbov na začiatku kurzu je pacientovi predpísané 50 mg Rofecoxibu.

celekoxib

Tento selektívny inhibítor COX-2 sa vyrába vo forme kapsúl s obsahom 100 alebo 200 mg účinnej látky. Analógy celekoxibu sú Flogoxib, Revmoksib, Celebrex a Zycel. NSAID zriedkavo vyvolávajú vývoj alebo exacerbáciu gastrointestinálnych patológií, ak sa prísne dodržiava predpísaný liečebný režim. Odporúčaná denná dávka je 100-200 mg (v rovnakom čase alebo v 2 dávkach) a maximálna je 400 mg.

Osteoartritída, reumatoidná artritída a iné ochorenia kĺbov a chrbtice, vyskytujúce sa s bolesťou a zápalom.

Zvláštnosti: všetky lieky z tejto skupiny pôsobia na podobnom princípe a spôsobujú tri hlavné účinky: analgetický, protizápalový a antipyretický.

Pre rôzne lieky sú tieto účinky vyjadrené v rôzneho stupňa Niektoré lieky sú preto vhodnejšie na dlhodobú liečbu kĺbových ochorení, iné sa používajú najmä ako lieky proti bolesti a antipyretiká.

Najčastejšie vedľajšie účinky:alergické reakcie, nevoľnosť, bolesť brucha, erózia a ulcerácia sliznice gastrointestinálneho traktu.

Hlavné kontraindikácie: individuálne intolerancia, exacerbácia žalúdočných vredov a dvanástnik.

Dôležité informácie pre pacienta:

Lieky s výrazným analgetickým účinkom a značným počtom vedľajších účinkov (diklofenak, ketorolak, nimesulid a iné) sa môžu používať iba podľa pokynov lekára.

Medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi existuje skupina takzvaných „selektívnych“ liekov, u ktorých je menej pravdepodobné, že budú mať vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu.

Ani voľnopredajné lieky proti bolesti sa nedajú užívať dlhodobo. Ak sú potrebné často, niekoľkokrát týždenne, je potrebné vyšetrenie u lekára a liečba podľa odporúčaní reumatológa alebo neurológa.

V mnohých prípadoch, keď dlhodobé užívanie Táto skupina liekov vyžaduje dodatočný príjem inhibítorov protónovej pumpy, ktoré chránia žalúdok.

Obchodný názov lieku	Cenové rozpätie (Rusko, rub.)	Vlastnosti lieku, ktoré je dôležité, aby pacient vedel
Účinná látka: diklofenak
Voltaren(Novartis)		Silný liek proti bolesti, ktorý sa používa hlavne pri bolestiach chrbta a kĺbov. Je nežiaduce používať dlhodobo, pretože liek má množstvo vedľajších účinkov. Môže nepriaznivo ovplyvniť funkciu pečene, spôsobiť bolesti hlavy, závraty a tinitus. Kontraindikované pri "aspirínovej" astme, poruchách hematopoézy a procesov zrážania krvi. Nepoužívať počas tehotenstva, dojčenia a detí do 6 rokov.
diklofenak(rôzni výrobcovia)
Naklofen(Krka)
Ortofen(rôzni výrobcovia)
Rapten Rapid(Stada)
Účinná látka: indometacín
indometacín(rôzni výrobcovia)	11,4-29,5	Má silný protizápalový a analgetický účinok. Považuje sa však za dosť zastaraný, pretože vedie k pravdepodobnosti vzniku rôznych vedľajších účinkov. Má veľa kontraindikácií, vrátane tretieho trimestra tehotenstva, veku do 14 rokov.
Metindol retard(Polfa)	68-131,5
Účinná látka: diklofenak + paracetamol
Panoksen(Oxford Laboratories)	59-69	Silný dvojzložkový liek proti bolesti. Používa sa na zníženie silná bolesť a zápal pri artritíde, osteoartritíde, osteochondróze, lumbagu, zubných a iných ochoreniach. Vedľajšie účinky - ako diklofenak. Kontraindikácie sú zápalové ochorenie čriev, ťažké zlyhanie pečene, obličiek a srdca, obdobie po bypass koronárnej artérie, progresívne ochorenie obličiek, aktívne ochorenie pečene, tehotenstvo, menštruácia dojčenie, detstva.
Účinná látka: Tenoxicam
Texamen(Mustafa Nevzat Ilach Sanai)	186-355	Má silný analgetický a protizápalový účinok, antipyretický účinok menej výrazné. Výrazná vlastnosť liek má dlhé trvanie účinku: viac ako jeden deň. Indikácie sú radikulárny syndróm s osteochondrózou, artrózou so zápalom v kĺboch, neuralgiou, bolesťou svalov. Má množstvo vedľajších účinkov. Kontraindikované pri krvácaní z tráviaceho traktu, v tehotenstve a počas dojčenia.
Účinná látka: ketoprofén
artrozilén(Dompe Pharmaceuticals)	154-331	Liek s výrazným analgetickým a protizápalovým účinkom. Neovplyvňuje negatívne stav kĺbovej chrupavky. Indikácie na použitie sú symptomatická terapia rôzne artritídy, osteoartritída, dna, bolesť hlavy, neuralgia, ischias, bolesť svalov, poúrazová a pooperačná bolesť, bolestivý syndróm onkologické ochorenia, bolestivá menštruácia. Spôsobuje veľa vedľajších účinkov a má veľa kontraindikácií, vrátane tretieho trimestra tehotenstva a dojčenia. U detí vekové hranice závisia od obchodné meno liek.
Quickcaps(Medana pharma)	161-274
Ketonal (Lek. d.d.)	93-137
Ketonálne duo(Lek. d. d.)	211,9-295
Oki (Dompe Pharmaceuticals)	170-319
Flamax(Sotex)	86,7-165,8
Flamax forte(Sotex)	105-156,28
Flexen(Italfarmaco)	97-397
Účinná látka: dexketoprofén
Dexalgin(Berlin-Chemie/Menarini)	185-343	Nový silný liek s krátkodobým účinkom. Analgetický účinok nastáva 30 minút po užití lieku a trvá 4 až 6 hodín. Indikácie na použitie sú akútne a chronické zápalové ochorenia pohybového aparátu (reumatoidná artritída, spondylartróza, artróza, osteochondróza), bolesti pri menštruácii, bolesti zubov. Vedľajší účinok a kontraindikácie sú podobné ako pri iných liekoch. Vo všeobecnosti je pri krátkodobom užívaní podľa indikácií a v odporúčaných dávkach dobre znášaný.
Účinná látka: ibuprofén
ibuprofén(rôzni výrobcovia)	5,5-15,9	Častejšie sa používa ako antipyretický liek a liek na úľavu od bolesti hlavy. Avšak v veľké dávky možno použiť aj pri ochoreniach chrbtice, kĺbov a na zmiernenie bolestí po pomliaždeninách a iných úrazoch. Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu, krvotvorných orgánov, ale aj bolesti hlavy, závraty, nespavosť, zvýšený krvný tlak a množstvo ďalších nežiaducich reakcií. Má veľa kontraindikácií. Nemožno užívať v III. trimestri tehotenstva a počas dojčenia, v I. a II. trimestri sa musí užívať s opatrnosťou, len na odporúčanie lekára. cha.
Burana (Orion Corporation)	46,3-98
Ibufen (Polfa, Medana pharma)	69-95,5
Moment (Berlin-Chemie/Menarini)	71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser)	35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser)	116-122,56
Nurofen Express(Reckitt Benckiser)	102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser)	65-84
Faspik(Zambon)	80-115
Účinná látka: ibuprofén + paracetamol
Ibuklin(Dr. Reddy's)	78-234,5	Kombinovaná droga obsahuje dve analgetické a antipyretické látky. Pôsobí silnejšie ako rovnaké lieky užívané samostatne. Môže sa použiť pri bolestiach kĺbov a chrbtice, úrazoch. Nemá však veľmi výrazný protizápalový účinok, preto sa neodporúča na dlhodobú liečbu pri reumatických ochoreniach. Má veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií. Nepoužívať u detí mladších ako 12 rokov, ako aj v treťom trimestri tehotenstva a počas dojčenia.
Brustan(Ranbaxi)	60-121
Ďalšie(Pharmstandard)	83-137
Účinná látka: nimesulid
dobre(Dr. Reddy's)	111-225	Selektívne analgetikum, používané hlavne pri bolestiach chrbta a kĺbov. Môže tiež zmierniť menštruačné bolesti, bolesti hlavy a bolesť zubov. Vlastní selektívne pôsobenie, preto má menej negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt. Má však množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Počas tehotenstva a laktácie je kontraindikovaný, u detí vekové obmedzenia závisia od obchodného názvu lieku.
nimesulid(rôzni výrobcovia)	65-79
Aponil(Medochemi)	71-155,5
Nemulex(Sotex)	125-512,17
Nimesil(Berlin-Chemie/Menarini)	426,4-990
Nimika (IPKA)	52,88-179,2
Nimulid(Panacea Biotek)	195-332,5
Účinná látka: naproxén
Nalgezin(Krka)	104-255	Silný liek. Používa sa na liečbu artritídy, osteoartrózy, adnexitídy, exacerbácie dny, neuralgie, ischias, bolesti kostí, šliach a svalov, bolesti hlavy a zubov, bolesti pri rakovine a po operáciách. Má pomerne málo kontraindikácií a môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky, takže dlhodobá liečba možné len pod lekárskym dohľadom.
naproxén(Pharmstandard)	56,5-107
Naproxen-výkriky (Akrikhin)	97,5-115,5
Účinná látka: naproxén + esomeprazol
Vimovo(AstraZeneca)	265-460	Kombinovaný prípravok obsahujúci naproxén s analgetickým a protizápalovým účinkom a inhibítor protónovej pumpy esomeprazol. Vyvinuté vo forme tabliet s postupným dodávaním látok: obal obsahuje horčík esomeprazol s okamžitým uvoľňovaním a jadro obsahuje enterosolventne potiahnutý naproxén s predĺženým uvoľňovaním. V dôsledku toho sa ezomeprazol uvoľňuje v žalúdku skôr, ako sa naproxén rozpustí, čo chráni sliznicu žalúdka pred možnými negatívnymi účinkami naproxénu. Určené na zmiernenie symptómov pri liečbe osteoartritídy, reumatoidnej artritídy a ankylozujúcej spondylitídy u pacientov s rizikom žalúdočných a dvanástnikových vredov. Napriek tomu dobrému ochranné vlastnosti vo vzťahu k žalúdku, môže spôsobiť množstvo ďalších vedľajších účinkov. Kontraindikované pri ťažkých hepatálnych, srdcových a zlyhanie obličiek, gastrointestinálne a iné krvácanie, cerebrálne krvácanie a množstvo ďalších chorôb a stavov. Neodporúča sa v treťom trimestri tehotenstva, počas dojčenia a deťom mladším ako 18 rokov.
Účinná látka: Amtolmetin guacil
Nizilat(Dr. Reddy's)	310-533	Nový nesteroidný protizápalový liek s minimálnou negatívny vplyv na žalúdočnú sliznicu. Napriek množstvu možných vedľajších účinkov bol pacientmi vo všeobecnosti dobre tolerovaný (vrátane dlhodobého užívania počas 6 mesiacov). Môže sa použiť ako pri reumatických ochoreniach (reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, dna a pod.), tak aj pri liečbe bolestivých syndrómov iného pôvodu. Má veľa kontraindikácií. Neaplikuje sa počas tehotenstva, dojčenia a do 18 rokov.
Účinná látka: Ketorolac
Ketanov(Ranbaxi)	214-286,19	Jedno z najsilnejších analgetík. Kvôli Vysoké číslo kontraindikácie a vedľajšie účinky by sa mali používať príležitostne a len v prípadoch veľmi silnej bolesti.
ketorol(Dr. Reddy's)	12,78-64
Ketorolac(rôzni výrobcovia)	12,1-17
Účinná látka: Lornoxicam
Xefocam(Nycomedes)	110-139	Má výrazný analgetický a protizápalový účinok. Je indikovaný na krátkodobú liečbu bolesti vrátane reumatických ochorení (reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, dna atď.). Má veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií.
Xefokam Rapid(Nycomedes)	192-376
Účinná látka: Aceklofenak
Aertal(Gideon Richter)	577-935	Má dobrý protizápalový a analgetický účinok. Prispieva k výraznému zníženiu intenzity bolesti, ranná stuhnutosť, opuch kĺbov, nemá nepriaznivý vplyv na tkanivo chrupavky. Používa sa na zmiernenie zápalu a bolesti pri lumbago, bolesti zubov, reumatoidnej artritíde, osteoartróze a mnohých ďalších reumatologických ochoreniach. Spôsobuje veľa vedľajších účinkov. Kontraindikácie sú podobné ako pri Panoxene. Nepoužívať počas tehotenstva, dojčenia a u detí mladších ako 18 rokov.
Účinná látka: celekoxib
Celebrex(Pfizer, Searl)	365,4-529	Jeden z najselektívnejších (selektívne pôsobiacich) liekov tejto skupiny, ktorý má minimálny negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt. Indikácie na použitie sú symptomatická liečba osteoartritídy, reumatoidnej artritídy a ankylozujúcej spondylitídy, bolesti chrbta, bolesti kostí a svalov, pooperačné, menštruačné a iné bolesti. Môže spôsobiť opuchy, závraty, kašeľ a množstvo ďalších vedľajších účinkov. Má veľa kontraindikácií na použitie, vrátane srdcového zlyhania triedy II-IV, klinicky výrazné ischemickej choroby ochorenie srdca periférnych tepien a ťažké cerebrovaskulárne ochorenie. Neaplikuje sa počas tehotenstva, dojčenia a do 18 rokov.
Účinná látka: etorikoxib
Arcoxia(Merck Sharp & Dome)	317-576	Silný selektívny liek. Mechanizmus účinku, vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako u celekoxibu. Indikácie na použitie sú osteoartritída, reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída a akútna dnavá artritída.
Účinná látka: meloxicam
Amelotex(Sotex)	52-117	Moderný selektívny liek s výrazným protizápalovým účinkom. Indikácie na použitie sú bolesť a zápalový syndróm pri osteoartritíde, osteochondróze, reumatoidnej artritíde a ankylozujúcej spondylitíde. Zvyčajne sa nepoužíva na antipyretické účely a na liečbu iných typov bolesti. Môže však spôsobiť rôzne vedľajšie účinky Negatívny vplyv na gastrointestinálnom trakte menej ako neselektívne prostriedky túto skupinu. Má veľa kontraindikácií, vrátane tehotenstva, laktácie a detí mladších ako 12 rokov.
Artrozan(Pharmstandard)	87,7-98,7
Bi-xicam(Veropharm)	35-112
meloxicam(rôzni výrobcovia)	9,5-12,3
Mirloks(Polfa)	47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim)	418-709
Movasin(Syntéza)	73,1-165

Pamätajte, že samoliečba je život ohrozujúca, pre radu o použití akéhokoľvek lieky navštívte lekára.

2112 0

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú jedným z hlavných liekov používaných na liečbu zápalové ochorenia kĺbov.

Sú menovaní periodickými kurzami na chronické procesy, ak je to potrebné - počas exacerbácií chorôb a akút zápalové procesy. NSAID existujú v rôznych dávkových formách – tablety, masti, injekčné roztoky. Voľba potrebné finančné prostriedky, dávkovanie a frekvenciu jeho užívania by mal určiť lekár.

NSAID - čo je táto skupina liekov?

Skupina NSAID je pomerne rozsiahla a zahŕňa lieky rôznych chemických štruktúr. Názov "nesteroidné" ukazuje ich rozdiel od inej veľkej skupiny protizápalových liekov - kortikosteroidných hormónov.

Spoločnými vlastnosťami všetkých liekov tejto skupiny sú ich tri hlavné účinky – protizápalové, analgetické, antipyretické.

To je dôvod pre ďalší názov pre túto skupinu - nenarkotické analgetiká, ako aj pre veľkú šírku ich použitia. Tieto tri účinky sa pri každom lieku prejavujú inak, preto ich nemožno úplne zameniť.

Bohužiaľ, všetky lieky skupiny NSAID majú podobné vedľajšie účinky. Najznámejšie z nich sú provokácia žalúdočného vredu, toxicita pečene a útlak krvotvorby. Z tohto dôvodu by ste nemali prekročiť dávkovanie uvedené v pokynoch a tiež užívať tieto lieky, ak máte podozrenie na tieto ochorenia.

Nie je možné liečiť bolesť brucha takýmito liekmi - vždy existuje riziko zhoršenia vášho stavu. Rôzne dávkové formy NSAID boli vynájdené na zlepšenie ich účinnosti v každom konkrétnu situáciu a znížiť potenciálne škody pre dobré zdravie.

História objavovania a formovania

Použitie bylinných prípravkov s protizápalovým, antipyretickým a analgetickým účinkom je opísané v spisoch Hippokrata. Ale prvý presný popisúčinok NSAID sa týka XVIII storočia.

V roku 1763 o tom informoval anglický lekár a kňaz Edward Stone v liste predsedovi Londýna kráľovská spoločnosťže nálev z vŕbovej kôry, ktorý rastie v Anglicku, má antipyretické vlastnosti, opísal recept na jeho prípravu a spôsob aplikácie pri horúčkovitých stavoch.

Takmer o pol storočia neskôr vo Francúzsku I. Lear izoloval z vŕbovej kôry látku, ktorá určila jej liečivé vlastnosti. Analogicky s Latinský názov vŕby - salix túto látku nazval salicín. Bol to prototyp modernej kyseliny acetylsalicylovej, ktorá sa v roku 1839 naučila získavať chemicky.

Priemyselná výroba NSAID bola spustená v roku 1888, prvým liekom, ktorý sa objavil na pultoch lekární, bola kyselina acetylsalicylová pod r. obchodné meno Aspirín, vyrábaný spoločnosťou Bayer, Nemecko. Stále vlastní práva ochranná známka Aspirín, takže ostatní výrobcovia vyrábajú kyselinu acetylsalicylovú pod medzinárodnými rodový názov alebo si vytvorte vlastný (napríklad Upsarin).

Najnovší vývoj viedol k vzniku množstva nových liekov. Výskum stále prebieha, je čoraz bezpečnejší a účinnými prostriedkami. Napodiv, ale prvá hypotéza o mechanizme účinku NSAID bola formulovaná až v 20. rokoch XX storočia. Predtým sa lieky používali empiricky, ich dávkovanie sa určovalo podľa pacientovho blahobytu a vedľajšie účinky neboli dobre študované.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

Mechanizmus vývoja zápalová odpoveď v tele je pomerne zložitý a zahŕňa reťazec chemických reakcií, ktoré sa navzájom spúšťajú. Jednou zo skupín látok podieľajúcich sa na vzniku zápalu sú prostaglandíny (prvýkrát boli izolované z tkaniva prostaty, odtiaľ názov). Tieto látky majú dvojakú funkciu – podieľajú sa na tvorbe ochranné faktory sliznice žalúdka a pri zápalovom procese.

Syntéza prostaglandínov sa uskutočňuje pomocou dvoch typov enzýmu cyklooxygenázy. COX-1 syntetizuje „žalúdočné“ prostaglandíny a COX-2 – „zápalové“ a je normálne neaktívna. NSAID zasahujú do aktivity COX. Ich hlavný účinok - protizápalový - je spôsobený inhibíciou COX-2 a vedľajším účinkom - porušením ochrannej bariéry žalúdka - inhibíciou COX-1.

Okrem toho NSAID dosť silne zasahujú do bunkového metabolizmu, čo je dôvodom ich analgetického účinku – narúšajú vodivosť nervové impulzy. To je tiež príčinou letargie, ako vedľajší účinok užívania NSAID. Existujú dôkazy, že tieto liečivá stabilizujú lyzozómové membrány spomalením uvoľňovania lytických enzýmov.

Pri vstupe do ľudského tela sa tieto lieky absorbujú väčšinou v žalúdku, v malých množstvách - z čriev.

Absorpcia je rôzna, biologická dostupnosť nových liekov môže dosiahnuť 96 %. Enterosolventné lieky (Aspirin-kardio) sa vstrebávajú oveľa horšie. Prítomnosť potravy neovplyvňuje vstrebávanie liekov, ale keďže zvyšujú kyslosť, je vhodné ich užívať po jedle.

Metabolizmus NSAID prebieha v pečeni, čo je spojené s ich toxicitou pre tento orgán a nemožnosťou použitia pri rôznych ochoreniach pečene. Malá časť prijatej dávky lieku sa vylučuje obličkami. Súčasný vývoj v oblasti NSAID smeruje k zníženiu ich účinku na COX-1 a hepatotoxicitu.

Indikácie na použitie - rozsah

Choroby a patologické stavy, pri ktorých sú NSAID predpísané, sú rôznorodé. Tablety sú predpísané ako antipyretikum pre infekčné a neprenosné choroby, a tiež ako liek na bolesti hlavy, zubov, kĺbov, menštruačné a iné bolesti (okrem bolesti brucha, ak nie je objasnená jej príčina). U detí sa na zmiernenie horúčky používajú čapíky NSAID.

Intramuskulárne injekcie NSAID sú predpísané ako analgetikum a antipyretikum vo vážnom stave pacienta. Musia byť zahrnuté v lytická zmes- kombinácie liekov, ktoré vám umožňujú rýchlo zraziť nebezpečná teplota. Intraartikulárne injekcie liečia ťažké poškodenia kĺbov spôsobené zápalovými ochoreniami.

Masti sa používajú na lokálny vplyv na zapálené kĺby, ako aj pri ochoreniach chrbtice, svalových poraneniach na zmiernenie bolesti, opuchov a zápalov. Masti je možné aplikovať iba na zdravú pokožku. Pri ochoreniach kĺbov je možné kombinovať všetky tri liekové formy.

Najznámejšie drogy skupiny

Úplne prvým NSAID uvedeným na trh bola kyselina acetylsalicylová pod značkou Aspirin. Tento názov, napriek tomu, že je komerčný, je silne spojený s drogou. Je predpísaný na zníženie horúčky, zmiernenie bolesti hlavy, v malé dávky na zlepšenie reologické vlastnosti krvi. Pri ochoreniach kĺbov sa zriedka používa.

Metamizol (Analgin) - nie menej populárny ako aspirín. Používa sa na zmiernenie bolesti rôzne genézy vrátane kĺbových. V mnohých európskych krajinách zakázaný, pretože má silný inhibičný účinok na krvotvorbu.

- jeden z najpopulárnejších liekov na liečbu kĺbov. Zahrnuté v mnohých mastiach, dostupné v a. Má výrazný protizápalový a analgetický účinok, takmer bez príčiny systémový efekt.

Vedľajšie účinky

Rovnako ako u každého lieku existuje množstvo vedľajších účinkov spojených s užívaním NSAID. Najznámejší z nich je ulcerogénny, t.j. vyvolávajúci vred. Je spôsobená inhibíciou COX-1 a takmer úplne chýba u selektívnych NSAID.

Deriváty kyselín majú dodatočný ulcerogénny účinok v dôsledku zvýšenia kyslosti. tráviace šťavy. Väčšina NSAID je kontraindikovaná pri gastritíde s prekyslenie, peptický vred žalúdka a dvanástnika, GERD.

Ďalším bežným účinkom je hepatotoxicita. Môže sa prejaviť ako bolesť a ťažkosť v bruchu, poruchy trávenia, niekedy - krátkodobý ikterický syndróm, svrbenie kože a iné prejavy poškodenia pečene. Pri hepatitíde, cirhóze a zlyhanie pečene NSAID sú kontraindikované.

Inhibícia hematopoézy, ktorá pri neustálom prekračovaní dávky vedie k rozvoju anémie, v niektorých prípadoch - pancytopénie (nedostatok všetkých krviniek), zhoršená imunita, krvácanie. NSAID nie sú predpísané pre ťažké ochorenia kostnej drene a po jej transplantácii.

Účinky spojené so zhoršenou pohodou - nevoľnosť, slabosť, inhibícia reakcie, znížená pozornosť, únava, alergické reakcie až astmatické záchvaty - sa vyskytujú individuálne.

Klasifikácia NSAID

K dnešnému dňu existuje veľa liekov skupiny NSAID a ich klasifikácia by mala lekárovi najviac pomôcť pri výbere správny liek. V tejto klasifikácii sú uvedené iba medzinárodné nechránené názvy.

Chemická štruktúra

Podľa chemickej štruktúry sa takéto nesteroidné protizápalové lieky rozlišujú.

Kyseliny (absorbované v žalúdku, zvyšujú kyslosť):

• salicyláty:
• pyrazolidíny:
• deriváty kyseliny indoloctovej:
• deriváty kyseliny fenyloctovej:
• oxikamy:
• deriváty kyseliny propiónovej:

Nekyslé deriváty (neovplyvňujú kyslosť žalúdočnej šťavy, vstrebávajú sa v črevách):

• alkanóny:
• sulfónamidové deriváty:

Podľa účinku na COX-1 a COX-2

Neselektívne - inhibujú oba typy enzýmov, medzi ktoré patrí väčšina NSAID.

Selektívne (koxiby) inhibujú COX-2, neovplyvňujú COX-1:

• celekoxib;
• rofekoxib;
• valdekoxib;
• parekoxib;
• lumirakoxib;
• etorikoxib.

Selektívne a neselektívne NSAID

Väčšina NSAID je neselektívna, pretože inhibuje oba typy COX. Selektívne NSAID – viac moderné drogy ovplyvňujúce hlavne COX-2 a minimálne COX-1. Tým sa znižuje riziko vedľajších účinkov.

Úplná selektivita účinku liekov však ešte nebola dosiahnutá a riziko vedľajších účinkov bude vždy.

Lieky novej generácie

Nová generácia zahŕňa nielen selektívne, ale aj niektoré neselektívne NSAID, ktoré sú vysoko účinné, no menej toxické pre pečeň a hematopoetický systém.

Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie:

• - má predĺženú dobu pôsobenia;
• - má najsilnejší analgetický účinok;
• - predĺžená doba účinku a výrazný analgetický účinok (porovnateľný s morfínom);
• rofekoxib- najselektívnejší liek, schválený pre pacientov s gastritídou peptický vred z exacerbácie.

Nesteroidné protizápalové masti

Použitie prípravkov NSAID vo forme na topickú aplikáciu (masti a gély) má množstvo výhod, predovšetkým absenciu systémového účinku a cielené pôsobenie na ohnisko zápalu. Pri ochoreniach kĺbov sú takmer vždy predpísané. Najpopulárnejšie masti:

• indometacín;

NSAID v tabletách

Najbežnejšou liekovou formou NSAID sú tablety. Používa sa na liečbu rôznych ochorení, vrátane kĺbových.

Z výhod - môžu byť predpísané na liečbu prejavov systémového procesu, ktorý zachytáva niekoľko kĺbov. Z nedostatkov - výrazné vedľajšie účinky. Zoznam liekov NSAID v tabletách je pomerne dlhý, medzi ktoré patria:

Najbežnejšie lieky sú vo forme tabliet a injekcií, vo forme injekcií a tabliet (to sú všetky NSAID novej generácie) a masti na báze diklofenaku nestrácajú svoju účinnosť. Pretože artróza, na rozdiel od artritídy, zriedka vzplanie, ťažiskom liečby je udržiavanie funkčný stav kĺbov.

Všeobecné funkcie aplikácie

Nesteroidné protizápalové lieky na liečbu kĺbov sa predpisujú v kurzoch alebo podľa potreby v závislosti od priebehu ochorenia.

Hlavnou črtou ich použitia je, že nemusíte užívať niekoľko liekov tejto skupiny súčasne v rovnakej dávkovej forme (najmä pri tabletách), pretože to zvyšuje vedľajšie účinky a terapeutický účinok zostáva rovnaký.

V prípade potreby je prípustné súčasne použiť rôzne liekové formy. Je dôležité mať na pamäti, že kontraindikácie užívania NSAID sú spoločné pre väčšinu liekov v skupine.

NSAID zostávajú najdôležitejším prostriedkom na liečbu kĺbov. Je ťažké a niekedy takmer nemožné ich nahradiť inými prostriedkami. Moderná farmakológia vyvíja nové lieky z tejto skupiny s cieľom znížiť nebezpečenstvo ich vedľajších účinkov a zvýšiť selektivitu účinku.