Adrenoblokátory (alfa a beta blokátory) - zoznam liekov a klasifikácia, mechanizmus účinku (selektívny, neselektívny atď.), Indikácie na použitie, vedľajšie účinky a kontraindikácie. Beta-blokátory na hypertenziu a srdcové choroby

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú pôsobenie katecholamínov (adrenalínu a norepinefrínu) na ne. Betablokátory patria k základným liekom v liečbe esenciálnej arteriálnej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používa na liečbu hypertenzie od 60. rokov 20. storočia, kedy sa prvýkrát dostali do klinickej praxe.

V roku 1948 R. P. Ahlquist opísal dva funkčne odlišné typy adrenergných receptorov, alfa a beta. Počas nasledujúcich 10 rokov boli známe iba alfa-adrenergné antagonisty. V roku 1958 bol objavený dichloizoprenalín, ktorý kombinuje vlastnosti agonistu a antagonistu beta receptorov. On a množstvo ďalších následných liekov zatiaľ neboli vhodné na klinické použitie. A až v roku 1962 bol syntetizovaný propranolol (Inderal), ktorý otvoril novú a svetlú stránku v liečbe kardiovaskulárnych chorôb.

Nobelovu cenu za medicínu v roku 1988 získali J. Black, G. Elion, G. Hutchings za vývoj nových princípov medikamentóznej terapie, najmä za zdôvodnenie používania betablokátorov. Treba poznamenať, že betablokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liekov a ich hypotenzívny účinok sa ukázal ako neočakávaný klinický nález. Spočiatku to bolo považované za vedľajšiu, nie vždy žiaducu akciu. Až neskôr, počnúc rokom 1964, po vydaní Pricharda a Giiliama, bol ocenený.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Mechanizmus účinku tejto skupiny liekov je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov.

• Zníženie srdcového výdaja, frekvencie a sily srdcových kontrakcií, čo má za následok zníženie potreby kyslíka myokardom, zvýšenie počtu kolaterál a redistribúciu prietoku krvi myokardom.
• Znížená srdcová frekvencia. V tomto smere diastola optimalizuje celkový koronárny prietok krvi a podporuje metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-blokátory, "chrániace" myokard, sú schopné znížiť zónu infarktu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
• Zníženie celkového periférneho odporu znížením produkcie renínu bunkami juxtaglomerulárneho aparátu.
• Znížené uvoľňovanie norepinefrínu z postgangliových sympatických nervových vlákien.
• Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
• Zníženie reabsorpcie sodíkových iónov v obličkách a citlivosti baroreceptorov oblúka aorty a karotického (karotického) sínusu.
• Stabilizačný účinok membrán - zníženie priepustnosti membrán pre ióny sodíka a draslíka.

Spolu s antihypertenzívnymi beta-blokátormi majú nasledujúce účinky.

• Antiarytmická aktivita, ktorá je spôsobená ich inhibíciou účinku katecholamínov, spomaľuje sínusový rytmus a znižuje rýchlosť impulzov v atrioventrikulárnej priehradke.
• Antianginózna aktivita je kompetitívna blokáda beta-1 adrenergných receptorov v myokarde a krvných cievach, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktility myokardu, krvného tlaku, ako aj k predĺženiu trvania diastoly a zlepšeniu koronárny prietok krvi. Vo všeobecnosti, aby sa znížila potreba kyslíka v srdcovom svale, v dôsledku toho sa zvyšuje tolerancia záťaže, skracujú sa obdobia ischémie a znižuje sa frekvencia anginóznych záchvatov u pacientov s námahovou angínou a poinfarktovou angínou pectoris.
• Protidoštičková schopnosť - spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a stimuluje syntézu prostacyklínu v endoteli cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
• Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukového tkaniva, spôsobená katecholamínmi. Potreba kyslíka pre ďalší metabolizmus klesá.
• Zníženie prietoku venóznej krvi do srdca a objemu cirkulujúcej plazmy.
• Znížte sekréciu inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
• Pôsobia sedatívne a zvyšujú kontraktilitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenergné receptory sa nachádzajú hlavne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny, ovplyvňujúce beta-1 adrenoreceptory, majú stimulačný účinok, čo vedie k zvýšeniu frekvencie a sily srdcových kontrakcií.

Klasifikácia beta-blokátorov

V závislosti od prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2 sa adrenoreceptory delia na:

• kardioselektívne (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardionselektívne (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

V závislosti od schopnosti rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode sa betablokátory farmakokineticky rozdeľujú do troch skupín.

1. Lipofilné beta-blokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Pri perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne (70 – 90 %) absorbuje v žalúdku a črevách. Lieky tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Pri ťažkom hepatálnom a kongestívnom zlyhaní srdca sa spravidla predpisujú lipofilné beta-blokátory v nízkych dávkach.
2. Hydrofilné beta-blokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdiel od lipofilných betablokátorov sa pri perorálnom podaní absorbujú len z 30 – 50 %, v menšej miere sa metabolizujú v pečeni a majú dlhý polčas. Vylučujú sa najmä obličkami, a preto sa pri nedostatočnej funkcii obličiek používajú hydrofilné betablokátory v nízkych dávkach.
3. Lipo- a hydrofilné betablokátory, prípadne amfifilné blokátory (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), sú rozpustné v lipidoch aj vo vode, po perorálnom podaní sa absorbuje 40-60 % liečiva. Zaberajú medzipolohu medzi lipo- a hydrofilnými beta-blokátormi a sú rovnako vylučované obličkami a pečeňou. Lieky sa predpisujú pacientom so stredne ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácie

1. Kardioselektívne (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Karteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektívne (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
3. Betablokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré zdieľajú mechanizmy hypotenzného účinku oboch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioselektívne betablokátory sa zasa delia na lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej.

1. Kardioselektívne betablokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzným účinkom spomaľujú srdcovú frekvenciu, majú antiarytmický účinok a nespôsobujú bronchospazmus.
2. Kardioselektívne betablokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v menšej miere spomaľujú srdcovú frekvenciu, inhibujú automatizáciu sínusového uzla a atrioventrikulárneho vedenia, majú výrazný antianginózny a antiarytmický účinok pri sínusovej tachykardii a supraventrikulárnej komore arytmie, majú malý vplyv na beta -2 adrenoreceptory priedušiek pľúcnych ciev.
3. Najväčší antianginózny účinok majú nekardioselektívne betablokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol), preto sa častejšie predpisujú pacientom so súčasnou anginou pectoris.
4. Nekardioselektívne betablokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) nielen blokujú, ale aj čiastočne stimulujú beta-adrenergné receptory. Lieky tejto skupiny v menšej miere spomaľujú srdcovú frekvenciu, spomaľujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu myokardu. Možno ich predpísať pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernym stupňom poruchy vedenia vzruchu, srdcovým zlyhaním a vzácnejším pulzom.

Kardioselektivita beta-blokátorov

Kardioselektívne beta-blokátory blokujú beta-1 adrenergné receptory umiestnené v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárnom aparáte obličiek, tukovom tkanive, prevodovom systéme srdca a čriev. Selektivita beta-blokátorov však závisí od dávky a mizne pri použití veľkých dávok beta-1 selektívnych beta-blokátorov.

Neselektívne betablokátory pôsobia na oba typy receptorov, na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Beta-2 adrenergné receptory sa nachádzajú na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Blokáda beta-2 adrenergných receptorov je zároveň spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, spazmus periférnych ciev, porucha metabolizmu glukózy a lipidov) neselektívnych betablokátorov.

Kardioselektívne betablokátory majú výhodu oproti nekardioselektívnym pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou astmou a inými ochoreniami bronchopulmonálneho systému, sprevádzanými bronchospazmom, diabetes mellitus, intermitentnou klaudikáciou.

Indikácia na stretnutie:

• esenciálna arteriálna hypertenzia;
• sekundárna arteriálna hypertenzia;
• príznaky hypersympatikotónie (tachykardia, vysoký pulzný tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
• sprievodné ochorenie koronárnych artérií – angina pectoris (selektívne betablokátory pre fajčiarov, neselektívne pre nefajčiarov);
• predchádzajúci srdcový záchvat, bez ohľadu na prítomnosť anginy pectoris;
• porucha srdcového rytmu (predsieňová a komorová extrasystola, tachykardia);
• subkompenzované zlyhanie srdca;
• hypertrofická kardiomyopatia, subaortálna stenóza;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• riziko fibrilácie komôr a náhlej smrti;
• arteriálna hypertenzia v predoperačnom a pooperačnom období;
• betablokátory sa predpisujú aj pri migréne, hypertyreóze, odvykaní od alkoholu a drog.

Betablokátory: kontraindikácie

• bradykardia;
• atrioventrikulárna blokáda 2-3 stupňov;
• arteriálna hypotenzia;
• akútne srdcové zlyhanie;
• kardiogénny šok;
• vazospastická angína.

• bronchiálna astma;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• stenózne ochorenie periférnych ciev s ischémiou končatín v pokoji.

Betablokátory: Vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• zníženie srdcovej frekvencie;
• spomalenie atrioventrikulárneho vedenia;
• výrazné zníženie krvného tlaku;
• zníženie ejekčnej frakcie.

Z iných orgánov a systémov:

• poruchy dýchacieho systému (bronchospazmus, zhoršená priechodnosť priedušiek, exacerbácia chronických pľúcnych ochorení);
• periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, intermitentná klaudikácia);
• psycho-emocionálne poruchy (slabosť, ospalosť, zhoršenie pamäti, emočná labilita, depresia, akútna psychóza, poruchy spánku, halucinácie);
• gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
• abstinenčný syndróm;
• porušenie metabolizmu uhľohydrátov a lipidov;
• svalová slabosť, neznášanlivosť cvičenia;
• impotencia a znížené libido;
• znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
• znížená tvorba slznej tekutiny, konjunktivitída;
• kožné poruchy (dermatitída, exantém, exacerbácia psoriázy);
• hypotrofia plodu.

Betablokátory a cukrovka

Pri diabete 2. typu sa uprednostňujú selektívne betablokátory, pretože ich dysmetabolické vlastnosti (hyperglykémia, znížená citlivosť tkanív na inzulín) sú menej výrazné ako u neselektívnych.

Betablokátory a tehotenstvo

Počas tehotenstva je použitie beta-blokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu, po ktorej nasleduje hypotrofia plodu.

Aké lieky zo skupiny beta-blokátorov je lepšie použiť?

Keď hovoríme o beta-blokátoroch ako o triede antihypertenzív, ide o lieky, ktoré majú beta-1 selektivitu (majú menej vedľajších účinkov), bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (účinnejšie) a vazodilatačných vlastností.

Aký je najlepší beta blokátor?

Pomerne nedávno sa u nás objavil betablokátor, ktorý má najoptimálnejšiu kombináciu všetkých vlastností potrebných na liečbu chronických ochorení (arteriálna hypertenzia a ischemická choroba srdca) - Lokren.

Lokren je originálny a zároveň lacný betablokátor s vysokou beta-1 selektivitou a najdlhším polčasom rozpadu (15-20 hodín), čo umožňuje jeho použitie 1x denne. Nemá však vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, pomáha znižovať stupeň ranného zvýšenia krvného tlaku. Pri liečbe Lokrenom u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa znížila frekvencia záchvatov angíny pectoris a zvýšila sa schopnosť vydržať fyzickú aktivitu. Liek nespôsobuje pocit slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus sacharidov a lipidov.

Druhým liekom, ktorý možno izolovať, je Nebilet (Nebivolol). V triede beta-blokátorov zaujíma zvláštne miesto vďaka svojim neobvyklým vlastnostiam. Nebilet pozostáva z dvoch izomérov: prvý z nich je beta-blokátor a druhý je vazodilatátor. Liečivo má priamy vplyv na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom.

Vzhľadom na duálny mechanizmus účinku možno Nebilet predpísať pacientom s arteriálnou hypertenziou a súbežnými chronickými obštrukčnými pľúcnymi chorobami, aterosklerózou periférnych artérií, kongestívnym zlyhaním srdca, ťažkou dyslipidémiou a diabetes mellitus.

Pokiaľ ide o posledné dva patologické procesy, dnes existuje značné množstvo vedeckých dôkazov, že Nebilet nielenže nemá negatívny vplyv na metabolizmus lipidov a sacharidov, ale tiež normalizuje účinok na cholesterol, triglyceridy, glukózu v krvi a glykovaný hemoglobín. Výskumníci pripisujú tieto vlastnosti, jedinečné pre triedu beta-blokátorov, NO modulačnej aktivite lieku.

Abstinenčný syndróm beta-blokátorov

Náhle vysadenie betablokátorov po ich dlhodobom užívaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť javy charakteristické pre klinický obraz nestabilnej angíny pectoris, komorovú tachykardiu, infarkt myokardu a niekedy viesť k náhlej smrti. Abstinenčný syndróm sa začína prejavovať po niekoľkých dňoch (menej často - po 2 týždňoch) po ukončení užívania beta-adrenergných blokátorov.

Aby sa predišlo vážnym následkom vysadenia týchto liekov, mali by sa dodržiavať nasledujúce odporúčania:

• prestaňte užívať beta-adrenergné blokátory postupne, do 2 týždňov, podľa nasledujúcej schémy: 1. deň sa denná dávka propranololu znižuje maximálne o 80 mg, 5. - o 40 mg, 9. - o 20 mg a 13. - o 10 mg;
• pacienti s ochorením koronárnych artérií počas a po vysadení beta-adrenergných blokátorov by mali obmedziť fyzickú aktivitu a v prípade potreby zvýšiť dávku nitrátov;
• u osôb s ischemickou chorobou srdca, u ktorých je plánovaný bypass koronárnych artérií, sa beta-adrenergné blokátory pred operáciou nerušia, 1/2 dennej dávky sa predpisuje 2 hodiny pred operáciou, betablokátory sa nepodávajú počas operácie, ale do 2 dní . potom, čo je predpísaný intravenózne.

• ß-blokátory: mechanizmus účinku
• Beta-blokátory: klasifikácia
• Beta-blokátory: aplikácia
• Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Beta-blokátory (BB) sú veľkou skupinou farmaceutických liekov na hypertenziu, ktoré pôsobia na sympatický nervový systém. Farmakologické látky tejto skupiny sa v praktickej medicíne používajú od polovice minulého storočia. Objav BB bol skutočnou revolúciou, veľkým krokom vpred v liečbe ochorení kardiovaskulárneho systému, preto D. Blackovi, autorovi vývoja týchto farmakologických prostriedkov, bola udelená Nobelova cena za medicínu za rok 1988.

Napriek vzhľadu v 90. rokoch. nové skupiny liečiv (, antagonisty vápnika), dnes sú to beta-adrenergné blokátory, ktoré majú spolu s diuretikami (diuretikami) stále prvoradý význam v liečbe hypertenzie.

Späť vo vzdialených 30-tych rokoch. vedci identifikovali špeciálne látky – beta-adrenergné stimulanty, pôsobením ktorých je možné aktivovať frekvenciu kontrakcií myokardu. O niečo neskôr, v roku 1948, koncept existencie alfa- a beta-adrenergných receptorov v tele niektorých zvierat predložil R. P. Ahlqvist a v polovici 50. rokov 20. storočia. vedec J. Black, budúci tvorca BB, vyvinul teóriu o spôsobe, ako znížiť frekvenciu záchvatov angíny. Podľa jeho hypotézy musia byť β-receptory srdcového svalu chránené pred vplyvom adrenalínu pomocou špeciálnych liekov. Adrenalín uvoľnený do krvi stimuluje svalové bunky hlavného „motora“ človeka, vyvoláva väčšiu intenzitu kontrakcií, čo spôsobuje infarkty.

V roku 1962 Black syntetizoval protenalol - prvý v histórii BB. Ale po skúšobných testoch sa rakovinové bunky našli u pokusných zvierat. Prvým liekom skupiny BB pre ľudí bol propranolol, ktorý sa objavil o dva roky neskôr (1964).Za vývoj tohto inovatívneho lieku a za svoj geniálny koncept BB sa J. Black stal v roku 1988 laureátom Nobelovej ceny za medicínu.

Nebivolol, najmodernejší liek tejto skupiny na trhu, sa používa v liečbe hypertenzných stavov od roku 2001. Rovnako ako ostatné blokátory 3. generácie má dodatočnú kvalitu, že dokáže uvoľniť krvné cievy.

Celkovo bolo v priebehu rokov od objavenia BB syntetizovaných viac ako 100 odrôd týchto liekov, ale len asi 30 z nich sa dostalo do lekárskej praxe.

ß-blokátory: mechanizmus účinku

Adrenalín a ďalšie katecholamíny majú stimulačný účinok na β-1 a β-2-adrenergné receptory v ľudskom tele. Mechanizmus účinku BB spočíva v blokovaní 1-β-adrenergných receptorov prostredníctvom inštalácie ochrany svalov srdca pred účinkami aktivujúcich hormónov. V dôsledku toho sa normalizuje rytmus a frekvencia srdcových kontrakcií, znižuje sa počet angínových záchvatov, srdcových arytmií a pravdepodobnosť náhlej smrti BB znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmov účinku naraz:

• zníženie srdcového výdaja;
• zníženie intenzity a počtu kontrakcií;
• zníženie sekrécie a zníženie prítomnosti renínu v krvnej plazme;
• depresívny účinok na centrálny nervový systém;
• zníženie sympatického tónu;
• blokáda alfa-1 receptorov a v dôsledku toho zníženie periférneho cievneho tonusu.

Pri ateroskleróze srdca BB zmierňuje bolesť a zabraňuje rozvoju ochorenia, znižuje regresiu ľavej komory a obnovuje srdcový rytmus. Ale BB nie sú správnou voľbou, ak sa pacient nesťažuje na infarkty a bolesti na hrudníku.

Súčasne s beta-1-adrenergnými receptormi sú blokované aj beta-2-adrenergné receptory, čo spôsobuje mnohé negatívne vedľajšie účinky užívania BB. V tejto súvislosti tzv. selektivita každého vyrobeného liečiva skupiny BB, t.j. jeho schopnosť blokovať beta-1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia beta-2-adrenergných receptorov. Čím vyššia je selektivita, tým účinnejší je účinok lieku.

Späť na index

Beta-blokátory: klasifikácia

Presne podľa tohto princípu sa stanovujú dva typy liekov: selektívne pôsobia len na beta-1 receptory (metoprolol, bisoprolol), neselektívne blokujú oba typy receptorov (karvedilol, nadolol). Keď sa dávka lieku zvyšuje, jeho špecifickosť sa vyrovnáva, čo znamená, že aj selektívne betablokátory nakoniec začnú blokovať oba receptory.

Okrem toho sa BB delia na hydrofilné a lipofilné. Lipofilné (rozpustné v tukoch) lieky ľahšie prekonávajú bariéru medzi centrálnym nervovým systémom a obehovým systémom (metoprolol, propranolol). Hydrofilné sa voľne rozpúšťajú vo vode, ale telo ich zle spracováva a vylučujú sa z neho takmer v pôvodnej forme. Hydrofilné prípravky (esmolol, atenolol) pôsobia dlhšie, pokiaľ zostávajú v organizme.

Liečivo bisoprolol, ktorého obchodný názov napríklad Concor nenarúša metabolizmus sacharidov ani lipidov v tele a patrí do kategórie metabolicky neutrálnych betablokátorov. Pri použití tohto lieku nedochádza k glykémii a nezvyšuje sa hladina glukózy v krvi.

Moderná farmakológia dnes ponúka BB tri generácie naraz. Lieky novej, tretej generácie majú oveľa menej vedľajších účinkov a kontraindikácií (celiprolol, karvedilol).

Späť na index

Beta-blokátory: aplikácia

Vzhľadom na veľké rozdiely vo farmakologických vlastnostiach látok sa nie všetky BB, ale iba niektoré z nich, používajú na choroby, ktorých zoznam je uvedený nižšie:

• angínu;
• predsieňová a srdcová arytmia;
• glaukóm;
• esenciálny tremor;
• hypertenzia;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• infarkt;
• tachykardia;
• chvenie;
• kardiomyopatia;
• akútna disekcia aorty;
• Marfanov syndróm;
• prevencia migrény;
• prevencia kŕčových žíl pri hypertenzných stavoch;
• hyperhidróza;
• depresie.

Predtým boli BB kontraindikované u pacientov so srdcovým zlyhaním v dôsledku ojedinelých prípadov zhoršenia. Ale začiatkom roku 2000 nové štúdie preukázali nesprávnosť tohto riešenia a ich aplikácia bola obnovená. Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa dnes úspešne používa karvedilol, bisoprolol, metoprolol.

Okrem sympatolytickej beta-1 aktivity v srdci majú BB vplyv na renín-angiotenzínový systém obličiek, čím znižujú produkciu renínu. Prostredníctvom ďalších štúdií sa zistilo, že tieto lieky znižujú absolútne riziko úmrtia pri zlyhaní srdca o 4,5 % počas 13 mesiacov nepretržitého užívania. Poklesol aj počet hospitalizácií pacientov s touto diagnózou.

Niekedy sa betablokátory používajú na zvýšenie efektivity práce a najmä často na prekonanie strachu z vykonávania akýchkoľvek superkomplexných úloh, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu sily, pozornosti, energie a presnosti. Existuje mnoho prípadov užívania týchto drog umeleckými ľuďmi pred vstupom na pódium a športovcami predtým, ako zodpovední začnú prekonávať trému a strach.

Fyziologické reakcie, ktoré človek pociťuje počas úzkostných a panických stavov, ako je zrýchlený tep a dýchanie, studené alebo vlhké ruky, potenie, môžu byť výrazne znížené, ak sa BB liek užije 1-2 hodiny pred zodpovednou udalosťou. Predpisujú sa aj ľuďom, ktorí koktajú.

Oficiálne nie sú b-blokátory schválené FDA. Medzinárodný olympijský výbor zakazuje ich používanie strelcom a biatlonistom, pretože je dokázané, že zníženie srdcovej frekvencie a trémy u športovcov užívajúcich tieto lieky im dáva výraznú výhodu oproti svojim súperom. Posledný významný incident sa stal na olympijských hrách v roku 2008, keď Kim Čong-soo, ktorý získal striebro v streľbe zo vzduchovky, bol zbavený svojich ocenení po tom, čo sa v jeho krvi našiel propranolol. V niektorých športoch sa teda BB považujú za doping.

Lieky s dôležitými terapeutickými účinkami sú široko používané odborníkmi. Používajú sa na liečbu srdcových ochorení, ktoré sú medzi inými patologiami najbežnejšie. Tieto ochorenia častejšie ako iné vedú k smrti pacientov. Lieky, ktoré sú potrebné na liečbu týchto ochorení, sú beta-blokátory. Zoznam liekov triedy pozostávajúci zo 4 sekcií a ich klasifikácia sú uvedené nižšie.

Obsah [Zobraziť]

Klasifikácia beta blokátorov

Chemická štruktúra liekov tejto triedy je heterogénna a klinické účinky od nej nezávisia. Oveľa dôležitejšie je izolovať špecifickosť pre určité receptory a ich afinitu. Čím vyššia je špecifickosť pre beta-1 receptory, tým menej vedľajších účinkov liekov. V tomto ohľade je racionálne predložiť úplný zoznam beta-blokátorových liekov nasledovne.

Lieky prvej generácie:

• neselektívne voči beta-receptorom 1. a 2. typu: "Propranolol" a "Sotalol", "Timolol" a "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

Druhá generácia:

• selektívne pre beta receptory typu 1: "Bisoprolol" a "Metoprolol", "Acebutalol" a "Atenolol", "Esmolol".

Tretia generácia:

• Selektívne beta-1 blokátory s ďalšími farmakologickými vlastnosťami: Nebivolol a Betaxalol, Talinolol a Celiprolol.
• Neselektívne beta-1 a beta-2 blokátory s ďalšími farmakologickými vlastnosťami: karvedilol a karteolol, labetalol a bucindolol.

Tieto beta-blokátory (pozri zoznam liekov vyššie) boli v rôznych časoch hlavnou skupinou liekov, ktoré sa používali a teraz sa používajú na cievne a srdcové choroby. Mnohé z nich, väčšinou zástupcovia druhej a tretej generácie, sa používajú dodnes. Vďaka ich farmakologickým účinkom je možné kontrolovať srdcovú frekvenciu a vedenie ektopického rytmu do komôr, znížiť frekvenciu anginóznych záchvatov anginy pectoris.

Vysvetlenie klasifikácie

Najskoršie lieky sú zástupcami prvej generácie, to znamená neselektívne beta-blokátory. Zoznam liekov a prípravkov je uvedený vyššie. Tieto liečivé látky sú schopné blokovať receptory 1. a 2. typu a poskytujú tak terapeutický účinok, ako aj vedľajší účinok, ktorý sa prejavuje bronchospazmom. Preto sú kontraindikované pri CHOCHP, bronchiálnej astme. Najdôležitejšie lieky prvej generácie sú: Propranolol, Sotalol, Timolol.

Medzi zástupcami druhej generácie bol zostavený zoznam beta-blokátorov, ktorých mechanizmus účinku je spojený s prevažujúcim blokovaním receptorov 1. typu. Majú slabú afinitu k receptorom typu 2, a preto zriedkavo spôsobujú bronchospazmus u pacientov s astmou a CHOCHP. Najdôležitejšie lieky 2. generácie sú "Bisoprolol" a "Metoprolol", "Atenolol".

Betablokátory tretej generácie

Zástupcovia tretej generácie sú najmodernejšie beta-blokátory. Zoznam liekov tvoria Nebivolol, Carvedilol, Labetalol, Bucindolol, Celiprolol a ďalšie (pozri vyššie). Z klinického hľadiska sú najdôležitejšie tieto: "Nebivolol" a "Carvedilol". Prvý z nich blokuje predovšetkým beta-1 receptory a stimuluje uvoľňovanie NO. To spôsobuje vazodilatáciu a zníženie rizika vzniku aterosklerotických plátov.

Beta-blokátory sa považujú za lieky na hypertenziu a srdcové choroby, zatiaľ čo Nebivolol je všestranný liek, ktorý je vhodný na oba účely. Jeho cena je však o niečo vyššia ako cena ostatných. Podobnými vlastnosťami, ale o niečo lacnejší, je Carvedilol. Spája vlastnosti beta-1 a alfa-blokátora, čo vám umožňuje znížiť frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, ako aj rozšíriť cievy periférie.

Tieto účinky umožňujú kontrolu chronického srdcového zlyhania a hypertenzie. Navyše v prípade CHF je "Carvedilol" liekom voľby, pretože je tiež antioxidantom. Preto liek zabraňuje zhoršeniu vývoja aterosklerotických plátov.

Indikácie pre použitie skupinových liekov

Všetky indikácie na použitie beta-blokátorov závisia od určitých vlastností konkrétneho lieku zo skupiny. Neselektívne blokátory majú užšie indikácie, zatiaľ čo selektívne blokátory sú bezpečnejšie a môžu sa používať širšie. Vo všeobecnosti sú indikácie všeobecné, aj keď sú obmedzené nemožnosťou použitia lieku u niektorých pacientov. Pre neselektívne lieky sú indikácie nasledovné:

• infarkt myokardu v akomkoľvek období, angína pectoris, pokoj, nestabilná angína;
• fibrilácia predsiení normoformná a tachyformná;
• sínusová tachyarytmia s alebo bez vedenia do komôr;
• srdcové zlyhanie (chronické);
• arteriálna hypertenzia;
• hypertyreóza, tyreotoxikóza s krízou alebo bez nej;
• feochromocytóm s krízou alebo na základnú terapiu ochorenia v predoperačnom období;
• migréna;
• disekujúca aneuryzma aorty;
• abstinenčný syndróm od alkoholu alebo drog.

Kvôli bezpečnosti mnohých liekov v skupine, najmä druhej a tretej generácie, sa zoznam betablokátorov často objavuje v protokoloch na liečbu ochorení srdca a ciev. Čo sa týka frekvencie užívania, sú takmer rovnaké ako ACE inhibítory, ktoré sa používajú na liečbu CHF a hypertenzie s metabolickým syndrómom a bez neho. Spolu s diuretikami môžu tieto dve skupiny liekov zvýšiť dĺžku života pri chronickom zlyhaní srdca.

Kontraindikácie

Beta-blokátory, podobne ako iné lieky, majú určité kontraindikácie. Navyše, keďže lieky pôsobia na receptory, sú bezpečnejšie ako ACE inhibítory. Všeobecné kontraindikácie:

• bronchiálna astma, CHOCHP;
• bradyarytmia, syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II stupňa;
• symptomatická hypotenzia;
• tehotenstvo, detstvo;
• dekompenzované srdcové zlyhanie - CHF II B-III.

Tiež alergická reakcia v reakcii na užívanie blokátora pôsobí ako kontraindikácia. Ak sa alergia vyvinie na akýkoľvek liek, problém vyrieši výmena lieku za iný.

Účinky klinického používania liekov

Pri angíne pectoris lieky výrazne znižujú frekvenciu anginóznych záchvatov a ich silu, znižujú pravdepodobnosť vzniku akútnych koronárnych príhod. Pri CHF liečba beta-blokátormi s ACE inhibítormi a dvoma diuretikami predlžuje dĺžku života. Lieky účinne kontrolujú tachyarytmie a inhibujú časté vedenie ektopických rytmov do komôr. Celkovo finančné prostriedky pomáhajú kontrolovať prejavy akéhokoľvek srdcového ochorenia.

Závery o betablokátoroch

Karvedilol a Nebivolol sú najlepšie betablokátory. Zoznam liekov, ktoré vykazujú prevládajúcu aktivitu pre beta receptory, dopĺňa zoznam hlavných terapeuticky dôležitých liekov. Preto by sa v klinickej praxi mali používať buď zástupcovia tretej generácie, a to Carvedilol alebo Nebivolol, alebo lieky prevažne selektívne pre beta-1 receptory: Bisoprolol, Metoprolol. Už dnes ich použitie umožňuje kontrolovať hypertenziu a liečiť srdcové choroby.

Beta-blokátory - skupina liekov používaných pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému (hypertenzia, angina pectoris, infarkt myokardu, poruchy srdcového rytmu a chronické srdcové zlyhanie) a iné. V súčasnosti užívajú betablokátory milióny ľudí na celom svete. Vývojár tejto skupiny farmakologických látok spôsobil revolúciu v liečbe srdcových chorôb. V modernej praktickej medicíne sa betablokátory používajú už niekoľko desaťročí.

účel

Adrenalín a ďalšie katecholamíny zohrávajú v živote ľudského tela nezastupiteľnú úlohu. Uvoľňujú sa do krvi a ovplyvňujú citlivé nervové zakončenia – adrenoreceptory nachádzajúce sa v tkanivách a orgánoch. A oni sú zase rozdelené do 2 typov: beta-1 a beta-2-adrenergné receptory.

Beta-blokátory blokujú beta-1-adrenergné receptory, čím vytvárajú ochranu srdcového svalu pred vplyvom katecholamínov. V dôsledku toho sa znižuje frekvencia kontrakcií srdcového svalu, znižuje sa riziko záchvatu angíny pectoris a srdcových arytmií.

Beta-blokátory znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmov účinku naraz:

• blokáda beta-1 receptorov;
• depresia centrálneho nervového systému;
• znížený tonus sympatiku;
• zníženie hladiny renínu v krvi a zníženie jeho sekrécie;
• zníženie frekvencie a rýchlosti srdcových kontrakcií;
• zníženie srdcového výdaja.

Pri ateroskleróze môžu beta-blokátory zmierniť bolesť a zabrániť ďalšiemu rozvoju ochorenia zlepšením srdcovej frekvencie a znížením regresie ľavej komory.

Spolu s beta-1 sú blokované aj beta-2-adrenergné receptory, čo vedie k negatívnym vedľajším účinkom užívania betablokátorov. Preto je každému lieku z tejto skupiny priradená takzvaná selektivita – schopnosť blokovať beta-1-adrenergné receptory bez toho, aby boli beta-2-adrenergné receptory akýmkoľvek spôsobom ovplyvnené. Čím vyššia je selektivita lieku, tým účinnejší je jeho terapeutický účinok.

Zoznam indikácií betablokátorov zahŕňa:

• srdcový infarkt a stav po infarkte;
• angínu;
• zástava srdca;
• vysoký krvný tlak;
• hypertrofická kardiomyopatia;
• problémy so srdcovým rytmom;
• esenciálny tremor;
• Marfanov syndróm;
• migréna, glaukóm, úzkosť a iné ochorenia, ktoré nie sú kardiologického charakteru.

Beta-blokátory sú medzi inými liekmi veľmi ľahko rozpoznateľné podľa názvov s charakteristickou koncovkou „lol“. Všetky lieky tejto skupiny majú rozdiely v mechanizmoch účinku na receptory a vedľajších účinkoch. Podľa hlavnej klasifikácie sú beta-blokátory rozdelené do 3 hlavných skupín.

Prípravky prvej generácie - nekardioselektívne blokátory - patria medzi prvých predstaviteľov tejto skupiny liekov. Blokujú receptory prvého a druhého typu, čím poskytujú terapeutické aj vedľajšie účinky (môže viesť k bronchospazmu).

Niektoré beta-blokátory majú schopnosť čiastočne stimulovať beta-adrenergné receptory. Táto vlastnosť sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita. Takéto betablokátory v menšej miere spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jej kontrakcií, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov a menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Lieky I. generácie s vnútornou sympatomimetickou aktivitou zahŕňajú:

• Alprenolol(Aptin);
• bucindolol;
• Labetalol;
• oxprenolol(Trazicor);
• Penbutolol(Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol(Whisken);
• bopindolol(Sandorm);
• Karteolol.

• Nadolol(Korgard);
• Timolol(Blocardin);
• propranolol(Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol(Sotahexal, Tenzol);
• Flestrol;
• Nepradilol.

Lieky II. generácie blokujú prevažne receptory typu 1, z ktorých väčšina je lokalizovaná v srdci. Preto majú kardioselektívne betablokátory menej vedľajších účinkov a sú bezpečné v prítomnosti sprievodných pľúcnych ochorení. Ich aktivita neovplyvňuje beta-2-adrenergné receptory umiestnené v pľúcach.

Betablokátory druhej generácie sú zvyčajne zahrnuté v zozname účinných liekov predpísaných na fibriláciu predsiení a sínusovú tachykardiu.

• Talinolol(Cordanum);
• Acebutalol(Sektral, Acekor);
• Epanolol(Vasacor);
• Celiprolol.

• Atenolol(Betacard, Tenormin);
• Esmolol(Brevibrock);
• metoprolol(Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• bisoprolol(Coronal, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol(Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol(Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotens);
• Carvedilol(Talliton, Recardium, Coriol, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol(Kerlon, Lokren, Beták).

Betablokátory tretej generácie majú ďalšie farmakologické vlastnosti, pretože blokujú nielen beta receptory, ale aj alfa receptory nachádzajúce sa v cievach.

Neselektívne betablokátory novej generácie sú lieky, ktoré rovnako ovplyvňujú beta-1 a beta-2 adrenoreceptory a pomáhajú uvoľňovať cievy.

• pindolol;
• nipradilol;
• medroxalol;
• labetalol;
• dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

Kardioselektívne lieky tretej generácie zvyšujú uvoľňovanie oxidu dusnatého, čo vedie k vazodilatácii a zníženiu rizika aterosklerotických plátov. Nová generácia kardioselektívnych blokátorov zahŕňa:

• karvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

Okrem toho sa betablokátory klasifikujú podľa dĺžky ich užitočného účinku na lieky s dlhodobým a ultrakrátkym účinkom. Najčastejšie trvanie terapeutického účinku závisí od biochemického zloženia beta-blokátorov.

Dlhodobo pôsobiace lieky sa delia na:

• Lipofilné krátkodobo pôsobiace – dobre sa rozpúšťajú v tukoch, pečeň sa aktívne podieľa na ich spracovaní, pôsobia niekoľko hodín. Lepšie prekonávajú bariéru medzi obehovým a nervovým systémom ( propranolol);
• Lipofilné dlhodobo pôsobiace ( Retard, Metoprolol).
• Hydrofilné – rozpúšťajú sa vo vode a nespracúvajú sa v pečeni ( Atenolol).
• Amfifilné – majú schopnosť rozpúšťať sa vo vode a tukoch ( Bisoprolol, celiprolol, acebutolol), má dve cesty vylučovania z tela (vylučovanie obličkami a metabolizmus v pečeni).

Dlhodobo pôsobiace lieky sa líšia v mechanizmoch účinku na adrenoreceptory a delia sa na kardioselektívne a nekardioselektívne.

• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• bopindolol.

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenolol.

Betablokátory s ultrakrátkym účinkom sa používajú len na kvapkadlá. Užitočné látky lieku sú zničené pod vplyvom krvných enzýmov a zastavia sa 30 minút po ukončení procedúry.

Krátke trvanie aktívneho účinku spôsobuje, že liek je menej nebezpečný pri sprievodných ochoreniach - hypotenzia a srdcové zlyhanie a kardioselektivita - pri broncho-obštrukčnom syndróme. Zástupcom tejto skupiny je látka Esmolol.

Príjem beta-blokátorov je absolútne kontraindikovaný pri:

• pľúcny edém;
• kardiogénny šok;
• ťažká forma srdcového zlyhania;
• bradykardia;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• bronchiálna astma;
• 2 stupne atrioventrikulárnej srdcovej blokády;
• hypotenzia (pokles krvného tlaku o viac ako 20 % normálnych hodnôt);
• nekontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus;
• Raynaudov syndróm;
• ateroskleróza periférnych artérií;
• prejav alergie na liek;
• tehotenstva, ako aj v detstve.

Použitie takýchto liekov by sa malo brať veľmi vážne a opatrne, pretože okrem terapeutického účinku majú nasledujúce vedľajšie účinky.

• Prepracovanie, poruchy spánku, depresia;
• bolesť hlavy, závraty;
• zhoršenie pamäti;
• Vyrážka, svrbenie, príznaky psoriázy;
• Strata vlasov;
• stomatitída;
• Zlá tolerancia cvičenia, rýchla únava;
• Zhoršenie priebehu alergických reakcií;
• Porušenie srdcového rytmu - zníženie frekvencie srdcových kontrakcií;
• Blokáda srdca vyvolaná porušením funkcie vedenia srdca;
• Znížená hladina cukru v krvi;
• Zníženie hladiny cholesterolu v krvi;
• Exacerbácia chorôb dýchacieho systému a bronchospazmus;
• Výskyt srdcového infarktu;
• Riziko prudkého zvýšenia tlaku po vysadení lieku;
• Výskyt sexuálnej dysfunkcie.

Ak sa vám náš článok páčil a máte čo pridať, podeľte sa o svoje myšlienky. Je pre nás veľmi dôležité poznať váš názor!

Dôležitú úlohu v regulácii telesných funkcií majú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvi a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia – adrenoreceptory. Posledne menované sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenergné receptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Pri aktivácii β1-adrenergných receptorov sa zvyšuje frekvencia a sila srdcových kontrakcií, rozširujú sa koronárne tepny, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, zvyšuje sa odbúravanie glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Pri excitácii β2-adrenergných receptorov sa uvoľňujú steny ciev, svaly priedušiek, v tehotenstve sa znižuje tonus maternice, zvyšuje sa vylučovanie inzulínu a odbúravanie tukov. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) sú skupinou liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus akcie

BAB znižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, znižujú krvný tlak. V dôsledku toho klesá spotreba kyslíka srdcovým svalom.

Predlžuje sa diastola – obdobie pokoja, relaxácie srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou. Zlepšenie koronárnej perfúzie (prekrvenie myokardu) je uľahčené aj poklesom intrakardiálneho diastolického tlaku.

Dochádza k redistribúcii prietoku krvi z normálne vaskularizovaných oblastí do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa zlepšuje tolerancia záťaže.

BAB majú antiarytmickú aktivitu. Potláčajú kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a zabraňujú aj hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, ktoré zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

Klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita - schopnosť lieku blokovať iba β1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia β2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, krvných ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie pri sprievodných ochoreniach dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívny pojem. Pri predpisovaní lieku vo veľkých dávkach sa stupeň selektivity znižuje.

Niektoré BAB majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť do určitej miery stimulovať beta-adrenergné receptory. V porovnaní s klasickými BB takéto lieky menej spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jeho kontrakcií, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu a menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné dodatočne rozširovať krvné cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje pomocou výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenergných receptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné látky (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti sú vytvorené aj dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkou dobou účinku – do 30 minút (esmolol).

Posúvajte sa

1. Nekardioselektívne BB:

• propranolol (anaprilín, obzidán);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotahexal, tensol);
• timolol (blokardén);
• nipradilol;
• fletrolol.

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (šľahačka);
• alprenolol (aptín);
• penbutolol (betapresín, levtol);
• bopindolol (Sandorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektívne BB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metokard, metokor, serdol, egilok);
• atenolol (betacard, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, kerlon);
• esmolol (breviblok);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrez);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, taliton);
• nebivolol (binelol, nebivátor, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotens, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sektrálny);
• talinolol (cordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vasacor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

A. Nekardioselektívne:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

B. Kardioselektívne:

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB dlhodobo pôsobiace:

A. Nekardioselektívne:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

B. Kardioselektívne:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. BAB ultrakrátkeho účinku, kardioselektívny:

• esmolol.

Použitie pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému

angina pectoris

V mnohých prípadoch sú β-blokátory jedným z popredných prostriedkov na liečbu anginy pectoris a na prevenciu záchvatov. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky pri dlhodobom užívaní nevyvolávajú toleranciu (liekovú rezistenciu). BAB sú schopné sa hromadiť (akumulovať) v tele, čo vám po chvíli umožňuje znížiť dávku lieku. Okrem toho tieto lieky chránia samotný srdcový sval, čím zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na dĺžke účinku, závažnosti vedľajších účinkov, cene a ďalších faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou a postupne ju zvyšujte na účinnú. Dávkovanie sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku nebola nižšia ako 100 mm Hg. čl. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie záchvatov angíny pectoris, zlepšenie tolerancie záťaže) sa dávka postupne znižuje na účinné minimum.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to výrazne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej účinnosti týchto liekov je lepšie kombinovať ich s inými skupinami liekov.

BAB by sa nemal náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB sú obzvlášť indikované, ak je námahová angína kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu pomáha obmedziť zónu nekrózy srdcového svalu. Tým sa znižuje úmrtnosť, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Takýto účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodné použiť kardioselektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné, keď je infarkt myokardu kombinovaný s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfarktovou angínou a tachysystolickou fibriláciou predsiení.

BAB možno predpísať ihneď po prijatí pacienta do nemocnice všetkým pacientom, ak neexistujú kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov ich liečba pokračuje najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Využitie BB pri srdcovom zlyhaní sa skúma. Predpokladá sa, že sa môžu použiť pri kombinácii srdcového zlyhania (najmä diastolického) a anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma fibrilácie predsiení v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na predpisovanie tejto skupiny liekov.

Hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Široko sa využívajú aj u mladých pacientov s aktívnym životným štýlom. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pectoris alebo srdcovými arytmiami, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri poruchách srdcového rytmu, ako je fibrilácia a flutter predsiení, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s preparátmi draslíka sa používajú na liečbu arytmií spôsobených intoxikáciou glykozidmi.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibujú schopnosť sínusového uzla generovať impulzy, ktoré spôsobujú srdcové kontrakcie a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je oveľa menej výrazný pri BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Lieky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôzneho stupňa. Tiež znižujú silu srdcových kontrakcií. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný u BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BB znižujú krvný tlak.

Lieky tejto skupiny spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť prechladnutie končatín, zhoršuje sa priebeh Raynaudovho syndrómu. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižujú prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférnej cirkulácie pri liečbe týmito liekmi sa niekedy vyskytuje výrazná celková slabosť.

Dýchací systém

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku súčasnej blokády β2-adrenergných receptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardioselektívnych látok. Ich účinné dávky pri angíne alebo hypertenzii sú však často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je výrazne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné zastavenie dýchania.

BAB zhoršujú priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liekové a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné u hydrofilných BB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná poruchou neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej výdrži a únave.

Metabolizmus

Neselektívne β-blokátory inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvi, pričom pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so súčasným diabetes mellitus, je potrebné uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo látkami iných skupín.

Mnohé BB, najmä neselektívne, znižujú hladinu „dobrého“ cholesterolu v krvi (alfa lipoproteíny s vysokou hustotou) a zvyšujú hladinu „zlého“ cholesterolu (triglyceridy a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). O túto nevýhodu sú zbavené lieky s β1-vnútornou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilná dysfunkcia a strata sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážky, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia hematopoézy s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

abstinenčný syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokých dávkach, môže náhle prerušenie liečby vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. Prejavuje sa nárastom anginóznych záchvatov, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V ľahších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne objaví niekoľko dní po ukončení užívania betablokátora.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, je potrebné dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly zrušte BAB do dvoch týždňov, postupne znižujte dávku o jednu dávku;
• pri a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, v prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóz, ako aj liekov znižujúcich krvný tlak.

Kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• ťažké srdcové zlyhanie;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolický krvný tlak 100 mm Hg. čl. a nižšie;
• srdcová frekvencia nižšia ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívnou kontraindikáciou pre vymenovanie BAB je Raynaudov syndróm a ateroskleróza periférnych artérií s rozvojom intermitentnej klaudikácie.

• Beta-blokátory: odrody
  • Lipo- a hydrofilné prípravky
• Ako fungujú betablokátory?
• Moderné beta blokátory: zoznam

Moderné beta-blokátory sú lieky, ktoré sa predpisujú na liečbu kardiovaskulárnych ochorení, najmä hypertenzie. V tejto skupine je široká škála liekov. Je mimoriadne dôležité, aby liečbu predpisoval výlučne lekár. Samoliečba je prísne zakázaná!

Beta-blokátory: účel

Betablokátory sú veľmi dôležitou skupinou liekov, ktoré sa predpisujú pacientom s hypertenziou a srdcovými chorobami. Mechanizmus účinku lieku spočíva v pôsobení na sympatický nervový systém. Lieky z tejto skupiny patria medzi najvýznamnejšie lieky pri liečbe ochorení, ako sú:

• arteriálna hypertenzia;
• ischemická choroba;
• zástava srdca;
• syndróm dlhého QT intervalu;
• arytmie rôznych etymológií.

Vymenovanie tejto skupiny liekov je tiež opodstatnené pri liečbe pacientov s Marfanovým syndrómom, migrénou, abstinenčným syndrómom, prolapsom mitrálnej chlopne, aneuryzmou aorty av prípade autonómnych kríz. Predpísať lieky by mal iba lekár po podrobnom vyšetrení, diagnostike pacienta a zhromažďovaní sťažností. Napriek voľnému prístupu k liekom v lekárňach by ste si v žiadnom prípade nemali vyberať lieky sami. Terapia betablokátormi je komplexná a závažná udalosť, ktorá môže pacientke uľahčiť život a pri nesprávnom podaní výrazne poškodiť.

Irina Zakharová

Beta-blokátory sú lieky, ktoré ovplyvňujú sympatoadrenálny systém ľudského tela, ktorý reguluje prácu srdca a krvných ciev. Pri hypertenzii látky, ktoré tvoria lieky, blokujú pôsobenie adrenalínu a norepinefrínu na receptory srdca a ciev. Blokáda podporuje vazodilatáciu a zníženie srdcovej frekvencie.

V roku 1949 vedci zistili, že steny krvných ciev a srdcového tkaniva obsahujú niekoľko typov receptorov, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín:

• Alfa 1, Alfa 2.
• Beta 1, beta 2.

Receptory pod vplyvom adrenalínu produkujú impulzy, pod vplyvom ktorých dochádza k vazokonstrikcii a hladinám glukózy, bronchiálnej dilatácii. U ľudí s arytmiou a hypertenziou táto reakcia zvyšuje pravdepodobnosť hypertenznej krízy a srdcového infarktu.

Objav receptorov, štúdium mechanizmu ich práce slúžili ako základ pre vytvorenie novej triedy liekov na liečbu hypertenzie:

• alfa-blokátory;
• beta blokátory.

Hlavnú úlohu pri liečbe arteriálnej hypertenzie zohrávajú beta-blokátory, alfa-blokátory majú sekundárny význam.

Alfa blokátory

Všetky lieky tohto typu sú rozdelené do 3 podskupín. Klasifikácia je založená na mechanizme účinku na receptory: selektívne - blokujúce jeden typ receptorov, neselektívne - blokujúce oba typy receptorov (alfa 1, alfa 2).

Pri arteriálnej hypertenzii je potrebné blokovať alfa1 receptory. Lekári na tento účel predpisujú alfa 1-blokátory:

• Doxazosín.
• Terazosin.
• Prazonin.

Tieto lieky majú malý zoznam vedľajších účinkov, jednu významnú nevýhodu a niekoľko výhod:

• majú pozitívny vplyv na hladinu cholesterolu (celkového), čo inhibuje rozvoj aterosklerózy;
• nie sú nebezpečné pre ľudí s cukrovkou, pri použití zostáva obsah cukru v krvi nezmenený;
• krvný tlak klesá, zatiaľ čo pulzová frekvencia sa mierne zvyšuje;
• mužská potencia netrpí.

Chyba

Vplyvom alfablokátora sa rozširujú všetky typy ciev (veľké, malé), takže pri vzpriamenej polohe človeka (v stoji) viac klesá tlak. Pri použití alfa-blokátora u osoby dochádza k narušeniu prirodzeného mechanizmu normalizácie krvného tlaku pri zdvíhaní z vodorovnej polohy.

Osoba môže omdlieť pri ostrom prijatí zvislej polohy. Pri vstávaní má prudký pokles tlaku, zhoršuje sa zásobovanie mozgu kyslíkom. Človek cíti ostrú slabosť, závraty, tmavnutie v očiach. V niektorých prípadoch sú mdloby nevyhnutné. Nebezpečné je to len pri úrazoch pri páde, pretože po zaujatí vodorovnej polohy sa vedomie vráti, tlak sa vráti do normálu. Takáto reakcia nastáva na začiatku liečby, keď pacient užije prvú tabletku.

Mechanizmus účinku a kontraindikácie

Po užití pilulky (kvapky, injekcie) sa v ľudskom tele vyskytujú tieto reakcie:

• zaťaženie srdca klesá v dôsledku rozšírenia malých žíl;
• úroveň arteriálneho tlaku klesá;
• krv lepšie cirkuluje;
• znižuje hladinu cholesterolu;
• tlak v pľúcach sa normalizuje;
• hladina cukru sa vráti do normálu.

Prax používania alfa-blokátorov ukázala, že u niektorých pacientov existuje riziko srdcového infarktu. Kontraindikácie pre prijatie sú ochorenia: hypotenzia (arteriálna), renálna (hepatálna) insuficiencia, príznaky aterosklerózy, infarkt myokardu.

Vedľajšie účinky

Počas liečby alfa-blokátormi sú možné vedľajšie účinky. Pacient sa môže rýchlo unaviť, môže ho rušiť závrat, ospalosť, únava. Okrem toho u niektorých pacientov po užití tabliet:

• zvýšená nervozita;
• práca tráviaceho traktu je narušená;
• dochádza k alergickým reakciám.

Ak sa objavia vyššie uvedené príznaky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Doxazosín

Liečivo je doxazosín mezylát. Ďalšie látky horčík, MCC, laurylsulfát sodný, škrob, mliečny cukor. Uvoľňovacia forma - tablety. Balenie je dvoch typov: bunkové od 1 do 5 v balení, banka. Balenie buniek môže obsahovať 10 alebo 25 tabliet. Počet tabliet v tégliku:

Po jednorazovej dávke finančných prostriedkov sa účinok pozoruje po 2, maximálne po 6 hodinách. Akcia trvá 24 hodín. Jedlo užívané súčasne s doxazosínom spomaľuje účinok lieku. Pri dlhodobom používaní je možná hypertrofia ľavej komory. Liečivo sa vylučuje obličkami a črevami.

Terazosin

Liečivo je terazosín hydrochlorid, tablety sa vyrábajú v dvoch typoch – po 2 a 5 mg. Jedno balenie obsahuje 20 tabliet balených v 2 blistroch. Liečivo sa dobre vstrebáva (90% absorpcia). Účinok sa dostaví do hodiny.

Väčšina látky (60%) sa vylučuje cez gastrointestinálny trakt, 40% - cez obličky. Terazosín sa podáva perorálne perorálne, začína sa dávkou 1 mg pri hypertenzných problémoch, dávka sa postupne zvyšuje na 10 – 20 mg. Odporúča sa užiť celú dávku pred spaním.

Prazonin

Liečivo je prazonín. Jedna tableta môže obsahovať 0,5 alebo 1 mg prazonínu. Predpísať lieky na vysoký krvný tlak. Účinná látka podporuje vazodilatáciu:

• tepny;
• žilových ciev.

Maximálny účinok pri jednorazovej dávke treba očakávať od 1 do 4 hodín, trvá 10 hodín. Osoba sa môže stať závislým na droge, ak je to potrebné, zvýšiť dávku.

Beta blokátory

Beta-blokátory na hypertenziu poskytujú pacientom skutočnú pomoc. Sú zahrnuté v liečebných režimoch pre pacientov. Pri absencii alergických reakcií a kontraindikácií je liek vhodný pre väčšinu ľudí. Užívanie blokátorov znižuje príznaky spojené s hypertenziou, slúži ako dobrá prevencia.

Látky obsiahnuté v kompozícii blokujú negatívny účinok na srdcový sval:

• znížiť tlak;
• zlepšiť celkový stav.

Uprednostňovaním takýchto liekov nemôžete mať ani mŕtvicu.

Druhy

Zoznam liekov na hypertenziu je široký. Zahŕňa lieky selektívne a neselektívne. Selektivita je selektívny účinok iba na jeden typ receptora (beta 1 alebo beta 2). Neselektívne činidlá ovplyvňujú oba typy beta receptorov súčasne.

Pri užívaní betablokátorov sa u pacientov vyskytujú tieto prejavy:

• srdcová frekvencia klesá;
• výrazne znížený tlak;
• tón krvných ciev sa zlepšuje;
• spomaľuje tvorbu krvných zrazenín;
• telesné tkanivá sú lepšie zásobené kyslíkom.

V praxi sa beta-blokátory široko používajú na liečbu pacientov s. Môžu byť predpísané kardioselektívne a nekardioselektívne blokátory.

Zoznam kardioselektívnych beta-blokátorov

Zvážte popis niekoľkých najpopulárnejších liekov. Môžu byť zakúpené bez lekárskeho predpisu v lekárni, ale samoliečba môže viesť k vážnym následkom. Príjem beta-blokátorov je možný len po konzultácii s lekárom.

Zoznam kardioselektívnych liekov:

• Atenolol.
• metoprolol.
• Acebutolol.
• Nebivolol.

Atenolol

Liek s predĺženým účinkom. V počiatočnom štádiu je denná dávka 50 mg, po chvíli sa môže zvýšiť, maximálna denná dávka je 200 mg. Hodinu po užití lieku pacient začne pociťovať terapeutický účinok.

Terapeutický účinok pretrváva počas celého dňa (24 hodín). Po dvoch týždňoch musíte navštíviť lekára, aby ste zhodnotili účinnosť liečby liekom. Tlak by sa mal do konca tohto obdobia vrátiť do normálu. Atenolol je dostupný vo forme tabliet po 100 mg, balených v nádobách po 30 kusov alebo v baleniach po 10 kusov.

metoprolol

Pri užívaní Metoprololu dochádza k rýchlemu poklesu tlaku, účinok nastáva po 15 minútach. Trvanie terapeutického účinku je malé - 6 hodín. Lekár predpisuje frekvenciu recepcií 1 až 2 krát denne, 50-100 mg naraz. Denne sa nesmie skonzumovať viac ako 400 mg metoprololu.

Uvoľnite liek vo forme tabliet 100 mg. Okrem účinnej látky metoprolol obsahujú pomocné látky:

• monohydrát laktózy;
• celulóza;
• stearan horečnatý;
• povidón;
• zemiakový škrob.

Látka sa vylučuje z tela obličkami. Okrem hypertenzie je Metropolol účinný ako profylaktikum pri angíne pectoris, infarkte myokardu a migréne.

Acebutolol

Denná dávka acebutololu je 400 mg. Berú to 2 krát. Počas liečby môže lekár zvýšiť denný príjem na 1200 mg. Najväčší terapeutický efekt pociťujú pacienti, u ktorých je spolu s vysokým krvným tlakom diagnostikovaná komorová arytmia.

Liek sa vyrába v dvoch formách:

• 0,5% injekčný roztok v 5 ml ampulkách;
• tablety s hmotnosťou 200 alebo 400 mg.

Acebutolol sa vylučuje z tela obličkami a gastrointestinálnym traktom 12 hodín po požití. Účinná látka sa môže nachádzať v materskom mlieku. Toto musia brať do úvahy dojčiace ženy.

Nebivolol

Účinok lieku môžete vyhodnotiť 2 týždne po začiatku liečby. Okrem znižovania tlaku má liek antiarytmický účinok. Do konca štvrtého týždňa prijatia by sa mal tlak pacienta stabilizovať, do konca 2. mesiaca kurzu by sa mal stabilizovať.

Nebivolol sa vyrába vo forme tabliet balených v kartónových škatuliach. Liečivo je nebivolol hydrochlorid. Jeho vylučovanie z tela závisí od metabolizmu človeka, čím je metabolizmus vyšší, tým rýchlejšie sa vylučuje. Vylučovanie prebieha cez gastrointestinálny trakt a obličky.

Denná norma dospelého je od 2 do 5 mg denne. Keď sa pacient prispôsobí lieku, môže sa denná dávka zvýšiť na 100 mg. Najväčší účinok sa dosiahne pri súčasnom užívaní lieku.

Nekardioselektívne lieky

Skupina nekardioselektívnych zahŕňa nasledujúce betablokátory:

• Pindolol.
• Timolol.
• propranolol.

Pindolol sa predpisuje podľa schémy: 5 mg 3-4 krát denne. Jednorazovú dávku je možné zvýšiť až na 10 mg pri 3-násobnom príjme počas dňa. Tento liek je predpísaný v miernych dávkach pacientom s diagnózou diabetes mellitus.

Timolol pri liečbe hypertenzie sa predpisuje v dávke 10 mg dvakrát denne. Ak je to zo zdravotných dôvodov potrebné, potom sa denná dávka upraví na 40 mg.

Pod dohľadom lekára musíte prestať užívať betablokátory. Krvný tlak pacienta sa môže prudko zvýšiť. Ak ho pacient odmietne užívať, odporúča sa postupné znižovanie dennej dávky počas jedného mesiaca.

Adrenoblokátory sú skupinou liekov, ktoré môžu inhibujú adrenalínové receptory v obehovom systéme. To znamená, že tie receptory, ktoré normálne nejakým spôsobom reagovali na adrenalín a norepinefrín, to po užití adrenoblokátorov prestanú robiť. Ukazuje sa, že vo svojom účinku sú blokátory úplným opakom adrenalínu a norepinefrínu.

Klasifikácia

Krvné cievy obsahujú 4 typy adrenergných receptorov: alfa 1, 2 a beta 1, 2

Adrenoblokátory, v závislosti od zloženia lieku, môžu zakázať rôzne skupiny adrenoreceptory. Napríklad pomocou lieku je možné vypnúť iba alfa-1 adrenoreceptory. Ďalší liek vám umožňuje vypnúť 2 skupiny adrenergných receptorov naraz.

V skutočnosti sa z tohto dôvodu blokátory delia na alfa, beta a alfa-beta.

Každá skupina má rozsiahly zoznam liekov používaných pri liečbe rôznych chorôb.

Pôsobenie drog

Alfa-blokátory 1 a 1.2 sú svojím účinkom identické. Hlavný rozdiel medzi nimi spočíva v vedľajšie účinky ktoré môžu spôsobiť tieto lieky. U alfa-1,2-blokátorov sú spravidla výraznejšie a je ich viac. A áno, vyvíjajú sa častejšie.

Obe skupiny liekov majú výraznú vazodilatačný účinok. Toto pôsobenie je obzvlášť výrazné na slizniciach tela, črevách a obličkách. To zlepšuje prietok krvi a normalizuje krvný tlak.

Pôsobením týchto liekov znížený venózny návrat do átria. Vďaka tomu sa znižuje zaťaženie srdca ako celku.

Alfa-blokátory oboch skupín sa používajú na dosiahnutie nasledujúcich výsledkov:

• Normalizácia tlaku, ako aj zníženie stresu na srdcový sval.
• Zlepšenie krvného obehu.
• Zmierniť stav ľudí so srdcovým zlyhaním.
• Zníženie dýchavičnosti.
• Znížený tlak v pľúcnom obehu.
• Zníženie cholesterolu a lipoproteínov.
• Zvýšenie citlivosti buniek na inzulín. To vám umožní urýchliť vstrebávanie glukózy v tele.

Stojí za zmienku, že použitie takýchto liekov zabraňuje zvýšeniu ľavej komory srdca a zabraňuje rozvoju reflexného srdcového tepu. Tieto lieky sa môžu použiť na liečbu sedavých, obéznych pacientov s nízkou toleranciou glukózy.

Alfa-blokátory sú široko používané v urológia, pretože sú schopné rýchlo znížiť závažnosť symptómov pri rôznych zápalových procesoch v genitourinárnom systéme spôsobených hyperpláziou prostaty. To znamená, že vďaka týmto liekom sa pacient zbaví pocitu neúplne vyprázdneného močového mechúra, menej často behá v noci na toaletu, nepociťuje pálenie pri vyprázdňovaní močového mechúra.

Ak majú alfa-1-blokátory väčší účinok na vnútorné orgány a srdce, potom alfa-2-blokátory majú väčší vplyv na reprodukčný systém. Z tohto dôvodu sa alfa-2 lieky používajú hlavne na boj proti impotencii.

Indikácie na použitie

Rozdiel v typoch expozície medzi alfa-blokátormi rôznych skupín je zrejmý. Preto lekári predpisujú takéto lieky na základe rozsahu ich použitia a indikácií.

Alfa-1-adrenergné blokátory

Tieto lieky sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

• Pacient má hypertenzia. Lieky môžu znížiť prahové hodnoty krvného tlaku.
• angina pectoris. Tu sa tieto lieky môžu použiť iba ako prvok kombinovanej terapie.
• hyperplázia prostaty.

Alfa-1,2-blokátory

Sú predpísané, ak je pacient v nasledujúcom stave:

• Problémy s cerebrálnou cirkuláciou.
• Migréna.
• Problémy s periférnou cirkuláciou.
• Demencia v dôsledku vazokonstrikcie.
• Vazokonstrikcia pri cukrovke.
• Dystrofické zmeny v rohovke oka.
• Atrofia zrakového nervu v dôsledku nedostatku kyslíka.
• hypertrofia prostaty.
• Poruchy močenia.

Alfa-2 blokátory

Spektrum aplikácie týchto liekov je veľmi úzke. Sú vhodné len na boj impotencia u mužov a zvládajú svoju úlohu obdivuhodne.

Vedľajšie účinky pri používaní alfa-blokátorov

Všetky lieky tohto typu majú individuálne aj všeobecné vedľajšie účinky. Je to spôsobené zvláštnosťami ich účinkov na adrenoreceptory.

TO časté vedľajšie účinky týkať sa:

Alfa-1 blokátory môžu spôsobiť nasledovné jednotlivé vedľajšie účinky:

• Pokles krvného tlaku.
• Opuch končatín.
• Kardiopalmus.
• Porušenie srdcového rytmu.
• Porušenie zamerania zraku.
• Sčervenanie slizníc.
• Nepohodlie v bruchu.
• Smäd.
• Bolesť v hrudníku a chrbte.
• Znížená chuť na sex.
• Bolestivá erekcia.
• Alergia.

Alfa-1,2-blokátory môžu viesť k nasledujúcim problémom:

Alfa-2 blokátory môžu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Chvenie končatín.
• Vzrušenie.
• Úzkosť.
• Hypertenzia.
• Znížená frekvencia močenia.

Kontraindikácie

Adrenoblokátory, rovnako ako akékoľvek iné lieky, by sa nemali používať, ak existujú kontraindikácie.

Pre alfa-1-blokátory sú kontraindikáciou nasledujúce stavy:

• Porušenia v práci mitrálnej chlopne.
• Zníženie tlaku so zmenou polohy tela.
• Problémy s pečeňou.
• Tehotenstvo.
• Dojčenie.
• Neznášanlivosť na jednotlivé zložky lieku.
• Srdcové chyby spojené s hypotenziou.
• Zlyhanie obličiek.

Alfa-1,2-blokátory by nemali užívať pacienti, ktorí majú:

Najmenej kontraindikácií majú alfa-2-blokátory. Je to spôsobené úzkosťou ich aplikácie. Užívanie týchto liekov zakázané ak má pacient:

• Zlyhanie obličiek.
• Alergia na zložky lieku.
• Tlakové rázy.

Zoznam liekov

Každá skupina takýchto liekov je reprezentovaná rozsiahlym zoznamom liekov. Nemá zmysel ich všetky vymenovať. Stačí krátky zoznam najpopulárnejších liekov: