Ako užívať kyselinu acetylsalicylovú. Obchodné názvy liekov s účinnou látkou kyselina acetylsalicylová

Vzorec: C9H8O4, chemický názov kyselina 2-(acetyloxy)benzoová.
Farmakologická skupina: nenarkotické analgetiká/protidoštičkové látky, nesteroidné protizápalové lieky/deriváty kyselina salicylová.
Farmakologický účinok: protizápalové, antipyretické, analgetické, antiagregačné.

Farmakologické vlastnosti

Kyselina acetylsalicylová inhibuje enzým cyklooxygenázu (COX-1, COX-2) a nevratne inhibuje metabolizmus kyselina arachidónová, blokuje tvorbu tromboxánu a prostaglandínov (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 a iné). Znižuje hyperémiu, kapilárnu permeabilitu, exsudáciu, aktivitu hyaluronidázy, znižuje zásobovanie energiou zápalového procesu blokovaním tvorby ATP. Pôsobí na subkortikálne centrá citlivosť na bolesť a termoreguláciu. Znižuje hladinu prostaglandínov (hlavne PGE1) v termoregulačnom centre, čo vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je určený účinkom na centrum citlivosti na bolesť, periférnym protizápalovým účinkom a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Zníženie hladiny tromboxánu A2 v krvných doštičkách vedie k ireverzibilnému potlačeniu agregácie a miernemu rozšíreniu krvných ciev. Protidoštičkový účinok pretrváva týždeň po jednorazovej dávke. Počas Klinické štúdie Ukázalo sa, že pri dávkach do 30 mg sa dosiahne významné zníženie priľnavosti krvných doštičiek. Zvyšuje fibrinolytickú aktivitu plazmy a znižuje hladinu koagulačných faktorov (VII, II, IX, X), ktoré závisia od vitamínu K. Zvyšuje vylučovanie kyseliny močovej, pretože je narušená jej reabsorpcia do krvného obehu. obličkové tubuly. Kyselina acetylsalicylová sa po perorálnom podaní takmer úplne absorbuje. Ak je k dispozícii na lieková formaškrupina, ktorá je odolná voči tráviace šťavy, ktorý zabraňuje vstrebávaniu liečiva v žalúdku, sa vstrebáva do tenké črevo (horná časť). Keď sa absorbuje, podlieha presystémovej eliminácii v črevách a pečeni (proces deacetylácie). Absorbovaná časť sa hydrolyzuje veľmi rýchlo, takže polčas kyseliny acetylsalicylovej nie je dlhší ako 20 minút. Cirkuluje v tele a distribuuje sa v tkanivách ako anión kyseliny salicylovej. Maximálna koncentrácia sa vyvinie po 2 hodinách. Neviaže sa na plazmatické bielkoviny. Po biotransformačných procesoch v pečeni vznikajú metabolity, ktoré sa nachádzajú v moči a mnohých tkanivách. Salicyláty sa eliminujú aktívnou sekréciou v obličkových tubuloch vo forme metabolitov a v nezmenenej forme. Vylučovanie závisí od pH moču (s alkalická reakcia zvyšuje sa ionizácia moču salicylátov, čím sa zhoršuje ich spätné vstrebávanie a výrazne sa zvyšuje vylučovanie).

Indikácie

ischemická choroba; tichá ischémia myokardu; infarkt myokardu (na zníženie rizika smrti a opakovaného infarktu); nestabilná angína; prevencia rozvoja koronárne ochorenie(v prítomnosti niekoľkých predisponujúcich faktorov); cievna mozgová príhoda u mužov; opakované prechodná ischémia mozog; protetické srdcové chlopne (na prevenciu a liečbu tromboembólie); balóniková koronárna angioplastika a stentovanie (na zníženie možnosti restenóza a terapiu sekundárnej disekcie koronárnych tepien); aortoarteritída (Takayasuova choroba); neaterosklerotické lézie koronárnych artérií (Kawasakiho choroba); zlozvyky mitrálnej chlopne; fibrilácia predsiení; recidivujúci tromboembolizmus pľúcna tepna; prolaps mitrálnej chlopne (na prevenciu tromboembólie); Dresslerov syndróm; akútna tromboflebitída; pľúcny infarkt; horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach; slabé a stredné syndróm bolesti rôzneho pôvodu, vrátane lumbago, hrudníka radikulárny syndróm, bolesť hlavy neuralgia, migréna, bolesť zubov artralgia, myalgia, algodismenorea; v alergológii a imunológii sa používa na „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytváranie tolerancie na nesteroidné antiflogistiká u pacientov s „aspirínovou“ triádou a „aspirínovou“ astmou. Podľa indikácií sa používa pri reumatizme, reumatickej chorei, reumatoidnej artritíde, infekčno-alergickej myokarditíde, perikarditíde - v súčasnosti je však už veľmi zriedkavý.

Spôsob použitia kyseliny acetylsalicylovej a dávka

Kyselina acetylsalicylová sa užíva perorálne, najlepšie po jedle, s dostatočné množstvo vody, dávkovanie závisí od ochorenia. Zvyčajne pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum - 500 - 1 000 mg / deň (do 3 g) rozdelených do 3 dávok. Na liečbu infarktu myokardu, ako aj na jeho prevenciu u pacientov, ktorí v minulosti prekonali srdcový infarkt, 40–325 mg (zvyčajne 160 mg) jedenkrát denne. Na zníženie agregácie krvných doštičiek 300–325 mg/deň dlhodobo. Pri cerebrálnej tromboembólii, dynamických obehových poruchách u mužov, vrátane prevencie relapsov, 325 mg/deň, postupne sa zvyšuje na 1 g/deň. Na prevenciu oklúzie alebo trombózy aortálneho skratu - 325 mg každých 7 hodín žalúdočná sonda, podávané intranazálne, potom 325 mg perorálne 3-krát denne dlhodobo.
Ak vynecháte ďalšiu dávku kyseliny acetylsalicylovej, musíte ju užiť tak, ako si pamätáte. ďalšie stretnutie produkovať cez nastav čas od posledného stretnutia.
Užívanie kyseliny acetylsalicylovej spolu s glukokortikoidmi a inými nesteroidnými protizápalovými liekmi sa neodporúča. Týždeň pred navrhovaným chirurgickým zákrokom musíte prestať užívať liek (na zníženie krvácania počas operácie a v období po nej). Možnosť vzniku gastropatie sa znižuje pri konzumácii po jedle a pri použití tabliet, ktoré sú potiahnuté špeciálnymi enterosolventnými povlakmi alebo obsahujú tlmiace prísady. Riziko krvácania sa považuje za najnižšie pri použití v dávkach

Kontraindikácie a obmedzenia používania

Precitlivenosť (vrátane „aspirínovej“ astmy, „aspirínovej“ triády), hemoragická diatéza (von Willebrandova choroba, hemofília, telangiektázia), srdcové zlyhanie, aneuryzma aorty (disekčná), erozívno-ulcerózne akútne a rekurentné ochorenia gastrointestinálny trakt, akútna pečeň resp zlyhanie obličiek, gastrointestinálne krvácanie, hypoprotrombinémia (pred liečbou), trombocytopénia, nedostatok vitamínu K, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, trombotická trombocytopenická purpura, dojčenie, tehotenstvo (I. a III. trimester), vek do 15 rokov pri použití ako antipyretikum. Obmedzte príjem kyseliny acetylsalicylovej pri hyperurikémii, nefrolitiáze, dne, peptický vred, závažné porušenia funkcia obličiek a pečene, bronchiálna astma, CHOCHP, nosová polypóza, nekontrolovaná arteriálna hypertenzia.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie salicylátov v prvom trimestri tehotenstva v veľké dávky AH je spojená so zvýšeným výskytom defektov plodu (srdcové chyby, rázštepy podnebia). Salicyláty sa môžu predpisovať v druhom trimestri gravidity, ale len s prihliadnutím na posúdenie prínosov a rizík. V treťom trimestri tehotenstva je použitie salicylátov kontraindikované. Salicyláty a ich metabolity prechádzajú do materského mlieka v malých množstvách. Náhodné požitie salicylátov počas dojčenia zvyčajne nespôsobuje nežiaduce reakcie u dieťaťa a nevyžaduje zastavenie. dojčenie. Ak však užívate salicyláty dlhodobo alebo vo veľkých dávkach, potom treba dojčenie ukončiť.

Vedľajšie účinky kyseliny acetylsalicylovej

Krvný systém: trombocytopénia, leukopénia, anémia;
zažívacie ústrojenstvo: gastropatia (bolesť v epigastrická oblasť dyspepsia, nevoľnosť a vracanie, pálenie záhy, silné krvácanie), strata chuti do jedla; alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (edém hrtana, bronchospazmus, žihľavka), tvorba „aspirínovej“ triády (recidivujúca nosová polypóza, eozinofilná rinitída, hyperplastická sinusitída) a bronchiálna astma „aspirín“;
iné: poruchy funkcie obličiek a/alebo pečene, Reyov syndróm u detí, porucha potencie u mužov (pri dlhodobom užívaní).
Nepoužívajte aspirín zdravých ľudí aby sa zabránilo krvácaniu do mozgu a gastrointestinálneho traktu.
O dlhodobé užívanie: bolesť hlavy, závraty, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, znížená ostrosť sluchu, prerenálna azotémia so zvýšeným kreatinínom v krvi a hyperkalcémia, intersticiálna nefritída akútne zlyhanie obličiek, papilárna nekróza, nefrotický syndróm, ochorenia krvi, zvýšené príznaky kongestívneho zlyhania srdca, aseptická meningitída, edém, zvýšená koncentrácia aminotransferáz v krvi.

Interakcia kyseliny acetylsalicylovej s inými látkami

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxicitu metotrexátu (znížením jeho renálny klírens), účinky narkotické analgetiká(propoxyfén, oxykodón, kodeín), heparín, perorálne antidiabetiká, nepriame antikoagulanciá, inhibítory agregácie krvných doštičiek a trombolytiká, znižuje účinky urikozurických liekov (sulfinpyrazón, benzbromarón), diuretík (furosemid, spironolaktón), antihypertenzíva. paracetamol, antihistaminiká, kofeín zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Glukokortikoidy, etanol (a prípravky s jeho obsahom) zosilňujú negatívny účinok na sliznicu tráviaceho traktu a zvyšujú klírens. Zvyšuje koncentráciu barbiturátov, lítiových solí, digoxínu v plazme. Antacidá, ktoré obsahujú hliník alebo horčík, inhibujú a zhoršujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej. Myelotoxické lieky zvyšujú hematotoxicitu kyseliny acetylsalicylovej.

Predávkovanie

Môže sa vyskytnúť pri dlhodobej liečbe alebo po jednorazovom užití veľkej dávky (menej ako 150 mg/kg mierna otrava, 150–300 mg/kg – mierne, s viac vysoké dávky– ťažký). Príznaky predávkovania: salicylizmus (vracanie, hučanie v ušiach, nevoľnosť, rozmazané videnie, silné bolesti hlavy, závraty, celková nevoľnosť, horúčka). Pri ťažších otravách - stupor, kóma a kŕče, pľúcny edém, ťažká dehydratácia, zlyhanie obličiek, acidobázické poruchy (najprv respiračná alkalóza, potom metabolická acidóza), šok. Pri chronickom predávkovaní plazmatické koncentrácie nekorelujú dobre so závažnosťou otravy. Chronická intoxikácia vzniká najčastejšie u starších pacientov pri konzumácii viac ako 100 mg/kg/deň počas niekoľkých dní. U takýchto pacientov a detí počiatočné znaky vo forme salicylizmu sa neprejavujú vždy, preto je potrebné pravidelne stanovovať hladinu salicylátov v krvi (viac ako 70 mg% naznačuje stredne ťažkú ​​alebo ťažkú ​​otravu; viac ako 100 mg% - mimoriadne ťažká, prognosticky nepriaznivá ). Stredne ťažká otrava si vyžaduje hospitalizáciu najmenej jeden deň. Liečba: vyvolajte zvracanie, užívajte laxatíva a aktívne uhlie, sledujte rovnováhy elektrolytov a acidobázický stav; podávanie hydrogénuhličitanu sodného, ​​roztoku laktátu sodného alebo citrátu - ak je to potrebné. Alkalizácia moču je potrebná, keď je hladina salicylátov vyššia ako 40 mg%; hydrogénuhličitan sodný sa podáva intravenózne - 88 mEq v 1 litri 5% roztoku glukózy rýchlosťou 10–15 ml/kg/h. Treba mať na pamäti, že intenzívne podávanie tekutín starším pacientom môže viesť k pľúcnemu edému. Acetazolamid sa nemá používať na alkalizáciu moču. Hemodialýza sa odporúča pri koncentráciách salicylátov vyšších ako 100–130 mg% a pri chronickej otrave - 40 mg% alebo menej, ak je to indikované (refraktérna acidóza, závažné poškodenie centrálneho nervového systému, progresívne zhoršenie, zlyhanie obličiek, pľúcny edém). V prípade pľúcneho edému je potrebná mechanická ventilácia zmesou obohatenou kyslíkom v režime pozitívneho tlaku na konci výdychu; osmotická diuréza a hyperventilácia sa používajú na liečbu mozgového edému.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou kyselina acetylsalicylová

Vedci z Vanderbilt University School of Medicine zistili, že každodenná expozícia aspirínu počas piatich a viac rokov výrazne znižuje riziko vzniku rakoviny žalúdka, hrubého čreva, pľúc, prsníka, pankreasu a prostaty. Riziko sa znižuje aj pri užívaní malých dávok kyseliny acetylsalicylovej (napríklad 81 miligramov denne). Okrem toho, ak osoba vo veku 50 až 65 rokov začala denne užívať aspirín a pokračovala v jeho užívaní najmenej 10 rokov, riziko vzniku rakoviny a srdcovo-cievne ochorenia poklesol o 9 % u mužov a približne o 7 % u žien. Keď sa však aspirín vysadí, toto riziko sa prudko zvyšuje.

V každom domáca lekárnička Existuje kyselina acetylsalicylová - Aspirín. Liek pomáha znižovať horúčku, zbavuje vás bolesti zubov či migrény a je užitočný aj na tvár. Ale pre niektoré kategórie ľudí je tento liek prísne kontraindikovaný. Aké vlastnosti produktu by sa mali brať do úvahy počas liečby?

Kyselina acetylsalicylová - čo to je?

Kyselina acetylsalicylová (ASA), latinsky názov - Kyselina acetylsalicylová, biely kryštalický prášok, patrí do skupiny analgetík a antipyretiká. V medicíne sa používa ako nesteroidné protizápalové a analgetikum, napr adjuvantný liek proti zhlukovaniu krvných buniek. Látka má mierny zápach, je vysoko rozpustná vo vode a etanole a je súčasťou viac ako 100 liekov na rôzne účely.

Uvoľňovacia forma: tablety obsahujúce 100, 250, 500 mg kyseliny acetylsalicylovej. Okrem toho kompozícia obsahuje zložky, ktoré neovplyvňujú terapeutický účinok liek. Tablety kyseliny acetylsalicylovej si môžete kúpiť v akejkoľvek lekárni bez predloženia lekárskeho predpisu, cena nepresahuje 20 rubľov.

Populárne prípravky kyseliny acetylsalicylovej:

• Citramon;
• paracetamol;
• aspirín kardio;
• antigrippin;
• Upsarin Upsa.

Poznámka! Aspirín je lisovaná kyselina acetylsalicylová plus celulóza a kukuričný škrob. Medzi liekmi nie je žiadny rozdiel v terapeutickom účinku, náklady a výrobcovia sa môžu líšiť, takže si môžete bezpečne kúpiť lacnejšie analógy.

Terapeutický účinok

Po prijatí kyseliny acetylsalicylovej do tela sa znižuje hyperémia, znižuje sa kapilárna priepustnosť v mieste zápalu - to všetko vedie k výraznému analgetickému a protizápalovému účinku. Liečivo rýchlo preniká do všetkých tkanív a tekutín, vstrebávanie sa vyskytuje v črevách a pečeni.

Účinok kyseliny acetylsalicylovej:

• poskytuje trvalý protizápalový účinok 24–48 hodín po začatí liečby;
• odstraňuje slabú bolesť a stredný stupeň intenzita;
• znižuje zvýšenú telesnú teplotu bez ovplyvnenia normálnych parametrov;
• kyselina acetylsalicylová riedi krv, narúša agregáciu krvných doštičiek - znižuje sa zaťaženie srdcového svalu, znižuje sa riziko vzniku.

Liek sa môže užívať na prevenciu trombózy a zníženie rizika vzniku porúch krvného obehu v mozgu.

Poznámka! Antiagregačný účinok ASA sa pozoruje 7 dní po jednorazovej dávke lieku. Preto sa liek nemá užívať pred operáciou alebo krátko pred menštruáciou.

Pravidelne užívaná kyselina acetylsalicylová inhibuje (inhibuje) tvorbu krvných zrazenín (trombov), ktoré môžu uzavrieť lúmen tepny. To znižuje riziko srdcového infarktu takmer o polovicu

Indikácie

Pre svoje široké spektrum účinku sa kyselina acetylsalicylová používa na liečbu a prevenciu chorôb rôznych etiológií u dospelých, detí starších ako 15 rokov.

Na čo pomáha kyselina acetylsalicylová:

• febrilné stavy, ktoré sprevádzajú infekčné a zápalové patológie;
• reumatizmus, perikarditída;
• migréna, bolesti zubov, svalov, kĺbov, menštruačné bolesti;
• prevencia srdcového infarktu, mŕtvice v dôsledku problémov s krvným obehom, zvýšená viskozita krvi;
• prevencia krvných zrazenín s genetickou predispozíciou k tromboflebitíde;
• nestabilná

ASA je súčasťou komplexná terapia pri liečbe pleurisy, lumbaga, srdcových chýb, prolapsu mitrálnej chlopne. Tento liek sa odporúča užívať pri prvých príznakoch chrípky alebo prechladnutia – pomáha zvýšené potenie, čo vedie k rýchle zlepšenie stave.

Poradte! Aspirín je jedným z najlepšie prostriedky na odstránenie účinkov kocoviny liek riedi krv, odstraňuje bolesti hlavy a opuchy a znižuje intrakraniálny stres.

Kyselina acetylsalicylová sa ľudovo nazýva aspirín alebo univerzálna tableta proti bolesti hlavy. Je to protizápalové a antipyretické činidlo

Kontraindikácie a nežiaduce reakcie

Pokyny pre kyselinu acetylsalicylovú podrobne uvádzajú všetky kontraindikácie a možné negatívne dôsledky pri užívaní lieku. Skôr ako začnete produkt používať, mali by ste si pozorne preštudovať pokyny, aby ste predišli vážnym komplikáciám.

Kontraindikácie:

• a diatéza hemoragickej povahy;
• aspirín;
• exacerbácia peptického vredu, žalúdočné a črevné krvácanie;
• nedostatok vitamínu K, slabá zrážanlivosť krv, hemofília;
• zvýšená krvný tlak v systéme portálnej žily;
• zlyhanie obličiek a pečene;
• disekujúca aneuryzma.

Nemali by ste piť kyselinu acetylsalicylovú, keď individuálna intolerancia salicyláty sa počas užívania metotrexátu nemajú užívať súčasne s alkoholickými nápojmi alebo liekmi na báze etanolu.

Väčšina z negatívne dôsledky pri užívaní ASA súvisí s tráviacim systémom - najčastejšie sa pacienti sťažujú na bolesti v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, vracanie a pod. Počas liečby sa môže zintenzívniť bolesť hlavy, môže sa objaviť tinitus a môže sa zhoršiť funkcia orgánov. močový systém. Ak ste náchylní na alergie, môže sa objaviť vyrážka, bronchospazmus a opuch. IN v ojedinelých prípadoch v orgánoch vznikajú erózie a vredy tráviaci trakt, zlyhanie obličiek alebo pečene. Ak však pacienti užívajú liek prísne podľa pokynov, nežiaduce reakcie sa objavia zriedkavo.

Neužívajte kyselinu acetylsalicylovú spolu s inými nesteroidné lieky protizápalové pôsobenie, antikoagulanciá, Aspirín znižuje terapeutický účinok diuretík.

Poznámka! Pri dlhodobom užívaní ASA často dochádza k dočasnému zhoršeniu sluchu a zraku. Dôsledky sú reverzibilné a po vysadení lieku zmiznú samy.

Môžu tehotné a dojčiace ženy a deti užívať aspirín?

Kyselina acetylsalicylová je kontraindikovaná u detí mladších ako 14 rokov, pretože liek môže vytesniť bilirubín, čo môže spôsobiť rozvoj závažných patológií obličiek a pečene u dojčiat a predškolákov a dospievajúcich. Dávkovanie pre deti je 250 mg dvakrát denne, maximálna prípustná denná dávka je 750 mg.

Kyselina acetylsalicylová je prísne zakázaná počas tehotenstva v prvom trimestri - liek má teratogénny účinok a môže vyvolať vývoj u dieťaťa vrodené chyby srdce, rázštep podnebia.

Poznámka! ASA sa často stáva príčinou v skorých štádiách.

Kyselinu acetylsalicylovú ani paracetamol nemôžete užívať ani v treťom trimestri – liek spôsobuje pľúcna hypertenzia u plodu, čo spôsobuje vývoj patológií v dýchacieho traktu, poruchy prietoku krvi. Používanie ASA v tomto čase môže spôsobiť závažné krvácanie z maternice.

ASA sa nemá užívať počas dojčenia, pretože kyselina preniká do mlieka, čo môže viesť k zhoršeniu zdravia dieťaťa a rozvoju závažných alergických reakcií.

Počas druhého trimestra je príjem možný, ale iba v prípade akútnych indikácií a so súhlasom lekára; v poslednom období tehotenstva je príjem úplne zakázaný

Návod na použitie kyseliny acetylsalicylovej

ASA sa má užívať len po jedle, aby nedošlo k zhoršeniu výkonnosti zažívacie ústrojenstvo, môžete zapiť neperlivou vodou alebo mliekom. Štandardné dávkovanie je 1-2 tablety 2-4 krát denne, ale nie viac ako 1000 mg naraz. Môžete užiť nie viac ako 6 tabliet denne.

Ako užívať ASA pri určitých patológiách:

1. Na riedenie krvi napr profylaktické proti srdcovému infarktu - 250 mg denne počas 2-3 mesiacov. IN v prípade núdze dávka sa môže zvýšiť na 750 mg.
2. Kyselina acetylsalicylová pri bolestiach hlavy - stačí užiť 250-500 mg ASA, v prípade potreby môžete dávku po 4-5 hodinách zopakovať.
3. Pri chrípke, prechladnutí, horúčke, bolesti zubov - 500-1000 mg lieku každé 4 hodiny, ale nie viac ako 6 tabliet denne.
4. Na odstránenie bolesti pri menštruácii vypite 250–500 mg ASA, v prípade potreby dávku zopakujte po 8–10 hodinách.

Poradte! Keď užite aspirín mierny nárast arteriálne parametre, ak nie sú po ruke žiadne antihypertenzíva.

Kyselina acetylsalicylová v domácej kozmetike

Kyselina acetylsalicylová môže byť použitá v domácich receptoch na pleťové masky, obnovu vlasov a odstránenie lupín.

Kyselina acetylsalicylová účinne pomáha proti - rozdrvte 3 tablety ASA na prášok, pridajte 5 ml tekutiny a čerstvá šťava aloe. Zmes tenká vrstva Naneste na naparenú pokožku a nechajte úplne suchú. Pred odstránením kompozície musíte masírovať dermis ľahkými pohybmi a umyť teplá voda. Vykonajte postup dvakrát týždenne.

Recept na masku proti vráskam s kyselinou acetylsalicylovou - 6 tabliet ASA rozpustite v 5 ml citrónovej šťavy, pridajte 5 g jemnej soli, modrý íl a med. Koža by mala byť najskôr naparená a zmes by sa mala aplikovať na štvrťhodinu. Stretnutia sa konajú každé 2-3 dni.

Na zníženie mastnoty vlasov a odstránenie lupín by sa mala jedna tableta aspirínu pridať do časti šampónu. Použite náprava možno raz za týždeň.

Kyselina acetylsalicylová je cenovo dostupná a účinný prostriedok nápravy na zmiernenie bolesti a zápalový proces. Droga má nielen veľký rozsah akcie, ale aj veľa kontraindikácií, preto by ste sa mali najskôr poradiť so svojím lekárom a dôkladne si preštudovať návod na použitie.

Kyselina acetylsalicylová obsahuje:

Kyselina acetylsalicylová 500 mg.

Pomocné látky: zemiakový škrob, kyselina stearová, citrónová kyselina, mastenec

farmakologický účinok

NSAID. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky a tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity COX, hlavného enzýmu v metabolizme kyseliny arachidónovej, ktorá je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú hlavnú úlohu v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky. Pokles obsahu prostaglandínov (hlavne E1) v termoregulačnom centre vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je spôsobený centrálnymi aj periférnymi účinkami. Znižuje agregáciu krvných doštičiek, adhéziu a tvorbu trombov potlačením syntézy tromboxánu A2 v krvných doštičkách.

Znižuje úmrtnosť a riziko vzniku infarktu myokardu s nestabilná angína. Účinné, keď primárna prevencia ochoreniach kardiovaskulárneho systému a v sekundárnej prevencii infarktu myokardu. IN denná dávka 6 g alebo viac potláča syntézu protrombínu v pečeni a zvyšuje protrombínový čas. Zvyšuje fibrinolytickú aktivitu plazmy a znižuje koncentráciu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Zvyšuje výskyt hemoragických komplikácií pri chirurgických zákrokoch a zvyšuje riziko krvácania počas antikoagulačnej liečby. Stimuluje vylučovanie kyseliny močovej (zhoršuje jej reabsorpciu v obličkových tubuloch), ale vo vysokých dávkach. Blokáda COX-1 v sliznici žalúdka vedie k inhibícii gastroprotektívnych prostaglandínov, čo môže spôsobiť ulceráciu sliznice a následné krvácanie.

S čím pomáha kyselina acetylsalicylová: indikácie

• Reuma.
• Reumatoidná artritída.
• Infekčno-alergická myokarditída.
• Horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach.
• Bolestivý syndróm miernej až strednej intenzity rôzneho pôvodu vrátane: neuralgie, myalgie, bolesti hlavy.
• Prevencia trombózy a embólie.
• Primárne a sekundárna prevencia infarkt myokardu.
• Prevencia porušení cerebrálny obeh podľa ischemického typu.
• V klinickej imunológii a alergológii: v postupne sa zvyšujúcich dávkach na dlhodobú „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytvorenie stabilnej tolerancie na NSA u pacientov s „aspirínovou“ astmou a „aspirínovou triádou“.

Kontraindikácie

• Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze.
• Gastrointestinálne krvácanie.
• "Aspirínová triáda".
• Anamnéza indikácií urtikárie, rinitídy spôsobenej užívaním kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID.
• Hemofília.
• Hemoragická diatéza.
• Hypoprotrombinémia.
• Disekujúca aneuryzma aorty.
• Portálna hypertenzia.
• Nedostatok vitamínu K.
• Zlyhanie obličiek a/alebo pečene.
• Nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.
• Reyov syndróm.
• Vek detí (do 15 rokov - riziko vzniku Reyovho syndrómu u detí s hypertermiou v dôsledku vírusové ochorenia).
• I a III trimestri tehotenstva.
• Obdobie laktácie.
• Precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú a iné salicyláty.

S opatrnosťou: ochorenia pečene a obličiek, bronchiálna astma, anamnéza erozívnych a ulceróznych lézií a krvácanie z gastrointestinálneho traktu, zvýšená krvácavosť alebo súčasná antikoagulačná liečba, dekompenzované chronické srdcové zlyhanie.

Kyselina acetylsalicylová počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované na použitie v prvom a treťom trimestri tehotenstva. V druhom trimestri gravidity je možná jednorazová dávka podľa prísnych indikácií.

Má teratogénny účinok: pri použití v prvom trimestri vedie k rozvoju štiepenia horná obloha, v treťom trimestri - spôsobuje inhibíciu pracovná činnosť(inhibícia syntézy prostaglandínov), predčasný uzáver ductus arteriosus u plodu, pľúcna vaskulárna hyperplázia a hypertenzia v pľúcnom obehu.

Kyselina acetylsalicylová sa uvoľňuje z materské mlieko, čo zvyšuje riziko krvácania u dieťaťa v dôsledku zhoršenej funkcie krvných doštičiek, preto by kyselina acetylsalicylová nemala byť užívaná matkou počas laktácie.

Kyselina acetylsalicylová: návod na použitie

Individuálne.

Pre dospelých sa jedna dávka pohybuje od 40 mg do 1 g, denne - od 150 mg do 8 g, frekvencia použitia - 2-6 krát denne.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, anorexia, bolesť v epigastriu, zriedkavo hnačka - výskyt erozívnych a ulceróznych lézií, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia pečene.

Zo strany centrálneho nervového systému: s dlhodobé užívanie možný závrat, bolesť hlavy, reverzibilná porucha zraku, tinitus, aseptická meningitída.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, anémia.

Zo systému zrážania krvi: zriedkavo - hemoragický syndróm, predĺženie času krvácania.

Z močového systému: zriedkavo - porucha funkcie obličiek pri dlhodobom užívaní - akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, Quinckeho edém, bronchospazmus, „aspirínová triáda“ (kombinácia bronchiálnej astmy, recidivujúcej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a lieky pyrazolónová séria).

Iné: v niektorých prípadoch - Reyeov syndróm pri dlhodobom užívaní - zvýšené príznaky chronického srdcového zlyhania.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s ochoreniami pečene a obličiek, bronchiálnou astmou, erozívne a ulcerózne lézie a krvácanie z gastrointestinálneho traktu v anamnéze, so zvýšeným krvácaním alebo so súčasnou antikoagulačnou liečbou, dekompenzované chronické srdcové zlyhanie.

Kyselina acetylsalicylová, dokonca aj v malých dávkach, znižuje vylučovanie kyseliny močovej z tela, čo môže spôsobiť akútny záchvat dna u predisponovaných pacientov. Pri dirigovaní dlhodobá terapia a/alebo užívanie kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach vyžaduje lekársky dohľad a pravidelné sledovanie hladín hemoglobínu.

Použitie kyseliny acetylsalicylovej ako protizápalového prostriedku v dennej dávke 5-8 g je obmedzené z dôvodu vysoká pravdepodobnosť vývoj vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Predtým chirurgická intervencia, na zníženie krvácania počas operácie a v pooperačné obdobie 5-7 dní predtým by ste mali prestať užívať salicyláty.

Počas dlhodobej terapie je potrebné vykonať všeobecná analýza vyšetrenie krvi a stolice na skrytú krv.

Použitie kyseliny acetylsalicylovej v pediatrii je kontraindikované, pretože v prípade vírusová infekcia u detí pod vplyvom kyseliny acetylsalicylovej sa zvyšuje riziko vzniku Reyovho syndrómu. Symptómy Reyovho syndrómu sú dlhotrvajúce vracanie, akútna encefalopatia a zväčšenie pečene.

Dĺžka liečby (bez konzultácie s lekárom) by nemala presiahnuť 7 dní, ak je predpísaná ako analgetikum a viac ako 3 dni ako antipyretikum.

Počas obdobia liečby sa pacient musí zdržať pitia alkoholu.

Kompatibilita s inými liekmi

O súčasné použitie antacidá obsahujúce hydroxid horečnatý a/alebo hlinitý spomaľujú a znižujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej.

Pri súčasnom použití blokátorov vápnikových kanálov, lieky, ktoré obmedzujú príjem vápnika alebo zvyšujú vylučovanie vápnika z tela, zvyšujú riziko krvácania.

Pri súčasnom použití s ​​kyselinou acetylsalicylovou sa zvyšuje účinok heparínu a nepriamych antikoagulancií, hypoglykemických látok, derivátov sulfonylmočoviny, inzulínov, metotrexátu, fenytoínu a kyseliny valproovej.

Pri súčasnom použití s ​​GCS sa zvyšuje riziko ulcerogénnych účinkov a gastrointestinálneho krvácania.

Pri súčasnom použití sa znižuje účinnosť diuretík (spironolaktón, furosemid).

Pri súčasnom užívaní iných NSAID sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Kyselina acetylsalicylová môže znížiť plazmatické koncentrácie indometacínu a piroxikamu.

Pri súčasnom použití s ​​prípravkami zlata môže kyselina acetylsalicylová vyvolať poškodenie pečene.

Pri súčasnom použití sa účinnosť urikozurických liekov (vrátane probenecidu, sulfinpyrazónu, benzbromarónu) znižuje.

Pri súčasnom použití kyseliny acetylsalicylovej a alendronátu sodného sa môže vyvinúť závažná ezofagitída.

Pri súčasnom použití griseofulvínu môže byť narušená absorpcia kyseliny acetylsalicylovej.

Pri užívaní extraktu Ginkgo biloba pri dlhodobom užívaní kyseliny acetylsalicylovej v dávke 325 mg/deň bol popísaný prípad spontánneho krvácania do dúhovky. Predpokladá sa, že to môže byť spôsobené aditívnym inhibičným účinkom na agregáciu krvných doštičiek.

Pri súčasnom použití dipyridamolu je možné zvýšenie Cmax salicylátu v krvnej plazme a AUC.

Pri súčasnom použití s ​​kyselinou acetylsalicylovou sa zvyšuje koncentrácia digoxínu, barbiturátov a solí lítia v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití salicylátov vo vysokých dávkach s inhibítormi karboanhydrázy je možná intoxikácia salicylátmi.

Kyselina acetylsalicylová v dávkach nižších ako 300 mg/deň má malý vplyv na účinnosť kaptoprilu a enalaprilu. Pri použití kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach môže byť účinnosť kaptoprilu a enalaprilu znížená.

Pri súčasnom použití kofeín zvyšuje rýchlosť absorpcie, plazmatickú koncentráciu a biologickú dostupnosť kyseliny acetylsalicylovej.

Pri súčasnom použití môže metoprolol zvýšiť Cmax salicylátu v krvnej plazme.

Pri použití pentazocínu na pozadí dlhodobé užívanie kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach existuje riziko vzniku závaž Nežiaduce reakcie z obličiek.

Pri súčasnom použití fenylbutazón znižuje urikozúriu spôsobenú kyselinou acetylsalicylovou.

Pri súčasnom použití môže etanol zvýšiť účinok kyseliny acetylsalicylovej na gastrointestinálny trakt.

Predávkovanie

Symptómy (jednorazová dávka menej ako 150 mg/kg - akútnej otravy považovaný za mierny, 150 – 300 mg/kg – stredný, nad 300 mg/kg – závažný): salicylový syndróm (nevoľnosť, vracanie, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, závraty, silná bolesť hlavy, celková nevoľnosť, horúčka – zlé prognostické príznaky u dospelých ). Ťažká otrava - hyperventilácia pľúc centrálneho pôvodu, respiračná alkalóza, metabolická acidóza, zmätenosť, ospalosť, kolaps, kŕče, anúria, krvácanie. Spočiatku vedie centrálna hyperventilácia k respiračná alkalóza- dýchavičnosť, dusenie, cyanóza, studený lepkavý pot so zvýšenou intoxikáciou, paralýza dýchania a rozpájanie oxidačnej fosforylácie, čo spôsobuje respiračnú acidózu.

O chronické predávkovanie koncentrácia stanovená v plazme nekoreluje dobre so závažnosťou intoxikácie. Najväčšie riziko Vývoj chronickej intoxikácie sa pozoruje u starších ľudí pri užívaní viac ako 100 mg/kg/deň počas niekoľkých dní. U detí a starších pacientov nie sú počiatočné príznaky salicylicizmu vždy badateľné, preto je vhodné pravidelne stanovovať koncentráciu salicylátov v krvi: hladina nad 70 mg% naznačuje mierny, resp. ťažká otrava nad 100 mg% – mimoriadne závažné, prognosticky nepriaznivé. Stredne ťažká otrava si vyžaduje hospitalizáciu na 24 hodín.

Liečba: provokácia zvracania, podávanie aktívneho uhlia a laxatív, neustále sledovanie CBS a elektrolytovej rovnováhy v závislosti od metabolického stavu – podávanie hydrogénuhličitanu sodného, ​​roztoku citrátu sodného alebo laktátu sodného. Zvýšenie rezervnej alkality zvyšuje vylučovanie ASA v dôsledku alkalizácie moču. Alkalinizácia moču je indikovaná pri hladine salicylátov nad 40 mg% a zabezpečuje sa intravenóznou infúziou hydrogénuhličitanu sodného (88 mEq v 1 litri 5% roztoku dextrózy rýchlosťou 10-15 ml/h/kg); obnovenie bcc a vyvolanie diurézy sa dosiahne zavedením hydrogénuhličitanu sodného do rovnakých dávok a riedením, čo sa opakuje 2-3 krát. Opatrnosť je potrebná u starších pacientov, u ktorých môže intenzívna infúzia tekutín viesť k pľúcnemu edému. Použitie acetazolamidu na alkalizáciu moču sa neodporúča (môže spôsobiť acidémiu a zvýšenie toxický účinok salicyláty). Hemodialýza je indikovaná, keď je hladina salicylátu vyššia ako 100-130 mg%, u pacientov s chronickou otravou - 40 mg% alebo menej, ak je to indikované (refraktérna acidóza, progresívne zhoršenie, ťažké poškodenie centrálneho nervového systému, pľúcny edém a zlyhanie obličiek). Pri pľúcnom edému - mechanická ventilácia zmesou obohatenou kyslíkom.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

• Na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
• Držte mimo dosahu detí.

Analógy a ceny

Medzi zahraničnými a Ruské analógy Kyselina acetylsalicylová sa izoluje:

aspirín. Výrobca: Bayer 254 rub.
Aspirínový komplex. Výrobca: Bayer (Nemecko). Cena v lekárňach od 401 rub.
Aspirín-c. Výrobca: Bayer (Nemecko). Cena v lekárňach od 227 rubľov.
Trombo zadok. Výrobca: G.L.Pharma GmbH (Rakúsko). Cena v lekárňach od 41 rubľov.
Trombopol. Výrobca: Polpharma (Poľsko). Cena v lekárňach od 48 rubľov.

Názov:

Kyselina acetylsalicylová (Acidum acetylsalicylicum)

Farmakologické
akcia:

Kyselina acetylsalicylová má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky. Je široko používaný pri horúčkových stavoch ( zvýšená teplota tela), bolesti hlavy, neuralgia (bolesť šíriaca sa pozdĺž nervu) atď. a ako antireumatikum.
Protizápalový účinok kyselina acetylsalicylová sa vysvetľuje jej vplyvom na procesy vyskytujúce sa v zdroji zápalu.
Antipyretický účinok je tiež spojený s účinkom na hypotalamické (nachádzajúce sa v mozgu) termoregulačné centrá. Analgetický (bolesť tlmiaci) účinok je spôsobený vplyvom na centrá citlivosti na bolesť umiestnené v centrálnom nervovom systéme.
Jedným z hlavných mechanizmov účinku kyseliny acetylsalicylovej je inaktivácia(potlačenie aktivity) enzýmu cyklooxygenázy (enzýmu podieľajúceho sa na syntéze prostaglandínov), v dôsledku čoho je syntéza prostaglandínov narušená. (Prostaglandíny - biologicky účinných látok produkované v tele. Ich úloha v organizme je mimoriadne mnohostranná, sú zodpovedné najmä za vznik bolesti a opuchu v mieste zápalu).
Porucha syntézy prostaglandínov vedie k strate citlivosti periférnych nervových zakončení na kiníny a iné mediátory zápalu a bolesti (prenášače).
V dôsledku narušenia syntézy prostaglandínov sa znižuje závažnosť zápalu a ich pyrogénny (zvýšenie telesnej teploty) účinok na centrum termoregulácie. Okrem toho účinok prostaglandínov na senzitiv nervových zakončení, čo vedie k zníženiu ich citlivosti na mediátory bolesti. Má tiež antiagregačný účinok.

Indikácie pre
aplikácia:

Kyselina acetylsalicylová má široké uplatnenie ako protizápalové, antipyretické a analgetické činidlo.
Dôležitá vlastnosť kyselina acetylsalicylová je schopnosť lieku mať antiagregačný účinok, inhibovať spontánnu a indukovanú agregáciu krvných doštičiek.

Reuma, reumatoidná artritída infekčno-alergická myokarditída;
- horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach;
- syndróm bolesti slabej a strednej intenzity rôzneho pôvodu (vrátane neuralgie, myalgie, bolesti hlavy);
- prevencia trombózy a embólie;
- primárna a sekundárna prevencia infarktu myokardu;
- prevencia ischemických cievnych mozgových príhod.

Spôsob aplikácie:

Vo forme tabliet predpisuje sa perorálne po jedle. Zvyčajné dávky pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum (pri horúčkovitých ochoreniach, bolestiach hlavy, migréne, neuralgii a pod.) 0,25-0,5-1 g 3-4x denne; pre deti v závislosti od veku - od 0,1 do 0,3 g na dávku.
Na reumu infekčno-alergická myokarditída (ochorenie srdca), reumatoidná polyartritída(infekčno-alergické ochorenie zo skupiny kolagenóz, charakterizované chronickým progresívnym zápalom kĺbov) sa predpisuje dlhodobo dospelým 2-3 g (menej často 4 g) denne, deťom 0,2 g ročne života. za deň. Jednorazová dávka pre deti vo veku 1 rok je 0,05 g, 2 roky - 0,1 g, 3 roky - 0,15 g, 4 roky - 0,2 g. Od 5 rokov sa môže predpisovať v tabletách po 0,25 g na dávku. .
Tiež používané rozpustná forma aspirínu- Acylpyrín je rozpustný. Na horúčku ( prudký nárast telesná teplota) a/alebo bolestivý syndróm sa predpisuje v jednej dávke 1-2 tablety po 0,5 g. V prípade potreby sa liek opäť užíva v rovnakej dávke. Maximálna denná dávka je 6 tabliet. O akútny reumatizmus predpisuje sa v dennej dávke 100 mg/kg telesnej hmotnosti v 5-6 rozdelených dávkach. Jednotlivé dávky pre deti závisia od veku a sú: deti do 6 mesiacov. - 50-100 mg; od 6 mesiacov do 1 roka - 100-150 mg; od 1 roka do 6 rokov - 150-250 mg; od 6 do 15 rokov - 250-500 mg; predpísané 3 krát denne. Liek sa užíva na konci jedla alebo bezprostredne po jedle. Bezprostredne pred použitím sa tableta musí rozpustiť v 1/2 šálke vody.

Vedľajšie účinky:

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, anorexia, bolesť v epigastriu, hnačka; zriedkavo - výskyt erozívnych a ulceróznych lézií, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia pečene.
Zo strany centrálneho nervového systému: pri dlhodobom používaní sú možné závraty, bolesť hlavy, reverzibilné poškodenie zraku, tinitus a aseptická meningitída.
Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, anémia.
Zo systému zrážania krvi: zriedkavo - hemoragický syndróm, predĺženie času krvácania.
Z močového systému: zriedkavo - renálna dysfunkcia; pri dlhodobom užívaní - akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm.
Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, Quinckeho edém, bronchospazmus, "aspirínová triáda" (kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a liekov pyrazolónového typu).

Kontraindikácie:

Chronické alebo opakujúce sa dyspeptické príznaky, peptický vredžalúdka a dvanástnik(vrátane anamnézy), zvýšený sklon ku krvácaniu, ochorenie obličiek, simultánna liečba antikoagulanciá, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, astma, dysfunkcia obličiek alebo pečene, tehotenstvo, zvýšená citlivosť na kyselinu acetylsalicylovú a iné salicyláty.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Pri súčasnom použití s antikoagulanciami zvyšuje sa riziko krvácania.
Pri súčasnom použití s inými NSAID sa zintenzívňujú vedľajšie účinky druhý, vrátane zvýšeného rizika vzniku gastropatie. Počas liečby kyselinou acetylsalicylovou sa zhoršuje nefrotoxický účinok metotrexátu a pri súčasnom použití s ​​perorálnymi hypoglykemickými liekmi - derivátmi sulfonylmočoviny - sa zaznamenáva zvýšenie hypoglykemického účinku.
Pri súčasnom použití s GCS zvyšuje sa riziko vzniku gastropatie a gastrointestinálneho krvácania. Kyselina acetylsalicylová oslabuje účinok spironolaktónu, furosemidu, antihypertenzív a liekov používaných pri dne.

Tehotenstvo:

Treba mať na pamäti, že užívanie salicylátov (vo vysokých dávkach) v prvých 3 mesiacoch. tehotenstvo bolo spájané v mnohých epidemiologických štúdiách x s vysoké riziko rozvoj deformácií(rázštep podnebia, srdcové chyby). Avšak s normálnou terapeutické dávky toto riziko sa zdá byť malé, keďže štúdia s približne 3 200 pármi matka-dieťa nezistila žiadnu súvislosť so zvýšenou mierou deformácií. Za posledné 3 mesiace. tehotenstva môže užívanie salicylátov viesť k predĺženiu obdobia tehotenstva a oslabeniu pôrodných bolestí. Matka a dieťa mali zvýšený sklon ku krvácaniu. Keď matka krátko pred pôrodom užije kyselinu acetylsalicylovú, u novorodencov (najmä predčasne narodených) je možné intrakraniálne krvácanie.
Počas dojčenia pri užívaní lieku obvyklé dávky Prerušenie dojčenia sa zvyčajne nevyžaduje. Ak pravidelne užívate veľké dávky lieku, mali by ste zvážiť ukončenie dojčenia.
Bez dozoru lekára Liek sa má užívať len v bežných dávkach a len niekoľko dní.

Kyselina acetylsalicylová nemusí u priemerného človeka, ktorý nie je zasvätený do tajomstiev farmaceutickej terminológie, vyvolať žiadnu emocionálnu odozvu. Nejde však o nič iné ako o známy aspirín. Alebo skôr naopak: aspirín je obchodné meno kyselina acetylsalicylová, ktorá je však na pultoch lekární dostupná nielen pod „pseudonymom“, ale aj pod pôvodným chemickým názvom.

Kyselina acetylsalicylová sa používa ako analgetikum, antipyretikum, antitrombické a protizápalové činidlo. Na biochemickej úrovni je mechanizmus účinku tohto lieku založený na inhibícii syntézy mediátorov bolesti a zápalové reakcie prostaglandíny (k tomu dochádza v dôsledku inhibície enzýmu cyklooxygenázy) a tromboxánových agregátov. Kyselina acetylsalicylová znižuje prietok krvi do miesta zápalu, znižuje priepustnosť cievy a následne exsudácia obmedzuje množstvo ATP použitého na udržanie spotreby energie zápalového procesu. Liek znižuje koncentráciu prostaglandínov v mozgových centrách bolesti a termoregulácie, čo vedie k zníženiu citlivosti na bolesť a zníženiu telesnej teploty.

Protidoštičkový účinok je spojený so znížením množstva tromboxánu.

Liek nazývaný „kyselina acetylsalicylová“ je v Rusku dostupný iba v tabletách. Liek sa má užívať po jedle s dostatočným množstvom tekutiny (voda, mlieko, minerálka). V závislosti od veku pacienta sú odporúčané jednorazové a maximálne denné dávky kyseliny acetylsalicylovej: 0,25 – 0,5 g a 3,0 g pre dospelých a dospievajúcich nad 15 rokov; 0,25 g a 0,5 g pre deti od 6 do 15 rokov. Pri užívaní 3-4 krát denne je potrebné udržiavať interval medzi dávkami lieku najmenej 4 hodiny. Z hľadiska užívania kyseliny acetylsalicylovej je pacientovi poskytnutá určitá miera nezávislosti: 3 dni ako antipyretikum a 5 dní ako analgetikum, po ktorých, ak nedôjde k zlepšeniu stavu, je potrebné poradiť sa s lekárom. V prípade náhodného predávkovania liekom treba umelo vyvolať a užiť zvracanie Aktívne uhlie spolu s akýmkoľvek silným preháňadlom. Drobné predávkovania sa vyskytujú bez výraznejších následkov pre organizmus.

Farmakológia

NSAID. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky a tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity COX, hlavného enzýmu v metabolizme kyseliny arachidónovej, ktorá je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú hlavnú úlohu v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky. Pokles obsahu prostaglandínov (hlavne E 1) v termoregulačnom centre vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je spôsobený centrálnymi aj periférnymi účinkami. Znižuje agregáciu krvných doštičiek, adhéziu a tvorbu trombov potlačením syntézy tromboxánu A 2 v krvných doštičkách.

Znižuje mortalitu a riziko infarktu myokardu pri nestabilnej angíne. Účinné v primárnej prevencii ochorení kardiovaskulárneho systému a v sekundárnej prevencii infarktu myokardu. V dennej dávke 6 g a viac potláča syntézu protrombínu v pečeni a zvyšuje protrombínový čas. Zvyšuje fibrinolytickú aktivitu plazmy a znižuje koncentráciu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Zvyšuje výskyt hemoragických komplikácií pri chirurgických zákrokoch a zvyšuje riziko krvácania počas antikoagulačnej liečby. Stimuluje vylučovanie kyseliny močovej (zhoršuje jej reabsorpciu v obličkových tubuloch), ale vo vysokých dávkach. Blokáda COX-1 v sliznici žalúdka vedie k inhibícii gastroprotektívnych prostaglandínov, čo môže spôsobiť ulceráciu sliznice a následné krvácanie.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva hlavne z proximálnej oblasti. tenké črevo a v menšej miere zo žalúdka. Prítomnosť potravy v žalúdku výrazne mení vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej.

Metabolizuje sa v pečeni hydrolýzou za vzniku kyseliny salicylovej, po ktorej nasleduje konjugácia s glycínom alebo glukuronidom. Koncentrácia salicylátov v krvnej plazme je premenlivá.

Asi 80 % kyseliny salicylovej sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Salicyláty ľahko prenikajú do mnohých tkanív a telesných tekutín, vr. do cerebrospinálnej, peritoneálnej a synoviálnej tekutiny. Salicyláty sa nachádzajú v malých množstvách v mozgovom tkanive, stopy v žlči, pote a výkaloch. Rýchlo preniká placentárnou bariérou a v malých množstvách sa vylučuje do materského mlieka.

U novorodencov môžu salicyláty vytesniť bilirubín z jeho väzby na albumín a prispieť k rozvoju bilirubínovej encefalopatie.

Prienik do kĺbovej dutiny sa zrýchľuje v prítomnosti hyperémie a edému a spomaľuje sa proliferatívna fáza zápal.

Pri acidóze sa väčšina salicylátu premení na neionizovanú kyselinu, ktorá dobre preniká do tkanív, vr. do mozgu.

Vylučuje sa primárne aktívnou sekréciou v renálnych tubuloch nezmenený (60 %) a vo forme metabolitov. Vylučovanie nezmeneného salicylátu závisí od pH moču (pri alkalizácii moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, zhoršuje sa ich spätné vstrebávanie a výrazne sa zvyšuje vylučovanie). T 1/2 kyseliny acetylsalicylovej je približne 15 minút. T1/2 salicylátu pri užívaní v nízkych dávkach je 2-3 hodiny, so zvyšujúcimi sa dávkami sa môže zvýšiť na 15-30 hodín.U novorodencov je eliminácia salicylátu oveľa pomalšia ako u dospelých.

Formulár na uvoľnenie

10 kusov. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
20 ks. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
30 ks. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
40 ks. - polymérové ​​nádoby (1) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Individuálne. Pre dospelých sa jedna dávka pohybuje od 40 mg do 1 g, denne - od 150 mg do 8 g; frekvencia použitia - 2-6 krát / deň.

Interakcia

Pri súčasnom použití antacidá obsahujúce hydroxid horečnatý a/alebo hlinitý spomaľujú a znižujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej.

Pri súčasnom užívaní blokátorov vápnikových kanálov, liekov, ktoré obmedzujú príjem vápnika alebo zvyšujú jeho vylučovanie z tela, sa zvyšuje riziko krvácania.

Pri súčasnom použití s ​​kyselinou acetylsalicylovou sa zvyšuje účinok heparínu a nepriamych antikoagulancií, hypoglykemických látok, derivátov sulfonylmočoviny, inzulínov, metotrexátu, fenytoínu a kyseliny valproovej.

Pri súčasnom použití s ​​GCS sa zvyšuje riziko ulcerogénnych účinkov a gastrointestinálneho krvácania.

Pri súčasnom použití sa znižuje účinnosť diuretík (spironolaktón, furosemid).

Pri súčasnom užívaní iných NSAID sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Kyselina acetylsalicylová môže znížiť plazmatické koncentrácie indometacínu a piroxikamu.

Pri súčasnom použití s ​​prípravkami zlata môže kyselina acetylsalicylová vyvolať poškodenie pečene.

Pri súčasnom použití sa účinnosť urikozurických liekov (vrátane probenecidu, sulfinpyrazónu, benzbromarónu) znižuje.

Pri súčasnom použití kyseliny acetylsalicylovej a alendronátu sodného sa môže vyvinúť závažná ezofagitída.

Pri súčasnom použití griseofulvínu môže byť narušená absorpcia kyseliny acetylsalicylovej.

Pri užívaní extraktu Ginkgo biloba pri dlhodobom užívaní kyseliny acetylsalicylovej v dávke 325 mg/deň bol popísaný prípad spontánneho krvácania do dúhovky. Predpokladá sa, že to môže byť spôsobené aditívnym inhibičným účinkom na agregáciu krvných doštičiek.

Pri súčasnom použití dipyridamolu je možné zvýšenie C max salicylátu v krvnej plazme a AUC.

Pri súčasnom použití s ​​kyselinou acetylsalicylovou sa zvyšuje koncentrácia digoxínu, barbiturátov a solí lítia v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití salicylátov vo vysokých dávkach s inhibítormi karboanhydrázy je možná intoxikácia salicylátmi.

Kyselina acetylsalicylová v dávkach nižších ako 300 mg/deň má malý vplyv na účinnosť kaptoprilu a enalaprilu. Pri použití kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach môže byť účinnosť kaptoprilu a enalaprilu znížená.

Pri súčasnom použití kofeín zvyšuje rýchlosť absorpcie, plazmatickú koncentráciu a biologickú dostupnosť kyseliny acetylsalicylovej.

Pri súčasnom použití môže metoprolol zvýšiť Cmax salicylátu v krvnej plazme.

Pri používaní pentazocínu na pozadí dlhodobého užívania kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach existuje riziko vzniku závažných nežiaducich reakcií z obličiek.

Pri súčasnom použití fenylbutazón znižuje urikozúriu spôsobenú kyselinou acetylsalicylovou.

Pri súčasnom použití môže etanol zvýšiť účinok kyseliny acetylsalicylovej na gastrointestinálny trakt.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, anorexia, bolesť v epigastriu, hnačka; zriedkavo - výskyt erozívnych a ulceróznych lézií, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia pečene.

Zo strany centrálneho nervového systému: pri dlhodobom používaní sú možné závraty, bolesti hlavy, reverzibilné poškodenie zraku, tinitus a aseptická meningitída.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, anémia.

Zo systému zrážania krvi: zriedkavo - hemoragický syndróm, predĺženie času krvácania.

Z močového systému: zriedkavo - zhoršená funkcia obličiek; pri dlhodobom užívaní - akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, Quinckeho edém, bronchospazmus, "aspirínová triáda" (kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a liekov pyrazolónového typu).

Iné: v niektorých prípadoch - Reyeov syndróm; pri dlhodobom užívaní - zvýšené príznaky chronického srdcového zlyhania.

Indikácie

Reumatizmus, reumatoidná artritída, infekčno-alergická myokarditída; horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach; syndróm bolesti slabej a strednej intenzity rôzneho pôvodu (vrátane neuralgie, myalgie, bolesti hlavy); prevencia trombózy a embólie; primárna a sekundárna prevencia infarktu myokardu; prevencia ischemických cerebrovaskulárnych príhod.

V klinickej imunológii a alergológii: v postupne sa zvyšujúcich dávkach na dlhodobú „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytvorenie stabilnej tolerancie na NSA u pacientov s „aspirínovou“ astmou a „aspirínovou triádou“.

Kontraindikácie

Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze, gastrointestinálne krvácanie, „aspirínová triáda“, príznaky žihľavky v anamnéze, rinitída spôsobená užívaním kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID, hemofília, hemoragická diatéza, hypoprotrombinémia, disekujúca aneuryzma aorty, portálna hypertenzia nedostatok vitamínu K, zlyhanie pečene a/alebo obličiek, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, Reyov syndróm, detstva(do 15 rokov - riziko vzniku Reyovho syndrómu u detí s hypertermiou v dôsledku vírusových ochorení), I. a III. trimestri gravidity, laktácie, precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú a iné salicyláty.

Vlastnosti aplikácie

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované na použitie v prvom a treťom trimestri tehotenstva. V druhom trimestri gravidity je možná jednorazová dávka podľa prísnych indikácií.

Má teratogénny účinok: pri použití v prvom trimestri vedie k rozvoju rázštepu podnebia, v treťom trimestri spôsobuje inhibíciu pôrodu (inhibícia syntézy prostaglandínov), predčasné uzavretie ductus arteriosus u plodu, hyperpláziu pľúcne cievy a hypertenzia v pľúcnom obehu.

Kyselina acetylsalicylová sa vylučuje do materského mlieka, čo zvyšuje riziko krvácania u dieťaťa v dôsledku zhoršenej funkcie krvných doštičiek, preto by kyselina acetylsalicylová nemala byť užívaná matkou počas laktácie.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Kontraindikácia: zlyhanie pečene.

Používajte opatrne u pacientov s ochorením pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Kontraindikácia: zlyhanie obličiek.

Používajte opatrne u pacientov s ochorením obličiek.

Použitie u detí

Kontraindikácia: detstvo (do 15 rokov - riziko vzniku Reyovho syndrómu u detí s hypertermiou v dôsledku vírusových ochorení).

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s ochoreniami pečene a obličiek, bronchiálnou astmou, erozívnymi a ulceróznymi léziami a krvácaním z gastrointestinálneho traktu v anamnéze, so zvýšeným krvácaním alebo pri antikoagulačnej liečbe, dekompenzovanom chronickom zlyhaní srdca.

Kyselina acetylsalicylová už v malých dávkach znižuje vylučovanie kyseliny močovej z tela, čo môže u predisponovaných pacientov spôsobiť akútny záchvat dny. Pri dlhodobej liečbe a/alebo používaní kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach je potrebný lekársky dohľad a pravidelné sledovanie hladín hemoglobínu.

Použitie kyseliny acetylsalicylovej ako protizápalového činidla v dennej dávke 5-8 g je obmedzené z dôvodu vysokej pravdepodobnosti vzniku nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Pred operáciou, na zníženie krvácania počas operácie a v pooperačnom období, by ste mali prestať užívať salicyláty na 5-7 dní.

Počas dlhodobej liečby je potrebné vykonať kompletný krvný obraz a vyšetrenie stolice na skrytú krv.

Použitie kyseliny acetylsalicylovej v pediatrii je kontraindikované, pretože v prípade vírusovej infekcie u detí pod vplyvom kyseliny acetylsalicylovej sa zvyšuje riziko vzniku Reyovho syndrómu. Symptómy Reyovho syndrómu sú dlhotrvajúce vracanie, akútna encefalopatia a zväčšenie pečene.

Dĺžka liečby (bez konzultácie s lekárom) by nemala presiahnuť 7 dní, ak je predpísaná ako analgetikum a viac ako 3 dni ako antipyretikum.

Počas obdobia liečby sa pacient musí zdržať pitia alkoholu.