Bupivacaine Grindeks: návod na použitie. Vedľajšie účinky bupivakaínu

Bupivakaín je lokálne anestetikum, na klinike veľmi obľúbené pre jeho dlhé trvanie (najmenej 4-6 hodín).Účinok sa vyvíja pomalšie ako po užití lidokaínu. Charakteristickým znakom bupivakaínu je kardiotoxicita (zníženie kontraktility myokardu, ventrikulárna arytmia)

Farmakodynamika

Bupivakaín je široko používané lokálne anestetikum. Bupivakaín sa často podáva ako spinálna injekcia pred celkovou artroplastikou bedrový kĺb. Okrem toho sa zvyčajne vstrekuje do miest operačnej rany na zníženie bolesti do 20 hodín po operácii. V porovnaní s inými lokálnymi anestetikami má dlhšiu dobu účinku. Je tiež najtoxickejší pre srdce, keď sa podáva dovnútra veľké dávky Oh. Tento problém viedol k použitiu iných dlhodobo pôsobiacich lokálnych anestetík: ropivakaínu a levobupivakaínu. Levobupivakaín je derivát, najmä enantiomér bupivakaínu. Systémová absorpcia lokálnych anestetík má vplyv na kardiovaskulárny systém a centrálny nervový systém. O terapeutické dávky vplyv na CCC je minimálny. Toxické koncentrácie v krvi však znižujú vodivosť srdca a excitabilitu, čo môže viesť k atrioventrikulárnej blokáde, ventrikulárnym arytmiám a zástave srdca, čo niekedy vedie k smrti.

Mechanizmus akcie:

Lokálne anestetiká, ako je bupivakaín, blokujú tvorbu a vedenie nervový impulz pravdepodobne zvýšením prahu pre elektrickú excitáciu v nervoch, spomalením šírenia nervového impulzu a znížením rýchlosti nárastu akčného potenciálu. Bupivakaín sa viaže na vnútrobunkovú časť sodíkových kanálov a blokuje prísun sodíka do nervové bunky bráni depolarizácii.

Polovičný život:

2,7 hodiny u dospelých a 8,1 hodiny u novorodencov. Len 6 % bupivakaínu sa vylučuje v nezmenenej forme močom.

Vedľajší účinok:

Nepokoj, poruchy zraku a sluchu, triaška, kŕče, paralýza dýchacie svaly, hypotenzia, bradykardia, zástava srdca.

Formulár na uvoľnenie

Roztoky v liekovkách (0,25 a 0,5 % - 20 ml); roztoky na subarochnoidálne podanie v ampulkách (0,5 % - 4 ml).

N01BB01 (bupivakaín)
N01BB51 (bupivakaín v kombinácii s inými liekmi)

Pred použitím bupivakaínu by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Tento pokyn aplikácia slúži len na informačné účely. Pre viac úplné informácie pozrite si pokyny výrobcu.

Klinické a farmakologické skupiny

21.008 (lokálne anestetikum Pre spinálnej anestézii)
21.006 (lokálne anestetikum s vazokonstrikčnou zložkou)
21.005 (lokálne anestetikum)

farmakologický účinok

Lokálne anestetikum amidového typu. Anestetický účinok prichádza rýchlo (do 5-10 minút). Mechanizmus účinku je spôsobený stabilizáciou neurónových membrán a zabránením vzniku a vedenia nervového impulzu. Analgetický účinok pokračuje po ukončení anestézie, čo znižuje potrebu o úľavu od pooperačnej bolesti. Počas spinálnej anestézie bupivakaín spôsobuje miernu svalovú relaxáciu. dolných končatín trvanie 2-2,5 hod. Pri interkostálnej blokáde účinok bupivakaínu trvá 7-14 hod.; s epidurálnou blokádou - 3-4 hodiny; s blokádou brušných svalov - 45-60 minút. Niektorí dávkové formy bupivakaín je zahrnutý.

Farmakokinetika

Väzba na plazmatické bielkoviny je 95 %.

Metabolizované v pečeni.

T1 / 2 u dospelých je 1,5-5,5 hodiny, u novorodencov - asi 8 hodín.

Vylučuje sa močom hlavne vo forme metabolitov a 5-6% - nezmenený.

Bupivakaín preniká do cerebrospinálnej tekutiny.

BUPIVACAIN: DÁVKOVANIE

Dávka závisí od typu anestézie. Na anestéziu v chirurgii (diagnostické a terapeutické manipulácie) sa používa 2,5-100 mg. Pre blokádu trojklanného nervu- 2,5-12,5 mg; hviezdicový uzol - 25-50 mg; sakrálny, brachiálny plexus- 75-150 mg; interkostálna blokáda - 10-25 mg; blokáda periférne nervy- 25-150 mg. Pri dlhodobej epidurálnej spinálnej anestézii je počiatočná dávka 50 mg, udržiavacia dávka je 15-25-40 mg každých 4-6 hodín.Pri vykonávaní epidurálnej a kaudálnej anestézie v r. pôrodnícka prax dávka je 15-50 mg. epidurálna anestézia pre cisársky rez- 75-150 mg. S blokádou pudendálneho nervu - 12,5-25 mg na každej strane.

Maximálna dávka je 2 mg/kg.

lieková interakcia

O simultánna aplikácia s antiarytmické lieky, ktoré majú lokálnu anestetickú aktivitu, zvyšuje riziko aditíva toxické pôsobenie.

Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi je možné zníženie koncentrácie bupivakaínu v krvi.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas tehotenstva a laktácie je možné v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.

Preniká cez placentárnu bariéru, ale pomer koncentrácií v krvi plodu a matky je veľmi nízky.

Vylučuje sa spolu s materským mliekom významné množstvá. Predpokladá sa, že riziko nepriaznivých účinkov na dieťa prakticky chýba.

vedľajšie účinky bupivakaínu

Z CNS a periférnych nervový systém: znecitlivenie jazyka, závraty, rozmazané videnie, svalový tremor, ospalosť, kŕče, strata vedomia. V oblasti anestézie sú možné parestézie, oslabenie tonusu zvieračov.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie srdcový výdaj, srdcový blok, arteriálna hypotenzia, bradykardia, ventrikulárne arytmie, zástava srdca.

Zo strany dýchací systém: apnoe.

alergické reakcie: kožné prejavy v závažných prípadoch - anafylaktický šok.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé, pravdepodobnosť ich rozvoja sa zvyšuje pri použití neadekvátnej dávky a porušení techniky podávania bupivakaínu.

Indikácie

Spinálna anestézia v chirurgii (napr chirurgické zákroky v urológii alebo chirurgii dolnej časti hrudníka v trvaní do 3-5 hodín; V brušná operácia- trvanie 45-60 minút). Blokáda trojklaného nervu, sakrálneho, brachiálneho plexu, pudendálneho nervu, interkostálnej, kaudálnej anestézie a epidurálnej anestézie pri cisárskom reze. Anestézia pri redukcii dislokácií kĺbov horných a dolných končatín.

Kontraindikácie

Meningitída, nádory, poliomyelitída, intrakraniálne krvácanie, osteochondróza, spondylitída, tuberkulóza, metastatické lézie chrbtice, zhubná anémia s neurologickými príznakmi, zlyhávanie srdca vo fáze dekompenzácie, masívny pleurálny výpotok, výrazne zvýšený vnútrobrušný tlak, výrazný ascites, nádory brušná dutinaťažká arteriálna hypotenzia (kardiogénny alebo hypovolemický šok), septikémia, porucha zrážanlivosti alebo antikoagulačná liečba, i.v., precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu.

špeciálne pokyny

Spinálna anestézia by sa mala vykonávať len pod dohľadom skúseného anesteziológa.

Pri dirigovaní spinálnej anestézii u pacientov s hypovolémiou je zvýšené riziko vzniku náhlej a závažnej arteriálnej hypotenzie.

Používajte opatrne u pacientov, ktorí dostávajú antiarytmiká s lokálnou anestetickou aktivitou.

Je potrebné prísne dodržiavať súlad použitej dávkovej formy bupivakaínu s indikáciami na použitie.

Názov: Bupivakaín (bupivakaín)

Farmakologický účinok:
Farmakologický účinok - lokálne anestetikum. Blokuje výskyt a vedenie nervového impulzu, čím zvyšuje prah excitability nervové vlákno a zníženie veľkosti akčného potenciálu. Keďže ide o slabú lipofilnú bázu, preniká cez lipidovú membránu nervu do vnútra a mení sa na katiónovú formu (v dôsledku nižšieho pH) inhibuje sodíkové kanály.
Množstvo systémovej absorpcie závisí od dávky, koncentrácie a objemu použitého roztoku, od spôsobu podania, vaskularizácie miesta vpichu a prítomnosti/neprítomnosti adrenalínu (adrenalínu) alebo iného vazokonstriktora. Väzba na plazmatické bielkoviny je variabilná a je určená množstvom požitého liečiva. systémový obeh: Čím nižšia je koncentrácia, tým vyššia je väzba na proteíny. Prechádza cez placentárnu bariéru pasívna difúzia. Má vysokú afinitu ku krvným bielkovinám (asi 95%), zle preteká histohematické bariéry(pomer plod - materský organizmus je 0,2-0,4). V závislosti od spôsobu podania sa nachádza vo významných množstvách v normálne vaskularizovaných tkanivách: mozgu, myokarde, pečeni, obličkách a pľúcach. Pri vykonávaní kaudálnej, epidurálnej a vodivá anestézia, Cmax sa dosiahne za 30-45 minút. T1 / 2 u dospelých je 2,7 hodiny, u novorodencov - 8,1 hodiny Prechádza biotransformáciou v pečeni konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Vylučuje sa spravidla obličkami, pričom 6 % sa nemení.
Závažnosť anestézie závisí od priemeru, myelinizácie a rýchlosti impulzu konkrétneho nervového vlákna. Klinická sekvencia inhibícia vedenia z rôzne druhy receptor vyzerá nasledujúcim spôsobom: bolesť, teplota, hmatový, proprioceptívny a eferentný neuromuskulárny. Keď sa dostane do systémového obehu, ovplyvňuje kardiovaskulárny systém a centrálny nervový systém. So zapnutým / pri zavádzaní veľkých dávok dochádza k spomaleniu vedenia a potlačeniu automatizmu sínusového uzla, výskytu komorových arytmií a zastaveniu kardiostimulátora. Dochádza k poklesu srdcového výdaja (negatívny inotropný účinok), periférneho vaskulárneho odporu a krvného tlaku. Vplyv na centrálny nervový systém je vyjadrený inhibíciou centier medulla oblongata, vrát. respiračné (pravdepodobne útlm dýchania a kóma) alebo stimulačný účinok na mozgovú kôru s rozvojom psychomotorická agitácia a tremor, po ktorom nasledujú generalizované kŕče.
Lokálna anestézia vzniká 2–20 minút po podaní a trvá až 7 hodín a jeho predĺženie je pravdepodobné pridaním adrenalínu (iné vazokonstriktory) do roztoku v pomere 1:200 000. Po ukončení anestézie nasleduje dlhá fáza analgézie.
Bupivakaín 0,75% roztok sa v pôrodníckej praxi nepoužíva z dôvodu časté prípady rozvoj zástavy srdca a dýchania u pacientov. Regionálna intravenózna anestézia s liekom je niekedy sprevádzaná smrteľný výsledok. Pri vykonávaní retrobulbárnej anestézie sú opísané prípady zastavenia dýchania.

Bupivakaín - indikácie na použitie:

Spinálna anestézia v chirurgii (pri chirurgických zákrokoch v urológii alebo chirurgii dolnej časti hrudníka do 3-5 hodín; pri brušnej chirurgii na 45-60 minút). Blokáda trojklaného nervu, sakrálneho, brachiálneho plexu, pudendálneho nervu, paracervikálnej, interkostálnej, kaudálnej anestézie a epidurálnej anestézie pri cisárskom reze. Anestézia na zníženie dislokácií kĺbov horných a dolných končatín.

Bupivakaín - ako používať:

Dávkovanie závisí od typu anestézie. Na anestéziu v chirurgii (diagnostické a terapeutické manipulácie) sa používa 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) liečiva. Na blokádu trojklaného nervu - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); hviezdicový uzol - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sakrálny, brachiálny plexus - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); interkostálna blokáda - 2-5 ml (10 - 25 mg); blokáda periférnych nervov - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Pri dlhodobej epidurálnej spinálnej anestézii je počiatočná dávka 10 ml (50 mg), podpora -3-5-8 ml (15-25-40 mg) každých 4-6 hodín Pri vykonávaní epidurálnej a kaudálnej anestézie v pôrodníckej praxi , dávkovanie je 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Epidurálna anestézia pri cisárskom reze - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paracervikálna blokáda a blokáda pudendálneho nervu 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) na každú stranu. Najvyššia dávka je 2 mg/kg.

Bupivakaín - vedľajšie účinky:

Vedľajšie účinky sú zriedkavé, pravdepodobnosť ich vývoja sa zvyšuje s použitím neadekvátneho dávkovania a porušením techniky podávania bupivakaínu.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: znecitlivenie jazyka, závraty, rozmazané videnie, svalový tras, ospalosť, kŕče, strata vedomia. V oblasti anestézie sú možné parestézie, oslabenie tonusu zvieračov.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie srdcového výdaja, srdcový blok, arteriálna hypotenzia, bradykardia, ventrikulárne arytmie, zástava srdca.
Z dýchacieho systému: apnoe.
Alergické reakcie: kožné prejavy, v závažných prípadoch - anafylaktický šok.

Bupivakaín - kontraindikácie:

Precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu a iné zložky roztoku. Choroby centrálneho nervového systému: meningitída, nádory, poliomyelitída. Intrakraniálne krvácanie. Osteochondróza, spondylitída, tuberkulóza alebo metastatické lézie chrbtice. Perniciózna anémia s neurologickými príznakmi. Dekompenzované srdcové zlyhanie. Masívny pleurálny výpotok. Výrazne zvýšený intraabdominálny tlak. Ťažký ascites. Nádory brušnej dutiny. Ťažká hypotenzia (kardiogénny alebo hypovolemický šok). Septikémia. Pustulózne kožné lézie v mieste vpichu. Porucha koagulácie alebo antikoagulačná liečba. Bier intravenózna regionálna anestézia. Alergia na liek v histórii.

Interakcia s ostatnými lieky.
Používajte opatrne u pacientov, ktorí dostávajú antiarytmiká, betablokátory, inhibítory monoaminooxidázy, prazosín – čo je spojené s rizikom zvýšenia toxického účinku bupivakaínu. Preniká v malých množstvách materské mlieko, však neovplyvňuje telo dieťaťa. Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi je pravdepodobné zníženie koncentrácie bupivakaínu v krvi. Je potrebné prísne dodržiavať súlad určitých dávkových foriem bupivakaínu s indikáciami na použitie.

Predávkovanie.
V závažných prípadoch predávkovania sa pozoruje tremor, po ktorom nasledujú záchvaty, závažná arteriálna hypotenzia a bradykardia (až zástava srdca); respiračné zlyhanie v dôsledku blokády dýchacích svalov. Zriedkavo - parestézia, slabosť, paréza dolných končatín a dysfunkcia zvieračov.

Vlastnosti aplikácie.
Dávka pre starších ľudí a pacientov s odchýlkou ​​v duševný vývoj, ako aj u pacientov s arteriálnou hypotenziou, srdcovou blokádou a zlyhaním krvného obehu je potrebné vyberať individuálne, berúc do úvahy fyzický stav. Keďže anestetiká amidového typu sa metabolizujú v pečeni, pri predpisovaní bupivakaínu pacientom s pečeňou a zlyhanie obličiek. Bupivakaín sa má užívať počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch. Bupivakaín sa neodporúča používať počas laktácie. Pred použitím sú potrebné testy tolerancie.

Bupivakaín - forma uvoľňovania:

Injekčný roztok 0,25 %, 0,5 %, 0,75 %. Pravdepodobne pridanie hydrochloridu epinefrínu (1:200 OOO).
Balenie - v 5 ml ampulkách; 10 ampuliek v kartónovom balení.
Dostupné vo fľaštičkách.

Bupivakaín – podmienky skladovania:

Zoznam B. Uchovávajte mimo dosahu detí, chráňte pred svetlom. Čas použiteľnosti - 2 roky.
Vydané na lekársky predpis.

Bupivakaín - synonymá:

markaín, karbostezín, duracaín, narkaín, senzorkaín, svedokaín, bupivakaín hydrochlorid

Bupivakaín - zloženie:

1-Butyl-N-(2,6-dimetylfenyl)-2-piperidínkarboxamid (a ako hydrochlorid).
alebo
bupivakaín; ((RS)-1-butyl-2"6"-dimetylpiperidín-2-karboxyanilid hydrochlorid.
Priehľadná bezfarebná kvapalina.
1 ml obsahuje bupivakaíniumchlorid - 5 mg; Pomocné látky: chlorid sodný, 0,1 M roztok kyseliny chlorovodíkovej alebo 0,1 M roztok hydroxidu sodného, ​​voda na injekciu.

Bupivakaín - navyše:

Možní výrobcovia:
HGFP „Zdravie ľudí“. Adresa: 61013, Charkov, ul. Ševčenko, 22 rokov;
ANEKAIN PLIVA, Chorvátsko;
MARCAINE ASTRA, Švédsko;
Marcaine Adrenaline Astra, Švédsko;
Marcaine Spinal Astra, Švédsko;
Marcaine Spinal Heavy Astra, Švédsko.

Dôležité!
Pred použitím lieku bupivakaín mali by ste sa poradiť so svojím lekárom. Táto príručka slúži len na informačné účely.

Látka patrí do skupiny lokálnych anestetík, skupín amidy . Je to biely kryštalický prášok, ktorý sa dobre rozpúšťa etylalkohol, voda, mierne rozpustný v acetón A . Molekulová hmotnosť chem. zlúčeniny = 288,4 gramov na mol.

Autor: chemická štruktúra látka má hydrofóbnu aromatickú časť a hydrofilný koniec, ktoré sú spojené amidovou väzbou. Liečivo je slabá lipofilná báza. Štruktúra látky je stabilnejšia, pomalšie sa ničí a vylučuje z tela. Na rozdiel od činidla je amín zahrnutý v piperidínovom heterocykle. Je potrebné poznamenať, že stupeň kardiotoxicity bol menej výrazný v ľavotočivom izoméri levobupivakaínu ako v racemickej zmesi pravotočivých a ľavotočivých enantiomérov.

farmakologický účinok

Lokálne anestetikum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Bupivakaín blokuje výskyt a vedenie nervového impulzu pozdĺž vlákien, čím zvyšuje prah ich excitability a znižuje veľkosť akčného potenciálu. Látka ľahko preniká cez plášť nervu dovnútra, pri nízkej pH prostredie (7.4) prechádza do katiónovej formy a inhibuje prácu sodíkových kanálov.

Liečivo, podobne ako iné anestetiká, dôsledne blokuje vedenie nervového vzruchu cez vlákna v závislosti od ich veľkosti, stupňa aktivácie a myelinizácie. Po prvé, pacient stráca citlivosť na bolesť, na posledná etapa inaktivácia, motorická aktivita sa stráca.

Farmakokinetické parametre sa líšia v závislosti od spôsobu podávania lieku a liekov, ktoré sa podávajú dodatočne. Najčastejšie sa liek kombinuje s,.

Čím nižšia je koncentrácia látky v krvi, tým nižší je stupeň väzby na bielkoviny. V priemere činidlo dosiahne svoju maximálnu koncentráciu do pol hodiny. Analgetický účinok sa objaví po 5-10 minútach. Náprava len ťažko prekonáva histohematické bariéry. Nachádza sa v tkanivách mozgu, myokardu, obličiek, pečene a pľúc.

Polčas eliminácie je v priemere 2,7 hodiny. U detí a novorodencov tento ukazovateľ približne 8 hodín. Liečivo sa metabolizuje v pečeni, vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov a nezmenené (6 %).

Vzhľadom na to, že látka má kardiotoxicitu, môže viesť k spomaleniu vedenia a potlačeniu automatizmu sínusový uzol arytmie, zástava kardiostimulátora, znížený srdcový výdaj a kŕče, používa sa opatrne pri epidurálnej, lumbálnej a kaudálnej anestézii v pôrodníckej praxi.

Indikácie na použitie

Použitá látka:

• pre infiltráciu anestézia , blokáda nervov a nervových plexusov na periférii;
• s kaudálnym, epidurálnym a spinálnym anestézia ;
• Počas retrobulbárne blokády ;
• na korekciu rôznych typov;
• pri sympatická blokáda .

Kontraindikácie

Nástroj je kontraindikovaný:

• mladší ako 12 rokov;
• pri užívaní bupivakaínu alebo iných lokálnych anestetík;
• s infekciami koža v mieste vpichu sepsa , koagulopatia ;
• v koncentrácii 0,75 % v pôrodníckej praxi (riziko zástavy srdca u žien);
• chorý,;
• pri intrakraniálne krvácanie , spondylitída , dekompenzované zlyhanie srdca .

Vedľajšie účinky

Bupivakaín môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• , kŕče, znecitlivenie jazyka, rozmazané videnie;
• , alergické reakcie na koži, ;
• , narušenie zvieračov;
• , strata vedomia, parestézia , slabý tón zvieračov;
• blokáda srdcového svalu bradykardia , zníženie krvného tlaku;
• paralýza končatín, dýchanie, kŕče, tinitus;
• zníženie srdcového výdaja, zástava srdca.

Frekvencia a závažnosť reakcií závisí od dávkovania a techniky podávania.

Bupivakaín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Dávkovanie lieku určuje lekár v závislosti od typu anestézie a liekov, s ktorými sa Bupivakaín zmieša.

Pri vykonávaní terapeutických a diagnostických manipulácií v chirurgii sa používa 2,5 až 100 mg liečiva.

S dlhou epidurálna spinálna anestézia začnite dávkou 50 mg, ako udržiavacia dávka sa predpisuje 15 až 40 mg každých 4-6 hodín.

V pôrodníckej praxi sa používa od 15 do 50 mg látky. Pri vykonávaní cisárskeho rezu - od 75 do 150 mg.

Maximálna dávka lieku je 2 mg na kg hmotnosti pacienta.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom, hypotenzia , cievny kolaps , bradykardia až po zástavu srdca arytmia , slabé dýchanie, kŕče , .

Interakcia

Bupivakaín v kombinácii s antiarytmické lieky ktoré majú lokálny anestetický účinok má toxický účinok.

Barbituráty znižujú plazmatickú koncentráciu a účinnosť liečiva.

Kombinované použitie tejto látky zvyšuje riziko krvácania.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek kombinuje s antiarytmickými liekmi tretej triedy.

Podmienky predaja

Nákup liekov proti bolesti v lekárni môže vyžadovať lekársky predpis.

Príklad receptu na bupivakaín v latinčine:
Rp. (Recept) Sol. Bupivacaini 0,5% 4 ml
D.t. d. N.6 v ampulke.

Podmienky skladovania

Roztok sa uchováva pri teplote nepresahujúcej 25 stupňov, zmrazenie lieku by nemalo byť povolené.

Dátum minimálnej trvanlivosti

špeciálne pokyny

Bupivakaín sa s opatrnosťou kombinuje s antiarytmikami s lokálnou anestetickou aktivitou.

Spinálna anestézia touto látkou by sa mala vykonávať pod dohľadom skúseného anesteziológa.

Počas tehotenstva a laktácie

Napriek tomu, že látka preniká do obehový systém ovocie, jeho koncentrácia nebýva vysoká. Liek sa predpisuje počas tehotenstva a laktácie, ale opatrne, ak je prínos pre matku vyšší ako riziko pre plod.

adrenalín látka obsiahnutá v prípravku: Markain Adrenaline .

Farmakologické pôsobenie - lokálne anestetikum. Blokuje výskyt a vedenie nervového vzruchu, zvyšuje prah excitability nervového vlákna a znižuje veľkosť akčného potenciálu. Keďže ide o slabú lipofilnú bázu, preniká cez lipidovú membránu nervu do vnútra a mení sa na katiónovú formu (v dôsledku nižšieho pH) inhibuje sodíkové kanály. Množstvo systémovej absorpcie závisí od dávky, koncentrácie a objemu použitého roztoku, od spôsobu podania, vaskularizácie miesta vpichu a prítomnosti/neprítomnosti adrenalínu (adrenalínu) alebo iného vazokonstriktora. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je variabilná a je určená množstvom liečiva, ktoré sa dostalo do systémového obehu: čím nižšia je koncentrácia, tým vyššia je väzba na proteín. Prechádza cez placentárnu bariéru pasívnou difúziou. Má vysokú afinitu k krvným bielkovinám (asi 95 %), neprechádza dobre cez histohematické bariéry (pomer plodu k telu matky je 0,2–0,4). V závislosti od spôsobu podania sa nachádza vo významných množstvách v dobre prekrvených tkanivách: mozgu, myokarde, pečeni, obličkách a pľúcach. Pri vykonávaní kaudálnej, epidurálnej a kondukčnej anestézie sa Cmax dosiahne za 30–45 minút. T1 / 2 u dospelých je 2,7 hodiny, u novorodencov - 8,1 hodiny Prechádza biotransformáciou v pečeni konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Vylučuje sa hlavne obličkami, pričom 6 % sa nemení. Závažnosť anestézie závisí od priemeru, myelinizácie a rýchlosti impulzu konkrétneho nervového vlákna. Klinická sekvencia inhibície vedenia z rôznych typov receptorov je nasledovná: bolesť, teplota, taktilný, proprioceptívny a eferentný neuromuskulárny. Keď sa dostane do systémového obehu, ovplyvňuje kardiovaskulárny systém a centrálny nervový systém. So zapnutým / pri zavádzaní veľkých dávok dochádza k spomaleniu vedenia a potlačeniu automatizmu sínusového uzla, výskytu komorových arytmií a zastaveniu kardiostimulátora. Dochádza k poklesu srdcového výdaja (negatívny inotropný účinok), periférneho vaskulárneho odporu a krvného tlaku. Účinok na centrálny nervový systém sa prejavuje inhibíciou centier predĺženej miechy, vr. respiračná (možná respiračná depresia a kóma) alebo stimulačný účinok na mozgovú kôru s rozvojom psychomotorickej agitácie a tremoru, po ktorých nasledujú generalizované kŕče. Lokálna anestézia vzniká 2–20 minút po injekcii a trvá až 7 hodín a možno ju predĺžiť pridaním adrenalínu do roztoku (dr. vazokonstriktory) v pomere 1:200 000. Po ukončení anestézie nasleduje dlhá fáza analgézie. 0,75% roztok bupivakaínu sa v pôrodníckej praxi nepoužíva z dôvodu častých prípadov zástavy srdca a dýchania u pacientok. Regionálna intravenózna anestézia s liekom je niekedy smrteľná. Pri vykonávaní retrobulbárnej anestézie sú opísané prípady zastavenia dýchania.

Indikácie na použitie

Spinálna anestézia v chirurgii (pri chirurgických zákrokoch v urológii alebo chirurgii dolnej časti hrudníka v trvaní do 3-5 hodín; v brušnej chirurgii - v trvaní 45-60 minút). Blokáda trojklaného nervu, sakrálneho, brachiálneho plexu, pudendálneho nervu, interkostálnej, kaudálnej anestézie a epidurálnej anestézie pri cisárskom reze. Anestézia na zníženie dislokácií kĺbov horných a dolných končatín.

Spôsob aplikácie

Dávka závisí od typu anestézie. Na anestéziu v chirurgii (diagnostické a terapeutické manipulácie) sa používa 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) liečiva. Na blokádu trojklaného nervu - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); hviezdicový uzol - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sakrálny, brachiálny plexus - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); interkostálna blokáda - 2-5 ml (10 - 25 mg); blokáda periférnych nervov - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Pri dlhodobej epidurálnej spinálnej anestézii je počiatočná dávka 10 ml (50 mg), pričom sa udržiava -3-5-8 ml (15-25-40 mg) každých 4-6 hodín.Pri vykonávaní epidurálnej a kaudálnej anestézie v pôrodníckej praxi , dávka je 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Epidurálna anestézia pri cisárskom reze - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paracervikálna blokáda a blokáda pudendálneho nervu 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) na každú stranu. Maximálna dávka je 2 mg/kg.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: znecitlivenie jazyka, závraty, rozmazané videnie, svalový tras, ospalosť, kŕče, strata vedomia. V oblasti anestézie sú možné parestézie, oslabenie tonusu zvieračov.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie srdcového výdaja, srdcový blok, arteriálna hypotenzia, bradykardia, ventrikulárne arytmie, zástava srdca.

Z dýchacieho systému: apnoe.

Alergické reakcie: kožné prejavy, v závažných prípadoch - anafylaktický šok.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé, pravdepodobnosť ich rozvoja sa zvyšuje pri použití neadekvátnej dávky a porušení techniky podávania bupivakaínu.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu a iné zložky roztoku. Choroby centrálneho nervového systému: meningitída, nádory, poliomyelitída. Intrakraniálne krvácanie. Osteochondróza, spondylitída, tuberkulóza alebo metastatické lézie chrbtice. Perniciózna anémia s neurologickými príznakmi. Dekompenzované srdcové zlyhanie. Masívny pleurálny výpotok. Výrazne zvýšený intraabdominálny tlak. Ťažký ascites. Nádory brušnej dutiny. Ťažká hypotenzia (kardiogénny alebo hypovolemický šok). Septikémia. Pustulózne kožné lézie v mieste vpichu. Porucha koagulácie alebo antikoagulačná liečba. Bier intravenózna regionálna anestézia. Alergia na liek v histórii. Interakcia s inými liekmi. Používajte opatrne u pacientov, ktorí dostávajú antiarytmiká, betablokátory, inhibítory monoaminooxidázy, prazosín – čo je spojené s rizikom zvýšenia toxického účinku bupivakaínu. V malom množstve prechádza do materského mlieka, no neovplyvňuje organizmus dieťaťa. Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi je možné zníženie koncentrácie bupivakaínu v krvi. Je potrebné prísne dodržiavať súlad určitých dávkových foriem bupivakaínu s indikáciami na použitie. Predávkovanie. V závažných prípadoch predávkovania sa pozoruje tremor, po ktorom nasledujú záchvaty, závažná arteriálna hypotenzia a bradykardia (až zástava srdca); respiračné zlyhanie v dôsledku blokády dýchacích svalov. Zriedkavo - parestézia, slabosť, paréza dolných končatín a dysfunkcia zvieračov. Vlastnosti aplikácie. Dávka pre starších pacientov a pacientov s mentálnou retardáciou, ako aj pre pacientov s arteriálnou hypotenziou, srdcovou blokádou a obehovým zlyhaním sa má zvoliť individuálne, berúc do úvahy fyzický stav. Keďže anestetiká amidového typu sa metabolizujú v pečeni, pri predpisovaní bupivakaínu pacientom s hepatálnou a renálnou insuficienciou je potrebná opatrnosť. Bupivakaín sa nemá užívať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné. Neodporúča sa používať bupivakaín počas laktácie. Pred použitím je potrebné vykonať testy tolerancie.

Formulár na uvoľnenie

Injekčný roztok 0,25 %, 0,5 %, 0,75 %. Možno pridanie hydrochloridu adrenalínu (1:200 LLC). Balenie - v 5 ml ampulkách; 10 ampuliek v kartónovom balení. Dostupné vo fľaštičkách.

Skladovanie

Zoznam B. Uchovávajte mimo dosahu detí, chráňte pred svetlom. Čas použiteľnosti - 2 roky. Vydané na lekársky predpis.

Okrem toho

Možní výrobcovia: KhSFP "Zdravie ľudí". Adresa: 61013, Charkov, ul. Ševčenko, 22 rokov; ANEKAIN PLIVA, Chorvátsko; MARCAINE ASTRA, Švédsko; Marcaine Adrenaline Astra, Švédsko; Marcaine Spinal Astra, Švédsko; Marcaine Spinal Heavy Astra, Švédsko.

Predávkovanie

Použitie u starších ľudí

Meningitída, nádory, poliomyelitída, intrakraniálne krvácanie, osteochondróza, spondylitída, tuberkulóza, metastatické lézie chrbtice, perniciózna anémia s neurologickými príznakmi, srdcové zlyhanie vo fáze dekompenzácie, masívny pleurálny výpotok, výrazne zvýšený vnútrobrušný tlak, ťažký ascites, nádory brušnej dutiny, ťažká arteriálna hypotenzia (kardiogénny alebo hypovolemický šok), septikémia, poruchy koagulácie alebo antikoagulačná liečba, Bierova intravenózna regionálna anestézia, paracervikálny blok v pôrodníctve, vo forme 0,75% roztoku na epidurálny blok v pôrodníctve, pustulárne kožné lézie pri. miesto vpichu, precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu.

Aplikácia v detstve

Meningitída, nádory, poliomyelitída, intrakraniálne krvácanie, osteochondróza, spondylitída, tuberkulóza, metastatické lézie chrbtice, perniciózna anémia s neurologickými príznakmi, srdcové zlyhanie vo fáze dekompenzácie, masívny pleurálny výpotok, výrazne zvýšený vnútrobrušný tlak, ťažký ascites, nádory brušnej dutiny, ťažká arteriálna hypotenzia (kardiogénny alebo hypovolemický šok), septikémia, poruchy koagulácie alebo antikoagulačná liečba, Bierova intravenózna regionálna anestézia, paracervikálny blok v pôrodníctve, vo forme 0,75% roztoku na epidurálny blok v pôrodníctve, pustulárne kožné lézie pri. miesto vpichu, precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​antiarytmikami s lokálnou anestetickou aktivitou sa zvyšuje riziko aditívnych toxických účinkov.

Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi je možné zníženie koncentrácie bupivakaínu v krvi.

Dávkovanie

Dávka závisí od typu anestézie. Na anestéziu v chirurgii (diagnostické a terapeutické manipulácie) sa používa 2,5-100 mg. Na blokádu trojklaného nervu - 2,5-12,5 mg; hviezdicový uzol - 25-50 mg; sakrálny, brachiálny plexus - 75-150 mg; interkostálna blokáda - 10-25 mg; blokáda periférnych nervov - 25-150 mg. Pri dlhodobej epidurálnej spinálnej anestézii je počiatočná dávka 50 mg, udržiavacia dávka je 15-25-40 mg každých 4-6 hodín.Pri vykonávaní epidurálnej a kaudálnej anestézie v pôrodníckej praxi je dávka 15-50 mg. Epidurálna anestézia pre cisársky rez - 75-150 mg. S blokádou pudendálneho nervu - 12,5-25 mg na každej strane.

Maximálna dávka je 2 mg/kg.