Tieto lieky selektívne znižujú a potláčajú citlivosť na bolesť bez výrazného ovplyvnenia iných typov citlivosti a bez narušenia vedomia (analgézia - strata citlivosti na bolesť; an - popretie, algos - bolesť). Lekári sa dlhodobo snažia pacienta zbaviť bolesti. Hippokrates 400 pred Kr e. napísal: "...odstraňovanie bolesti je božská práca." Na základe farmakodynamiky príslušných liekov sú moderné lieky proti bolesti rozdelené do 2 veľkých skupín:

I - narkotické analgetiká alebo morfínová skupina. Túto skupinu fondov charakterizujú nasledujúce body (podmienky):

1) majú silnú analgetickú aktivitu, čo umožňuje ich použitie ako vysoko účinné lieky proti bolesti;

2) tieto drogy môžu spôsobiť drogovú závislosť, to znamená závislosť, drogovú závislosť spojenú s ich osobitným účinkom na centrálny nervový systém, ako aj rozvoj bolestivého stavu (abstinenčné) u osôb s rozvinutou závislosťou;

3) v prípade predávkovania sa u pacienta vyvinie hlboký spánok, ktorý postupne prechádza do anestézie, kómy a nakoniec končí zastavením činnosti dýchacieho centra. Preto dostali svoje meno - narkotické analgetiká.

Druhou skupinou liekov sú nenarkotické analgetiká, ktorých klasickými predstaviteľmi sú: aspirín alebo kyselina acetylsalicylová. Je tu veľa drog, ale všetky nie sú návykové, pretože majú rôzne mechanizmy účinku.

Pozrime sa na prvú skupinu liekov, a to lieky z morfínovej skupiny alebo narkotické analgetiká.

Narkotické analgetiká majú výrazný inhibičný účinok na centrálny nervový systém. Na rozdiel od liekov, ktoré bez rozdielu tlmia centrálny nervový systém, sa prejavuje ako analgetický, mierne hypnotický, antitusický účinok, ktorý tlmí dýchacie centrá. Okrem toho väčšina narkotických analgetík spôsobuje drogovú (duševnú a fyzickú) závislosť.

Najvýraznejším predstaviteľom tejto skupiny liekov, podľa ktorej dostala táto skupina aj svoj názov, je MORPHINE.

Morphini hydrochloridum (tabuľka 0,01; amp. 1 % - 1 ml). Z ópia (grécky - opos - šťava) sa izoluje alkaloid morfín, čo je mrazená sušená šťava z nezrelých strukov maku uspávacieho (Papaver somniferum). Vlasťou maku je Malá Ázia, Čína, India, Egypt. Morfín dostal svoje meno od starogréckeho boha snov Morfea, ktorý je podľa legendy synom boha spánku Hypnosa.

Ópium obsahuje 10-11% morfínu, čo je takmer polovičný podiel všetkých v ňom prítomných alkaloidov (20 alkaloidov). V medicíne sa používajú už dlho (pred 5000 rokmi ako analgetikum, protihnačkové činidlo). Napriek syntéze morfínu chemikmi v roku 1952 sa stále získava z ópia, čo je lacnejšie a jednoduchšie.

Podľa chemickej štruktúry patria všetky farmakologicky aktívne ópiové alkaloidy buď k derivátom FEANTRÉNU alebo derivátom ISOCHUINOLÍNU. Medzi fenantrénové alkaloidy patria: morfín, kodeín, tebaín atď. Práve fenantrénové alkaloidy sa vyznačujú výrazným inhibičným účinkom na centrálny nervový systém (analgetikum, antitusikum, hypnotikum atď.).

Deriváty izochinolínu majú priamy spazmolytický účinok na hladké svaly. Typickým izochinolínovým derivátom je papaverín, ktorý nemá vplyv na centrálny nervový systém, ale ovplyvňuje hladké svaly, najmä v stave kŕčov. Papaverín pôsobí v tomto prípade ako spazmolytikum.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI MORFINU

1. Účinok morfínu na centrálny nervový systém

1) Morfín má predovšetkým analgetický alebo analgetický účinok a analgetický účinok sa prejavuje v dávkach, ktoré významne nemenia funkciu centrálneho nervového systému.

Analgézia spôsobená morfiom nie je sprevádzaná zahmlenou rečou, zhoršenou koordináciou pohybov, nie je oslabený hmat, citlivosť na vibrácie a sluch. Analgetický účinok je hlavný pre morfín. V modernej medicíne je to jeden z najsilnejších liekov proti bolesti. Účinok nastupuje niekoľko minút po injekcii. Morfín sa najčastejšie podáva intramuskulárne alebo subkutánne, ale môže sa podávať aj intravenózne. Akcia trvá 4-6 hodín.

Ako viete, bolesť pozostáva z 2 zložiek:

a) vnímanie bolesti v závislosti od prahu citlivosti osoby na bolesť;

b) mentálna, emocionálna reakcia na bolesť.

V tomto ohľade je dôležité, že morfín prudko inhibuje obe zložky bolesti. Po prvé, zvyšuje prah citlivosti na bolesť, čím sa znižuje vnímanie bolesti. Analgetický účinok morfínu je sprevádzaný pocitom pohody (eufórie).

Po druhé, morfín mení emocionálnu reakciu na bolesť. V terapeutických dávkach možno ani úplne neodstráni pocit bolesti, ale pacienti to vnímajú ako niečo cudzie.

Ako a akým spôsobom dosahuje morfín tieto účinky?

MECHANIZMUS ÚČINKU NARKOTICKÝCH ANALGETIEK.

V roku 1975 Hughes a Kosterlitz objavili špecifické „opiátové“ receptory niekoľkých typov v nervovom systéme ľudí a zvierat, s ktorými interagujú narkotické analgetiká.

V súčasnosti existuje 5 typov týchto opiátových receptorov: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Práve s týmito opiátovými receptormi normálne interagujú rôzne endogénne (produkované v tele samotnom) peptidy, ktoré majú vysokú analgetickú aktivitu. Endogénne peptidy majú veľmi vysokú afinitu (afinitu) k týmto opiátovým receptorom. Posledne menované, ako je známe, sa nachádzajú a fungujú v rôznych častiach centrálneho nervového systému a v periférnych tkanivách. Vzhľadom na to, že endogénne peptidy majú vysokú afinitu, v literatúre sa vo vzťahu k opiátovým receptorom nazývajú aj LIGANDY, čiže (z lat. - ligo - I bind) sa priamo viažu na receptory.

Existuje niekoľko endogénnych ligandov; všetky sú to oligopeptidy obsahujúce rôzne množstvá aminokyselín a súhrnne sa nazývajú „ENDORFÍNY“ (to znamená endogénne morfíny). Peptidy obsahujúce päť aminokyselín sa nazývajú enkefalíny (metionín-enkefalín, lyzín-enkefalín). V súčasnosti ide o celú triedu 10-15 látok obsahujúcich vo svojich molekulách od 5 do 31 aminokyselín.

Enkefalín je podľa Hughesa Kosterlitza „látkou v hlave“.

Farmakologické účinky enkefalínov:

Uvoľňovanie hormónov hypofýzy;

Zmena pamäte;

Regulácia dýchania;

Modulácia imunitnej odpovede;

anestézia;

katatonický stav;

Konvulzívne záchvaty;

Regulácia telesnej teploty;

Kontrola chuti do jedla;

Reprodukčné funkcie;

Sexuálne správanie;

Reakcie na stres;

Znížený krvný tlak.

HLAVNÉ BIOLOGICKÉ ÚČINKY ENDOGÉNNYCH OPIÁTOV

Hlavným účinkom, úlohou a biologickou funkciou endorfínov je inhibícia uvoľňovania „neurotransmiterov bolesti“ z centrálnych zakončení aferentných nemyelinizovaných C-vlákien (vrátane norepinefrínu, acetylcholínu, dopamínu).

Ako je známe, týmito mediátormi bolesti môžu byť predovšetkým látka P (peptid aminokyselín), cholecystokinín, somatostatín, bradykinín, serotonín, histamín, prostaglandín. Impulzy bolesti sa šíria pozdĺž C- a A-vlákien (A-delta vlákna) a vstupujú do dorzálnych rohov miechy.

Pri výskyte bolesti sa normálne stimuluje špeciálny systém enkefalínergných neurónov, takzvaný antinociceptívny (protibolestivý) systém, uvoľňujú sa neuropeptidy, čo má inhibičný účinok na neuróny bolestivého systému (nociceptívne). Konečným výsledkom pôsobenia endogénnych peptidov na opiátové receptory je zvýšenie prahu citlivosti na bolesť.

Endogénne peptidy sú veľmi aktívne, sú stokrát aktívnejšie ako morfín. V súčasnosti sa izolujú v čistej forme, ale vo veľmi malom množstve, sú veľmi drahé a zatiaľ sa používajú najmä v experimentoch. Ale v praxi už existujú výsledky. Napríklad bol syntetizovaný domáci peptid DALARGIN. Prvé výsledky boli prijaté a už na klinike.

V prípade nedostatočnosti antinoceceptívneho systému (antibolestivého enkefalinergného), a to pri nadmerne výraznom alebo dlhotrvajúcom poškodzujúcom účinku, treba bolesť tlmiť pomocou liekov proti bolesti - analgetík. Ukázalo sa, že miestom účinku endogénnych peptidov aj exogénnych liečiv sú rovnaké štruktúry, konkrétne opiátové receptory nociceptívneho (bolestivého) systému. V tomto ohľade sú morfín a jeho analógy agonistami opiátových receptorov. Jednotlivé endo- a exogénne morfíny pôsobia na rôzne opiátové receptory.

Najmä morfín pôsobí prevažne na mu receptory, enkefalíny na delta receptory atď. („zodpovedný“ za úľavu od bolesti, útlm dýchania, zníženie frekvencie kardiovaskulárnych príhod, imobilitu).

Narkotické analgetiká, najmä morfín, hrajúce úlohu endogénnych opiátových peptidov, ktoré sú v podstate imitátormi pôsobenia endogénnych ligandov (endorfínov a enkefalínov), teda zvyšujú aktivitu antinociceptívneho systému a zvyšujú jeho inhibičný účinok na systém bolesti.

Okrem endorfínov v tomto antinociceptívnom systéme fungujú serotonín a glycín, ktoré sú synergistami morfínu. Morfín a iné lieky z tejto skupiny, ktoré pôsobia prevažne na receptory μ, potláčajú prevažne bolestivú, dotieravú bolesť spojenú so súhrnom nociceptívnych impulzov prichádzajúcich z miechy po nešpecifickej ceste k nešpecifickým jadrám talamu, čím narúšajú jej šírenie do hornej časti frontálnej časti. , parietálne gyri mozgovej kôry (to znamená vnímanie bolesti), ako aj do jej ďalších častí, najmä do hypotalamu, komplexu amygdaly, v ktorom sa tvoria autonómne, hormonálne a emocionálne reakcie na bolesť.

Potláčaním tejto bolesti lieky inhibujú emocionálnu reakciu na ňu, v dôsledku čoho narkotické analgetiká zabraňujú dysfunkcii kardiovaskulárneho systému, vzniku strachu a utrpeniu spojenému s bolesťou. Silné analgetiká (fentanyl) môžu potlačiť vedenie vzruchu po špecifickej nociceptívnej dráhe.

Stimuláciou enkefalínových (opiátových) receptorov v iných štruktúrach mozgu ovplyvňujú endorfíny a narkotické analgetiká spánok, bdenie, emócie, sexuálne správanie, konvulzívne a epileptické reakcie a autonómne funkcie. Ukázalo sa, že takmer všetky známe neurotransmiterové systémy sa podieľajú na realizácii účinkov endorfínov a liekov podobných morfínu.

Z toho vyplývajú rôzne ďalšie farmakologické účinky morfínu a jeho liečiv. Druhým účinkom morfínu je sedatívny a hypnotický účinok. Sedatívny účinok morfínu je veľmi jasne vyjadrený. Morpheus je syn boha spánku. Sedatívnym účinkom morfínu je rozvoj ospalosti, určité zatemnenie vedomia a poruchy logického myslenia. Pacienti sa ľahko prebudia zo spánku vyvolaného morfínom. Kombinácia morfínu s hypnotikami alebo inými sedatívami spôsobuje, že depresia centrálneho nervového systému je výraznejšia.

3. efekt je vplyv morfínu na náladu. Vplyv je tu dvojaký. Niektorí pacienti a častejšie zdraví jedinci po jednej injekcii morfínu pociťujú dysfóriu, úzkosť, negatívne emócie, žiadne potešenie a zníženú náladu. Spravidla sa to vyskytuje u zdravých jedincov, ktorí nemajú indikáciu na použitie morfínu.

Pri opakovanom podávaní morfínu, najmä ak existujú indikácie na použitie morfínu, sa zvyčajne rozvinie fenomén eufórie: dochádza k zvýšeniu nálady s pocitom blaženosti, ľahkosti, pozitívnych emócií a príjemnosti v celom tele. Na pozadí ospalosti vzniká znížená fyzická aktivita, ťažkosti so sústredením, pocit ľahostajnosti k svetu okolo nás.

Myšlienky a úsudky človeka strácajú logickú konzistenciu, predstavivosť sa stáva fantastickou, vznikajú jasné farebné obrazy a vízie (svet snov, „vysoký“). Schopnosť zapojiť sa do umenia, vedy a kreativity sa stráca.

Výskyt týchto psychotropných účinkov je spôsobený skutočnosťou, že morfín, podobne ako iné analgetiká tejto skupiny, priamo interaguje s opiátovými receptormi lokalizovanými v mozgovej kôre, hypotalame, hipokampe a komplexe amygdaly.

Túžba zažiť tento stav znova je príčinou duševnej závislosti človeka na droge. Je to teda eufória, ktorá je zodpovedná za rozvoj drogovej závislosti. Eufória môže nastať aj po jednej injekcii.

Štvrtý farmakologický účinok morfínu je spojený s jeho účinkom na hypotalamus. Morfín inhibuje termoregulačné centrum, čo môže viesť k prudkému poklesu telesnej teploty pri otrave morfínom. Účinok morfínu na hypotalamus navyše súvisí aj s tým, že ako všetky narkotické analgetiká stimuluje uvoľňovanie antidiuretického hormónu, čo vedie k zadržiavaniu moču. Okrem toho stimuluje uvoľňovanie prolaktínu a somatotropínu, ale oneskoruje uvoľňovanie luteinizačného hormónu. Pod vplyvom morfínu klesá chuť do jedla.

5. účinok - morfín, rovnako ako všetky ostatné lieky v tejto skupine, má výrazný účinok na centrá medulla oblongata. Táto akcia je nejednoznačná, pretože vzrušuje množstvo centier a množstvo tlmí.

Depresia dýchacieho centra sa najľahšie vyskytuje u detí. Inhibícia dýchacieho centra je spojená so znížením jeho citlivosti na oxid uhličitý.

Morfín inhibuje centrálne zložky reflexu kašľa a má výraznú antitusickú aktivitu.

Narkotické analgetiká, podobne ako morfín, môžu stimulovať neuróny spúšťacej zóny chemoreceptorov fundusu štvrtej komory, čo spôsobuje nevoľnosť a zvracanie. Morfín vo veľkých dávkach tlmí samotné centrum zvracania, takže opakované podávanie morfínu nespôsobuje zvracanie. V tomto ohľade je použitie emetík pri otrave morfínom zbytočné.

6. efektom je vplyv morfínu a jeho liečiv na cievy. Terapeutické dávky majú malý vplyv na krvný tlak a srdce, toxické dávky môžu spôsobiť hypotenziu. Ale morfín spôsobuje dilatáciu periférnych krvných ciev, najmä kapilár, čiastočne priamym pôsobením a čiastočne uvoľňovaním histamínu. Môže teda spôsobiť začervenanie kože, zvýšenú teplotu, opuch, svrbenie a potenie.

VPLYV MORFINU NA GASTROINTESTINÁLNY TRAKT A INÉ HLADKÉ SVALOVÉ ORGÁNY

Účinok narkotických analgetík (morfínu) na gastrointestinálny trakt sa pripisuje najmä ich zvýšeniu aktivity neurónov v centre n. vagus a v menšej miere v dôsledku priameho účinku na nervové prvky steny gastrointestinálneho traktu. V tomto ohľade morfín spôsobuje silné kŕče hladkého svalstva čreva, imocekálneho a análneho zvierača a súčasne znižuje motorickú aktivitu, znižuje peristaltiku (gastrointestinálny trakt). Spazmogénny účinok morfínu je najvýraznejší v dvanástniku a hrubom čreve. Znižuje sa vylučovanie slín, kyseliny chlorovodíkovej žalúdočnej šťavy a sekrečná aktivita sliznice čreva. Prechod výkalov sa spomaľuje, zvyšuje sa absorpcia vody z nich, čo vedie k zápche (morfínová zápcha - zvýšený tonus všetkých 3 svalových skupín). Morfín a jeho analógy zvyšujú tonus žlčníka a podporujú rozvoj kŕčov Oddiho zvierača. Preto, hoci analgetický účinok zmierňuje stav pacienta s biliárnou kolikou, samotný priebeh patologického procesu sa zhoršuje.

VPLYV MORFINA NA INÉ FORMY HLADKÉHO SVALU

Morfín zvyšuje tonus maternice, močového mechúra a močovodov, čo je sprevádzané „náhlým močom“. Súčasne sa sťahuje viscerálny zvierač, čo pri nedostatočnej reakcii na nutkanie z močového mechúra vedie k zadržiavaniu moču.

Morfín zvyšuje tonus priedušiek a bronchiolov.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE MORFINA

1) Akútna bolesť, ktorá ohrozuje rozvoj bolestivého šoku. Príklady: ťažká trauma (zlomeniny tubulárnych kostí, popáleniny), úľava od pooperačného obdobia. V tomto prípade sa morfín používa ako analgetikum a protišokové činidlo. Na rovnaký účel sa morfín používa na infarkt myokardu, pľúcnu embóliu, akútnu perikarditídu a spontánny pneumotorax. Na zmiernenie náhle vzniknutej bolesti sa intravenózne podáva morfín, ktorý rýchlo znižuje riziko šoku.

Okrem toho sa morfín ako analgetikum používa na koliku, napríklad črevnú, obličkovú, pečeňovú atď. Treba však jasne pamätať na to, že v tomto prípade sa morfín podáva spolu s antispazmickým atropínom, a to len vtedy, keď je lekár absolútne bezpodmienečne istý správnou diagnózou.

2) Chronická bolesť u beznádejných umierajúcich pacientov s humánnym účelom (príklad: hospice – nemocnice pre beznádejných onkologických pacientov; termíny na hodinu). V skutočnosti je chronická bolesť kontraindikáciou použitia morfínu. Len u beznádejných, umierajúcich nosičov nádorov odsúdených na zánik je podávanie morfia povinné.

3) Ako prostriedok premedikácie počas anestézie, pred anestéziou, teda v anestéziológii.

4) Ako antitusikum pri kašli, ktorý ohrozuje život pacienta. Pre túto indikáciu sa morfín predpisuje napríklad pri veľkých operáciách a poraneniach hrudníka.

5) Pri akútnom zlyhaní ľavej komory, teda pri srdcovej astme. V tomto prípade je účinok spôsobený znížením excitability centrálneho nervového systému a patologickou dýchavičnosťou. Spôsobuje dilatáciu periférnych ciev, v dôsledku čoho dochádza k redistribúcii krvi z pulmonálneho arteriálneho systému do rozšírených periférnych ciev. To je sprevádzané znížením prietoku krvi a znížením tlaku v pľúcnej tepne a centrálneho venózneho tlaku. To znižuje prácu srdca.

6) Na akútny pľúcny edém.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY MORFINU

Šírka farmakologických účinkov morfínu určuje aj jeho početné nežiaduce reakcie. Sú to predovšetkým dysfória, zápcha, sucho v ústach, hmlisté myslenie, závraty, nevoľnosť a vracanie, útlm dýchania, bolesť hlavy, únava, parestézia, bradykardia. Niekedy sa intolerancia vyskytuje vo forme chvenia a delíria, ako aj alergických reakcií.

KONTRAINDIKÁCIE POUŽÍVANIA MORFINU

Neexistujú žiadne absolútne, ale existuje celá skupina relatívnych kontraindikácií:

1) rané detstvo (do 3 rokov) - riziko útlmu dýchania;

2) u tehotných žien (najmä na konci tehotenstva, počas pôrodu);

3) na rôzne typy respiračného zlyhania (pľúcny emfyzém, bronchiálna astma, kyfoskolióza, obezita);

4) s ťažkými poraneniami hlavy (zvýšený vnútrolebečný tlak; v tomto prípade morfín ďalej zvyšujúci vnútrolebečný tlak vyvoláva zvracanie, zvracanie zasa zvyšuje vnútrolebečný tlak a vzniká tak začarovaný kruh).

U nás sa na báze morfínu vytvorilo veľmi silné analgetikum s dlhodobým účinkom - MORPHYLONG. Ide o nový liek obsahujúci hydrochlorid morfínu a úzko frakcionovaný polyvinylpyrolidón. Morfilong v dôsledku toho nadobúda dlhšie trvanie účinku (22-24 hodín jeho analgetický účinok) a väčšiu intenzitu účinku. Vedľajšie účinky sú menej výrazné. To je jeho výhoda oproti morfínu (trvanie je 4-6 krát dlhšie ako trvanie účinku morfínu). Používa sa ako dlhotrvajúci liek proti bolesti:

1) v pooperačnom období;

2) s výrazným bolestivým syndrómom.

OMNOPON (Omnoponum v amp. 1 ml - 1% a 2% roztok). Omnopon je nový galenický prípravok ópia vo forme zmesi 5 ópiových alkaloidov. Obsahuje 48-50% morfínu a 32-35% iných alkaloidov fenantrénovej aj izochinolínovej série (papaverín). V tomto ohľade má omnopon menej spazmogénny účinok. Farmakodynamika omnoponu je v zásade podobná ako farmakodynamika morfínu. Omnopon sa však stále používa spolu s atropínom. Indikácie na použitie sú takmer rovnaké.

Okrem morfínu a omnopónu sa v lekárskej praxi používajú mnohé syntetické a polosyntetické lieky. Tieto lieky boli vytvorené na 2 účely:

1) zbaviť sa makových plantáží;

2), aby sa u pacientov nevyvinula závislosť. Tento cieľ bol však neúspešný, pretože všetky narkotické analgetiká majú spoločné mechanizmy účinku (cez opiátové receptory).

Významným záujmom je PROMEDOL, čo je syntetická droga odvodená od piperidínu.

Promedolum (tabuľka - 0,025; amp. 1 ml - 1% a 2% roztok). Pokiaľ ide o analgetickú aktivitu, je 2-4 krát nižší ako morfín. Doba pôsobenia je 3-4 hodiny. Menej často spôsobuje nevoľnosť a vracanie a v menšej miere tlmí dýchacie centrum. Na rozdiel od morfínu promedol znižuje tonus močovodov a priedušiek, uvoľňuje krčok maternice a mierne zvyšuje kontrakcie steny maternice. V tomto ohľade je promedol preferovaný pre koliku. Okrem toho sa môže použiť počas pôrodu (podľa indikácií, pretože tlmí dýchanie plodu v menšej miere ako morfín a tiež uvoľňuje krčok maternice).

V roku 1978 sa objavilo syntetické analgetikum - MORADOL, ktorý je vo svojej chemickej štruktúre derivátom fenantrénu. Podobnou syntetickou drogou je TRAMAL. MORADOL (butorfanol tartrát) s intramuskulárnym a intravenóznym podaním poskytuje vysoký stupeň analgetickej účinnosti a analgézia nastáva rýchlejšie ako pri podaní morfínu (po 30-60 minútach, morfín - po 60 minútach). Akcia trvá 3-4 hodiny. Zároveň má výrazne menej vedľajších účinkov a hlavne veľmi nízke riziko vzniku fyzickej závislosti aj pri dlhodobom užívaní, keďže moradol zriedkavo vyvoláva eufóriu (pôsobí primárne na iné delta opiátové receptory). Okrem toho má aj vo veľkých dávkach obmedzený respiračný tlmivý účinok. Použitie: na rovnaké indikácie ako morfín, ale v prípade dlhodobej potreby užívania. V terapeutických dávkach netlmí dýchacie centrum a je bezpečný pre matku a plod.

Ďalším syntetickým zástupcom derivátov piperidín-fenantrénu je FENTANYL. Fentanyl má veľmi vysokú analgetickú aktivitu, ktorá prevyšuje aktivitu morfínu (100-400-krát). Charakteristickým znakom fentanylu je krátke trvanie úľavy od bolesti, ktorú spôsobuje (20-30 minút). Účinok sa vyvíja do 1-3 minút. Preto sa fentanyl používa na neuroleptanalgéziu spolu s antipsychotickým droperidolom (talomonal).

Tento typ analgézie sa používa, keď pacient musí byť pri vedomí, napríklad počas infarktu myokardu. Samotná forma anestézie je veľmi pohodlná, pretože pacient nereaguje na bolestivú stimuláciu (analgetický účinok) a je úplne ľahostajný ku všetkému, čo sa deje (neuroleptický účinok, pozostávajúci zo supersedatíva a silného trankvilizujúceho účinku).

Mimoriadne stojí ópiový alkaloid KODEÍN (Codeinum v tabuľke 0,015). Ako analgetikum je oveľa slabšie ako morfín. Má slabšiu afinitu k opiátovým receptorom. Antitusický účinok kodeínu je slabší ako u morfínu, ale pre prax úplne postačujúci.

Výhody kodeínu:

1) na rozdiel od morfínu sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva;

2) kodeín menej tlmí dýchanie;

3) spôsobuje menšiu ospalosť;

4) má menšiu spazmogénnu aktivitu;

5) závislosť na kodeíne sa rozvíja pomalšie.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE KODEÍNU:

1) so suchým, surovým, neproduktívnym kašľom;

2) druhá etapa boja proti chronickej bolesti u onkologického pacienta (WHO), podľa trojstupňovej schémy. Kodeín (50-150 mg každých 5 hodín) plus nenarkotické analgetikum plus pomocné látky (glukokortikoidy, antidepresíva, antikonvulzíva, psychotropné látky atď.).

AKÚTNE OTRAVY MORFIOM A MORFINU PODOBNÝMI LIEČMI

Akútna otrava morfínom môže nastať pri predávkovaní liekom, ako aj pri náhodnom požití veľkých dávok u závislých pacientov. Okrem toho sa morfín môže použiť na samovražedné účely. Pre dospelých je smrteľná dávka 250 mg.

Pri akútnej otrave morfínom je charakteristický klinický obraz. Stav pacienta je veľmi vážny. Najprv sa vyvinie spánok, ktorý prechádza do štádia anestézie, potom kómy, čo vedie k paralýze dýchacieho centra.

Klinický obraz pozostáva predovšetkým z útlmu a spomalenia dýchania. Koža je bledá, studená, cyanotická. Dochádza k zníženiu telesnej teploty a močenia a na konci otravy k poklesu krvného tlaku. Vzniká bradykardia, prudké zúženie zrenice (veľkosť bodovej zrenice) a nakoniec sa zrenica v dôsledku hypoxie rozšíri. Smrť nastáva v dôsledku respiračnej depresie alebo šoku, pľúcneho edému a sekundárnej infekcie.

LIEČBA pacientov s akútnou otravou morfínom je založená na rovnakých princípoch ako liečba akútnej intoxikácie barbiturátmi. Opatrenia pomoci sú rozdelené na špecifické a nešpecifické.

ŠPECIFICKÉ POMOCNÉ OPATRENIA sú spojené s podávaním špecifických antagonistov morfínu. Najlepším antagonistom je NALOXONE (Narcan). U nás naloxón prakticky neexistuje, a preto sa častejšie používa čiastočný antagonista NALORPHINE.

Naloxón a nalorfín eliminujú účinok morfínu a jeho liečiv na opiátové receptory a obnovujú normálnu funkciu centrálneho nervového systému.

Nalorfín, čiastočný antagonista morfínu, vo svojej čistej forme (monomedicína) pôsobí ako morfín (spôsobuje analgetický účinok, ale slabší, tlmí dýchanie, spôsobuje bradykardiu, sťahuje zreničky). Ale na pozadí podávaného morfínu sa nalorfín prejavuje ako jeho antagonista. Nalorfín sa zvyčajne používa intravenózne v dávke 3 až 5 mg, v prípade potreby sa injekcia opakuje po 30 minútach. Jeho účinok sa objaví doslova na „špičke ihly“ - v prvej minúte podania. Pri predávkovaní týmito liekmi u osoby otrávenej morfínom sa môže rýchlo vyvinúť abstinenčný syndróm.

S odstránením nevstrebaného jedu sú spojené NEŠPECIFICKÉ POMOCNÉ OPATRENIA. Navyše, výplach žalúdka sa musí robiť aj pri parenterálnom podaní morfínu, pretože sa čiastočne uvoľňuje z gastrointestinálnej sliznice do lúmenu čreva. Je potrebné pacienta zahriať, ak sa objavia kŕče, používajú sa antikonvulzíva.

V prípade hlbokého útlmu dýchania sa vykonáva umelá ventilácia pľúc.

CHRONICKÁ OTRAVA MORFÍNOM býva spojená s rozvojom závislosti na ňom. Rozvoj závislosti a drogovej závislosti je prirodzene sprevádzaný opakovaným podávaním narkotických analgetík. Existuje fyzická a psychická závislosť.

Prejavom preukázanej FYZICKEJ ZÁVISLOSTI na narkotických analgetikách je výskyt abstinenčného alebo abstinenčného syndrómu pri vysadení opakovaného podávania morfínu. Abstinenčný syndróm pozostáva z množstva charakteristických symptómov: 6-10-12 hodín po poslednej injekcii morfínu sa u užívateľa morfia objaví rinorea, slzenie, hrozné zívanie, zimnica, husia koža, hyperventilácia, hypertermia, mydriáza, bolesti svalov, vracanie, hnačka,tachykardia,slabosť,potenie,poruchy spánku,halucinácie,úzkosť,nepokoj,agresivita.Tieto symptómy pretrvávajú 2-3 dni.Pre prevenciu alebo odstránenie týchto javov je narkoman pripravený urobiť čokoľvek,aj spáchať trestný čin Neustále užívanie drogy vedie človeka k fyzickej a psychickej degradácii.

Mechanizmus vzniku abstinenčného syndrómu je spojený so skutočnosťou, že narkotické analgetiká, aktivujúce opiátové receptory podľa princípu spätnej väzby (ako v endokrinológii), inhibujú uvoľňovanie a možno aj syntézu endogénnych opiátových peptidov a postupne nahrádzajú ich aktivitu. V dôsledku vysadenia analgetík dochádza k nedostatku ako predtým podávaného analgetika, tak aj endogénneho peptidu. Rozvíja sa abstinenčný syndróm.

Psychická závislosť sa vyvíja pred fyzickou závislosťou. Základom pre vznik psychickej závislosti je eufória, útlm a ľahostajný postoj k rušivým vplyvom vonkajšieho prostredia. Opakované podávanie morfínu navyše vyvoláva u morfiom závislého veľmi príjemné pocity v brušnej dutine, pocity nezvyčajného tepla v epigastrickej oblasti a podbrušku, pripomínajúce pocity pri intenzívnom orgazme.

Okrem psychickej a fyzickej závislosti existuje aj tretí znak drogovej závislosti – rozvoj tolerancie, stability, závislosti. V tomto ohľade je drogovo závislý neustále nútený zvyšovať dávku analgetika.

Liečba závislosti od morfínu sa zásadne nelíši od liečby závislosti od alkoholu alebo barbiturátov. Liečba drogovo závislých sa vykonáva v špeciálnych ústavoch, ale výsledky zatiaľ nie sú povzbudivé (niekoľko percent). Častý je rozvoj deprivačného syndrómu (abstinencie) a recidívy závislosti.

Neexistuje jediný špeciálny liek. Používajú všeobecné posilňujúce vitamíny. Je ľahšie drogovej závislosti predchádzať, ako ju liečiť. Nebezpečenstvo rozvoja drogovej závislosti je hlavným dôvodom obmedzenia používania týchto liekov v medicíne. Z lekární sa uvoľňujú len na osobitný predpis, lieky sa skladujú podľa zoznamu „A“.

NENARKOTICKÉ ANALGETIKÁ sú lieky proti bolesti a analgetiká, ktoré nemajú výrazný účinok na centrálny nervový systém a nespôsobujú drogovú závislosť ani anestéziu. Inými slovami, na rozdiel od narkotických analgetík nemajú sedatívny a hypnotický účinok; pri ich užívaní nedochádza k eufórii, závislosti a drogovej závislosti.

V súčasnosti bola syntetizovaná veľká skupina liekov, medzi ktoré patria tzv.

1) staré alebo klasické nenarkotické analgetiká

2) nové, modernejšie a viac protizápalové lieky – takzvané nesteroidné protizápalové lieky – NSAID.

Podľa chemickej štruktúry sa staré alebo klasické nenarkotické analgetiká delia do 3 hlavných skupín:

1) deriváty kyseliny salicylovej (kyselina orto-hydroxybenzoová) - salicyláty:

a) Kyselina acetylsalicylová - (aspirín, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicylát sodný (Natrii salicylas).

Ďalšie lieky v tejto skupine: salicylamid, metylsalicylát, ako aj diflunisal, benortan, tosiben.

2) deriváty pyrazolónu:

a) amidopyrín (Amidopyrinum, v tabuľke 0,25) - vysadený ako samostatný liek, používaný v kombinovaných prípravkoch;

b) analgín (Analginum, v tabuľke 0,5; amp. 1; 2 ml - 25 % a 50 % roztok);

c) butadión (Butadionum, v tabuľke 0,15);

3) anilínové deriváty:

a) fenacetín (Phenacetinum - v kombinovaných tabletách);

b) paracetamol (Paracetamolum, v tabuľkách 0, 2).

Nenarkotické analgetiká majú 3 hlavné farmakologické účinky.

1) Analgetický alebo analgetický účinok. Analgetická aktivita nenarkotických analgetík sa prejavuje určitými typmi bolestí: najmä neuralgickými, svalovými, kĺbovými, ako aj bolesťami hlavy a zubov.

Pri silnej bolesti spojenej s poraneniami, brušnými chirurgickými zákrokmi a malígnymi nádormi sú prakticky neúčinné.

2) Antipyretický alebo antipyretický účinok, prejavujúci sa pri febrilných stavoch.

3) Protizápalový, účinok vyjadrený v rôznej miere v rôznych zlúčeninách tejto skupiny.

Začnime so salicylátmi. Hlavným liekom tejto skupiny je kyselina acetylsalicylová alebo ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum v tabuľkách 0, 1 - detský; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicyláty sú známe už dlho, majú viac ako 130 rokov, boli to prvé lieky, ktoré majú špecifický protizápalový účinok, ktorý sa považuje za analgetický a antipyretický. Kompletná syntéza kyseliny acetylsalicylovej sa uskutočnila v roku 1869. Salicyláty sa odvtedy rozšírili v lekárskej praxi.

Salicyláty, vrátane AA (aspirínu), majú 3 hlavné farmaceutické účinky.

1) Analgetický alebo analgetický účinok. Tento účinok je o niečo menej výrazný, najmä pri viscerálnej bolesti, ako pri morfíne. Kyselina AA sa ukazuje ako účinný liek na nasledujúce typy bolesti: bolesti hlavy; bolesť zubov; bolesť vychádzajúca zo svalového a nervového tkaniva (myalgia, neuralgia), s bolesťou kĺbov (artralgia), ako aj s bolesťou vychádzajúcou z panvy.

Analgetický účinok nenarkotických analgetík, najmä salicylátov, je obzvlášť výrazný počas zápalu.

2) Druhý účinok AA je antipyretický (antipyretický). Tento účinok má znížiť horúčkovú, ale nie normálnu telesnú teplotu. Zvyčajne sú salicyláty indikované ako antipyretické lieky začínajúce pri teplote 38,5-39 stupňov, to znamená pri teplote, ktorá narúša celkový stav pacienta. Toto ustanovenie platí najmä pre deti.

Pri nižších telesných teplotách sa salicyláty ako antipyretiká neodporúčajú, pretože horúčka je jedným z prejavov ochrannej reakcie organizmu na infekciu.

3) Tretí účinok salicylátov, a teda AA, je protizápalový. Protizápalový účinok sa prejavuje v prítomnosti zápalu v spojivovom tkanive, teda pri rôznych diseminovaných systémových ochoreniach tkaniva alebo kolagenózach (reumatizmus, reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída, artralgia, systémový lupus erythematosus).

Protizápalový účinok AA nastupuje po dosiahnutí konštantnej hladiny salicylátov v tkanivách, a to po 1-2 dňoch. Intenzita reakcie pacienta na bolesť klesá, exsudatívne javy sa znižujú, čo sa klinicky prejavuje znížením opuchu a opuchu. Zvyčajne účinok pretrváva počas obdobia užívania lieku. Zníženie zápalových javov spojených s obmedzením (inhibíciou) exsudatívnej a proliferačnej fázy zápalu salicylátmi je príčinným prvkom analgetického účinku, to znamená, že protizápalový účinok salicylátov tiež zvyšuje ich analgetický účinok.

Malo by sa povedať, že v prípade salicylátov sú všetky 3 uvedené farmakologické účinky približne rovnaké v závažnosti.

Okrem uvedených účinkov sa salicyláty vyznačujú aj antiagregačným účinkom na krvné doštičky a pri dlhodobom užívaní majú salicyláty aj desenzibilizačný účinok.

MECHANIZMUS ÚČINKU SALICYLÁTOV

Účinok salicylátov je spojený s inhibíciou (inhibíciou) syntézy prostaglandínov rôznych tried. Tieto vysoko aktívne zlúčeniny objavili v roku 1930 švédski vedci. Prostaglandíny sú bežne v tkanivách prítomné v stopových množstvách, ale aj pri malých expozíciách (toxické látky, niektoré hormóny) sa ich koncentrácia v tkanivách prudko zvyšuje. Prostaglandíny sú v podstate cyklické mastné kyseliny s 20 atómami uhlíka v reťazci. Vznikajú z voľných mastných kyselín, predovšetkým z kyseliny arachidónovej, ktoré vstupujú do tela s potravou. Vznikajú tiež z kyseliny linolovej a linolénovej po ich premene na kyselinu arachidónovú. Tieto nenasýtené kyseliny sú súčasťou fosfolipidov. Uvoľňujú sa z fosfolipidov pôsobením fosfolipázy 2 alebo fosfolipázy A, po ktorej sa stávajú substrátom pre biosyntézu prostaglandínov. Vápnikové ióny sa podieľajú na aktivácii syntézy prostaglandínov.

Prostaglandíny sú bunkové, lokálne hormóny.

Prvým krokom v biosyntéze prostaglandínu (PG) je oxidácia kyseliny arachidónovej, ktorá sa uskutočňuje komplexom PG-cyklogenáza-peroxidáza spojený s mikrozomálnymi membránami. Objaví sa kruhová štruktúra PGG-2, ktorá sa pôsobením peroxidázy transformuje na PGH-2. Z výsledných produktov - cyklických endoperoxidov - sa vplyvom PG izomerázy tvoria "klasické" prostaglandíny - PGD-2 a PGE-2 (dve v indexe znamenajú prítomnosť dvoch dvojitých väzieb v reťazci, písmená označujú tzv. typ a poloha bočných radikálov cyklopentánového kruhu).

Pod vplyvom PG reduktázy vzniká PGF-2.

Boli objavené enzýmy, ktoré katalyzujú syntézu iných PG; so špeciálnymi biologickými vlastnosťami: PG-I-izomeráza, -oxocykláza, ktorá katalyzuje tvorbu prostacyklínu (PG I-2) a PG-tromboxán-A-izomeráza, ktorá katalyzuje syntézu tromboxánu A-2 (TxA-2).

Zníženie a potlačenie syntézy prostaglandínov pod vplyvom salicylátov je primárne spojené s inhibíciou enzýmov syntézy PG, konkrétne inhibíciou cyklooxygenáz (COX). Ten vedie k zníženiu syntézy prozápalových prostaglandínov (najmä PGE-2) z kyseliny arachidónovej, ktoré potencujú aktivitu zápalových mediátorov - histamínu, serotonínu, bradykinínu. Je známe, že prostaglandíny spôsobujú hyperalgéziu, to znamená, že zvyšujú citlivosť receptorov bolesti na chemické a mechanické podnety.

Salicyláty teda inhibíciou syntézy prostaglandínov (PGE-2, PGF-2, PGI-2) zabraňujú vzniku hyperalgézie. Zvyšuje sa prah citlivosti na bolestivé podnety. Analgetický účinok je najvýraznejší počas zápalu. Za týchto podmienok sa prostaglandíny a iné „zápalové mediátory“ uvoľňujú a interagujú v mieste zápalu. Prostaglandíny spôsobujú dilatáciu arteriol v mieste zápalu a hyperémie, PGF-2 a TxA-2 - zúženie žiliek - stázy, oba prostaglandíny zvyšujú priepustnosť cievnej steny, podporujú exsudáciu tekutín a bielych krviniek a posilňujú účinok iných zápalových mediátorov na cievnu stenu. TxA-2 podporuje tvorbu krvných zrazenín krvných doštičiek, endoperoxidy iniciujú reakcie voľných radikálov, ktoré poškodzujú tkanivo. Pg teda prispieva k realizácii všetkých fáz zápalu: zmena, exsudácia, proliferácia.

Potlačenie účasti mediátorov zápalu na rozvoji patologického procesu neomamnými analgetikami, najmä salicylátmi, vedie k využitiu kyseliny arachidónovej cestou lipoxygenázy a k zvýšenej tvorbe leukotriénov (LTD-4, LTS-4). vrátane pomaly reagujúcej látky anafylaxie, spôsobujúcej vazokonstrikciu a obmedzujúcu exsudáciu. Inhibícia syntézy prostaglandínov salicylátmi vysvetľuje ich schopnosť tlmiť bolesť, znižovať zápalovú reakciu, ako aj febrilnú telesnú teplotu Antipyretický účinok salicylátov spočíva v znižovaní horúčkovej, nie však normálnej telesnej teploty Horúčka je jedným z prejavov tzv. ochranná reakcia organizmu na infekciu Horúčka je dôsledkom zvýšenia koncentrácie PgE-2 v mozgovej tekutine, čo sa prejavuje zvýšením tvorby tepla a znížením prenosu tepla Salicyláty, inhibujúce tvorbu PGE-2 , obnoví normálnu činnosť neurónov v termoregulačnom centre.V dôsledku toho sa zvyšuje prenos tepla vyžarovaním tepla z povrchu kože a odparovaním veľkého množstva potu.Tvorba tepla sa pri tom prakticky nemení.Podchladzujúci účinok salicylátov je celkom zreteľné iba vtedy, ak sa používajú na pozadí horúčky.Pri normotermii prakticky nemenia telesnú teplotu.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE salicylátov a kyseliny acetylsalicylovej (Aspirín)

1) AA sa používa ako analgetikum pri neuralgii, myalgii, artralgii (bolesti kĺbov). Typicky sa kyselina acetylsalicylová používa na symptomatickú liečbu bolesti a chronickej bolesti. Liek je účinný pri mnohých typoch bolesti (pri plytkej, stredne intenzívnej pooperačnej a popôrodnej bolesti, ako aj pri bolestiach spôsobených poranením mäkkých tkanív, pri tromboflebitíde povrchových žíl, pri bolestiach hlavy, pri dysmenoree, algomenoree).

2) Ako antipyretikum pri horúčke, napríklad reumatickej etiológie, pri horúčke infekčno-zápalového pôvodu. Predpisovanie salicylátov na zníženie telesnej teploty sa odporúča iba pri veľmi vysokých teplotách, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú stav pacienta (39 stupňov alebo viac); t.j. počas febrilnej horúčky.

3) Ako protizápalové činidlo na liečbu pacientov so zápalovými procesmi, najmä s artritídou a myozitídou, sa používa hlavne kyselina acetylsalicylová. Znižuje zápalovú reakciu, ale neprerušuje ju.

4) Ako antireumatikum pri kolagenóze (reumatizmus, reumatoidná artritída, SLE atď.), t.j. pri systémových difúznych ochoreniach spojivového tkaniva. V tomto prípade sa využívajú všetky efekty, vrátane desenzibilizačného efektu.

Pri použití vo vysokých dávkach salicyláty počas 24-48 hodín výrazne znižujú príznaky zápalu. Znižuje sa bolesť, opuch, nehybnosť, zvýšená lokálna teplota, začervenanie kĺbu.

5) Ako antiagregačné činidlo na prevenciu tvorby lamelárnych fibrínových trombov. Na tento účel sa aspirín používa v malých dávkach, približne 150-300 mg / deň. Denný príjem takýchto dávok lieku sa ukázal ako účinný na prevenciu a liečbu intravaskulárnej koagulácie a na prevenciu infarktu myokardu.

6) Malé dávky ASA (600-900 mg) – pri profylaktickom použití zabraňujú príznakom potravinovej intolerancie. Okrem toho je AA účinná pri hnačke, ako aj pri chorobe z ožiarenia.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY

1) Najčastejšou komplikáciou pri použití ASA je podráždenie sliznice žalúdka (dôsledok potlačenia syntézy cytoprotektívnych prostaglandínov, najmä PGI-2 prostacyklínu), vznik erózií, niekedy s krvácaním. Dvojitá povaha tejto komplikácie: AA je kyselina, čo znamená, že dráždi sliznicu; inhibícia syntézy prostaglandínov v sliznici, prostacyklín, je druhým prispievajúcim faktorom.

U pacientov spôsobujú salicyláty dyspepsiu, nevoľnosť, vracanie a pri dlhodobom používaní môžu mať ulcerogénny účinok.

2) Častou komplikáciou pri užívaní salicylátov sú krvácania (krvácania a krvácania), ktoré sú dôsledkom inhibície agregácie krvných doštičiek a antagonizmu vitamínu K salicylátmi, ktorý je nevyhnutný pre aktiváciu protrombínu, prokonvertínu, krvných koagulačných faktorov IX a X , ako aj na udržanie normálnej štruktúry cievnych stien. Preto pri používaní salicylátov dochádza nielen k narušeniu zrážanlivosti krvi, ale zvyšuje sa aj krehkosť ciev. Na prevenciu alebo odstránenie tejto komplikácie sa používajú prípravky vitamínu K. Najčastejšie vikasol, ale lepšie je predpísať fytomenadion, analóg vitamínu K, ktorý sa vstrebáva rýchlejšie, účinnejšie a menej toxický.

3) Vo veľkých dávkach vyvoláva AA mozgové symptómy, ktoré sa prejavujú tinnitom, zvonením v ušiach, zníženým sluchom, úzkosťou a v ťažších prípadoch halucináciami, stratou vedomia, kŕčmi a zlyhaním dýchania.

4) U osôb trpiacich bronchiálnou astmou alebo obštrukčnou bronchitídou môžu salicyláty spôsobiť zvýšenie záchvatov bronchospazmu (čo je dôsledok potlačenia syntézy antispazmodických prostaglandínov a prevládajúcej tvorby leukotriénov, vrátane pomaly reagujúcej látky anafylaxie z ich spoločný prekurzor – kyselina arachidónová).

5) Niektorí pacienti môžu mať hypoglykemické stavy - dôsledok potlačenia syntézy PGE-2 a tým eliminácie jeho inhibičného účinku na uvoľňovanie inzulínu z beta buniek tkaniva ostrovčekov pankreasu.

6) Pri použití AA na konci tehotenstva môže dôjsť k oneskoreniu pôrodu o 3-10 dní. U novorodencov, ktorých matky užívali salicyláty (SA) na konci tehotenstva podľa indikácií, sa môžu vyvinúť závažné cievne pľúcne ochorenia. Okrem toho salicyláty (AA) užívané počas tehotenstva môžu narušiť priebeh normálnej organogenézy, najmä viesť k otvoreniu ductus botalus (v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov nevyhnutných pre normálnu organogenézu).

7) Zriedkavo (1: 500), ale vyskytujú sa alergické reakcie na salicyláty. Intolerancia sa môže prejaviť ako kožné vyrážky, žihľavka, svrbenie, angioedém, trombocytopenická purpura.

Kyselina salicylová je súčasťou mnohých látok vrátane ovocia (jablká, hrozno, pomaranče, broskyne, slivky) a nachádza sa v niektorých mydlách, vôňach a nápojoch (najmä v brezovej šťave).

Zo salicylátov sa okrem AA používa SALICYLÁT SODNÝ - tento liek má analgetický účinok, ktorý je len 60% účinku aspirínu; Jeho analgetické a protizápalové účinky sú ešte slabšie, preto sa používa pomerne zriedkavo. Používajú sa najmä pri systémových ochoreniach difúzneho tkaniva, kolagenóze (RA, reumatizmus). Podobným liekom je metylsalicylát.

Druhou skupinou nenarkotických analgetík sú deriváty pyrazolónu. Do tejto skupiny liekov patrí AMIDOPYRÍN, BUTADIÓN a ANALGÍN.

AMIDOPYRÍN (PYRAMIDON) (Amidopyrinum prášok; tabuľka 0, 25). Pyros - oheň. Je to silné analgetikum a antipyretikum.

Liečivo sa úplne a rýchlo vstrebáva z čriev a takmer úplne sa metabolizuje v tele. Avšak kvôli vysokej toxicite, najmä výraznému inhibičnému účinku na hematopoézu, sa amidopyrín prakticky nepoužíva na klinike; vylúčený z použitia ako nezávislý liek a je zahrnutý iba v niektorých kombinovaných liekoch.

ANALGIN (Analginum; prášok; v tabuľkách po 0,5; v ampéroch 1 a 2 ml - 25% a 50% roztok). Analgin je chemicky a farmakologicky podobný amidopyrínu. Analgin je vysoko rozpustný vo vode, preto sa môže podávať aj parenterálne. Rovnako ako amidopyrín má tento liek analgetický účinok, ktorý je výraznejší ako jeho antipyretické a najmä protizápalové účinky.

Analgin sa používa na dosiahnutie krátkodobých analgetických a antipyretických účinkov pri neuralgii, myozitíde, bolestiach hlavy a zubov. V tomto prípade sa spravidla používa tabletová forma. Vo výraznejších prípadoch, keď je potrebné rýchlo dosiahnuť účinok, sa používajú injekcie analgínu. V tomto prípade analgín rýchlo znižuje zvýšenú telesnú teplotu. Analgin sa predpisuje ako antipyretikum iba v prípade febrilnej horúčky, keď je liek liek prvej pomoci Podáva sa intramuskulárne Dieťa by malo mať na pamäti, že nemôžete podať 1 ml a viac, pretože môže dôjsť k lytickému poklesu teploty, čo vedie k teplotnému kolapsu Dieťaťu sa podáva 0,3-0,4 ml V tomto prípade sa do analgínového roztoku spravidla pridáva tlmená

rolovať. Liečba analgínom je spojená s rizikom komplikácií (predovšetkým z krvi), a preto jeho použitie ako analgetika a antipyretika nie je opodstatnené, keď sú rovnako účinné salicyláty alebo iné látky.

BARALGIN (Baralginum) - vyvinutý v Nemecku. Liek veľmi blízky analgínu. Vo forme tabliet pochádza z Bulharska ako SPAZMOLGON. Baralgin sa skladá z analgínu, ku ktorému boli pridané ďalšie 2 syntetické látky (jedna z nich má účinok podobný papaverínu, druhá slabý ganglioblokujúci účinok). Z toho je zrejmé, že baralgin je indikovaný predovšetkým na obličkové, pečeňové a črevné koliky. Používa sa aj pri kŕčoch mozgových ciev, bolestiach hlavy a migrénach. Vyrábajú sa v tabletách aj vo forme injekcií.

V súčasnosti na ruský trh s liekmi vstupuje celý rad kombinovaných liekov obsahujúcich analgín (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan atď.).

BUTADIONE (Butadionum; v tabuľke 0, 15). Predpokladá sa, že butadión je v analgetickej aktivite približne rovnaký ako analgín a v protizápalovej aktivite je výrazne vyššia. Preto sa používa ako protizápalový liek. Podľa tejto indikácie sa butadión predpisuje na lézie mimokĺbových tkanív (burzitída, tendinitída, synovitída) reumatického a nereumatického pôvodu. Indikované na ankylozujúcu spondylitídu, reumatoidnú artritídu, osteoartritídu.

Maximálna koncentrácia butadiónu v krvi, ako aj iných derivátov pyrazolónu, sa dosiahne približne po 2 hodinách. Liečivo sa aktívne viaže na plazmatické proteíny (98%). Dlhodobá liečba butadiónom vedie k stimulácii pečeňových mikrozomálnych enzýmov. Kvôli tomu sa butadión niekedy používa v malých dávkach (0,005 g/kg denne) u detí s hyperbilirubinémiou. Butadión znižuje reabsorpciu urátov v terminálnych tubuloch, čo podporuje vylučovanie týchto solí z tela. V tomto ohľade sa používa na dnu.

Droga je toxická, preto vedľajšie účinky:

1) ako všetky deriváty pyrazolónu, dlhodobé užívanie môže spôsobiť anorexiu, ťažkosti v epigastriu, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, hnačku a tvorbu peptických vredov. Môže spôsobiť hepatitídu, preto sa predpisuje iba na 5-7 dní;

2) ako všetky pyrazolónové lieky, butadión inhibuje hematopoézu (leukopénia, anémia, trombocytopénia) až do agranuloditídy;

3) pri liečbe butadiónom sa môže vyvinúť opuch, pretože zadržiava sodíkové ióny v tele, a teda vodu (znižuje natriurézu); to môže viesť ku kongestívnemu zlyhaniu srdca alebo dokonca k pľúcnemu edému.

REOPYRIN (Rheopyrinum) je liek, ktorý je kombináciou amidopyrínu a butadiónu, má výraznú protizápalovú a analgetickú aktivitu. Používa sa len ako protizápalové činidlo pri artritíde, reumatických léziách, lumbago, adnexitíde, parametritíde, neuralgii. Okrem toho je predpísaný pre dnu podporou odstraňovania urátových solí z tela. Dostupné vo forme tabliet aj injekčných liekových foriem (Gedeon Rihter).

Nedávno bola syntetizovaná skupina nových analgetík, ktoré sa nazývajú nesteroidné protizápalové lieky - NSAID.

ANILÍNOVÉ DERIVÁTY (presnejšie para-aminofenol).

Tu treba spomenúť dve liečivá: fenacetín a paracetamol.

Paracetamol ako aktívne analgetikum a antipyretikum objavil v roku 1893 von Mehring. V roku 1995 sa predpokladalo, že paracetamol je metabolitom fenacetínu a v roku 1948 Brody a Axelrod demonštrovali úlohu paracetamolu ako hlavného metabolitu fenacetínu. V súčasnosti sa paracetamol rozšíril ako antipyretikum a analgetikum v štádiu predlekárskej farmakologickej starostlivosti o pacienta. V tomto smere je paracetamol jedným z charakteristických liekov na trhu OTC (OTC - jver the counter), teda liekov predávaných bez lekárskeho predpisu. Jednou z prvých farmaceutických spoločností, ktorá oficiálne predstavuje voľne predajné lieky, a najmä paracetamol (Panadol v rôznych dávkových formách), je spoločnosť Sterling Health. Napriek tomu, že liek paracetamol v súčasnosti vyrába mnoho farmaceutických spoločností pod rôznymi názvami (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Francúzsko; Miralgan, Juhoslávia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Francúzsko atď.), sú určité podmienky potrebné na získanie čistého produktu. V opačnom prípade bude liek obsahovať fenacetín a 4-p-aminofenol. Práve tieto toxické zložky dlho nedovolili paracetamolu zaujať svoje právoplatné miesto v lekárskom arzenáli. Západné spoločnosti, najmä spoločnosť Sterling Health, vyrábajú paracetamol (Panadol) za podmienok GMP a obsahujú vysoko purifikovanú účinnú látku.

MECHANIZMUS ÚČINKU PARACETAMOLU.

Zistilo sa, že paracetamol je slabým inhibítorom biosyntézy prostaglandínov a jeho blokujúci účinok na syntézu prostaglandínov - mediátorov bolesti a teplotnej reakcie - sa vyskytuje vo väčšej miere v centrálnom nervovom systéme ako na periférii. To vysvetľuje prítomnosť výrazného analgetického a antipyretického účinku paracetamolu a veľmi slabého protizápalového účinku. Paracetamol sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny, ľahko preniká hematoencefalickou bariérou a je takmer rovnomerne distribuovaný v mozgu. Liek začína mať rýchly antipyretický a analgetický účinok asi po 20-30 minútach a pokračuje v účinku 4 hodiny. Doba úplnej eliminácie lieku je v priemere 4,5 hodiny.

Liečivo sa primárne vylučuje obličkami (98 %), hlavná časť podanej dávky sa biotransformuje v pečeni. Vzhľadom na to, že paracetamol prakticky nepôsobí na žalúdočnú sliznicu, t.j. nespôsobuje ulcerogénny účinok. To tiež vysvetľuje absenciu bronchospazmu pri užívaní paracetamolu, dokonca aj u ľudí trpiacich bronchiálnou astmou. Liek neovplyvňuje, na rozdiel od aspirínu, hematopoetický systém a systém zrážania krvi.

Tieto výhody, ako aj široká škála terapeutických účinkov paracetamolu, mu teraz umožnili zaujať svoje právoplatné miesto medzi ostatnými nenarkotickými analgetikami. Prípravky obsahujúce paracetamol sa používajú na nasledujúce indikácie:

1) Bolestivý syndróm nízkej a strednej intenzity rôzneho pôvodu (bolesti hlavy, zubov, neuralgie, myalgie, bolesti pri úrazoch, popáleninách).

2) Febrilná horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach. Najlepšie sa používa ako antipyretikum v pediatrickej praxi.

Niekedy sa deriváty anilínu (napríklad fenacetín) kombinujú v jednej tablete s inými nenarkotickými analgetikami, čím sa získajú kombinované činidlá. Najčastejšie sa fenacetín kombinuje s AA a kodeínom. Sú známe nasledujúce kombinované lieky: asphen, sedalgin, citramon, pirkofen, panadein, solpadein.

Vedľajšie účinky sú málo a sú spôsobené skôr podávaním fenacetínu ako paracetamolu. Hlásenia závažných nežiaducich reakcií na paracetamol sú zriedkavé a zvyčajne sú spojené buď s predávkovaním liekom (viac ako 4,0 denne) alebo s dlhodobým užívaním (viac ako 4 dni). Bolo popísaných len niekoľko prípadov trombocytopénie a hemolytickej anémie spojenej s užívaním lieku. Najčastejšie hlásený vývoj methemoglobinémie s použitím fenacetínu, ako aj hepatotoxický účinok.

Moderné nenarkotické analgetiká majú spravidla predovšetkým výrazný protizápalový účinok, a preto sa najčastejšie nazývajú NSAID.

Sú to chemické zlúčeniny rôznych skupín, najmä soli rôznych kyselín:

a) deriváty kyseliny octovej: indometacín, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofén;

b) deriváty kyseliny propiónovej: ibuprofén, naproxén, ketoprofén, surgam atď.;

c) deriváty kyseliny antranilovej: kyselina flufenamová, kyselina mefenánová, voltaren;

d) deriváty kyseliny nikotínovej: kyselina niflumová, klonixín;

e) oxikamy (enolové kyseliny): piroxikam, izoxikam, sudoxikam.

Indometacín (Indometacinum; kapsuly a dražé 0,025; čapíky - 0,05) je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré je derivátom kyseliny indoloctovej (indolu). Má protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Toto je jeden z najsilnejších NSAID a je štandardným NSAID. NSAID, na rozdiel od salicylátov, spôsobujú reverzibilnú inhibíciu prostaglandínsyntetázy (COX).

Jeho protizápalový účinok sa využíva pri exsudatívnych formách zápalov, reumatizme, diseminovaných (systémových) ochoreniach spojivového tkaniva (SLE, sklerodermia, periarthritis nodosa, dermatomyozitída). Liečivo je najúčinnejšie pri zápalovom procese sprevádzanom degeneratívnymi zmenami v kĺboch ​​chrbtice, deformujúcou osteoartrózou a psoriatickou artropatiou. Používa sa na chronickú glomerulonefritídu. Veľmi účinný pri akútnych záchvatoch dny, analgetický účinok trvá 2 hodiny.

U predčasne narodených detí sa používa (1-2 krát) na uzavretie fungujúceho ductus arteriosus.

Je toxický, preto sa v 25-50% prípadov vyskytujú výrazné vedľajšie účinky (cerebrálne: bolesť hlavy, závraty, zvonenie v ušiach, zmätenosť, rozmazané zrakové vnemy, depresia; z gastrointestinálneho traktu: vredy, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia koža: vyrážky; krv: dyskrázia; retencia sodíkových iónov; hepatotoxický). Deti do 14 rokov sa neodporúčajú.

Ďalší NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; v tabuľkách 0, 2) - bol syntetizovaný v roku 1976 v Anglicku. Ibuprofén je derivát kyseliny fenylpropiónovej. Z hľadiska protizápalovej aktivity, analgetického a antipyretického účinku je blízky salicylátom a ešte aktívnejší. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Pacienti tolerujú lepšie ako AA. Pri perorálnom užívaní je frekvencia nežiaducich reakcií nižšia. Dráždi však aj gastrointestinálny trakt (až k ulcerácii). Okrem toho, ak ste alergický na penicilín, pacienti budú citliví aj na brufen (ibuprofén), najmä pacienti so SLE.

92-99 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pomaly preniká do kĺbovej dutiny, ale zdržiava sa v synoviálnom tkanive, vytvára v ňom vyššie koncentrácie ako v krvnej plazme a po stiahnutí z neho pomaly mizne. Z tela sa rýchlo vylučuje (T 1/2 = 2-2,5 hodiny), a preto je potrebné časté podávanie lieku (3-4 krát denne - prvá dávka pred jedlom, zvyšok po jedle na predĺženie efekt).

Indikované na: liečbu pacientov s RA, deformujúcou sa osteoartritídou, ankylozujúcou spondylitídou a reumatizmom. Najväčší účinok má v počiatočnom štádiu ochorenia. Okrem toho sa ibuprofén používa ako silné antipyretikum.

Drogou blízkou brufenu je NAPROXEN (naprosyn; tabuľka 0,25) - derivát kyseliny naftylpropiónovej. Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi je po 2 hodinách. 97-98 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. Dobre preniká do tkanív a synoviálnej tekutiny. Má dobrý analgetický účinok. Protizápalový účinok je približne rovnaký ako u butadiónu (dokonca vyšší). Antipyretický účinok je vyšší ako u aspirínu a butadiónu. Má dlhotrvajúci účinok, preto sa predpisuje len 2x denne. Pacienti dobre tolerovaní.

Použite to:

1) ako antipyretikum; v tomto ohľade je účinnejší ako aspirín;

2) ako protizápalové a analgetické činidlo pri RA, chronických reumatických ochoreniach a myozitíde.

Nežiaduce reakcie sú zriedkavé a vyskytujú sa vo forme dyspeptických symptómov (pálenie záhy, bolesti brucha), bolesti hlavy, potenie a alergické reakcie.

Ďalším moderným NSAID je SURGAM alebo kyselina tioprofénová (tabuľky 0, 1 a 0, 3) - derivát kyseliny propiónovej. Má analgetické a protizápalové účinky. Zaznamenal sa aj antipyretický účinok lieku. Indikácie a vedľajšie účinky sú rovnaké.

DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) je derivát kyseliny fenyloctovej. Je to jeden z najaktívnejších protizápalových liekov súčasnosti, jeho účinnosť je približne rovnaká ako indometacín. Okrem toho má výrazný analgetický a antipyretický účinok. Z hľadiska protizápalového a analgetického účinku je aktívnejší ako aspirín, butadión a ibuprofén.

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, pri perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvi dosiahne po 2-4 hodinách. Intenzívne podlieha presystémovej eliminácii a iba 60 % podanej dávky vstupuje do obehového systému. 99 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. Rýchlo preniká do synoviálnej tekutiny.

Má nízku toxicitu, ale významnú šírku terapeutického účinku. Je dobre znášaný, niekedy spôsobuje len dyspeptické a alergické reakcie.

Indikuje sa pri zápaloch akejkoľvek lokalizácie a etiológie, ale používa sa najmä pri reumatizme, RA a iných ochoreniach spojivového tkaniva (ankylozujúca spondylitída).

PIROXICAM (isoxicam, sudoxicam) je nový nesteroidný protizápalový liek, ktorý sa líši od ostatných NSAID, derivát oxikamu.

Uspokojivo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi nastáva po 2-3 hodinách. Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva, polčas rozpadu je asi 38-45 hodín (to je na krátkodobé užívanie a na dlhodobé užívanie - do 70 hodín), takže sa môže používať raz denne.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY: dyspepsia, občas krvácanie.

Piroxikam inhibuje tvorbu interleukínu-1, ktorý stimuluje proliferáciu synoviálnych buniek a ich produkciu neutrálnych proteolytických enzýmov (kolagenáza, elastáza) a prostaglandínu E. IL-1 aktivuje proliferáciu T-lymfocytov, fibroblastov a synoviálnych buniek.

V krvnej plazme je na 99 % viazaný na bielkoviny. U pacientov s reumatoidnou artritídou dobre preniká do synoviálnej tekutiny. Dávky 10 až 20 mg (1 alebo 2 tablety) vyvolávajú analgetické (30 minút po podaní) a antipyretické účinky a vyššie dávky (20-40 mg) protizápalové účinky (do konca 1 týždňa nepretržitého užívania). Na rozdiel od aspirínu menej dráždi gastrointestinálny trakt.

Liek sa používa pri RA, ankylozujúcej spondylitíde, osteoartróze a exacerbácii dny.

Všetky vyššie uvedené prostriedky, s výnimkou salicylátov, majú výraznejší protizápalový účinok ako iné prostriedky.

Dobre potláčajú exsudatívny zápal a sprievodný bolestivý syndróm a majú výrazne menej aktívny účinok na alteratívnu a proliferatívnu fázu.

Tieto lieky sú pacientmi lepšie tolerované ako aspirín a salicyláty, indometacín, butadión. Preto sa tieto lieky začali používať hlavne ako protizápalové lieky. Preto dostali názov - NSAID (nesteroidné protizápalové lieky). Okrem týchto nových NSAID však nesteroidné PVS vo veľkej miere zahŕňajú aj staré lieky – nenarkotické analgetiká.

Všetky nové NSAID sú menej toxické ako salicyláty a indometacín.

NSAID nielenže nemajú inhibičný účinok na deštruktívne procesy v chrupavkovom a kostnom tkanive, ale v niektorých prípadoch ich môžu dokonca vyprovokovať. Narúšajú schopnosť chondrocytov syntetizovať inhibítory proteázy (kolagenáza, elastáza) a tým zvyšujú poškodenie chrupaviek a kostí. Inhibíciou syntézy prostaglandínov inhibujú NSAID syntézu glykoproteínov, glykozaminoglykánov, kolagénu a iných proteínov potrebných na regeneráciu chrupavky. Našťastie, zhoršenie je pozorované len u niektorých pacientov, u väčšiny môže limitujúci zápal zabrániť ďalšiemu rozvoju patologického procesu.

Lekárske termíny: onkologické ochorenia, neuroleptanalgézia, dna, radikulitída, myozitída, reumatizmus, angina pectoris, infarkt myokardu, hepatálna a renálna kolika, keratitída, iritída, šedý zákal, reumatoidná artritída, osteoartritída, tromboflebitída.

Bolestivé pocity vznikajú z deštruktívnych škodlivých podráždení a sú nebezpečnými signálmi av prípade traumatického šoku môžu spôsobiť smrť. Odstránenie alebo zmiernenie bolesti pomáha zlepšiť fyzický a psychický stav pacienta a zlepšiť kvalitu jeho života.

V ľudskom tele nie je centrum bolesti, ale existuje systém, ktorý vníma, vedie bolestivé impulzy a vytvára reakciu na bolesť – nociceptívny (z lat. Preto- poškodzujúci), čiže bolestivý.

Bolestivé pocity sú vnímané špeciálnymi receptormi - nociceptormi. Existujú endogénne látky, ktoré vznikajú pri poškodení tkaniva a dráždia nociceptory. Patria sem bradykinín, histamín, serotonín, prostaglandíny a látka P (polypeptid pozostávajúci z 11 aminokyselín).

Druhy bolesti

Povrchová epikritická bolesť, krátkodobá a akútna (vyskytuje sa pri podráždení nociceptorov kože a slizníc).

Hlboká bolesť má rôzne trvanie a schopnosť šíriť sa do iných oblastí (vyskytuje sa v prípade podráždenia nociceptorov umiestnených vo svaloch, kĺboch ​​a stehnách).

Viscerálna bolesť vzniká pri podráždení receptorov bolesti vnútorných orgánov – pobrušnice, pohrudnice, cievneho endotelu, mozgových blán.

Antinociceptívny systém narúša vnímanie bolesti, vedenie bolestivých impulzov a tvorbu reakcií. Tento systém zahŕňa endorfíny, ktoré sa tvoria v hypofýze, hypotalame a dostávajú sa do krvi. ich sekrécia sa zvyšuje pri strese, v tehotenstve, pri pôrode, pod vplyvom oxidu dusného, ​​fluorotanu, etanolu a závisí od stavu vyššieho nervového systému (pozitívne emócie).

Pri nedostatočnosti nociceptívneho systému (s nadmerne výraznými a dlhotrvajúcimi škodlivými účinkami) sú pocity bolesti potlačené pomocou analgetík.

Analgetiká (z gréčtiny. Algos- bolesť našťastie- negácia) sú lieky, ktoré s resorpčným účinkom selektívne potláčajú citlivosť na bolesť. Iné formy citlivosti, ako aj vedomie, sú zachované.

Klasifikácia analgetík

1. Narkotické analgetiká (opioidy): ópiové alkaloidy- morfín, kodeín, omnopón

Syntetické náhrady morfínu: etylmorfín hydrochlorid, promedol, fentanyl, sufentanil, metadón, dipidolor (piritra-med), estocín, pentazocín, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfín, tilidín (valorón)

2. Neomamné analgetiká:

Salicyláty- kyselina acetylsalicylová, acelyzín (aspirín), salicylát sodný

Deriváty pyrazolónu a kyseliny indoloktovej: indometacín (metinodol), butadión, analgín (metamizol sodný) deriváty para-aminofenolu: paracetamol (Panadol, Lecadol) deriváty alkánových kyselín: ibuprofén, sodná soľ diklofenaku (Voltaren, Ortofen), naproxén (naproxia) - kyselina mefenámová, mefenamát sodný, piroxikam, meloxikam (movalis) Kombinované lieky: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, citropak, tsnklopak, asconar, para vit

Narkotické analgetiká

Narkotické analgetiká- ide o lieky, ktoré pri resorpčnom pôsobení selektívne potláčajú citlivosť na bolesť a vyvolávajú eufóriu, závislosť a psychickú a fyzickú závislosť (drogovú závislosť).

Farmakologické účinky narkotických analgetík a ich antagonistov sú spôsobené interakciou s opioidnými receptormi, ktoré sú prítomné v centrálnom nervovom systéme a periférnych tkanivách, v dôsledku čoho je inhibovaný proces interneuronálneho prenosu impulzov bolesti.

Podľa sily analgetického účinku možno narkotické analgetiká zoradiť v nasledujúcom poradí: fentanyl, sufentanil, buprenorfín, metadón, morfín, omnopon, promedol, pentazocín, kodeín, tramadol.

Farmakologické účinky:

- Centrálne: analgézia; útlm dýchania (stupeň závisí od dávky lieku); inhibícia reflexu kašľa (tento účinok sa používa pri kašli, ktorý je sprevádzaný bolesťou alebo krvácaním - s ranami, zlomeninami rebier, abscesmi atď.); sedatívny účinok; hypnotický účinok; eufória - zmiznutie nepríjemných emócií, pocitov strachu a napätia; nevoľnosť a vracanie v dôsledku aktivácie dopamínových receptorov v spúšťacej zóne (vyskytuje sa u 20-40% pacientov ako odpoveď na prvú injekciu opioidov); zvýšené miechové reflexy (reflexy kolena atď.); mióza (zúženie žiakov) - v dôsledku zvýšeného tónu jadra okulomotorického centra;

- Periférne: efekt zápchy spojený s výskytom spastických kontrakcií zvieračov, obmedzenie peristaltiky; bradykardia a arteriálna hypotenzia spôsobená zvýšením tonusu jadra blúdivého nervu; zvýšením tonusu hladkého svalstva močového mechúra a zvierača močovej trubice (renálnej kolika a retencia moču, ktoré sú nežiaduce v pooperačnom období); hypotermia (takže pacient by mal byť zahriaty a často meniť polohu tela v posteli).

Morfín hydrochlorid- hlavný alkaloid ópia, ktorý v roku 1806 izoloval V.A. Serturner a pomenovaný po gréckom bohu spánku Morfeovi (ópium je sušená šťava z hláv maku na uspávanie, obsahuje viac 20 alkaloidy). Morfín je hlavnou drogou v skupine narkotických analgetík. Vyznačuje sa silným analgetickým účinkom, výraznou eufóriou a pri opakovanom podávaní rýchlo vzniká drogová závislosť (morfinizmus). Charakteristická je depresia dýchacieho centra. Užívanie lieku v nízkych dávkach spôsobuje spomalenie a zvýšenie hĺbky dýchacích pohybov, vo vysokých dávkach prispieva k ďalšiemu spomaleniu a zníženiu hĺbky dýchania. Konzumácia v toxických dávkach vedie k zástave dýchania.

Morfín sa rýchlo absorbuje pri perorálnom aj subkutánnom podaní. Účinok nastáva 10-15 minút po subkutánnom podaní a 20-30 minút po perorálnom podaní a trvá 3-5 hodín. Dobre preniká cez GBD a placentu. Metabolizmus prebieha v pečeni a vylučuje sa močom.

Indikácie na použitie: ako analgetikum pri infarkte myokardu, v pred- a pooperačnom období, pri úrazoch a onkologických ochoreniach. Predpísané subkutánne, ako aj perorálne v práškoch alebo kvapkách. Deti do 2 rokov nie sú predpísané.

Kodeín sa používa ako antitusikum alebo suchý kašeľ, pretože v menšej miere potláča centrum kašľa.

Hydrochlorid etylmorfínu(dionín) - lepší ako kodeín v jeho analgetických a antitusických účinkoch. Po podaní do spojovkového vaku zlepšuje krvný a lymfatický obeh, normalizuje metabolické procesy, pomáha odstraňovať bolesť a riešiť exsudáty a infiltráty pri ochoreniach očného tkaniva.

Používa sa na kašeľ a bolesť spôsobenú bronchitídou, bronchopneumóniou, zápalom pohrudnice, ako aj keratitídou, iritídou, iridocyklitídou, traumatickou kataraktou.

Omnopon obsahuje zmes ópiových alkaloidov vrátane 48-50% morfínu a 32-35% iné alkaloidy. Liečivo je horšie v analgetickom účinku morfínu a poskytuje antispazmodický účinok (obsahuje papaverín).

Používa sa v takýchto prípadoch ako morfín, ale omnopona je účinnejšia pri spastickej bolesti. Podáva sa subkutánne.

Promedol- syntetické analgetikum. Analgetický účinok je 2-4 krát nižší ako morfín. Trvanie účinku je 3-4 hodiny.Menej časté ako morfín spôsobuje nevoľnosť a zvracanie, v menšej miere tlmí dýchacie centrum. Znižuje tonus hladkého svalstva močových ciest a priedušiek, zvyšuje tonus čriev a žlčových ciest. Posilňuje rytmické kontrakcie myometria.

Indikácie na použitie: ako analgetikum pri úrazoch v predoperačnom a pooperačnom období. Predpísané pacientom so žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi, angínou pectoris, infarktom myokardu, črevnými, pečeňovými a obličkovými kolikami a inými spastickými stavmi. V pôrodníctve sa používa na zmiernenie bolesti pri pôrode. Predpísané subkutánne, intramuskulárne a perorálne.

Fentanyl- syntetický liek, ktorý má 100-400-krát lepší analgetický účinok ako morfín. Po intravenóznom podaní sa maximálny účinok pozoruje po 1-3 minútach, čo trvá 15-30 minút. Fentanyl spôsobuje výrazný (až zástavu dýchania), ale krátkodobý útlm dýchacieho centra. Zvyšuje tonus kostrového svalstva. Často sa vyskytuje bradykardia.

Indikácie na použitie: na neuroleptanalgéziu v kombinácii s antipsychotikami (thalamonal alebo inovar). Liek sa môže použiť na zmiernenie akútnej bolesti pri infarkte myokardu, angíne pectoris, renálnej a pečeňovej kolike. Nedávno sa transdermálne fentanylové systémy použili na syndróm chronickej bolesti (platnosť 72 hodín).

Pentazocín hydrochlorid- vedie k menšej psychickej závislosti, zvyšuje krvný tlak.

Butorfanol(moradol) má podobné farmakologické vlastnosti ako pentazocín. Predpísané na silné bolesti, v pooperačnom období, pre pacientov s rakovinou, v prípade renálnej koliky, poranení. Podávajte 2-4 mg 0,2% roztoku intramuskulárne alebo 1-2 mg 0,2% roztoku intravenózne.

tramadol- silné analgetikum centrálneho účinku. Existujú dva mechanizmy účinku: viaže sa na opioidné receptory, vďaka čomu je vnímanie bolesti oslabené, a tiež potláča spätné vychytávanie norepinefrínu, v dôsledku čoho je inhibovaný prenos bolestivých impulzov v mieche. Tramadol netlmí dýchanie a nespôsobuje dysfunkciu kardiovaskulárneho systému. Akcia prichádza rýchlo a trvá niekoľko hodín.

Indikácie na použitie: silná bolesť rôzneho pôvodu (v dôsledku úrazu), bolesť po diagnostických a terapeutických výkonoch.

Vedľajšie účinky pri používaní narkotických analgetík a opatrenia na ich odstránenie:

Útlm dýchania, ako aj útlm dýchacieho centra u plodu (do pupočnej žily - naloxón)

Nevoľnosť, vracanie (antiemetiká - metoklopramid)

Zvýšený tonus hladkého svalstva (podávaný s atropínom)

Hyperémia a svrbenie kože (antihistaminiká)

Bradykardia

Zápcha (laxatívum - listy senny)

tolerancia;

Duševná a fyzická závislosť.

Pri akútnej otrave narkotickými analgetikami funkcia centrálneho nervového systému je potlačená, charakterizovaná stratou vedomia, spomalením dýchania až do jeho zastavenia, poklesom krvného tlaku a telesnej teploty. Koža je bledá a studená, sliznice sú cyanotické. Charakteristickými znakmi sú patologické dýchanie typu Cheyne-Stokes, zachovanie šľachového reflexu a výrazná mióza.

Liečba pacientov s akútnou otravou narkotickými analgetikami:

Výplach žalúdka, bez ohľadu na spôsob podania, 0,05-0,1% roztokom manganistanu draselného;

Prijatie 20-30 g aktívneho uhlia

Oplachovanie soľou;

Intravenózne a intramuskulárne podanie antagonistu naloxónu (Narcan). Liečivo pôsobí rýchlo (1 minúta), ale netrvá dlho (2-4 hodiny). Pre dlhodobý účinok sa má nalmefén podávať intravenózne (platí 10 hodín);

Môže byť potrebné umelé dýchanie;

Zahrejte pacienta.

Ak smrť nenastane počas prvých 6-12 hodín, prognóza je pozitívna, pretože väčšina lieku je inaktivovaná.

Pri dlhodobom užívaní narkotických analgetík vzniká drogová závislosť opioidného typu, ktorá je charakterizovaná toleranciou, psychickou a fyzickou závislosťou, ako aj abstinenčným syndrómom. Tolerancia sa objavuje po 2-3 týždňoch (niekedy skôr), keď sa liek podáva v terapeutických dávkach.

Po ukončení užívania opioidných analgetík sa tolerancia na eufóriu a útlm dýchania v priebehu niekoľkých dní zníži. Duševná závislosť je eufória, ku ktorej dochádza pri užívaní narkotických analgetík a je hlavnou príčinou nekontrolovaného užívania drog, obzvlášť rýchlo sa vyskytuje u dospievajúcich. Fyzická závislosť je spojená s abstinenčným syndrómom (abstinenčný syndróm): slzenie, hypertermia, náhle zmeny krvného tlaku, bolesti svalov a kĺbov, nevoľnosť, hnačka, nespavosť, halucinácie.

Chronické užívanie opioidov vedie k chronickej otrave, ktorá znižuje duševnú a fyzickú výkonnosť, vyčerpanosť, smäd, zápchu, vypadávanie vlasov atď.

Liečba závislosti na opioidoch je komplexná. Ide o detoxikačné metódy, zavedenie opioidného antagonistu – naltrexónu, symptomatických liekov a realizáciu opatrení, ktoré zabránia narkomanovi kontaktovať svoje obvyklé prostredie. Radikálne vyliečenie sa však dosiahne v malom percente prípadov. U väčšiny pacientov dochádza k relapsom, preto sú dôležité preventívne opatrenia.

Farmakobezpečnosť:

- Je potrebné mať na pamäti, že narkotické analgetiká sú jedovaté lieky zo zoznamu A, mali by sa predpisovať na špeciálnych formulároch, podliehajú kvantitatívnemu účtovaniu. Ťažba a skladovanie sú regulované;

- Za zneužitie, zneužitie - trestná zodpovednosť;

- Morfín nie je kompatibilný v tej istej injekčnej striekačke s chlórpromazínom;

- Promedol nie je kompatibilný s antihistaminikami, tubokurarínom, Trazicorom;

- Injekčná forma tramadolu nie je kompatibilná s roztokmi diazepamu, flunitrozenamu, nitroglycerínu;

- Pentazocín a barbituráty sa nemôžu podávať v tej istej injekčnej striekačke;

- Ópiové lieky inhibujú črevnú motilitu a môžu spomaliť absorpciu iných liekov predpísaných perorálne;

- Kodeín v komplexných prípravkoch prakticky nespôsobuje anaúriu a závislosť.

Narkotické analgetiká

Nenarkotické analgetiká

Nenarkotické analgetiká (analgetiká-antipyretiká) sú lieky, ktoré eliminujú bolesť pri zápalových procesoch a majú antipyretické a protizápalové účinky.

Zápal je univerzálna reakcia organizmu na pôsobenie rôznych (poškodzujúcich) faktorov (infekčné agens, alergické, fyzikálne a chemické faktory).

Proces plnenia zahŕňa rôzne bunkové elementy (žírne bunky, endotelové bunky, krvné doštičky, monocyty, makrofágy), ktoré vylučujú biologicky aktívne látky: prostaglandíny, tromboxán AZ, prostacyklín – mediátory zápalu. Enzýmy cyklookeinázy (COX) tiež prispievajú k tvorbe zápalových mediátorov.

Nenarkotické analgetiká blokujú COX a inhibujú tvorbu prostaglandínov, čo spôsobuje protizápalové, antipyretické a analgetické účinky.

Protizápalový účinok ježe exsudatívne a proliferatívne fázy zápalu sú obmedzené. Účinok sa dosiahne po niekoľkých dňoch.

Analgetický účinok pozorované po niekoľkých hodinách. Lieky primárne ovplyvňujú bolesť pri zápalových procesoch.

Antipyretický účinok sa prejaví hyperpyrexiou po niekoľkých hodinách. Zároveň sa zvyšuje prenos tepla v dôsledku rozšírenia periférnych ciev a zvyšuje sa potenie. Zníženie telesnej teploty na 38 °C sa neodporúča, pretože horúčka nízkeho stupňa je ochrannou reakciou organizmu (zvyšuje sa aktivita fagocytov a produkcia interferónu atď.).

Salicyláty

Kyselina acetylsalicylová(aspirín) je prvým predstaviteľom nenarkotických analgetík. Droga sa používa od roku 1889. Vyrába sa v tabletách a je súčasťou takých kombinovaných liekov ako citramon, sedalgin, coficil, alka-seltzer, jaspirín, tomapirín atď.

Indikácie na použitie: ako analgetikum a antipyretikum (na horúčku, migrénu, neuralgiu) a ako protizápalové činidlo (na reumatizmus, reumatoidnú artritídu); liek má antiagregačný účinok, predpisuje sa na prevenciu trombotických komplikácií u pacientov s infarktom myokardu, cerebrovaskulárnymi príhodami a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Vedľajší účinok podráždenie žalúdočnej sliznice, bolesti žalúdka, pálenie záhy, ulcerogénny efekt (tvorba žalúdočných vredov), Reyov syndróm.

Rozpustná forma aspirínu - acelyzín.

Podáva sa intramuskulárne a intravenózne ako anestetikum v pooperačnom období, pri reumatických bolestiach a rakovine.

Salicylát sodný Ako analgetikum a antipyretikum sa predpisuje perorálne po jedle pacientom s akútnym reumatizmom a reumatoidnou endokarditídou, niekedy sa podáva intravenózne.

Deriváty pyrazolónu a kyseliny indoloktovej

Analgin(metamizol sodný) - má výrazný analgetický, protizápalový a antipyretický účinok.

Indikácie na použitie: pri bolestiach rôzneho pôvodu (bolesti hlavy, zubov, bolesti pri úrazoch, neuralgia, radikulitída, myozitída, horúčka, reumatizmus). Predpísané perorálne po jedle pre dospelých a tiež podávané intramuskulárne a intravenózne.

Vedľajší účinok opuch, zvýšený krvný tlak, toxické účinky na krvotvorbu (zmeny krvného vzorca).

Butadion(fén a čelo a zóny) - má analgetický, antipyretický a protizápalový účinok. Protizápalový účinok butadiónu je výraznejší ako účinok salicylátov.

Predpísané na artritídu rôznej etiológie, akútnu dnu. Užívajte vnútorne počas jedla alebo po jedle. Dĺžka liečby je od 2 do 5 týždňov. Pri tromboflebitíde povrchových žíl sa používa butadiónová masť, ale kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov je použitie butadiónu v našej dobe obmedzené.

indometacín(metindol) - má výrazný analgetický, protizápalový a antipyretický účinok. Predpísané pacientom s reumatoidnou artritídou, osteoartritídou, dnou, tromboflebitídou. Používa sa perorálne a indometacínová masť sa vtiera pri akútnej a chronickej polyartritíde a radikulitíde.

Para-aminofenolové deriváty

paracetamol(Panadol, Efferalgan, Tylenol) - podľa chemickej štruktúry je to metabolit fenacetínu a má rovnaké účinky, ale je menej toxický v porovnaní s fenacetínom. Používa sa ako antipyretikum a analgetikum. V zahraničí sa paracetamol vyrába v rôznych dávkových formách: tablety, kapsuly, zmesi, sirupy, šumivé prášky, ako aj ako súčasť takých kombinovaných liekov ako coldrex, solpadein, dol-extra pas.

Deriváty kyseliny alkánovej

diklofenak sodík (ortofén, voltaren) je aktívne protizápalové činidlo. Má výrazný analgetický účinok a má tiež antipyretický účinok. Liečivo sa dobre vstrebáva z tráviaceho traktu a je takmer úplne viazané na bielkoviny krvnej plazmy. Vylučuje sa močom a žlčou vo forme metabolitov. Toxicita diklofenaku sodného je nízka, liek sa vyznačuje významnou šírkou terapeutického účinku.

Indikácie na použitie: reumatizmus, reumatoidná artritída, artróza, spondylartróza a iné zápalové a degeneratívne ochorenia kĺbov, pooperačné a poúrazové edémy, neuralgia, neuritída, bolestivý syndróm rôzneho pôvodu ako adjuvans pri liečbe osôb s rôznymi akútnymi infekčnými a zápalovými ochoreniami.

Ibuprofen(brufen) - má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok v dôsledku blokády syntézy prostaglandínov. U pacientov s artritídou znižuje závažnosť bolesti a opuchu, pomáha zväčšiť rozsah ich pohybov.

Indikácie na použitie: reumatoidná artritída, osteoartritída, dna, zápalové ochorenia pohybového aparátu, bolestivý syndróm.

naproxén(naproxia) je liek so slabším protizápalovým účinkom ako diklofenak sodný, ale lepší ako jeho analgetický účinok. Má dlhodobejší účinok, preto sa naproxen predpisuje 2-krát denne.

Chemické prípravky

Ketorolac(ketanov) má výraznú analgetickú aktivitu, ktorá je výrazne lepšia ako aktivita iných nenarkotických analgetík. Menej výrazné sú antipyretické a protizápalové účinky. Liek blokuje COX-1 a COX-2 (cyklooxygenázu) a tým zabraňuje tvorbe prostaglandínov. Orálne sa predpisuje dospelým a deťom starším ako 16 rokov na zranenia, bolesti zubov, myalgiu, neuralgiu, radikulitídu, dislokácie. Podáva sa intramuskulárne pri bolestiach v pooperačnom a poúrazovom období, úrazoch, zlomeninách, vykĺbeniach.

Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, dysfunkcia pečene, bolesť hlavy, ospalosť, nespavosť, zvýšený krvný tlak, búšenie srdca, alergické reakcie.

Kontraindikácie: obdobie tehotenstva a laktácie, deti do 16 rokov. Predpisujte opatrne pacientom s bronchiálnou astmou, dysfunkciou pečene a srdcovým zlyhaním.

kyselina mefenamová- inhibuje tvorbu a odstraňuje zápaly z tkanivových zásob mediátorov (serotonín, histamín), potláča biosyntézu prostaglandínov a pod. Droga zvyšuje odolnosť buniek voči škodlivým vplyvom, účinne odstraňuje akútne a chronické bolesti zubov a svalov a kĺbov; vykazuje antipyretický účinok. Na rozdiel od iných protizápalových liekov nemá takmer žiadny ulcerogénny účinok.

Mefenaminát sodný- má podobný účinok ako kyselina mefenámová. Pri lokálnej aplikácii pomáha urýchliť hojenie rán a vredov.

Indikácie na použitie: ulcerózna stomatitída, periodontálne ochorenie, bolesť zubov, radikulitída.

piroxikam- protizápalové činidlo s analgetickým a antipyretickým účinkom. Inhibuje rozvoj všetkých príznakov zápalu. Dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu, viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy, pôsobí dlhodobo. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Indikácie na použitie: osteoartróza, spondylartróza, reumatoidná artritída, radikulitída, dna.

meloxicam(movalis) - selektívne blokuje COX-2, enzým, ktorý sa tvorí v mieste zápalu, ako aj COX-1. Liečivo má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok a tiež odstraňuje lokálne a systémové príznaky zápalu bez ohľadu na lokalizáciu.

Indikácie na použitie: na symptomatickú liečbu pacientov s reumatoidnou artritídou, osteoartrózou, artrózou so silnými bolesťami.

V posledných rokoch boli vytvorené lieky s väčším selektívnym účinkom ako meloxikam. Liek celekoxib (Celebrex) teda blokuje COX-2 stokrát aktívnejšie ako COX-1. Podobný liek, rofekoxib (Vioxx), selektívne blokuje COX-2.

Vedľajšie účinky nenarkotických analgetík

Podráždenie sliznice tráviaceho traktu, ulcerogénny účinok (najmä pri použití kyseliny acetylsalicylovej, indometacínu, butadiónu)

Opuch, zadržiavanie tekutín a elektrolytov. Vyskytuje sa 4-5 dní po užití lieku (najmä butadión a indometacín)

Reyov syndróm (hepatogénna encefalopatia) sa prejavuje vracaním, stratou vedomia a kómou. Môže sa vyskytnúť u detí a dospievajúcich v dôsledku používania kyseliny acetylsalicylovej na chrípku a akútne respiračné ochorenia;

Teratogénny účinok (kyselina acetylsalicylová a indometacín sa nemajú predpisovať v prvom trimestri gravidity)

Leukopénia, agranulocytóza (najmä pri derivátoch pyrazolónu)

Retinopatia a keratopatia (v dôsledku ukladania indometacínu v sietnici)

Alergické reakcie;

Hepato- a nefrotoxicita paracetamolu (pri dlhodobom používaní, najmä vo vysokých dávkach);

Halucinácie (indometacín). Predpisujte opatrne pacientom s duševnými poruchami, epilepsiou a parkinsonizmom.

Farmakobezpečnosť:

- Pacientovi je potrebné vysvetliť, že nekontrolované užívanie liekov, ktoré sú silnými látkami, je pre telo škodlivé;

- Aby sa predišlo škodlivým účinkom liekov na sliznice, pacienta treba naučiť správne užívať lieky (s jedlom, mliekom alebo plným pohárom vody) a rozpoznať príznaky žalúdočného vredu (nestrávenie potravy v žalúdku). , vracanie „kávovej usadeniny“, dechtovitá stolica);

- Aby sa zabránilo rozvoju agranulocytózy, je potrebné sledovať krvný test, upozorniť pacienta na potrebu informovať lekára, ak sa objavia príznaky agranulocytózy (pocit chladu, horúčka, bolesť hrdla, malátnosť)

- Na prevenciu nefrotoxicity (hematúria, oligúria, kryštalúria) je potrebné kontrolovať množstvo vylúčeného moču, upozorniť pacienta na dôležitosť informovania lekára pri výskyte akýchkoľvek príznakov

- Pripomeňte pacientovi, že ak sa po užití indometacínu objaví ospalosť, neveďte vozidlo ani neobsluhujte nebezpečné zariadenia;

- Nenarkotické analgetiká nie sú kompatibilné so sulfónamidovými liekmi, antidepresívami, antikoagulanciami;

- Salicyláty sa nemajú predpisovať spolu s inými neparanotickými analgetikami (zvýšené ulcerogénne účinky) a antikoagulanciami (zabraňujú krvácaniu).

Jedným zo základných liekov sú lieky proti bolesti, pretože bolesť sa môže objaviť náhle a signalizovať rôzne poruchy v našom tele.

Bolesť hlavy, zubov, chrbta, symptomatická bolesť pri rôznych ochoreniach – to všetko si vyžaduje okamžitú reakciu, čo znamená, že musí byť po ruke vhodný účinný liek.

Hlavná vec v článku

Mnohé analgetiká sa predávajú bez lekárskeho predpisu a pri ich kúpe je dôležité zvážiť princíp účinku, najvhodnejšiu liekovú formu, indikácie, kontraindikácie a ďalšie faktory.

Lieky proti bolesti sú lieky, ktoré zmierňujú bolestivé syndrómy rôznej lokalizácie a patria do skupiny opioidov, neopioidov alebo kombinovaných liekov.

V ideálnom prípade by zdravý človek bolesť nemal pociťovať, takže jej výskyt nemožno ignorovať, no ani sa neoplatí ju nekontrolovateľne prehlušovať analgetikami.

Je dôležité mať na pamäti jednu vec: liek proti bolesti, bez ohľadu na to, aký moderný a bezpečný môže byť, nie je schopný zbaviť sa príčiny syndrómu bolesti, ale iba dočasne odstraňuje nepohodlie.

Ak sa bolesť objaví náhle, je neustála a nedovoľuje vám voľne sa venovať každodenným činnostiam, mali by ste vyhľadať lekársku pomoc a užívať analgetiká len podľa predpisu lekára a po podrobnom vyšetrení zameranom na stanovenie diagnózy.

Lieky proti bolesti môžu mať v závislosti od zloženia a dávkovej formy lokálny analgetický účinok aj systémový účinok na centrálny nervový systém a mozog.

Dnes sú lieky proti bolesti zastúpené mnohými skupinami, z ktorých každá je navrhnutá tak, aby uvoľnila človeka od určitého typu syndrómu bolesti. Ako pochopiť rozmanitosť produktov na úľavu od bolesti? Ako si vybrať tie najbezpečnejšie? Skúsme si na tieto otázky odpovedať.

Klasifikácia a typy liekov proti bolesti

Odpoveď na otázku, ktorý prostriedok najefektívnejšie pomôže uľaviť od bolesti a ktorý užívať pri konkrétnom type bolesti, môže dať len lekár na základe príznakov a.

Ale dnes sú všetky analgetiká rozdelené do dvoch veľkých farmakologických skupín:

• narkotikum;
• nenarkotické.

Mechanizmus účinku narkotických liekov proti bolesti je založený na inhibícii centrálneho nervového systému. Aktívne zložky týchto liekov môžu zmeniť povahu bolesti v dôsledku priameho účinku na ľudský mozog. Vďaka tomu ustúpi nielen bolesť, ale dostaví sa aj pocit eufórie.

Narkotické analgetiká však nesú určité nebezpečenstvo - spôsobujú drogovú závislosť, takže ich možno kúpiť len na lekársky predpis a užívať ich len pod dohľadom lekára.

Takéto lieky sa používajú na infarkt myokardu, vážne popáleniny a zlomeniny, rakovinu a iné vážne stavy. Do tejto skupiny patria lieky na báze morfínu, kodeínu, fentanylu, ako aj také moderné lieky ako Nurofen Plus a Sedalgin Neo.

Nenarkotické lieky proti bolesti neovplyvňujú centrálny nervový systém, a preto nemajú nevýhody vlastné omamným látkam. Nevytvárajú u pacienta závislosť, nespôsobujú ospalosť ani iné vedľajšie účinky z užívania.

Okrem analgetických vlastností však majú aj protizápalové vlastnosti v dôsledku potlačenia tvorby inhibítorov zápalovej reakcie – prostaglandínov. veľmi účinné, a preto zahrnuté do komplexného liečebného režimu pre mnohé choroby.

V závislosti od princípu účinku a zloženia sú všetky nenarkotické analgetiká rozdelené do niekoľkých podskupín:

• jednoduché alebo tradičné - pyrozolóny a prípravky založené na ich derivátoch (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin atď.);
• kombinované - zahŕňajú niekoľko aktívnych zložiek, ktoré majú analgetický účinok; spravidla ide o kombináciu paracetamolu s nejakou syntetickou látkou, ktorá má nielen analgetické, ale aj antipyretické a antispazmodické účinky (Pentalgin, Ibuklin, Vicks Active Symptomax, Caffetin, Trigan atď.);
• lieky na záchvaty migrény - migrénu spravidla nemožno zmierniť bežnými analgetikami, preto sa v tomto prípade používajú lieky, ktoré majú navyše antispazmodické a vazodilatačné vlastnosti (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax atď.);
• nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) - účinné pri zmierňovaní bolesti, horúčky a zápalu; používa sa pri bolestiach hlavy, zubov, ochoreniach kĺbov a chrbtice, osteochondróze, artróze, reumatizme a iných patológiách sprevádzaných zápalom a bolesťou (Nurofen, Ibuprofen, Nalgesin, Ketorol, Ketanov, Dolomin, Naproxen atď.);
• Inhibítory COX-2 (koxiby) - patria do skupiny NSAID, ale sú rozdelené do samostatnej podskupiny liekov, ktoré chránia sliznicu žalúdka a nemajú negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt; používa sa na zmiernenie bolesti pri gastritíde a vredoch, ako aj pri ochoreniach kĺbov (parekoxib, etorikoxib, celekoxib, omeprazol);
• spazmolytiká - lieky proti bolesti, ktoré uvoľňujú hladké svaly a rozširujú krvné cievy, čo poskytuje analgéziu (Drotaverín hydrochlorid, No-shpa, Nomigren).

Ako vidíte, zoznam liekov proti bolesti je pomerne rozsiahly a pre človeka bez špeciálneho vzdelania môže byť ťažké ho pochopiť.

Najbežnejšie analgetiká: vedľajšie účinky a nebezpečné interakcie

Už mnoho rokov sú lídrami medzi všetkými liekmi proti bolesti štyri lieky – analgín, paracetamol, ibuprofén a kyselina acetylsalicylová, známejšia ako aspirín.

Napriek tomu, že sa všetky líšia svojimi antipyretickými a protizápalovými účinkami, rovnako dobre zmierňujú bolesť.

Skutočnosť, že všetky vyššie uvedené lieky sú dostupné komukoľvek bez lekárskeho predpisu, vytvára falošnú ilúziu o ich bezpečnosti.

Analgin, paracetamol, ibuprofén a aspirín majú pôsobivý zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov, preto by sa mali užívať s veľkou opatrnosťou.

Môžu tiež interagovať s liekmi z iných farmakologických skupín, zosilňovať nežiaduce účinky alebo vytvárať nebezpečné kombinácie liekov. Dokonca aj čaj a kyslá šťava môžu zmeniť vlastnosti týchto produktov.

Stôl 1. Vedľajšie účinky najbežnejších analgetík

Tabuľka 2 Interakcia analgetík s liekmi iných skupín

Riziká spoločného užívania liekov, alkoholu a iných nápojov

Analgetiká vo forme mastí na vonkajšie použitie

Moderný človek vykonáva každý deň mnoho rôznych činností, z ktorých väčšina môže spôsobiť bolesť v rôznych častiach tela. Anestetické masti na vonkajšie použitie sú určené na jej zníženie.

Existujú masti proti bolestiam svalov a kĺbov, dokonca aj masti s anestetikom na zníženie citlivosti pri tetovaní alebo odstraňovaní chĺpkov. Niektoré z nich môžu používať ženy počas tehotenstva. Tento produkt je možné ľahko zakúpiť v akejkoľvek lekárni v akomkoľvek meste.

Princíp fungovania

Zvláštnosťou používania masti na vonkajšie použitie je, že sa aplikujú priamo na boľavé miesto.

Anestetické masti na vonkajšie použitie obsahujú špecifické zložky rozdelené do 2 kategórií:

• blokovanie prenosu impulzov z receptora do mozgu;
• blokovanie pocitov bolesti v mieste jej výskytu prostredníctvom potlačenia syntézy inhibítorov bolesti a zápalu - prostaglandínov.

Masti na zmiernenie bolesti obsahujú špeciálne zložky, ktoré prenikajú do hlbokých vrstiev epidermis - až do samotného epicentra bolesti. Najčastejšie sa takéto lieky používajú na poranenia kĺbov. Chladia poranené miesto, ale neznižujú telesnú teplotu.

Existuje len mierny pocit chladu, ktorý poskytuje mentolový alebo mätový extrakt, ktorý je súčasťou prípravku. Chladenie môže zabezpečiť aj analgetikum, antikoagulancium, špeciálny olej alebo špecifické alkoholové prísady.

Každá z mastí na zmiernenie bolesti má svoj vlastný obchodný názov, no ľudia sú často zmätení, pretože nerozumejú, ktorá masť je tá proti bolesti. Preto je použitie takýchto masti bez konzultácie s odborníkom a jeho predpisu nežiaduce.

Lekár vás bude informovať o vlastnostiach lieku, spôsobe jeho aplikácie, vrstve, podmienkach použitia pri rôznych poraneniach a patológiách.

Okrem toho má každá masť, rovnako ako každá droga, množstvo kontraindikácií. Patria sem poruchy funkcie obličiek a pečene, očné choroby, individuálna intolerancia zložiek, tehotenstvo a dojčenie.

Veľmi účinné sú masti na zmiernenie bolesti pri neuralgii. Predpisujú sa ako súčasť komplexnej terapie a môžu pacienta zbaviť nepríjemných symptómov a priaznivo ovplyvniť jeho celkový stav.

Účinky použitia lokálnych anestetík vo forme gélu alebo masti:

• zrýchlenie prietoku krvi v poškodenej oblasti;
• normalizácia metabolizmu;
• uvoľnenie svalového napätia;
• posilnenie väzov, obnovenie ich elasticity;
• zahrievanie postihnutej oblasti;
• zníženie bolesti a nepohodlia.

Akákoľvek masť na zmiernenie bolesti urýchli zotavenie. Niektoré masti sa používajú na rozptýlenie – obsahujú zložku ako kapsaicín alebo extrakt z červenej papriky, ktorý spôsobuje pálenie, vďaka čomu človek dočasne zabudne na bolesť.

Môžete pochopiť, že liek začal svoj účinok objavením sa pocitu tepla v poškodenej oblasti.

Lieky

Najpopulárnejšie na vonkajšie použitie sú dnes:

1. Ketonal Gel je liek vo forme gélu na báze ketoprofénu, predpísaný na zranenia a vyvrtnutia, radikulitídu, reumatoidnú artritídu, myalgiu a iné ochorenia pohybového aparátu; Odporúča sa použiť kurz nie dlhší ako 14 dní;
2. Viprosal - masť založená na jede zmije a zložení éterických olejov; ihneď po aplikácii sa cíti špecifický pocit brnenia, potom bolesť ustúpi;
3. Finalgon je obľúbený produkt na báze syntetickej zložky nonivamid, ktorý má rovnaké vlastnosti ako kapsaicín a ester kyseliny nikotínovej; zahrieva boľavé miesto, zmierňuje bolesť, stimuluje krvný obeh; často používané na neuralgiu; odporúčané použitie 3 krát denne počas kurzu nie dlhšieho ako 10 dní;
4. Apizartron - masť na modriny na báze včelieho jedu, metylsalicylátu, alylizotiokyanátu; lokálne ovplyvňuje bolesť a úplne ju zmierňuje; normalizuje bunkový metabolizmus, urýchľuje prietok krvi, pomáha saturovať pomliaždenú oblasť kyslíkom a má otepľujúci účinok;
5. Myoton - považovaný za jednu z najúčinnejších mastí na úľavu od bolesti; uvoľňuje svalové napätie, stimuluje prietok krvi, zahrieva, účinne zmierňuje bolesť;
6. Voltaren Emulgel je masť na báze diklofenaku, ktorá má veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov; Odporúča sa používať podľa predpisu lekára a počas kurzu nie dlhšieho ako 2 týždne;
7. Fastum Gel je ďalší produkt na báze ketoprofénu; používa sa ako masť proti bolesti na kĺby; Odporúča sa kurz užívania, ktorý nebude trvať dlhšie ako 2 týždne;
8. Deep Relief Gel je liek na báze ibuprofénu a levomentolu; účinne znižuje bolesť a opuch, zmierňuje zápal; odporúča sa priebeh liečby najmenej 10 dní;
9. Dolgit je masť, ktorej účinnou látkou je ibuprofén; dobre zmierňuje bolesť a opuch, umožňuje zvýšiť pohyblivosť kĺbov, pomáha znižovať pravdepodobnosť rannej stuhnutosti kĺbov po spánku; Priebeh liečby je dlhý - najmenej 1 mesiac.
10. Emla je jedným z najdrahších liekov proti bolesti vo forme masti na báze lidokaínu, ktorá sa najčastejšie používa na zníženie bolesti pri odstraňovaní chĺpkov; Zvláštnosťou aplikácie je, že nie je potrebné produkt vtierať - stačí ho naniesť v tenkej vrstve.

Lidokaín je tiež hlavnou aktívnou zložkou masti na zmiernenie bolesti po aplikácii a odstránení tetovania.

Bylinné masti

Ľudia dnes viac uprednostňujú vonkajšie prípravky na báze prírodných rastlinných zložiek – vyvolávajú menej alergických reakcií a sú rádovo lacnejšie ako prípravky na báze syntetických účinných látok.

Ide o rôzne masti na báze hadieho a včelieho jedu, na báze výťažkov liečivých rastlín (mäta, brusnica, šalvia, jedľa, lipa, harmanček, rozmarín atď.). Najpopulárnejším predstaviteľom tejto rodiny mastí na zmiernenie bolesti je liek s názvom „Collagen Ultra“, ktorý môže bez obáv používať každý pacient.

Kontraindikácie

Ako každý liek, anestetická masť na vonkajšie použitie má množstvo kontraindikácií. Takmer každý vyššie uvedený liek je určený len pre malú kategóriu pacientov.

V prvom rade sú pre dojčiace ženy, ľudí trpiacich kožnými ochoreniami, ktoré sa môžu kontaktom s gélom či masťou len zhoršiť. Nezabúdajte na individuálnu neznášanlivosť.

Pred predpísaním akejkoľvek masti sa lekár musí uistiť, že pacient má zdravé obličky, pečeň, srdce, cievy, žalúdok a črevá. Prísnou kontraindikáciou pre použitie jednej alebo druhej anestetickej masti je prítomnosť diabetes mellitus u pacienta.

Takéto lieky sú kontraindikované pre osoby mladšie ako 14 rokov a staršie ako 65 rokov. Ľuďom trpiacim bronchiálnou astmou sa predpisujú s mimoriadnou opatrnosťou, pretože mnohé rastlinné zložky môžu vyvolať záchvat udusenia. Samozrejme, stojí za to pamätať, že pred použitím akéhokoľvek externého lieku sa musíte poradiť s odborníkom.

Analgetiká vo forme tabliet

Neliečená bolesť je silným stresom nielen pre fyzické zdravie človeka, ale aj pre jeho psychický stav.

Našťastie sa s tým moderná medicína naučila vyrovnať – lekári dnes disponujú desiatkami analgetík, medzi ktorými sa najčastejšie používajú tabletové formy.

Na bolesti hlavy

Na liečbu takzvaných tenzných bolestí hlavy spôsobených stresom, prepracovaním, nedostatkom spánku alebo vírusovými infekciami sa používajú jednoduché a lacné lieky proti bolesti. Pri záchvatoch migrény sa predpisujú silnejšie lieky – najčastejšie zo skupiny triptánov.

Niektoré jednoduché lieky na bolesti hlavy zahŕňajú:

1. Analgin (Tempalgin, Baralgin) je lacný liek proti bolesti zo skupiny nenarkotických analgetík na báze metamizolu sodného; bolo dokázané, že liek má schopnosť v zriedkavých prípadoch spôsobiť stav, ako je agranulocytóza, a má tiež alergické vlastnosti, takže sa ho dnes snažia nahradiť modernejšími a bezpečnejšími analógmi; kontraindikované pri krvných ochoreniach, tehotenstve, dysfunkcii obličiek a pečene;
2. Citramon je kombinovaný liek na báze paracetamolu, kyseliny acetylsalicylovej a kofeínu; rozširuje cievy, uvoľňuje kŕče, pôsobí protizápalovo; používa sa pri bolestiach neznámeho pôvodu, kontraindikované pri poruchách zrážanlivosti krvi, funkcie pečene a obličiek, dne, gastritíde a žalúdočných vredoch;
3. Sumatriptan je liek predpísaný na záchvaty migrény; Užíva sa pod dohľadom lekára, pretože má veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov na kardiovaskulárny, nervový, tráviaci a dýchací systém.

Na zmiernenie bolesti hlavy sa používa aj Pentalgin, Solpadeine. Pri bolestiach spôsobených spazmom pomôžu No-shpa a Spazgan. Spazmalgon, Buscopan, ktoré sa tiež často používajú ako lieky proti bolesti počas menštruácie u žien.

Pri zápalových procesoch v tele sprevádzaných bolesťami hlavy by ste mali užívať Aspirín a Ibuprofén. Nurofen, Ibuklin, Ketoprofen, Diclofenac.

Na bolesť zubov

Bolesť zubov prináša človeku veľa fyzického aj psychického utrpenia, preto s ňou treba čo najskôr prestať. Lieky proti bolesti zubov odstraňujú nepríjemný príznak, ale nemôžu nahradiť zubnú liečbu, takže je lepšie neodkladať kontakt s lekárom.

Najčastejšie používané lieky na bolesť zubov sú:

1. Nise (Nimesil) je silný nesteroidný protizápalový liek na báze nimesulidu; indikovaný na pulpitídu, paradentózu a iné zápalové ochorenia zubov a ústnej dutiny; kontraindikované na žalúdočné a dvanástnikové vredy, ochorenia obličiek a pečene, tehotenstvo a dojčenie;
2. Ketorol (Ketorolac, Ketanov) je silný prostriedok proti bolesti, ktorý účinne zmierňuje bolesť zubov a iné typy bolesti; výhody - dlhotrvajúci účinok (až 8 hodín); je toxický, má veľa kontraindikácií, takže samoliečba s ním je mimoriadne nežiaduca;
3. Nurofen je liek zo skupiny NSAID, ktorý účinne zmierňuje nielen zubné, ale aj bolesti hlavy, kĺbov a iné bolesti; Mal by sa užívať v krátkom kurze, prísne dodržiavať dávkovanie a informovať lekára o akýchkoľvek zmenách v blahobyte počas používania.

Na zmiernenie bolesti zubov môžete použiť aj Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin a iné podobné lieky.

Pri bolestiach kĺbov a svalov

Bolesť kĺbov môže nastať v dôsledku úrazu, zápalových procesov a degeneratívnych zmien. Preto sa odporúča vybrať anestetikum s prihliadnutím na povahu a príčinu nepríjemného symptómu.

Pri artróze a artritíde spravidla výber padá na lieky zo skupiny NSAID na báze ibuprofénu, diklofenaku a indometacínu.

V závažných prípadoch možno na bolesti kĺbov predpísať narkotické analgetiká - Tramadol, Tramal, Promedol atď.

Lieky, ktoré lekári najčastejšie predpisujú na bolesti kĺbov a svalov, sú:

1. Texamen je silné analgetikum zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov; rýchlo zmierňuje zápal a odstraňuje zdroj bolesti, rovnako ako všetky lieky z tejto rodiny, má veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov, ktoré nemožno ignorovať pri predpisovaní;
2. Diklofenak - tabletové formy tohto lacného lieku sa odporúčajú pri bolestiach svalov a kĺbov; zmierňuje zápal, znižuje opuch, zlepšuje pohyblivosť kĺbov; V porovnaní s inými liekmi nemá veľa kontraindikácií – patrí medzi ne detstvo, krvné choroby, peptické vredy, zhoršená funkcia obličiek a pečene, tehotenstvo a dojčenie.

Na zmiernenie bolesti kĺbov a svalov môže ošetrujúci lekár predpísať dávku (Meloxicam, Piroxicam), ktoré sú účinné a majú relatívne malý počet vedľajších účinkov.

V ortopedickej a traumatologickej praxi sú široko používané lieky nimesulid a celekoxib, ako aj silné tablety s predĺženým účinkom (Ketorol, Ketanov), ktoré zmierňujú bolesť a zápal. V zložitých prípadoch sa používajú narkotické analgetiká.

Na bolesti chrbta

Bolesť chrbta je častým spoločníkom chorôb, ako je osteochondróza, spondylóza, artróza, artritída, ischias, ischias a iné. Najčastejšie sa pri bolestiach chrbta predpisujú lieky zo skupiny nesteroidných antiflogistík a nenarkotických analgetík. Pri silnej bolesti sa môžu použiť lieky proti bolesti z liekovej skupiny.

Populárne prostriedky na zmiernenie bolesti chrbta:

• Naproxen je NSAID na báze kyseliny naftylpropiónovej, ktorý je mimoriadne účinný pri zmierňovaní bolesti, opuchov a horúčky; indikované na neuralgiu, myalgiu a iné patológie muskuloskeletálneho systému; vo všeobecnosti je liek dobre tolerovaný, má oveľa menej vedľajších účinkov z rôznych orgánov a systémov ako iné lieky v tejto skupine;
• Indometacín je dobre známa tableta, ktorá má analgetické, antiedematózne, antipyretické a protizápalové účinky; indikované pri zápaloch kĺbov a svalov, pri ochoreniach chrbtice; brať s opatrnosťou, pretože má rozsiahly zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Na hemoroidy

Hemoroidy sú kŕčové žily, ktoré tvoria uzliny okolo konečníka. S rozvojom tejto choroby je bolesť nevyhnutná, a ak sa na začiatku pozoruje iba pri návšteve toalety, potom sa po určitom čase stane stálym spoločníkom človeka. Lieky proti bolesti z hemoroidov predpisuje iba proktológ.

Najbežnejšie tablety na tento stav sú:

• Detralex je venotonikum na báze diosmínu a flavonoidov, zmierňuje bolesť do hodiny po podaní; zvyšuje tón žíl, znižuje vaskulárnu permeabilitu, zabraňuje krvácaniu; dobre tolerovaný, nemá takmer žiadne kontraindikácie (iba obdobie dojčenia a zriedkavá individuálna intolerancia na zložky lieku);
• Phlebodia je francúzske vyrobené venotonikum, ktoré účinne zmierňuje bolesť a opuch, stimuluje krvný a lymfatický obeh a odstraňuje prekrvenie; jeden z najúčinnejších liekov na hemoroidy, ktorý bojuje nielen s bolesťou, ale aj s príčinou jej výskytu; účinok trvá najmenej 5 hodín.

Na zmiernenie bolesti môžete užívať aj Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan a iné lieky, ktoré vám predpísal lekár.

Najsilnejšie analgetiká vo forme tabliet

Medzi najsilnejšie lieky proti bolesti patria analgetiká na báze opioidov – Promedol, Tramal, Tramadol, Fentanyl, Morfín, Kodeín. Fentanyl je súčasťou takého moderného analgetika, akým je kožná anestetická náplasť, ktorá sa často predpisuje pacientom so zhubnými nádormi.

Účinne tlmia bolesť a navodzujú pocit eufórie, no táto výhoda nezakrýva takú nevýhodu, akou je vznik drogovej závislosti. Lieky nie sú predpísané deťom (okrem prípadov syndrómu nezvládnuteľnej bolesti v dôsledku rakoviny), ako aj tehotným ženám a dojčiacim matkám.

V každom prípade sa narkotické analgetiká nepoužívajú, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné, a nie je možné ich kúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu.

Spomedzi nesteroidných protizápalových liekov sú najúčinnejšie Ketonal, Meloxam, Solpadeine, Nalgesin, Spazgan, Nalgesin, Sedalgin, Celebrex.

Pred užitím akéhokoľvek lieku na zmiernenie bolesti sa musíte poradiť s odborníkom - bude schopný určiť príčinu a predpísať adekvátnu liečbu, aby čo najskôr zabudol na nepohodlie.

Analgetiká v injekčnej forme

Ako už bolo spomenuté vyššie, bolesť má rôzne príčiny - objavuje sa v dôsledku zranenia, kŕčov, exacerbácie chronického ochorenia alebo iných dôvodov. V niektorých prípadoch môže byť bolesť taká silná, že spôsobuje bolestivý šok, čo je v podstate nebezpečný stav.

Potom sú to injekcie proti bolesti, ktoré môžu zachrániť život človeka. Aké lieky sa na ne používajú?

Injekčné analgetiká sa spravidla predpisujú pacientom v pooperačnom období s vážnymi zraneniami a popáleninami. Dnes existuje veľa analgetík v injekciách, ktoré môžu znížiť ľudské utrpenie.

Stojí za zmienku, že takéto výrobky majú rôzne názvy a sú určené pre rôzne situácie. Injekcie proti bolesti sa často predpisujú pri bolestiach chrbta, zubov, menštruačných bolestiach alebo bolestiach spôsobených úrazom alebo chronickým ochorením.

Na bolesť zubov

Zubní lekári na zmiernenie bolesti zubov používajú lieky, ktoré blokujú prenos nervových vzruchov len v určitej oblasti. Väčšina z nich sú produkty na báze lidokaínu, artikaínu a mepivokaínu.

Tie obsahujú:

1. mepivastezín;
2. Septodont;
3. ultrakaín;
4. Septonest;
5. Ubestesin.

Na hemoroidy

Ak je bolesť zo zapálených hemoroidov neznesiteľná, pacientovi je predpísaná novokainová blokáda - anestetická injekcia do tkaniva umiestneného vedľa konečníka. Na análne trhliny sú predpísané injekčné lieky, ako napríklad Baralgin alebo Spazmolgon.

"Ketorol": indikácie a pôsobenie

"Ketorol" je liek zo skupiny NSAID na báze ketorolaku, ktorý účinne zmierňuje bolesť a znižuje telesnú teplotu. Blokuje syntézu zápalových modulátorov – prostaglandínov, ako aj aktivitu enzýmu cyklooxygenázy, čím dosahuje protizápalový účinok. Analgetický účinok nastáva približne pol hodiny po podaní lieku.

Indikácie na použitie lieku "Ketorol":

• bolesť chrbta, kĺbov a svalov;
• osteochondróza ktorejkoľvek časti chrbtice;
• radikulitída;
• neuralgia;
• poranenia kĺbov a väzov;
• zlomeniny;
• dislokácie, vyvrtnutia a modriny;
• bolesť zubov, extrakcia zubov;
• bolesť hlavy;
• periodická bolesť u žien;
• pooperačné obdobie;
• popáleniny;
• zhubné nádory.

"Ketonal": indikácie a kontraindikácie

Účinnou látkou lieku na injekciu "Ketonal" je ketoprofén. Táto zložka poskytuje protizápalové, analgetické a antipyretické účinky.

Indikácie pre použitie tohto lieku:

• poranenia končatín;
• pooperačné obdobie;
• menštruačná bolesť a bolesť počas algodismenorey;
• artritída;
• burzitída;
• dna;
• hendenit

"Ketonal", napriek svojej účinnosti, má veľa kontraindikácií, ktoré je potrebné vziať do úvahy.

Tie obsahujú:

• nevredová dyspepsia;
• bronchiálna astma;
• zlyhanie obličiek a pečene;
• anamnéza krvácania;
• vek detí (do 14 rokov);
• pôrod a dojčenie;
• individuálna intolerancia na zložky lieku.

"Diclofenac": indikácie a kontraindikácie

"Diclofenac" je liek zo skupiny NSAID, derivát kyseliny fenyloctovej. Tento liek dokonale zmierňuje bolesť, opuch, zápal a má tiež antipyretický účinok.

Používa sa na:

• poranenia muskuloskeletálneho systému;
• neuralgia;
• burzitída;
• radikulitída;
• tendinitída;
• Neklam;
• artróza a spondyloartróza;
• lumbago;
• reumatoidná artritída;
• reuma;
• Bekhterevova choroba;
• primárna dysmenorea;
• pooperačné obdobie.

Kontraindikácie pre injekcie lieku "Diclofenac" sú:

1. akútna rinitída;
2. bronchiálna astma;
3. žihľavka;
4. vnútorné krvácanie;
5. zhoršená funkcia obličiek a pečene;
6. peptický vred žalúdka a dvanástnika;
7. tretí trimester tehotenstva;
8. prednáškové obdobie;
9. vek detí (do 7 rokov);
10. individuálna intolerancia.

Injekčné analgetiká používané počas pôrodu

Počas pôrodu treba k predpisovaniu analgetík pristupovať veľmi zodpovedne a lieky proti bolesti podávať len v nevyhnutných prípadoch. V tomto prípade môže byť bolesť taká silná, že narúša normálnu dilatáciu krčka maternice a vo všeobecnosti negatívne ovplyvňuje pôrod.

Preto je dôležité vybrať si liek, ktorý nielenže zmierni utrpenie ženy, ale nepoškodí ani plod. Spravidla sa používajú injekcie liekov, ako sú Promedol, Fentanyl, Dolantin, Petedin, Meperidine.

Ide o veľmi účinné prostriedky, ktorých účinok nastáva v priebehu niekoľkých minút a ich koncentrácia je nízka, takže nedôjde k poškodeniu zdravia matky a dieťaťa. Zavedenie sa vykonáva, keď je krčka maternice rozšírená najmenej o 5 cm a len so súhlasom nastávajúcej matky.

Aby sa tým znížila pôrodná bolesť, môžu sa použiť injekcie spazmolytiká. Najznámejšie z nich sú „Papaverín“ a „Drotaverín hydrochlorid“ („No-shpa“).

Iné lieky proti bolesti vo forme injekcií

Najsilnejšie lieky proti bolesti sa používajú v terminálnych štádiách rakoviny, keď sa bolesť stáva neznesiteľnou. Spravidla sa v tomto prípade predpisuje omamná látka morfín hydrochlorid na predpis.

Pri pankreatitíde, ktorej jedným z príznakov je aj silná bolesť, sú predpísané lieky Odeston, Dicetel a Mebeverine.